Dopa receptorių blokatoriai ir cholinomimetikai. Priemonės, veikiančios n-cholinerginius receptorius
Ezofagitas yra liga, kurios uždegiminis procesas ant stemplės gleivinės. Jis prasideda nuo stemplės gleivinės, vėliau gali tęstis gilesniuose sluoksniuose. Tarp visų stemplės ligų ji yra labiausiai paplitusi. Ezofagito atvejų istorijos gali būti labai skirtingos.
Ligos priežastys
- Įvairūs gleivinės mechaninio pobūdžio pažeidimai.
- Infekcinės ligos (difterija, gripas, grybelinės infekcijos).
- Gastritas.
- Skrandžio sulčių refliuksas į stemplę.
- Alerginė reakcija.
- Stemplės nudegimas.
Ezofagito klasifikacija
Pagal uždegiminio proceso pobūdį:
- katarinis;
- hidropinis;
- hemoraginis;
- erozinis;
- eksfoliacinis;
- flegmatikas;
- nekrozinis.
Ezofagito klinika yra skirtinga, atsižvelgiant į ligos eigą. Dažniausiai yra katarinis ir edeminis ezofagitas. Su jais pastebimas gleivinės paraudimas ir patinimas. Erozinis ezofagitas prasideda nuo cheminių ar terminių stemplės pažeidimų, taip pat su infekcinėmis ligomis. Sunkiais atvejais atsiranda nekrozinė forma. Sergant hemoraginiu ezofagitu, stebimas kraujavimas. Stemplės flegmona atsiranda svetimkūniui patekus į stemplę.
Ūminis ezofagitas paveikia:
- gleivinė be erozijos;
- per visą gleivinės storį su nekroze ir opomis;
- poodiniai sluoksniai su giliais defektais ir galima perforacija bei kraujavimu.
Pagal Savary ir Miller klasifikaciją lėtinis ezofagitas skirstomas į 4 laipsnius pagal gleivinės pažeidimą:
- paraudimas distalinėje dalyje be erozijos;
- smulkūs gleivinės pažeidimai;
- erozijų susiliejimas tarpusavyje;
- išopėjimas ir stenozė.
Simptomai
At katarinė forma galimas didelis jautrumas labai karštam ar šaltam maistui. O simptomų gali ir nebūti. Sunkesniais atvejais pastebimas stiprus skausmas, kuris gali plisti į kaklą ir nugarą, rijimo sutrikimas, rėmuo, padidėjęs seilėtekis. Esant labai sunkiai ligos eigai, gali pasireikšti vėmimas krauju iki šoko būsena. Tuo pačiu metu daugelis pacientų domisi klausimu, kiek laiko gydomas ezofagitas? Sunkus kursas praeina po savaitės. Be tinkamo gydymo ant užgijusių stemplės defektų gali susidaryti stenozė ir randai.
Lėtinio ezofagito simptomai yra vidutinio stiprumo skausmas, rėmuo, raugėjimas oru (kartus ir rūgštus su tulžimi), sutrikusi kvėpavimo funkcija, laringospazmas ir kariesas. Gali prisijungti ir tokios ligos kaip pneumonija ir bronchinė astma. Ar galima išgydyti vaikų ezofagitą? Naujagimiams stemplės sfinkterio nepakankamumas diagnozuojamas regurgitacija, kuri po maitinimo kartojasi daug kartų.
Ezofagito komplikacijos:
- šiurkštus randas ir stemplės sutrumpėjimas;
- maistas prastai patenka į skrandį, dėl to prarandamas kūno svoris;
- stemplės perforacija, jai reikalingas chirurginis gydymas;
- metaplazija - epitelio degeneracija.
Diagnostikos metodai
- Ezofagoskopija yra endoskopinis stemplės tyrimas. Jis atliekamas ne anksčiau kaip po savaitės nuo ezofagito klinikinio vaizdo pasireiškimo pradžios. Gali paimti už histologinis tyrimas endoskopinė biopsija.
- Stemplės rentgenas. Rodo stemplės patinimą, kontūrų pokyčius ir opas.
- Ezofagomanometrija. Tai padeda nustatyti motorinius sutrikimus.
Ūminio ezofagito gydymas
Kaip gydyti ezofagitą? Gana dažnas klausimas. Atsakymas į šį klausimą priklauso nuo daugelio veiksnių.
- Jei tai įvyko cheminio nudegimo metu, tada skubiai išplaukite skrandį, kad pašalintumėte žalingą medžiagą.
- At lengvas kursas ezofagitas rodo alkį keletą dienų.
- Medicininis gydymas: antacidiniai vaistai ir famotidino grupės preparatai.
- Kai leidžiama valgyti, neįtraukiami gleivinę dirginantys produktai: kava, alkoholis, riebus ir aštrus maistas.
- Pašalinkite rūkymą.
Kaip gydyti stemplės ezofagitą esant sunkiai ligos formai?
- Apgaubiantys ir geliniai antacidiniai vaistai.
- Infuzinė terapija dezaktyvavimo tirpalai.
- Antibiotikai.
Jei diagnozuojamas opinis ezofagitas, nuo skausmo skiriami nuskausminamieji vaistai ir griežtai draudžiama plauti skrandį. Jei gydymas antibiotikais nepadeda, kreipkitės į chirurginį pašalinimą.
Kaip išgydyti ezofagitą? Svarbiausias gydymo dalykas yra dietos, kuri numato:
- valgyti trintą šiltą maistą;
- dėvėkite laisvus, ne per juosmenį aptemptus drabužius;
- neįtraukti: kepti, aštrūs, riebūs, alkoholio turintys ir gazuoti maisto produktai, taip pat patiekalai, kuriuose yra daug skaidulų;
- Jūs negalite vartoti tokių vaistų: trankviliantų, teofilino, prostaglandinų ir raminamųjų;
- Miegoti rekomenduojama su pakelta galvūgaliu.
Lėtinio ezofagito gydymas vaistais. Ezofagito gydymo režimas
- dopa receptorių blokatoriai ir cholinomimetikai;
- protonų siurblio inhibitoriai;
- H2-histamino receptorių blokatoriai;
- geliniai antacidiniai vaistai su anestetikais.
Mityba sergant ezofagitu:
- pieno produktai;
- virta arba kepta mėsa;
- javai;
- kiaušiniai;
- duona be mielių, krekeriai;
- vaisius ir daržoves patartina valgyti iškeptus.
Fizioterapinis gydymas
- Amplipulsinė terapija.
- Dėl skausmo skiriama elektroforezė.
- Purvo gydymas.
- Balneoterapija.
Sunkių ezofagito stadijų fizioterapija draudžiama. Chirurgija gali būti atliekama pagal indikacijas: plastinė chirurgija ir stemplės rezekcija.
Ar galima išgydyti ezofagitą? Ligos prognozė
Jei nėra komplikacijų, pavyzdžiui, kraujavimas, stenozė, tarpuplaučio uždegimas, perforacija ir kt., prognozė yra palanki. Gydant stemplės ezofagitą, visada reikia laikytis dietos ir vadovautis palankiu gyvenimo būdu.
Prevencija: kaip amžinai išgydyti ezofagitą?
Būtina periodiškai tikrintis pas gastroenterologą ir, atsižvelgiant į indikacijas, gydytis. Taip pat remisijos laikotarpiu rekomenduojama lankytis sanatorijose.
Kartais nutinka taip, kad kai kuriems žmonėms pasireiškia gana nemaloni virškinamojo trakto patologija. Tai slypi tame, kad raumeninis žiedas tarp stemplės ir skrandžio (širdies arba viršutinio sfinkterio) praranda buvusį elastingumą, išsitempia ir negali normaliai užsidaryti. Šios problemos pasekmės yra atvirkštinio pagrindinio turinio perėjimo (liejimo) galimybė virškinimo organas tiesiai į stemplę. Dėl to žmogus suserga refliuksiniu ezofagitu, širdies nepakankamumu. Šis negalavimas yra ne tik nemalonus, bet kai kuriais atvejais, ypač nesant laiku tinkamo gydymo, yra pavojingas.
Priežastys
Pats pirmasis neigiamas veiksnys, sukeliantis žmogaus stemplės gastroezofaginę ligą, yra laikomas virškinimo kanalas skrandžio sulčių, kurios turi agresyvią, rūgštinę aplinką. Toks patologinis procesas atsiranda tik esant širdies nepakankamumui (raumenų sfinkterio silpnumas). Paprastai ji išsivysto, kai diafragmos srityje atsiranda išvarža, todėl visi pacientai, kurie sirgo šia liga, yra pagrindinė šios ligos rizikos grupė. Be minėtų priežasčių, refliuksinio ezofagito atsiradimą gali išprovokuoti šie veiksniai:
- nekontroliuojamas širdies, migdomųjų ir raminamieji vaistaižymiai sumažina sfinkterio tonusą;
- diafragmos chirurgija. Šiuo atveju didesnę įtaką turi skrandžio pašalinimas ir skrandžio rezekcija;
- YABZH ir dvylikapirštės žarnos;
- nutukimas;
- sėdimas darbas ir neaktyvus gyvenimo būdas;
- blogi įpročiai (rūkymas ir piktnaudžiavimas alkoholiu);
- valgymo sutrikimai.
Tokių įpročių turintys žmonės ir lyderiai neturi sveika gyvensena gyvybei, taip pat gresia patologijos išsivystymas. Pirmiausia jiems išsivysto katarinis refliuksinis ezofagitas.
Ši ligos forma yra paviršutiniška ir lengviausiai pažeidžiama visiškas išgydymas, bet tai įmanoma tik tuo atveju, jei kreipimasis į specialistą buvo laiku ir viskas medicinines priemones atlikta tinkamai.
Pagrindiniai ligos vystymosi etapai ir požymiai
Daugybė medicininių tyrimų parodė, kad tokios ligos, kaip refliuksinis ezofagitas, vystymasis praeina per 4 pagrindinius laipsnius. Kiekvienam iš jų būdingi savi, didėjantys, eigos sunkumai ir ryškėjantys simptomai. IN Medicininė praktika Išskirkite šiuos ligos etapus:
- Man būdinga tai, kad distaliniame stemplės vamzdelyje atsiranda atskiros erozijos. 1 laipsnio refliuksinis ezofagitas yra beveik besimptomis ir šiuo metu dažniausiai nustatomas beveik atsitiktinai;
- II GERL vystymosi stadija išreiškiama tuo, kad eroziniai defektai pradeda jungtis tarpusavyje. Jie dar neužfiksuoja viso gleivinės paviršiaus, tačiau jų skersmuo jau siekia 5 mm ar daugiau. Simptomai tampa ryškesni. Pacientas po bet kokio valgio pradeda jausti rėmenį;
- III laipsnis pasireiškia pirminių opų buvimu ant stemplės sienelių, tik pradedančių susilieti. Specifiniai ligos požymiai yra labai ryškūs ir nepriklauso nuo maisto;
- IV - lėtinė patologijos stadija su didelio masto opiniu pažeidimu ir besivystančia stenoze. Simptomai (rėmuo, skausmas, raugėjimas ir kt.) pasireiškia bet kuriuo paros metu.
Kiekvienam tolesniam etapui būdingas neigiamų ženklų padidėjimas. Pagrindinius iš jų ekspertai rekomenduoja žinoti bet kuriam asmeniui. Tai padės nepraleisti ligos pradžios ir, laiku susisiekus su gastroenterologu, visiškai pasveikti.
Ligos simptomai
Patologinis stemplės pažeidimas pradeda atsirasti distalinėje jos dalyje, nes ji yra arti skrandžio ir gauna didžiąją dalį rūgštinio agresyvaus turinio. Štai kodėl specialistai pataria mokytis neigiami ženklai, kuris turi distalinio katarinio tipo patologiją. Tai padės nepraleisti ligos ir laiku pradėti gydymą. Pagrindiniai šios patologijos simptomai yra šie:
- kokie yra stemplės tyrimo metodai
- rūgštaus raugėjimo ir rėmens atsiradimas valgio metu arba po jo;
- dažna pykinimo būsena;
- kartais pykinimas pakeičiamas vėmimu, po kurio pastebimas palengvėjimas;
- skrandyje yra skausmingų pojūčių, susijusių su valgymu.
Be šios specifinės skrandžio simptomatikos, sergantis žmogus gali jausti ausies skausmą, atsirandantį rijimo metu, taip pat užkimęs balsas, lėtinis kosulys, atsiranda kariesas dėl patekimo į burnos ertmę. druskos rūgšties. Stemplės simptomai visada pablogėja išgėrus alkoholio ar sodos, pavalgius ir atsigulus.
Ligos diagnostikos ir gydymo metodai
Dėl pastatymo tiksli diagnozė, kuris apima ir ligos formą, ir stadiją, gydantis gydytojas turi surinkti paciento istoriją ir jo elgesį. pilnas tyrimas jo stemplė. Dauguma didelis skaičius informacija apie ligos pasireiškimo laiką ir jos buvimą klinikiniai simptomai specialistas gauna iš asmeninio pokalbio su sergančiu žmogumi. Be to, norint nustatyti tikslią diagnozę, laikas atlikti instrumentinį tyrimą:
- rūgštingumo lygio matavimas naudojant specialų zondą;
- endoskopija ir ezofagoskopija;
- rentgenologinis pilvo ertmės tyrimas.
Šių diagnostikos metodų dėka gana lengva nustatyti bet kokią ezofagito formą, išskyrus distalinę. Jis nustatomas tik atliekant fibrogastroskopinį tyrimą, nes su juo stemplės kanalo gleivinės pažeidimai dar beveik nepastebimi, o specifinių simptomų nėra.
Pagrindinės terapinės priemonės
Katarinis ezofagitas turi būti gydomas be klaidų, atsižvelgiant į tokius duomenis kaip gleivinės morfologinių pokyčių sunkumas ir klinikinė eiga negalavimas.
Visos terapinės priemonės atliekamos tik kartu su specialia dieta, kurioje neįtraukiami žalingi veiksniai. Dėl šios mitybos korekcijos virškinimo organai gali dirbti lengvesniu režimu, o tai padeda gydyti ir skatina kuo greičiau pasveikti kantrus.
Šios patologijos vaistų terapija apima paciento paskyrimą šias formas vaistai:
- priešgrybeliniai ir vokavimo preparatai, leidžianti užtikrinti gleivinės saugumą ir sunaikinti ją žalojančius patogeninius mikroorganizmus;
- antispazminiai vaistai, skirti palengvinti skausmo sindromas ir spazmai;
- cholinomimetikai ir dopa receptorių blokatoriai, kurie pagreitina virškinamo maisto eigą ir padidina širdies tonusą;
- antacidiniai vaistai, normalizuojantys rūgštingumą.
Neblogai gydant šią ligą pasiteisino ir fizioterapija. Skausmingi pojūčiai efektyviai pašalinamas elektroforezės būdu. Taip pat padeda balneoterapija ir purvo terapija. Tačiau ezofagito operacija gali būti paskirta tik tuo atveju, kai atsiranda tokia sunki ligos komplikacija kaip stemplės susiaurėjimas, kurio negalima išplėsti.
Ši patologija (refliuksinis ezofagitas) yra gana lengvai išgydoma. Tačiau apsilankymų pas gydytojus ir vaistų, kurie dažnai sukelia šalutinį poveikį, gali išvengti kiekvienas, jei neleidžia atsirasti ligos priežasčiai. Tam jums nereikia daryti nieko sudėtingo. Pakanka pradėti sveiką gyvenimo būdą, išnaikinti žalingus įpročius ir pakoreguoti mitybą. Tai žymiai sumažins riziką susirgti gana nemalonia virškinamojo trakto patologija – distaliniu ezofagitu.
Prokinetika- vaistai - virškinamojo trakto motorikos stimuliatoriai.
Prokinetinė grupė
Vidaus gastroenterologinėje literatūroje nėra vieno visuotinai pripažinto prokinetikos sąrašo. Skirtingi gastroenterologai įvairiais būdais apibūdina prokinetinių vaistų asortimentą. Daugelis prokinetikų taip pat gali būti įtrauktos į kitas grupes (vaistai nuo vėmimo, vaistai nuo viduriavimo ir net antibiotikai). „Teoriniame“ (moksliniame) prokinetikos grupės analizės plane svarbu, kad Rusijos rinka tik mažuma pasaulyje egzistuojančių prokinetikų. Tačiau praktinei medicinai tai nesvarbu. Prokinetika, kuri šiuo metu nėra registruota Rusijoje, yra arba uždrausta (pavyzdžiui, FDA JAV), arba neturi pranašumų prieš leidžiamus.
Rusijos pacientui įdomios tik dvi prokinetikos rūšys: veiklioji medžiaga domperidonas(motilium, motilak ir kt.) ir su veikliąja medžiaga itopride(ganaton ir itomed), taip pat trimebutinas, miotropinis antispazminis, dažnai vadinamas prokinetikais (Alekseeva E.V. ir kt.). Anksčiau plačiai paplitęs prokinetinis (cerukalas, raglanas ir kt.) laikomas pasenusiu dėl didelis skaičiusšalutiniai poveikiai. Bromopridas (bimaralas), savo farmacinėmis savybėmis panašus į metoklopramidą, Rusijos Federacijoje dėl tų pačių priežasčių jau keletą metų neparduodamas (JAV uždraustas). Anksčiau perspektyviu laikytas cisapridas (koordinaksas ir kt.) 2000 metais buvo uždraustas tiek JAV, tiek Rusijos Federacijoje. 
Kitos vaistų grupės: 5-HT1 receptorių agonistai (buspironas, sumatriptanas), gerinantys skrandžio prisitaikymą po valgio, į motiliną panašus peptidas grelinas (grelino receptorių agonistas), gonadotropiną atpalaiduojančio hormono leuprolido analogas, kappa receptorių agonistai. fedotocinas, azimadolinas), kurie mažina vidaus organų jautrumą, ir kiti yra stadijoje klinikinis tyrimas(Ivashkin V.T. ir kt.), 5-HT 1 ir 5-HT 4 agonistas ir 5-HT 2 receptorių antagonistas cinitapridas, registruotas Ispanijoje, bet ne Rusijoje ir JAV.
Perspektyvi ir eksperimentinė prokinetika, bet dar neregistruota Rusijoje, JAV ir Europos Sąjungoje, apima:
- muskarininių M1 ir M2 receptorių antagonistas, taip pat acetilcholinesterazės inhibitorius akotiamidas (Maev I.V. ir kt.)
- GABA B receptorių agonistai (angl. GABA B R) arbaklofenas ir lezogaberanas (Sheptulinas A.A.)
- glutamato-5 metabotropinių receptorių antagonistas (mGluR 5) mavoglurantas (Sheptulin A.A.)
- cholecistokinino receptorių antagonistas (CCK-A receptoriai) loksiglumidas (Sheptulin A.A. et al., Tytgat G.).
Prokinetikos prekiniai pavadinimai
Prokinetika – dopamino receptorių antagonistai
Dopamino receptorių antagonistai blokuoja D2-dopamino receptorius, todėl stimuliuoja skrandžio motorinę funkciją ir mažina vėmimą. D2-dopamino receptorių antagonistai yra: metoklopramidas, bromopridas, domperidonas, dimetpramidas. Itopridas taip pat yra D2-dopamino receptorių antagonistas, tačiau jis taip pat yra acelincholino inhibitorius, todėl dažnai neįtraukiamas į dopamino receptorių antagonistų grupę.
Plačiai žinomos prokinetikos Cerucal ir Raglan ( veiklioji medžiaga metoklopramidas), mažiau žinomas bimaralas (bromopridas) yra pirmosios kartos prokinetikai. 
Domperidonas yra antros kartos prokinetikas ir, skirtingai nei metoklopramidas (ir bromopridas), jis neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir nesukelia metoklopramidui būdingų ekstrapiramidinių sutrikimų: veido raumenų spazmų, trizmo, ritmiško liežuvio išsikišimo, bulbaro. kalbos tipas, išorinių akių raumenų spazmai, spazminis kreivumas, opistotonija, raumenų hipertoniškumas ir kt. Taip pat, skirtingai nei metoklopramidas, domperidonas nėra parkinsonizmo priežastis: hiperkinezė, raumenų rigidiškumas. Vartojant domperidoną, tokie šalutiniai metoklopramido reiškiniai kaip mieguistumas, nuovargis, nuovargis, silpnumas, galvos skausmai, padidėjęs nerimas, sumišimas, spengimas ausyse yra retesni ir ne tokie ryškūs. Štai kodėl domperidonas yra tinkamiausias prokinetinis agentas, o ne metoklopramidas
.
Prokinetiniai – dopamino receptorių antagonistai vartojami gydant GERL, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas, funkcinę dispepsiją, stemplės achalaziją, diabetinę gastroparezę, pooperacinę žarnyno parezę, tulžies diskineziją ir vidurių pūtimą. 
Šios grupės prokinetikai taip pat vartojami nuo pykinimo ir vėmimo dėl mitybos sutrikimų, infekcinių ligų, ankstyvos nėščiųjų toksikozės, inkstų ir kepenų ligų, miokardo infarkto, galvos smegenų traumos, anestezija, spindulinė terapija, kaip vėmimo profilaktika prieš endoskopiją ir radioaktyvūs tyrimai. Dopamino receptorių antagonistai neveikia vėmimo dėl vestibuliarinių priežasčių. Pagal farmakologinį indeksą dopamino receptorių prokinetiniai antagonistai priklauso grupei "Virškinimo trakto motoriką stimuliuojantys vaistai, įskaitant vėmimą". Pagal ATC – A03FA grupei „Virškinimo trakto motoriką stimuliuojantys vaistai“.
Antipsichoziniai vaistai – dopamino D2 receptorių antagonistai, turintys prokinetinių savybių
Kai kurie antipsichoziniai vaistai, ypač sulpiridas ir levosulpiridas, turi prokinetinį poveikį virškinimo sistemos organams, todėl, svarstant gastroenterologines problemas, jie priskiriami prokinetikams, turintiems vėmimą mažinantį poveikį, aktyvinantį proksimalinę žarną (Sablin O.A., Riezzo G. . ir kt.). Sulpiridas jau seniai plačiai naudojamas gastroenterologijoje dėl savo ryškaus prokinetinio aktyvumo, realizuojamo dėl „reguliuojančio“ poveikio centrinei nervų sistemai. Būdamas selektyvus dopamino receptorių antagonistas, jis turi vidutinį antipsichozinį poveikį kartu su tam tikru stimuliuojančiu ir antidepresiniu poveikiu (Maev IV ir kt.). Pagal farmakologinį indeksą sulpiridas ir levosulpiridas priklauso „Neuroleptikų“ grupei, pagal ATC – „N05A antipsichozinių vaistų“ grupės „N05AL benzamidų“ pogrupiui. Acetilcholino agonistai - žarnyno motoriką stimuliuojantys vaistai
Šios grupės vaistai dažniausiai tik iš dalies priskiriami prokinetikai, nors visi jie turi prokinetinių savybių. Rusijoje iš šios grupės narkotikų garsiausias yra koordinatas. Tačiau jo veiklioji medžiaga cisapridas, būdamas cholinomimetikas, gali sukelti pailgos sindromo vystymąsi. Q-T intervalas ir dėl to gyvybei pavojingi sutrikimai širdies ritmas. Todėl, nors jis turi geriausias prokinetines savybes tarp savo grupės vaistų, cisaprido šiuo metu vartoti nerekomenduojama
ir esami leidimai juo naudotis buvo atšaukti. Kai kuriose NVS šalyse buvo užregistruotas mozapridas, kurio veikimo mechanizmas yra artimas cisapridui. Skirtingai nuo cisaprido, mozaprido 
turi mažai įtakos kalio kanalų veiklai, todėl turi mažesnę širdies aritmijų riziką. Šiai grupei taip pat priklauso: šalyje sukurtas M-cholinomimetikas aceklidinas (jis buvo patvirtintas naudoti SSRS), grįžtamojo poveikio cholinesterazės inhibitoriai (fiziostigminas, distigmino bromidas, galantaminas, neostigmino monosulfatas, piridostigmino bromidas), tegaserodas ir prukalopridas.
Tegaserodas ir prukalopridas, kurie yra enterokinetikai (prokinetikai, kurie selektyviai veikia žarnyną), neseniai buvo perkelti iš A03 vaistų, skirtų virškinimo trakto funkciniams sutrikimams gydyti, į A06 vidurius laisvinančius vaistus pagal ATC.
Prokinetika – motilino receptorių agonistai
Hormonas motilinas gaminamas skrandyje ir dvylikapirštėje žarnoje, padidina apatinio stemplės sfinkterio spaudimą ir padidina skrandžio antrumo peristaltikos amplitudę, skatina jo ištuštinimą. Eritromicinas (kaip ir kiti makrolidai: azitromicinas, klaritromicinas, atilmotinas) sąveikauja su motilino receptoriais, imituodamas skrandžio ir dvylikapirštės žarnos migruojančio motorinio komplekso fiziologinio reguliatoriaus veikimą. Eritromicinas gali sukelti stiprius peristaltinius susitraukimus, panašius į migruojančio motorinio komplekso susitraukimus, pagreitindamas skrandžio ištuštinimą iš skysto ir kieto maisto, eritromicinas padidina evakuacijos iš skrandžio greitį esant daugeliui patologinių būklių, ypač sergant diabetu sergančių pacientų gastropareze. ir pacientams, sergantiems progresuojančia sistemine sklerodermija, sumažina žarnyno turinio tranzito laiką proksimalinės dalys storosios žarnos. Tačiau jis praktiškai neturi įtakos stemplės motorikai, todėl nenaudojamas GERL gydymui (Maev I.V. ir kt.). Tačiau eritromicinas, vartojamas mėnesį ar ilgiau, padvigubina mirties riziką, susijusią su sutrikusiu širdies laidumu, todėl jis nėra laikomas perspektyvia prokinetika.
Profesionalūs medicinos straipsniai apie prokinetikos naudojimą gydant virškinamojo trakto ligas:.
Literatūros katalogo svetainėje yra skyrius „Prokinetika“, kuriame pateikiamos nuorodos į straipsnius apie prokinetikos naudojimą gydant virškinamojo trakto ligas.
(M-CHOLINOBLOKERIAI, Į ATROPINĄ PANAŠI VAISTAI)
ATROPINŲ GRUPĖS VAISTAI M-CHOLINOBLOKERIAI ARBA M-CHOLINOLITIKA – tai vaistai, blokuojantys M-cholinerginius receptorius. Atropinas yra tipiškas ir labiausiai ištirtas šios grupės atstovas – todėl grupė vadinama į atropiną panašiais vaistais. M-cholinerginiai blokatoriai blokuoja periferinius Mholinoreceptorius, esančius efektorinių ląstelių membranoje postganglioninių cholinerginių skaidulų galuose, tai yra, blokuoja PARASIMPINĘ, cholinerginę inervaciją. Blokuojantis daugiausia muskarininį acetilcholino poveikį, atropino poveikis autonominiams ganglijoms ir neuroraumeninėms sinapsėms netaikomas.
Dauguma į atropiną panašių vaistų blokuoja M-cholinerginius receptorius centrinėje nervų sistemoje.
M-anticholinerginis, pasižymintis dideliu selektyvumu, yra Atropinas (Atropini sulfas; tabletės 0,0005; ampulės 0,1% - 1 ml; 1% akių tepalas).
Atropinas yra alkaloidas, randamas nakvišų šeimos augaluose. Atropinas ir susiję alkaloidai randami daugelyje augalų:
Demoiselle (Atropa belladonna);
Belene (Hyoscyamus niger);
Datura (Datura stramonium).
Atropinas šiuo metu gaminamas sintetiniu būdu, t.y. chemiškai. Vardas Atropa Belladonna yra paradoksalus, nes terminas „Atropos“ reiškia „trys likimai, vedantys į negarbingą gyvenimo pabaigą“, o „Belladonna“ – „žavi moteris“ (donna – moteris, Bella – moteriškas vardas romanų kalbomis). Šis terminas atsirado dėl to, kad šio augalo ekstraktas, kurį į akis įlašino Venecijos dvaro gražuolės, suteikė joms „spindėjimo“ – išsiplėtė vyzdžiai.
Atropino ir kitų šios grupės vaistų veikimo mechanizmas yra tas, kad blokuodami M-cholinerginius receptorius, konkuruodami su acetilcholinu, jie neleidžia mediatoriui su jais sąveikauti.
Vaistai neturi įtakos acetilcholino sintezei, išsiskyrimui ir hidrolizei. Acetilcholinas išsiskiria, bet nesąveikauja su receptoriais, nes atropinas turi didesnį afinitetą (afinitetą) receptoriui. Atropinas, kaip ir visi M-cholinerginiai blokatoriai, sumažina arba pašalina cholinerginių (parasimpatinių) nervų dirginimo ir M-cholinomimetinio aktyvumo medžiagų (acetilcholino ir jo analogų, AChE agentų, M-cholinomimetikų) poveikį. Visų pirma, atropinas mažina dirginimo poveikį n. vagus. Antagonizmas tarp acetilcholino ir atropino yra konkurencingas, todėl, padidėjus acetilcholino koncentracijai, atropino poveikis muskarino vartojimo vietoje pašalinamas.
PAGRINDINIS FARMAKOLOGINIS ATROPINO POVEIKIS
1. Antispazminės savybės ypač ryškios atropinu. Blokuodamas M-cholinerginius receptorius, atropinas pašalina stimuliuojantį poveikį parasimpatiniai nervai ant lygiųjų raumenų organų. Sumažėjęs raumenų tonusas virškinimo trakte tulžies latakai ir tulžies pūslė, bronchai, šlapimtakiai, Šlapimo pūslė.
2. Atropinas taip pat veikia akies raumenų tonusą. Išanalizuokime atropino poveikį akims:
a) įvedus atropiną, ypač vietiškai vartojant, dėl M-cholinerginių receptorių blokavimo apskritas raumuo rainelės, yra vyzdžių išsiplėtimas – midriazė. Midriazė taip pat didėja dėl simpatinės inervacijos išsaugojimo m. plečiantys vyzdžius. Todėl atropinas ant akies šiuo atžvilgiu veikia ilgą laiką - iki 7 dienų;
b) veikiant atropinui, ciliarinis raumuo praranda tonusą, išsilygina, o tai lydi lęšiuką laikančio cinko raiščio įtempimas. Dėl to objektyvas taip pat išsilygina, o tokio objektyvo židinio nuotolis pailgėja. Lęšis nustato regėjimą į tolimą matymo tašką, todėl pacientas aiškiai nesuvokia netoliese esančių objektų. Kadangi sfinkteris yra paralyžiaus būsenoje, jis negali susiaurinti vyzdžio žiūrėdamas į šalia esančius objektus, o ryškioje šviesoje atsiranda fotofobija (fotofobija). Ši būklė vadinama APGYVENDINIMO PARALYŽIU arba CIKLOPLEGIJA. Taigi, atropinas yra ir MIDRATINIS, ir CIKLOPLEGINIS. Vietinis 1% atropino tirpalo naudojimas sukelia maksimalų midriatinį poveikį per 30-40 minučių, o pilnas funkcijos atsigavimas įvyksta vidutiniškai po 3-4 dienų (kartais iki 7-10 dienų). Apgyvendinimo paralyžius atsiranda po 1-3 valandų ir trunka iki 8-12 dienų (apie 7 dienas);
c) ciliarinio raumens atsipalaidavimas ir lęšiuko pasislinkimas į priekinę akies kamerą yra kartu su akies skysčio nutekėjimo iš priekinės kameros pažeidimu. Šiuo atžvilgiu atropinas nesikeičia akispūdis adresu sveiki asmenys, arba asmenims, kurių priekinė kamera yra negiliai, ir pacientams, sergantiems uždaro kampo glaukoma, jis gali net padidėti, tai yra sukelti glaukomos priepuolio paūmėjimą.
ATROPINO INDIKACIJOS OFTALMOLOGIJOJE
1) Oftalmologijoje atropinas naudojamas kaip midriatikas, siekiant sukelti cikloplegiją (akomodacinį paralyžių). Midriazė būtina tiriant akių dugną ir gydant ligonius, sergančius iritu, iridociklitu ir keratitu. Pastaruoju atveju atropinas naudojamas kaip imobilizuojanti priemonė, skatinanti funkcinį akies poilsį.
2) Nustatyti tikrąją lęšio lūžio galią renkantis akinius.
3) Atropinas yra pasirinktas vaistas, jei būtina pasiekti maksimalią cikloplegiją (akomodacinį paralyžių), pavyzdžiui, koreguojant akomodacinį žvairumą.
3. ATROPINO POVEIKIS ORGANAIS SU LYGIAIS RAUMENIS. Atropinas mažina tonusą ir motorinė veikla(peristaltika) visose virškinamojo trakto dalyse. Atropinas taip pat mažina šlapimtakių ir šlapimo pūslės dugno peristaltiką. Be to, atropinas atpalaiduoja lygiųjų raumenų bronchai ir bronchioliai. Kalbant apie tulžies takus, atropino antispazminis poveikis yra silpnas. Reikia pabrėžti, kad atropino antispazminis poveikis ypač ryškus ankstesnio spazmo fone. Taigi atropinas turi antispazminį poveikį, tai yra, atropinas šiuo atveju veikia kaip antispazminis. Ir tik šia prasme atropinas gali veikti kaip „anestezinis“ agentas.
4. ATROPINO ĮTAKA VIDINĖS SEKRECIJOS LAUKAMS. Atropinas smarkiai susilpnina visų išorinių sekrecijos liaukų sekreciją, išskyrus pieno liaukas. Tuo pačiu metu atropinas blokuoja skystų vandeningų seilių sekreciją, kurią sukelia vegetatyvinio organo parasimpatinės dalies stimuliavimas. nervų sistema, atsiranda burnos džiūvimas. Sumažėjęs ašarojimas. Atropinas mažina skrandžio sulčių tūrį ir bendrą rūgštingumą. Tokiu atveju priespauda, šių liaukų sekrecijos susilpnėjimas gali būti iki visiško jų išjungimo. Atropinas mažina liaukų sekrecinę funkciją nosies, burnos, ryklės ir bronchų ertmėse. Bronchų liaukų paslaptis tampa klampi. Atropinas, net ir mažomis dozėmis, slopina prakaito liaukų sekreciją.
5. ATROPINO POVEIKIS ŠIRDIES KRAUJŲ SISTEMAI. Atropinas, neleidžiantis kontroliuoti širdies n. vagus, sukelia TACHIKARDĄ, tai yra, padidina širdies susitraukimų dažnį. Be to, atropinas palengvina impulso laidumą širdies laidumo sistemoje, ypač AV mazge ir visame atrioventrikuliniame pluošte. Vyresnio amžiaus žmonėms šis poveikis yra ne toks ryškus, nes m terapines dozes atropinas neturi reikšmingo poveikio periferiniams kraujagyslės, jie turi sumažintą toną n. vagusas. Gydomosiomis dozėmis atropinas reikšmingo poveikio kraujagyslėms neturi.
6. ATROPINO POVEIKIS CNS. Terapinėmis dozėmis atropinas neveikia centrinės nervų sistemos. Toksiškomis dozėmis atropinas smarkiai sužadina smegenų žievės neuronus, sukeldamas motorinį ir kalbos sužadinimą, sukeldamas maniją, delyrą ir haliucinacijas. Yra vadinamoji „atropino psichozė“, dėl kurios dar labiau susilpnėja funkcijos ir išsivysto koma. Jis taip pat stimuliuoja kvėpavimo centrą, tačiau didėjant dozėms gali pasireikšti kvėpavimo slopinimas.
ATROPINO VARTOJIMO INDIKACIJOS (išskyrus oftalmologinius)
1) Kaip greitoji pagalba:
a) žarnyno
b) inkstai
c) kepenų diegliai.
2) Su bronchų spazmais (žr. adrenomimetikai).
3) B kompleksinė terapija pacientams, sergantiems skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige (sumažina liaukų tonusą ir sekreciją). Jis naudojamas tik terapinių priemonių komplekse, nes sumažina sekreciją tik didelėmis dozėmis.
4) Atropinas plačiai naudojamas kaip išankstinės anestezijos priemonė prieš operaciją. Atropinas naudojamas kaip paciento paruošimo operacijai priemonė, nes jis turi savybę slopinti seilių, nosiaryklės ir tracheobronchinių liaukų sekreciją.
Kaip žinote, daugelis anestetikų (ypač eteris) yra stiprūs gleivinės dirgikliai. Be to, blokuodamas širdies M-cholinerginius receptorius (vadinamasis vagolitinis poveikis), atropinas užkerta kelią neigiamiems širdies refleksams, įskaitant galimybę sustoti.
Naudodami atropiną ir mažindami šių liaukų sekreciją, jie neleidžia vystytis uždegiminiams procesams pooperacinės komplikacijos plaučiuose. Tai paaiškina fakto, kad reanimacijos gydytojai prisiriša, kalbėdami apie visavertę galimybę „pakvėpuoti“ pacientą, reikšmę.
5) Atropinas naudojamas kardiologijoje. M-anticholinerginis poveikis širdžiai yra naudingas kai kurioms širdies aritmijų formoms (pavyzdžiui, makšties kilmės atrioventrikulinė blokada, ty bradikardija ir širdies blokada).
6) Atropinas plačiai naudojamas kaip greitoji pagalba apsinuodijus:
a) AChE reiškia (FOS)
b) M-cholinomimetikai (muskarinas).
Kartu su atropinu gerai žinomi ir kiti į atropiną panašūs vaistai. Natūralūs į atropiną panašūs alkaloidai apima SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Galima įsigyti 1 ml ampulėse - 0,05%, taip pat akių lašų pavidalu (0,25%). Esama mandragorų augaluose (Scopolia carniolica) ir tuose pačiuose augaluose, kuriuose yra atropino (Belladonna, Henbane, Datura). Struktūriškai artimas atropinui. Jis turi ryškių M-anticholinerginių savybių. Yra tik vienas reikšmingas skirtumas nuo atropino: gydomosiomis dozėmis skopolaminas sukelia lengvą sedaciją, CNS slopinimą, prakaitavimą ir miegą. Jis slopina ekstrapiramidinę sistemą ir sužadinimo perdavimą iš piramidinių takų į smegenų motorinius neuronus. Vaisto įvedimas į junginės ertmę sukelia rečiau užsitęsusią midriazę.
Todėl anesteziologai skopolaminą (0,3–0,6 mg s / c) naudoja kaip premedikacijos priemonę, tačiau dažniausiai kartu su morfinu (bet ne vyresnio amžiaus žmonėms, nes tai gali sukelti painiavą). Jis kartais naudojamas psichiatrinėje praktikoje kaip raminamoji priemonė, o neurologijoje – parkinsonizmo korekcijai. Skopolaminas veikia trumpiau nei atropinas. Jis taip pat naudojamas kaip vėmimą mažinanti ir raminanti priemonė nuo jūros ir oro ligų (Aeron tabletės yra skopolamino ir hiosciamino derinys).
Platifilinas taip pat priklauso alkaloidų, gaunamų iš augalinių medžiagų, grupei (rombinė agurolė). (Platyphyllini hidrotartrai: tabletės po 0,005, taip pat ampulės po 1 ml - 0,2%; akių lašai - 1-2% tirpalas). Jis veikia maždaug taip pat, sukelia panašų farmakologinį poveikį, bet silpnesnis nei atropinas. Jis turi vidutinį ganglioblokuojantį poveikį, taip pat tiesioginį miotropinį antispazminį poveikį (panašų į papaveriną), taip pat vazomotorinius centrus. Jis turi raminamąjį poveikį centrinei nervų sistemai. Platifilinas vartojamas kaip antispazminis preparatas esant virškinimo trakto, tulžies latakų, tulžies pūslės, šlapimtakių spazmams, esant padidėjusiam smegenų tonusui ir vainikinių kraujagyslių, taip pat bronchinei astmai malšinti. Oftalmologinėje praktikoje vaistas vartojamas vyzdžiui išplėsti (veikia trumpiau nei atropinas, nedaro įtakos akomodacijai). Jis švirkščiamas po oda, tačiau reikia atsiminti, kad 0,2% koncentracijos tirpalai (pH = 3,6) yra skausmingi.
Oftalmologinei praktikai siūlomas HOMATROPIN (Homatropinum: 5 ml buteliukai - 0,25%). Tai sukelia vyzdžio išsiplėtimą ir akomodacijos paralyžių, tai yra, veikia kaip midriatika ir cikloplegija. Homatropino sukeliamas oftalmologinis poveikis trunka tik 15-24 valandas, o tai pacientui yra daug patogiau, palyginti su situacija, kai vartojamas atropinas. Akispūdžio padidėjimo rizika yra mažesnė, nes jis yra silpnesnis už atropiną, tačiau tuo pat metu vaistas draudžiamas sergant glaukoma. Priešingu atveju jis iš esmės nesiskiria nuo atropino, jis naudojamas tik akių praktikoje.
Sintetinis preparatas METACIN yra labai aktyvus M-anticholinerginis blokatorius (Methacinum: tabletėse - 0,002; ampulėse 0,1% - 1 ml. Ketvirtinis, amonio junginys, kuris blogai prasiskverbia per BBB. Tai reiškia, kad visas jo poveikis yra dėl į periferinį M -anticholinerginį poveikį.Nuo atropino skiriasi ryškesniu bronchus plečiančiu poveikiu, poveikio centrinei nervų sistemai nebuvimu.Stipresnis už atropiną, slopina seilių ir bronchų liaukų sekreciją.Naudojamas bronchų astma, pepsinė opa, inkstų ir kepenų dieglių malšinimui, premedikacijai anesteziologijoje (in/in – 5-10 min., in/m – 30 min.) – patogiau nei atropinas. Pagal analgetinį poveikį jis lenkia atropiną, mažiau sukelia tachikardiją.
Iš vaistų, kurių sudėtyje yra atropino, taip pat naudojami belladonna (belladonna) preparatai, pavyzdžiui, belladonna ekstraktai (tirštos ir sausos), belladonna tinktūros, kombinuotos tabletės. Tai silpni vaistai ir greitosios pagalbos automobilyje nenaudojami. Naudojamas namuose priešligoninėje stadijoje.
Galiausiai, keli žodžiai apie pirmąjį selektyvių muskarino receptorių antagonistų atstovą. Paaiškėjo, kad m įvairūs kūnai Kūnas turi skirtingus muskarino receptorių poklasius (M-vienas ir M-du). Pastaruoju metu buvo susintetintas vaistas gastrocepinas (pirenzepinas), kuris yra specifinis skrandžio M-one cholinerginių receptorių inhibitorius. Kliniškai tai pasireiškia intensyviu skrandžio sulčių sekrecijos slopinimu. Dėl ryškaus skrandžio sulčių sekrecijos slopinimo gastrocepinas sukelia nuolatinį ir greitą skausmo malšinimą. Vartojama sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige, gastritu, doudenitu. Jis turi žymiai mažiau šalutinių poveikių ir praktiškai neveikia širdies, neprasiskverbia į centrinę nervų sistemą.
ŠALUTINIS ATROPINO IR JO VAISTŲ POVEIKIS. Daugeliu atvejų šalutinis poveikis atsiranda dėl platumos farmakologinis poveikis tirtų vaistų ir pasireiškia burnos džiūvimu, rijimo pasunkėjimu, žarnyno atonija (vidurių užkietėjimu), neryškiu regos suvokimu, tachikardija. Vietinis atropino vartojimas gali sukelti alerginės reakcijos(dermatitas, konjunktyvitas, akių vokų edema). Atropinas draudžiamas glaukomai gydyti.
ŪMUS APSINUODIJIMAS ATROPINU, Į ATROPINĄ PANAŠIAIS VAISTAIS IR AUGALAIS, KURIUOSE ATROPINO. Atropinas toli gražu nėra nekenksmingas. Pakanka pasakyti, kad net 5-10 lašų gali būti toksiški. Mirtina dozė suaugusiesiems, vartojant per burną, prasideda nuo 100 mg, vaikams - nuo 2 mg; vartojant parenteriniu būdu, vaistas yra dar toksiškesnis. Klinikinis vaizdas apsinuodijus atropinu ir į atropiną panašiais vaistais yra labai būdingas. Yra simptomų, susijusių su cholinerginio poveikio slopinimu ir nuodų poveikiu centrinei nervų sistemai. Tuo pačiu metu, priklausomai nuo suvartoto vaisto dozės, yra LENGVAS ir SURMAS kursas.
At lengvas apsinuodijimas atsiranda šie klinikiniai požymiai:
1) išsiplėtę vyzdžiai (midriazė), fotofobija;
2) sausa oda ir gleivinės. Tačiau dėl sumažėjusio prakaitavimo oda karšta, paraudusi, pakyla kūno temperatūra, staigiai parausta veidas (veidas „dega nuo karščio“);
3) išsausėjusios gleivinės;
4) stipriausia tachikardija;
5) žarnyno atonija. At sunkus apsinuodijimas visų fone
nurodytus simptomus
Išryškėja PSICHOMOTORINIS sužadinimas, tai yra tiek protinis, tiek motorinis sužadinimas. Iš čia ir žinomas posakis: „henbane valgė per daug“. Sutrinka motorinė koordinacija, neryški kalba, sutrinka sąmonė, pastebimos haliucinacijos. Vystosi atropininės psichozės reiškiniai, reikalaujantys psichiatro įsikišimo. Vėliau, smarkiai išsiplėtus kapiliarams, gali atsirasti vazomotorinio centro slopinimas. Atsiranda kolapsas, koma ir kvėpavimo paralyžius.
PRIEMONĖS ATSINUODIJANT ATROPINĄ Jei nuodų pavartota
viduje, tuomet reikia stengtis kuo greičiau išpilti (išplauti skrandį, vidurius laisvinančius vaistus ir pan.); sutraukiančios medžiagos - taninas, adsorbuojantis - Aktyvuota anglis, priverstinė diurezė, hemosorbcija. Svarbu taikyti specifinį gydymą.
1) Prieš skalbimą reikia suleisti nedidelę dozę (0,3-0,4 ml) sibazono (Relanium) kovojant su psichozėmis, psichomotoriniu susijaudinimu. Sibazono dozė neturėtų būti didelė, nes pacientui gali išsivystyti gyvybinių centrų paralyžius.
Tokiu atveju chlorpromazino vartoti negalima, nes jis turi savo į muskariną panašų poveikį.
2) Būtina išstumti atropiną iš jo ryšio su cholinerginiais receptoriais, šiems tikslams naudojami įvairūs cholinomimetikai. Geriausia naudoti fizostigminą (in/in, lėtai, 1-4 mg), kuris daromas užsienyje. Naudojame AChE agentus, dažniausiai prozeriną (2-5 mg, s.c.). Vaistai skiriami kas 1-2 valandas, kol atsiranda muskarino receptorių blokados pašalinimo požymių. Pageidautina naudoti fizostigminą, nes jis gerai prasiskverbia per BBB į centrinę nervų sistemą, sumažindamas centrinius atropininės psichozės mechanizmus. Fotofobijos būklei palengvinti ligonis patalpinamas į tamsesnę patalpą, daromos servetėlės Vėsus vanduo. Reikalinga kruopšti priežiūra. Dažnai reikalaujama dirbtinis kvėpavimas.
N-CHOLINERGIKA
Leiskite jums priminti, kad H-cholinerginiai receptoriai yra lokalizuoti skeleto raumenų autonominėse ganglijose ir galinėse plokštelėse. Be to, H-cholinerginiai receptoriai yra miego arterijos glomeruluose (jie būtini reaguoti į kraujo chemijos pokyčius), taip pat antinksčių smegenyse ir smegenyse. Skirtingos lokalizacijos H-cholinerginių receptorių jautrumas cheminiams junginiams yra nevienodas, todėl galima gauti medžiagų, turinčių vyraujantį poveikį autonominiams ganglijoms, neuromuskulinių sinapsių cholinerginiams receptoriams ir centrinei nervų sistemai.
Priemonės, stimuliuojančios H-cholinerginius receptorius, vadinamos H-cholinomimetikais (nikotino mimetikais), o blokatoriai – H-cholinerginiais blokatoriais (nikotino blokatoriais).
Svarbu pabrėžti tokią savybę: visi N-cholinomimetikai N-cholinerginius receptorius sužadina tik pirmoje jų veikimo fazėje, o antroje fazėje sužadinimą pakeičia slegiantis poveikis. Kitaip tariant, N-cholinomimetikai, ypač etaloninė medžiaga nikotinas, turi dviejų fazių poveikį N-cholinerginiams receptoriams: pirmoje fazėje nikotinas veikia kaip N-cholinomimetikas, antroje - kaip N-anticholinerginis blokatorius. .
N-CHOLINOMIMIMETIKAI ARBA VAISTAI, STIMULIUOJANČIUS NIKOTINUI JURIUS CHOLINORECEPTORIUS. Šiai grupei priklauso alkaloidai: nikotinas, lobelinas ir citinas (cititonas).
Kadangi nikotinas neturi gydomosios vertės, sutelkime dėmesį į paskutinius 2 N-cholinomimetikus (lobeliną ir citiziną).
Išanalizuokime vaistą Cytitonum (amp. poros 1 ml), kuris yra 0,15% citizino tirpalas. Pats citizinas yra šluotų (Cytisus laburnum) ir termopsio (Termopsis lanceolata) augalų alkaloidas. Vaisto citotono ypatybė yra ta, kad jis daugiau ar mažiau selektyviai sužadina miego arterijos glomerulų ir antinksčių šerdies H-cholinerginius receptorius, nepaveikdamas kitų H-cholinerginių receptorių. Kvėpavimo centras yra refleksiškai susijaudinęs, pakyla kraujospūdžio lygis.
Cytiton naudojamas kvėpavimo centrui stimuliuoti, kai jis yra prislėgtas. Įvedus citoną, kaip priemonę, refleksiškai stimuliuojančią kvėpavimo centrą, po 3-5 minučių atsiranda kvėpavimo sužadinimas ir kraujospūdžio padidėjimas 10-20 mm Hg. Art., 15-20 min.
Vaistas veikia refleksiškai, trūkčiojantis, trumpalaikis. Jis naudojamas kvėpavimo centrui sužadinti išlaikant refleksinis jaudrumas(iki komos) kvėpavimo centras. Šiuo metu jis naudojamas vienai indikacijai: apsinuodijimui smalkės(CO). Dabar iš esmės tai yra vienintelė indikacija klinikoje. Eksperimentinėje farmakologijoje jis naudojamas kraujo tekėjimo laikui nustatyti.
Valgyk panašus vaistas- LOBELIN (Lobelini hidrochloridas: amp. 1%, 1 ml). Veiksmas yra lygiai toks pat kaip qi
titonas, bet kiek silpnesnis už pastarąjį.
Abu vaistai naudojami kvėpavimui skatinti. Pristatyti / įvesti (tik todėl, kad veiksmas yra refleksinis). Be to, abu alkaloidai naudojami kaip pagrindiniai vaistų, palengvinančių tabako rūkymo nutraukimą, komponentai (citizinas Tabex tabletėse, lobelinas Lobesil tabletėse). Silpni vaistai. Jie padėjo nedidelei daliai žmonių mesti rūkyti.
N-CHOLINOBLOKERIAI ARBA NIKOTINESIJAS BLOKUOJANTYS VAISTAI
KŪNO CHOLINORECEPTORIAI
N-anticholinerginio poveikio vaistai apima 2 vaistų grupes:
1) ganglionų blokatoriai arba ganglionų blokatoriai;
2) neuromuskulinių sinapsių blokatoriai arba raumenų relaksantai.
Be to, yra ir centrinių anticholinerginių vaistų. GANGLIOBAS
LOCatoriai, tai reiškia, kad blokuoja sužadinimo perdavimą autonominiuose ganglijose. Ganglionų blokatoriai
N-cholinerginiai simpatiniai receptoriai
ir parasimpatiniai ganglijai, taip pat antinksčių šerdies ir miego glomerulų. Šiuo metu yra nemažai ganglionų blokatorių.
Pagal veikimo mechanizmą klinikoje naudojami ganglioniniai blokatoriai priklauso antidepoliarizuojančioms medžiagoms. Jie blokuoja H-cholinerginius receptorius, užkertant kelią depoliarizuojančiam acetilcholino veikimui.
Pirmasis ganglioblokatorius buvo benzoheksanis (0,1 ir 0,25 lentelės; amp. 1 ml, 2,5%). Tada atsirado Pentaminum (amp. 1 ir 2 ml – 5%). Pirilenas, higronium, pahikarpinas ir kt. Į pagrindinę pharma
Ekologinis poveikis, pastebėtas sorbentiniam ganglioblokatorių poveikiui, yra toks:
1) impulsų perdavimo parasimpatiniuose ganglijose pažeidimas pasireiškia seilių liaukų, skrandžio liaukų sekrecijos slopinimu, virškinamojo trakto judrumo slopinimu. Šiuo atžvilgiu ganglionų blokatoriai naudojami esant labai sunkioms pepsinės opos formoms;
2) dėl simpatinių ganglijų slopinimo plečiasi kraujagyslės (arterinės ir veninės), mažėja arterinis ir veninis slėgis. Dėl kraujagyslių išsiplėtimo pagerėja kraujotaka atitinkamose srityse, regionuose, audiniuose. Iš to seka indikacijų grupė.
Ganglioblokatorių vartojimo indikacijos:
1) su periferinių kraujagyslių spazmais (pavyzdžiui, su obliteruojančiu endartritu); anksčiau – šeštajame dešimtmetyje – buvo laikomos labai vertingomis priemonėmis;
2) esant sunkiausioms hipertenzijos formoms (hipertenzinei krizei) su kairiojo skilvelio nepakankamumu;
3) reanimacijoje – su ūminė edema plaučiai, smegenys;
4) kontroliuojamai hipotenzijai (hipotenzijai). Tai būtina atliekant operacijas širdyje, dideliuose induose, ant Skydliaukė, su mastektomija (krūties operacija). Šiuo tikslu naudojami trumpalaikiai ganglionų blokatoriai (arfonad, hygroniy), kurių poveikis trunka 10-15 minučių. Be to, šie vaistai vartojami ūminiu hipertenzinė encefalopatija, pleiskanojanti aortos aneurizma, retinopatija. Ganglionų blokatoriai dažniausiai vartojami per burną, tačiau skubiais atvejais jie leidžiami į veną arba į raumenis.
PAGRINDINIS GANGLIŲ BLOKERIŲ TRŪKUMAS IR PAGRINDINIS ŠALUTINIS POVEIKIS. Pagrindinis ganglioblokatorių trūkumas yra veikimo selektyvumo stoka. Iš šalutinio poveikio reikėtų pažymėti dažnas vystymasis artostatinis kolapsas, tai yra, kai, paėmus vertikalią padėtį, paciento kraujospūdis smarkiai sumažėja (alpimas, kolapsas).
Siekiant užkirsti kelią šios būklės vystymuisi, pacientui po ganglioblokatorių vartojimo rekomenduojama gulėti 2 valandas.
Esant stipriam apsinuodijimui ganglioniniais blokatoriais, pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas iki 0 (nulis), o labai stipriai apsinuodijus net gali išsivystyti skeleto atonija. Taip atsitinka, kai ganglionų blokatoriai praranda selektyvumą veikiant ganglijų H-cholinerginiams receptoriams ir tada veikia visus H receptorius, įskaitant griaučių raumenis.
Dažnai, vartojant ganglioblokatorius, pastebimas vidurių užkietėjimas (obstipacija), gali būti midriazė, šlapimo susilaikymas ir kt. Be to, greitai išsivysto tolerancija ganglioblokatoriams.
PAGALBOS PRIEMONĖS APSINUODIJANT GANGLIOBLOKERIAIS. Turi būti atlikta viskas, kas anksčiau buvo nurodyta kovojant su nuodais paciento kūne. Duoti deguonies, perkelti į dirbtinį kvėpavimą, įvesti analeptikus, AChE agentus, proseriną (ganglioninių blokatorių antagonistus). Padidinkite kraujospūdį (adrenerginiai agonistai) ir iš šių pozicijų vaistas efedrinas atrodo šiek tiek geriau.
GRAUČIO RAUMENŲ N-CHOLINORECEPTORIUS BLOKUOJANTYS VAISTAI
(Į KURARĄ PANAŠI VAISTAI ARBA PERIFERINIAI MIORELKSANTAI)
VEIKSMAI)
Pagrindinis šios grupės poveikis farmakologiniai agentai yra griaučių raumenų atsipalaidavimas dėl medžiagų blokuojančio poveikio neuromuskulinis perdavimas. Kadangi pirmą kartą tokios savybės buvo aptiktos CURARE, todėl šios grupės medžiagos buvo vadinamos į curare panašiomis medžiagomis.
CURARE yra Pietų Amerikoje augančių augalų ekstraktas. aborigenai Pietų Amerika ilgą laiką naudojo curare nuodus, kaip strėlių nuodus. Nuo XX amžiaus 40-ųjų jie buvo pradėti naudoti medicinoje. Curare yra daug įvairių alkaloidų, vienas iš pagrindinių yra TUBOKURARINAS. Dabar (daugiausia sintetinių) buvo gauta nemažai sintetinių ir pusiau sintetinių narkotikų, kurie blokuoja sužadinimo perdavimą iš motorinių nervų į skeleto raumenis.
PAGAL CHEMINĘ STRUKTŪRĄ visi į kurarę panašūs vaistai yra arba ketvirtiniai (dioksonis, tubokurarinas, pankuronis, ditilinas) amonio junginiai (blogiau įsisavinami), arba tretiniai aminai (blogas BBB įsiskverbimas; pahikarpinas, pirilenas, meliktinas, kandelfinas ir kt.).
Į KURARĄ PANAŠIŲ PRIEMONIŲ VEIKIMO MECHANIZMAS. Raumenų relaksantai slopina neuromuskulinį perdavimą postsinapsinės membranos lygyje, sąveikaudami su galinių plokštelių cholinerginiais receptoriais.
Įvairių raumenų relaksantų sukelta neuroraumeninė blokada neturi tos pačios kilmės. Tai yra į kurarę panašių vaistų klasifikavimo pagrindas. Remiantis raumenų relaksantų veikimo mechanizmu, išskiriamos 3 vaistų grupės:
1) antidepoliarizuojančios (nedepoliarizuojančios) priemonės (užkerta kelią membranos depoliarizacijai): tubokurarinas, anatruksonis, pankuronis, melitinas, diplacinas;
2) depoliarizuojančios medžiagos (ditilinas) - labai prisideda prie depoliarizacijos;
3) mišraus tipo priemonės - dioksinas. Šiuo metu yra daug naujų sintetinės priemonės mišrus tipas.
ANTIDEPOLARIZACINĖS PRIEMONĖS, kaip matyti iš apibrėžimo, blokuoja H-cholinerginius receptorius ir užkerta kelią depoliarizuojančiam acetilcholino veikimui.
DEPOLARIZACINIAI VAISTAI, tokie kaip ditilinas - sužadina H-cholinerginius receptorius ir sukelia nuolatinę postsinapsinės membranos depoliarizaciją, taip užtikrindami nuolatinį mioparalitinį poveikį (jei acetilcholinas veikia 0,001-0,002 sekundės, tada ditilinas - 5-7 minutes).
MIŠRAUS TIPO VAISTAI (dioksonis) derina depoliarizuojančias ir antidepoliarizuojančias savybes. Šiuolaikinių pažiūrų šviesoje šie efektai siejami su joniniais atsipalaidavimo mechanizmais. Yra jonų kanalų blokada ir atitinkamai jonų srovių blokada. Raumenų relaksantai tam tikra seka atpalaiduoja raumenis: dauguma vaistų pirmiausia blokuoja veido ir kaklo, vėliau galūnių ir liemens neuroraumenines sinapses. Kvėpavimo raumenys yra atspariausi raumenų relaksantų veikimui. Galiausiai diafragma yra paralyžiuota, o tai lydi kvėpavimo sustojimas. Paralyžiaus progresavimo laikotarpiu sąmonė ir jautrumas nesutrinka. Atkūrimas vyksta atvirkštine tvarka. Dabar peržiūrėta ir kuriami raumenų relaksantai, turintys vyraujantį poveikį tam tikroms skeleto raumenų grupėms.
Išskiriami TRUMPAI veikiantys raumenų relaksantai (5-10 min.), į juos įeina ditilinas; VIDUTINĖ TRUKMĖ(20-50 min.) – tubokurarino, pankuronio, anatruksonio ir ILGAS TERMINAS(60 minučių ir daugiau) – didelėmis dozėmis anatruksonis, pilekuronis ir kt.
Pagal veikimo mechanizmą parenkami į kurarę panašių vaistų antagonistai. Antidepoliarizuojantiems konkurenciniams vaistams aktyvūs antagonistai yra AChE vaistai (prozerinas, galantaminas, piridostigminas, edrofonis). Be to, dabar buvo sukurtos priemonės, skatinančios acetilcholino išsiskyrimą iš motorinių nervų galūnių (pimadinas).
Perdozavus depoliarizuojančių medžiagų (ditilino), AChE agentai yra neveiksmingi (net atvirkščiai). Taigi priemonės skiriasi. Visų pirma, jie naudoja šviežią citratinį kraują, kuriame yra plazmos cholinesterazės, hidrolizuojančios ditiliną (atstovaujančią dvigubos acetilcholino molekulės struktūrai). Be to, IVL! Vartojimo būdas yra in/in. Tačiau yra pasiruošimo per os.
NAUDOJIMO INDIKACIJOS. Pagrindinė raumenų relaksantų paskirtis – skeleto raumenų atpalaidavimas didelių operacijų ir įvairių chirurginių intervencijų metu. Skeleto raumenų atsipalaidavimas labai palengvina:
1) atliekant daugybę pilvo organų operacijų ir krūtinės ertmės taip pat ant galūnių. Vartoti ilgalaikio poveikio vaistus;
2) raumenų relaksantai naudojami trachėjos intubacijai, bronchoskopijai, dislokacijų valdymui ir pozicijos perkėlimui. kaulų fragmentai. Šiuo atveju naudojami trumpai veikiantys vaistai (ditilinas);
3) be to, vaistai vartojami gydant ligonius, sergančius stablige, epilepsine būkle, taikant elektrokonvulsinę terapiją (d-tubokurarinas vartojamas myasthenia gravis diagnozuoti);
4) tretiniai aminai (meliktinas, kodelfinas – lervos alkaloidai), naudojami sergant kai kuriomis centrinės nervų sistemos ligomis, siekiant sumažinti. padidėjęs tonas griaučių raumenys (per os).
ŠALUTINIAI POVEIKIAI. Šalutinis poveikis vartojant į kurarę panašius vaistus nekelia grėsmės. Tačiau visada reikia turėti omenyje kraujospūdžio nestabilumą.
1) Kraujospūdis gali mažėti (tubokurarinas, anatruksonis) ir padidėti (ditilinas).
2) Kai kuriems vaistams (anatruksoniui, pankuroniui) buvo pastebėtas ryškus H-anticholinerginis (vagolizinis) poveikis širdžiai, sukeliantis tachikardiją.
Depoliarizuojantys (ditilin) raumenis atpalaiduojantys vaistai postsinapsinės membranos depoliarizacijos procese sukelia kalio jonų išsiskyrimą iš skeleto raumenų ir padidėja jo kiekis kraujo plazmoje. Tai palengvina raumenų mikrotrauma. Hiperkalemija savo ruožtu sukelia širdies aritmijas. Skatindamas histamino išsiskyrimą, tubokurarinas didina bronchų raumenų tonusą (bronchų spazmą), o ditilinas – akispūdį. Ditilinas > intraventrikulinis slėgis. Be to, vartojant depoliarizuojančius raumenų relaksantus (ditiliną), būdingas raumenų skausmas.
Galiausiai, naudojant antidepoliarizuojančius preparatus, reikia žinoti, kad vartojant pakartotinai, jų kumuliacija.
Dopamino agonistai atlieka svarbų vaidmenį pradiniame Parkinsono liga sergančių jaunuolių gydyme. gydant pagyvenusius žmones ir vėlyvoji stadija Parkinsono liga, šie vaistai turi būti vartojami kartu su levodopa. Taikant kombinuotą gydymą levodopos dozę galima sumažinti 10-30%.
Ergoline preparatai: Bromokriptinas (Parlodel) ir pergolidas (Permax)- skalsių alkaloidų dariniai, yra D2 receptorių agonistai.
Bromokriptinas yra selektyvus D2 receptorių agonistas; pergolidas yra neselektyvus D1 ir D2 receptorių agonistas.
Vaistai pasižymi ryškiu antiparkinsoniniu poveikiu; slopina prolaktino ir augimo hormono gamybą. Jie vartojami per burną, jų biologinis prieinamumas mažas: dauguma jų inaktyvuojami pirmą kartą praeinant per kepenų barjerą.
Šalutiniai poveikiai:
Virškinimo traktas: anoreksija, pykinimas, vėmimas (jų gali sumažėti vartojant vaistą su maistu)
· Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - ortostatinė hipotenzija (gydymo pradžioje); pirštų kraujagyslių spazmas (grįžtamas sumažėjus vaisto dozei); galimos aritmijos (vaisto vartojimą reikia nutraukti)
Diskinezijos: nenormalūs judesiai, panašūs į tuos, kurie stebimi vartojant levodopą
· Psichiniai sutrikimai: sutrikusi sąmonė, haliucinacijos, kliedesiai
Kiti šalutiniai poveikiai: nemiga, plaučių infiltratai, eritromelagija (eritromelalgija: galūnių paraudimas, skausmingumas ir patinimas, kurie išnyksta nutraukus vaisto vartojimą).
Ne ergolininiai vaistai: pramipeksolis (mirapeksas), ropinirolis D2 ir D3 receptorių agonistai. Tai yra galingi vaistai nuo parkinsonizmo. Dėl struktūrinių skirtumų nuo skalsių alkaloidų jie neturi tokio šalutinio poveikio kaip eritromelalgija, kraujagyslių spazmai, plaučių infiltratų susidarymas. Vaistai yra veiksmingesni už bromokriptiną, jie skiriami pacientams, sergantiems monoterapija vidutinio laipsnio sunkumo, o sunkesnėje ligos eigoje – kartu su levodopa.
Šalutinis poveikis: ortostatinė hipotenzija, nuovargis, nemiga arba mieguistumas, periferinė edema, pykinimas, diskinezija, sąmonės sutrikimas.
3. MAO B inhibitoriai. Yra dviejų tipų monamino oksidazės. A tipas metabolizuoja norepinefriną ir serotoniną, B tipas – dopaminą.
Selegilinas (deprenilas) - selektyvus monoaminooksidazės B inhibitorius, slopina dopamino inaktyvaciją. Todėl jis sustiprina ir pailgina levodopos antiparkinsoninį poveikį. Todėl selegilinas yra naudojamas kaip papildomas gydymas pacientams, kurių levodopos veiksmingumas yra mažas. Monoterapijoje vaistas turi minimalų antiparkinsoninį poveikį.
Selegilinas pasižymi neuroprotekciniu poveikiu: slopindamas oksidacinį dopamino metabolizmą, mažina laisvųjų deguonies radikalų, sukeliančių dopaminerginių neuronų mirtį, susidarymą.
Šalutinis poveikis: haliucinacijos, nemiga ar mieguistumas, sutrikusi kalba, eisena, dvejinimasis, hipotenzija, aritmija.
COMT (katecholio ortometiltransferazės) inhibitoriai
DOPA dekarboksilazės slopinimas sukelia kompensacinį kitų levodopos metabolizmo būdų aktyvavimą, ypač padidina jo kiekį
3-metildopa plazmoje dėl katechol-orto-metiltransferazės stimuliacijos. Tai savo ruožtu sumažina levodopos poveikį. Selektyvūs COMT inhibitoriai tolkaponas ir entakaponas pailgina levodopos veikimą, slopindama jos metabolizmą periferijoje: pailgėja levodopos poveikio trukmė, todėl sumažėja jo kasdieninė dozė. Pageidautina skirti entakaponą, nes jis neturi toksinio poveikio kepenims.
Tolkapono ir entakapono farmakologinis poveikis yra panašus: abu greitai absorbuojami, jungiasi su plazmos baltymais ir metabolizuojami.Tolkaponas turi ir centrinį, ir periferinį poveikį, o entakaponas – tik periferinį. Abiejų vaistų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug dvi valandos, tačiau tolkaponas veikia šiek tiek stipriau ir ilgiau.
COMT inhibitorių šalutinis poveikis:
Padidėjęs levodopos toksiškumas (diskinezija, pykinimas, sumišimas)
Kitas šalutinis poveikis: viduriavimas, pilvo skausmas, ortostatinė hipotenzija, miego sutrikimas, šlapimo spalvos pasikeitimas; padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas (tolkaponas)
II. Medžiagos, slopinančios glutamaterginį poveikį
Midantanas (amantadinas) blokuoja glutamato NMDA receptorius sumažina glutamato neuronų stimuliuojantį poveikį neostriatumui, kuris vyrauja dopamino trūkumo fone.
Farmakokinetika. Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje yra 1-4 valandos po nurijimo. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-4 valandos, didžioji dalis vaisto nepakitusi išsiskiria per inkstus.
Midantanas mažina Parkinsono ligos apraiškas: rigidiškumą, tremorą, hipokineziją; Jis taip pat turi neuroprotekcinį poveikį juodosios medžiagos neuronams. Vaistas yra mažiau veiksmingas nei levodopa, jo poveikis trunka trumpiau ir dažnai išnyksta praėjus vos kelioms savaitėms po gydymo.
Šalutiniai poveikiai:
CNS: depresija, protinis ir motorinis sujaudinimas, dirglumas, nemiga, haliucinacijos, sąmonės sutrikimas
Kitas šalutinis poveikis: periferinė edema, stazinis širdies nepakankamumas, ortostatinė hipotenzija, anoreksija
Midantano analogai: gluodantanas, memantinas.
III. Priemonės, slopinančios cholinerginį poveikį
Ciklodolis, norakinas (triperidenas), akinetonas (biperidenas), tropacinas centriniai M-cholinerginiai blokatoriai. Jie slopina stimuliuojančią cholinerginę įtaką baziniai ganglijai dėl centrinių cholinerginių receptorių slopinimo. Vaistai mažina parkinsonizmo drebulį ir rigidiškumą, bet mažai veikia bradikineziją. Plačiausias klinikinis pritaikymas turi ciklodolį.
Šalutiniai poveikiai:
CNS: mieguistumas, mąstymo lėtumas, nerimas, dirglumas, kliedesiai, haliucinacijos
Į atropiną panašus poveikis: akių sausumas, midriazė, padidėjęs akispūdis, tachikardija, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas
Vaistų lentelė, kurioje nurodyti vartojimo būdai ir išleidimo forma
Rašyti receptus:
1. Vaistas nuo parkinsonizmo – dopamino pirmtakas
2. Kombinuotas vaistas nuo parkinsonizmo
3. Centrinis anticholinerginis parkinsonizmas
4. Vaistas nuo parkinsonizmo – dopaminomimetikas
5. Vaistas nuo parkinsonizmo su antivirusiniais vaistais
veikla
6. Dopaminerginį aktyvinamąjį agentą – inhibitorių
7. Antiparkinsoninis vaistas, kuris slopina glutamaterginį
Klausimai savikontrolei:
1. Sergant Parkinsono liga vartojamos medžiagų grupės
a) centriniai anticholinerginiai vaistai
b) periferiniai M-anticholinerginiai vaistai
c) dopamino receptorių blokatoriai
d) dopamino receptorių stimuliatoriai
e) MAO inhibitoriai
e) dopamino pirmtakai
g) COMT inhibitoriai
2. Parkinsono ligai gydyti vartojami vaistai
a) ciklodolis e) levodopa
b) difeninas e) natrio valproatas
c) amantadinas g) karbamazepinas
d) entakaponas
3. Kombinuoti vaistai nuo parkinsonizmo
a) Gluferal c) Fali-lepsin
b) Sinemetas d) Madoparas
4. Į sudėtinių vaistų nuo parkinsonizmo sudėtį įeina
periferiniai DOPA dekarboksilazės inhibitoriai
a) benserazidas d) selegilinas
b) karbidopa e) kontrinė
c) Dipiridamolis e) Karbidinas
5. Ciklodolio šalutinis poveikis
a) padidėjęs akispūdis
b) tachikardija
c) pykinimas, vėmimas
d) žarnyno atonija
e) centrinės nervų sistemos sužadinimas
e) kvėpavimo slopinimas
6. Midantano veikimo mechanizmas yra dėl
a) NMDA receptorių slopinimas
b) fosfodiesterazės blokada
c) DOPA-dekarboksilazės blokada
d) natrio kanalų aktyvavimas
e) glutamaterginio poveikio slopinimas
7. Levodopa
a) vartojamas epilepsijos profilaktikai
b) padidina dopamino kiekį centrinėje nervų sistemoje
c) mažina raumenų rigidiškumą ir hipokineziją
d) blokuoja DOPA pavertimą dopaminu
e) neuronuose virsta dopaminu
8. Dopamino receptorių agonistai
a) bromokriptinas d) pergolidas
b) selegilinas e) ropinirolis
c) entakaponas e) madoparas
9. Su Parkinsono liga branduoliuose ekstrapiramidinė sistema
tinkamas
a) sumažinti dopamino kiekį
b) padidinti dopamino kiekį
c) padidinti acetilcholino kiekį
d) sumažinti acetilcholino poveikį
e) stimuliuoja dopamino receptorius
e) blokuoti dopamino receptorius
g) sumažinti glutamaterginį poveikį
10. Nacom skiriasi nuo levodopos
c) kuris neprasiskverbia pro BBB
d) reikšmingesnis levodopos suvartojimas centrinėje nervų sistemoje
11. Ciklodoliui būdinga
a) cholinerginių receptorių blokada bazinių ganglijų srityje
b) gebėjimas blokuoti periferinius cholinerginius receptorius
c) dopamino reabsorbcijos sutrikimas
d) dopamino kaupimosi sinapsiniame plyšyje stimuliavimas
e) padidėjęs akispūdis
f) griaučių raumenų tremoro ir rigidiškumo mažinimas
12. Midaantanas
a) vartojamas epilepsijos būklei gydyti
b) yra tiesioginis ciklodolio antagonistas
c) blokuoja glutamato receptorius baziniuose ganglijose
d) turi antivirusinį poveikį
e) yra vaisto "Nakom" dalis
13. Dopamino pirmtakas yra
a) levodopa c) bromokriptinas
b) midaantanas d) norepinefrinas
14. Padidinkite dopamino kiekį sinapsiniame plyšyje
a) levodopa c) atropinas
b) madoparas d) ciklodolas
c) selegilinas
15. Sumažinkite Levodopos šalutinį poveikį
a) karbidopa c) benserazidas
b) DOPA-dekarboksilazė d) dopaminas
16. Karbidopa, benserazidas
a) periferiniai DOPA dekarboksilazės inhibitoriai
b) sumažinti dopamino susidarymą periferiniuose audiniuose
c) yra sudėtinių vaistų nuo parkinsonizmo dalis
d) centrinės DOPA dekarboksilazės inhibitoriai
e) padidinti į centrinę nervų sistemą patenkančios levodopos kiekį
e) pereiti per BBB
17. Selegilinas
a) selektyviai slopina MAO-B
b) slopina dopamino inaktyvacijos procesą
c) veiksmingas sergant parkinsonizmu
d) slopina adrenerginių sistemų MAO
e) slopina norepinefrino inaktyvavimo procesą
f) slopina DOPA dekarboksilazę
18. Bromokriptinas
a) dopamino D2 receptorių agonistas
b) veiksmingas sergant parkinsonizmu
c) veiksmingas sergant epilepsija
d) turi raminamasis poveikis
e) slopina prolaktino ir augimo hormono gamybą
e) sukelia galaktorėją
19. Antiparkinsoninių vaistų grupės, kurios skatina
dopaminerginiai procesai smegenyse
a) dopamino pirmtakas
b) cholinerginių receptorių blokatoriai
c) MAO-B inhibitoriai
d) dopamino receptorių agonistai
e) COMT inhibitoriai
20. Slopina glutamaterginius procesus smegenyse
a) ciklodolis d) midaantanas
b) selegilinas e) levodopa
c) bromokriptinas e) gluotantanas
Receptų atsakymai:
1. Rp.: Levodopae 0,25
D.t.d. N. 10 didžiosiomis raidėmis.
S. 1 kapsulė 2 kartus per dieną
2. Rp.: Сaps. "Madopar-250" N. 100
D.S. 1 kapsulė 3 kartus per dieną
3. Rp.: Skirt. Ciklodolis 0,001
S. 1 tabletė 1 kartą per dieną
4. Rp.: Bromokriptinis 0,01
D.t.d. N. 10 didžiosiomis raidėmis.
S. 1 kapsulė 3 kartus per dieną
5. Rp.: Midantani 0,1
D.t.d. Nr. 10 skirtuke.
6. Rp.: Selegilini 0,01
D.t.d. Nr. 10 skirtuke.
S. 1 tabletė 1 kartą per dieną
6. Rp.: Midantani 0,1
D.t.d. Nr. 10 skirtuke.
S. 1 tabletė 2 kartus per dieną
Atsakymai į savikontrolės klausimus:
1. a, d, e, f, g
2. a, c, d, e
8. a, c, d, e
9. b, d, e, g
11. a, b, e, f
16. a, b, c, e
19. a, c, d, e
Bibliografija:
1. Alyautdin R.N. Farmakologija.. M., 2004.
2. Bertramas G. Katzungas. Pagrindinė ir klinikinė farmakologija. 2 leidimas, 1
apimtis. M., 2007 m.
3. Dzyak L. A., Zenkov L. R. Epilepsija. M., 2001 m.
4. Karlovas V. A. Konvulsinė epilepsinė būklė. M., 2003 m.
5. Vaistai Rusijoje. Vadovas „Vidal“. M., 2010 m.
6. Mashkovsky M. D. Vaistai. 16 leidimas. M., 2010 m.
7. Farmakologijos laboratorinių tyrimų vadovas, parengė
D. A. Charkevičius. M., 2005 m.
8. Charkevičius D. A. Farmakologija. 10 leidimas. M., 2009 m.