Indikacije za upotrebu koagulansa. Antikoagulansi direktnog djelovanja: indikacije i kontraindikacije
1. Koagulansi (sredstva koja stimulišu stvaranje fibrinskih tromba):
a) direktnu akciju(trombin, fibrinogen);
b) indirektno djelovanje(vikasol, fitomenadion).
2. Inhibitori fibrinolize:
a) sintetičkog porijekla (aminokaproična i traneksamska kiselina, amben);
b) životinjskog porijekla (aprotinin, contrykal, pantrypin, Gordox "Gedeon
Richter, Mađarska);
3. Stimulansi agregacije trombocita (serotonin adipat, kalcijum hlorid).
4. Sredstva koja smanjuju vaskularnu permeabilnost:
a) sintetički (adrokson, etamzilat, iprazohrom); b) vitaminski preparati (askorbinska kiselina, rutin, kvercetin).
c) biljni preparati (kopriva, hajdučka trava, kalina, vodena paprika, arnika i dr.)
II. Sredstva protiv zgrušavanja ili antitrombotička sredstva:
1. Antikoagulansi:
a) direktnog dejstva (heparin i njegovi preparati, hirudin, natrijum citrat, antitrombin III);
b) indirektno djelovanje (neodikumarin, sinkumar, fenilin, fepromaron).
2. Fibrinolitici:
a) direktno djelovanje (fibrinolizin ili plazmin);
b) indirektno (aktivatori plazminogena) djelovanje (streptoliaza, streptokinaza, urokinaza, aktiliza).
3. Antiagregacijski agensi:
a) trombociti (acetilsalicilna kiselina, dipiridamol, pentoksifilin, tiklopidin, indobufen);
b) eritrocit (pentoksifilin, reopoligljukin, reogluman, Rondex).
Sredstva koja povećavaju zgrušavanje krvi (hemostatici) koagulansa
Prema klasifikaciji, ova grupa lijekova podijeljena je na direktne i indirektne koagulante, ali se ponekad dijele po drugom principu:
1) za lokalna aplikacija(trombin, hemostatski sunđer, fibrinski film, itd.)
2) za sistemsku upotrebu (fibrinogen, vikasol).
TROMBIN (Trombinum; suvi prah u amp. o, 1, što odgovara 125 jedinica aktivnosti; u bočicama od 10 ml) je koagulant direktnog djelovanja za lokalnu primjenu. Kao prirodna komponenta sistema zgrušavanja krvi, izaziva efekat in vitro i in vivo.
Prije upotrebe, prašak se otopi u fiziološkom rastvoru. Obično je prašak u ampuli mješavina tromboplastina, kalcija i protrombina.
Primijeniti samo lokalno. Dodijeliti pacijentima s krvarenjem iz malih žila i parenhimskih organa (operacije na jetri, bubrezima, plućima, mozgu), krvarenjem iz desni. Koristi se lokalno u obliku hemostatskog sunđera natopljenog rastvorom trombina, hemostatskog kolagenskog sunđera ili jednostavno nanošenjem tupfera natopljenog rastvorom trombina.
Ponekad se, posebno u pedijatriji, trombin koristi oralno (sadržaj ampule se rastvori u 50 ml natrijum hlorida ili 50 ml 5% rastvora ambena, prepisuje se 1 supena kašika 2-3 puta dnevno) kod želudačnog krvarenja ili inhalacijom za krvarenje iz respiratornog trakta.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; u bočicama od 1,0 i 2,0 suve porozne mase) - koristi se za sistemsko izlaganje. Dobija se i iz krvne plazme davalaca. Pod uticajem trombina fibrinogen se pretvara u fibrin koji stvara krvne ugruške.
Fibrinogen se koristi kao hitna pomoć. Posebno je efikasan kada se njegov nedostatak uoči kod masivnog krvarenja (arupcija placente, hipo- i afibrinogenemija, u hirurškoj, akušerskoj, ginekološkoj i onkološkoj praksi).
Dodjeljuje se obično u venu, ponekad lokalno u obliku filma nanesenog na površinu koja krvari.
Prije upotrebe lijek se otopi u 250 ili 500 ml tople vode za injekcije. Intravenozno primijenjen kap po kap ili polako mlaz.
VIKASOL (Vicasolum; u tabulatorima, 0,015 i u amp. 1 ml 1% rastvora) je indirektni koagulant, sintetički vodotopivi analog vitamina K, koji aktivira stvaranje fibrinskih tromba. Naziva se vitaminom K3. Farmakološki efekat nije uzrokovan samim vikasolom, već vitaminima K1 i K2 nastalim iz njega, pa se efekat razvija nakon 12-24 sata, sa intravenozno davanje- nakon 30 minuta, sa intramuskularnom injekcijom - nakon 2-3 sata.
Ovi vitamini su neophodni za sintezu u jetri protrombina (faktor II), prokonvertina (faktor VII), kao i faktora IX i X.
Indikacije za upotrebu: sa prekomernim smanjenjem protrombinskog indeksa, sa teškim nedostatkom K-vitamina zbog:
1) krvarenje iz parenhimskih organa;
2) postupak zamjenske transfuzije, ako je transfuzirana krv iz konzerve (djetetu);
a takođe i kada:
3) dugotrajna upotreba antagonista vitamina K - aspirina i NSAIL (koji remete agregaciju trombocita);
4) dugotrajna upotreba antibiotika širok raspon djelovanja (levomicetin, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);
5) upotreba sulfonamida;
6) prevencija hemoragijske bolesti novorođenčadi;
7) produžena dijareja kod djece;
8) cistična fibroza;
9) kod trudnica, posebno onih koje boluju od tuberkuloze i epilepsije i koje se leče na odgovarajući način;
10) predoziranje indirektnim antikoagulansima;
11) žutica, hepatitis, kao i posle povreda, krvarenja (hemoroidi, čirevi, radijaciona bolest);
12) priprema za operaciju iu postoperativnom periodu.
Efekti mogu biti oslabljeni istovremenom primjenom antagonista vikasola: aspirina, NSAIL, PAS, indirektni antikoagulansi neodicumarin grupe.
Nuspojave: hemoliza eritrocita kada se daje intravenozno.
PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml za intravensku primjenu, kao i kapsule koje sadrže 0,1 ml 10% uljni rastvor, što odgovara 0,01 lijeka). Za razliku od prirodnog vitamina K1 (trans spojeva) je sintetički lijek. Predstavlja racemski oblik (mješavina trans- i cis-izomera), a po biološkoj aktivnosti zadržava sva svojstva vitamina K1. Brzo se apsorbira i održava vršnu koncentraciju do osam sati.
Indikacije za upotrebu: hemoragični sindrom sa hipoprotrombinemijom uzrokovan smanjenjem funkcije jetre (hepatitis, ciroza jetre), sa ulcerozni kolitis, kod predoziranja antikoagulansima, uz produženu primjenu visokih doza antibiotika širokog spektra i sulfonamida; prije velikih operacija za smanjenje krvarenja.
Nuspojave: pojava hiperkoagulabilnosti u slučaju nepoštivanja režima doziranja.
Od lijekova koji se odnose na koagulanse direktnog djelovanja, u ordinaciji se koriste i sljedeći lijekovi:
1) protrombinski kompleks (VI, VII, IX, X faktori);
2) antihemofilni globulin (VIII faktor).
Razne vaskularne bolesti dovode do stvaranja krvnih ugrušaka. To dovodi do vrlo opasne posljedice, kao što, na primjer, može nastati srčani ili moždani udar. Za razrjeđivanje krvi, liječnik može propisati lijekove koji smanjuju zgrušavanje krvi. Zovu se antikoagulansi i koriste se za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka u tijelu. Pomažu u blokiranju stvaranja fibrina. Najčešće se koriste u situacijama kada je u tijelu povećano zgrušavanje krvi.
Može nastati zbog problema kao što su:
- Proširene vene ili flebitis;
- trombi donje šuplje vene;
- Trombi u hemoroidnim venama;
- Stroke;
- infarkt miokarda;
- Povreda arterije u prisustvu ateroskleroze;
- tromboembolija;
- Šok, trauma ili sepsa također mogu dovesti do krvnih ugrušaka.
Za poboljšanje stanja zgrušavanja krvi koriste se antikoagulansi. Ako su ranije koristili aspirin, sada su liječnici napustili ovu tehniku, jer postoje mnogo efikasniji lijekovi.
Šta su antikoagulansi, farma. Efekat
Antikoagulansi- ovo su lijekovi za razrjeđivanje krvi, osim toga, smanjuju rizik od drugih tromboza koje se mogu pojaviti u budućnosti. Razlikovati antikoagulanse direktnog i indirektnog djelovanja.
Za brzo otpuštanje od proširenih vena, naši čitaoci preporučuju Gel "ZDRAVLJE". Proširene vene - ženska "kuga XXI veka". 57% pacijenata umire u roku od 10 godina od krvnih ugrušaka i raka! Po život opasne komplikacije su: TROMBOFLEBITIS (krvni ugrušci u venama su prisutni u 75-80% proširenih vena), TROFIČNI ULCERS (propadanje tkiva) i naravno ONKOLOGIJA! Ako imate proširene vene vene - potrebno je hitno djelovati. U većini slučajeva možete sami bez operacije i drugih ozbiljnih intervencija uz pomoć ...
Direktni i indirektni antikoagulansi
Postoje direktni i indirektni antikoagulansi. Prvi brzo razrjeđuju krv i izlučuju se iz tijela u roku od nekoliko sati. Drugi se akumuliraju postepeno, obezbeđujući terapeutski efekat u proširenom obliku.
Budući da ovi lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, ne možete sami smanjiti ili povećati dozu, kao ni smanjiti vrijeme prijema. Lijekovi se koriste prema shemi koju je propisao ljekar.
Antikoagulansi direktnog djelovanja
Antikoagulansi direktnog djelovanja smanjuju sintezu trombina. Osim toga, oni inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulansi su usmjereni na rad jetre i inhibiraju stvaranje zgrušavanja krvi.
Direktni antikoagulansi su svima dobro poznati. Ovo su heparini lokalna akcija i za subkutanu ili intravensku primjenu U drugom članku ćete naći još više informacija o.
Na primjer, lokalna akcija:
Ovi lijekovi se koriste za vensku trombozu donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.
Imaju više visok stepen penetracije, ali imaju manji učinak od intravenskih sredstava.
Heparini za primjenu:
- Fraxiparine;
- Clexane;
- Fragmin;
- Clivarin.
Obično se antikoagulansi biraju za rješavanje specifičnih problema. Na primjer, Klivarin i Troparin se koriste za sprječavanje embolije i tromboze. Clexane i Fragmin - za anginu pektoris, srčani udar, trombozu vena i druge probleme.
Fragmin se koristi u hemodijalizi. Antikoagulansi se koriste u slučaju opasnosti od nastanka krvnih ugrušaka u svim žilama, kako u arterijama tako i u venama. Djelovanje lijeka traje cijeli dan.
Indirektni antikoagulansi
Indirektni antikoagulansi su tako nazvani jer utiču na stvaranje protrombina u jetri, a ne utiču direktno na samo zgrušavanje. Ovaj proces je dug, ali je efekat zbog toga produžen.
Podijeljeni su u 3 grupe:
- Monokumarini. To uključuje: Varfarin, Sinkumar, Mrakumar;
- Dikumarini su dikumarin i tromeksan;
- Indandioni su fenilin, omefin, dipaksin.
Lekari najčešće prepisuju varfarin. Ovi lijekovi se propisuju u dva slučaja: kod fibrilacije atrija i umjetne valvule srca. 
Često pacijenti pitaju koja je razlika između aspirina kardio i varfarina i da li je moguće zamijeniti jedan lijek drugim?
Stručnjaci odgovaraju da se aspirin kardio prepisuje ako rizik od moždanog udara nije visok.
Varfarin je mnogo efikasniji od aspirina i najbolje ga je uzimati nekoliko mjeseci, ako ne i doživotno.
Aspirin nagriza sluznicu želuca i toksičniji je za jetru.
Indirektni antikoagulansi smanjuju proizvodnju supstanci koje utiču na zgrušavanje, takođe smanjuju proizvodnju protrombina u jetri i antagonisti su vitamina K.
Indirektni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K:
- Sincumar;
- Warfarex;
- Fenilin.
Vitamin K je uključen u proces zgrušavanja krvi, a pod uticajem varfarina njegove funkcije su narušene. Pomaže u sprečavanju odvajanja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih sudova. Ovaj lijek se često propisuje nakon infarkta miokarda.
Morate biti oprezni pri uzimanju ovu drogu jer ima dosta kontraindikacija na prehrambene proizvode koje ne bi trebalo konzumirati istovremeno sa ovim lijekom
Razlikujte ravno i selektivni inhibitori trombin:
Direktno:
- Angioks i Pradaksa;
selektivno:
- Eliquis and.
Sve antikoagulanse direktnog i indirektnog djelovanja prepisuje samo ljekar, inače postoje visokog rizika krvarenje. Antikoagulansi indirektnog djelovanja akumuliraju se u tijelu postepeno.
Primjenjujte ih samo unutra oralno. Nemoguće je odmah prekinuti liječenje, potrebno je postepeno smanjivati dozu lijeka. Naglo povlačenje lijeka može uzrokovati trombozu. Predoziranje ove grupe može izazvati krvarenje.
Upotreba antikoagulansa
Klinička upotreba antikoagulansa preporučuje se za sljedeća stanja:
- Infarkt pluća i miokarda;
- Moždani udar embolijski i trombotički (osim hemoragijskog);
- Flebotromboza i tromboflebitis;
- Embolija krvnih sudova različitih unutrašnjih organa.
Kao preventivnu mjeru možete ga koristiti za:
- Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih sudova i perifernih arterija;
- Srčane mane reumatske mitralne;
- flebotromboza;
- Postoperativni period za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka.
Prirodni antikoagulansi
Zahvaljujući procesu zgrušavanja krvi, tijelo se samo pobrinulo da ugrušak ne ide dalje od zahvaćene žile. Jedan mililitar krvi može pomoći u zgrušavanju cijelog fibrinogena u tijelu.
Zbog svog kretanja, krv održava tečno stanje, kao i zbog prirodnih koagulansa. Prirodni koagulansi se proizvode u tkivima, a zatim ulaze u krvotok, gdje sprječavaju aktivaciju zgrušavanja krvi.
Ovi antikoagulansi uključuju:
- Heparin;
- Antitrombin III;
- Alfa-2 makroglobulin.
Antikoagulansi - lista
Antikoagulansi direktnog djelovanja se brzo apsorbiraju i njihovo djelovanje nije duže od jednog dana prije ponovnog uvođenja ili primjene.
Antikoagulansi 
indirektno djelovanje akumulira se u krvi, stvarajući kumulativni učinak.
Ne treba ih odmah otkazati, jer to može doprinijeti trombozi. Kada ih uzimate, postepeno smanjite dozu.
Direktni lokalni antikoagulansi:
- Lyoton gel;
- Hepatrombin;
- Bez problema
Antikoagulansi za intravensku ili intradermalnu primjenu:
- Fraxiparine;
- Clexane;
- Fragmin;
- Clivarin.
Indirektni antikoagulansi:
- Girugen;
- Girulog;
- Argatroban;
- Varfarin Nycomed u tab.;
- Fenilin u tab.
Kontraindikacije
Postoji dosta kontraindikacija za upotrebu antikoagulansa, pa se obavezno posavjetujte sa svojim liječnikom o primjerenosti uzimanja sredstava.
Ne može se koristiti kada:
- peptički ulkus;
- Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
- Septički endokarditis;
- Povećana vaskularna permeabilnost;
- At visok krvni pritisak sa infarktom miokarda;
- onkološke bolesti;
- leukemija;
- Akutna aneurizma srca;
- Alergijske bolesti;
- Hemoragična dijateza;
- fibromiomi;
- Trudnoća.
S oprezom tokom menstruacije kod žena. Ne preporučuje se dojiljama.
Nuspojave
Kod predoziranja lijekovima indirektnog djelovanja može početi krvarenje.
At 
istodobna primjena Varfarina s aspirinom ili drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (Simvastin, Heparin, itd.) povećava antikoagulantni učinak.
A vitamin K, laksativi ili paracetamol će oslabiti dejstvo varfarina.
Neželjeni efekti prilikom uzimanja:
- alergija;
- temperatura, glavobolja;
- slabost;
- nekroza kože;
- Kršenje bubrega;
- Mučnina, dijareja, povraćanje;
- Svrab, bol u trbuhu;
- Ćelavost.
Prije nego počnete uzimati antikoagulanse, trebate se posavjetovati sa specijalistom za kontraindikacije i nuspojave.
Dolazi do normalizacije unutrašnje ravnoteže tijela. Protok krvi kroz sudove nema prepreka i ograničenja, a formiranje tromba je uključeno pravi nivo. Kada se poremeti ravnoteža funkcionisanja sistema u korist povećanog zgrušavanja krvi, nastaju stanja koja mogu dovesti do prekomernog zgrušavanja. Indirektni antikoagulansi su jedna od grupa lijekova koji se koriste za obnavljanje unutrašnjih poremećaja.
Šta su antikoagulansi?
Antikoagulansi su lijekovi koji imaju antikoagulantni učinak i aktiviraju razrjeđivanje krvi. To vam omogućava da vratite reološke karakteristike i smanjite razinu tromboze.
Sredstva su dostupna u obliku tableta, u obliku masti, gela i injekcije. Propisuju se ne samo za liječenje bolesti, već i za prevenciju povećanog stvaranja krvnih ugrušaka.
Većina predstavnika ove grupe lijekova ne djeluje na formirani tromb, već na aktivnost koagulacionog sistema. Postoji proces utjecanja na faktore plazme i proizvodnju trombina, što usporava stvaranje tromba.
Lijekovi se dijele u dvije grupe ovisno o njihovom djelovanju:
- direktni antikoagulansi;
Lijekovi direktnog djelovanja na bazi heparina
Ova grupa lijekova ima direktan učinak na kofaktore plazme koji inhibiraju trombin. Glavni predstavnik je heparin. Na osnovu toga postoji niz lijekova koji djeluju slično i imaju suglasni naziv:
- "Ardeparin".
- "Nadroparin".
- "Clivarin".
- "Longiparin".
- "Sandoparin".
Heparin ili derivati se kombinuju sa antitrombinom-III, što dovodi do promene u rasporedu njegovih molekula. Ovo ubrzava vezivanje kofaktora za trombin, a zatim i inaktivaciju procesa zgrušavanja.
Značajke upotrebe "Heparina"
Djelovanje tvari usmjereno je na sprječavanje rasta i širenja krvnog ugruška. Molekuli heparina formiraju kompleks sa antitrombinom, koji je inhibitor faktora koagulacije. Supstanca je lanac glikozaminoglikana. Lijek se ubrizgava subkutano i počinje djelovati nakon nekoliko sati.
Ako je potrebno brza akcija"Heparin" se daje infuzijom intravenozno kako bi se ubrzala efikasnost i povećala bioraspoloživost. Izbor doze lijeka ovisi o stanju u kojem se pacijent nalazi. Osim toga, prisustvo pratećih bolesti, paralelno uzimanje drugih grupa lijekova, potreba za hirurške intervencije na plovilima.
Oligopeptidi
Lijekovi koji djeluju direktno na centar za aktivaciju trombina smatraju se jakim specifičnim inhibitorima sistema stvaranja tromba. Aktivne supstance preparata nezavisno se kombinuju sa faktorima koagulacije, menjajući njihovu konformaciju.
To su lijekovi "Inogatran", "Hirudin", "Efegatran", "Tromstop" i drugi. Koristi se za prevenciju razvoja srčanog udara kod angine pektoris, sa varikozna bolest, za reokluziju kod vaskularne plastike.
Indirektni antikoagulansi (lista)
Prvi antikoagulant dobijen je u 20. veku u Sjedinjenim Državama, kada je otkrivena nova bolest krava koja je izazvala jako krvarenje. Kada je razjašnjen uzrok patološkog stanja, pokazalo se da je organizam životinja zahvaćen plijesni zaraženom djetelinom koja se nalazi u hrani. Iz ove sirovine sintetiziran je prvi indirektni lijek protiv trombocita, Dicumarol.
Do danas je lista analognih fondova više od stotinu stavki. Svi ovi lijekovi su indirektni antikoagulansi. Mehanizam djelovanja grupe lijekova zasniva se na inhibiciji djelovanja vitamina K.
Ima onih koji zavise od ovog vitamina. Indirektni antikoagulansi sprječavaju aktivaciju koagulacijskih proteina i vitaminski zavisnih kofaktora. Nekontrolirana upotreba takvih lijekova je zabranjena, jer se povećava rizik od hemoragijskih komplikacija.
Postoje dvije glavne grupe u koje se dijele svi indirektni antikoagulansi. Klasifikacija sredstava temelji se na aktivnoj tvari koja je dio preparata. razlikovati:
- derivati kumarina;
- proizvodi na bazi indandiona.
Preparati indandiona
Nakon veliki broj istraživači naučnici su otkrili da sredstva na osnovu toga aktivna supstanca ne treba koristiti u terapiji. Lijekovi su imali značajan broj nuspojava u vidu alergijskih reakcija. Efikasnost uticaja na antikoagulacioni sistem takođe nije pokazala stabilne rezultate.
U ovu grupu lijekova spadaju lijekovi: Fenindion, Difenindion, Anisindion. Odlučeno je da se zaustavi glavni izbor na drugoj grupi antiagregacijskih sredstava, a od derivata indandiona na ovog trenutka koristi se samo "fenilin".
Lijek ima nisku cijenu, dostupan je u obliku tableta. Djeluje 10 sati, a veoma je važno održati potrebno trajanje terapije. Efekat se javlja tek nakon 24 sata od trenutka prve doze. Upotreba sredstava se odvija pod praćenjem stanja pacijenta pomoću laboratorijskih parametara krvi (koagulogram, opći testovi, biokemija).
Šema primjene "Fenilina":
- Prvi dan - 1 tableta 4 puta.
- Drugi dan - 1 tableta 3 puta.
- Ostatak terapije - 1 tableta dnevno.
Derivati kumarina
Kumarin je tvar koja se nalazi u biljkama i može se sintetički proizvesti u laboratoriju. U početku, nakon uklanjanja, sredstvo se koristilo kao otrov za kontrolu glodara. Tek s vremenom, lijek se počeo koristiti za borbu protiv prekomjerne tromboze.
Antikoagulansi indirektnog djelovanja - preparati na bazi kumarina - predstavljeni su sljedećim lijekovima:
- Varfarin (njegovi analozi su Marevan, Warfarin sodium, Warfarex).
- "Acenocoumarol" (analog - "Sinkumar").
- "Neokumarin" (analog - "Etilbiskumacetat").
"Varfarin": značajke aplikacije
Antikoagulansi indirektnog djelovanja (lista je dostupna u članku) najčešće predstavljaju "Varfarin". Ovo je lijek u obliku tableta, proizveden u 2,5, 3 ili 5 mg. Efekat na ljudski organizam razvija se nakon 1,5-3 dana od trenutka uzimanja prve tablete. Maksimalni efekat se razvija do kraja prve nedelje.
Nakon završetka uzimanja lijeka, reološki parametri krvi se vraćaju na normalno stanje nakon 5 dana od datuma povlačenja "Varfarina". Lijek se primjenjuje 2 puta dnevno u isto vrijeme. Petog dana od početka terapije vrši se provjera krvne slike kako bi se utvrdila prikladnost i djelotvornost primjene.
Tijek liječenja odabire specijalist za svaki slučaj pojedinačno. Neka patološka stanja (npr. atrijalna fibrilacija) zahtijevaju trajna primjena. S razvojem, antiagregacijski agens se propisuje na najmanje šest mjeseci ili doživotno.
Ukoliko je potrebna operativna intervencija, "Varfarin" se mora otkazati 5 dana prije operacije. Ovo će omogućiti da se krvna slika vrati u normalu. Ako postoji velika potreba za nastavkom primjene antikoagulantne terapije, ovaj lijek se zamjenjuje nefrakcionim heparinom. Posljednja doza se daje 4 sata prije intervencije.
Nakon operacije, nefrakcioni heparin se ponovo uvodi 4 sata kasnije. Prijem indirektnih antiagregacijskih sredstava može se vratiti nakon dva dana, nakon praćenja stanja krvi pomoću laboratorijskih testova.
Kada se propisuju antikoagulansi?
Direktni i indirektni antikoagulansi koriste se za sprječavanje razvoja tromboembolije, akutna tromboza venski sistem, u slučaju mehaničke proteze srčanih zalistaka i razvoja atrijalne fibrilacije.
Glavne bolesti, u čijem se razvoju propisuju antikoagulansi direktnog i indirektnog djelovanja, dijele se na grupe:
- Tromboza arterijskog sistema:
- infarkt miokarda;
- plućne embolije;
- moždani udar s manifestacijama ishemije;
- traumatsko oštećenje arterija na pozadini ateroskleroze.
- :
- uslovi šoka;
- traumatske ozljede;
- razvoj sepse.
- Akutna venska tromboza:
- tromboza na pozadini proširenih vena;
- tromboza hemoroidnih venskih pleksusa;
- stvaranje ugrušaka u donjoj šupljoj veni.
Glavne kontraindikacije
Indirektni antikoagulansi su lijekovi koji su strogo zabranjeni u prisustvu nedostatka laktoze, malapsorpcije glukoze ili galaktoze. Postoji niz lijekova koji se ne mogu koristiti istovremeno s indirektnim antikoagulansima. Spisak lekova sastoji se od nesteroidnih antiinflamatornih lekova: Aspirin, Dipiridamol, Klopidogrel, Penicilin, Hloramfenikol, Cimetidin.
Stanja u kojima je nemoguće koristiti antikoagulanse direktnog i indirektnog djelovanja:
- peptički ulkusi gastrointestinalnog trakta;
- vaskularne aneurizme;
- bolest jetre;
- akutno krvarenje;
- trombocitopenija;
- otkazivanja bubrega;
- I trimestar i prošli mjesec trudnoća;
- visok nivo kreatinina.
Nuspojave antitrombocitnih sredstava
Svaki od lijekova iz ove grupe lijekova ima slične nuspojave. Pojavljuju se samoliječenjem, pogrešno odabranom dozom ili kršenjem preporuka za upotrebu.
Nuspojave uključuju razvoj krvarenja, dispeptične manifestacije u obliku povraćanja, mučnine i proljeva. Pojavljuje se jak bol u abdomenu, alergijski osip na koži poput urtikarije ili ekcema. Mogu se razviti nekroza, gubitak kose, svrab kože.
Prije početka terapije pacijent mora proći niz testova kako bi se utvrdila mogućnost korištenja sličnih lijekova. Pacijent se predaje opšta analiza krv, biohemija, analiza urina, urin prema Nechiporenko, koagulogram. Takođe se preporučuje da se uradi ultrazvučni pregled bubrega i donirati izmet za skrivenu krv.
Predoziranje indirektnim antikoagulansima
Slučajevi predoziranja ovom grupom lijekova su prilično rijetki. Ovo se može dogoditi ako Malo dijete pronađite drogu kod kuće i probajte je. Obično je koncentracija tvari niska, pa pojedinačna doza tablete nisu strašne. U slučaju posebne ili nenamjenske upotrebe velike doze supstance mogu razviti koagulopatiju i krvarenje.
Klinika za predoziranje nema specifični simptomi Stoga je prilično teško pretpostaviti da je uzeta velika količina lijeka. Simptomi su slični onima razne bolesti i patološka stanja organizam. Pacijent ima:
- lagane modrice na koži;
- pojava krvi u urinu ili izmetu;
- krvarenje iz materice;
- hematomi na vratu;
- intrakranijalno krvarenje.
Prethodni moždani udar, starije dobi, gastrointestinalno krvarenje anamneza i nizak hematokrit - faktori koji doprinose, što može smanjiti prag osjetljivosti na koncentraciju lijeka.
Terapija za antitrombocitno predoziranje
- Čišćenje ili pranje želuca nekoliko sati nakon uzimanja lijekova nema nikakvog smisla.
- Pacijentu se daje Aktivni ugljen za crijevnu apsorpciju.
- U slučaju predoziranja "varfarina" ili njegovih analoga, "holestiramin" se propisuje oralno.
- Pacijent se stavlja u antitraumatska stanja kako bi se izbjegla pojava novih hematoma i krvarenja.
- Uz značajan gubitak krvi, ponekad se provodi transfuzija krvnih stanica ili plazme puna krv. Efikasan u upotrebi eritrocitne mase, krioprecipitata, protrombinskog kompleksa.
- Propisuje se fitomenadion, preparati na bazi vitamina K.
- Ako nema potrebe za propisivanjem antiagregacijske terapije, tada se lijek "Fitomenadion" propisuje kao tijek liječenja, a ne kao prva pomoć.
Ako se stanje pacijenta vratilo u normalu, ali mora nastaviti koristiti indirektne antikoagulanse, tada morate privremeno zamijeniti varfarin lijekovima s heparinom.
Zaključak
Upotreba antitrombocitnih lijekova omogućuje ne samo normalizaciju reoloških standarda krvi, već i poboljšanje opšte stanje pacijenta i spriječi mogućnost razvoja ozbiljnih bolesti.
Pažljiva pažnja na upotrebu antikoagulansa, odabir doze i praćenje stanja pacijenta pomoći će da se smanji rizik od komplikacija i postigne uspjeh. Specijalisti koji u svojoj praksi koriste ovu grupu lijekova moraju unaprijediti svoje znanje i striktno pratiti međunarodne medicinske preporuke.
Antikoagulansi su lijekovi koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Ova grupa uključuje 2 podgrupe lijekova: direktne i indirektne antikoagulanse. Već smo pričali o tome ranije. U istom članku ukratko smo opisali princip normalno funkcionisanje sistemi koagulacije krvi. Kako bi bolje razumjeli mehanizme djelovanja indirektnih antikoagulanata, izričito preporučujemo čitatelju da se upozna s tamo dostupnim informacijama, o tome šta se događa normalno - znajući to, lakše će vam se snaći na koje faze koagulacije utječe dolje opisani lijekovi i kakva su dejstva koja imaju.
Mehanizam djelovanja indirektnih antikoagulansa
Preparati ove grupe su efikasni samo kada se daju direktno u organizam. Kada se pomiješaju s krvlju u laboratoriji, ne utiču na zgrušavanje. Ne djeluju direktno na krvni ugrušak, ali utiču na koagulacijski sistem kroz jetru, uzrokujući brojne bio hemijske reakcije, zbog čega se razvija stanje slično hipovitaminozi K. Kao rezultat toga, aktivnost faktori plazme zgrušavanja krvi, trombin se sporije formira, što znači da se tromb sporije formira.
Farmakokinetika i farmakodinamika indirektnih antikoagulansa
Pa i prilično brzo se ovi lijekovi apsorbiraju gastrointestinalnog trakta. Sa dometom krvotoka razna tijela, uglavnom jetra, gdje vrše svoje djelovanje.
Brzina početka, trajanje efekta i poluvrijeme eliminacije različite droge ova klasa varira.
Izlučuje se iz organizma, uglavnom urinom. Pojedini pripadnici klase boje urin u ružičasto.
Antikoagulantno djelovanje lijekovi Ova grupa nastaje poremećenjem sinteze faktora koagulacije krvi, što postepeno smanjuje brzinu ovog procesa. Osim antikoagulantnog učinka, ovi lijekovi smanjuju tonus mišića bronhija i crijeva, povećavaju propusnost vaskularnog zida, smanjuju sadržaj lipida u krvi, inhibiraju reakciju interakcije antigena s antitijelom. , te podstiču izlučivanje mokraćne kiseline iz organizma.
Indikacije i kontraindikacije za upotrebu
Indirektni antikoagulansi se koriste za prevenciju i liječenje tromboze i tromboembolije u sljedećim stanjima:
- poslije hirurške intervencije na srcu i krvnim sudovima;
- at ;
- PE - sa plućnom embolijom;
- at ;
- sa aneurizmom lijeve komore;
- at ;
- sa obliternim tromboangiitisom;
- sa obliterirajućim endarteritisom.
Kontraindikacije za upotrebu lijekova ove grupe su:
- hemoragijska dijateza;
- hemoragični moždani udar;
- druge bolesti praćene;
- povećana vaskularna permeabilnost;
- teško oštećenje funkcije bubrega i jetre;
- perikarditis;
- infarkt miokarda, praćen visokim krvnim pritiskom;
- period trudnoće;
- ove lekove ne treba uzimati tokom perioda (2 dana pre planiranog početka, njihov lek se ukida) i u ranom postporođajnom periodu;
- s oprezom imenovati pacijentima starije i senilne dobi.
Osobine djelovanja i primjene indirektnih antikoagulansa
Za razliku od antikoagulansa direktnog djelovanja, djelovanje lijekova ove grupe se ne pojavljuje odmah, već kako se akumulira. aktivna supstanca u organima i tkivima, odnosno polako. Naprotiv, traju duže. Brzina, jačina djelovanja i stepen kumulacije (akumulacije) različitih lijekova ove klase variraju.
Koriste se isključivo unutra, ili oralno. Ne mogu se koristiti intramuskularno, intravenozno ili supkutano.
Prekinuti terapiju indirektnim antikoagulansima ne treba odmah, već postupno - polako smanjujući dozu i povećavajući vrijeme između doza lijeka (do 1 puta dnevno ili čak svaki drugi dan). Naglo povlačenje lijeka može dovesti do naglog kompenzacijskog povećanja razine protrombina u krvi, što će uzrokovati trombozu.
U slučaju predoziranja lijekovima ove skupine ili njihove predugo korištenje, oni mogu uzrokovati, a to će biti povezano ne samo sa smanjenjem koagulacije krvi, već i s povećanjem propusnosti kapilarnog zida. Rjeđe se u ovoj situaciji razvijaju krvarenja iz usne šupljine i nazofarinksa, gastrointestinalna krvarenja, krvarenja u mišićima i zglobnoj šupljini, a pojavljuje se i mikro- ili makrohematurija.
Kako bi se izbjegao razvoj gore opisanih komplikacija, potrebno je tijekom liječenja indirektnim antikoagulansima pažljivo pratiti stanje pacijenta i laboratorijske parametre zgrušavanja krvi. Jednom svaka 2-3 dana, a u nekim slučajevima i češće, potrebno je odrediti protrombinsko vrijeme i pregledati urin na prisustvo crvenih krvnih zrnaca u njemu (hematurija, odnosno prisustvo krvi u urinu je jedan od prvih znakova predoziranja lijekom). Za potpuniju kontrolu, pored sadržaja protrombina u krvi, potrebno je odrediti i druge pokazatelje: toleranciju na heparin, vrijeme rekalcifikacije, protrombinski indeks, plazma fibrinogen, sadržaj protrombina metodom u 2 koraka.
Salicilate ne treba davati istovremeno sa ovim lekovima (posebno, acetilsalicilna kiselina), jer povećavaju koncentraciju slobodnog antikoagulansa u krvi.
Naime, malo je lijekova iz grupe antikoagulanata indirektnog djelovanja. To su neodikumarin, acenokumarol, varfarin i fenindion.
Razmotrimo svaki od njih detaljnije.
Neodicumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril)
Kada se uzima oralno, apsorbira se relativno brzo, poluvrijeme je 2,5 sata, izlučuje se urinom ne u izvornom obliku, već u obliku metaboličkih proizvoda.
Očekivani učinak lijeka počinje se javljati 2-3 sata nakon uzimanja, dostiže maksimum u periodu od 12-30 sati i nastavlja se još dva dana nakon prestanka uzimanja lijeka.
Koristi se samostalno ili uz terapiju heparinom.
Oblik oslobađanja - tablete.
Doza prema shemi, maksimalno dnevna doza- 0,9 g. Doza se odabire ovisno o pokazateljima protrombinskog vremena.
Acenocoumarol (Sincumar)
Dobro se apsorbira kada se uzima oralno. Ima kumulativno dejstvo (odnosno, deluje kada se u tkivima prikupi dovoljna količina). Maksimalni učinak se opaža 24-48 sati nakon početka liječenja ovim lijekom. Nakon otkazivanja normalan nivo protrombin se određuje nakon 48-96 sati.
Oblik oslobađanja - tablete.
Uneseno unutra. Prvog dana preporučena doza je 8-16 mg, ubuduće doza lijeka ovisi o vrijednostima protrombina. U pravilu, doza održavanja je 1-6 mg dnevno.
Moguće preosjetljivost tijelo pacijenta na ovaj lijek. U slučaju alergijskih reakcija, mora se otkazati.
fenindion (fenilin)
Smanjenje koagulacije krvi bilježi se 8-10 sati nakon uzimanja lijeka, dostižući maksimum za otprilike jedan dan. Ima izražen kumulativni efekat.
Oblik oslobađanja - tablete.
Početna doza je u prva 2 dana od 0,03-0,05 g tri puta dnevno. Daljnje doze lijeka odabiru se pojedinačno ovisno o parametrima krvi: protrombinski indeks ne smije biti manji od 40-50%. Maksimalna pojedinačna doza je 0,05 g, dnevna doza je 200 mg.
U pozadini liječenja fenilinom, moguće je bojenje kože i promjena boje urina. Ako se jave ovi simptomi, fenindion treba zamijeniti drugim antikoagulansom.
varfarin (varfarin)
Potpuno se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Poluvrijeme eliminacije je 40 sati. Antikoagulantni učinak počinje 3-5 dana nakon početka liječenja i traje 3-5 dana nakon prestanka uzimanja lijeka.
Dostupan u tabletama.
Liječenje počinje sa 10 mg 1 put dnevno, nakon 2 dana doza se smanjuje za 1,5-2 puta - do 5-7,5 mg dnevno. Terapija se provodi pod kontrolom INR krvnog indeksa (međunarodni normalizirani omjer). U određenim kliničkim situacijama, na primjer, u pripremi za hirurško lečenje, preporučene doze lijeka variraju i određuju se pojedinačno.
Antikoagulansi su jedna od grupa lekova koji utiču na sistem zgrušavanja krvi, sprečavajući stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim sudovima. Ovisno o mehanizmu djelovanja, ovi lijekovi se obično dijele u 2 podgrupe: direktni i indirektni antikoagulansi. U nastavku ćemo govoriti o prvoj grupi antikoagulansa - direktnog djelovanja.
Sistem koagulacije krvi: osnove fiziologije
Koagulacija krvi je skup fizioloških i biohemijskih procesa koji imaju za cilj zaustavljanje krvarenja koje je ranije počelo. Ovo je zaštitna reakcija organizma, koja sprečava veliki gubitak krvi.
Zgrušavanje krvi se odvija u 2 faze:
- primarna hemostaza;
- enzimsko preklapanje.
Primarna hemostaza
U ovom teškom fiziološki proces Uključene su 3 strukture: vaskularni zid, centralna nervni sistem i trombociti. Kada je zid žile oštećen i počinje krvarenje, glatke mišiće, koji se nalaze u njoj oko mjesta perforacije, su komprimirani, a žile su spazmodične. Priroda ovog događaja je refleksna, odnosno javlja se nehotice, nakon odgovarajućeg signala nervnog sistema.
Sljedeći korak je adhezija (ljepljenje) trombocita na mjesto ozljede. vaskularni zid i njihovo spajanje (lijepljenje) zajedno. Nakon 2-3 minute krvarenje prestaje, jer je mjesto oštećenja začepljeno trombom. Međutim, ovaj tromb je još labav, a krvna plazma na mjestu ozljede je još uvijek tečna, tako da pod određenim uvjetima može doći do krvarenja s novom snagom. Suština sljedeće faze primarne hemostaze je da trombociti prolaze kroz niz metamorfoza, uslijed čega se iz njih oslobađaju 3 faktora koagulacije krvi: njihova interakcija dovodi do pojave trombina i pokreće niz kemijskih reakcija - enzimsku koagulaciju. .
Enzimsko savijanje
Kada se u području oštećenja stijenke žile pojave tragovi trombina, pokreće se kaskada interakcija faktora zgrušavanja tkiva i faktora zgrušavanja krvi, pojavljuje se još jedan faktor - tromboplastin, koji u interakciji sa posebnom tvari protrombinom formira aktivni trombin. Ova reakcija se dešava i uz učešće kalcijevih soli.Trombin interaguje sa fibrinogenom i nastaje fibrin, koji je nerastvorljiva supstanca - njegovi niti se talože.
Sljedeća faza je kompresija, odnosno povlačenje krvnog ugruška, što se postiže zbijanjem, sabijanjem, uslijed čega se izdvaja bistri tečni krvni serum.
I posljednja faza- rastvaranje, ili liza, prethodno formiranog tromba. Tokom ovog procesa mnoge tvari međusobno djeluju, a rezultat je pojava u krvi enzima fibrinolizina, koji uništava fibrinske niti i pretvara ih u fibrinogen.
Treba napomenuti da se neke od tvari uključenih u procese koagulacije formiraju u jetri uz direktno sudjelovanje vitamina K: nedostatak ovog vitamina dovodi do kršenja procesa koagulacije.
Indikacije i kontraindikacije za primjenu antikoagulansa direktnog djelovanja
Koristite lijekove ove grupe u sljedećim situacijama:
- spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka ili ograničiti njihovu lokalizaciju tijekom svih vrsta kirurških intervencija, posebno na srcu i krvnim žilama;
- u slučaju progresivnog i akutnog;
- sa embolijom i perifernim arterijama, očima, plućnim arterijama;
- s diseminiranom intravaskularnom koagulacijom;
- u cilju prevencije zgrušavanja krvi u nizu laboratorijskih pretraga;
- za održavanje smanjenog zgrušavanja krvi tokom ili u uređajima za kardiopulmonalni bajpas.
Svaki od antikoagulanata direktnog djelovanja ima svoje kontraindikacije za upotrebu, uglavnom:
- hemoragijska dijateza;
- krvarenje bilo koje lokalizacije;
- povećana vaskularna permeabilnost;
- subakutna bakterijska;
- onkološka patologija ili;
- anemija - hipo-i;
- akutna aneurizma srca;
- izražen i bubreg;
Savjetuje se oprez pri propisivanju ovih lijekova vrlo pothranjenim pacijentima, tokom trudnoće, u prvih 3-8 dana nakon porođaja ili operacije, u slučaju visokog krvnog pritiska.
Klasifikacija direktnih antikoagulansa
Ovisno o karakteristikama strukture i mehanizma djelovanja, lijekovi ove grupe podijeljeni su u 3 podgrupe:
- preparati nefrakcionisanog heparina (Heparin);
- preparati heparina niske molekularne mase (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin i drugi);
- heparinoidi (Sulodexide, Pentosan polysulfate);
- direktni inhibitori trombina - preparati hirudina.
Nefrakcionisani preparati heparina
Glavni predstavnik ove klase lijekova je direktno Heparin.
Antitrombotički učinak ovog lijeka leži u sposobnosti njegovih lanaca da inhibiraju glavni enzim koagulacije krvi, trombin. Heparin se veže za koenzim - antitrombin III, zbog čega se potonji aktivnije vezuje za grupu faktora koagulacije plazme, smanjujući njihovu aktivnost. Uvođenjem heparina u velikoj dozi, on također inhibira konverziju fibrinogena u fibrin.
Pored navedenog, ova supstanca ima niz drugih učinaka:
- usporava agregaciju i adheziju trombocita, leukocita i eritrocita;
- smanjuje stepen vaskularne permeabilnosti;
- poboljšava cirkulaciju krvi u susjednim žilama, kolateralima;
- smanjuje spazam vaskularnog zida.
Heparin je dostupan u obliku otopine za injekcije (1 ml otopine sadrži 5000 IU aktivne tvari), kao i u obliku gelova i masti za lokalnu primjenu.
Heparin se primjenjuje supkutano, intramuskularno i intravenozno.
Lijek djeluje brzo, ali, nažalost, relativno kratko - jednom intravenskom injekcijom počinje djelovati gotovo odmah, a učinak traje 4-5 sati. Kada se ubrizgava u mišić, učinak se razvija nakon pola sata i traje do 6 sati, dok supkutano - nakon 45-60 minuta, odnosno do 8 sati.
Heparin se često propisuje ne samostalno, već u kombinaciji s fibrinoliticima i antiagregacijskim sredstvima.
Doze su individualne i zavise od prirode i težine bolesti, kao i od same bolesti kliničke manifestacije i laboratorijske parametre.
Djelovanje heparina se mora pratiti određivanjem APTT - aktiviranog parcijalnog tromboplastinskog vremena - najmanje 1 put u 2 dana tokom prve sedmice terapije, a zatim rjeđe - 1 put u 3 dana.
Budući da je u pozadini uvođenja ovog lijeka, razvoj hemoragijski sindrom, treba ga primjenjivati samo u bolnici pod stalnim nadzorom medicinsko osoblje.
Osim krvarenja, heparin može izazvati razvoj trombocitopenije, hiperaldosteronizma i hiperkalemije.
Lokalni preparati heparina su Lioton, Linoven, Thrombophobe i drugi. Koriste se za prevenciju i kompleksan tretman kronična venska insuficijencija: sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka u potkožnim venama donjih ekstremiteta, a također smanjuju, eliminiraju težinu u njima i smanjuju težinu sindroma boli.
Preparati heparina niske molekularne težine
Riječ je o lijekovima nove generacije koji imaju svojstva heparina, ali imaju niz korisnih svojstava. Inaktivacijom faktora Xa, oni više smanjuju rizik od nastanka krvnih ugrušaka, dok je njihovo antikoagulantno djelovanje manje izraženo, što znači da je manja vjerovatnoća da će doći do krvarenja. Osim toga, niskomolekularni heparini se bolje apsorbiraju i traju duže, odnosno za postizanje efekta potrebna je manja doza lijeka i manja učestalost injekcija. Osim toga, samo u izuzetnim slučajevima, izuzetno rijetko, uzrokuju trombocitopeniju.
Ključni predstavnici heparini male molekularne težine su Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Razmotrimo svaki od njih detaljnije.
Dalteparin (Fragmin)
Zgrušavanje krvi se lagano usporava. Suzbija agregaciju, praktički ne utječe na prianjanje. Osim toga, u određenoj mjeri ima imunosupresivna i protuupalna svojstva.
Lijek se ubrizgava u venu ili supkutano. Intramuskularne injekcije su zabranjene. Dozira se prema shemi, ovisno o bolesti i težini stanja pacijenta. Pri korištenju dalteparina moguće je smanjenje razine trombocita u krvi, razvoj krvarenja, kao i lokalne i opće alergijske reakcije.
Kontraindikacije su slične onima kod drugih antikoagulansa direktnog djelovanja (gore navedene).
Enoksaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)
Brzo i potpuno se apsorbira u krv kada se primjenjuje potkožno. Maksimalna koncentracija se bilježi za 3-5 sati. Poluvrijeme eliminacije je duže od 2 dana. Izlučuje se urinom.
Dostupan u obliku rastvora za injekcije. Obično se ubrizgava supkutano u to područje trbušni zid. Primijenjena doza ovisi o bolesti.
Nuspojave su standardne.
Nemojte koristiti ovaj lijek kod pacijenata sklonih bronhospazmu.
nadroparin (fraksiparin)
Osim direktnog antikoagulansnog djelovanja, ima i imunosupresivna i protuupalna svojstva. Osim toga, smanjuje nivo β-lipoproteina i holesterola u krvi.
Kada se daje supkutano, apsorbira se gotovo u potpunosti, maksimalna koncentracija lijeka u krvi se uočava nakon 4-6 sati, poluvrijeme je 3,5 sata za primarni i 8-10 sati za ponovno uvođenje nadroparin.
U pravilu se ubrizgava u trbušno tkivo: subkutano. Učestalost primjene je 1-2 puta dnevno. U nekim slučajevima koristi se intravenski način primjene, pod kontrolom parametara koagulacije krvi.
Doze se propisuju ovisno o patologiji.
Nuspojave i kontraindikacije su slične onima kod drugih lijekova iz ove grupe.
bemiparin (Cibor)
Ima izražen antikoagulantni i umjeren hemoragijski učinak.
Kada se primjenjuje subkutano, lijek se brzo i potpuno apsorbira u krv, gdje se njegova maksimalna koncentracija uočava nakon 2-3 sata. Poluvrijeme eliminacije lijeka je 5-6 sati. Trenutno nema informacija o načinu oslobađanja.
Oblik oslobađanja - otopina za injekcije. Put primjene je potkožni.
Doziranje i trajanje terapije zavise od težine bolesti.
Nuspojave i kontraindikacije su gore navedene.
Heparinoidi
Ovo je grupa mukopolisaharida polusintetičkog porijekla, koji imaju svojstva heparina.
Lijekovi ove klase djeluju isključivo na faktor Xa, nezavisno od angiotenzina III. Imaju antikoagulantno, fibrinolitičko i hipolipidemijsko djelovanje.
Obično se koriste za liječenje pacijenata s angiopatijom uzrokovanom povećan nivo glukoza u krvi: at. Osim toga, koriste se za prevenciju tromboze tokom hemodijalize i tokom hemodijalize hirurške operacije. Koriste se i za akutne, subakutne i hronične bolesti aterosklerotične, trombotičke i tromboembolijske prirode. Pojačati antianginalni učinak terapije kod pacijenata s anginom pektoris (odnosno smanjiti jačinu boli). Glavni predstavnici ove grupe lijekova su sulodeksin i pentosan polisulfat.
sulodeksin (Wessel Due F)
Dostupan u obliku kapsula i rastvora za injekcije. Preporučuje se intramuskularno davanje 2-3 nedelje, a zatim oralno još 30-40 dana. Tok tretmana je 2 puta godišnje i češće.
U pozadini uzimanja lijeka moguće je povraćanje, bol u želucu, hematomi na mjestu injekcije, alergijske reakcije.
Kontraindikacije su uobičajene za preparate heparina.
Pentosan Polysulfate
Oblik oslobađanja - obložene tablete i rastvor za injekciju.
Način primjene i doziranje variraju ovisno o karakteristikama bolesti.
Kada se uzima oralno, apsorbira se u malim količinama: njegova bioraspoloživost je samo 10%, u slučaju potkožnog ili intramuskularna injekcija bioraspoloživost teži 100%. Maksimalna koncentracija u krvi se opaža 1-2 sata nakon ingestije, poluvrijeme je jednako jednom danu ili više.
Inače, lijek je sličan drugim lijekovima iz grupe antikoagulansa.
Hirudin preparati
Supstanca koja se izlučuje pljuvačne žlijezde pijavice - hirudin - slično preparatima heparina, ima antitrombotička svojstva. Njegov mehanizam djelovanja je da se direktno veže za trombin i da ga nepovratno inhibira. Djelomično djeluje na druge faktore koagulacije krvi.
Ne tako davno razvijeni su preparati na bazi hirudina - Piyavit, Revask, Gyrolog, Argatroban, međutim široka primena nisu ga dobili, pa kliničko iskustvo o njihovoj primjeni do danas nije akumulirano.
Posebno bismo izdvojili dva relativno nova lijeka sa antikoagulansnim djelovanjem - fondaparinuks i rivaroksaban.
fondaparinuks (Arixtra)
Ovaj lijek ima antitrombotički učinak selektivnom inhibicijom faktora Xa. Jednom u tijelu, fondaparinuks se vezuje za antitrombin III i pospješuje neutralizaciju faktora Xa nekoliko stotina puta. Kao rezultat toga, proces koagulacije je prekinut, trombin se ne stvara, pa se krvni ugrušci ne mogu formirati.
Brzo i potpuno se upija nakon potkožna injekcija. Nakon jedne injekcije lijeka, njegova maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 2,5 sata. U krvi se vezuje za antitrombin II, što određuje njegovo dejstvo.
Izlučuje se uglavnom urinom nepromijenjen. Poluvrijeme eliminacije je od 17 do 21 sat, ovisno o dobi pacijenta.
Dostupan u obliku rastvora za injekcije.
Način primjene je subkutani ili intravenski. Ne koristi se intramuskularno.
Doziranje lijeka ovisi o vrsti patologije.
Bolesnici sa smanjenom funkcijom bubrega trebaju prilagoditi dozu lijeka Arixtra ovisno o klirensu kreatinina.
Pacijenti s izraženim smanjenjem funkcije jetre, lijek se koristi vrlo pažljivo.
Ne smije se koristiti istovremeno s lijekovima koji povećavaju rizik.
rivaroksaban (Xarelto)
Ovo je lijek visoke selektivnosti djelovanja na faktor Xa, koji inhibira njegovu aktivnost. Karakterizira ga visoka bioraspoloživost (80-100%) kada se uzima oralno (odnosno, dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu kada se uzima oralno).
Maksimalna koncentracija rivaroksabana u krvi se opaža 2-4 sata nakon jednokratne oralne primjene.
Izlučuje se iz organizma pola sa urinom, pola sa stolica. Poluvrijeme eliminacije je od 5-9 do 11-13 sati, ovisno o dobi pacijenta.
Oblik oslobađanja - tablete.
Uzima se oralno, bez obzira na unos hrane. Kao i kod drugih antikoagulansa direktnog djelovanja, doza lijeka varira u zavisnosti od vrste bolesti i njene težine.
Rivaroksaban se ne preporučuje pacijentima koji se liječe određenim antifungalnih lijekova ili lijekovi protiv, jer mogu povećati koncentraciju Xarelta u krvi, što može uzrokovati krvarenje.
Pacijenti sa teški prekršaj funkcija bubrega zahtijeva prilagođavanje doze rivaroksabana.
Žene reproduktivno doba treba pouzdano zaštititi od trudnoće tokom perioda liječenja ovim lijekom.
Kao što vidite, moderna farmakološka industrija nudi značajan izbor antikoagulansa direktnog djelovanja. Ni u kom slučaju, naravno, ne možete se samoliječiti, sve lijekove, njihovu dozu i trajanje primjene određuje samo liječnik, na osnovu težine bolesti, dobi pacijenta i drugih značajnih faktora.