Uputstvo za gama aminobutirnu kiselinu. Funkcije i svojstva

Formula: C4H9NO2, hemijski naziv: 4-aminobutanska kiselina.
Farmakološka grupa: neurotropni lijekovi / nootropici.
Farmakološki efekat: nootropno, stimulira metabolizam u centralnom nervnom sistemu.

Farmakološka svojstva

gama- aminobutirna kiselina je jedan od glavnih medijatora koji učestvuju u centralnoj inhibiciji. Gama-aminobutirna kiselina aktivira energetske procese, poboljšava opskrbu mozga krvlju, povećava respiratornu aktivnost tkiva, poboljšava uklanjanje toksičnih produkata i iskorištavanje glukoze. Gama-aminobutirna kiselina reaguje sa GABAergijskim (tip A i B) receptorima. Gama-aminobutirna kiselina poboljšava dinamiku nervnih procesa u mozgu, poboljšava pamćenje, povećava produktivnost razmišljanja, ima umjeren antihipoksičan, psihostimulans, antikonvulzivno dejstvo. Gama-aminobutirna kiselina nakon poremećaja cerebralne cirkulacije pomaže u obnavljanju govora i motoričke funkcije. Gama-aminobutirna kiselina ima umjereno izraženo hipotenzivno svojstvo, smanjuje inicijalno povišen krvni tlak i težinu simptoma uzrokovanih hipertenzijom (nesanica, vrtoglavica), blago usporava rad srca. Smanjuje nivo glukoze u krvi kod dijabetičara normalan nivo gama-aminobutirna kiselina u krvi često uzrokuje hiperglikemiju, koja je uzrokovana glikogenolizom. Maksimalna koncentracija gama-aminomaslačne kiseline u plazmi postiže se 1 sat nakon ingestije, zatim se sadržaj lijeka brzo smanjuje i nakon jednog dana gama-aminobutirna kiselina se ne otkriva u krvnoj plazmi. Niska toksičnost. Gama-aminobutirna kiselina ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru (prema eksperimentalnim podacima).

Indikacije

Patologija cerebralnih žila (hipertenzija, ateroskleroza i dr.), discirkulacijska encefalopatija i cerebrovaskularna insuficijencija, oštećenje pažnje, pamćenja, govora, glavobolja, vrtoglavica, posljedice traumatske ozljede mozga i moždanog udara, alkoholni polineuritis, mentalna bolest kod djece, alkoholna deformacija , dječji cerebralna paraliza, kompleks simptoma bolesti kretanja (zračna i morska bolest), endogena depresija s poteškoćama u mentalnoj aktivnosti i dominacijom astenohipohondrijalnih fenomena.

Način primjene gama-aminobuterne kiseline i doza

Gama-aminobutirna kiselina se uzima oralno, prije jela. Odrasli - 1,5 - 3,75 g dnevno, djeca od 3 godine - 0,5 - 2 g dnevno, 4 - 6 godina - 2 - 3 g dnevno, starija od 7 godina - 3 g dnevno. Dnevna doza se mora podijeliti u 3 doze; tok lečenja je od 2 - 3 do 8 - 16 nedelja. Sa sindromom bolesti kretanja: djeca - 0,25 g, odrasli - 0,5 g 3 dana 3 puta dnevno; za prevenciju bolesti kretanja - u istim dozama 3 dana koje prethode mogućoj situaciji bolesti kretanja.
Vozači treba da koriste gama-aminobutirnu kiselinu sa oprezom Vozilo tokom rada, kao i ljudi čije su profesije povezane sa brzinom psihomotornih reakcija i povećana koncentracija pažnju.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost, akutno zatajenje bubrega, starost do 3 godine, period dojenje, trudnoća (1 trimestar).

Ograničenja aplikacija

Nema podataka.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba gama-aminomaslačne kiseline je kontraindicirana u 1. tromjesečju trudnoće. U 2. i 3. trimestru trudnoće, primjena lijeka je moguća samo prema indikacijama i pod nadzorom ljekara. U vrijeme uzimanja gama-aminobuterne kiseline potrebno je prekinuti dojenje.

Nuspojave gama-aminobuterne kiseline

Nesanica, mučnina, oklevanje krvni pritisak(u prvim danima prijema), povraćanje, hipertermija, dispepsija, osjećaj vrućine.
Interakcija gama-aminobuterne kiseline sa drugim supstancama
Gama-aminobutirna kiselina pojačava djelovanje lijekova koji poboljšavaju funkcije centralnog nervni sistem. Benzodiazepini pojačavaju djelovanje gama-aminobuterne kiseline.

Lijek se izdaje na recept.

Uključeno u listu lijekova koji se izdaju na recept uz dodatno besplatno medicinsku njegu određene kategorije građana koji imaju pravo na državnu socijalnu pomoć.

TRGOVAČKA NAZIVA

Gama-aminobutirna kiselina, Aminalon, Aminalon tablete, filmom obložene 0,25.

DRUG FORM

Obložene tablete.

KAKO LIJEK DJELUJE?

Lijek pripada grupi nootropnih lijekova. Gama aminobutirna kiselina - prirodna komponentaćelije ljudskog centralnog nervnog sistema. Djeluje na specifične receptore, što aktivira energetske procese, poboljšava cirkulaciju krvi i olakšava ulazak glukoze u moždane stanice. Lijek osigurava povećanu produktivnost mentalnog rada, poboljšano pamćenje, ubrzani oporavak govora i pokreta nakon poremećaja cerebralne cirkulacije (psihostimulirajući učinak), smanjene manifestacije "morske" ili "zračne" bolesti.

Uz to, gama-aminomaslačna kiselina snižava krvni tlak i smanjuje brzinu pulsa, povećava otpornost organizma na stres.

U KOJIM SLUČAJEVIMA SE LIJEK PREPISUJE?

At hronični poremećaj cerebralna cirkulacija kod ateroskleroze, hipertenzija praćeno kršenjem pamćenja, razmišljanja, govora, pažnje, kao i vrtoglavicom i glavoboljom.
Za liječenje stanja nakon akutni prekršaj cerebralna cirkulacija (moždani udar), traumatska ozljeda mozga.
Sa patologijom mozga (alkoholna encefalopatija) i perifernih nerava(polineuropatija) kod alkoholizma.
Za liječenje djece sa smetnjama mentalni razvoj (porođajna povreda, cerebralna paraliza, poremećeni intrauterini razvoj).
Sa "morskom" i "zračnom" bolešću.
Kod nekih oblika depresije, praćene poteškoćama u mentalnoj aktivnosti.

PRIMJENA LIJEKA

PRAVILA PRIJEMA
Lijek se uzima oralno, prije jela.

Dnevna doza za odrasle je 3-3,75 g, za djecu od 1-3 godine - 1-2 g / dan, 4-6 godina - 2-3 g / dan, preko 7 godina - 3 g / dan. Dnevnu dozu treba podijeliti u 3 doze. Za prevenciju i liječenje "morskih" i "zračnih" bolesti, odraslima se propisuje 0,5 g 3 puta dnevno, djeci - 0,25 g 3 puta dnevno.

TRAJANJE PRIJEMA
Efekat leka se razvija sporo, pa je tok upotrebe dug (od 2 nedelje do 4 meseca), u zavisnosti od prirode i težine bolesti, prema prepisu lekara. Preporučljivi su ponovljeni kursevi liječenja.

U liječenju "morske" i "zračne" bolesti, odrasli i djeca trebaju uzimati lijek 3-4 dana, a radi prevencije treba početi uzimati lijek 3 dana prije putovanja.

AKO PROPUSTITE DOZU
Ako propustite, uzmite lijek čim se sjetite. Ako je vrijeme blizu sljedeći termin, preskočite dozu i uzmite lijek kao i obično.

Nemojte uzimati duplu dozu lijeka.

PREDOZIRANJE
Lijek je nisko toksičan, ali s jednom dozom dnevna doza povećava rizik od neželjenih efekata.

EFIKASAN I BEZBEDAN TRETMAN

KONTRAINDIKACIJE
individualna netolerancija, djetinjstvo(do 1 godine), akutno zatajenje bubrega, trudnoća (I trimestar).

NUSPOJAVE
alergijske reakcije ( kožni osip, Quinckeov edem, anafilaktički šok), mučnina, povraćanje, nesanica, promjene krvnog tlaka (posebno u prvim danima prijema), groznica, dijareja ili zatvor.

OBAVEZNO OBAVIJESTITE VAŠEG LEKARA
Bolujete od dijabetesa, epilepsije.
Uzimate li neke druge lijekove, uključujući lijekovi bez recepta, bilja i dodataka prehrani.
Jeste li ikada imali alergijska reakcija za bilo koju drogu.

ako ste trudni
Ne uzimati tokom trudnoće (u prvom tromesečju).

Ako dojite
Lijek je kontraindiciran.

Ako bolujete od drugih bolesti
At dijabetes uzimanje lijeka smanjuje količinu glukoze u krvi. Kod epilepsije, potrebno je osigurati da nema kontraindikacija za zajedničko imenovanje gama-aminobutirne kiseline i antiepileptičkih lijekova.

Ako vozite automobil ili rukujete mašinama
Lijek smanjuje brzinu reakcija.

Ako ste stariji od 60 godina
Trebali biste biti sigurni da su svi lijekovi koje uzimate kompatibilni sa gama-aminobutirnom kiselinom.

Ako date lijek djeci
Za djecu mlađu od jedne godine, lijek je kontraindiciran. Za djecu, dnevna doza u dobi od 1-3 godine je 1-2 g / dan, 4-6 godina - 2-3 g / dan, preko 7 godina - 3 g / dan.

INTERAKCIJE
Koristiti s drugim lijekovima
Gama-aminobutirna kiselina pojačava djelovanje benzodiazepina, nekih hipnotika i antiepileptika.

Alkohol
U visokim dozama može doprinijeti nastanku nuspojava.

PRAVILA SKLADIŠTENJA
Čuvati na temperaturi do 25°C, na suvom mestu van domašaja dece.

Specijalista za sportsku ishranu i trener u teretani | više >>

Završio: Bjeloruski državni pedagoški univerzitet po imenu M. Tanka. specijalnost: socijalni rad, pedagogija. Kursevi zdravstvenog fitnesa i bodibildinga u Belorusskom Državni univerzitet fizičke kulture, pri Odjeljenju za zdravstvo fizičko vaspitanje. CCM u obaranju ruku, 1. kategorija odraslih u borbe prsa u prsa. Osvajač Kupa Republike Bjelorusije u borbi prsa u prsa. Dobitnik nagrade Republikanske dinamijade u borbi prsa u prsa.

Mjesto u: 3 ()
Datum: 2015-08-11 Pregledi: 33 690 ocjena: 5.0

U trgovinama sportske prehrane postoji mnogo proizvoda koji su jednostavno neophodni tijelu ako vježbate i upoznati s njima vežbe snage. Svi znamo za zamjenjive i esencijalne aminokiseline, koji su toliko važni za naše mišiće i tijelo u cjelini. U ovom članku ćemo objasniti šta je "GABA" ili gama-aminobutirna kiselina, koje su njene funkcije u tijelu i kako je koristiti ako trenirate s utezima.

GABA je skraćenica za gama-aminobuternu kiselinu. Naziva se i gama-aminobutirat (inhibicijski neurotransmiter mozga), koji je otkriven 1883. godine u ciklusima istraživanja o načinima povećanja proizvodnje hormona rasta. A 1990. godine pojavio se prvi proizvod koji sadrži GABA. Ne morate se plašiti ovih nepoznate reči. GABA je supstanca prirodnog porekla, što je aminokiselina. Sintetizuje se u ljudsko tijelo od glutamina i vitamina B6. Nakon otkrića ove aminokiseline, više od stotinu laboratorijskih i klinička istraživanja dokazujući da je GABA najpotcijenjeniji dodatak za povećanje nivoa hormona rasta.

Najveća koncentracija gama-aminobuterne kiseline nalazi se u srednjem hipotalamusu mozga, koji regulira san, termogenezu i aktivnost hipofize. Ali hipofiza je najvažnija endokrini organ. To vam može reći svaki profesionalni bodibilder i endokrinolog.

Funkcije i svojstva

GABA nosi sva svojstva koja su neophodna ne samo za treniranje sportista, već i za vodeće ljude. aktivna slikaživota, kao i poremećaj spavanja, i to:

1) Pojačano lučenje hormona rasta

Budući da hormon rasta ima anabolička svojstva i sagorijevanje masti. Poboljšani nivo somatotropin (hormon rasta) u krvi omogućava:

• ubrzati skup mišićne mase;
• povećati pokazatelje snage;
• ubrzati proces oksidacije masne kiseline(potkožna mast) podložna posebnoj ishrani.

2) Poboljšanje kvaliteta sna

Dodatak ima sedacija poput relaksatora. Tako će vam san postati dublji, a oporavak nakon treninga ili napornog radnog dana ubrzat će se smanjenjem mentalnog uzbuđenja. Ovo je veoma važno za profesionalne sportiste i ljude koji dobijaju mišićnu masu i sjede na dijeti sa niskim udjelom ugljikohidrata.

Aplikacija

GABA najčešće koriste bodibilderi i powerlifteri za poboljšanje anaboličkih procesa u tijelu i za poboljšanje sna. Međutim, u svojoj trenerskoj praksi sreo sam ljude izvan profesionalnog sporta koji su uzimali GABA i poboljšali svoje opće stanje, san i performanse u teretani. Upotreba ovog aditiva se preporučuje za teške poslove, sa hiperekscitabilnost, u stanju beri-beri i psihičkih poremećaja.

Doze

Mnoge studije dokazuju da GABA povećava lučenje hormona rasta ne samo nakon vježbanja, već i u mirovanju. Preporuke za suplemente od proizvođača sportske prehrane variraju. Ali možemo sa sigurnošću reći da se može uzimati i nakon treninga i prije spavanja. Optimalna doza GABA je 4g dnevno nakon treninga ili 4g 30 minuta prije spavanja. Za najbolji efekat moguće je povećati dnevnu dozu (više od 4 g) gama-aminobutirne kiseline.

Nuspojave

Nuspojave u vidu trnaca kože u predjelu lica i vrata, ubrzanog otkucaja srca (čistoća srčanih kontrakcija), promjene u učestalosti disanja neće štetiti zdravlju. Mogu se pojaviti kada se uzima suplement od preko 4 g dnevno, a onda njihov učinak nestaje nakon par dana.

GABA proizvodi

Sljedeće provjerene marke proizvode ovaj proizvod:

Alternativne droge

Nedavno sam naišao na niz zanimljivih farmaceutski preparati, koji sadrže gama-aminobutirnu kiselinu, i to:

Fenibut je mješavina gama-aminobuterne kiseline i radikala rastvorljivog u mastima. Odličan lijek koji se prodaje bez recepta.

Pantogam- lijek koji sadrži formulu gama-aminobutirata zajedno sa vitaminom B5. Ove supstance u ovom preparatu imaju visoku stopu apsorpcije i svarljivosti.

Zaključak

Jasno je da je ovaj dodatak jednostavno neophodan za napredovanje u bodybuildingu i drugim sportovima u kojima vaše tijelo radi do krajnjih granica. Ne zaboravite na GABA u laganim ciklusima treninga i općenito tokom perioda odmora od treninga s utezima. To će poboljšati proces oporavka i dati vam snagu i energiju. Stoga smatram da GABA treba da bude prisutna u sportskoj ishrani svake osobe koja voli bodibilding ili fitnes.

Stručno mišljenje

Arsenij Novikov - konsultant na sportsku ishranu trgovina sportfood40.ru

Gaba - Gama - aminobutirna kiselina, jedan od rijetkih sportskih dodataka koji je više puta prošao kliničkim ispitivanjima, a uz pomoć kojih se liječe bolesti poput Parkinsonove bolesti.

Teški treninzi, stresni načini života zahtijevaju kvalitetan odmor i tu može pomoći ovaj dodatak. Gaba poboljšava kvalitet sna i eliminiše mentalno uzbuđenje. Gaba stimuliše hipofizu, što povlači lučenje hormona rasta. Ova kvaliteta je neophodna za bodibilding, jer povećana proizvodnja hormona rasta utiče na rast mišića i sagorevanje masti.

Prema iskustvu primjene, Gabu je bolje koristiti prije spavanja, od 3-5 gr. prah ispod jezika. U roku od 20 minuta nakon početka akcije možete osjetiti trnce ruku i lica, a zatim dolazi dubok san. Proizvod iz Dymatizea pokazao je posebnu efikasnost. S obzirom na sve pozitivna svojstva Gaba, možemo zaključiti da je ovo nezamjenjiv dodatak za sportaše i ljude koji vode aktivan način života.

Lični fitnes trening od autora ovog članka:

• izrada programa treninga i prehrane na internetu,
• gubitak težine i prilagođavanje
• skup mišićne mase,
• Terapija vježbama za razne bolesti (uključujući leđa),
• rehabilitacija nakon ozljeda,

IUPAC naziv: 4-aminobutanska kiselina
Molekularna formula: C4H9NO2
Molarna masa: 103,120 g/mol
Izgled: bijeli mikrokristalni prah
Gustina: 1,11g/ml
Tačka topljenja: 203,7 °C (398,7 °F; 476,8 K)
Tačka ključanja: 247,9 °C (478,2 °F; 521,0 K)
Rastvorljivost u vodi: 130 g/100 ml
Kiselost (pKa): 4,23 (karboksil), 10,43 (amino)

γ-aminobuterna kiselina (GABA) je glavni inhibitorni neurotransmiter u centralnom nervnom sistemu sisara. Ima ulogu u regulaciji ekscitabilnosti neurona u cijelom nervnom sistemu. U ljudskom tijelu, GABA je također direktno odgovorna za regulaciju mišićnog tonusa. Iako sa hemijska tačka pogled na supstancu je | |aminokiselina]], u naučnim ili medicinskim člancima, GABA se retko spominje kao takva, jer se izraz " ", koji se koristi bez kvalifikacija, odnosi na alfa-amino kiseline, što GABA nije. GABA takođe nije uključena u proteine. Kod spastične diplegije kod ljudi, apsorpcija GABA je poremećena kao rezultat oštećenja nerava u gornjem motornom neuronu, što dovodi do mišićne hipertonije.

Kratka recenzija

GABA je najaktivniji inhibitorni neuroamin u ljudskom mozgu. Reguliše djelovanje mnogih inhibicijskih i sedativnih procesa koji se odvijaju u moždanom tkivu, te je stoga izuzetno važan za relaksaciju. Koncentracije GABA se stalno prate od strane tijela, što rezultira uravnoteženom količinom GABA u tkivima ljudskog tijela. Zbog ovih regulatornih faktora, GABA dodatak prehrani nije u stanju da ispolji pretjerano inhibitorno djelovanje na tijelo. Ljudsko tijelo je previše naviklo na regulaciju GABA-e, pa stoga njegovo oralno uzimanje ne može imati značajan utjecaj na ljudsku fiziologiju. Međutim, druga jedinjenja su sposobna ( Različiti putevi) indirektno povećavaju nivo GABA u organizmu, što zauzvrat ima inhibitorni efekat. GABA je poznata i kao gama-aminobutirna kiselina.

GABA je inhibitorni neurotransmiter, ali aditiv za hranu GABA nema izražen inhibitorni efekat.

je nootrop

ublažava stres

Često se uzima zajedno s lijekovima koji povećavaju sadržaj dušikovog oksida.

Pažnja! GABA je jedan od glavnih neurotransmitera u mozgu. Važno je zapamtiti da uzimanje zajedno s neuroaktivnim lijekovima ili antidepresivima može izazvati negativan učinak nuspojave.

GABA uputstva za upotrebu

Najčešće se suplementacija GABA koristi u dozama od 3000-5000 mg (za povećanje metabolizma). Radi ovo optimalna doza, nije tačno poznato.

Kratka recenzija

GABA (gama-aminobutirna kiselina) je jedan od najizraženijih neuroaktivnih peptida u mozgu. Uključen je u niz supresivnih i inhibitornih procesa povezanih sa parasimpatičkim nervnim sistemom. GABA se formira od ekscitatornog neurotransmitera glutamata pomoću enzima glutamat dekarboksilaze i može se ponovo pretvoriti u glutamat u ciklusu limunske kiseline.

Koncentracija GABA

Utvrđeno je da promjene koncentracije GABA u mozgu i koncentracije ukupne GABA direktno zavise jedna od druge. Promjena sadržaja GABA u mozgu nužno dovodi do promjene koncentracije ukupne GABA i obrnuto. Akumulacija GABA u mozgu ubrzava se kada sadržaj GABA padne ispod fiziološkog nivoa i usporava se kada sadržaj GABA prelazi fiziološki nivo. Ovakvo ponašanje kiseline je zbog činjenice da je ona inhibitor vlastitog transporta do mozga i zaustavlja njeno nakupljanje u koncentracijama iznad norme. Kroz ovaj mehanizam, neurološki nivoi GABA ostaju uravnoteženi. Pa ipak, GABA ne može smanjiti svoju akumulaciju na nulu. Odlučio to najviši nivo intrinzična GABA inhibicija je 80%. Iz čega slijedi da prekomjerni unos GABA može nadjačati vlastitu inhibiciju pasivnom difuzijom. Kada nivoi GABA u mozgu premaše fiziološke nivoe, mozak počinje da izbacuje višak kiseline. Brzina istiskivanja GABA kroz krvno-moždanu barijeru je približno 16 puta veća od brzine njenog akumulacije. Uklanjanje viška GABA iz nervnog tkiva aktivira se kao zaštitna reakcija tijela protiv precijenjenog inhibitornog efekta.

GABA i krvno-moždana barijera

Kod odraslih postoji minimalan prodor GABA iz sistemske cirkulacije u moždano tkivo. Također se napominje da krvno-moždana barijera mladih ima najveći kapacitet prijenosa. Sa viškom GABA u tijelu, GABA inhibira vlastiti ulazak kroz krvno-moždanu barijeru, što je slično beta-alaninu, iako se GABA jasnije manifestira u ovom mehanizmu. Utvrđeno je da dušikov oksid može povećati permeabilnost krvno-moždane barijere.

GABA i hormon rasta

Dugo se vjerovalo da uzimanje GABA pojačava lučenje, i u tome ima istine, samo "hormon rasta" u ovom slučaju uključuje samo određenu podklasu analoga. Imuno-reaktivni hormon rasta (irGH) i imunološki funkcionalni hormon rasta (ifGH) su dva analoga koji se povećavaju nakon uzimanja GABA suplementa. Iako GABA ne prolazi efikasno krvno-moždanu barijeru, ona ima gore pomenute efekte neurološki, tačnije kroz proizvodnju dopamina u hipofizi. Zanimljiva promjena u djelovanju GABA-e na lučenje GH uočena je kod vježbi otpora, odnosno povećanje površine ispod krivulje i više vršne vrijednosti. Djelovanje GABA dostiže svoj maksimum 30 minuta vježbanja nakon uzimanja GABA i 75 minuta bez uzimanja. fizička aktivnost(u miru). Uprkos činjenici da trenutno nije dokazan direktan efekat GABA na hormon rasta (kao ni biotransformacija GABA u druge amine u jetri), mnogi naučnici veruju da je verovatnoća ove veze velika. Treba napomenuti da se hormon rasta javlja u 100 različitih izoforma i da se djelovanje izoforma irGH i ifGH može razlikovati od one najčešće 22kDa izoforme.

Funkcija

Posrednik

Kod kičmenjaka, GABA djeluje na inhibitorne sinapse u mozgu vezivanjem za specifične transmembranske receptore u plazma membrani povezane s pre- i postsinaptičkim neuronskim procesima. Ovo vezivanje uzrokuje otvaranje jonskih kanala, omogućavajući protok negativno nabijenih jona klorida u ćeliju ili izbacivanje pozitivno nabijenih jona kalija iz ćelije. To dovodi do negativnih promjena u transmembranskom potencijalu i, u pravilu, uzrokuje hiperpolarizaciju. Poznate su dvije opće klase GABA receptora: GABA, gdje je receptor dio kompleksa jonskih kanala vođenog ligandom; i metabotropni GABA receptori, koji su receptori G proteina koji otvaraju ili zatvaraju jonske kanale djelovanjem medijatora (G proteina). Neuroni koji proizvode GABA nazivaju se GABAergični neuroni. Oni pokazuju uglavnom inhibitorni efekat na receptore kod odraslih kičmenjaka. Srednje bodljaste ćelije su tipičan primer GABAergičnih inhibitornih ćelija u CNS-u. Nasuprot tome, GABA ima ekscitatorni i inhibitorni učinak na insekte posredovanjem u aktivaciji mišića na sinapsama između živaca i mišićne ćelije kao i stimulacijom određenih žlijezda. Kod sisara, neki GABAergični neuroni, kao što su ćelije kandelabra, također mogu potaknuti svoje glutamatergične glasnike. GABAA receptori su hloridni kanali aktivirani ligandom; to jest, aktiviranjem GABA, dozvoljavaju protoku hloridnih jona da prođe kroz ćelijsku membranu. Da li je protok klorida ekscitatorski/depolarizirajući (neutralizira negativan napon na ćelijskoj membrani), manevarski (bez utjecaja na ćelijsku membranu) ili inhibitorni/hiperpolarizirajući (čini ćelijsku membranu negativnijom) ovisi o smjeru toka klorida. . Kada čisti hlorid teče iz ćelije, GABA je ekscitatorna ili depolarizirajuća; kada čisti hlorid uđe u ćeliju, GABA djeluje inhibitorno ili hiperpolarizirajuće. Kada je neto tok klorida blizu nule, djelovanje GABA je agilno. Inhibicija manevrisanja ne utiče direktno na membranski potencijal ćelije; međutim, minimizira uticaj bilo kakvih podudarnih sinaptičkih inputa, uglavnom smanjenjem električnog otpora. stanične membrane(u suštini, ovo je ekvivalentno Ohmovom zakonu). Promjena u razvoju molekularne koncentracije tehnike kontrole klorida unutar ćelije – a samim tim i smjer toka ovog jona, odgovorna je za promjene u funkcionalnu ulogu GABA kod novorođenčadi i odraslih. Odnosno, kako se mozak razvija odrasloj dobi, GABA mijenja svoju ulogu od ekscitatorne do inhibitorne.

razvoj mozga

Dok je GABA inhibitorni neurotransmiter u zrelom mozgu, u mozgu u razvoju njegovo djelovanje je prvenstveno ekscitatorno. Gradijent klorida se obnavlja u nezrelim neuronima i njegov povratni potencijal je veći od potencijala membrane u mirovanju stanica; aktivacija GABA-A receptora, dakle, dovodi do odliva Cl-jona iz ćelije, tj. depolarizujuća struja. Diferencijalni gradijent klorida u nezrelim neuronima prvenstveno ovisi o višoj koncentraciji NKCC1 ko-transportera u odnosu na KCC2 ko-transportere u nezrelim stanicama. Sama GABA je dijelom odgovorna za sazrijevanje jonskih pumpi. GABAergični interneuroni brže sazrijevaju u hipokampusu i GABA signalni uređaj se javlja prije glutamatergijske transmisije. Dakle, GABA je glavni ekscitatorni neurotransmiter u mnogim područjima mozga prije sazrijevanja glutamatergičnih sinapsi. Međutim, ova teorija je dovedena u pitanje na osnovu rezultata koji pokazuju da su dijelovi mozga nezrelih miševa inkubirani u umjetnoj cerebrospinalnu tečnost(uz promjene u obzir normalan sastav neuronsko okruženje dodavanjem alternativnog energetskog supstrata beta-hidroksibutirata glukozi), GABA mijenja svoje djelovanje od ekscitatornog do inhibitornog. Ovaj efekat je kasnije repliciran upotrebom drugih energetskih supstrata, piruvata i laktata, nadopunjujući glukozu u mediju. Novije studije o metabolizmu piruvata i laktata pokazale su da početni rezultati nisu bili povezani s izvorom energije, već s promjenom pH vrijednosti kao rezultat djelovanja supstrata kao "slabe kiseline". Ovi argumenti su kasnije opovrgnuti daljnjim nalazima, koji pokazuju da promjene pH veće od onih koje izazivaju energetski supstrati ne utiču na pomak GABA u prisustvu energetskog supstrata ACSF, te da mehanizam djelovanja beta-hidroksibutirata, piruvata i laktata (kako je procijenjeno mjerenjem NAD(P)H i iskorištenosti kisika) je povezan s energetskim metabolizmom. U razvojnoj fazi koja prethodi formiranju sinaptičkih kontakata, GABA se sintetizira od strane neurona i djeluje kao autokrini (djeluje na istu ćeliju) i parakrini (djeluje na obližnje stanice) signalni medijator. Ganglijske elevacije također značajno doprinose rastu populacije GABAergičnih kortikalnih ćelija. GABA reguliše proliferaciju, migraciju i diferencijaciju neuralnih progenitornih ćelija, elongaciju neurita i formiranje sinapse. GABA takođe reguliše rast embrionalnih i neuralnih matičnih ćelija. GABA može uticati na razvoj neuralnih progenitornih ćelija kroz ekspresiju neurotrofnog faktora iz mozga. GABA aktivira GABA receptor, uzrokujući zaustavljanje ćelijski ciklus u S-fazi, ograničavajući rast.

Djelovanje GABA izvan nervnog sistema

GABAergični mehanizmi su dokazani u različitim perifernim tkivima i organima, uključujući crijeva, želudac, gušteraču, jajovode materica, jajnici, testisi, bubrezi, bešike, pluća i jetra. Godine 2007. u epitelu je opisan ekscitatorni GABAergični nervni sistem. respiratornog trakta. Sistem aktivira naknadno izlaganje alergenima i može biti uključen u mehanizme astme. GABAergični sistemi su takođe pronađeni u testisima i u očnom sočivu.

Struktura i konformacija

GABA postoji prvenstveno kao cwitterion, odnosno sa deprotoniranom karboksilnom grupom i protoniranom amino grupom. Njegova konformacija zavisi od okoline. U gasnoj fazi, poželjna je visoka konformacija zbog elektrostatičke privlačnosti između njih funkcionalne grupe. Stabilizacija je oko 50 kcal/mol, prema kvantno-hemijskim proračunima. U čvrstom stanju, konformacija je proširena, sa trans konformacijom na amino terminusu i gauche konformacijom na karboksilnom kraju. To je zbog interakcije sa susjednim molekulima. U otopini je prisutno pet različitih konformacija (neke presavijene, a neke proširene) zbog efekta solvatacije. Konformaciona fleksibilnost GABA je važnost za svoju biološku funkciju, budući da je otkriveno da se GABA vezuje za različite receptore sa različitim konformacijama. Mnogi GABA analozi koji se koriste u farmaceutskim proizvodima imaju čvršće strukture i bolju kontrolu vezivanja.

Priča

Gama-aminobutirna kiselina je prvi put sintetizirana 1883. godine, a prvobitno je bila poznata samo kao biljni i mikrobni metabolit. 1950. godine, međutim, otkriveno je da je GABA sastavni dio centralnog nervnog sistema sisara.

Biosinteza

GABA ne prolazi krvno-moždanu barijeru; sintetizira se u mozgu iz glutamata pomoću enzima L-glutaminske kiseline dekarboksilaze i piridoksal fosfata (koji je aktivni oblik) kao kofaktor. GABA se ponovo pretvara u glutamat u metaboličkom putu koji se zove GABA šant. Tokom ovog procesa, glutamat, glavni ekscitatorni neurotransmiter, pretvara se u glavni inhibitorni neurotransmiter (GABA).

katabolizam

Enzim GABA transaminaza katalizira konverziju 4-aminobutanske kiseline i 2-oksoglutarata u sukcinski semaldehid i glutamat. Jantar polualdehid se zatim oksidira u jantarna kiselina koristeći sukcinsku semaldehid dehidrogenazu. Kao takva, materija ulazi u ciklus limunska kiselina as koristan izvor energije.

Farmakologija

Lijekovi koji djeluju kao alosterični modulatori GABA receptora (tzv. GABA analozi ili GABAergični lijekovi) i lijekovi koji povećavaju količinu dostupne GABA obično imaju umirujuće, antistresno i antikonvulzivno djelovanje. Mnoge od dolje navedenih tvari uzrokuju anterogradnu amneziju i retrogradnu amneziju. GABA ne može preći krvno-moždanu barijeru, iako neka područja mozga koja nemaju efikasnu krvno-moždanu barijeru, kao što je periventrikularno jezgro, mogu biti izložena GABA-i kada se daju sistemski. By najmanje, jedna studija pokazuje da kada se uzima oralno, GABA povećava količinu osobe. Kada se GABA ubrizgava direktno u mozak, supstanca pokazuje i stimulativni i inhibitorni efekat na proizvodnju, u zavisnosti od fiziologije pojedinca. Razvijeni su neki GABA prolijekovi (npr. pikamilon) koji mogu proći krvno-moždanu barijeru i podijeliti se na GABA i molekule nosača već unutar mozga. Ovo vam omogućava da direktno povećate nivo GABA u svim delovima mozga.

GABAergični lekovi

Ligandi GABA receptora

Agonisti/pozitivni alosterični modulatori: etanol, barbiturati, benzodiazepini, karizoprodol, hloral hidrat, etakvalon, etomidat, glutetimid, kava, metakvalon, muscimol, neuroaktivni steroidi, Z-lijekovi, propofol, scullatine, vol. Antagonisti/negativni alosterični modulatori: bikukulin, cikutoksin, flumazenil, furosemid, gabazin, enantotoksin, pikrotoksin, RO15-4513, tujon.

Ligandi GABA receptora

Agonisti: [[baklofen|baklofen]], GBL, propofol, GHB, fenibut. Antagonisti: faklofen, saklofen.

Inhibitori ponovne pohrane GABA: deramciklan, hiperforin, tiagabin.
Inhibitori GABA transaminaze: gabaculin, fenelzin, valproat, vigabatrin, matičnjak
Analozi GABA: pregabalin, gabapentin.
Ostalo: GABA (self), L-glutamin, pikamilon, progabid.

GABA kao dodatak

Brojni komercijalni izvori prodaju GABA formule za upotrebu kao aditiva za hranu, ponekad za sublingvalnu primenu, uprkos činjenici da GABA još nije dokazana kao efikasna kao anksiolitički agens. Međutim, postoji i više naučnih i medicinskih dokaza da čista GABA ne prelazi krvno-moždanu barijeru u terapeutski značajnim dozama. Jedini način da se efikasno isporuči GABA je da se zaobiđe krvno-moždana barijera. U stvari, postoji mali ograničena količina suplementi bez recepta (SAD) koji su derivati ​​GABA, kao što su fenibut i pikamilon. Picamilon je kombinacija niacina i GABA. Supstanca prolazi krvno-moždanu barijeru kao predlijek, koji se kasnije hidrolizira u GABA i nikotinsku kiselinu.

Dobar dan svima! Danas će naša tema biti o tome sportski dodatak nazvana gama-aminobutirna kiselina i njena biološka svojstva.
Šta je Gaba? Gama-aminobuterna kiselina je aminokiselina koja se nalazi u mozgu i odgovorna je za metaboličke, kao i za procese neurotransmitera u ljudskom tijelu. Jednostavno rečeno, to je neka vrsta „ručne kočnice“ centralnog nervnog sistema (CNS), koja na njega deluje umirujuće ili, naprotiv, tonizujuće. U medicini, dodatak se koristi za liječenje seksualne disfunkcije kao relaksant.
U bodibildingu, gama-aminobutirna kiselina je veoma popularna zbog činjenice da stimuliše PDH (prednju hipofizu) u kojoj se proizvodi hormon rasta (GH). Zauzvrat, GH pokreće snažne anaboličke procese u tijelu, koji dovode do brzog povećanja suhe tvari. mišićna masa, a također pokreće proces aktivnog sagorijevanja masti. Da GABA povećava lučenje GH za 4-6 puta dokazalo je 6 studija, od kojih su četiri rađene u naše vrijeme, a prve dvije prije čak 35 godina!

Efekat. Upotreba u bodibildingu.

1. Povećava lučenje GH, što za posljedicu dovodi do ubrzanog povećanja čiste mišićne mase.
2. Počinje aktivno sagorijevanje masti u tijelu.
3. Omogućava vam da poboljšate reljef mišića.
4. Poboljšava kvalitet sna.
5. Deluje smirujuće na centralni nervni sistem.

U bodibildingu, ovaj dodatak je posebno popularan među sportistima. Uostalom, „pakleni“ treninzi sa gvožđem, kao i svakodnevni stresovi na poslu i kod kuće, negativno utiču na centralni nervni sistem i provociraju povećana proizvodnja kortizol. GABA, s druge strane, ima smirujući učinak i omogućava vam da napredujete, čime sprječavate kortizol da uništi vaša mišićna vlakna. Vrijedi napomenuti da je kiselina apsolutno netoksična za jetru.

Preparati gama aminobuterne kiseline (GABA preparati):

Aminalon- povećava metabolički procesi u mozgu. Zbog visoke koncentracije GABA (Šta je GABA? To je ista GABA, samo u drugoj skraćenici.) u ovom preparatu, apsorbira se brže od svojih analoga (Gamibetal, Gammalon, Picamilon i dr.) i kao rezultat brzo povećava koncentraciju GABA u tijelu.

Pantogam — najnoviji oblik gama aminobutirna kiselina (GABA + vitamin B5). Lako prodire u mozak kroz krvno-moždanu barijeru, što ga kao rezultat čini efikasnijim od Aminalona. Ovaj aditiv mogu koristiti i djeca i odrasli. Ima visoku efikasnost i praktično ne uzrokuje nuspojave.

Fenibut- smanjuje napetost, anksioznost, strah i poboljšava san, pa se koristi za liječenje neuroza i prije operacija. Također, lijek značajno smanjuje manifestacije sledeće simptome: glavobolja, poremećaji spavanja, povećanje mentalne performanse. Brzo prodire u sva tkiva tijela i kroz krvno-moždanu barijeru (oko 0,1% lijeka prodire u moždano tkivo). Ravnomjerno je raspoređen u jetri i bubrezima. Metabolizira se u jetri - 85-95%, metaboliti su farmakološki neaktivni. Nakon 3 sata počinje da se izlučuje putem bubrega.

Kako uzimati GABA?

Da bi gama kiselina dala svoj maksimalni efekat, potrebno je da je koristite u dozi od 3,5 - 4 grama dnevno. Uzima se striktno prije jela kako bi se osigurala maksimalna produktivnost u tijelu. Prijem se mora obavljati dva puta dnevno (1,5 - 2 grama ujutro i 1 ili 2 grama prije ili poslije treninga).

Nuspojave i recenzije.

Sportski suplementi ili preparati koji koriste GABA nemaju gotovo nikakvih negativnih nuspojava, čak i kada su predozirani (preko 4 grama dnevno). Općenito, nakon 35 godina upotrebe u medicini i sportu, uočene su samo sljedeće nuspojave: odmah nakon primjene može doći do pojačanog znojenja, napadi panike, povraćanje ili mučnina. Također je vrijedno napomenuti da u VERY rijetki slučajevi GAMK može podići temperaturu i dovesti do skokova krvnog pritiska.

BITAN! GABA ne smiju koristiti osobe koje imaju otkazivanja bubrega ili poremećaja spavanja. Također, kao i svaki drugi lijek, može postojati individualna netolerancija.

Recenzije:

Hvala za visoka efikasnost GABA, recenzije o njemu su skoro sve pozitivne. Negative Feedback ostavite samo osobe koje iz nekog razloga imaju intoleranciju na ovaj dodatak.

Dodatak posebno hvale evropski i američki sportisti koji ga koriste više od godinu dana tokom svojih treninga.

Zaključak se nameće sam od sebe. Suplementi gama aminobutirne kiseline su visoko efikasni i mogu se bezbedno koristiti u industriji bodibildinga. Povećanje lučenja GH takođe igra na ruku sportistima koji žele brzo da saberu salo za leto. Poboljšana kvaliteta sna pomoći će vam da se brže i bolje oporavite nakon napornog treninga. Još jedna potvrda njegovog učinka bit će da je dodatak od 2008. godine uglavnom testiran samo na sportašima i s vremena na vrijeme rezultati pokazuju nepromijenjene performanse.