Imena makrolidnih antibiotikov. Makrolidi - sodobna zdravila za odrasle in otroke

Makrolidi so naravne antibakterijske spojine z nizko toksičnostjo za ljudi. Seznam makrolidov je razmeroma majhen, vendar je glede na skupno uporabo v medicini ta skupina antibiotikov na drugem mestu za zdravili iz serije penicilina.

Makrolidi se pogosto uporabljajo v terapevtska praksa zahvaljujoč širokemu spektru delovanja, nizko tveganje stranski učinki, sposobnost zatiranja intracelularne patogene mikroflore.

Makrolidi spadajo v razred poliketidov - naravnih presnovnih produktov rastlinske celice, bakterije, glive, živalske celice. Antibiotiki skupine makrolidov kažejo pretežno bakteriostatični učinek, zavirajo rast:

Makrolidi imajo nizko toksičnost v primerjavi z drugimi skupinami antibakterijskih zdravil in imajo protivnetne lastnosti.

V visokih koncentracijah imajo nekateri antibiotiki s seznama makrolidov baktericidni učinek. Sposobni so ubiti pnevmokoke, povzročitelje davice, oslovskega kašlja.

Antibiotiki te skupine imajo post-antibiotski učinek, ki se kaže v zaviranju vitalne aktivnosti stafilokokov, streptokokov, H. influenzae in po prenehanju vnosa zdravila v telo.

Odpornost na antibiotike

Na makrolide se skoraj ne razvije odpornost, kar omogoča, da se uporabljajo kot drugo in tretje zdravilo za zdravljenje alergije na penicilin. Primeri odpornosti na antibiotike te skupine niso razširjeni.

Praznoval v redki primeri odpornost proti kampilobakterju, ki povzroča črevesno motnjo, ki izzove gastroenteritis.

Razlog za nastanek odpornosti na makrolide je po WHO lahko razširjena nerazumna uporaba zdravil v veterinarski praksi.

Kako delujejo makrolidi

Antibiotiki skupine makrolidov blokirajo proizvodnjo beljakovin na mikrobnih ribosomih. Kršitev tvorbe beljakovin zavira razmnoževanje patogeni mikroorganizmi vendar jih ne uniči.

Ta učinek se imenuje bakteriostatični. Da bi bilo zdravilo bakteriostatično, se mora kopičiti v krvi v visokih koncentracijah.

Glavna značilnost makrolidov, ki jih loči od drugih skupin antibiotikov, je sposobnost ustvarjanja koncentracij v tkivih, ki so nekajkrat višje od vsebnosti to orodje v krvi.

Makrolidi vplivajo na oblikovane elemente krvi, delujejo na imunski sistem. V visokih koncentracijah se antibiotiki kopičijo v krvnih celicah, pljučnem tkivu. Torej koncentracija makrolidov v nevtrofilcih presega vsebnost v krvi za 40-krat, v makrofagih pljučnih alveolov pa za 240-krat.

Vpliv na imuniteto

Makrolidi povečajo aktivnost imunskega sistema s povečanjem fagocitoze - lastnosti imunskih celic, da zajamejo in absorbirajo patogene mikroorganizme. Midekamicin acetat poveča aktivnost T-killer limfocitov.

Klaritromicin, azitromicin, josamicin normalizirajo število T-pomočnih limfocitov v krvi. To vodi do zmanjšanja edema in je še posebej pomembno pri zdravljenju bolezni ORL in respiratornih okužb spodnjih dihalnih poti pri otrocih. zgodnja starost.

Klaritromicin vključi neaktivirane levkocite v vnetni proces, kar poveča protiinfekcijsko zaščito.

Azitromicin aktivira zgodnji odziv imunskega sistema s povečanjem aktivnosti makrofagov. In v pozni fazi bolezni azitromicin zmanjša aktivnost imunskega odziva, spodbuja apoptozo (programirano celično smrt) nevtrofilcev, kar vodi do zmanjšanja velikosti te populacije in normalizira krvno sliko.

Ni potrebno za makrolide dodatni sprejem imunomodulatorji, saj antibiotiki te skupine kažejo imunomodulatorne lastnosti.

Izjema na seznamu makrolidov je zdravilo, imenovano takrolimus. To zdravilo ima imunosupresivne lastnosti in se uporablja v transplantologiji za preprečevanje zavrnitve presadka.

Razvrstitev

Osnova za razvrstitev makrolidov so strukturne značilnosti molekule. Osrednji del molekule, ki določa antibakterijske lastnosti spojine, ki jih predstavlja laktonski obroč.

Glede na število ogljikovih enot v obroču ločimo makrolide:

  • 14-članska;
    • naravni - eritromicin, oleandomicin;
    • polsintetični - klaritromicin, roksitromicin;
  • 15-členski (azalidi) - polsintetični azitromicin;
  • 16-članska;
    • naravni - spiramicin, josamicin, midekamicin;
    • polsintetični - midekamicin acetat;
  • 23-členski - takrolimus.

Za makrolide zadnja generacija spada v skupino azalidov. 23-merni makrolid ne kaže samo antibakterijskih lastnosti, ampak je tudi imunosupresiv. Takrolimus je na seznamu vitalnih pomembna zdravila RF kot imunosupresiv.

Indikacije

Antibakterijska zdravila iz skupine makrolidov so predpisana za bolezni:

  • ki jih povzročajo streptokoki - tonzilitis, faringitis, rinofaringitis, vnetje srednjega ušesa, tonzilofaringitis, škrlatinka, erizipele;
  • okužbe dihal, ki jih povzročajo klamidije, mikoplazme, streptokoki, pnevmokoki - pljučnica, kronični bronhitis;
  • urogenitalne okužbe;
  • kožne lezije - furunculoza, folikuloza;
  • oslovski kašelj;
  • davica;
  • legioneloza;
  • borelioza (lajmska bolezen);
  • kampilobakterioza;
  • okužbe ustne votline - periostitis, periodontitis;
  • hude akne.

Seznam imen bolezni, proti katerim so učinkoviti makrolidi, dopolnjujejo spolno prenosljive bolezni, kot so sifilis, klamidija. Kot profilaksa so antibiotiki s seznama makrolidov predpisani v primeru:

  • kronični bronhitis;
  • revmatizem;
  • endokarditis.

Uporabljajo se pri intoleranci na betalaktamske antibiotike, kot zdravila druge linije proti urogenitalnim okužbam, tretje linije za zdravljenje akutnega sinusitisa.

Makrolidi pod nadzorom zdravnika so dovoljeni za zdravljenje nalezljivih bolezni med nosečnostjo, saj nimajo teratogenega učinka. Čeprav učinek zdravil ni popolnoma razumljen, se antibiotiki te skupine štejejo za največ varna zdravila za nosečnice z okužbami dihal, urogenitalnega sistema.

V zvezi s klaritromicinom je bila dokazana absolutna varnost za nosečnice. Po jemanju josamicina, eritromicina, azitromicina, spiramicina ni bilo negativnih posledic za ženske in plod.

Makrolide je mogoče pretvoriti v Materino mleko, vendar podatki o negativnem učinku zdravila na otroka niso bili ugotovljeni. Antibakterijska zdravila te serije veljajo za varne za mater in otroka med nosečnostjo kadar koli in med dojenjem.

Stranski učinki

Neupoštevanje odmerka, kršitev režima zdravljenja lahko povzroči neželene učinke, ki se kažejo:

  • glavobol;
  • zaspanost;
  • slabost;
  • popačenje občutki okusa;
  • izguba sluha;
  • kršitev stola;
  • kršitev srčnega ritma;
  • alergije - urtikarija, anafilaksija, Quinckejev edem.

Alergijska reakcija, kot so jo ugotovili v randomiziranih preskušanjih, se pojavi med zdravljenjem z antibiotiki s seznama makrolidov, je izjemno redka in primeri navzkrižna alergija ni najdeno.

Pogostost neželeni učinki dvigne:

  • pri majhnih otrocih - iz prebavnega trakta, ki se kaže v bolečinah v trebuhu, bruhanju; pri novorojenčkih je možna stenoza pilorusa - zoženje želodca, ki otežuje prehajanje hrane;
  • pri starejših - s strani srca in krvne žile- kaže se s podaljšanjem intervala QT, ventrikularno tahikardijo torsades de pointes.

Zdravila različno delujejo na citokrom P450, katerega funkcije so oksidacija vmesnih presnovnih produktov, pa tudi zdravil, toksinov in rakotvornih snovi, ki prihajajo s krvjo. Blokiranje citokroma P450 vodi do poškodb jeter.

Zavira eritromicin citokroma P450. Ne vpliva negativno na azitromicin P450.

Kontraindikacije

Za vse antibiotike skupine so kontraindikacije:

  • odpoved jeter;
  • individualna nestrpnost.

Prepoved uporabe antibiotikov te skupine pri hudi poškodbi jeter je razložena z dejstvom, da se makrolidi presnavljajo v jetrih in izločajo predvsem z žolčem.

Interakcije makrolidov z določenimi zdravili so prepovedane. Torej lahko uporaba eritromicina v kombinaciji z lovastatinom povzroči:

  • miopatija - poškodba mišic, ki jo spremlja šibkost, mišična distrofija;
  • rabdomioliza - uničenje, nekroza mišic.

Sočasna uporaba eritromicina, klaritromicina z antikoagulantom varfarinom poveča tveganje za krvavitev. Sprejem hormonsko zdravilo metilprednizolon z eritromicinom podaljša čas delovanja hormonsko sredstvo. To je treba upoštevati, da ne pride do prevelikega odmerjanja.

Lastnosti aplikacije

Makrolidi se proizvajajo v obliki tablet, kapsul, sirupa za peroralno dajanje, praška za injiciranje, krem, mazil za zunanjo uporabo.

Antibiotike v tabletah vzamemo eno uro pred obrokom z dobrim kozarcem vode ali dve uri po obroku. Uporaba spiramicina, klaritromicina, josamicina ni odvisna od vnosa hrane. Uporabljajo se mazila, ki vsebujejo antibiotike tanek sloj po navodilih.

Seznam 14-členskih makrolidov

Skupina vključuje zdravila na osnovi učinkovin:

  • eritromicin - Eritromicin fosfat, Eritromicin-LekT, Eritromicin enterično obložene tablete;
  • oleandomicin - oleandocin, oleandomicin fosfor;
  • klaritromicin - Fromilid, Klabaks, Klacid, Klaritromicin Zentiva;
  • roksitromicin - roksitromicin Sandoz, Rulid, Esparoxy.

Prvi antibiotik s seznama zdravil iz skupine makrolidov je bil pridobljen leta 1952 iz žarkasta gliva Streptomyces erythreus, je dobil ime "eritromicin". Na podlagi te spojine je bil ustvarjen dolg seznam zdravil, ki se pogosto uporabljajo v praksi.

Seznam zdravil na osnovi eritromicina vključuje zdravila z imeni Ermiced, Erythron, Zinerit, Gryunamycin itd.

Pogosto predpisano za zdravljenje bolezni ENT, okužb žolčnika, trofični ulkusi na kožo tablet eritromicina v gastrorezistentnem filmu. Za zdravljenje kožnih pustularnih bolezni se uporablja eritromicin mazilo. Lahko se uporablja tudi za zdravljenje okužbe veznice očesa.

Klaritromicin je drugačen povečana aktivnost na atipične bakterije povzroča zaplete pri bolnikih z aidsom, učinkovito proti zlati stafilokok. Pripravki klaritromicina se uporabljajo v kombinaciji z neomicinom za eradikacijo (uničenje) bakterij. Helicobacter pylori v želodcu.

Azalidi

Azitromicin je služil kot osnova za precej obsežen seznam zdravil, ki vključuje zdravila z imeni Sumamed, Sumamed Forte, Azitromicin, Hemomicin, Zitrolid, Azitrox. Antibiotik kaže največjo aktivnost v primerjavi z drugimi predstavniki makrolidov v zvezi s patogeni:

  • borelija, mučno Lyme;
  • H. influenzae;
  • moksarela;
  • rikecija;
  • coli;
  • salmonela;
  • šigela.

Azitromicin se jemlje enkrat na dan, sposobnost kopičenja v celicah v visokih koncentracijah pa omogoča uporabo 3- ali 5-dnevnih režimov zdravljenja.

Najbolj raziskano zdravilo s seznama azalidov je Sumamed. Ugotovljeno je bilo, da Sumamed nima le stranskih učinkov škodljiv vpliv ampak ima tudi imunomodulatorni učinek.

Seznam 16-členskih makrolidov

16-členski makrolidi vključujejo naslednji seznam sredstev:

  • spiramicin - spiramicin-vero, rovamicin;
  • josamicin - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
  • midekamicin - Macropen;
  • midekamicin acetat.

Antibiotiki, ki temeljijo na josamicinu, so našli uporabo v ORL praksi, zdravljenju erizipel, antraksa. Zdravilo je na voljo v obliki obloženih tablet in šumečih topnih tablet za peroralno uporabo.

Za otroke so predpisane topne tablete Vilprafen-solutab z okusom jagode. Ta dozirna oblika olajša proces zdravljenja tako za otroke same kot za njihove starše.

Spiramicin se poleg splošnih receptov za celotno skupino uporablja tudi za zdravljenje:

Midekamicin v velikih odmerkih ima baktericidni učinek na patogene mikroorganizme, uničuje celice povzročitelji okužb. Majhni odmerki zdravila kažejo bakteriostatske lastnosti, zavirajo rast patogenov.

Zdravila z midekamicinom delujejo post-antibiotično, tj. delujejo tudi po prekinitvi zdravila na Mycoplasma hominis, ki naseljuje sečilne organe. Značilnosti delovanja midekamicina omogočajo njegovo uporabo za zdravljenje številnih bolezni, vključno z urogenitalnimi okužbami, ki jih povzroča atipična mikroflora.

Medicinski izrazi so splošni populaciji pogosto nerazumljivi, ne poznajo ozkih pojmov. Nestrokovnjaku je lahko težko ugotoviti, kaj zdravnik predpiše, saj ime zdravila ali skupine zdravil bolniku ne pove ničesar. Kaj se skriva za besedo "makrolidi", katera zdravila so vključena v to skupino in za kaj so - vse to je v članku.

Kaj so makrolidi

Makrolidi so skupina antibiotikov. So najnovejša generacija zdravil.

Kemična zgradba makrolidov:

  • Osnova je makrocikličen 14- ali 16-členski laktonski obroč. Člani obroča so laktoni - ciklični estri hidroksi kislin, ki v svojem obroču vsebujejo določeno skupino elementov (-C(O)O-).
  • Več (morda en) ostankov ogljikovih hidratov je pritrjenih na hrbtenico strukture.

Razvrstitev

Makrolide glede na izvor delimo v 3 skupine:

  • naravno(izpeljano iz različne vrste bakterije Streptomyces - živi mikroorganizmi, ki živijo v tleh in plasteh morske vode);
  • polsintetika(derivati ​​naravnih makrolidov);
  • azalidi(15-členski makrolidi, pridobljeni z vstavitvijo atoma dušika med 9 in 10 atomov ogljika).

Seznam zdravil

Seznam zdravil, vključenih v skupino makrolidov, je širok. Spodaj je opis obstoječih zdravil iz te skupine.

azitromicin

Prvo zdravilo, predstavnik razreda azalidov. Aktivna sestavina: azitromicin. Oblika sproščanja: tablete, kapsule, prašek za pripravo suspenzije.

Indikacije za uporabo: številne bolezni, povezane z ENT organi (bronhitis, tonzilitis, faringitis, sinusitis in drugi), okužbe kože in mehkih tkiv (beshiha, infekcijski dermatitis), cervicitis ali uretritis, ki potekajo brez zapletov, začetnih fazah borelioza, škrlatinka, bolezni prebavil in dvanajstnika, ki jih povzroča bakterija Helicobacter pylori.

Kontraindikacije: za vse oblike sproščanja: intoleranca za azitromicin ali druge sestavine, kot tudi hude bolezni jetra in ledvice. Tablete in kapsule se ne smejo uporabljati za otroke, ki tehtajo do 45 kilogramov, suspenzije - za otroke, ki tehtajo do 5 kilogramov.

Stranski učinki: motnje vida in sluha, driska, slabost, bruhanje. Manj pogoste težave s srčnim ritmom alergijske reakcije in motnje centralnega živčni sistem.

Analogi: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomicin, Sumaklid 1000 in drugi.

Josamicin

Ime antibiotika je hkrati tudi ime njegove učinkovine. Pravzaprav je prašek, sestavljen samo iz aktivna komponenta. Indikacije za uporabo: zobne okužbe, bolezni zgornjih dihalnih poti (vključno s tonzilitisom, ki ga povzroča atipični patogen), bolezni dihal, erizipel in škrlatinka (če penicilina ni mogoče uporabiti), oftalmološka vnetja, antraks, sifilis, prostatitis, uretritis, furunkuloza , gonoreja.

Kontraindikacije: hude lezije jetra, alergični na zdravilo.

Stranski učinki: motnje gastrointestinalnega trakta, obloge na jeziku, zlatenica, splošna šibkost, alergije, otekanje stopal, kandidoza in drugo.

Analogi: Vilprafen in Vilprafen Solutab.

klaritromicin

Makrolid s širokim spektrom delovanja. Oblika sproščanja: kapsule, tablete. Aktivna sestavina: klaritromicin. Indikacije: mikobakterijske okužbe, bolezni (nalezljive) ORL organov ter zgornjih in spodnjih dihalnih poti, nalezljive bolezni kožo.

Kontraindikacije: I trimesečje nosečnosti in menstruacija dojenje alergija na zdravila, sočasni sprejem s terfenadinom, pimozidom in cisapridom.

Stranski učinki: motnje centralnega živčnega sistema (omotica, panična stanja, tresenje rok), motnje prebavnega trakta, alergijske manifestacije, motnje v delovanju čutnih organov (motnje vida ali sluha), pojav odpornosti mikroorganizmov na zdravilno učinkovino.

Analogi: Arvicin, Clarexide, Klacid in drugi.

Midekamicin

Spada med naravne makrolide. Aktivna sestavina: midekamicin. Oblika sproščanja: tablete, prašek. Ustrezni farmakološki pripravek se imenuje Macropen.

Indiciran je pri nalezljivih boleznih, kadar ni mogoče jemati penicilina, pri zdravljenju oslovskega kašlja, legionarske bolezni, vnetja srednjega ušesa, enteritisa, škrlatinke, davice, trahoma, pljučnice.

Kontraindikacije: alergični na zdravilo, huda bolezen ledvic in jeter.

Stranski učinki: teža v trebuhu, alergije, anoreksija, zvišane vrednosti bilirubina in jetrnih encimov.

oleandomicin

Proizvedeno v obliki praška za pripravo suspenzij. Na njegovi podlagi se proizvajajo kapsule in tablete. Indikacije za uporabo: pljučni absces, pljučnica, plevritis, vnetje srednjega ušesa, tonzilitis, oslovski kašelj, trahom, davica, endokarditis, meningitis, sepsa, enterokolitis, osteomielitis, gonoreja, furunkuloza.

Kontraindikacije: alergije, nosečnost, odpoved jeter, prav tako ni priporočljivo za bolnike z anamnezo zlatenice.

Stranski učinki: driska, bruhanje, srbenje, slabost, odpoved jeter, alergije.

Pripravki na osnovi oleandomicina: oletetrin, oleandomicin fosfat.

roksitromicin

Polsintetični makrolid. Proizvedeno v obliki tablet. Aktivna snov: roksitromicin. Indikacije: bakterijske lezije organov ENT, nalezljive bolezni zgornji in spodnji dihalni trakt, kožo, genitourinarni sistem(razen gonoreje, uretritisa, cervicitisa, endometritisa), skeletnega sistema.

Kontraindikacije: sočasna uporaba z dihidroergotaminom in ergotaminom, nosečnost in dojenje, starost do 12 let, alergija na zdravilo.

Stranski učinki: spremembe okusa, prebavne motnje, pankreatitis, vaginalna ali oralna kandidoza, hepatitis (holestatski ali akutni hepatocelularni).

Analogi: Rulid, Elroks, Esparoxy.

spiramicin

Zdravilo na osnovi spiramicina se imenuje Spiramycin-Vero. Na voljo v obliki tablet in posebna tekočina(liofilizat) za pripravo raztopine za intravenske injekcije. Indikacije: toksoplazmoza, revmatizem, bronhitis, uretritis, kožne okužbe, preprečevanje meningitisa, revmatizem, vnetje srednjega ušesa, sinusitis, tonzilitis, spolno prenosljive bolezni, prenašalci oslovskega kašlja in davice.

Kontraindikacije: obdobje dojenja, odpoved jeter, otroštvo, pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Stranski učinki: slabost, bruhanje, alergijske manifestacije, holestatski hepatitis, trombocitopenija, prehodna parestezija, akutna hemoliza, ulcerozni ezofagitis.

Analogi: rovamicin, spiramicin adipat, spiramisar.

Eritromicin

Prvi izolirani makrolid naravnega izvora. Oblika sproščanja: tablete, raztopina, mazilo (vključno z očmi). Aktivna sestavina: eritromicin. Indikacije za uporabo: uporablja se kot rezervni antibiotik za alergije na penicilin. Predpisano je za zdravljenje nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo bakterije (trahom, eritrasma, pljučnica pri otrocih, holecistitis, tonzilitis, vnetje srednjega ušesa, akne vulgaris).

Kontraindikacije: izguba sluha, nosečnost, jemanje terdenacina in astemizola, alergija na zdravilo. Alkohol je strogo kontraindiciran.

Stranski učinki: bolečine v trebuhu, drozg (ustna votlina), pankreatitis, atrijska fibrilacija, disbakterioza, bruhanje.

Analogi: Altrocin-S, Eritromicin mazilo.

Indikacije

Pripravki iz skupine makrolidov so predpisani za:

  • nalezljive bolezni zgornjih in spodnjih dihalnih poti;
  • spolno prenosljive okužbe;
  • akne;
  • toksoplazmoza;
  • compylobacter gastroenteritis;
  • preprečevanje in zdravljenje mikobakterioze pri bolnikih z aidsom;
  • preprečevanje revmatizma, oslovskega kašlja, endokarditisa;
  • kot rezervni antibiotiki, kadar ni mogoče uporabiti penicilina.

Mehanizem delovanja

Makrolidi uničijo strukturo mikroba, prodrejo v ribosome in ustavijo sintezo beljakovin na njih. Tako se kaže protimikrobni učinek zdravil.

Včasih pa imajo snovi iz te skupine bakteriostatični učinek zaradi svojih veliko število obstaja baktericidni učinek v zvezi s takimi organizmi, kot so povzročitelji oslovskega kašlja in davice, pnevmokoki.

Razen antibakterijsko delovanje, makrolidi imajo zmeren protivnetni in imunomodulatorni učinek.

Metode uporabe

Spiramicin, josamicin in klaritromicin se jemljejo s hrano ali brez nje. Preostala zdravila se vzamejo 2 uri po obroku ali eno uro pred njim. Odmerjanje in pogostnost dajanja sta odvisna od specifično bolezen in zdravniška naročila. Temu je treba posvetiti posebno pozornost, če so makrolidi predpisani otrokom ali med nosečnostjo. Trajanje tečaja določi tudi lečeči zdravnik.

Eritromicin, če ga jemljemo peroralno, speremo s polnim kozarcem vode. Pri pripravi raztopin za peroralno dajanje je pomembno upoštevati razmerja in priporočila, navedena v opombi k zdravilu.

Mazilo se nanese zunaj v tanki plasti na prizadeto območje. Raztopine makrolidov za injiciranje se pripravijo in dajo samo zdravstveni delavci. Ker je večina zdravil zdravil na recept, jih ne bi smeli jemati zlahka.

Kontraindikacije

Absolutno vsa zdravila iz skupine makrolidov imajo 2 kontraindikacije:

  • individualna intoleranca na sestavine zdravila;
  • huda disfunkcija jeter.

Stranski učinki

Makrolidi veljajo za varno skupino zdravil za uporabo.

pri dolgotrajno zdravljenje Možni so makrolidi:

  • motnje v delovanju jeter;
  • alergijske reakcije;
  • pogosta defekacija;
  • motnje okusa, bruhanje;
  • ventrikularna tahikardija torsades de pointes, srčna aritmija, sindrom dolgega QT;
  • nevropsihiatrične motnje.

Povečanje odmerka pomaga doseči baktericidni učinek.

Makrolidi spadajo v razred poliketidov. Poliketidi so polikarbonilne spojine, ki so presnovni intermediati v živalskih, rastlinskih in glivičnih celicah.

Pri jemanju makrolidov ni bilo primerov selektivne disfunkcije krvnih celic, njene celične sestave, nefrotoksičnih reakcij, sekundarnih distrofična lezija sklepov, fotosenzitivnost, ki se kaže s preobčutljivostjo kože na ultravijolično sevanje. Anafilaksija in pojav stanj, povezanih z antibiotiki, se pojavita pri majhnem odstotku bolnikov.

Makrolidni antibiotiki zasedajo vodilno mesto med najvarnejšimi protimikrobnimi zdravili za telo.

Glavna smer uporabe te skupine antibiotikov je zdravljenje bolnišničnih okužb dihalnih poti, ki jih povzročajo gram-pozitivna flora in atipični patogeni. Nekaj ​​osnovnih informacij nam bo pomagalo sistematizirati informacije in ugotoviti, kateri antibiotiki so makrolidi.

Makrolidi so razvrščeni glede na način priprave in kemijsko strukturno osnovo.

V prvem primeru jih delimo na sintetične, naravne in predzdravila (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Predzdravila imajo v primerjavi z zdravilom spremenjeno strukturo, vendar se v telesu pod vplivom encimov spremenijo v enako aktivno zdravilo, ki ima značilen farmakološki učinek.

Predzdravila so se izboljšala okusnost, visoka biološka uporabnost. So kislinsko odporne.

Razvrstitev pomeni razdelitev makrolidov v 3 skupine:

* npr. – Naravno.
*pol.- Polsintetika.

Omeniti velja, da je azitromicin azalid, saj njegov obroč vsebuje atom dušika.

Značilnosti strukture vsakega makra. vpliva na delovanje, medsebojno delovanje zdravil z drugimi zdravili, farmakokinetične lastnosti, prenašanje itd. Predstavljeni so mehanizmi vpliva na mikrobiocenozo farmakološka sredstva so enaki.

Razmislite o glavnih predstavnikih skupine ločeno.

Er. zavira rast klamidije, legionele, stafilokokov, mikoplazme in legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Biološka uporabnost lahko doseže šestdeset odstotkov, odvisno od obrokov. Absorbirano v prebavni trakt delno.

Med neželenimi učinki so opazili: dislepsijo, dispepsijo, zoženje enega od oddelkov želodca (diagnosticirano pri novorojenčkih), alergije, "sindrom kratkega dihanja".

Predpisano za davico, vibriozo, nalezljive lezije kožo, klamidijo, pittsburško pljučnico itd.
Zdravljenje z eritromicinom med nosečnostjo in dojenjem je izključeno.

Zavira rast mikroorganizmov, ki proizvajajo encim, ki razgrajuje betalaktame, deluje protivnetno. R. je odporen na kisline in alkalije. Baktericidno delovanje doseči s povečanjem odmerka. Razpolovna doba je približno deset ur. Biološka uporabnost je petdeset odstotkov.

Roksitromicin se dobro prenaša in se nespremenjen izloča iz telesa.

Predpisano za vnetje sluznice bronhijev, grla, paranazalnih sinusov, srednjega ušesa, palatinskih tonzil, žolčnika, sečnice, vaginalnega segmenta materničnega vratu, okužbe kože, mišično-skeletnega sistema, bruceloze itd.
Kontraindikacije so nosečnost, dojenje in starost do dveh mesecev.

Zavira rast aerobov in anaerobov. V zvezi s Kochovo palico je aktivnost nizka. Klaritromicin je po mikrobioloških parametrih boljši od eritromicina. Zdravilo je kislinsko odporno. Alkalno okolje vpliva na doseganje protimikrobnega delovanja.

Klaritromicin je najučinkovitejši makrolid proti Helicobacter pylori, ki okuži različna področjaželodec in 12 - dvanajstnik. Razpolovni čas je približno pet ur. Biološka uporabnost zdravila ni odvisna od hrane.

K. je predpisan za okužbe ran, nalezljive bolezni zgornjih dihalnih poti, gnojne izpuščaje, furunculozo, mikoplazmozo, mikobakteriozo v ozadju virusa imunske pomanjkljivosti.
Klaritromicina ne smete jemati v zgodnji nosečnosti. Kontraindikacija je tudi starost dojenčkov do šestih mesecev.

Ol. zavira sintezo beljakovin v patogenih celicah. Bakteriostatični učinek se poveča v alkalnem okolju.
Do danes so primeri uporabe oleandomicina redki, saj je zastarel.
Ol. predpisano za brucelozo, abscesno pljučnico, bronhiektazijo, gonorejo, vnetje možganske ovojnice, notranja lupina srce, okužbe zgornjih dihalnih poti, gnojni plevritis, furunkuloza, vdor patogenih mikroorganizmov v krvni obtok.

Antibiotik kaže visoko stopnjo aktivnosti proti Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus. Azitromicin je tristokrat bolj kislinsko odporen kot eritromicin. Stopnja prebavljivosti doseže štirideset odstotkov. Kot vse eritromicinske antibiotike tudi azitromicin dobro prenaša. Dolgo obdobje razpolovni čas (več kot 2 dni) vam omogoča, da predpišete zdravilo enkrat na dan. Najdaljši potek zdravljenja ne presega pet dni.

Učinkovito pri izkoreninjenju streptokokov, zdravljenju lobarne pljučnice, infekcijskih lezij medeničnih organov, genitourinarnega sistema, klopna borelioza, spolne bolezni. V obdobju rojstva otroka je predpisano glede na vitalne indikacije.
Vnos azitromicina pri bolnikih, okuženih s HIV, lahko prepreči razvoj mikobakterioze.

Naravni antibiotik, pridobljen iz glive streptomyces narbonensis. Baktericidno delovanje se doseže pri visokih koncentracijah v žarišču okužbe. J - n zavira sintezo beljakovin in zavira rast patogenov.

Zdravljenje z josamicinom pogosto povzroči zmanjšanje krvni pritisk. Zdravilo se aktivno uporablja v otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, ornitoza, pljučnica), dermatologiji (furunkuloza, erizipel, akne), urologija (uretritis, prostatitis).


Odobreno za uporabo med dojenjem, je predpisano za zdravljenje nosečnic. Novorojenčkom in otrokom, mlajšim od štirinajst let, je prikazana oblika suspenzije.

Razlikuje se po visokih kazalcih mikrobne aktivnosti in dobrih farmakokinetičnih lastnostih. Baktericidni učinek se doseže z znatnim povečanjem odmerka. Bakteriostatski učinek je povezan z zaviranjem sinteze beljakovin.

Farmakološko delovanje je odvisno od vrste škodljivega mikroorganizma, koncentracije zdravila, velikosti inokuluma itd. Midekamicin se uporablja za infekcijske kožne lezije, podkožnega tkiva, dihalni trakt.

Midekamicin je rezervni antibiotik in se predpisuje bolnikom s preobčutljivostjo na betalaktame. Aktivno se uporablja v pediatriji.

Obdobje dojenja (prodre v materino mleko) in nosečnost sta kontraindikaciji. Včasih je m-n predpisan za vitalne indikacije in če korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Od drugih makrolidov se razlikuje po tem, da uravnava imunski sistem. Biološka uporabnost zdravila doseže štirideset odstotkov.

Aktivnost zdravila se zmanjša v kislo okolje in povečuje alkalne. Alkalije prispevajo k povečanju prodorne sposobnosti: antibiotik se bolje prebija v celice patogenov.

Znanstveno je dokazano, da spiramicin ne vpliva embrionalni razvoj, zato ga je dovoljeno jemati med nošenjem otroka. Antibiotik vpliva na dojenje, zato je med dojenjem vredno najti alternativno zdravilo.

Makrolidnih antibiotikov za otroke ne smemo dajati z intravensko infuzijo.

Pri zdravljenju z makrolidi je izključen pojav življenjsko nevarnih reakcij na zdravila. NLR pri otrocih se kažejo z bolečino v trebuhu, nelagodjem v epigastriju, bruhanjem. Na splošno otroško telo dobro prenaša makrolidne antibiotike.

Zdravila, izumljena relativno nedavno, praktično ne spodbujajo gibljivosti prebavil. Dispeptične manifestacije kot posledica uporabe midekamicina, midekamicinacetata sploh niso opažene.

Posebno pozornost si zasluži kliritromicin, ki v mnogih pogledih prekaša druge makrolide. V randomiziranem kontroliranem preskušanju je bilo ugotovljeno, da ta antibiotik deluje kot imunomodulator, spodbuja zaščitne funkcije organizem.

Makrolidi se uporabljajo za:

  • zdravljenje atipičnih mikobakterijskih okužb,
  • preobčutljivost za β-laktame,
  • bolezni bakterijskega izvora.

V pediatriji so postali priljubljeni zaradi možnosti injiciranja, pri katerem zdravilo obide prebavila. Postane nujno v nujni primeri. Makrolidni antibiotik je tisto, kar pediater najpogosteje predpiše pri zdravljenju okužb pri majhnih bolnikih.

Zdravljenje z makrolidi redko povzroči anatomske in funkcionalne spremembe, ni pa izključen pojav stranskih učinkov.

Med znanstveno študijo, v kateri je sodelovalo približno 2 tisoč ljudi, je bilo ugotovljeno, da je verjetnost anafilaktoidnih reakcij pri jemanju makrolidov minimalna. Ni poročil o primerih navzkrižne alergije. Alergijske reakcije se kažejo v obliki koprivnega mrzlica in eksantema. V redkih primerih je možen anafilaktični šok.

Dispeptični pojavi se pojavijo zaradi prokinetičnega učinka, ki je značilen za makrolide. Večina bolnikov poroča o pogosti defekaciji, bolečine v trebuhu, motnje okusa, bruhanje. Novorojenčki razvijejo stenozo pilorusa, bolezen, pri kateri je evakuacija hrane iz želodca v tanko črevo otežena.

Pirouette ventrikularna tahikardija, srčna aritmija, sindrom dolgega intervala QT so glavni znaki kardiotoksičnosti te skupine antibiotikov. Stanje poslabšajo starost, bolezni srca, preveliko odmerjanje, motnje vode in elektrolitov.

Dolgotrajno zdravljenje, preveliki odmerki so glavni vzroki za hepatotoksičnost. Makrolidi imajo različne učinke na citokrom, encim, ki sodeluje pri presnovi tujkov v telesu kemične snovi: eritromicin ga zavira, josamicin malo manj vpliva na encim, azitromicin pa nima nobenega učinka.

Malo zdravnikov pri predpisovanju makrolidnega antibiotika ve, da je to neposredna grožnja duševno zdravje oseba. Nevropsihiatrične motnje se najpogosteje pojavijo pri jemanju klaritromicina.

Video o zadevni skupini:

Makrolidi so obetaven razred antibiotikov. Izumili so jih pred več kot pol stoletja, vendar se še vedno aktivno uporabljajo v medicinski praksi. Edinstvenost terapevtskega učinka makrolidov je posledica ugodnih farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti ter sposobnosti prodiranja skozi celično steno patogenov.

Visoke koncentracije makrolidov prispevajo k izkoreninjenju patogenov, kot so Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Te lastnosti ugodno razlikujejo makrolide od ozadja β-laktamov.

Eritromicin je zaznamoval začetek razreda makrolidov.

Prvo srečanje z eritromicinom se je zgodilo leta 1952. Portfelj najnovejših farmacevtski izdelki pridružil mednarodnemu ameriškemu inovativnemu podjetju "Eli Lilly & Company" (Eli Lilly & Company). Njeni znanstveniki so izpeljali eritromicin iz glive žarke, ki živi v zemlji. Eritromicin je postal odlična alternativa za bolnike s preobčutljivostjo na penicilinske antibiotike.

Širitev obsega, razvoj in uvedba v kliniko mikrobioloških indikatorjev posodobljenih makrolidov sega v sedemdeseta in osemdeseta leta.

Serija eritromicina je drugačna:

  • visoka aktivnost proti streptokokom in stafilokokom ter intracelularnim mikroorganizmom;
  • nizke stopnje toksičnosti;
  • ni navzkrižne alergije z beta-laktimnimi antibiotiki;
  • ustvarjanje visokih in stabilnih koncentracij v tkivih.

Imaš kakšno vprašanje? Dobiti brezplačno svetovanje zdravnik takoj!

S klikom na gumb se odpre posebna stran našega spletnega mesta z obrazcem za povratne informacije s strokovnjakom profila, ki vas zanima.

Brezplačno zdravniško posvetovanje

Mnogi menijo, da je treba antibiotike uporabljati samo v skrajni primeri. Vendar to ni povsem pravilno mnenje, saj je seznam takšnih zdravil dopolnjen z zdravili, ki so relativno varna - makrolidi. Takšni antibiotiki v bistvu ne vplivajo na človeško telo negativen vpliv, so sposobni "v hipu" premagati okužbo. Varen profil omogoča predpisovanje makrolidov bolnikom, ki se zdravijo ambulantno in bolnišnično zdravljenje, kot tudi otroci, stari 6 mesecev (pod zdravniškim nadzorom).

Malo ljudi ve o lastnostih, izvoru in učinku takšnih "neškodljivih" zdravil. In če se želite seznaniti s takšnimi zdravili in podrobneje izvedeti, kaj je makrolidni antibiotik, predlagamo, da preberete naš članek.

Takoj je treba opozoriti, da makrolidi spadajo v skupino antibiotikov, ki so najmanj strupeni za človeško telo in jih bolniki dobro prenašajo.

Antibiotiki, kot so makrolidi, so z biokemijskega vidika kompleksne spojine naravnega izvora, ki so sestavljeni iz ogljikovih atomov, ki so v makrocikličnem laktonskem obroču različno številčni.

Če vzamemo to merilo, ki je odgovorno za število ogljikovih atomov, kot osnovo za razvrstitev zdravil, potem lahko vsa tovrstna protimikrobna sredstva razdelimo na:

  • 14-členska, ki vključuje polsintetična zdravila - roksitromicin in klaritromicin, pa tudi naravna - eritromicin;
  • 15-členski, ki ga predstavlja polsintetično sredstvo - azitromicin;
  • 16-članska, vključno s skupino naravni pripravki: midekamicin, spiramicin, jozamicin, kot tudi polsintetični midekamicin acetat.

Eritromicin, antibiotik iz skupine makrolidov, je bil odkrit med prvimi leta 1952. Zdravila nove generacije so se pojavila nekoliko kasneje, v 70. letih. Ker so pokazala odlične rezultate v boju proti okužbam, so raziskave te skupine zdravil aktivno nadaljevale, tako da imamo danes dokaj obsežen seznam zdravil, s katerimi lahko zdravimo tako odrasle kot otroke.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Protimikrobni učinek se doseže z vplivom na ribosome mikrobnih celic, kar moti sintezo beljakovin. Seveda pod takšnim napadom makrolidov okužba oslabi in se »preda«. Poleg tega lahko antibiotiki te skupine zdravil uravnavajo imunost in zagotavljajo imunomodulatorno aktivnost. Tudi ta zdravila imajo protivnetne lastnosti, ki vplivajo tako na telo odraslih kot otrok, precej zmerno.

Sredstva iz skupine antibakterijskih sredstev nove generacije se lahko spopadejo z atipičnimi mikrobakterijami, gram-pozitivnimi koki in podobnimi nesrečami, ki pogosto postanejo povzročitelji bolezni, kot so: bronhitis, oslovski kašelj, davica, pljučnica itd.

Nič manj priljubljeni so makrolidi v razmerah, ki so se razvile v zadnjih nekaj letih zaradi zasvojenosti velikega števila mikrobov z antibiotiki (odpornost). To je posledica dejstva, da lahko zdravila nove generacije, ki spadajo v to skupino, ohranijo svojo aktivnost proti različnim patogenom.

Zlasti makrolidni pripravki se pogosto uporabljajo pri zdravljenju in kot profilaktično od naslednjih bolezni:

  • Kronični bronhitis;
  • akutni sinusitis;
  • periostitis;
  • periodontitis;
  • revmatizem;
  • endokarditis;
  • gastroenteritis;
  • hude oblike toksoplazmoze, aken, mikobakterioze.

Seznam bolezni, ki jih lahko premagamo z antibiotiki nove generacije pogosto ime- makrolidi, lahko dopolnijo spolno prenosljive okužbe - sifilis, klamidijo in okužbe, ki prizadenejo mehka tkiva in kožo - furunkuloza, folikulitis, paronihija.

Če vam zdravnik predpiše podoben antibiotik, takoj preberite njegove kontraindikacije, navedene v navodilih za zdravilo. Za razliko od večine običajnih antibiotikov so zdravila nove generacije - makrolidi varni, tudi za otroke, in manj strupeni. Zato seznam neželenih učinkov antibiotikov v tej skupini ni tako velik kot pri podobnih zdravilih.

Prvič, ni priporočljivo uporabljati makrolidov za nosečnice in matere med dojenjem. Uporaba takšnih zdravil pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, je kontraindicirana, saj reakcija na zdravilo še ni raziskana. Takšnih zdravil ne smete uporabljati kot zdravljenje za ljudi, ki imajo individualno občutljivost.

makrolidni antibiotiki z posebna pozornost morajo bolnikom predpisati zdravniki Srednja leta. To je posledica dejstva, da ima večina starejše generacije motnje v delovanju ledvic, jeter in srca.

Neželeni učinki se lahko pojavijo tudi pri uporabi makrolidov blaga oblika- šibkost in slabo počutje, ki se pojavita po njihovem jemanju. Lahko pa obstaja tudi:

  • bruhanje;
  • slabost;
  • glavobol in bolečine v trebuhu;
  • oslabljen vid, sluh;
  • alergijska reakcija v obliki izpuščaja, urtikarije (najpogosteje se pojavi pri otrocih).

Da bi se izognili težavam in neželenim posledicam po uporabi zdravil iz skupine makrolidov, je treba dosledno upoštevati priporočila zdravnika, strogo upoštevati odmerek in se vzdržati pitja alkohola. Prav tako je strogo prepovedano kombinirati vnos antibiotikov nove generacije z antacidi. Pomembno je tudi, da ne preskočite sestankov.

V bistvu je treba antibiotike nove generacije jemati 1 uro pred obrokom ali 2 uri po obroku. Tablete zaužijte s polnim kozarcem vode. Če vam je zdravnik predpisal antibiotik iz skupine makrolidov, katerega oblika sproščanja je prašek za pripravo suspenzije, dosledno upoštevajte navodila za pripravo zdravila in dosledno upoštevajte navodila zdravnika.

V boju proti bakterijskim in drugim boleznim, ki so se pojavile pri otrocih, so danes na prvem mestu antibiotiki - makrolidi. To je ena redkih skupin zdravil, ki so si prislužili spoštovanje strokovnjakov in se pogumno uporabljajo v pediatriji. Prednost takih zdravil, za razliko od drugih podobnih, je, da praktično ne povzročajo alergijskih reakcij pri mladih bolnikih. Še posebej to velja za zdravila, ki imajo imena - "Penicillin" in "Cefalosporin".

Kljub dejstvu, da so makrolidi varni za otroke, jih je dovolj učinkovito ukrepanje. Njihov blagi učinek na otrokovo telo zagotavljajo farmakokinetične lastnosti pripravkov. Eden najbolj priljubljena sredstva, ki predstavljajo skupino makrolidov, so:

  • Eritromicin;
  • klaritromicin;
  • roksitromicin;
  • Spiramicin itd.

Odmerjanje uporabe takšnih zdravil za otroke je odvisno od vrste bolezni in teže otroka. Zato poskušajte upoštevati priporočila zdravnika. Na splošno so proizvedene oblike takšnih sredstev zelo priročne za uporabo. Nekatera so v obliki mazil za zunanjo uporabo, namenjena pa so tudi parenteralno uporabo obrazcev, kar je posledično pomembno za otroke v izrednih razmerah.

Če povzamemo, lahko mirno rečemo, da so makrolidi, tako kot antibiotiki, "beli in puhasti". Skoraj brez stranskih učinkov in nezaželenih posledic so ta zdravila nove generacije sprejeta med številnimi zdravniki in specialisti. Učinkoviti in sposobni obvladati tudi hude oblike bolezni, se takšni antibiotiki uporabljajo tudi pri zdravljenju otrok.

Makrolidni antibiotiki so antibakterijska sredstvaširoko uporablja v sodobni medicini za zdravljenje nalezljivih bolezni. Ta skupina zdravil sodi med najmanj toksične antibiotike, ki imajo manj izrazite stranske učinke kot druga antibakterijska zdravila.

Klinične študije potrjujejo, da imajo makrolidi obstojen post-antibiotski učinek, to je, da dolgo časa po zaužitju zavirajo vitalno aktivnost bakterijskih mikroorganizmov. Poleg tega imajo zdravila te skupine ne-antibakterijsko delovanje, ki se izraža v obliki protivnetnega in prokinetičnega delovanja (sposobnost stimulacije gibljivosti prebavil).

Najpogosteje se makrolidni antibiotiki uporabljajo pri zdravljenju naslednjih bolezni:

  • okužbe dihal (oslovski kašelj, davica, sinusitis, tonzilitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa);
  • okužbe kože in mehkih tkiv (furunkuloza, folikulitis);
  • bakterijske okužbe ustne votline (parodontitis, periostitis);
  • spolno prenosljive okužbe (klamidija, sifilis);
  • gastroenteritis;
  • okužbe sečil;
  • hude oblike aken.

Poleg tega se lahko makrolidni antibiotiki uporabljajo za preprečevanje nalezljivih bolezni v revmatoloških in zobozdravstvenih ordinacijah. Uporabljajo se tudi za preprečevanje pooperativnih okužb po določenih operacijah.

Makrolidne antibiotike delimo glede na kemijsko strukturo in način priprave. Makrolide glede na kemično strukturo delimo na:

  • 14-členski (eritromicin, klaritromicin, roksitromicin, oleandomicin, diritromicin);
  • 15-členski (azitromicin);
  • 16-členski (spiramicin, midekamicin, josamicin).

Ta razvrstitev je potrebna za oceno varnosti zdravil, ki je v veliki meri odvisna od značilnosti njihove kemijske strukture. Na primer, 14-merni makrolidi imajo stimulativni učinek na motiliteto prebavil, kar lahko povzroči različne črevesne motnje. Tudi 15- in 16-členski makrolidi lahko povzročijo ta neželeni učinek, vendar je ta veliko manj izrazit.

Glede na način priprave pripravke iz skupine makrolidov delimo na naravne in sintetične. Seznam naravnih antibakterijskih sredstev vključuje eritromicin, midekamicin, oleandomicin, spiramicin, josamicin. Polsintetična zdravila vključujejo klaritromicin, azitromicin, roksitromicin.

Antibiotiki iz skupine makrolidov so med najvarnejšimi vrstami protibakterijskih sredstev. Imajo relativno nizko toksičnost, nimajo izrazitega učinka na imunski sistem telesa in jih bolniki dobro prenašajo. V primerjavi z antibiotiki drugih skupin makrolidi manj verjetno povzročajo alergijske reakcije. Trenutno se pogosto uporabljajo pri zdravljenju nalezljivih bolezni pri novorojenčkih, otrocih in nosečnicah.

Hkrati pa ta vrsta protimikrobna zdravila lahko povzroči številne neželene učinke:

  • gastrointestinalne motnje (slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu);
  • povečano tveganje hude kršitve srčna aktivnost;
  • padec tlaka;
  • nenormalno delovanje jeter (holestatski hepatitis);
  • reverzibilna izguba sluha;
  • alergijske reakcije.

Roksitromicin ima najboljšo toleranco med makrolidi. Sledi mu azitromicin, nato spiramicin in klaritromicin, za njima pa eritromicin. Kar zadeva kontraindikacije za uporabo, se določijo individualno, odvisno od vrste in značilnosti poteka bolezni, bolnikovega stanja in oblike sproščanja zdravila.

Nekaterih makrolidnih antibiotikov se ne sme uporabljati pri otrocih, nosečnicah ali doječih materah ali bolnikih s hudo jetrno okvaro.

Druga zdravila iz te skupine se lahko predpisujejo starejšim bolnikom, novorojenčkom, majhnim otrokom in ženskam med nosečnostjo in dojenjem. Vendar pa je takšno imenovanje dovoljeno le, če obstajajo stroge indikacije in zahteva skrben zdravniški nadzor v celotnem obdobju zdravljenja.

Mednarodno ime:

Odmerna oblika:

Farmakološki učinek:

Indikacije:

Mednarodno ime:

Odmerna oblika:

Farmakološki učinek:

Indikacije:

Mednarodno ime: Roksitromicin (Roxithromycin)

Odmerna oblika: disperzibilne tablete, obložene tablete

Farmakološki učinek: Polsintetični makrolidni antibiotik za peroralno uporabo. Ima bakteriostatični učinek: veže se na 50S podenoto ribosomov.

Indikacije: Okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti (faringitis, bronhitis, pljučnica, bakterijske okužbe pri KOPB, panbronhiolitis, bronhiektazije.

Mednarodno ime: Klaritromicin (Clarithromycin)

Odmerna oblika: zrnca za pripravo suspenzije za peroralno uporabo, kapsule, liofilizat za raztopino za infundiranje, prašek za pripravo suspenzije za peroralno uporabo, filmsko obložene tablete, dolgodelujoče filmsko obložene tablete

Farmakološki učinek: Polsintetični makrolidni antibiotik širokega spektra. Moti sintezo beljakovin mikroorganizmov (veže se na podenoto 50S membrane.

Indikacije: Bakterijske okužbe ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihalnih poti (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Mednarodno ime: Roksitromicin (Roxithromycin)

Odmerna oblika: disperzibilne tablete, obložene tablete

Farmakološki učinek: Polsintetični makrolidni antibiotik za peroralno uporabo. Ima bakteriostatični učinek: veže se na 50S podenoto ribosomov.

Indikacije: Okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti (faringitis, bronhitis, pljučnica, bakterijske okužbe pri KOPB, panbronhiolitis, bronhiektazije.

Mednarodno ime: Josamicin (Josamicin)

Odmerna oblika:

Farmakološki učinek:

Indikacije:

Mednarodno ime: Eritromicin (eritromicin)

Odmerna oblika: zrnca za suspenzijo za peroralno dajanje, zrnca za suspenzijo za peroralno dajanje, liofilizat za raztopino za intravensko dajanje, prašek za raztopino za injiciranje, rektalne svečke [

Farmakološki učinek: Bakteriostatični antibiotik iz skupine makrolidov, se reverzibilno veže na 50S podenoto ribosomov, kar moti tvorbo peptidnih vezi.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: davica (vključno z bakterijskim nosilcem), oslovski kašelj (vključno s preprečevanjem), trahom.

Mednarodno ime: Josamicin (Josamicin)

Odmerna oblika: peroralna suspenzija, obložene tablete

Farmakološki učinek: Antibiotik iz skupine makrolidov, deluje baktericidno. Veže se na podenoto 50S ribosomske membrane in prepreči fiksacijo transportne membrane.

Indikacije: Nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: vnetje srednjega ušesa, sinusitis, tonzilitis, faringitis, laringitis, davica.

Mednarodno ime: Diritromicin (Dirithromycin)

Farmakološki učinek: Makrolidni antibiotik. Zavira znotrajcelično sintezo beljakovin v občutljivih mikroorganizmih. Aktiven proti gram-pozitivnim.

Indikacije: Nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo dovzetni patogeni: faringitis; tonzilitis; bronhitis (akutni in poslabšanje); pljučnica; okužbe kože in mehkih tkiv; holecistitis, holangitis.

Makrolidi so nova generacija antibakterijskih sredstev. Osnova strukture te vrste antibiotikov je makrociklični laktonski obroč. To dejstvo je dalo ime celotni skupini zdravil. Glede na število ogljikovih atomov v obroču so vsi makrolidi: 14, 15 in 15-členski.

Antibiotiki - makrolidi so aktivni proti gram-pozitivnim kokom, pa tudi proti intracelularnim patogenom: mikoplazmi, klamidiji, kampilobakterju, legioneli. Ta skupina zdravil spada med najmanj strupene antibiotike, seznam zdravil, ki so v njej, pa je precej obsežen.

Danes bomo govorili o antibiotikih makrolidih, imenih, uporabi, indikacijah za uporabo, o katerih razmišljamo - vse to boste tudi izvedeli, izvedeli in razpravljali:

Imena makrolidnih antibiotikov

Skupina teh zdravil vključuje veliko zdravil - antibiotikov nove generacije. Najbolj znani med njimi:

Naravni makrolidi: oleandomicin fosfat, eritromicin, ericiklin spiramicin, kot tudi midekamicin, levkomicin in josamicin.

Polsintetični makrolidi: roksitromicin, klaritromicin, diritromicin. V to skupino spadajo tudi: Fluritromicin, Azitromicin in Rokitamicin.

Pogosto predpisujejo zdravila, kot so: Vilprafen, Kitazamicin, Midekamicin. V lekarni vam bodo najverjetneje priporočili naslednja imena: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean in Eriderm.

Povedati je treba, da se imena antibiotikov pogosto razlikujejo od imen samih makrolidov. Na primer, aktivna sestavina znanega zdravila "Azitrox" je makrolid azitromicin. No, zdravilo "Zinerit" vsebuje antibiotik makrolid eritromicin.

Za kaj so makrolidni antibiotiki dobri? Indikacije za uporabo

Ta skupina zdravil ima širok spekter delovanja. Najpogosteje so predpisani pri zdravljenju naslednjih bolezni:

Nalezljive bolezni dihal: davica, oslovski kašelj, akutni sinusitis. Predpisani so za zdravljenje SARS Uporablja se za poslabšanje kroničnega bronhitisa.

Nalezljive bolezni mehkih tkiv, kože: folikulitis, furunculoza, paronihija.

Spolne okužbe: klamidija, sifilis.

Bakterijske okužbe ust: periostitis, periodontitis.

Poleg tega so zdravila te skupine predpisana pri zdravljenju toksoplazmoze, gastroenteritisa, kriptosporidioze, pa tudi pri zdravljenju hudih aken. Dodelite za druge nalezljive bolezni. Lahko se priporočajo tudi za preprečevanje okužb pri zobozdravstvena ordinacija, revmatologijo, pa tudi kirurško zdravljenje na debelem črevesu.

Kako in koliko jemati makrolidne antibiotike? Uporaba, odmerjanje

Skupino makrolidnih antibiotikov predstavljajo različne dozirne oblike: tablete, zrnca, suspenzije. V lekarnah bodo na voljo tudi: svečke, prašek v vialah in pripravek v obliki sirupa.

Ne glede na to dozirna oblika, zdravila, namenjena za interno uporabo, so predpisana za pitje po urah, pri čemer upoštevamo enako časovno obdobje. Običajno se vzamejo 1 uro pred obrokom ali 2 uri po njem. Le majhno število teh antibiotikov ni odvisno od vnosa hrane. Zato pred začetkom zdravljenja natančno preberite navodilo za uporabo.

Poleg tega se lahko katera koli zdravila iz te skupine uporabljajo samo iz zdravstvenih razlogov, kot jih predpiše zdravnik. Po postavitvi diagnoze bo zdravnik predpisal zdravilo, ki bo pomagalo pri vaši bolezni, in natančno odmerek, ki ga potrebujete. Režim odmerjanja upošteva starost, telesno težo bolnika, prisotnost kronične bolezni itd.

Za koga so makrolidni antibiotiki nevarni? Kontraindikacije, neželeni učinki

Kot večina resnih zdravil imajo makrolidi številne kontraindikacije za uporabo. Imajo tudi stranske učinke. Vendar je treba opozoriti, da je njihovo število bistveno manj kot pri antibiotikih drugih skupin. Makrolidi so manj toksični in zato varnejši od drugih antibiotikov.

Vendar pa so kontraindicirani pri nosečnicah, doječih materah, dojenčkih, mlajših od 6 mesecev. Ni jih mogoče uporabiti v primeru individualne občutljivosti telesa na sestavine zdravila. Previdno se ta zdravila predpisujejo ljudem s hudimi okvarami jeter in ledvic.

Pri nepravilni ali nenadzorovani uporabi se lahko pojavijo neželeni učinki: glavobol, omotica. Sluh je lahko moten, pogosto se pojavi slabost, bruhanje, nelagodje v trebuhu, pojavi se driska. Opažene so alergijske manifestacije: izpuščaj, urtikarija.

Zapomni si to samostojno imenovanje, jemanje antibiotikov brez zdravniškega recepta lahko resno poslabša bolnikovo stanje. Biti zdrav!

generacija:

  • Spiramicin (rovamicin);
  • roksitromicin (rulid);
  • Josamicin (Vilprafen);
  • Klaritromicin (klacid);
  • Midekamicin (makropena);
  • Diritromicin (dynabac).

generacija:

  • Azitromicin (Sumamed).

Azitromicin avtor kemijska struktura imenujemo azalidi. Njihova delitev temelji na spektru delovanja, farmakokinetičnih značilnostih in neželenih učinkih. Spekter delovanja diritromicina sovpada s spektrom delovanja eritromicina.

Makrolidi - skupina antibiotikov za otroke

Indikacije za uporabo makrolidov

Farmakodinamika: Makrolidi za otroke zavirajo sintezo RNA na ravni 50-S podenote ribosomov. Farmakološki učinek- bakteriostatično. Treba je opozoriti, da so zdravila sposobna izvajati imunomodulatorni učinek na funkcije fagocitov periferne krvi (povečana kemotaksija itd.). Ta učinek je povezan s protivnetnim učinkom nekaterih makrolidov (eritromicin, roksitromicin in klaritromicin) zaradi njihove antioksidativne aktivnosti in zmožnosti zmanjšanja procesov oksidativnega metabolizma ("oksidativni izbruh") v fagocitih, kar zmanjša tvorbo superoksida. ion. "Oksidativni izbruh" je eden najmočnejših mehanizmov znotrajcelične prebave bakterij.

Vendar pa v številnih primerih procesi oksidativnega metabolizma, ki dosežejo svojo največjo manifestacijo, sami škodljivo vplivajo na človeško telo, zaradi česar je vnetna reakcija neustrezna vzroku, ki jo povzroča. Na eksperimentalnem modelu vnetja je bilo dokazano, da je protivnetni učinek zdravil posledica zmanjšanja aktivnosti ciklooksigenaze in lipoksigenaze celic.

Kako uporabljati makrolide

Spekter delovanja te skupine antibiotikov je širok. Poleg tega imajo antibiotiki baktericidni učinek na nekatere mikroorganizme, ki so zelo občutljivi na makrolide: gr. "+" koki (na meticilin občutljivi stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki), Gr. "+" palice (korinebakterije), gr. "-" palice (moraxella), klamidija, ureaplazma in mikoplazma. Makrolidi bakteriostatsko vplivajo na druge mikroorganizme: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (razen CI. difficile), bakteroidi (razen Bact. fragilis) in rikecije.

Makrolidi II in III generacije imajo širši spekter. Torej, do zdravil druge generacije: josamicin in klaritromicin, visoka občutljivost Helicobacter pylori; na spiramicin in roksitromicin - toksoplazma. Pripravki II in III generacije so bili učinkoviti proti Campylobacter, Listeria, Gardnerella in nekaterim mikobakterijam.

Sekundarna odpornost mikroorganizmov na makrolide se hitro razvija, zato mora biti potek zdravljenja otroka kratek (do 7 dni), sicer jih je treba kombinirati z drugimi antibiotiki. Poudariti je treba, da v primeru sekundarne rezistence na enega od makrolidov velja za vse druge antibiotike te skupine in celo za zdravila iz drugih skupin: linkozamide (linkomicin, klindamicin) in peniciline, ki jih uničujejo stafilokokni beta- laktamaza.

Farmakokinetika makrolidov

Nekatere makrolide lahko dajemo otrokom intravensko (eritromicin fosfat, spiramicin in klaritromicin), drugi načini parenteralne uporabe (subkutano, intramuskularno) se ne uporabljajo, ker so injekcije boleče in se lokalne poškodbe tkanine. Ta zdravila se lahko dajejo peroralno. Biološka uporabnost zdravil se giblje od 30% do 70%. Bolj kislinsko odporni so oleandomidin in antibiotiki II in III generacije, zato jih lahko jemljemo ne glede na obrok. Tablete je priporočljivo piti z mineralno vodo Borjomi ali raztopino natrijevega bikarbonata. Obstajajo pripravki (mazila) za lokalno uporabo.

Čas pojava največje koncentracije zdravil v krvni plazmi je 1,5-2 ure (pri peroralnem jemanju). Hkrati se večina makrolidov veže na plazemske beljakovine za 60-70%. Vendar pa imajo ti antibiotiki nizko afiniteto za krvne beljakovine, zato se zelo hitro in zlahka odcepijo od njih in vstopajo v različna tkiva. Pri pripravkih II in III generacije je prodorna sposobnost višja kot pri eritromicinu in oleandomicinu.

Ta zdravila dobro prodrejo v adenoide in tonzile otroka; tkiva in tekočine srednjega in notranje uho; pljučno tkivo, bronhije, bronhialni izloček in sputum; plevralna, peritonealna, sinovialna tekočina; kožo. Lahko se kopičijo v fagocitnih celicah (polimorfonuklearni levkociti, pljučni makrofagi), kjer je njihova koncentracija lahko 13-20-krat večja kot v zunajcelični tekočini. Tako makrolidi pomagajo pri boju proti znotrajcelični okužbi (legionela, klamidija, mikoplazma, listerija, brucela, toksoplazma itd.), Ki se kaže v dolgotrajnem, ponavljajočem se in netipičnem poteku. vnetni proces.

To ima zelo pomembnost za oslabele bolnike, da se prepreči ponovitev bolezni. Opozoriti je treba, da zajemanje makrolidov z makrofagi spodbuja transport antibiotikov do žarišč okužbe. Poleg tega se sproščanje makrolidov iz fagocitov pojavi le v prisotnosti infekcijskega dejavnika, zaradi česar so ta zdravila varna za neokužene celice bolnikovega tkiva.

Makrolidi prehajajo skozi placento, vendar je njihova koncentracija v krvi ploda le 20-25% ravni v materini krvi. Ker gre za nizko toksične antibiotike, jih po potrebi lahko uporabljamo pri nosečnicah. Zdravila prehajajo v materino mleko, kjer se intenzivno kopičijo, zato je treba dojenje prekiniti. Vsa zdravila te skupine antibiotikov zelo slabo prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado, zato med meningitisom ne pride do sanacije cerebrospinalne tekočine.

Z urinom po zaužitju se izloči le 2-3% antibiotika od danega odmerka. Vendar, ko intravensko dajanje količina zdravila v urinu lahko doseže 12 - 15%. Ta koncentracija zadostuje za zatiranje mikroflore, občutljive na makrolide, vendar je treba urin alkalizirati.

Interakcije z makrolidi

Makrolidov ne smete dajati v isti brizgi z vitamini B, askorbinska kislina, cefalotin, tetraciklini, kloramfenikol, heparin, difenilhidantoin (difenin), saj nastanejo kompleksi, ki se oborijo. Makrolidov ne predpisujemo sočasno s terfenadinom in astemizolom zaradi nevarnosti hepatotoksičnosti in pojava ventrikularne aritmije.

Interakcija makrolidov z levomicetinom je kontraindicirana, saj moti tudi sintezo RNA na nivoju podenote SO-S ribosomov, zato med njima pride do antagonizma (1+1=0,75). Znano je, da lahko makrolidi I. generacije pogosteje povzročijo tako imenovane prehodne učinke: ototoksičnost in nevromuskularni blok. Zato je možna seštevek zgornjih neželenih učinkov, če makrolide kombiniramo z aminoglikozidi, polimiksini, glikopeptidnimi in polienskim antibiotiki, ki prav tako povzročajo te učinke.

Makrolidi 1. generacije in v manjši meri 2. generacije zavirajo aktivnost encimov monooksigenaznega sistema v jetrih zaradi tvorbe stabilnih spojin z nekaterimi citokromi P-450. Posledično je motena biotransformacija več sočasno imenovanih zdravil v jetrih in zmanjšana hitrost njihovega izločanja. To spremlja kopičenje teh snovi v telesu in pojav neželenih učinkov, včasih smrtno nevarnih. Ta zdravila vključujejo: teofilin, kloramfenikol, bromokriptin, varfarin, cimetidin, karbamazepin, dihidroergotamin, antipirin, metilprednizolon itd.

Možna je interakcija makrolidov z bakteriostatiki z drugačnim mehanizmom delovanja. Na primer s tetraciklini, ki motijo ​​​​sintezo RNA na ravni 30-S-ribosomske podenote; ali s sulfonamidi, ki tekmujejo s para-aminobenzojsko kislino.

Stranski učinki makrolidov

Stranski učinki makrolidov

Makrolidi so nizko toksična zdravila. Zapleti pri uporabi zdravil prve generacije se pojavijo v povprečju pri 4,1% bolnikov, pri uporabi druge generacije - pri 2,6% bolnikov, pri uporabi tretje generacije - pri 0,7% bolnikov.

  • Dispeptični simptomi (slabost, bruhanje, driska);
  • Stomatitis, gingivitis;
  • holestaza;
  • Pri intravenskem dajanju - flebitis. Da bi se izognili draženju in vnetju ven, je priporočljivo razredčiti 1 mg antibiotika v 1 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze in ga injicirati z infuzijo 30-60 minut;
  • Redko - srčne aritmije, podaljšanje interval Q-T; in z intravenskim dajanjem - začasna gluhost.

Zagotovo se je vsak človek vsaj enkrat v življenju srečal z nalezljivo boleznijo, katere zdravljenje ne more brez jemanja antibiotikov, mnogi pa vsaj v na splošno razumejo lastnosti teh zdravil in značilnosti njihove uporabe. Antibiotiki so razdeljeni v skupine, razlike med katerimi so predvsem v kemična sestava, mehanizem delovanja in spekter delovanja.

Poleg tega so v vsako skupino antibiotikov razvrščena zdravila različnih generacij: antibiotiki prve, druge generacije itd. Najnovejša, nova generacija antibiotikov se od prejšnjih razlikuje po manj stranskih učinkih, večji učinkovitosti in enostavnem dajanju. V tem članku bomo preučili, katera zdravila najnovejše generacije so vključena v seznam antibiotikov iz skupine makrolidov in kakšne so njihove značilnosti.

Značilnosti in uporaba makrolidov

Antibiotiki, ki spadajo v farmakološko skupino makrolidov, veljajo za ene najmanj strupenih za človeško telo. To so kompleksne spojine naravnega in polsintetičnega izvora. Večina bolnikov jih dobro prenaša, ne povzročajo neželeni učinki značilnost antibiotikov drugih skupin. Posebnost makrolidov je sposobnost prodiranja v celice, ustvarjanje visokih koncentracij v njih, ki se hitro in dobro porazdelijo v vnetih tkivih in organih.

Makrolidi imajo naslednje učinke:

  • bakteriostatično;
  • protivnetno;
  • imunomodulatorno.

Glavne indikacije za jemanje makrolidnih antibiotikov so:

  • okužbe dihal in ustne votline(, vnetje srednjega ušesa, sinusitis, tonzilitis, bronhitis, pljučnica, davica, tuberkuloza itd.);
  • bolezni žolčnega trakta;
  • nalezljive očesne bolezni (konjunktivitis, trahom itd.);
  • peptični ulkus;
  • okužbe kože in mehkih tkiv (hude akne, erizipele, mastitis itd.);
  • urogenitalne okužbe itd.

Sodobni makrolidi

Prvo makrolidno zdravilo je bil eritromicin. Treba je omeniti, da se to zdravilo uporablja v medicinski praksi do danes in njegova uporaba kaže lepi rezultati. Bolj prednostni pa so naknadno izumljeni makrolidni pripravki, zaradi dejstva, da imajo izboljšane farmakokinetične in mikrobiološke parametre.

Makrolidni antibiotik nove generacije je snov iz skupine azalidov - azitromicin ( trgovska imena: Summamed, Azitromax, Zatrin, Zomax itd.). To zdravilo je derivat eritromicina, ki vsebuje dodaten atom dušika. Prednosti to zdravilo so:

  • visoka stopnja absorpcije;
  • dolga razpolovna doba;
  • kislinska stabilnost
  • sposobnost transporta levkocitov do žarišča vnetja;
  • možnost zmanjšanja trajanja terapije in pogostosti jemanja zdravila (enkrat na dan 3 do 5 dni).

Azitromicin je aktiven proti:

  • stafilokok;
  • streptokok;
  • klamidija;
  • oslovski kašelj;
  • gardnerela;
  • mikoplazma;
  • mikobakterije;
  • povzročiteljev sifilisa in nekaterih drugih bakterij.

AT več kopičenje zdravila opazimo v pljučih, bronhialnih izločkih, sinusih, tonzilah, ledvicah.

Makrolidi zadnje generacije za bronhitis

Za pripravke na osnovi azitromicina je značilen najbolj optimalen spekter protimikrobne aktivnosti glede na tipične in atipične povzročitelje bronhitisa. Z lahkoto prodrejo v bronhialne izločke in sputum, blokirajo sintezo beljakovin v bakterijskih celicah in s tem preprečujejo razmnoževanje bakterij. Makrolide lahko uporabljamo tako pri akutnem bakterijskem bronhitisu kot pri poslabšanju kroničnega bronhitisa.