Pantoprazol ili esomeprazol što je bolje. Rabeprazol ili esomeprazol koji je bolji

Inhibitori protonske pumpe (PPI) zauzimaju vodeću poziciju u brojnim lijekovima za liječenje bolesti povezanih s visokom proizvodnjom želučane kiseline. Trenutno ova farmakološka grupa uključuje omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, esomeprazol i rabeprazol. Neki aspekti rasprave o prednostima jednog ili drugog PPI moraju biti obuhvaćeni i shvaćeni. Posebno su akutni sporovi oko omeprazola i pantoprazola, koji su slični po svojim farmakodinamičkim karakteristikama i kliničkoj djelotvornosti. Razmotrimo razmatrane razlike u svjetlu dostupnih podataka o kliničkoj farmakologiji ovih lijekova.

Mehanizam djelovanja PPI

Mehanizam djelovanja PPI je blokiranje H + /K + -ATPaze, enzima odgovornog za glavni korak u stvaranju hlorovodonične kiseline (HCl). Nepovratna (ili dugotrajna) blokada enzima objašnjava dugo trajanje glavnog farmakodinamskog efekta IPP-a, koji značajno premašuje vrijeme provedeno u krvi ovih lijekova. PPI su derivati ​​benzimidazola i prolijekovi, što znači da se idealno formiraju aktivni oblik samo u sekretornim tubulima parijetalnih ćelija, u čiji lumen vire dijelovi molekula H + /K + -ATPaze.

IPP su nestabilni u kiseloj sredini, vjerojatnost njihovog prodiranja iz želučane šupljine u sekretorne tubule parijetalnih stanica je zanemariva, posebno u usporedbi s transportnim mogućnostima mikrovaskulature želučane sluznice. Iz tog razloga, minimiziranje gubitaka tokom isporuke neaktivne supstance u parijetalnu ćeliju dovodi do povećanja efikasnosti ovih lekova. Zaštita PPI od HCl tehnički je riješena primjenom enteričkih doznih oblika koji oslobađaju aktivnu tvar u alkalnom okruženju lumen tankog creva.

Aktivacija molekula PPI odvija se uzastopnim protoniranjem piridinskog i benzimidazolnog prstena, a dodavanje atoma vodika ovom potonjem moguće je samo u jako kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih stanica. Kada se razmatraju razlike u intenzitetu glavnog farmakodinamičkog efekta različitih PPI, pažnja se posvećuje pKa vrijednostima njihovih piridinskih i benzimidazolnih prstenova (pKa1 i pKa2, respektivno) (Tablica 1). pKa je konstanta disocijacije, u ovom slučaju određena je pH vrijednostima pri kojima se protonira polovina molekula lijeka: H + se dodaje atomu dušika piridin (pKa1) i benzimidazol (pKa2) prstena. Procesi protonacije također se odvijaju niskom brzinom pri pH > pKa, ali kada se smanji na nivo pKa, polovina molekula se protonira, a pri pH< pKa присоединение ионов водорода значительно ускоряется. рКа1 колеблется от 3,83 (лансопразол и пантопразол) до 4,53 (рабепразол). Омепразол и эзомепазол имеют рКа1 = 4,06. Таким образом, находясь в кишечном содержимом с рН = 5,5, в крови и цитозоле париетальной клетки с рН = 7,4, молекулы ИПП находятся в неионизированной форме, поэтому свободно проникают через биологические мембраны, в том числе через мембраны секреторных канальцев париетальных клеток. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются (протонируются), теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки . Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол.

Akumulacija ioniziranog lijeka kao supstrata u lumenu sekretornog tubula ubrzava drugu fazu njegove aktivacije. Nakon niza intramolekularnih promjena, atom dušika benzimidazolnog prstena je protoniran. pKa2 je značajno niži od pKa1 i kreće se od 0,11 (pantoprazol) do 0,79 (omeprazol i esomeprazol). Lansoprazol i rabeprazol imaju pKa2 = 0,62. Što je veća pKa2 vrijednost, to brže atom dušika benzimidazolnog prstena prihvata proton. Dakle, omeprazol i esomeprazol se brže pretvaraju u svoj aktivni oblik od pantoprazola, čime su u mogućnosti da brže stupe u kontakt s protonskim pumpama.

Kao rezultat aktivacije u dva koraka (ne spominju se neka međumolekularna preuređivanja), nastaju tetraciklički derivati ​​sulfenamida i sulfenske kiseline, sposobni za formiranje disulfidnih veza s merkapto grupama cisteinskih ostataka CYS813 i CYS822 s blokadom protonske pumpe konformacijski prijelazi enzima i oslobađanje molekula vode.

Do obnavljanja proizvodnje kiseline dolazi zbog sinteze novih molekula enzima H + /K + -ATPaze, ulaska "rezervnih" molekula sadržanih u tubuloviskulima i nedostupnih djelovanju lijekova, te raskida disulfidnih veza ispod djelovanje endogenog glutationa.

Za pantoprazol se kaže da je sporije vezivanje protona korisno. Brzom aktivacijom, omeprazol vezuje CYS813, dok sa odloženom aktivacijom, pantoprazol takođe vezuje CYS822 da bi formirao sulfonsku kiselinu. Omeprazol blokira CYS822 samo u maloj mjeri. Povezivanje PPI sa CYS822 otporno je na djelovanje endogenog glutationa. Međutim, svaku razliku u hemijskim svojstvima jedinjenja možemo smatrati prednošću leka samo ako dovodi do povećanja intenziteta njegovog glavnog farmakodinamičkog dejstva i povećanja efikasnosti lečenja njegovom upotrebom. I da li je bitna jača veza pantoprazola sa H + /K + -ATPazom, ako se zna da je za bilo koji moderni PPI ona praktički nepovratna, a obnavljanje proizvodnje kiseline ne zavisi od njene disocijacije, već od brzine inkorporacije novih protonskih pumpi u membranu parijetalnih ćelija sekretornih tubula.

Farmakokinetika

Danas se također raspravlja o razlikama u farmakokinetici PPI. Tako, na primjer, jedna od razlika o kojima se najviše raspravlja između omeprazola i pantoprazola je veća bioraspoloživost pantoprazola (77%), koja se ne mijenja tokom kursa, u poređenju sa omeprazolom (35% sa jednom dozom i 60% sa kursom). aplikacija). Logično bi bilo pretpostaviti da, kako bi se postigao sličan antisekretorni učinak, PPI sa većom biodostupnošću treba koristiti u nižim dozama. Ali u isto vrijeme, većina studija je dokazala uporedivu kliničku učinkovitost pantoprazola od 40 mg s upola manjom dozom omeprazola - 20 mg.

Osim toga, maksimalna koncentracija u plazmi pri uzimanju omeprazola se javlja nakon oko 0,5-3,5 sati, kada se uzima pantoprazol - nakon 2,0-3,0 sata, a kada se uzima, na primjer, rabeprazol, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije kreće se od 2 do 5 sati. . Istovremeno, veće vrijednosti ovog parametra mogu doprinijeti kasnijoj isporuci lijeka na mjesto aktivacije, i obrnuto, više kratko vrijeme Postizanje maksimalne koncentracije omeprazola u krvnoj plazmi teoretski ukazuje na njegov brži ulazak u parijetalnu ćeliju.

Poluvrijeme eliminacije razmatranih lijekova neznatno se razlikuje: 0,6-1,5 sati za omeprazol i 0,9-1,2 sata za pantoprazol. Zbog sposobnosti koncentracije u sekretornim tubulima bez povratnog prodiranja u vaskularni krevet, ovisnost farmakodinamike PPI o farmakokinetici je slaba, a trajanje njihovog glavnog farmakodinamičkog učinka značajno premašuje prosječno vrijeme zadržavanja lijeka u krvi.

Međutim, karakteristike farmakokinetike ne mogu biti neovisni argument u korist bilo kojeg od PPI, kao ni boja njegovog pakiranja. Prednosti jednog PPI nad drugim, ako ih ima, mogu se opravdati samo karakteristikama farmakokinetike, ako su potonje rezultat optimizacije njegove farmakodinamike i kliničke djelotvornosti. Da li pantoprazol pokazuje farmakodinamičke i kliničke prednosti u odnosu na omeprazol kada se daje u istim dozama?

Farmakodinamika PPI

Kada se uspoređuje intenzitet glavnog farmakodinamičkog učinka PPI, bolje je govoriti o istim dozama lijekova. Publikacije često uspoređuju antisekretorni učinak 20 mg jednog PPI sa 40 mg drugog, što umjetno stvara ideju o lijeku koji se koristi u dvostrukoj dozi kao farmakodinamički učinkovitijem. U ovom slučaju, i pantoprazol i omeprazol se mogu koristiti u dozi od 40 mg / dan. S tim u vezi, zanimljivi su rezultati meta-analize, koji sistematiziraju podatke o prosječnim dnevnim vrijednostima želučanog pH na pozadini primjene različitih doza PPI u različitim kategorijama pacijenata. A ovi podaci pouzdano pokazuju nižu antisekretornu aktivnost pantoprazola u odnosu na omeprazol: izračunati relativni potencijal antisekretornog efekta, u poređenju sa omeprazolom (1,00), za pantoprazol je samo 0,23.

Dakle, pantoprazol, koji se propisuje u jednakim dozama sa omeprazolom, manje je aktivan inhibitor protonske pumpe, a njegova veća i stabilnija (isto za jednokratnu i kursnu upotrebu) bioraspoloživost nije argument u raspravi o prednostima ovog lijeka.

Clinical Efficiency

Poznato je da je stopa reparacijskih procesa u sluznici jednjaka i želuca ovisna o pH. Za zacjeljivanje epitela želuca peptički ulkus važnim se smatra proporcija vremena tokom kojeg pH prelazi 3. Terapija NSAID gastropatije i gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB) zahtijeva pH želuca > 4 veći dio dana. Bilo koji PPI može osigurati ove pH razine, a postoje različite nacionalne i međunarodne smjernice za doziranje i ponovno izračunavanje doze prilikom zamjene. Na primjer, WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology i Canadian Gastroenterology Association smatraju da su doze od 20 mg/dan omeprazola i 40 mg/dan pantoprazola ekvivalentne za liječenje GERB-a (http://www.whocc.no /atcddd/) .

Objavljeni podaci iz mnogih kliničkih studija koje su upoređivale efikasnost različitih doza omeprazola i pantoprazola u različitim kategorijama pacijenata. Dakle, u dvije slijepe, randomizirane studije, dokazana je ista klinička efikasnost od 20 mg/dan omeprazola i 40 mg/dan pantoprazola, prema rezultatima endoskopskog zacjeljivanja čira na dvanaestopalačnom crijevu za 2, 4 i 8 tjedana terapije. .

Prema K. D. Bardhanu i dr. (1999), upotreba omeprazola 20 mg/dan i pantoprazola 40 mg/dan ne pokazuje statistički značajne razlike u stepenu izlječenja kod ezofagitisa I stepena (prema Savary-Miller klasifikaciji). Nakon 2 sedmice liječenja pantoprazolom i omeprazolom Simptomi GERB-a nestao u 70% i 77%, respektivno, nakon 4 sedmice - u 79% i 84%, respektivno. Nakon 4 sedmice u grupama pacijenata liječenih pantoprazolom i omeprazolom, erozije su epitelizirane u 84% i 89% slučajeva, nakon 8 sedmica - u 90% i 95% slučajeva.

Prema multicentričnoj, dvostruko slijepoj, komparativnoj studiji sprovedenoj u Francuskoj, omeprazol 20 mg/dan i pantoprazol 40 mg/dan podjednako su efikasni u liječenju refluksnog ezofagitisa II i III stepen(prema Savary-Miller klasifikaciji): prema endoskopiji urađenoj prije i nakon 8 sedmica liječenja, zarastanje erozija je došlo kod 93% pacijenata liječenih pantoprazolom i 90% pacijenata liječenih omeprazolom.

Kriterijumi za uključivanje u metaanalizu J. J. Caro et al. (2001) uočena je epitelizacija erozija jednjaka ili njegovo odsustvo tokom terapije omeprazolom (20 mg/dan) i pantoprazolom (40 mg/dan) tokom 8 nedelja. Nisu nađene razlike u nivou zarastanja.

Ekvivalentnost 40 mg/dan omeprazola i pantoprazola u liječenju refluksnog ezofagitisa II-III stepena (prema Savary-Milleru) dokazana je u randomiziranoj, dvostruko slijepoj, paralelnoj, multicentričnoj studiji provedenoj u Austriji, Njemačkoj, Portugalu. , Švajcarska i Holandija. Nakon 4 sedmice, udio pacijenata sa izliječenim erozijama kod primjene omeprazola iznosio je 74,7%, a kod primjene pantoprazola 77,4%.

Tako objavljeni podaci randomiziranih studija dokazuju istu kliničku efikasnost omeprazola, koji se propisuje u dozi od 20 mg/dan, i pantoprazola, koji se propisuje u dozi od 40 mg/dan, u liječenju peptičkog ulkusa, refluksnog ezofagitisa I stepena i u 8-nedeljnoj terapiji. II refluksnog ezofagitisa i III stepena (prema Savary-Milleru).

Metabolizam, interakcije lijekova

Poznato je da se inhibitori protonske pumpe biotransformišu uglavnom putem CYP2C19 i CYP3A4. Rabeprazol in više metaboliše putem neenzimskih mehanizama. Međutim, poznato je da su za neke izoenzime sistema citokroma P-450, kao i za niz transportnih enzima, blokatori H + /K + -ATPaze inhibitori, što je od velikog značaja za naše razumevanje interakcija lekova koje uključuju lijekovi ove farmakološke grupe (tabela 2).

Tako je in vitro studija pokazala da pantoprazol, u većoj mjeri od omeprazola, inhibira CYP2C9 (Ki, 6,5 ± 1,0 i 16,4 ± 3,0 µM) i CYP3A4 (Ki, 21, 7 ± 9,9 µM, respektivno, 21, 7 ± 5 µM). ). Što je niža vrijednost konstante inhibicije (Ki), to je veća inhibitorna aktivnost lijeka u odnosu na odgovarajući izoenzim. Supstrati CYP2C9 su fenitoin, S-varfarin, tolbutamid, losartan, nesteroidni antiinflamatorni lekovi (ibuprofen, diklofenak, piroksikam), irbesartan, karvedilol itd. CYP3A4 je dominantni izoenzim citokroma P450 c najveći broj supstrati, a to su amiodaron, amlodipin, atorvastatin, buspiron, verapamil, vinkristin, hidrokortizon, deksametazon, diazepam, dizopiramid, itrakonazol, karbamazepin, ketokonazol, klaritromicin, lovastatin, losterongenoampizon, losterongenamazol, losterongenamazol, lovački ciklosporin, cimetidin, eritromicin, itd. Glibenklamid, amitriptilin, imipramin su i CYP2C9 i CYP3A4 supstrati.

Podaci o interakcijama lijekova između inhibitora protonske pumpe i supstratnih preparata određenih izoenzima citokroma P450 su kontradiktorni: sadrže suprotne zaključke, reference na prilično stare publikacije i baze podataka koje nisu ažurirane dugo vremena. Rezultati in vivo i in vitro studija se razlikuju. Rezime informacija o interakcijama lijekova, uključujući inhibitore protonske pumpe, nalazi se, na primjer, u online farmaceutskoj enciklopediji www.drugs.com (SAD).

Danas se razmatraju aspekti interakcije PPI sa klopidogrelom o kojima se najčešće raspravlja. Klopidogrel je prolijek. Njegove aktivne metabolite formiraju uglavnom CYP2C19, ali i CYP1A2, CYP2B6 i CYP2C9. Inhibitori protonske pumpe se često daju zajedno s klopidogrelom kako bi se spriječilo oštećenje sluznice i gastrointestinalno krvarenje. Međutim, pokazalo se da su svi IPP u većoj ili manjoj mjeri inhibitori CYP2C19 i usporavaju metaboličku aktivaciju klopidogrela, pogoršavajući njegova antitrombocitna svojstva (Tabela 3).

Što je niža Ki vrijednost PPI, veća je njegova inhibitorna aktivnost protiv CYP2C19. Međutim, analiza podataka objavljenih studija ukazuje na to da se učestalost kardiovaskularnih događaja na pozadini klopidogrela ne povećava zbog kombinirane primjene s inhibitorima protonske pumpe.

Danas, iako se diskusija o interakcijama PPI sa klopidogrelom nastavlja, smjernice Evropske agencije lijekovi(Evropska agencija za lijekove, EMEA) i Uprava za hranu i lijekove (FDA, USFDA) preporučuju izbjegavanje PPI osim ako nije jasno naznačeno, a ako je potrebno, koristite pantoprazol, koji je slab inhibitor CYP2C19.

Mnogi izoenzimi citokroma P450 uključeni su u metabolizam benzodiazepina. Na primjer, biotransformacija diazepama se provodi pomoću CYP3A4, CYP2C19, CYP3A5, CYP2B6, CYPCYP2C8, CYP2C9. Trenutni podaci nisu dovoljni komparativna procjena potencijal interakcije omeprazola i pantoprazola sa predstavnicima ove farmakološke grupe.

Putevi biotransformacije desnorotacijskih i levorotacijskih izomera varfarina su različiti. S-enantiomer, koji je 5 puta aktivniji od R-varfarina, metabolizira se uglavnom putem CYP2C9, dok se R-enantiomer metabolizira putem CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4. Inhibitori protonske pumpe mogu promijeniti aktivnost CYP2C19 i CYP3A4, ali još uvijek treba analizirati značaj ovog faktora za interakciju varfarina sa omeprazolom ili pantoprazolom.

Tako se danas, na osnovu ažuriranih podataka o interakcijama lijekova, može govoriti o prednosti pantoprazola u odnosu na omeprazol samo kada se koriste zajedno sa klopidogrelom ili citalopramom.

Neželjene reakcije na lijekove

Na osnovu objavljenih podataka o sigurnosti primjene inhibitora protonske pumpe, izvršena je analiza prema vrsti i prevalenci neželjenih reakcija (ADR). Omeprazol i pantoprazol su imenovani kao isti neželjeni efekti (vrtoglavica, glavobolja, astenija, osip na koži, bol u trbuhu, zatvor, dijareja, nadutost, mučnina, povraćanje, kašalj, fraktura vrata bedrene kosti, rabdomioliza) i samo jedan od lijekova (iako nije utvrđena povezanost s primjenom samo jednog od uspoređenih PPI dokazano). Kada koristite omeprazol, hepatotoksičnost, pankreatitis, intersticijski nefritis, groznica (učestalost NLR nije navedena), pri upotrebi pantoprazola - Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, trombocitopenija (učestalost NLR nije navedena); sa učestalošću većom od 1%, gastroenteritis, infekcije urinarnog trakta, artralgija, bol u leđima, dispneja, infekcije gornjeg respiratornog trakta, sindrom sličan gripi.

Zaključak

Omeprazol je efikasan i relativno bez opasnom drogom za liječenje bolesti povezanih s visokim intenzitetom proizvodnje želučane kiseline.

Pantoprazol je inhibitor protonske pumpe koji u poređenju sa omeprazolom ima veću bioraspoloživost, ali manju antisekretornu aktivnost i kliničku efikasnost u lečenju peptičkog ulkusa, refluksnog ezofagitisa I stepena i u 8-nedeljnoj terapiji refluksnog ezofagitisa II i III stepena po Savaryju. -Miller (ekvivalent dnevnim dozama od 20 mg omeprazola i 40 mg pantoprazola).

Od dva inhibitora protonske pumpe, pantoprazol se definitivno može preporučiti samo ako je potrebna istovremena primjena s klopidogrelom ili citalopramom.

Književnost

1. Kromer W., Kruger U., Huber R. et al. Razlike u pH ovisnim stopama aktivacije supstituiranih benzimidazola i bioloških in vitro korelacija // Farmakologija. Feb 1998; 56(2):57-70.
2. Kusano M., Kuribayashi S., Kawamura O., Shimoyama Y. et al. Pregled liječenja bolesti povezanih s želučanom kiselinom: Fokus na Rabeprazol. Clinical Medicine Insights // Gastroenterologija. 2011: 3, 31-343.
3. Roche V.F. Kemijski elegantni inhibitori protonske pumpe // American Journal of Pharmaceutical Education. 2006; 70(5), član 101. R. 1-11.
4. Šin J. M., Sachs G. Farmakologija inhibitora protonske pumpe // Curr Gastroenterol Rep. Dec 2008; 10(6):528-534.
5. Bell N. J., Burget D., Howden C. W. et al. Odgovarajuća supresija kiseline za liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti // Digestion. 1992; 51 (Suppl 1): 59-67.
6. Katashima M., Yamanoto K., Tokuma Y., Hata T. et al. Komparativna farmakokinetička/farmakodinamička analiza inhibitora protonske pumpe omeprazola, lansoprazola i pantoprazola kod ljudi // Eur J Drug Metab Pharmacokin. 1998; 23:19-26.
7. Leonard M. Cleveland Clinic; 3 Huber R, Kohl B, Sachs G. et al. // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9:363-378.
8. Bell N. J., Hunt R. H. Uloga supresije želučane kiseline u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti // Gut. 1992; 33:118-124.
9. Burget D. W., Chiverton S. G., Hunt R. H. Postoji li optimalan stepen supresije kiseline za zacjeljivanje čira na dvanaestopalačnom crijevu? Model veze između zacjeljivanja čira i supresije kiseline // Gastroenterologija. 1990; 99:345-351.
10. Holloway R. H., Dent J., Narielvala F., Mackinnon A. M. Veza između izlaganja ezofagealnoj kiselini i izlječenja ezofagitisa omeprazolom u bolesnika s teškim refluksnim ezofagitisom // Gut. 1996; 38:649-654.
11. Johansson K. E., Ask P., Boeryd B., Fransson S. G. et al. Ezofagitis, znaci refluksa i lučenje želučane kiseline u bolesnika sa simptomima gastroezofagealne refluksne bolesti // Scand J Gastroenterol. 1986; 21:837-847.
12. Laine L., Bombardier C., Hawkey C. J. et al. Stratifikacija rizika od kliničkih događaja gornjeg gastrointestinalnog trakta povezanih s NSAIL: rezultati dvostruko slijepe studije ishoda kod pacijenata s reumatoidnim artritisom // Gastroenterologija. 2002, oktobar; 123(4): z1006-1012.
13. Kirchheiner J., Glatt S., Fuhr U., Klotz U., Meineke I. et al. Relativna moć inhibitora protonske pumpe — poređenje efekata na intragastrični pH // Eur J Clin Pharmacol. 2009, 65:19-31.
14. Armstrong D., Marshall J. K., Chiba N., Enns R. et al. Kanadska konsenzus konferencija o liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti kod odraslih - ažuriranje 2004. // Can J Gastroenterol. 2005; 19:15-35.
15. Rehner M., Rohner H. G., Schepp W. Poređenje pantoprazola i omeprazola u liječenju akutne ulceracije dvanaesnika — multicentrična studija // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9(4):411-416.
16. Witzel L., Gutz H., Huttemann W., Schepp W. Pantoprazol u odnosu na omeprazol u liječenju akutnih želučanih ulkusa // Aliment Pharmacol Ther. 1995; 9(1):19-24.
17. Bardhan K. D., van Rensburg C., Gatz G. Poređenje pantoprazola (Panto) 20 mg naspram omeprazola (Ome) 20 mg kod pacijenata sa blagom gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) (sažetak) // Can J Gastroenterol. 1999; 13 (dodatak B): 154 B.
18. Vicari F., Belin J., Marek L. Pantoprazol 40 mg naspram omeprazola 20 mg u liječenju refluksnog ezofagitisa: rezultati francuskog multicentričnog dvostruko slijepog komparativnog ispitivanja // Acta Endoscopica. 1998; 28:451-456.
19. Caro J. J., Salas M., Ward A. Stope izlječenja i relapsa kod gastroezofagealne refluksne bolesti liječene novijim inhibitorima protonske pumpe lansoprazolom, rabeprazolom i pantoprazolom u usporedbi s omeprazolom, ranitidinom i placebom: dokazi iz randomiziranih kliničkih ispitivanja // Clin Ther. 2001; 23:998-10-17.
20. Korner T., Schutze K., van Leendert R. J. M., Fumagalli I. et. al. Usporediva učinkovitost pantoprazola i omeprazola kod pacijenata s umjerenim do teškim refluksnim ezofagitisom, rezultati multinacionalne studije // Digestion. 2003; 67:6-13.
21. Li X., Andersson T. B., Ahlstrom M., Weidolf L. Usporedba inhibitornih učinaka lijekova koji inhibiraju protonsku pumpu omeprazola, esomeprazola, lansoprazola, pantoprazola i rabeprazola na aktivnosti humanog citokroma p450 // Drug Metab Dispos. 2004; 32(8): 821-827.
22. Sychev D. A., Ramenskaya G. V., Ignatiev I. V., Kukes V. G. Klinička farmakogenetika: Udžbenik / Ed. V. G. Kukes, N. P. Bochkov. M.: GEOTAR-Media, 2007. 248 str.: ilustr.
23. Bhasker C. R., Miners J. O., Coulter S. et al. Alelna i funkcionalna varijabilnost citokroma P4502C9 // Farmakogenetika. 1997; 7:51-58.
24. Steward D. J., Haining R. L., Henne K. R. et al. Genetska povezanost između osjetljivosti na varfarin i ekspresije CYP2C9*3 // Farmakogenetika. 1997; 7:361-367.
25. Hulot J. S., Bura A., Villard E. et al. Polimorfizam gubitka funkcije citokroma P450 2C19 glavna je determinanta reakcije na klopidogrel kod zdravih subjekata // Krv. 2006; 108:2244-2447.
26. Umemura K., Furuta T., Kondo K. Uobičajene varijante gena CYP2C19 utječu na farmakokinetiku i farmakodinamiku aktivnog metabolita klopidogrela kod zdravih osoba // J Thromb Haemost. 2008; 6: 1439-1441.
27. O'Donoghue M. L., Braunwald E., Antman E. M. et al. Farmakodinamički učinak i klinička učinkovitost klopidogrela i prasugrela sa ili bez inhibitora protonske pumpe: Analiza dva randomizirana ispitivanja // Lancet. 2009, 9/19; 374 (9694): 989-997.
28. Stanek E. J., Aubert R. E., Flockhart D. A., Kreutz R. P. et al. Nacionalna studija o utjecaju pojedinačnih inhibitora protonske pumpe na kardiovaskularne ishode kod pacijenata liječenih klopidogrelom nakon koronarnog stentiranja: Studija ishoda klopidogrela Medco // SCAI Scientific sessions. 2009. 6. maj 2009.
29. Tan V. P., Yan B. P., Hunt R. H., Wong B. C. Y. Interakcija inhibitora protonske pumpe i klopidogrela: slučaj budnog čekanja // Journal of Gastroenterology and Hepatology. 2010, 25, 1342-1347.
30. Evropska agencija za lijekove. Izjava za javnost: interakcija između klopidogrela i inhibitora protonske pumpe. London: E.M.A.; 2010. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Public_statement/2010/03/WC500076346.pdf.
31. Američka uprava za hranu i lijekove (FDA). Podsjetnik da izbjegavate istovremenu primjenu plavixa (klopidogrela) i omeprazola. Maryland: FDA; 2010. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm231161.htm.
32. Shou M., Mei Q., ​​Michael W., Ettore M. W., Dai R. et al. Sigmoidalni kinetički model za dva kooperativna mjesta vezanja supstrata u aktivnom mjestu citokroma P450 3 A4: primjer metabolizma diazepama i njegovih derivata // Biochem J. 1999; 340:845-853.
33. Pregled terapeutske klase Inhibitori protonske pumpe Agensi jednog entiteta. Department of Vermont Health Access. 2010. 53 str.

S. Yu. Serebrova,doktore medicinske nauke, profesore

GBOU VPO Prvi Moskovski državni medicinski univerzitet. I. M. Sechenov Ministarstvo zdravlja Ruske Federacije, Moskva

Razmotrite sličnosti i razlike lijekova navedenih u uputama za lijekove.

Komparativne karakteristike

Započnimo poređenje Rabeprazola i Omeprazola s opisom sličnih kvaliteta:

• lekovita grupa. Odnosi se na IPP;
• Djelovanje na tijelo. Suzbijaju lučenje hlorovodonične kiseline i pomažu u smanjenju želučane kiseline;
• Trajanje terapijskog efekta. Počinju djelovati sat vremena nakon ingestije, a terapeutski učinak aktivne tvari traje cijeli dan;
• Indikacije za upotrebu. Lijekovi su indicirani za liječenje peptičkog ulkusa, ezofagitisa, žgaravice i gastritisa hiperacidnost.

Sada razmotrite razliku između Rabeprazola i Omeprazola:

• Aktivna supstanca. Rabeprazol ima Rabeprazol natrijum, a Omeprazol ima Omeprazol;
• Efikasnost. Rabeprazol ima veći raspon kiselina i pomaže da se riješite simptoma koji su nastali sa hlorovodoničnom kiselinom do ph 4,9;
• Terapijska doza. U liječenju bolesti sa istom težinom simptoma, doza omeprazola će biti dvostruko veća;
• Nuspojave. Reakcije na uzimanje lijekova su iste, ali se nakon uzimanja omeprazola javljaju u 15% slučajeva, a nakon rabeprazola - u 2%;
• Obrazac za oslobađanje. Oba lijeka su dostupna u kapsulama, ali omeprazol ima samo jednu doza za odrasle u 20 mg;
• Odnos sa hranom. Uzeti nakon obroka, omeprazol gubi dio svoje aktivnosti, a bioraspoloživost Rabeprazola nije povezana s punjenjem želuca;
• razvoj sindroma ustezanja. Kod osobe koja je prestala da pije omeprazol, kiselost se vraća u roku od 3 dana, a bol i žgaravica se mogu ponoviti. Nakon ukidanja Rabeprazola lučenje kiseline se sporije obnavlja (5-7 dana) i gotovo da nema sindroma ustezanja;
• Cijena. Omeprazol košta skoro 5 puta jeftinije, a ako ne specialne instrukcije, at dugotrajna terapija većina pacijenata preferira ovaj lijek.

Unatoč činjenici da su lijekovi analozi, razlikuju se u aktivnom sastojku. Često, za poboljšanje terapeutski efekat propisano da se zajedno piju lijekovi. Možda, pored kombinirane upotrebe Rabeprazola (strukturni analog - Pariet) i Omeprazola ( sličan lek- Omez), dodatno će se propisivati ​​i drugi IPP: Nolpaza, Lansoprazol, Pantoprazol ili Esomeprazol.

Šta izabrati

Omeprazol se razlikuje od Rabeprazola po sastavu i dejstvu na sekretorna funkcija stomak. Iz gornjeg poređenja postaje jasno da se Rabeprazol smatra efikasnijim lijekom s manje nuspojave Stoga, pri odabiru lijeka, vodite se sljedećim pravilima:

• Ozbiljnost bolesti. Uz vrlo visoku kiselost, bolje je dati prednost Rabeprazolu;
• prenosivost. Ako se nuspojave pojave nakon uzimanja omeprazola, onda se terapija Rabeprazolom može nastaviti;
• Finansijske prilike. Omeprazol je jeftiniji i, uz dobru podnošljivost, dozvoljeno je dugotrajno liječenje lijekom.

Koji bi lek bio najbolji, potrebno je da se posavetujete sa svojim lekarom. Ne morate samostalno zamijeniti lijekove jeftinijim ili učinkovitijim - oni su različiti po sastavu i ne smiju se kombinirati s drugim lijekovima za liječenje bolesti želuca.

Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

BITAN. Informacije na stranici su date samo u referentne svrhe. Nemojte se samoliječiti. Kod prvih znakova bolesti obratite se ljekaru.

Analozi omeprazola. Kombinujemo ekonomičnost i kvalitet

Lijek Omeprazol se propisuje u slučajevima čira na površini želuca i duodenum, sa gastritisom i gastropatitisom. Funkcija lijeka je smanjiti količinu klorovodične kiseline u želucu u slučaju negativne reakcije pacijenta na njen višak. Aktivna komponenta omeprazola nadoknađuje nedostatak vitamina i, u interakciji sa želučanom kiselinom, dovodi do uništenja početaka peptičkog ulkusa. Lijek inhibira proizvodnju hlorovodonične kiseline, što utiče na njegovu aktivnost.

Karakteristična karakteristika lijeka je da počinje pokazivati ​​svoje ljekovite osobine tek kada uđe u okruženje sa kiselom reakcijom karakterističnom za želudac. Lijek je u stanju eliminirati djelovanje uzročnika ulceroznih bolesti i gastritisa, mikroorganizma koji se zove Helicobacter pylori.

Lijek je dostupan u obliku tableta, kapsula, praha, aktivne komponente njegovih analoga su u principu slične originalu i imaju isti aktivni sastojak - omeprazol. Međutim, uzimanje lijeka ima kontraindikacije, od kojih su glavne kronične bolesti jetre, kao i periodi dojenja i trudnoće.

Uzimanje lijeka

Upotreba lijeka se vrši prije jela za doručak ili prije večere. Doziranje lijeka je strogo individualno, propisuje se u skladu sa kartonom bolesti i ovisi o težini bolesti. Predoziranje lijekom može uzrokovati promjenu senzacije ukusa, osjećaj suhoće u usnoj šupljini i njena upala, nestabilna stolica, povraćanje, oštećenje funkcije jetre, razna oboljenja kože, utiču na kvalitativni i kvantitativni sastav ljudske krvi.

Vrste lijekova

Prirodni lijek, lijek proizveden od strane brendiranih kompanija, na osnovu pravnog osnova koji se sastoji od prisustva patenta.

Generici, koji se odlikuju time što nemaju patentnu zaštitu za proizvod. Inače, prema izjavama proizvođača, potvrđenim od strane ljekara, lijek je potpuno identičan originalu.

Analozi omeprazola

Ultop se proizvodi u Portugalu i razlikuje se od originala po proizvodnom procesu i obliku izdavanja. Ultop se odlikuje oslobađanjem u obliku praha i kapsula za injekcije od 40 mg, po čemu se razlikuje od Omeprazola, proizvedenog u kapsulama od 20 mg. Ultop se također odlikuje dodatnim tvarima uz glavnu, među kojima su čestice šećera složenog sastava i magnezijevog karbonata sadržane u sadržaju titan dioksida, glicerina i natrijevog lauril sulfata u analogu. Unatoč činjenici da su lijekovi slični u indikacijama za upotrebu, Ultop ima prednost u odnosu na omeprazol, a sastoji se u činjenici da se može prepisivati ​​pacijentima s oštećenom funkcijom jetre. Neprihvatljivo je uzimati Ultop, pored drugih kontraindikacija, u slučaju negativne reakcije tijela na šećer.

De-Nol deluje na Helicobacter pylori, formirajući adstringentni zaštitni sloj u vezi sa proteinskim tijelima u područjima oštećenim ulkusom. Kada se uzima De Nol, koji ima antimikrobni učinak, dolazi do obnavljanja ispod sloja koji pokriva površinu sluznice. epitelnog tkiva i zacjeljivanje ožiljaka. De-Nol može prodrijeti duboko u mukoznu membranu, stanište bakterija ove vrste. Proizvođač De-Nola je Nizozemska, cijena relativno jeftinog i pristupačnog lijeka Omeprazole je visoka i kreće se od 5 do 10 američkih dolara za 56 odnosno 120 komada, ovisno o broju tableta. Glavna razlika između De-Nola i originala je njegovo antibakterijsko djelovanje koje se ostvaruje promjenom uslova za prisustvo mikroorganizama i direktnim baktericidnim djelovanjem.

Ranitidin

Ranitidin suzbija nastanak neurotransmiterskih lanaca za impulse bola, smanjuje količinu hlorovodonične kiseline u tijelu i djeluje na suzbijanje peptičkih ulkusa. Indikacije za uzimanje ranitidina su kritični stadijumi čira na želucu, povećana kiselost kod gastritisa, hirurške intervencije na želucu. Razlika između originalnog lijeka i Ranitidina je u tome što Omeprazol obavlja funkciju blokiranja proizvodnje kiseline i eliminacije viška kiseline, što doprinosi procesima oporavka. Još jedna karakteristika Ranitidina je ovisnost tijela o dozama lijeka, što izaziva njihovo povećanje, za razliku od originala.

Pantoprazol

Pantoprazol se odlikuje visokom aktivnošću njegovih bioloških komponenti sa nižim efektom suzbijanja proizvodnje kiseline od omeprazola. Istovremeno, cijena pantoprazola počinje od 3,5 dolara, dok je cijena omeprazola na nivou od 0,5-3,5 dolara. Budući da analog omeprazola pantoprozola ima duže vrijeme raspadanja, bolje je prakticirati jednokratnu primjenu lijeka tokom dana. Razlika između lekova i Pantoprozola se može uzimati tokom trudnoće. Karakteristika lijeka Pantoprozol je njegova inherentna baktericidna svojstva.

Nolpaza

Unatoč istoj namjeni i prilično visokoj efikasnosti Nolpaze u smanjenju proizvodnje klorovodične kiseline, ne preporučuje se samostalno mijenjati propisani originalni lijek u analog. Nolpaza, u odnosu na omeprazol, pokazuje veću bioraspoloživost komponenti lijeka, međutim, u liječenju peptičkog ulkusa poželjnije je uzimati omeprazol. Nolpaza pokazuje dobre kliničke rezultate kada se koristi u kompleksan tretman. Razlikuje se od originalnog i oblika oslobađanja analognog lijeka Nolpaza, koji se proizvodi u obliku tableta ovalnog oblika, a ne kapsula poput Omeprazola. Prema recenzijama pacijenata, nije moguće utvrditi odgovor na pitanje koji lijek je bolje uzeti, jer Nolpaza, kao i Omeprazol, pokazuju jednako visoku učinkovitost ovisno o indikacijama za liječenje.

Emanera

Lijek Emanera karakterizira suzbijanje različitih oblika proizvodnje hlorovodonične kiseline, kroz usmjereno djelovanje. Emanerov lijek karakterizira brzo postizanje antisekretornog efekta. Na osnovu toga, preporučuje se uzimanje Emanere uz striktno pridržavanje doze koju je propisao ljekar na receptu lijeka. Cijena slovenačkog lijeka Emanera je 7 dolara za 28 kapsula ukupne težine 20 mg aktivnog sastojka.

Esomeprazole

Esomeprazol je zasebna supstanca na molekularnom nivou koja imitira omeprazol. Esomeprazol je aktivni sastojak ranije razmatranog lijeka Emaner. Unatoč tome, esomeprazol ima mnoge nuspojave koje se javljaju nakon primjene: zatvor, depresiju, pospanost, promjene okusa i razne bolesti. kože. Općenito, može se reći da prilikom izlaganja Helicobacter pylori nije nađena vidljiva razlika u djelovanju između esomeprazola i omeprazola, s tim da je analog učinkovitiji u liječenju GERB-a. Međutim, prednosti esomeprazola nadoknađuju kontraindikacije i prilično visoka cijena u usporedbi s analogom.

Pariet

Sredstva Pariet karakteriše veća stopa izloženosti, eliminacija simptoma bolesti u odnosu na Omeprazol. Istovremeno, Pariet uzrokuje manju količinu nuspojave prolazi u lakšem obliku od originalnog lijeka. Međutim, na osnovu ovoga ne treba zaključiti da je moguće zamijeniti original analogom Parieta, ova odluka je u nadležnosti ljekara koji prisustvuje. Pariet takođe pokazuje visoku efikasnost u smanjenju kiselosti u poređenju sa omeprazolom. Cijena lijeka Pariet je također visoka u odnosu na Omeprazol i iznosi oko 10 američkih dolara za 7 komada lijeka.

Lansoprazol

Lansoprazol je identičan Opeprazolu, osim što ima veću brzinu prvog lijeka. U pitanju suzbijanja proizvodnje hlorovodonične kiseline, posebna je razlika između efikasnosti lansoprazola i originalni lijek nije primećeno. Lansoprazol, na osnovu delovanja koje ima kada prodre u tanko crijevo, dostupan je u kapsulama sa finim granulama. Posebnost Lansoprazola je i njegova sposobnost brzo zarastanje čir na želucu. Moguće nuspojave lijeka Lansoprazole uključuju podrigivanje, žgaravicu, disbakteriozu, zatvor.

Losek

Losek je oblik zvaničnog analoga Omeprazola koji proizvodi austrijska kompanija. Aktivna tvar lijeka Losek je mnoštvo inkapsuliranih granula magnezija omeprazola, koje djeluju lokalno na suzbijanje lučenja kiseline. Preparat Losek se aktivira isključivo u okruženju sa određenom kiselom pozadinom, odnosno tačno na odredištu. Kontraindikacije za uzimanje Loseka su jetrena i bubrežna insuficijencija, trudnoća i dojenje. Losek se proizvodi u obliku praha ili tableta i uzima se u prilično visokim dozama koje propisuje liječnik, ovisno o težini bolesti.

Rabeprazole

Prema rezultatima kliničkih studija, efektivnost Rabeprazola je veća od one Omeprazola u suzbijanju simptoma bolesti. Rabeprazol takođe ima veću stopu uticaja na izvor simptoma bolesti. Među nuspojavama Rabeprazola su: vrtoglavica, bol u leđima, pojava reakcija alergijskog tipa, kašalj, rinitis, pospanost. Rabeprazol pokazuje lijepi rezultati kada se koristi kao monoterapija za čir na dvanaesniku i želucu. Druga razlika Rabeprazola je visoka bioraspoloživost lijeka u odnosu na Omeprazol u prvim fazama liječenja gastrointestinalnih bolesti.

Esomeprazol je efikasan lijek za gastrointestinalne bolesti

Esomeprazol je efikasan lijek čije je djelovanje usmjereno na uklanjanje različitih bolesti gastrointestinalnog trakta. Proizveden u obliku tableta sa ljuskom tvari koje se lako otapaju u crijevima. Glavni aktivni sastojak je esomeprazol. Tablete su dostupne u blisterima od 7 komada, koncentracija može biti 20 ili 40 mg esomeprazola (aktivni sastojak).

Lijek pripada inhibitorima protonske pumpe. To znači da će nakon uzimanja početi da se smanjuje nivo lučenja hlorovodonične kiseline, što će omogućiti efikasnije lečenje bolesti čiji je razvoj direktno povezan sa povećan iznos ovu kiselinu.

Farmakološka svojstva

Aktivna tvar, esomeprazol, je S-izomer. Nakon ulaska u gastrointestinalni trakt, u stanju je usporiti procese koji se odvijaju u protonskoj pumpi, zbog čega se lučenje hlorovodonične kiseline značajno smanjuje. S-izomer počinje svoju aktivnu aktivnost kada uđe u sekretorne tubule, u kojima se formira uspostavljena kisela sredina.

Bez obzira na dozu (20 ili 40 mg), učinak nakon upotrebe lijeka dolazi za oko 1 sat. Kod pacijenata koji koriste ovaj lek 5 dana (u kombinaciji sa Pentagastrinom) dolazi do značajnog smanjenja nivoa lučenja hlorovodonične kiseline – u proseku 90%. Općenito, do izlječenja dolazi nakon terapije koja traje 28 dana (kod 79% pacijenata) i 56 dana (u 94%).

Potpuna eliminacija gastrointestinalnog trakta od Helicobacter pylori javlja se kod 89% pacijenata u roku od 7 dana. Ovo pod uslovom da su antibakterijski lekovi uzimani u kombinaciji sa esomeprazolom. Ako je pacijentima dijagnosticiran čir na dvanaestopalačnom crijevu, a nije kompliciran, tada je terapija gore navedenim lijekovima sasvim dovoljna da blagotvorno djeluje na oštećena tkiva i pospješuje njihovo zacjeljivanje.

Esomeprazol je lijek koji se dobro i brzo apsorbira kada se proguta. Veže se za proteine ​​skoro 100%. Ponovljena upotreba lijeka povećava bioraspoloživost sa 64 na 89%. Komponente lijeka se pretvaraju u metabolite i izlučuju urinom, a mali dio može biti prisutan u izmetu.

Kada se propisuje esomeprazol?

Upute za esomeprazol pokazuju da ovaj lijek propisuje ljekar onim pacijentima kojima je dijagnosticirana gastroezofagealna refluksna bolest (GERB). Ovdje lijek pomaže na sljedeći način:

• ublažava erozivni refluksni ezofagitis;
• djeluje kao lijek za liječenje simptoma GERB-a;
• služi za sprječavanje mogućih posljedica i recidiva nakon liječenja.

Uz to, esomeprazol se može prepisati kao pomoćno sredstvo u kombinaciji s drugim lijekovima za:

• uništavanje bakterija roda Helicobacter pylori;
• liječenje svih bolesti koje su na ovaj ili onaj način povezane/provocirane Helicobacter pylori.

Pravila uzimanja lijeka

Tablete se uzimaju oralno. Nepoželjno ih je lomiti, žvakati ili mljeti na bilo koji drugi način. Treba ga progutati celog sa dosta tečnosti. Ako osoba ima funkciju gutanja, tablete treba otopiti u pročišćenoj vodi na sobnoj temperaturi i primijeniti kroz posebnu nazogastričnu sondu.

Preporučeno dnevna doza obračunava isključivo ljekar, kao i trajanje lijeka. Nakon pregleda, proučite kliničku sliku i dijagnoze, specijalista će donijeti zaključke i propisati tačnu količinu lijeka koja će biti optimalna.

Važno: treba imati na umu da ako je pacijentu dijagnosticirano zatajenje jetre, dnevnu dozu treba svesti na minimum.

Vrlo često se esomeprazol može prepisati u kombinaciji s lijekovima. antibakterijska grupa. Ovo pomaže u efikasnijoj borbi protiv bakterija iz roda Helicobacter pylori, koje mogu uzrokovati čir na želucu, recidive peptičkih ulkusa i utjecati na dvanaestopalačno crijevo.

Negativna karakteristika ovog lijeka je da može neutralizirati mnoge znakove razvoja kancerogenih tumora, što će na kraju uvelike otežati ispravnu i pravovremenu dijagnozu. Ako pacijent ima često povraćanje(posebno s primjesom krvi), brz i neobjašnjiv gubitak težine, razvoj čira na želucu, onda je to razlog za provođenje svih potrebnih studija koje će pomoći da se isključi razvoj malignih tumora.

Oni pacijenti koji uzimaju Esomeprazol dulje (više od godinu dana) trebaju biti pod stalnim nadzorom ljekara. Činjenica je da inhibitori protonske pumpe utiču na količinu gastrina, što dovodi do njegovog povećanja. Kontrola liječnika omogućit će da se na vrijeme identificira ovo odstupanje i spriječi razvoj popratnih bolesti. Takođe, kod osoba koje su prisiljene da uzimaju ovaj lek duže vreme mogu se pojaviti ciste žlezde u želucu. To se događa jer se u tijelu događaju fiziološke transformacije povezane s promjenom koncentracije klorovodične kiseline.

Savjet: Ne brinite, jer su ove ciste obično benigne i nestaju same od sebe bez ikakvih lijekova ili operacije.

Esomeprazol i drugi lijekovi

Ako istovremeno počnete uzimati esomerazol i citalopram, klomipramin, imipramin, tada se koncentracija aktivnih tvari ovih lijekova može povećati, što će dovesti do povećanja njihovog učinka.

Suprotan efekat - smanjenje efikasnosti - može se uočiti ako se esomeprazol i itrakonazol, ketokonazol uzimaju istovremeno.

Moguće nuspojave i kontraindikacije

Lista nuspojava koje se najčešće javljaju uključuje:

• pojava boli u abdominalnoj regiji;
• glavobolja;
• mučnina i povraćanje;
• poremećaji stolice - proljev, nadutost ili zatvor.

Manje često, pacijenti mogu biti zabrinuti zbog sljedećeg:

• koprivnjača, pruritus ili razne vrste dermatitis;
• suva usta;
• vrtoglavica i gubitak orijentacije u prostoru.

Vrlo rijetko se javljaju takve nuspojave:

• depresija;
• angioedem;
• trombocitopenija;
• anafilaktoidne reakcije;
• leukopenija;
• eksudativni eritem, koji je maligne prirode.

Ako se pojavi neki od gore navedenih znakova, lijek treba prekinuti, a zatim se obratiti svom ljekaru radi pregleda. On će propisati potrebne procedure i ili smanjiti dozu, ili propisati lijek sličnog spektra djelovanja.

Kontraindikacije uključuju:

• individualna netolerancija na komponente lijeka (zajedno s preosjetljivošću);
• istodobna primjena s atazanavirom zbog činjenice da esomeprazol smanjuje koncentraciju aktivnih tvari ovog lijeka, zbog čega njegova upotreba prestaje biti relevantna;
• trudnoća i dojenje (komponente lijeka mogu se prenijeti novorođenčetu kroz majčino mlijeko);
• mala djeca (zbog nedostatka potreban iznos podaci o tome koliko je bezbedno uzimati esomeprazol u detinjstvu).

Lijek nema nikakvog utjecaja na psihu i sposobnost koncentracije, pa ga mogu uzimati i oni koji rade na vozilima.

Predoziranje esomeprazolom

Kod predoziranja lijekom pacijenti doživljavaju opću slabost i pojačane nuspojave. U tom slučaju potrebno je privremeno prekinuti uzimanje lijeka i otkloniti simptome predoziranja propisivanjem terapije održavanja. Djelotvorni antidoti nisu identificirani, hemodijaliza (oslobađanje tijela od toksičnih proizvoda) nema željeni učinak.

specialne instrukcije

Iako je lijek zabranjeno uzimati u trudnoći, specijalista ga može propisati. U ovom slučaju, on će se voditi činjenicom da je namjeravana korist za ženu veća od potencijalnog rizika za fetus. Kod prvih negativnih znakova, trebali biste odbiti uzimanje, a zatim obaviti preglede na prisutnost njegovih komponenti u krvi. Nije pouzdano poznato kako komponente lijeka mogu utjecati na embrion i njegov razvoj.

Ako pacijent ima abnormalnosti u jetri, onda mu je strogo zabranjeno prekoračiti dozu koju je odredio stručnjak. Ovo je opasno po zdravlje i može dovesti do najtežih posljedica.

Onim pacijentima koji imaju nedostatak saharaze-izomaltaze i nasljednu intoleranciju na fruktozu nije dozvoljeno da uzimaju Esomeprazol.

Analozi esomeprazola

Postoji mnogo lijekova koji imaju sličan spektar djelovanja, a među njima se ističu sljedeći:

• Omeprazol - može se naći pod nazivima Ultop, Omez ili Losek;
• Lansoprazol - Lanzoptol, Lancit;
• Pantoprazol - Controloc, Sanpraz, Nolpaza;
• Rabeprazol - Zulbex, Pariet, Ontime, Hairabezol, Noflux.

Svi ovi lijekovi imaju isto djelovanje, ali pripadaju različitim cjenovnim segmentima.

Najsličniji lijek je Omeprazol, iako još uvijek postoje razlike. Ovo posljednje, na primjer, ima mnogo više nuspojava.

Članak pruža uvodne informacije koje se ne mogu smatrati vodičem za akciju. Lijek se ne može samostalno odabrati za liječenje, sve termine treba izvršiti isključivo specijalista na osnovu pregleda i proučavanja kliničke slike.

Ali možda je ispravnije liječiti ne posljedicu, već uzrok?

za upoznavanje su moguće kontraindikacije, konsultacija sa doktorom OBAVEZNA! Nemojte se baviti samodijagnozom i samoliječenjem!

• Bolesti želuca
• • Gastritis
  • Gastroduodenitis
  • Gastroenteritis
  • Gastroenterokolitis
  • Kiselost želuca
  • Erozija

• Bolesti pankreasa
• • pankreatitis
  • Pankreas

• Bolest žučne kese
• • Kolecistitis

• Bolesti jednjaka
• • Ezofagitis

• Bolesti crijeva
• • Upala slijepog crijeva
  • Hemoroidi
  • Disbakterioza
  • Zatvor
  • Kolitis
  • Dijareja
  • Enterokolitis

• Ostalo
• • Dijagnostika
  • Druge bolesti
  • Povraćanje
  • Zdrava hrana
  • Pripreme

• bolest bubrega
• • Analiza urina
  • Anatomija bubrega
  • Druge bolesti bubrega
  • cista bubrega
  • Urolitijaza bolest
  • Nefritis
  • Nefroza
  • Nefroptoza
  • Čišćenje bubrega
  • otkazivanja bubrega

• Bolesti bešike
• • Uriniranje
  • Bešika
  • Ureteri

• Katya 28.03.2018

Materijali stranice su informativnog karaktera, za sva pitanja vezana za zdravlje, konsultacije

kod lekara obavezno! Nemojte se baviti samodijagnozom i samoliječenjem!

Omeprazol ili Esomeprazol?

Za liječenje stanja povezanih s povišenom želučanom kiselinom, postoji grupa lijekova koji se nazivaju inhibitori protonske pumpe (ili pumpe), skraćeno PPI (ili PPI). Uspješno se koriste već nekoliko decenija i pokazali su se efikasnim u promjeni i održavanju pH sadržaja želuca u granicama normale.

Omeprazol je jedan od prvih PPI lijekova koji je počeo zamjenjivati ​​manje efikasan ranitidin u liječenju čira na želucu, GERB-a, gastritisa i duodenitisa. Kasnije se počeo koristiti kao dio kompleksnog liječenja Helicobacter pylori. S vremenom se lista PPI počela dopunjavati novim tvarima.

Sada klasa takvih derivata uključuje nazive sljedećih aktivnih supstanci:

• pantoprazol
• rabeprazol
• esomeprazol
• lansoprazol

Proizvode se pod raznim trgovačkim nazivima, a samo jedan omeprazol ih ima desetak. Štoviše, oba su u skladu s nazivom izvorne tvari, na primjer, indijski Omez, i pod egzotičnijim, na primjer, švedski Losek ili slovenski Ultop, koji su u suštini isti omeprazol.

Prednosti i nedostaci esomeprazola

Prvo, ovo je zasebna nezavisna tvar, a ne jedno od imena omeprazola, iako je na molekularnom nivou njegova zrcalna kopija - enantiomer. Koja je razlika u praksi?

Prema sajtu PubMed (baza naučnih članaka o medicini i biologiji), napravljena je analiza 1171 publikacije iz celog sveta o razlici u delovanju. Na osnovu rezultata analize odabrano je 14 studija na osnovu kojih je moguće dati validnu procjenu esomeprazola. Ispostavilo se da:

• kada se uporedi efikasnost liječenja gastritisa uzrokovanog Helicobacter pylori, nije uočena značajna razlika.
• u liječenju GERB-a (gastroezofagealna refluksna bolest), efikasnost u održavanju normalan nivo pH je ipak nešto viši, s obzirom na to faktor cijene uz prosječno trajanje terapije, korist je mala.
• U liječenju čira uz kontrolu intragastričnog pH nivoa 24 sata nakon uzimanja esomeprazola i omeprazola, također nije otkrivena razlika koja bi se mogla nazvati bilo kakvom značajnom.

zaključak:

Lijekovi imaju razlike u zrcalnoj strukturi molekula i u cijeni (ne u korist esomeprazola). Uz terapiju ekvivalentnim dozama, razlika u djelotvornosti nije značajna.

Što je bolje - omeprazol ili rabeprazol? Prednosti rabeprazola

Ponekad na internetu postoje netačne informacije o ovom pitanju, pa hajde da ih malo bolje pogledamo.

Omeprazol i rabeprazol klasifikovani su kao inhibitori protonske pumpe (PPI). Sinonim za blokatore protonske pumpe. Riječ je o lijekovima koji potiskuju lučenje hlorovodonične kiseline (HCl) u želucu, pa se svrstavaju u antisekretorne agense i koriste se za liječenje povišene želučane kiseline. Inhibitori protonske pumpe (blokatori protonske pumpe) smanjuju lučenje vodonikovih jona (H+, ili protona) od strane sluznice (parietalnih) ćelija želuca. Mehanizam sekrecije sastoji se od ulaska vanćelijskog jona kalijuma (K+) u ćeliju u zamenu za uklanjanje jona vodonika (H+) napolje.

Klasifikacija i karakteristike

Trenutno se koriste 3 grupe lijekova koji smanjuju kiselost u želucu:

1. inhibitori protonske pumpe – najmoćniji su antisekretorni agensi koji suzbijaju stvaranje hlorovodonične kiseline u želucu. Uzimaju se 1-2 puta dnevno;
2. H 2 -blokatori (čitaj "pepeo-dva") - imaju nisku antisekretornu efikasnost i stoga se mogu propisati samo u blagim slučajevima. Uzima se 2 puta dnevno. Blokiraju histaminske (H 2 -) receptore parijetalnih ćelija sluznice želuca. H 2 blokatori uključuju ranitidin i famotidin.

Za referencu: H 1 blokatori se koriste protiv alergija ( loratadin, difenhidramin, cetirizin i sl.).

Inhibitori protonske pumpe uključuju:

• omeprazol(trgovački nazivi - omez, losek, ultop);
• esomeprazol(trgovački nazivi - nexium, emanera);
• lansoprazol(trgovački nazivi - lancid, lanzoptol);
• pantoprazol(trgovački nazivi - nolpaza, kontrola, sanpraz);
• rabeprazol(trgovački nazivi - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Hairabezol).

Poređenje cijena

Omeprazol je nekoliko puta jeftiniji od rabeprazol.

Cijena generika (analoga) omeprazola 20 mg 30 kapsula u Moskvi 14. februara 2015. je od 30 do 200 rubalja. Za mesec dana lečenja potrebna su vam 2 pakovanja.

Cijena originalnog lijeka Pariet(rabeprazol) 20 mg 28 tab. - 3600 rub. Za mjesec dana liječenja potrebno je 1 pakovanje.

Generici (analozi) rabeprazola su mnogo jeftiniji:

• Na vrijeme 20 mg 20 tab. - 1100 rub.
• Zulbeks 20 mg 28 tab. - 1200 rub.
• Hairabezol 20 mg 15 tab. - 550 rub.

Dakle, cijena liječenja omeprazol mjesečno je oko 200 rubalja (40 mg / dan), rabeprazol koristeći hairabezole- oko 1150 rubalja. (20 mg/dan).

Razlike između omeprazola i esomeprazola

Esomeprazol je S-stereoizomer omeprazol(lijevoruki optički izomer omeprazol), koji se razlikuje od desnorotacionog izomera na isti način na koji se razlikuju lijeva ruka i desna ruka ili lijeva i desna cipela. Ispostavilo se da je R-oblik omeprazol mnogo jači (od S-forme) se uništava prilikom prolaska kroz jetru i stoga ne stiže do parijetalnih ćelija želuca. Omeprazol je mješavina ova dva stereoizomera.

Prema literaturi, esomeprazol ima značajne prednosti u odnosu na omeprazol, međutim, je skuplji. Esomeprazole uzeti u istoj dozi kao omeprazol.

Troškovi trgovačkih imena esomeprazol je:

• Nexium 40 mg 28 tab. - 3000 rub.
• Emanera 20 mg 28 tab. - 500 rubalja. (za mesec dana su vam potrebna 2 pakovanja).

Prednosti rabeprazola u odnosu na druge PPI

1. Efekat rabeprazol počinje u roku od 1 sata nakon uzimanja i traje 24 sata. Lijek djeluje u širem pH rasponu (0,8-4,9).
2. Doza rabeprazola je 2 puta manja u odnosu na omeprazol, što daje bolju podnošljivost lijeka i manje nuspojava. Na primjer, u jednoj studiji, nuspojave ( glavobolja, vrtoglavica, dijareja, mučnina, kožni osip ) uočeni su kod 2% tokom liječenja rabeprazol i 15% uz tretman omeprazol.
3. Ulaz rabeprazol u krv iz crijeva (bioraspoloživost) ne ovisi o vremenu obroka.
4. Rabeprazol pouzdanije suzbija lučenje hlorovodonične kiseline, jer njeno uništavanje u jetri ne zavisi od genetske raznolikosti varijanti enzima citokroma P450. Tako je moguće bolje predvidjeti učinak lijeka u različitih pacijenata. Rabeprazol manje od drugih lijekova utječe na metabolizam (razaranje) drugih lijekova.
5. Nakon prekida rabeprazol nema "rebound" (otkazivanje) sindroma, tj. nema kompenzacijskog oštrog povećanja nivoa kiselosti u želucu. Lučenje hlorovodonične kiseline se polako obnavlja (unutar 5-7 dana).

Indikacije za uzimanje inhibitora protonske pumpe

• čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu,
• gastroezofagealna refluksna bolest (refluks kiselog sadržaja želuca u jednjak),
• patološka hipersekrecija hlorovodonične kiseline (uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom),
• u kompleksnom liječenju koristi se za eradikaciju (eliminaciju) infekcije bakterijom Helicobacter pylori (Helicobacter pylori), koja uzrokuje čireve i kronični gastritis.

Bilješka. Svi inhibitori protonske pumpe se uništavaju u kiseloj sredini, pa su dostupni u obliku kapsula ili enteričkih tableta koje se gutaju cijele (ne mogu se žvakati).

zaključci

ukratko: rabeprazol ≅ esomeprazol > omeprazol, lansoprazol, pantoprazol.

detalj: rabeprazol ima niz prednosti u odnosu na druge inhibitore protonske pumpe i uporediv je po efikasnosti samo sa esomeprazol, međutim, liječenje rabeprazol koštaju 5 puta više od omeprazol i nešto skuplji od esomeprazol.

Prema literaturi, efikasnost eradikacije Helicobacter pylori ne zavisi od izbora specifičnog inhibitora protonske pumpe (moguće je bilo koji), dok u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti većina autora preporučuje da se rabeprazol.

Analogija s antihipertenzivnim lijekovima

Među inhibitorima protonske pumpe izdvajaju se 3 lijeka:

• omeprazol(osnovni lijek sa nuspojavama),
• esomeprazol(poboljšani preparat na bazi S-stereoizomera omeprazola),
• rabeprazol(najsigurnije).

Slični omjeri su pronađeni među blokatorima kalcijevih kanala, koji se koriste za liječenje arterijske hipertenzije:

• amlodipin(sa nuspojavama)
• levamlodipin(poboljšana priprema na bazi S-stereoizomera sa minimalnim nuspojavama),
• lerkanidipin(najsigurnije).

Za liječenje kiselinsko ovisnih patologija gastrointestinalnog trakta, veliki broj lijekovi koji mogu biti sličnog djelovanja. Doktor s vremena na vrijeme mora odabrati: Omeprazol ili Esomeprazole – što je bolje propisati u konkretnom slučaju.

Ovo je lijek za smanjenje kiselosti želučanog sadržaja. Djeluje tako što inhibira enzim H+-ATPazu, koji isporučuje protone za sintezu hlorovodonične kiseline u roditeljskim ćelijama želučane sluznice. Inhibira sve vrste prekomjernog lučenja, bez obzira da li je izazvano organskom patologijom ili vanjskim faktorima.

Pokazuje visoku efikasnost u kompleksnoj terapiji Helicobacter pylori, kao i kod gastroezofagealne refluksne bolesti, uključujući refluksni ezofagitis. Preporučuje se u komplikovanim slučajevima erozivnog ezofagitisa

Komponente i cijena

Omeprazol se prodaje u obliku kapsula koje sadrže 20 ili 40 mg omeprazola. Sastav sadrži laktozu, kukuruzni skrob, saharozu i želatin. Cijena lijeka u ljekarnama u Moskvi je od 50 do 153 rubalja, ovisno o broju tableta i koncentraciji aktivne tvari.

Indikacije za upotrebu

Odrasli Omeprazol se propisuje za sljedeće bolesti:

• ulcerativne lezije želuca i crijeva;
• prevencija ponovnog pojavljivanja ulkusa i erozija;
• benigni ulkus i njegova prevencija;
• Helicobacter pylori i peptički ulkus;
• erozivne i ulcerativne lezije tijekom uzimanja nesteroidnih lijekova protiv bolova ili antibiotika;
• refluksni ezofagitis;
• adenom pankreasa.

Za dugotrajnu terapiju održavanja propisuje se za gastroezofagealnu refluksnu bolest, kao i za prevenciju želučanih bolesti pri uzimanju NSAIL.

Djeca od godinu dana propisuju se za refluksni ezofagitis, kršenje kretanja kiselina. Od četiri godine koristi se u liječenju peptičkog ulkusa na pozadini Helicobacter pylori. Koristite pod nadzorom gastroenterologa.

Kontraindikacije

Omeprazol je kontraindiciran u slučaju alergijske reakcije na njegove komponente, kao i u slučaju alergije na supstituirane benzimidazole. Zabranjena je kombinacija sa nelfinavirom i atazanavirom.

Lijek se može uzimati tokom trudnoće, ali je nepoželjan tokom dojenja, jer omeprazol može prodrijeti u majčino mlijeko. Učinak na novorođenče nije proučavan.

Neželjene reakcije

Najčešće se pacijenti žale na poremećaj stolice, bolove u trbuhu, suha usta i mučninu. Ređe su promene u formuli krvi, smanjenje nivoa magnezijuma i kalijuma u krvi, pospanost, glavobolja i mijalgija.

Esomeprazole

Da bismo utvrdili po čemu se esomeprazol razlikuje od omeprazola, potrebno je okarakterizirati prvi. U stvari, lijek djeluje sličnim mehanizmom, inhibirajući protonsku pumpu u želučanoj sluznici.

U kiseloj sredini, lijek postaje aktivan i djeluje kao inhibitor. Nakon pet dana redovne upotrebe lijeka, uočava se stabilno smanjenje kiselosti do 18 sati dnevno.

Oblik lijeka i cijena

Ispušta se u obliku tableta i praha za proizvodnju otopine za injekcije. Tablete sadrže 0,04 g aktivne supstance esomeprazola, 7 tableta u blisteru. U bočici sa prahom se dozira 40 mg aktivnog sastojka.

Cijena pakovanja esomeprazola u ljekarnama u Moskvi je od 206 do 357 rubalja. U obliku praha za otopine možete kupiti po cijeni od 295 do 357 rubalja. Priprema otopine za injekciju i primjena lijeka intramuskularno ili intravenozno moguća je samo u bolničkim uvjetima. Injekcije mora davati kvalifikovana osoba medicinski službenik u skladu sa pravilima asepse.

Indikacije za upotrebu

Esomeprazol se propisuje za odrasle sa takvim patologijama i stanjima:

• refluksni ezofagitis;
• komplicirani simptomi refluksa;
• bolesti gastrointestinalnog trakta tijekom uzimanja nehormonskih lijekova protiv bolova;
• prevencija nastanka ulkusa u liječenju NSAIL.

Propisuje se i pacijentima nakon akutnog krvarenja zbog čira. Djeca od jedne godine - s refluksnim ezofagitisom, erozijom jednjaka, teškim refluksom.

Esomeprazol će biti efikasan kod svih patologija želuca i crijeva povezanih s povećanom kiselošću želučanog soka. Također se propisuje za adenom pankreasa s prekomjernom funkcijom proizvodnje kiseline.

Kontraindikacije

Zabranjena je upotreba Ezomtprazola za djecu mlađu od godinu dana, kao i za alergije na komponente lijeka ili supstituirane benzimidazole. Kombinacija sa atazanavirom i nelfinavirom je neprihvatljiva. Trudnice - samo nakon konsultacije sa lekarom, uz dojenje Esomeprazol je kontraindiciran.

Neželjeni efekti

Nuspojave se javljaju kod jednog od sto i hiljadu pacijenata, budući da je sigurnosni profil esomeprazola prilično visok. Među nuspojavama pacijenti su primijetili sljedeće:

• limfa i krv: smanjenje nivoa trombocita i leukocita;
• metabolizam: periferni edem;
• nervni sistem: glavobolja, pospanost, vrtoglavica;
• probavni trakt: bol u epigastričnoj regiji, nadutost, mučnina, dijareja.

Prilikom laboratorijske dijagnostike može se primijetiti povećanje razine jetrenih transaminaza. Rijetko se razvija alergija s angioedemom i bronhospazmom. Alergija je indikacija za ukidanje lijeka.

Razlike u drogama

Razlika između omeprazola i esomeprazola utiče na trajanje delovanja i brzinu eliminacije lekova iz organizma. Esomeprazol se sporije izlučuje, jer većina lijeka ostaje u tijelu. Ovo garantuje dugotrajniji efekat smanjenja kiseline.

Osim toga, brzina djelovanja i izlučivanje esomeprazola manje ovise o individualnim karakteristikama pacijenta nego omeprazol. To potvrđuju pregledi pacijenata i studije lijekova. Antisekretorni efekat je izraženiji i stabilniji od omeprazola.

Istraživanja su također pokazala da se petog dana liječenja primjećuje stabilnije smanjenje kiselosti kod esomeprazola nego kod omeprazola. Dakle, razlike između esomeprazola i omeprazola su u trajanju djelovanja, iako se mnogi istraživači slažu da razlike nisu fundamentalne da bi se istaknuo bilo koji određeni lijek.

šta je bolje?

Izbor određenog lijeka ne ovisi samo o djelotvornosti, trajanju djelovanja, podnošljivosti. Važno je uzeti u obzir prisutnost popratnih kroničnih bolesti, kao i interakcije lijekova s ​​lijekovima koji se moraju uzimati paralelno.

Samo gastroenterolog, koji propisuje terapiju i prati stanje pacijenta, može uzeti u obzir karakteristike takvih interakcija, kao i učinak na organizam u prisustvu popratnih bolesti. On će također izračunati optimalnu dozu u pojedinačnom slučaju.

Samostalni odabir lijeka protiv čira može biti opasan po zdravlje, jer je nemoguće uzeti u obzir stadij bolesti i prisutnost komplikacija bez prethodne dijagnoze. Kontaktirajte gastroenterologa kako biste odabrali jedan od lijekova ili odabrali zamjenu iz iste farmakoterapijske grupe.

Inhibitori protonske pumpe (PPI), čiji je predstavnik Rabeprazol, široko se koriste u gastroenterologiji kao dio kompleksne terapije kiselinsko ovisnih patologija probavnog trakta. Mnogi lijekovi na bazi opisanog aktivna komponenta značajno su skuplji od IPP koji su se koristili prije, dok njihova djelotvornost nije uvijek veća, što dovodi do upotrebe analoga Rabeprazola.

Rabeprazole

Rabeprazol je lijek koji suzbija lučenje kiseline u želucu, snižava. Proizvode ga različiti proizvođači u obliku enterički obloženih tableta ili kapsula koje sadrže 10 ili 20 mg rabeprazola.

Pantoprazol

Bitan! Analog je potrebno odabrati samo zajedno s liječnikom, jer pacijent nije u mogućnosti uzeti u obzir tok bolesti. Nema boljeg ili najgora droga, ali postoji pogodna i neprikladna za liječenje određene bolesti uzrokovane kiselinom kod određenog pacijenta.

Poređenje lijekova

Lijekovi koji mogu zamijeniti Rabeprazol značajno se razlikuju u cijeni. Upravo ovaj faktor često postaje odlučujući za pacijente pri odabiru tretmana, posebno ako to preporuči ljekar dugotrajna upotreba. U tabeli ispod prikazane su okvirne cijene analoga iz IPP grupe.

Uputstvo za upotrebu

Tabletu treba progutati cijelu i ne treba je drobiti ili žvakati. Preferirano vrijeme prijema je ujutro. Tokom studija je utvrđeno da unos hrane i doba dana ne utiču na aktivnost leka.

Kako se propisuje antisekretorni agens:

• Kod peptičkog ulkusa Rabeprazol se preporučuje uzimati tabletu (20 mg) jednom dnevno. Optimalno trajanje liječenja je 4-6 sedmica. Ukoliko je potrebno, tok terapije lekar može produžiti za još 4-6 nedelja.
• U slučaju gastroezofagealne refluksne bolesti, lijek se propisuje 1 tableta jednom dnevno, bez obzira na obrok. Prosječno vrijeme liječenja je 4-8 sedmica.
• Ako je kod pacijenta otkriven H. Pylori, Rabeprazole, koji je uključen u šemu eradikacije, uzima se dva puta dnevno po 20 mg (1 tableta). Trajanje takve terapije je 7-14 dana.

Za djecu, lijek je dozvoljen samo od 12 godina, doza je ista. Rayueprazol-C3 ima slično uputstvo za upotrebu.

Ovih dana nije baš uobičajeno vidjeti apsolutno zdrava osoba. Najčešće, zbog pothranjenost, stres i sjedeća slikaživot pati od gastrointestinalnog trakta. , gastritis, čir na želucu - to je daleko od toga kompletna lista dijagnoze koje je svako od nas čuo barem jednom u životu.

Za liječenje upalnih procesa u želucu se koriste lijekovi koji pripadaju grupi "inhibitori protonske pumpe". Ovi lijekovi sadrže različite aktivne sastojke, kao što su omeprazol ili esomeprazol. Koja je razlika između njih? Razmotrimo primjer droge istog imena.

Prije nego što uporedite dva lijeka, morate se upoznati sa svakim od njih.

Omeprazol je aktivna tvar koja blokira rad stanica odgovornih za proizvodnju hlorovodonične kiseline u želucu. Na njegovoj osnovi se proizvodi i lijek istog imena.

Mehanizam djelovanja omeprazola je prilično jednostavan: jednom u ljudskom tijelu, djeluje na parijetalne stanice, inhibirajući proizvodnju kiseline. Zbog nakupljanja supstance u ovim ćelijama, efekat uzimanja Omeprazola traje oko pet do sedam dana nakon završetka uzimanja.

Osim toga, omeprazol ima neutralizirajući učinak, smanjujući kiselost postojećeg želučanog soka. To zajedno stvara povoljno okruženje za obnavljanje oštećene sluznice, ožiljke čireva i zacjeljivanje erozija.

Glavne indikacije za uzimanje "omeprazola" su sljedeće bolesti:

1. Čir na želucu, dvanaestopalačnom crijevu, uključujući one izazvane stresom, uzimanjem lijekova;
2. Refluksni ezofagitis;
3. Tumor otočnog aparata pankreasa.

Djelovanje lijeka počinje nakon što pacijent popije kapsulu omeprazola, a učinak će trajati oko jedan dan.

Prilikom propisivanja lijeka treba imati na umu da izlučivanje omeprazola iz organizma stvara dodatno opterećenje za jetru, pa ga treba oprezno primjenjivati ​​kod osoba koje pate od zatajenja jetre.

Kontraindikacije za uzimanje lijeka su netolerancija na komponente, dob pacijenta je ispod 18 godina, trudnoća, dojenje.

"Esomeprazol": kratke informacije o lijeku

Ovaj lijek pripada istoj skupini lijekova protiv čira kao i omeprazol, međutim, ovdje je osnova još jedan aktivni sastojak - esomeprazol. Zbog svojih svojstava da blokira lučenje hlorovodonične kiseline, koristi se za lečenje bolesti kao što su:

• čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, uključujući: uzrokovane Helicobacter pylori ili povezane s uzimanjem NSAIL;
• peptički ulkusi (prevencija recidiva uzrokovanih Helicobacter pylori), prevencija ponovnog krvarenja;
• Zollinger-Ellison sindrom i druga stanja karakterizirana povećanom gastričnom sekrecijom, uklj. idiopatska hipersekrecija.

Kontraindikacije za uzimanje "Esomeprazola" su:

• Preosjetljivost na esomeprazol ili druge tvari u sastavu lijeka;
• Istovremeni prijem s lijekovima "atazanavir" i "nelfinavir";
• Malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• Djeca mlađa od 12 godina strogo su zabranjena, u periodu od 12 do 18 godina - u nekim slučajevima, po preporuci ljekara;
• Ne preporučuje se tokom trudnoće i dojenja, jer ne postoje zvanični podaci o bezbednosti leka za dete.

Poređenje esomeprazola i omeprazola

Oba ova lijeka imaju slične indikacije za upotrebu, ali se na neki način ipak razlikuju. Da bismo razumjeli razliku, pogledajmo ih detaljnije:

Proizvođač i cijena

Omeprazol je zastupljen na domaćem tržištu od strane proizvođača iz raznih zemalja (Rusija, Srbija, Izrael). Cijena jednog pakovanja ovisi o dozi i iznosi oko 30-150 rubalja. "Esomeprazol" se takođe proizvodi u Rusiji, ali je njegova cena veća - 250-350 rubalja za pakovanje.

aktivni sastojak

Esomeprazol je izotop omeprazola (S-oblika). Ove dvije tvari se razlikuju po strukturi molekula - omeprazol i esomeprazol se međusobno ogledaju.

Obrazac za oslobađanje

Omeprazol je dostupan u obliku tvrdih želatinskih kapsula, dok se esomeprazol proizvodi u obliku tableta. Doziranje za oba lijeka je 20 i 40 mg.

Kontraindikacije

"Omeprazol" je vrlo svestran, njegova popularnost je zbog činjenice da postoji malo kontraindikacija za njegovu upotrebu. Zabranjeno je koristiti maloj djeci, osobama s netolerancijom na omeprazol i druge komponente lijeka, kao i trudnicama i dojiljama.

U izuzetnim slučajevima, kada je reč o ozbiljnim medicinskim indikacijama, Omeprazol se može prepisivati ​​deci uzrasta od četiri i više godina, kao i trudnicama, međutim, to je pre izuzetak od pravila.

Ni "Omeprazol" ni "Esomeprazol" ne treba bezobzirno koristiti kod bubrežne i jetrene insuficijencije, jer uklanjanje ovih spojeva iz organizma dodatno opterećuje ove organe, što može dovesti do nuspojava (uključujući i teške) pojave.

Nuspojave

U svim uputama za Omeprazol možete pročitati prilično impresivan popis nuspojava, nakon čitanja koje će postati strašno uzimati tako opasan lijek. Istovremeno se može čuti mišljenje da većina pacijenata dobro podnosi omeprazol. Kako je moguća takva kontradikcija?

Stvar je u tome da je proizvođač dužan da naznači sve moguće reakcije, čak i ako su zabilježeni pojedinačni slučajevi njihovog pojavljivanja. U pravilu, sve teške reakcije na uzimanje "Omeprazola" razvijaju se kod teško bolesnih pacijenata u pozadini drugih bolesti jetre, nervni sistem i tako dalje.

Najčešće, liječenje "omeprazolom" prolazi bez ikakve pojave negativne reakcije. One koje se pojave prolaze brzo bez ikakvog posebnog tretmana.

Dakle, najčešće na pozadini uzimanja omeprazola mogu se pojaviti bol u glavi, poremećaj stolice, mučnina i bol u trbuhu. Čak i rjeđe, manje od 1% primećuju se slučajevi prijema, poremećaj spavanja, svrab i osip na koži, oticanje ekstremiteta.

Na listi mogućih nuspojava uzimanja esomeprazola možete vidjeti i poremećaje od:

• krvni i limfni sistem;
• imunološki sistem;
• metabolizam i ishrana;
• nervni sistem;
• organi sluha, disanja, kože;
• hepatobilijarni poremećaji;
• mišićne i koštano-zglobne promjene;
• bubrežni poremećaji;
• reproduktivna i seksualna sfera;

Ali ipak, najčešće, manje od svakog desetog pacijenta, primjećuju se gastrointestinalni poremećaji, koji nestaju odmah nakon prestanka uzimanja lijeka.

Interakcija s drugim lijekovima

Promatranja pacijenata koji su uzimali "Omeprazol" pokazala su da prilikom uzimanja doze lijeka u količini od 20 mg / dan nije uočen nikakav učinak na koncentraciju većine drugih ljekovitih tvari u plazmi.

Jedina grupa lijekova s ​​kojima je nepoželjno uzimati Omeprazol u isto vrijeme su oni čija apsorpcija ovisi o pH vrijednosti, jer njihova efikasnost opada ako se uzimaju zajedno. Esomeprazol djeluje na isti način.

Sumirajući gore navedeno, nemoguće je nedvosmisleno odgovoriti na pitanje koji je od lijekova bolji. Na osnovu prakse primjene, možemo reći da je upotreba "Esomeprazola" u liječenju refluksne bolesti efikasnija.

Međutim, u slučaju liječenja peptičkog ulkusa, rezultati primjene oba lijeka su približno isti. Osnovna razlika je u ceni leka, kao i (ako govorimo o Omeprazolu izraelske i srpske proizvodnje) u zemlji proizvodnje.

Osim toga, važan faktor su individualne karakteristike pacijentovog tijela. Zato odluku o izboru lijeka treba donijeti liječnik, uzimajući u obzir financijske mogućnosti pacijenta.

Čitaj više: