Pantoprazolas arba ezomeprazolas, kuris yra geresnis. Rabeprazolas arba ezomeprazolas, kuris yra geresnis

Protonų siurblio inhibitoriai (PSI) užima pirmaujančią vietą daugelyje vaistų, skirtų ligoms, susijusioms su didele skrandžio rūgšties gamyba, gydyti. Šiuo metu į šią farmakologinę grupę įeina omeprazolis, lansoprazolas, pantoprazolas, ezomeprazolas ir rabeprazolas. Kai kuriuos diskusijos aspektus apie vieno ar kito PSI naudą reikia aprėpti ir suprasti. Ypač aštrūs yra ginčai dėl omeprazolo ir pantoprazolo, kurių farmakodinaminės savybės ir klinikinis veiksmingumas yra panašūs. Panagrinėkime aptartus skirtumus atsižvelgdami į turimus duomenis apie šių vaistų klinikinę farmakologiją.

PPI veikimo mechanizmas

PSI veikimo mechanizmas yra blokuoti H + /K + -ATPazę, fermentą, atsakingą už pagrindinį druskos rūgšties (HCl) susidarymo etapą. Negrįžtama (arba ilgalaikė) fermento blokada paaiškina ilgą pagrindinio PSI farmakodinaminio poveikio trukmę, kuri gerokai viršija laiką, kurį šie vaistai praleidžia kraujyje. PSI yra benzimidazolo dariniai ir yra provaistai, tai reiškia, kad jie idealiai susidaro aktyvi forma tik parietalinių ląstelių sekreciniuose kanalėliuose, į kurių spindį išsikiša H + /K + -ATPazės molekulių sekcijos.

PSI yra nestabilūs rūgščioje aplinkoje, tikimybė, kad jie prasiskverbs iš skrandžio ertmės į parietalinių ląstelių sekrecijos kanalėlius, yra nereikšminga, ypač lyginant su skrandžio gleivinės mikrovaskuliacijos transportavimo galimybėmis. Dėl šios priežasties sumažinus nuostolius, kai neaktyvi medžiaga tiekiama į parietalinę ląstelę, padidėja šių vaistų veiksmingumas. PSI apsauga nuo HCl techniškai išspręsta naudojant enterines dozavimo formas, kurios išskiria veikliąją medžiagą į šarminė aplinka plonosios žarnos spindis.

PPI molekulių aktyvacija vyksta nuosekliai protonuojant piridino ir benzimidazolo žiedus, o vandenilio atomo pridėjimas prie pastarųjų galimas tik stipriai rūgštinėje parietalinių ląstelių sekrecinių kanalėlių aplinkoje. Nagrinėjant įvairių PSI pagrindinio farmakodinaminio poveikio intensyvumo skirtumus, atkreipiamas dėmesys į jų piridino ir benzimidazolo žiedų (atitinkamai pKa1 ir pKa2) pKa reikšmes (1 lentelė). pKa yra disociacijos konstanta, šiuo atveju ji nustatoma pagal pH vertes, prie kurių protonuojasi pusė vaisto molekulių: H + pridedama prie piridino (pKa1) ir benzimidazolo (pKa2) žiedų azoto atomo. Protonavimo procesai taip pat vyksta mažu greičiu, kai pH > pKa, bet kai jis sumažėja iki pKa lygio, pusė molekulių protonuojasi, o esant pH.< pKa присоединение ионов водорода значительно ускоряется. рКа1 колеблется от 3,83 (лансопразол и пантопразол) до 4,53 (рабепразол). Омепразол и эзомепазол имеют рКа1 = 4,06. Таким образом, находясь в кишечном содержимом с рН = 5,5, в крови и цитозоле париетальной клетки с рН = 7,4, молекулы ИПП находятся в неионизированной форме, поэтому свободно проникают через биологические мембраны, в том числе через мембраны секреторных канальцев париетальных клеток. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются (протонируются), теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки . Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол.

Jonizuoto vaisto, kaip substrato, kaupimasis sekrecinio kanalėlio spindyje pagreitina antrąjį jo aktyvacijos etapą. Po keleto intramolekulinių pokyčių benzimidazolo žiedo azoto atomas yra protonuojamas. pKa2 yra žymiai mažesnis nei pKa1 ir svyruoja nuo 0,11 (pantoprazolas) iki 0,79 (omeprazolas ir ezomeprazolas). Lansoprazolo ir rabeprazolo pKa2 = 0,62. Kuo didesnė pKa2 reikšmė, tuo greičiau benzimidazolo žiedo azoto atomas priima protoną. Taigi, omeprazolas ir ezomeprazolas paverčiami aktyvia forma greičiau nei pantoprazolas, todėl greičiau prisijungia prie protonų siurblių.

Dėl dviejų pakopų aktyvavimo (kai kurie tarpiniai intramolekuliniai pertvarkymai nepaminėti) susidaro tetraciklinis sulfenamidas ir sulfeno rūgšties dariniai, galintys sudaryti disulfidinius ryšius su cisteino likučių CYS813 ir CYS822 merkapto grupėmis, blokuojant protonų siurblio bloką. fermento konformaciniai perėjimai ir vandens molekulių išsiskyrimas.

Rūgščių gamyba atsinaujina dėl naujų fermento H + /K + -ATPazės molekulių sintezės, „rezervinių“ molekulių, esančių kanalėlių žieduose ir neprieinamų vaistų veikimui, įsisavinimo ir disulfidinių jungčių nutrūkimo. endogeninio glutationo veikimas.

Teigiama, kad pantoprazolui naudingas lėtesnis protonų surišimas. Greitai aktyvuodamas omeprazolas jungiasi su CYS813, o su uždelstu aktyvavimu pantoprazolas taip pat jungiasi su CYS822, sudarydamas sulfonrūgštį. Omeprazolas tik nežymiai blokuoja CYS822. PSI ryšys su CYS822 yra atsparus endogeninio glutationo poveikiui. Tačiau bet kokį junginio cheminių savybių skirtumą galime laikyti vaisto pranašumu tik tuo atveju, jei dėl to padidėja jo pagrindinio farmakodinaminio poveikio intensyvumas ir gydymo efektyvumas jį vartojant. Ir ar svarbus stipresnis pantoprazolo ryšys su H + /K + -ATPaze, jei žinoma, kad bet kuriam šiuolaikiniam PPI jis yra praktiškai negrįžtamas, o rūgšties gamybos atstatymas priklauso ne nuo jo disociacijos, o nuo įsijungimo greičio. naujų protonų siurblių į sekretorinių kanalėlių parietalinių ląstelių membraną.

Farmakokinetika

Šiandien taip pat aptariami PSI farmakokinetikos skirtumai. Pavyzdžiui, vienas iš labiausiai aptarinėjamų skirtumų tarp omeprazolo ir pantoprazolo yra didesnis pantoprazolo biologinis prieinamumas (77%), kuris nesikeičia vartojant kursą, palyginti su omeprazolu (35% vartojant vieną dozę ir 60% kursą). taikymas). Būtų logiška manyti, kad norint pasiekti panašų sekreciją mažinantį poveikį, mažesnėmis dozėmis turėtų būti naudojamas didesnio biologinio prieinamumo PSI. Tačiau tuo pačiu metu dauguma tyrimų įrodė, kad 40 mg pantoprazolo klinikinis veiksmingumas yra panašus į pusę omeprazolo dozės – 20 mg.

Be to, didžiausia koncentracija plazmoje vartojant omeprazolą susidaro maždaug po 0,5–3,5 val., vartojant pantoprazolą – po 2,0–3,0 val., o vartojant, pavyzdžiui, rabeprazolą, laikas maksimaliai koncentracijai pasiekti svyruoja nuo 2 iki 5 val. . Tuo pačiu metu didesnės šio parametro reikšmės gali prisidėti prie vėlesnio vaisto patekimo į aktyvacijos vietą ir, atvirkščiai, daugiau. trumpam laikui Didžiausia omeprazolo koncentracija kraujo plazmoje teoriškai rodo greitesnį jo patekimą į parietalinę ląstelę.

Nagrinėjamų vaistų pusinės eliminacijos laikas šiek tiek skiriasi: omeprazolo – 0,6–1,5 valandos, pantoprazolo – 0,9–1,2 valandos. Dėl gebėjimo koncentruotis sekreciniuose kanalėliuose be atvirkštinio prasiskverbimo į kraujagyslių dugną, PSI farmakodinamikos priklausomybė nuo farmakokinetikos yra silpna, o jų pagrindinio farmakodinaminio poveikio trukmė gerokai viršija vidutinę vaisto sulaikymo kraujyje trukmę.

Tačiau farmakokinetikos ypatybės negali būti savarankiškas argumentas nei vieno iš PSI naudai, nei jo pakuotės spalva. Vieno PSI pranašumai prieš kitus, jei tokių yra, gali būti pateisinami tik farmakokinetikos ypatybėmis, jei pastarąją lemia jo farmakodinamikos ir klinikinio veiksmingumo optimizavimas. Ar pantoprazolas turi farmakodinaminių ir klinikinių pranašumų, palyginti su omeprazolu, kai vartojamas tokiomis pat dozėmis?

PSI farmakodinamika

Lyginant pagrindinio PSI farmakodinaminio poveikio intensyvumą, geriau kalbėti apie tas pačias vaistų dozes. Publikacijose dažnai lyginamas 20 mg vieno PSI ir 40 mg kito PSI antisekrecinis poveikis, todėl dirbtinai sukuriama idėja, kad vaistas, vartojamas dviguba doze, yra farmakodinamiškai veiksmingesnis. Tokiu atveju tiek pantoprazolas, tiek omeprazolas gali būti vartojami po 40 mg per parą. Šiuo atžvilgiu domina metaanalizės rezultatai, kuriuose sisteminami duomenys apie vidutines skrandžio pH paros vertes, atsižvelgiant į įvairių PSI dozių vartojimą skirtingoms pacientų kategorijoms. Ir šie duomenys patikimai rodo mažesnį pantoprazolo antisekrecinį aktyvumą, palyginti su omeprazolu: apskaičiuotas santykinis pantoprazolo antisekrecinio poveikio potencialas, palyginti su omeprazolu (1,00), yra tik 0,23.

Taigi pantoprazolas, skiriamas lygiomis dozėmis su omeprazolu, yra mažiau aktyvus protonų siurblio inhibitorius, o jo didesnis ir stabilesnis (tas pats vienkartinio ir kursinio vartojimo) biologinis prieinamumas nėra argumentas diskusijoje apie šio vaisto naudą.

Klinikinis efektyvumas

Yra žinoma, kad atstatymo procesų greitis stemplės ir skrandžio gleivinėse priklauso nuo pH. Skrandžio epitelio gydymui pepsinė opa laiko, per kurį pH viršija 3, dalis yra svarbi. Bet kuris PSI gali užtikrinti šiuos pH lygius, yra įvairių nacionalinių ir tarptautinių dozavimo ir dozės perskaičiavimo gairių pakeitus. Pavyzdžiui, PSO Bendradarbiaujantis vaistų statistikos metodologijos centras ir Kanados gastroenterologijos asociacija mano, kad 20 mg per parą omeprazolo ir 40 mg pantoprazolo dozės yra lygiavertės GERL gydymui (http://www.whocc.no /atcddd/) .

Paskelbti daugelio klinikinių tyrimų duomenys, kuriuose buvo lyginamas skirtingų omeprazolo ir pantoprazolo dozių veiksmingumas skirtingų kategorijų pacientams. Taigi dviejuose akluose, atsitiktinių imčių tyrimuose, remiantis endoskopinio dvylikapirštės žarnos opų gijimo rezultatais 2, 4 ir 8 gydymo savaites, buvo įrodytas toks pat klinikinis 20 mg per parą omeprazolo ir 40 mg pantoprazolo veiksmingumas. .

Pasak K. D. Bardhan ir kt. (1999), vartojant 20 mg omeprazolo per parą ir 40 mg pantoprazolo per parą, statistiškai reikšmingų I laipsnio ezofagito gijimo skirtumų (pagal Savary-Miller klasifikaciją) nenustatyta. Po 2 savaičių gydymo pantoprazolu ir omeprazolu GERD simptomai išnyko atitinkamai 70% ir 77%, po 4 savaičių - atitinkamai 79% ir 84%. Po 4 savaičių pacientų, gydytų pantoprazolu ir omeprazolu, grupėse erozijos buvo epitelizuotos atitinkamai 84% ir 89% atvejų, po 8 savaičių - atitinkamai 90% ir 95% atvejų.

Remiantis daugiacentriu, dvigubai aklu, lyginamuoju tyrimu, atliktu Prancūzijoje, omeprazolis 20 mg per parą ir pantoprazolas 40 mg per parą yra vienodai veiksmingi gydant refliuksinį ezofagitą II ir III laipsnis(pagal Savary-Miller klasifikaciją): pagal endoskopiją, atliktą prieš ir po 8 gydymo savaičių, erozijos užgijo 93% pacientų, gydytų pantoprazolu, ir 90% pacientų, gydytų omeprazolu.

Kriterijai įtraukimui į J. J. Caro ir kt. metaanalizę. (2001) buvo stemplės erozijų epitelizacija arba jos nebuvimas gydant omeprazolu (20 mg per parą) ir pantoprazolu (40 mg per parą) 8 savaites. Gydymo lygio skirtumų nenustatyta.

40 mg per parą omeprazolo ir pantoprazolo lygiavertiškumas gydant II-III laipsnio refliuksinį ezofagitą (pagal Savary-Miller) buvo įrodytas atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, lygiagrečių grupių daugiacentrio tyrimo metu Austrijoje, Vokietijoje ir Portugalijoje. , Šveicarijoje ir Nyderlanduose. Po 4 savaičių sugijusių erozijų dalis vartojant omeprazolą buvo 74,7%, o vartojant pantoprazolą – 77,4%.

Taigi, paskelbti atsitiktinių imčių tyrimų duomenys įrodo tokį patį klinikinį omeprazolo, skiriamo po 20 mg per parą, ir pantoprazolo, skiriamo po 40 mg per parą, veiksmingumą gydant pepsinę opą, I laipsnio refliuksinį ezofagitą ir 8 savaites. II refliuksinio ezofagito ir III laipsnio (pagal Savary-Miller).

Metabolizmas, vaistų sąveika

Yra žinoma, kad protonų siurblio inhibitorius daugiausia biotransformuoja CYP2C19 ir CYP3A4. Rabeprazolas viduje daugiau metabolizuojamas nefermentiniais mechanizmais. Tačiau yra žinoma, kad kai kuriems citochromo P-450 sistemos izofermentams, taip pat daugeliui transportavimo fermentų, H + /K + -ATPazės blokatoriai yra inhibitoriai, o tai labai svarbu mums suprasti vaistų sąveiką, susijusią su šios farmakologinės grupės vaistai (2 lentelė). ).

Taigi, in vitro tyrimas parodė, kad pantoprazolas labiau nei omeprazolas slopina CYP2C9 (atitinkamai Ki, 6,5 ± 1,0 ir 16,4 ± 3,0 μM) ir CYP3A4 (Ki, atitinkamai, 21, 9 ± 2,7 ir 45,9 µM). ). Kuo mažesnė slopinimo konstantos (Ki) reikšmė, tuo didesnis vaisto slopinamasis aktyvumas atitinkamo izofermento atžvilgiu. CYP2C9 substratai yra fenitoinas, S-varfarinas, tolbutamidas, losartanas, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (ibuprofenas, diklofenakas, piroksikamas), irbesartanas, karvedilolis ir kt. CYP3A4 yra vyraujantis citochromo P450 c izofermentas didžiausias skaičius substratai, kurie yra amjodaronas, amlodipinas, atorvastatinas, buspironas, verapamilis, vinkristinas, hidrokortizonas, deksametazonas, diazepamas, dizopiramidas, itrakonazolas, karbamazepinas, ketokonazolas, klaritromicinas, lovastatinas, losartanas, fentkonas, fentkonasimolis, salvastatinas, progesteronas, propafenas , chinidinas, ciklosporinas, cimetidinas, eritromicinas ir kt. Glibenklamidas, amitriptilinas, imipraminas yra ir CYP2C9, ir CYP3A4 substratai.

Duomenys apie vaistų sąveiką tarp protonų siurblio inhibitorių ir tam tikrų citochromo P450 izofermentų substratų preparatų yra prieštaringi: juose pateikiamos priešingos išvados, nuorodos į gana senus leidinius ir ilgą laiką neatnaujintas duomenų bazes. In vivo ir in vitro tyrimų rezultatai skiriasi. Apibendrinta informacija apie vaistų, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, sąveiką su vaistais, pateikiama, pavyzdžiui, internetinėje farmacijos enciklopedijoje www.drugs.com (JAV).

Šiandien aptariami dažniausiai aptariami PSI sąveikos su klopidogreliu aspektai. Klopidogrelis yra provaistas. Jo aktyvius metabolitus daugiausia sudaro CYP2C19, bet taip pat CYP1A2, CYP2B6 ir CYP2C9. Protonų siurblio inhibitoriai dažnai skiriami kartu su klopidogreliu, kad būtų išvengta gleivinės pažeidimo ir kraujavimo iš virškinimo trakto. Tačiau buvo įrodyta, kad visi PSI didesniu ar mažesniu mastu yra CYP2C19 inhibitoriai ir lėtina klopidogrelio metabolinį aktyvavimą, pablogindami jo antitrombocitus savybes (3 lentelė).

Kuo mažesnė PSI Ki reikšmė, tuo didesnis jo slopinamasis aktyvumas prieš CYP2C19. Tačiau paskelbtų tyrimų duomenų analizė rodo, kad vartojant klopidogrelį kartu su protonų siurblio inhibitoriais, širdies ir kraujagyslių reiškinių dažnis nepadidėja.

Šiandien, nors diskusijos dėl PSI sąveikos su klopidogreliu tęsiasi, Europos agentūros gairės vaistai(Europos vaistų agentūra, EMEA) ir Maisto ir vaistų administracija (FDA, USFDA) rekomenduoja vengti PSI, nebent tai aiškiai nurodyta, ir, jei reikia, vartoti pantoprazolą, kuris yra silpnas CYP2C19 inhibitorius.

Daugelis citochromo P450 izofermentų dalyvauja benzodiazepinų metabolizme. Pavyzdžiui, diazepamo biotransformacija atliekama naudojant CYP3A4, CYP2C19, CYP3A5, CYP2B6, CYPCYP2C8, CYP2C9. Dabartinių duomenų nepakanka lyginamąjį vertinimą omeprazolo ir pantoprazolo sąveikos su šios farmakologinės grupės atstovais potencialą.

Varfarino dešinėn ir dešinėn besisukančių izomerų biotransformacijos keliai yra skirtingi. S-enantiomerą, kuris yra 5 kartus aktyvesnis už R-varfariną, daugiausia metabolizuoja CYP2C9, o R-enantiomerą – CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4. Protonų siurblio inhibitoriai gali keisti CYP2C19 ir CYP3A4 aktyvumą, tačiau šio faktoriaus reikšmę varfarino sąveikai su omeprazolu ar pantoprazolu dar reikia išanalizuoti.

Taigi, šiandien, remiantis atnaujintais vaistų sąveikos duomenimis, apie pantoprazolo pranašumą prieš omeprazolą galime kalbėti tik tada, kai jie vartojami kartu su klopidogreliu ar citalopramu.

Nepageidaujamos reakcijos į vaistą

Remiantis paskelbtais duomenimis apie protonų siurblio inhibitorių saugumą, buvo atlikta analizė pagal nepageidaujamų reakcijų į vaistus (NRV) tipą ir paplitimą. Omeprazolas ir pantoprazolas įvardijami kaip tos pačios NRV (galvos svaigimas, galvos skausmas, astenija, odos bėrimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas, vėmimas, kosulys, šlaunikaulio kaklo lūžis, rabdomiolizė) ir tik vieną iš vaistų (nors ryšys su tik vieno iš palygintų PSI vartojimu nebuvo nustatytas). įrodyta). Vartojant omeprazolą, toksinis poveikis kepenims, pankreatitas, intersticinis nefritas, karščiavimas (NLR dažnis nenurodytas), vartojant pantoprazolą - Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas, trombocitopenija (NLR dažnis nenurodytas); kurių dažnis didesnis nei 1%, gastroenteritas, šlapimo takų infekcijos, artralgija, nugaros skausmas, dusulys, viršutinės dalies infekcijos kvėpavimo takų, į gripą panašus sindromas.

Išvada

Omeprazolas yra veiksmingas ir santykinai be pavojingas narkotikas ligoms, susijusioms su dideliu skrandžio rūgšties gamybos intensyvumu, gydyti.

Pantoprazolas yra protonų siurblio inhibitorius, kuris, palyginti su omeprazolu, pasižymi didesniu biologiniu prieinamumu, bet mažesniu antisekreciniu aktyvumu ir klinikiniu veiksmingumu gydant pepsinę opą, I laipsnio refliuksinį ezofagitą ir 8 savaites gydant II ir III laipsnio refliuksinį ezofagitą pagal Savary. -Miller (atitinka 20 mg omeprazolo ir 40 mg pantoprazolo paros dozes).

Iš dviejų protonų siurblio inhibitorių pantoprazolas tikrai gali būti rekomenduojamas tik tuo atveju, jei reikia vartoti kartu su klopidogreliu arba citalopramu.

Literatūra

1. Kromeris W., Krugeris U., Huberis R. ir kt. Pakeistų benzimidazolų ir biologinių in vitro koreliatų nuo pH priklausomų aktyvacijos greičių skirtumai // Farmakologija. 1998 m. vasario mėn.; 56(2):57-70.
2. Kusano M., Kuribayashi S., Kawamura O., Shimoyama Y. ir kt. Su skrandžio rūgštimi susijusių ligų gydymo apžvalga: sutelkite dėmesį į rabeprazolą. Klinikinės medicinos įžvalgos // Gastroenterologija. 2011: 3, 31-343.
3. Roche V.F. Chemiškai elegantiški protonų siurblio inhibitoriai // American Journal of Pharmaceutical Education. 2006 m.; 70 straipsnio 5 dalis, 101 straipsnis. R. 1-11.
4. Shin J. M., Sachs G. Protonų siurblio inhibitorių farmakologija // Curr Gastroenterol Rep. 2008 m. gruodis; 10(6):528-534.
5. Bell N. J., Burget D., Howden C. W. ir kt. Tinkamas rūgšties slopinimas gastroezofaginio refliukso ligai gydyti // Virškinimas. 1992 m.; 51 (1 priedas): 59–67.
6. Katashima M., Yamanoto K., Tokuma Y., Hata T. ir kt. Lyginamoji protonų siurblio inhibitorių omeprazolio, lansoprazolo ir pantoprazolo farmakokinetinė / farmakodinaminė analizė žmonėms // Eur J Drug Metab Pharmacokin. 1998 m.; 23:19-26 val.
7. Leonardas M. Klivlando klinika; 3 Huber R, Kohl B, Sachs G. ir kt. // Aliment Pharmacol Ther. 1995 m.; 9:363-378.
8. Bell N. J., Hunt R. H. Skrandžio rūgšties slopinimo vaidmuo gydant gastroezofaginio refliukso ligą // Žarnos. 1992 m.; 33:118-124.
9. Burget D. W., Chiverton S. G., Hunt R. H. Ar yra optimalus rūgšties slopinimo laipsnis gydant dvylikapirštės žarnos opas? Opos gijimo ir rūgšties slopinimo ryšio modelis // Gastroenterologija. 1990 m.; 99:345-351.
10. Holloway R. H., Dent J., Narielvala F., Mackinnon A. M. Ryšys tarp stemplės rūgšties poveikio ir ezofagito gydymo omeprazolu pacientams, sergantiems sunkiu refliuksiniu ezofagitu // Žarnos. 1996 m.; 38:649-654.
11. Johansson K. E., Ask P., Boeryd B., Fransson S. G. ir kt. Ezofagitas, refliukso požymiai ir skrandžio rūgšties sekrecija pacientams, kuriems yra gastroezofaginio refliukso ligos simptomai // Scand J Gastroenterol. 1986 m.; 21:837-847.
12. Laine L., Bombardier C., Hawkey C. J. ir kt. Su NVNU susijusių viršutinių virškinimo trakto klinikinių įvykių rizikos stratifikavimas: dvigubai aklo rezultatų tyrimo rezultatai pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu // Gastroenterologija. 2002, spalis; 123(4): z1006-1012.
13. Kirchheiner J., Glatt S., Fuhr U., Klotz U., Meineke I. ir kt. Santykinis protonų siurblio inhibitorių stiprumas – poveikio intragastriniam pH palyginimas // Eur J Clin Pharmacol. 2009, 65:19-31.
14. Armstrongas D., Marshallas J. K., Chiba N., Ennsas R. ir kt. Kanados konsensuso konferencija dėl suaugusiųjų gastroezofaginio refliukso ligos valdymo – atnaujinimas 2004 m. // Can J Gastroenterol. 2005 m.; 19:15-35.
15. Rehner M., Rohner H. G., Schepp W. Pantoprazolo ir omeprazolo palyginimas gydant ūminę dvylikapirštės žarnos išopėjimą – daugiacentris tyrimas // Aliment Pharmacol Ther. 1995 m.; 9(4):411-416.
16. Witzel L., Gutz H., Huttemann W., Schepp W. Pantoprazolas ir omeprazolas gydant ūmias skrandžio opas // Aliment Pharmacol Ther. 1995 m.; 9(1):19-24.
17. Bardhan K. D., van Rensburg C., Gatz G. 20 mg pantoprazolo (Panto) ir 20 mg omeprazolo (Ome) palyginimas pacientams, sergantiems lengva gastroezofaginio refliukso liga (GERL) (abstraktus) // Can J Gastroenterol. 1999 m.; 13 (priedas B): 154 B.
18. Vicari F., Belin J., Marek L. Pantoprazolis 40 mg, palyginti su omeprazolu 20 mg gydant refliuksinį ezofagitą: Prancūzijos daugiacentrinio dvigubai aklo lyginamojo tyrimo rezultatai // Acta Endoscopica. 1998 m.; 28:451-456.
19. Caro J. J., Salas M., Ward A. Gastroezofaginio refliukso ligos, gydomos naujesniais protonų siurblio inhibitoriais lansoprazolu, rabeprazolu ir pantoprazolu, gijimo ir atkryčio dažnis, palyginti su omeprazolu, ranitidinu ir placebu: atsitiktinių imčių klinikinių tyrimų įrodymai // Clin Ther. 2001 m.; 23:998-10-17.
20. Korner T., Schutze K., van Leendert R. J. M., Fumagalli I. et. al. Panašus pantoprazolo ir omeprazolo veiksmingumas pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ir sunkiu refliuksiniu ezofagitu, daugianacionalinio tyrimo rezultatai // Virškinimas. 2003 m.; 67:6-13.
21. Li X., Andersson T. B., Ahlstrom M., Weidolf L. Protonų siurblį slopinančių vaistų omeprazolo, ezomeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo ir rabeprazolo slopinamojo poveikio žmogaus citochromo p450 veiklai palyginimas // Drug Metab Dispos. 2004 m.; 32(8): 821-827.
22. Sychev D. A., Ramenskaya G. V., Ignatiev I. V., Kukes V. G. Klinikinė farmakogenetika: vadovėlis / Red. V. G. Kukes, N. P. Bočkovas. M.: GEOTAR-Media, 2007. 248 p.: iliustr.
23. Bhasker C. R., Miners J. O., Coulter S. ir kt. Citochromo P4502C9 alelinis ir funkcinis kintamumas // Farmakogenetika. 1997 m.; 7:51-58.
24. Steward D. J., Haining R. L., Henne K. R. ir kt. Genetinis ryšys tarp jautrumo varfarinui ir CYP2C9*3 ekspresijos // Farmakogenetika. 1997 m.; 7:361-367.
25. Hulot J. S., Bura A., Villard E. ir kt. Citochromo P450 2C19 funkcijos praradimo polimorfizmas yra pagrindinis veiksnys, lemiantis sveikų asmenų atsaką į klopidogrelį // Kraujas. 2006 m.; 108:2244-2447.
26. Umemura K., Furuta T., Kondo K.Įprasti CYP2C19 genų variantai veikia sveikų žmonių aktyvaus klopidogrelio metabolito farmakokinetiką ir farmakodinamiką // J Thromb Haemost. 2008 m.; 6: 1439-1441.
27. O'Donoghue M. L., Braunwald E., Antman E. M. ir kt. Klopidogrelio ir prasugrelio farmakodinaminis poveikis ir klinikinis veiksmingumas su protonų siurblio inhibitoriumi arba be jo: dviejų atsitiktinių imčių tyrimų analizė // Lancet. 2009, 9/19; 374 (9694): 989-997.
28. Stanek E. J., Aubert R. E., Flockhart D. A., Kreutz R. P. ir kt. Nacionalinis tyrimas apie atskirų protonų siurblio inhibitorių poveikį širdies ir kraujagyslių sistemos rezultatams pacientams, gydomiems klopidogreliu po vainikinių arterijų stentavimo: Clopidogrelio Medco rezultatų tyrimas // SCAI Scientific sessions. 2009 m. gegužės 6 d., 2009 m.
29. Tan V. P., Yan B. P., Hunt R. H., Wong B. C. Y. Protonų siurblio inhibitorių ir klopidogrelio sąveika: budrus laukimas // Gastroenterologijos ir hepatologijos žurnalas. 2010, 25, 1342-1347.
30. Europos vaistų agentūra. Viešas pareiškimas: klopidogrelio ir protonų siurblio inhibitorių sąveika. Londonas: E.M.A.; 2010. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Public_statement/2010/03/WC500076346.pdf.
31. JAV maisto ir vaistų administracija (FDA). Priminimas vengti kartu vartoti plaviksą (klopidogrelį) ir omeprazolą. Merilandas: FDA; 2010. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm231161.htm.
32. Shou M., Mei Q., ​​​​Michael W., Ettore M. W., Dai R. ir kt. Sigmoidinis kinetinis modelis dviem kooperatyvioms substrato surišimo vietoms citochromo P450 3 A4 aktyvioje vietoje: diazepamo ir jo darinių metabolizmo pavyzdys // Biochem J. 1999; 340:845-853.
33. Terapinės klasės apžvalga Protonų siurblio inhibitoriai, pavieniai agentai. Vermonto sveikatos prieigos departamentas. 2010. 53 p.

S. Yu. Serebrova,gydytojas medicinos mokslai, profesorius

GBOU VPO Pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas. I. M. Sechenovas, Rusijos Federacijos sveikatos ministerija, Maskva

Apsvarstykite vaistų, nurodytų vaistų instrukcijose, panašumus ir skirtumus.

Lyginamosios charakteristikos

Rabeprazolo ir omeprazolo palyginimą pradėkime nuo panašių savybių aprašymo:

• vaistų grupė. Susiję su IPP;
• Veiksmas ant kūno. Slopina druskos rūgšties sekreciją ir padeda sumažinti skrandžio rūgštingumą;
• Terapinio poveikio trukmė. Jie pradeda veikti praėjus valandai po nurijimo, o veikliosios medžiagos gydomasis poveikis išlieka visą dieną;
• Naudojimo indikacijos. Vaistai skirti pepsinei opai, ezofagitui, rėmeniui ir gastritui gydyti. padidėjęs rūgštingumas.

Dabar apsvarstykite skirtumą tarp rabeprazolo ir omeprazolo:

• Veiklioji medžiaga. Rabeprazole yra rabeprazolo natrio druska, o omeprazole yra omeprazolo;
• Efektyvumas. Rabeprazolas turi didesnį rūgščių diapazoną ir padeda atsikratyti simptomų, atsiradusių vartojant druskos rūgštį iki pH 4,9;
• Terapinė dozė. Gydant ligas, kurių simptomų sunkumas yra toks pat, omeprazolo dozė bus dvigubai didesnė;
• Šalutiniai poveikiai. Reakcijos į vaistų vartojimą yra vienodos, tačiau pavartojus Omeprazolo jos pasireiškia 15 proc., o po Rabeprazolo – 2 proc.;
• Išleidimo forma. Abu vaistai yra kapsulėse, tačiau omeprazolas turi tik vieną suaugusiųjų dozė 20 mg;
• Santykis su maistu. Omeprazolas, vartojamas po valgio, praranda dalį savo aktyvumo, o Rabeprazole Biologinis prieinamumas nėra susijęs su skrandžio užpildymu;
• abstinencijos sindromo vystymasis. Nustojusiam vartoti Omeprazolą, rūgštingumas atsistato per 3 dienas, gali pasikartoti skausmas ir rėmuo. Panaikinus Rabeprazolo vartojimą, rūgšties sekrecija atsistato lėčiau (5-7 dienos) ir beveik nėra abstinencijos sindromo;
• Kaina. Omeprazolas kainuoja beveik 5 kartus pigiau, o jei ne Specialios instrukcijos, adresu ilgalaikė terapija dauguma pacientų teikia pirmenybę šiam vaistui.

Nepaisant to, kad vaistai yra analogai, jie skiriasi veikliąja medžiaga. Dažnai – tobulėti terapinis poveikis paskirta kartu gerti narkotikus. Galbūt, be kombinuoto Rabeprazolo (struktūrinio analogo - Pariet) ir Omeprazolo vartojimo ( panašus vaistas- Omez), papildomai bus skiriami kiti PSI: Nolpaza, Lansoprazole, Pantoprazole arba Esomeprazole.

Ką rinktis

Omeprazolas skiriasi nuo rabeprazolo sudėtimi ir poveikiu sekrecijos funkcija skrandis. Iš aukščiau pateikto palyginimo tampa aišku, kad rabeprazolas laikomas veiksmingesniu vaistu, kurio sudėtyje yra mažiau šalutiniai poveikiai Todėl, rinkdamiesi vaistą, vadovaukitės šiomis taisyklėmis:

• Ligos sunkumas. Esant labai dideliam rūgštingumui, geriau teikti pirmenybę Rabeprazolui;
• Perkeliamumas. Jei pavartojus omeprazolo atsiranda šalutinis poveikis, gydymą Rabeprazole galima tęsti;
• Finansinės galimybės. Omeprazolas yra pigesnis ir, esant gerai tolerancijai, jį galima gydyti ilgą laiką.

Kuris vaistas būtų geriausias, turite pasitarti su gydytoju. Nereikia savarankiškai keisti vaistų pigesniais ar veiksmingesniais - jie skiriasi sudėtimi ir negali būti derinami su kitais vaistais skrandžio ligoms gydyti.

Radote klaidą? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter

SVARBU. Informacija svetainėje pateikiama tik informaciniais tikslais. Negalima savarankiškai gydytis. Atsiradus pirmiesiems ligos požymiams, kreipkitės į gydytoją.

Omeprazolo analogai. Sujungiame ekonomiškumą ir kokybę

Vaistas Omeprazolas skiriamas esant skrandžio paviršių opoms ir dvylikapirštės žarnos, sergant gastritu ir gastropatitu. Vaisto funkcija yra sumažinti druskos rūgšties kiekį skrandyje, jei pacientas neigiamai reaguoja į jo perteklių. Aktyvus omeprazolo komponentas kompensuoja vitaminų trūkumą ir, sąveikaudamas su skrandžio rūgštimi, sunaikina pepsinės opos pradžią. Vaistas slopina druskos rūgšties gamybą, paveikdamas jos aktyvumą.

Būdingas vaisto bruožas yra tai, kad jis pradeda rodyti savo gydomąsias savybes tik tada, kai patenka į aplinką, kurioje skrandžiui būdinga rūgštinė reakcija. Vaistas gali pašalinti opinių ligų ir gastrito sukėlėjo, mikroorganizmo, vadinamo Helicobacter pylori, veikimą.

Vaistas tiekiamas tablečių, kapsulių, miltelių pavidalu, jo analogų veikliosios medžiagos iš esmės yra panašios į originalą ir turi tą pačią veikliąją medžiagą - omeprazolį. Tačiau vaisto vartojimas turi kontraindikacijų, iš kurių pagrindinės yra lėtinės kepenų ligos, taip pat laktacijos ir nėštumo laikotarpiai.

Vaisto vartojimas

Vaistas vartojamas prieš valgant pusryčiams arba prieš vakarienę. Vaisto dozė yra griežtai individuali, skiriama pagal ligos kortelę ir priklauso nuo ligos sunkumo. Perdozavus agento, gali pasikeisti skonio pojūčius, burnos ertmės sausumo pojūtis ir jos uždegimai, nestabilios išmatos, vėmimas, sutrikusi kepenų veikla, įvairios odos ligos, turi įtakos kokybinei ir kiekybinei žmogaus kraujo sudėčiai.

Vaistų rūšys

Natūrali priemonė, vaistas, kurį gamina firminės firmos, remiantis teisiniu pagrindu, kurį sudaro patentas.

Generiniai vaistai, pasižymintys tuo, kad jie neturi produkto patentinės apsaugos. Priešingu atveju, remiantis gamintojo teiginiais, patvirtintais gydytojų, vaistas yra visiškai identiškas originalui.

Omeprazolo analogai

Ultop pagamintas Portugalijoje ir skiriasi nuo originalo gamybos procesu bei išleidimo forma. Ultop išsiskiria 40 mg injekcinių miltelių ir kapsulių pavidalu, kuo jis skiriasi nuo omeprazolo, gaminamo 20 mg kapsulėse. Ultopas taip pat išsiskiria papildomomis medžiagomis prie pagrindinės, tarp kurių yra sudėtingos sudėties cukrų dalelių ir magnio karbonato, o analoge yra titano dioksido, glicerino ir natrio laurilsulfato. Nepaisant to, kad vaistų vartojimo indikacijos yra panašios, Ultop turi pranašumą prieš omeprazolą, nes jis gali būti skiriamas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Nepriimtina vartoti Ultop, be kitų kontraindikacijų, esant neigiamai organizmo reakcijai į cukrų.

De-Nol veikia Helicobacter pylori, sudarydamas sutraukiantį apsauginį sluoksnį, susietą su baltymų kūneliais opos pažeistose vietose. Vartojant De Nol, kuris turi antimikrobinį poveikį, atsistatymas vyksta po gleivinės paviršių dengiančiu sluoksniu. epitelinio audinio ir randų gijimą. De-Nol gali prasiskverbti giliai į gleivinę, šios rūšies bakterijų buveinę. „De-Nol“ gamintojas yra Nyderlandai, palyginti pigaus ir prieinamo vaisto „Omeprazolas“ kaina yra didelė ir, priklausomai nuo tablečių skaičiaus, svyruoja nuo 5 iki 10 JAV dolerių už atitinkamai 56 ir 120 vienetų. Pagrindinis skirtumas tarp De-Nol ir originalo yra jo antibakterinis poveikis, kuris pasiekiamas keičiant mikroorganizmų buvimo sąlygas ir dėl tiesioginio baktericidinio poveikio.

Ranitidinas

Ranitidinas neutralizuoja skausmo impulsų neuromediatorių grandinių atsiradimą, mažina druskos rūgšties kiekį organizme ir slopina pepsines opas. Ranitidino vartojimo indikacijos yra kritinės skrandžio opos stadijos, padidėjęs rūgštingumas sergant gastritu, chirurginiai veiksmai su skrandžiu. Skirtumas tarp originalaus vaisto ir Ranitidino yra tas, kad omeprazolas atlieka rūgšties gamybos blokavimo ir rūgšties pertekliaus pašalinimo funkcijas, o tai prisideda prie atsigavimo procesų. Kitas Ranitidino bruožas yra organizmo priklausomybė nuo vaisto dozių, o tai provokuoja jų padidėjimą, skirtingai nei originalas.

Pantoprazolas

Pantoprazolui būdingas didelis jo biologinių komponentų aktyvumas ir mažesnis rūgšties gamybos slopinimo poveikis nei omeprazolo. Tuo pačiu metu pantoprazolo kaina prasideda nuo 3,5 USD, o omeprazolo kaina yra 0,5–3,5 USD. Kadangi analogas Omeprazole Pantoprozol turi ilgesnį skilimo laiką, geriau praktikuoti vienkartinį vaisto vartojimą per dieną. Skirtumas tarp vaistų ir Pantoprozol gali būti vartojamas nėštumo metu. Vaisto "Pantoprozol" ypatybė yra jam būdingos baktericidinės savybės.

Nolpaza

Nepaisant to paties tikslo ir gana didelio Nolpaza efektyvumo mažinant druskos rūgšties gamybą, nerekomenduojama savarankiškai pakeisti paskirto originalaus vaisto į analogą. Nolpaza, palyginti su omeprazolu, rodo didesnį vaisto komponentų biologinį prieinamumą, tačiau gydant pepsinę opą, geriau vartoti Omeprazolą. Vartojant Nolpaza rodo gerus klinikinius rezultatus kompleksinis gydymas. Analoginio vaisto Nolpaza, kuris gaminamas ovalo formos tablečių, o ne kapsulių, tokių kaip omeprazolas, pavidalu, išleidimo forma skiriasi nuo originalios. Remiantis pacientų atsiliepimais, neįmanoma nustatyti atsakymo į klausimą, kurį vaistą geriau vartoti, nes Nolpaza, kaip ir omeprazolas, rodo vienodą efektyvumą, atsižvelgiant į gydymo indikacijas.

Emanera

Vaistui Emanera būdingas įvairių formų druskos rūgšties gamybos slopinimas, naudojant kryptingą veikimą. Emanerio priemonė pasižymi greitu antisekreciniu poveikiu. Atsižvelgiant į tai, Emanera rekomenduojama vartoti griežtai laikantis gydytojo nurodytos vaisto dozės. Slovėniško vaisto Emanera kaina yra 7 USD už 28 kapsules, kurių bendra masė yra 20 mg veikliosios medžiagos.

Ezomeprazolas

Ezomeprazolas yra atskira molekulinio lygio medžiaga, kuri imituoja omeprazolį. Esomeprazolas yra anksčiau aptarto vaisto Emaner veiklioji medžiaga. Nepaisant to, esomeprazolas turi daug šalutinių poveikių, atsirandančių po vartojimo: vidurių užkietėjimas, depresija, mieguistumas, skonio pokyčiai ir įvairios ligos. oda. Apskritai galima teigti, kad veikiant Helicobacter pylori, tarp Esomeprazole ir Omeprazole nerasta jokių matomų veikimo skirtumų, o analogas buvo veiksmingesnis gydant GERL. Tačiau Esomeprazolo naudą kompensuoja kontraindikacijos ir gana didelė kaina, palyginti su analogu.

Pariet

Reiškia, Pariet, palyginti su omeprazolu, būdingas didesnis ekspozicijos greitis, ligos simptomų pašalinimas. Tuo pačiu metu Pariet sukelia mažesnę sumą šalutiniai poveikiai praeina lengvesne forma nei pradinė priemonė. Tačiau remiantis tuo, nereikėtų daryti išvados, kad originalą galima pakeisti Pariet analogu, šis sprendimas priklauso gydančio gydytojo kompetencijai. Pariet taip pat rodo didelį rūgštingumo mažinimo efektyvumą, palyginti su omeprazolu. Vaisto „Pariet“ kaina taip pat yra didelė, palyginti su „Omeprazole“, ir yra apie 10 JAV dolerių už 7 vaisto vienetus.

Lansoprazolas

Lansoprazolas yra identiškas Opeprazolui, išskyrus didesnį pirmojo vaisto greitį. Kalbant apie druskos rūgšties gamybos slopinimą, yra ypatingas skirtumas tarp lansoprazolo veiksmingumo ir originalus vaistas nepastebėjo. Lansoprazolas, atsižvelgiant į jo poveikį, kai prasiskverbia į plonoji žarna, tiekiamas kapsulėmis su smulkiomis granulėmis. Išskirtinis Lansoprazolo bruožas yra ir gebėjimas greitas gijimas skrandžio opos. Galimas vaisto Lansoprazolo šalutinis poveikis yra raugėjimas, rėmuo, disbakteriozė, vidurių užkietėjimas.

Losek

Losek yra oficialaus Omeprazolo analogo forma, kurią gamina Austrijos įmonė. Veiklioji vaisto Losek medžiaga yra daugybė kapsulių omeprazolo magnio granulių, kurios lokaliai slopina rūgšties sekreciją. Preparatas „Losek“ aktyvuojamas, būnant tik aplinkoje, kurioje yra tam tikras rūgštinis fonas, tai yra, tiksliai paskirties vietoje. Kontraindikacijos vartoti Losek yra kepenų ir inkstų nepakankamumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis. Losek gaminamas miltelių arba tablečių pavidalu ir vartojamas gana didelėmis dozėmis, kurias skiria gydytojas, priklausomai nuo ligos sunkumo.

Rabeprazolas

Klinikinių tyrimų duomenimis, Rabeprazole veiksmingiau nei Omeprazole, slopinant ligos simptomus. Rabeprazolas taip pat turi didesnį poveikį ligos simptomų šaltiniui. Šalutinis Rabeprazole poveikis yra: galvos svaigimas, nugaros skausmas, alerginių reakcijų atsiradimas, kosulys, rinitas, mieguistumas. Rabeprazolas rodo gerų rezultatų kai naudojamas kaip monoterapija dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opoms gydyti. Kitas Rabeprazolo skirtumas yra didelis vaisto biologinis prieinamumas, palyginti su omeprazolu pirmaisiais virškinimo trakto ligų gydymo etapais.

Esomeprazolas yra veiksmingas vaistas nuo virškinimo trakto ligų

Esomeprazolas yra veiksmingas vaistas, kurio veikimas skirtas atsikratyti įvairių virškinimo trakto ligų. Pagaminta tablečių pavidalu su medžiagų, kurios lengvai tirpsta žarnyne, apvalkalu. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra ezomeprazolas. Tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse po 7 vienetus, koncentracija gali būti 20 arba 40 mg ezomeprazolo (veikliosios medžiagos).

Vaistas priklauso protonų siurblio inhibitoriams. Tai reiškia, kad išgėrus pradės mažėti druskos rūgšties sekrecijos lygis, o tai leis efektyviau gydyti negalavimus, kurių vystymasis tiesiogiai susijęs su padidintas kiekisši rūgštis.

Farmakologinės savybės

Veiklioji medžiaga ezomeprazolas yra S izomeras. Patekęs į virškinamąjį traktą, jis sugeba sulėtinti protonų siurblyje vykstančius procesus, dėl to žymiai sumažėja druskos rūgšties sekrecija. S-izomeras pradeda savo energingą veiklą, kai patenka į sekrecijos kanalėlius, kuriuose susidaro nusistovėjusi rūgštinė aplinka.

Nepriklausomai nuo dozės (20 arba 40 mg), poveikis po vaisto vartojimo pasireikš maždaug po 1 valandos. Pacientams, vartojantiems šį vaistą 5 dienas (kartu su Pentagastrinu), labai sumažėja druskos rūgšties sekrecijos lygis - vidutiniškai 90%. Paprastai išgydoma po 28 dienų (79% pacientų) ir 56 dienų (94%) gydymo.

Visiškas virškinimo trakto pašalinimas iš Helicobacter pylori pasireiškia 89% pacientų per 7 dienas. Tai su sąlyga, kad antibakteriniai vaistai buvo vartojami kartu su ezomeprazolu. Jei pacientams buvo diagnozuota dvylikapirštės žarnos opa ir ji yra nekomplikuota, tai visiškai pakanka terapijos minėtais vaistais, kad būtų teigiamas poveikis pažeistiems audiniams ir paskatintų jų gijimą.

Esomeprazolas yra vaistas, kuris gerai ir greitai absorbuojamas prarijus. Jis beveik 100 % jungiasi su baltymais. Pakartotinis vaisto vartojimas padidina biologinį prieinamumą nuo 64 iki 89%. Vaisto komponentai virsta metabolitais ir išsiskiria su šlapimu, nedidelė jų dalis gali būti su išmatomis.

Kada skiriamas ezomeprazolas?

Esomeprazolo instrukcijose nurodyta, kad šį vaistą skiria gydytojas tiems pacientams, kuriems diagnozuota gastroezofaginio refliukso liga (GERL). Čia vaistas padeda taip:

• palengvina erozinį refliuksinį ezofagitą;
• veikia kaip vaistas GERL simptomams gydyti;
• padeda išvengti galimų pasekmių ir atkryčių po gydymo.

Be to, ezomeprazolas gali būti skiriamas kaip adjuvantas kartu su kitais vaistais:

• Helicobacter pylori genties bakterijų sunaikinimas;
• visų ligų, kurios vienaip ar kitaip yra susijusios / išprovokuotos Helicobacter pylori, gydymas.

Vaisto vartojimo taisyklės

Tabletės geriamos per burną. Nepageidautina jų laužyti, kramtyti ar kitaip sumalti. Jį reikia nuryti visą, užsigeriant dideliu kiekiu skysčio. Jeigu žmogui sutrikusi rijimo funkcija, tuomet tabletes reikia ištirpinti išvalytame kambario temperatūros vandenyje ir suleisti per specialų nazogastrinį zondą.

Rekomenduojamas paros dozė apskaičiuoja tik gydytojas, taip pat vaisto vartojimo trukmę. Po apžiūros studijuoti klinikinis vaizdas ir diagnozę, specialistas padarys išvadas ir paskirs tiksliai tokį vaisto kiekį, kuris bus optimalus.

Svarbu: reikia nepamiršti, kad jei pacientui buvo diagnozuotas kepenų nepakankamumas, paros dozė turi būti sumažinta iki minimumo.

Labai dažnai ezomeprazolas gali būti skiriamas kartu su vaistais. antibakterinė grupė. Tai padeda efektyviau kovoti su Helicobacter pylori genties bakterijomis, kurios gali sukelti skrandžio opą, pasikartoti pepsines opas ir paveikti dvylikapirštę žarną.

Neigiama šio vaisto savybė yra ta, kad jis gali neutralizuoti daugelį vėžinių navikų vystymosi požymių, o tai galų gale labai apsunkins teisingą ir savalaikę diagnozę. Jei pacientas turi dažnas vėmimas(ypač su kraujo priemaiša), greitas ir nepaaiškinamas svorio kritimas, skrandžio opos atsiradimas, tai yra priežastis atlikti visus būtinus tyrimus, kurie padės išvengti piktybinių navikų vystymosi.

Pacientai, vartojantys Esomeprazole Sandoz ilgą laiką (daugiau nei metus), turi būti nuolat prižiūrimi gydančio gydytojo. Faktas yra tas, kad protonų siurblio inhibitoriai veikia gastrino kiekį, todėl jis padidėja. Gydytojo kontrolė leis laiku nustatyti šį nukrypimą ir užkirsti kelią gretutinių ligų vystymuisi. Taip pat žmonėms, kurie yra priversti vartoti šį vaistą ilgą laiką, skrandyje gali atsirasti liaukų cistų. Taip atsitinka todėl, kad organizme vyksta fiziologiniai pokyčiai, susiję su druskos rūgšties koncentracijos pasikeitimu.

Patarimas: nesijaudinkite, nes šios cistos dažniausiai yra gerybinės ir išnyksta savaime be jokių vaistų ar operacijos.

Ezomeprazolas ir kiti vaistai

Jei vienu metu pradėsite vartoti Ezomerazolą ir Citalopramą, Clomipraminą, Imipraminą, gali padidėti šių vaistų veikliųjų medžiagų koncentracija, dėl to sustiprės jų poveikis.

Jei Esomeprazole ir Itraconazole, Ketoconazole vartojami vienu metu, galima pastebėti priešingą efektą - efektyvumo sumažėjimą.

Galimas šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Dažniausiai pasitaikančių šalutinių poveikių sąrašas apima:

• skausmo atsiradimas pilvo srityje;
• galvos skausmas;
• pykinimas ir vėmimas;
• išmatų sutrikimai – viduriavimas, vidurių pūtimas ar vidurių užkietėjimas.

Rečiau pacientai gali nerimauti dėl šių dalykų:

• dilgėlinė, niežulys ar Įvairios rūšys dermatitas;
• sausa burna;
• galvos svaigimas ir orientacijos praradimas erdvėje.

Labai retai pasireiškia toks šalutinis poveikis:

• depresija;
• angioedema;
• trombocitopenija;
• anafilaktoidinės reakcijos;
• leukopenija;
• eksudacinė eritema, kuri yra piktybinio pobūdžio.

Jei pasireiškia vienas iš aukščiau išvardytų požymių, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją, kad jis ištirtų. Jis paskirs reikiamas procedūras ir arba sumažins dozę, arba paskirs panašaus veikimo spektro vaistus.

Kontraindikacijos apima:

• individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims (kartu su padidėjusiu jautrumu);
• vartojant kartu su atazanaviru dėl to, kad ezomeprazolas sumažina šio vaisto veikliųjų medžiagų koncentraciją, todėl jo vartojimas nustoja būti aktualus;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis (vaisto komponentai gali būti perduodami naujagimiui per motinos pieną);
• mažiems vaikams (dėl trūkumo reikalinga suma duomenys apie tai, kaip saugu vartoti ezomeprazolą vaikystėje).

Vaistas neturi jokio poveikio psichikai ir gebėjimui susikaupti, todėl jį gali vartoti dirbantys transporto priemonėse.

Esomeprazolo perdozavimas

Perdozavus vaisto, pacientai jaučia bendrą silpnumą ir padidėjusį šalutinį poveikį. Tokiu atveju būtina laikinai nutraukti vaisto vartojimą ir pašalinti perdozavimo simptomus, skiriant palaikomąjį gydymą. Veiksmingų priešnuodžių nenustatyta, hemodializė (nuodingų produktų pašalinimas iš organizmo) neduoda norimo efekto.

Specialios instrukcijos

Nors nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama, specialistas gali jį skirti. Tokiu atveju jis vadovausis tuo, kad numatoma nauda moteriai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Atsiradus pirmiesiems neigiamiems požymiams, turėtumėte atsisakyti jo vartoti, o tada atlikti tyrimus, ar nėra jo komponentų kraujyje. Tiksliai nežinoma, kaip vaisto komponentai gali paveikti embrioną ir jo vystymąsi.

Jei pacientas turi kepenų sutrikimų, jam griežtai draudžiama viršyti specialisto nurodytą dozę. Tai pavojinga sveikatai ir gali sukelti rimčiausių pasekmių.

Esomeprazolo negalima vartoti pacientams, kuriems yra sacharazės ir izomaltazės trūkumas ir paveldimas fruktozės netoleravimas.

Esomeprazolo analogai

Yra daug vaistų, kurie turi panašų veikimo spektrą, tarp jų išsiskiria šie:

• Omeprazolas - galima rasti pavadinimais Ultop, Omez arba Losek;
• Lansoprazolas - Lanzoptol, Lancit;
• Pantoprazolas - Controloc, Sanpraz, Nolpaza;
• Rabeprazolas - Zulbex, Pariet, Ontime, Hairabezol, Noflux.

Visi šie vaistai turi tą patį poveikį, tačiau priklauso skirtingiems kainų segmentams.

Panašiausias vaistas yra Omeprazolas, nors vis dar yra skirtumų. Pavyzdžiui, pastarasis turi daug daugiau šalutinių poveikių.

Straipsnyje pateikiama įvadinė informacija, kuri negali būti laikoma veiksmų vadovu. Vaisto negalima pasirinkti gydymui atskirai, visus paskyrimus turėtų skirti tik specialistas, remdamasis tyrimais ir klinikinio vaizdo tyrimu.

Bet gal teisingiau gydyti ne pasekmę, o priežastį?

susipažinimui galimos kontraindikacijos, gydytojo konsultacija PRIVALOMA! Neužsiimkite savidiagnostika ir savęs gydymu!

• Skrandžio ligos
• • Gastritas
  • Gastroduodenitas
  • Gastroenteritas
  • Gastroenterokolitas
  • Skrandžio rūgštingumas
  • Erozija

• Kasos ligos
• • pankreatitas
  • Kasa

• Tulžies pūslės liga
• • Cholecistitas

• Stemplės ligos
• • Ezofagitas

• Žarnyno liga
• • Apendicitas
  • Hemorojus
  • Disbakteriozė
  • Vidurių užkietėjimas
  • Kolitas
  • Viduriavimas
  • Enterokolitas

• Kita
• • Diagnostika
  • Kitos ligos
  • Vemti
  • Sveikas maistas
  • Preparatai

• inkstų liga
• • Šlapimo analizė
  • Inkstų anatomija
  • Kitos inkstų ligos
  • inkstų cista
  • Urolitiazė
  • Nefritas
  • Nefrozė
  • Nefroptozė
  • Inkstų valymas
  • inkstų nepakankamumas

• Šlapimo pūslės ligos
• • Šlapinimasis
  • Šlapimo pūslė
  • Šlapimtakiai

• Katya 2018-03-28

Svetainės medžiaga skirta informaciniams tikslams, bet kokiems su sveikata susijusiems klausimams, konsultacijai

su gydančiu gydytoju privaloma! Neužsiimkite savidiagnostika ir savęs gydymu!

Omeprazolas ar ezomeprazolas?

Sąlygoms, susijusioms su padidėjusiu skrandžio rūgštingumu, gydyti yra vaistų grupė, vadinama protonų siurblio (arba siurblio) inhibitoriais, sutrumpintai vadinami PSI (arba PSI). Jie buvo sėkmingai naudojami kelis dešimtmečius ir pasirodė esą veiksmingi keičiant ir palaikant skrandžio turinio pH normos ribose.

Omeprazolas yra vienas iš pirmųjų PSI vaistų, pradėjusių pakeisti mažiau veiksmingą ranitidiną gydant skrandžio opą, GERL, gastritą ir duodenitą. Vėliau jis buvo pradėtas naudoti kaip kompleksinio Helicobacter pylori gydymo dalis. Laikui bėgant PSI sąrašas pradėjo pildytis naujomis medžiagomis.

Dabar tokių darinių klasėje yra šių veikliųjų medžiagų pavadinimai:

• pantoprazolas
• rabeprazolas
• ezomeprazolas
• lansoprazolas

Jie gaminami įvairiais prekiniais pavadinimais, ir tik vienas omeprazolas turi keliolika jų. Be to, ir sutampa su originalios medžiagos pavadinimu, pavyzdžiui, Indijos Omez, ir pagal egzotiškesnius, pavyzdžiui, švedų Losek arba Slovėnijos Ultop, kurie iš esmės yra tas pats omeprazolas.

Esomeprazolo privalumai ir trūkumai

Pirma, tai yra atskira nepriklausoma medžiaga, o ne vienas iš omeprazolo pavadinimų, nors molekuliniu lygmeniu tai yra jo veidrodinė kopija - enantiomeras. Kuo skiriasi praktika?

Remiantis svetaine PubMed (mokslinių straipsnių apie mediciną ir biologiją duomenų bazė), buvo atlikta 1171 publikacijos iš viso pasaulio analizė apie veiksmų skirtumus. Remiantis analizės rezultatais, buvo atrinkta 14 tyrimų, kurių pagrindu galima pateikti pagrįstą ezomeprazolo įvertinimą. Paaiškėjo, kad:

• lyginant Helicobacter pylori sukelto gastrito gydymo efektyvumą, reikšmingo skirtumo nepastebėta.
• gydant GERL (gastroezofaginio refliukso ligą), veiksmingumas palaikant normalus lygis Tačiau, atsižvelgiant į tai, pH yra šiek tiek didesnis kainos faktorius kartu su vidutine gydymo trukme, pranašumas yra mažas.
• Gydant opas, kontroliuojant intragastrinį pH lygį praėjus 24 valandoms po ezomeprazolo ir omeprazolo vartojimo, skirtumas, kurį būtų galima pavadinti bet kokiu reikšmingu, taip pat nenustatytas.

Išvada:

Vaistai skiriasi veidrodine molekulės struktūra ir kaina (ne ezomeprazolo naudai). Gydant lygiavertėmis dozėmis, veiksmingumo skirtumas nėra reikšmingas.

Kas geriau – omeprazolas ar rabeprazolas? Rabeprazolo privalumai

Internete šiuo klausimu kartais pasitaiko netikslios informacijos, tad pažiūrėkime atidžiau.

Omeprazolas Ir rabeprazolas yra klasifikuojami kaip protonų siurblio inhibitoriai (PSI). Protonų siurblio blokatorių sinonimas. Tai vaistai, slopinantys druskos rūgšties (HCl) sekreciją skrandyje, todėl jie priskiriami prie sekreciją mažinančių medžiagų ir vartojami padidėjusiam skrandžio rūgšties kiekiui gydyti. Protonų siurblio inhibitoriai (protonų siurblio blokatoriai) mažina vandenilio jonų (H + arba protonų) sekreciją iš skrandžio gleivinės (parietalinių) ląstelių. Sekrecijos mechanizmas susideda iš ekstraląstelinio kalio jono (K +) patekimo į ląstelę mainais už vandenilio jono (H +) pašalinimą į išorę.

Klasifikacija ir charakteristikos

Šiuo metu naudojamos 3 grupės vaistų, mažinančių skrandžio rūgštingumą:

1. protonų siurblio inhibitoriai - yra galingiausios antisekretorinės medžiagos, slopinančios druskos rūgšties susidarymą skrandyje. Vartojami 1-2 kartus per dieną;
2. H 2 blokatoriai (skaitykite "pelenai du") - turi mažą antisekrecinį veiksmingumą, todėl gali būti skiriami tik lengvais atvejais. Vartojama 2 kartus per dieną. Blokuoti skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių histamino (H 2 -) receptorius. H2 blokatoriai apima ranitidinas Ir famotidino.

Nuoroda: H1 blokatoriai naudojami nuo alergijos ( loratadinas, difenhidraminas, cetirizinas ir pan.).

Protonų siurblio inhibitoriai apima:

• omeprazolas(prekių pavadinimai - Omez, Losek, Ultop);
• ezomeprazolas(prekių pavadinimai - nexium, emanera);
• lansoprazolas(prekių pavadinimai - lancidas, lanzoptolis);
• pantoprazolas(prekių pavadinimai - nolpaza, kontrolė, sanpraz);
• rabeprazolas(prekių pavadinimai - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Hairabezol).

Kainų palyginimas

Omeprazolas yra kelis kartus pigiau nei rabeprazolas.

Omeprazolo 20 mg 30 kapsulių generinių vaistų (analogų) kaina Maskvoje 2015 m. vasario 14 d. yra nuo 30 iki 200 rublių. Mėnesiui gydyti reikia 2 pakuočių.

Originalaus vaisto kaina Pariet(rabeprazolas) 20 mg 28 tab. - 3600 rublių. Mėnesiui gydyti reikia 1 pakuotės.

Rabeprazolo generiniai vaistai (analogai) yra daug pigesni:

• Laiku 20 mg 20 tab. - 1100 rublių.
• Zulbekai 20 mg 28 tab. - 1200 rublių.
• Hairabezolis 20 mg 15 tab. - 550 rublių.

Taigi gydymo kaina omeprazolas per mėnesį yra apie 200 rublių (40 mg per dieną), rabeprazolas naudojant hairabezole- apie 1150 rublių. (20 mg per parą).

Omeprazolo ir ezomeprazolo skirtumai

Ezomeprazolas yra S-stereoizomeras omeprazolas(kairiosios pusės optinis izomeras omeprazolas), kuris skiriasi nuo dešinės sukimosi izomero taip pat, kaip skiriasi kairė ir dešinė ranka arba kairė ir dešinė batai. Paaiškėjo, kad R formos omeprazolas daug stipresnis (negu S formos) sunaikinamas praeinant per kepenis, todėl nepasiekia skrandžio parietalinių ląstelių. Omeprazolas yra šių dviejų stereoizomerų mišinys.

Pagal literatūrą, ezomeprazolas turi didelių pranašumų prieš omeprazolas tačiau yra brangesnis. Ezomeprazolas vartojama tokiomis pat dozėmis kaip omeprazolas.

Prekių pavadinimų kaina ezomeprazolas yra:

• Nexium 40 mg 28 tab. - 3000 rublių.
• Emanera 20 mg 28 tab. - 500 rublių. (mėnesiui reikia 2 pakelių).

Rabeprazolo pranašumai, palyginti su kitais PSI

1. Efektas rabeprazolas prasideda per 1 valandą po nurijimo ir trunka 24 valandas. Vaistas veikia platesniame pH diapazone (0,8-4,9).
2. Rabeprazolo dozė yra 2 kartus mažesnė nei omeprazolo, todėl vaistas geriau toleruojamas ir sumažėja šalutinių poveikių. Pavyzdžiui, vieno tyrimo metu šalutinis poveikis ( galvos skausmas, galvos svaigimas, viduriavimas, pykinimas, odos bėrimai ) gydymo metu pastebėta 2 proc rabeprazolas o gydant – 15 proc omeprazolas.
3. Priėmimas rabeprazolasį kraują iš žarnyno (biologinis prieinamumas) nepriklauso nuo valgymo laiko.
4. Rabeprazolas patikimiau slopina druskos rūgšties sekreciją, nes jos sunaikinimas kepenyse nepriklauso nuo citochromo P450 fermento variantų genetinės įvairovės. Taigi galima geriau numatyti vaisto poveikį skirtingi pacientai. Rabeprazolas mažiau nei kiti vaistai veikia kitų vaistų metabolizmą (sunaikinimą).
5. Nutraukus rabeprazolas nėra „atsimušimo“ (atšaukimo) sindromo, t.y. nėra kompensuojamojo staigaus skrandžio rūgštingumo lygio padidėjimo. Vandenilio chlorido rūgšties sekrecija atkuriama lėtai (per 5-7 dienas).

Protonų siurblio inhibitorių vartojimo indikacijos

• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa,
• gastroezofaginio refliukso liga (rūgštaus skrandžio turinio refliuksas į stemplę),
• patologinė druskos rūgšties hipersekrecija (įskaitant Zollinger-Ellison sindromą),
• kompleksiniame gydyme jis naudojamas išnaikinti (pašalinti) Helicobacter pylori infekciją (Helicobacter pylori), kuri sukelia opas ir lėtinį gastritą.

Pastaba. Visi protonų siurblio inhibitoriai sunaikinami rūgščioje aplinkoje, todėl jie yra kapsulių arba enterinių tablečių pavidalu, kurios nuryjamos sveikos (negalima kramtyti).

išvadas

Trumpai: rabeprazolas ≅ ezomeprazolas > omeprazolas, lansoprazolas, pantoprazolas.

Išsami informacija: rabeprazolas turi daug privalumų, palyginti su kitais protonų siurblio inhibitoriais, o veiksmingumas yra palyginamas tik su ezomeprazolas Tačiau gydymas rabeprazolas kainavo 5 kartus daugiau nei omeprazolas ir šiek tiek brangesnis nei ezomeprazolas.

Literatūros duomenimis, Helicobacter pylori likvidavimo efektyvumas nepriklauso nuo konkretaus protonų siurblio inhibitoriaus pasirinkimo (galima bet koks), tuo tarpu gydant gastroezofaginio refliukso ligą dauguma autorių rekomenduoja rabeprazolas.

Analogija su antihipertenziniais vaistais

Tarp protonų siurblio inhibitorių išsiskiria 3 vaistai:

• omeprazolas(pagrindinis vaistas su šalutiniu poveikiu),
• ezomeprazolas(patobulintas preparatas, pagrįstas omeprazolo S-stereoizomeru),
• rabeprazolas(saugiausias).

Panašūs santykiai yra tarp kalcio kanalų blokatorių, kurie naudojami arterinei hipertenzijai gydyti:

• amlodipinas(su šalutiniu poveikiu)
• levamlodipinas(patobulintas preparatas, pagrįstas S-stereoizomeru, turintis minimalų šalutinį poveikį),
• lerkanidipinas(saugiausia).

Nuo rūgšties priklausomoms virškinamojo trakto patologijoms gydyti, didelis skaičius vaistai, kurių veikimas gali būti panašus. Gydytojas karts nuo karto turi pasirinkti: Omeprazolį arba Ezomeprazolą – kurį konkrečiu atveju geriau skirti.

Tai vaistas, mažinantis skrandžio turinio rūgštingumą. Jis veikia slopindamas fermentą H + -ATPazę, kuri tiekia protonus druskos rūgšties sintezei skrandžio gleivinės pirminėse ląstelėse. Jis slopina visų rūšių perteklinę sekreciją, nepriklausomai nuo to, ar ją išprovokavo organinė patologija, ar išoriniai veiksniai.

Jis rodo didelį efektyvumą kompleksinėje Helicobacter pylori terapijoje, taip pat sergant gastroezofaginio refliukso liga, įskaitant refliuksinį ezofagitą. Rekomenduojamas komplikuotiems erozinio ezofagito atvejais

Komponentai ir kaina

Omeprazolas parduodamas kapsulėmis, kuriose yra 20 arba 40 mg omeprazolo. Sudėtyje yra laktozės, kukurūzų krakmolo, sacharozės ir želatinos. Vaisto kaina vaistinėse Maskvoje yra nuo 50 iki 153 rublių, priklausomai nuo tablečių skaičiaus ir veikliosios medžiagos koncentracijos.

Naudojimo indikacijos

Suaugusiesiems Omeprazolas skiriamas šioms ligoms gydyti:

• opiniai skrandžio ir žarnyno pažeidimai;
• opų ir erozijų pasikartojimo prevencija;
• gerybinė opa ir jos prevencija;
• Helicobacter pylori ir pepsinė opa;
• eroziniai ir opiniai pažeidimai vartojant nesteroidinius skausmą malšinančius vaistus ar antibiotikus;
• refliuksinis ezofagitas;
• kasos adenoma.

Ilgalaikiam palaikomajam gydymui jis skiriamas sergant gastroezofaginio refliukso liga, taip pat skrandžio ligų profilaktikai vartojant NVNU.

Vaikams nuo metų skiriami refliuksinis ezofagitas, rūgščių judėjimo pažeidimas. Nuo ketverių metų jis naudojamas pepsinei opai gydyti Helicobacter pylori fone. Vartoti prižiūrint gastroenterologui.

Kontraindikacijos

Omeprazolas draudžiamas esant alerginei reakcijai jo komponentams, taip pat esant alergijai pakeistiems benzimidazoliams. Draudžiama vartoti kartu su nelfinaviru ir atazanaviru.

Vaistas gali būti vartojamas nėštumo metu, tačiau nepageidautinas žindymo laikotarpiu, nes omeprazolas gali prasiskverbti į motinos pieną. Poveikis kūdikiui netirtas.

Nepageidaujamos reakcijos

Dažniausiai pacientai skundžiasi išmatų sutrikimu, pilvo skausmu, burnos džiūvimu ir pykinimu. Rečiau pasikeičia kraujo formulė, sumažėja magnio ir kalio kiekis kraujyje, atsiranda mieguistumas, galvos skausmai, mialgija.

Ezomeprazolas

Norint nustatyti, kuo ezomeprazolas skiriasi nuo omeprazolo, būtina apibūdinti pirmąjį. Tiesą sakant, vaistas veikia panašiu mechanizmu, slopindamas protonų pompą skrandžio gleivinėje.

Rūgščioje aplinkoje vaistas tampa aktyvus ir veikia kaip inhibitorius. Po penkių dienų reguliaraus vaisto vartojimo stebimas stabilus rūgštingumo sumažėjimas iki 18 valandų per parą.

Vaisto forma ir kaina

Jis išleidžiamas tablečių ir miltelių pavidalu injekciniam tirpalui gaminti. Tabletėse yra 0,04 g veikliosios medžiagos ezomeprazolo, 7 tabletės lizdinėje plokštelėje. Buteliuke su milteliais išpilstoma 40 mg veikliosios medžiagos.

Esomeprazolo pakuotės kaina vaistinėse Maskvoje yra nuo 206 iki 357 rublių. Miltelių pavidalu tirpalams galite nusipirkti nuo 295 iki 357 rublių. Injekcinio tirpalo paruošimas ir vaisto įvedimas į raumenis arba į veną galimas tik ligoninėje. Injekcijas turi atlikti kvalifikuotas asmuo medicinos pareigūnas laikantis aseptikos taisyklių.

Naudojimo indikacijos

Esomeprazolas skiriamas suaugusiems, turintiems tokias patologijas ir sąlygas:

• refliuksinis ezofagitas;
• sudėtingi refliukso simptomai;
• virškinamojo trakto ligos vartojant nehormoninius skausmą malšinančius vaistus;
• opų susidarymo prevencija gydant NVNU.

Jis taip pat skiriamas pacientams po ūmaus kraujavimo dėl opų. Vaikai nuo vienerių metų – sergantys refliuksiniu ezofagitu, stemplės erozija, sunkiu refliuksu.

Esomeprazolas bus veiksmingas esant visoms skrandžio ir žarnyno patologijoms, susijusioms su padidėjusiu skrandžio sulčių rūgštingumu. Jis taip pat skiriamas esant kasos adenomai, kuriai būdinga per didelė rūgščių gamybos funkcija.

Kontraindikacijos

Ezomtprazolą draudžiama vartoti vaikams iki vienerių metų, taip pat esant alergijai vaisto sudedamosioms dalims ar pakeistiems benzimidazoliams. Nepriimtinas derinys su atazanaviru ir nelfinaviru. Nėščioms moterims – tik pasikonsultavus su gydytoju, su maitinimas krūtimi Esomeprazolas yra kontraindikuotinas.

Nepageidaujamas poveikis

Šalutinis poveikis pasireiškia vienam iš šimto ir tūkstančio pacientų, nes ezomeprazolo saugumo profilis yra gana didelis. Tarp nepageidaujamų reakcijų pacientai pastebėjo:

• limfa ir kraujas: trombocitų ir leukocitų kiekio sumažėjimas;
• metabolizmas: periferinė edema;
• nervų sistema: galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas;
• virškinimo traktas: skausmas epigastriniame regione, vidurių pūtimas, pykinimas, viduriavimas.

Atliekant laboratorinę diagnostiką, gali būti pastebėtas kepenų transaminazių kiekio padidėjimas. Retai išsivysto alergija su angioneurozine edema ir bronchų spazmu. Alergija yra indikacija nutraukti vaistą.

Vaistų skirtumai

Omeprazolo ir ezomeprazolo skirtumas turi įtakos veikimo trukmei ir vaistų pasišalinimo iš organizmo greičiui. Ezomeprazolas šalinamas lėčiau, nes didžioji dalis vaisto lieka organizme. Tai garantuoja ilgesnį rūgštingumą mažinantį poveikį.

Be to, ezomeprazolo veikimo ir išskyrimo greitis mažiau priklauso nuo individualių paciento savybių nei omeprazolo. Tai patvirtina pacientų apžvalgos ir vaistų tyrimai. Antisekrecinis poveikis yra ryškesnis ir stabilesnis nei omeprazolo.

Tyrimai taip pat parodė, kad penktą gydymo dieną, vartojant ezomeprazolą, stebimas stabilesnis rūgštingumo sumažėjimas nei vartojant omeprazolą. Taigi, esomeprazolo ir omeprazolo skirtumai yra veikimo trukmė, nors daugelis tyrinėtojų sutinka, kad skirtumai nėra esminiai, norint pabrėžti bet kurį vaistą.

Kas geriau?

Konkretaus vaisto pasirinkimas priklauso ne tik nuo veiksmingumo, veikimo trukmės, toleravimo. Svarbu atsižvelgti į gretutinių lėtinių ligų buvimą, taip pat į vaistų sąveiką su vaistais, kuriuos reikia vartoti lygiagrečiai.

Tik gastroenterologas, skiriantis gydymą ir stebintis paciento būklę, gali atsižvelgti į tokios sąveikos ypatybes, taip pat į poveikį organizmui esant gretutinėms ligoms. Jis taip pat apskaičiuos optimalią dozę konkrečiu atveju.

Savarankiškas vaistų nuo opų pasirinkimas gali būti pavojingas sveikatai, nes be išankstinės diagnozės neįmanoma atsižvelgti į ligos stadiją ir komplikacijų buvimą. Kreipkitės į gastroenterologą, kad pasirinktumėte vieną iš vaistų arba pasirinktumėte pakaitalą iš tos pačios farmakoterapinės grupės.

Protonų siurblio inhibitoriai (PSI), kurių atstovas yra rabeprazolas, plačiai naudojami gastroenterologijoje kaip kompleksinio nuo rūgšties priklausomų virškinamojo trakto patologijų gydymo dalis. Daugelis vaistų, pagrįstų aprašytais aktyvus komponentas yra žymiai brangesni už prieš tai naudotus PSI, o jų veiksmingumas ne visada būna didesnis, todėl pradėti vartoti Rabeprazolo analogai.

Rabeprazolas

Rabeprazolas yra vaistas, kuris slopina rūgšties sekreciją skrandyje, mažina. Skirtingi gamintojai jį gamina enteriniu būdu dengtų tablečių arba kapsulių pavidalu, kuriuose yra 10 arba 20 mg rabeprazolo.

Pantoprazolas

Svarbu! Analogą reikia pasirinkti tik kartu su gydytoju, nes pacientas negali atsižvelgti į ligos eigą. Nėra geresnio ar pats blogiausias narkotikas, tačiau yra tinkamas ir netinkamas tam tikrai su rūgštimi susijusiai ligai gydyti konkrečiam pacientui.

Vaistų palyginimas

Vaistai, galintys pakeisti Rabeprazolį, labai skiriasi kaina. Būtent šis veiksnys dažnai tampa lemiamu pacientams renkantis gydymą, ypač jei rekomenduoja gydytojas ilgalaikis naudojimas. Žemiau esančioje lentelėje pateiktos apytikslės IPP grupės analogų kainos.

Naudojimo instrukcijos

Tabletę reikia nuryti visą, jos negalima traiškyti ar kramtyti. Pageidautinas priėmimo laikas yra rytas. Tyrimų metu buvo nustatyta, kad maistas ir paros laikas neturi įtakos vaisto aktyvumui.

Kaip skiriamas antisekrecinis agentas:

• Sergant pepsine opa Rabeprazolą rekomenduojama gerti po 20 mg tabletę vieną kartą per parą. Optimali gydymo trukmė yra 4-6 savaitės. Jei reikia, gydytojas gali pratęsti gydymo kursą dar 4-6 savaites.
• Sergant gastroezofaginio refliukso liga, vaistas skiriamas po 1 tabletę vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio. Vidutinė gydymo trukmė yra 4-8 savaitės.
• Jei pacientui buvo nustatyta H. Pylori, Rabeprazolas, įtrauktas į likvidavimo schemą, geriamas du kartus per dieną po 20 mg (1 tabletė). Tokios terapijos trukmė yra 7-14 dienų.

Vaikams vaistas leidžiamas tik nuo 12 metų amžiaus, dozė yra tokia pati. Rayueprazole-C3 turi panašią naudojimo instrukciją.

Šiais laikais nelabai įprasta matyti absoliučiai sveikas žmogus. Dažniausiai dėl netinkama mityba, stresas ir sėdimas vaizdas gyvybė kenčia nuo virškinimo trakto. , gastritas, skrandžio opa – tai toli gražu pilnas sąrašas diagnozių, kurias kiekvienas iš mūsų yra girdėjęs bent kartą gyvenime.

Gydymui uždegiminiai procesai skrandyje vartojami vaistai, priklausantys „protonų siurblio inhibitorių“ grupei. Šiuose vaistuose yra įvairių veikliųjų medžiagų, tokių kaip omeprazolas arba ezomeprazolas. Kuo jie skiriasi? Apsvarstykite to paties pavadinimo narkotikų pavyzdį.

Prieš palygindami du vaistus, turite susipažinti su kiekvienu iš jų.

Omeprazolas yra veiklioji medžiaga, kuri blokuoja ląstelių, atsakingų už druskos rūgšties gamybą skrandyje, darbą. Jos pagrindu gaminami ir to paties pavadinimo vaistai, ir vaistai.

Omeprazolo veikimo mechanizmas gana paprastas: patekęs į žmogaus organizmą, jis veikia parietines ląsteles, slopindamas rūgšties gamybą. Kadangi šiose ląstelėse kaupiasi medžiaga, omeprazolo vartojimo poveikis išlieka maždaug nuo penkių iki septynių dienų po vartojimo pabaigos.

Be to, omeprazolas turi neutralizuojantį poveikį, mažina esamų skrandžio sulčių rūgštingumą. Kartu tai sukuria palankią aplinką pažeistos gleivinės atstatymui, opų randėjimui, erozijų gijimui.

Pagrindinės "omeprazolo" vartojimo indikacijos yra šios ligos:

1. Skrandžio, dvylikapirštės žarnos opaligė, įskaitant išprovokuotas streso, vaistų vartojimas;
2. refliuksinis ezofagitas;
3. Kasos salelių aparato navikas.

Vaisto veikimas prasideda pacientui išgėrus Omeprazolo kapsulę, poveikis truks apie dieną.

Skiriant vaistą reikia nepamiršti, kad omeprazolo išskyrimas iš organizmo sukelia nereikalingą naštą kepenims, todėl jį reikia atsargiai vartoti žmonėms, kenčiantiems nuo kepenų nepakankamumo.

Kontraindikacijos vartoti vaistą yra komponentų netoleravimas, paciento amžius iki 18 metų, nėštumas, žindymas.

"Esomeprazolas": trumpa informacija apie vaistą

Šis vaistas priklauso tai pačiai vaistų nuo opų grupei kaip ir Omeprazolas, tačiau jo pagrindas yra kita veiklioji medžiaga - ezomeprazolas. Dėl savo savybių blokuoti druskos rūgšties sekreciją, jis naudojamas tokioms ligoms gydyti kaip:

• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, įskaitant: sukeltas Helicobacter pylori arba susijusias su NVNU vartojimu;
• pepsinės opos (Helicobacter pylori sukelto pasikartojimo prevencija), pakartotinio kraujavimo pasikartojimo prevencija;
• Zollinger-Ellison sindromas ir kitos būklės, kurioms būdinga padidėjusi skrandžio sekrecija, įskaitant. idiopatinė hipersekrecija.

Esomeprazolo vartojimo kontraindikacijos yra šios:

• Padidėjęs jautrumas ezomeprazolui ar kitoms vaisto sudėtyje esančioms medžiagoms;
• Vienalaikis paskyrimas su vaistais "atazanaviras" ir "nelfinaviras";
• Gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• Vaikams iki 12 metų griežtai draudžiama, nuo 12 iki 18 metų - kai kuriais atvejais gydytojo rekomendacija;
• Nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes nėra oficialių duomenų apie vaisto saugumą vaikui.

Esomeprazolo ir omeprazolo palyginimas

Abu šie vaistai turi panašias vartojimo indikacijas, tačiau kai kuriais atžvilgiais jie vis tiek skiriasi. Norėdami suprasti skirtumą, pažvelkime į juos išsamiau:

Gamintojas ir kaina

Omeprazolą vidaus rinkoje atstovauja įvairių šalių (Rusijos, Serbijos, Izraelio) gamintojai. Vienos pakuotės kaina priklauso nuo dozės ir yra apie 30-150 rublių. „Esomeprazolas“ taip pat gaminamas Rusijoje, tačiau jo kaina yra didesnė - 250-350 rublių pakavimui.

aktyvus ingredientas

Ezomeprazolas yra omeprazolo (S formos) izotopas. Šios dvi medžiagos skiriasi molekulių struktūra – omeprazolas ir ezomeprazolas vienas kitą atspindi.

Išleidimo forma

Omeprazolas tiekiamas kietų želatinos kapsulių pavidalu, o ezomeprazolas – tablečių pavidalu. Abiejų vaistų dozė yra 20 ir 40 mg.

Kontraindikacijos

"Omeprazolas" yra labai universalus, jo populiarumą lemia tai, kad jo vartojimui yra nedaug kontraindikacijų. Draudžiama vartoti mažiems vaikams, žmonėms, netoleruojantiems omeprazolo ir kitų vaisto komponentų, taip pat nėščioms ir žindančioms moterims.

Išimtiniais atvejais, kai kalbama apie rimtas medicinines indikacijas, Omeprazole gali būti skiriamas ketverių metų ir vyresniems vaikams, taip pat besilaukiančioms motinoms, tačiau tai greičiau taisyklės išimtis.

Nei „Omeprazolas“, nei „Esomeprazolas“ neturėtų būti neapgalvotai vartojami esant inkstų ir kepenų nepakankamumui, nes šių junginių pašalinimas iš organizmo sukelia papildomą naštą šiems organams, o tai gali sukelti šalutinį (įskaitant sunkų) poveikį.

Šalutiniai poveikiai

Visose omeprazolo instrukcijose galite perskaityti gana įspūdingą šalutinių poveikių sąrašą, kurį perskaičius bus baisu vartoti tokį pavojingą vaistą. Tuo pačiu metu galima išgirsti nuomonę, kad dauguma pacientų omeprazolį gerai toleruoja. Kaip galimas toks prieštaravimas?

Reikalas tas, kad gamintojas privalo nurodyti visas galimas reakcijas, net jei buvo užfiksuoti pavieniai jų pasireiškimo atvejai. Paprastai visos sunkios reakcijos į "Omeprazolo" vartojimą išsivystė sunkiai sergantiems pacientams dėl kitų kepenų ligų, nervų sistema ir taip toliau.

Dažniausiai gydymas "omeprazolu" praeina be jokių neigiamos reakcijos. Tie, kurie atsiranda, greitai išnyksta be jokio specialaus gydymo.

Taigi, dažniausiai vartojant Omeprazolą, gali atsirasti galvos skausmas, sutrikusios išmatos, pykinimas ir pilvo skausmas. Dar rečiau, mažiau nei 1% Pastebimi patekimo atvejai, miego sutrikimas, odos niežulys ir bėrimas, galūnių patinimas.

Esomeprazolo vartojimo galimų šalutinių poveikių sąraše taip pat galite matyti sutrikimus:

• kraujo ir limfinės sistemos;
• Imuninė sistema;
• medžiagų apykaita ir mityba;
• nervų sistema;
• klausos, kvėpavimo, odos organai;
• kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai;
• raumenų ir kaulų-sąnarių pokyčiai;
• inkstų sutrikimai;
• reprodukcinė ir seksualinė sfera;

Tačiau vis tiek dažniausiai mažiau nei kas dešimtam pacientui stebimi virškinimo trakto sutrikimai, kurie išnyksta iš karto nutraukus vaisto vartojimą.

Sąveika su kitais vaistais

Pacientų, vartojusių "Omeprazolą", stebėjimai parodė, kad vartojant 20 mg vaisto dozę per parą, nepastebėta jokio poveikio daugelio kitų vaistinių medžiagų koncentracijai plazmoje.

Vienintelė vaistų grupė, su kuria nepageidautina vartoti omeprazolo vienu metu, yra tie, kurių absorbcija priklauso nuo pH vertės, nes kartu vartojant jų veiksmingumas mažėja. Esomeprazolas veikia taip pat.

Apibendrinant tai, kas išdėstyta pirmiau, neįmanoma vienareikšmiškai atsakyti į klausimą, kuris iš vaistų yra geresnis. Remiantis taikymo praktika, galima teigti, kad „Esomeprazolo“ vartojimas refliukso ligos gydymui yra veiksmingesnis.

Tačiau gydant pepsinę opą, abiejų vaistų vartojimo rezultatai yra maždaug vienodi. Pagrindinis skirtumas yra vaisto kaina, taip pat (jei kalbame apie Izraelio ir Serbijos gamybos omeprazolį) gamybos šalis.

Be to, svarbus veiksnys yra individualios paciento kūno savybės. Štai kodėl sprendimą dėl vaisto pasirinkimo turi priimti gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į paciento finansines galimybes.

Skaityti daugiau: