A haloperidol szerepel a listán. Haloperidol-ratiopharm - hivatalos * használati utasítás

pszichomotoros izgatottság különféle genezisek (mániás állapot, oligofrénia, pszichopátia, skizofrénia, krónikus alkoholizmus), téveszmék és hallucinációk (paranoid állapotok, akut pszichózis), Gilles de la Tourette szindróma, Huntington-kóre, pszichoszomatikus rendellenességek, viselkedési zavarok időseknél, ill. gyermekkor, dadogás, hosszan tartó és kezelésnek ellenálló hányás és csuklás. Haloperidol-dekanoát esetén: skizofrénia (fenntartó terápia).

A Haloperidol gyógyszer felszabadulási formája

Tabletta 50 db 0,0015 g és 0,005 g kiszerelésben

A haloperidol farmakodinámiája

Blokkolja a posztszinaptikus dopaminerg receptorokat, amelyek a mezolimbikus rendszerben (antipszichotikus hatás), a hipotalamuszban (hipotermiás hatás és galaktorrhea), a hányásközpont trigger zónájában, az extrapiramidális rendszerben találhatók; gátolja a központi alfa-adrenerg receptorokat. Gátolja a mediátorok felszabadulását, csökkenti a preszinaptikus membránok permeabilitását, megzavarja a fordított neuronális felvételt és lerakódást.

Megszünteti a tartós személyiségváltozásokat, delíriumot, hallucinációkat, mániát, fokozza a környezet iránti érdeklődést. Befolyásolja az autonóm funkciókat (csökkenti az üreges szervek tónusát, a gyomor-bél traktus mozgékonyságát és szekrécióját, megszünteti az érgörcsöt) izgalommal, szorongással, halálfélelemmel kísért betegségekben. A hosszú távú használat az endokrin állapot megváltozásával jár együtt, az agyalapi mirigy elülső részében a prolaktin termelése fokozódik és a gonadotrop hormonok termelése csökken.

A haloperidol farmakokinetikája

Szájon át bevéve 60%-a felszívódik. A plazmafehérjékhez való kötődés - 92%. Tmax orális beadás esetén - 3-6 óra, intramuszkuláris injekcióval - 10-20 perc, elnyújtott forma (haloperidol-dekanoát) intramuszkuláris beadásával - 3-9 nap (egyes betegeknél, különösen időseknél - 1 nap). Intenzíven eloszlik a szövetben, mert. könnyen átjut a hisztohematikus akadályokon, beleértve a BBB-t is. Vss 18 l/kg. A májban metabolizálódik, a májon áthaladó első áthaladás hatásának van kitéve. A plazmakoncentráció és a hatások közötti szoros összefüggést nem állapították meg. T1/2 orális beadás esetén - 24 óra (12-37 óra), intramuszkuláris injekcióval - 21 óra (17-25 óra), intravénás beadás esetén - 14 óra (10-19 óra), haloperidol-dekanoát esetén - 3 hét (egyszeri vagy többszöri adag). A vesén keresztül és az epével választódik ki.

A Haloperidol gyógyszer alkalmazása terhesség alatt

Terhesség alatt ellenjavallt.

A kezelés alatt hagyja abba szoptatás(behatol anyatej).

Ellenjavallatok a Haloperidol gyógyszer használatához

Túlérzékenység, súlyos mérgező központi idegrendszeri depresszió vagy kábítószer-fogyasztás okozta kóma; Piramis- és extrapiramidális tünetekkel járó központi idegrendszeri betegségek (beleértve a Parkinson-kórt), epilepszia (a görcsküszöb csökkenhet), súlyos depressziós rendellenességek(ronthatja a tüneteket) szív-és érrendszeri betegségek dekompenzáció tüneteivel, terhesség, szoptatás, életkor 3 éves korig.

A Haloperidol mellékhatásai

Oldalról idegrendszerés érzékszervek: akathisia, disztóniás extrapiramidális rendellenességek (beleértve az arc, a nyak és a hát izmainak görcsét, tic-szerű mozgásokat vagy rándulásokat, a karok és lábak gyengeségét), parkinson-kóros extrapiramidális rendellenességek (beleértve a beszéd- és nyelési nehézséget, maszk -arcszerű arc, csoszogó járás, kezek és ujjak remegése), fejfájás, álmatlanság, álmosság, nyugtalanság, szorongás, izgatottság, izgatottság, eufória vagy depresszió, letargia, epilepsziás rohamok, zavartság, pszichózis és hallucinációk súlyosbodása, tardív diszkinézia (lásd "Óvintézkedések"); látásromlás (beleértve a látásélességet is), szürkehályog, retinopátia.

A szív- és érrendszer és a vér (hematopoiesis, hemostasis) oldaláról: tachycardia, artériás hipotenzió / magas vérnyomás, QT-intervallum megnyúlása, kamrai aritmia, EKG-változások; vannak esetleírások hirtelen halál, a QT-intervallum megnyúlása és piruett típusú szívritmuszavar (lásd "Óvintézkedések"); átmeneti leukopenia és leukocytosis, eritropénia, vérszegénység, agranulocitózis.

A légzőrendszerből: laryngospasmus, bronchospasmus.

Az emésztőrendszer részéről: étvágytalanság, székrekedés / hasmenés, fokozott nyálfolyás, hányinger, hányás, szájszárazság, károsodott májműködés, obstruktív sárgaság.

Oldalról urogenitális rendszer: mell tágulás, szokatlan tejelválasztás, masztalgia, gynecomastia, rendellenesség menstruációs ciklus, vizeletvisszatartás, impotencia, fokozott libidó, priapizmus.

Oldalról bőr: makulopapuláris és aknészerű bőrelváltozások, fényérzékenység, alopecia.

Egyéb: malignus neuroleptikus szindróma, hipertermia, izommerevség, eszméletvesztés kíséretében; hiperprolaktinémia, izzadás, hiperglikémia/hipoglikémia, hyponatraemia.

A haloperidol adagolása és beadása

Belül, étkezés előtt fél órával (tejjel lehetséges, hogy csökkentse a gyomornyálkahártya irritáló hatását).

A kezdeti napi adag 0,5-5 mg, 2-3 adagra osztva. Ezután az adagot fokozatosan 0,5-2 mg-mal (rezisztens esetekben 2-4 mg-mal) emeljük a kívánt terápiás hatás eléréséig. A maximális napi adag 100 mg. Átlagos terápiás dózis 10-15 mg / nap, a krónikus formák skizofrénia 20-40 mg / nap, rezisztens esetekben - akár 50-60 mg / nap. A kezelés időtartama átlagosan 2-3 hónap. Fenntartó adagok (súlyosbodás nélkül) 0,5-5 mg / nap (az adagot fokozatosan csökkentik).

3-12 éves gyermekek (15-40 kg testtömegű) - 0,025-0,05 mg / kg / nap naponta 2-3 alkalommal, legfeljebb 5-7 naponként növelve az adagot. napi adag 0,15 mg/kg.

Az idős és legyengült betegek a szokásos felnőtt adag 1/3-1/2-ét írják fel, legfeljebb 2-3 naponta emelve.

Hányáscsillapítóként 1,5 mg-ot írnak fel.

A pontosabb adagolás érdekében a gyógyszer eltérő adagolási formájára, például szájon át szedhető cseppekre lehet szükség.

A Haloperidol túladagolása

Tünetek: kifejezett extrapiramidális rendellenességek, artériás hipotenzió, álmosság, letargia, súlyos esetek - kóma, légzésdepresszió, sokk.

Kezelés: Nincs specifikus ellenszer. Talán gyomormosás, aktív szén későbbi kinevezése (ha a túladagolás lenyeléssel jár). Légzésdepresszió esetén - gépi lélegeztetés, kifejezett vérnyomáscsökkenés esetén - plazmapótló folyadékok, plazma, noradrenalin (de nem adrenalin!) bevezetése, az extrapiramidális rendellenességek súlyosságának csökkentése érdekében - központi antikolinerg és antiparkinson gyógyszerek.

A Haloperidol gyógyszer kölcsönhatásai más gyógyszerekkel

Fokozza a vérnyomáscsökkentők, opioid fájdalomcsillapítók, antidepresszánsok, barbiturátok, alkohol hatását, gyengíti a indirekt antikoagulánsok. Gátolja a triciklusos antidepresszánsok metabolizmusát (plazmaszintjük nő), és fokozza a toxicitást. A karbamazepin hosszú távú alkalmazása esetén a haloperidol plazmaszintje csökken (az adag növelése szükséges). Lítiummal kombinálva encephalopathia-szerű szindrómát okozhat.

Óvintézkedések a Haloperidol alkalmazása során

Megnövekedett mortalitás a demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegeknél. Az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA)1 szerint az antipszichotikumok növelik az idős betegek mortalitását a demenciával összefüggő pszichózis kezelésében. A 17 placebo-kontrollos vizsgálat (10 hétig tartó) elemzése atípusos antipszichotikumokat szedő betegeken a gyógyszerrel összefüggő mortalitás 1,6-1,7-szeres növekedését mutatta ki a placebót kapó betegekhez képest. A tipikus 10 hetes kontrollos vizsgálatokban a gyógyszerrel összefüggő mortalitás körülbelül 4,5% volt, szemben a placebo-csoport 2,6%-ával. Bár a halálozás okai eltérőek voltak, többségük szív- és érrendszeri problémákkal (például szívelégtelenség, hirtelen halál) vagy tüdőgyulladással volt összefüggésben. A megfigyelési vizsgálatok azt sugallják, hogy az atípusos antipszichotikumokhoz hasonlóan a hagyományos antipszichotikumokkal végzett kezelés is összefüggésbe hozható a mortalitás növekedésével.

tardív diszkinézia. Más antipszichotikumokhoz hasonlóan a haloperidolt is összefüggésbe hozták a tardív dyskinesia kialakulásával, amely szindróma akaratlan mozgásokkal jellemezhető (egyes betegeknél előfordulhat, hosszú távú kezelés vagy azután fordulnak elő drog terápia megszűnt). A tardív dyskinesia kialakulásának kockázata nagyobb az idős betegeknél, akik nagy dózist kapnak, különösen nőknél. A tünetek tartósak, és egyes betegeknél visszafordíthatatlanok: a nyelv, az arc, a száj és az állkapocs ritmikus akaratlan mozgása (pl. nyelv kiemelkedése, duzzogva az arcokon, az ajkak ráncosodása, ellenőrizetlen rágómozgások), néha előfordulhatnak a végtagok és a törzs akaratlan mozgása kísérheti. Tardív dyskinesia kialakulásával a gyógyszer megvonása javasolt.

A disztóniás extrapiramidális rendellenességek leggyakrabban gyermekeknél és fiataloknál, valamint a kezelés kezdetén jelentkeznek; a haloperidol abbahagyása után 24-48 órán belül enyhülhet. A Parkinson-kóros extrapiramidális hatások nagyobb valószínűséggel alakulnak ki időseknél, és a kezelés első néhány napjában vagy a hosszú távú kezelés során észlelhetők.

szív- és érrendszeri hatások. Haloperidollal kezelt betegeknél hirtelen haláleseteket, QT-szakasz megnyúlást és torsades de pointes eseteket jelentettek. Óvatosan kell eljárni olyan betegek kezelésénél, akiknél hajlamosak a QT-intervallum megnyúlására, beleértve a QT-intervallum megnyúlását. megsértése elektrolit egyensúly(különösen hipokalémia és hypomagnesemia), egyidejű vétel A QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek. A haloperidollal történő kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell az EKG-t, a vérképet és értékelni kell a májenzimek szintjét. A terápia során a betegeknek tartózkodniuk kell az esetleges veszélyes fajok fokozott figyelmet igénylő tevékenységek, gyors mentális és motoros reakciók.

A Haloperidolt nem lehet önállóan megvásárolni a gyógyszertárban - mivel erős pszichotróp anyag, csak pszichiáterek receptje alapján adják ki. Tudnia kell azonban, hogy a gyógyszer széles körű alkalmazási területtel rendelkezik - kezelik a hányást a kemoterápia és a sugárterápia során, enyhítik ideges tikk, premedikációként alkalmazzák a beteg műtét előtti szorongásának enyhítésére, ezért a Haloperidol felírásakor - melynek használati utasítása bármely csomagolásban megtalálható - nem kell pánikba esni, hogy az orvos skizofréniára gyanakodott.

Mi az a Haloperidol

A múlt század közepén butirofenonból szintetizált Haloperidol tabletta azonnali népszerűségnek örvend számos mentális zavarral összefüggő betegség kezelésére. Később felfedezték a Haloperidol kellemetlen mellékhatásait, és más pszichotróp anyagokat is feltaláltak, amelyek enyhébb hatással voltak a páciens testére és elméjére, de ez idáig az orosz pszichiáterek által bevált gyógyszer maradt, amikor bekerül. tébolyda"erőszakos" betegek.

Ha Haloperidol cseppet, oldatot vagy tablettát írtak fel Önnek, el kell olvasni a gyógyszer használati utasítását, mivel a gyógyszer különféle mellékhatásokat okozhat, és egyénileg hat a beteg szervezetére, ill. hosszú távú használat visszafordíthatatlan következményekhez vezethet az agyban. A Haloperidolt szigorúan az utasításoknak megfelelően kell bevenni, semmi esetre se próbálja meg magának felírni a gyógyszert.

Összetett

A haloperidol fehér vagy sárga por apró kristályokkal, vízben szinte oldhatatlan, alkoholban vagy éterben kevéssé oldódik. Tabletták, a hatóanyag koncentrációjától függően hatóanyag, másfél vagy öt gramm Haloperidolt tartalmaznak. kivéve őt gyógyszerkészítmény a következő segédkomponenseket tartalmazza:

• magnézium-sztearát;
• laktóz;
• burgonyakeményítő;
• orvosi zselatin;
• talkum.

Kiadási űrlap

Mivel a Haloperidol alkalmazása számos betegségben indokolt, és ezek egy része sürgős orvosi beavatkozást igényel, szükséges, hogy a gyógyszer a lehető leggyorsabban felszívódjon a beteg szervezetében. A tabletták maximális hatása csak 3 óra elteltével érhető el, ezért a gyógyszer felszabadulási formája eltérő:

• Haloperidol ampullákban a intravénás injekciók. Az oldat maximális koncentrációja a vérben az invázió után 10 perc múlva érhető el.
• Olaj oldat a intramuszkuláris injekció. A kívánt művelet körülbelül 20 percen belül megtörténik.
• Haloperidol cseppek intravénásan csepegtető injekció. A felszívódás és a hatás lelassul, azonban a gyógyszer hatása ezzel az adagolással meghosszabbodik.
• 1,5 és 5 mg koncentrációjú tabletták hatóanyag. A gyógyszert a máj dolgozza fel, miközben a hatóanyag mintegy 70%-a a véráramba kerül.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A gyógyszer az agy ventrális tegmentumában, mindkét félteke homloklebenyében, valamint a limbikus rendszerben található dopaminreceptorokra hat, blokkolja azokat. Ez a gyógyszer antipszichotikus hatása. Ezenkívül a hipotalamusz fő receptorainak blokádja van, ami hipotermiás hatáshoz és a prolaktin hormon aktív termeléséhez vezet a szervezetben. A mozgásért felelős extrapiramidális rendszer apparátusával való kölcsönhatás működésének megzavarásához vezethet, ami miatt a beteg folyamatosan mozogni akar.

A receptor aktivitás elnyomása hányáscsillapító hatást fejt ki, míg a Haloperidol a használati utasítás szerint enyhe nyugtató hatású lehet nagy adagok(kicsiben éppen ellenkezőleg, hozzájárul a fokozott motoros aktivitáshoz). Az anyagcsere jellemzői:

1. Az ügynök diffundál a vékonybél passzív reszorpció, így a szervezet szöveteiben több hatóanyag van, mint a vérben.
2. Minden szinte teljesen a fehérekhez kötődik vérsejtek(90%-kal).
3. Az anyag a vesén keresztül vagy a széklettel választódik ki, de megtalálható az anyatejben.
4. A felezési idő egy napon belül következik be.

Haloperidol - használati javallatok

A használati utasítás azt mondja, hogy a Haloperidol kinevezését csak olyan pszichiáter végezheti, akinek joga van pszichotróp anyagokra felírni. A gyógyszer alkalmazása a következő tünetekkel indokolt:

• Gilles de la Tourette szindróma.
• A skizofrén rendellenességek kezelésére az akut stádiumban.
• Pszichózissal, amelyet amfetamin, lizergsav-származékok használatától függő személyeknél figyeltek meg.
• Időskori és gyermekkori viselkedési eltérésekkel járó állapotban ezek autizmus, mániákus és paranoid rendellenességek. azonban állandó alkalmazás gyermekben diszkinéziát okozhat, ezért az utasítások szerint a Haloperidol hosszú ideig nem ajánlott.
• Hallucinációk, delírium delíriummal.
• A kábítószer- vagy alkoholfogyasztás hirtelen megvonása függő betegeknél.
• Kemoterápia utáni hányinger, hányás, görcsös csuklás terápiája és sugárterápia.
• A szorongás enyhítésére az invazív kezelés előtt műtéti beavatkozásés érzéstelenítés.

Ellenjavallatok

Az utasítás kimondja, hogy a Haloperidol használatának ellenjavallatai abszolút és relatívak. Az abszolút állapotok a következők:

• kóma;
• allergia butirofenon-származékokra vagy a gyógyszer segédkomponenseire;
• súlyos központi idegrendszeri károsodás alkohol vagy kábítószerek miatt;
• életkor legfeljebb 3 év;
• terhesség és szoptatás állapota.

A Haloperidol alkalmazásának relatív ellenjavallatai a következők:

• epilepsziás rendellenességek;
• depresszió vagy hisztéria;
• a szívizom zavara;
• a máj vagy a vesék működési zavara;
• hyperthyreosis;
• hiperplázia prosztata vizeletvisszatartással;
• dystonia vegetatív krízisekkel;
• zárt zugú glaukóma.

Az alkalmazás módja és adagolása

A haloperidolt az utasításoknak megfelelően szájon át, étkezés közben vagy után kell bevenni, hogy a gyomornyálkahártya irritációja minimális legyen. Szokásos időpontok:

1. Felnőttek esetében a napi kezdeti használat legfeljebb 5 mg, amelyet naponta 2-3 alkalommal kell bevenni 6-8 órás időközönként. Ezt követően az adagot napi 2 mg-mal növelik, elérve a napi maximum 100 mg-ot.
2. Gyermekek esetében a kezdeti adagot napi 0,05 mg alapján számítják ki, 2-3 adagra osztva. Ezután legkorábban egy héttel később a gyógyszer adagját növelik, és elérik a maximum 0,15 mg / testtömeg-kg-ot.
3. A kezelés időtartama 2-3 hónap.

Túladagolás

Ha Haloperidolt szed - amelynek használati utasítása meglehetősen hozzáférhető -, akkor a rossz vétel túladagolás előfordulhat. Veszélyes, mert a betegnek gátlási állapota, álmossága, letargiája, légzési problémái vannak. Kritikus esetekben kóma következik be, amely után végzetes kimenetel következik be. Túladagolás esetén a beteget kimossák a gyomrából, és aktív szenet adnak be. Ha kóma lép fel, mesterséges tüdőszellőztető készüléket használnak, az albumint intravénásan adják be.

A haloperidol mellékhatásai

A szervezetre szisztémásan ható Haloperidol alkalmazása az utasításoknak megfelelően a következő mellékhatásokat okozhatja:

• A központi idegrendszerben: depresszió, szorongás, álmatlanság vagy álmosság, epilepsziás rohamok, állandó végtagmozgások, szemgolyók, nyelv, hörgőgörcs, dystonia, dyskinesia, ájulás.
• A szív- és érrendszerben: tachycardia, aritmia, ciliáris szindróma, csökkent nyomás, hipotenzió.
• Az emésztőrendszerben növekvő adagokkal: hányinger, hasmenés vagy székrekedés, szájszárazság, májelégtelenség.
• NÁL NÉL hematopoietikus rendszer: leukopeniára vagy leukocitózisra való hajlam, agranulocitózis.
• NÁL NÉL húgyúti szervek: vizelethiány, késleltetett menstruáció, csökkent vagy fokozott libidó, gynecomastia.
• A bőrön: nagy kockázat alopecia, allergiás reakciók.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Haloperidol használata az utasításoknak megfelelően fokozza az opiátok, antidepresszánsok hatását, nyugtatók. Parkinson-kór elleni gyógyszerekkel, véralvadásgátlókkal, fájdalomcsillapítókkal való egyidejű alkalmazása csökkenti a hatásukat, a metildopával együtt szedve pedig fokozza a dezorientációt. A barbiturátokkal, lítiummal és kávéval együtt kábítószerek használata elfogadhatatlan. Az utasítások szerint közös pályázat az antidepresszánsokat tartalmazó gyógyszerek növelhetik az utóbbiak toxicitását.

A mentális rendellenességek kezelésére az orvosok pszichotróp gyógyszereket, például antipszichotikumokat írnak fel. Ebből a csoportból megkülönböztethető a butirofenonból szintetizált haloperidol. A gyógyszer nyugtató (nyugtató) és hányáscsillapító hatással rendelkezik.

Nemzetközi generikus név, valamint a haloperidol gyógyszer fő összetevője. A gyógyszert különféle formákban állítják elő, nevezetesen:

• Olajos szuszpenzió intramuszkuláris használatra;
• Cseppek belső használatra;
• Oldat intravénás és intramuszkuláris injekciókhoz;
• Tabletek.

A gyógyszert bizonyos betegségek kezelésére írják fel, és ezek közül a következő kóros folyamatokat lehet megkülönböztetni:

• Tourette-betegség;
• Különféle pszichózisok;
• Pszichomotoros kudarcok;
• hallucinációk;
• Agitált depressziós állapot, amelyet szomorúság és szorongás jellemez, valamint túlzott motoros és beszédizgatottság;
• kemoterápia okozta hányás;
• Pszichoszomatikus kudarcok
• Dadogás;
• csuklás;
• oligofrénia;
• Az életkorral összefüggő viselkedési változások;
• Gyermekek viselkedési problémái, például hiperreaktivitás és autizmus.

Ellenjavallatok

Bizonyos helyzetekben a Haloperidol-kezelés negatív hatással van a szervezetre, ezért tilos ilyen esetekben alkalmazni:

• A gyógyszer összetételének intoleranciája;
• Különféle típusú kóma;
• xenobiotikumok által okozott súlyos központi idegrendszeri zavarok;
• Depresszió;
• 3 év alatti gyermekek;
• Terhesség és szoptatás időszaka.

A Haloperidol alkalmazása rendkívüli körültekintéssel megengedett az alábbi esetekben:

• A szív- és érrendszer betegségei;
• Epilepszia;
• Vese-, máj- és tüdő- és szívrendszeri légzési elégtelenség;
• thyreotoxicosis;
• Alkoholizmus;
• Prosztata adenoma.

A gyógyszer használata

Annak érdekében, hogy a gyógyszer biztosítsa szükséges intézkedés a testen, használati utasítással együtt érkezik. A tablettát szájon át, naponta 1-2 alkalommal kell bevenni bő folyadékkal, például tejjel vagy vizet inni. Az egyes esetekben az adag egyedi, de legfeljebb 100 mg-ot ihat naponta, ellenkező esetben a Haloperidol túladagolása lehetséges.

Kezdetben az orvos előírja a gyógyszer minimális koncentrációját, és fokozatosan növeli a kívánt eredmény eléréséig. Szükséges továbbá a gyógyszer fokozatos megszakítása. Az idősek és a betegség akut lefolyása esetén az adagot a szokásosnál sokkal alacsonyabbra választják, majd fokozatosan emelkednek. A terápia időtartama felnőtteknél általában 10-12 hét.

A Haloperidol esetében az utasítás leírja a gyógyszer lefolyásának jellemzőit is gyermekeknél. A gyógyszert főként napi 2-3 alkalommal használják. Fokozatosan növelje az adagot, de legfeljebb hetente egyszer. Ha a kezelésnek nincs eredménye, 4-5 hét elteltével a gyógyszert töröljük.

Intramuszkulárisan és intravénásan a gyógyszert súlyos esetekben alkalmazzák, amikor egy személy nem tud szájon át szedni egy tablettát. 5-8 óránként kell beírni. Súlyos pszichózis esetén a gyógyszert 2 alkalommal, 1 órás időközönként alkalmazhatja. Naponta legfeljebb 100 mg megengedett. Ha pszichózis lett volna az eredménye alkoholos mérgezés vagy krónikus alkoholizmus, akkor a gyógyszert intravénásan adják be. Az adagolás alapvetően megegyezik a normál mentális zavar esetén alkalmazott adaggal.

A testre gyakorolt ​​hatás jellemzői

A haloperidol lenyűgöző eredményeket mutat a kezelésben mentális zavarok a posztszinaptikus dopamin receptorok (neurotranszmitter) átfedése miatt az agyszövetekben (mezolimbikus és mezokortikális).

A gyógyszer kombinálja az antipszichotikus, nyugtató és antiemetikus hatást. Ezek miatt a gyógyszer extrapiramidális kudarcokat vált ki, de nincs blokkoló hatása a kolinra. A hatások az ilyen tevékenységeknek köszönhetőek:

• Nyugtató hatás. Ez a hatás az α-adrenerg receptorok blokkolása miatt válik lehetővé az agy retikuláris képződésében;
• Antiemetikus hatás. Kiderült, hogy ez a hatás a hányásközpont dopamin receptorainak blokkolásának köszönhető;
• A testhőmérséklet csökkenése. A hatás a hipotalamuszban található dopaminreceptorok blokkolása miatt következik be.

Az emberek általában nem isszák a Haloperidol tablettát hosszú ideje, mivel a gyógyszernek a szervezetre gyakorolt ​​állandó hatása miatt, hormonális egyensúly. A prolaktin szintézise fokozódik és a gonadotrop hormonok termelése csökken.

A haloperidol és a dekánsav észtere sokkal hosszabb ideig hat a szervezetre, és a következő hatást fejti ki:

• megtisztítja kóros elváltozások személyiség, valamint kiküszöböli a különféle mániákat és hallucinációkat;
• Fokozza a páciens érdeklődését a külvilág iránt;
• Elér pozitív eredményeket még olyan betegek esetében is, akik rezisztensek más típusú antipszichotikumokkal szemben;
• Megállítja a csecsemők viselkedési kudarcait, és csökkenti a hiperaktivitás mértékét.

Az injekció beadása után a hatás időtartama általában 4-5 hét, de súlyosabb esetekben 14 naponta adják be az injekciót.

Mellékhatások

Haloperidol szedésekor különféle mellékhatások. Főleg a kompozíció intoleranciájával vagy a helytelen használattal kapcsolatosak. A mellékhatások között a következők szerepelnek:

• Az idegrendszeri rendellenesség tünetei a következők:
  • Alvászavarok és fejfájás (főleg a terápia kezdetén figyelhető meg);
  • Félelemmel és szorongással kevert szorongás;
  • Eufória és mély depresszió érzése;
  • A letargia állapota (letargia, lassúság);
  • Epilepszia;
  • Mentális zavarok és hallucinációk súlyosbodása.
• A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén a következő neurológiai tünetek jelentkeznek:
  • Tardív diszkinézia, amely önkéntelen mozgások formájában nyilvánul meg;
  • Késői dystonia. Az elhanyagolt diszkinézia egyik formája, amely a neuroleptikum szedésének megkezdése után 1-2 évvel jelentkezik, és a betegségre jellemző. súlyos támadások akaratlan mozgások;
  • Malignus neuroleptikus szindróma. Izommerevség, láz jellemzi, autonóm rendellenességekés mentális zavarok.
• A szív- és érrendszerrel kapcsolatos mellékhatások főként a gyógyszer nagy dózisainál jelentkeznek:
  • Alacsony nyomás;
  • A pulzusszám ugrása;
  • Patológiás változások az elektrokardiogramon.
• Az emésztőrendszer meghibásodásának tünetei a Haloperidol nagy dózisú alkalmazásához kapcsolódnak:
  • Étvágytalanság;
  • Hányinger, hányás;
  • székletzavarok;
  • Szárazság a szájban;
  • Működési zavarok a májban.

• Alkalmanként a vérképzőszervek működésében zavarok lépnek fel:
  • Leukocitózis;
  • eritropénia;
  • leukopenia;
  • Agranulocitózis.
• A mellékhatások az urogenitális rendszerre is vonatkoznak:
  • A menstruációs ciklus zavarai;
  • Ödéma és fájdalom emlőmirigyek;
  • Gyenge potencia;
  • Túl magas libidó (szexuális vágy);
  • Vizelet-visszatartás;
  • Priapizmus (fájdalmas erekció, amely 2 óráról 1-2 napra nem csökken);
  • Gynecomastia.
• Néha az érzékszervek ilyen meghibásodásai vannak:
  • látás károsodás;
  • szürkehályog;
  • A retina nem gyulladásos károsodása (retinopátia).
• Az allergiás megnyilvánulások gyakran megfigyelhetők, különösen a gyógyszer összetételének intoleranciája miatt:
  • Makulopapuláris és akne;
  • Fényérzékenység ( túlérzékenység a fényre);
  • A hörgő és a gége görcsei (in ritka esetek).

A beteg gyakran csökkent ill magas vérnyomás valamint a hajhullás és plusz kiló. A Haloperidol szedésének mellékhatásait a gyógyszer fokozatos leállításával és a tünetek enyhítésével kezelik.

Túladagolás

Ha a Haloperidolt az előírtnál nagyobb mennyiségben alkalmazza, túladagolási tünetek léphetnek fel:

• izommerevség (merevség);
• Alacsony nyomás (ritkán magas);
• Remegés;
• Kóma;
• légzési gondok;
• Álmosság;

Ha túladagolás jelei vannak, a betegnek tudnia kell, mit kell tennie:

• A tabletták bevétele után öblítse ki a gyomrot és igyon aktív szenet;
• Ha légzési problémái vannak, lélegeztetőgépre lesz szüksége ( mesterséges szellőztetés tüdő);
• A vérkeringés serkentésére albuminoldatot vagy plazmát adnak be.

Különleges utasítások

A Haloperidol-kúra felírásakor az orvos rendszeres vizsgálatot javasol, mivel szükség lesz a pulzusszám, a vérösszetétel és a májenzimek monitorozására. A gyógyszer injekcióit szakember szigorú felügyelete alatt kell végezni, különösen, ha csecsemőkről és idősekről van szó.

Fokozatosan át kell váltani az injekciókról a tablettákra, és a mellékhatások kialakulásával fokozatosan csökkenteni kell a gyógyszer adagját a minimálisra, és teljesen abba kell hagyni a használatát.

Külön kiemelendő a következő utasítások:

• A nehéz fizikai munkát végzőknek és a fürdő szerelmeseinek gondoskodniuk kell magukról. Ilyen helyzetekben egy személy hőgutát kaphat a gyógyszernek a hipotalamusz hőszabályozására gyakorolt ​​hatása miatt. Ugyanez vonatkozik a megfázás elleni gyógyszerek Haloperidollal együtt történő szedésére;
• A fényérzékenység kialakulásának veszélye miatt javasolt a bőr letakarása a túlzott napfénytől. A haloperidol-terápiát még mellékhatások esetén is kívánatos fokozatosan megszakítani, mivel gyakran előfordul elvonási szindróma;
• A gyógyszer erős hányáscsillapító hatással rendelkezik, és elfedheti toxicitását és más olyan patológiákat, amelyekre ez a tünet jellemző. A diagnózis rendkívül bonyolult;
• Elhúzódó hatású gyógyszert csak a Haloperidol szokásos változatának alkalmazása után lehet felírni. Ezt meg kell tenni annak érdekében, hogy megtudja, van-e intolerancia a gyógyszer összetételére vagy sem;
• A gyógyszer befolyásolhatja az ember pszichomotoros funkcióit, ezért nem ajánlott olyan személyek számára, akiknek fontos a munkahelyi koncentráció és a reakciósebesség.

Kölcsönhatás

A Haloperidol felírásakor figyelembe kell venni a következő árnyalatokat:

• A gyógyszer hatására a MAO-gátlók és antidepresszánsok metabolizmusa lelassul, hatásuk, valamint toxicitásuk jelentősen fokozódik;
• Bupropionnal kombinálva a hatás észrevehetően csökken az utolsó gyógyszerés gyakrabban fordulnak elő epilepsziás rohamok. Ugyanez vonatkozik más görcsoldókra is;
• A Haloperidol és az érszűkítő gyógyszerek egyidejű alkalmazása hatásuk gyengülése miatt nem javasolt;
• A gyógyszer hatással van a Parkinson-kórra felírt gyógyszerekre, és jelentősen csökkenti azok hatékonyságát;
• A gyógyszer torzíthatja az antikoagulánsok hatását;
• A Haloperidol hatása jelentősen csökkentheti a bromokriptin hatását, ezért módosítania kell az adagolást;
• A gyógyszer metildopával való kombinálása elfogadhatatlan, mivel mentális zavarok alakulhatnak ki vagy súlyosbodhatnak;
• Az amfetamin alapú gyógyszerek csökkentik a Haloperidol hatását, és képes csökkenteni pszichostimuláns hatását;
• Az 1. generációba tartozó antihisztaminok és antikolenirikus szerek serkentik a Haloperidol m-antikolinerg hatását és jelentősen csökkentik antipszichotikus hatását;
• Ha hosszú ideig használ olyan gyógyszereket, mint a karbamazepin, akkor a haloperidol koncentrációja a vérben jelentősen csökken;
• A gyógyszer javíthatja a nyomáscsökkentő gyógyszerek, valamint az m-antikolinerg szerek hatását;
• A gyógyszer lítium alapú gyógyszerekkel történő alkalmazása encephalopathia kialakulását és súlyosbíthatja az extrapiramidális tüneteket;
• A fluoxetinnel való egyidejű alkalmazása ellenjavallt, mivel a mellékhatások valószínűsége nő;
• A gyógyszer növeli az alkohol, az opioid fájdalomcsillapítók, az altatók, az antidepresszánsok és az érzéstelenítés negatív hatását az idegrendszerre;
• A Haloperidol felírásakor nem ajánlott folyamatosan kávét és erős teát inni, mivel a gyógyszer hatékonysága romlik.

Analógok

A Haloperidol analógjai közül a hatásukhoz hasonló gyógyszereket lehet megkülönböztetni:

• Senorm;
• Vágtázó lovas;
• Trancodol-5.

Árak

A gyógyszer ára formájától és csomagolásától függ, nevezetesen:

• Tabletta 50 db. 1,5 mg - 35-50 rubel;
• Cseppek 30 ml - 50 rubel;
• Oldatos injekció 5 mg 5 db. - 60-70 rubel.

A haloperidolt pszichiátriai rendellenességek kezelésére használják, és a legtöbb esetben bizonyítja szép eredmények. Ennek azonban számos mellékhatása van, ezért a gyógyszer alkalmazása előtt konzultáljon orvosával.

Adagolási forma:   tabletta Hozzávalók:

1 1,5 mg-os tabletta tartalma:

hatóanyag: haloperidol - 1,5 mg.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát (tejcukor) - 76,5 mg, kukoricakeményítő - 6,0 mg, povidon-K17 - 3,3 mg, mikrokristályos cellulóz - 10,0 mg, magnézium-sztearát - 0,7 mg, előzselatinizált keményítő - 2, 0 mg.

1 5 mg-os tabletta tartalma:

hatóanyag: haloperidol - 5 mg.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát (tejcukor) - 73,0 mg, kukoricakeményítő - 6,0 mg, povidon-K17 - 3,3 mg, mikrokristályos cellulóz - 10,0 mg, magnézium-sztearát - 0,7 mg, előzselatinizált keményítő - 2, 0 mg.

Leírás: 1,5 mg-os adagolású tabletták: fehér vagy fehér, enyhén sárgás árnyalatú, lapos henger alakú tabletták, egyik oldalán kockázattal és mindkét oldalán letöréssel.

5 mg-os adagolású tabletták: fehér vagy fehér, enyhén sárgás árnyalatú, bikonvex alakú.

Farmakoterápiás csoport:Antipszichotikum (neuroleptikum) ATX:  

N.05.A.D.01 Haloperidol

Farmakodinamika:Antipszichotikus gyógyszer (neuroleptikum), a butirofenon származéka. Kifejezetten antipszichotikus, nyugtató hatású (kis adagokban aktiváló hatású) és kifejezett hányáscsillapító hatása van. Extrapiramidális rendellenességeket okoz, gyakorlatilag nincs antikolinerg hatása.

A nyugtató hatás az agytörzs retikuláris képződésének alfa-adrenerg receptorainak blokkolásának köszönhető; antiemetikus hatás - a hányásközpont trigger zónájának dopamin D2 receptorainak blokkolása; hipotermiás hatás és galaktorrhea - a hipotalamusz dopamin receptorainak blokkolása. A hosszú távú használat az endokrin állapot megváltozásával jár együtt, az agyalapi mirigy elülső részében a prolaktin termelése fokozódik és a gonadotrop hormonok termelése csökken.

Farmakokinetika:Felszívódás szájon át - 60%. A maximális koncentráció (T Cmax) elérésének ideje orálisan 3 óra, eloszlási térfogata 18 l/kg, a plazmafehérjékkel való kapcsolata 92%. Könnyen átjut a hisztohematikus gáton, beleértve a vér-agy gáton (BBB).

A májban metabolizálódik, „első áthaladás” a májon keresztül. A CYP2D6, CYP33, CYP3A5, CYP37 izoenzimek részt vesznek a gyógyszer metabolizmusában. Ez a CYP2D6 inhibitora. Nincsenek aktív metabolitok. A felezési idő (T 1/2) szájon át szedve 24 óra (12-37 óra).

Epével és vizelettel ürül: lenyelés után 15% ürül epével, 40% vizelettel (ebből 1% változatlan formában). Behatol az anyatejbe.

Javallatok: - Akut és krónikus pszichózisok, melyeket izgatottság, hallucinációs és téveszmék, mániás állapotok kísérnek, pszichoszomatikus rendellenességek.

Viselkedési zavarok, személyiségváltozások (paranoid, skizoid és mások), Gilles de la Tourette szindróma, gyermekkorban és felnőttkorban egyaránt.

Tiki, Huntington koreája.

Hosszan tartó és terápiarezisztens hányás, beleértve a rákellenes terápiával összefüggő hányást és csuklást.

Ellenjavallatok:Túlérzékenység, a központi idegrendszer (CNS) működésének súlyos depressziója xenobiotikumokkal való mérgezés hátterében, különböző eredetű kóma, piramis vagy extrapiramidális tünetekkel járó központi idegrendszeri betegségek (beleértve a Parkinson-kórt), terhesség, szoptatás, gyermekkor (feljebb) 3 évig ezen gyógyszerformák esetében). Gondosan:A kardiovaszkuláris rendszer dekompenzált betegségei (CVS) (beleértve az angina pectorist, intracardialis vezetési zavarokat, megnyúlást Q-T intervallum vagy hajlam rá - hypokalaemia, egyidejű alkalmazása más gyógyszerek(PM), ami a QT-szakasz megnyúlását okozhatja), epilepszia és görcsös állapotok anamnézisében, zárt szögű glaukóma, máj- és/vagy veseelégtelenség, pajzsmirigy túlműködés (tireotoxikózis tüneteivel), pulmonális szív- és légzési elégtelenség (ideértve a krónikus obstruktív tüdőbetegséget és az akut fertőző betegségek), prosztata hiperplázia vizeletvisszatartással, alkoholizmus. Terhesség és szoptatás: Ellenjavallt. Adagolás és adminisztráció:Belül, étkezés közben vagy után, egy teljes (240 ml) pohár vízzel vagy tejjel, a kezdő adag felnőtteknek napi 2-3 alkalommal 0,5-5 mg. Szükség esetén az adagot fokozatosan növelik a kívánt terápiás hatás eléréséig (átlagosan 10-15 mg-ig, a skizofrénia krónikus formáiban 20-60 mg-ig). A maximális adag 100 mg / nap. A kezelés időtartama - 2-3 hónap. Lassan csökkentse az adagot, fenntartó adagok - 5-10 mg / nap.

Idős vagy legyengült betegek a kezelés kezdetén szájon át, 0,5-2 mg naponta 2-3 alkalommal.

Ha 0,5 mg gyógyszert kell alkalmazni, akkor alacsonyabb dózisú tabletták alkalmazása javasolt.

3-12 éves (vagy 15-40 kg testtömegű) pszichotikus rendellenességekkel küzdő gyermekek - belül, 0,05 mg / kg / nap 2-3 részre osztva; szükség esetén, figyelembe véve a toleranciát, az adagot 0,5 mg-mal 1-szer 5-7 napig növelik, a teljes dózis 0,15 mg / kg / nap. Nem pszichotikus viselkedési rendellenességek, Tourette-kór - belül, először 0,05 mg / kg / nap 2-3 részre osztva, majd az adagot 0,5 mg-mal 1 alkalommal 5-7 napon belül 0,075 mg / kg / napra emelik. Nál nél gyermekkori autizmus- belül, 0,025-0,05 mg / kg / nap. A gyógyszer gyermekkorban történő felírásához tanácsos használni adagolási formák gyermekek számára, lehetővé téve a gyógyszer pontos adagolását.

Ha 1 hónapon belül nincs hatás, a kezelés folytatása nem javasolt.

Mellékhatások:Az idegrendszerből: fejfájás, szédülés, álmatlanság vagy álmosság (különböző súlyosságú), nyugtalanság, szorongás, pszichomotoros izgatottság, félelem, akathisia, eufória, depresszió, epilepsziás rohamok, ritka esetekben a pszichózis súlyosbodása, incl. hallucinációk; extrapiramidális rendellenességek; hosszan tartó kezeléssel - tardív dyskinesia (az ajkak csikorgása és ráncosodása, az orcák felpuffadása, a nyelv gyors és féregszerű mozgásai, ellenőrizetlen rágómozgások, a karok és lábak ellenőrizetlen mozgása), tardív dystonia (gyakori pislogás vagy szemhéjgörcsök, szokatlan arckifejezés vagy testhelyzet, ellenőrizetlen hajlító mozgások a nyakon, a törzsön, a karokon és a lábakon) és a malignus neuroleptikus szindróma (hipertermia, izommerevség, légszomj vagy szapora légzés, tachycardia, aritmia, növekedés vagy csökkenés vérnyomás(POKOL), fokozott izzadás, vizelet inkontinencia, görcsös zavarok, tudatzavar).

A szív- és érrendszer oldaláról: nagy dózisban történő alkalmazás esetén - a vérnyomás csökkenése, ortosztatikus hipotenzió, aritmiák, tachycardia, EKG-változások (QT-intervallum megnyúlása, flutter és kamrai fibrilláció jelei).

Oldalról emésztőrendszer : nagy dózisban alkalmazva - étvágytalanság, szájszárazság, nyáladzás, hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, károsodott májműködés, sárgaság kialakulásáig.

A vérképző szervek oldaláról: ritkán - átmeneti leukopénia vagy leukocitózis, agranulocitózis, eritropénia és monocitózisra való hajlam.

Az urogenitális rendszerből: vizeletvisszatartás (prosztata hiperpláziával), perifériás ödéma, fájdalom emlőmirigyek, gynecomastia, hiperprolaktinémia, menstruációs zavarok, csökkent potencia, fokozott libidó, priapizmus.

Az érzékszervekből: szürkehályog, retinopátia, homályos látás.

Allergiás reakciók: makulopapuláris és aknészerű bőrelváltozások, fényérzékenység, ritkán - hörgőgörcs, laryngospasmus.

Laboratóriumi mutatók: hyponatraemia, hiper- vagy hipoglikémia.

Egyéb: alopecia, súlygyarapodás.

Túladagolás: Tünetek: tudatdepresszió, izommerevség, remegés, álmosság, vérnyomáscsökkenés, néha - vérnyomásemelkedés. Súlyos esetekben - kóma, légzésdepresszió, sokk.

Légzésdepresszió esetén - IVL. A vérkeringés javítása érdekében plazma vagy albumin oldatot adnak be intravénásan. ezekben az esetekben a használata szigorúan tilos! A csökkentéshez extrapiramidális tünetek- központi antikolinerg és antiparkinson szerek. A dialízis hatástalan.

Kölcsönhatás: Növeli az etanol, a triciklusos antidepresszánsok, az opioid fájdalomcsillapítók, a barbiturátok és az altatók, a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatásának súlyosságát. Általános érzéstelenítés.

Fokozza a perifériás m-antikolinerg szerek hatását és a legtöbb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek(csökkenti a guanetidin hatását az alfa-adrenerg neuronokból való kiszorítása és ezen idegsejtek általi felvételének gátlása miatt).

Gátolja a triciklikus antidepresszánsok és MAO-gátlók metabolizmusát, miközben (kölcsönösen) fokozza nyugtató hatásukat és toxicitásukat.

A bupropionnal egyidejűleg alkalmazva csökkenti az epilepsziás küszöböt és növeli a grand mal rohamok kockázatát.

Csökkenti a hatást görcsoldók(haloperidollal a rohamküszöb csökkenése).

Gyengíti a dopamin, a fenilefrin, a noradrenalin, az efedrin és az eninefrin érösszehúzó hatását (az alfa-adrenerg receptorok blokkolása a haloperidol által, ami az epinefrin hatásának perverziójához és a vérnyomás paradox csökkenéséhez vezethet).

Csökkenti az antiparkinson gyógyszerek hatását (antagonista hatást a központi idegrendszer dopaminerg struktúráira).

Megváltoztatja (fokozhatja vagy csökkentheti) az antikoagulánsok hatását.

Csökkenti a bromokriptin hatását (adagolás módosítására lehet szükség).

Metyl dota-val együtt alkalmazva növeli a kialakulásának kockázatát mentális zavarok(beleértve a térbeli tájékozódási zavart, a lelassulást és a gondolkodási folyamatok nehézségeit).

Az amfetaminok csökkentik a haloperidol antipszichotikus hatását, ami viszont csökkenti a pszichostimuláns hatásukat (az alfa-adrenerg receptorok blokkolása a haloperidol által).

Az antikolinerg, antihisztaminok (I. generációs) és antiparkinson szerek fokozhatják a haloperidol m-antikolinerg hatását és csökkenthetik antipszichotikus hatását (adagolás módosítására lehet szükség).

A karbamazepin, barbiturátok és egyéb mikroszomális oxidációt indukáló szerek hosszú távú alkalmazása csökkenti a haloperidol plazmakoncentrációját.

Lítium-készítményekkel kombinálva (különösen nagy dózisokban) encephalopathia alakulhat ki (irreverzibilis neurointoxicációt okozhat) és fokozódhatnak az extrapiramidális tünetek.

A fluoxetinnel egyidejűleg történő alkalmazás esetén megnő a központi idegrendszerből származó mellékhatások, különösen az extrapiramidális reakciók kialakulásának kockázata.

Extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva növeli az extrapiramidális rendellenességek gyakoriságát és súlyosságát.

Erős tea vagy kávé fogyasztása (főleg Nagy mennyiségű) csökkenti a haloperidol hatását.

Különleges utasítások:A terápia során a betegeknek rendszeresen ellenőrizniük kell az EKG-t, a vérképet, a "máj" teszteket.

Óvatosan kell eljárni nehéz fizikai munka végzésekor, szedésekor forró fürdő(fejlődhet hőguta a hipotalamusz központi és perifériás hőszabályozásának elnyomása miatt).

Bruttó képlet

C21H23ClFNO2

A haloperidol anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

52-86-8

A haloperidol anyag jellemzői

Antipszichotikum, butirofenon származék.

Amorf vagy mikrokristályos por fehértől világossárgáig. Vízben gyakorlatilag nem oldódik, alkoholban, metilén-kloridban, éterben mérsékelten oldódik. A telített oldat semleges vagy enyhén savas.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- antipszichotikus, neuroleptikus, hányáscsillapító, nyugtató.

Blokkolja a posztszinaptikus dopaminerg receptorokat, amelyek a mezolimbikus rendszerben (antipszichotikus hatás), a hipotalamuszban (hipotermiás hatás és galaktorrhea), a hányásközpont trigger zónájában, az extrapiramidális rendszerben találhatók; gátolja a központi alfa-adrenerg receptorokat. Gátolja a mediátorok felszabadulását, csökkenti a preszinaptikus membránok permeabilitását, megzavarja a fordított neuronális felvételt és lerakódást.

Megszünteti a tartós személyiségváltozásokat, delíriumot, hallucinációkat, mániát, fokozza a környezet iránti érdeklődést. Befolyásolja az autonóm funkciókat (csökkenti az üreges szervek tónusát, a gyomor-bél traktus motilitását és szekrécióját, megszünteti az érgörcsöket) izgalommal, szorongással, halálfélelemmel járó betegségekben. A hosszú távú használat az endokrin állapot megváltozásával jár együtt, az agyalapi mirigy elülső részében a prolaktin termelése fokozódik és a gonadotrop hormonok termelése csökken.

Szájon át bevéve 60%-a felszívódik. Plazmafehérje kötődés - 92%. Tmax orális beadás esetén - 3-6 óra, intramuszkuláris injekcióval - 10-20 perc, elnyújtott formában (haloperidol-dekanoát) intramuszkuláris beadással - 3-9 nap (egyes betegeknél, különösen időseknél - 1 nap) . Intenzíven eloszlik a szövetben, mert. könnyen átjut a hisztohematikus akadályokon, beleértve a BBB-t is. V ss 18 l/kg. A májban metabolizálódik, a májon áthaladó első áthaladás hatásának van kitéve. A plazmakoncentráció és a hatások közötti szoros összefüggést nem állapították meg. T 1/2 orális beadás esetén - 24 óra (12-37 óra), intramuszkuláris injekcióval - 21 óra (17-25 óra), intravénás beadás esetén - 14 óra (10-19 óra), haloperidol-dekanoát esetén - 3 hét ( egyszeri vagy többszöri adag). A vesén keresztül és az epével választódik ki.

Hatékony más antipszichotikumokra rezisztens betegeknél. Van valamilyen aktiváló hatása. Hiperaktív gyermekeknél megszünteti a felesleget motoros tevékenység, viselkedési zavarok (impulzivitás, koncentrálási nehézség, agresszivitás).

A Haloperidol anyag alkalmazása

Különféle eredetű pszichomotoros izgatottság (mániás állapot, oligofrénia, pszichopátia, skizofrénia, krónikus alkoholizmus), téveszmék és hallucinációk (paranoid állapotok, akut pszichózis), Gilles de la Tourette szindróma, Huntington-kór, pszichoszomatikus rendellenességek, viselkedési zavarok időskorban és gyermekkorban, dadogás, hosszan tartó és terápiának ellenálló hányás és csuklás. Haloperidol-dekanoát esetén: skizofrénia (fenntartó terápia).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, súlyos mérgező központi idegrendszeri depresszió vagy kábítószer-fogyasztás okozta kóma; Piramis- és extrapiramidális tünetekkel járó központi idegrendszeri betegségek (beleértve a Parkinson-kórt), epilepszia (a görcsküszöb csökkenhet), súlyos depressziós rendellenességek (a tünetek súlyosbodhatnak), dekompenzációs jelenségekkel járó szív- és érrendszeri betegségek, terhesség, szoptatás, életkor 3 éves korig.

Alkalmazási korlátozások

glaukóma vagy arra való hajlam, tüdőelégtelenség, pajzsmirigy-túlműködés vagy tirotoxikózis, károsodott máj- és/vagy vesefunkció, vizeletvisszatartás.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt ellenjavallt.

A kezelés idején abba kell hagyni a szoptatást (behatol az anyatejbe).

A Haloperidol mellékhatásai

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: akatízia, dystoniás extrapiramidális rendellenességek (beleértve az arc, a nyak és a hát izmainak görcsét, ticus-szerű mozgásokat vagy rándulásokat, a karok és lábak gyengeségét), parkinson-kóros extrapiramidális rendellenességek (beleértve a beszéd- és nyelési nehézséget, maszkszerű arc, csoszogó járás, kezek és ujjak remegése), fejfájás, álmatlanság, álmosság, szorongás, szorongás, izgatottság, izgatottság, eufória vagy depresszió, letargia, epilepsziás rohamok, zavartság, pszichózis és hallucinációk súlyosbodása, tardív diszkinéziák ; látásromlás (beleértve a látásélességet is), szürkehályog, retinopátia.

A szív- és érrendszer és a vér oldaláról (hematopoiesis, hemostasis): tachycardia, artériás hipotenzió/hipertónia, QT-intervallum megnyúlása, kamrai aritmia, EKG-változások; hirtelen halálesetekről, a QT-intervallum megnyúlásáról és piruett típusú szívritmuszavarokról számoltak be (lásd "Óvintézkedések"); átmeneti leukopenia és leukocytosis, eritropénia, vérszegénység, agranulocitózis.

A légzőrendszerből: gégegörcs, hörgőgörcs.

Az emésztőrendszerből:étvágytalanság, székrekedés/hasmenés, fokozott nyálfolyás, hányinger, hányás, szájszárazság, kóros májműködés, obstruktív sárgaság.

Az urogenitális rendszerből: emlőtúltengés, szokatlan tejelválasztás, masztalgia, gynecomastia, menstruációs zavarok, vizeletvisszatartás, impotencia, fokozott libidó, priapizmus.

A bőr oldaláról: maculopapuláris és aknészerű bőrelváltozások, fényérzékenység, alopecia.

Egyéb: malignus neuroleptikus szindróma, hipertermia, izommerevség, eszméletvesztés kíséretében; hiperprolaktinémia, izzadás, hiperglikémia/hipoglikémia, hyponatraemia.

Kölcsönhatás

Fokozza a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, opioid fájdalomcsillapítók, antidepresszánsok, barbiturátok, alkohol hatását, gyengíti - indirekt antikoagulánsok. Gátolja a triciklusos antidepresszánsok metabolizmusát (plazmaszintjük nő), és fokozza a toxicitást. A karbamazepin hosszú távú alkalmazása esetén a haloperidol plazmaszintje csökken (az adag növelése szükséges). Lítiummal kombinálva encephalopathia-szerű szindrómát okozhat.

Túladagolás

Tünetek: kifejezett extrapiramidális rendellenességek, artériás hipotenzió, álmosság, letargia, súlyos esetekben - kóma, légzésdepresszió, sokk.

Kezelés: nincs specifikus ellenszer. Talán gyomormosás, aktív szén későbbi kinevezése (ha a túladagolás lenyeléssel jár). Légzésdepresszió esetén - gépi lélegeztetés, kifejezett vérnyomáscsökkenés esetén - plazmapótló folyadékok, plazma, noradrenalin (de nem adrenalin!) bevezetése, az extrapiramidális rendellenességek súlyosságának csökkentése érdekében - központi antikolinerg és antiparkinson gyógyszerek.

Az ügyintézés módjai

In / in, in / més belül.

Óvintézkedések Anyag Haloperidol

Megnövekedett mortalitás a demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idősebb betegeknél. Alapján Food and Drug Administration (FDA) 1 , Az antipszichotikumok növelik az idős betegek mortalitását a demencia hátterében álló pszichózis kezelésében. A 17 placebo-kontrollos vizsgálat (10 hétig tartó) elemzése atípusos antipszichotikumokat szedő betegeken a gyógyszerrel összefüggő mortalitás 1,6-1,7-szeres növekedését mutatta ki a placebót kapó betegekhez képest. A tipikus 10 hetes kontrollos vizsgálatokban a gyógyszerrel összefüggő halálozási arány körülbelül 4,5%, míg a placebo csoportban 2,6% volt. Bár a halálozás okai eltérőek voltak, többségük szív- és érrendszeri problémákkal (például szívelégtelenség, hirtelen halál) vagy tüdőgyulladással volt összefüggésben. A megfigyelési vizsgálatok azt sugallják, hogy az atípusos antipszichotikumokhoz hasonlóan a hagyományos antipszichotikumokkal végzett kezelés is összefüggésbe hozható a mortalitás növekedésével.

Tardív diszkinézia. Más antipszichotikumokhoz hasonlóan a haloperidolt is összefüggésbe hozták a tardív dyskinesia kialakulásával, amely szindróma akaratlan mozgásokkal jellemezhető (egyes betegeknél hosszú távú kezelés során vagy a gyógyszeres kezelés abbahagyása után jelentkezhet). A tardív dyskinesia kialakulásának kockázata nagyobb az idős betegeknél, akik nagy dózist kapnak, különösen nőknél. A tünetek tartósak, és egyes betegeknél visszafordíthatatlanok: a nyelv, az arc, a száj és az állkapocs ritmikus akaratlan mozgása (pl. nyelv kiemelkedése, duzzogva az arcokon, az ajkak ráncosodása, ellenőrizetlen rágómozgások), néha előfordulhatnak a végtagok és a törzs akaratlan mozgása kísérheti. Tardív dyskinesia kialakulásával a gyógyszer megvonása javasolt.

A disztóniás extrapiramidális rendellenességek leggyakrabban gyermekeknél és fiataloknál, valamint a kezelés kezdetén jelentkeznek; a haloperidol abbahagyása után 24-48 órán belül enyhülhet. A Parkinson-kóros extrapiramidális hatások nagyobb valószínűséggel alakulnak ki időseknél, és a kezelés első néhány napjában vagy a hosszú távú kezelés során észlelhetők.

Szív- és érrendszeri hatások. A hirtelen halál esetei, a QT intervallum megnyúlása és torsades de pointes haloperidollal kezelt betegeknél jelentették. Óvatosan kell eljárni olyan betegek kezelésénél, akiknél hajlamosak a QT-intervallum megnyúlására, beleértve a QT-intervallum megnyúlását. elektrolit-egyensúlyzavar (különösen hypokalaemia és hypomagnesemia), olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot. A haloperidollal történő kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell az EKG-t, a vérképet és értékelni kell a májenzimek szintjét. A terápia során a betegeknek tartózkodniuk kell olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet, gyors mentális és motoros reakciókat igényelnek.