Uporaba prokainamida. Neželeni učinki prokainamida

Catad_pgroup Antiaritmična zdravila

Novocainamid-Ferein - uradno navodilo z aplikacijo

Registrska številka:

P N002646/01

Trgovsko ime zdravila:

Novokainamid-Ferein®

Mednarodno nelastniško ime:

prokainamid

Odmerna oblika:

injekcijo

spojina:

na 1 ml:
učinkovina:
Novokainamid (glede na 100% snov) - 100 mg
Pomožne snovi:
Natrijev disulfit (natrijev metabisulfit) - 5 mg
Voda za injekcije - do 1 ml

Opis:

bistra, brezbarvna ali rahlo rumenkasta tekočina

Farmakoterapevtska skupina:

antiaritmično sredstvo

Koda ATX:

C01BA02

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika
Antiaritmično zdravilo 1A razred, ima učinek stabilizacije membrane.
Zavira vhodni hitri tok natrijevih ionov, zmanjša hitrost depolarizacije v fazi 0.
Zavira prevajanje, upočasni repolarizacijo. Zmanjša razdražljivost miokarda atrija in prekata. Poveča trajanje učinkovitega refraktornega obdobja akcijskega potenciala (v prizadetem miokardu - v več). Upočasnitev prevajanja, ki jo opazimo ne glede na potencial mirovanja, je bolj izrazita v atrijih in prekatih, manj v atrioventrikularnem vozlu.
Posredni M-antiholinergični učinek je v primerjavi s kinidinom in dizopiramidom manj izrazit, zato običajno ni opaziti paradoksnega izboljšanja atrioventrikularnega prevajanja.
Vpliva na 4. fazo depolarizacije, zmanjša avtomatizem nepoškodovanega in prizadetega miokarda, zavira delovanje sinusni vozel in zunajmaternični srčni spodbujevalnik pri nekaterih bolnikih. Aktivni presnovek, N-acetilprokainamid, ima izrazito aktivnost antiaritmikov razreda III, podaljša trajanje akcijskega potenciala. Ima šibek negativni inotropni učinek (brez pomembnega vpliva na minutni volumen krvi). Ima m-antiholinergičen in vazodilatacijski učinek, ki povzroča tahikardijo in zmanjšanje krvni pritisk, skupni periferni žilni upor.
Elektrofiziološki učinki se kažejo v širjenju kompleks QRS in podaljšanje intervalov PQ in QT. Čas za doseganje največjega učinka pri intravenskem dajanju je takojšen, pri intramuskularnem injiciranju - 15-60 minut.

Farmakokinetika
Prodre skozi krvno-možgansko pregrado, izloča iz Materino mleko.
Presnavlja se v jetrih s tvorbo aktivnega presnovka - N-acegil-prokainamida, ima učinek "prvega prehoda". Približno 25 % danega prokainamida se pretvori v navedeni presnovek, vendar se s hitro acetilacijo ali kronično odpovedjo ledvic (CRF) pretvori 40 % odmerka. Pri kronični ledvični odpovedi ali kroničnem srčnem popuščanju (CHF) se metabolit hitro kopiči v krvi do toksičnih koncentracij, medtem ko koncentracija prokainamida ostaja v sprejemljivih mejah.
Razpolovna doba je 2,5-4,5 ure; s kronično odpovedjo ledvic - 11-20 ur; N-acetilprokainamida približno 6 ur.
Približno 25% danega zdravila se izloči z ledvicami (50-60% nespremenjenega) in skozi črevesje z žolčem.

Indikacije za uporabo

Zdravilo je prikazano:

• z ventrikularnimi aritmijami (ventrikularna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola);
• atrijska tahikardija;
• utripanje in/ali atrijsko undulacijo.

Kontraindikacije

preobčutljivost za zdravilo, ventrikularna aritmija zaradi zastrupitve s srčnimi glikozidi, sinoatrijski in atrioventrikularni blok II - III stopnja(v odsotnosti vsajenega srčnega spodbujevalnika), arterijska hipotenzija, kardiogeni šok, ventrikularna tahikardija tipa "pirueta", podaljšan interval QT, levkopenija, starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani).
Previdno
Zaradi možnega zmanjšanja kontraktilnosti miokarda in znižanja krvnega tlaka je treba zdravilo predpisati zelo previdno pri miokardnem infarktu. Možen aritmogeni učinek.
Blokada nog Hisovega snopa, atrioventrikularna blokada 1. stopnje, kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije, miastenija gravis, bronhialna astma, jeter in/ali odpoved ledvic, ventrikularna tahikardija z okluzijo koronarna arterija, sistemski eritematozni lupus (vključno z anamnezo), kirurški posegi(vklj. kirurško zobozdravstvo), huda ateroskleroza, starost.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Uporablja se le, če koristi za mater odtehtajo možno tveganje za plod/otroka.
Pri uporabi med nosečnostjo obstaja potencialno tveganje za nastanek arterijske hipotenzije pri materi, kar lahko povzroči placentno insuficienco.
Če je potrebna uporaba med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.

Odmerjanje in uporaba

Pri intravenski uporabi se zdravilo razredči v 5% raztopini dekstroze (glukoze) ali 0,9% raztopini natrijevega klorida. Hitrost dajanja ne sme preseči 50 mg/min. V tem primeru je potrebno nenehno spremljati srčni utrip, krvni tlak (BP) in elektrokardiogram (EKG).
Intravensko: 100-500 mg s hitrostjo 25-50 mg / min (pod nadzorom krvnega tlaka in EKG) za zaustavitev paroksizma (največji odmerek - 1 g) ali intravensko kapalno: 500-600 mg 25-30 minut. . Vzdrževalni odmerek za intravensko kapljično injiciranje- 2-6 mg / min, če je potrebno, 3-4 ure po prekinitvi infundiranja začnite jemati zdravilo peroralno.
Intramuskularno: 50 mg na kg telesne teže na dan v deljenih odmerkih.
Največji odmerek za odrasle pri intramuskularnem in intravenskem (kapalnem) dajanju: enkratni - 1 g (10 ml zdravila), dnevno - 3 g (30 ml zdravila).
Pri prehodu na peroralno dajanje zdravila se prvi odmerek daje 3-4 ure po prenehanju intravenske infuzije.

Stranski učinek

Kršitve s strani živčni sistem : splošna šibkost, halucinacije, glavobol, depresija, omotica, konvulzije, vznemirjenost, nespečnost; mišična oslabelost, psihotične reakcije s produktivnimi simptomi, ataksija.
Kršitve s strani prebavila : driska, slabost, bruhanje, grenak okus v ustih.
Motnje hematopoetskih organov in sistema hemostaze: pri dolgotrajni uporabi - levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija s pozitivnim Coombsovim testom.
Senzorične motnje: motnje okusa.
Kršitve s strani srčno-žilnega sistema : s hitrim intravenskim dajanjem je možen razvoj kolapsa, intrakardialne blokade, asistolije. Znižan krvni tlak, ventrikularna paroksizmalna tahikardija.
drugo: pri dolgotrajni uporabi - medicinski lupus eritematozus.
alergijske reakcije : kožni izpuščaj.

Preveliko odmerjanje

simptomi: zmedenost, huda omotica, kolaps, slabost, bruhanje, srčna depresija, znižanje krvnega tlaka, atrioventrikularni blok, asistolija, ventrikularna fibrilacija.
Zdravljenje: simptomatsko, uporaba zdravil, ki zakisljujejo urin, hemodializa, z znižanjem krvnega tlaka - uvedba norepinefrina ali fenilefrina; magnezijeve soli ali pogosto ventrikularno spodbujanje ventrikularna tahikardija.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Poveča učinek depolarizirajočih mišičnih relaksantov (soli suksametonija), antihipertenzivov, antiaritmikov, stranski učinki bregilijev tosilat.
pri kombinirano zdravljenje z antiaritmična zdravila Razred III se poveča tveganje za razvoj aritmogenega učinka.
Prokainamid krepi hipotenzivno delovanje antihipertenzivi, antiholinergično delovanje m-antiholinergikov, antihistaminiki, pa tudi zdravila, ki blokirajo nevromuskularni prenos, oslabi delovanje antiholinesteraznih sredstev.
Zmanjša aktivnost antimiasteničnih zdravil.
Ob sočasni uporabi z zdravili, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, je možno povečati levkopenijo in trombocitopenijo.
Cimetidin, ranitidin zmanjšata ledvični očistek prokainamida in podaljšata razpolovni čas.

Posebna navodila

Pred intravenskim dajanjem je treba razredčiti, injicirati s hitrostjo največ 50 mg / min; uporabljati samo v bolnišničnem okolju. Pri izvajanju terapije je potrebno stalno spremljanje krvnega tlaka, EKG, periferne krvne slike (ob koncu terapije). Pri starejših bolnikih obstaja večja verjetnost za razvoj arterijske hipotenzije.

Vpliv na sposobnost vožnje vozila in mehanizmi

Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji in vključevanju v promet nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo povečana koncentracija pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Obrazec za sprostitev

Raztopina za injiciranje 10%.
5 ml v ampulah iz brezbarvnega nevtralnega stekla 1. hidrolitskega razreda.
5 ampul je v pretisnem omotu iz polivinilkloridne folije ali v pretisnem omotu iz polivinilkloridne folije in fleksibilni embalaži v zvitkih na osnovi aluminijaste folije za zdravila ali papirnate kombinirane embalaže.
1 ali 2 pretisna omota skupaj z navodili za uporabo in nožem za odpiranje ampul sta vložena v kartonsko škatlo.
5 ali 10 ampul skupaj z navodili za uporabo in nožem za odpiranje ampul je danih v škatlo z vložkom s celicami za ampule v 1 ali 2 vrstah kartona.
Embalaža za bolnišnice.
10, 25, 50 pretisnih omotov z ampulami skupaj z enakim številom navodil za uporabo so vloženi v kartonsko škatlo.
Noži za ampule so vloženi v škatlo z ampulami.
Pri uporabi ampul z zarezami ali lomljivim obročkom se nož za ampule ne vstavi.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.

Uporabno do datuma

5 let.
Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Počitniški pogoji

Izpuščeno na recept

Proizvajalec

Ime, naslov proizvajalca zdravila in naslov mesta izdelave zdravila, naslov za vložitev zahtevkov.
PJSC Bryntsalov-A
Pravni naslov: Rusija. 117105, Moskva, ul. Nagatinskaya, d. 1 tel.

Naslov zahtevka: PJSC "Bryntsalov-A"
Rusija, 117105, Moskva, ul. Nagatinska, 1

Naslov proizvodnega mesta:
PJSC Bryntsalov-A
Rusija, 142530, Moskovska regija, Elektrogorsk, prehod Mečnikova, 1.

Navodila za medicinsko uporabo zdravilo

Opis farmakološkega delovanja

Antiaritmično sredstvo razreda IA, ima membransko stabilizacijsko aktivnost. Zavira vhodni hitri tok natrijevih ionov, zmanjša hitrost depolarizacije v fazi 0. Zavira prevajanje, upočasnjuje repolarizacijo.

Zmanjša razdražljivost miokarda atrija in prekata. Poveča trajanje učinkovitega refraktornega obdobja akcijskega potenciala (v prizadetem miokardu - v večji meri).

Upočasnitev prevajanja, ki jo opazimo ne glede na potencial mirovanja, je bolj izrazita v atrijih in prekatih, manj v AV vozlu.

Posredni m-antiholinergični učinek je v primerjavi s kinidinom in dizopiramidom manj izrazit, zato običajno ni paradoksnega izboljšanja AV prevajanja. Vpliva na fazo 4 depolarizacije, zmanjša avtomatizem nedotaknjenega in prizadetega miokarda, zavira delovanje sinusnega vozla in ektopičnih srčnih spodbujevalnikov pri nekaterih bolnikih. Aktivni presnovek, N-acetilprokainamid, ima izrazito aktivnost antiaritmikov razreda III, podaljša trajanje akcijskega potenciala.

Ima šibek negativni inotropni učinek (brez pomembnega vpliva na minutni volumen), vagolitične in vazodilatacijske lastnosti, kar povzroča tahikardijo in znižanje krvnega tlaka, OPSS.

Elektrofiziološki učinki se kažejo v razširitvi kompleksa QRS in podaljšanju intervalov PQ in QT. Čas za doseganje največjega učinka pri peroralnem jemanju je 60-90 minut, pri intravenskem dajanju - takoj, pri intramuskularnem dajanju - 15-60 minut.

Indikacije za uporabo

Ventrikularne aritmije: ekstrasistola, paroksizmalna ventrikularna tahikardija. supraventrikularne aritmije. paroksizma atrijska fibrilacija ali atrijsko undulacijo. Supraventrikularna tahikardija (vključno s sindromom WPW).

Obrazec za sprostitev

raztopina za intravensko in intramuskularna injekcija 100 mg/ml; ampula 5 ml konturna plastična embalaža (palete) 10 karton pakiranje 1;

Raztopina za intravensko in intramuskularno injiciranje 100 mg / ml; ampula 5 ml contour plastična embalaža (palete) 5 karton pakiranje 1;

Raztopina za intravensko in intramuskularno injiciranje 100 mg / ml; ampula 5 ml contour plastična embalaža (palete) 5 karton pakiranje 2;

Raztopina za intravensko in intramuskularno injiciranje 100 mg / ml; ampula 5 ml contour plastična embalaža (palete) 10 karton pakiranje 2;

Farmakodinamika

Zavira vhodni hitri tok natrijevih ionov, zmanjša hitrost depolarizacije v fazi 0. Zavira prevajanje impulzov skozi atrije, AV vozle in prekate, podaljša efektivno refraktorno dobo atrijev. Zavira avtomatizem sinusnega vozla in ektopičnih srčnih spodbujevalnikov, zvišuje prag za ventrikularno miokardno fibrilacijo.

Farmakokinetika

Pri peroralnem in / m dajanju je absorpcija hitra. Vezava na beljakovine je 15-20 %. Presnavlja se v jetrih in tvori aktivni presnovek N-acetilprokainamid. Značilno je, da se približno 25 % apliciranega prokainamida pretvori v navedeni metabolit; pri hitri acetilaciji ali okvarjenem delovanju ledvic pa se pretvori 40 % odmerka.

T1 / 2 prokainamida je 2,5-4,5 ure, v primeru okvarjenega delovanja ledvic - 11-20 ur; N-acetilprokainamid - približno 6 ur.Izločajo ga ledvice, 50-60% nespremenjene, ostalo - v obliki presnovka. V primeru okvarjenega delovanja ledvic ali kroničnega srčnega popuščanja se metabolit hitro kopiči v krvi do toksičnih koncentracij, koncentracija prokainamida pa ostaja v sprejemljivih mejah.

Uporaba med nosečnostjo

Če je potrebno, uporaba prokainamida med nosečnostjo in dojenjem ( dojenje) Upoštevati je treba, da učinkovina prehaja skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Zato je uporaba prokainamida možna le, če potencialna korist za mater odtehta možno tveganje za plod ali otroka.

Kontraindikacije za uporabo

AV blok II in III stopnje (razen pri uporabi srčnega spodbujevalnika), trepetanje ali utripanje ventriklov, aritmije v ozadju zastrupitve s srčnimi glikozidi, levkopenija, preobčutljivost na prokainamid.

Stranski učinki

S strani kardiovaskularnega sistema: arterijska hipotenzija (do razvoja kolapsa), intraventrikularna blokada, ventrikularna tahikardija, tahiaritmija; s hitrim vklopom / v uvodu - kolaps, intraventrikularna blokada, asistolija.

S strani centralnega živčnega sistema: halucinacije, depresija, miastenija gravis, omotica, glavobol, konvulzije, psihotične reakcije s produktivnimi simptomi, ataksija.

S strani hematopoetskega sistema: pri dolgotrajni uporabi - zaviranje hematopoeze v kostnem mozgu (levkopenija, trombocitopenija, nevtropenija, agranulocitoza, hipoplastična anemija), hemolitična anemija s pozitivnim Coombsovim testom.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje.

Drugi: grenkoba v ustih, pri dolgotrajni uporabi - zdravilo lupus eritematozus (pri 30% bolnikov s trajanjem zdravljenja več kot 6 mesecev); mogoče mikrobne okužbe, upočasnitev procesa celjenja in krvavenje dlesni zaradi nevarnosti levkopenije in trombocitopenije.

Odmerjanje in uporaba

Z / m dajanjem - 50 mg / kg / dan v deljenih odmerkih vsakih 3-6 ur.

Pri intravenski injekciji je enkratni odmerek 100 mg, po potrebi so možne ponavljajoče se injekcije, dokler se aritmija ne ustavi. Z intravensko infuzijo je odmerek 500-600 mg.

Največji odmerki: odrasli pri peroralni uporabi - 4 g /; v/v curku pri ponavljajoče se injekcije skupni odmerek - 1 g.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zmedenost, zmanjšano uriniranje, huda omotica ali omedlevica, hitro ali neenakomerno bitje srca, slabost ali bruhanje.

Zdravljenje: izpiranje želodca, indukcija bruhanja, hemodializa, vazokonstriktorji in vzdrževanje dihalnih poti.

Interakcije z drugimi zdravili

Ob sočasni uporabi z antiaritmiki je možen aditivni kardiodepresivni učinek; z antihipertenzivi - antihipertenzivni učinek se poveča; z antiholinesteraznimi zdravili - učinkovitost antiholinesteraznih sredstev se zmanjša.

Pri sočasni uporabi z m-antiholinergiki, antihistaminiki njihov antiholinergični učinek se poveča.

S sočasno uporabo se poveča učinek zdravil, ki blokirajo živčno-mišični prenos; s hkratno uporabo sredstev, ki povzročajo zatiranje hematopoeze kostnega mozga, je mogoče povečati levkopenijo in trombocitopenijo.

Ob sočasni uporabi z amiodaronom se interval QT poveča zaradi aditivnega učinka na njegovo trajanje in tveganja za nastanek ventrikularne aritmije tipa "pirueta". Poveča se koncentracija prokainamida in njegovega presnovka N-acetilprokainamida v plazmi, neželeni učinki pa se lahko povečajo.

Pri sočasni uporabi s kaptoprilom je možno povečano tveganje za razvoj levkopenije.

Pri sočasni uporabi z ofloksacinom je možno povečanje koncentracije prokainamida v krvni plazmi; s prenilaminom - poveča se negativni inotropni učinek in tveganje za nastanek ventrikularnih aritmij tipa "pirueta".

Pri sočasni uporabi s sotalolom, kinidinom je možno aditivno povečanje intervala QT.

Ob hkratni uporabi s trimetoprimom se poveča koncentracija prokaina in njegovega aktivnega presnovka N-acetilprokainamida v krvni plazmi in obstaja tveganje za razvoj toksičnih reakcij.

Ob sočasni uporabi s cisapridom se trajanje intervala QT zaradi aditivnega delovanja znatno poveča, obstaja tveganje za nastanek ventrikularne aritmije (vključno s tipom "pirueta").

Ob sočasni uporabi s cimetidinom se poveča koncentracija prokainamida v krvni plazmi in tveganje za povečane neželene učinke, zlasti pri starejših bolnikih in z okvarjenim delovanjem ledvic, kar je posledica zmanjšanja izločanja prokainamida skozi ledvice pod vplivom cimetidina za skoraj 1/3 ali več.

Previdnostni ukrepi za uporabo

Zaradi možnega zaviranja kontraktilnosti miokarda in znižanja krvnega tlaka ga je treba uporabljati zelo previdno pri miokardnem infarktu.

Pri uporabi prokainamida pri nosečnicah obstaja potencialno tveganje za kopičenje in razvoj hipotenzije pri materi, kar lahko povzroči uteroplacentalno insuficienco.

Bodite previdni pri vožnji vozil ali opravljanju dela, ki zahteva povečano pozornost.

Posebna navodila za sprejem

Aritmogeni učinek prokainamida je bil opažen v 5-9% primerov. Zaradi možnega zaviranja kontraktilnosti miokarda in znižanja krvnega tlaka ga je treba uporabljati zelo previdno pri miokardnem infarktu. Pri hudi aterosklerozi prokainamid ni priporočljiv.

Previdno uporabljajte pri blokadi nog Hisovega snopa, aritmijah v ozadju zastrupitve s srčnimi glikozidi, miasteniji gravis, odpovedi jeter in / ali ledvic, SLE (vključno z anamnezo), bronhialni astmi, kroničnem srčnem popuščanju v fazi dekompenzacije, ventrikularna tahikardija z okluzijo koronarne arterije, kirurški posegi (vključno v kirurškem zobozdravstvu), s podaljšanjem intervala QT, arterijska hipotenzija, ateroskleroza, z miastenijo gravis, pri starejših bolnikih.

Pogoji shranjevanja

Seznam B.: Na mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Uporabno do datuma

Spada v ATX-razvrstitev:

** Vodnik po zdravilih je samo informativne narave. Za več popolne informacije upoštevajte navodila proizvajalca. Ne samozdravite; Preden začnete uporabljati zdravilo Procainamide-Eskom, se posvetujte z zdravnikom. EUROLAB ne odgovarja za posledice, ki nastanejo zaradi uporabe informacij, objavljenih na portalu. Vse informacije na spletnem mestu ne nadomeščajo nasveta zdravnika in ne morejo služiti kot garancija pozitiven učinek zdravilni izdelek.

Vas zanima Procainamide-Eskom? Želite izvedeti podrobnejše informacije ali potrebujete zdravniški pregled? Ali pa potrebujete pregled? Ti lahko rezervirajte pregled pri zdravniku– klinika Evrolaboratorij vedno na voljo! Najboljši zdravniki pregledati, svetovati, zagotoviti potreboval pomoč in postavi diagnozo. lahko tudi ti pokličite zdravnika na dom. Klinika Evrolaboratorij odprto za vas 24 ur na dan.

** Pozor! Podatki v tem formularju zdravil so namenjeni zdravstveni delavci in ne sme biti osnova za samozdravljenje. Opis zdravila Procainamide-Eskom je naveden v informativne namene in ni namenjen predpisovanju zdravljenja brez sodelovanja zdravnika. Bolniki potrebujejo strokovni nasvet!

Če vas zanimajo katera koli druga zdravila in zdravila, njihovi opisi in navodila za uporabo, informacije o sestavi in ​​obliki sproščanja, indikacije za uporabo in neželeni učinki, načini uporabe, cene in pregledi zdravila ali če imate še kakšna vprašanja in predloge - pišite nam, zagotovo vam bomo poskušali pomagati.

Novokainamid se nanaša na zdravila za zdravljenje aritmije.

Farmakološko delovanje novokainamida

Novokainamid pomaga zmanjšati razdražljivost srčne mišice, zatirati izpodrinjene vire srčni utrip Poleg tega ima lokalni anestetični učinek.

Obrazec za sprostitev

Novokainamid se proizvaja v obliki raztopine in tablet.

Indikacije za uporabo novokainamida

V skladu z navodili se novokainamid uporablja: za ekstrasistolo in ventrikularno tahikardijo, atrijsko fibrilacijo in undulacijo, ventrikularne aritmije, atrijsko tahikardijo.

Način uporabe in odmerjanje

Za lajšanje simptomov aritmije uporabite intravensko dajanje zdravilo, za katerega se sto miligramov raztopine novokainamida zmeša z raztopino dekstroze ali natrijevega klorida. Uvod se izvaja s hitrostjo največ petdeset miligramov na minuto. Če je potrebno, lahko ta odmerek dajete vsakih 5 minut, dokler terapevtski učinek, ali odmerek enega grama zdravila ne bo dosežen.

Za ohranitev doseženega učinka (po odpravi aritmije) je sprejemljivo dodatno dajanje zdravila intramuskularno v količini od pol grama do enega grama. Toda običajno se v tem primeru daje prednost zdravilu v tabletah ali pa se raztopina daje intravensko.

Ventrikularno ekstrasistolo zdravimo z jemanjem novokainamida peroralno. Začetni odmerek je 0,25-0,5-1 gram, kasneje - 0,25-0,5-1 gram vsakih štiri do šest ur.

Z ventrikularno paroksizmalna tahikardija zdravilo se uporablja intravensko. Odmerek je -0,2 -0,5 grama, hitrost dajanja je od petindvajset do petdeset miligramov na minuto. V nekaterih primerih se uporablja uvedba "šok" odmerka - od deset do dvanajst miligramov na kilogram teže za štirideset do šestdeset minut, nato pa se izvede vzdrževalna infuzija - dva do tri miligrame na minuto. Po prenehanju napada je bolniku predpisana vzdrževalna terapija - 0,25-0,5 grama vsakih štiri do šest ur.

V skladu z navodili se novokainamid uporablja za atrijsko fibrilacijo, pri čemer se daje 1,25 g peroralno (v "šok" odmerku). Če bolnikovo stanje ostane enako, brez izboljšanja, po eni uri dajte še 0,75 g zdravila, nato vsaki 2 uri - od pol grama do enega grama, dokler se stanje ne izboljša.

Največji odmerek zdravila pri uporabi novokainamida znotraj: enkratni - en gram, dnevni - štiri grame. Dajanje zdravila intramuskularno ali intravensko dovoljuje največji enkratni odmerek enega grama, kar je deset mililitrov 10% raztopine, dnevno - tri grame (trideset mililitrov 10% raztopine).

Neželeni učinki novokainamida

Uporaba novokainamida lahko povzroči depresijo, omotico, halucinacije, miastenijo gravis, konvulzije, ataksijo, glavobol, grenkobo v ustih, levkopenijo, agranulocitozo, anemijo, motnje občutki okusa, padec tlaka, ventrikularna tahikardija, kožni izpuščaj. Dolgotrajna uporaba zdravilo prispeva k razvoju eritematoznega lupusa.

V primeru notranjega dajanja novokainamida je potrebno stalno spremljanje bolnikove srčne aktivnosti in tlaka. Vedeti morate, da lahko hitro dajanje raztopine povzroči kolaps, intrakardialno blokado, asistolijo.

Možno je preveliko odmerjanje zdravila, pri katerem se pojavijo: ventrikularna tahikardija, zmedenost, omedlevica, zaspanost, omotica, bruhanje, palpitacije, izguba apetita, driska, slabost, asistolija, kolaps, oligurija.

Za lajšanje simptomov prevelikega odmerjanja je predpisano izpiranje želodca, jemanje zdravil za zakisljevanje urina in hemodializa. Z izrazitim znižanjem tlaka se dajejo norepinefrin, fenilefrin.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

V skladu z navodili Novokainamid poveča učinek citostatikov, hipotenzivov, antiholinergikov, antiaritmikov in mišičnih relaksantov.

Kontraindikacije

Novocainamida ni priporočljivo uporabljati pri AV blokadi druge ali tretje stopnje (razen pri uporabi srčnega spodbujevalnika), z levkopenijo, trepetanjem ali ventrikularno fibrilacijo, aritmijami, ki so posledica zastrupitve s srčnimi glikozidi.

Novokainamid se predpisuje previdno: v primeru srčnega infarkta, miastenije gravis, kroničnega dekompenziranega srčnega popuščanja, bronhialne astme, ventrikularne tahikardije, med operacijami in v pooperativno obdobje(vključno z zobozdravstvom), s hudo aterosklerozo, hipotenzijo, pa tudi pri starejših bolnikih.

Novokainamid je med nosečnostjo kontraindiciran zaradi tveganja hipotenzije pri materi in možnosti uteroplacentalne insuficience. Poleg tega je zdravilo prepovedano za otroke, mlajše od osemnajst let, in doječe ženske.

Pri zdravljenju z novokainamidom je treba bolnika opozoriti na njegov vpliv na duševne reakcije in pozornost. Zato morate skrbno opravljati delo, povezano z vožnjo avtomobilov in drugih načinov prevoza, pa tudi delo, povezano s potencialno nevarnimi dejavnostmi, ki zahtevajo stalno koncentracijo in hitre psihomotorične reakcije.

Povečana razdražljivost srčne mišice lahko povzroči aritmijo ali ventrikularno fibrilacijo. Kršitev srčnega ritma pa vodi do ishemične možganske kapi. Da bi se izognili takšnim težavam, kardiologi priporočajo jemanje zdravil, ki imajo antiaritmični učinek.

Eno takih zdravil je prokainamid. Je bel kristalinični prah s smetano ali rumenkastim odtenkom.

Prokainamid se daje peroralno, intramuskularno in intravensko. To orodje namenjen za uporabo pri otrocih in odraslih. Glavne oblike sproščanja prokainamida:

• ampule;
• 10% raztopina v viali.

Prokainamid se proizvaja pod različnimi trgovskimi imeni. V naši državi veljajo za najbolj priljubljena naslednja zdravila:

• novokainamid;
• Novocainamid bufus;
• Novocainamid-Ferein;
• Prokainamid-Escom.

To zdravilo zmanjša stopnjo razdražljivosti srčne mišice, kar zagotavlja zatiranje dodatnih žarišč vzbujanja. Novocainamid je indiciran za ljudi, ki trpijo zaradi paroksizmalne tahikardije, ekstrasistole in drugih patologij srčnega ritma. Zdravilo je na voljo v obliki tablet, ampul in raztopine.

Sprejem novokainamida je kontraindiciran pri ljudeh, ki imajo motnje intrakardialne prevodnosti, hudo srčno popuščanje in preobčutljivost za prokainamid.

Novocainamid bufus

Upošteva se indikacija za jemanje zdravila Novocainamid bufus. Dozirne oblike tega zdravila - tablete in raztopine za intravensko ali intramuskularne injekcije. Sprejem novocainamid bufus je indiciran izključno za odrasle. To zdravilo ni priporočljivo za uporabo pri levkopeniji in zastrupitvi s srčnimi glikozidi.

Novocainamid-Ferein

Prokainamid z trgovsko ime Novocainamid-Ferein je priporočljivo jemati v prisotnosti supraventrikularne aritmije. To zdravilo je priporočljivo za odrasle in otroke. Jemanje tega zdravila poveča učinek citostatikov, antihipertenzivov in antiaritmikov. To zdravilo je kontraindicirano pri:

• preobčutljivost za prokainamid;
• bronhialna astma;
• kirurški posegi;

Prokainamid-Eskom

To zdravilo je indicirano za uporabo pri sindromu prezgodnja ekscitacija srčne mišice, kot tudi v prisotnosti bolezni, kot so ventrikularna tahikardija in atrijska fibrilacija. Dozirna oblika zdravilo - tablete in raztopine za injiciranje. To zdravilo je treba vzeti na "prazen" želodec eno uro pred obrokom ali nekaj ur po obroku. Za intravensko dajanje je treba zdravilo najprej razredčiti in dajati s hitrostjo, ki ne presega 50 mg / min.

Mehanizem delovanja

Prokainamid pomaga zmanjšati razdražljivost, avtomatizem in prevodnost srčne mišice. Mehanizem delovanja tega zdravila zagotavlja tudi:

• zatiranje impulzov v ektopičnih žariščih;
• rahlo znižanje krvnega tlaka in kontraktilnosti miokarda;
• lokalni anestetični učinek.

Indikacije

Prokainamid je indiciran za uporabo pri zdravljenju ventrikularnih in supraventrikularnih aritmij. To zdravilo je priporočljivo za pretvorbo nedavno nastale atrijske fibrilacije v sinusni ritem. Prokainamid lahko povzroči blokado pri bolnikih s hitrim ventrikularnim odzivom, atrijsko fibrilacijo in Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom. Uporaba prokainamida je učinkovita pri nenadni prekinitvi trdovratne ventrikularne tahikardije.

srčni ritem

Uporaba raztopin za injiciranje

Intravensko dajanje prokainamida vključuje razredčenje vsebine ampule za 0,9 %. fiziološka raztopina ali 5% raztopina glukoze. Hitrost intravenskega dajanja mora biti 50 mg/min. Ta metoda sprejem se izvaja izključno v bolnišnici. Pri intravenskem dajanju je priporočljivo spremljati krvni tlak, podatke elektrokardiograma in srčni utrip. Največji enkratni odmerek za intravensko dajanje je 10 ml raztopine.

Navodila za jemanje tablet

Navodila za uporabo prokainamida predvidevajo dajanje različnih odmerkov zdravila. Odmerjanje je odvisno od oblike sproščanja in bolezni, ki jo je treba zdraviti. Pri ventrikularnih ekstrasistolah je priporočljivo peroralno jemati tablete novokainamida 0,25-1 g vsakih 3-6 ur.

Za zdravljenje paroksizmalne atrijske fibrilacije se priporoča enkratni odmerek 1-1,5 g zdravila. Če čez nekaj časa bolnik ne čuti učinka, lahko vzame še 0,5 g.Čez dan lahko bolnik vzame največ 3 g tega antiaritmika.

Pri uporabi raztopine za intravensko dajanje je priporočljivo vzeti največ 500 mg zdravila. Zdravilo se daje le pod nadzorom EKG in krvnega tlaka.

Največji intravenski odmerek je 1 g.Če ima bolnik srčno popuščanje druge stopnje, je priporočljivo zmanjšati dnevni odmerek za vsaj 30%.

Navodila za prokainamid predvidevajo redčenje zdravila v raztopinah natrijevega klorida ali dekstroze. Če je potrebno, lahko bolnik to zdravilo ponovno uvede vsakih 5 minut, dokler ni dosežen želeni rezultat ali meja. dnevni odmerek(do 30 ml).

Stranski učinki

Stranski učinki prokainamid se nanaša na:

• živčni sistem;
• organi gastrointestinalnega trakta;
• srčno-žilni sistem;
• krvne razmere;
• alergijske reakcije.

To zdravilo ima lahko neželene učinke, kot so depresija, halucinacije, glavobol in omotica. Motnje živčnega sistema so lahko povezane tudi s pojavom ataksije, miastenije gravis in napadov. Kar zadeva prebavni trakt, lahko to zdravilo povzroči drisko, slabost in grenkobo v ustih.

Stranski učinek prokainamida na srčno-žilni sistem pomaga zmanjšati krvni tlak in kontraktilnost miokarda. Tablete novokainamida lahko povzročijo tudi srčno popuščanje. Nepravilno intravensko dajanje vodi do motene intraventrikularne in atrijske prevodnosti.

Drugi neželeni učinki vključujejo možnost:

• hemolitična anemija;
• vročina;
• kožni izpuščaj;
• mikrobne okužbe;
• krvavenje dlesni itd.

Recept v latinščini

Recept za prokainamid latinščina kot sledi:

Rep.: Tab. Prokainamid 0,25 D. t. d. št. 20

S. 6-8 tablet na dan (v 3-4 odmerkih) s postopnim zmanjšanjem na 2-4 tablete na dan (v 2 odmerkih).

Rp.: Sol. Prokainamid 10% 5 ml D. t. d. N. 10 ampul.

S. 5–10 ml intramuskularno ali 2–5 ml intravensko v raztopini glukoze.

Analogi

Razpoložljivost podobna zdravila poenostavlja iskanje potrebno zdravilo. Prokainamid ima številne analoge, ki imajo enako učinek zdravila. Glavni analogi prokainamida:

• amidoprokain;
• Kardioritem.

Ta zdravila tudi znižajo stopnjo razdražljivosti srčne mišice in zavirajo zunajmaternična žarišča vzbujanja. Amidoprokain in kardioritmin sta indicirana za uporabo pri paroksizmalni tahikardiji, ekstrasistologiji in paroksizmih atrijske fibrilacije.

Uporaben video

Od naslednji video lahko ugotovite koristne informacije o zdravljenju aritmij:

Zaključek

1. Glavna prednost uporabe prokainamida je njegov takojšen učinek, ki ustavi napade paroksizmalne atrijske fibrilacije. pri čemer to zdravilo nima negativen vpliv na delovanje levega prekata.
2. Prednosti tega orodja vključujejo minimalno verjetnost neželenih učinkov.
3. Da bi preprečili zaplete, je treba uporabo tega zdravila izvajati izključno pod nadzorom specialista.
4. Pred prvim sprejemom mora pacient natančno preučiti navodila za skladnost Prava pot uporaba prokainamida.

Antiaritmično zdravilo. Razred I A

Aktivna snov

Prokainamid hidroklorid (prokainamid)

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje prozoren, brezbarven ali rahlo rumenkast.

Pomožne snovi: natrijev disulfit, voda za injekcije.

5 ml - ampule (5) - pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
5 ml - ampule (5) - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Antiaritmično zdravilo razreda IA. Zavira vhodni hitri tok natrijevih ionov, zmanjša hitrost depolarizacije v fazi 0. Zavira prevajanje, upočasnjuje repolarizacijo. Zmanjša razdražljivost miokarda atrija in prekata. Poveča trajanje učinkovitega refraktornega obdobja akcijskega potenciala (v prizadetem miokardu - v večji meri). Upočasnitev prevajanja, ki jo opazimo ne glede na potencial mirovanja, je bolj izrazita v atrijih in prekatih, manj v atrioventrikularnem (AV) vozlu.

Posredni m-antiholinergični učinek je v primerjavi s kinidinom in dizopiramidom manj izrazit, zato običajno ni opaziti paradoksnega izboljšanja AV prevodnosti.

Vpliva na fazo 4 depolarizacije, zmanjša avtomatizem nedotaknjenega in prizadetega miokarda, zavira delovanje sinusnega vozla in ektopičnih srčnih spodbujevalnikov pri nekaterih bolnikih.

Aktivni presnovek - N-acetilprokainamid (N-APA) ima izrazito antiaritmično aktivnost, podaljša trajanje akcijskega potenciala. Ima šibek negativni inotropni učinek (brez pomembnega vpliva na minutni volumen krvi (MOK)). Ima m-antiholinergične in vazodilatacijske učinke, kar povzroča tahikardijo in znižanje krvnega tlaka, skupni periferni žilni upor (OPSS).

Elektrofiziološki učinki se kažejo v razširitvi kompleksa QRS in podaljšanju intervalov PQ in QT. Čas za doseganje največjega učinka pri intravenskem dajanju je takoj, pri intramuskularnem injiciranju - 15-60 minut.

Farmakokinetika

Prodira skozi krvno-možgansko pregrado, izloča se v materino mleko. Presnavlja se v jetrih, da tvori aktivni metabolit - N-acetil-prokainamid, ima učinek "prvega prehoda" skozi jetra. Približno 25 % danega prokainamida se pretvori v navedeni presnovek, vendar se s hitro acetilacijo ali kronično pretvorbo izpostavi 40 % odmerka. Pri kronični odpovedi ledvic ali kroničnem srčnem popuščanju se metabolit hitro kopiči v krvi do toksičnih koncentracij, medtem ko koncentracija prokainamida ostaja v sprejemljivih mejah.

T 1/2 - 2,5-4,5 h; s kronično odpovedjo ledvic - 11-20 ur; N-acetilprokainamid približno 6 ur.Približno 25% danega zdravila se izloči z ledvicami (50-60% nespremenjeno) in skozi črevesje z žolčem.

Indikacije

Ventrikularne aritmije: ventrikularna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola.

Atrijske aritmije: atrijska tahikardija, fibrilacija in atrijska undulacija.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilo; ventrikularna aritmija, ki jo povzroča zastrupitev s srčnimi glikozidi, sinoatrijska in II-III stopnja (v odsotnosti implantiranega srčnega spodbujevalnika), arterijska hipotenzija, kardiogeni šok; ventrikularna tahikardija tipa "pirueta", podaljšan interval QT, levkopenija, starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani).

Previdno. Zaradi možnega zmanjšanja kontraktilnosti miokarda in znižanja krvnega tlaka je treba zdravilo predpisati zelo previdno pri miokardnem infarktu. Možen aritmogeni učinek.

Blokada nog Hisovega snopa, atrioventrikularna blokada 1. stopnje, kronična insuficienca v fazi dekompenzacije, miastenija gravis, bronhialna astma, odpoved jeter in / ali ledvic, ventrikularna tahikardija z okluzijo koronarne arterije, sistemski eritematozni lupus (vključno z anamnezo), kirurški posegi (vključno s kirurškim zobozdravstvom), huda ateroskleroza , starost.

Odmerjanje

V / v: 100-500 mg s hitrostjo 25-50 mg / min (pod nadzorom krvnega tlaka in EKG) do olajšanja paroksizma (največji odmerek - 1 g) ali v / v kapalno: 500-600 mg 25-30 minut. Vzdrževalni odmerek za intravensko kapljanje je 2-6 mg / min, če je potrebno, 3-4 ure po prekinitvi infundiranja začnite jemati zdravilo peroralno.

Pri srčnem popuščanju II stopnje se odmerek zmanjša (za 1/3 ali več). V / m vnesite 5-10 ml (do 20-30 ml na dan). Pri intravenski uporabi se zdravilo razredči v 5% raztopini dekstroze (glukoze) ali 0,9% raztopini.

Hitrost dajanja ne sme preseči 50 mg/min. To zahteva stalno spremljanje srčnega utripa, krvnega tlaka in EKG.

Največji odmerek za odrasle pri intramuskularnem in intravenskem (kapalnem) dajanju: enkratni - 1 g (10 ml zdravila), dnevno - 3 g (30 ml zdravila). Pri prehodu na jemanje zdravila peroralno se prvi odmerek daje 3-4 ure po prekinitvi intravenske infuzije.

Stranski učinki

S strani centralnega živčnega sistema: splošna šibkost, halucinacije, depresija, miastenija gravis, omotica, nespečnost, konvulzije, psihotične reakcije s produktivnimi simptomi, ataksija.

S strani prebavni sistem: grenkoba v ustih, driska, slabost, bruhanje.

S strani srčno-žilnega sistema: znižanje krvnega tlaka, ventrikularna paroksizmalna tahikardija.

S hitrim vklopom / vnosom je možen razvoj kolapsa, motnje atrijske ali intraventrikularne prevodnosti, asistolija.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zdravilo ima majhno terapevtsko širino, zato zlahka pride do hude zastrupitve (zlasti ob sočasni uporabi drugih antiaritmikov): bradikardija, sinoatrijalna in atrioventrikularna blokada, asistolija, podaljšanje intervala QT, paroksizmi polimorfne ventrikularne tahikardije, zmanjšana kontraktilnost miokarda. , vztrajno upadanje BP, pljučni edem, konvulzije, koma, zastoj dihanja.

Zdravljenje: simptomatsko. Za zdravljenje ventrikularne tahikardije ne uporabljajte antiaritmikov razreda IA ​​ali 1C. sposoben odpraviti razširitev kompleksa QRS ali arterijsko hipotenzijo.

medsebojno delovanje zdravil

Poveča učinek depolarizirajočih mišičnih relaksantov (soli suksametonija), antihipertenzivov, antiaritmikov, neželenih učinkov bretilijevega tozilata. Pri sočasni uporabi z antihistaminiki m-antiholinergični učinki se lahko povečajo; s pimozodom - podaljšanje intervala QT.

Zmanjša aktivnost antimiasteničnih zdravil.

Ranitidin zmanjša ledvični očistek prokainamida in podaljša razpolovni čas.

Pri kombiniranem zdravljenju z antiaritmiki razreda III se poveča tveganje za razvoj aritmogenega učinka.

Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, povečajo tveganje za mielosupresijo.

Posebna navodila

Pred intravenskim dajanjem je treba zdravilo razredčiti, dajati s hitrostjo največ 50 mg / min. Zdravilo je treba uporabljati samo v bolnišničnem okolju. Med zdravljenjem je treba stalno spremljati krvni tlak, EKG, formule periferne krvi (ob koncu zdravljenja). Pri starejših bolnikih obstaja večja verjetnost za razvoj arterijske hipotenzije.