Kateri antibiotiki obstajajo. Katere antibiotike piti, če se temperatura dvigne? Učinek različnih zdravil

Antibiotik - snov "proti življenju" - zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo živi dejavniki, običajno različne patogene bakterije.

Antibiotike delimo na veliko vrst in skupin zaradi različnih razlogov. Razvrstitev antibiotikov vam omogoča najbolj učinkovito določitev obsega vsake vrste zdravila.

1. Odvisno od izvora.

• Naravna (naravna).
• Polsintetika - na začetni fazi proizvodnjo, snov pridobivajo iz naravnih surovin, nato pa nadaljujejo z umetno sintetizacijo zdravila.
• Sintetična.

Strogo gledano so antibiotiki pravzaprav le pripravki, pridobljeni iz naravnih surovin. Vsa druga zdravila se imenujejo "antibakterijska zdravila". V sodobnem svetu pojem "antibiotik" pomeni vse vrste zdravil, ki se lahko borijo proti živim patogenom.

Iz česa so narejeni naravni antibiotiki?

• iz gliv;
• iz aktinomicet;
• iz bakterij;
• iz rastlin (fitoncidi);
• iz tkiv rib in živali.

2. Odvisno od vpliva.

• Antibakterijsko.
• Protitumorsko.
• protiglivično.

3. Glede na spekter vpliva na eno ali drugo število različnih mikroorganizmov.

• Antibiotiki ozkega spektra.
  Ta zdravila so prednostna za zdravljenje, saj delujejo namensko na določeno vrsto (ali skupino) mikroorganizmov in ne zavirajo zdrave mikroflore bolnikovega telesa.
• Antibiotiki širokega spektra.

4. Po naravi vpliva na bakterijsko celico.

• Baktericidna zdravila - uničijo patogene.
• Bakteriostatiki - zaustavijo rast in razmnoževanje celic. Naknadno imunski sistem Telo se mora spopasti s preostalimi bakterijami v notranjosti.

5. Glede na kemično zgradbo.
Za tiste, ki preučujejo antibiotike, je odločilna razvrstitev po kemijski strukturi, saj zgradba zdravila določa njegovo vlogo pri zdravljenju. razne bolezni.

1. Beta laktamski pripravki

1. Penicilin je snov, ki jo proizvajajo kolonije plesnivih gliv vrste Penicillinum. Naravni in umetni derivati ​​penicilina imajo baktericidni učinek. Snov uniči stene bakterijskih celic, kar vodi v njihovo smrt.

Patogene bakterije se prilagodijo zdravilom in postanejo nanje odporne. Nova generacija penicilinov je dopolnjena s tazobaktamom, sulbaktamom in klavulansko kislino, ki ščitijo zdravilo pred uničenjem v bakterijskih celicah.

Na žalost telo peniciline pogosto zaznava kot alergen.

Skupine penicilinskih antibiotikov:

• Penicilini naravnega izvora - niso zaščiteni pred penicilinazo - encimom, ki proizvaja spremenjene bakterije in ki uniči antibiotik.
• Polsintetika - odporna na bakterijski encim:
  biosintetični penicilin G - benzilpenicilin;
  aminopenicilin (amoksicilin, ampicilin, bekampicilin);
  polsintetični penicilin (zdravila meticilina, oksacilina, kloksacilina, dikloksacilina, flukloksacilina).

2. Cefalosporin.

Uporablja se pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo bakterije, odporne na peniciline.

Danes poznamo 4 generacije cefalosporinov.

1. Cefaleksin, cefadroksil, ceporin.
2. Cefamezin, cefuroksim (aksetil), cefazolin, cefaklor.
3. Cefotaksim, ceftriakson, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpir, cefepim.

Cefalosporini povzročajo tudi alergijske reakcije v telesu.

Cefalosporini se uporabljajo za kirurški posegi ah, za preprečevanje zapletov pri zdravljenju bolezni ENT, gonoreje in pielonefritisa.

2. makrolidi
Delujejo bakteriostatsko – preprečujejo rast in delitev bakterij. Makrolidi delujejo neposredno na žarišče vnetja.
Med sodobnimi antibiotiki se makrolidi štejejo za najmanj strupene in povzročajo najmanj alergijskih reakcij.

Makrolidi se kopičijo v telesu in se uporabljajo v kratkih tečajih 1-3 dni. Uporabljajo se pri zdravljenju vnetij notranjih ENT organov, pljuč in bronhijev, okužb medeničnih organov.

Eritromicin, roksitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidi in ketolidi.

3. Tetraciklin

Skupina pripravkov naravnega in umetnega izvora. Imajo bakteriostatsko delovanje.

Tetracikline uporabljamo pri zdravljenju hudih okužb: bruceloze, antraks, tularemija, dihala in sečila. Glavna pomanjkljivost zdravila je, da se bakterije zelo hitro prilagodijo. Tetraciklin je najučinkovitejši pri lokalna uporaba v obliki mazil.

• Naravni tetraciklini: tetraciklin, oksitetraciklin.
• Semisentični tetraciklini: klortetrin, doksiciklin, metaciklin.

4. Aminoglikozidi

Aminoglikozidi so zelo strupena baktericidna zdravila, ki delujejo proti gram-negativnim aerobnim bakterijam.
Aminoglikozidi hitro in učinkovito uničijo patogene bakterije tudi pri oslabljenem imunskem sistemu. Za zagon mehanizma uničenja bakterij so potrebni aerobni pogoji, to je, da antibiotiki te skupine ne "delujejo" v odmrlih tkivih in organih s slabo prekrvavitvijo (kaverne, abscesi).

Aminoglikozide uporabljamo pri zdravljenju naslednjih stanj: sepsa, peritonitis, furunkuloza, endokarditis, pljučnica, bakterijske poškodbe ledvic, okužbe sečil, vnetje notranjega ušesa.

Aminoglikozidni pripravki: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

5. Levomicetin

Zdravilo z bakteriostatskim mehanizmom delovanja na bakterijske patogene. Uporablja se za zdravljenje resnih črevesnih okužb.

Neprijeten stranski učinek zdravljenja s kloramfenikolom je poškodba kostnega mozga, pri kateri pride do kršitve procesa nastajanja krvnih celic.

6. fluorokinoloni

Pripravki s širokim spektrom delovanja in močnim baktericidnim učinkom. Mehanizem delovanja na bakterije je motnja sinteze DNA, kar vodi v njihovo smrt.

Fluorokinoloni se uporabljajo za lokalno zdravljenje oči in ušesa, zaradi močnega stranskega učinka. Zdravila vplivajo na sklepe in kosti, so kontraindicirana pri zdravljenju otrok in nosečnic.

Fluorokinoloni se uporabljajo proti naslednjim patogenom: gonokok, šigela, salmonela, kolera, mikoplazma, klamidija, Pseudomonas aeruginosa, legionela, meningokok, mikobakterija tuberkuloze.

Zdravila: levofloksacin, gemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.

7. Glikopeptidi

Antibiotik mešanega tipa delovanja na bakterije. V zvezi z večino vrst ima baktericidni učinek, v zvezi s streptokoki, enterokoki in stafilokoki pa bakteriostatski učinek.

Glikopeptidni pripravki: teikoplanin (targocid), daptomicin, vankomicin (vankacin, diatracin).

8. TB antibiotiki
Zdravila: ftivazid, metazid, saluzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotiki s protiglivičnim učinkom
Uniči membransko strukturo glivičnih celic in povzroči njihovo smrt.

10. Zdravila proti gobavosti
Uporablja se za zdravljenje gobavosti: solyusulfone, diucifon, diaphenylsulfone.

11. Zdravila proti raku - antraciklini
Doksorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.

12. Linkozamidi
Po svojih zdravilne lastnosti zelo blizu makrolidom, čeprav so po kemični sestavi popolnoma drugačna skupina antibiotikov.
Sestavine: Delacin C.

13. Antibiotiki, ki se uporabljajo v medicinski praksi, vendar ne spadajo v nobeno od znanih klasifikacij.
Fosfomicin, fusidin, rifampicin.

Tabela zdravil - antibiotikov

Razvrstitev antibiotikov po skupinah, tabela razdeli nekatere vrste antibakterijska zdravila odvisno od kemijske strukture.

Skupina zdravil	Priprave	Področje uporabe	Stranski učinki
Penicilin	Penicilin. Aminopenicilin: ampicilin, amoksicilin, bekampicilin. Polsintetični: meticilin, oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin, flukloksacilin.	Antibiotik širokega spektra.	alergijske reakcije
Cefalosporin	1. generacija: cefaleksin, cefadroksil, ceporin. 2: cefamezin, cefuroksim (aksetil), cefazolin, cefaklor. 3: Cefotaksim, ceftriakson, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon. 4: cefpirom, cefepim.	Kirurške operacije (za preprečevanje zapletov), ​​bolezni ENT, gonoreja, pielonefritis.	alergijske reakcije
makrolidi	Eritromicin, roksitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidi in ketolidi.	ORL organi, pljuča, bronhiji, okužbe medeničnih organov.	Najmanj strupen, ne povzroča alergijskih reakcij
Tetraciklin	tetraciklin, oksitetraciklin, klortetrin, doksiciklin, metaciklin.	Bruceloza, antraks, tularemija, okužbe dihal in sečil.	Povzroča hitro zasvojenost
Aminoglikozidi	Streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.	Zdravljenje sepse, peritonitisa, furunkuloze, endokarditisa, pljučnice, bakterijske okvare ledvic, okužb sečil, vnetja notranjega ušesa.	Visoka toksičnost
fluorokinoloni	Levofloksacin, gemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.	Salmonela, gonokok, kolera, klamidija, mikoplazma, Pseudomonas aeruginosa, meningokok, šigela, legionela, mikobakterija tuberkuloze.	vplivati mišično-skeletni sistem: sklepi in kosti. Kontraindicirano pri otrocih in nosečnicah.
Levomicetin	Levomicetin	Črevesne okužbe	Poškodbe kostnega mozga

Glavna klasifikacija antibakterijskih zdravil se izvaja glede na njihovo kemijsko strukturo.

Antibiotiki so široka skupina zdravil, katerih delovanje je usmerjeno v boj proti nalezljivim boleznim. per Zadnja leta seznam teh skladov je bil nekoliko spremenjen. Antibiotiki pridobivajo na priljubljenosti širok razpon akcije nove generacije. Obstajajo sodobna zdravila, ki so namenjena odpravljanju povzročitelja določene bolezni. Bolj prednostna so zdravila ozko usmerjenega delovanja, saj ne vplivajo na normalno mikrofloro.

Kako delujejo antibiotiki nove generacije

Medicinsko osebje uspešno uporablja antibakterijska sredstva zaradi dejstva, da v celicah potekajo vitalni procesi Človeško telo razlikujejo od podobnih procesov bakterijske celice. Ta zdravila nove generacije delujejo selektivno, prizadenejo le celico patogenega mikroorganizma, ne da bi prizadela človeške. Razvrstitev se pojavi glede na način, kako vplivajo na vitalno aktivnost mikroorganizmov.

Nekatera zdravila zavirajo sintezo zunanje celične membrane bakterij, ki je v človeškem telesu ni. Sem spadajo cefalosporini, penicilinski antibiotiki itd. Druga skupina skoraj popolnoma zavira sinteza beljakovin v bakterijskih celicah. Slednji vključujejo makrolide, tetraciklinske antibiotike. Seznam zdravil široko delovanje razdeljeni po principu antibakterijskega delovanja. V navodilih mora biti navedeno področje delovanja tablet.

Nekatera zdravila so širokega spektra, učinkovita proti številnim bakterijam, medtem ko so druga lahko ozko ciljna in ciljajo na določeno skupino bakterij. Zakaj se to dogaja? Dejstvo je, da so virusi, bakterije značilni za drugačna struktura in delovanje, tako da tisto, kar ubije bakterije, ne vpliva na viruse. Antibiotiki širokega spektra se uporabljajo v naslednjih primerih:

• povzročitelji bolezni kažejo odpornost na vpliv ozko usmerjenega zdravila;
• razkrita superinfekcija, katere povzročitelji so več vrst bakterij;
• preprečevanje okužb po kirurških posegih;
• Zdravljenje temelji na klinični simptomi, torej empirično. V tem primeru specifični patogen ni identificiran. To je primerno za pogoste okužbe, nevarne kratkotrajne bolezni.

Značilnosti antibiotikov širokega spektra

Zdravila širokega spektra nove generacije so univerzalna sredstva, ki lahko, vnetje bezgavk, prehlad, kašelj, ki ga spremlja, izcedek iz nosu itd. Ne glede na povzročitelja bolezni, bo sredstvo premagalo mikrob. Vsako novo razvito zdravilo ima popolnejši, izboljšan učinek proti patogenim mikroorganizmom. Menijo, da nova generacija antibiotikov povzroča minimalno škodo človeškemu telesu.

Seznam antibiotikov širokega spektra nove generacije

Seznam obstoječih antibiotikov širokega spektra nove generacije vključuje veliko zdravil, tako poceni kot dražjih. Od vseh skupin zdravil so najpogosteje uporabljeni penicilini, makrolidi, fluorokinoloni, cefalosporini. Na voljo so v obliki raztopin za injekcije, tablet itd. Za zdravila nove generacije je značilno izboljšano farmakološko delovanje v primerjavi s starejšimi zdravili. Seznam je torej:

• skupina tetraciklinov: "tetraciklin";
• penicilini: "ampicilin", "amoksicilin", "tikarciklin", "bilmitsin";
• fluorokinoloni: gatifloksacin, levofloksacin, ciprofloksacin, moksifloksacin;
• karbapenemi: "Meropenem", "Imipenem", "Ertapenem";
• amfenikoli: "kloramfenikol";
• aminoglikozidi: "streptomicin".

Preberite več o zdravilu in otrocih, navodilih za uporabo in kontraindikacijah.

Imena ozko usmerjenih močnih antibiotikov

Ozko usmerjena zdravila nove generacije se uporabljajo, ko je povzročitelj okužbe natančno identificiran. Vsako zdravilo deluje na določeno skupino patogenih mikroorganizmov. Za razliko od antibiotikov širokega spektra ne prispevajo k kršitvi, ne zavirajo imunskega sistema. Zaradi globlje stopnje čiščenja zdravilne učinkovine ima zdravilo manj toksičnosti.

bronhitis

Pri bronhitisu so v večini primerov predpisani antibiotiki širokega spektra nove generacije, vendar mora izbira zdravila temeljiti na rezultatih laboratorijskega testa sputuma. Najboljše zdraviloŠteje se, da ima škodljiv učinek neposredno na bakterijo, ki je povzročila bolezen. Ta pristop je razložen z dejstvom, da študija traja od 3 do 5 dni, zato je treba bronhitis zdraviti čim prej, da ne pride do zapletov. Pogosto so predpisani naslednji antibiotiki:

• Makrolidi - so predpisani za individualno nestrpnost do penicilina. Široko uporabljeni "klaritromicin", "eritromicin".
• Penicilin se že dolgo uporablja v medicini, zaradi česar so nekateri mikroorganizmi razvili odpornost na učinkovina. Zato so zdravila obogatili z dodatki, ki zavirajo delovanje encimov, ki jih proizvajajo mikroorganizmi, da bi zmanjšali aktivnost penicilina. Najbolj učinkoviti so "Amoksiklav", "Panklav", "Augmentin".
• Fluorokinoloni se uporabljajo za zdravljenje kroničnega bronhitisa med poslabšanjem. Levofloksacin, moksifloksacin, ciprofloksacin so zelo učinkoviti.
• Cefalosporini - so predpisani v primeru obstruktivnih oblik bolezni. sodobnih antibiotikov velja za "cefuroksim", "ceftriakson".

vnetje sinusov

Angina

Antibiotiki so presnovni produkti mikroorganizmov, ki zavirajo delovanje drugih mikrobov. Kot zdravila se uporabljajo naravni antibiotiki, pa tudi njihovi polsintetični derivati ​​in sintetični analogi, ki imajo sposobnost zatiranja povzročiteljev različnih bolezni v človeškem telesu.

Glede na kemijsko zgradbo antibiotike delimo v več skupin:

A. Beta laktamski antibiotiki.

1. Penicilini.

a) Naravni penicilini: benzilpenicilin in njegove soli, fenoksimetil-penicilin.

b) polsintetični penicilini:

Odporen na penicilinazo s prevladujočo aktivnostjo proti stafilokokom: oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin;

S prevladujočo aktivnostjo proti gram-negativnim bakterijam (amidinopenicilini); amdinocilin (mecilinam), acidocilin;

Širok spekter (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin, pivampicilin;

Širok spekter, še posebej zelo aktiven proti Pseudomonas aeruginosa in drugim gram-negativnim bakterijam (karboksi- in ureidopenicilini): karbenicilin, tikarišin, azlocilin, mezlocilin, piperacilin.

2. Cefalosporini:

a) prva generacija: cefaloridin, cefazolin itd.;

b) druga generacija: cefamandol, cefuroksim itd.;

c) tretja generacija: cefotaksim, ceftazidim itd.;

d) četrta generacija: cefpir, cefepim itd.

3. monobaktami: aztreonam.

4. Karbapenemi: imipenem, meronem, tienam, primaksin. B. Fosfomicin.

b. makrolidi:

a) prva generacija: eritromicin, oleandomicin;

b) druga generacija: spiramicin (rovamicin), roksitromicin (rulid), klaritromicin (klacid) itd.;

c) tretja generacija: azitromicin (Sumamed). D. Linkozamidi: linkomicin, klindamicin. D. Fuzidin.

E. Aminoglikozidi:

a) prva generacija: streptomicin, monomicin, kanamicin;

b) druga generacija: gentamicin;

c) tretja generacija: tobramicin, sisomicin, amikacin, netilmicin;

d) četrta generacija: izepamicin. J. Levomicetin.

3. Tetraciklini: a) naravni: tetraciklin, oksitetraciklin, klortetraciklin; b) polsintetični: metaciklin, doksiciklin, minociklin, morfociklin.

IN. Rifamicini: rifocin, rifamid, rifampicin.

TO. Glikopeptidni antibiotiki: vankomicin, teikoplanin.

L. Ristomicin.

M. Polimiksini: polimiksin B, polimiksin E, polimiksin M.

H. gramicidin.

O. Polienski antibiotiki: nistatin, levorin, amfotericin B.

Glede na naravo protimikrobnega delovanja so antibiotiki razdeljeni na baktericidne in bakteriostatične. Med baktericidne, ki povzročajo smrt mikroorganizmov, so penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, polimiksini itd. Takšna zdravila lahko dajo hiter terapevtski učinek pri hudih okužbah, kar je še posebej pomembno pri majhnih otrocih. Njihovo uporabo manj pogosto spremljajo ponovitve bolezni in primeri prevoza. Bakteriostatski antibiotiki vključujejo tetracikline, levomicetin, makrolide itd. Ta zdravila z motnjami sinteze beljakovin zavirajo delitev mikroorganizmov. Običajno so zelo učinkoviti pri boleznih srednja stopnja gravitacija.

Antibiotiki lahko zavirajo biokemične procese, ki se pojavljajo v mikroorganizmih. Glede na mehanizem delovanja so razdeljeni v naslednje skupine:

1. Inhibitorji sinteze mikrobne stene ali njenih komponent med mitozo: penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami, glikopeptidni antibiotiki, ristomicin, fosfomicin, cikloserin.

2. Antibiotiki, ki motijo ​​strukturo in delovanje citoplazemskih membran: polimiksini, aminoglikozidi, polienski antibiotiki, gramicidin, glikopeptidni antibiotiki.

3. Inhibitorji sinteze RNA na ravni RNA polimeraze: rifamicini.

4. Inhibitorji sinteze RNA na ravni ribosomov: levomicetin, makrolidi (eritromicin, oleandomicin itd.), Linkomicin, klindamicin, fusidin, tetraciklini, aminoglikozidi (kanamicin, gentamicin itd.), glikopeptidni antibiotiki.

Poleg tega ima pomembno vlogo v mehanizmu delovanja posameznih antibiotikov, zlasti penicilinov, njihov zaviralni učinek na adhezijo mikroorganizmov na celične membrane.

Mehanizem delovanja antibiotikov v veliki meri določa vrsto učinkov, ki jih povzročajo. Tako so antibiotiki, ki motijo ​​sintezo mikrobne stene ali delovanje citoplazemskih membran, baktericidna zdravila; antibiotiki, ki zavirajo sintezo nukleinska kislina in beljakovine, običajno delujejo bakteriostatsko. Poznavanje mehanizma delovanja antibiotikov je potrebno za njihovo pravilno izbiro, določitev trajanja zdravljenja, izbiro učinkovitih kombinacij zdravil itd.

Za zagotovitev etiotropne terapije je treba upoštevati občutljivost patogenov na antibiotike. Naravna občutljivost nanje je posledica biološke lastnosti mikroorganizmi, mehanizem delovanja antibiotikov in drugi dejavniki. Obstajajo antibiotiki ozkega in širokega spektra. Med antibiotike ozkega spektra spadajo zdravila, ki zavirajo pretežno gram-pozitivne ali gram-negativne bakterije: nekateri penicilini (benzilpenicilin, oksacilin, acidocilin, aztreonam, ristomicin, fusidin, novobiocin, bacitracin, vankomicin, monobaktami (aztreonam). Polimiksini B imajo tudi ozek spekter, E, M, ki zavirajo gram-negativne bakterije, kot tudi protiglivične antibiotike nistatin, levorin, amfotericin B, amfoglukamin, mikoheptin, griseofulvin.

Antibiotiki širokega spektra vključujejo zdravila, ki vplivajo na gram-pozitivne in gram-negativne bakterije: številne polsintetične peniciline (ampicilin, amoksicilin, karbenicilin); cefalosporini, zlasti tretje in četrte generacije; karbapenemi (imipenem, meronem, tienam); kloramfenikol; tetraciklini; aminoglikozidi; rifamicini. Nekateri od teh antibiotikov delujejo tudi na rikecije, klamidije, mikobakterije itd.

Ko se odkrije patogen nalezljiva bolezen in njegovo občutljivost na antibiotike, je bolje uporabiti zdravila z ozkim spektrom delovanja. Antibiotiki širokega spektra so predpisani za hude bolezni in mešane okužbe.

Med antibiotiki so zdravila, ki se kopičijo v celicah (razmerje med intra- in zunajceličnimi koncentracijami je več kot 10). Sem spadajo makrolidi, zlasti novi (azitromicin, roksitromicin, spiramicin), karbapenemi, klindamicin. Rifampicin, kloramfenikol, tetraciklini, linkomicin, vankomicin, teikoplanin, fosfomicin dobro prodrejo v celice (razmerje med intra- in zunajceličnimi koncentracijami je od 1 do 10). Penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi slabo prodrejo v celice (razmerje med intra- in zunajceličnimi koncentracijami je manjše od 1). Ne prodrejo v celice in polimiksini.

V procesu uporabe antibiotikov se lahko razvije odpornost mikroorganizmov nanje. Na peniciline, cefa osporine, monobaktame, karbapeneme, kloramfenikol, tetracikline, glikopeptide, ristomicin, fosfomicin, linkozamide se odpornost razvija počasi in vzporedno se zmanjšuje terapevtski učinek zdravil. Odpornost na aminoglikozide, makrolide, rifamicine, polimiksine se razvije zelo hitro, včasih med zdravljenjem enega bolnika.

ZNAČILNOSTI POSAMEZNIH SKUPIN ANTIBIOTIKOV

Penicilini. Po kemijski strukturi so ti antibiotiki derivati ​​6-aminopenicilanske kisline (6-APA), ki vsebujejo različne substituente (R) v amino skupini.

Mehanizem protimikrobno delovanje penicilini je motiti tvorbo celične stene iz predhodno sintetiziranih fragmentov mureina. Obstajajo naravni penicilini: benzilpenicilin (v obliki natrijevih, kalijevih, novokainskih soli), bicilini, fenoksimetilpenicilin; polsintetični penicilini: oksacilin, kloksacilin, ampicilin (pentreksil), amoksicilin, karbenicilin, karfecilin, piperacilin, mezlocilin, azlocilin itd.

Benzilpenicilin daje jasen terapevtski učinek pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo pnevmokoki, stafilokoki, hemolitični streptokoki skupine A, meningokoki, gonokoki, spirohete pallidum, korinobakterije, antraksni bacili in nekateri drugi mikroorganizmi. Številni sevi mikrobov, zlasti stafilokoki, so odporni na benzilpenicilin, saj proizvajajo encim (3-laktamazo, ki inaktivira antibiotik.

Benzilpenicilin se običajno daje intramuskularno, v kritičnih situacijah intravensko (samo natrijeva sol). Odmerki se razlikujejo v širokem razponu od 30.000-50.000 UDDkhsut) do 1.000.000 UDDkhsut), odvisno od patogena, resnosti in lokalizacije infekcijskega procesa.

Terapevtska koncentracija v plazmi se pojavi v 15 minutah po intramuskularna injekcija in ostane v njem 3-4 ure.Benzilpenicilin dobro prodre v sluznico in pljuča. Malo prodre v cerebrospinalno tekočino, miokard, kosti, plevralno, sinovialno tekočino, v lumen bronhijev in v požiralnik. Pri meningitisu je možno endo-lumbalno dajanje natrijeve soli benzilpenicilina. Zdravilo se lahko daje v votlino, endobronhialno, endolimfatično. Najdemo ga v visokih koncentracijah v žolču in urinu. Pri otrocih, mlajših od enega meseca, se benzilpenicilin izloča počasneje kot pri odraslih. To določa pogostost dajanja zdravila: v prvem tednu življenja 2-krat na dan, nato 3-4 krat in po enem mesecu, kot pri odraslih, 5-6 krat na dan.

Pri zdravljenju okužb, ki zahtevajo dolgotrajno zdravljenje z antibiotiki in nimajo akutnega poteka (žariščne strep okužba, sifilis), za preprečevanje poslabšanj revmatizma se uporabljajo dolgotrajni pripravki benzilpenicilina: novokainska sol,? bicilini 1, 3, 5. Ta zdravila se v spektru protimikrobnega delovanja ne razlikujejo od natrijevih in kalijevih soli benzilpenicilina, lahko se uporabljajo pri otrocih, starejših od 1 leta. Vsi podaljšani penicilini se dajejo samo intramuskularno v obliki suspenzije. Po eni sami injekciji novokainska sol Terapevtska koncentracija benzilpenicilina v krvi traja do 12 ur.Bicilin-5 se daje 1-krat v 2 tednih. Injekcije bicilina-1 in bicilina-3 se izvajajo enkrat na teden. V osnovi se bicilini uporabljajo za preprečevanje ponovitve revmatizma.

fenoksimetilpenicilin- kislinsko odporna oblika penicilina, se uporablja peroralno na prazen želodec 4-6 krat na dan za zdravljenje blagih nalezljivih bolezni. Njegov spekter delovanja je skoraj enak kot pri benzilpenicilinu.

Ospen (bimepen) benzatin fenoksimetilpenicilin počasi absorbira iz prebavila in dolgo časa ohranja terapevtsko koncentracijo v krvi. Dodelite v obliki sirupa 3-krat na dan.

Oksacilin, klokeacilin, flukloksacilin- polsintetični penicilini, ki se uporabljajo predvsem pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo stafilokoki, vključno s tistimi, odpornimi na benzilpenicilin. Oksacilin lahko zavira (3-laktamazo stafilokokov in poveča učinek drugih penicilinov, kot je ampicilin (kombiniran pripravek oksacilina z ampicilinom - ampioks). Pri boleznih, ki jih povzročajo drugi mikroorganizmi, občutljivi na benzilpenicilin (meningokoki, gonokoki, pnevmokoki, streptokoki). , spirohete itd.), se ti antibiotiki zaradi pomanjkanja pozitivnega učinka redko uporabljajo v praksi.

Oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin se dobro absorbirajo iz prebavil. V plazmi so ta zdravila vezana na beljakovine in ne prodrejo dobro v tkiva. Te antibiotike lahko dajemo intramuskularno (vsakih 4-6 ur) in intravensko s curkom ali kapljanjem.

Amidinopenicilini - amdinocilin (mecilinam) je antibiotik ozkega spektra, ki je neaktiven proti gram-pozitivnim bakterijam, vendar učinkovito zavira gram-negativne bakterije ( coli, shigella, salmonela, klebsiella). Pseudomonas aeruginosa, Proteus in nefermentirajoče gramnegativne bakterije so običajno odporne na amdinocilin. funkcija ta antibiotik je, da aktivno sodeluje s PSB-2 (protein, ki veže penicilin), medtem ko večina drugih (3-laktamskih antibiotikov sodeluje s PSB-1 ​​​​in PSB-3. Zato je lahko sinergist drugih penicilinov, pa tudi cefalosporini.Zdravilo se daje parenteralno, medtem ko prodre v celice večkrat bolje kot ampicilin in karbenicilin.Učinkovitost antibiotika je še posebej visoka pri okužbah sečil.Za enteralno uporabo je bil sintetiziran etrski derivat zdravila pivamdinocilin.

Polsintetični penicilini širokega spektra - ampicilin, amoksicilin so najpomembnejši pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo Haemophilus influenzae, gonokoki, meningokoki, nekatere vrste Proteus, Salmonella in poleg tega povzročitelji listerioze in enterokoki. Ti antibiotiki so učinkoviti tudi pri zdravljenju infekcijskih procesov, ki jih povzroča mešana (gram-pozitivna in gram-negativna) mikroflora. Ampicilin in amoksicilin lahko dajemo peroralno, na primer pri zdravljenju okužb prebavil, sečil, vnetja srednjega ušesa. Ampicilin, ki se ne absorbira iz prebavil, povzroči draženje sluznice, kar pri znatnem odstotku otrok povzroči bruhanje, drisko in draženje kože okoli anusa. Amoksicilin se od ampicilina razlikuje po boljši absorpciji, zato ga je mogoče jemati peroralno ne le pri blagih, ampak tudi pri zmernih okužbah. Amoksicilin manj draži sluznico prebavil, redko povzroča bruhanje, drisko. Pri hudih boleznih, ki zahtevajo ustvarjanje visoke koncentracije antibiotika v krvi, se ta zdravila dajejo parenteralno.

karboksipenicilini- karbenicilin, tikarcilin imajo še večji spekter protimikrobnega delovanja kot ampicilin in se od njega razlikujejo po dodatni sposobnosti zatiranja Pseudomonas aeruginosa, indol-pozitivnih sevov Proteusa in bakteroidov. Njihova glavna uporaba so bolezni, ki jih povzročajo ti patogeni. Iz gastrointestinalnega trakta se karbenicilin in tikarcilin zelo slabo absorbirata, zato se uporabljata le parenteralno (karbenicilin intramuskularno in intravensko, tikarcilin intravensko). Karfecilin je fenilni ester karbenicilina. Dobro se absorbira iz gastrointestinalnega trakta, nato pa se iz njega sprosti karbenicilin. V primerjavi z ampicilinom karboksipenicilini slabše prodrejo v tkiva, serozne votline in cerebrospinalno tekočino. Karbenicilin v aktivni obliki in visokih koncentracijah najdemo v žolču in urinu. Proizvaja se v obliki dinatrijeve soli, zato je pri okvarjenem delovanju ledvic možno zadrževanje vode v telesu in pojav edema.

Uporaba zdravil lahko spremlja pojav alergijskih reakcij, simptomov nevrotoksičnosti, akutnega intersticijskega nefritisa, levkopenije, hipokalemije, hipernatremije itd.

Ureidopenicilini (acilaminopenicilini)- piperacilin, mezlocilin, azlocilin - antibiotiki širokega spektra, ki zavirajo gram-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme. Ti antibiotiki se uporabljajo predvsem pri hudih gram-negativnih okužbah, zlasti pri boleznih, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa (nujno v kombinaciji z aminoglikozidi), Klebsiella. Ureidopenicilini dobro prodrejo v celice. V telesu se malo presnavljajo in izločajo ledvice s filtracijo in izločanjem. Zdravila niso zelo odporna na B-laktamazo, zato jih je priporočljivo predpisati skupaj z zaviralci tega encima. Piperacilin je predpisan za kronične vnetne bolezni bronhijev, vključno s cistično fibrozo in kroničnim bronhitisom. Zdravila lahko povzročijo levkopenijo, trombocitopenijo, nevtropenijo, eozinofilijo, alergijske reakcije, gastrointestinalne motnje, intersticijski nefritis in itd.

Ko je imenovan polsintetični penicilini širokega spektra: aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin), karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin), ureidopenicilini (piperacilin, mezlocilin, azlocilin) ​​Upoštevati je treba, da vse te antibiotike uničijo stafilokokne B-laktamaze, zato so sevi teh mikrobov, ki proizvajajo penicilinazo, odporni na njihovo dejanje.

Kombinirana zdravila z zaviralci B-laktamaze- klavulanska kislina in sulbaktam. Klavulansko kislino in sulbaktam (sulfon penicilanske kisline) uvrščamo med B-laktamine, ki imajo zelo šibek protimikrobni učinek, hkrati pa zavirajo aktivnost B-laktamaze stafilokokov in drugih mikroorganizmov: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, nekateri bakteroidi, gonokoki, le-gionella; ne zavirajo ali zelo šibko zavirajo B-laktamazo Pseudomonas aeruginosa, enterobakterij, citrobacter. Za parenteralno uporabo so namenjeni pripravki, ki vsebujejo klavulansko kislino in sulbaktam - augmentin (amoksicilin + kalijev klavulanat), timetin (tikarcilin + kalijev klavulanat), unazin (ampicilin + sulbaktam). Uporabljajo se pri zdravljenju otitisa, sinusitisa, okužb spodnjih dihalni trakt bolezni kože, mehkih tkiv, sečil in drugih. Unazin je zelo učinkovit pri zdravljenju peritonitisa in meningitisa, ki ga povzročajo mikroorganizmi, ki intenzivno proizvajajo B-laktamazo. Analogi zdravila unazin za peroralno uporabo so sultamicilin in sulacilin.

Naravni in polsintetični penicilini(razen karboksi- in ureidopenicilinov) - nizko toksični antibiotiki. Vendar lahko benzilpenicilin in v manjši meri polsintetični penicilini povzročijo alergijske reakcije, zato je njihova uporaba pri otrocih z diatezo in alergijske bolezni omejeno. Uvedba velikih odmerkov benzilpenicilina, ampicilina, amoksicilina lahko privede do povečane razdražljivosti centralnega živčnega sistema, konvulzij, kar je povezano z antagonizmom antibiotikov glede na inhibitorni mediator GABA v centralnem živčnem sistemu.

Podaljšani penicilinski pripravki injicirajte zelo previdno pod rahlim pritiskom skozi iglo velikega premera. Če suspenzija vstopi v žilo, lahko povzroči trombozo. Polsintetični penicilini, ki se uporabljajo peroralno, povzročajo draženje želodčne sluznice, občutek teže v trebuhu, pekoč občutek, slabost, zlasti če se jemljejo na prazen želodec. Antibiotiki širokega spektra lahko povzročijo disbiocenozo v črevesju in povzročijo pojav sekundarne okužbe, ki jo povzročajo Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, kvasovke itd. Za druge zaplete, ki jih povzročajo penicilini, glejte zgoraj.

Cefalosporini- skupina naravnih in polsintetičnih antibiotikov na osnovi 7-aminocefalosporanske kisline.

Trenutno je najpogostejša delitev cefalosporinov po generaciji.

Nekatera zdravila v tej skupini se lahko uporabljajo za peroralno uporabo: od cefalosporinov prve generacije - cefadroksil, cefaleksin, cefradin; II generacija - cefuroksim (Zinnat), III generacija - cefspan (cefoksim), cefpodoksim (Orelax), ceftibuten (Cedex). Za bolezni se običajno uporabljajo peroralni cefalosporini zmerno, saj so manj aktivni v primerjavi z zdravili za parenteralno uporabo.

Cefalosporini imajo širok spekter delovanja.

Cefalosporini I generacije zavirajo aktivnost kokov, zlasti stafilokokov in streptokokov (z izjemo enterokokov in sevov stafilokokov, odpornih na meticilin), pa tudi bacilov davice, antraksa, spirohet, escherichia, shigella, salmonella, moraxell, klebsiella, yersinium. , bordetell, proteus in hemofilne palice. Cefalosporini druge generacije imajo enak spekter delovanja, vendar ustvarjajo višje koncentracije v krvi in ​​bolje prodirajo v tkiva kot zdravila prve generacije. Imajo aktivnejši učinek na nekatere seve gram-negativnih bakterij, odpornih na prvo generacijo cefalosporinov, vključno z večino sevov Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella, povzročiteljev oslovskega kašlja, gonokokov. Hkrati cefalosporini druge generacije ne vplivajo na Pseudomonas aeruginosa, »bolnišnične seve« gramnegativnih bakterij in imajo nekoliko manjši zaviralni učinek na stafilokoke in streptokoke v primerjavi s cefalosporini prve generacije. Za cefalosporine III generacije je značilen še širši protimikrobni spekter, dobra penetracijska sposobnost, visoka aktivnost proti gram-negativnim bakterijam, vključno z bolnišničnimi sevi, odpornimi na druge antibiotike. Poleg zgoraj navedenih mikrobov vplivajo na psevdomonade, morganelo, zobce, klostridije (razen CY. difficile) in bakteroide. Vendar pa je zanje značilna relativno nizka aktivnost proti stafilokokom, pnevmokokom, meningokokom, gonokokom in streptokokom. Cefalosporini IV generacije so bolj aktivni priprave III generacije zatrejo večino gramnegativnih in grampozitivnih bakterij. Cefalosporini IV generacije vplivajo na nekatere multirezistentne mikroorganizme, odporne na večino antibiotikov: Cytobacter, Enterobacter, Acinetobacter.

Cefalosporini IV generacije so odporni na B-laktamaze in ne inducirajo njihovega nastajanja. Vendar ne vplivajo na CY. difficile, bakteroidi, enterokoki, listerije, legionele in nekateri drugi mikroorganizmi.

Uporabljajo se za zdravljenje resnih bolezni, pa tudi pri bolnikih z nevtropenijo in oslabljeno imunostjo.

Najvišje koncentracije cefalosporinov najdemo v ledvicah in mišično tkivo, manjši - v pljučih, jetrih, plevralni, peritonealni tekočini. Vsi cefalosporini zlahka prehajajo skozi placento. V cerebrospinalno tekočino prodrejo cefaloridin (ceporin), cefotaksim (klaforan), moksalaktam (latamoksef), ceftriakson (longacef), ceftizoksim (epocelin) itd.

Cefalosporini se uporabljajo pri zdravljenju bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na peniciline, včasih ob prisotnosti alergijskih reakcij na peniciline. Predpisani so za sepso, bolezni dihal, sečil, prebavil, mehkih tkiv, kosti. Pri meningitisu pri nedonošenčkih so ugotovili visoko aktivnost cefotaksima, moksalaktama, ceftizoksima, ceftriaksona.

Uporaba cefalosporinov lahko spremlja bolečina na mestu intramuskularne injekcije; flebitis po intravensko uporabo; slabost, bruhanje, driska pri jemanju zdravil peroralno. Pri večkratni uporabi pri otrocih z visoka občutljivost zdravilo lahko kožni izpuščaj, zvišana telesna temperatura, eozinofilija. Cefalosporini niso priporočljivi za otroke z anafilaktično reakcijo na peniciline, vendar je njihova uporaba sprejemljiva v prisotnosti drugih manifestacij alergij - zvišana telesna temperatura, izpuščaj itd. Navzkrižne alergijske reakcije med cefalosporini in penicilini opazimo v 5-10% primerov . Nekateri cefalosporini, zlasti cefaloridin in cefalotin, so nefrotoksični. Ta učinek je povezan z njihovim počasnim izločanjem skozi ledvice in kopičenjem produktov peroksidacije lipidov v njih. Nefrotoksičnost antibiotika se poveča s pomanjkanjem vitamina E in selena. Zdravila lahko zavirajo mikrofloro prebavil in vodijo do disbiocenoze, navzkrižne okužbe, ki jo povzročajo bolnišnični sevi mikrobov, kandidiaze in pomanjkanja vitamina E v telesu.

Aztreonam- sintetični visoko učinkovit (3-laktamski antibiotik iz skupine monobaktamov. Uporablja se za zdravljenje okužb dihal, meningitisa, septičnih bolezni, ki jih povzročajo gram-negativni, vključno z multirezistentnimi mikroorganizmi (pseudomonas, moraxella, Klebsiella, Haemophilus influenzae, E. coli, jersinije, nazobčane bakterije, enterobacter, meningokoki, gonokoki, salmonele, morganele). anaerobne bakterije aztreonam nima učinka.

Imipenem- (3-laktamski antibiotik iz skupine karbapenemov z ultra širokim spektrom delovanja, ki vključuje večino aerobnih in anaerobnih gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, vključno z mikroorganizmi, odpornimi na peniciline, cefalosporine, aminoglikozide in druge antibiotike. Visoka baktericidnost Delovanje imipenema je posledica lahkega prodiranja skozi stene bakterij, visoke stopnje afinitete za encime, ki sodelujejo pri sintezi bakterijske stene mikroorganizmov. Trenutno se iz omenjene skupine antibiotikov v kliniki uporablja imipenem v kombinaciji s cilastatinom. (ta kombinacija se imenuje tienam).Cilastatin zavira ledvično peptidazo in s tem zavira tvorbo nefrotoksičnih metabolitov imipenema.ima močno protimikrobno delovanje, širok spekter delovanja. natrijeva sol imipenem-cilastatin se trži pod imenom primaxin. Imipenem je stabilen na (3-laktamazo, vendar ima majhen učinek na mikroorganizme, ki se nahajajo v celicah. Pri predpisovanju imipenema lahko pride do tromboflebitisa, driske, redki primeri konvulzije (zlasti z okvarjenim delovanjem ledvic in boleznimi centralnega živčnega sistema).

Meronem (meropenem) se ne biotransformira v ledvicah in iz njega ne nastajajo nefrotoksični presnovki. Zato se uporablja brez cilastatina. Na stafilokoke deluje manj kot tienam, bolj pa deluje proti gramnegativnim enterobakterijam in psevdomonadam.

Meronem ustvari aktivno baktericidno koncentracijo v cerebrospinalni tekočini (cerebrospinalni tekočini) in se brez strahu uspešno uporablja pri meningitisu. neželeni učinki. To je v primerjavi s tienamom, ki povzroča nevrotoksične učinke in je zato kontraindiciran pri meningitisu.

Aztreonam in karbapenem se praktično ne absorbirata v prebavnem traktu in se dajeta parenteralno. Dobro prodrejo v večino telesnih tekočin in tkiv, izločajo se predvsem z urinom v aktivni obliki. Opažena je bila visoka učinkovitost zdravil pri zdravljenju bolnikov z okužbami sečil, osteoartikularnega aparata, kože, mehkih tkiv, ginekoloških okužb, gonoreje. Še posebej je prikazana uporaba aztreonama v pediatrični praksi kot alternativa aminoglikozidnim antibiotikom.

fosfomicin (fosfonomicin)- baktericidni antibiotik širokega spektra, ki moti tvorbo mikrobne stene z zaviranjem sinteze UDP-acetilmuramske kisline, to je, njegov mehanizem delovanja se razlikuje od mehanizma delovanja penicilinov in cefalosporinov. Ima široko paleto dejavnosti. Lahko zavira gram-negativne in gram-pozitivne bakterije, vendar ne vpliva na Klebsiella, indol-pozitivni Proteus.

Fosfomicin dobro prodre v tkiva, vključno s kostmi, pa tudi v cerebrospinalno tekočino; najdemo v zadostni količini v žolču. Imenovani antibiotik se izloča predvsem z ledvicami. Predpisuje se predvsem pri hudih okužbah, ki jih povzročajo mikroorganizmi, odporni na druge antibiotike. Dobro se ujema s penicilini, cefalosporini in pri sočasni uporabi z aminoglikozidnimi antibiotiki opazimo ne le povečanje protimikrobnega učinka, temveč tudi zmanjšanje nefrotoksičnosti slednjih. Fosfomicin je učinkovit pri zdravljenju meningitisa, sepse, osteomielitisa, okužb sečil in žolčevodov. Pri okužbah ustne votline in črevesnih okužbah se predpisuje enteralno. Fosfomicin je nizko toksično zdravilo. Pri njegovi uporabi lahko nekateri bolniki doživijo slabost in drisko, drugi neželeni učinki še niso ugotovljeni.

Glikopeptidni antibiotiki. Vankomicin, teikoplanin - antibiotiki, ki delujejo na gram-pozitivne koke (vključno s stafilokoki, odpornimi na meticilin, sevi stafilokokov, ki tvorijo B-laktamazo, streptokoki, pnevmokoki, odporni na penicilin, enterokoki) in bakterije (korinebakterije itd.). Zelo pomemben je njihov vpliv na klostridije, še posebej na difficile. Vankomicin vpliva tudi na aktinomicete.

Vankomicin dobro prodre v vsa tkiva in telesne tekočine, razen v cerebrospinalno. Uporablja se za hude stafilokokne okužbe, ki jih povzročajo sevi, odporni na druge antibiotike. Glavne indikacije za vankomicin so: sepsa, okužbe mehkih tkiv, osteomielitis, endokarditis, pljučnica, nekrotizirajoči enterokolitis (ki ga povzročajo toksigeni klostridiji). Vankomicin se daje intravensko 3-4 krat na dan, novorojenčkom 2-krat na dan. Pri zdravljenju zelo hudega stafilokoknega meningitisa je zaradi razmeroma šibke penetracije vankomicina v cerebrospinalno tekočino priporočljivo, da ga dajemo intratekalno. Teikoplanin se od vankomicina razlikuje po počasnem izločanju, dajemo ga intravensko kapalno enkrat na dan. Pri psevdomembranskem kolitisu in stafilokoknem enterokolitisu se vankomicin daje peroralno.

večina pogost zaplet uporaba masivnega vankomicina - sproščanje histamina iz mastocitov, kar vodi do arterijska hipotenzija, pojav rdečega izpuščaja na vratu (sindrom "rdečega vratu"), glava, okončine. Temu zapletu se običajno lahko izognemo, če dajemo zahtevani odmerek vankomicina vsaj eno uro in najprej dajemo antihistaminike. Med infundiranjem zdravila sta možna tromboflebitis in zadebelitev ven. Vankomicin je nefrotoksični antibiotik, zato se je treba izogibati njegovi sočasni uporabi z aminoglikozidi in drugimi nefrotoksičnimi zdravili. Pri intratekalni uporabi lahko vankomicin povzroči konvulzije.

Ristomicin (Ristocetin)- antibiotik, ki zavira gram-pozitivne mikroorganizme. Nanj so občutljivi stafilokoki, streptokoki, enterokoki, pnevmokoki, spore gram-pozitivne paličice, pa tudi korinebakterije, listerije, kislinsko odporne bakterije in nekateri anaerobi. Gram-negativne bakterije in koki niso prizadeti. Ristomicin se daje samo intravensko, iz prebavil se ne absorbira. Antibiotik dobro prodira v tkiva, zlasti visoke koncentracije so v pljučih, ledvicah in vranici. Ristomicin se uporablja predvsem pri hudih septičnih obolenjih, ki jih povzročajo stafilokoki in enterokoki, kadar je bilo predhodno zdravljenje z drugimi antibiotiki neučinkovito.

Pri uporabi ristomicina so včasih opazili trombocitopenijo, levkopenijo, nevtropenijo (do agranulocitoze), včasih pa opazimo eozinofilijo. V prvih dneh zdravljenja so možne reakcije poslabšanja (mrzlica, izpuščaj), pogosto opazimo alergijske reakcije. Dolgotrajno intravensko dajanje ristomicina spremlja zadebelitev sten ven in tromboflebitis. Opisane so oto- in nefrotoksične reakcije.

Polimiksini- skupina polipeptidnih baktericidnih antibiotikov, ki zavirajo aktivnost pretežno gram-negativnih mikroorganizmov, vključno s shigello, salmonelo, enteropatogenimi sevi Escherichia coli, Yersinia, Vibrio cholerae, Enterobacter, Klebsiella. Za pediatrijo je zelo pomembna sposobnost polimiksinov, da zavirajo aktivnost Haemophilus influenzae in večine sevov Pseudomonas aeruginosa. Polimiksini delujejo tako na deleče se kot na mirujoče mikroorganizme. Pomanjkljivost polimiksinov je njihova majhna penetracija v celice in s tem nizka učinkovitost pri boleznih, ki jih povzročajo intracelularno locirani patogeni (bruceloza, tifusna vročica). Za polimiksine je značilno slabo prodiranje skozi tkivne pregrade. Pri peroralnem jemanju se praktično ne absorbirajo. Polimiksine B in E uporabljamo intramuskularno, intravensko, pri meningitisu jih dajemo endolumbalno, pri okužbah prebavil jih predpisujemo skozi usta. Polimiksin M se uporablja samo znotraj in lokalno. V notranjosti so polimiksini predpisani za dizenterijo, kolero, kolienteritis, enterokolitis, gastroenterokolitis, salmonelozo in druge črevesne okužbe.

Pri imenovanju polimiksinov v notranjosti, pa tudi pri njihovi lokalni uporabi, so neželeni učinki redki. Pri parenteralni uporabi lahko povzročijo nefro- in nevrotoksične učinke (periferna nevropatija, motnje vida in govora, mišična oslabelost). Ti zapleti so najpogostejši pri ljudeh z izločevalna funkcija ledvice. Včasih pri uporabi polimiksinov opazimo zvišano telesno temperaturo, eozinofilijo in urtikarijo. Pri otrocih je parenteralno dajanje polimiksinov dovoljeno le iz zdravstvenih razlogov, v primeru infekcijskih procesov, ki jih povzroča gram-negativna mikroflora, odporna na druga, manj toksična protimikrobna zdravila.

Gramicidin (gramicidin C) aktiven predvsem proti gram-pozitivni mikroflori, vključno s streptokoki, stafilokoki, pnevmokoki in nekaterimi drugimi mikroorganizmi. Gramicidin uporabljajte samo lokalno v obliki paste, raztopine in bukalnih tablet. Za zdravljenje se uporabljajo raztopine gramicidina kožo in sluznice, za izpiranje, namakanje oblog pri zdravljenju preležanin, zagnojene rane, furunkul itd. Gramicidin tablete so namenjene resorpciji med infekcijskimi procesi v ustni votlini in žrelu (tonzilitis, faringitis, stomatitis itd.). Tablete gramicidina ni mogoče pogoltniti: če vstopi v krvni obtok, lahko povzroči hemolizo eritromiocitov.

makrolidi. Obstajajo tri generacije makrolidov. I generacija - eritromicin, oleandomicin. II generacija - spiramicin (rovamicin), roksitromicin (rulid), josamicin (vilprafen), klaritromicin (kladid), midekamicin (makropen). III generacija - azitromicin (Sumamed).

Makrolidi so antibiotiki širokega spektra. Delujejo baktericidno na nanje zelo občutljive mikroorganizme: stafilokoke, streptokoke, pnevmokoke, korinebakterije, bordetele, moraksele, klamidije in mikoplazme. Drugi mikroorganizmi - Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia in Rickettsia - vplivajo bakteriostatsko. Makrolidi II in III generacije imajo širši spekter delovanja. Tako josamicin in klaritromicin zavirata Helicobacter pylori (in se uporabljata pri zdravljenju želodčnih razjed), spiramicin vpliva na toksoplazmo. Pripravki II in III generacije zavirajo tudi gramnegativne bakterije: kampilobakter, listerijo, gardnerelo in nekatere mikobakterije.

Vse makrolide lahko dajemo peroralno, nekatera zdravila (eritromicin fosfat, spiramicin) lahko dajemo intravensko.

Makrolidi dobro prodrejo v adenoide, tonzile, tkiva in tekočine srednjega in notranjega ušesa, pljučno tkivo, bronhije, bronhialni izloček in sputum, kožo, plevralno, peritonealno in sinovialno tekočino, najdemo v visokih koncentracijah v nevtrifilcih in alveolarnih makrofagih. v cerebrospinalno tekočino in centralno živčni sistem makrolidi slabo prodirajo. Velik pomen imajo sposobnost prodiranja v celice, kopičenja v njih in zatiranja znotrajcelične okužbe.

Zdravila se izločajo predvsem v jetrih in povzročajo visoke koncentracije v žolču.

Novi makrolidi se od starih razlikujejo po večji stabilnosti kislo okolje in boljša biološka uporabnost iz prebavil, ne glede na vnos hrane, podaljšano delovanje.

Makrolidi so predpisani predvsem za hude oblike akutne bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi. Glavne indikacije za uporabo makrolidov so tonzilitis, pljučnica (vključno s tistimi, ki jih povzroča legionela), bronhitis, davica, oslovski kašelj, gnojno vnetje srednjega ušesa, bolezni jeter in žolčevodov, pnevmopatija in konjunktivitis, ki ga povzroča klamidija. Zelo so učinkoviti pri klamidijski pljučnici pri novorojenčkih. Makrolidi se uporabljajo tudi pri boleznih sečil, vendar je treba za dober terapevtski učinek, zlasti pri uporabi "starih" makrolidov, alkalizirati urin, saj so v kislem okolju neaktivni. Dodeljeni so primarni sifilis in gonorejo.

Sinergizem opazimo pri kombinirani uporabi makrolidov s sulfanilamidnimi zdravili in antibiotiki tetraciklinske skupine. Kombinirani pripravki, ki vsebujejo oleandromicin in tetracikline, se proizvajajo pod imenom oletetr in n, tetraolean, sigmamicin. Makrolidov ni mogoče kombinirati s kloramfenikolom, penicilini ali cefalosporini.

Makrolidi so nizkotoksični antibiotiki, vendar dražijo sluznico prebavil in lahko povzročijo slabost, bruhanje in drisko. Intramuskularne injekcije boleče, pri intravenskem dajanju se lahko razvije flebitis. Včasih se pri njihovi uporabi razvije holestaza. Eritromicin in nekateri drugi makrolidi zavirajo monooksigenazni sistem v jetrih, posledično biotransformacijo številnih zdravilne snovi, zlasti teofilin, ki poveča njegovo koncentracijo v krvi in ​​toksičnost. Prav tako zavirajo biotransformacijo bromokriptina, dihidroergotamina (del številnih antihipertenzivnih zdravil), karbamazepina, cimetidina itd.

Mikrolidov ne smete dajati skupaj z novimi antihistaminiki- terfenadin in astemizol zaradi nevarnosti njunega hepatoksičnega delovanja in nevarnosti srčnih aritmij.

Linkozamidi: linkomicin in klindamicin. Ti antibiotiki zavirajo predvsem gram-pozitivne mikroorganizme, vključno s stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki, pa tudi mikoplazme, različne bakteroide, fuzobakterije, anaerobne koke in nekatere seve Haemophilus influenzae. Klindamicin poleg tega deluje, čeprav šibko, na toksoplazmo, povzročitelje malarije, plinske gangrene. Večina gram-negativnih bakterij je odpornih na linkozamide.

Linkozamidi se dobro absorbirajo v prebavnem traktu, ne glede na vnos hrane, prodrejo v skoraj vse tekočine in tkiva, vključno s kostmi, vendar slabo prodrejo v centralni živčni sistem in cerebrospinalno tekočino. Za novorojenčke se zdravila dajejo 2-krat na dan, za starejše otroke - 3-4 krat na dan.

Klindamicin se od linkomicina razlikuje po večji aktivnosti proti nekaterim vrstam mikroorganizmov, boljši absorpciji iz prebavil, hkrati pa pogosto povzroča neželene učinke.

Linkozamide uporabljamo pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo grampozitivni organizmi, odporni na druge antibiotike, zlasti v primerih alergije na peniciline in cefalosporine. Predpisani so za nalezljive ginekološke bolezni in okužbe prebavil. Zaradi dobre penetracije v kostno tkivo so linkozamidi zdravila izbire pri zdravljenju osteomielitisa. Brez posebnih indikacij jih ne smemo predpisovati otrokom z učinkovitostjo drugih, manj strupenih antibiotikov.

Pri uporabi linkozamidov pri otrocih se lahko pojavi slabost, driska. Včasih se razvije psevdomembranski kolitis - resen zaplet, ki ga povzroča disbiocenoza in razmnoževanje CY v črevesju. difficile, ki sproščajo toksin. Ti antibiotiki lahko povzročijo motnje delovanja jeter, zlatenico, levnevtropenijo in trombocitopenijo. Alergijske reakcije, predvsem v obliki kožni izpuščaj so precej redki. S hitrim intravenskim dajanjem lahko linkozamidi povzročijo nevromuskularni blok z respiratorno depresijo, kolaps.

Fusidin. Najvišja vrednost ima fuzidinsko aktivnost proti stafilokokom, vključno s tistimi, ki so odporni na druge antibiotike. Deluje tudi na druge gram-pozitivne in gram-negativne koke (gonokoke, meningokoke). Fusidin je nekoliko manj aktiven v zvezi s korinebakterijami, listerijo, klostridijo. Antibiotik ni aktiven proti vsem gram-negativnim bakterijam in praživalim.

Fusidin se dobro absorbira iz prebavil in prodre v vsa tkiva in tekočine, razen v cerebrospinalno. Antibiotik še posebej dobro prodre v žarišče vnetja, jetra, ledvice, kožo, hrustanec, kosti in bronhialne izločke. Pripravki fusidina se predpisujejo peroralno, intravensko in tudi lokalno v obliki mazila.

Fusidin je še posebej indiciran za bolezni, ki jih povzročajo na penicilin odporni sevi stafilokokov. Zdravilo je zelo učinkovito pri osteomielitisu, boleznih dihal, jeter, žolčevodov, kože. V zadnjih letih se uporablja pri zdravljenju bolnikov z nokardiozo in kolitisom, ki ga povzroča Clostridium (razen CY. difficile). Fusidin se izloča predvsem z žolčem in se lahko uporablja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem izločanja ledvic.

Pri kombiniranju fusidina z drugimi antibiotiki opazimo izrazito povečanje protimikrobne aktivnosti, še posebej učinkovita je kombinacija s tetraciklini, rifampicinom in aminoglikozidi.

Fusidin je nizko toksičen antibiotik, vendar lahko povzroči dispeptične motnje, ki izginejo po prekinitvi zdravila. Pri intramuskularnem dajanju antibiotika opazimo nekrozo tkiva (!), Pri intravenskem dajanju lahko pride do tromboflebitisa.

Aminoglikozidni antibiotiki. Obstajajo štiri generacije aminoglikozidov. Antibiotiki prve generacije vključujejo streptomicin, monomicin, neomicin, kanamicin; II generacija - gentamicin (garamicin); III generacija - tobramicin, sisomicin, amikacin, netilmicin; IV generacija - izepamicin.

Aminoglikozidni antibiotiki so baktericidni, imajo širok spekter delovanja, zavirajo gram-pozitivne in zlasti gram-negativne mikroorganizme. Aminoglikozidi II, III in IV generacije lahko zavirajo Pseudomonas aeruginosa. Glavni praktični pomen je sposobnost zdravil, da zavirajo aktivnost patogenih Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, gonokokov, Salmonella, Shigella, Staphylococcus. Poleg tega se streptomicin in kanamicin uporabljata kot zdravila proti tuberkulozi, monomicin se uporablja za delovanje na dizenterično amebo, lišmanijo, trihomonas, gentamicin - na povzročitelja tularemije.

Vsi aminoglikozidni antibiotiki se slabo absorbirajo iz prebavil in bronhialnega lumena. Da bi dosegli resorptivni učinek, jih dajemo intramuskularno ali intravensko. Po enkratni intramuskularni injekciji se učinkovita koncentracija zdravila v krvni plazmi pri novorojenčkih in majhnih otrocih vzdržuje 12 ur ali več, pri starejših otrocih in odraslih pa 8 ur.Zdravila zadovoljivo prodrejo v tkiva in telesne tekočine, pri čemer razen cerebrospinalne tekočine, slabo prodrejo v celice. Pri zdravljenju meningitisa, ki ga povzročajo gramnegativne bakterije, je prednostna uporaba aminoglikozidnih antibiotikov endolumbalno. V prisotnosti hudega vnetnega procesa v pljučih, organih trebušna votlina, mala medenica, z osteomielitisom in sepso je indicirano endolimfatično dajanje zdravil, ki zagotavlja zadostno koncentracijo antibiotika v organih, ne da bi povzročilo njegovo kopičenje v ledvicah. Pri gnojnem bronhitisu se dajejo v obliki aerosola ali z vbrizgavanjem raztopine neposredno v lumen bronhijev. Antibiotiki te skupine dobro prehajajo skozi placento, izločajo se v mleko (v dojenček aminoglikozidi se praktično ne absorbirajo iz prebavil), vendar obstaja veliko tveganje za disbakteriozo.

Pri večkratnem dajanju opazimo kopičenje aminoglikozidov v pakiranjih med notranje uho in nekateri drugi organi.

Droge niso. so podvrženi biotransformaciji in se izločajo skozi ledvice v aktivni obliki. Izločanje aminoglikozidnih antibiotikov je upočasnjeno pri novorojenčkih, zlasti pri nedonošenčkih, pa tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem izločanja ledvic.

Aminoglikozidni antibiotiki se uporabljajo za zapletene nalezljive bolezni dihal in sečil, za septikemijo, endokarditis, manj pogosto za okužbe prebavil, za preprečevanje in zdravljenje infekcijskih zapletov pri kirurških bolnikih.

Aminoglikozidni antibiotiki, dani parenteralno, so strupeni. Lahko povzročijo ototoksične, nefrotoksične učinke, motijo ​​nevromuskularni prenos impulzov in procese aktivne absorpcije iz prebavil.

Ototoksični učinek antibiotikov je posledica ireverzibilnih degenerativnih sprememb lasnih celic Cortijevega organa ( notranje uho). Tveganje za ta učinek je največje pri novorojenčkih, zlasti nedonošenčkih, pa tudi pri porodna travma, hipoksija pri porodu, meningitis, oslabljeno izločevalno delovanje ledvic. Ototoksični učinek se lahko razvije, ko antibiotiki vstopijo v plod skozi placento; v kombinaciji z drugimi ototoksičnimi sredstvi (furosemid, etakrinska kislina, ristomicin, glikopeptidni antibiotiki).

Nefrotoksični učinek aminoglikozidnih antibiotikov je povezan s kršitvijo delovanja številnih encimov v epitelijskih celicah tubulov ledvic, uničenjem lizosomov. Klinično se to kaže v povečanju volumna urina, zmanjšanju njegove koncentracije in proteinurije, to je pojavu neoligurične odpovedi ledvic.

Antibiotikov te skupine ni mogoče kombinirati z drugimi oto- in nefrotoksičnimi zdravili. Pri majhnih otrocih, zlasti oslabljenih in oslabljenih, lahko aminoglikozidni antibiotiki zavirajo nevromuskularni prenos zaradi zmanjšanja občutljivosti H-holinergičnih receptorjev skeletnih mišic na acetilholin in zaviranja sproščanja mediatorja; zaradi tega lahko pride do kršitve delovanja dihalnih mišic. Za odpravo tega zapleta so po predhodnem dajanju atropina skupaj s prozerinom predpisani kalcijevi pripravki. Aminoglikozidi, ki se kopičijo v črevesni steni, motijo ​​proces aktivne absorpcije aminokislin, vitaminov, sladkorjev v njej. To lahko povzroči malabsorpcijo, kar poslabša stanje otroka. Pri predpisovanju aminoglikozidnih antibiotikov se koncentracija magnezija in kalcija v krvni plazmi zmanjša.

Zaradi visoke toksičnosti je treba aminoglikozidne antibiotike predpisati le pri hudih okužbah, v kratkih tečajih (ne več kot 5-7 dni).

Levomicetin- bakteriostatski antibiotik, vendar na Haemophilus influenzae tipa "B", nekateri sevi meningokokov, pnevmokoki vplivajo baktericidno. Zavira delitev številnih gram-negativnih bakterij: salmonele, šigele, E. coli, brucele, oslovskega kašlja; gram-pozitivni aerobni koki: piogeni streptokoki in streptokoki skupine B; večina anaerobnih mikroorganizmov (klostridije, bakteroidi); kolera vibrio, rikecija, klamidija, mikoplazma.

Mikobakterije CI so odporne na kloramfenikol. difficile, cytobacter, enterobacter, acinetobacter, proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafilokoki, enterokoki, korinebakterije, zobci, praživali in glive.

Baza levomicetina se dobro absorbira iz prebavil in hitro ustvari aktivne koncentracije v krvni plazmi. Antibiotik dobro prodre iz krvne plazme v vsa tkiva in tekočine, vključno s cerebrospinalno.

Na žalost ima sam kloramfenikol grenak okus in lahko pri otrocih povzroči bruhanje, zato pri mlajši starosti raje predpisujejo estre kloramfenikola - stearat ali palmitat. Pri otrocih prvih mesecev življenja se absorpcija levomicetina, predpisanega v obliki estrov, pojavi počasi zaradi nizke aktivnosti lipaz, ki hidrolizirajo etrske vezi in sproščajo kloramfenikolno bazo, ki je sposobna absorpcije. Intravensko apliciran kloramfenikol sukcinat se prav tako hidrolizira (v jetrih ali ledvicah) s sproščanjem aktivne baze kloramfenikola. Nehidroliziran eter se izloča z ledvicami, pri novorojenčkih približno 80% danega odmerka, pri odraslih 30%. Aktivnost hidrolaz pri otrocih je nizka in ima individualne razlike, zato lahko pri istem odmerku levomicetina pride do neenakih koncentracij v krvni plazmi in cerebrospinalni tekočini, zlasti pri zgodnja starost. Potrebno je nadzorovati koncentracijo levomicetina v krvi otroka, saj brez tega ne morete dobiti terapevtskega učinka ali povzročiti zastrupitve. Vsebnost prostega (aktivnega) kloramfenikola v plazmi in cerebrospinalni tekočini po intravenski uporabi je običajno nižja kot po peroralni uporabi.

Levomicetin je še posebej pomemben pri zdravljenju meningitisa, ki ga povzroča Haemophilus influenzae, meningokoki in pnevmokoki, na katere deluje baktericidno. Za zdravljenje teh meningitisov se levomicetin pogosto kombinira z B-laktamskimi antibiotiki (zlasti z ampicilinom ali amoksicilinom). Pri meningitisu, ki ga povzročajo drugi patogeni, kombinirana uporaba levomicetina s penicilini ni priporočljiva, saj so v takih primerih antagonisti. Levomicetin se uspešno uporablja pri zdravljenju tifusa, paratifusa, dizenterije, bruceloze, tularemije, oslovskega kašlja, okužb oči (vključno s trahomom), srednjega ušesa, kože in številnih drugih bolezni.

Levomicetin se nevtralizira v jetrih in izloča skozi ledvice. Pri boleznih jeter lahko zaradi kršitve normalne biotransformacije kloramfenikola pride do zastrupitve. Pri otrocih prvih mesecev življenja se nevtralizacija tega antibiotika pojavi počasi, zato obstaja velika nevarnost kopičenja prostega kloramfenikola v telesu, kar vodi do številnih neželenih učinkov. Levomicetin poleg tega zavira delovanje jeter in zavira biotransformacijo teofilina, fenobarbitala, difenina, benzodiazepinov in številnih drugih zdravil, kar povečuje njihovo koncentracijo v krvni plazmi. Hkratna uporaba fenobarbitala spodbuja nevtralizacijo kloramfenikola v jetrih in zmanjša njegovo učinkovitost.

Levomicetin je strupen antibiotik. Pri prevelikem odmerjanju kloramfenikola pri novorojenčkih, zlasti pri nedonošenčkih in otrocih prvih 2-3 mesecev življenja, se lahko pojavi "siv kolaps": bruhanje, driska, odpoved dihanja, cianoza, kardiovaskularni kolaps, zastoj srca in dihanja. Kolaps je posledica motenj srčne aktivnosti zaradi zaviranja oksidativne fosforilacije v mitohondrijih.Če ni pomoči, je umrljivost novorojenčkov zaradi "sivega kolapsa" zelo visoka (40% ali več).

Najpogostejši zaplet pri imenovanju levomicetina je kršitev hematopoeze. Lahko je odvisno od odmerka reverzibilne motnje v obliki hipokromne anemije (zaradi motene porabe železa in sinteze hema), trombocitopenije in levkopenije. Po ukinitvi levomicetina se krvna slika obnovi, vendar počasi. Ireverzibilne od odmerka neodvisne spremembe v hematopoezi v obliki aplastične anemije se pojavijo pri 1 od 20.000 do 1 od 40.000 ljudi, ki jemljejo levomicetin, in se običajno razvijejo v 2-3 tednih (lahko pa tudi 2-4 mesece) po uporabi antibiotika. . Niso odvisni od odmerka antibiotika in trajanja zdravljenja, temveč so povezani z genetskimi značilnostmi biotransformacije kloramfenikola. Poleg tega levomicetin zavira delovanje jeter, nadledvične skorje, trebušne slinavke, lahko povzroči nevritis, podhranjenost. Alergijske reakcije pri uporabi kloramfenikola so redke. Biološki zapleti se lahko manifestirajo v obliki superinfekcij, ki jih povzročajo na antibiotike odporni mikroorganizmi, disbiocenoza itd. Za otroke, mlajše od 3 let, se kloramfenikol predpisuje le za posebne indikacije in le v zelo hudi primeri.

To je skupina naravnih ali polsintetičnih organska snov sposobni uničiti mikrobe ali zavirati njihovo razmnoževanje. Trenutno je veliko znanih različne vrste antibiotiki z različnimi lastnostmi. Poznavanje teh lastnosti je osnova za pravilno zdravljenje z antibiotiki. Individualne lastnosti in delovanje antibiotika so odvisne predvsem od njegove kemijske strukture. V tem članku bomo govorili o najbolj znanih skupinah antibiotikov, prikazali mehanizem njihovega delovanja, spekter delovanja in možnost uporabe za zdravljenje različnih okužb.

Skupine antibiotikov
Antibiotiki so snovi naravnega ali polsintetičnega izvora.. Antibiotike pridobivajo tako, da jih ekstrahirajo iz kolonij gliv, bakterij, rastlinskih ali živalskih tkiv. V nekaterih primerih je originalna molekula podvržena dodatnim kemijskim modifikacijam z namenom izboljšanja določenih lastnosti antibiotika (polsintetični antibiotiki).

Trenutno obstaja ogromno različnih antibiotikov. Res je, da se le nekaj od njih uporablja v medicini, drugih pa zaradi povečane toksičnosti ni mogoče uporabiti za zdravljenje nalezljivih bolezni pri ljudeh. Izjemna raznolikost antibiotikov je bila razlog za nastanek klasifikacije in razdelitve antibiotikov v skupine. Hkrati so znotraj skupine zbrani antibiotiki s podobno kemijsko strukturo (izhajajo iz iste molekule surovine) in delovanjem.

Spodaj obravnavamo glavne skupine danes znanih antibiotikov.:
Beta laktamski antibiotiki
V skupino betalaktamskih antibiotikov spadata dve veliki podskupini znanih antibiotikov: penicilini in cefalosporini, ki imajo podobno kemijsko zgradbo.

Penicilinska skupina

Peniciline pridobivajo iz kolonij glive Penicillium, od koder izvira ime te skupine antibiotikov. Glavno delovanje penicilinov je povezano z njihovo sposobnostjo zaviranja tvorbe celične stene bakterij in s tem zaviranja njihove rasti in razmnoževanja. V obdobju aktivnega razmnoževanja so številne vrste bakterij zelo občutljive na penicilin, zato je delovanje penicilinov baktericidno.

pomembno in uporabna lastnina penicilinov je njihova sposobnost prodiranja v celice našega telesa. Ta lastnost penicilinov omogoča zdravljenje nalezljive bolezni, katerih povzročitelj se "skriva" v celicah našega telesa (na primer gonoreja). Antibiotiki iz skupine penicilinov imajo povečano selektivnost in zato praktično ne vplivajo na telo osebe, ki se zdravi.

Slabosti penicilinov vključujejo njihovo hitro izločanje iz telesa in razvoj odpornosti bakterij na ta razred antibiotikov.

Biosintetični penicilini se pridobivajo neposredno iz kolonij plesni. Najbolj znana biosintetska penicilina sta benzilpenicilin in fenoksimetilpenicilin. Ti antibiotiki se uporabljajo za zdravljenje vnetega grla, škrlatinke, pljučnice, okužbe ran, gonoreja, sifilis.

Polsintetični penicilini so pridobljeni na osnovi biosintetičnih penicilinov z vezavo različnih kemičnih skupin. Trenutno obstaja veliko število polsintetični penicilini: amoksicilin, ampicilin, karbenicilin, azlocilin.

Pomembna prednost nekaterih antibiotikov iz skupine polsintetičnih penicilinov je njihovo delovanje proti penicilinsko rezistentnim bakterijam (bakterijam, ki uničujejo biosintetične peniciline). Zaradi tega imajo polsintetični penicilini širši spekter delovanja in se zato lahko uporabljajo pri zdravljenju najrazličnejših bakterijskih okužb.

Glavni neželeni učinki povezane z uporabo penicilinov alergični značaj in so včasih razlog za zavrnitev uporabe teh zdravil.

Skupina cefalosporinov

Tudi cefalosporini spadajo v skupino betalaktamskih antibiotikov in imajo podobno strukturo kot penicilini. Iz tega razloga nekateri stranski učinki njihovi dve skupini antibiotikov sta enaki (alergija).

Cefalosporini so zelo aktivni proti širokemu spektru različnih mikrobov, zato se uporabljajo pri zdravljenju številnih nalezljivih bolezni. Pomembna prednost antibiotikov iz skupine cefalosporinov je njihovo delovanje proti mikrobom, odpornim na penicilin (na penicilin odporne bakterije).

Obstaja več generacij cefalosporinov:
Cefalosporini prve generacije(cefalotin, cefaleksin, cefazolin) delujejo proti velikemu številu bakterij in se uporabljajo za zdravljenje različne okužbe dihalnih poti, sečil, za preprečevanje pooperativnih zapletov. Antibiotiki te skupine se na splošno dobro prenašajo in ne povzročajo resnih neželenih učinkov.

Cefalosporini II generacije(Cefomandole, Cefuroxime) so zelo aktivni proti bakterijam, ki živijo v prebavnem traktu, zato se lahko uporabljajo za zdravljenje različnih črevesnih okužb. Prav tako se ti antibiotiki uporabljajo za zdravljenje okužb dihalnih in žolčnih poti. Glavni neželeni učinki so povezani s pojavom alergij in motnjami v prebavnem traktu.

Cefalosporini 3. generacije(Cefoperazon, Cefotaxime, Ceftriaxone) so nova zdravila z visoko aktivnostjo proti širokemu spektru bakterij. Prednost teh zdravil je njihova aktivnost proti bakterijam, neobčutljivim na delovanje drugih cefalosporinov ali penicilinov, in sposobnost dolgotrajnega zadrževanja v telesu. Ti antibiotiki se uporabljajo za zdravljenje hudih okužb, ki jih ni mogoče zdraviti z drugimi antibiotiki. Neželeni učinki te skupine antibiotikov so povezani s kršitvijo sestave črevesne mikroflore ali pojavom alergijskih reakcij.

makrolidni antibiotiki

Makrolidi so skupina antibiotikov s kompleksno ciklično strukturo. Najbolj znani predstavniki makrolidnih antibiotikov so eritromicin, azitromicin, roksitromicin.

Delovanje makrolidnih antibiotikov na bakterije je bakteriostatično - antibiotiki blokirajo strukture bakterij, ki sintetizirajo beljakovine, zaradi česar mikrobi izgubijo sposobnost razmnoževanja in rasti.

Makrolidi delujejo proti številnim bakterijam, vendar je morda najbolj izjemna lastnost makrolidov njihova sposobnost, da prodrejo v celice našega telesa in uničijo mikrobe, ki nimajo celične stene. Ti mikrobi vključujejo klamidijo in rikecijo - povzročitelje SARS, urogenitalne klamidije in drugih bolezni, ki jih ni mogoče zdraviti z drugimi antibiotiki.

Še ena pomembna lastnost makrolidov je njihova relativna varnost in možnost dolgotrajnega zdravljenja, čeprav sodobni programi zdravljenja z uporabo makrolidov predvidevajo ultra kratke tečaje, ki trajajo tri dni.

Antibiotiki iz skupine tetraciklinov

Najbolj znani antibiotiki iz skupine tetraciklinov so tetraciklin, doksiciklin, oksitetraciklin, metaciklin. Delovanje antibiotikov iz skupine tetraciklinov je bakteriostatsko. Tako kot makrolidi tudi tetraciklini lahko blokirajo sintezo beljakovin v bakterijskih celicah, vendar imajo tetraciklini za razliko od makrolidov manjšo selektivnost in zato v velikih odmerkih ali z dolgotrajnim zdravljenjem lahko zavre sintezo beljakovin v celicah človeškega telesa. Hkrati tetraciklini ostajajo nepogrešljivi "pomočniki" pri zdravljenju številnih okužb. Glavna področja uporabe antibiotikov iz skupine tetraciklinov so zdravljenje okužb dihal in sečil, zdravljenje hudih okužb, kot so antraks, tularemija, bruceloza itd.

Kljub relativni varnosti lahko dolgotrajna uporaba tetraciklinov povzroči hude neželene učinke: hepatitis, poškodbe okostja in zob (tetraciklini so kontraindicirani pri otrocih, mlajših od 14 let), malformacije (kontraindikacija za uporabo med nosečnostjo), alergije.

Široko se uporabljajo mazila, ki vsebujejo tetraciklin. Uporablja se za lokalno zdravljenje bakterijskih okužb kože in sluznic.

Aminoglikozidni antibiotiki

Aminoglikozidi so skupina antibiotikov, ki vključuje zdravila, kot so gentamicin, monomicin, streptomicin, neomicin. Spekter delovanja aminoglikozidov je izjemno širok in vključuje celo povzročitelje tuberkuloze (streptomicin).

Aminoglikozidi se uporabljajo za zdravljenje hudih nalezljivih procesov, povezanih z množičnim širjenjem okužbe: sepsa (zastrupitev krvi), peritonitis. Aminoglikozidi se uporabljajo tudi za lokalno zdravljenje ran in opeklin.

Glavna pomanjkljivost aminoglikozidov je njihova visoka toksičnost. Antibiotiki iz te skupine imajo nefrotoksičnost (poškodba ledvic), hepatotoksičnost (poškodba jeter), ototoksičnost (lahko povzroči gluhost). Zato je treba aminoglikozide uporabljati le iz zdravstvenih razlogov, ko so edina možnost zdravljenja in jih ne moremo nadomestiti z drugimi zdravili.

Levomicetin

Levomicetin (kloramfenikol) zavira sintezo bakterijskih beljakovin in v velikih odmerkih povzroči baktericidni učinek. Levomicetin ima širok spekter delovanja, vendar je njegova uporaba omejena zaradi nevarnosti razvoja resni zapleti. Največja nevarnost, povezana z uporabo antibiotika kloramfenikol, je poškodba kostnega mozga, ki proizvaja krvne celice.

Protiglivični antibiotiki

Protiglivični antibiotiki so skupina kemične snovi, ki lahko uniči membrano mikroskopskih glivičnih celic in povzroči njihovo smrt.

Najbolj znani predstavniki te skupine so antibiotiki Nistatin, Natamicin, Levorin. Uporaba teh zdravil v našem času je izrazito omejena zaradi nizke učinkovitosti in visoke pojavnosti neželenih učinkov. Protiglivične antibiotike postopoma nadomeščajo zelo učinkoviti sintetični. protiglivična zdravila.

Bibliografija:

1. I. M. Abdullin Antibiotiki v klinični praksi, Salamat, 1997


2. Katzunga B. G. Osnovna in klinična farmakologija, Binom; St. Petersburg: Nev. Dialect, 2000.

Pred uporabo se morate posvetovati s strokovnjakom.

- To so snovi, ki škodljivo delujejo na bakterije. Njihov izvor je lahko biološki ali polsintetični. Antibiotiki so rešili mnoga življenja, zato je njihovo odkritje dobra vrednost za vse človeštvo.

Zgodovina antibiotikov

Številne nalezljive bolezni, kot so pljučnica, tifus, dizenterija, so veljale za neozdravljive. Tudi bolniki so pogosto umirali po operativnih posegih, saj so se rane zagnojile, začela se je gangrena in nadaljnja zastrupitev krvi. Dokler ni bilo antibiotikov.

Antibiotike je leta 1929 odkril profesor Alexander Fleming. Opazil je, da zelena plesen oziroma snov, ki jo proizvaja, deluje baktericidno in bakteriostatsko. Plesen proizvaja snov, ki jo je Fleming poimenoval penicilin.

Penicilin ima škodljiv učinek na in na nekatere vrste protozojev, vendar ne vpliva na bele krvničke, ki se borijo proti bolezni.

In šele v 40. letih dvajsetega stoletja se je začela množična proizvodnja penicilina. Približno v istem času so odkrili sulfamide. Znanstvenik Gause je leta 1942 prejel gramicidin, Selman Waxman pa je leta 1945 izpeljal streptomicin.

Kasneje so bili odkriti antibiotiki, kot so bacitracin, polimiksin, kloramfenikol, tetraciklin. Do konca 20. stoletja so imeli vsi naravni antibiotiki sintetične dvojnike.

Razvrstitev antibiotikov

Danes je na voljo veliko antibiotikov.

Najprej se razlikujejo po mehanizmu delovanja:

• Baktericidno delovanje - antibiotiki penicilinske serije, streptomicin, gentamicin, cefaleksin, polimiksin
• Bakteriostatsko delovanje - serija tetraciklinov, makrolidi, eritromicin, kloramfenikol, linkomicin,
• Patogeni mikroorganizmi popolnoma odmrejo (baktericidni mehanizem) ali pa se njihova rast zavira (bakteriostatični mehanizem) in telo se samo bori proti bolezni. Antibiotiki z baktericidnim delovanjem pomagajo hitreje.

Nato se razlikujejo po spektru delovanja:

• Antibiotiki širokega spektra
• Antibiotiki ozkega spektra

Pripravki s širokim spektrom delovanja so zelo učinkoviti pri številnih nalezljivih boleznih. Predpisani so tudi v primeru, ko bolezen ni natančno ugotovljena. Uničujoče za skoraj vse patogene mikroorganizme. Zagotavljajo pa tudi negativen vpliv in zdravo mikrofloro.

Antibiotiki ozkega spektra vplivajo določene vrste bakterije. Oglejmo si jih podrobneje:

• Antibakterijski učinek na gram-pozitivne patogene ali koke (streptokoke, stafilokoke, enterokoke, listerije)
• Učinki na gramnegativne bakterije (E. coli, Salmonella, Shigella, Legionella, Proteus)
• Antibiotiki, ki vplivajo na gram-pozitivne bakterije, vključujejo penicilin, linkomicin, vankomicin in druge. Zdravila, ki vplivajo na gram-negativne patogene, vključujejo aminoglikozid, cefalosporin, polimiksin.

Poleg tega obstaja več bolj ozko usmerjenih antibiotikov:

• Zdravila proti tuberkulozi
• zdravila
• Zdravila, ki vplivajo na protozoe
• Zdravila proti raku

Antibakterijska sredstva se razlikujejo glede na generacijo. Zdaj obstajajo zdravila 6. generacije. Antibiotiki najnovejše generacije imajo širok spekter delovanja, so varni za telo, enostavni za uporabo in najučinkovitejši.

Na primer, upoštevajte pripravke penicilina po generaciji:

• 1. generacija - naravni penicilini (penicilini in bicilini) - to je prvi antibiotik, ki ni izgubil svoje učinkovitosti. Je poceni, na voljo je. Nanaša se na zdravila z ozkim spektrom delovanja (deluje škodljivo za gram-pozitivne mikrobe).
• 2. generacija - polsintetični penicilinazno odporni penicilini (oksacilin, kloksacilin, fluklosacilin) ​​- so manj učinkoviti, za razliko od naravnega penicilina, proti vsem bakterijam, razen stafilokokom.
• 3. generacija - penicilini s širokim spektrom delovanja (ampicilin, amoksicilin). Od 3. generacije antibiotiki negativno vplivajo na gram-pozitivne in gram-negativne bakterije.
• 4. generacija - karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin) ​​- poleg vseh vrst bakterij so antibiotiki 4. generacije učinkoviti proti Pseudomonas aeruginosa. Njihov spekter delovanja je še širši kot pri prejšnji generaciji.
• 5. generacija - ureidopenicilini (azlocilin, mezlocilin) ​​- so bolj učinkoviti proti gra-negativnim patogenom in Pseudomonas aeruginosa.
• 6. generacija - kombinirani penicilini - vključujejo zaviralce beta-laktamaze. Ti zaviralci vključujejo klavulansko kislino in sulbaktam. Okrepite delovanje, povečajte njegovo učinkovitost.

Seveda, višja kot je generacija antibakterijskih zdravil, širši spekter delovanja imajo oziroma njihova učinkovitost je večja.

Metode uporabe

Zdravljenje z antibiotiki se lahko izvaja na več načinov:

• ustni
• Parenteralno
• Rektalno

Prvi način je jemanje antibiotika peroralno ali peroralno. Za to metodo so primerne tablete, kapsule, sirupi, suspenzije. To zdravilo je najbolj priljubljeno, vendar ima nekaj pomanjkljivosti. Nekatere vrste antibiotikov se lahko uničijo ali se slabo absorbirajo (penicilin, aminoglikozid). Zagotovite tudi dražilni učinek na prebavilih.

Drugi način uporabe antibakterijskih zdravil parenteralno ali intravensko, intramuskularno, v hrbtenjača. Učinek je dosežen hitreje oralna pot sprejem.

Nekatere vrste antibiotikov se lahko dajejo rektalno ali neposredno v danko (zdravilni klistir).

Pri posebej hudih oblikah bolezni se najpogosteje uporablja parenteralna metoda.

pri razne skupine Antibiotiki imajo različno lokalizacijo v določenih organih in sistemih človeškega telesa. Po tem načelu zdravniki pogosto izberejo eno ali drugo antibakterijsko zdravilo. Na primer, s pljučnico se azitromicin kopiči v in v ledvicah s pielonefritisom.

Antibiotiki se, odvisno od vrste, izločajo v spremenjeni in nespremenjeni obliki iz telesa skupaj z urinom, včasih z žolčem.

Pravila za jemanje antibakterijskih zdravil

Pri jemanju antibiotikov je treba upoštevati določena pravila. Ker zdravila pogosto povzročajo alergijske reakcije, jih je treba jemati zelo previdno. Če bolnik vnaprej ve, da ima alergijo, mora o tem nemudoma obvestiti lečečega zdravnika.

Poleg alergij so lahko pri jemanju antibiotikov tudi drugi neželeni učinki. Če so bili opaženi v preteklosti, je treba o tem obvestiti tudi zdravnika.

V primerih, ko je treba vzeti drugo zdravilni izdelek skupaj z antibiotikom, bi moral o tem vedeti zdravnik. Pogosto so primeri nezdružljivosti zdravila drug z drugim ali pa je zdravilo zmanjšalo učinek antibiotika, zaradi česar je bilo zdravljenje neučinkovito.

Med nosečnostjo in dojenje veliko antibiotikov je prepovedanih. Toda obstajajo zdravila, ki jih je mogoče jemati v teh obdobjih. Toda zdravnik mora biti seznanjen z dejstvom in hranjenjem otroka z materinim mlekom.

Preden vzamete, morate prebrati navodila. Dosledno je treba upoštevati odmerjanje, ki ga je predpisal zdravnik, sicer lahko pride do zastrupitve, če jemljete preveliko količino zdravila, in se lahko razvije odpornost bakterij na antibiotik, če je zdravilo premajhno.

Ne morete prekiniti poteka jemanja zdravila pred rokom. Simptomi bolezni se lahko znova vrnejo, vendar v tem primeru ta antibiotik ne bo več pomagal. Morali ga boste spremeniti v nekaj drugega. Okrevanje morda ne bo dolgo časa. To pravilo še posebej velja za antibiotike z bakteriostatskim učinkom.

Pomembno je upoštevati ne le odmerek, ampak tudi čas jemanja zdravila. Če je v navodilih navedeno, da morate zdravilo piti med obroki, potem telo tako bolje absorbira zdravilo.

Poleg antibiotikov zdravniki pogosto predpisujejo prebiotike in probiotike. To se naredi za obnovitev normalne črevesne mikroflore, na katero negativno vplivajo antibakterijska zdravila. Probiotiki in prebiotiki zdravijo črevesno disbiozo.

Pomembno si je tudi zapomniti, da ob prvih znakih alergijske reakcije, kot je npr srbenje, koprivnica, otekanje grla in obraza, težko dihanje, se morate takoj posvetovati z zdravnikom.

Če antibiotik ne pomaga v 3-4 dneh, je to tudi razlog za obisk zdravnika. Morda zdravilo ni primerno za zdravljenje te bolezni.

Seznam antibiotikov nove generacije

Danes je na trgu veliko antibiotikov. V takšni raznolikosti se je enostavno zmešati. Nova generacija zdravil vključuje:

• Sumamed
• Amoksiklav
• Avelox
• Cefiksim
• Rulid
• Ciprofloksacin
• Linkomicin
• Fusidin
• Klacid
• Hemomicin
• Roxilor
• Cefpir
• Moksifloksacin
• meropenem

Ti antibiotiki spadajo v različne družine ali skupine protibakterijskih zdravil. Te skupine so:

• Makrolidi - Sumamed, Hemomicin, Rulid
• Skupina amoksicilinov - Amoksiklav
• Cefalosporini - cefpirom
• Skupina fluorokinolov - moksifloksacin
• Karbapenemi – Meropenem

Vsi antibiotiki nove generacije so zdravila širokega spektra. Imajo visoka učinkovitost in najmanj stranskih učinkov.

Trajanje zdravljenja je v povprečju 5-10 dni, v hujših primerih pa se lahko podaljša do enega meseca.

Stranski učinki

Pri jemanju antibakterijskih zdravil se lahko pojavijo neželeni učinki. Če so izraziti, morate takoj prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom.

K najpogostejšim stranski učinki antibiotiki vključujejo:

• slabost
• bruhanje
• Bolečina v trebuhu
• omotica
• glavobol
• Urtikarija ali izpuščaj na telesu
• Srbenje kože
• Toksični učinki na jetra posamezne skupine antibiotiki
• Toksičen učinek na gastrointestinalni trakt
• Endotoksinski šok
• Črevesna disbioza, v kateri je driska ali zaprtje
• Zmanjšana imunost in oslabitev telesa (krhkost nohtov, las)

Ker imajo antibiotiki veliko možnih stranskih učinkov, jih je treba jemati zelo previdno. Nesprejemljivo je samozdravljenje, saj lahko to povzroči resne posledice.

Pri zdravljenju otrok in starejših z antibiotiki je potrebna posebna previdnost. V prisotnosti alergij je treba jemati antihistaminike skupaj z antibakterijskimi zdravili.

Zdravljenje s kakršnimi koli antibiotiki, tudi nove generacije, vedno resno vpliva na zdravje. Seveda lajšajo glavno nalezljivo bolezen, vendar se tudi splošna imuniteta znatno zmanjša. Navsezadnje ne umrejo samo patogeni mikroorganizmi, ampak tudi normalna mikroflora.

Okrevanje obrambne sile trajalo bo nekaj časa. Če so neželeni učinki izraziti, zlasti tisti, povezani z gastrointestinalnim traktom, bo potrebna varčna prehrana.

Obvezno jemljete prebiotike in probiotike (Linex, Bifidumbacterin, Acipol, Bifiform in drugi). Začetek sprejema mora biti sočasen z začetkom jemanja antibakterijskega zdravila. Toda po kuri antibiotikov je treba še približno dva tedna jemati probiotike in prebiotike, da se črevesje naseli s koristnimi bakterijami.

Če imajo antibiotiki toksičen učinek na jetra, se lahko svetujejo hepatoprotektorji. Ta zdravila bodo popravila poškodovane jetrne celice in zaščitila zdrave.

Ker je imunski sistem oslabljen, je telo še posebej nagnjeno k prehladom. Zato je vredno paziti, da se ne prehladite. Vzemite imunomodulatorje, vendar je bolje, če so rastlinskega izvora(Echinacea purpurea).

Če je bolezen virusne etiologije, so antibiotiki tukaj nemočni, tudi s širokim spektrom delovanja in najnovejša generacija. Služijo lahko le kot profilaksa pri dodajanju bakterijske okužbe virusni. Za zdravljenje virusov se uporabljajo protivirusna zdravila.

Ob gledanju videoposnetka boste spoznali antibiotike.

Pomembno je voditi Zdrav način življenjaživljenja, da bi redkeje zboleli in se redkeje zatekli k zdravljenju z antibiotiki. Glavna stvar je, da ne pretiravate z uporabo antibakterijskih zdravil, da preprečite nastanek bakterijske odpornosti nanje. V nasprotnem primeru ne bo mogoče nobenega ozdraviti.