Рационалната антихипертензивна терапия е в основата на церебропротекция и профилактика на когнитивните увреждания. Антихипертензивната терапия е

Какво
лекарствата трябва да се предписват по време на избора антихипертензивна терапияв
първа линия? Науката все още се развива различни техникии подходи
изпитват се нови групи лекарства. При различни лекариможе да има схема
лечение. Има обаче общи концепции, базирани на статистика и изследвания.

В началния етап

В неусложнени случаи, лекарствена антихипертензивна терапия
често започват с употребата на доказани "конвенционални" лекарства: бета-блокери и
диуретици. В широкомащабни проучвания, включващи 48 000 пациенти,
доказано е, че употребата на диуретици, бета-блокери намалява риска от
мозъчно кръвообращение, внезапна смърт, миокарден инфаркт.

алтернатива
опция - използването на каптоприл. Според нови данни честотата на поява
инфаркти, инсулти, смъртни случаи при конвенционално лечение или
при използване на каптоприл, почти същото. При това за специална група
пациенти, които преди това не са били лекувани с антихипертензивни лекарства, каптоприл
показва ясно предимство пред конвенционалната терапия, като значително намалява отн
рискът от сърдечно-съдови инциденти с 46%.

Дългосрочната употреба на фозиноприл при пациенти с диабет, както и артериална
хипертонията също се свързва със значително намаляване на риска от смърт, миокарден инфаркт, инсулт,
обостряне на ангина пекторис.

Терапия за хипертрофия вляво
вентрикул

AT
като антихипертензивна терапия, много лекари практикуват използването на
инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE). Тези лекарства имат
кардиопротективни свойства и водят до намаляване на масата на LV миокарда (лявата камера). При
изследване на степента на въздействие на различни лекарства върху миокарда на LV
установено е, че обратната степен на развитие на неговата хипертрофия е най-силно изразена
той е в АСЕ инхибиторите, тъй като антиотензин-2 контролира растежа, хипертрофията
кардиомиоцити и тяхното деление. В допълнение към техните кардиопротективни ефекти, АСЕ инхибиторите
имат нефропротективен ефект. Това е важно, защото въпреки всички успехи
антихипертензивна терапия, броят на пациентите, които развиват терминал
бъбречна недостатъчност, нарастваща (в сравнение с "осемдесетте години" през
4 пъти).

Терапия с калциеви антагонисти

Все по-често се използва
като калциеви антагонисти от първа линия. Например, когато
изолирана системна артериална хипертония (АХ) ефективен дихидропиридин
дълготрайни блокери
действие на калциевите канали. Четиригодишно проучване с 5000 пациенти показва значителен ефект
нитрендипин върху честотата на мозъчния инсулт. В друго изследване осн
Лекарството беше дългодействащ калциев антагонист, фелодипин. 19 000
пациентите са проследявани в продължение на четири години. Тъй като BP намалява
(кръвно налягане) благоприятните ефекти се увеличиха, имаше
значително намаляване на риска от сърдечно-съдови инциденти и
повишена честота на внезапна смърт. Проучване "SystEur", в
който включваше 10 руски центъра, също показа 42% намаление на честотата на инсултите
при използване на низолдипин.

Антагонисти
калцият е ефективен и при белодробна артериална хипертония (това е системна
хипертония при пациенти с обструктивна белодробна болест).
Пулмоногенната хипертония се развива няколко години след началото на белодробната
заболявания и има ясна връзка между обострянето на белодробния процес и
повишаване на налягането. Ползи от калциевите антагонисти при белодробна хипертония
е, че намаляват медиираната от калций хипоксия
вазоконстрикция. Увеличава доставката на кислород до тъканите, намалява
хипоксия на бъбреците, вазомоторния център, понижено кръвно налягане, както и
следнатоварване и миокардна нужда от кислород. Освен това антагонистите
калцият намалява синтеза на хистамин, кинин, серотонин в тъканите, оток на лигавицата
бронхите и бронхиална обструкция. Допълнителна полза от калциевите антагонисти (особено
исрадипин) - способността им да се променят метаболитни процесипри пациенти с хипертония.
Като нормализират или понижават кръвното налягане, тези лекарства могат да предотвратят развитието
дислипидемия, глюкозен и инсулинов толеранс.

При
калциевите антагонисти показват ясна връзка между дозата и плазмената концентрация
кръвен и фармакологичен хипотензивен ефект. Чрез увеличаване на дозата на лекарството,
възможно е, така да се каже, да се контролира хипотензивният ефект, като се увеличава или намалява. За
дългосрочно лечение на хипертония, продължително лекарства с ниска
степен на абсорбция (амлодипин, удължена стомашно-чревна форма
нифедипин или осмоадолат, дългодействаща форма на фелодипин). При
използването на тези средства настъпва гладка вазодилатация без рефлекс
активиране на симпатико-надбъбречната система, освобождаване на катехоламини, рефлекторна тахикардия
и повишена нужда от кислород на миокарда.

Не се препоръчва като лекарства на първи избор въз основа на поносимостта
вазодилататори на миотропен тип действие, централен алфа-2-адренергичен
агонисти, периферни адренергични агонисти.

Catad_tema Артериална хипертония - статии

Място на комбинирана антихипертензивна терапия в съвременно лечениеартериална хипертония

Ж. Д. Кобалава
Руски университет за приятелство на народите

КЛИНИЧНА ФАРМАКОЛОГИЯ И ТЕРАПИЯ, 2001, 10(3)

Добре известно е, че нормализиране на кръвното налягане при артериална хипертония се постига много рядко. Най-доброто представяне, постигнато в САЩ и Франция, е съответно 27% и 33%. В повечето други региони цифрата варира между 5-10%. Още през 1989 г. данните от проучването на Клиниката за кръвно налягане в Глазгоу потвърждават доминиращата роля на кръвното налягане, постигнато в резултат на лечението, в прогнозата на артериалната хипертония (АХ) и ясно демонстрират високи нива на сърдечно-съдова смъртност и заболеваемост с недостатъчна степен на неговата намаляване. Тези предположения по-късно бяха потвърдени в проучването HOT. Комбинираната схема за използване на антихипертензивни лекарства като средство за нормализиране на повишеното кръвно налягане винаги е присъствала във фармакотерапевтичния арсенал на хипертонията. Все пак гледки към мястото комбинирана терапияпри лечение на хипертония бяха преразгледани. Първите фиксирани комбинации от антихипертензивни лекарства (резерпин + хидралазин + хидрохлоротиазид; алфа-метилдопа + хидрохлоротиазид; хидрохлоротиазид + калий-съхраняващи диуретици) се появяват в началото на 60-те години. През 70-те и 80-те години на миналия век комбинациите от диуретик, обикновено във високи дози, с бета-блокери или лекарства с централно действие заеха водеща роля. Скоро обаче, поради появата на нови класове лекарства, популярността на комбинираната терапия намаля значително. Тя беше заменена от тактиката на диференциран избор на лекарства, използвайки ги в максимални дози в режим на монотерапия. Монотерапията с високи дози антихипертензивни лекарства често води до активиране на контрарегулаторни механизми, които повишават кръвното налягане и / или развитие на нежелани реакции. В тази връзка не е изненадващо, че през следващото десетилетие надеждите за по-висока антихипертензивна активност на инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) и калциевите антагонисти не се оправдаха и махалото на нагласите към комбинираната терапия се върна в първоначалната си позиция , т.е. беше признато за необходимо за повечето пациенти с хипертония. Нов кръг в еволюцията на този подход е свързан с появата на фиксирани нискодозови комбинации от антихипертензивни лекарства в края на 90-те години. Това са комбинации, които не съдържат диуретик (калциев антагонист + АСЕ инхибитор; дихидропиридинов калциев антагонист + бета-блокер) или го съдържат в ниски дози. Още през 1997 г. 29 фиксирани комбинации са представени в списъка на антихипертензивните лекарства в доклада на Обединения национален комитет на САЩ (VI). Осъществимостта на нискодозова комбинирана рационална антихипертензивна терапия, особено при пациенти с висок риск от развитие на сърдечно-съдови усложнения, беше потвърдена в последните препоръки на СЗО / Международното дружество за артериална хипертония (1999) и DAH-1 (2000).

По този начин в историята на комбинираната антихипертензивна терапия могат да бъдат разграничени следните етапи: I - използването на комбинации, съдържащи производни на рауволфия и/или компоненти във високи дози; II - използването на комбинации от диуретици във високи или средни дози с бета-блокери, калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитории III - преобладаващата употреба на фиксирани комбинации без диуретици (бета-блокер + дихидропиридинов калциев антагонист; калциев антагонист + АСЕ инхибитор) или съдържащи ниски дози диуретици (хидрохлоротиазид 6,25-12,5 mg; индапамид 0,625 mg)

Значителна вариабилност в антихипертензивния ефект на различните лекарства е многократно потвърдена в напречни и надлъжни клинични проучвания. Въпреки това търсенето на надеждни критерии за индивидуален избор на лекарства беше неуспешно. В същото време ефективността на монотерапията с антихипертензивни лекарства от различни класове като цяло е сравнима: 40-50% от пациентите отговарят на лечението. Връщането към комбинираната терапия често се свързва с резултатите от мегапроучването HOT, което потвърди необходимостта от постигане на целевото ниво на кръвното налягане за реално намаляване на сърдечно-съдовия риск. За решаването на този проблем е необходима комбинирана терапия при 2/3 от пациентите. Подобни данни са получени от ретроспективен анализ на повечето от цитираните проучвания върху хипертонията (фиг. 1). Колкото по-ниско е необходимото ниво на целево налягане (например при пациенти диабети бъбречна недостатъчност), голямо количестволекарства, необходими на пациента. По този начин обосновката за уместността на комбинираната антихипертензивна терапия може да бъде следното: ефектът на лекарства от различни класове върху различни физиологични системи, участващи в регулирането на кръвното налягане, и доказано увеличение на броя на пациентите, отговарящи на лечението, до 70-80%; неутрализиране на контрарегулаторни механизми, насочени към повишаване на кръвното налягане; намаляване на броя на необходимите посещения; възможността за по-бързо нормализиране на кръвното налягане без увеличаване на честотата на нежеланите реакции (често тя намалява); честа необходимост от бързо и добре поносимо понижаване на кръвното налягане и/или постигане на целите за ниско кръвно налягане при високорискови групи; възможността за разширяване на показанията за назначаване.

Рационалната комбинирана терапия трябва да отговаря на редица предпоставки: безопасност и ефикасност на компонентите; приносът на всеки от тях към очаквания резултат; различни, но допълващи се механизми на действие; по-висока ефективност в сравнение с монотерапията с всеки от компонентите; баланс на компонентите по отношение на бионаличност и продължителност на действие; укрепване на органопротективните свойства; въздействие върху универсалните (най-чести) механизми за повишаване на кръвното налягане; намаляване на броя на нежеланите реакции и подобряване на поносимостта. В табл. Таблица 1 показва нежеланите последици от употребата на основните класове лекарства и възможността за тяхното елиминиране чрез добавяне на второ лекарство.

ТАБЛИЦА 1. Нежелани реакции на антихипертензивни лекарства и възможности за тяхното лечение

Подготовка А Възможни ефектилекарство А Коригиращо лекарство
Дихидропиридин АК Активиране на SNS, сърцебиене Бета блокер
Дихидропиридин АК Периферен оток АСЕ инхибитори
диуретик Хипокалиемия, хипомагнезиемия, инсулинова резистентност (?), активиране на RAS и/или SNS АСЕ инхибитори,
AT1 рецепторни блокери
Антиадренергични лекарства Задържане на течности, оток, псевдорезистентност диуретик
диуретик Дислипидемия Алфа блокер
Бета блокер Задържане на натрий, намален сърдечен дебит и бъбречен кръвоток диуретик
Бета блокер Периферен вазоспазъм калциев антагонист
Алфа блокер Вазодилатация, хипотония от първата доза, постурална хипотония Бета блокер
Забележка: AK - калциев антагонист, RAS - ренин-ангиотензинова система, SNS - симпатикова нервна система

Използването на комбинация от две лекарства със сходни фармакодинамични свойства може да доведе до различни последствия по отношение на количествените параметри на взаимодействие: сенсибилизация (0+1=1,5); адитивно действие (1+1=1,75); сумиране (1+1=2) и потенциране на ефекта (1+1=3). В тази връзка е доста условно възможно да се отделят рационални и нерационални комбинации от антихипертензивни лекарства (Таблица 2).

ТАБЛИЦА 2. Възможни комбинации от антихипертензивни лекарства

Установени рационални комбинации

    Диуретик + бета-блокер
    Диуретик + АСЕ инхибитор
    Бета блокер + калциев антагонист (дихидропиридин)
    Калциеви антагонисти (дихидропиридин и недихидропиридин) + АСЕ инхибитор

Възможни рационални комбинации

    Диуретик + блокер на АТ1-рецепторите
    Калциев антагонист + АТ1 рецепторен блокер
    Бета-блокер + алфа 1-блокер
    Калциев антагонист + имидазолинов рецепторен агонист
    АСЕ инхибитор + имидазолинов рецепторен агонист
    Диуретик + имидазолинов рецепторен агонист

Възможни, но по-малко рационални комбинации

    Калциев антагонист + диуретик
    Бета блокер + АСЕ инхибитор

Ирационални комбинации

    Бета блокер + веранамил или дилтиазем
    АСЕ инхибитор + калий-съхраняващи диуретици
    Калциев антагонист (дихидропиридин) + алфа 1-блокер

Комбинации, чиято рационалност изисква изясняване

    АСЕ инхибитор + AT1 рецепторен блокер
    Калциев антагонист (дихидропиридин) + калциев антагонист (недихидропиридин)
    АСЕ инхибитор + алфа 1-блокер
Комбинираната терапия не винаги означава повишаване на антихипертензивния ефект и може да доведе до увеличаване на нежеланите реакции (Таблица 3).

ТАБЛИЦА 3. Неблагоприятни последицикомбинирана употреба на антихипертензивни лекарства

Подготовка А Лекарство Б Странични ефекти, влошени от лекарство Б
диуретик Вазодилататори хипокалиемия
Недихидропиридинови AA Бета блокер Атриовентрикуларен блок, брадикардия
Алфа блокер диуретик Хипотония при първа доза, постурална хипотония
АСЕ инхибитор диуретик Намалена скорост на гломерулна филтрация
АСЕ инхибитор Калий-съхраняващ диуретик Хиперкалиемия
диуретик Бета блокер Хипергликемия, дислипидемия
Хидралазин Дихидропиридин АК Сърцебиене, миокардна исхемия
Дихидропиридин АК алфа блокер Хипотония
АСЕ инхибитор Алфа блокер Хипотония

Има различни начини за използване на комбинирана терапия. Две, три или повече лекарства могат да се предписват последователно, като постепенно се титрират дозите на компонентите. След достигане на таргетното кръвно налягане избраната комбинация може да се използва за продължителна поддържаща терапия. Много ценни за рационално лечение са лекарствата с фиксирана комбинация, които се използват за създаване на подобрени лекарствени форми. Предимствата на нискодозовите комбинирани антихипертензивни лекарства включват следното: простота и лекота на приложение за пациента; улесняване на титрирането на дозата; лекота на предписване на лекарството; повишено придържане на пациента; намаляване на честотата на нежеланите реакции чрез намаляване на дозите на компонентите; намаляване на риска от използване на нерационални комбинации; увереност в оптималния и безопасен дозов режим; намаление на цената. Недостатъците са фиксирани дози на компонентите, трудности при идентифициране на причината за нежеланите реакции, липса на увереност в необходимостта от всички използвани компоненти. Допълнителни изисквания към комбинираните лекарства са липсата на непредсказуеми фармакокинетични взаимодействия и оптималното съотношение на остатъчни и максимални ефекти. Рационалният подбор на компонентите създава предпоставки за предписване на лекарства веднъж дневно, които при монотерапия трябва да се използват два или дори три пъти на ден (някои бета-блокери, ACE инхибитори и калциеви антагонисти).

Тиазиден диуретик + калий-съхраняващ диуретик:амилорид + хидрохлоротиазид, спиронолактон + хидрохлоротиазид, триамтерен + хидрохлоротиазид (Triampur). Тази комбинация помага да се предотврати загубата на калий и магнезий, но в момента практически не се използва, като се има предвид наличието на АСЕ инхибитори, които не само могат ефективно да предотвратят хипокалиемия и хипомагнезиемия, но и се понасят по-добре.

Тиазиден диуретик + бета-блокер: Tenoretik (атенолол 50 или 100 mg + хлорталидон 25 mg), Lopressor (метопролол 50 или 100 mg + хидрохлоротиазид 25 или 50 mg) и Inderid (пропранолол 40 или 80 mg + хидрохлоротиазид 25 mg). Комбинация от два от най-добре проучените класове антихипертензивни средства. Бета-блокерът модулира следните възможни последици от употребата на диуретик: тахикардия, хипокалиемия и активиране на системата ренин-ангиотензин. Диуретикът е в състояние да елиминира задържането на натрий, причинено от бета-блокер. Има доказателства, че тази комбинация осигурява контрол на кръвното налягане в 75% от случаите. Въпреки това е необходимо да се изяснят последствията от дългосрочната употреба на тази комбинация поради възможните неблагоприятни ефекти на компонентите върху липидния, въглехидратния, пуриновия метаболизъм, както и сексуалната активност.

Диуретик + АСЕ инхибитор или АТ-рецепторен блокер.Високоефективни комбинации, които оказват влияние върху двата основни патофизиологични механизма на хипертонията: задържане на натрий и вода и активиране на ренин-ангиотензиращата система. Ефективността на такива комбинации е доказана при хипертония с нисък, нормален и висок ренин, включително при пациенти, които не реагират на блокери на ренин-ангиотензиновата система (например при афро-американци). Честотата на контрол на хипертонията нараства до 80%. Блокерите на системата ренин-ангиотензин елиминират хипокалиемия, хипомагнезиемия, дислипидемия, нарушения на въглехидратния метаболизъм, които могат да се развият при монотерапия с диуретици. Употребата на АТ1 блокера лозартан спомага за намаляване нивото на пикочната киселина. Такива комбинации са много обещаващи при пациенти с левокамерна хипертрофия и диабетна нефропатия. Най-известните комбинирани лекарства от този състав са Capozid (каптоприл 25 или 50 mg + хидрохлоротиазид 15 или 25 mg), Co-Renitec (еналаприл 10 mg + хидрохлоротиазид 12,5 mg), Gizaar (лосартан 50 mg + хидрохлоротиазид 12,5 mg). Допълнителен полезен потенциал има Нолипрел, който е комбинация от периндоприл 2 mg с метаболитно неутрален диуретик индапамид 0,625 mg.

АСЕ инхибитор + калциев антагонист.АСЕ инхибиторите неутрализират възможното активиране на симпатоадреналната система под действието на калциевите антагонисти. Според способността да активират тази система, калциевите антагонисти са подредени в следния ред (в низходящ ред): дихидропиридини кратко действие, дихидропиридини с продължително действие, недихидропиридинови калциеви антагонисти. Притежавайки венодилатиращи свойства, АСЕ инхибиторите намаляват честотата на периферния оток, който се развива в резултат на артериоларна дилатация под въздействието на калциеви антагонисти. От друга страна, натриуретичният ефект на калциевите антагонисти създава отрицателен натриев баланс и засилва хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите. Има обнадеждаващ клиничен опит с такива комбинации. По-специално, в проучването FACET, най-добрите нива на сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност са постигнати в групата пациенти, лекувани с фозиноприл и амлодипин. В проучването HOT калциевият антагонист фелодипин е допълнен с ниска доза АСЕ инхибитор още на втората стъпка. Именно това най-голямо проучване, което изследва ефекта на комбинираната антихипертензивна терапия върху риска от неблагоприятни резултати, демонстрира възможността за постигане на целево диастолно кръвно налягане при повече от 90% от пациентите. Миналата година бяха широко обсъдени резултатите от проучването HOPE, които представляват голям интерес от гледна точка на ефективността на комбинираната терапия на хипертония при високорискови групи. АН е повишено при 47% от пациентите, включени в това проучване; повечето от тях също са страдали от коронарна артериална болест. Честотата на комбинирана употреба на рамиприл с калциеви антагонисти е 47%, с бета-блокери - 40%, диуретици - 25%. Комбинацията от калциев антагонист и АСЕ инхибитор е привлекателна от гледна точка на засилване не само на кардиопротективния, но и на нефропротективния ефект. В момента има няколко фиксирани комбинации от лекарства от тези класове: Lotrel (амлодипин 2,5 или 5 mg + benazepril 10 или 20 mg), Tarka (verapamil ER + trandolapril в следните дози в mg - 180/2, 240/1, 240 / 2, 240/4), Lexel (фелодипин 5 mg + еналаприл 5 mg).

Калциев антагонист (дихидропиридин) + бета-блокер.Тази комбинация е рационална по отношение на хемодинамичните и метаболитни взаимодействия. Многобройни данни свидетелстват не само за теоретичната валидност, но и за практическата стойност на комбинацията от силно вазоселективния дихидропиридинов калциев антагонист фелодипин и кардиоселективния (3-блокер метопролол в дози от 5 и 50 mg (Logimax)). добре проучени в многоцентрови клинични проучвания В проучванията HAPPY, MAPHY, MERIT HF демонстрира следните ефекти на метопролол и метопролол SR: значително намаляване на общата и сърдечно-съдовата смъртност, включително сърдечна недостатъчност, изразен кардиопротективен ефект при лечението и профилактиката на миокардни инфаркт, няма ефект върху въглехидратния и липидния метаболизъм. Базата данни заема една от водещите позиции не само в своя клас лекарства, но и сред всички антихипертензивни лекарства. В клиничните проучвания на HOT, V-HeFT, STOP-HYPERTENSTON-2, следните са установени ефекти на фелодипин: намаляване на общия периферен съдова резистентност и натоварване на миокарда; повишен сърдечен дебит в покой и по време на натоварване; повишена толерантност към физическа активност; значително намаляване на левокамерната хипертрофия; подобряване на реологичните свойства на кръвта; 24-часов контрол на кръвното налягане с еднократно използване на ден; висока ефективност и добра поносимост във всички стадии на хипертония, независимо от възрастта; ефективност при често съпътстващи състояния на хипертония, като коронарна артериална болест, захарен диабет, облитериращ ендартериит; липсата на противопоказания (с изключение на свръхчувствителност) и, най-важното, ясен благоприятен ефект върху сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност, включително във високорискови групи (при възрастни хора със захарен диабет). Възможността за използване на метопролол и фелодипин в относително ниски дози позволява на компонентите на Logimax да покажат напълно кардиоселективни и вазоселективни свойства. Логимакс е уникална лекарствена форма, която осигурява контролирано освобождаване на активни лекарства за 24 ч. Фелодипин е гелна матрица, съдържаща микрокапсули метопролол. След контакт с течната среда се образува гелова обвивка, с постепенното разрушаване на която се освобождават фелодипин и микрокапсули с метопролол.

Място на комбинираната терапия в съвременното лечение на артериалната хипертония

Първоначалният избор на тактика на лекарствено лечение на хипертония често играе решаваща роля в бъдещата съдба на пациента. Успешният избор е ключът към високото придържане към лечението, неуспешният избор означава липса на контрол на АН и/или неспазване на лекарските предписания. Изборът на първоначалната схема за лекарствена корекция на хипертонията остава емпиричен. В съответствие с традиционния алгоритъм, лечението се счита за подходящо да започне с едно лекарство в минималната доза. Впоследствие дозата се увеличава или се добавя второ лекарство. Този подход обаче едва ли винаги може да се счита за оправдан. Съвременните лекарства, предназначени за основна терапия на хипертония, показват пълния си потенциал след 4-6 седмици, така че изборът на антихипертензивна терапия може да продължи много месеци, изисквайки повторни посещенияа често и допълнителни изследвания. Някои показания за преобладаващо предписване на лекарства (Таблица 5) не позволяват да се намали този период поради променливата индивидуална поносимост.

ТАБЛИЦА 5. Установени показания за предпочитана употреба на някои антихипертензивни лекарства

Преди дългосрочната монотерапия беше силно препоръчвана за пациенти с така наречената "лека" хипертония. Като се има предвид съвременната клинична интерпретация на хипертонията по отношение на рисковото ниво, подобна препоръка може да бъде разширена само за малка група пациенти с ниско нивосърдечно-съдов риск. При пациенти с висок и много висок риск, фиксираните комбинации трябва да се използват по-често още в първия етап на лечението. Не по-малко важно е изчисленото придържане на пациентите към лечението на хипертонията (Таблица 6). Ако е нисък, тогава използването на фиксирани комбинации също трябва да се препоръчва по-активно.

ТАБЛИЦА 6. Фактори, влияещи върху придържането към лечението

По този начин в момента можем да използваме два основни подхода към фармакологичното лечение на хипертонията: последователна монотерапия до избора на ефективен и добре поносим агент или комбинирана терапия в режим на последователно предписване на лекарства или използване на фиксирани комбинации от антихипертензивни средства. И двата подхода имат предимства и недостатъци. Съвременните идеи за патогенезата на хипертонията насочват вниманието към фиксирани комбинации с ниски дози, които могат да повишат ефективността на лечението, да намалят риска от нежелани реакции и да повишат придържането на пациента към лечението и следователно да оптимизират терапията при голям брой пациенти. Необходими са обаче по-нататъшни широкомащабни контролирани проучвания, за да се изследва ефектът на тези сравнително нови лекарства върху значимите междинни продукти и дългосрочната прогноза.

Литература

I Zadionchenko V.C., Khrulenko S.B. Антихипертензивна терапия при пациенти артериална хипертонияс метаболитни рискови фактори. Клин. фармакол. Тер., 2001, 10 (3), 28-32.
2. Кобалава Ж.Д., Котовская Ю.В. Артериална хипертония 2000. (под редакцията на V.S. Moiseev). Москва, "Форте Арт", 2001, 208 с.
3. Профилактика, диагностика и лечение на първична артериална хипертония в Руската федерация (DAH 1). Клин. фармакол. Ter., 2000, 9 (3), 5-31.
4. Dahlof B., Hosie J. за групата за изследване на Швеция/Обединеното кралство. Антихипертензивна ефикасност и поносимост на фиксирана комбинация от метопролол и фелодипин в сравнение с отделните вещества при монотерапия. J. Cardiovasc. Pharmacol., 1990, 16, 910-916.
5. Hansson L, Himmelman A. Калциеви антагонисти в антихипертензивна комбинирана терапия. J. Cardiovase. Pharmacol., 1991, 18(10), S76-S80.
6. Hansson L., Zanchetti A., Carruthers S. et al. Ефекти от интензивно понижаване на кръвното налягане и ниски дози аспирин при пациенти с хипертония: основни резултати от рандомизираното проучване за оптимално лечение на хипертония (HOT). Lancet, 1998, 351, 1755-1762.
7. Opie L., Mcsserii F. Комбинирана лекарствена терапия за хипертония. Издателство Автори. 1997 г.
8. Съвместен национален комитет за превенция, откриване, оценка и лечение на високо кръвно налягане. Шестият доклад на Съвместния национален комитет за превенция, откриване, оценка и лечение на високо кръвно налягане. Арх. Стажант. Med., 1997, 157, 2413-2446.
9. Sica D., Ripley E. Ниска доза антихипертензивна терапия с фиксирана комбинация при хипертония. Придружител на Бренер и Ректорите" Бъбрекът. W.B. Saunders, 2000, 497-504.
10. Световна здравна организация-Международно дружество по хипертония. 1999 Насоки на Световната здравна организация-Международно дружество по хипертония за лечение на хипертония. Подкомитет по насоки. J. Hypertens., 1999, 17, 151-183.

В момента няма съмнение за необходимостта от дълъг, всъщност доживотен лекарствена терапия артериална хипертония (AG), тъй като дори намаление кръвно налягане (ад)само 13/6 mm Hg. намаляване на риска от церебрален инсулт(MI)с 40% и инфаркт на миокарда(ТЕ)- с 16%.

В повечето случаи хипертонична болест (GB)и симптоматичната хипертония са асимптоматични и следователно елиминирането субективни признацизаболяването не може да бъде цел на антихипертензивна терапия.

Освен това при избора на метод за корекция високо кръвно налягане (PAD)като цяло, и по-специално асимптоматични и олигосимптомни варианти на хода на заболяването, е изключително важно, ако е възможно, да се даде предимство на тези антихипертензивни лекарства, които не причиняват значително влошаване качество на живот (QoL)и достъпни (на цена) за конкретен пациент; многократността на тяхното приемане е важна (1 или в краен случай 2 пъти на ден).

Цели и стратегия за лечение на пациенти с артериална хипертония

Има три важни цели при лечението на пациенти с хипертония: непосредствена, междинна и крайна. Непосредствената цел е да се намали PAP до желаното ниво и постоянно да се поддържа на това ниво през деня, като се изключи прекомерното понижаване на кръвното налягане при максимален ефект от антихипертензивните лекарства. Целевото ниво е кръвно налягане под 140/90 mm Hg при пациенти захарен диабет (SD)или бъбречно заболяване, се препоръчва постигане на стойности под 130/85 mm Hg.

Междинната цел е да се предотврати появата на структурни и функционални промени в целевите органи или да се предизвика тяхната обратна промяна:

- в сърцето - за намаляване на масата на хипертрофиралия миокард на лявата камера и подобряване на диастолната му функция;

- в бъбреците - за намаляване на микро- и макроалбуминурията и предотвратяване на прогресивно намаляване на скоростта на гломерулна филтрация;

- в мозъка - за намаляване на долните и горните граници на авторегулацията на мозъчния кръвоток и забавяне на развитието на стенозиращи екстра- и интракраниални артерии, захранващи мозъка;

- в ретината на очите - за предотвратяване на развитието на хипертонична ретинопатия от III-IV степен и свързаното с това отслабване на зрението.

Крайната цел е да се предотврати развитието на мозъчно-съдови инциденти, МИ, внезапна смърт (слънце), сърдечна и бъбречна недостатъчност и в крайна сметка да подобрят дългосрочната прогноза, ако е възможно, като същевременно не допускат влошаване на качеството на живот на пациента.

Стратегията за лечение на пациенти с артериална хипертония под формата на схема е представена в табл. 24.

Таблица 24. Стратегия за лечение на пациенти с хипертония, като се вземат предвид нивата на кръвното налягане, наличието на RF и POM

Таблицата показва, че в основата на антихипертензивната терапия е моделирането на начина на живот, упоритата и системна работа за изкореняване на рискови фактори(FR). Това е началната, задължителна стъпка в процеса на медицинско наблюдение на пациенти с хипертония. В началните стадии на заболяването промяната в начина на живот е основният начин за постигане на желаното ниво на кръвното налягане.

Дори при високо нормално кръвно налягане е препоръчително да промените начина си на живот поради високата вероятност от развитие на хипертония в бъдеще. В същото време, при наличие на захарен диабет и (или) клинични признаци на POM, особено когато се открият няколко рискови фактора, вече се прилага лекарствено лечение при артериална хипертония от 1-ви стадий. и дори при високо нормално кръвно налягане.

Медикаментозна терапия на пациенти с АХ II и III ст. става решаваща, но не и единствена. При шофьори на МПС (VA)и други лица с операторски професии(LOP), както и в цялото население, работата по първичната профилактика на хипертонията при членовете на семейството (обременена наследственост) е от голямо значение. Новите случаи на хипертония винаги трябва да бъдат информационен сигнал за работа с роднини от първо поколение по програмата за първична профилактика на артериалната хипертония.

Като се има предвид ефективността на нелекарствените методи - положителната динамика на нивата на кръвното налягане и намаляването на риска от сърдечно-съдови заболявания (CVD)в бъдеще - винаги трябва да се използват при пациенти с хипертония преди започване на лекарствено лечение.

И така, основата на съвременната стратегия за лечение на пациенти с хипертония е:

- понижаване на кръвното налягане до максималните нива, поносими от пациента;

- ограничаване и (или) минимизиране на лечението с наркотици;

– премахване или намаляване на RF (честота и ниво) на ССЗ;

- първична профилактика на артериална хипертония и други ССЗ в семейството.

В момента основният критерий за започване на антихипертензивна терапия не е нивото на кръвното налягане, а принадлежността на пациента към определена рискова група. При висок риск лечението започва веднага, а при нисък риск антихипертензивната терапия се предшества от немедикаментозна експозиция с продължителност от 3 до 12 месеца.

При наличие на диабет, сърдечна и/или бъбречна недостатъчност са показани пациенти с горна граница на нормалното кръвно налягане (130-139 / 85-90 mm Hg). лекарствена терапия(в този случай трябва да се даде предпочитание на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитор)). Постиженията в областта на хипертонията, особено през последните години, са в основата на избора и определянето на таргетното кръвно налягане в процеса на лечение на пациенти с хипертония. За всеки отделен пациент лекарят, формулирайки терапевтични цели, използва всяка възможност за постигане на оптимално или нормално ниво на кръвното налягане и намаляване на общия сърдечно-съдов риск.

Корекция на кръвното налягане

С експертна оценка на качеството на корекцията на кръвното налягане можете да се съсредоточите върху стойността от 150/90 mm Hg. При пациенти на млада и средна възраст са установени безопасност и допълнителна полза за допълнително намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост при достигане на нивата на АН.
За по-възрастни пациенти се препоръчва 140/90 mmHg като цел. Изкуство. Продължителността на терапията за постигане на целевото кръвно налягане е 6-12 седмици. Препоръките за таргетните нива на кръвното налягане са представени в табл. 25.

Таблица 25 Целеви нива на АН
За да се определи целевата стойност на кръвното налягане, стратификацията на пациентите по риск е изключително полезна: колкото по-висок е рискът, толкова по-важно е да се постигне адекватно намаляване на кръвното налягане и елиминирането на други рискови фактори. В същото време трябва да се помни, че в повечето случаи е неприемливо да се постигнат високи нива на кръвното налягане за кратко време с помощта на лекарства с кратко действие.

Спазването на този принцип е особено важно, когато се появят и (или) влошат признаци на регионална циркулаторна недостатъчност. В тази връзка възрастните хора, които преди това не са приемали лекарствена терапия, както и пациентите с мозъчно-съдови и коронарни заболявания, изискват повишено внимание.

Специална оценка заслужава задължителното условие за успешното лечение на пациенти с артериална хипертония - постигането на терапевтично съгласие, съзнателното желание и готовност на пациента да "работи" заедно с лекаря за ефективна борба с болестта. Доверчиви, високо професионални и човешки отношения помежду им, съобразени с особеностите на психологическото състояние на пациента, неговото социален статус, трябва да се разглежда като значим фактор, влияещ върху резултата от лечебно-профилактични и развлекателни дейности.

В същото време пациентът е активен участник в определянето на стратегията и тактиката на лечението, достатъчно информиран за последствията от нелекувано заболяване, възможно странични ефекти (PE)терапия, влияния, обременени от лоши навици и други фактори на начина на живот, характер и характеристики професионална дейноствърху здравословното състояние и хода на хипертонията.

Демонстрацията от лекар на искрен интерес към лечението, участието на невропатолози, психолози и психотерапевти, диетолози в решаването на индивидуални (медицински, психологически и социални, лични, професионални и други) проблеми, разбира се, допринася за постигането на ефективността на дълготрайното лечение. дългосрочно, често доживотно лечение на хора с хипертония, за да се предотврати прогресията на заболяването и усложненията.

В съответствие с препоръките на експертите на СЗО (1999 г.) изборът на лекарство за започване на терапия трябва да се направи измежду 6 класа лекарства (диуретици, бета-блокери, CCBs, ACE инхибитори, ангиотензин II рецепторни блокери и алфа-блокери) и при наличие на неусложнена хипертония, лечението се препоръчва да започне с диуретици или бета-блокери или комбинация от тях.

Бета-блокерите се считат за лекарства от първа линия при лечението на хипертония. Дългогодишният опит в използването на бета-блокери като антихипертензивна терапия е доказал своята висока ефективност както при контролиране на нивата на кръвното налягане, така и при предотвратяване на усложненията на хипертонията.

Съвременните перспективи за употребата на бета-блокери при пациенти с хипертония са свързани с търсенето на по-модерни лекарства, които са силно селективни за бета1 рецепторите, както и с допълнителни вазодилататорни свойства. Небиволол е бета-блокер с висока селективност към бета1 рецепторите, който има допълнителен вазодилатиращ ефект, свързан с модулирането на освобождаването на ендотелиум-релаксиращ фактор (NO) от съдовия ендотел.

За разлика от други бета-блокери, небиволол не повишава общо периферно съдово съпротивление (TPVR), който е особено важен при лечението на хипертония, има продължителност на действие над 10 часа. Показана е ефективността на небиволол при монотерапия (67,9%), а в 32,1% от случаите е необходима комбинация с хидрохлоротиазид (главно при артериална хипертония от II степен).

Небиволол след 6 месеца лечението оказва значително влияние върху левокамерна хипертрофия (LVH)при пациенти с хипертония (регресията на LVH се проявява чрез значително намаляване на масата на миокарда на лявата камера с 9,7% и индекса на миокардна маса с 5,1%, при 1/3 пациенти с LVH нормализирането на масата на миокарда е наблюдаваното). Ефективността на терапията с небиволол е установена при 59-70%.

Предимството на бета-блокерите пред диуретиците е показано в многоцентровото проучване MAPHY (Metoprolol Atherisclerosis Prevention in Hypertensives, 1991), където смъртността от коронарни усложнения и МИ сред пациентите с хипертония е значително по-ниска, отколкото при лечението с диуретици.

В допълнение, бета-блокерите имат способността постепенно да намаляват кръвното налягане и да предотвратяват неговото повишаване и увеличаване на сърдечната честота, предизвикано от стрес, причиняват намаляване на повишената активност на плазмения ренин, не водят до ортостатична хипотония и намаляват хипокалиемията, причинена от диуретици.

Бета-блокерът Betaloc ZOK, първата дългодействаща форма на метопролол, е високоефективен при контролиране на PAP. Доказана е способността му да предотвратява основните усложнения на хипертонията и да намалява смъртността от тях: подобряване на качеството на живот на пациентите, безопасност при продължителна употреба, намаляване на риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения и POM, предотвратяване на епизоди на пиково повишаване на кръвното налягане в ранните сутрешни часове, което намалява риска от инсулт, миокарден инфаркт, сърдечни аритмии, VS и смърт от прогресираща сърдечна недостатъчност.

Предимствата на новата форма на метопролол са доказани в редица многоцентрови проучвания: MERIT-HF, MDC и др., в които е доказана високата ефективност на ZOK betaloc при лечението на сърдечна недостатъчност.

Ефективността на метопролол SR (беталок ЗОК) в доза 50-100 mg като монотерапия също е регистрирана при 72% от пациентите с артериална хипертония I и II стадий. Отбелязана е добра поносимост на лекарството: по време на 4 седмици лечение не е открита БЕ, която да изисква прекратяване на лекарството. Betaloc ZOK има положителен ефект върху микроциркулацията, намалявайки активирането на симпатико-надбъбречната система; в 77,8% от случаите след лечение е регистриран нормоциркулаторен тип хемодинамика.

Високо кардиоселективният бета-блокер целипролол (200-400 mg веднъж дневно) осигурява ефективен контрол на кръвното налягане при пациенти с хипертония I и II стадий, подобрява качеството на живот и психологическия статус на пациентите. Установена е метаболитната неутралност на целипролол по отношение на липидния и въглехидратния метаболизъм.

Въз основа на съвременните концепции, лечението на хипертония I и II чл. не е необходимо да се започва с монотерапия. В някои случаи е възможно и наистина необходимо да се предпише комбинация от антихипертензивни средства лекарства (лекарства).

Експертите на СЗО (1999) считат следните комбинации за рационални:

1) диуретик и бета-блокер,
2) диуретик и АСЕ инхибитор,
3) диуретик и ангиотензин рецепторен блокер,
4) бета-блокер и CCB (серия дихидропиридин),
5) бета-блокер и алфа1-блокер,
6) АСЕ инхибитор и BCC.

Една от малкото комбинации от диуретик (6,25 mg хидрохлоротиазид) и бета-блокер (високо селективен липофилен бисопролол, 2,5-5,0-10,0 mg) - патентованото наименование "Ziac" (Ziac) - се счита за оптимално и ефективно. Високата антихипертензивна ефикасност на Logmax (специфична бавна комбинация от фелодипин и метопролол (съответно 5 mg и 100 mg дозирана форма) и добрата му поносимост са доказани в няколко контролирани проучвания.

Според Международния комитет по медицинска статистика (IMS MIDAS 3Q97), първото място в света при избора на антихипертензивни лекарства се заема от CCB (36%), второто от АСЕ инхибиторите (34%), третото от бета-блокерите ( 13%), последвани от диуретици (7%) и ангиотензин рецепторни антагонисти (2%).

CCB в момента са едни от най-популярните антихипертензивни лекарства.

Според съвременните идеи "идеалният" BKK трябва да отговаря на следните изисквания:

1) селективна селективност към съдовете и миокарда,
2) висока тъканна селективност,
3) бавно начало на действие,
4) голям продължителност на действие,
5) постоянство на концентрацията в кръвта,
6) минималният брой PE.

Съвременните BKK отговарят на тези изисквания в различна степен. Недостатъците на лекарствата от 1-во поколение (нифедипин, никардипин) включват: бързо начало на действие, водещо до неврохуморално активиране; големи колебания между максималната и минималната концентрация по време на междудозовия интервал; кратка продължителност на действие и необходимост от многократно приложение; висока степен на метаболизъм при първо преминаване и променлива бионаличност; ниска тъканна селективност и висока честота на БЕ.

Недостатъците на ССВ от второ поколение (нифедипин SR/GITS, фелодипин ER, никардипин SR; нови съединения - бенидипин, исрадипин, нилвадипин, нимодипин, низолдипин, нитрендипин) са бързо намаляване на активността, което води до загуба на ефективност, възможно преходно активиране на симпатиковата нервна система. Така наречените 3-то поколение ССВ включват нови съединения, които се различават по йонизираното състояние на молекулата - амлодипин, или нейната липофилност - лацидипин (лаципил).

При пациенти в напреднала възраст с хипертония поради наличието на множество съпътстваща патология, свързани с възрастта особености на фармакодинамиката на антихипертензивните лекарства и голям брой АЕ, изборът на метод на лечение е особено труден. Лекарството по избор може да бъде амлодипин (Norvasc), който е много ефективен при пациенти в напреднала възраст с артериална хипертония от I и II етап. и осигуряване на регресия на LVH.

Особено внимание се обръща на лацидипин, чиято клинична ефикасност е представена в редица трудове. Доказано е, че когато се приема перорално, лацидипин (2 mg/ден) предизвиква изразен хипотензивен ефект. При внезапно асимптоматично повишаване на кръвното налягане еднократна доза лацидипин (4 mg) е дори по-ефективна и безопасна от употребата на нифедипин в доза от 20 mg.

Монотерапията с lacidipine (4-6 mg/ден) е ефективна при 91% от пациентите с I и II стадий на АХ, при останалите 9% от пациентите кръвното налягане се стабилизира чрез комбинацията на lacidipine с хидрохлоротиазид. Според двойно-сляпо, многоцентрово проучване, систолично кръвно налягане (ГРАДИНА)след употреба на лацидипин в доза от 1 mg намалява с 12,1 mm Hg, при доза от 2 mg - със 17,7 mm Hg, при доза от 4 mg - с 20,9 mm Hg, при доза от 6 mg - 17,7 mm Hg, в сравнение с 9,3 mmHg на фона на плацебо.

В отворен многоцентров проект 2206 амбулаторни пациенти са получавали лацидипин в продължение на 12 седмици (първоначална доза от 2 mg за тези на възраст над 65 години и 4 mg за по-млади пациенти; дозата е увеличена с 2 mg, ако не са постигнати целевите нива на АН). След 8 седмици 29% от пациентите са получили лацидипин в доза от 2 mg, 64,7% - 4 mg и 6,3% - 6 mg, което показва ефективността на това антихипертензивно лекарство в по-голямата част от случаите (93,7%) в доза от 2-4 mg/ден

В друго отворено многоцентрово проучване кръвното налягане по време на терапия с лацидипин е оценено при 2127 пациенти в продължение на 1 година. Стабилният хипотензивен ефект на лекарството се запазва през целия период на наблюдение (намаляване на SBP и диастолично кръвно налягане (DBP)при 20 и 14 mm Hg. съответно), т.е. толерантност при продължителна употреба на лацидипин не се развива. По време на терапията с лацидипин, SBP и DBP значително намаляват не само в покой, но и на височината на натоварването, което се потвърждава както с велоергометрия, така и с изометрични упражнения.

Понастоящем се счита за оптимално да се използват дългодействащи антихипертензивни лекарства, които подобряват придържането на пациента към лечението, намаляват ежедневните колебания на кръвното налягане и позволяват по-ефективна превенция на развитието на сърдечно-съдови усложнения и увреждане на целевите органи.

Според ABPM и съотношението край-пик, хипотензивният ефект на лацидипин продължава 24 часа след приложението му. Редица сравнителни проучвания показват, че хипотензивната активност на лацидипин, според поне, не отстъпва по ефектите на нифедипин, амлодипин, атенолол, хидрохлоротиазид, еналаприл и каптоприл.

В голямо (1229 пациенти) многоцентрово отворено проучване CHRIS (Cardiovascular Risk in Hypertension Study), сравнителната хипотензивна ефикасност на лацидипин (4-6 mg 1 път на ден), атенолол (50-100 mg 1 път на ден), enalapril ( 10-20 mg 1 път на ден) и комбинация от хидрохлоротиазид (25-50 mg) и амилорид (2,5-5 mg) 1 път на ден.

След едномесечна терапия, броят на пациентите, постигнали добри нива на кръвното налягане, е най-голям в групата на лацидипин (77,5%). BP намалява във всички групи, но SBP и DBP намаляват най-значително под влиянието на лацидипин и атенолол. Също така е важно, че лацидипин води до значителна регресия на LVH. Освен това беше получено първото потвърждение за благоприятния ефект на лацидипин върху липидния спектър и наличието на антиатерогенни свойства в това лекарство.

Честотата на БЕ по време на терапия с лацидипин е оценена за периода от 1985 до 1995 г. при 16590 пациенти. При 5297 (31,9%) пациенти се наблюдава БЕ, чиято честота е по-висока при жените (35,2%), отколкото при мъжете (27,4%). Най-често срещаните са главоболие, горещи вълни, подуване, замайване и сърцебиене.

Няма промени в кръвната картина или значителни биохимични промени; Терапията с лацидипин не повлиява нивата на глюкозата при пациенти със захарен диабет тип II. При лечение с лацидипин в продължение на 8 седмици не са наблюдавани статистически значими колебания в нивото на норепинефрин в плазмата в сравнение с групата на плацебо. При ретроспективен анализ на резултатите от лечението с лацидипин при 16 590 пациенти в продължение на 10 години не е установен неблагоприятен ефект на лекарството върху честотата на коронарните инциденти.

В най-голямото проучване ALLHAT (42 448 души), чиято цел е да сравни ефикасността на амлодипин (CCP), лизиноприл (ACE инхибитор) и доксазозин (блокер на алфа-адренергичните рецептори) с ефикасността на диуретика хлорталидон при хора 55 години и по-възрастни с хипертония и поне един Рискови фактори, включително прекаран инфаркт на миокарда и миокарден инфаркт, показват преобладаване на каквито и да е сърдечно-съдови събития в групата на доксазозин (26%) и общ повишен риск от тяхната поява в сравнение с групата на хлорталидон (25 %).

Хлорталидон е малко по-добър от доксазозин при намаляване на САН (нивата на DAP са същите); тези, лекувани с хлорталидон, е по-малко вероятно да се нуждаят от допълнителни антихипертензивни лекарства. Противно на общоприетото погрешно схващане, че диуретиците се понасят по-лошо, след 4 години повече пациенти продължават да приемат хлорталидон (86%), отколкото доксазозин или друг алфа-блокер (75%).

Получените данни предполагат, че хлорталидонът е по-ефективен за предотвратяване на хипертония, а не като индикация за някакъв отрицателен ефект на доксазозин. Въпреки това в САЩ е публикуван документ - клинично предупреждение "Алфа-блокери за хипертония", в което се препоръчва на лекарите да преразгледат отношението си към употребата на лекарства от тази група за лечение на артериална хипертония.

През 1982 г. японски изследователи (Y. Furukawa et al.) показаха, че имидазоловите производни могат да действат като антагонисти на пресорното действие на ангиотензин II. В края на 80-те и началото на 90-те години на миналия век бяха синтезирани лекарства, които имат по-селективен и по-специфичен ефект върху ефектите на активиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон.

Това са АТ1-ангиотензин рецепторни блокери, които действат като ангиотензин II антагонисти по отношение на АТ1 рецепторите, медиирайки основните сърдечно-съдови и бъбречни ефекти на активиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Losartan (coaar) е първото имидазолово производно, използвано клинично. Това лекарство и други блокери на AT1-ангиотензин рецепторите се открояват сред съвременните антихипертензивни лекарства с отлична поносимост.

Опитът от клинично проучване на лозартан при почти 3000 пациенти с GB показва, че нежеланите реакции при употребата му се появяват със същата честота, както при предписване на плацебо (15,5% срещу 15,5%). Най-честите нежелани реакции са главоболие (4,2%), замаяност (2,4%) и слабост (2,0%), но само замайването се регистрира по-често, отколкото при плацебо (1,3%). Дългосрочната безопасност на лосартан при пациенти с хипертония е демонстрирана в 4-годишно проспективно проучване LIFE.

В групата на пациентите, лекувани с лозартан, смъртността е с 10% по-ниска, отколкото в групата на пациентите, лекувани с бета-блокера атенолол. Понастоящем има преки доказателства, че лосартан подобрява дългосрочната прогноза за живота при пациенти с хипертония и хронична сърдечна недостатъчност, дължаща се на систолна дисфункция LV.

От 1994 г., когато за първи път е регистриран представител на класа блокери на AII рецептори (лосартан), в клинична практикаИрбесартан, валсартан, кандесартан и епросартан (теветен) са успешно използвани (заедно с лосартан). Установено е постигането на адекватен контрол на артериалното налягане при лечение с теветен и благоприятни метаболитни ефекти при пациенти с хипертония.

Основната цел при лечението на пациенти с хипертония е да се сведе до минимум рискът от сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност. Идентифицираните към момента групи с нисък, среден, висок и много висок ССЗ риск дават възможност за индивидуализиране на подходите при лечението на пациенти с АХ. Особено внимание се обръща на наличието на рискови фактори за ССЗ, ПОМ и ОКС при пациентите.

LVH заема важно място сред POM, което води до намаляване на коронарния резерв поради ендотелна дисфункция, хипертрофия на миоцитите и други причини. Няма съмнение, че LVH е независим RF, свързан с повишена сърдечно-съдова смъртност, главно поради миокарден инфаркт, мозъчен инсулт и VS. LVH се класифицира като рискови фактори от категория 1 за ССЗ, чиято корекция показва намаляване на сърдечно-съдовата смъртност.

Трябва да се обърне внимание на принципа на терапия при пациенти с артериална хипертония със и без ЛКХ, тъй като оценката на ефекта от антихипертензивната терапия върху ЛКХ при пациенти с АХ е от особено значение, тъй като антихипертензивната терапия, водеща до регресия на ЛКХ, може значително намалява риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения.

Като се има предвид, че ЛКХ е важен прогностичен маркер за сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност, няма съмнение, че при лечението на пациенти с АХ с ЛКХ е препоръчително да се предпочитат антихипертензивни лекарства, които освен че понижават кръвното налягане, допринасят за регресия на ЛКХ. , тъй като лекарствата, които намаляват кръвното налягане, без да засягат миокардната маса на лявата камера, изглежда не намаляват риска от сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност.

Най-обещаващо по отношение на профилактиката и лечението на пациенти с АХ с ЛКХ е изследването на АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни блокери, бета-блокери, БКК и диуретици. Проектът Veterans Study (452 ​​мъже, на които е предписана една от 6 групи лекарства - бета-блокер, АСЕ инхибитор, CCB, алфа-адреноблокер и централно действащ симпатиколитик в двойно-сляп, рандомизиран метод за 2 години под контрола на ехокардиографията) установи: а) липса на ефект на което и да е лекарство в кратък курс (8 седмици) върху LVH, б) най-голямото намаление на масата на миокарда на лявата камера след 2 години лечение в групата на каптоприл (15 g; р=0.08) и хидрохлоротиазид (14 g; р=0.05); по-слабо изразеният ефект на атенолол и клонидин, празозин и дилтиазем не променя масата на миокарда на лявата камера.

Установен е ефективен ефект на CCB върху LVH, както и на ACE инхибиторите. Клиничните проучвания също така установяват намаляване на миокардната хипертрофия с употребата на CCBs поради артериална хипертония. Доказана е способността на nifedipine, verapamil и lacidipine да индуцират регресия на LVH.

След продължителна антихипертензивна терапия с каптоприл, пропранолол, хидрохлоротиазид или нифедипин, вкл. и комбинирано, честотата на LVH намалява, както и броят на неспецифичните промени в крайната част на камерния комплекс. В същото време, мета-анализ на малки, но добре проектирани проучвания за ефекта от терапията върху регресията на LVH показа, че АСЕ инхибиторите са най-ефективни, следвани от CCB, диуретици и бета-блокери в низходящ ред. Изследователският проект TOMHS изследва лека хипертония и оценява регресията на LVH при 902 пациенти с хипертония.

Установен е изразен ефект от нелекарствената терапия на хипертония и мнението за липсата на ефект на диуретиците върху масата на микарда на лявата камера не е потвърдено. По отношение на ефекта върху прогностично значимите показатели (АН, ЕКГ, ехокардиография, миокардна маса на лявата камера, нива на липиди в кръвта) лекарствата от петте изследвани групи се различават леко.

Дългосрочната терапия с ACE инхибитори води до намаляване на LVH, нормализиране на LV диастолната функция, намаляване на протеинурията и забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност. Многобройни проучвания показват, че диуретиците имат по-малък ефект върху регресията на LVH, отколкото АСЕ инхибиторите.

Редица автори отбелязват положителното въздействие на CCB върху QoL (общо благосъстояние, физическа и социална активност, личен живот, качество на съня и памет). В същото време резултатите от мета-анализ показаха, че CCB от дихидропиридинова серия (нифедипин, нитрендипин, никардипин) имат по-слабо изразен ефект върху LVH в сравнение с нехидропиридиновите (верапамил, дилтиазем).

В някои проучвания е установено намаляване на LVH и подобряване на LV диастолната функция при достатъчно дългосрочна употреба (повече от 6 месеца) на ангиотензин рецепторни блокери. Проектът LIFE сравнява ефектите на лосартан и атенолол върху сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност при пациенти с хипертония и LVH.

Блокерът на ангиотензин рецепторите телмисартан в доза от 40 и 80 mg наведнъж е ефективен антихипертензивен агент, който равномерно коригира SBP и DBP през деня и нощта, възстановява първоначално нарушения циркаден ритъм на кръвното налягане и намалява максималното кръвно налягане в сутринта. Telmisartan е безопасен за продължителна употреба (24 седмици) и води до значителна регресия на LVH.

Пациентите в напреднала възраст също са изложени на висок риск, тъй като имат значителен брой RF, POM и ACS. В допълнение, разпространението на изолирана систолна хипертония е високо при пациенти в напреднала възраст. Отношението към последното преди това беше спокойно и тежестта на артериалната хипертония обикновено се свързваше с повишаване на DBP. Редица проучвания обаче разкриват връзка между систолната хипертония и смъртността от ССЗ и следователно повишаването на SBP се разглежда като независим рисков фактор, който влошава прогнозата при хипертония.

Избор на антихипертензивни лекарства

Горното обуславя основания на доказателства избор на антихипертензивни лекарства при пациенти с изолирана систолна хипертония. Понастоящем употребата на диуретици е общоприета. Напоследък тиазидоподобните диуретици са по-привлекателни, например забавената форма на индапамид в доза от 1,5 mg с продължително освобождаване (arifon retard).

Антихипертензивното му действие продължава 24 часа; високата ефикасност и безопасност на индапамид се комбинира с безопасен метаболитен профил, благоприятно влияниена GLH. В същото време монотерапията, вкл. arifon retard, при пациенти в напреднала възраст с изолирана систолна артериална хипертония, особено в групи с висок и много висок риск, не винаги постига таргетните нива на кръвното налягане.

Повечето пациенти се нуждаят от две или повече антихипертензивни средства за постигане на целево ниво на кръвното налягане (по-малко от 140/90 mmHg или 130/80 mmHg при пациенти с диабет или хронично бъбречно заболяване). Ако кръвното налягане превишава целта с повече от 20/10 mmHg, трябва да се обмисли започване на терапия с два агента, единият от които трябва да бъде тиазиден диуретик.

Най-ефективната терапия, предписана от квалифициран лекар, ще постигне контрол на кръвното налягане само ако пациентите са достатъчно мотивирани. Мотивацията нараства, ако пациентите вече имат положителен опит с определен лекар и му се доверяват. Емпатията изгражда доверие и е мощен мотиватор.

При организирането на лечение (предимно медикаментозно) е важно да се променят не само клиничните и хемодинамичните параметри на пациентите, но и удовлетворението на последните в психическо, социално и емоционално отношение. Наистина, употребата на много лекарства често е придружена от развитие на БЕ.

В допълнение, хроничните заболявания са асимптоматични и не са тежки (например хипертония), а появата на нежелани признаци, които ограничават начина на живот и трудовата дейност, водят до отказ от терапия. Ето защо през последните години изследването на QoL на пациенти като цяло и в частност на лица с различни специалности е от особен клиничен интерес.

Изследването на КЖ при АХ може да бъде източник на допълнителна информация за състоянието на пациента, неговата работоспособност, ефективността на антихипертензивната терапия, което е изключително важно при пациенти с ОП или ОП. Изпълнява се у нас и в чужбина научни трудовее изследван ефектът на антихипертензивната терапия върху QoL. В отделни проучвания е установено, че високото кръвно налягане намалява QoL, като е установена корелация между нивото на кръвното налягане и редица показатели, характеризиращи QoL.

Като се има предвид необходимостта от лечение през целия живот, при 90-95% от пациентите с хипертония възниква въпросът за необходимостта от избор на лекарства, които не само ефективно да стабилизират кръвното налягане, но и да не влошат QoL, но, ако е възможно, да го подобрят. Този проблем привлече вниманието на много чуждестранни и местни учени.

По-специално, установено е статистически значимо подобрение на QoL при употребата на АСЕ инхибитори, CCB, бета-блокери и диуретици; в същото време ефектът на първите две групи лекарства по отношение както на стабилизирането на кръвното налягане, така и на подобряването на QoL е най-изразен при пациенти в напреднала възраст. Еналаприл и амплодипин ефективно намаляват кръвното налягане до 142/91 mm Hg; не е установено влошаване на QOL, напротив, отбелязано е леко (2-5%) повишаване на нивото му.

Подчертава се, че динамиката на QoL значително зависи от нивото му преди лечението. По този начин, при пациенти с първоначално ниско качество на живот, нивото му или се повишава, или не се променя след курс на антихипертензивна терапия. В същото време при пациенти с първоначално по-високо КЖ, при прием на каптоприл, то не се променя, а при лечение с еналаприл се влошава. След 12-месечна терапия Lomir (исрадипин) значително подобрява редица характеристики на QoL (памет, субективна оценка на личния живот и общия жизнен стандарт на пациентите, нормализиране на съня, тенденция към намаляване на депресията).

При лечението на пациенти с артериална хипертония с верапамил се наблюдава значително увеличение както на индивидуалните показатели, характеризиращи QOL, така и на общото му ниво. Значително повишаване на QoL по време на лечение с диуретика индапамид е придружено от значителен спадкръвно налягане, подобрени биохимични показатели на кръвта. Най-противоречивите литературни данни за ефекта на бета-блокерите върху QoL, който се свързва с различни лекарства от този клас и най-вече с големите разлики между неселективните (пропранолол) и селективните (бисопролол и др.) по отношение на на появата на PE.

Следователно, терапията с неселективни бета-блокери поради PE (по-специално, отрицателен ефект върху сексуалния живот на мъжете) може да доведе до влошаване на QoL. Редица научни публикации свидетелстват за неблагоприятните ефекти на пропранолол върху QoL (включително връзка с депресия).

Резултатите от рандомизирано, плацебо-контролирано кръстосано проучване, оценяващо ефекта на монотерапията с nifedipine и propranolol върху психологичните характеристики и QoL на пациенти с АХ, потвърждават положителния ефект на nifedipine CCB върху психологическия, социалния статус, жизнеността и други параметри на QoL. В същото време пропранололът след 4 седмици лечение доведе до дезадаптация, хипохондрия и депресия.

В обобщение трябва да се отбележи, че АСЕ инхибиторите, БКК, редица диуретици (с изключение на хидрохлоротиазид) и селективните ББ не влошават качеството на живот на пациентите с АХ. В същото време неселективните бета-блокери и диуретика хидрохлоротиазид оказват негативно влияние върху качеството на живот на пациентите.

Горната информация трябва да стане собственост на практическото обществено здравеопазване, за да се премахне разликата между теорията и практиката в областта на хипертонията и преди всичко профилактиката, диагностиката и лечението на пациенти с артериална хипертония в съответствие със съвременните препоръки, основани на доказателства .

А.А. Елгъров, А.Г. Шогенов, Л.В. Елгарова, Р.М. Арамисова

Хипотензивното действие е понижаване на кръвното налягане под въздействието на определено лекарство.

Опитни професионални терапевти от най-високата категория на терапевтичната клиника на болницата Юсупов, които притежават съвременни методи за лечение и диагностика, ще осигурят квалифицирана помощ на пациенти с артериална хипертония, ще изберат ефективен режим на лечение, който изключва развитието на негативни последици.

Антихипертензивна терапия: общи правила

Както симптоматичната хипертония, така и хипертонията изискват корекция с антихипертензивни лекарства. Антихипертензивната терапия може да се проведе с лекарства, които се различават по механизма на действие: антиадренергични лекарства, вазодилататори, калциеви антагонисти, ангиотензинови антагонисти и диуретици.

Можете да получите информация за това какъв е хипотензивният ефект на лекарството, какви лекарства да приемате с високо кръвно налягане не само от вашия лекар, но и от фармацевт.

Артериалната хипертония е хронично заболяване, което изисква постоянна медикаментозна подкрепа, ежедневно наблюдение и редовен прием на предписаните лекарства. От спазването на тези правила зависи не само здравословното състояние, но и животът на човек.

Въпреки общата наличност на правилата за терапия за намаляване на налягането, много пациенти трябва да бъдат напомняни как трябва да изглежда схемата на лечение на хипертония:

  • приемането на антихипертензивни лекарства трябва да бъде редовно, независимо от благосъстоянието на пациента и нивото на кръвното налягане. Това ви позволява да повишите ефективността на контрола на кръвното налягане, както и да предотвратите сърдечно-съдови усложнения и увреждане на целевите органи;
  • необходимо е стриктно да се спазва дозировката и да се прилага формата на освобождаване на лекарството, предписана от лекуващия лекар. Самостоятелната промяна на препоръчваната доза или замяната на лекарството може да наруши хипотензивния ефект;
  • дори при постоянен прием на антихипертензивни лекарства е необходимо системно измерване на кръвното налягане, което ще позволи да се оцени ефективността на терапията, своевременно да се идентифицират определени промени и да се коригира лечението;
  • в случай на повишаване на кръвното налягане на фона на постоянно антихипертензивно лечение - развитието на неусложнена хипертонична криза, не се препоръчва допълнителна доза от приетото преди това дългодействащо лекарство. Възможно е бързо понижаване на кръвното налягане с помощта на краткодействащи антихипертензивни лекарства.

Антихипертензивна терапия: лекарства за намаляване на налягането

В хода на антихипертензивната терапия в момента се използват няколко основни групи лекарства, които помагат за понижаване на кръвното налягане:

  • бета-блокери;
  • АСЕ инхибитори;
  • калциеви антагонисти;
  • диуретици;
  • ангиотензин II рецепторни блокери.

Всички горепосочени групи имат сравнима ефективност и свои собствени характеристики, които определят използването им в дадена ситуация.

Бета блокери

Лекарствата от тази група намаляват вероятността от развитие на коронарни усложнения при пациенти с ангина пекторис, предотвратяват сърдечно-съдови инциденти при пациенти с миокарден инфаркт, тахиаритмия и се използват при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Бета-блокерите не се препоръчват при пациенти със захарен диабет, нарушения на липидния метаболизъм и метаболитен синдром.

АСЕ инхибитори

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим имат изразени хипотензивни свойства, имат органопротективни ефекти: употребата им намалява риска от усложнения на атеросклерозата, намалява хипертрофията на лявата камера и забавя намаляването на бъбречната функция. АСЕ инхибиторите се понасят добре, без отрицателни ефекти върху липидния метаболизъм и нивата на глюкозата.

калциеви антагонисти

В допълнение към антихипертензивните свойства, лекарствата от тази група имат антиангинозни и органопротективни ефекти, помагат за намаляване на риска от инсулт, атеросклеротични лезии. каротидни артериии левокамерна хипертрофия. Калциевите антагонисти могат да се използват самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства.

Диуретици

Диуретиците обикновено се използват заедно с други антихипертензивни лекарства, за да се засили терапевтичният ефект.

Диуретиците се предписват и на хора, страдащи от патологии като рефрактерна хипертония и хронична сърдечна недостатъчност. За да се избегне развитието на странични ефекти, при постоянен прием на тези лекарства се предписват минимални дози.

Ангиотензин II рецепторни блокери

Лекарствата от тази група, които имат невро- и кардиопротективен ефект, се използват за подобряване на контрола на кръвната захар. Те позволяват да се увеличи продължителността на живота на пациентите, страдащи от хронична сърдечна недостатъчност. Антихипертензивна терапия, използваща блокери на ангиотензин II рецептори, може да бъде предписана на пациенти, които са прекарали инфаркт на миокарда, страдащи от бъбречна недостатъчност, подагра, метаболитен синдром и захарен диабет.

Антихипертензивна терапия при хипертонична криза

Дори въпреки постоянната антихипертензивна терапия, може периодично да се появи внезапно повишаване на кръвното налягане до достатъчно високи нива (няма признаци на увреждане на таргетните органи). Развитието на неусложнена хипертонична криза може да се дължи на необичайна физическа активност, емоционален стрес, пиене на алкохол или солени, мазни храни. Такова състояние не е животозастрашаващо, но застрашава развитието на негативни последици, следователно изисква своевременно лечение.

Твърде бързото понижаване на кръвното налягане е нежелателно. Оптимално, ако през първите два часа след приема на лекарството налягането спадне с не повече от 25% от първоначалните стойности. Нормалните стойности на кръвното налягане обикновено се възстановяват в рамките на един ден.

Бързодействащите лекарства помагат за възстановяване на контрола на кръвното налягане, поради което се осигурява почти мигновен хипотензивен ефект. Всяко от лекарствата за бързо понижаване на кръвното налягане има свои собствени противопоказания, така че лекарят трябва да ги избере.

30 минути след приема на антихипертензивно лекарство е необходимо да се измери нивото на кръвното налягане, за да се оцени ефективността на терапията. Ако е необходимо, за да възстановите нормалното ниво на кръвното налягане, след половин или един час можете да вземете допълнителна таблетка (перорално или сублингвално). Ако няма подобрение (намаляване на налягането с по-малко от 25% или предишните му прекалено високи стойности), трябва незабавно да потърсите помощ от лекар.

За да не се превърне артериалната хипертония в хронична форма, придружена от доста сериозни усложнения, е необходимо да се обърне внимание на първите признаци на артериална хипертония навреме. Не се самолекувайте и произволно изберете лекарства, които намаляват налягането. Въпреки хипотензивния си ефект, те могат да имат много противопоказания и да бъдат придружени от странични ефекти, които влошават състоянието на пациента. Изборът на лекарства за антихипертензивна терапия трябва да се извършва от квалифициран специалист, запознат с характеристиките на тялото на пациента, неговата анамнеза.

Терапевтичната клиника на болницата Юсупов предлага цялостен подход за справяне с проблемите, свързани с високо кръвно налягане.

Клиниката разполага с най-новото модерно диагностично и лечебно оборудване от световни лидери - производители на медицинско оборудване, което ви позволява да идентифицирате първите прояви на хипертония на най-ранното диагностично ниво и да изберете най- ефективни методилечение на болестта. При изготвянето на режим на лечение се вземат предвид възрастта, състоянието на пациента и други индивидуални фактори.

Консервативната терапия в болницата Юсупов включва използването на последно поколение лекарства с минимален брой странични ефекти. Консултациите се извършват от висококвалифицирани общопрактикуващи лекари с богат опит в лечението на хипертония и последствията от нея, включително инсулт.

Можете да се запишете за консултация с водещите специалисти на клиниката по телефона или на уебсайта на болницата Юсупов чрез формата за обратна връзка.

Нашите специалисти

Цени на услугите *

(комплексна диагностика на сърдечно-съдови заболявания)

(разширен скрининг и лечение на сърдечно-съдови заболявания

за пациенти с наднормено тегло и затлъстяване

*Информацията в сайта е само за информационни цели. Всички материали и цени, публикувани на сайта, не са публична оферта, определена от разпоредбите на чл. 437 от Гражданския кодекс на Руската федерация. За точна информация, моля свържете се с персонала на клиниката или посетете нашата клиника.

Благодарим Ви за обратната връзка!

Нашите администратори ще се свържат с вас възможно най-скоро

Антихипертензивни лекарства: принципи на терапия, групи, списък на представителите

Антихипертензивните лекарства (антихипертензивни) включват широка гама от лекарства, предназначени за понижаване на кръвното налягане. От средата на миналия век те започнаха да се произвеждат в големи количества и да се използват масово при пациенти с хипертония. До този момент лекарите препоръчваха само диета, промени в начина на живот и успокоителни.

Артериалната хипертония (АХ) е най-често диагностицираното заболяване на сърдечно-съдовата система. Според статистиката приблизително всеки втори жител на планетата в напреднала възраст има признаци на високо кръвно налягане, което изисква навременната му и правилна корекция.

За да предпишете лекарства, които понижават кръвното налягане (BP), трябва да установите самия факт на наличието на хипертония, да оцените възможните рискове за пациента, противопоказанията за конкретни лекарства и целесъобразността на лечението по принцип. Приоритетът на антихипертензивната терапия е ефективното намаляване на налягането и превенцията възможни усложненияопасно заболяване като инсулт, инфаркт на миокарда, бъбречна недостатъчност.

Употребата на антихипертензивни лекарства е намалила почти наполовина смъртността от тежки форми на хипертония през последните 20 години. Оптималното ниво на налягане, което трябва да се постигне чрез лечение, се счита за цифра, която не надвишава 140/90 mm Hg. Изкуство. Разбира се, във всеки случай въпросът за необходимостта от терапия се решава индивидуално, но при продължително високо кръвно налягане, наличие на увреждане на сърцето, бъбреците, ретината, трябва да започне незабавно.

Според препоръката на Световната здравна организация абсолютна индикация за антихипертензивна терапия е диастолното налягане от 90 mm Hg или повече. чл., особено ако такава цифра се задържи няколко месеца или шест месеца. Обикновено лекарствата се предписват за неопределено време, за повечето пациенти - за цял живот. Това се дължи на факта, че при прекъсване на терапията три четвърти от пациентите отново изпитват прояви на хипертония.

Много пациенти се страхуват от дългосрочно или дори доживотно лечение и често последните се предписват в комбинации, които включват няколко елемента. Разбира се, страховете са разбираеми, защото всяко лекарство има странични ефекти. Многобройни проучвания доказват, че няма риск за здравето при продължителна употреба на антихипертензивни лекарства, страничните ефекти са минимални, ако дозата и режимът са правилно избрани. Във всеки случай лекарят индивидуално определя характеристиките на лечението, като взема предвид формата и хода на хипертонията, противопоказанията, съпътстващите заболявания при пациента, но все пак е необходимо да се предупреди за възможните последствия.

Принципи на предписване на антихипертензивна терапия

Благодарение на многогодишни клинични проучвания, включващи хиляди пациенти, бяха формулирани основните принципи на лекарственото лечение на артериалната хипертония:

  • Лечението започва с най-малките дози от лекарството, като се използва лекарство с минимални странични ефекти, тоест избирайки най-безопасното лекарство.
  • Ако минималната доза се понася добре, но нивото на налягането е все още високо, тогава количеството на лекарството постепенно се увеличава до количеството, необходимо за поддържане на нормално кръвно налягане.
  • За постигане на най-добър ефект се препоръчва използването на комбинации от лекарства, като всяко от тях се предписва в възможно най-ниски дози. Понастоящем са разработени стандартни схеми за комбинирано лечение на хипертония.
  • Ако второто предписано лекарство не даде желания резултат или приложението му е придружено от странични ефекти, тогава си струва да опитате лекарство от друга група, без да променяте дозировката и схемата на първото лекарство.
  • Предпочитат се лекарства с продължително действие, които позволяват поддържане на нормално кръвно налягане през целия ден, без да се допускат колебания, при които се увеличава рискът от усложнения.

Антихипертензивни лекарства: групи, свойства, характеристики

Много лекарства имат антихипертензивни свойства, но не всички от тях могат да се използват за лечение на пациенти с хипертония поради необходимостта от продължителна употреба и възможността от странични ефекти. Днес се използват пет основни групи антихипертензивни лекарства:

  1. Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори).
  2. Ангиотензин II рецепторни блокери.
  3. Диуретици.
  4. калциеви антагонисти.
  5. Бета блокери.

Лекарствата от тези групи са ефективни при артериална хипертония, могат да се предписват като начално лечение или поддържаща терапия, самостоятелно или в различни комбинации. Избирайки специфични антихипертензивни лекарства, специалистът се основава на показателите за налягане на пациента, характеристиките на хода на заболяването, наличието на лезии на целевите органи, съпътстващи заболявания, особено тези на сърдечно-съдовата система. Винаги се оценява общият вероятен страничен ефект, възможността за комбиниране на лекарства от различни групи, както и съществуващия опит в лечението на хипертония при конкретен пациент.

За съжаление много ефективни лекарстване са евтини, което ги прави недостъпни за масовото население. Цената на лекарството може да се превърне в едно от условията, при които пациентът ще бъде принуден да го изостави в полза на друг, по-евтин аналог.

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори)

АСЕ инхибиторите са доста популярни и се предписват широко за голямо разнообразие от пациенти с високо кръвно налягане. Списъкът на АСЕ инхибиторите включва такива лекарства като: каптоприл, еналаприл, лизиноприл, престариум и др.

Както знаете, кръвното налягане се регулира от бъбреците, по-специално от системата ренин-ангиотензин-алдостерон, от правилна работакоето зависи от тонуса на съдовите стени и крайното ниво на налягане. При излишък на ангиотензин II възниква артериален вазоспазъм голям кръгкръвообращението, което води до повишаване на общото периферно съдово съпротивление. За да осигури адекватен кръвен поток във вътрешните органи, сърцето започва да работи с прекомерно натоварване, принуждавайки кръвта в съдовете под високо налягане.

За да се забави образуването на ангиотензин II от прекурсора (ангиотензин I), беше предложено да се използват лекарства, които блокират ензима, участващ в този етап на биохимични трансформации. В допълнение, АСЕ инхибиторите намаляват освобождаването на калций, който участва в свиването на съдовите стени, като по този начин намалява техния спазъм.

Механизъм на действие на АСЕ инхибиторите при ХСН

Назначаването на АСЕ инхибитори намалява вероятността от сърдечно-съдови усложнения (инсулт, миокарден инфаркт, тежка сърдечна недостатъчност и др.), Степента на увреждане на целевите органи, особено сърцето и бъбреците. Ако пациентът вече страда от хронична сърдечна недостатъчност, тогава прогнозата на заболяването при приемане на средства от групата на АСЕ инхибиторите се подобрява.

Въз основа на характеристиките на действието е най-рационално да се предписват АСЕ инхибитори на пациенти с бъбречна патология и хронична сърдечна недостатъчност, с аритмии, след инфаркт, те са безопасни за употреба от възрастни хора и захарен диабет, а в някои случаи може да се използва дори от бременни жени.

Недостатъкът на АСЕ инхибиторите се счита за най-честите нежелани реакции под формата на суха кашлица, свързана с промяна в метаболизма на брадикинин. В допълнение, в някои случаи образуването на ангиотензин II се извършва без специален ензим, извън бъбреците, така че ефективността на АСЕ инхибиторите е рязко намалена и лечението включва избор на друго лекарство.

Абсолютни противопоказания за назначаването на АСЕ инхибитори са:

  • Бременност;
  • Значително повишаване на нивото на калий в кръвта;
  • Тежка стеноза и на двете бъбречни артерии;
  • Оток на Quincke с употребата на АСЕ инхибитори в миналото.

Ангиотензин II рецепторни блокери (ARB)

Лекарствата от групата на ARB са най-модерните и ефективни. Подобно на АСЕ инхибиторите, те намаляват действието на ангиотензин II, но за разлика от последния, тяхната точка на приложение не е ограничена до един ензим. ARBs действат по-широко, упражнявайки мощен антихипертензивен ефект чрез нарушаване на свързването на ангиотензин към рецепторите на клетките различни тела. Благодарение на това целенасочено действие се постига релаксация на съдовите стени, а също така се засилва отделянето на излишната течност и сол от бъбреците.

Най-популярните АРБ са лосартан, валсартан, ирбесартан и други.

Подобно на АСЕ инхибиторите, агентите от групата на ангиотензин II рецепторните антагонисти показват висока ефективност при патология на бъбреците и сърцето. В допълнение, те са практически лишени от нежелани реакции и се понасят добре при продължително приложение, което им позволява да бъдат широко използвани. Противопоказанията за АРБ са подобни на тези за АСЕ инхибиторите - бременност, хиперкалиемия, стеноза на бъбречната артерия, алергични реакции.

Диуретици

Диуретиците са не само най-разпространената, но и най-продължително използваната група лекарства. Те помагат за премахване на излишната течност и сол от тялото, като по този начин намаляват обема на циркулиращата кръв, натоварването на сърцето и кръвоносните съдове, които в крайна сметка се отпускат. Класификацията предполага разпределяне на групи калий-съхраняващи, тиазидни и бримкови диуретици.

Тиазидните диуретици, сред които хипотиазид, индапамид, хлорталидон, не са по-ниски по ефективност от АСЕ инхибиторите, бета-блокерите и други групи антихипертензивни лекарства. Високите концентрации могат да доведат до промени електролитен метаболизъм, липидния и въглехидратния метаболизъм, но ниските дози от тези лекарства се считат за безопасни дори при продължителна употреба.

Тиазидните диуретици се използват в комбинирана терапия заедно с АСЕ инхибитори и ангиотензин II рецепторни антагонисти. Възможно е да се предписват на пациенти в напреднала възраст, хора, страдащи от диабет, различни метаболитни нарушения. Подаграта се счита за абсолютно противопоказание за приемането на тези лекарства.

Калий-съхраняващите диуретици са по-меки от другите диуретици. Механизмът на действие се основава на блокиране на ефектите на алдостерона (антидиуретичен хормон, който задържа течности). Намаляването на налягането се постига чрез премахване на течността и солта, но калиеви, магнезиеви, калциеви йони не се губят.

Калий-съхраняващите диуретици включват спиронолактон, амилорид, еплеренон и др. Те могат да се предписват на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, тежки отоци от сърдечен произход. Тези лекарства са ефективни при рефрактерна хипертония, която трудно се лекува с други групи лекарства.

Поради действието си върху бъбречните алдостеронови рецептори и риска от хиперкалиемия, тези вещества са противопоказани при остра и хронична бъбречна недостатъчност.

Бримковите диуретици (лазикс, едекрин) са най-агресивните, но в същото време могат да намалят кръвното налягане по-бързо от другите. За продължителна употреба те не се препоръчват, тъй като съществува висок риск от метаболитни нарушения поради отделянето на електролити заедно с течността, но тези лекарства се използват успешно за лечение на хипертонични кризи.

калциеви антагонисти

Свиването на мускулните влакна става с участието на калций. Съдовите стени не са изключение. Препаратите от групата на калциевите антагонисти осъществяват действието си чрез намаляване на проникването на калциеви йони в гладкомускулните клетки на кръвоносните съдове. Чувствителността на съдовете към вазопресорни вещества, които причиняват съдов спазъм (например адреналин), също намалява.

Списъкът на калциевите антагонисти включва лекарства от три основни групи:

  1. Дихидропиридини (амлодипин, фелодипин).
  2. Бензотиазепинови калциеви антагонисти (дилтиазем).
  3. Фенилалкиламини (верапамил).

Лекарствата от тези групи се различават по естеството на ефекта върху стените на кръвоносните съдове, миокарда, проводната система на сърцето. И така, амлодипин, фелодипин действат главно върху съдовете, намалявайки техния тонус, докато работата на сърцето не се променя. Верапамил, дилтиазем, в допълнение към хипотензивния ефект, влияят върху работата на сърцето, причинявайки намаляване на сърдечната честота и нейното нормализиране, поради което те се използват успешно при аритмии. Като намалява нуждата на сърдечния мускул от кислород, верапамил намалява болката при ангина пекторис.

В случай на назначаване на недихидропиридинови диуретици е необходимо да се вземе предвид възможната брадикардия и други видове брадиаритмии. Тези лекарства са противопоказани при тежка сърдечна недостатъчност, атриовентрикуларна блокада и едновременно с интравенозно приложение на бета-блокери.

Калциевите антагонисти не повлияват метаболитните процеси, намаляват степента на хипертрофия на лявата камера при хипертония и намаляват вероятността от инсулт.

Бета блокери

Бета-блокерите (атенолол, бисопролол, небиволол) имат хипотензивен ефект чрез намаляване на сърдечния дебит и образуването на ренин в бъбреците, причинявайки съдов спазъм. Поради способността си да регулират сърдечната честота и да имат антиангинозно действие, бета-блокерите са предпочитани за понижаване на кръвното налягане при пациенти с исхемична болест на сърцето (ангина пекторис, кардиосклероза), както и при хронична сърдечна недостатъчност.

Бета-блокерите променят метаболизма на въглехидратите, мазнините, могат да провокират наддаване на тегло, така че не се препоръчват при диабет и други метаболитни нарушения.

Веществата с адреноблокиращи свойства причиняват бронхоспазъм и забавяне на сърдечната честота, поради което са противопоказани при астматици с тежки аритмии, по-специално атриовентрикуларен блок II-III степен.

Други антихипертензивни лекарства

В допълнение към описаните групи фармакологични средства за лечение на артериална хипертония успешно се използват и допълнителни лекарства - имидазолинови рецепторни агонисти (моксонидин), директни ренинови инхибитори (алискирен), алфа-блокери (празозин, кардура).

Имидазолиновите рецепторни агонисти действат върху нервни центровев продълговатия мозък, намалявайки активността на симпатиковата васкуларна стимулация. За разлика от лекарствата от други групи, които в най-добрия случай не засягат метаболизма на въглехидратите и мазнините, моксонидинът е в състояние да подобри метаболитните процеси, да повиши чувствителността на тъканите към инсулин и да намали триглицеридите и мастните киселини в кръвта. Приемът на моксонидин при пациенти с наднормено тегло насърчава загубата на тегло.

Директните ренинови инхибитори са представени от лекарството алискирен. Алискирен помага за намаляване на концентрацията на ренин, ангиотензин, ангиотензин-конвертиращ ензим в кръвния серум, осигурявайки хипотензивни, както и кардиопротективни и нефропротективни ефекти. Алискирен може да се комбинира с калциеви антагонисти, диуретици, бета-блокери, но едновременната употреба с АСЕ инхибитори и антагонисти на ангиотензин рецепторите е изпълнена с нарушена бъбречна функция поради сходството на фармакологичното действие.

Алфа-блокерите не се считат за лекарства по избор, те се предписват като част от комбинирано лечение като трети или четвърти допълнителен антихипертензивен агент. Лекарствата от тази група подобряват мазнините и въглехидратния метаболизъм, повишават притока на кръв в бъбреците, но са противопоказани при диабетна невропатия.

Фармацевтичната индустрия не стои неподвижна, учените непрекъснато разработват нови и безопасни лекарства за намаляване на налягането. Алискирен (расилез), олмесартан от групата на ангиотензин II рецепторните антагонисти могат да се считат за лекарства от последно поколение. Сред диуретиците, торасемидът се е доказал добре, който е подходящ за продължителна употреба, безопасен за пациенти в напреднала възраст и пациенти със захарен диабет.

Широко използвани са и комбинирани препарати, включително представители на различни групи „в една таблетка“, например екватор, комбиниращ амлодипин и лизиноприл.

Народни антихипертензивни?

Описаните лекарства имат устойчив хипотензивен ефект, но изискват продължителна употреба и постоянно наблюдение на нивото на налягане. Страхувайки се от странични ефекти, много пациенти с хипертония, особено възрастни хора, страдащи от други заболявания, предпочитат билкови лекарства и традиционна медицина пред приема на хапчета.

Хипотоничните билки имат право на съществуване, много наистина имат добър ефект и действието им е свързано през по-голямата частсъс седативни и съдоразширяващи свойства. И така, най-популярните са глог, дъвка, мента, валериана и други.

Има готови такси, които могат да бъдат закупени под формата на пакетчета чай в аптека. Био чай Евалар, съдържащ маточина, мента, глог и други билкови съставки, Травиата е най-известният представител на билковите антихипертензивни лекарства. Хипотоничният монашески чай също се е доказал добре. На начална фазазаболяване, има възстановителен и успокояващ ефект върху пациентите.

Разбира се, билковите препарати могат да бъдат ефективни, особено при емоционално лабилни лица, но трябва да се подчертае, че самолечението на хипертонията е недопустимо. Ако пациентът е в напреднала възраст, страда от сърдечно заболяване, диабет, атеросклероза, тогава ефективността е само народна медицинасъмнително. В такива случаи е необходима лекарствена терапия.

За да бъде лечението с лекарства по-ефективно и дозировката на лекарствата да бъде минимална, лекарят ще посъветва пациентите с артериална хипертония първо да променят начина си на живот. Препоръките включват спиране на пушенето, нормализиране на теглото и ограничаване на приема на сол, течности и алкохол. Важни са адекватната физическа активност и борбата с липсата на физическа активност. Нефармакологичните мерки за намаляване на налягането могат да намалят нуждата от лекарства и да повишат тяхната ефективност.

Антихипертензивна терапия

Какви лекарства трябва да бъдат предписани на първо място при избора на антихипертензивна терапия? Науката все още разработва различни методи и подходи, тестват се нови групи лекарства. Различните лекари могат да имат свой собствен режим на лечение. Има обаче общи концепции, базирани на статистика и изследвания.

В началния етап

При неусложнени случаи лекарствената антихипертензивна терапия често започва с използването на доказани "конвенционални" лекарства: бета-блокери и диуретици. В широкомащабни проучвания с участието на пациенти е доказано, че употребата на диуретици, бета-блокери намалява риска от мозъчно-съдов инцидент, внезапна смърт и инфаркт на миокарда.

Алтернативен вариант е използването на каптоприл. Според нови данни честотата на инфарктите, инсултите, смъртните случаи при конвенционално лечение или при прием на каптоприл е почти еднаква. Освен това, при специална група пациенти, които преди това не са били лекувани с антихипертензивни лекарства, каптоприл показва ясно предимство пред конвенционалната терапия, като значително намалява относителния риск от сърдечно-съдови инциденти с 46%.

Дългосрочната употреба на фозиноприл при пациенти с диабет, както и артериална хипертония, също е свързана със значително намаляване на риска от смърт, миокарден инфаркт, инсулт, обостряне на ангина пекторис.

Лечение на левокамерна хипертрофия

Като антихипертензивна терапия много лекари практикуват използването на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE). Тези лекарства имат кардиопротективни свойства и водят до намаляване на масата на миокарда на LV (лявата камера). При изследване на степента на влияние на различни лекарства върху миокарда на LV беше установено, че обратната степен на развитие на неговата хипертрофия е най-изразена при АСЕ инхибиторите, тъй като антиотензин-2 контролира растежа, хипертрофията на кардиомиоцитите и тяхното делене. В допълнение към кардиопротективния ефект, АСЕ инхибиторите имат нефропротективен ефект. Това е важно, защото въпреки всички успехи на антихипертензивната терапия, броят на пациентите, които развиват терминална бъбречна недостатъчност, нараства (4 пъти в сравнение с "осемдесетте години").

Терапия с калциеви антагонисти

Все по-често калциевите антагонисти се използват като лекарства от първа линия. Например дългодействащите дихидропиридинови блокери на калциевите канали са ефективни при изолирана системна артериална хипертония (АХ). Четиригодишно проучване на 5000 пациенти показва значителен ефект на нитрендипин върху честотата на мозъчния инсулт. В друго проучване основното лекарство е дългодействащ калциев антагонист, фелодипин.Пациентите са проследявани в продължение на четири години. Тъй като кръвното налягане (кръвното налягане) намалява, благоприятните ефекти се увеличават, има значително намаляване на риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения и честотата на внезапната смърт не се увеличава. Проучването на SystEur, което включва 10 руски центъра, също показва 42% намаление на честотата на инсулт с низолдипин.

Калциевите антагонисти са ефективни и при белодробна артериална хипертония (това е системна хипертония, която се среща при пациенти с обструктивна белодробна болест). Пулмоногенната хипертония се развива няколко години след началото на белодробното заболяване и има ясна връзка между обострянето на белодробния процес и повишаването на налягането. Предимство на калциевите антагонисти при белодробна хипертония е, че те намаляват медиираната от калций хипоксична вазоконстрикция. Доставянето на кислород към тъканите се увеличава, хипоксията на бъбреците и вазомоторния център намалява, кръвното налягане намалява, както и следнатоварването и миокардната нужда от кислород. В допълнение, калциевите антагонисти намаляват синтеза на хистамин, кинин, серотонин в тъканите, подуване на бронхиалната лигавица и бронхиална обструкция. Допълнително предимство на калциевите антагонисти (по-специално израдипин) е способността им да променят метаболитните процеси при пациенти с хипертония. Като нормализират или понижават кръвното налягане, тези лекарства могат да предотвратят развитието на дислипидемия, глюкозен и инсулинов толеранс.

Калциевите антагонисти показват ясна връзка между дозата, плазмената концентрация и фармакологичния хипотензивен ефект. Чрез увеличаване на дозата на лекарството е възможно да се контролира хипотензивният ефект, като се увеличава или намалява. За дългосрочно лечение на хипертония се предпочитат дългодействащи лекарства с ниска степен на абсорбция (амлодипин, дългодействаща стомашно-чревна форма на нифедипин или осмоадолат, дългодействаща форма на фелодипин). Когато се използват тези лекарства, настъпва плавна вазодилатация без рефлексно активиране на симпатико-надбъбречната система, освобождаване на катехоламини, рефлекторна тахикардия и повишена нужда от миокарден кислород.

Миотропните вазодилататори, централните алфа-2-адренергични агонисти и периферните адренергични агонисти не се препоръчват като лекарства на първи избор, като се има предвид поносимостта.

Антихипертензивна терапия: какво трябва да знаете?

Артериалната хипертония е едно от онези хронични заболявания, които изискват постоянна медикаментозна подкрепа, ежедневно наблюдение и редовен прием на предписаните лекарства. Не само благосъстоянието, но и животът на болен човек зависи пряко от това колко внимателно се спазват правилата на антихипертензивната терапия.

Не само лекуващият лекар, но и фармацевтът, който съветва посетителя, който се е обърнал към аптеката, може да разкаже как да се лекува правилно артериалната хипертония, какви лекарства се използват и в какви случаи.

Общи правила за терапия

Правилата на антихипертензивната терапия са прости и добре известни, но много пациенти често ги пренебрегват и затова няма да е излишно да ви напомня още веднъж какво трябва да бъде лечението на хипертонията.

  1. Постоянно се приемат антихипертензивни лекарства. Независимо дали човек се чувства зле или добре, нивото на кръвното налягане (BP) е повишено или остава нормално, лекарствената терапия трябва да бъде постоянна. Само с ежедневен прием на антихипертензивни лекарства може ефективно да се контролира нивото на кръвното налягане, да се избегнат увреждания на целевите органи и сърдечно-съдови усложнения.
  2. Антихипертензивните лекарства се приемат в дозировката и формата на освобождаване, в която са предписани от лекаря. Не трябва самостоятелно да променяте препоръчителната доза или да се опитвате да замените едно лекарство с друго, т.к. това може да повлияе неблагоприятно на хипотензивния ефект.
  3. Дори при постоянен прием на антихипертензивни лекарства, кръвното налягане трябва да се измерва редовно, поне 2 пъти седмично. Това е необходимо, за да се контролира ефективността на терапията, позволява навреме да забележите промените, настъпващи в тялото, и да коригирате лечението.
  4. Ако на фона на постоянна антихипертензивна терапия кръвното налягане внезапно се повиши, т.е. се развие неусложнена хипертонична криза, не се препоръчва да се приема допълнителна доза от лекарството, познато на пациента. За постоянно приемане се назначават за дълго време активни лекарства, чийто ефект се развива постепенно. За бързо намаляване на кръвното налягане хипертоничният домашен аптечка трябва да има антихипертензивни лекарства с кратко действие.

Характеристики на различни групи лекарства

За лечение на артериална хипертония в момента се използват 5 основни групи антихипертензивни лекарства: АСЕ инхибитори, бета-блокери, диуретици, калциеви антагонисти и ангиотензин II рецепторни блокери. Всички те имат сравнима ефективност, но всяка от групите има свои собствени характеристики, които определят употребата на тези лекарства в различни ситуации.

АСЕ инхибиторите (еналаприл, лизиноприл, периндоприл, каптоприл и др.), В допълнение към изразения хипотензивен ефект, имат органопротективни свойства - намаляват риска от усложнения на атеросклерозата, намаляват хипертрофията на лявата камера и забавят намаляването на бъбречната функция. Лекарствата от тази група се понасят добре, нямат отрицателен ефект върху липидния метаболизъм и нивата на кръвната захар, което им позволява да се използват в случаите, когато артериалната хипертония се комбинира с метаболитен синдром или захарен диабет, както и при пациенти с има миокарден инфаркт, в случай на хронична сърдечна недостатъчност, аритмия, атеросклероза и нарушена бъбречна функция.

Бета-блокерите (атенолол, бисопролол, метопролол, карведилол, небиволол) намаляват риска от коронарни усложнения при пациенти с ангина пекторис и сърдечно-съдови инциденти при пациенти с миокарден инфаркт, както и пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, могат да се използват за тахиаритмия . Употребата на бета-блокери е нежелателна при пациенти с метаболитен синдром, нарушения на липидния метаболизъм и захарен диабет.

Диуретиците (хидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид, спиронолактон) най-често се използват в комбинация с други антихипертензивни лекарства, като АСЕ инхибитори, за по-ефективен контрол на кръвното налягане. Лекарствата от тази група са се доказали при рефрактерна хипертония и хронична сърдечна недостатъчност. При продължителна употреба диуретиците се предписват в минимални дози - за да се намали рискът от странични ефекти.

Калциевите антагонисти (нифедипин, амлодипин, верапамил, дилтиазем), освен хипотензивни, имат антиангинозни и органопротективни ефекти, намаляват риска от инсулт, предотвратяват агрегацията на тромбоцитите, забавят атеросклеротичните лезии на каротидните артерии и хипертрофията на лявата камера. Калциевите антагонисти се използват както самостоятелно, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства (най-често АСЕ инхибитори).

Ангиотензин II рецепторни блокери

Ангиотензин рецепторните блокери (лосартан, кандесартан, телмисартан, валсартан) имат кардио- и невропротективен ефект, подобряват контрола на кръвната захар и имат положителен ефект върху продължителността на живота на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Всички лекарства от тази група могат да се използват за лечение на хипертония при пациенти с нарушена бъбречна функция, инфаркт на миокарда, метаболитен синдром, подагра, захарен диабет.

Хипертонична криза - какво да правя?

Дори на фона на постоянна антихипертензивна терапия, кръвното налягане може периодично да се повиши внезапно до индивидуално високи стойности (без признаци на увреждане на целевите органи). Това състояние се нарича неусложнена хипертонична криза, най-често се появява след необичайно физическа дейност, емоционален стрес, използване Алкохолни напиткиили мазни солени храни.

И въпреки че неусложнената форма на хипертонична криза не се счита за животозастрашаващо състояние, невъзможно е да я оставите без лечение, т.к. дори леко повишаване на кръвното налягане (с 10 mmHg) увеличава риска от сърдечно-съдови усложнения с 30%.2 И колкото по-рано започне лечението, толкова по-малък е шансът за нежелани последствия.

Антихипертензивните лекарства за неусложнена хипертонична криза често се препоръчват да се приемат сублингвално, т.к. Този метод е удобен за пациента и в същото време осигурява бързо развитиетерапевтичен ефект. Не е желателно кръвното налягане да се понижава твърде бързо - през първите 2 часа с не повече от 25% от изходното ниво и до нормално ниво в рамките на 24 часа. За възстановяване на контрола на кръвното налягане трябва да се използват лекарства с кратко действие, които осигуряват бърз хипотензивен ефект: нифедипин, каптоприл, моксонидин, клонидин, пропранолол. По-добре е лекарят да избере лекарство за бързо намаляване на налягането, тъй като всяко от тях има противопоказания.

Половин час след приема на 1 таблетка от антихипертензивно лекарство, трябва да измерите нивото на кръвното налягане и да оцените ефективността на лечението. Ако е необходимо, за да възстановите нормалното ниво на кръвното налягане, след 30-60 минути можете допълнително да приемете още 1 таблетка сублингвално или перорално. Ако след това налягането е намаляло с по-малко от 25%, спешно трябва да се обадите на лекар.

Терапия на съпътстващи заболявания

Артериалната хипертония рядко се развива като самостоятелно заболяване, в повечето случаи е придружена от подлежащи нарушения, които влошават увреждането на таргетните органи и повишават риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения. Следователно, в допълнение към антихипертензивните лекарства, пациентите с хипертония често се предписват липидопонижаваща терапия, средства за предотвратяване на тромбоза и коригиране на нивата на кръвната захар при пациенти с метаболитен синдром и захарен диабет.

Особено важна роля при артериалната хипертония играе употребата на статини (симвастатин, аторвастатин, розувастатин) - лекарства, които намаляват нивото на общия холестерол, липопротеините с ниска плътност и триглицеридите. Дългосрочната употреба на статини може да спре атеросклеротичното съдово увреждане, да потисне възпалителния процес в плаката, да подобри ендотелната функция и по този начин значително да намали риска от сърдечно-съдови инциденти (миокарден инфаркт и инсулт). На първо място, статините се предписват на пациенти с коронарна артериална болест, както и след инфаркт на миокарда.

Профилактична антиагрегантна терапия се назначава и при пациенти с висок сърдечно-съдов риск, хора с увредена бъбречна функция, както и всички, които са претърпели съдови операции (байпас, стентиране). Лекарствата от тази група предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и намаляват риска от артериална тромбоза. Най-широко използваните днес са ацетилсалициловата киселина, клопидогрел и дипиридамол, които се предписват за дълги курсове в минимални терапевтични дози.

И, разбира се, всички тези лекарства, както и антихипертензивните лекарства, се предписват само от лекуващия лекар, т.к. всяко самолечение за хипертония може да бъде опасно, което трябва да се напомни на посетителя на аптеката.

Възпроизвеждането на материали е разрешено само при спазване на ограниченията, установени от притежателя на авторското право, като се посочва авторът на използваните материали и връзката към „Фармацевтичния бюлетин“ като източник на заемане, със задължителна хипервръзка към сайта www.pharmvestnik.ru .

Ограничения и забрани за възпроизвеждане на материали от сайта:

1. Материали, публикувани на уебсайта www.pharmvestnik.ru (наричан по-долу „Уеб сайтът“), по отношение на които Притежателят на авторските права е установил ограничения за свободно възпроизвеждане:

  1. достъп до които се предоставя на Сайта само на абонати;
  2. всякакви материали, публикувани в печатната версия на вестника, съдържащи обозначение „Публикувано в броя на вестника“;
  3. всички материали на сайта, възпроизведени по какъвто и да е начин, в допълнение към разпространението в Интернет.

Използването на материали, предмет на тези ограничения, в без провалнеобходимо е писменото съгласие на Притежателя на авторските права – Bionika Media LLC.

  1. възпроизвеждане на материали на други носители на авторски права (потребителят трябва да разреши въпросите за законното разпространение на такива материали без участието на Bionika Media LLC);
  2. използването на откъси от материали, в които контекстът се променя, откъсите стават двусмислени или дисонантни, както и всяка обработка на материала;
  3. търговско използване на материали, т.е. използване на определен материал, избран на Сайта (негов фрагмент) с цел търговска реализация на правото на достъп до такъв материал или предоставяне на права върху такъв материал на трети лица.

Лекарствена антихипертензивна терапия

Рецепторни антагонисти на ангиотензин II.

α2-агонисти с централно действие.

Активатори на калиеви канали.

Вазоактивни простагландини и стимулатори на синтеза на простациклин.

Основните групи антихипертензивни лекарства в момента се считат за първите 4 групи: бета-блокери, диуретици, калциеви антагонисти, АСЕ инхибитори. При избора на антихипертензивни лекарства се взема предвид способността на лекарствата да повлияват хипертрофията на лявата камера, качеството на живот и способността на лекарствата да повлияват нивото на атерогенните липопротеини в кръвта. Възрастта на пациентите, тежестта на съпътстващата коронарна артериална болест също трябва да се вземат предвид.

пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан) - некардиоселективен бета-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност. Предписва се на пациенти с артериална хипертония в началото на 40 mg 2 пъти на ден, понижаване на кръвното налягане е възможно на 5-7-ия ден от лечението. При липса на антихипертензивен ефект на всеки 5 дни можете да увеличите дневната доза с 20 mg и да я доведете до индивидуална ефективна доза. Тя може да варира от 80 до 320 mg (т.е. 80 mg 4 пъти на ден). След постигане на ефект дозата постепенно се намалява и се преминава към поддържаща доза, която обикновено е 120 mg дневно (разделени на 2 приема). Капсулите пропранолол с продължително действие се предписват веднъж дневно.

Надолол (коргард) - некардиоселективен дългодействащ бета-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност и мембранно стабилизиращ ефект. Продължителността на лекарството е около 1 час, така че може да се приема веднъж на ден. Лечението започва с приемане на 40 mg от лекарството 1 път на ден, след което можете да увеличите дневната доза с 40 mg всяка седмица и да я увеличите до 240 mg (по-рядко - 320 mg).

Тразикор (окспренолол) - некардиоселективен бета-блокер с вътрешна симпатикомиметична активност се предписва 2 пъти на ден. Предлага се в таблетки с обичайна продължителност на действие от 20 mg и удължено действие от 80 mg. Лечението започва с дневна доза от mg (в 2 разделени приема), последвано от увеличаване на дозата.

Кардиоселективни бета-блокери

Кардиоселективните р-блокери селективно блокират миокардните бета1-адренергични рецептори и почти нямат ефект върху бронхиалните бета2-адренергични рецептори, не предизвикват вазоконстрикция на скелетните мускули, не нарушават кръвния поток в крайниците, леко засягат въглехидратния метаболизъм и имат по-слабо изразен отрицателен ефект върху липидния метаболизъм.

Атенолол - кардиоселективен бета-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност, лишен от мембранно стабилизиращ ефект. В началото на лечението се предписва в дневна доза от 50 mg (в 1 или 2 приема). При липса на хипотензивен ефект дневната доза може да се увеличи след 2 седмици до 200 mg. Лекарството има удължено действие и може да се приема 1-2 пъти на ден.

Тенорик - комбиниран препарат, съдържащ 0,1 g атенолол и 0,025 g диуретик хлорталидон. Tenorik се предписва по 1-2 таблетки 1-2 пъти на ден.

метопролол (specicor, betaxolol) е кардиоселективен бета-блокер без присъща симпатикомиметична активност. Лекарството действа около 12 часа, предписва се 100 mg 1 път на ден или 50 mg 2 пъти на ден. След 1 седмица дозата може да се увеличи до 100 mg 2 пъти на ден. Максималната дневна доза с постепенно увеличаване е 450 mg.

беталок дурулес - дългодействащ метопролол. Предлага се в таблетки от 0,2 г. Лечението започва с доза от 50 mg 1 път на ден и постепенно се увеличава дозата до 100 mg. При липса на хипотензивен ефект дневната доза се увеличава до 200 mg.

Корданум (талинолол) - кардиоселективен бета-блокер с вътрешна симпатикомиметична активност. Лечението започва с приемане на 50 mg от лекарството 3 пъти на ден, след което, ако е необходимо, дневната доза се увеличава с domg (в 3 разделени дози).

Бетаксолол (локрен) - дългодействащ бета-блокер с висока кардиоселективност. Хипотензивният ефект на лекарството продължава 24 часа, така че може да се прилага веднъж дневно. Ефектът на бетаксолол започва да се проявява след 2 седмици и след 4 седмици достига максимум. Започнете лечението с доза от 10 mg на ден. При недостатъчен хипотензивен ефект след 2 седмици от началото на лечението дозата се увеличава до 20 mg на ден (средно терапевтична доза), а при необходимост – постепенно до 30 и дори 40 мг на ден.

бисопролол - дългодействащ кардиоселективен бета-блокер. Лекарството се предписва по 1 таблетка 1 път на ден, сутрин.

За лечение на пациенти с артериална хипертония е препоръчително да се използват бета-блокери с вазодилатиращи свойства.

Бета-блокерите с вазодилататорни свойства включват:

некардиоселективни (пиндолол, дилевалол, лабетолол, нипрандилол, проксодолол, картеолол);

кардиоселективни (карведилол, призидилол, целипролол, бевантолол).

Карведилол (дилатренд) - вазодилатиращ кардиоселективен бета-блокер, предписан в дневна доза (в 1-2 дози).

Лабетолол (трандат, албетол, нормодин) - некардиоселективен вазодилатиращ бета-блокер, използван в дневни дози (2-4 дози). Има вътрешна симпатикомиметична активност и няма почти никакъв ефект върху нивата на липидите.

Бевантолол - дългодействащ кардиоселективен вазодилатиращ бета-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност. Предписва се 100 mg 1 път на ден. При недостатъчен хипотензивен ефект можете да увеличите дневната доза до 600 mg (в 1-2 дози).

Странични ефекти на бета-блокерите

отрицателен инотропен ефект, който може да допринесе за развитието на сърдечна недостатъчност или да я влоши;

отрицателен хронотропен ефект (развитие на брадикардия);

забавяне на атриовентрикуларната проводимост;

потискане на механизмите, които противодействат на развитието на хипогликемия при захарен диабет;

способността да провокира развитието на синдрома на Рейно, интермитентно накуцване и гангрена;

повишена стенокардия с внезапно спиране на бета-блокерите при пациенти, страдащи от коронарна артериална болест;

повишаване на триглицеридите и намаляване на холестерола на липопротеините с висока плътност; този отрицателен ефект е много по-слабо изразен при бета-блокерите с вътрешна симпатикомиметична активност и вазодилататорни свойства;

синдром на отнемане с бързо спиране на бета-блокерите, което се проявява с тахикардия, треперене, изпотяване, повишено кръвно налягане.

Показания за продължителна монотерапия на хипертония с бета-блокери и фактори, влияещи върху избора на лекарство

Артериална хипертония с наличие на миокардна хипертрофия на лявата камера; бета-блокерите причиняват обратното развитие на левокамерна хипертрофия и по този начин намаляват риска от внезапна смърт.

Артериална хипертония при млади пациенти, водещи като правило активен начин на живот. При такива пациенти обикновено се открива повишаване на тонуса на симпатиковата нервна система и активността на плазмения ренин. Обемът на циркулиращата кръв не се променя или дори намалява. Бета-блокерите намаляват симпатиковата активност, тахикардията и нормализират кръвното налягане. Трябва обаче да се има предвид, че β-блокерите влияят неблагоприятно на липопротеините с висока плътност, могат да причинят сексуална дисфункция и да пречат на спорта, тъй като намаляват сърдечния дебит.

Комбинацията от артериална хипертония с ангина пекторис. Бета-блокерите имат антиангинален ефект. В същото време е за предпочитане да се предписват неселективни блокери на непушачи с артериална хипертония, докато при пушачи, очевидно, трябва да се предпочитат селективни блокери (метопролол или атенолол).

Продължително лечение на пациенти с артериална хипертония, претърпели трансмурален миокарден инфаркт. Според резултатите от контролирани проучвания, в тази ситуация, блокери без вътрешна симпатикомиметична активност (пропранолол, надолол, соталол, тимолол, атенолол) трябва да се използват най-малко 1-3 години, независимо от наличието или отсъствието на ангина пекторис.

Артериална хипертония в комбинация със сърдечни аритмии, предимно суправентрикуларни, както и със синусова тахикардия.

При пациенти с артериална хипертония в комбинация с дислипидемия, особено при лица ранна възраст, трябва да се даде предпочитание на кардиоселективните блокери, както и на лекарства с вътрешна симпатикомиметична активност или вазодилататорно действие.

Когато артериалната хипертония се комбинира със захарен диабет, не трябва да се предписват некардиоселективни адренергични блокери, които могат да нарушат въглехидратния метаболизъм. Селективните блокери (атенолол, ацебуталол, метопролол, талиндол) или блокерите с изразена вътрешна симпатикомиметична активност (пиндолол) имат най-малък ефект върху въглехидратния метаболизъм и секрецията на инсулин.

При пациенти с артериална хипертония и чернодробна дисфункция трябва да се използват по-ниски дози от липофилни блокери (пропранолол, метопролол), отколкото при нормални условия или да се предписват хидрофилни лекарства (надолол, атенолол и др.), Които не се метаболизират в черния дроб.

Когато артериалната хипертония се комбинира с нарушена бъбречна функция, най-подходящото лекарство е некардиоселективният блокер надолол, който не променя бъбречния кръвоток и скоростта на гломерулна филтрация или дори ги повишава, въпреки намаляването на сърдечния дебит и средното кръвно налягане. Останалите некардиоселективни блокери намаляват бъбречния кръвоток поради факта, че намаляват сърдечния дебит. Кардиоселективните блокери, лекарствата с вътрешна симпатикомиметична активност влошават бъбречната функция.

Диуретиците се използват от много години не само като диуретици, но и за понижаване на кръвното налягане.

За лечение на артериална хипертония се използват следните групи диуретици:

тиазидни и тиазидоподобни;

с вазодилататорни свойства.

Тиазидни и тиазидоподобни диуретици

Най-често тиазидните диуретици се използват при пациенти с лека до умерена артериална хипертония. При лечение с тези лекарства през първите 2-3 дни се развива голяма натриуреза, което допринася за отстраняването на голямо количество вода от тялото, което води до намаляване на BCC, намаляване на притока на кръв към сърцето и , следователно, сърдечен дебит. Тиазидните диуретици са неефективни, ако скоростта на гломерулната филтрация е по-малка от 25 ml / min. В тези случаи трябва да се използват по-силни бримкови диуретици.

Хидрохлоротиазид (хипотиазид, дихидрохлоротиазид, езидрекс) - с висока артериална хипертония, лечението с хидрохлоротиазид започва с доза от 1 mg веднъж дневно сутрин или 50 mg в 2 разделени дози през първата половина на деня, с лека и умерена хипертония - с доза от 25 mg 1 време сутринта. Поддържащата доза при продължителна употреба е mg в 1 прием (понякога дневната доза е 50 mg в 2 приема).

На фона на приема на хипотиазид и други тиазидни диуретици е необходимо да се придържате към хипонатрична и обогатена с калий диета. Ако се спазва такава диета, е необходима употребата на по-малки дози лекарства, следователно вероятността от странични ефекти и тяхната тежест се намаляват.

Корзид - комбиниран препарат, съдържащ в 1 таблетка 5 mg бендрофлуметазид и 40 или 80 mg неселективен адреноблокер надолол.

хлортиазид (диурил) - хипотензивният ефект се развива няколко дни след приложението, диуретичният ефект се развива след 2 часа 2 приема.

При лечение с тиазидни диуретици може да се развие следното: странични ефекти:

хипокалиемия (проявява се с мускулна слабост, парестезия, понякога мускулни крампи, гадене, повръщане, екстрасистолия, намаляване на нивото на калий в кръвта);

хипонатриемия и хипохлоремия (основни прояви: гадене, повръщане, тежка слабост, понижени нива на натрий и хлориди в кръвта);

хипомагнезиемия (основна клинични признациса мускулна слабост, понякога мускулни потрепвания, повръщане);

хиперкалцемия (рядко се развива);

хипергликемия (нейното развитие е в пряка зависимост от дозата на хипотиазида и продължителността на приема му; прекъсването на лечението с хипотиазид може да възстанови глюкозния толеранс, но при някои пациенти не напълно; добавянето на калиеви соли към лечението с хипотиазид може да намали тежестта на хипергликемията или дори да го елиминират.Установено е, че комбинацията от хипотиазид с АСЕ инхибитори има благоприятен ефект, предотвратявайки намаляването на въглехидратния толеранс);

повишени нива на холестерол и бета-липопротеини в кръвта. През последните години е установено, че хидрохлоротиазидът нарушава толерантността към въглехидратите и повишава нивата на холестерола и триглицеридите в кръвта само през първите два месеца от редовната употреба на тези лекарства. В бъдеще, при продължаване на лечението, е възможно нормализиране на тези показатели;

Поради относително високата честота на страничните ефекти, много експерти смятат, че монотерапията с хипотиазид и други тиазидни съединения не винаги е подходяща.

от тиазидоподобни диуретици Най-често използваните лекарства са:

хлорталидон (хигротон, оксодолин) - след перорално приложение диуретичният ефект започва след 3 часа и продължава до 2-3 дни. За разлика от хипотиазида, хипокалиемията е по-рядка при хлорталидон. Лекарството се използва в дневната доза.

Клопамид (бриналдикс) - в дневната доза mg помага за намаляване на систоличното кръвно налягане с 30 mm Hg. Чл., Диастолично кръвно налягане - 10 mm Hg. Чл., Най-изразеният хипотензивен ефект настъпва след 1 месец.

Бримковите диуретици действат предимно на нивото на възходящата бримка на Henle. Като инхибират реабсорбцията на натрий, те предизвикват най-силния дозозависим диуретичен ефект. В същото време се инхибира реабсорбцията на калий, калций и магнезий.

Известни са следните бримкови диуретици: фуроземид (лазикс), етакринова киселина (едекрин, урегит), буметанид (бумекс).

Обикновено бримковите диуретици се използват при пациенти с артериална хипертония с резистентност към тиазидни диуретици, за облекчаване на хипертонични кризи и при тежка бъбречна недостатъчност.

Най-често използваните бримкови диуретици са фуроземид и етакринова киселина.

Когато се приема перорално, началната доза фуроземид е 40 mg 2 пъти на ден, но при много пациенти началната доза може да бъде 20 mg. При необходимост дневната доза се увеличава постепенно, но максималната дневна доза не трябва да надвишава 360 mg (разделени на 2 приема). При хипертонични кризи, придружени от белодробен оток, както и при остра бъбречна недостатъчност, началната доза е mg интравенозно. При стабилен курс на хипертония, dozumg се използва за интравенозно приложение.

Фуроземид е лекарство на избор при лечение на пациенти с увредена бъбречна функция (гломерулна филтрация под 25 ml/min).

Етакринова киселина (урегит) - В момента етакриновата киселина за лечение на артериална хипертония се използва рядко.

Най-честите нежелани реакции на бримковите диуретици са: хиповолемия, хипокалиемия, хиперурикемия; високите дози могат да бъдат ототоксични, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност. Бримковите диуретици също могат да повлияят неблагоприятно въглехидратния и липидния метаболизъм.

Калий-съхраняващите диуретици имат слаб диуретичен ефект, но намаляват екскрецията на калий в урината поради намаляване на секрецията му в лумена на тубулите. Тези лекарства също имат хипотензивен ефект. Най-често използваните калий-съхраняващи агенти са:

спиронолактон (верошпирон, алдактон);

Спиронолактон (верошпирон, алдактон) - Предлага се в таблетки от 25, 50 и 100 mg.

Употребата на спиронолактон при хипертония е оправдана от факта, че той има хипотензивен ефект, намалява ефектите на фиброзата в миокарда и задържа калия в организма, предотвратявайки хипокалиемия при лечение с диуретици.

При използване на спиронолактон се препоръчва да се започне лечение с дневна доза от mg (в 1 или 2 дози) за най-малко 2 седмици, след което на интервали от 2 седмици дневната доза постепенно се увеличава до 200 mg. Максималната дневна доза е 400 mg.

Спиронолактон не предизвиква хипергликемия, хиперурикемия и не повлиява неблагоприятно липидния метаболизъм (не повишава нивата на холестерола и триглицеридите в кръвта), поради което може да се предписва на тези пациенти, при които тиазидните диуретици причиняват тези странични ефекти.

Да се странични ефекти Спиронолактонът включва:

Противопоказания за назначаване на спиронолактон:

повишени нива на креатинин или уреен азот в кръвта;

приемане на калиеви добавки или калий-съхраняващи лекарства;

Триамтерен - предлага се в капсули от 50 и 100 mg, както и под формата на фиксирана комбинация от лекарства със следния състав:

таблетки триампур композитум(25 mg триамтерен и 12,5 mg хидрохлоротиазид);

капсули диазид(50 mg триамтерен и 25 mg хидрохлоротиазид);

таблетки m аксзид(75 mg триамтерен и 50 mg хидрохлоротиазид).

Хипотензивният ефект на триамтерен е слаб, но неговият калий-задържащ ефект е значителен. По правило лекарството се предписва в комбинация с хидрохлоротиазид или фуроземид. С хипотензивна цел най-често се използва триампур композитум, 1-2 таблетки на доза 1-2 пъти на ден.

Противопоказания за назначаването на триамтерен :

тежка чернодробна недостатъчност;

едновременна употреба на калиеви добавки или калий-съхраняващи средства.

Диуретици със съдоразширяващи свойства

Индапамид хемихидрат (арифон) - предлага се в таблетки от 1,25 и 2,5 mg, е сулфаниламиден диуретик, специално предназначен за лечение на артериална хипертония.

Индапамид не влияе неблагоприятно на липидния и въглехидратния метаболизъм, може да предизвика развитие на хипокалиемия и леко да повиши съдържанието на пикочна киселина в кръвта.

Препоръчва се употребата на лекарството в доза от 2,5 mg 1 път на ден при всякаква тежест на хипертония, след 1-2 месеца можете да увеличите дозата до 5 mg на ден. Противопоказан при чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Хипотензивният ефект на индапамид се засилва при комбиниране с бета-блокери, АСЕ инхибитори, метилдопа.

Показания за преобладаващата употреба на диуретици в като антихипертензивни лекарства

Както бе споменато по-горе, диуретиците не намаляват тежестта на миокардната хипертрофия, не подобряват значително качеството на живот и влияят неблагоприятно върху липидния и въглехидратния метаболизъм. В тази връзка диуретиците най-често се използват като второ лекарство в комбинация с други антихипертензивни лекарства.

Основните показания за назначаване на диуретици при артериална хипертония са:

обемно зависим хипоренинов вариант на хипертония, който често се среща при жени в пре- и менопаузата. Характеризира се с клинични симптоми на задържане на течности (склонност към отоци, повишаване на кръвното налягане след прием на излишна вода и сол, периодична олигурия, главоболие в тилната област), ниски нива на ренин в кръвта;

висока стабилна артериална хипертония, тъй като причинява задържане на натрий и вода, а не поради сърдечна недостатъчност; дългосрочната употреба на диуретици води до вазодилатиращ ефект;

комбинация от артериална хипертония със застойна сърдечна недостатъчност, обструктивни бронхиални заболявания (бета-блокерите са противопоказани в тази ситуация), периферни артериални заболявания;

комбинация от артериална хипертония с бъбречна недостатъчност (с изключение на калий-съхраняващи диуретици).

Лечение с калциеви антагонисти

Калциевите антагонисти имат следните механизми на действие:

блокират бавните калциеви канали и навлизането на калций в гладкомускулните клетки, поради което артериите, артериолите се отпускат, общото периферно съпротивление намалява и се проявява хипотензивен ефект;

увеличаване на бъбречния кръвен поток без промяна или повишаване на гломерулната филтрация;

намаляване на реабсорбцията на натрий в бъбречните тубули, което води до увеличаване на екскрецията на натрий (натриуретичен ефект) без значителна загуба на калий и хипокалиемия;

намаляване на агрегацията на тромбоцитите поради намаляване на производството на тромбоксан и увеличаване на производството на простациклин, което намалява агрегацията на тромбоцитите и разширява кръвоносните съдове;

намаляване на степента на хипертрофия на миокарда на лявата камера, което намалява риска от развитие на фатални аритмии на сърцето;

верапамил и дилтиазем имат антиаритмичен ефект и са лекарства по избор за облекчаване на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, както и за лечение на суправентрикуларни екстрасистоли, които се появяват при пациенти с артериална хипертония;

имат ангиопротективен, антиатерогенен ефект, предотвратяват отлагането на холестерол и калций в съдовата стена.

Калциевите антагонисти не променят липидния профил на плазмата, въглехидратния толеранс, не повишават съдържанието на пикочна киселина в кръвта, не нарушават сексуалната функция при мъжете, не влошават бронхиалната проводимост, не намаляват физическо представянетъй като те не изострят мускулната слабост.

Първо поколение калциеви антагонисти

Основните калциеви антагонисти от първо поколение са:

дихидропиридиново производно нифедипин;

фенилалкиламиново производно верапамил;

бензотиазепиново производно дилтиазем.

Нифедипин се предлага в следните лекарствени форми:

конвенционални лекарствени форми: адалат, коринфар, кордафен, прокардия, нифедипин в таблетки от 10 mg; продължителността на тези форми е 4-7 часа;

удължени лекарствени форми - адалат ретард, нифедипин SS в таблетки и капсули от 20, 30, 60 и 90 mg. Продължителността на хипотензивното действие на тези форми е 24 часа.

Нифедипин е най-мощният краткодействащ калциев антагонист, има изразен антиангинален и хипотензивен ефект.

За спиране на хипертонична криза се приемат под езика капсули или краткодействащи таблетки, предварително сдъвкани. Хипотензивният ефект настъпва след 1-5 минути.

За редовно лечение на артериална хипертония се използва нифедипин с удължено освобождаване - таблетки и капсули с бавно освобождаване и таблетки с много удължено освобождаване, те се предписват pomg 1 път на ден; с интервал от 7-14 дни, дозата може постепенно да се увеличи с domg 1 път на ден; дозираните форми с удължено освобождаване трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат; Максимално допустимата дневна доза е 120 mg.

Най-значимият странични ефекти нифедипин са:

пастозност на глезените и пищялите;

увеличаване на стенокардните пристъпи или безболезнена исхемиямиокард ("синдром на кражба");

намаляване на контрактилитета на миокарда.

Основен противопоказания към лечение с нифедипин: аортна стеноза, хипертрофична кардиомиопатия, намален контрактилитет на миокарда, нестабилна стенокардия и миокарден инфаркт.

Верапамил се предлага в следните лекарствени форми:

конвенционални лекарствени форми: верапамил, изоптин, финоптин в таблетки, дражета и капсули от 40 и 80 mg;

разширени форми: таблетки от 120 и 240 mg, капсули от 180 mg;

ампули от 2 ml 0,25% разтвор (5 mg от веществото в ампулата).

За лечение на артериална хипертония лекарството се използва, както следва:

а) в конвенционални лекарствени форми - началната доза е 80 mg 3 пъти на ден; при пациенти в напреднала възраст, както и при хора с ниско телесно тегло, с брадикардия - 40 mg 3 пъти на ден. През първите 3 месеца ефектът на верапамил може да се засили. Максималната дневна доза при артериална хипертония е mg;

б) удължени форми на верапамил - началната доза е mg 1 път на ден, след това след седмица можете да увеличите дозата до 240 mg 1 път на ден; след това, ако е необходимо, можете да увеличите дозата до 180 mg 2 пъти на ден (сутрин и вечер) или 240 mg сутрин и 120 mg вечер на всеки 12 часа.

Основен странични ефекти верапамил са:

развитие на брадикардия и забавяне на атриовентрикуларната проводимост;

намаляване на контрактилитета на миокарда;

Верапамил допринася за развитието на гликозидна интоксикация, тъй като намалява клирънса на сърдечните гликозиди. Следователно, при лечение с верапамил, дозите на сърдечните гликозиди се намаляват с.

Основен противопоказания към лечение с верапамил:

синдром на болния синус;

Предсърдно мъждене при пациенти с допълнителни пътища;

Дилтиазем се предлага в следните лекарствени форми:

конвенционални лекарствени форми: дилтиазем, дилзем, кардизем, кардил в таблетки от 30, 60, 90 и 120 mg;

удължени лекарствени форми в капсули от 60, 90 и 120 mg с бавно освобождаване на лекарството;

ампули за интравенозно приложение.

За лечение на артериална хипертония дилтиазем се използва, както следва:

а) конвенционални лекарствени форми (таблетки капсули) - започнете с доза от 30 mg 3 пъти дневно, след което постепенно увеличете дневната доза до 360 mg (разделени на 3 приема);

б) лекарствени форми с продължително действие (с продължително освобождаване) - започва се с дневна доза от 120 mg (в 2 разделени приема), след което дневната доза може да се увеличи до 360 mg (в 2 разделени приема);

в) много продължителни форми - започва се с доза от 180 mg 1 път на ден, след което дневната доза може постепенно да се увеличи до 360 mg (еднократно).

Дилтиазем има същите странични ефекти като верапамил, но неговите отрицателни хроно- и инотропни ефекти са по-слабо изразени.

Второ поколение калциеви антагонисти

Никардипин (кардин) - в сравнение с нифедипин, той има по-селективен ефект върху коронарните и периферните артерии.

Лекарството има много слаб отрицателен инотропен и хронотропен ефект и леко забавя интравентрикуларната проводимост. Хипотензивният ефект на никардипин е подобен на този на другите калциеви антагонисти.

Nicardipine се предлага в капсули с удължено освобождаване и се предписва първоначално по 30 mg 2 пъти на ден, след което дозата постепенно се увеличава до 60 mg 2 пъти на ден.

Дародипин - предписани 50 mg 2 пъти на ден, стабилно намалява систолното и диастолното кръвно налягане, без да увеличава сърдечната честота.

Амлодипин (norvask) - Предлага се в таблетки от 2,5, 5 и 10 mg. Лекарството има дългосрочен хипотензивен и антиангинален ефект, предписва се веднъж дневно, първоначално в доза от 5 mg, ако е необходимо, след 7-14 дни дозата може да бъде увеличена до 10 mg.

Логимакс - комбинирано лекарство, състоящо се от дихидропиридиновото лекарство с продължително действие фелодипин и бета-блокера метопролол. Лекарството се използва 1 път на ден.

По този начин калциевите антагонисти са ефективни антихипертензивни и антиангинални лекарства, които водят до регресия на хипертрофията на лявата камера, подобряват качеството на живот, имат нефропротективен ефект, не причиняват значителни метаболитни нарушения и сексуални дисфункции.

Показания за преференциално назначаване на калциеви антагонисти при артериална хипертония

комбинация от хипертония с ангина при усилие и вазоспастична ангина;

комбинация от хипертония и мозъчно-съдова болест;

комбинация от артериална хипертония с тежка дислипидемия;

Артериална хипертония при пациенти с диабетна нефропатия;

Наличието на хронична бъбречна недостатъчност при пациенти с артериална хипертония;

Комбинацията от артериална хипертония със сърдечни аритмии.

Лечение с АСЕ инхибитори

В допълнение към хипотензивния ефект, АСЕ инхибиторите имат и следните положителни ефекти:

намаляване на миокардната хипертрофия на лявата камера;

значително подобряване на качеството на живот;

имат кардиопротективен ефект (намаляват вероятността от повторен инфаркт и риска от внезапна смърт, увеличават коронарния кръвен поток, премахват дисбаланса между търсенето на кислород в миокарда и неговата доставка);

Намалете миокардната възбудимост, тахикардията и честотата на екстрасистолите, което се дължи на повишаване на съдържанието на калий и магнезий в кръвта, намаляване на миокардната хипертрофия и хипоксия;

благоприятно повлиява въглехидратния метаболизъм, повишава усвояването на глюкоза от клетките поради факта, че увеличаването на съдържанието на брадикинин под влияние на АСЕ инхибиторите повишава пропускливостта клетъчни мембраниза глюкоза;

показват калий-съхраняващ ефект;

Следните АСЕ инхибитори се използват най-често за лечение на хипертония.

Каптоприл (капотен, тензомин) - предлага се в таблетки от 12,5, 25, 50 и 100 mg, както и под формата на фиксирани комплексни препарати капозид-25(каптоприл и хидрохлоротиазид по 25 mg) и капозид-50(каптоприл и хидрохлоротиазид по 50 mg).

Лечението на артериална хипертония с капотен започва с доза от 12,5-25 mg 2-3 пъти на ден, впоследствие, при липса на хипотензивен ефект, дозата постепенно се повишава до 50 mg 2-3 пъти на ден. Ако е необходимо, дневната доза каптоприл може да се увеличи.

Еналаприл (Enap, Renitek, Vasotek, Xanef) - предлага се в таблетки от 2,5, 5, 10 и 20 mg и ампули за интравенозно приложение (1,25 mg на 1 ml). Началната доза е 5 mg перорално веднъж дневно. Ако е необходимо, можете постепенно да увеличите дозата domg / ден в 1-2 дози. Поддържащата доза е 10 mg на ден. Лекарството има ренопротективен ефект дори при значителна бъбречна недостатъчност.

Цилазаприл (инхибаза) - продължителен АСЕ инхибитор. По сила и продължителност на действие превъзхожда каптоприл и еналаприл. Обикновено лекарството се предписва в доза от 2,5-5 mg 1 път на ден, а през първите 2 дни - 2,5 mg. Освен това дозата се избира индивидуално в зависимост от промяната на кръвното налягане.

Рамиприл (тритасе) - е лекарство с продължително действие. Лечението започва с прием на 2,5 mg рамиприл 1 път на ден. При недостатъчен хипотензивен ефект дневната доза на лекарството може да се увеличи до 20 mg.

Периндоприл (престариум, покривало) - дългодействащ АСЕ инхибитор. Периндоприл се произвежда в таблетки от 2 и 4 mg, предписва се 2-4 mg 1 път на ден, при липса на хипотензивен ефект - 8 mg на ден.

Квинаприл (акуприл, акупро) - продължителност на действие - ч. При пациенти с лека до умерена хипертония лекарството се предписва първоначално при 10 mg 1 път на ден, след което дневната доза може да се увеличава на всеки 2 седмици до 80 mg (в 2 разделени дози).

АСЕ инхибиторите имат следното странични ефекти :

при продължително лечение е възможно потискане на хематопоезата (левкопения, анемия, тромбоцитопения);

предизвикват алергични реакции - сърбеж, зачервяване на кожата, уртикария, фоточувствителност;

от страна на храносмилателните органи, понякога се наблюдават изкривяване на вкуса, гадене, повръщане, дискомфорт в епигастричния регион, диария или запек;

Някои пациенти могат да развият тежко дрезгаво дишане, дисфония, суха кашлица;

Противопоказания към лечение с АСЕ инхибитори :

Индивидуална свръхчувствителност, включително с анамнеза за признаци на ангиоедем;

тежка аортна стеноза (опасност от намаляване на перфузията на коронарните артерии с развитието на миокардна исхемия);

бременност (токсичност, развитие на хипотония в плода), кърмене (лекарствата преминават в кърмата и причиняват артериална хипотония при новородени);

стеноза на бъбречната артерия.

Показания за предписване на инхибитори АСЕ при хипертония

АСЕ инхибиторите могат да се използват във всеки стадий на артериална хипертония, както като монотерапия, така и в комбинация с калциеви антагонисти или диуретици (ако монотерапията е неефективна), тъй като значително подобряват качеството на живот, намаляват миокардната хипертрофия на лявата камера, подобряват прогнозата за живота и имат кардиопротективен ефект.

Показания за преференциално предписване на АСЕ инхибитори с артериална хипертония:

комбинация от артериална хипертония със застойна циркулаторна недостатъчност;

комбинация от артериална хипертония с коронарна артериална болест, включително след миокарден инфаркт (кардиопротективен ефект);

артериална хипертония при диабетна нефропатия (нефропротективен ефект);

комбинация от артериална хипертония с хронични обструктивни бронхиални заболявания;

комбинация от артериална хипертония с нарушен глюкозен толеранс или захарен диабет (ACE инхибиторите подобряват въглехидратния метаболизъм);

развитието на неблагоприятни промени в липидния метаболизъм и повишаване на нивото на пикочната киселина в кръвта по време на лечение на артериална хипертония с диуретици и бета-блокери;

тежка хиперлипидемия при пациенти с артериална хипертония;

комбинация от хипертония с заличаващи заболяванияпериферни артерии.

Ангиотензин рецепторни антагонисти II

Лекарство лозартан (козаар) е непептиден AT II рецепторен антагонист и блокира следните ефекти на AT II, ​​свързани с патогенезата на артериалната хипертония:

освобождаване на ренин (отрицателна обратна връзка);

развитие на миокардна хипертрофия на лявата камера.

Предимствата на лозартан са неговата добра поносимост, липсата на странични ефекти, характерни за АСЕ инхибиторите. Показанията за употребата на лекарството са същите като при АСЕ инхибиторите. Произвежда се в капсули от 50 и 100 mg, използва се в дози 1 път на ден.

Директните вазодилататори предизвикват директно отпускане на кръвоносните съдове, предимно артериалните.

Хидралазин (апресин) - предлага се в таблетки от 10, 25, 50 и 100 mg, както и в ампули от 20 mg / ml за интравенозно и интрамускулно приложение. Лекарството е периферен вазодилататор, намалява съпротивлението на артериолите, причинява понижаване на кръвното налягане, натоварване на миокарда, увеличава сърдечния дебит.

Лекарството не е в състояние да предизвика регресия на миокардната хипертрофия на лявата камера, при продължителна употреба се развива толерантност към неговия хипотензивен ефект.

Хидралазин се предписва първоначално при 10 mg 2-4 пъти на ден, в бъдеще, с недостатъчен хипотензивен ефект, дневната доза постепенно се увеличава до 300 mg в 3-4 дози.

Лечението с хидралазин може да включва: странични ефекти ефекти:

главоболие; гадене;

тахикардия (поради активиране на симпатиковата нервна система); когато се комбинира с бета-блокери, тахикардията е по-слабо изразена;

задържане на натрий и вода;

Аделфан-езидрекс -комбиниран препарат, състоящ се от adelfan 10 mg хидрохлоротиазид, се предписва 1-4 таблетки на ден.

Адреноблокерите блокират адренорецепторите на нивото на периферните артериоли, което намалява периферното съпротивление и предизвиква хипотензивен ефект.

За лечение на артериална хипертония се използват високоселективни постсинаптични адренергични блокери - празозин и лекарства от второ поколение - доксазозин, теразозин, ебрантил (урапидил).

Постсинаптичните адренергични блокери не предизвикват регресия на миокардната хипертрофия на лявата камера, имат антиатерогенен ефект (намаляват кръвните нива на холестерола, триглицеридите, атерогенните липопротеини и повишават нивото на липопротеините с висока плътност). Те не предизвикват рефлекторна тахикардия. Тези лекарства почти не задържат натрий и вода в тялото, не повишават съдържанието на пикочна киселина в кръвта и не влияят неблагоприятно на въглехидратния метаболизъм.

Празозин . Лечението с празозин започва с доза от 0,5-1 mg преди лягане, няколко дни преди отмяната на диуретиците. След първата доза от лекарството пациентът трябва задължително да е в хоризонтално положение поради риск от развитие на ортостатична хипотония („ефектът от първата доза“). В бъдеще празозин се предписва 1 mg 2-3 пъти на ден. Максималната дневна доза на лекарството е 20 mg.

Празозин може да причини следното странични ефекти :

задържане на натрий и вода по време на продължително лечение;

ортостатична хипотония до припадък при приемане на първата доза;

Постсинаптичните блокери от второ поколение имат продължително действие, по-добре се понасят, феноменът на първата доза (ортостатичен синкоп) е по-малко характерен за тях, те имат по-изразени положителни свойства като антиатерогенен ефект, подобрен глюкозен метаболизъм.

Теразозин (хитър)- Началната доза е 1 mg на ден. Впоследствие, при липса на ефект, можете да увеличите дозата до 5-20 mg 1 път на ден.

Доксазозин (кардура) - прилага се в дневна доза от 1 до 16 mg (в 1 прием).

Ебранил(urapidil) - Лечението започва с доза от 30 mg 2 пъти дневно. В бъдеще можете постепенно да увеличите дневната доза до 180 mg в 2 разделени приема.

α2-централно действащи агонисти

a2-агонистите с централно действие стимулират адренорецепторите във вазомоторния център на продълговатия мозък, което води до инхибиране на симпатиковите импулси от мозъка и понижаване на кръвното налягане. Централно действащите адренергични стимуланти предизвикват регресия на левокамерната хипертрофия.

Клонидин (клофелин) - при орално лечениеклонидин за артериална хипертония, началната доза е 0,075-0,1 mg 2 пъти на ден, след това на всеки 2-4 дни дневната доза се увеличава с 0,075-1 mg и се коригира до 0,3-0,45 mg (в 2-3 дози). След постигане на хипотензивен ефект дозата може постепенно да се намали до поддържаща, която обикновено е 0,15-0,2 mg на ден.

При използване на клонидин е възможно странични ефекти :

тежка сухота в устата поради инхибиране на секрецията на слюнчените жлези;

сънливост, летаргия, понякога депресия;

задържане на натрий и вода поради повишаване на тяхната реабсорбция в бъбреците;

запек при продължителна употреба;

нарушен въглехидратен толеранс, развитие на сутрешна хипергликемия по време на продължително лечение с клонидин;

значително повишаване на кръвното налягане (до хипертонична криза) с рязко премахване на клонидин;

инхибиране на секрецията на стомашен сок;

рязък спад на кръвното налягане, загуба на съзнание и последваща амнезия;

възможно намаляване на гломерулната филтрация.

Противопоказания към лечение с клонидин:

лечение с антидепресанти (възможни са антагонистични връзки, което предотвратява хипотензивния ефект на клонидин);

професии, които изискват бърза физическа и психическа реакция;

закърняло състояние на пациентите.

Метилдопа (допегит, алдомет) -В началото на лечението дозата е 0,25 g 2-3 пъти дневно. Впоследствие дневната доза може да се увеличи до 1 g (в 2-3 приема), максималната дневна доза е 2 g. Метилдопа не нарушава бъбречния кръвоток, не намалява скоростта на гломерулната филтрация.

Задържане на натрий и вода при продължителна употреба на лекарството, увеличаване на обема на циркулиращата кръв, намаляване на хипотензивния ефект; като се има предвид това, препоръчително е метилдопа да се комбинира със салуретици;

Летаргия, сънливост, но в по-малка степен, отколкото при лечение с клонидин;

Значителни дози метидопа могат да причинят депресия, нощни страхове, кошмари;

възможно е развитие на паркинсонизъм;

нарушение на менструалния цикъл;

повишена секреция на пролактин, поява на галакторея;

при рязко спиране на лечението с метилдопа може да се развие синдром на отнемане с рязко повишаване на кръвното налягане.

Противопоказания към лечение с метидопа:

хепатит и цироза на черния дроб;

склонност към депресия;

съмнение за феохромоцитом;

значителни нарушения на кръвообращението;

Резерпин - има директен блокиращ ефект върху симпатиковата нервна система, намалявайки съдържанието на норепинефрин в централната нервна система и периферните нервни окончания.

Reserpine се предлага в таблетки от 0,1 и 0,25 mg, както и под формата на 0,1% и 0,25% разтвори за парентерално приложение в 1 ml ампули (съответно 1 и 2,5 mg).

Лекарството се прилага перорално, като се започне с дневна доза от 0,1-0,25 mg след хранене, след което след 5-7 дни дневната доза постепенно се увеличава до 0,3-0,5 mg.

Странични ефекти резерпин:

назална конгестия и затруднено назално дишане поради подуване на лигавицата;

развитие на паркинсонизъм при продължителна употреба;

чести, редки изпражнения;

отслабване на сексуалното желание при мъжете;

повишено производство на пролактин от аденохипофизата, персистираща галакторея;

задържане на натрий и вода;

повишена стомашна секреция, развитие на хиперацидно състояние (киселини, коремна болка, обостряне на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника).

Противопоказания към лечение с резерпин:

бронхиална астма, обструктивен бронхит;

пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;

тежка синусова брадикардия;

нарушения на атриовектрикуларната проводимост;

В момента симпатолитиците не се считат за лекарства от първа линия при лечението на артериална хипертония и се използват като по-достъпни (евтини) средства и освен това при липса на ефект от други лекарства, както и поради традицията.

Ефектът на антихипертензивните лекарства върху миокардната хипертрофиялява камера

Миокардната хипертрофия на лявата камера при хипертония е рисков фактор за фатални сърдечни аритмии, сърдечна недостатъчност и внезапна смърт. В тази връзка влиянието на някои антихипертензивни лекарства върху регресията на миокардната хипертрофия е изключително важно.

Следните антихипертензивни лекарства могат да причинят регресия на миокардната хипертрофия:

бета-блокери: пропранолол, ацебуталол, надолол, мишени-пролол, деливалол, бетаксолол, бисопролол и вероятно някои други (има противоречиви данни по отношение на атенолол и метопролол);

калциеви антагонисти: нифедипин, верапамил, нитрендипин, амлодипин, исрадипин; низолдипин не само не повлиява хипертрофията, но може също да причини влошаване на функционалната способност на сърцето с внезапно повишаване на кръвното налягане;

централно действащи антиадренергични лекарства моксонидин и метилдопа;

Основните нови разпоредби на стратегията за наркотици лечение на артериална хипертония

индивидуална, диференцирана терапия на пациентите, като се вземат предвид клиничните и патогенетичните особености на артериалната хипертония;

отхвърляне на твърди схеми на лечение, включително задължителна поетапна терапия; възможността за монотерапия не само при пациенти с "леки", леки форми на артериална хипертония, но и при пациенти, изискващи по-интензивно лечение;

Повишаване ролята на АСЕ инхибиторите и калциевите антагонисти в лечението на артериалната хипертония и промяна на "йерархията" на антихипертензивните лекарства: ако по-рано е започнато лечение с диуретик или бета-блокер и само за късни етапихипертонична болест прибягва до a1-адренергични блокери, калциеви антагонисти, АСЕ инхибитори, тогава в момента тези лекарства могат да бъдат "започващи", т.е. лечението може да започне с тях;

изместване от броя на широко използваните лекарства клонидин, резерпин, исмелин (изобарин);

използването на диуретици само в калий-съхраняваща схема и във втория (допълнителен) ред при повечето пациенти;

изясняване на показанията за употреба на бета-блокери и увеличаване на ролята на селективните бета-блокери в антихипертензивната терапия, както и бета-блокери с вазодилатиращи свойства;

задължителна оценка на възможните негативни ефекти на антихипертензивните лекарства върху рисковите фактори за коронарна артериална болест (атерогенна дислипопротеинемия), глюкозен толеранс, нива на пикочна киселина в кръвта;

задължителна оценка на ефекта на антихипертензивното лекарство върху регресията на миокардната хипертрофия на лявата камера, качеството на живот;

разработване и тестване на нови обещаващи антихипертензивни лекарства, по-специално истински ангиотензин II рецепторни блокери (лосартан);

преход с поддържаща, неопределено дългосрочна терапия към лекарства с удължено действие (принципът "един ден - една таблетка");

Подобрен мозъчен кръвоток (лечение с цереброангиокоректори)

Церебралната хемодинамика при хипертония е нарушена двусмислено. За идентифициране на тези нарушения може да се използва реоенцефалография.

С "спастичен" тип мозъчно хемодинамично нарушение препоръчително е да се свържат спазмолитици към антихипертензивна терапия: папаверин, no-shpy. Калциевите антагонисти могат да бъдат препоръчани като антихипертензивни средства.

При нарушение на венозния отток от мозъка се препоръчват лекарства, които повишават тонуса на мозъчните вени: малки дози кофеин (0,02-0,03 g на 1 доза при интензивно главоболие), магнезиев сулфат, диуретици, бета-блокери.

Със смесен тип церебрални хемодинамични нарушения показани са кавинтон, цинаризин, а от антихипертензивни лекарства - клонидин (хемитон, клонидин), препарати от рауволфия.

Лечение на хипертонична криза

Хипертоничната криза е клиничен синдром, характеризиращ се с внезапно и бурно обостряне на хипертония или симптоматична артериална хипертония, рязко повишаване на кръвното налягане до индивидуално висока величина, субективни и обективни прояви на церебрални, сърдечно-съдови и общи вегетативни нарушения.

Неспешно (в рамките на няколко часа) облекчаване на хипертонична криза

Неспешното облекчаване на хипертонична криза (в часове) се извършва с неусложнено и незастрашаващо протичане. За спиране на такива варианти на хипертонична криза се използват антихипертензивни лекарства под формата на перорално приложение.

В допълнение към лекарствата, описани по-долу, за неспешно облекчаване на хипертонична криза можете да използвате дибазол впод формата на интрамускулни инжекции (1-2 ml 1% разтвор) 3-4 пъти на ден. Също така е препоръчително да включите комплексна терапиятранквиланти (седуксенаи т.н.), успокоителни (валериана, motherwortи т.н.).