Klacid: pirmasis ir originalus klaritromicinas. Klacido suspensijos naudojimo instrukcijos
Klaritromicino dėka vaistas turi bakteriologinį poveikį. 5 ml tirpalo yra 250 mg veikliosios medžiagos.
Produkto sudėtis apima šias pagalbines medžiagas:
- karbomeras (carbopol 974R) naudojamas kaip tirštiklis;
- Povidonas K90 skirtas toksinams surišti;
- silicio dioksidas turi sugeriantį poveikį;
- titano dioksidas suteikia milteliams baltą spalvą;
- ksantano derva padidina suspensijos klampumą;
- vaisių skonio suteikia suspensijai malonų kvapą, kad vaikai neatsisakytų vartoti vaistą;
- kalio sorbatas skirtas padidinti vaisto galiojimo laiką.
farmakologinis poveikis
Klacid priklauso makrolidinių antibiotikų grupei. Veiklioji vaisto medžiaga slopina patogeninių mikroorganizmų veiklą. Didelėmis dozėmis Klacid naikina kenksmingas bakterijas.
Terapinis antibiotiko poveikis atsiranda dėl to, kad klaritromicinas trukdo baltymų susidarymo procesui bakterijų ląstelėje.
Vaistas veikia šiuos mikroorganizmus:
Išleidimo forma
Balti milteliai skirti suspensijai ruošti. Sumaišius su vandeniu susidaro vaisių aromato suspensija.
Yra 2 vaisto dozavimo formos - 125 mg ir 250 mg. 125 mg suspensija tiekiama 60 ml buteliuke. 250 mg dozei skirta 100 ml plastikinė talpyklė.
Vaikų vaistų dozavimas
Norėdami paruošti tirpalą, į miltelių buteliuką turite įpilti vandens iki tam tikros žymos. Sukratykite skysčio indą.
Gatavas tirpalas išlieka gydomųjų savybių per 2 savaites. Po to rekomenduojama pilti tirpalą. Jei gydymo kursas viršija 2 savaites, turėsite paruošti naują suspensiją.
Skystis turi būti laikomas kambario temperatūroje. Prieš kiekvieną dozę stipriai suplakite buteliuką.
Skaičiuojant Klacid suspensijos dozę vaikams, reikia atsižvelgti į tai, kad 1 kg kūdikio svorio turi būti iki 7,5 mg klaritromicino. Suspensija sergančiam vaikui turi būti skiriama 2 kartus per dieną.
Vaisto vartojimo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento būklę. Antibiotiko nerekomenduojama vartoti ilgiau kaip 2 savaites.
Indikacijos paskyrimui
Vaikų suspensija Klacid skiriama šioms ligoms gydyti:
AT kitas vaizdo įrašas- daktaro Komarovskio perkėlimas, skirtas antibiotikams. Kada juos reikia vartoti, kiek laiko juos vartoti ir kokį šalutinį poveikį reikia pastebėti:
Šalutiniai poveikiai
Išgėrus antibiotikų kai kuriems vaikams pasireiškia alerginės reakcijos. Gydymas gali sukelti virškinimo sistemos sutrikimus.
Sprendimas sukelia kūdikio nerimą, baimę ir nemigą. Dėl staigaus adrenalino išsiskyrimo vaikas patiria dezorientaciją erdvėje.
Vaistas gali sukelti pykinimą, vėmimą ir spengimą ausyse.
Patogeniniai mikroorganizmai ilgainiui tampa atsparūs aktyvus ingredientas narkotikų. Nevartokite vaisto ilgiau nei 2 savaites.
Kontraindikacijos
Antibiotiko negalima vartoti esant padidėjusiam jautrumui vaisto sudedamosioms dalims. Vaikams, sergantiems kepenų ir inkstų ligomis, dozę reikia sumažinti 2 kartus.
Jeigu Jums skauda galvą, svaigsta galva ir viduriuojate, suspensijos vartojimą reikia nutraukti.
Kaip jis sąveikauja su kitomis medžiagomis
Antibiotikas gali pakenkti organizmui kartu su šiais vaistais:
- astemizolis;
- cisapridas;
- Terfenadinas;
- Limozidas.
Draudimas yra dėl to, kad klaritromicinas kartu su šiais vaistais sukelia širdies ritmo sutrikimą. Antibiotiko negalima vartoti kartu su alkaloidais, nes tai gali sukelti apsinuodijimą.
Vaistas mažina gydomasis poveikis Rifabutina. At priėmimas vienu metu vartojant ritonavirą, dozę reikia koreguoti.
Triazol vartojantiems pacientams gali pasireikšti neigiamos pasekmės. Pacientai gali jausti mieguistumą.
Perdozavimo požymiai
Viršijus instrukcijose nurodytą dozę, gali sutrikti virškinimas. Tokiu atveju būtina išplauti kūdikio skrandį.
Specialios instrukcijos
Ilgalaikis antibiotikų vartojimas gali sukelti superinfekciją. Pacientui dauginasi patogeniniai mikroorganizmai, nejautrūs veikliajai vaisto medžiagai. Gydymo metu būtina kontroliuoti fermentų kiekį kraujyje. Jei atsiranda hepatito požymių, gydymą Klacid reikia nutraukti.
Laikymo sąlygos ir terminas bei kaina Rusijos Federacijoje
Milteliai savo savybes išlaiko 3 metus. Produktą rekomenduojama laikyti iki 30 laipsnių temperatūroje.
Pirkite Klacid vaikišką suspensiją, kurioje yra 125 mg veiklioji medžiaga, galite vidutiniškai už 370 rublių kainą. Norėdami nusipirkti buteliuką, kuriame yra 250 mg klaritromicino, turite sumokėti apie 460 rublių.
Ačiū
Klacid atstovauja antibiotikas iš grupės makrolidai, kenkia daugeliui patogeninių ir oportunistinių mikroorganizmų. Vaistas vartojamas įvairių organų ir sistemų infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia antibiotikams jautrūs mikrobai, gydyti. Kadangi antibiotikams jautrūs mikroorganizmai paprastai provokuoja tam tikrų organų infekcines ir uždegimines ligas, Klacid vartojamas šioms organų struktūroms gydyti. Dažniausiai antibiotikais gydomas bronchitas, pneumonija, faringitas, tonzilitas, sinusitas, folikulitas ir erysipelas.
Išskirtinis Klacid bruožas yra jo aktyvumas prieš Didelis pasirinkimas mikrobai, įskaitant netipines patogenines bakterijas, sukeliančias infekcines ir uždegimines kvėpavimo takų ligas. Be to, antibiotikas yra labai veiksmingas gydant ūminį vidurinės ausies uždegimą, ūminis bronchitas, vaikų pneumonija, faringitas ar tonzilitas.
Veislės, pavadinimai, sudėtis ir išleidimo formos
Šiuo metu antibiotikas Klacid yra dviejų rūšių:- Klacidas;
- Klacid SR.
Klacid SR galima įsigyti vienoje dozavimo formoje - tai pailginto (ilgalaikio) veikimo tabletės, o Klacid - trimis dozavimo formomis, tokiomis kaip:
- Liofilizatas infuziniam tirpalui;
- Suspensijos milteliai, skirti vartoti per burną;
- Tabletės.
Kaip veiklioji medžiaga, visose abiejų veislių dozavimo formose yra įvairių dozių klaritromicino. Taigi, Klacid SR tabletėse yra 500 mg veikliosios medžiagos. Liofilizato infuziniam tirpalui buteliuke yra 500 mg klaritromicino. Įprastos veikimo trukmės Klacid tabletės tiekiamos dviem dozėmis - 250 mg ir 500 mg klaritromicino. Milteliai suspensijai taip pat yra dviejų dozių – 125 mg/5 ml ir 250 mg/5 ml. Tai reiškia, kad gatavos suspensijos veikliosios medžiagos koncentracija gali būti 125 mg 5 ml arba 250 mg 5 ml. Kasdieniame gyvenime įvairios Klacid dozavimo formos, veislės ir dozės vadinamos trumpais ir talpiais pavadinimais, atspindinčiais jų pagrindines savybes. Taigi, tabletės dažnai vadinamos Klacid 250 arba Klacid 500, kur šalia pavadinimo esantis skaičius atspindi vaisto dozę. Suspensija, atsižvelgiant į tą patį principą, vadinama Klacid 125 arba Klacid 250 ir kt.
Abiejų dozių Klacid ir pailginto veikimo Klacid SR tabletės yra abipus išgaubtos, ovalios formos ir padengtos geltonu apvalkalu. Tabletės tiekiamos pakuotėmis po 7, 10, 14, 21 ir 42 vienetus.
Milteliai geriamajai suspensijai yra mažos baltos arba beveik baltos spalvos granulės, turinčios vaisių kvapą. Milteliai tiekiami 42,3 g buteliukuose su dozavimo šaukšteliu ir švirkštu. Miltelius ištirpinus vandenyje, susidaro nepermatoma suspensija, kuri yra balta ir vaisinio aromato.
Liofilizatas infuziniam tirpalui tiekiamas hermetiškai uždarytuose buteliukuose ir yra balti, švelnaus aromato milteliai.
Terapinis Klacid veikimas
Klacidas yra antibiotikas ir, atitinkamai, turi žalingą poveikį įvairiems patogeniniai mikroorganizmai sukelia infekcines ir uždegimines ligas. Tai reiškia, kad vartojant Klacid, mikrobai miršta, o tai lemia infekcinės ir uždegiminės ligos išgydymą. Klacid turi platų veikimo spektrą ir kenksmingas šių tipų mikroorganizmams:
- Chlamydia pneumoniae (TWAR);
- Chlamydia trachomatis;
- Enterobacteriaceae ir Pseudomonas;
- haemophilus influenzae;
- Haemophilus parainfluenzae;
- Helicobacter (Campilobacter) pylori;
- Legionella pneumophila;
- Listeria monocytogenes;
- Moraxella catarrhalis;
- Mycobacterium leprae;
- Mycobacterium kansasii;
- Mycobacterium chelonae;
- Mycobacterium fortuitum;
- Mycobacterium avium kompleksas (MAC) – kompleksas, apimantis: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
- Mycoplasma pneumoniae;
- Neisseria gonorrheae;
- Staphylococcus aureus;
- Streptococcus pneumoniae;
- Streptococcus pyogenes.
Kalbant apie toliau nurodytus mikroorganizmus, tai yra žalinga Klacid poveikis rodomas tik laboratorinių tyrimų metu, bet nepatvirtintas klinikine praktika:
- Bacteroides melaninogenicus;
- Bordetella pertussis;
- Borrelia burgdorferi;
- Campylobacter jejuni;
- Clostridium perfringens;
- Pasteurella multocida;
- Peptococcus niger;
- Propionibacterium acnes;
- Streptococcus agalactiae;
- Streptokokai (C, F, G grupės);
- Treponema pallidum;
- Viridans grupės streptokokai.
Naudojimo indikacijos
Abi Klacid veislės ir visos dozavimo formos turi tas pačias naudojimo indikacijas: - Apatinės vietos infekcijos Kvėpavimo sistema(bronchitas, pneumonija, bronchiolitas ir kt.);
- Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (faringitas, tonzilitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas ir kt.);
- Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, erysipelas, infekcinis celiulitas, furunkuliozė, impetigo, žaizdos infekcija ir kt.);
- mikobakterijų sukeltos infekcijos;
- Mycobacterium avium komplekso (MAC) sukeltos infekcijos prevencija ŽIV užsikrėtusiems žmonėms;
- H. pylori išnaikinimas siekiant išgydyti gastritą ir skrandžio arba dvylikapirštės žarnos pepsinę opą;
- Dvylikapirštės žarnos opos gydymas ir pasikartojimo dažnio mažinimas;
- Dantų ir burnos ertmės infekcijos (dantų granuloma, stomatitas ir kt.);
- Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum sukeltos infekcijos (uretritas, kolpitas ir kt.).
Naudojimo instrukcijos
Kad išvengtumėte painiavos, apsvarstykite kiekvienos Klacid dozavimo formos vartojimo taisykles.Klacid suspensija (Klacid 125, Klacid vaikams) - naudojimo instrukcija
Suspensija Klacid nėra parduodama paruošta, ji turi būti paruošta atskirai nuo miltelių. Suspensijos paruošimo milteliai šiuo metu parduodami dviem dozėmis - 125 mg / 5 ml ir 250 mg / 5 ml. 125 mg suspensija parduodama 60 ml buteliukuose, o 250 mg - 100 ml. Atitinkamai, jei perkate miltelius, kurių koncentracija yra 125 mg / 5 ml, suspensijai iš jų paruošti reikės maždaug 30 ml vandens, o 250 mg / 5 ml - apie 50 ml. Iš buteliuke esančių miltelių suspensiją reikia paruošti tuoj pat, kai ją planuojama naudoti. Taip yra dėl to, kad gatavą suspensiją galima laikyti tik 2 savaites, o po to vaistą reikia išmesti, net jei jis nebuvo visiškai panaudotas. Jei gydymas tęsiamas ilgiau nei dvi savaites, kas 14 dienų senos suspensijos likučius reikia išmesti ir paruošti naują. Suspensiją reikia laikyti tik kambario temperatūroje nuo 15 o iki 30 o C ir prieš kiekvieną naudojimą gerai suplakti.
Suspensijai paruošti buteliuką reikia atsargiai atidaryti. Po to iki žymės įpilkite gryno negazuoto vandens ir stipriai pakratykite buteliuką, kad susidarytų vienalytis, nepermatomas baltas tirpalas. Jei buvo naudojami milteliai, kurių veikliosios medžiagos koncentracija yra 125 mg / 5 ml, tada, įpylus vandens, bus gauta 60 ml suspensijos. Jei buvo naudojami 250 mg/5 ml milteliai, gaunama 100 ml paruoštos naudoti suspensijos.
Suspensija Klacid rekomenduojama vartoti vaikams, nes ją lengva dozuoti reikalingas kiekis. Tačiau, jei reikia, suaugusieji taip pat gali vartoti Klacid suspensijos pavidalu, matuodami atitinkamą dozę. Tačiau suaugusiesiems tikslingiau vartoti Klacid tabletes, nes. suspensija bus sunaudota labai greitai ir gydymo kursui prireiks kelių buteliukų, o tai galiausiai sukels gana didelių nereikalingų išlaidų.
Nuo 12 metų, jei paauglio kūno svoris yra 40 kg ir daugiau, Klacid tabletes rekomenduojama duoti jau dabar.
Suspensiją galima gerti nepriklausomai nuo maisto, bet kuriuo patogiu metu. Reikiamą suspensijos kiekį reikia išmatuoti pridedamu dozavimo šaukštu arba švirkštu. Suspensija skiriama vaikams gryna forma, tačiau jei jiems nepatinka skonis, galite gerti su vandeniu, sultimis, arbata, pienu ar kitu gėrimu. Kūdikiams suspensiją galima maišyti su pienu, mišiniu arba vandeniu.
Klacid suspensijos dozė vaikams priklauso nuo infekcinę ligą sukėlusio mikroorganizmo tipo, taip pat nuo kūno svorio. Taigi vaikų mikobakterijų sukeltoms infekcijoms gydyti skiriamos vienos Klacid dozės, o kitų mikrobų išprovokuotoms ligoms – kitos antibiotiko dozės.
Taigi, ne mikobakterijų sukeltoms infekcijoms gydyti, vienkartinė Klacid dozė vaikams apskaičiuojama individualiai, remiantis santykiu 7,5 mg 1 kg svorio. Vaistas pagal apskaičiuotą dozę skiriamas vaikui 2 kartus per dieną. Reikia atsiminti, kad dozė individualiai apskaičiuojama tik vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kg. Jei vaikas sveria daugiau nei 40 kg, jam skiriamas Klacid suaugusiesiems skirtomis dozėmis.
Apsvarstykite, pavyzdžiui, vaisto dozės apskaičiavimą vaikui, sveriančiam 20 kg. Vienkartinė Klacid dozė 20 kg sveriančiam vaikui yra 20 kg * 7,5 mg = 150 mg. Tai reiškia, kad vaikui turi būti skiriama 150 mg Klacid 2 kartus per dieną. Dabar reikia apskaičiuoti, kiek mililitrų suspensijos reikia duoti vaikui, kad jis gautų reikiamą 150 mg veikliosios medžiagos. Apskaičiuosime suspensiją, kurios koncentracija yra 125 mg / 5 ml. Norėdami tai padaryti, mes sudarome proporcijas taip:
125 mg - 5 ml
150 mg – X ml,
kur viršutinė eilutė rodo suspensijos koncentraciją (125 mg veikliosios medžiagos yra 5 ml). Be to, apatinėje eilutėje po skaičiumi, rodančiu veikliosios medžiagos kiekį tam tikrame suspensijos tūryje (mūsų pavyzdyje tai yra 125 mg), rašome, kiek šios medžiagos reikia duoti vaikui (skiltyje Pavyzdžiui, tai yra 150 mg). Pirmoje eilutėje nurodant tūrį (pavyzdyje tai yra 5 ml), antroje rašome X, nes turime apskaičiuoti, kiek mililitrų suspensijos yra reikiamos 150 mg veikliosios medžiagos. Toliau parašome X vertės apskaičiavimo lygtį, kuri atrodo taip:
X = 150 mg * 5 ml / 125 mg = 6 ml.
Tai reiškia, kad vaikui, sveriančiam 20 kg, 2 kartus per dieną reikia duoti 6 ml 125 mg / 5 ml koncentracijos suspensijos.
Panašiai apskaičiuojamas suspensijos kiekis ir reikalinga dozė bet kokio kūno svorio vaikams. Šis algoritmas gali būti naudojamas kaip pavyzdys, tiesiog pakeičiant jį savo duomenimis. Proporcingai, jei kalbame apie suspensiją, kurios koncentracija yra 250 mg / 5 ml, pirmoje eilutėje jie rašo ne "125 mg - 5 ml", o "250 mg - 5 ml".
Be to, kiekvieną kartą negalite apskaičiuoti individualios dozės, o naudokite šią lentelę, kurioje parodytos apytikslės vidutinės dozės skirtingo kūno svorio vaikams.
| Vaiko kūno svoris | Vienkartinis suspensijos kiekis, kurio koncentracija 125 mg / 5 ml | Vienkartinis suspensijos kiekis, kurio koncentracija 250 mg / 5 ml |
| 8-11 kg | 2,5 ml (duoti po 2,5 ml 2 kartus per dieną) | 1,25 ml (duoti po 1,25 ml 2 kartus per dieną) |
| 12-19 kg | 5 ml | 2,5 ml |
| 20-29 kg | 7,5 ml | 3,75 ml |
| 30-40 kg | 10 ml | 5 ml |
Klacid dozavimas vaikams, sergantiems mikoplazmų sukeliamomis ligomis, taip pat apskaičiuojamas individualiai, remiantis santykiu 7,5 - 15 mg 1 kg svorio, 2 per dieną. Apskaičiuota kasdieninė dozė taip pat skiriama 2 kartus per dieną. Iš esmės negalima apskaičiuoti dozių mikoplazminėms ligoms gydyti, tačiau naudokite aukščiau pateiktą lentelę, kurioje nurodytas suspensijos kiekis, vaikui reikia su vienokiu ar kitokiu kūno svoriu, skaičiuojant 7,5 mg 1 kg svorio. Tiesiog reikia atsiminti, kad šioje lentelėje nurodyta minimali dozė mikoplazminėms infekcijoms gydyti, ir jas galima padidinti ne daugiau kaip du kartus. Pavyzdžiui, vaikui, sveriančiam 20 kg, gydant ne mikoplazminę infekciją, 2 kartus per dieną reikia duoti 150 ml suspensijos, kurios koncentracija yra 125 mg / 5 ml. Tai reiškia, kad vaikui, sveriančiam taip pat 20 kg, bet mikoplazminei infekcijai gydyti reikia duoti 150–300 ml 125 mg / 5 ml koncentracijos suspensijos 2 kartus per dieną.
Didžiausias leistinas paros dozė Klacida vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kg, bet kuriai infekcijai gydyti yra 500 mg per parą.
Klacid vartojimas su ergotaminu ar dihidroergotaminu gali sukelti pastarųjų toksinį poveikį, kuris pasireiškia spazmais. periferiniai indai ir įvairių organų ir audinių, įskaitant centrinę nervų sistemą, hipoksija.
Klacid vartojimas kartu su kolchicinu sustiprina pastarojo poveikį.
Klacid vartojant kartu su aminoglikozidų grupės antibiotikais (pvz., Levomicetinu ir kt.), padidėja klausos komplikacijų rizika, nes abu vaistai yra ototoksiški.
Klacid vaikams
Klacid vartojamas vaikų infekcinėms ir uždegiminėms ligoms gydyti. Peroralinė suspensija gali būti skiriama vaikams nuo šešių mėnesių, Klacid tabletės nuo 12 metų, jei paauglio kūno svoris yra ne mažesnis kaip 40 kg. Vaikui iki 12 metų Klacid geriausia duoti suspensijos pavidalu, o sulaukus 12 metų – tabletėmis. Suleisti Klacid tirpalo į veną ar duoti ilgai veikiančių tablečių Klacid SR vaikams negalima, šias dozavimo formas leidžiama vartoti tik nuo 18 metų.Suspensijos ir tablečių Klacid vaikams vartojimo ir dozavimo taisyklės pateiktos atitinkamuose naudojimo instrukcijos poskyriuose.
Šalutiniai poveikiai
Klacid gali sukelti tokį šalutinį poveikį iš įvairių organų ir sistemų: 1. Nervų sistema:
- Galvos svaigimas;
- Mieguistumas;
- diskinezija (įvairių organų, pavyzdžiui, tulžies pūslės, judrumas ir kt.);
- Nerimas;
- Jaudrumas;
- psichoziniai sutrikimai;
- sumišimas;
- Nuasmeninimas;
- Dezorientacija;
- Košmarai;
- Parestezija (bėgimo „žąsies oda“ pojūtis, galūnių tirpimas);
- Manija.
- Bėrimas ant odos;
- Anafilaksinės reakcijos;
- pūslinis dermatitas;
- niežtinti oda;
- angioedema;
- Stevens-Johnson sindromas;
- toksinė epidermio nekrolizė;
- DRESS sindromas (odos išbėrimas, padidintas kiekis eozinofilų kiekis kraujyje).
- Padidėjęs prakaitavimas;
- Kraujavimas (tiksliai nustatyti kraujavimai).
- inkstų nepakankamumas;
- Intersticinis nefritas.
- anoreksija;
- Hipoglikemija (mažas gliukozės kiekis kraujyje).
- Raumenų spazmai;
- raumenų ir kaulų standumas;
- Rabdomiolizė;
- Miopatija.
- Vėmimas;
- Pykinimas;
PATVIRTINTA
Pirmininko įsakymu
Medicinos ir
farmacinė veikla
sveikatos ministerija
Kazachstano Respublika
Iš „_____“ ____________ 201_
Medicininio naudojimo instrukcijos
vaistinis preparatas
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Klaritromicinas
Dozavimo forma
Granulės suspensijai, 125 mg/5 ml arba 250 mg/5 ml 60 ml, 100 ml
Sudėtis
Suspensijoje yra 5 ml
veiklioji medžiaga- 125 mg arba 250 mg klaritromicino,
Pagalbinės medžiagos:
Pagalbinės granulių medžiagos: karbopolis 974 R, povidonas (K90), išgrynintas vanduo
Granulių apvalkalas: hipromeliozės ftalatas (HP-55), ricinos aliejus
Kitos pagalbinės medžiagos: silicio dioksidas, maltodekstrinas, sacharozė, titano dioksidas (E 171), ksantano derva, kombinuota vaisių skonio medžiaga, kalio sorbatas, bevandenė citrinų rūgštis.
apibūdinimas
Granulės – laisvai tekančios granulės, nuo baltos iki beveik baltos, vaisių aromato;
Paruošta suspensija yra nepermatoma suspensija, kurioje yra baltų arba beveik baltų dalelių, turinčių vaisių aromatą.
Farmakoterapinė grupė
Antibakteriniai vaistai sisteminiam vartojimui. Makrolidai, linkozamidai ir streptograminai. Makrolidai. Klaritromicinas.
ATX kodas J01F A09
Farmakokinetika
Klaritromicinas greitai ir gerai absorbuojamas iš Virškinimo traktas. Mikrobiologiškai aktyvus 14-OH-klaritromicinas susidaro per pirmąjį praėjimą per kepenis. Maistas reikšmingos įtakos vaisto biologiniam prieinamumui neturi. Nors klaritromicino farmakokinetika nėra tiesinė, stabilios koncentracijos nusistovi 2 dozavimo dienas iš eilės.
Išgėrus penktąją dozę, farmakokinetiniai parametrai yra: Cmax 1,98 µg/ml, AUC 11,5 µg.h/ml, Tmax 2,8 h ir T½ 3,2 val. klaritromicinui ir 0,67 µg/ml, 5,33 µg.9 h/ml, atitinkamai 14-OH-klaritromicinui.
Klaritromicino koncentracija kūno audiniuose yra kelis kartus didesnė nei kraujo serume. Didžiausia koncentracija stebima tonzilių ir plaučių audiniuose. Klaritromicino koncentracija vidurinės ausies skystyje yra didesnė už koncentraciją serume. Prisirišimas prie plazmos baltymų – 80%. 14-OH-klaritromicinas yra pagrindinis metabolitas, išsiskiriantis per inkstus ir sudaro maždaug 10-15 % suvartotos dozės. Likusi dozės dalis išsiskiria su išmatomis, daugiausia su tulžimi. 5 - 10% pradinės medžiagos išsiskiria su išmatomis.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vartojant 500 mg klaritromicino, farmakokinetinių parametrų reikšmės didėja priklausomai nuo inkstų nepakankamumo sunkumo.
Pacientų amžius neturi įtakos klaritromicino farmakokinetiniams parametrams.
ŽIV užsikrėtusiems vaikams, vartojant 15-30 mg / kg per parą klaritromicino (dozė padalinta į dvi dozes), pastebima didesnė klaritromicino koncentracija plazmoje ir ilgesnis pusinės eliminacijos laikas.
Farmakodinamika
Klacid® yra pusiau sintetinis makrolidų grupės antibiotikas. Klacid® antibakterinį poveikį lemia jo prisijungimas prie jautrių bakterijų 5OS-ribosomų subvieneto ir baltymų biosintezės slopinimas. Vaistas yra labai veiksmingas prieš daugybę aerobinių ir anaerobinių gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų, įskaitant ligoninių padermes. Minimali Klacid slopinamoji koncentracija (MIK) paprastai yra du kartus mažesnė už eritromicino MIK.
Klacid yra labai veiksmingas prieš Legionella pneumophila ir Mycoplasma pneumoniae. Jis veikia baktericidiškai prieš H. Pylori, Klacid aktyvumas esant neutraliam pH yra didesnis nei esant rūgštiniam pH. Enterobacteriaceae ir Pseudomonas padermės, taip pat gramneigiamos bakterijos, kurios negamina laktozės, nėra jautrios Klacid®.
Vaistas pasižymi antibakteriniu poveikiu prieš šį mikroorganizmų spektrą (klinikinėje praktikoje):
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobinės gramneigiamos bakterijos: Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhlis, Neisseria gonorrhoeae,
Legionella pneumophila.
Kiti mikroorganizmai: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Mikobakterijos: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleksas (MAC), įskaitant Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Mikroorganizmų beta laktamazės neturi įtakos klaritromicino veiksmingumui.
Dauguma meticilinui ir oksacilinui atsparių stafilokokų padermių nėra jautrios klaritromicinui.
Helicobacter: H. pylori.
Klaritromicinas in vitro veikia prieš daugumą toliau nurodytų mikroorganizmų padermių, tačiau jo klinikinis veiksmingumas ir saugumas nenustatytas.
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Streptococcus agalactiae, Streptococci (C, F, G grupės,) Viridans grupės streptokokai.
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai: Bordetella pertussis,
Pasteurella multocida.
Anaerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Clostridium perfringens,
Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Anaerobiniai gramneigiami mikroorganizmai: Bacteriodes melaninogenicus.
Spirochetai: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Kampilobakterijos: Campylobacter jejuni.
Klaritromicinas turi baktericidinį poveikį kelioms bakterijų padermėms: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campppylob Pylori.
Naudojimo indikacijos
Apatinių kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija ir kt.);
Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (sinusitas, faringitas ir kt.);
Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, uždegimas poodinis audinys erysipeloidas ir kt.);
Aštrus vidurinės ausies uždegimas
Išplitusios arba lokalizuotos mikobakterinės infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium avium arba Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii;
Dozavimas ir vartojimas
Klinikiniai klaritromicino suspensijos tyrimai buvo atlikti su vaikais nuo 6 mėnesių iki 12 metų. Todėl jaunesniems nei 12 metų vaikams klaritromicinas turi būti vartojamas suspensijos pavidalu.
Gydant ne mikobakterijų sukeltas infekcijas, vaikams rekomenduojama Klacid dozė suspensijos pavidalu svyruoja nuo 7,5 mg / kg 2 kartus per dieną iki didžiausios 500 mg 2 kartus per dieną.
Gydymo trukmė paprastai yra 5-10 dienų, priklausomai nuo patogeno tipo ir ligos sunkumo. Suspensija vartojama neatsižvelgiant į valgį (galima gerti su pienu).
1 lentelė
* Vaikams, sveriantiems iki 8 kg, dozę reikia skaičiuoti kilogramui kūno svorio (7,5 mg/kg 2 kartus per dieną).
Dozavimas esant inkstų nepakankamumui
Vaikams, kurių kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min., Klacid dozę reikia sumažinti 50%. Gydymas turi trukti ne ilgiau kaip 14 dienų.
Mikobakterinės infekcijos
Gydymas tęsiamas tol, kol bus pastebėtas klinikinis vaisto veiksmingumas (gali prireikti pridėti kitų antimikobakterinių vaistų).
2 lentelė
| Vaikams, sergantiems mikobakterine infekcija, rekomenduojama dozė, atsižvelgiant į kūno svorį | ||
| Kūno svoris* vaikas (kg) | Vienos dozės suspensija Klacida 250 mg/5 ml, 2 kartus per dieną |
|
|
|
7,5 mg/kg 2 kartus per dieną (paros dozė 15 mg/kg) |
15 mg/kg 2 kartus per dieną (paros dozė 30 mg/kg) |
| 8 - 11 | 1,25 ml | 2,5 ml |
| 12 - 19 | 2,5 ml | 5 ml |
| 20 - 29 | 3,75 ml | 7,5 ml |
| 30 - 40 | 5,0 ml | 10 ml |
* Vaikams, sveriantiems iki 8 kg, dozę reikia skaičiuoti kilogramui kūno svorio (15-30 mg/kg per parą).
Suspensijos paruošimo būdas
Norėdami paruošti suspensiją, į buteliuką, kuriame yra granulės, įpilkite vandens iki žymos ir gerai suplakite. Jei reikia, įpilkite vandens iki nurodytos žymos.
Prieš kiekvieną vaisto vartojimą, buteliuką su paruošta suspensija stipriai suplakite.
Šalutiniai poveikiai
Dažniausios ir dažniausiai klaritromicinu gydomų suaugusiųjų ir vaikų nepageidaujamos reakcijos yra pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas ir skonio sutrikimas. Šios nepageidaujamos reakcijos paprastai būna lengvos ir atitinka žinomą makrolidų grupės antibiotikų saugumo profilį. Klinikinių tyrimų metu reikšmingų šių nepageidaujamų reakcijų dažnio skirtumų tarp pacientų, sirgusių ar nesirusių mikobakterijų sukeltų infekcijų, grupių nebuvo.
Nepageidaujamos reakcijos pasiskirsto pagal pasireiškimo dažnį: daugiau nei 10% - labai dažnai, 1-10% - dažnai, 0,1-1% - retai
Dažnai
Flebitas injekcijos vietoje1
Nemiga
Galvos skausmas
Disgeuzija (sumažėjęs skonio jautrumas), skonio iškraipymas
Vazodilatacija 1
Pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, dispepsija, viduriavimas
Nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai
Bėrimas, hiperhidrozė
Skausmas injekcijos vietoje1, uždegimas injekcijos vietoje1, skausmas palpuojant
Celiulitas1, burnos kandidozė, gastroenteritas2
Infekcija3, makšties infekcijos
Leukopenija, neutropenija4, trombocitemija3, eozinofilija4
Anafilaktoidinės reakcijos1, padidėjęs jautrumas
Anoreksija, apetito praradimas
Nerimas, nervingumas3, garsumas3
Sąmonės netekimas1, diskinezija1, galvos svaigimas, mieguistumas, tremoras
Svaigulys, klausos praradimas, spengimas ausyse
Širdies sustojimas1, prieširdžių virpėjimas1, QT pailgėjimas, ekstrasistolės1, širdies plakimas
Astma1, kraujavimas iš nosies2, plaučių embolija1
Ezofagitas1, gastroezofaginio refliukso liga2, gastritas, proktalgija2, stomatitas, glositas, pilvo pūtimas4, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, raugėjimas, vidurių pūtimas
Cholestazė4, hepatitas4, padidėjęs ALT, AST, GGT4 kiekis
Bulozinis dermatitas1, niežulys, dilgėlinė, makulopapulinis bėrimas3
Raumenų spazmai3, raumenų ir kaulų sustingimas1, mialgija2
Padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje1, padidėjęs karbamido kiekis kraujyje1
Negalavimas4, karščiavimas3, astenija, krūtinės skausmas4, šaltkrėtis4, nuovargis4
Albumino ir globulino santykio pokytis1, padidėjęs šarminės fosfatazės kiekis serume4, padidėjęs serumo laktatdehidrogenazės kiekis4
Vienos žinutės
Kolchicino toksiškumas (įskaitant mirtiną) su bendra paraiška klaritromicinas ir kolchicinas (senyviems pacientams, įskaitant esant inkstų nepakankamumui).
1,2,3,4 Šios nepageidaujamos reakcijos buvo praneštos tik vartojant vaistą: 1 - milteliai, liofilizuoti infuziniam tirpalui, 2 - pailginto atpalaidavimo tabletės, 3 - suspensijos, 4 - greito atpalaidavimo tabletės.
Pranešimai po rinkodaros (kai praktinis pritaikymas). Dažnis nežinomas, nes apie šias reakcijas buvo pranešta savanoriškai iš nenustatytų pacientų. Ne visada įmanoma tiksliai nustatyti jų dažnumą arba priežastinį ryšį su vaistu. Bendra klaritromicino vartojimo patirtis yra daugiau nei 1 milijardas pacientų dienų.
Pseudomembraninis kolitas, erysipelas, eritrazma
Agranulocitozė, trombocitopenija
Anafilaksinės reakcijos
hipoglikemija
Psichozė, sumišimas, depersonalizacija, depresija, dezorientacija, haliucinacijos, košmarai
Traukuliai, ageuzija (skonio jautrumo praradimas), parosmija, anosmija, parestezija.
klausos praradimas
Piruetinė skilvelinė tachikardija (torsades de pointes), skilvelinė tachikardija
Kraujavimas
Ūminis pankreatitas, pakitusi liežuvio spalva, pakitusi dantų spalva
Kepenų nepakankamumas, cholestazinė gelta, kepenų ląstelių gelta
Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, vaistai odos reakcija, kurią lydi eozinofilija ir sisteminės apraiškos (DRESS), spuogai, Henocho-Šonleino liga
Rabdomiolizė2 (kai kuriuose pranešimuose apie rabdomiolizę klaritromicinas buvo vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie yra susiję su rabdomiolizės vystymusi (pvz., statinai, fibratai, kolchicinas ar alopurinolis)), miopatija
Inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas
Tarptautinio normalizuoto santykio padidėjimas, protrombino laiko padidėjimas, šlapimo spalvos pasikeitimas
Taip pat buvo pranešta apie paresteziją, artralgiją ir angioneurozinę edemą klinikinių tyrimų su geriamomis klaritromicino formomis metu.
Buvo labai retų pranešimų apie uveitą, daugiausia pacientams, kartu vartojusiems rifabutiną. Dauguma atvejų buvo grįžtami.
Pacientai, kurių imuninė sistema susilpnėjusi.
Pacientams, sergantiems AIDS ir kitiems pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs ir vartojusiems dideles klaritromicino dozes ilgiau nei rekomenduojama mikobakterijų sukeltų infekcijų gydymui, ne visada įmanoma atskirti su vaisto vartojimu susijusias nepageidaujamas reakcijas nuo pagrindinės ar kartu pasireiškiančių simptomų. ligų.
Suaugusiems pacientams, vartojusiems 1000 mg klaritromicino paros dozę, dažniausiai pasireiškė pykinimas, vėmimas, skonio pojūčio sutrikimas, pilvo skausmas, viduriavimas, bėrimas, pilvo pūtimas, galvos skausmas, vidurių užkietėjimas, klausos sutrikimas, padidėjęs ALT ir AST kiekis. Retai pasireiškė dusulys, nemiga ir burnos džiūvimas. 2 - 3% pacientų buvo pastebėtas reikšmingas ALT ir AST koncentracijos padidėjimas ir reikšmingas sumažinimas leukocitų ir trombocitų kiekis kraujyje. Kai kuriems pacientams buvo pastebėtas karbamido kiekio kraujyje padidėjimas.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas makrolidų grupės antibiotikams ir kitiems vaisto komponentams
Kartu vartojant klaritromiciną ir bet kurį iš šių preparatų: astemizolą, cisapridą, pimozidą, terfenadiną (nes tai gali pailginti QT intervalą ir sukelti širdies aritmijas, įskaitant skilvelių tachikardija, skilvelių virpėjimas ir torsades de pointes, ergotaminas arba dihidroergotaminas (nes tai gali sukelti ergotoksinį poveikį), lovastatinas, simvastatinas (dėl padidėjusi rizika miopatijos, įskaitant rabdomiolizę)
Pacientai, kuriems yra buvęs QT intervalo pailgėjimas arba skilvelinė širdies aritmija, įskaitant torsades de pointes
Kolchicino ir P-glikoproteino arba stipraus CYP3A4 inhibitoriaus (pvz., klaritromicino) vartojimas pacientams, kurių inkstų arba kepenų funkcija sutrikusi.
Vaistų sąveika
Toliau išvardytų vaistų vartojimas yra griežtai draudžiamas dėl galima plėtra rimtos sąveikos pasekmės.
Pastebėtas cisaprido, pimozido ir terfenadino koncentracijos serume padidėjimas vartojant kartu su klaritromicinu, todėl gali pailgėti QT intervalas ir atsirasti aritmijų, įskaitant skilvelių tachikardiją, skilvelių virpėjimą ir torsade de pointes. Panašus poveikis pastebėtas kartu vartojant astemizolą ir kitus makrolidus.
Ergotaminas / dihidroergotaminas
Klaritromicino ir ergotamino ar dihidroergotamino vartojimas kartu buvo susijęs su ūminio ergotizmo, kuriam buvo būdingas galūnių ir kitų audinių, įskaitant centrinę nervų sistemą, kraujagyslių spazmas ir išemija, požymių.
Kitų vaistinių preparatų poveikis klaritromicino farmakokinetikai.
Vaistai, kurie yra CYP3A induktoriai (pvz., rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, jonažolė), gali skatinti klaritromicino metabolizmą. Dėl to gali sumažėti klaritromicino koncentracija terapijoje ir sumažėti jo veiksmingumas. Be to, gali prireikti stebėti CYP3A induktoriaus koncentraciją plazmoje, kuri gali padidėti dėl klaritromicino slopinimo CYP3A (taip pat žr. atitinkamo CYP3A4 induktoriaus skyrimo informaciją).
Kartu vartojant rifabutiną ir klaritromiciną, padidėjo rifabutino koncentracija ir sumažėjo klaritromicino koncentracija serume, kartu padidėjo uveito rizika.
Efavirenzas, nevirapinas, rifampicinas, rifabutinas ir rifapentinas - pagreitina klaritromicino metabolizmą, sumažina jo koncentraciją plazmoje, bet padidina 14-OH-klaritromicino koncentraciją - tikimasi terapinis poveikis gali būti nepasiektas.
Etravirinas
Klaritromicino poveikį susilpnino etravirinas; tačiau aktyvaus metabolito 14-OH-klaritromicino koncentracija padidėjo. Kadangi 14-OH-klaritromicinas sumažino aktyvumą prieš Mycobacterium avium kompleksą (MAC), gali pakisti bendras aktyvumas prieš šį patogeną. Todėl MAS gydyti reikia apsvarstyti alternatyvius klaritromicino vaistus.
Flukonazolas Klaritromicino dozės keisti nereikia.
Ritonaviras – klaritromicino dozės mažinimas pacientams, sergantiems normali funkcija inkstai nereikalingi. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozę reikia koreguoti: esant CLCR 30-60 ml / min., Klaritromicino dozę reikia sumažinti 50%; su CLCR< 30 мл/мин - на 75 %. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром.
Taip pat dozę reikia koreguoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai ritonaviras vartojamas kaip farmakokinetikos stipriklis kartu su kitais ŽIV proteazės inhibitoriais, įskaitant atazanavirą ir sakvinavirą.
Klaritromicino poveikis kitų vaistinių preparatų farmakokinetikai.
Gydymo klaritromicinu metu reikia stebėti šių vaistų koncentraciją serume.
CYP3A. Klaritromicinas yra CYP3A fermento inhibitorius, todėl gali padidėti šio fermento metabolizuojamo vaisto koncentracija plazmoje. Tai gali sustiprinti arba pailginti jo gydomąjį poveikį ir padidinti nepageidaujamų reakcijų riziką.
Atsargiai reikia vartoti klaritromiciną pacientams, kurie gydomi šiais vaistais (CYP3A substratais): alprazolamu, astemizolu, karbamazepinu, cilostazolu, cisapridu, ciklosporinu, dizopiramidu, skalsių alkaloidais, metilprednizolonu, midazolamu, omeprazolu, arba (pvz. pimozidas, chinidinas, rifabutinas, sildenafilis, takrolimuzas, terfenadinas, triazolamas ir vinblastinas, fenitoinas, teofilinas, valproatas.
Gali padidėti fosfodiesterazės inhibitorių (sildenafilio, tadalafilio ir vardenafilio) koncentracija plazmoje, kai jie vartojami kartu su klaritromicinu, todėl gali tekti sumažinti fosfodiesterazės inhibitorių dozę.
Teofilino ar karbamazepino koncentracija kraujo plazmoje šiek tiek padidėja, kai jie vartojami kartu su klaritromicinu. Vartojant kartu su klaritromicinu, tolterodino dozę gali reikėti sumažinti. Reikia atidžiai stebėti, ar kartu vartojami triazolbenzodiazepinai (pvz., alprazolamas, midazolamas, triazolamas) ir klaritromicino tabletės, kad būtų laiku koreguojama dozė. Reikia vengti kartu vartoti geriamąjį midazolamą su Klacid V. Vartojant benzodiazepinus, kurių eliminacija nepriklauso nuo CYP3A (temazepamas, nitrazepamas, lorazepamas), kliniškai reikšmingos sąveikos su klaritromicinu atsiradimas mažai tikėtinas.
Kiti sąveikos tipai
Kolchicinas: kartu vartojant klaritromiciną ir kolchiciną, gali padidėti kolchicino ekspozicija. Pacientus reikia stebėti, ar neatsiranda klinikinių kolchicino toksiškumo požymių.
Digoksinas. Pacientų, vartojančių klaritromiciną kartu su digoksinu, serume gali padidėti digoksino koncentracija. Kai kuriems pacientams pasireiškė toksinio rusmenės poveikio požymių, įskaitant galimai mirtinus aritmijas. Klaritromicinu gydomų pacientų serume reikia atidžiai stebėti digoksino koncentraciją.
Zidovudinas: gali sumažėti pusiausvyrinė zidovudino koncentracija kraujo serume.
Fenitoinas ir valproatas
Buvo spontaniškų arba paskelbtų pranešimų apie CYP3A inhibitorių, įskaitant klaritromiciną, sąveiką su vaistais, kurių, kaip manoma, nemetabolizuoja CYP3A (pvz., fenitoinu ir valproatu). Šių vaistų koncentraciją kraujo serume rekomenduojama nustatyti per paskyrimas vienu metu su klaritromicinu. Buvo pranešta apie jų koncentracijos serume padidėjimą.
Taip pat galima dvikryptė vaistų sąveika tarp klaritromicino ir atazanoviro, itrakonazolo, sakvinaviro.
Verapamilis: buvo pranešta apie arterinės hipotenzijos, bradiaritmijos ir pieno rūgšties acidozės išsivystymą kartu vartojant klaritromiciną ir verapamilį.
Ilgai arba pakartotinai vartojant antibiotikus gali daugintis nejautrios bakterijos ir grybeliai. Jei atsiranda superinfekcija, Klacid vartojimą reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, vaistą reikia vartoti atsargiai.
Buvo pranešta apie kepenų funkcijos sutrikimą vartojant klaritromiciną, įskaitant pakeltas lygis kepenų fermentai ir kepenų ląstelių ir (arba) cholestazinis hepatitas su gelta arba be jos. Šis kepenų funkcijos sutrikimas gali būti sunkus ir paprastai yra grįžtamas. Kai kuriais atvejais buvo pranešta apie mirtiną kepenų nepakankamumą, kuris daugiausia buvo susijęs su sunkiomis gretutinėmis ligomis ir (arba) kartu vartojamais vaistais. Būtina nedelsiant nutraukti klaritromicino vartojimą, jei atsiranda hepatito požymių ir simptomų, tokių kaip anoreksija, gelta, tamsus šlapimas, niežulys ar pilvo skausmas.
Bet kokio antimikrobinio gydymo, įskaitant. klaritromicinas H. pylori infekcijai gydyti gali sukelti mikrobų atsparumo vystymąsi.
Buvo pranešta apie lengvą viduriavimą iki mirtino Clostridium difficile pseudomembraninio kolito (CDAD) vartojant beveik visus antibakterinius vaistus, įskaitant klaritromiciną. Jūs visada turėtumėte prisiminti apie
Clostridium difficile viduriavimo galimybė visiems pacientams, sergantiems viduriavimu po antibiotikų vartojimo. Be to, reikia atidžiai rinkti anamnezę, nes buvo pranešta apie Clostridium difficile sukelto viduriavimo atsiradimą praėjus 2 mėnesiams po antibakterinių vaistų vartojimo.
Buvo pranešta, kad pacientams, vartojantiems klaritromiciną, sustiprėjo myasthenia gravis simptomai.
Vaistas išsiskiria per kepenis ir inkstus. Atsargiai reikia vartoti vaistą pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas.
Atsargiai reikia vartoti kartu su klaritromicinu ir triazolbenzodiazepinais, pvz., triazolamu, midazolamu (žr. „Vaistų sąveika“).
Dėl QT intervalo pailgėjimo pavojaus klaritromiciną reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra padidėjęs polinkis į QT intervalo pailgėjimą ir torsade de pointes.
Plaučių uždegimas
Kadangi Streptococcus pneumoniae gali būti atsparus makrolidams, skiriant klaritromiciną bendruomenėje įgytai pneumonijai gydyti, svarbu atlikti jautrumo testą. Hospitalinės pneumonijos atveju klaritromiciną reikia vartoti kartu su kitais tinkamais antibiotikais.
Odos ir minkštųjų infekcijų plaučių audinys ir vidutinio laipsnio gravitacija
Šias infekcijas dažniausiai sukelia Staphylococcus aureus ir Streptococcus pyogenes, kurie abu gali būti atsparūs makrolidams. Todėl svarbu atlikti jautrumo testą. Tais atvejais, kai negalima vartoti beta laktaminių antibiotikų (pavyzdžiui, alergija), kaip pirmo pasirinkimo vaistai gali būti naudojami kiti antibiotikai, tokie kaip klindamicinas. Šiuo metu makrolidai vaidina vaidmenį tik gydant tam tikras odos ir minkštųjų audinių infekcijas, pvz.: Corynebacterium minutissimum (eritrazma), acne vulgaris, erysipelas sukeltas infekcijas; ir tais atvejais, kai gydymas penicilinu negali būti naudojamas.
Išsivysčius sunkioms ūmioms padidėjusio jautrumo reakcijoms, tokioms kaip anafilaksija, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, DRESS, Henoch-Schonlein liga, gydymą klaritromicinu reikia nedelsiant nutraukti ir nedelsiant pradėti tinkamą gydymą.
Klaritromiciną reikia vartoti atsargiai, kai jis vartojamas kartu su citochromo CYP3A4 fermentų induktoriais (žr. skyrių „Vaistų sąveika“).
Reikia atkreipti dėmesį į kryžminio atsparumo tarp klaritromicino ir kitų makrolidų, taip pat linkomicino ir klindamicino galimybę.
Geriamieji hipoglikeminiai vaistai / insulinas.
Klaritromicino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų ir (arba) insulino vartojimas kartu gali sukelti sunkią hipoglikemiją. Klaritromicino vartojant kartu su tam tikrais hipoglikeminiais vaistais, tokiais kaip nateglinidas, pioglitazonas, repaglinidas, roziglitazonas, gali pasireikšti hipoglikemija, nes klaritromicinas slopina CYP3A fermentą. Rekomenduojama atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje.
Geriamieji antikoaguliantai.
Kartu vartojant klaritromiciną ir varfariną, kyla rimto kraujavimo ir reikšmingo protrombino laiko pailgėjimo rizika. Reikia atidžiai stebėti protrombino laiką kombinuotas taikymas klaritromicinas ir geriamieji antikoaguliantai.
HMG-CoA reduktazės inhibitoriai.
Klaritromicino lovastatino ir simvastatino vienu metu vartoti draudžiama, nes. statinai intensyviai metabolizuojami CYP3A4, o kartu vartojant klaritromicino, padidėja jų koncentracija plazmoje, o tai padidina miopatijos, įskaitant rabdomiolizę, riziką. Buvo pranešimų apie rabdomiolizę pacientams, vartojusiems klaritromiciną kartu su šiais statinais. Jei gydymo klaritromicinu išvengti negalima, gydymą lovastatinu arba simvastatinu reikia sustabdyti gydymo klaritromicinu laikotarpiu.
Klaritromiciną kartu su statinais reikia skirti atsargiai.
Tais atvejais, kai negalima išvengti klaritromicino vartojimo kartu su statinais, rekomenduojama skirti mažiausią registruotą statinų dozę.
Galima apsvarstyti statinų, kurių metabolizmas nepriklauso nuo CYP3A fermento (pvz., fluvastatino), vartojimą.
Nedaugeliui pacientų gali išsivystyti H. pylori atsparumas klaritromicinui.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Klacid saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu nenustatytas. Todėl šios kategorijos moterims vaisto vartoti nerekomenduojama, jei nėra kruopštaus naudos ir rizikos santykio įvertinimo. Klacidas išskiriamas Motinos pienas.
Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės.
Duomenų apie poveikį nėra. Ši vaisto forma skirta vartoti vaikams. Tačiau prieš vairuojant transporto priemones ir kitus mechanizmus būtina atsižvelgti į nepageidaujamų reakcijų galimybę nervų sistema pvz., traukuliai, galvos svaigimas, galvos svaigimas, haliucinacijos, sumišimas, dezorientacija ir kt.
Perdozavimas
Simptomai iš virškinimo trakto.
Gydymas: skrandžio plovimas ir simptominis gydymas. Mažai tikėtina, kad hemodializė ar peritoninė dializė reikšmingai paveiks Klacid kiekį kraujo serume.
Išleidimo forma ir pakuotė
60 arba 100 ml polietileno buteliai didelio tankio(HDPE), užsandarintas polipropileniniu užsukamu dangteliu, su mažo tankio polietileno tarpine, su pirmojo atidarymo valdikliu.
Butelis kartu su matavimo šaukšteliu iš balto polistireno / matavimo švirkštu iš polipropileno ir naudojimo instrukcija valstybine ir rusų kalbomis dedamas į kartoninę dėžutę.
Abbott Laboratories S.A. Kazachstano Respublikoje
Almata, Dostyk pr. 117/6, BC Khan Tengri 2
Tel.: + 7 727 244 75 44, faksas: + 7 727 244 76 44
Klacid: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
Klacid yra makrolidų grupės antibiotikas.
Išleidimo forma ir sudėtis
Klacid dozavimo formos:
- Plėvele dengtos tabletės: ovalios abipus išgaubtos, geltonos arba Šviesiai geltona(250 mg 7, 10 arba 14 vienetų lizdinėse plokštelėse, kartoninėje pakuotėje po 1, 2 arba 3 lizdines plokšteles; 500 mg po 7 gabalėlius lizdinėse plokštelėse, kartoninėje pakuotėje po 2 lizdines plokšteles);
- Milteliai geriamajai suspensijai: baltos arba beveik baltos spalvos granulių masė su vaisių aromatu; sumaišius su vandeniu susidaro nepermatoma suspensija su baltos arba beveik baltos spalvos vaisių aromatu (po 42,3 g arba 70,7 g plastikiniuose buteliuose po 60 ml arba 100 ml, kartoniniame ryšulyje 1 buteliukas su dozavimo švirkštu arba dozavimo šaukštu ) ;
- Liofilizatas infuziniam tirpalui: nuo balto iki beveik balto, silpno aromato (500 mg bespalvio stiklo buteliukuose, 1 buteliukas kartoninėje dėžutėje).
Veiklioji medžiaga yra klaritromicinas:
- 1 tabletė - 250 arba 500 mg;
- 5 ml gatavos suspensijos - 125 arba 250 mg;
- 1 buteliukas liofilizato - 500 mg.
Pagalbiniai komponentai:
- Tabletės: mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozė, magnio stearatas, silicio dioksidas, stearino rūgštis, povidonas, talkas; be to, 250 mg tabletėse - pregelifikuotas krakmolas, chinolino geltonasis (E104);
- Milteliai: karbomeras (karbopolis 974P), hipromeliozės ftalatas, povidonas K90, ricinos aliejus, maltodekstrinas, silicio dioksidas, sacharozė, ksantano derva, titano dioksidas, vaisių kvapioji medžiaga, bevandenė citrinų rūgštis, kalio sorbatas;
- Liofilizatas: laktobioninė rūgštis, natrio hidroksidas 4%.
Papildomai įtraukta į plėvelės apvalkalas tabletės: hipromeliozė, hidroksipropilceliuliozė, propilenglikolis, sorbitano monooleatas, titano dioksidas, sorbo rūgštis, vanilinas, chinolino geltonasis (E104).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Klaritromicino antibakterinis poveikis atsiranda dėl sąveikos su 50S ribosomų subvienetu ir šiai medžiagai jautrių bakterijų baltymų gamybos slopinimo. Jis pasižymi dideliu aktyvumu in vitro tiek standartinėms bakterijų padermėms, gautoms laboratorijoje, tiek padermėms, išskirtoms iš pacientų organizmo klinikinės praktikos metu. Klacid veiksmingai veikia daugelį anaerobinių ir aerobinių gramneigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų. Daugumos patogenų klaritromicino minimalios slopinančios koncentracijos (MIK) yra mažesnės nei atitinkamos eritromicino MIK vidutiniškai vienu log 2 praskiedimu.
In vitro klaritromicinas pasižymi dideliu aktyvumu prieš Mycoplasma pneumoniae ir Legionella pneumophila. Jis taip pat turi baktericidinis veikimas prieš Helicobacter pylori, o poveikis yra ryškesnis esant neutraliam pH nei rūgštiniam.
Be to, tyrimų in vivo ir in vitro rezultatai patvirtina klaritromicino poveikį klinikinei reikšmingos veislės mikobakterijos. Pseudomonas spp. jautrumo Klacidui visiškai nėra. ir Enterobacteriaceae, kaip ir kituose gramneigiamuose laktozę fermentuojančiuose organizmuose.
Klaritromicinas pasižymi dideliu aktyvumu prieš daugumą šių bakterijų padermių (patvirtinta tiek klinikiniais, tiek in vitro tyrimais):
- mikobakterijos: Mycobacterium avium kompleksas (MAC), įskaitant Mycobacterium intracellulare ir Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii;
- aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Listeria monocytogenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus;
- aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai: Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis;
- kiti mikroorganizmai: Chlamydia pneumoniae (TWAR), Mycoplasma pneumoniae.
Beta laktamazės sintezė nekeičia klaritromicino aktyvumo. Stafilokokų padermės, atsparios oksacilinui ir meticilinui, daugiausia yra atsparios Klacid veikimui.
Helicobacter pylori jautrumas klaritromicinui buvo tiriamas naudojant mikroorganizmų izoliatus, gautus iš 104 pacientų prieš gydymą Klacid. Klaritromicinui atsparios Helicobacter pylori padermės buvo aptiktos 4 pacientams, vidutinio atsparumo šiai medžiagai padermės – 2, o likusiems 98 pacientams buvo nustatytas bakterijų izoliatų jautrumas klaritromicinui.
In vitro klaritromicinas taip pat veikia daugumą šių bakterijų padermių (tačiau Klacid veiksmingumas ir saugumas klinikinėje praktikoje nebuvo patvirtintas klinikinių tyrimų rezultatais, todėl praktinė vaisto reikšmė lieka neaiški):
- anaerobiniai gramneigiami mikroorganizmai: Bacteroides melaninogenicus;
- anaerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Propionibacterium acnes, Peptococcus niger, Clostridium perfringens;
- aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai: Pasteurella multocida, Bordetella pertussis;
- aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Viridans grupės streptokokai, Streptococci (C, F, G grupės), Streptococcus agalactiae;
- Kampilobakterijos: Campylobacter jejuni;
- spirochetos: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Pagrindinis klaritromicino metabolitas Žmogaus kūnas yra 14-hidroksiklaritromicinas (14-OH-klaritromicinas), turintis mikrobiologinio aktyvumo požymių, kuris yra toks pat kaip ir pradinė medžiaga, arba vieną ar du kartus silpnesnis prieš daugumą bakterijų. Šios taisyklės išimtis yra Haemophilus influenzae, prieš kurią 14-OH-klaritromicinas pasižymi maždaug 2 kartus didesniu aktyvumu nei klaritromicino. Aktyvus Klacid komponentas ir jo pagrindinis metabolitas turi sinergetinį arba adityvų poveikį Haemophilus influenzae tiek in vivo, tiek in vitro, priklausomai nuo šios bakterijos padermės.
Farmakokinetika
Klaritromicinas su didelis greitis absorbuojamas virškinimo trakte. Absoliutus 500 mg klaritromicino tablečių biologinis prieinamumas yra apie 50%. Jo suvartojimas su maistu šiek tiek atitolina absorbcijos pradžią ir slopina aktyvaus metabolito 14-OH-klaritromicino susidarymą, tačiau medžiagos biologinis prieinamumas išlieka nepakitęs.
In vitro tyrimų rezultatai parodė, kad klaritromicinas prie plazmos baltymų jungiasi vidutiniškai 70 %, kai koncentracija yra 0,45–4,5 μg/ml, o tai kliniškai reikšminga. Klaritromicino suspensijos biologinis prieinamumas ir farmakokinetiniai parametrai buvo tirti vaikams ir sveikiems suaugusiems. Suaugusiems pacientams vartojant vienkartinę suspensijos dozę, jos biologinis prieinamumas buvo panašus į vartojant tabletes (abiem atvejais dozė buvo 250 mg) arba ją šiek tiek viršijo. Vartojant vaistą tiek tablečių, tiek suspensijos pavidalu, valgymas šiek tiek sulėtina klaritromicino absorbciją, tačiau nekeičia jo bendro biologinio prieinamumo. Didžiausia koncentracija, plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) ir veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas, skiriant Klacid suspensiją vaikams (pavalgius), yra 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml ir 3,7 val. , atitinkamai. Išgėrus 250 mg tabletę nevalgius, šie skaičiai yra atitinkamai 1,1 μg / ml, 6,3 μg h / ml ir 3,3 valandos.
Suaugusiems pacientams vartojant Klacid suspensiją po 250 mg kas 12 valandų, klaritromicino pusiausvyrinė koncentracija kraujyje buvo nustatyta maždaug po 5-osios dozės. Tuo pačiu metu didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija buvo pasiekta per 2,8 valandos ir sudarė 1,98 μg / ml, AUC buvo 11,5 μg × h / ml, o pusinės eliminacijos laikas siekė 3,2 valandos. 14-OH-klaritromicino atveju šie skaičiai buvo atitinkamai 2,9 valandos, 0,67 μg/ml, 5,33 μg × h/ml ir 4,9 valandos.
Sveikiems asmenims didžiausia klaritromicino koncentracija serume buvo užregistruota per 2 valandas po geriamojo vartojimo tuščiu skrandžiu. Vartojant Klacid tablečių pavidalu po 250 mg kas 12 valandų, didžiausia klaritromicino pusiausvyros koncentracija kraujo serume pasiekiama per 2–3 dienas (jų vertės buvo maždaug 1 μg / ml). Atitinkama didžiausia nusistovėjusi koncentracija, vartojant 500 mg dozę kas 12 valandų, svyravo nuo 2 iki 3 µg/ml.
Išrašant 250 mg tablečių kas 12 valandų, klaritromicino pusinės eliminacijos laikas paprastai yra 3-4 valandos, tačiau vartojant vaistą po 500 mg kas 12 valandų, jis pailgėja iki 5-7 valandų. Didžiausia pusiausvyros 14-OH-klaritromicino koncentracija yra maždaug 0,6 μg / ml, o jo pusinės eliminacijos laikas, vartojant Klacid po 250 mg kas 12 valandų, yra 5-6 valandos. Vartojant vaistą po 500 mg kas 12 valandų, maksimali 14-OH-klaritromicino pusiausvyros koncentracija šiek tiek padidėja (iki 1 μg / ml), pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7 valandos. Skiriant vaistą abiem dozėmis, pusiausvyrinė 4-hidroksiklaritromicino koncentracija paprastai nustatoma po 2-3 dienų. Vartojant Klacid po 250 mg kas 12 valandų, apie 20 % dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios. Vartojant 500 mg vaisto kas 12 valandų, maždaug 30 % dozės nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu. Klaritromicino inkstų klirensas praktiškai nepriklauso nuo dozės ir yra maždaug toks pat, kaip ir normalus glomerulų filtracijos greitis. Pagrindinis metabolitas, randamas šlapime, yra 14-hidroksiklaritromicinas, kurio kiekis sudaro 10-15% suvartotos dozės (250 arba 500 mg kas 12 valandų).
AT klinikiniai tyrimai kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, klaritromicinas infuzinio tirpalo pavidalu buvo švirkščiamas vieną kartą į veną 75, 125, 250 ir 500 mg dozėmis per 30 minučių (infuzijos tūris buvo 100 ml), taip pat 500 mg, 750 arba 1000 mg per parą.60 minučių (infuzijos tūris buvo 250 ml). Didžiausia koncentracija buvo nuo 5,16 iki 9,4 μg/ml po 500 mg ir 1000 mg Klacid infuzijos atitinkamai 60 minučių. Didžiausia 14-OH-klaritromicino koncentracija buvo 0,66 μg / ml po 500 mg klaritromicino infuzijos ir 1,06 μg / ml po 1000 mg vaisto infuzijos 60 minučių.
Nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, galutinis pusinės eliminacijos laikas nustatomas pagal klaritromicino dozę ir svyruoja nuo 3,8 iki 4,5 val. į veną atitinkamai nuo 500 iki 1000 mg per 60 minučių. Pagrindinio metabolito pusinės eliminacijos laikas priklauso nuo dozės, kai Klacid vartojamas didesnėmis dozėmis ir yra 7,3 valandos po 500 mg dozės ir 9,3 valandos po 1000 mg klaritromicino vartojimo 60 minučių.
Į veną suleidžiamo klaritromicino vidutinis AUC didėja netiesiškai, priklausomai nuo dozės, nuo 22,29 µg×h/ml po 500 mg dozės iki 53,26 µg×h/ml po 1000 mg dozės. Vidutinė šio parametro vertė 14-OH-klaritromicinui svyravo nuo 8,16 iki 14,76 µg×h/ml, kai Klacid infuzuojama tomis pačiomis dozėmis 60 minučių.
Po 7 dienų klinikinio tyrimo buvo pakartotinai į veną švirkščiama 125 ir 250 mg klaritromicino (infuzijos tūris buvo 100 ml) per 30 minučių ir 500 ir 750 mg dozėmis (infuzijos tūris buvo 250 ml) per 60 minučių po. kas 12 valandų. Tuo pačiu metu maksimali pusiausvyros koncentracija padidėjo nuo 5,5 μg / ml infuzuojant 500 mg iki 8,6 μg / ml su 750 mg klaritromicino infuzija. Vaisto pusinės eliminacijos laikas nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai po 500 mg ir 750 mg dozių vartojimo į veną ilgiau nei 1 valandą yra atitinkamai 5,3 ir 4,8 valandos. Paskyrus 500 mg ir 750 mg klaritromicino dozes, didžiausia pagrindinio metabolito pusiausvyros koncentracija padidėjo atitinkamai nuo 1,02 iki 1,37 μg / ml. 14-OH-klaritromicino pusinės eliminacijos laikas pacientams po 500 arba 750 mg Klacid infuzijos buvo atitinkamai 7,9 valandos ir 5,4 valandos. Nuo dozės priklausomo poveikio šio metabolito farmakokinetiniams parametrams nėra.
Klaritromicinas ir 14-OH-hidroksiklaritromicinas prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius per minimalų laiką. Jo kiekis audiniuose paprastai būna kelis kartus didesnis nei kraujo serume. Vartojant Klacid po 250 mg kas 12 valandų, klaritromicino koncentracija tonzilėse yra 1,6 mcg / g (esant 0,8 mcg / ml koncentracijai serume), o plaučiuose - 8,8 mcg / g (esant serumui). koncentracija 1. 7 µg/ml).
Vaikams, kuriems reikia geriamųjų antibiotikų, klaritromicinas buvo labai biologiškai prieinamas. Tuo pačiu metu Klacid farmakokinetika yra panaši į suaugusiųjų, vartojusių jį ta pačia dozavimo forma. Vaikams klaritromicinas greitai ir gerai absorbuojamas. Maistas šiek tiek sulėtina jo absorbciją, tačiau reikšmingai nekeičia jo farmakokinetinių savybių ar biologinio prieinamumo. Praėjus 5 dienoms nuo Klacid (9-osios dozės) vartojimo pradžios, klaritromicino pusiausvyros farmakokinetiniai parametrai artėja prie šių reikšmių: didžiausia koncentracija yra 4,6 μg / ml, laikas iki jos yra 2,8 valandos, AUC yra 15,7 μg × h / ml . Atitinkamos 14-OH-klaritromicino vertės yra atitinkamai 1,64 µg/ml, 2,7 valandos ir 6,69 µg×h/ml. Klaritromicino ir jo metabolito pusinės eliminacijos laikas, gautas apskaičiavus, yra atitinkamai 2,2 ir 4,3 valandos.
Pacientams, sergantiems vidurinės ausies uždegimu, klaritromicino ir 14-OH-klaritromicino koncentracija vidurinės ausies skystyje praėjus 2,5 val. po 5-osios Klacid dozės (7,5 mg/kg 2 kartus per parą) pavartojimo yra vidutiniškai 2,53 ir 1,27 µg/g. . Veikliosios medžiagos ir jo metabolito kiekis šiame skystyje yra 2 kartus didesnis nei koncentracija serume.
Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pusiausvyrinė veikliosios medžiagos koncentracija yra tokia pati kaip sveikų žmonių, o 14-hidroksiklaritromicino kiekis yra šiek tiek mažesnis. Šis efektas bent iš dalies kompensuoja padidėjęs klaritromicino inkstų klirensas, palyginti su sveikais savanoriais.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pakartotinai vartojusiems Klacid 500 mg dozėmis, keičiasi ir vaisto farmakokinetika. Šių pacientų klaritromicino ir jo metabolito AUC, koncentracija plazmoje, mažiausia ir mažiausia koncentracija bei pusinės eliminacijos laikas yra didesni nei žmonių, kurių inkstų funkcija normali. Šių parametrų nukrypimai tiesiogiai koreliuoja su inkstų nepakankamumo sunkumu. Esant ryškesniems inkstų funkcijos sutrikimams, pastebimi reikšmingesni skirtumai.
Senyvų pacientų kraujyje klaritromicino ir 14-OH-klaritromicino kiekis yra didesnis nei jaunesnių pacientų. Taip pat pailgėja pusinės eliminacijos laikas. Tačiau dozės koregavimas, pagrįstas inkstų kreatinino klirensu, sumažino skirtumą tarp dviejų grupių. Todėl klaritromicino farmakokinetiniams parametrams daugiausia įtakos turi inkstų funkcija, o ne paciento amžius.
ŽIV užsikrėtusiems pacientams, vartojusiems standartines klaritromicino dozes (suaugusiesiems - tablečių pavidalu, vaikams - suspensijos pavidalu), klaritromicino ir jo metabolito pusiausvyros koncentracija buvo tokia pati kaip sveikų žmonių. Tačiau skiriant didesnes Klacid dozes, būtinas mikobakterijų sukeltoms infekcinėms ligoms gydyti, veikliosios medžiagos kiekis organizme gali gerokai viršyti įprastą.
ŽIV infekuotiems vaikams, vartojusiems Klacid 15-30 mg / kg per parą dviem dozėmis, didžiausia klaritromicino pusiausvyros koncentracija paprastai svyravo nuo 8 iki 20 μg / ml. Šios kategorijos pacientams, vartojusiems 30 mg / kg klaritromicino paros dozę dviem dozėmis, didžiausia pusiausvyros koncentracija buvo 23 μg / ml. Vartojant didesnes Klacid dozes, pusinės eliminacijos laikas pailgėjo, palyginti su ŽIV nesergančių žmonių, vartojusių vaistą įprastomis dozėmis, pusinės eliminacijos laikas. Vartojant didesnes Klacid dozes, koncentracijos plazmoje padidėjimas ir pusinės eliminacijos laikas pailgėja dėl netiesinės vaisto farmakokinetikos.
Naudojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Klacid vartojamas infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia klaritromicinui jautrūs mikroorganizmai, gydyti:
- Pneumonija, bronchitas ir kt infekcinės patologijos apatinės kvėpavimo sistemos dalys;
- faringitas, sinusitas ir kitos infekcinės viršutinių kvėpavimo sistemos ligos;
- Erysipelas, poodinio audinio uždegimas, folikulitas ir kitos minkštųjų audinių bei odos infekcijos;
- Mycobacterium intracellulare ir Mycobacterium avium sukeltos lokalios arba išplitusios mikobakterijų infekcijos;
- Lokalios infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae ir Mycobacterium kansasii.
Be to, Klacid tabletės skiriamos: Helicobacter pylori naikinimui ir dvylikapirštės žarnos opų atsinaujinimo dažniui mažinti; ŽIV infekuotiems pacientams, kurių CD4 limfocitų (T pagalbininkų limfocitų) kiekis ne didesnis kaip 100 iš 1 mm 3, siekiant užkirsti kelią Mycobacterium avium komplekso (MAC) sukeltų infekcijų plitimui; gydant odontogenines infekcijas (tik 250 mg tabletės).
Milteliai taip pat naudojami ūminiam vidurinės ausies uždegimui gydyti.
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos vartoti visas Klacid dozavimo formas:
- Vartojimas kartu su cisapridu, pimozidu, astemizolu, terfenadinu; ergotaminas, dihidroergotaminas ir kiti skalsių alkaloidai; midazolamas peroraliniam vartojimui; kolchicinas;
- Hipokalemija (QT intervalo pailgėjimo rizika);
- Sunkus kepenų nepakankamumas inkstų nepakankamumo fone;
- Nurodymas anamnezėje skilvelių aritmija arba "pirueto" tipo skilvelių tachikardija, QT intervalo pailgėjimas;
- Derinys su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (statinais), kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP3A4 izofermentas (simvastatinu, lovastatinu), dėl didelė rizika miopatijos ir rabdomiolizės vystymasis;
- Cholestazinis hepatitas arba gelta istorijoje, atsiradusi vartojant klaritromiciną;
- Žindymo laikotarpis;
- Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims ir kitiems makrolidams.
Atsargiai Klacid rekomenduojama skirti: esant sunkiam ir vidutinio sunkumo inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumui, išeminė širdies liga, sunkus širdies nepakankamumas, sunki bradikardija (mažiau nei 50 dūžių per minutę), hipomagnezemija; nėštumo metu; kartu su: benzodiazepinais (triazolamu, alprazolamu, midazolamu intraveninis vartojimas), vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP3A izofermentas (įskaitant cilostazolą, karbamazepiną, ciklosporiną, metilprednizoloną, dizopiramidą, netiesioginius antikoaguliantus (varfariną), omeprazolą, chinidiną, vinblastiną, sildenafilį, rifabutiną, takrolimuzą), vaistus, kurie indukuoja CYP3ampiciną. karbamazepinas, fenitoinas, jonažolė, fenobarbitalis), lėti kalcio kanalų blokatoriai, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 izofermentas (įskaitant amlodipiną, verapamilį, diltiazemą), III klasės antiaritminiai vaistai (amiodaronas, dofetilidas, sotalolis) ir IA klasės (prokaidinamidas).
Be to, klaritromicino tablečių ar liofilizato negalima vartoti kartu su ranolazinu ar tikagreloru.
Pacientams, sergantiems porfirija, Klacid tablečių ir miltelių pavidalu vartoti draudžiama.
Tabletes ir liofilizatą reikia atsargiai vartoti kartu su kitais ototoksiniais preparatais, ypač aminoglikozidais; fluvastatiną ir kitus statinus, kurie nepriklauso nuo CYP3A izofermento metabolizmo.
Nevartokite miltelių pacientams, kuriems yra gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, įgimtas fruktozės netoleravimas, sacharazės ir izomaltazės trūkumas.
Pacientai, sergantys cukriniu diabetu, myasthenia gravis, miltelius vartoja atsargiai.
Amžiaus apribojimai naudojant Klacid:
Be to, vartojant Klacid miltelių pavidalu, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
- Iš odos pusės: dažnis nežinomas - Shenlein-Genoch purpura;
- Iš metabolizmo ir mitybos pusės: hipoglikemija;
- Iš raumenų ir kaulų sistemos: myasthenia gravis simptomų paūmėjimas.
Nepageidaujamas liofilizato vartojimo poveikis taip pat apima: labai dažnai - venos sienelių uždegimą injekcijos vietoje; dažnai - skausmas ir (arba) uždegimas injekcijos vietoje.
Ypač dažnai šalutiniai poveikiai pacientams, sergantiems AIDS ir kitais imunodeficitais, vartojant 1000 mg klaritromicino per parą: skonio sutrikimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, bėrimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, klausos praradimas, galvos skausmas, padidėjęs ACT ir ALT aktyvumas. kraujyje; nedažnai – burnos džiūvimas, dusulys, nemiga. Šios kategorijos pacientams sunku atskirti Klacid šalutinį poveikį nuo gretutinės ligos ar ŽIV infekcijos simptomų.
Perdozavimas
Klacid vartojimas didelėmis dozėmis tablečių ar suspensijų pavidalu gali sukelti virškinimo trakto sutrikimus. AT pavieniai atvejai pacientams, sergantiems bipolinis sutrikimas išgėrus 8 g vaisto, pastebėta hipoksemija, hipokalemija, paranojiškas elgesys ir psichikos būklės pokyčiai.
Perdozavus Klacid, neabsorbuotą klaritromiciną rekomenduojama pašalinti iš virškinamojo trakto plaunant skrandį ir vėliau suleidžiant aktyvintosios anglies, taip pat skirti simptominį gydymą. Peritoninė dializė ir hemodializė neturi reikšmingos įtakos klaritromicino kiekiui serume. Pranešimai apie vaisto perdozavimą, suleidžiant į veną Šis momentas dingęs.
Specialios instrukcijos
At ilgalaikis naudojimas turi būti paskirti antibiotikai kartu taikoma terapija skirtas užkirsti kelią nejautrių grybų ir bakterijų susidarymui kolonijoje.
Antibakteriniai vaistai sutrikdo žarnyno mikroflorą ir dažnai sukelia pseudomembraninį kolitą. Paciento viduriavimas vartojant Klacid gali rodyti Clostridium difficile. Vaistą rekomenduojama vartoti atidžiai prižiūrint gydytojui.
Klacid veikimas turi didelį poveikį kepenų funkcijai ir gali sukelti nepageidaujamas poveikis įvairaus laipsnio gravitacija. Todėl esant tamsiam šlapimui, skausmui palpuojant pilvą, niežėjimui, anoreksijai, geltai, reikia nedelsiant nutraukti jo vartojimą.
Pacientams, sergantiems lėtine kepenų liga, būtina reguliariai stebėti fermentų koncentraciją kraujo serume.
Reguliariai stebint EKG QT intervalo būklę, Klacid turi vartoti pacientai, sergantys koronarine širdies liga, sunkia bradikardija, sunkiu širdies nepakankamumu. antiaritminiai vaistai IA klasė (chinidinas, prokainamidas) ir III klasė (dofetilidas, amjodaronas, sotalolis).
Skiriant Klacid reikia atsižvelgti į kryžminio atsparumo makrolidams, klindamicinui, linkomicinui išsivystymo galimybę. Pacientai, sergantys bendruomenėje įgyta pneumonija, turi būti ištirti dėl jautrumo vaistui, o hospitalizuoti - skirti vaisto kartu su tinkamais antibiotikais.
Gydant lengvas ar vidutinio sunkumo minkštųjų audinių ir odos infekcijas, taip pat rekomenduojama atlikti jautrumo tyrimą. Klacid rekomenduojama vartoti gydant spuogus, raudonžiedes, Corynebacterium minutissimum sukeltas infekcijas, taip pat nesant galimybės skirti penicilino.
Kai derinama su netiesioginiai antikoaguliantai, įskaitant varfariną, būtina reguliariai stebėti MHO ir protrombino laiką.
Jei pasireiškia ūminės padidėjusio jautrumo reakcijos, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir skirti tinkamą gydymą.
Reikia atsižvelgti į tai, kad gali pasireikšti šalutinis Klacid poveikis, pasireiškiantis sumišimu, galvos svaigimu, dezorientacija, galvos svaigimu, ir gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems. transporto priemonių ir mechanizmai.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Klacid saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu nebuvo patikimai nustatytas. Nėštumo metu jo skyrimas yra nepageidautinas (ypač pirmąjį trimestrą) ir leidžiamas tik nesant alternatyvas gydymas. Tuo pačiu metu galima gydymo nauda motinai turėtų būti žymiai didesnė galima rizika vaisiui.
Klaritromicino patenka į motinos pieną, todėl, jei reikia, žindymas nutraukiamas.
Taikymas vaikystėje
Kontraindikacijos skiriant Klacid vaikams: tabletės - iki 12 metų, liofilizatas užpilams ruošti - iki 18 metų.
Šiuo metu informacijos apie Klacid suspensijos veiksmingumą ir saugumą vaikams iki 6 mėnesių amžiaus yra mažai ir ji laikoma nepakankama.
vaistų sąveika
Skirdamas Klacid, gydantis gydytojas, remdamasis klinikinės indikacijos nustato rizikos laipsnį vaistų sąveika atsižvelgiant į didelį klaritromicino aktyvumą.
Analogai
Klacid analogai yra: Binoclar, Klacid SR, Clarexide, Klabax, Claricit, Claromin, Clarithrosin, Clarithromycin, Ecocitrin, Fromilid, Fromilid Uno.
Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos
Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje, 15–30 °C temperatūroje. Saugoti nuo vaikų.
Tinkamumo laikas: tabletės - 5 metai; milteliai - 2 metai, gatava suspensija - 14 dienų; liofilizatas - 3 metai.
Klacid vaikams yra naujas stiprus antibiotikas. Veiklioji medžiaga klaritromicinas yra modernus pusiau sintetinis makrolidų grupės antibiotikas, pakeičiantis eritromiciną. Klacidas veikia mikrobus ląstelių lygiu, užkertant kelią baltymų sintezei, kuri greitai sustabdo jų dauginimąsi. Vaistas vartojamas nuo ausies uždegimo, bronchito, kokliušo ir kitų infekcinių ligų vaikams iki metų ir vyresniems.
Skirtingai nuo eritromicino, Klacid reikia vartoti tik 2 kartus per dieną, o ne 4 kartus, o tai yra daug patogiau vaikui iki vienerių metų. Turi priešuždegiminį ir daugelį kitų teigiamų savybių, turi mažiau šalutiniai poveikiai nei eritromicinas.
Klacidas greitai naikina aerobines ir anaerobines, gramneigiamas, gramteigiamas bakterijas, kai kurias mikobakterijas, chlamidijas, mikoplazmas – tai yra.
Daugelis žinomų antibiotikų nebeturi laukiamo poveikio mikroorganizmams, kurie tiesiog sugebėjo prisitaikyti. Tos stafilokokų padermės, kurios nereaguoja į oksaciliną, meticiliną, sėkmingai priešinasi Klacidui. Vaistas greitai absorbuojamas, pakartotinai vartojant, organizme nesikaupia.
Išleidimo formos
Yra dvi vaikams patogios išleidimo formos: tabletės ir milteliai suspensijai. Sirupas tinka gydyti vaikus iki metų, vyresniems dažniausiai skiriamos tabletės. Injekcijos gydant vaikų ligas nenaudojamos. Klacid SR pailginto veikimo vaikams negalima duoti.
Tabletės
Klacid tabletės skiriamos vaikams nuo 3 metų amžiaus. Yra 250 arba 500 mg dozė. Ovalios tabletės, baltos, geltonai dengtos, supakuotos į folijos lizdines plokšteles po 7, 10 arba 14 vienetų. Lizdinės plokštelės supakuotos kartonines dėžutes 1, 2 arba 3 vnt.
Sustabdymas
Suspensija, kurios dozės yra 125 ir 250 mg - balti milteliai sirupui gaminti, turi vaisių aromatą. Vaikui iki metų 60 ml buteliukai tinka 125 ml suspensijai paruošti. Vyresniems vaikams nusipirkite 100 ml buteliukus, kad paruoštumėte 250 ml suspensiją.
Kaip paruošti suspensiją pagal instrukcijas: supilkite vandenį į indą su granuliuotais milteliais iki žymės ir gerai suplakite. Prieš kiekvieną naudojimą buteliuką su praskiesta suspensija reikia sukratyti.
Rinkinyje yra dozavimo šaukštas arba švirkštas su etiketėmis. Dozavimo šaukštelis pažymėtas 5 ir 10 ml. Naudoti matavimo šaukštą ne visada patogu, pavyzdžiui, reikia išmatuoti 3,75 ml arba 7,5 ml. Jei įsigijote didelį butelį, galite paruošti tik 125 mg suspensijos, nes jos negalima ilgai laikyti.
Kokias ligas gydo
Skiriamas odos ligoms gydyti:
- žaizdos infekcija,
- abscesai
- folikulitas,
- impetigas,
- mikozė.
Klacid tabletės ir suspensija veiksmingos gydant vidurinės ausies uždegimą, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas, padeda erysipelas. Visos aukščiau išvardytos ligos yra pavojingų pasekmių ir komplikacijos dėl nepakankamo ar netinkamo gydymo.
Instrukcija ir dozavimas
Dozavimas ir gydymo trukmė nuo bronchito, otito ir kokliušo:
- Vaikams iki 12 metų sirupo paros dozė apskaičiuojama: 15 mg 1 kg kūno svorio. Suspensija padalyta į dvi dozes, laiko intervalas tarp naudojimo yra 12 valandų. Vidutinis gydymo kursas yra nuo 7 iki 10 dienų.
- Vyresniems nei 12 metų vaikams skiriamos 250-500 mg tabletės du kartus per parą. Vidutinis gydymo kursas yra nuo 6 iki 14 dienų.
Klacid tabletės ir suspensija geriamos su pienu arba vandeniu. Klacid vartojimas nėra susietas su valgymu. Virškinimas nesumažina, o tik šiek tiek lėtina vaisto įsisavinimą. Tai didelis įrankio pliusas, nes nebūtina keisti įprastos dietos. Teigiamas poveikis bus pastebimas po 5 gydymo dienų.
Šalutiniai poveikiai
Vaikų Klacid praktiškai toleruojamas, tačiau gamintojas įspėja apie galimybę, nors jie nėra sunkesni šalutiniai poveikiai bet koks kitas antibiotikas. Be to, skiriami kiti antihistamininiai vaistai.
Reakcijos gali būti tokios formos:
- Nerimą, baimę, nemigą, „košmarus“ miego metu, galvos svaigimą, galvos skausmą, kartais psichozę, dezorientaciją sukelia į kraują išsiskiriantis adrenalinas, kuris provokuoja klacidą;
- Triukšmas ausyse, skonio pojūčių, klausos sutrikimai, atšaukus, atkuriami;
- Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo ir dubens skausmas, stomatitas, disbakteriozė, cholestazinė gelta. retai kraujavimas ir kraujavimas;
- Alergijos simptomai ( odos bėrimai, niežulys, anafilaktoidinės reakcijos);
- Taikymo būdo pažeidimas formuoja mikroorganizmų atsparumą antibiotikams.
Pasak tėvų nepageidaujamos reakcijos retai pasirodo. Tokiais atvejais vaikišką Klacid reikia pakeisti kitu antibiotiku.
Kontraindikacijos
Jūs negalite skirti antibiotikų vaikams, kuriems yra padidėjęs jautrumas klaritromicinui, pacientams, sergantiems porfirija, taip pat vartojant Terfenadiną, Cisapridą, Pimozidą, kai jų negalima atšaukti.
Labai atsargiai vartokite esant inkstų ar kepenų nepakankamumui.
Klacid negalima vartoti esant sunkiam kepenų ar inkstų liga. Jei kreatinino klirensas sumažėja iki 30 ml / min ar mažiau, vaisto vartoti nerekomenduojama. Inkstų nepakankamumo atveju dozė sumažinama perpus.
Perdozavimo atveju gali būti:
- galvos skausmai,
- galvos svaigimas,
- virškinimo trakto sutrikimai,
- sumišimas.
Klacid vartojimą reikia nutraukti, išplauti skrandį ir atlikti simptominį gydymą.
Vaistų sąveika
Klacid mažina zidovudino absorbciją, todėl tarp dozių reikia laikytis 4 valandų pertraukos. Klacid įtakoje padidėja netiesioginių antikoaguliantų koncentracija kraujyje.
Klacid ir antikoaguliantų derinys gali sukelti sunkias ir pavojingas vaikui aritmijas.
Vaisto vartojimas kartu su ergotaminu sukelia ergotamino intoksikaciją, kurią lydi anafilaksinės reakcijos ir periferinių kraujagyslių spazmai. Kartais pastebimas kryžminis atsparumas linkomicinui ir klindomicinui.
Kokia kaina
Paklauskite, kiek Klacid kainuoja jūsų vietovėje. Maskvos vaistinėse vidutinė tablečių, injekcijų ir sirupo kaina priklauso nuo dozės.
Jei užsisakysite vaistą internetu, kaina bus daug pigesnė, tačiau saugokitės klastotės, visada pasiteiraukite pas pardavėją dėl sertifikato.
Analogai
Analogų yra nemažai. Jų kaina yra didesnė arba mažesnė. Kiek įmanoma panašesnė į sudėtį ir poveikį bakterijoms Klaritromicinas. Reikėtų nepamiršti, kad visi išvardyti vaistai yra tablečių ir injekcijų pavidalu. Taigi vaikams pigesnių analogų pasirinkimas yra ribotas.
Pigūs analogai:
- Aziklar,
- Žiūronas,
- klabaks,
- Meldytas,
- clarbact,
- Klarisitas,
- Claricar,
- Clarilidas,
- išaiškinti,
- klaricidas,
- klaritromicinas,
- Klerimedas,
- Crixan,
- meristat-sanovel,
- Fromilidas,
- Fromilid Uno.
Reikia atsiminti, kad Klacid yra veiksmingas antibiotikas, galintis labiausiai išgelbėti vaiko gyvybę ir sveikatą sunkūs atvejai, bet jei naudojamas nenuosekliai su pediatru, gali sukelti sunkios pasekmės. At teisingas pasirinkimas dozavimas, kruopštus naudojimo instrukcijų laikymasis, Klacid nesukelia šalutinio poveikio, jį saugiai toleruoja sergantys vaikai. Jis gali sutrumpinti gydymo trukmę, pagerinti ligos eigą, kai kiti antibiotikai yra bejėgiai.