Protimikrobna zdravila. Antibakterijska sredstva: razvrstitev

Nekoč so običajna higienska pravila naredila pravo revolucijo v pristopu k preprečevanju okužb. Že redno umivanje rok je znatno zmanjšalo širjenje številnih bolezni, vključno s črevesnimi in gnojne lezije. Izdelki za osebno nego se nenehno izboljšujejo in danes je trg poln izdelkov z antibakterijskim učinkom. Povedali vam bomo, kako učinkoviti so, kdaj jih je treba uporabiti in v katerih primerih je bolje zavrniti.

Antibakterijski higienski izdelki - izdelki, ki v svoji sestavi vsebujejo snovi, ki so antibakterijska sredstva. Najpogosteje to vlogo igra triklosan, antibakterijska in protiglivična komponenta. širok razpon dejanja. Večina gliv, ki okužijo kožo, pa tudi bakterije iz rodu stafilokokov in streptokokov.

V nekaterih izdelkih je v sestavi prisoten analog triklosana, triklokarban. Tudi antiseptik klorheksidin, protimikrobno zdravilo metronidazol in drugi lahko delujejo kot antibakterijsko sredstvo. Vendar pa so glede učinkovitosti bistveno slabše od triclosana, zato se uporabljajo manj pogosto.

Antibakterijski higienski izdelki so lahko:

• Milo (tekoče in trdno).
• Šamponi.
• Geli za telo.
• Geli za intimna higiena.
• deodoranti.
• Zobna pasta.
• Ustne vode.
• Vlažni robčki.
• Spreji za roke.

Triklosan je vključen tudi v številne izdelke. gospodinjske kemikalije, v tem primeru bodo označeni kot antibakterijski. To so lahko geli za umivanje površin, čiščenje stranišč in celo pralni praški.

Bakterije - glavni razlog kompleti hude bolezni. Nekatere vrste teh mikroorganizmov med svojo življenjsko aktivnostjo sproščajo eksotoksine, ki jih danes štejemo za največ nevarni strupi in lahko izzovejo hude generalizirane okužbe. Bakterije so vzrok sepse, gnojno vnetje, hude lezije pljuča, črevesne bolezni in številne druge bolezni.

Najpogostejše okužbe so Staphylococcus aureus, Streptococcus aureus, coli(najbolj nevarno za notranji organi). Vse te mikroorganizme pa lahko najdemo na koži in sluznicah. zdrava oseba ne da bi povzročili razvoj bolezni. Zato jih običajno imenujemo pogojno patogena mikroflora. To pomeni, da se mikrobi z normalno imunostjo in stanjem kože ne obnašajo kot patogeni, ampak se lahko ujemajo z drugimi mikroorganizmi in ne vplivajo na zdravje. Na primer, nevarni Staphylococcus aureus najdemo pri vsakem četrtem prebivalcu planeta. In streptokoki lahko celo zavirajo razmnoževanje patogenih bakterij, kot je salmonela.

Na splošno je mikroflora, ki živi na koži in sluznicah, vedno pogojno patogena - med mikroorganizmi so kolonije različnih bakterij. Če se ravnovesje poruši, lahko povzročijo okužbe – mikrobi se tako nenadzorovano razmnožujejo.

Triklosan (in njegovi analogi) - antibakterijsko sredstvo široko delovanje, kar pomeni, da ne deluje selektivno. Pri nanosu na kožo trpijo vsi predstavniki mikroflore in s tem resno motijo ​​vzpostavljeno ravnovesje. To posledično ustvarja ugodni pogoji za razvoj okužb. Zato higienske izdelke s protibakterijskim učinkom, ko pogosta uporaba lahko povzroči resno škodo zdravju.

Patogeni mikroorganizmi so sposobni razviti nove obrambne mehanizme, tudi proti uporabljenim zdravilom. Temu pravimo rezistenca – rezistenca na zdravilno učinkovino. Staphylococcus aureus, eden najnevarnejših mikrobov, še posebej jasno kaže to sposobnost. Sprva ga je zlahka uničil penicilin, danes pa obstaja veliko sevov bakterij, ki so se v procesu evolucije naučile proizvajati poseben encim penicilinazo, ki antibiotik preprosto razgradi.

Vsako leto narašča število bakterij, odpornih na obstoječih zdravil. Zdravniki ta trend pripisujejo nenadzorovani uporabi antibakterijskih sredstev. različni tipi. Nenehno vpliva na kolonije bakterij, človek s tem pospeši njihovo naravno selekcijo - odporni sevi preživijo in se nadalje razmnožujejo.

Razen skupna škoda prinesel triklosan kot enega izmed antibiotikov širokega spektra akcijski spekter, do danes, škoda najbolj aktivna sestavina. Zadnja novica zdravilo: triklosan je treba izključiti iz sestave tekočih in trdnih mil. To odločitev je sprejela FDA (FDA). prehrambeni izdelki in zdravila ZDA). Minnesota črta triklosan s seznama vseh vrst potrošniško blago. Zakon se bo začel uporabljati 1. januarja 2017.

Takšni ukrepi se sprejmejo na podlagi rezultatov več študij zdravilne učinkovine, med katerimi so bili sprejeti naslednji zaključki:

• Triklosan lahko povzroči raka na jetrih. To je posledica dejstva, da zavira androstanski receptor, ki sodeluje pri odstranjevanju toksinov iz telesa. Posledično se tkiva degenerirajo v vlaknasta, kar izzove onkologijo.
• Triklosan lahko povzroči neplodnost, negativno vpliva na potek nosečnosti in razvoj ploda. Triklosan se lahko kopiči in so ga našli celo v popkovnični krvi.
• Učinkovitost antibakterijskih sredstev za roke in telo v dolgotrajna uporaba ni dokazano. Bakterije so uničene delno in pod vplivom okolju njihovo število se hitro obnavlja.

Vendar pa uporaba antibakterijskih higienskih izdelkov v nekaterih primerih upravičeno.

• Antibakterijski učinek je koristen pri uporabi različnih pršil za čiščenje rok in vlažilnih robčkov, če jih uporabljamo na izletih, pohodih ipd. Gre za začasno uporabo v okolju z visoko tveganje okužbe bakterijske okužbe in hendikepiran vzdrževanje osebne higiene.
• Triklosan se je izkazal za učinkovitega v zobnih pastah. Snov resnično zmanjša tveganje za nastanek gingivitisa in drugih vnetij ustne votline, zmanjša pa tudi nastanek zobnega kamna.

Ni treba popolnoma opustiti antibakterijskih higienskih izdelkov. Vendar jih še vedno ni priporočljivo uporabljati vsak dan in brez pomembnih indikacij. Kot vsak učinkovina, je treba antibakterijska sredstva uporabiti le, kadar je to nujno potrebno.

Nazaj v sobo

Značilnosti glavnih skupin antibakterijskih zdravil, ki se uporabljajo v intenzivni medicini

Antibiotiki so razvrščeni glede na rezultat izpostavljenosti mikroflori, kemijsko strukturo in mehanizem delovanja.

Osnova razvrstitve antibakterijska zdravila(ABP) je njihova kemijska struktura. Razvrstitev antibiotikov glede na njihovo kemijska struktura je podan v tabeli. eno.

Formalno izraz "antibiotiki" pomeni samo tiste snovi, ki jih proizvajajo mikrobi. Zato takšne protibakterijske oz protimikrobna zdravila tako kot sulfonamidi tudi kinoloni in trimetoprim strogo gledano niso antibiotiki.

Na podlagi splošnih teoretičnih konceptov baktericidnosti in bakteriostatičnosti so ti koncepti relativni, saj obe skupini zdravil moti sintezo beljakovin v različnih celičnih strukturah. Edina razlika je v tem, da je baktericidno delovanje odvisno od koncentracije zdravila v biološke tekočine, in bakteriostatično - ni odvisno ali je malo odvisno od njega. Kot posledica izpostavljenosti mikroorganizmom proizvajajo baktericidne antibiotike uničenje mikrobne celice in bakteriostatično- zatiranje njegove rasti in razmnoževanja. Baktericidni pripravki Uporablja se pri hudih akutnih nalezljivih procesih infekcijski proces zaradi hitre delitve celic. Delovanje na celice, ki se delijo s kršitvijo sinteze beljakovin, ni dolgotrajen proces, zato so baktericidna zdravila kratkotrajna, uporabljajo se, dokler ni dosežen klinični učinek.

Bakteriostatična zdravila- dolgotrajna uporaba zdravil za zdravljenje kronični potek ali okužbe v fazi umirjanja akutni procesi. Vendar se hitro razvije odpornost na makrolide, rifampicin, linkomicin, fusidin, zato jih je priporočljivo uporabljati v kratkih tečajih do 5 dni. Glede na mehanizem delovanja so antibiotiki običajno razdeljeni v 3 skupine:

Skupina I - antibiotiki, ki motijo ​​sintezo mikrobne stene med mitozo: penicilini, cefalosporini (CS), karbapenemi, monobaktami (aztreonam), ristomicin, fosfomicin, glikopeptidna zdravila (vankomicin, teikoplanin). Avtor: farmakološki učinek zdravila te skupine so baktericidni antibiotiki.

Skupina II - antibiotiki, ki motijo ​​delovanje citoplazemske membrane: polimiksini, polienska zdravila (nistatin, levorin, amfotericin B itd.).

Glede na farmakološki učinek so tudi baktericidni.

Skupina III - antibiotiki, ki motijo ​​​​sintezo beljakovin in nukleinska kislina: levomicetin, tetraciklini, linkozamidi (linkomicin, klindamicin), makrolidi (eritromicin, roksitromicin, azitromicin itd.), rifamicini, fusidin, griseofulvin, aminoglikozidi (AG) (kanamicin, gentamicin, netilmicin itd.).

Glede na farmakološki učinek so bakteriostatični. Izjema je amikacin, ki deluje baktericidno ne glede na koncentracijo.

AT zadnje čase sprejeta delitev antibiotikov glede na mehanizem delovanja v 5 glavnih skupin (tabela 2).

Značilnosti glavnih skupin ABP

Za sistematizacijo uporabe ŽSP obstaja Seznam esencialnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije (WHO Mode1 Seznam osnovnih zdravil). Seznam, ki ga je zagotovila WHO, je približen model za razvoj takega seznama v vsaki državi ob upoštevanju lokalnih zdravstvenih razmer. Kot kaže praksa, je število protimikrobnih sredstev približno enako v različne države Oh. V našem pregledu želimo predstaviti glavne ABP, ki se uporabljajo v intenzivni medicini.

Penicilini

Penicilinazno stabilni penicilini. Spekter protimikrobnega delovanja oksacilina je blizu naravnim penicilinom (gram-pozitivne bakterije), vendar je stopnja delovanja proti streptokokom in pnevmokokom večkrat nižja; ne vpliva na enterokoke, gonokoke in anaerobne bakterije. Glavna razlika med oksacilinom in naravnimi ter drugimi polsintetičnimi penicilini je odpornost na stafilokokne betalaktamaze, encime, ki uničujejo betalaktamski obroč penicilina.

oksacilin je zelo aktiven proti Staphylococcus aureus in koagulaza negativen, vendar ne vpliva na stafilokoke z drugačnim mehanizmom odpornosti - tako imenovane stafilokoke, odporne na meticilin ali oksacilin. Glavne indikacije za oksacilin so okužbe, ki jih povzročajo na oksacilin občutljivi stafilokoki, pa tudi s sumom na stafilokokno etiologijo (akutni artritis, akutni osteomielitis, nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv, endokarditis trikuspidalne zaklopke). Ustrezen režim odmerjanja oksacilina pri bolnišničnih stafilokoknih okužbah je 2 g intravensko v intervalu 4-6 ur.Pri peroralnem jemanju se oksacilin slabo absorbira v prebavni trakt zato imata prednost kloksacilin ali dikloksacilin.

Aminopenicilini imajo širši spekter delovanja v primerjavi z naravnimi penicilini zaradi nekaterih gram-negativnih bakterij - E. coli, Shigella spp., Salmonela spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae(večinoma sevi, pridobljeni v skupnosti); zdravila kažejo tudi aktivnost proti anaerobnim mikroorganizmom, vendar je stopnja odpornosti nanje visoka. Hkrati aminopeniciline hidrolizirajo β-laktamaze stafilokokov in gram-negativnih bakterij, zato trenutno nimajo pomembnega pomena pri zdravljenju bolnišničnih okužb.

ampicilin Uporablja se parenteralno (pri peroralni uporabi nizka biološka uporabnost) za zunajbolnišnično pridobljeno pljučnico, infektivni endokarditis, meningitis. amoksicilin uporablja se za ne-hude izvenbolnišnične okužbe dihal, in se lahko predpiše tudi kot nadomestilo za ampicilin v postopnem zdravljenju.

Z zaviralci zaščiteni aminopenicilini večina betalaktamaz gram-negativnih bakterij ne uniči, zaradi česar je njihov spekter protimikrobnega delovanja širši v primerjavi z nezaščitenimi zdravili proti nekaterim gram-negativnim bakterijam ( Klebsiella spp. , Proteus vulgaris, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus) in anaerobi ( Bacteroides fragilis). Glavna indikacija za uporabo z zaviralci zaščitenih penicilinov v bolnišnici je intraoperativno preprečevanje pooperativnih septičnih zapletov. V ta namen se zdravilo daje v enkratnem odmerku 30-60 minut pred operacijo. (amoksicilin/klavulanat 1,2 g, ampicilin/sulbaktam (ampisulbin-CMP) 3 g, unazin). Penicilini, zaščiteni z zaviralci, so zelo učinkoviti pri abscesiranju pljučnice in blagih medeničnih okužb. Amoksicilin/klavulanat je tudi osnovno orodje za zdravljenje hospitaliziranih bolnikov z zunajbolnišnično pridobljeno pljučnico zmerne resnosti ali poslabšanja kronični bronhitis. Pri bolnišničnih okužbah (pljučnica, peritonitis, vnetje kože in mehkih tkiv) je vrednost teh zdravil majhna zaradi visoke stopnje odpornosti glavnih patogenov.

Karboksipenicilini in ureidopenicilini. Ta zdravila so običajno združena pod enim imenom - antipseudomonasni penicilini. Imajo širši spekter delovanja v primerjavi z aminopenicilini (večina bakterij iz družine Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa), vendar ta zdravila uničijo β-laktamaze gramnegativnih bakterij in stafilokokov, zato je njihova uporaba trenutno omejena. Okužbe s Pseudomonas so glavna indikacija, vendar je treba upoštevati povečane stopnje odpornosti R. aeruginosa na karboksi- in ureidopeniciline. Pri predpisovanju teh zdravil za okužbo s pseudomonasom (z ugotovljeno občutljivostjo!) Jih je treba kombinirati z aminoglikozidi v ustreznih odmerkih: karbenicilin intravensko 4-5 g z intervalom 4 ure, piperacilin intravensko 2-4 g z intervalom 6-8 ur.Pri uporabi antipsevdomonalnih penicilinov (zlasti karboksipenicilinov!) Potrebno je nadzorovati elektrolite v krvi in ​​parametre strjevanja krvi.

Zaščiteni antipseudomonasni penicilini. Imajo širšo paleto bolnišnične okužbe, vendar je treba upoštevati tudi povečano Zadnja leta odpornost gram-negativnih bakterij na ta zdravila. Tikarcilin/klavulanat in piperacilin/tazobaktam se uporabljajo predvsem za mešane aerobno-anaerobne okužbe - intraabdominalne in ginekološke okužbe, pljučne supuracije. Kombinacija teh zdravil z aminoglikozidi je priporočljiva, zlasti pri hudih okužbah. Režim odmerjanja tikarcilina / klavulanata je 3,2 g intravensko z intervalom 6-8 ur, piperacilin / tazobaktam - 2,5-4,5 g z intervalom 8 ur.

Cefalosporini

Poraba cefalosporinov se je "tako dramatično povečala, da jo je mogoče primerjati s prvo reakcijo na pojav penicilina." Veljajo za najbolj imenovane ABP na oddelkih za intenzivno nego na svetu (slika 1).

Ta skupina vključuje zdravila z različnim spektrom protimikrobnega delovanja, zato jih glede na spekter delimo na generacije. Skupno vsem cefalosporinom (razen cefoperazona / sulbaktama) je šibka aktivnost proti anaerobnim mikroorganizmom (zato jih je treba pri mešanih okužbah kombinirati z metronidazolom ali linkozamidi). Vsi CA niso aktivni proti enterokokom, meticilin rezistentnim stafilokokom, listeriji in atipičnim mikroorganizmom (legionela, klamidija, mikoplazma).

Cefalosporini prve generacije. Imajo pretežno aktivnost proti gram-pozitivnim bakterijam (stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki) in nekaterim gram-negativnim bakterijam. E. coli, Šigela spp., Salmonela spp., R. mirabilis.

Vendar pa zaradi širokega širjenja pridobljene odpornosti bolnišničnih sevov gram-negativnih bakterij klinični pomen cefalosporinov prve generacije pri teh okužbah je majhna. Glavno območje klinična uporaba cefazolin v bolnišnici - ugotovljena stafilokokna okužba različnih lokalizacij.

Cefalosporini 2. generacije ki ga predstavlja cefuroksim (Zinacef, Kimacef), ki imajo širši spekter delovanja proti gram-negativnim bakterijam, se pogosteje uporabljajo pri bolnišničnih okužbah, vendar jih je v večini primerov priporočljivo kombinirati z aminoglikozidi. Cefuroksim je učinkovit pri nezapleteni zunajbolnišnični pljučnici. Indicirano za preprečevanje nalezljivih zapletov po operaciji.

Cefalosporini 3. generacije značilna visoka aktivnost proti gram-negativnim enterobakterijam in cefotaksim in ceftriakson preseči število ceftazidim in cefoperazon. Bistvena razlika med temi zdravili je učinek na Pseudomonas aeruginosa: cefotaksim in ceftriakson nimata pomembnega učinka proti R. aeruginosa(priporočljivo jih je uvrstiti v podskupino IIIa), ceftazidim in cefoperazon delujeta proti R. aeruginosa(ceftazidim je nekoliko boljši od cefoperazona) - podskupina IIIb. Temu primerno se razlikuje tudi mesto teh cefalosporinov pri bolnišničnih okužbah. ceftazidim (ceftum) in cefoperazon (gepacef, cefobid) so glavna zdravila pri zdravljenju ugotovljenih okužb s Pseudomonas ali bolezni z velikim tveganjem za R. aeruginosa. Cefoperazon, ki v visokih koncentracijah prodre v žolč, je indiciran tudi za zdravljenje okužb žolčevodov. Cefotaksim in ceftriakson (oframaks) so trenutno osnovna zdravila pri zdravljenju različnih bolnišničnih okužb. Stopnja delovanja teh cefalosporinov je enaka, razlike med njimi so povezane s hitrostjo izločanja: razpolovni čas ceftriaksona je približno 8 ur, zato je zdravilo predpisano v odmerku 2 g v intervalu 24 ur. , se cefotaksim izloča hitreje, zato se običajno odmerja 2 g z intervalom 6-8 ur.

Cefalosporini IV generacije. Trenutno predstavlja eno zdravilo - cefepim (maksimalno), ima najširši in najbolj uravnotežen spekter protimikrobnega delovanja med cefalosporinskimi antibiotiki. Klinično pomembno je, da lahko cefepim ostane aktiven proti nekaterim sevom Enterobacteriaceae(predvsem Enterobacter spp., Serratia spp., Morganellamorganii, Providencia rettgeri, C. freundii, ki so hiperproducenti kromosomskih beta-laktamaz razreda C), odporni na cefalosporine III. Cefepim deluje tudi proti nekaterim sevom Klebsiella spp., ki proizvajajo betalaktamazo razširjenega spektra, vendar so številni sevi odporni. Glavno področje uporabe cefepima v kliniki so hude bolnišnične okužbe, zlasti v primeru enterobakterij, odpornih na cefalosporine tretje generacije. Cefepim se lahko uporablja v kliniki v rotacijskih režimih, to je za začasno nadomestilo v empiričnih režimih zdravljenja cefalosporinov III generacije v primeru visoke odpornosti nanje. Dokazano je, da periodična menjava cefalosporinov tretje generacije na cefepim v enotah intenzivne nege in intenzivna nega(OPT) vam omogoča, da omejite rast odpornih sevov mikroorganizmov in celo obnovite občutljivost mikrobov na cefalosporine III generacije.

Cefalosporini, zaščiteni z zaviralci. Kombinacija antipseudomonasnega cefalosporina tretje generacije cefoperazona in zaviralca beta-laktamaze sulbaktama — cefoperazon/sulbaktam (sulperazon)— ima širši spekter delovanja kot CA tretje generacije zaradi ohranjanja aktivnosti proti enterobakterijam in anaerobom, ki proizvajajo β-laktamazo, vključno z razširjenim spektrom (ESBL), in uničujejo druge TC. Zdravilo se uporablja pri zdravljenju hudih bolnišničnih okužb različnih lokalizacij, pri mešanih aerobno-anaerobnih okužbah pa se lahko uporablja kot monoterapija.

karbapenemi

Ukrajinski farmacevtski trg predstavljata predvsem dva antibiotika - imipenem/cilastatin (tienam) in meropenem (meronem). Zanje je značilen najširši spekter protimikrobnega delovanja med vsemi beta-laktamskimi antibiotiki - gram-pozitivne in gram-negativne aerobne bakterije, anaerobi. Od povzročiteljev bolnišničnih okužb le trije mikroorganizmi kažejo naravno odpornost na karbapeneme: Enterococcus faecium, Stenotrophomonas maltophilia, kot tudi na meticilin odporne seve Stafilokok spp. Klinično pomembno je, da se sekundarna rezistenca bolnišničnih sevov mikroorganizmov na karbapeneme razvije izjemno redko (izjema je R. aeruginosa). odpornost R. aeruginosa na karbapeneme je višja in na oddelku za intenzivno nego lahko doseže 15-20 %. Karbapenemi ostajajo aktivni proti sevom Enterobacteriaceae odporen na cefalosporine III in IV generacije, aminoglikozide in fluorokinolone (FC). Imipenem je nekoliko bolj aktiven in vitro proti gram-pozitivnim mikroorganizmom, meropenem je bolj aktiven proti gram-negativnim bakterijam (klinično te razlike verjetno niso pomembne); aktivnost zdravil proti anaerobom je enaka in presega metronidazol in linkozamide. Karbapenemi se uporabljajo za zdravljenje hudih bolnišničnih okužb, ki jih povzroča multirezistentna in mešana mikroflora, predvsem v primerih, ko so zdravila prve izbire - cefalosporini ali fluorokinoloni - neučinkovita. V nadzorovanem klinične raziskave karbapenemi so se izkazali za enako učinkovite ali boljše od standardnih kombiniranih režimov antibiotična terapija na osnovi cefalosporinov (ali polsintetičnih penicilinov) in aminoglikozidov.

Glavne indikacije za karbapeneme: intraabdominalne okužbe, postoperativne okužbe ran, bolnišnična pljučnica, vključno s tistimi, povezanimi z mehanskim prezračevanjem, gnojenje pljuč (absces, empiem), okužbe medeničnih organov, zapletene okužbe sečila s sepso, osteomielitisom, meningitisom (samo meropenem). Poudariti je treba, da pri smrtno nevarnih okužbah karbapeneme ne smemo obravnavati kot rezervna sredstva, temveč kot antibiotike prve izbire, saj lahko prognozo pri hudo bolnih bolnikih izboljšamo le, če čim prej predpišemo ustrezno antibiotično terapijo. Te situacije bi morale vključevati predvsem infekcijske zaplete pri bolnikih na oddelku za intenzivno nego, ki so na mehanskem prezračevanju (zlasti z ARACH II > 20), okužbe, ki jih povzroča R. aeruginosa in Acinetobacter spp., gramnegativne bakterije (predvsem Klebsiella spp., P. vulgaris), ki proizvajajo betalaktamazo razširjenega spektra, okužbe pri imunsko oslabelih bolnikih (febrilna nevtropenija), gnojni pooperativni meningitis, ki ga povzročajo gramnegativne bakterije, ali R. aeruginosa.

V zadnjem času v klinična praksa pojavil se je nov karbapenem - ertapenem, MSD (Invanz), za katerega so značilne izboljšane farmakokinetične lastnosti in se predpisuje 1,0 grama 1-krat na dan; Način uporabe: intramuskularno in intravensko.

Aminoglikozidi

Dodelite zdravila treh generacij. AG I generacije (streptomicin, kanamicin) se trenutno uporabljajo izključno v ftiziologiji. AG II (gentamicin, tobramicin) in III generacije (netilmicin, amikacin (amikin, amicil)) se pogosto uporabljajo v klinični praksi. AG imajo širok spekter naravnega protimikrobnega delovanja, vendar imajo zdravila majhen učinek na streptokoke in pnevmokoke in niso aktivna proti anaerobne bakterije. večina visoke vrednosti Pri amikacinu so opazili in vitro MIC proti gram-negativnim bakterijam, vendar se to izravna z višjimi odmerki amikacina v primerjavi z drugimi aminoglikozidi in ustrezno višjimi serumskimi koncentracijami. Raven pridobljene odpornosti pri gramnegativnih bakterijah je zelo spremenljiva in se razlikuje med različnimi aminoglikozidi. Odpornost na aminoglikozide narašča v naslednjem vrstnem redu: amikacin< нетилмицин < гентамицин = тобрамицин, т.е. штаммы грамотрицательных бактерий, резистентные к амикацину, будут также резистентны к другим аминогликозидам, штаммы, резистентные к нетилмицину, могут сохранять чувствительность к амикацину, но всегда будут устойчивы к гентамицину и тобрамицину. В отношении стафилококков эталонным аминогликозидом является гентамицин: при устойчивости стафилококков к гентамицину другие АГ также будут не активны.

Pomanjkljivosti aminoglikozidov, ki omejujejo njihovo uporabo, vključujejo toksičnost (nevrotoksičnost, ototoksičnost, nefrotoksičnost), slabo prodiranje v tkiva. bronhopulmonalni sistem, zmanjšanje aktivnosti pri gnojni procesi. Za zmanjšanje nefrotoksičnih učinkov je priporočljivo enkratno dajanje. dnevni odmerek aminoglikozidi (ta pristop se ne uporablja za infektivni endokarditis, nevtropenijo, pri novorojenčkih). Glede na te pomanjkljivosti je treba hipertenzijo pri bolnišničnih okužbah uporabljati le v kombinaciji z drugimi antibiotiki. V bolnišnici je optimalno uporabiti dva aminoglikozida - gentamicin in amikacin. Prvo je bolj racionalno uporabiti v oddelkih splošnega profila; amikacin, zaradi nizke stopnje odpornosti nanj - v intenzivni negi, pa tudi pri okužbah s pseudomonasom. Netilmicin nima bistvenih prednosti pred amikacinom, vendar je njegova cena višja.

AG se uporabljajo tudi v osnovne sheme etiotropno zdravljenje nekaterih okužb: Enterococcus faecalis: gentamicin + ampicilin (benzilpenicilin); Enterococcus faecium: gentamicin + vankomicin (teikoplanin); Streptococcus viridans(endokarditis): gentamicin + benzilpenicilin (ceftriakson); Pseudomonas aeruginosa: amikacin (gentamicin) + ceftazidim (cefoperazon, cefepim).

fluorokinoloni

Imajo širok spekter protimikrobnega delovanja. Največja aktivnost se kaže proti gram-negativnim bakterijam, vključno z P.aeruginosa. Delovanje proti stafilokokom je manj izrazito, proti streptokokom in pnevmokokom - šibko. V zadnjih letih so se osebni računalniki pojavili z povečana aktivnost proti gram-pozitivnim bakterijam (moksifloksacin, avelox). Za PC je značilna nizka naravna aktivnost proti anaerobom, zato je v primeru mešanih okužb priporočljiva njihova kombinacija z linkozamidi (linkomicin ali dalacin C) ali metronidazolom.

V zadnjih letih se je povečala odpornost bolnišničnih sevov gramnegativnih bakterij na fluorokinolone, predvsem v P.aeruginosa. Stopnjo odpornosti gram-negativnih bakterij na zgodnje fluorokinolone lahko pogojno razporedimo v naslednjem zaporedju: ciprofloksacin (tsifran)< офлоксацин (заноцин) = пефлоксацин < ломефлоксацин.

PC trenutno velja za zdravila druge izbire (za cefalosporini) pri zdravljenju različnih bolnišničnih okužb. V nekaterih situacijah se lahko FC uporablja kot sredstvo prve izbire, na primer, ko visoka stopnja odpornost gram-negativnih bakterij na cefalosporine v bolnišnici.

Glikopeptidi

Glikopeptidi vključujejo naravne antibiotike - vankomicin in teikoplanin. Vankomicin se v klinični praksi uporablja od leta 1958, teikoplanin od sredine osemdesetih let. V zadnjih letih se zanimanje za glikopeptide povečuje zaradi povečanja pogostnosti bolnišničnih okužb, ki jih povzročajo grampozitivni mikroorganizmi. Trenutno so glikopeptidi zdravila izbire za okužbe, ki jih povzročajo na meticilin odporni stafilokoki, pa tudi enterokoki, odporni na ampicilin. Glikopeptidi se uporabljajo kot empirična terapija pri katetrsko povezani sepsi in pri bolnikih s febrilno nevtropenijo (v drugi fazi terapije).

Glikopeptidi imajo baktericidno delovanje, proti enterokokom, nekaterim streptokokom in koagulaza negativnim stafilokokom pa delujejo bakteriostatsko. Glikopeptidi delujejo proti gram-pozitivnim aerobnim in anaerobnim mikroorganizmom: stafilokoki (vključno s sevi, odpornimi na meticilin), streptokoki, pnevmokoki (vključno s sevi, odpornimi na penicilin), enterokoki, peptostreptokoki, listerija, korinebakterije, klostridije (vključno C.difficile). V zvezi z gram-negativnimi mikroorganizmi glikopeptidi niso aktivni, ker ne prodrejo skozi njihovo celično steno. Spekter protimikrobnega delovanja vankomicina in teikoplanina je podoben, vendar obstajajo nekatere razlike v stopnji naravnega delovanja in pridobljene odpornosti. Teikoplanin je bolj aktiven in vitro proti zlati stafilokok(vključno s sevi, odpornimi na meticilin), različne vrste streptokoki (vključno s S.pneumoniae) in enterokoki. Vankomicin je in vitro bolj aktiven proti koagulaza negativnim stafilokokom. V zvezi z anaerobnimi koki in klostridijami je aktivnost zdravil enaka.

Pridobljena odpornost na glikopeptide se redko razvije pri gram-pozitivnih bakterijah. Kljub 40-letni uporabi se niso pojavili sevi stafilokokov, odporni na vankomicin. Hkrati lahko v procesu uporabe teikoplanina pride do zmanjšanja občutljivosti stafilokokov nanj in celo do razvoja odpornosti. Razpolovni čas vankomicina je 6-8 ur, teikoplanina - od 40 do 120 ur, odvisno od metode njegovega določanja. Veliko obdobje razpolovni čas pojasnjuje možnost predpisovanja teikoplanina enkrat na dan. Vankomicin in teikoplanin se izločata skozi ledvice z glomerularno filtracijo, zato pri bolnikih z odpoved ledvic potrebna je korekcija njihovega režima odmerjanja. Zdravila se ne odstranijo s hemodializo. Razpon terapevtskih koncentracij glikopeptidov v krvi:

- vankomicin: največ (po 0,5 ure) - 20-50 mg / l, najmanj (pred naslednjo injekcijo) - 5-10 mg / l;

- teikoplanin: največ - 20-40 mg / l, najmanj - 5-15 mg / l.

Stranski učinki glikopeptidov. Nefrotoksičnost: reverzibilna kršitev delovanje ledvic (zvišan kreatinin in sečnina v krvi, anurija) opazimo pri uporabi vankomicina v 5% primerov ali več; pogostost je odvisna od odmerka in trajanja zdravila, starosti bolnikov; tveganje se poveča pri kombinaciji z aminoglikozidi ali diuretiki zanke in ko koncentracija vankomicina v krvi preseže 10 mg / l. Pri uporabi teikoplanina je ledvična disfunkcija manj pogosta. Ototoksičnost: izguba sluha, vestibularne motnje (pri bolnikih s izboljšana funkcija ledvice). Nevrotoksičnost: omotica, glavobol.

Reakcije pri intravensko dajanje: pordelost obraza in zgornjega dela telesa, srbenje bolečine v prsnem košu in tahikardija, včasih hipotenzija zaradi sproščanja histamina iz mastocitov, opažena pri hitrem intravenskem dajanju vankomicina. V ozadju uporabe teikoplanina teh reakcij praktično ni opaziti.

Možni so tudi drugi neželeni učinki: flebitis, bolečina, pekoč občutek na mestu injiciranja, reverzibilna levkopenija, trombocitopenija, prehodno zvišanje transaminaz, alkalne fosfataze. Najbolj dobro raziskan in široko uporabljen je vankomicin. Vankomicin se uporablja v naslednjih primerih:

- dokumentirana okužba različnih lokalizacij, ki jo povzročajo na meticilin odporni stafilokoki (pljučnica, okužba kože in mehkih tkiv, sečil, kosti in sklepov, peritonitis, infektivni endokarditis, sepsa);

— stafilokokne okužbe različna lokalizacija v primeru alergije na peniciline in cefalosporine;

- hude okužbe, ki jih povzročajo občutljivi sevi Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Corynebacterium jejkeium;

- infekcijski endokarditis, ki ga povzroča Streptococcus viridans in S. bovis(če ste alergični na betalaktamske antibiotike), E.faecalis(v kombinaciji z gentamicinom);

- meningitis, ki ga povzročajo na penicilin odporni sevi S.pneumoniae.

Kot sredstvo empirične terapije za smrtno nevarne okužbe s sumom na stafilokokno etiologijo:

- infekcijski endokarditis trikuspidalne ali protetične zaklopke (v kombinaciji z gentamicinom);

— sepsa, povezana s katetrom;

- posttravmatski ali pooperativni meningitis (v kombinaciji s cefalosporini ali fluorokinoloni tretje generacije);

- peritonitis s peritonealno dializo;

- febrilna nevtropenija (z neučinkovitostjo začetnega zdravljenja).

Vankomicin se daje tudi peroralno za drisko, povezano z antibiotiki, ki jo povzroča Clostridium difficile. Vankomicin se daje samo intravensko v obliki počasne infuzije v 60-120 minutah. Pri odraslih se vankomicin predpisuje v odmerku 1 g v intervalih po 12 ur.Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se odmerek vankomicina prilagodi glede na očistek kreatinina. Pri terminalni odpovedi ledvic se zdravilo daje v odmerku 1 g v intervalu 7-10 dni. pri zdravljenju psevdomembranskega kolitisa, ki ga povzroča C.difficile, vankomicin se daje peroralno v odmerku 0,125 g vsakih 6 ur (za pripravo raztopine zdravila prašek razredčimo v 30 ml vode; za izboljšanje okusa lahko uporabimo sirupe ali druge dodatke).

oksazolidinoni

linezolid- prvi predstavnik novega razreda sintetičnih protimikrobnih sredstev - oksazolidinoni. Mehanizem delovanja linezolida je povezan z zaviranjem sinteze beljakovin v ribosomih bakterijske celice. Za razliko od drugih antibiotikov, ki zavirajo sintezo beljakovin, linezolid deluje v zgodnjih fazah translacije (ireverzibilna vezava na ribosomske podenote 30S in 50S), kar povzroči motnje v tvorbi kompleksa 70S in tvorbi peptidne verige. Zaradi edinstvenega mehanizma delovanja ni navzkrižne rezistence mikroorganizmov na linezolid in druge antibiotike, ki delujejo na ribosome (makrolidi, linkozamidi, streptogramini, AG, tetraciklini in kloramfenikol).

Bistvena točka pri imenovanju linezolida je prisotnost MKSA-sevov stafilokokov v oddelku, odpornost na glikopeptide (vankomicin), prisotnost sevov enterokokov, odpornih na vankomicin. Linezolid se uporablja za hudo bolnišnično pljučnico in pljučnico, povezano z ventilatorjem.

Post-antibiotski učinek linezolida in vitro (PABE) za zlati stafilokok je približno 2 uri. V živalskih modelih je bil PABE in vivo 3,6-3,9 ure Staphylococcus aureus in Streptococcus pneumoniae oz.

Na linezolid občutljivi mikroorganizmi:

—po Gramu pozitivni aerobi: Corynebacterium jejkeium, Enterococcus faecalis(vključno s sevi, odpornimi na glikopeptide), Enterococcus faecium(sevi, odporni na glikopeptide), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus(vključno s sevi MKSA), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae(vključno s sevi z navzkrižno občutljivostjo na penicilin in sevi, odpornimi na penicilin); Streptococcus pyogenes, skupina streptokokov viridans, streptokoki skupine C;

— gramnegativniaerobi: Pasteurella canis, Pasteurella multocida;

— gram-pozitivenanaerobi: Clostridium perfingens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp .;

— gramnegativnianaerobi: Bacteroidas fragilis, Prevotella spp. ;

— drugo: Klamidijarpeitoniae.

Zmerno občutljivi mikroorganizmi:

— Legionela spp ., Moraxellasatarrhalis, Mycoplasma spp .

uporovnimikroorganizmi:

— Neisseria spp ., Pseudomonas spp .

Praktično pomembno je, da linezolid ohranja aktivnost proti meticilin rezistentnim stafilokokom, resnost aktivnosti (glede na vrednosti IPC) pa se ne razlikuje glede na meticilin občutljive in rezistentne seve. Linezolid ima izrazit učinek na S. peitoniae oba seva sta občutljiva in odporna na penicilin ali eritromicin. Trenutno ni izoliran noben sev. S. peitoniae z zmanjšano občutljivostjo na linezolid. Linezolid je aktiven tudi proti sevom pnevmokoka, odpornim na ceftriakson, klindamicin, tetraciklin, kloramfenikol. Linezolid kaže stabilno aktivnost proti E. faecalis, E. faecium. Zelo pomembna lastnost linezolida je ohranjanje aktivnosti proti tistim sevom enterokokov, ki so odporni na vankomicin in teikoplanin, zdravilo pa izkazuje učinek pri različnih fenotipih odpornosti na glikopeptide. Linezolid kaže podobno aktivnost kot vankomicin proti gram-pozitivnim anaerobom - Clostridium perfingens, C.difficile in peptostreptokoki. Za razliko od vankomicina linezolid deluje tudi na gramnegativne anaerobne bakterije, zlasti Bacteroidas fragilis, Fusobacterim spp., Prevotella spp.

Linezolid se uporablja v obliki intravenske infuzije in peroralne oblike. Linezolid se po peroralnem zaužitju hitro in popolnoma absorbira, največje koncentracije v krvi so dosežene po 1-2 urah in v povprečju znašajo približno 12 µg/ml. Absolutna biološka uporabnost zdravila je 100%. Volumen porazdelitve linezolida je 50 litrov, povezava s plazemskimi beljakovinami je 31%, razpolovni čas je 4,5-5,5 ure.Linezolid dobro prodira v kožo in mehkih tkiv, pljuča, srce, črevesje, jetra, ledvice in centralni živčni sistem ter zmerno - v sinovialni tekočini, kosteh, žolču. V večini organov so koncentracije linezolida 60-70 % serumskih koncentracij.

Linezolid se presnavlja v jetrih z oksidacijo v dva presnovka z zelo šibkim protibakterijskim delovanjem. Linezolid se uporablja za zdravljenje okužb različnih lokalizacij pri odraslih in otrocih, ki jih povzročajo gram-pozitivni mikroorganizmi (stafilokoki, pnevmokoki, enterokoki):

- huda zunajbolnišnična ali bolnišnična pljučnica;

- zapletene okužbe kože in mehkih tkiv;

nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv ambulantna praksa;

- zapletene okužbe sečil;

- bakteriemija ali sepsa;

- intraabdominalne okužbe;

- infekcijski endokarditis.

Linezolid ima majhen učinek na Gram-negativne bakterije zato je treba pri izolaciji slednjega k zdravljenju dodati cefalosporine III-IV generacije ali fluorokinolone. Pri empiričnem zdravljenju se linezolid lahko obravnava kot zdravilo izbire pri hudih okužbah, kot so osteomielitis, endokarditis ali zamenjava zaklopke, bakteriemija ali sepsa, povezana s katetrom, in peritonitis pri bolnikih na stalni ambulantni peritonealni dializi. Pri bolnikih z nevtropenično vročino se linezolid lahko daje v drugi fazi zdravljenja, če je začetno zdravljenje neučinkovito. V bolnišnicah z visoko incidenco MRSA se linezolid lahko obravnava kot empirična terapija za hudo bolne bolnike (oddelek intenzivne nege, ventilirana pljučnica, hemodializa, opeklinska poškodba). Posebne indikacije za imenovanje linezolida kot sredstva za etiotropno terapijo so:

- okužbe katere koli lokalizacije, ki jih povzroča MRSA;

- okužbe, ki jih povzročajo enterokoki, odporni na ampicilin;

- povzročene okužbe E.faecium, odporen na vankomicin;

- hude okužbe, ki jih povzroča S. peitoniae odporen na penicilin in cefalosporine tretje generacije, predvsem na meningitis in sepso.

Stranski učinki. Bolečine, trebušni krči, napenjanje, hematološke in jetrne nepravilnosti, driska, glavobol, kandidiaza, slabost, bruhanje, trombocitopenija, levkopenija in pancitopenija. Nevropatija (periferna oftalmični živec) so opazili pri linezolidu, ki je presegel najdaljše priporočeno trajanje zdravljenja 28 dni.

S hemodializo se izloči približno 30 % odmerka linezolida.

Značilnosti uporabe. Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi mielosupresija (anemija, trombocitopenija, levkopenija in pancitopenija), ki je v celoti odvisna od trajanja zdravljenja. Linezolid se daje dvakrat na dan intravensko ali peroralno. Pri peroralnem jemanju se dobro absorbira iz prebavil, največja koncentracija v krvi po 2 urah.Raztopino za infundiranje je treba dajati 30-120 minut.

Bolniki, ki so začeli zdravljenje z ustni obliki, glede na klinične indikacije, se lahko prenese na sestanek dozirna oblika injekcijo in obratno. V tem primeru dodatna izbira odmerka ni potrebna, saj je biološka uporabnost linezolida, tako peroralno kot intravensko, skoraj 100-odstotna.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Ustrezne študije o varnosti linezolida med nosečnostjo niso bile izvedene, zato je treba zdravilo pri tej kategoriji bolnikov uporabljati le iz absolutnih zdravstvenih razlogov. Ni znano, ali linezolid prodre Materino mleko, zato ga je treba uporabljati previdno.

Farmakokinetika v različne skupine bolan. Očistek linezolida je večji pri otrocih in se s starostjo zmanjšuje. Pri bolnikih, starejših od 65 let, se farmakokinetika linezolida bistveno ne spremeni. Pri ženskah so opazili nekatere farmakokinetične razlike, ki se izražajo v nekoliko manjšem volumnu porazdelitve, zmanjšanju očistka za približno 20 %, včasih pri višjih koncentracijah v plazmi. Pri bolnikih z zmerno, zmerno in hudo ledvično insuficienco prilagoditev odmerka ni potrebna, ker ni povezave med očistkom kreatinina in izločanjem zdravila skozi ledvice. Ker se 30 % odmerka zdravila izloči v 3 urah po hemodializi, je treba bolnikom, ki prejemajo takšno zdravljenje, dati linezolid po dializi. Farmakokinetika linezolida se pri bolnikih z odpoved jeter Zato odmerka zdravila ni treba prilagajati. Farmakokinetike linezolida pri bolnikih s hudo jetrno okvaro niso raziskali. Ker pa se linezolid presnavlja z neencimskim procesom, se zdi, da delovanje jeter bistveno ne spremeni presnove linezolida.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili.

Farmakološki. Raztopina za infundiranje linezolida je združljiva z naslednjimi raztopinami: 5 % raztopina dekstroze, 0,9 % raztopina natrijevega klorida, raztopina ringeralaktata za injiciranje. Raztopini linezolida za infundiranje ne dodajajte dodatnih sestavin. Linezolid raztopina za infundiranje je fizikalno in kemično nezdružljiva z naslednjimi zdravili: amfotericin B, klorpromazinijev klorid, diazepam, pentamidin izetionat, natrijev fenitoin, eritromicin laktobionat in trimetoprim-sulfametoksazol. Poleg tega raztopina morda ni kemično združljiva s ceftriaksonom.

Farmakodinamika. Linezolid je šibek reverzni neselektivni zaviralec monoaminooksidaze (MAO), zato lahko pri nekaterih bolnikih zdravilo povzroči zmerno povečanje presorskega učinka psevdoefedrin hidroklorida in fenilpropanolaminijevega klorida. Priporočljivo je zmanjšati začetne odmerke adrenergičnih zdravil, kot je dopamin (ali njegovi agonisti), in nato odmerek titrirati.

Farmakokinetika. Farmakokinetika linezolida se ob sočasni uporabi aztreonama in gentamicina ne spremeni.

Baktericidni makrolidi

Makrolid-azolidi - azitromicin(najmanj toksičen antibiotik, aktivnost proti gram-pozitivnim kokom in intracelularnim patogenom - klamidija, mikoplazma, kampilobakter, legionela).

Makrolid-ketolidi - eritromicin-acistrat(visoka aktivnost proti enterokokom, vključno z bolnišničnimi sevi, odpornimi na vankomicin, mikobakterijami, bakteroidi).

Bakteriostatski makrolidi (zdravila širokega spektra, imajo dolgo obdobje razpolovni čas, lahko se daje 1-2 krat na dan, pogosto se uporablja pri zdravljenju toksoplazmoze in preprečevanju meningitisa, deluje proti klamidiji in legioneli).

1. generacija eritromicin, oleandomicin.

2. generacija- spiromicin, roksitromicin, midekamicin, josamicin, diritromicin, klaritromicin, kitazamicin.

Splošne lastnosti makrolidov:

1. Pretežno bakteriostatsko delovanje.

2. Delovanje proti gram-pozitivnim kokom (streptokoki, stafilokoki) in intracelularnim patogenom (mikoplazme, klamidija, legionela).

3. Visoke koncentracije v tkivih (5-10-100-krat višje od plazme).

4. Nizka toksičnost.

5. Odsotnost navzkrižna alergija z β-laktami.

Med makrolidi posebna pozornost zasluži klaritromicin (klacid) kot edini izmed novih makrolidov, ki ima intravensko obliko dajanja. Ta okoliščina omogoča, da se uporablja pri zdravljenju nezapletene zunajbolnišnične pljučnice ali kot zdravilo druge izbire pri zdravljenju bolnišnične pljučnice. Vendar pa glede na nedavna poročila zasluži problem odpornosti S. peutoniae na makrolidne antibiotike podrobno obravnavo. Odpornost pnevmokokov na makrolide (pa tudi na piogene streptokoke) je lahko posledica encimske modifikacije tarče delovanja (metilacija ribosomske RNA) ali aktivnega odstranjevanja zdravil iz mikrobne celice. Pri prvem mehanizmu opazimo popolno navzkrižno odpornost med vsemi makrolidi, pri drugem pa pnevmokoki kažejo odpornost na 14- in 15-členske makrolide, medtem ko so občutljivi na 16-členske makrolide. Med vsemi makrolidi, vključenimi v projekt Alexander, so opazili popolno navzkrižno odpornost. Drugo je praktično pomembno dejstvo je povezava med odpornostjo na penicilin in odpornostjo na makrolide. To opažanje je v celoti potrjeno v vseh študijah o odpornosti pnevmokokov na antibiotike. Zaskrbljujoč podatek je tudi vztrajno naraščanje odpornosti na makrolide (v nekaterih evropskih državah je odpornost na makrolide večja kot na penicilin). Poleg tega je povečanje odpornosti povezano s povečanjem porabe sodobnih makrolidov s podaljšano farmakokinetiko (azitromicin in klaritromicin). Za makrolide so tradicionalni in farmakodinamično potrjeni kriteriji občutljivosti enaki. Zato obstajajo vsi razlogi za domnevo, da imajo ti antibiotiki visoko bakteriološko učinkovitost pri pnevmokokne okužbe ki jih povzročajo občutljivi sevi. Razpoložljivi klinični podatki se popolnoma ujemajo s to domnevo. Hkrati ostaja nerešeno vprašanje klinične učinkovitosti 14- in 15-členskih makrolidov pri okužbah, ki jih povzročajo pnevmokoki z odpornostjo zaradi aktivnega izločanja. Številna opažanja kažejo, da je pri pljučnici, ki jo povzročajo takšni mikroorganizmi, ohranjena klinična učinkovitost 14- in 15-členskih makrolidov. Obravnavajo se predlogi za revizijo meril za občutljivost pnevmokokov na makrolide (povečanje vrednosti mejne MIK eritromicina z 1 na 8 ali 16 μg / ml). Tako za β-laktame in makrolide mikrobiološka odpornost ne pomeni vedno neuspešnega zdravljenja.

Razvoj večine bolezni je povezan z okužbo z različnimi mikrobi. Protimikrobna zdravila, ki obstajajo za boj proti njim, niso le antibiotiki, ampak tudi sredstva z ožjim spektrom učinkov. Oglejmo si podrobneje to kategorijo zdravil in značilnosti njihove uporabe.

Antimikrobna zdravila - kaj je to?

• Antibakterijska sredstva- večina velika skupina zdravila za sistemsko uporabo. Pridobivajo se s sintetičnimi ali polsintetičnimi metodami. Lahko moti rast bakterij ali jih uniči patogeni mikroorganizmi.
• Antiseptiki imajo širok spekter delovanja in se lahko uporabljajo v primeru poškodb različnih patogenih mikrobov. Uporabljajo se predvsem za lokalno zdravljenje poškodovane kože in sluznic.
• Antimikotiki - zdravila protimikrobno delovanje zatiranje sposobnosti preživetja gliv. Uporabljajo se lahko tako sistemsko kot zunanje.
• Protivirusna zdravila lahko vplivajo na razmnoževanje različnih virusov in povzročijo njihovo smrt. Predstavljeno v obliki sistemskih zdravil.
• Zdravila proti tuberkulozi motijo ​​vitalno aktivnost Kochovega bacila.

Glede na vrsto in resnost bolezni se lahko hkrati predpiše več vrst protimikrobnih zdravil.

Vrste antibiotikov

Za premagovanje bolezni, ki jo povzročajo patogene bakterije, je mogoče le s pomočjo antibakterijskih sredstev. Lahko so naravnega, polsintetičnega in sintetičnega izvora. V zadnjih letih zdravila, povezana z zadnja kategorija. Glede na mehanizem delovanja ločimo bakteriostatične (povzročijo smrt patogena) in baktericidne (preprečijo vitalno aktivnost bacilov).

Antibakterijska protimikrobna zdravila so razdeljena v naslednje glavne skupine:

1. Penicilini naravnega in sintetičnega izvora so prva zdravila, ki jih je človek odkril in se lahko borijo proti nevarnim nalezljivim boleznim.
2. Cefalosporini imajo podoben učinek kot penicilini, vendar je veliko manj verjetno, da bodo povzročili alergijske reakcije.
3. Makrolidi zavirajo rast in razmnoževanje patogenih mikroorganizmov in imajo najmanj strupen učinek na telo kot celoto.
4. Aminoglikozidi se uporabljajo za ubijanje gram-negativnih anaerobnih bakterij in veljajo za najbolj strupena protibakterijska zdravila;
5. Tetraciklini so lahko naravni ali polsintetični. Uporablja se predvsem za lokalno zdravljenje v obliki mazil.
6. Fluorokinoloni so zdravila z močnim baktericidnim učinkom. Uporabljajo se pri zdravljenju patologij ENT, bolezni dihal.
7. Sulfanilamidi so protimikrobna zdravila širokega spektra, občutljiva na gramnegativne in grampozitivne bakterije.

Učinkoviti antibiotiki

Antibakterijska zdravila je treba predpisati za zdravljenje določene bolezni le, če je potrjena okužba z bakterijskim povzročiteljem. Laboratorijska diagnostika Prav tako bo pomagal določiti vrsto patogena. To je potrebno za pravilna izbira zdravila.

Najpogosteje strokovnjaki predpisujejo antibakterijska (protimikrobna) zdravila s širokim spektrom učinkov. Večina patogenih bakterij je občutljiva na takšna zdravila.

Za učinkoviti antibiotiki vključujejo zdravila, kot so Augmentin, Amoksicilin, Azitromicin, Flemoxin Solutab, Cefodox, Amosin.

"Amoksicilin": navodila za uporabo

Zdravilo spada v kategorijo polsintetičnih penicilinov in se uporablja pri zdravljenju vnetnih procesov. različne etiologije. "Amoksicilin" se proizvaja v obliki tablet, suspenzij, kapsul in injekcij. Za patologije dihalnih poti (spodnji in zgornja divizija), bolezni genitourinarni sistem, dermatoze, salmoneloza in dizenterija, holecistitis.

V obliki suspenzije se zdravilo lahko uporablja za zdravljenje otrok od rojstva. Odmerek v tem primeru izračuna le specialist. Odrasli morajo v skladu z navodili jemati 500 mg amoksicilin trihidrata 3-krat na dan.

Lastnosti aplikacije

Aplikacija protimikrobna zdravila pogosto povzroča alergijske reakcije. To je treba upoštevati pred začetkom zdravljenja. Mnogi zdravniki priporočajo jemanje skupaj z antibiotiki antihistaminiki da bi se izognili videzu stranski učinki v obliki izpuščaja in pordelosti kože. Prepovedano je jemati antibiotike v primeru nestrpnosti katere koli sestavine zdravila ali prisotnosti kontraindikacij.

Predstavniki antiseptikov

Okužba pogosto vstopi v telo skozi poškodovano kožo. Da bi se temu izognili, je treba odrgnine, ureznine in praske takoj obdelati s posebnim antiseptiki. Takšna protimikrobna sredstva delujejo na bakterije, glive in viruse. Tudi pri dolgotrajni uporabi patogeni mikroorganizmi praktično ne razvijejo odpornosti na aktivne sestavine teh zdravil.

Najbolj priljubljeni antiseptiki vključujejo zdravila, kot so raztopina joda, borova in salicilna kislina, etilni alkohol, kalijev permanganat, vodikov peroksid, srebrov nitrat, klorheksidin, Collargol, Lugolova raztopina.

Antiseptična zdravila se pogosto uporabljajo za zdravljenje bolezni grla in ust. Sposobni so zatreti razmnoževanje patogenov in ustaviti vnetni proces. Kupite jih lahko v obliki pršil, tablet, pastil, pastil in raztopin. Kot dodatne komponente v sestavi takšnih zdravil se pogosto uporabljajo esencialna olja, vitamin C. Do najučinkovitejših antiseptikov za zdravljenje grla in ustne votline vključujejo naslednje:

1. "Ingalipt" (pršilo).
2. "Septolete" (pastile).
3. "Miramistin" (sprej).
4. "Chlorophyllipt" (raztopina za izpiranje).
5. "Geksoral" (pršilo).
6. "Neo-Angin" (lizike).
7. "Stomatidin" (raztopina).
8. Faringosept (tablete).
9. "Lizobakt" (tablete).

Kdaj uporabiti Faringosept?

močan in varen antiseptik velja zdravilo "Pharingosept". Če ima bolnik vnetni proces v grlu, mnogi strokovnjaki predpisujejo te protimikrobne tablete.

Pripravki, ki vsebujejo ambazon monohidrat (kot je Faringosept), imajo visoka učinkovitost v boju proti stafilokokom, streptokokom in pnevmokokom. Zdravilna učinkovina moti procese razmnoževanja patogenov.

Antiseptične tablete se priporočajo za stomatitis, faringitis, tonzilitis, gingivitis, traheitis, tonzilitis. Kot del kompleksna terapija Faringosept se pogosto uporablja pri zdravljenju sinusitisa in rinitisa. Zdravilo lahko predpišete bolnikom, starejšim od treh let.

Pripravki za zdravljenje glivic

Katera protimikrobna zdravila je treba uporabiti pri zdravljenju glivičnih okužb? Za obvladovanje takšnih bolezni lahko to storijo le antimikotiki. Običajno se za zdravljenje uporabljajo protiglivična mazila, kreme in raztopine. AT hudi primeri zdravniki predpisujejo sistemska zdravila.

Antimikotiki imajo lahko fungistatični ali fungicidni učinek. To vam omogoča, da ustvarite pogoje za smrt glivičnih spor ali preprečite procese razmnoževanja. Učinkovita protimikrobna zdravila z antimikotičnim učinkom predpisuje izključno specialist. Najboljša so naslednja zdravila:

1. "Flukonazol".
2. "Klotrimazol".
3. "nistatin".
4. "Diflucan".
5. "terbinafin".
6. "Lamisil".
7. Terbizil.

V hudih primerih je indicirana uporaba lokalnih in sistemskih antimikotikov.

Antibiotiki so snovi organskega izvora, ki jih proizvajajo nekateri mikroorganizmi, rastline ali živali za zaščito pred delovanjem različnih bakterij; upočasni njihovo rast in razvoj ali jih ubije.

Prvi antibiotik, penicilin, je leta 1928 iz mikroskopske glive po naključju sintetiziral škotski znanstvenik Alexander Fleming. 12 let po preučevanju lastnosti penicilina je Združeno kraljestvo začelo proizvajati zdravilo v industrijskem obsegu in leto kasneje penicilin začeli proizvajati v ZDA.

Zahvaljujoč temu naključnemu odkritju škotskega znanstvenika je svetovna medicina prejela edinstvena priložnost učinkovito boj proti boleznim, ki so prej veljale za smrtonosne: pljučnica, tuberkuloza, gangrena in drugi.

AT sodobni svet Znanih je že okoli 300.000 teh protimikrobnih zdravil. Njihovo področje uporabe je res široko - poleg medicine se uspešno uporabljajo v veterini, živinoreji (antibiotične tablete stimulirajo hitro klicanježivali teže in višine) in kot insekticidi za kmetijske namene.

Antibiotiki so narejeni iz:

• materiali za kalupe;
• iz bakterij;
• iz aktomicetov;
• iz rastlinskih fitoncidov;
• iz tkiv nekaterih vrst rib in živali.

Glavne značilnosti zdravil

Odvisno od aplikacije:

1. Protimikrobno.
2. Protitumorsko.
3. protiglivično.

Glede na naravo izvora:

• pripravki naravnega izvora;
• sintetična zdravila;
• polsintetična zdravila začetni fazi postopku, del surovine pridobimo iz naravni materiali, ostalo pa je sintetizirano umetno).

Pravzaprav so le naravni zaviralci antibiotiki, umetni pa so že posebna »antibakterijska zdravila«.

Glede na vrsto patogena glede na celico so antibiotiki razdeljeni na dve vrsti:

• baktericidno, ki kršijo celovitost mikrobne celice, zaradi česar popolnoma ali delno izgubi svoje sposobnosti preživetja ali umre;
• bakteriostatično ki le blokirajo razvoj celic, ta proces je reverzibilen.

Po kemični sestavi:

Velikost jakosti antibiotikov se meri v tako imenovanih ED - enotah delovanja, ki jih vsebuje 1 mililiter raztopine ali 0,1 grama kemično čiste sintetizirane snovi.

Glede na širino spektra protimikrobnega delovanja:

• antibiotiki širokega spektra, ki se uspešno uporabljajo za zdravljenje bolezni različne nalezljive narave;
• antibiotiki ozkega spektra- veljajo za varnejše in neškodljive za telo, saj delujejo na določeno skupino patogenov in ne zatirajo celotne mikroflore človeškega telesa.

Eden glavnih razlogov za edinstvenost antibiotikov kot snovi je možnost njihovega najširša uporaba za zdravljenje najrazličnejših bolezni.

Mnenja o antibiotikih širokega spektra so radikalno deljena. Nekateri trdijo, da so te tablete in zdravila resnični časovna bomba za telo, ki ubija vsa živa bitja na svoji poti, slednji pa jih imajo za zdravilo za vse bolezni in se aktivno uporabljajo za vsako najmanjšo bolezen.

Glavne vrste antibiotikov širokega spektra

Vrsta antibiotika	Mehanizem delovanja, značilnosti	Kaj zdravi	Kaj pripravki vsebujejo
Penicilini naravnega izvora; polsintetika; karboksipenicilini itd.	Zavirajo peptidoglikane - glavne sestavine bakterijske celične stene, zaradi česar umre.	Gnojna okužba krvi, bolezni limfnega trakta, meningitis, furunkul, vnetje trebušnih in prsnih organov.	Penicilin
Cefalosporini (4 generacije) cefaleksin, cefadroksil; cefaklor, cefuroksim. ceftriakson, cefiksim; cefotaksim, ceftizadim, cefepim.	Zelo odporni na encime β-laktamaze, ki jih proizvajajo mikroorganizmi, vsebujejo snovi, ki jih uničujejo.	Gonoreja, različne okužbe ENT, pielonefritis.	Cefaleksin, cefadroksil, cefaklor, cefuroksim
Makrolidi	Najmanj strupen in alergen; »pametnih« antibiotikov, katerih snovi so centralizirane ravno v žarišču bolezni. Z vsako generacijo se spekter delovanja širi in toksičnost zmanjšuje.	Vnetje bezgavk, sinusov in nosnih priveskov, srednjega ušesa, mandljev, pljuč in bronhijev, okužbe medeničnega predela.	Eritromicin, klaritomicin, midekamicin, midekamicin acetat
Tetraciklini	Imajo bakteriostatične lastnosti in so navzkrižno občutljivi.	Sifilis, mikroplazmoza, gonoreja.	Monoklin, Rondomicin, Tetraciklin.
Aminoglikozidi (3 generacije) streptomicin, neomicin, kanamicin tobramicin, netilmicin, gentamicin anamicin	V svojem obroču vsebujejo molekulo amino sladkorja; baktericidne lastnosti izrazit; neodvisno uniči sovražne celice brez usode gostiteljskega organizma.	Bolezni in splošna šibkost imunski sistem, vnetje sečila, furunkul, vnetje zunanjega ušesa, akutne bolezni ledvica, hude oblike pljučnica, sepsa.	neomicin, stretomicin,
Fluorokinoloni (4 generacije) 1. Kisline: nalidiksična kislina, pipemidna oksolinska kislina. Lomefloksacin, Norfloksacin, Ofloksacin, Pefloksacin, Ciprofloksacin; Levofloksacin, Sparfloksacin Moksifloksacin	Aktivne sestavine antibiotika prodrejo v bakterijsko celico in jo ubijejo.	Sinusitis, faringitis, pljučnica, genitourinarni sistem.	Lomefloksacin, Norfloksacin, Ofloksacin, Pefloksacin, Ciprofloksacin, Levofloksacin, Sparfloksacin

Znanost in medicina ne mirujeta, zato obstaja že približno 6 generacij cefalosporinskih, aminoglikozidnih in fluorokinolnih antibiotikov. Starejša kot je generacija antibiotika, bolj je sodoben in učinkovit ter manj toksičen za gostiteljski organizem.

Priprave VI generacije delovanja

Antibiotiki 4. generacije so zelo učinkoviti, saj zaradi posebnosti njihove kemijske strukture lahko prodrejo neposredno v citoplazmatsko membrano in delujejo na tujo celico od znotraj in ne od zunaj.

Cefalosporini

Cefalosporini, namenjeni za peroralno uporabo, ne vplivajo negativno na prebavni trakt, se popolnoma absorbirajo in porazdelijo v krvni obtok. Porazdeljeno po vseh organih in tkivih, razen prostate. Iz telesa se izloči z urinom 1-2 uri po koncu delovanja. Kontraindikacija - prisotnost alergijska reakcija za cefalosporine.

Uporablja se za zdravljenje vseh težkih oblik pljučnice, nalezljive lezije mehkih tkiv, dermatološke bolezni bakterijskega žarišča delovanja, okužba kostno tkivo, sklepi, sepsa itd.

Cefalosporine je treba jemati peroralno med obroki, piti z njimi. velika količina hrana voda. tekoče oblike zdravila se jemljejo peroralno v skladu z navodili in priporočili lečečega zdravnika.

Treba je strogo in vztrajno slediti poteku zdravljenja, jemati protimikrobna zdravila ob točno določenem času in ne zamuditi njihovih sprejemov. V tem času morate popolnoma opustiti uporabo alkoholnih pijač, sicer zdravljenje ne bo dalo želenega učinka.

Skupina cefalosporinov 4. generacije vključuje zdravila, kot so cefipim, cefkalor, cefhinom, cefluretan in drugi.Ti antibiotiki v lekarnah so predstavljeni v zelo širok razpon proizvajalci iz različnih držav in so relativno poceni - cenovni razpon je od 3 do 37 UAH. Proizvajajo se predvsem v obliki tablet.

fluorokinoloni

V razredu fluorokinolonov 4. generacije je samo en predstavnik - antibiotik moksifloksacin, ki presega vse svoje predhodnike po aktivnosti proti pnevmokoknim povzročiteljem in različnim atipičnim povzročiteljem, kot so mikroplazme in klamidije.

Kot posledica zaužitja je visoka stopnja absorpcija in asimilacija - več kot 90% aktivne snovi. Široko se uporablja pri boleznih, kot je akutni sinusitis (vključno z tekaško formo), bakterijske bolezni pljuč in dihalnih poti (vnetje, poslabšanje kroničnega bronhitisa itd.), kot tudi baktericidno sredstvo za različne okužbe kože in bolezni.

Ni namenjeno za zdravljenje otrok. Proizvaja se v obliki tablet, imenovanih "Avelox", in stane precej - približno 500 UAH.

Pravila za uporabo antibiotikov

Ta zdravila lahko telesu prinesejo velike koristi in povzročijo veliko škodo. Da bi se izognili slednjemu, upoštevajte stroga pravila za jemanje zdravil:

Primeri, ko antibiotične tablete ne delujejo:

• Žarišča virusne okužbe. V takšnih primerih antibiotiki ne le ne morejo pomagati, ampak lahko tudi poslabšajo stanje bolezni. To še posebej velja za SARS;
• Antibiotiki se borijo proti vzrokom bolezni, ne pa proti njenim posledicam, zato so vneto grlo, zamašen nos in povišana temperatura ne morejo se zdraviti;
• Izven svojega področja specializacije so tudi vnetni procesi ne bakterijsko.

Česa ne smete storiti z antibiotiki:

• Zdravi absolutno vse bolezni;
• zdraviti virusne okužbe in njihove posledice;
• Ne jemljite tablet prepogosto, še posebej tedaj, ko peroralno dajanje;
• Uporaba alkoholne pijače;
• Skrijte pred zdravnikom vzroke videza in vse nianse bolezni;
• Odložite začetek jemanja, saj večina antibiotikov dobro deluje le v prvih 2-4 dneh od pojava okužbe.

Neželeni učinki, ki se včasih lahko pojavijo pri jemanju:

Zato ne smete zanemariti glavnih kontraindikacij za jemanje antibiotikov:

• Nosečnost, v skoraj vseh primerih. Vsak zdravnik se ne odloči za predpisovanje antibiotikov ženski med nosečnostjo, saj se domneva, da je mehanizem njihovega delovanja v tem primeru lahko nepredvidljiv in izzove Negativne posledice tako za otroka kot za mamo samo;
• dojenje. V času zdravljenja z antibiotiki je treba dojenje prekiniti in nekaj dni po koncu jemanja tablet začeti znova;
• v prisotnosti ledvičnega in srčnega popuščanja, saj so ti organi odgovorni za kroženje in odstranjevanje snovi iz telesa;
• otroci brez predhodnega posveta z zdravnikom. Najpogosteje so otrokom predpisani posebni "mehki" antibiotiki, ki vsebujejo relativno majhno koncentracijo zdravilne učinkovine in ne povzročajo alergij in disbakterioze. In zaradi lažje uporabe niso na voljo v obliki tablet, ampak sladkih sirupov.

naravni antibiotiki