Mik azok a koagulánsok az orvostudományban gyógyszerek. Antikoagulánsok - a közvetlen és közvetett gyógyszerek hatékonysága, új generáció, indikációk és ellenjavallatok
Ez a gyógyszercsoport az orr-, méh-, gyomor-, tüdő- és egyéb vérzések megállítására, valamint műtétek, szülés, hemofília és egyéb betegségek megelőzésére szolgál. A véralvadást fokozó eszközök vagy gyógyszerek - véralvadási faktorok, vagy azok képződésének serkentői.
Csökkent véralvadás alakulhat ki májbetegség, elégtelen K-vitamin tartalom a szervezetben, károsodott protrombin szintézis a májban, vérlemezkék számának csökkenése vagy hemofília ( veleszületett elégtelenség koagulációs rendszer). Ilyen esetekben erős vérzés, fokozott érpermeabilitás és vérzések figyelhetők meg a bőr alatt és a nyálkahártyákban.
A véralvadást fokozó szereket vérzéscsillapítónak is nevezik, megkülönböztetve köztük a természetes véralvadási faktorokat, a vér viszkozitását növelő, a fibrinolízist blokkoló és a permeabilitást csökkentő anyagokat. érfal.
A természetes véralvadási faktorok készítményei a kalcium-sók, vikasol, fibrinogén, trombin stb.
A kalcium fontos szerepet játszik a véralvadási folyamatban. Részt vesz az idegrendszer, a vázizmok, a szív munkájában, a képződésben csontszövet. A kalcium részvételével tromboplaszt képződik, a protrombin aktív trombinná alakul, az edények szűkülnek és falaik megvastagodnak. A kalciumkészítményeket vérzés leállítására használják görcsök, angolkór, csontritkulás és allergiás reakciók esetén.
A KALCIUM-KLORID (Calcii chloridum) csak 5 és 10% koncentrációjú oldat formájában használható szájon át történő beadásra, és 10% koncentrációjú steril oldat formájában csak intravénás beadásra. A gyógyszer vénába történő beadása előtt a betegeket figyelmeztetni kell, hogy az alkalmazás során gyors szívverés, melege van ( forró lövés) és néhány légzési nehézség. Ez a taktika megnyugtatja a beteget, segít egészségügyi dolgozó elkerülje a hibákat és a gyógyszer bőr alá vagy izomba jutását. Ha ez utóbbi történik, akkor a beteg súlyos irritációt, szöveti nekrózist tapasztalhat, mivel a 10%-os kalcium-klorid oldat hipertóniás.
EMLÉKEZIK! A gyógyszerek hipertóniás oldatait lassan és csak vénába adják be. A bőr alá vagy az izomba jutásuk szöveti nekrózist okoz.
Ha 10%-os kalcium-klorid-oldat a bőr alá vagy az izomba kerül, azonnal le kell szívni a gyógyszert, és a tű eltávolítása nélkül a magnézium-szulfát oldatot, amely annak antagonistája, be kell fecskendezni erre a területre.
Származó intravénás beadás kalcium-klorid oldatot, hőérzetet alkalmaznak a laboratóriumi gyakorlatban a véráramlás sebességének meghatározására.
A kalcium-hidrokloridot 5 és 10 ml-es 10%-os injekciós oldatos ampullákban vagy por formájában, hermetikusan lezárt palackokban állítják elő belső használatra szánt oldatok készítésére.
A KALCIUM-GLÜKONÁT (Calcii gluconas) farmakológiai tulajdonságaiban közel áll a kalcium-kloridhoz, de irritáló hatása gyengébb, így oldatai a bőr alá és az izomba is beadhatók.
Alkalmazza a kalcium-glükonátot 0,25-0,5 g-os tablettákban, adagonként legfeljebb napi 3 alkalommal. Gyermekek számára a gyógyszert a betegség korától és természetétől függően adagolják. A kalcium vénába a glükonátot 10%-os oldat formájában, a kalcium-kloridhoz hasonlóan lassan adják be, hogy elkerüljék az esetleges szövődményeket.
A kalcium-glükonátot 0,25 és 0,5 g-os tablettákban és ampullákban állítják elő 10 ml-es 10% -os oldat formájában.
A VIKASOL (Vicasolum) a K-vitamin szintetikus analógja, amely részt vesz a protrombin szintézisében a májban, és az indirekt antikoagulánsok antagonistái közé tartozik. Terápiás hatás A vikasol a beadása után 8-12 órával fejlődik ki.
A Vikasolt orr-, tüdő-, gyomor-, aranyérvérzésre, szülés előtt, műtétre való felkészítésre, vérzéses megnyilvánulásokra stb.
A Vikasol-t naponta háromszor írják fel, 1-2 tablettát 3-4 napig, majd szünetet tartanak, és szükség esetén megismétlik a kezelést. Injekciók formájában a vikasolt az izomba fecskendezik 1 vagy 2 ml 1% -os oldatban.
A Vikasolt 0,015 g-os tablettákban és 1 ml-es 1% -os oldat ampullákban állítják elő. B lista.
TROMBIN (TgotYpit) - természetes tényező protrombinból származó véralvadás. A gyógyszert csak helyileg alkalmazzák testápolók formájában, hogy megállítsák a vérzést a kis erekből, égési sérülések, fagyási sérülések, valamint máj- vagy veseműtétek során.
A trombin oldatokat közvetlenül felhasználás előtt, aszeptikus körülmények között, steril izotóniás nátrium-klorid oldatban készítjük. Nedvesítsen meg egy szövetet trombinoldattal, és helyezze rá sebfelület. A vérzés 1-2 perc múlva leáll, majd óvatosan eltávolítjuk a szalvétát, hogy elkerüljük a képződött vérrög károsodását.
Az érfal permeabilitását csökkentő és vérzéscsillapító hatású gyógyszerek közé tartoznak a gyógyszerek növényi eredetű: cickafarkfű, hegyipaprika, pásztortáska, bódító logohilus, csalánlevél, viburnum kéreg stb. Gyakran használják infúzióként, főzetként, méh-, gyomor- és egyéb vérzésekre kivonatként.
A fibrinolízist befolyásoló eszközök
(fibrinolitikus szerek)
Az emberi vér folyamatosan folyékony állapotban van, nemcsak a benne lévő antikoagulánsok miatt, hanem a vérben lévő fiziológiás véralvadásgátló enzim - fibrinolizin (plazmin) miatt is, amely képes feloldani a vérrögöt képező fibrinszálakat.
A fibrinolitikus szerek két csoportra oszthatók - közvetlen és nem közvetlen cselekvés. Az első csoportba olyan anyagok tartoznak, amelyek közvetlenül befolyásolják a vérplazmát, a fibrinszálak vérrögét és feloldják azokat. A második csoportba tartoznak a fibrinolizin szintézis stimulátorai. Nem közvetlenül a fibrinszálakra hatnak, de a szervezetbe kerülve aktiválják a vér endogén fibrinolitikus rendszerét.
Az első csoportba a fibrinolizin enzim, a második csoportba a fibrinolízis stimulánsok tartoznak: streptokináz készítmények, streptodecase stb.
Mindegyiket trombózis megelőzésére, thromboembolia és thrombophlebitis kezelésére használják.
A FIBRINOLIZIN (Fibrinolysinum) egy aktív vérfehérje enzim, amelyet donorok véréből nyernek. Hatása a fibrinszálak feloldásának képességén alapul.
A gyógyszert a betegség kezdetétől számított első órákban vagy napokban írják fel, mivel a fibrinolizin a legaktívabb hatással van a friss vérrögökre. A fibrinolizin közvetlenül nem befolyásolja a véralvadási folyamatot.
A gyógyszer alkalmazására utaló jelek a tüdő- és perifériás artériák, agyi erek tromboembóliája, friss szívinfarktus, akut thrombophlebitis satöbbi.
Vigyen fel fibrinolizint frissen készített (izotóniás nátrium-klorid oldat) oldat formájában intravénás csepegtetéshez. Minden 20 000 egység fibrinolizin után 10-20 ezer egységnyi heparint kell hozzáadni.
A fibrinolizin alkalmazásakor mellékhatások lehetségesek allergiás reakciók, arckipirulás, láz stb. formájában.
A fibrinolizint steril por formájában állítják elő 10 000, 20 000, 30 000 és 40 000 egységnyi hermetikusan lezárt fiolákban.
A streptolyase, streptodecas és analógjaik fibrinolitikus szerek szélesebb körű alkalmazást kaptak. A vér átjárhatóságának helyreállítására használják trombózisos erekben, embólia esetén pulmonalis artéria, retina trombózis és az első napon akut infarktus szívizom.
Streptodecasum (Streptodecasum pro injekcióibus) az emberi fibrinolitikus rendszer aktivátora, elhúzódó hatású, a vérplazminogént aktív plazminná alakítja. Egyetlen injekció után terápiás dózis a gyógyszer 2-3 napon belül növeli a vér fibrinolitikus aktivitását.
A streptodecase oldatokat közvetlenül a felhasználás előtt készítik el, és a kezelést orvos felügyelete mellett, kórházban végzik. speciális rendszerek kis adagokkal kezdve.
Ne alkalmazza a streptodecase-t műtét, szülés után, akut hasnyálmirigy, vakbélgyulladás, rosszindulatú daganatok, peptikus fekély, májcirrhosis, súlyos érelmeszesedés, hemorrhagiás diatézis satöbbi.
Használatával az allergia megnyilvánulása lehetséges.
A Streptodecase injekcióhoz készült, hermetikusan lezárt 10 ml-es injekciós üvegekben, amelyek 1 500 000 FU-t (fibrinolitikus egységet) tartalmaznak.
Használat előtt az injekciós üveg tartalmát 10-20 ml izotóniás nátrium-klorid oldattal hígítjuk.
Az AMINOKAPRONSAV (Acidum aminocapronicum) a fibrinolitikus szerek antagonistája, mivel megakadályozza a fibrinolizin képződését.
Az aminokapronsavat a vérzés leállítására használják tüdő-, hasnyálmirigy-műtétek, mandulák eltávolítása, májbetegségek, nagy mennyiségű vérátömlesztés stb.
Naponta 2-3 alkalommal por formájában rendelje hozzá a gyógyszert, miután feloldotta édes víz vagy ezzel a vízzel inni. Gyakrabban a gyors hatás elérése érdekében 5% aminokapronsav-oldatot fecskendeznek be a vénába 100 ml-es cseppekben, 4 órás időközönként.
Ne használja a gyógyszert trombózisra, embóliára hajlamos, károsodott vesefunkcióval járó betegségekben.
Az aminokapronsavat por és 5% -os injekciós oldat formájában állítják elő 100 ml-es injekciós üvegekben, gyermekek számára - granulátumban, 60 g-os csomagolásban.
Antikoagulánsok - csoport gyógyszerek, az aktivitás visszaszorítása és a trombózis megelőzése miatt csökkentette az oktatást fibrin. Befolyásolják bizonyos anyagok bioszintézisét a szervezetben, amelyek megváltoztatják és gátolják a véralvadási folyamatokat.
Az antikoagulánsokat terápiás és megelőző célokra. Különböző változatban gyártják adagolási formák: tabletták, injekciók vagy kenőcsök formájában. Csak szakember tudja kiválasztani a megfelelő gyógyszert és annak adagját. A nem megfelelő terápia károsíthatja a szervezetet és súlyos következményekkel járhat.
Magas halálozási arány szív-és érrendszeri betegségek kialakulásának köszönhetően: szinte minden második szívbetegségben elhunyt embernél a boncoláskor értrombózist találtak. és a vénás trombózis a leggyakoribb halálok és rokkantság. Ebben a tekintetben a kardiológusok javasolják az antikoagulánsok alkalmazásának azonnali megkezdését a szív- és érrendszeri betegségek diagnosztizálása után. Korai használatuk segít megelőzni a vérrög képződését, növekedését és az erek elzáródását.
Az ókortól kezdve hagyományos gyógyászat használt hirudin- a leghíresebb természetes véralvadásgátló. Ez az anyag a piócák nyálának része, és közvetlen véralvadásgátló hatása van, amely két órán át tart. Jelenleg a betegeket írják fel szintetikus drogokés nem természetes. A véralvadásgátló gyógyszerek több mint száz neve ismert, amelyek lehetővé teszik a legmegfelelőbb kiválasztását, figyelembe véve egyéni jellemzők szervezetre és más gyógyszerekkel való kombinált alkalmazásuk lehetőségére.
A legtöbb antikoaguláns nem magát a vérrögöt, hanem a véralvadási rendszer tevékenységét befolyásolja. Számos átalakulás eredményeként a plazma koagulációs faktorok és a trombin termelése elnyomódik, amely enzim a trombózisos vérrögöt alkotó fibrin filamentumok kialakulásához szükséges. A trombusképződés folyamata lelassul.
A cselekvés mechanizmusa
A hatásmechanizmus szerint az antikoagulánsokat közvetlen és közvetett hatású gyógyszerekre osztják:
Külön vannak olyan gyógyszerek, amelyek elnyomják a véralvadást, például az antikoagulánsok, de más mechanizmusok révén. Ezek tartalmazzák " Acetilszalicilsav"," Aszpirin.
Közvetlen hatású antikoagulánsok
Heparin
Ennek a csoportnak a legnépszerűbb képviselője a heparin és származékai. A heparin gátolja a vérlemezke-aggregációt, és felgyorsítja a szív és a vesék véráramlását. Ugyanakkor kölcsönhatásba lép a makrofágokkal és a plazmafehérjékkel, ami nem zárja ki a trombózis lehetőségét. A gyógyszer csökkenti, hipokoleszterinémiás hatású, fokozza az erek permeabilitását, gátolja a sejtproliferációt simaizom, hozzájárul a csontritkulás kialakulásához, lenyomja az immunrendszert és fokozza a diurézist. A heparint először a májból izolálták, ami a nevéhez is vezetett.
A heparint intravénásan adják be sürgősségi esetekés szubkután profilaktikus célokra. Mert helyi alkalmazás használjon heparint tartalmazó, antitrombotikus és gyulladáscsökkentő hatású kenőcsöket és géleket. Heparin készítményeket alkalmaznak vékonyréteg a bőrre és finoman dörzsölje be. Általában a kezelésre és a "Lioton" és a "Hepatrombin" gélek, valamint a "Heparin kenőcs" használatára használják.
Ennek oka a heparin negatív hatása a trombózis folyamatára és a megnövekedett érpermeabilitás magas a vérzés kockázata a heparinterápia során.
Alacsony molekulatömegű heparinok
Az alacsony molekulatömegű heparinok magas biológiai hozzáférhetőséggel és antitrombotikus hatással rendelkeznek, elhúzódó hatásúak, alacsony kockázatú aranyér szövődményeinek kialakulása. Biológiai tulajdonságok ezek a gyógyszerek stabilabbak. Gyors felszívódású és hosszú időszak kiürülése, a gyógyszerek koncentrációja a vérben stabil marad. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek gátolják a véralvadási faktorokat, gátolják a trombin szintézisét, gyengén hatnak az erek permeabilitására, javítják a vér és a szervek és szövetek vérellátásának reológiai tulajdonságait, stabilizálják funkcióikat.
Az alacsony molekulatömegű heparinok ritkán okoznak mellékhatásokat, amelyek miatt kiszorítják a heparint terápiás gyakorlat. Szubkután injektálják az oldalsó felületbe hasfal.
A csoportból származó drogok használatakor kis molekulatömegű heparinok szigorúan be kell tartani a használatukra vonatkozó ajánlásokat és utasításokat.
Trombin inhibitorok
Ennek a csoportnak a fő képviselője a "Hirudin". A gyógyszer egy fehérjére épül, amelyet először a nyálban fedeztek fel gyógypiócák. Ezek olyan antikoagulánsok, amelyek közvetlenül a vérben hatnak, és a trombin közvetlen inhibitorai.
"Girugen" és "Girulog" a "Hirudin" szintetikus analógjai, csökkentve a szívbetegségben szenvedők halálozási arányát. Ezek ebbe a csoportba tartozó új gyógyszerek, amelyek számos előnnyel rendelkeznek a heparin származékokkal szemben. Jelenlegi elhúzódó akciójuk miatt gyógyszeripar fejlődik szóbeli formák trombin inhibitorok. Gyakorlati használat A Girugen és a Giruloga határt szab a magas költségek miatt.
"Lepirudin" egy rekombináns gyógyszer, amely visszafordíthatatlanul köti meg a trombint, és a trombózis és thromboembolia megelőzésére szolgál. A trombin közvetlen inhibitora, blokkolja annak trombogén aktivitását, és a vérrögben lévő trombinra hat. Csökkenti a szívműtét okozta halálozást és a szívműtét szükségességét azoknál a betegeknél, akiknél.
Közvetett antikoagulánsok
Közvetett hatású antikoagulánsok:
- "Fenilin"- antikoaguláns, amely gyorsan és teljesen felszívódik, könnyen áthatol a hisztohematogén gáton és felhalmozódik a testszövetekben. Ezt a gyógyszert a betegek szerint az egyik leghatékonyabbnak tekintik. Javítja a vér állapotát és normalizálja a véralvadást. A kezelés után a betegek általános állapota gyorsan javul: a görcsök és a lábak zsibbadása megszűnik. Jelenleg a "Fenilin" nem használatos ezzel kapcsolatban nagy kockázat nem kívánt hatások.
- "Neokumarin" Ez egy eszköz a trombózis folyamatának gátlására. A Neodicumarin terápiás hatása nem azonnal, hanem a gyógyszer szervezetben való felhalmozódása után jelentkezik. Gátolja a véralvadási rendszer aktivitását, hipolipidémiás hatást fejt ki és növeli az erek permeabilitását. A betegeknek szigorúan be kell tartaniuk a gyógyszer beadási idejét és adagját.
- Ebben a csoportban a leggyakoribb gyógyszer a warfarin. Ez egy véralvadásgátló szer, amely blokkolja a véralvadási faktorok szintézisét a májban, csökkenti azok koncentrációját a plazmában és lelassítja a trombózis folyamatát. A "warfarint" korai hatása és gyors leállítása jellemzi nemkívánatos következmények amikor az adagot csökkentik vagy a gyógyszert abbahagyják.
Videó: új véralvadásgátlók és Warfarin
Antikoagulánsok alkalmazása
Az antikoagulánsok szedése szív- és érrendszeri betegségek esetén javasolt:
Az antikoagulánsok ellenőrizetlen bevitele a fejlődéshez vezethet vérzéses szövődmények. Nál nél megnövekedett kockázat vérzés előfordulása esetén véralvadásgátlók helyett biztonságosabb thrombocyta-aggregációt gátló szereket kell alkalmazni.
Ellenjavallatok és mellékhatások
Az antikoagulánsok ellenjavallt a következő betegségekben szenvedőknek:
Nem szabad véralvadásgátlót szedni terhesség, laktáció, menstruáció idején, korán szülés utáni időszak valamint az idősek és idősek.
Az antikoagulánsok mellékhatásai a következők: dyspepsia és mérgezés tünetei, allergia, nekrózis, kiütés, bőrviszketés, veseműködési zavar, csontritkulás, alopecia.
Az antikoaguláns terápia szövődményei - vérzéses reakciók vérzés formájában belső szervek: száj, orrgarat, gyomor, belek, valamint izom- és ízületi vérzések, vér megjelenése a vizeletben. Az egészséget veszélyeztető következmények kialakulásának megelőzése érdekében szükséges a fő vérparaméterek monitorozása és monitorozása Általános állapot beteg.
Thrombocyta-aggregáció gátló szerek
azt farmakológiai szerek a vérlemezke-aggregáció gátlásával. Fő céljuk az antikoagulánsok hatékonyságának fokozása, és velük együtt a trombózis folyamatának megelőzése. A vérlemezke-ellenes szerek köszvényellenes, értágító és görcsoldó hatásúak is. Ennek a csoportnak a fényes képviselője az "acetilszalicilsav" vagy az "aszpirin".
A legnépszerűbb vérlemezke-gátló szerek listája:
- "Aszpirin"- a ma elérhető leghatékonyabb vérlemezke-gátló szer, amely tabletta formájában kapható és a orális beadás. Gátolja a vérlemezke-aggregációt, értágulatot okoz és megakadályozza a vérrögképződést.
- "Ticlopidin"- a vérlemezkék adhézióját gátló, a mikrokeringést javító és a vérzési időt meghosszabbító thrombocyta-aggregációt gátló szer. A gyógyszert trombózis megelőzésére és koszorúér-betegség, szívroham és agyi érbetegség kezelésére írják fel.
- "Tirofiban"- olyan gyógyszer, amely megakadályozza a vérlemezke-aggregációt, ami trombózishoz vezet. A gyógyszert általában heparinnal együtt alkalmazzák.
- "Dipiridamol" kitágul koszorúér erek, felgyorsul koszorúér véráramlás javítja a szívizom oxigénellátását, a vér reológiai tulajdonságait és agyi keringés csökkenti a vérnyomást.
Videó: az antikoaguláns terápiában használt gyógyszerekről
1. Koagulánsok (fibrin thrombusok képződését serkentő szerek):
a) közvetlen hatás (trombin, fibrinogén);
b) közvetett hatás (vikasol, fitomenadion).
2. Fibrinolízis-gátlók:
a) szintetikus eredetű (aminokapronsav és tranexámsav, amben);
b) állati eredetű (aprotinin, contrykal, pantrypin, Gordox "Gedeon"
Richter, Magyarország);
3. A vérlemezke-aggregációt serkentő szerek (szerotonin-adipát, kalcium-klorid).
4. Az érpermeabilitást csökkentő eszközök:
a) szintetikus (adroxon, etamsilát, iprazochrome); b) vitaminkészítmények (aszkorbinsav, rutin, kvercetin).
c) gyógynövénykészítmények (csalán, cickafark, viburnum, vízipaprika, árnika stb.)
II. Véralvadásgátló szerek vagy antitrombotikus szerek:
1. Antikoagulánsok:
a) közvetlen hatás (heparin és készítményei, hirudin, nátrium-citrát, antitrombin III);
b) közvetett hatás (neodikumarin, syncumar, fenilin, fepromaron).
2. Fibrinolitikumok:
a) közvetlen hatás (fibrinolizin vagy plazmin);
b) közvetett (plazminogén aktivátorok) hatás (sztreptoliáz, streptokináz, urokináz, aktilíz).
3. Trombocita gátló szerek:
a) vérlemezkék (acetilszalicilsav, dipiridamol, pentoxifillin, tiklopidin, indobufen);
b) eritrocita (pentoxifillin, reopoligliukin, reogluman, Rondex).
Véralvadást fokozó (hemosztatikus) koagulánsok
Az osztályozás szerint ez a gyógyszercsoport közvetlen és közvetett koagulánsokra oszlik, de néha más elv szerint osztják fel őket:
1) helyi használatra (trombin, vérzéscsillapító szivacs, fibrin film stb.)
2) szisztémás használatra (fibrinogén, vikasol).
A THROMBIN (Trombinum; száraz por amp. o, 1-ben, ami 125 egységnyi aktivitásnak felel meg; 10 ml-es fiolákban) egy közvetlen hatású koaguláns helyi használatra. A véralvadási rendszer természetes alkotóelemeként in vitro és in vivo hatást fejt ki.
Használat előtt a port sóoldatban fel kell oldani. Az ampullában lévő por általában tromboplasztin, kalcium és protrombin keveréke.
Jelentkezés csak helyben. Kis erekből és parenchymás szervekből (máj-, vese-, tüdő-, agyműtétek), fogínyvérzésben szenvedő betegekhez rendelje. Helyileg alkalmazzák trombinoldattal átitatott vérzéscsillapító szivacs, vérzéscsillapító kollagén szivacs formájában, vagy egyszerűen trombinoldattal átitatott tampon felhelyezésével.
Néha, különösen gyermekgyógyászatban, a trombint szájon át alkalmazzák (az ampulla tartalmát 50 ml nátrium-kloridban vagy 50 ml 5% -os amben oldatban oldják fel, naponta 2-3 alkalommal 1 evőkanálnyit írnak fel) gyomorvérzésre vagy inhalációra. légúti vérzésre.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; 1,0 és 2,0 száraz porózus tömegű fiolákban) - szisztémás expozícióhoz használják. A donorok vérplazmájából is nyerik. A trombin hatására a fibrinogén fibrinné alakul, amely vérrögöket képez.
A fibrinogént mentőautóként használják. Különösen hatásos, ha hiánya masszív vérzéseknél (placenta leválás, hypo- és afibrinogenemia, sebészeti, szülészeti, nőgyógyászati és onkológiai gyakorlatban) figyelhető meg.
Rendelje hozzá általában vénában, néha lokálisan, a vérző felületre felvitt film formájában.
Használat előtt a gyógyszert 250 vagy 500 ml meleg injekciós vízben kell feloldani. Intravénásan csepegtetve vagy lassan beadva.
A VIKASOL (Vicasolum; fülben, 0,015 és amp. 1 ml 1%-os oldatban) egy indirekt koaguláns, a K-vitamin szintetikus vízoldható analógja, amely aktiválja a fibrin trombusok képződését. K3-vitaminnak nevezik. A farmakológiai hatást nem maga a vikasol, hanem a belőle képződő K1 és K2 vitaminok okozzák, így a hatás 12-24 óra múlva, intravénás beadással - 30 perc múlva, intramuszkuláris injekcióval - 2-3 óra múlva alakul ki.
Ezek a vitaminok szükségesek a protrombin (II. faktor), a prokonvertin (VII. faktor), valamint a IX. és X. faktor szintéziséhez a májban.
Alkalmazási javallatok: a protrombin index túlzott csökkenése esetén, súlyos K-vitamin-hiány esetén:
1) vérzés a parenchymás szervekből;
2) cseretranszfúziós eljárás, ha dobozos vért adtak át (a gyermeknek);
és akkor is, amikor:
3) a K-vitamin antagonisták hosszú távú alkalmazása - aszpirin és NSAID-k (amelyek megzavarják a vérlemezke-aggregációt);
4) antibiotikumok hosszú távú alkalmazása széles választék hatások (levomicetin, ampicillin, tetraciklin, aminoglikozidok, fluorokinolonok);
5) szulfonamidok használata;
6) az újszülöttek vérzéses betegségének megelőzése;
7) elhúzódó hasmenés gyermekeknél;
8) cisztás fibrózis;
9) terhes nőknél, különösen a tuberkulózisban és epilepsziában szenvedőknél, akik megfelelő kezelésben részesülnek;
10) indirekt antikoagulánsok túladagolása;
11) sárgaság, májgyulladás, valamint sérülések, vérzések (aranyér, fekélyek, sugárbetegség) után;
12) műtéti előkészítés és a posztoperatív időszakban.
A hatásokat gyengítheti a vikasol antagonisták egyidejű alkalmazása: aszpirin, NSAID-ok, PASK, indirekt antikoagulánsok a neodikumarin csoportba.
Mellékhatások: az eritrociták hemolízise intravénás beadás esetén.
PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml intravénás beadásra, valamint 0,1 ml 10%-os kapszulák olajos oldat, ami 0,01 gyógyszernek felel meg). A természetes K1-vitamintól (transzvegyületektől) eltérően szintetikus drog. Racém formát képvisel (transz- és cisz-izomerek keveréke), biológiai aktivitását tekintve pedig megőrzi a K1-vitamin összes tulajdonságát. Gyorsan felszívódik, és legfeljebb nyolc órán keresztül megtartja csúcskoncentrációját.
Alkalmazási javallatok: hemorrhagiás szindróma hipoprotrombinémiával, amelyet a májfunkció csökkenése okoz (hepatitis, májcirrhosis), colitis ulcerosa, antikoagulánsok túladagolásával, nagy dózisú széles spektrumú antibiotikumok és szulfonamidok hosszantartó alkalmazásával; nagyobb műtétek előtt a vérzés csökkentésére.
Mellékhatások: hiperkoagulabilitás jelenségei az adagolási rend be nem tartása esetén.
A közvetlen hatású koagulánsokhoz kapcsolódó gyógyszerek közül a következő gyógyszereket is használják a klinikán:
1) protrombin komplex (VI, VII, IX, X faktorok);
2) antihemofil globulin (VIII faktor).
Mik azok az orális antikoagulánsok? Ez egy speciális típusú gyógyszer, amelynek célja a trombózis folyamatainak megszüntetése. Általában az adatok gyógyszerek olyan betegeknek adják, akiknek nagy kockázat trombusképződés az erekben.
stabil állás keringési rendszer a koagulációs és antikoaguláns komponensek egyensúlyával lehetséges. Ebben az esetben a vér kiáramlása simán, egyenletesen halad, és nincs előfeltétele a vérrögképződésnek. Ha ez az egyensúly megbomlik, akkor intravaszkuláris koagulációs szindróma alakul ki, amelyben a kialakuló thrombus okozhat hirtelen halál. NÁL NÉL orvosi gyakorlat Számos tényező járul hozzá a vénák eltömődéséhez:
- stroke;
- miokardiális infarktus;
- különböző eredetű erek és vénák sérülései;
- vérmérgezés.
Az e betegségek kezelésének protokollja szükségszerűen előírja az új generációs antikoagulánsok alkalmazását. Vérhígítást biztosítanak. Ezeket a gyógyszereket arra tervezték, hogy helyreállítsák a véráramlást a vénákon és az ereken keresztül, hogy minimalizálják a vérrögök kialakulásának kockázatát. Az antikoagulánsokat profilaktikusan írják fel a szívbetegségek megelőzésére. Instabil angina, zavart szívverés, billentyűhibák – mindezek a betegségek megelőzhetők vagy minimálisra csökkenthetők, ha rendszeresen szedi a csoportba tartozó gyógyszereket orális antikoagulánsok.
Antitrombotikus gyógyszerek és hatásuk
Van egy másik irány az antikoagulánsok használatában - a vér összetételének stabilizálása laboratóriumi vizsgálatok vagy transzfúzió előtt. Az akció szerint a gyógyszereket 2 típusra osztják: közvetlen antikoagulánsok és közvetett antikoagulánsok.
Mik azok a közvetlen hatású koagulánsok? Heparinok - gyógyszerek helyi hatás, amelyeket minimális áteresztőképesség és gyenge hatás jellemez. Ennek a csoportnak a készítményeit visszerek, aranyér kezelésére vagy hematómák gyors felszívódására írják fel. A helyi heparinok csoportja a következőket tartalmazza:
- Lyoton;
- Venitan
- Laventum.
Ezek költsége eltérő, így mindenki kiválaszthatja a számára legmegfelelőbb lehetőséget. Vannak injekciós beadásra szánt heparinok. Ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa a gátláson alapul különféle tényezők véralvadási. Ez a gyógyszercsoport szubkután vagy intravénásan is beadható.
Gyorsan kölcsönhatásba lépnek a vérsejtekkel, aktivitásuk 24 órán át fennmarad.
A trombin eltávolítására közvetlen hatású antitrombotikus gyógyszereket használnak. Ebbe a csoportba a következő gyógyszerek tartoznak: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Van nekik magas arány a stroke kezelésének és megelőzésének hatékonysága. Súlyos májműködési zavarok csak akkor lehetségesek hosszú távú használat drog. A nátrium-hidrocitart hatása a vérkomponensek megőrzésén alapul, ezért a gyógyszert vérkonzerválóként használják laboratóriumi kutatás.
A közvetett cselekvés összetételei
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatása a fehérjék képződésének csökkentésére irányul, kizárják a protrombin előfordulását a májban. A csoport legnépszerűbb gyógyszere a warfarin. 2,3,5 mg-os tablettákban állítják elő. Maximális gyógyító hatása a gyógyszer kezdetétől számított 5 nap elteltével érhető el. Alkalmazási javallatok trombózis és thromboembolia. Fontos megjegyezni számos lehetséges mellékhatást: hányinger, hányás, gyomor-bélrendszeri zavarok, viszketés, ekcéma, lehetséges hajhullás, fejlődés urolithiasis. A warfarint szigorúan tilos együtt használni súlyos betegségek vesék és máj, akut vérzés, a nyelőcső vénáinak tágulására való hajlam, aranyér, terhesség alatt.
Fontos tudni, hogy a Warfarin szedése alatt mely ételek fogyaszthatók, és mely ételeket kell kizárni az étlapról. A fokhagymát, zsályát, papaját, hagymát, káposztát, uborkát, mentát, spenótot, petrezselymet, borsót, fehérrépát ki kell venni az étrendből, olivaolaj, koriander, pisztácia, alkohol. A közvetett antikoagulánsokat szedők számára a következő intézkedések fontosak:
- minden nap pontosan számítsa ki a K-vitamin bevitelét;
- kontroll INR;
- figyelje a lehetséges tüneteket belső vérzés hogy ha előfordul, mielőbb forduljon orvoshoz.
Új generációs gyógyszerek
A szakemberek minden évben fejlesztéseket hajtanak végre az orális antikoagulánsok minőségének és hatékonyságának javítása érdekében. Modern gyógyszerek különböző minimális lista a használat ellenjavallatai és a mellékhatások, valamint a véralvadási paraméterek ellenőrzésének hiánya.
Az új generációs gyógyszerek hatásmechanizmusa némileg eltér a régi típusú társaikétól. Sikerült elérni:
- a véralvadási mutatók ellenőrzésének minimalizálása;
- a gyógyszer adagjának állandó módosításának hiánya;
- azon betegek listájának bővítése, akiknek korábban az antikoagulánsok alkalmazása ellenjavallt;
- 1 véralvadásgátló bevétele különböző betegségek kezelésére;
- a gyermekek ilyen típusú gyógyszerekkel való kezelésének lehetősége.
A fejlesztők minden eredménye ellenére az új generációs gyógyszerek nem tökéletesek, és megvannak az előnyei és hátrányai. Nak nek pozitív pillanatok tulajdonítható:
- a gyógyszer gyors hatása;
- a tápanyagok és egyéb gyógyszerek minimális befolyása, ha véralvadásgátlóval együtt használják őket;
- a használat biztonsága.
A negatív pontok közé tartozik:
- a régi típusú gyógyszerekkel ellentétben az új generációs véralvadásgátlókat szigorúan az ütemterv szerint kell bevenni, hiányosságok és változtatások nélkül;
- a kezelés sürgős leállítása esetén a vizsgálatok elvégzésének és a terápia figyelemmel kísérésének képtelensége;
- számos olyan mellékhatás, amelyek korábban hiányoztak az idősebb generáció gyógyszereiből;
- a gyomor-bélrendszeri vérzés magas kockázata;
- a gyógyszerek magas költsége.
Az antikoagulánsok azon gyógyszerek egyik csoportja, amelyek befolyásolják a véralvadási rendszert, megakadályozva a vérrögképződést az edényekben. A hatásmechanizmustól függően ezeket a gyógyszereket általában 2 alcsoportra osztják: direkt és indirekt antikoagulánsokra. Az alábbiakban az antikoagulánsok első csoportjáról fogunk beszélni - a közvetlen hatásról.
A véralvadási rendszer: az élettan alapjai
A véralvadás olyan élettani és biokémiai folyamatok összessége, amelyek célja a korábban megindult vérzés megállítása. Ez a szervezet védekező reakciója, amely megakadályozza a hatalmas vérveszteséget.
A véralvadás két szakaszban történik:
- elsődleges hemosztázis;
- enzimatikus hajtogatás.
Elsődleges hemosztázis
Ebben a nehéz élettani folyamat 3 struktúra érintett: érfal, központi idegrendszerés vérlemezkék. Amikor az ér fala megsérül és vérzés kezdődik, sima izmok, amelyek a perforáció helyén helyezkednek el benne, összenyomódnak, az erek görcsösek. Ennek az eseménynek a természete a reflex, vagyis önkéntelenül következik be, az idegrendszer megfelelő jelzése után.
A következő lépés a vérlemezkék adhéziója (ragadása) az érfal károsodásának helyére és aggregációja (ragasztása) egymáshoz. 2-3 perc elteltével a vérzés eláll, mert a károsodás helyét trombus tömíti el. Ez a trombus azonban még laza, és a sérülés helyén a vérplazma még folyékony, így bizonyos körülmények között újult erővel vérzés alakulhat ki. A primer vérzéscsillapítás következő fázisának lényege, hogy a vérlemezkék egy sor metamorfózison mennek keresztül, melynek eredményeként 3 véralvadási faktor szabadul fel belőlük: kölcsönhatásuk trombin megjelenéséhez vezet, és sorozatot vált ki. kémiai reakciók- enzimatikus koaguláció.
Enzimatikus hajtogatás
Amikor trombinnyomok jelennek meg az érfal károsodásának területén, a szöveti alvadási faktorok és a véralvadási faktorok közötti kölcsönhatási reakciók kaszkádja indul meg, megjelenik egy másik tényező - a tromboplasztin, amely kölcsönhatásba lép egy speciális anyaggal, a protrombinnal, és aktív hatóanyagot képez. trombin. Ez a reakció kalcium sók részvételével is megtörténik.A trombin kölcsönhatásba lép a fibrinogénnel és fibrin képződik, ami egy oldhatatlan anyag - fonalai kicsapódnak.
A következő szakasz a vérrög összenyomása, vagy visszahúzása, amelyet tömörítéssel, összenyomással érnek el, melynek eredményeként tiszta, folyékony vérszérum válik le.
És utolsó szakasza- korábban képződött trombus feloldódása vagy lízise. E folyamat során sok anyag kölcsönhatásba lép egymással, és ennek eredményeként a vérben megjelenik a fibrinolizin enzim, amely elpusztítja a fibrinszálakat és fibrinogénné alakítja.
Meg kell jegyezni, hogy a véralvadási folyamatokban részt vevő anyagok egy része a májban képződik a K-vitamin közvetlen részvételével: ennek a vitaminnak a hiánya a véralvadási folyamatok megsértéséhez vezet.
A közvetlen hatású antikoagulánsok alkalmazásának javallatai és ellenjavallatai
Használja ebbe a csoportba tartozó drogokat a következő helyzetekben:
- hogy megakadályozzák a vérrögképződést vagy korlátozzák azok lokalizációját mindenféle sebészeti beavatkozások ah, különösen a szíven és az ereken;
- progresszív és akut esetén;
- embóliával és perifériás artériákkal, szemekkel, tüdőartériákkal;
- disszeminált intravaszkuláris koagulációval;
- a vérrögképződés megelőzése érdekében számos laboratóriumi vizsgálat során;
- a csökkent véralvadás fenntartása a kardiopulmonális bypass készülékek alatt vagy azokban.
A közvetlen hatású antikoagulánsok mindegyikének megvannak a maga ellenjavallatai, elsősorban:
- hemorrhagiás diatézis;
- bármely lokalizációjú vérzés;
- fokozott érpermeabilitás;
- szubakut bakteriális;
- onkológiai patológia vagy;
- vérszegénység - hipo-és;
- a szív akut aneurizma;
- kifejezett és vese;
Óvatosság javasolt, ha ezeket a gyógyszereket nagyon alultáplált betegeknek írják fel, terhesség alatt, a szülés vagy műtét utáni első 3-8 napban, magas vérnyomás esetén.
A közvetlen antikoagulánsok osztályozása
A szerkezet és a hatásmechanizmus jellemzőitől függően az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek 3 alcsoportra oszthatók:
- nem frakcionált heparin készítmények (Heparin);
- kis molekulatömegű heparin készítmények (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin és mások);
- heparinoidok (Szulodexid, Pentozán-poliszulfát);
- direkt trombin inhibitorok - hirudin készítmények.
Frakcionálatlan heparin készítmények
Ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselője közvetlenül a heparin.
Antitrombotikus hatás ezt a gyógyszert láncainak azon képességében rejlik, hogy gátolják a véralvadás fő enzimét, a trombint. A heparin kötődik a koenzimhez - antitrombin III, aminek eredményeként az utóbbi aktívabban kötődik a csoporthoz plazma faktorok véralvadás, csökkentve aktivitásukat. A heparin nagy dózisban történő bevezetésével a fibrinogén fibrinné történő átalakulását is gátolja.
A fentieken kívül ennek az anyagnak számos egyéb hatása is van:
- lassítja a vérlemezkék, leukociták és eritrociták aggregációját és adhézióját;
- csökkenti a vaszkuláris permeabilitás mértékét;
- javítja a vérkeringést a szomszédos erekben, biztosítékokban;
- csökkenti az érfal görcsösségét.
A heparin oldatos injekció formájában kapható (1 ml oldat 5000 NE-t tartalmaz hatóanyag), valamint gélek és kenőcsök formájában, helyi használatra.
A heparint szubkután, intramuszkulárisan és intravénásan adják be.
A gyógyszer gyorsan hat, de sajnos viszonylag rövid ideig - egyetlen intravénás injekcióval szinte azonnal hatni kezd, és a hatás 4-5 órán át tart. Izomba fecskendezve a hatás fél óra múlva alakul ki, és legfeljebb 6 óráig tart, míg szubkután - 45-60 perc, illetve 8 óra elteltével.
A heparint gyakran nem önmagában írják fel, hanem fibrinolitikumokkal és vérlemezke-gátló szerekkel kombinálva.
Az adagolás egyéni és függ a betegség természetétől és súlyosságától, valamint attól klinikai megnyilvánulásaiés a laboratóriumi paraméterek.
A heparin hatását az APTT - aktivált parciális tromboplasztin idő - meghatározásával kell ellenőrizni - a kezelés első hetében legalább 1 alkalommal 2 naponként, majd ritkábban - 1 alkalommal 3 naponként.
Mivel e gyógyszer bevezetésének hátterében a fejlesztés a hemorrhagiás szindróma, csak kórházban, állandó felügyelet mellett szabad beadni egészségügyi dolgozók.
A vérzések mellett a heparin thrombocytopenia, hiperaldoszteronizmus és hyperkalaemia kialakulását is kiválthatja.
A helyi heparin készítmények a Lioton, Linoven, Thrombophobe és mások. Használják megelőzésre és komplex kezelés krónikus vénás elégtelenség: megakadályozza a saphena vénák képződését Alsó végtagok vérrögképződést, valamint csökkenti, megszünteti bennük a súlyosságot és csökkenti a fájdalom szindróma súlyosságát.
Kis molekulatömegű heparin készítmények
Ezek új generációs gyógyszerek, amelyek a heparin tulajdonságaival rendelkeznek, de számos előnyös tulajdonsággal rendelkeznek. A Xa faktor inaktiválásával ők több csökkentik a vérrögök kialakulásának kockázatát, miközben véralvadásgátló hatásuk kevésbé kifejezett, ami azt jelenti, hogy kisebb a valószínűsége a vérzések kialakulásának. Ráadásul a kis molekulatömegű heparinok jobban felszívódnak, és tovább tartanak, vagyis a hatás eléréséhez kisebb dózisú gyógyszer és kisebb injekciózási gyakoriság szükséges. Ráadásul csak kivételes esetekben, rendkívül ritkán okoznak thrombocytopeniát.
Az alacsony molekulatömegű heparinok fő képviselői a Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Tekintsük mindegyiket részletesebben.
Dalteparin (Fragmin)
A véralvadás kissé lelassul. Elnyomja az aggregációt, gyakorlatilag nem befolyásolja a tapadást. Ezenkívül bizonyos mértékig immunszuppresszív és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik.
A gyógyszert vénába vagy szubkután injektálják. Az intramuszkuláris injekció tilos. Az adagolás a séma szerint történik, a betegségtől és a beteg állapotának súlyosságától függően. A dalteparin alkalmazásakor a vérlemezkék szintjének csökkenése, vérzések kialakulása, valamint helyi és általános allergiás reakciók lehetségesek.
Az ellenjavallatok hasonlóak a többi közvetlen hatású antikoagulánshoz (a fent felsorolt).
Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)
Szubkután beadva gyorsan és teljesen felszívódik a vérbe. A maximális koncentrációt 3-5 óra múlva észlelik. Az eliminációs felezési idő több mint 2 nap. A vizelettel ürül ki.
Injekciós oldat formájában kapható. Általában szubkután adják be a hasfalba. A beadott adag a betegségtől függ.
A mellékhatások szabványosak.
Ne használja ezt a gyógyszert olyan betegeknél, akik hajlamosak bronchospasmusra.
Nadroparin (Fraksiparin)
Közvetlen véralvadásgátló hatása mellett immunszuppresszív és gyulladásgátló tulajdonságokkal is rendelkezik. Ezenkívül csökkenti a β-lipoproteinek és a koleszterin szintjét a vérben.
Subcutan beadva szinte teljesen felszívódik, a gyógyszer maximális koncentrációja a vérben 4-6 óra elteltével figyelhető meg, a felezési idő 3,5 óra az elsődleges és 8-10 óra a vérben. újbóli bevezetése nadroparin.
Általában a hasi szövetbe fecskendezve: szubkután. Az adagolás gyakorisága napi 1-2 alkalommal. Egyes esetekben intravénás beadási módot alkalmaznak, a véralvadási paraméterek ellenőrzése mellett.
Az adagokat a patológiától függően írják elő.
A mellékhatások és ellenjavallatok hasonlóak az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerekéhez.
Bemiparin (Cibor)
Kifejezett véralvadásgátló és mérsékelt vérzéscsillapító hatása van.
Subcutan beadva a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik a vérben, ahol a maximális koncentráció 2-3 óra elteltével figyelhető meg. A gyógyszer felezési ideje 5-6 óra. Jelenleg nincs információ a kiadás módjáról.
Felszabadulási forma - oldatos injekció. Az adagolás módja szubkután.
Az adagok és a terápia időtartama a betegség súlyosságától függ.
A mellékhatásokat és az ellenjavallatokat a fentiekben felsoroltuk.
Heparinoidok
Ez a félszintetikus eredetű mukopoliszacharidok csoportja, amelyek a heparin tulajdonságaival rendelkeznek.
Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek kizárólag a Xa faktorra hatnak, függetlenül az angiotenzin III-tól. Antikoaguláns, fibrinolitikus és hipolipidémiás hatásuk van.
Általában az által okozott angiopátiában szenvedő betegek kezelésére használják megnövekedett szint vércukorszint: at. Ezenkívül a trombózis megelőzésére használják hemodialízis során és alatt sebészeti műtétek. Használják még az akut, szubakut és krónikus betegségek atheroscleroticus, trombotikus és thromboemboliás jellegű. Fokozza a terápia antianginás hatását angina pectorisban szenvedő betegeknél (vagyis csökkentse a fájdalom súlyosságát). Ennek a gyógyszercsoportnak a fő képviselői a szulodexin és a pentozán-poliszulfát.
Szulodexin (Wessel Due F)
Kapszula és oldatos injekció formájában kapható. Intramuszkulárisan 2-3 hétig ajánlott, majd további 30-40 napig szájon át szedni. A kezelés időtartama évente kétszer és gyakrabban történik.
A gyógyszer szedésének hátterében hányás, gyomorfájdalom, hematómák előfordulhatnak az injekció beadásának helyén, allergiás reakciók.
A heparin készítmények esetében gyakoriak az ellenjavallatok.
Pentozán poliszulfát
Felszabadulási forma - bevont tabletták és injekciós oldat.
A beadás módja és az adagolás a betegség jellemzőitől függően változik.
Szájon át szedve kis mennyiségben felszívódik: biohasznosulása mindössze 10%, szubkután ill. intramuszkuláris injekció biohasznosulása 100%-os. A maximális koncentrációt a vérben a bevétel után 1-2 órával figyelik meg, a felezési idő egy nap vagy több.
Ellenkező esetben a gyógyszer hasonló az antikoaguláns csoport más gyógyszereihez.
Hirudin készítmények
Az anyag kiválasztódik nyálmirigyek piócák - hirudin - hasonló a heparin készítményekhez, antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkezik. Hatásmechanizmusa, hogy közvetlenül kötődik a trombinhoz, és visszafordíthatatlanul gátolja azt. Részleges hatással van más véralvadási faktorokra.
Nem is olyan régen hirudin alapú készítményeket fejlesztettek ki - Piyavit, Revask, Gyrolog, Argatroban széles körű alkalmazás nem értek hozzá, szóval klinikai tapasztalat jelentkezésükre a mai napig nem halmozódott fel.
Külön szeretnénk megemlíteni két viszonylag új, antikoaguláns hatású gyógyszert - a fondaparinuxot és a rivaroxabant.
Fondaparinux (Arixtra)
Ennek a gyógyszernek antitrombotikus hatása van a Xa faktor szelektív gátlásával. A szervezetbe kerülve a fondaparinux az antitrombin III-hoz kötődik, és több százszorosára fokozza a Xa faktor semlegesítését. Ennek eredményeként a véralvadási folyamat megszakad, trombin nem képződik, ezért vérrögök nem képződhetnek.
Utána gyorsan és teljesen felszívódik szubkután injekció. A gyógyszer egyetlen injekciója után a maximális koncentráció a vérben 2,5 óra elteltével figyelhető meg. A vérben az antitrombin II-hez kötődik, ami meghatározza annak hatását.
Főleg változatlan formában ürül a vizelettel. A felezési idő 17-21 óra, a beteg életkorától függően.
Injekciós oldat formájában kapható.
Az adagolás módja szubkután vagy intravénás. Nem alkalmazzák intramuszkulárisan.
A gyógyszer adagja a patológia típusától függ.
Csökkent vesefunkciójú betegeknél az Arixtra adagját a kreatinin-clearance függvényében kell módosítani.
Azoknál a betegeknél, akiknél a májfunkció kifejezett csökkenése van, a gyógyszert nagyon óvatosan használják.
Nem adható együtt olyan gyógyszerekkel, amelyek növelik a kockázatot.
Rivaroxaban (Xarelto)
Ez egy nagy szelektivitással rendelkező gyógyszer a Xa faktorral szemben, amely gátolja annak aktivitását. Szájon át szedve magas biohasznosulása (80-100%) jellemzi (azaz jól felszívódik gyomor-bél traktus szájon át szedve).
A rivaroxaban maximális koncentrációja a vérben 2-4 órával figyelhető meg egyszeri orális beadás után.
A szervezetből fele-fele arányban vizelettel, fele vizelettel ürül ki szék. A felezési idő 5-9 óra és 11-13 óra között van, a beteg életkorától függően.
Kiadási forma - tabletták.
Szájon át kell bevenni, étkezéstől függetlenül. Más közvetlen hatású antikoagulánsokhoz hasonlóan a gyógyszer adagolása a betegség típusától és súlyosságától függően változik.
A rivaroxaban nem javasolt bizonyos gyógyszerekkel kezelt betegek számára gombaellenes szerek vagy gyógyszerek ellen, mivel növelhetik a Xarelto koncentrációját a vérben, ami vérzést okozhat.
Betegek súlyos jogsértés a vesefunkció a rivaroxaban adagjának módosítását teszi szükségessé.
Nők reproduktív kor biztonságosan védeni kell a terhességtől a gyógyszerrel való kezelés ideje alatt.
Amint láthatja, a modern gyógyszeripar a közvetlen hatású antikoagulánsok jelentős választékát kínálja. Természetesen semmi esetre sem szabad öngyógyítani, minden gyógyszert, azok adagolását és a használat időtartamát csak az orvos határozza meg, a betegség súlyosságától, a beteg életkorától és más jelentős tényezőktől függően.