Polimiksino B sulfatas – vaisto aprašymas, naudojimo instrukcijos, apžvalgos. Vilimixin - oficialios naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris : LP-000840

Prekinis vaisto pavadinimas: Vilimixin®

Tarptautinė bendrinis pavadinimas(UŽEIGA): polimiksinas B

Cheminis pavadinimas: polipeptidų mišinys sulfatų druskų pavidalu.

Dozavimo forma: milteliai injekciniam tirpalui ruošti.

Junginys:
Veiklioji medžiaga: polimiksino B sulfatas (pagal polimiksinų B1, B2, B3, B1-I sumą bazinėje formoje) 25 mg 50 mg

apibūdinimas: balta arba beveik Balti milteliai, bekvapės arba beveik bekvapės.

Farmakoterapinė grupė: antibiotikas – ciklinis polipeptidas.
ATX kodas J01XB02

Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Antibiotikas, kurį gamina sporas formuojančios bakterijos Bacillus polymyxa. Kiekvienas išgryninto polimiksino B bazės mg yra lygus 10 000 vienetų polimiksino B. Jis turi baktericidinį poveikį, susijusį su mikrobinės ląstelės membranos vientisumo sutrikimu. Jis adsorbuojamas ant membranos fosfolipidų, padidina jo pralaidumą ir sukelia bakterijų lizę.
Aktyvus prieš daugumą gramneigiamų bakterijų, įskaitant. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Vidutiniškai jautrus Fusobacterium spp. ir Bacteroides spp.(įsk. Bacteroides fragilis). Neveikia cocci aerobikos ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(įsk. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) ir anaerobiniai mikroorganizmai, Corynebacterium diphtheriae , daugumai atmainų Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis ir grybai. Atsparumas vystosi lėtai, bet yra kryžminis atsparumas kolistinui ir polimiksinui E.

Farmakokinetika
Sušvirkštus į raumenis, didžiausia 2-7 mg/ml koncentracija plazmoje pasiekiama po 1-2 valandų; į veną vartojant 2-4 mg/kg dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje yra 2-8 mg/ml. Ryšys su plazmos baltymais – 50 proc. Jis prastai prasiskverbia per audinių barjerus ir neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Mažais kiekiais prasiskverbia pro placentą ir į Motinos pienas. Nemetabolizuojamas. Nepakitęs jis išsiskiria per inkstus (60% per 3-4 dienas) ir per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas yra 3-4 valandos, esant sunkiam inkstų nepakankamumas- 2-3 dienas. At pakartotinis įvedimas nesikaupia.

Naudojimo indikacijos
Sunkios infekcijos, sukeltos polimiksinui B jautrių gramneigiamų mikroorganizmų, turinčių dauginį atsparumą kitiems antibiotikams: sepsis, meningitas (vartojamas intratekaliai), pneumonija, odos ir minkštųjų audinių infekcijos, įskaitant. žaizdos infekcija, infekcijos nudegusiems pacientams.

Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas polimiksinams, myasthenia gravis.

Atsargumo priemonės naudojant
Šalutinis polimiksino B poveikis gali būti inkstų funkcijos sutrikimas (nefrotoksiškumas) ir nervų sistema(neurotoksiškumas), kurio rizika yra didesnė pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu ir (arba) vartojant kartu su kitais vaistai turinčių neurotoksinių ir (arba) nefrotoksinių savybių.
Vilimixin ® reikia atsargiai vartoti esant lėtiniam inkstų nepakankamumui.
Reikia vengti Vilimixin ® vartoti kartu su kitais neurotoksiniais ir nefrotoksiniais vaistais.

Vartoti nėštumo metu ir žindymas
Kontraindikuotinas nėštumo metu.
Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, reikia vengti žindymo.

Naudojimo instrukcijos ir dozės
Į veną (IV), į raumenis (IM), intratekaliai.
Į veną: suaugusiems ir vyresniems nei 1 metų vaikams paros dozė 1,5-2,5 mg/kg, padalyta į 2 injekcijas su 12 valandų intervalu kasdieninė dozė neturi viršyti 2,5 mg/kg.
Vaikams iki 1 metų normali funkcija inkstus, paros dozę galima padidinti iki 4 mg/kg, kuri padalijama į 2 injekcijas su 12 valandų intervalu.
Į veną skirtas tirpalas ruošiamas dviem etapais:
1) į buteliuką su sausais antibiotikų milteliais įpilkite 3-5 ml sterilaus injekcinio vandens arba 5% dekstrozės tirpalo;
2) gautas tirpalas supilamas į buteliuką, kuriame yra 300-500 ml 5% dekstrozės tirpalo; lašinamas 60-80 lašų/min greičiu. Vaikams tirpiklio (5% dekstrozės tirpalo) kiekis sumažinamas proporcingai dozei; lašinamas 30-60 lašų/min arba lėčiau.
Į raumenis: suaugusiems ir vyresniems nei 1 metų vaikams paros dozė 2,5-3,0 mg/kg, padalinta į 3-4 injekcijas su 6-8 valandų intervalu.
Jaunesniems nei 1 metų vaikams, kurių inkstų funkcija normali, paros dozę galima padidinti iki 4 mg/kg, padalijus į 4 injekcijas su 6 valandų intervalu.
Vartodami į raumenis, sterilūs antibiotikų milteliai (25 mg ir 50 mg) ištirpinami 2 ml 0,5–1% prokaino tirpalo, injekcinio vandens arba 0,9% natrio chlorido tirpalo. Gautas tirpalas įšvirkščiamas giliai į raumenis į kūno vietas, kuriose yra ryškus raumenų sluoksnis, pavyzdžiui, į viršutinį išorinį sėdmenų kvadrantą arba šoninį šlaunies paviršių. Jaunesniems nei 1 metų vaikams Vilimixin® švirkšti į raumenis rekomenduojama tik tuo atveju, jei tai neįmanoma. į veną.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaisto dozė mažinama, o intervalai tarp dozių didinami atsižvelgiant į kreatinino klirensą, kaip nurodyta lentelėje.

Intratekalinis administravimas yra pasirinktas P. aeruginosa sukelto meningito gydymas. Prieš vartojimą 25 mg arba 50 mg sausų antibiotikų miltelių ištirpinama 10 ml injekcinio vandens. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 2 metų vaikams skiriama 5 mg vieną kartą per parą 3-4 dienas, vėliau 5 mg kartą per 2 dienas; vaikai iki 2 metų - 2 mg per parą 3-4 dienas arba 2,5 mg 1 kartą kas 2 dienas. Gydymas tęsiamas dvi savaites po gavimo neigiamas rezultatas bakteriologinis pasėlis ir gliukozės koncentracijos normalizavimas cerebrospinalinis skystis.

Šalutinis poveikis
Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, ataksija, sąmonės sutrikimas, mieguistumas, parestezija, nervų ir raumenų blokada.
Iš šlapimo sistemos: albuminurija, cilindrurija, azotemija, proteinurija, inkstų kanalėlių nekrozė.
Iš išorės Kvėpavimo sistema : kvėpavimo raumenų paralyžius, apnėja.
Iš išorės Virškinimo sistema : skausmas epigastriniame regione, pykinimas, apetito praradimas.
Iš pojūčių: regėjimo sutrikimas.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, eozinofilija.
Vietinės reakcijos : flebitas, periflebitas, tromboflebitas, skausmas injekcijos į raumenis vietoje.
Kiti: superinfekcija, kandidozė, vartojant intratekaliai - meninginiai simptomai.

Perdozavimas
Simptomai: kvėpavimo raumenų paralyžius, ototoksiškumas, nefrotoksiškumas.
Gydymas: palaikomoji ir simptominė terapija.

Sąveika su kitais vaistai
Nesuderinamas su nedepoliarizuojančiais raumenų relaksantais (gresia kvėpavimo raumenų paralyžius).
Kartu vartojant, atsiranda sinergetinis poveikis su chloramfenikoliu, karbenicilinu, tetraciklinu, sulfonamidais ir trimetoprimu. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; su ampicilinu – prieš daugumą gramneigiamų bakterijų.
Suderinamas su bacitracinu ir nistatinu.
Kartu su aminoglikozidais (kanamicinu, streptomicinu, neomicinu, gentamicinu) padidėja oto- ir nefrotoksiškumo, taip pat blokados rizika. neuromuskulinis perdavimas. Padidina amfotericino B nefrotoksiškumą.
Farmaciškai nesuderinama su natrio druska ampicilinas, chloramfenikolis, cefalosporino antibiotikai, tetraciklinas, aminorūgščių tirpalai, heparinas; jų negalima maišyti tame pačiame švirkšte ar infuzinėje terpėje.

Specialios instrukcijos
Dėl infekcijų, kurias sukelia gramneigiami mikroorganizmai ( Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa ir kt.), skiriami tik tuo atveju, jei sukėlėjas yra atsparus kitiems mažiau toksiškiems antimikrobinių medžiagų. At ilgalaikis gydymas Būtina kas 2 dienas stebėti inkstų funkciją. Parenteriniu būdu naudojamas tik ligoninės aplinkoje. Injekcijos į raumenis yra skausmingi, todėl, norint paruošti tirpalą, skirtą vartoti į raumenis, rekomenduojama vartoti vietinis anestetikas(1 % prokaino tirpalas).

Įtaka potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikalinga, atlikimui ypatingas dėmesys ir reakcijos greitis
Duomenų, rodančių, nėra bloga įtaka polimiksinas B dėl gebėjimo vairuoti transporto priemones ir užsiimti kitais galimais veiksmais pavojingų rūšių reikalaujančios veiklos padidėjusi koncentracija dėmesys ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Išleidimo forma
25 mg ir 50 mg milteliai injekciniam tirpalui. po 25 ir 50 mg veiklioji medžiaga 10 ml talpos stikliniuose buteliuose, hermetiškai uždarytuose guminiais kamščiais, užspaustais aliuminiu arba importuotais arba kombinuotais dangteliais (aliuminio su saugiais plastikiniais dangteliais). Apsauginis plastikinis dangtelis yra įspaustas „ABOLmed“ arba be įspaudo. Ant kiekvieno buteliuko pritvirtinama etiketė su radijo spinduliuotės jutikliu (RFID žyma) arba be jutiklio.
Tirpiklis – „Injekcinis vanduo“ stiklinėse 5 ml ampulėse.
1 buteliukas su vaistu ir naudojimo instrukcija dedamas į kartoninę pakuotę.
1 buteliukas su vaistu ir 1 ampulė su tirpikliu yra supakuoti į lizdinę pakuotę. Viena lizdinė plokštelė ir naudojimo instrukcijos dedamos į kartoninę pakuotę.
5 buteliukai vaisto supakuoti į lizdines pakuotes. Viena lizdinė plokštelė ir naudojimo instrukcijos dedamos į kartoninę dėžutę.
5 buteliukai vaisto, su 5 ampulėmis tirpiklio, supakuoti į lizdines pakuotes. Viena lizdinė plokštelė su vaistu, viena lizdinė plokštelė su tirpikliu ir naudojimo instrukcija dedama į kartoninę pakuotę.

Geriausias iki data
3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.

Laikymo sąlygos
Nuo šviesos apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal gydytojo receptą.

Gamintojas / adresas skundams pateikti
ABOLmed LLC, Rusija.
Juridinis adresas: 630071, Novosibirsko sritis, Novosibirskas, Leninsko rajonas, g. Dukachas, 4.
Gamintojo adresas:
630071, Novosibirsko sritis, Novosibirskas, Leninsko rajonas, g. Dukachas, 4.

Polimiksinas B. Milteliai paruošimui injekciniai tirpalai(25; 50 mg).

farmakologinis poveikis

Antibakterinis (baktericidinis). Veikia daugiausia gramneigiamus mikroorganizmus. Absorbuojamas ant membranos fosfolipidų, padidina jos pralaidumą, sukelia bakterijų lizę. Atsparumas vystosi lėtai. Aktyvus prieš Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (išskyrus eltor tipo).

Indikacijos

Ūminės infekcijos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai (Pseudomonas aeruginosa, salmonella, shigella ir kt.). Infekcinėms ir uždegiminėms ligoms gydyti PS vartojamas per burną. Sergant sepsiu, bakteremija, meningitu, pneumonija – injekcija.

Dėl ligų šlapimo takų(,), LOP organai (, sinusitas), oda (įsk. užkrėstų nudegimų, abscesas, flegmona, pragulos), kaulai (osteomielitas), akys (, keratitas) – išoriškai (arba ertmėje).

Taikymas

In/m, in/in. Suaugusiesiems: IM - 500-700 mcg 3-4 kartus per dieną (didžiausia paros dozė - ne daugiau kaip 200 mg), IV - 2 mg/kg paros dozė per 2 dozes su 12 valandų intervalu (ne daugiau kaip 150 mg ). Vaikai: IM, IV, nepriklausomai nuo amžiaus - 300-600 mcg 3-4 kartus per dieną.

Jei inkstų funkcija sutrikusi, dozė sumažinama, o intervalai tarp dozių didinami pagal QC. Viduje (formoje vandeninis tirpalas). Suaugusiesiems skiriama 100 mg kas 6 valandas, vaikams - 4 mg/kg 3 kartus per dieną.

Kurso trukmė 5-7 dienos.

Išoriškai. Kas valandą 1-3 lašai 0,1-0,25% tirpalo į kiekvieną akį (jei yra teigiama reakcija intervalai tarp injekcijų pailginami).

Intratekalinis. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 2 metų vaikams - 50 000 vienetų 1 kartą per dieną 3-4 dienas, po to kas antrą dieną dar 2 savaites po gavimo teigiamų rezultatų; vaikai iki 2 metų - 20 000 vienetų per dieną 3-4 dienas arba 25 000 vienetų kartą per 2 dienas.

Parenteriniu būdu naudojamas tik ligoninės aplinkoje. PN ir ligų, kurias lydi sutrikęs neuromuskulinis perdavimas, atvejais būtina koreguoti dozavimo režimą ir stebėti inkstų funkciją.

Šalutinis poveikis

Inkstų pažeidimas (albuminurija, cilindrurija, azotemija, proteinemija, kanalėlių nekrozė, sutrikimai elektrolitų metabolizmas) ir NS (galvos svaigimas, ataksija, sąmonės sutrikimai, regėjimas, mieguistumas, periferinė parestezija, polinkį turintiems pacientams) neuromuskulinė blokada, kvėpavimo paralyžius, apnėja.

Vartojant intratekaliai - meninginiai simptomai), superinfekcija, kandidozė, AR (odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, eozinofilija); vartojant per burną - pykinimas, skausmas epigastriniame regione, apetito praradimas; suleidus į raumenis – skausmas injekcijos vietoje, į veną – tromboflebitas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, inkstų funkcijos sutrikimas, myasthenia gravis, išoriniam naudojimui – perforacija ausies būgnelis, platūs pažeidimai oda.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėščios moterys skiriamos dėl sveikatos priežasčių, atsižvelgiant į numatomą naudą motinai ir galimą pavojų vaisiui.

Sąveika su kitais vaistais

Rodo sinergiją su chloramfenikoliu, tetraciklinu, sulfonamidais ir trimetoprimu prieš Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, su ampicilinu – pagal poveikį gramneigiamoms lazdelėmis, karbenicilinu – Pseudomonas aeruginosa. Sujungti su

polimiksinas viduje

polimiksinas V

Junginys : viename injekciniame buteliuke 50 mg (500 000 vienetų) polimiksino B sulfato.

Sinonimai : PolymyxiniB sulfas (RF), PolymyxiniB sulfatas (JAV „Pfl-zer“), Aerosporin.

Farmakologinės savybės : yra pagrindinių polipeptidinių antibiotikų, kuriuos gamina Bac.poly-myxa, grupės narys. Jis turi baktericidinį poveikį beveik visoms gramneigiamoms bakterijoms. Dauguma Pseudomonas aeruginosa padermių ir coli, Klebsiella, Yersinia, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Brucella. Vertingiausia antibiotiko savybė yra jo veiksmingumas prieš Pseudomonas aeruginosa. Dauguma Proteus padermių, gramteigiamų ir gramneigiamų kokosų yra atsparios polimiksinui B: stafilo-, pneumo-, strepto-, entero-, meningo- ir gonokokams; tuberkuliozės, difterijos, klostridijų ir grybelių sukėlėjai. Polimiksinas B veikia prieš patogenus, kurie yra tiek dauginimosi, tiek ramybės stadijose, tačiau veikia tik tarpląstelinius mikroorganizmus.

Vartojant per burną ir lokaliai, polimiksinas B praktiškai nėra absorbuojamas. Sušvirkštas į raumenis, vaistas greitai absorbuojamas, kraujyje aptinkamas po 30 minučių, didžiausia koncentracija pasiekiama po 1-2 valandų. Prisirišimas prie baltymų yra nereikšmingas. Vaistas nusėda ant ląstelių membranų, todėl daugelyje audinių išlieka iki 72 valandų. Pakartotinės injekcijos gali sukelti antibiotiko kaupimąsi. Kūdikių ir vaikų kraujyje paprastai būna didesnė vaisto koncentracija (palyginti su suaugusiųjų). Polimiksinas B pasižymi prastu difuzijos gebėjimu ir blogai prasiskverbia pro audinių barjerus. Paprastai jis beveik neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Sergant meningitu (ypač vaikams), padidėja kraujo ir smegenų barjero pralaidumas.

Suleidus į raumenis, polimiksinas B daugiausia išsiskiria per inkstus (60% suvartotos dozės), jo koncentracija šlapime yra 20-30 kartų didesnė už koncentraciją kraujyje. Pusinės eliminacijos laikas yra 3,5-4 valandos.

Gydymo metu atsparumas vaistams išsivysto retai.

Nepaisant polimiksino B aktyvumo prieš daugelį gramneigiamų mikroorganizmų, vaistas nėra plačiai naudojamas dėl didelio toksiškumo.

Parodyta adresu ūminės infekcijos sukeltas Ps. aeruginosa: yra pasirinktas vaistas nuo pneumonijos, plaučių abscesai, užkrėsti nudegimai, sepsis, endokarditas, meningitas (vartojamas į juosmens), mažiau veiksmingas sergant inkstų ligomis ir šlapimo takų; vaistas gali būti vartojamas akių infekcijoms gydyti (vietiškai arba subkonjunktyviniu būdu). Infekcijoms, kurias sukelia H. Influenzae (ypač smegenų dangalai), Escherichia coli (ypač šlapimo takų), Aerobacteraerogenes (ypač bakteriemija), Klebsiellapneumoniae (ypač bakteriemija), polimiksinas B vartojamas tik esant patogenų atsparumui kitiems, mažiau toksiškiems vaistams. Polimiksinas B taip pat naudojamas infekcijoms gydyti. virškinimo trakto sukelia jo veikimui jautrūs mikroorganizmai (salmonella, šigella ir kt.).

Kontraindikacijos : alerginės reakcijos polimiksinų, myasthenia gravis istorija.

Šalutiniai poveikiai neurotoksinių ir nefroto-

Parenteriniu būdu vartojant polimiksiną B, šios reakcijos pasireiškia dažniau, ypač jei išskyrimo funkcija inkstus, kai kraujo serume susidaro didelė polimiksino B koncentracija.

Neurotoksinis poveikis pasireiškia perioraline parestezija, galvos svaigimu, galvos skausmais, letargija, mieguistumu, dirglumu, raumenų silpnumu, galūnių tirpimu, ataksija, neryškiu matymu ir kalba. Kvėpavimo paralyžius gali išsivystyti dėl nervų ir raumenų blokados, ypač kai antibiotikas skiriamas po anestezijos ir (arba) raumenų relaksantų skyrimo. Neurotoksiniai reiškiniai dirginimo forma smegenų dangalai pastebėtas vartojant vaistą į juosmenį (karščiavimas, galvos skausmas, sustingęs kaklas ir padidėjusi koncentracija ląstelių elementai ir baltymų smegenų skystyje).

Nefrotoksinis poveikis gydymo polimiksinu B metu gali pasireikšti albuminurija, cilindrurija, azotemija ir antibiotiko koncentracijos padidėjimu nedidinant vaisto dozės.

Vartojant į raumenis, galimas stiprus vietinis skausmas, į veną - flebito ir periflebito išsivystymas. Retai stebimas narkotikų karščiavimas, ur-tikar bėrimas.

Vartojant polimiksiną B per burną, gali atsirasti skausmas epigastriniame regione, pykinimas ir apetito praradimas, kurie dažniausiai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Atsargumo priemonės : prieš pradedant gydymą ir gydymo polimiksinu B metu, rekomenduojama ištirti inkstų funkciją ir stebėti antibiotiko koncentraciją kraujyje ir šlapime; sergant inkstų ligomis, antibiotikas skiriamas sumažintomis dozėmis (kai kreatinino klirensas yra 5-20 ml/min., polimiksino B dozė sumažinama 2 kartus). Jei pasireiškia nefrotoksinis poveikis, polimiksino B vartojimas nutraukiamas.

Naujagimiams, senyviems žmonėms ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaistą reikia skirti labai atsargiai.

Specialūs ženklai : parenterinis ir intralumbarinis vartojimas atliekamas tik ligoninėje, atidžiai prižiūrint gydytojui.

Gydant polimiksinu B, kaip ir kitais antibiotikais, gali išsivystyti disbakteriozė ir superinfekcijos, kurias sukelia stafilokokai, enterokokai, Proteus ir grybelinė flora.

Polimiksino B vartojimo nėštumo metu saugumas nenustatytas (vartoti tik dėl sveikatos priežasčių).

Vaistų sąveika : nepriimtina bendras naudojimas polimiksinas B su į kurarę panašiomis ir kurarepotencijuojančiomis medžiagomis (tubokurarinu, sukcinilcholinu, dekametoniu ir kt.) ir kitomis neurotoksinėmis medžiagomis (eteriu, natrio citratu), taip pat aminoglikozidų grupės antibiotikais (kanamicinu, streptomicinu, neomicinu, gentamicinu), tobramicinu, polimiksinas E (kolistinas), kolimicinas, cefaloridinas, kurie turi nefrotoksinių savybių.

Naudojimas ir dozavimas : polimiksinas B yra miltelių pavidalo, iš kurių ruošiami tirpalai, skirti į raumenis ir į veną lašelių administravimas, taip pat įvedimas į stuburo kanalą, lokaliai arba subkonjunktyviniu būdu.

Suaugusiesiems į raumenis suleidžiama polimiksino B po 5000-7000 TV/kg 3-4 kartus per dieną. Dienos dozė neturi viršyti 200 000 vienetų. Vaikams skiriama 3000-6000 vnt/kg 3-4 kartus per dieną. Vaistas vartojamas 5-7 dienas. Prieš vartojimą buteliuko turinys ištirpinamas 1-2 ml 1% novokaino tirpalo, injekcinio vandens arba izotoninio natrio chlorido tirpalo. Į raumenis vaistas vartojamas retai (ypač vaikams) dėl stipraus skausmo injekcijos vietoje.

Vartojant į veną, buteliuko turinys ištirpinamas 300-500 ml 5% gliukozės tirpalo ir lašinamas 60-80 lašų/min greičiu. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 2 metų vaikams paros dozė yra 15 000-20 000 vienetų/kg. Paros dozė skiriama 2 dozėmis su 12 valandų intervalu. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 25 000 vienetų/kg. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozė sumažinama iki 15 000 vienetų/kg. Vaikams iki 2 metų skiriama 3000-6000 vnt/kg per parą, ištirpinant vaistą 30-100 ml 5-10% gliukozės tirpalo. Bendrovės teigimu, kada klinikinis tyrimas Ps sukelto sepsio gydymas. aeruginosa, neišnešiotiems ir naujagimiams buvo vartojamos didelės polimiksino B dozės (45 000 vienetų/kg per dieną).

Vartojimui į stuburo kanalą buteliuko turinys (500 000 vienetų) ištirpinamas 10 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo (1 ml tirpalo yra 50 000 vienetų) ir skiriamas suaugusiems ir vyresniems nei 2 metų vaikams vieną kartą, 50 000 vienetų. per dieną 3-4 dienas, vėliau - 50 000 vienetų kartą per antrą dieną ne trumpiau kaip 2 savaites, gavus neigiamą smegenų skysčio pasėlį ir normalizavus cukraus kiekį. Vaikams iki 2 metų skiriama 20 000 vienetų vaisto vieną kartą per parą 3-4 dienas arba 25 000 vienetų kartą kas antrą dieną. Tada kas antrą dieną skiriamas vienas polimiksino B (25 000 vienetų) dozavimas (žr. aukščiau suaugusiems).

Akių infekcijoms, kurias sukelia Ps. aeruginosa, polimiksinas B skiriamas lašų pavidalu, paruošiamas ištirpinant buteliuko turinį 20-50 ml injekcinio arba sterilaus vandens. druskos tirpalas, ir kurių sudėtyje yra 10 000-25 000 vnt./ml. Paprastai kas valandą į akį įlašinami 1-3 lašai 0,1-0,25% tirpalo, palaipsniui didinant intervalus, priklausomai nuo reakcijos. To paties patogeno sukeltai ragenos ir junginės infekcijoms gydyti subkonjunktyviniu būdu galima skirti iki 100 000 vienetų antibiotikų per dieną.

Venkite viršyti 25 000 vienetų/kg paros dozių, kai sisteminis naudojimas vaistais ir oftalmologinėje praktikoje.

Farmaciniai įspėjimai. Polimiksino B tirpalas skirtas parenterinis vartojimas reikia laikyti šaldytuve, o nepanaudotus tirpalus reikia išmesti po 72 valandų.

Formos išleidimas : buteliukuose po 50 mg (500 000 vienetų); buitiniai - buteliuose po 25 mg (250 000 vienetų) ir 50 mg (500 000 vienetų).

Sandėliavimas : Sąrašas B. Sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, 15-25°C temperatūroje.

Polimiksino B sulfatas .

Išleidimo forma

Balti milteliai bekvapiam tirpalui ruošti stikliniuose buteliuose po 10 ml, hermetiškai uždarytuose su 25 ir 50 mg veikliosios medžiagos, su 5 ml tirpiklio ampule - „Injekcinis vanduo“ kartoninėse pakuotėse Nr. 5 ir 10.

farmakologinis poveikis

Baktericidinis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Farmakodinamika

Polimiksinas priklauso antibiotikų grupei – cikliniams polipeptidams ( poliksenas B , polimiksinas M , polimiksinas E ), kurį gamina sporas formuojančios bakterijos Bacillus polymyxa. Vaistas turi ryškų baktericidinis poveikis. Veikimo mechanizmas yra susijęs su patologinių mikroorganizmų membranos vientisumo pažeidimu dėl adsorbcijos ant membranos fosfolipidų ir padidinant jos pralaidumą, o po to vyksta bakterijų lizės. Aktyvus prieš daugumą gramneigiamų bakterijų, neturi įtakos aerobiniai kokosai , anaerobinis mikroorganizmai ir grybai. Atsparumas vaistui vystosi itin lėtai.

Farmakokinetika

Didžiausia polimiksino koncentracija kraujyje, suleidus į raumenis, susidaro vidutiniškai po 2 valandų. Ryšys su kraujo baltymais yra apie 50%. Vaistas praktiškai neprasiskverbia į BBB, mažomis koncentracijomis prasiskverbia į motinos pieną ir per placentą. Vėliau vartojant, jis nesikaupia ir nėra biotransformuojamas organizme. Nepakitęs jis išsiskiria su šlapimu per 3-4 dienas ir per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas yra iki 5 valandų.

Naudojimo indikacijos

IN kompleksinis gydymas infekcinės ir uždegiminės virškinamojo trakto, odos, šlapimo takų, ENT organų ligos, sepsis sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai.

Kontraindikacijos

Didelis jautrumas polimiksinui, lėtinio inkstų nepakankamumo laktacijos laikotarpis. Lauko ir vietinis pritaikymas- didelių odos plotų pažeidimas, ausies būgnelio pažeidimas.

Šalutiniai poveikiai

Inkstų funkcijos sutrikimas ( cilindrurija , elektrolitų apykaitos sutrikimai) ir nervų sistema (, albuminurija , sąmonės sutrikimai, periferinė parestezija, nervų ir raumenų blokada, alerginės reakcijos, meninginiai simptomai, pykinimas, apetito stoka, skausmas skrandyje, skausmas injekcijos vietoje, .

Polimiksino naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Polimiksinas įšvirkščiamas į veną ir į raumenis 1,5-2,5 mg/kg dozėmis. Vidutinė vaisto vartojimo trukmė yra 5-10 dienų ir priklauso nuo ligos sunkumo ir pobūdžio infekcinė liga. Atkryčio atvejais jis skiriamas naujas kursas gydymas po 4-5 dienų pertraukos.

Perdozavimas

Nėra duomenų.

Sąveika

Vartojant vaistą kartu su prokainamidas , periferinio veikimo vaistai, raumenis atpalaiduojantys vaistai, padidėja neuroraumeninės blokados padidėjimo rizika.

Polimiksinas abipusiai sustiprina poveikį, karbenicilinas , sulfonamidai , palyginti Proteusas, Pseudomonas aeruginosa, Serratia; c – poveikis gramneigiamiems mikroorganizmams.

Vaistas sumažina koncentraciją kraujyje ir padidina aminoglikozidų nefrotoksiškumą (

Medžiagos polimiksino B farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

Medžiagos polimiksino B charakteristikos

Baltos arba baltos spalvos milteliai arba porėta masė su gelsvu atspalviu. Lengvai tirpsta vandenyje, higroskopiškas.

Farmakologija

Veikia daugiausia gramneigiamus mikroorganizmus. Absorbuojamas ant membranos fosfolipidų, padidina jos pralaidumą, sukelia bakterijų lizę. Atsparumas vystosi lėtai; sukelia kryžminį atsparumą kolistinui. Aktyvus dėl Salmonella, Shigella, E.coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae(išskyrus tipą eltoras).

Vartojant per burną, jis nėra absorbuojamas ir susidaro didelė koncentracija virškinimo trakte. Vartojant parenteraliniu būdu, C max pasiekiamas po 1-2 valandų. Blogai prasiskverbia pro audinių barjerus. Lėtai (60% per 3-4 dienas) išsiskiria su inkstais ir tulžimi. Didelė koncentracija randama šlapime. Su kartotinėmis injekcijomis jis kaupiasi.

Medžiagos polimiksino B panaudojimas

Ūminės infekcijos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai ( Pseudomonas aeruginosa, salmonelės, šigella ir kt.): viduje - infekcinės ir uždegiminės virškinimo trakto ligos, injekcijos - sepsis, bakteriemija, meningitas, pneumonija, išoriškai (arba ertmėje) - šlapimo takų ligos (cistitas, uretritas), ENT organai (vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, sinusitas), oda (įskaitant užkrėstus nudegimus, abscesą, flegmoną, pragulas), kaulai (osteomielitas), akys (konjunktyvitas, keratitas).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, inkstų funkcijos sutrikimas, myasthenia gravis, išoriniam naudojimui - ausies būgnelio perforacija, dideli odos pažeidimai.

Naudojimo apribojimai

Nėščios moterys skiriamos dėl sveikatos priežasčių, atsižvelgiant į numatomą naudą motinai ir galimą pavojų vaisiui.

Medžiagos polimiksino B šalutinis poveikis

Inkstų pažeidimai (albuminurija, cilindrurija, azotemija, proteinemija, kanalėlių nekrozė, elektrolitų apykaitos sutrikimai) ir nervų sistemos (galvos svaigimas, ataksija, sąmonės, regėjimo, mieguistumas, periferinė parestezija, polinkį turintiems pacientams - neuroraumeninė blokada, apneatinis kvėpavimo paralyžius vartojant intratekaliai - meninginiai simptomai), superinfekcija, kandidozė, alerginės reakcijos (odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, eozinofilija); vartojant per burną - pykinimas, skausmas epigastriniame regione, apetito praradimas; skiriant IM – skausmas injekcijos vietoje, IV – tromboflebitas.

Sąveika

Rodo sinergiją su chloramfenikoliu, tetraciklinu, sulfonamidais ir trimetoprimu Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, su ampicilinu - pagal poveikį gramneigiamoms baciloms, karbenicilinui - Pseudomonas aeruginosa. Sumaišykite su bacitracinu ir nistatinu. Stiprina aminoglikozidų (kanamicino, streptomicino, tobromino, neomicino, gentamicino) oto- ir nefrotoksiškumą bei jų sukeltą raumenų atsipalaidavimą, taip pat neuroraumeninio perdavimo blokatorių. Sumažina heparino koncentraciją kraujyje (sudaro kompleksus).

Tirpaluose jis nesuderinamas su ampicilino natrio druska, chloramfenikoliu, cefalosporinų grupės antibiotikais, tetraciklinu, izotoniniu natrio chlorido tirpalu, aminorūgščių tirpalais, heparinu.

Administravimo būdai

IM, IV, per burną (vandeninio tirpalo pavidalu), išoriškai, intratekaliai.