direktni koagulansi. Antikoagulansi - šta je to i lista lijekova

Šta su oralni antikoagulansi? Ovo je posebna vrsta lijekova, čija je akcija usmjerena na uklanjanje procesa tromboze. Ovi lijekovi se po pravilu propisuju pacijentima koji imaju veliki rizik stvaranje tromba u krvnim sudovima.

stabilno stanje cirkulatorni sistem moguće uz ravnotežu komponenti koagulacije i antikoagulansa. U ovom slučaju, odljev krvi prolazi glatko, ravnomjerno i nema preduvjeta za stvaranje krvnih ugrušaka. Ako je ova ravnoteža poremećena, tada se razvija sindrom intravaskularne koagulacije u kojem nastali tromb može uzrokovati iznenadna smrt. AT medicinska praksa Mnogo je faktora koji doprinose začepljenju vena:

• moždani udar;
• infarkt miokarda;
• ozljede krvnih žila i vena različitog porijekla;
• sepsa.

Protokol za liječenje ovih bolesti nužno predviđa primjenu antikoagulansa nove generacije. One obezbjeđuju razrjeđivanje krvi. Ovi lijekovi su dizajnirani da obnove protok krvi kroz vene i sudove, kako bi se smanjio rizik od krvnih ugrušaka. Antikoagulansi se propisuju u preventivne svrhe za prevenciju srčanih oboljenja. Nestabilna angina pektoris, abnormalni srčani ritam, valvularni defekti – sve ove bolesti se mogu spriječiti ili minimizirati ako redovno uzimate lijekove koji pripadaju ovoj grupi oralni antikoagulansi.

Antitrombotički lijekovi i njihovo djelovanje

Postoji još jedan pravac u upotrebi antikoagulansa - stabilizacija sastava krvi prije laboratorijskih pretraga ili transfuzije. Prema djelovanju, lijekovi se dijele na 2 vrste: direktni antikoagulansi i indirektni antikoagulansi.

Šta su koagulansi direktnom akcijom? Heparini - lijekovi lokalni uticaj, koji se odlikuju minimalnom propusnošću i slabim djelovanjem. Preparati ove grupe se propisuju za liječenje proširenih vena, hemoroida ili za brzu resorpciju hematoma. Grupa lokalnih heparina uključuje:

• Lyoton;
• Venitan
• Laventum.

Njihov trošak je drugačiji, tako da svako može odabrati najprikladniju opciju za sebe. Postoje heparini namenjeni za injekcije. Mehanizam djelovanja ovih lijekova zasniva se na inhibiciji razni faktori zgrušavanje krvi. Ova grupa lijekova može se primijeniti subkutano ili intravenozno.

Brzo počinju komunicirati s krvnim stanicama, njihova aktivnost traje 24 sata.

Antitrombotički lijekovi direktnog djelovanja koriste se za eliminaciju trombina. Ova grupa uključuje sljedeće lijekove: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Oni imaju visoka stopa efikasnost u liječenju i prevenciji moždanog udara. Ozbiljni poremećaji u radu jetre mogući su samo kod dugotrajna upotreba lijek. Djelovanje natrijevog hidrocitarta temelji se na očuvanju komponenti krvi, stoga se lijek koristi kao konzervans krvi u laboratorijskim studijama.

Kompozicije indirektnog djelovanja

Djelovanje lijekova ove skupine usmjereno je na smanjenje stvaranja proteina, isključuju pojavu protrombina u jetri. Najpopularniji lijek u ovoj grupi je Varfarin. Proizvodi se u tabletama od 2,3,5 mg. Maksimum lekovito dejstvo postignut nakon 5 dana od početka uzimanja lijeka. Indikacije za upotrebu su tromboza i tromboembolija. Važno je napomenuti niz mogućih nuspojave: mučnina, povraćanje, poremećaj gastrointestinalnog trakta, svrab, ekcem, moguć gubitak kose, razvoj urolitijaze. Varfarin je strogo zabranjeno koristiti sa teške bolesti bubrezi i jetra, akutno krvarenje, predispozicija za širenje vena jednjaka, hemoroidi, tokom trudnoće.

Važno je znati koje namirnice možete konzumirati dok uzimate Varfarin, a koje namirnice treba isključiti iz jelovnika. Iz ishrane treba izbaciti beli luk, žalfiju, papaju, luk, kupus, krastavac, mentu, spanać, peršun, grašak, repu, maslinovo ulje, cilantro, pistacije, alkohol. Za one koji uzimaju indirektne antikoagulanse važne su sljedeće mjere:

• svaki dan tačno izračunajte unos vitamina K;
• kontrola INR;
• pazite na simptome mogućeg unutrašnjeg krvarenja kako biste, ako se ono pojavi, mogli što prije posjetiti ljekara.

Lijekovi nove generacije

Svake godine stručnjaci sprovode razvojne aktivnosti za poboljšanje kvaliteta i efikasnosti oralnih antikoagulansa. Moderne droge drugačije minimalna lista kontraindikacije za upotrebu i nuspojave, kao i nepostojanje potrebe za praćenjem parametara zgrušavanja krvi.

Mehanizam djelovanja lijekova nove generacije je nešto drugačiji od starih. Uspio postići:

• minimiziranje kontrole nad pokazateljima koagulabilnosti krvi;
• nedostatak stalnog prilagođavanja doze lijeka;
• proširenje liste pacijenata kod kojih je upotreba antikoagulansa prethodno bila kontraindicirana;
• uzimanje 1 antikoagulansa za liječenje raznih bolesti;
• mogućnost liječenja djece ovom vrstom lijekova.

Unatoč svim dostignućima programera, lijekovi nove generacije nisu savršeni i imaju svoje prednosti i nedostatke. To pozitivnih trenutaka može se pripisati:

• brzo djelovanje lijeka;
• minimalan uticaj nutrijenata i drugih lekova pri njihovoj upotrebi sa antikoagulansom;
• sigurnost upotrebe.

Negativne tačke uključuju:

• za razliku od starih lijekova, antikoagulanse nove generacije treba uzimati striktno prema rasporedu, bez praznina i promjena;
• nemogućnost provođenja testova i praćenja terapije u slučaju hitnog prekida liječenja;
• niz nuspojava koje su ranije bile odsutne kod lijekova starije generacije;
• visok rizik od gastrointestinalnog krvarenja;
• visoka cijena lijekova.

Složeni enzimski proces zgrušavanja krvi određuje normalno funkcionisanje unutrašnje organe, prirodni prestanak krvarenja i zarastanje rana. Za normalan proces zgrušavanja potreban je protein fibrinogen, koji je uključen u stvaranje fibrinskih ugrušaka. Zdravo tijelo s normalnim agregatnim stanjem krvi i limfne tekućine samostalno se nosi sa malim krvarenjima, stvarajući krvne ugruške, ali smanjena koncentracija fibrinogena dovodi do ozbiljnih poremećaja. Osoba sa slabim zgrušavanjem krvi može imati unutrašnjeg krvarenja, a modrice se pojavljuju na koži čak i pri malom udaru.

Sredstva koja povećavaju zgrušavanje krvi propisuje isključivo specijalista, ali postoje i narodne metode koji povećavaju količinu fibrinogena u krvi. Indeks zgrušavanja uvelike ovisi o tome koje proizvode osoba konzumira i koje loše navike ima.

Uzroci poremećaja krvarenja

Glavni uzroci koji utiču na agregatno stanje krvi kriju se u sistemskim poremećajima organizma.

• Smanjen imunitet, autoimune bolesti;
• Patologija jetre, infekcija;
• Kršenje proizvodnje antikoagulansa.

Kod odrasle osobe ili djeteta, lošu stopu koagulacije prate sljedeći simptomi:

• pojava hematoma na tijelu s blagim udarom;
• ogrebotine na koži dugo vremena krvarenje;
• postoji krvarenje desni;
• sa povredom unutrašnjih organa dolazi do po život opasnog unutrašnjeg krvarenja.

Lijekovi koji povećavaju količinu fibrinogena

Za uklanjanje simptoma krvarenja i direktno djelovanje na uzročnika bolesti mogu se koristiti lijekovi hemostatske grupe, koji mogu povećati zgrušavanje krvi i otkloniti narušavanje proizvodnje antikoagulansa.

Lista takvih lijekova uključuje:

1. Lijekovi koji utječu na povećanje proizvodnje fibrinogena (direktan utjecaj na uzroke patologije) su koagulansi. Ovi lijekovi mogu biti direktnog djelovanja (Fibrinogen, Trombin) ili indirektnog (Vikasol).
2. Lijekovi sintetičkog porijekla koji poboljšavaju zgrušavanje - Aminokaproična kiselina, Amien ili životinjskog porijekla - Pantrypin, Aprotinin.
3. Lijekovi koji stimulišu trombozu - kalcijum hlorid, serotonin adipat.
4. Lijekovi koji utiču na smanjenje propusnosti vaskularni zid. Izdvojite sintetičke supstance - Rutin, Adroxon i prirodne - arniku, stolisnik, koprivu.

Narodne metode

Prirodne tvari bit će korisne za osobe s lošim zgrušavanjem krvi, osim toga, sigurne su za djecu i odrasle s kontraindikacijama za liječenje lijekovima.

1. Stolisnik: indiciran za slabo zgrušavanje, utiče na stanje krvnih žila, otklanja upalne procese, potiče brzu regeneraciju tkiva. Od ove biljke možete pripremiti dekocije, infuzije koje će vam pomoći brz oporavak rane, sa krvarenjem iz nosa. Biljka je otrovna, stoga se može koristiti samo nakon savjetovanja sa specijalistom;
2. Ljuske i ekstrakti pinjola mogu se koristiti za uklanjanje manjih krvarenja usnoj šupljini ili u svrhu regeneracije površinske ozljede kože.
3. Prirodni lijekovi koji utiču na nivo fibrinogena na svojoj listi su kukuruz, koji je potrebno dopuniti ishranom, kao i pripremati dekocije.
4. baviti se jako krvarenje ili opekotine pomoći će infuzija bijelog sljeza. to prirodna biljka Koristi se i u medicini, pomaže u rješavanju poremećaja cirkulacije. Osušeni močvar se koristi za pripremu tinktura, dekocija i lokalnih obloga. Kontraindikacije za upotrebu su povećane arterijski pritisak, gnojne lezije kože i tromboflebitisa.

Dijeta

Dijeta sa smanjenom koagulabilnosti se ne mijenja dramatično, dovoljno je u prehranu uključiti neke namirnice koje utiču na indeks fibrinogena i sadrže vitamin K.

Proizvodi koji poboljšavaju zgrušavanje krvi:

Bitan! Dnevni jelovnik treba da sadrži proizvode sa ove liste, ali ishrana treba da bude raznovrsna.

Loša neredovna ishrana zajedno sa negativnim psihološki faktori može izazvati kršenje proizvodnje fibrinogena, što će uzrokovati patologiju, pa liječenje treba biti popraćeno normalizacijom mentalno stanje, eliminacija faktora stresa i redovna prehrana.

Kršenje stanje agregacije krvni provod je znak ozbiljni problemi, dakle, kada specifični simptomi trebate kontaktirati hematologa za analizu krvi i imenovanje složenog liječenja.

AT zdravo telo ljudski koagulacijski i antikoagulacijski sistemi krvi su u dinamičkoj ravnoteži. Istovremeno, protok krvi kroz krvne žile nije otežan i nema prekomjernog stvaranja tromba, kako kod otvorenog krvarenja tako i unutar vaskularnog korita.

Ako je ova ravnoteža poremećena, stvaraju se uslovi za trombozu malih odn velika plovila ili čak razvoj sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, u kojem višestruki ugrušci mogu dovesti do brzog smrtni ishod.

Međutim, brojne kliničke situacije dovode do toga da se krvni ugrušci formiraju izvan mjesta i van vremena, začepljujući vene i arterije različitih veličina.

Bolesti kod kojih je povećano zgrušavanje

Akutna venska tromboza

• Na pozadini flebitisa, kao postoperativne komplikacije
• Tromboza hemoroidnih vena
• Tromboza u sistemu donje šuplje vene

Akutna arterijska tromboza

• Tromboembolija plućna arterija(TELA)
• Ishemijski moždani udar
• infarkt miokarda
• Akutna povreda arterija donjih ekstremiteta na pozadini ateroskleroze, upale, ozljede krvnih žila

Sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije na pozadini:

• povreda
• sepsa zbog izlučivanja iz tkiva veliki broj faktori koagulacije.

Liječenje svih navedenih patologija uključuje upotrebu antikoagulansa, koji se još nazivaju. Riječ je o lijekovima dizajniranim da smanje zgrušavanje krvi i time vrate njenu fluidnost (reološka svojstva) i smanje rizik od ponovne tromboze. Antikoagulansi smanjuju aktivnost tkiva (fibrinogen, trombociti) ili faktora koagulacije plazme. Djelovanje antikoagulansa može biti:

• direktni - direktni antikoagulansi
• indirektni - indirektni antikoagulansi

Prevencija srčanih oboljenja- pored liječenja akutne tromboze provodi se liječenje antikoagulansima radi njihove prevencije kod nestabilne angine pektoris, raznih poremećaja otkucaji srca(trajna forma atrijalna fibrilacija), sa defektima valvularnog aparata srca, obliterirajućim endarteritisom, za pacijente na hemodijalizi, nakon operacije oporavka ne srce (npr. premosnica koronarne arterije).

Treći pravac upotrebe antikoagulansa- to je stabilizacija komponenti krvi kada se uzima za laboratorijska istraživanja ili sakupljanje za kasniju transfuziju.

Antikoagulansi direktnog djelovanja

Heparini lokalnog djelovanja

Odlikuju se malom propusnošću u tkivu i slabijim djelovanjem. Koristi za lokalni tretman varikozna bolest, hemoroidi, resorpcija hematoma. Lista: Heparin mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Heparin mast	Lyoton gel 30 gr. 400 rub.	Gel bez problema 30 gr. 250 rub.	Lavenum gel 30 gr. 180 rub.
Venolife (Heparin + Dekspantenol + Trokserutin) 40g. 400 rub.	Hepatrombin Heparin + alantoin + dekspantenol 40g. 300ME mast 50 rubalja, 500ME 40g. gel 300 rub.	Venitan Forte gal (heparin + escin) cijena 50 gr. 250 rub.	Troxevasin NEO (Heparin + Dekspantenol + Trokserutin) 40 gr. 280 rub.

Heparin intravenska i potkožna primjena

Sekunda velika grupa direktni antikoagulansi su heparini, čiji se mehanizam djelovanja zasniva na kombinaciji inhibicije faktora koagulacije plazme i tkiva. S jedne strane, ovi direktni antikoagulansi blokiraju trombin i inhibiraju stvaranje fibrina.

S druge strane, smanjuju aktivnost faktora koagulacije plazme (IXa, Xa, XIa, XIIa) i kalikreina. U prisustvu antitrombina III, heparin se vezuje za proteine ​​plazme i neutrališe faktore zgrušavanja. Heparini uništavaju fibrin i inhibiraju agregaciju trombocita.

Lijekovi se primjenjuju supkutano ili intravenozno (ovisno o uputama). Tokom liječenja, jedan lijek se ne mijenja u drugi (tj. lijekovi nisu ekvivalentni i nisu zamjenjivi). Maksimalna aktivnost lijeka se razvija nakon 2-4 sata, a aktivnost traje jedan dan.

• Heparini niske molekularne težine

Imaju manji učinak na trombin, pretežno inhibirajući faktor zgrušavanja Xa. Poboljšava podnošljivost i povećava efikasnost heparini male molekularne težine. Smanjuju agregaciju trombocita manje od heparinskih antikoagulansa niske molekularne težine. Lista lijekova:

Fraxiparine (Nadroparin kalcij) 1 špric 380 rub.	Hemapaksan (enoksaparin natrijum) 0,4 ml. 6 kom. 1000 rub.	Clexane (enoksaparin natrijum) 0,4 ml 1 sc. 350 rubalja, Anfibra, Eniksum	(Deltaparin natrijum) 2500ME 10 kom. 1300 rub. 5000ME 10 kom 1800 rub.	Klivarin (reviparin natrijum)	Troparin (heparin natrijum)

To su natrijumove i kalcijumove soli heparina. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rub.

Kako se biraju heparini?

• Za prevenciju tromboze i tromboembolije(uključujući postoperativne) Preferiraju se Clivarin, Troparin.
• Za liječenje trombotičkih komplikacija(nestabilna angina pektoris, srčani udar, plućna embolija, duboka venska tromboza) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• U prevenciji tromboze kod pacijenata na hemodijalizi: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernin je lijek protiv trombina III.

Slično heparinu po svom djelovanju: blokira trombin, faktore koagulacije od IXa do XIIa, plazmin. Tokom lečenja potrebno je pratiti nivo antitrombina III u krvnoj plazmi.

Indikacije: Lijek se koristi za tromboembolijske komplikacije na pozadini kongenitalnog nedostatka antitrombina III ili s njegovim stečenim nedostatkom (u pozadini zatajenja jetrenih stanica i teške žutice, s DIC, kod pacijenata na hemodijalizi, s tromboembolijom različitog porekla). Lijek se primjenjuje intravenozno.
Kontraindikacije: Cybernin se ne koristi za intoleranciju kod djece. Koristiti s oprezom kod trudnica.

Nuspojave: Njegova upotreba može biti teška kožne alergije(urtikarija), vrtoglavica, respiratorni distres, zimica, groznica, loš ukus u ustima, zamagljen vid, kašalj, bol u grudima.

Antitrombotici direktnog djelovanja

Djeluju tako što direktno blokiraju trombin ( plazma faktor zgrušavanje krvi, koje nastaje iz protrombina aktiviranog tromboplastinom). Sredstva ove grupe djeluju slično kao hirudin, koji luče pijavice i sprječavaju zgrušavanje krvi.

• Rekombinantni prirodni hirudini (Desirudin, Lepirudin) blokiraju aktivnu oblast trombina i fibrina.
• Sintetički hirudin (Bivalrudin) im je sličan po mehanizmu djelovanja.
• Melagatran i Efegatran provode izolovanu kovalentnu blokadu aktivnog dijela trombina.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat je izolovana nekovalentna blokada trombina.

Ximelagatran je pokazao veliko obećanje u prevenciji moždanog udara. U eksperimentima je pokazao pristojne rezultate i nije bio inferioran u efikasnosti i biodostupnosti od Varfarina. Međutim, prikupljeni su dodatni dokazi da lijek uzrokuje ozbiljne štete jetra, posebno uz produženu upotrebu.

fondaparinuks (Arixtra)
je direktni parenteralni antikoagulant koji selektivno inhibira faktor koagulacije Xa. Može se primijeniti bez APTT kontrole supkutano u standardnim dozama, uzimajući u obzir tjelesnu težinu pacijenta. Prosječna doza- 2,5 mg dnevno.

Lijek se izlučuje uglavnom bubrezima, nepromijenjen.

Koristi se za prevenciju tromboembolijskih komplikacija kod pacijenata sa velikim hirurške intervencije na trbušne duplje, kod dugotrajno imobiliziranih pacijenata ili pacijenata koji su podvrgnuti zamjeni zgloba. Lijek se liječi akutne tromboze duboke vene donjih ekstremiteta, PE, akutni koronarni sindrom.

Sljedeći direktni antikoagulant je natrijum hidrocitart

Koristi se isključivo za konzervaciju krvi i njenih komponenti. On je taj koji se u laboratoriju dodaje u epruvete s krvlju kako se ne bi zgrušala. Vezivanjem slobodnih jona kalcijuma, natrijum hidrocitrat sprečava stvaranje tromboplastina i konverziju protrombina u trombin.

Indirektni antikoagulansi

Indirektni antikoagulansi su lijekovi koji su po djelovanju suprotni vitaminu K. Oni ili smanjuju stvaranje proteina (proteina C i S) uključenih u antikoagulantni sistem, ili ometaju stvaranje protorombina, VII, IX i X faktora koagulacije u jetri.

Derivati ​​indan-1-3diona su predstavljeni fenilinom (fenidion)

• Lijek je dostupan u tabletama od 0,03 grama (20 kom. 160 rubalja).
• Lijek djeluje nakon 8-10 sati od prijema. Maksimalni efekat se javlja nakon 24-30 sati. Manje od varfarina akumulira se u tijelu, ne daje učinak ukupne doze. Manji efekat na kapilare. Imenovan pod kontrolom PTI.
• Propisuje se po tableti u četiri doze prvog dana, drugog po tableti u tri doze, zatim tableta dnevno (u zavisnosti od nivoa PTI). Pored praćenja PTI, potrebno je uraditi analizu urina na prisustvo crvenih krvnih zrnaca.
• Loše se kombinuje sa hipoglikemijskim agensima (Butamid).

Derivati ​​kumarina

U prirodi se kumarin u obliku šećera nalazi u mnogim biljkama (aster, slatka djetelina, bizon).U izolovanom obliku to su kristali koji mirišu na svježe sijeno. Njegov derivat (dikumarin) izolovan je 1940. godine iz trule slatke deteline i prvi put je korišćen za lečenje tromboze.

Ovo otkriće potaknuli su veterinari koji su 1920-ih otkrili da su krave u Sjedinjenim Državama i Kanadi, koje su pasle na livadama obraslim slatkom djetelinom, počele umirati od masovnog krvarenja. Nakon toga se neko vrijeme koristio dikumarin kao otrov za pacove, a kasnije se počeo koristiti kao antikoagulant medicinska priprema. Nakon toga, dikumarin je zamijenjen neodikumarinom i varfarinom iz farmaceutskih proizvoda.

Lista lijekova: Varfarin (Warfarex, Marevan, Varfarin sodium), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Treba imati na umu da je samostalno započinjanje primjene i odabir doza Varfarina strogo zabranjeno, zbog visokog rizika od krvarenja i moždanog udara. Samo liječnik koji može ispravno procijeniti kliničku situaciju i rizike može propisati antikoagulanse, kao i titrirati doze.

Najpopularniji indirektni antikoagulant danas je Vafarin.

Djelovanje lijeka i indikacije za upotrebu

Varfarin je dostupan pod različitim komercijalnim nazivima u tabletama od 2,5, 3 i 5 mg. Ako počnete uzimati tablete, one će početi djelovati nakon 36-72 sata, a maksimalno terapeutski efekat pojavit će se 5-7 dana od početka liječenja. Ako se lijek poništi, tada će se normalno funkcioniranje sistema zgrušavanja krvi vratiti nakon 5 dana. Indikacije za imenovanje varfarina su najčešće svi tipični slučajevi tromboze i tromboembolije.

Doze

Lijek se uzima jednom dnevno u isto vrijeme. Počnite sa 2 tablete dnevno dnevna doza 5 mg). Prilagodba doze se vrši 2-5 dana nakon kontrole parametara zgrušavanja (INR). Doze održavanja ostaju unutar 1-3 tablete (2,5-7,5 mg) dnevno. Trajanje uzimanja lijeka ovisi o vrsti patologije. Dakle, kod atrijalne fibrilacije, srčanih mana, lijek se preporučuje za kontinuiranu primjenu, PE zahtijeva liječenje oko šest mjeseci (ako je nastalo spontano ili je njegov uzrok otklonjen kirurški) ili se provodi doživotno (ako je nastao u pozadini tromboflebitis vena nogu).

Nuspojave

Nuspojave varfarina uključuju krvarenje, mučninu i povraćanje, dijareju, bol u trbuhu, kožne reakcije(urtikarija, ekcem, nekroza, nefritis, bolest urolitijaze, gubitak kose).

Kontraindikacije

Varfarin se ne smije koristiti za akutna krvarenja, DIC, ozbiljne bolesti jetra ili bubrezi sa kreatininom većim od 140 µmol po litru, trombocitopenija, kod osoba s predispozicijom za krvarenje ( peptički ulkus, teške rane, bakterijski endokarditis, proširene vene vene jednjaka, hemoroidi, aneurizme arterija), u prvih 12 i poslednje 4 nedelje trudnoće. Takođe, lek se ne preporučuje za malapsorpciju glukoze i galaktoze, sa nedostatkom laktaze. Varfarin također nije indiciran za kongenitalni nedostatak S i C proteina u krvnoj plazmi.

Istovremeno jedenje:

Postoji čitava lista namirnica koje treba jesti s oprezom ili ih potpuno izbjegavati tokom liječenja varfarinom, jer povećavaju krvarenje i povećavaju rizik od krvarenja. To su beli luk, i kinin sadržan u tonicima, papaja, avokado, luk, kupus, brokoli i prokulica, kora krastavca, zelena salata i potočarka, kivi, menta, spanać, peršun, grašak, soja, potočarka, repa, maslinovo ulje , cilantro, pistacije,. Alkohol takođe povećava rizik od krvarenja.

Naprotiv, smanjuje efikasnost lijeka i ne smije se koristiti istovremeno s njim.

Lijekovi koji su kontraindicirani istovremeno s varfarinom

NSAIL (osim inhibitora COX-2), klopidogrel, aspirin, dipiridamol, visoke doze penicilina, cimetidin, hloramfenikol.

Lijekovi koji pojačavaju djelovanje varfarina

Alopurinol, Digoksin, Amiodaron, Kinidin, Dizopiramid, Disulfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Klofibrat, Fenofibrat, Vitamini A i E, Glukagon, Glibenklamid, Gingo Bilboa, Vakcina protiv gripe, Vakcina protiv gripe, Methoosfamiksid, Ifepo cimetizat , indometacin, kodein, metolazon, piroksikam. Parksetin, proguanil, simvastatin, propafenon, sulindak, sulfapirazon, testosteron, danazol, tamoksifen, fluoksetin, troglitazon, fenilbutazon, flukanazol, itrakonazol, levamisol, mikonazol, lovamizol, mikonazol, lovastatin, celeksacicinin, elekksacicinin, elekksacicinin, elekksacicinin, elekksacicin, elekksacicin, elekksacicin, elekksacicin, efika Cefuroksim, klaritromicin, hloramfenikol, sulfametoksazol.

Šta je INR i zašto ga odrediti

INR (International Normalized Ratio) je indikator zgrušavanja krvi, koji se ispituje prije propisivanja varfarina i kao kontrola efikasnosti terapije, kao i za prilagođavanje doze i procjenu rizika od komplikacija liječenja. Ovo je derivat protrombinskog vremena (tokom kojeg se krv zgrušava), poput PTI ( protrombinski indeks), što je normalno 95-105%.

• INR je omjer pacijentovog protrombinskog vremena i standardnog protrombinskog vremena. Što više INR, to lošije zgrušavanje krv.
• Norma INR je 0,85-1,25. Tokom terapije varfarinom, potrebno je da postignete INR od 2-3

INR se provjerava prije početka primjene varfarina, zatim 2-5 dana. U prosjeku, potrebno je do 10 dana za odabir doze lijeka i stabilizaciju INR-a unutar ciljnih brojeva (2-3). Ubuduće se kontrola provodi jednom u 2-4 sedmice.

• Ako je INR manji od 2 - doza varfarina je nedovoljna, povećava se za 2,5 mg (1 tableta sedmično) praćenjem INR-a svake sedmice dok ne dostigne 2-3.
• Ako je INR veći od 3, tada se doza lijeka smanjuje (1 tableta 2,5 mg tjedno). Kontrola INR-a se provodi nedelju dana nakon smanjenja doze.
• Ako je INR 3,51-4,5, smanjite dozu za 1 tabletu. INR se prati nakon 3 dana.
• Ako je INR 4,51-6, smanjite dozu za 1 tabletu uz kontrolu INR-a svaki drugi dan.
• Ako je INR veći od 6, varfarin se poništava.

Općenito, antikoagulansi su lijekovi s mnogim zamkama. Glavni od njih su rizici spontanog krvarenja (uključujući latentna) i moždane katastrofe koje mogu dovesti do smrti. S tim u vezi, antikoagulanse treba uzimati samo prema uputama i pod nadzorom ljekara, uzimajući u obzir sve okolnosti bolesti, rizike kod ovog pacijenta i podatke laboratorijska kontrola koja mora biti temeljna i redovna.

Novo u upotrebi antikoagulansa

Titracija (postepeni odabir doze) Varfarina za terapiju održavanja prolazi kroz dvije faze: stvarni odabir doze i dugotrajno liječenje doze održavanja. Danas su svi pacijenti, ovisno o osjetljivosti na lijek, podijeljeni u tri grupe.

• veoma osetljiva na varfarin. Oni brzo (za nekoliko dana) od početka uzimanja lijeka postižu terapijske ciljne vrijednosti INR. Daljnji pokušaji povećanja doze dovode do visokog rizika od krvarenja.
• Osobe sa normalnom osjetljivošću postižu ciljne INR brojeve u prosjeku nakon nedelju dana od početka terapije.
• Pacijenti sa smanjenom osjetljivošću na varfarin, čak i pri visokim dozama tokom dvije do tri sedmice, ne daju adekvatan INR odgovor.

Ove karakteristike bioraspoloživosti varfarina u različitih pacijenata može zahtijevati pažljivije (češće) laboratorijsko praćenje INR-a tokom liječenja, vezivanje pacijenata za laboratorije. Pacijent može spasiti relativnu slobodu kretanja i života kupovinom jednostavnog uređaja Koaguchek, koji radi slično kao glukometar koji koristi test trake. Istina, cijena samog uređaja je oko 30.000 rubalja, i potrošni materijali(set test traka) koštaće šest do sedam hiljada.

Danas nova generacija antikoagulanata, koji uspješno zamjenjuju Varfarin u mnogim situacijama (kardiologija, prevencija i liječenje duboke venske tromboze ekstremiteta, plućne embolije, u liječenju i prevenciji moždanog udara), omogućava da se izbjegne problem. kontrole INR-a.

Riječ je o tri glavna lijeka: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) i Dabigatran (Pradaxa).

Prva dva su danas uspješno zamijenila parenteralne antikoagulanse u kombinaciji s varfarinom u niskorizičnim situacijama PE.

Rivaroksaban (tablete 10, 15, 20 mg)

Pokazuje maksimum nizak rizik krvarenja, sigurnije je za ovu grupu komplikacija u odnosu na kombinaciju varfarina i enoksaparina. Efekat terapije se brzo manifestuje, kontrola INR-a nije potrebna. U liječenju PE ili duboke venske tromboze donjih ekstremiteta propisuje se 15 mg lijeka dva puta dnevno tijekom 3 tjedna. Zatim prelaze na dozu održavanja od 20 mg jednom dnevno tokom 3-6-12 mjeseci.

Apixaban

U istoj situaciji, Apixaban se daje u dozama od 10 mg dva puta dnevno tokom jedne sedmice, nakon čega slijedi 5 mg dva puta dnevno doživotno. Lijekovi su obećavajući u smislu ambulantna terapija plućne embolije nizak rizik koji su trenutno na bolničkom liječenju.

Ovi lijekovi su kontraindicirani kod:

• kontinuirano krvarenje
• kod trudnica
• terminalne faze bubrežne insuficijencije,
• teške patologije jetre.

Dabigatran

Ne može zamijeniti parenteralne antikoagulanse i propisuje se nakon liječenja njima u dozi od 150 mg dva puta dnevno (110 mg dva puta kod osoba starijih od 80 godina ili koji primaju verapamil). U liječenju ishemijskog moždanog udara najsigurniji je Apixaban, koji se za mali moždani udar propisuje 3-5 dana, u prosjeku 6 dana (nakon CT mozga), a teži nakon 12 dana.

Zanimljivo je koristiti ove lijekove u prevenciji plućne embolije kod pacijenata sa kukovima i zglobovi kolena. U prosjeku, terapiju antikoagulansima treba započeti 1-4 sata nakon operacije.

• U slučaju Rivaroksabana, koristi se 35 dana tokom operacije zglob kuka i 14 dana za protetiku koljena.
• Dabigatran 35 i 10 dana, respektivno.

U kardiološkoj praksi, na pozadini atrijalne fibrilacije, prevencija moždanog udara može se provesti umjesto varfarina bilo kojim od ovih lijekova. Istovremeno, Dabigatran (110 mg dva puta dnevno) i Apixaban (5 mg 2 puta dnevno) su efikasniji od Varfarina i imaju manji rizik od krvarenja. I Dabigatran, Apiksaban i Rivaroksaban u poređenju sa Varfarinom u ovim situacijama daju nižu statistiku komplikacija kao što je hemoragični moždani udar. Rivaroksaban za prevenciju ishemijskog moždanog udara uzrokovanog atrijalnom fibrilacijom u dozama od 20 mg jednom dnevno nema prednost u odnosu na varfarin.

U prisustvu mehaničkih protetskih srčanih zalistaka, kao i u mitralna stenoza prelazak sa varfarina na nove antikoagulanse nije svrsishodan.

Kako preći s jednog antikoagulansa na drugi

Pojam novi antikoagulansi uključuje Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Ako je potrebno preći sa Varfarina na neki od novih antikoagulanata, Varfarin se ukida i period se održava dok INR ne bude manji od 2. Kada se ova vrijednost dostigne, propisuje se jedan od novih antikoagulanata.
• Ako je potrebno novi antikoagulans zamijeniti varfarinom, onda se jednostavno dodaje novom antikoagulansu dok se ne dobije INR od 2-3. INR treba pratiti prije sljedeće doze novog antikoagulansa uz ponovnu kontrolu jedan dan nakon posljednje doze novog antikoagulansa.
• Ako se s parenteralnih oblika antikoagulansa prijeđe na nove, tada se prvi odmah poništavaju, a sljedeći dan daje se novi.

Kako kompenzirati pogrešan prijem

Često pacijenti (posebno starije osobe) griješe u režimu doziranja lijeka ili jednostavno zaborave jesu li ga uopće uzimali. Kako biste izbjegli ulazak u ekstremne situacije krvarenja ili oštar rast postoji rizik od tromboze određena pravila ispravljanje grešaka u upotrebi antikoagulansa nove generacije.

• Ako se propusti tableta, ni u kom slučaju ne treba uzimati duplu dozu. Ako se lijek obično uzima dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), propuštena tableta se može uzeti u roku od 6 sati nakon propuštenog vremena. Za Xarelto, isto se može učiniti u roku od 12 sati. Ako takva doza nije moguća, dozu treba preskočiti, a sljedeću uzeti prema planu.
• Ako je pacijent slučajno uzeo duplu dozu lijeka uz unos dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), sljedeći lijek treba preskočiti prema planu. Ako je za Xarelto pojeta dvostruka doza, nema potrebe za preskakanjem, uzimajte lijek kao i obično.
• Ako se pacijent ne sjeća da li je uzeo pilulu, onda za Pradaxu i Eliquis dodatni prijem nije potrebno, sljedeći potez lek treba da bude samo 12 sati nakon prethodnog. Za Xarelto treba uzeti tabletu, sljedeću nakon 24 sata.

Problem sa krvarenjem

Kao i kod varfarina, kod novijih antikoagulansa može doći do krvarenja. različitim stepenima gravitacije. Kod slabog krvarenja, antikoagulans će se morati prekinuti. U umjerenim slučajevima dodatno se kapaju eritromi, trombokoncentrat ili svježe smrznuta plazma. Krvarenje opasno po život zahtijeva koncentrat protrombinskog kompleksa ili kirurško liječenje.

Ne postoje specifični antidoti za varfarin (ni Vikasol ni Etamzilat nisu prikladni).

Do danas je antidot Idarucizumab registrovan i korišten za Dabigatran u Evropi. U Ruskoj Federaciji njegova registracija planirana je za 2017. Najčešće se lijek koristi u vanredne situacije(na primjer, kod krvarenja opasnih po život ili hitne hirurške intervencije).

Preoperativna priprema

Sve velike hirurške intervencije zahtijevaju prebacivanje pacijenta s varfarina ili novih antikoagulansa na parenteralne heparine niske molekularne težine.

Kako god, manja operacija može se dati pacijentu bez promjene antikoagulantne terapije. Posebno, pacijenti se mogu liječiti varfarinom ili novim antikoagulansima:

• stomatolozi (kod vađenja 1-3 zuba, ugradnje implantata, parodontalne operacije, otvaranja apscesa usne duplje),
• oftalmolozi (uklanjanje katarakte, kod operacije glaukoma).
• Ne zahtijeva promjenu antikoagulansa i dijagnostičku endoskopiju.

Krvni sistem (zgrušavanje i antikoagulans) u ljudsko tijelo je u stalnoj dinamičkoj ravnoteži. Zbog toga odliv krvi nije otežan, a vene ne trombozuju.

Ali, čim se ta ravnoteža počne poremetiti, stvara se povoljno okruženje za vaskularnu trombozu, a u težak slučaj(šok, trauma, sepsa) može doći do sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije koji može uzrokovati smrt.

Slučajevi u kojima je zgrušavanje krvi povećano

U ljudskom tijelu dolazi do povećanja zgrušavanja krvi zbog sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, kao iu prisustvu venske i arterijske akutne tromboze.

DIC:

• Razne povrede
• sepsa (kao rezultat toga velika izdvajanja faktori zgrušavanja iz tkiva)

Akutna arterijska tromboza:

• infarkt miokarda
• PE (začepljenje plućne arterije sa brojnim krvnim ugrušcima)
• Ishemijski moždani udar
• Ozljede arterija koje su nastale u pozadini ili upalni proces i akutne su

Akutna venska tromboza:

• Na pozadini proširenih vena donjih ekstremiteta, flebitis
• Tromboza hemoroidnih vena
• Tromboza u sistemu donje šuplje vene

Stoga, na rana faza patologije, potrebno je proći pregled i liječenje.

At kardiovaskularne bolesti i pored propisanog lečenja potrebno je preduzeti preventivne mere. Zbog toga se antikoagulansi koriste kao profilaksa nestabilne angine pektoris, fibrilacije atrija i bolesti srčanih zalistaka. Osim toga, propisuje se i preventivni kurs za pacijente koji su direktno na hemodijalizi ili nakon raznih operacija srca.

Kao tretman za razne bolestičesto propisuju lijekove iz grupe antikoagulansa. Međutim, prvo morate znati šta je antikoagulant. To su lijekovi koji smanjuju zgrušavanje krvi, kao i vraćaju njena reološka svojstva. Osim toga, lijek sprječava ponovnu pojavu tromboze.

U klasifikaciji se razlikuju dvije vrste antikoagulanata, koji imaju različite akcije. U prvu grupu spadaju lijekovi direktnog djelovanja, takozvani direktni antikoagulansi. Druga grupa uključuje već posredovane, nazivaju se i indirektni antikoagulansi.

Kako odabrati prave antikoagulanse direktnog djelovanja - heparine?

Kao preventivnu mjeru za stvaranje krvnih ugrušaka i tromboembolije, često koristim lijekove Klivarin i Troparin.

Za liječenje tromboembolijskih komplikacija, kao što su: srčani udar, PE ili nestabilna angina koristiti lijekove širokog spektra. To uključuje antikoagulanse sa sljedeće liste:

• Fragmin
• Clexane
• Fraxiparine

Ako je pacijent na hemodijalizi, tada se lijekovi koriste kao profilaksa za trombozu Fragmin, Fpaksiparin.

Nuspojave lijeka:

• krvarenje;
• mučnina do povraćanja;
• dijareja;
• jak bol u abdomenu;
• košnice;
• ekcem;
• vaskulitis;
• bolest urolitijaze;
• nekroza;
• gubitak kose;
• svrab kože.

Lijekovi koji pojačavaju djelovanje lijeka Varfarin: alopurinol, digoksin, amiodaron, sulindac, sulfapirazon, testosteron, danazol, tamoksifen, glibenklamid, ifosfamid, metotreksat, etopozid, metolazon, piroksikam, omeprazol, vitamin C, bezafibra simva, bezafibra simva i E, glukagon, cimetidin.

Šta je INR i zašto ga odrediti

INR je međunarodni normalizirani omjer. Zapravo, ovo je vrijeme tokom kojeg krv počinje da se zgrušava u ljudskom tijelu. Stoga je vrijedno napomenuti da što je veći INR indeks, to se krv kod osobe počinje zgrušavati gore. Normalni indikatori uzima se u obzir broj u rasponu od 0,85-1,25, dobijen kao omjer protrombinskog vremena pacijenta i standardnog protrombinskog vremena.

INR je pokazatelj zgrušavanja krvi koji utječe na imenovanje pacijenta s varfarinom ili bilo kojim drugim antikoagulansom. Također uz pomoć MNO-a provodi se:

• praćenje efikasnosti terapijskog tretmana;
• prilagođavanje doze;
• procjena rizika od komplikacija.

Stopa indikatora u liječenju varfarinom trebala bi doseći 2-3 jedinice.

Kako biste odabrali pravu dozu medicinski proizvod i stabilizirati INR na 3 jedinice, mora proći najmanje 10 dana. Nakon toga, potrebno je kontrolisati dozu medicinski proizvod, koji se sprovodi jednom u 2-4 nedelje.

Indikatori INR

• INR manji od 2 jedinice znači da doza varfarina nije dovoljna. Stoga je potrebno povećati dozu na 2,5 miligrama i provoditi sedmično praćenje.
• Ako je više od 3 jedinice, tada je potrebno smanjiti dozu lijeka. Stoga, pijte 1 tabletu 1 put sedmično. Nakon što se doza lijeka smanji, potrebno je kontrolirati INR.
• Ako su INR indikatori u rasponu od 3,51–4,5. Potrebno je smanjiti unos lijeka za jednu tabletu, a preporučuje se i kontrola nakon tri dana.
• Ako je indikator od 4 do 6, također morate smanjiti dozu lijeka. Ali u isto vrijeme, kontrolu INR-a treba provoditi svaki drugi dan. Imajte na umu da ako indikator prelazi 6 jedinica, prestanite uzimati lijek.

Patološka tahikardija zahtijeva lijekove ili hirurško lečenje

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom - glavni razlog smrt od kardiovaskularnih bolesti. Stoga se u savremenoj kardiologiji daje mnogo veliki značaj sprječavanje razvoja tromboze i embolije (začepljenja) krvnih žila. Zgrušavanje krvi jednostavan oblik može se predstaviti kao interakcija dva sistema: trombocita (ćelije odgovorne za stvaranje krvnog ugruška) i proteina otopljenih u krvnoj plazmi - faktora koagulacije, pod čijom se djelovanjem formira fibrin. Nastali tromb se sastoji od konglomerata trombocita upletenih u fibrinske niti.

Za prevenciju krvnih ugrušaka koriste se dvije grupe lijekova: antiagregacijski agensi i antikoagulansi. Antiagregacijski agensi sprječavaju stvaranje trombocitnih ugrušaka. Antikoagulansi blokiraju enzimske reakcije koje dovode do stvaranja fibrina.

U našem članku ćemo razmotriti glavne grupe antikoagulansa, indikacije i kontraindikacije za njihovu upotrebu, nuspojave.

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se antikoagulansi direktnog i indirektnog djelovanja. Antikoagulansi direktnog djelovanja inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Indirektni antikoagulansi inhibiraju stvaranje faktora zgrušavanja u jetri.

Direktni koagulansi: heparin i njegovi derivati, direktni inhibitori trombina i selektivni inhibitori faktor Xa (jedan od faktora koagulacije krvi). To indirektni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K.

Antagonisti vitamina K

Antikoagulansi indirektnog djelovanja su osnova za prevenciju trombotičkih komplikacija. Njihovi oblici tableta se mogu uzimati dugo vrijeme in ambulantne postavke. Dokazano je da upotreba indirektnih antikoagulansa smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (moždani udar) u prisustvu umjetnog srčanog zaliska.

Fenilin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika neželjeni efekti. Sinkumar ima dug period djeluje i akumulira se u organizmu, pa se rijetko koristi zbog poteškoća u kontroli terapije. Varfarin je najčešće korišteni antagonist vitamina K.

Varfarin se razlikuje od ostalih indirektnih antikoagulansa po svom ranom učinku (10-12 sati nakon primjene) i brzom prestanku nuspojava kada se doza smanji ili se lijek prekine.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K je uključen u sintezu nekih faktora koagulacije krvi. Pod uticajem varfarina, ovaj proces je poremećen.

Varfarin se propisuje kako bi se spriječilo stvaranje i rast venskih krvnih ugrušaka. Koristi se za dugotrajna terapija sa fibrilacijom atrija i u prisustvu intrakardijalnog tromba. U tim stanjima značajno je povećan rizik od srčanih i moždanih udara povezanih sa začepljenjem krvnih žila odvojenim česticama krvnih ugrušaka. Upotreba varfarina pomaže u prevenciji ovih teških komplikacija. Ovaj lijek se često koristi nakon infarkta miokarda kako bi se spriječila ponovna koronarna katastrofa.

Nakon zamjene zalistaka, varfarin je potreban najmanje nekoliko godina nakon operacije. To je jedini antikoagulant koji se koristi za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka umjetne valvule srca. Ovaj lijek je potrebno stalno uzimati kod određenih trombofilija, posebno kod antifosfolipidnog sindroma.