Gama aminosviesto rūgšties instrukcija. Funkcijos ir savybės

Formulė: C4H9NO2, cheminis pavadinimas: 4-aminobutano rūgštis.
Farmakologinė grupė: neurotropiniai / nootropiniai vaistai.
Farmakologinis poveikis: nootropinis, stimuliuojantis medžiagų apykaitą centrinėje nervų sistemoje.

Farmakologinės savybės

Gama- aminosviesto rūgštis yra vienas iš pagrindinių tarpininkų, dalyvaujančių centriniame slopinime. Gama-aminosviesto rūgštis aktyvina energetinius procesus, gerina smegenų aprūpinimą krauju, didina audinių kvėpavimo aktyvumą, gerina toksinių produktų pasišalinimą ir gliukozės panaudojimą. Gama-aminosviesto rūgštis reaguoja su GABAerginiais (A ir B tipo) receptoriais. Gama-aminosviesto rūgštis gerina nervų procesų dinamiką smegenyse, gerina atmintį, didina mąstymo produktyvumą, turi vidutinį antihipoksinį, psichostimuliatorių, prieštraukulinis veiksmas. Gama-aminosviesto rūgštis po smegenų kraujotakos pažeidimo padeda atkurti kalbą ir motorines funkcijas. Gama-aminosviesto rūgštis turi vidutiniškai ryškią hipotenzinę savybę, mažina iš pradžių padidėjusį kraujospūdį ir hipertenzijos sukeltų simptomų (nemiga, galvos svaigimas) sunkumą, šiek tiek lėtina širdies ritmą. Sumažina gliukozės kiekį kraujyje diabetu sergantiems pacientams normalus lygis gama-aminosviesto rūgštis kraujyje dažnai sukelia hiperglikemiją, kuri atsiranda dėl glikogenolizės. Didžiausia gama-aminosviesto rūgšties koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 1 valandai po nurijimo, tada vaisto kiekis greitai mažėja ir po paros gama-aminosviesto rūgšties kraujo plazmoje neaptinkama. Mažas toksiškumas. Gama-aminosviesto rūgštis blogai prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą (pagal eksperimentinius duomenis).

Indikacijos

Smegenų kraujagyslių patologija (hipertenzija, aterosklerozė ir kt.), discirkuliacinė encefalopatija ir smegenų kraujotakos nepakankamumas, dėmesio, atminties, kalbos sutrikimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, galvos smegenų traumos ir insulto pasekmės, alkoholinis polineuritas, alkoholinė encefalopatija, vaikų protinė retoji demencija. , vaikiškas smegenų paralyžius, judesio ligos simptomų kompleksas (oro ir jūros liga), endogeninė depresija su protinės veiklos sunkumais ir vyraujant astenohipochondriniams reiškiniams.

Gama-aminosviesto rūgšties vartojimo būdas ir dozė

Gama-aminosviesto rūgštis geriama prieš valgį. Suaugusiesiems - 1,5 - 3,75 g per dieną, vaikams nuo 3 metų - 0,5 - 2 g per dieną, 4 - 6 metų - 2 - 3 g per dieną, vyresniems nei 7 metų - 3 g per dieną. Paros dozę reikia padalyti į 3 dozes; gydymo kursas yra nuo 2 - 3 iki 8 - 16 savaičių. Su judesio ligos sindromu: vaikai - 0,25 g, suaugusieji - 0,5 g 3 dienas 3 kartus per dieną; judesio ligos profilaktikai - tomis pačiomis dozėmis 3 dienas prieš galimą judesio ligos situaciją.
Vairuotojai gama aminosviesto rūgštį turėtų vartoti atsargiai Transporto priemonė darbo metu, taip pat žmonės, kurių profesijos yra susijusios su psichomotorinių reakcijų greičiu ir padidėjusi koncentracija dėmesį.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas, ūminis inkstų nepakankamumas, amžius iki 3 metų, laikotarpis maitinimas krūtimi, nėštumas (1 trimestras).

Taikymo apribojimai

Nėra duomenų.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pirmąjį nėštumo trimestrą gama-aminosviesto rūgšties vartoti draudžiama. 2 ir 3 nėštumo trimestrais vaisto vartoti galima tik pagal indikacijas ir prižiūrint gydančiam gydytojui. Vartojant gama aminosviesto rūgštį, žindymą būtina nutraukti.

Gama-aminosviesto rūgšties šalutinis poveikis

Nemiga, pykinimas, dvejonės kraujo spaudimas(pirmomis priėmimo dienomis), vėmimas, hipertermija, dispepsija, karščio pojūtis.
Gama-aminosviesto rūgšties sąveika su kitomis medžiagomis
Gama-aminosviesto rūgštis sustiprina vaistų, gerinančių centrinės nervų sistemos funkcijas, poveikį nervų sistema. Benzodiazepinai sustiprina gama-aminosviesto rūgšties poveikį.

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Įtrauktas į vaistų, išduodamų pagal receptą su papildomais nemokamais sąrašą Medicininė priežiūra tam tikrų kategorijų piliečių, turinčių teisę gauti valstybės socialinę paramą.

PREKIŲ PAVADINIAI

Gama-aminosviesto rūgštis, Aminalon, Aminalon tabletės, dengtos plėvele 0,25.

VAISTŲ FORMA

Dengtos tabletės.

KAIP VEIKIA VAISTAS?

Vaistas priklauso nootropinių vaistų grupei. Gama aminosviesto rūgštis - natūralus komponentasžmogaus centrinės nervų sistemos ląstelės. Jis veikia specifinius receptorius, aktyvina energetinius procesus, gerina kraujotaką, palengvina gliukozės patekimą į smegenų ląsteles. Vaistas padidina protinio darbo produktyvumą, pagerina atmintį, pagreitina kalbos ir judesių atsigavimą sutrikus smegenų kraujotakai (psichostimuliuojantis poveikis), sumažina „jūros“ ar „oro“ ligos apraiškas.

Be to, gama-aminosviesto rūgštis mažina kraujospūdį ir pulso dažnį, didina organizmo atsparumą stresui.

KOKIAIS ATVEJAIS VAISTAS IŠRAŠAS?

At lėtinis sutrikimas smegenų kraujotaka sergant ateroskleroze, hipertenzija kartu su atminties, mąstymo, kalbos, dėmesio sutrikimu, taip pat galvos svaigimu ir galvos skausmu.
Būklės gydymui po ūminis pažeidimas smegenų kraujotaka (insultas), trauminis smegenų pažeidimas.
Su smegenų patologija (alkoholine encefalopatija) ir periferiniai nervai(polineuropatija) sergant alkoholizmu.
Vaikų, turinčių sutrikimų, gydymui psichinis vystymasis (gimdymo trauma, cerebrinis paralyžius, sutrikusi intrauterinė raida).
Su "jūros" ir "oro" liga.
Su kai kuriomis depresijos formomis, kurias lydi psichinės veiklos sunkumai.

VARTOTOJO PRAŠYMAS

PRIĖMIMO TAISYKLĖS
Vaistas vartojamas per burną, prieš valgį.

Paros dozė suaugusiems yra 3-3,75 g, vaikams nuo 1 iki 3 metų - 1-2 g per parą, 4-6 metų - 2-3 g per dieną, vyresniems nei 7 metų - 3 g per dieną. Paros dozę reikia padalyti į 3 dozes. „Jūros“ ir „oro“ ligų profilaktikai ir gydymui suaugusiesiems skiriama po 0,5 g 3 kartus per dieną, vaikams – po 0,25 g 3 kartus per dieną.

PRIĖMIMO TRUKMĖ
Vaisto poveikis vystosi lėtai, todėl vartojimo kursas yra ilgas (nuo 2 savaičių iki 4 mėnesių), priklausomai nuo ligos pobūdžio ir sunkumo, kaip nurodė gydytojas. Patartina kartoti gydymo kursus.

Gydant „jūros“ ir „oro“ ligas, suaugusiems ir vaikams vaistą reikia vartoti 3-4 dienas, profilaktikai vaistus pradėti vartoti likus 3 dienoms iki kelionės.

JEI PRAŠALĖJITE DOZĖS
Jei pamiršote, išgerkite vaistą, kai tik prisiminsite. Jei laikas arti kitas susitikimas, praleiskite dozę ir vartokite vaistą kaip įprasta.

Nevartokite dvigubos vaisto dozės.

PERDOZUOTI
Vaistas yra mažai toksiškas, tačiau vartojant vieną dozę kasdieninė dozė padidina šalutinio poveikio riziką.

EFEKTYVUS IR SAUGUS GYDYMAS

KONTRAINDIKACIJOS
individuali netolerancija, vaikystė(iki 1 metų), ūminis inkstų nepakankamumas, nėštumas (I trimestras).

ŠALUTINIAI POVEIKIAI
alerginės reakcijos ( odos bėrimai, Kvinkės edema, anafilaksinis šokas), pykinimas, vėmimas, nemiga, kraujospūdžio pokyčiai (ypač pirmosiomis priėmimo dienomis), karščiavimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.

BŪTINA PRANEŠTI GYDYTOJĄ
Sergate diabetu, epilepsija.
Ar vartojate kokių nors kitų vaistų, įskaitant vaistai be recepto, vaistažolės ir maisto papildai.
Ar jūs kada nors turėjote alerginė reakcija bet kokiam vaistui.

Jei esate nėščia
Nevartoti nėštumo metu (pirmąjį trimestrą).

Jeigu maitinate krūtimi
Vaistas yra kontraindikuotinas.

Jei sergate kitomis ligomis
At diabetas vartojant vaistą, sumažėja gliukozės kiekis kraujyje. Sergant epilepsija, būtina įsitikinti, kad nėra kontraindikacijų bendram gama-aminosviesto rūgšties ir vaistų nuo epilepsijos skyrimui.

Jeigu vairuojate automobilį arba valdote mechanizmus
Vaistas sumažina reakcijų greitį.

Jei esate vyresnis nei 60 metų
Turėtumėte įsitikinti, kad visi vartojami vaistai yra suderinami su gama aminosviesto rūgštimi.

Jei duodate vaistą vaikams
Vaikams iki vienerių metų vaistas yra kontraindikuotinas. Vaikams paros dozė 1-3 metų amžiaus yra 1-2 g per dieną, 4-6 metų - 2-3 g per dieną, vyresniems nei 7 metų - 3 g per dieną.

SĄVEIKA
Vartoti kartu su kitais vaistais
Gama-aminosviesto rūgštis sustiprina benzodiazepinų, kai kurių migdomųjų ir vaistų nuo epilepsijos poveikį.

Alkoholis
Vartojant dideles dozes, gali atsirasti šalutinis poveikis.

LAIKYMO TAISYKLĖS
Jis turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Sportinės mitybos specialistas ir sporto salės treneris | daugiau >>

Baigė: M. Tanko vardo Baltarusijos valstybinį pedagoginį universitetą. Specialybė: Socialinis darbas, pedagogika. „Belorussky“ sveikatingumo ir kultūrizmo kursai Valstijos universitetas Kūno kultūra, Sveikatos departamentas fizinis lavinimas. CCM rankų lenkimo varžybose, 1 suaugusiųjų kategorijoje kova su rankomis. Baltarusijos Respublikos taurės laimėtojas kovoje rankomis. Respublikonų „Dynamiad“ kovos rankoje prizininkas.

Vieta: 3 ()
Data: 2015-08-11 Peržiūros: 33 690 Įvertinimas: 5.0

Sportinės mitybos parduotuvėse yra daugybė produktų, kurie yra tiesiog būtini organizmui, jei sportuojate ir esate susipažinę jėgos pratimai. Visi žinome apie keičiamus ir nepakeičiamos aminorūgštys, kurios yra tokios svarbios mūsų raumenims ir visam kūnui. Šiame straipsnyje paaiškinsime, kas yra „GABA“ arba gama-aminosviesto rūgštis, kokios jos funkcijos organizme ir kaip ją naudoti, jei treniruojatės su svoriais.

GABA yra gama aminosviesto rūgšties santrumpa. Jis taip pat vadinamas gama-aminobutiratu (smegenis slopinančiu neurotransmiteriu), kuris buvo atrastas 1883 m. atliekant tyrimų ciklus, siekiant padidinti augimo hormono gamybą. Ir 1990 m. pasirodė pirmasis produktas, kuriame yra GABA. Jūs neturite bijoti šių dalykų nepažįstami žodžiai. GABA yra medžiaga natūralios kilmės, kuri yra aminorūgštis. Jis sintetinamas Žmogaus kūnas iš glutamino ir vitamino B6. Po šios aminorūgšties atradimo daugiau nei šimtas laboratorinių ir klinikiniai tyrimaiįrodo, kad GABA yra labiausiai neįvertintas papildas augimo hormono kiekiui didinti.

Didžiausia gama-aminosviesto rūgšties koncentracija randama tarpiniame smegenų pagumburyje, kuris reguliuoja miegą, termogenezę ir hipofizės veiklą. Tačiau svarbiausia yra hipofizė endokrininis organas. Tai gali pasakyti bet kuris profesionalus kultūristas ir endokrinologas.

Funkcijos ir savybės

GABA turi visas savybes, kurios reikalingos ne tik treniruojant sportininkus, bet ir vadovaujantiems žmonėms. aktyvus vaizdas gyvenimą, taip pat miego sutrikimą, būtent:

1) Padidėjusi augimo hormono sekrecija

Kadangi augimo hormonas turi anabolinių ir riebalus deginančių savybių. Padidintas lygis somatotropinas (augimo hormonas) kraujyje leidžia:

• pagreitinti raumenų masės rinkinį;
• padidinti stiprumo rodiklius;
• pagreitinti oksidacijos procesą riebalų rūgštys(poodiniai riebalai), kuriems taikoma speciali dieta.

2) Miego kokybės gerinimas

Priedas turi sedacija kaip poilsiautojai. Taigi jūsų miegas taps gilesnis, o atsigavimas po treniruotės ar sunkios darbo dienos paspartės sumažinus protinį susijaudinimą. Tai labai svarbu profesionaliems sportininkams ir žmonėms, kurie augina raumenų masę ir laikosi mažai angliavandenių turinčios dietos.

Taikymas

Dažniausiai GABA naudoja kultūristai ir jėgos kilnotojai, siekdami pagerinti anabolinius procesus organizme ir pagerinti miegą. Tačiau savo trenerio praktikoje sutikau ne profesionalaus sporto žmonių, kurie vartojo GABA ir pagerino bendrą savijautą, miegą ir našumą sporto salėje. Šį priedą rekomenduojama naudoti dirbant sunkų darbą, su padidėjęs jaudrumas, esant beriberio būsenai ir psichikos sutrikimams.

Dozės

Daugelis tyrimų įrodo, kad GABA padidina augimo hormono sekreciją ne tik po fizinio krūvio, bet ir ramybės būsenoje. Sportinės mitybos gamintojų rekomendacijos dėl papildų skiriasi. Tačiau galime drąsiai teigti, kad jį galima gerti ir po treniruotės, ir prieš miegą. Optimali GABA dozė yra 4 g per dieną po treniruotės arba 4 g 30 minučių prieš miegą. Norint pasiekti geriausią efektą, gama-aminosviesto rūgšties paros dozę galima padidinti (daugiau nei 4 g).

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis poveikis, pasireiškiantis odos dilgčiojimu veido ir kaklo srityje, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis (širdies susitraukimų grynumas), kvėpavimo dažnio pasikeitimas, nepakenks sveikatai. Jie gali atsirasti vartojant papildą daugiau kaip 4 g per dieną, o po poros dienų jų poveikis išnyksta.

GABA produktai

Šį produktą išleidžia šie patikimi prekių ženklai:

Alternatyvūs vaistai

Neseniai aptikau daug įdomių dalykų farmaciniai preparatai, kurių sudėtyje yra gama aminosviesto rūgšties, būtent:

Fenibutas yra gama-aminosviesto rūgšties ir riebaluose tirpaus radikalo mišinys. Puikus vaistas, parduodamas be recepto.

Pantogam- vaistas, kurio sudėtyje yra gama-aminobutirato formulės kartu su vitaminu B5. Šios šiame preparate esančios medžiagos pasižymi dideliu įsisavinimo ir virškinamumo greičiu.

Išvada

Akivaizdu, kad šis priedas yra tiesiog būtinas norint tobulėti kultūrizmo ir kitose sporto šakose, kuriose jūsų kūnas dirba iki galo. Nepamirškite apie GABA lengvuose treniruočių cikluose ir apskritai poilsio metu nuo treniruočių su svoriais. Tai pagreitins atsigavimo procesą ir suteiks jėgų bei energijos. Todėl manau, kad GABA turėtų būti kiekvieno žmogaus, mėgstančio kultūrizmą ar fitnesą, sportinėje mityboje.

Eksperto nuomonė

Arsenijus Novikovas – konsultantas sportinė mityba parduotuvė sportfood40.ru

Gaba - Gamma - aminosviesto rūgštis, vienas iš nedaugelio sporto papildų, kuris ne kartą buvo praėjęs klinikiniai tyrimai, ir kurių pagalba gydomi tokie negalavimai kaip Parkinsono liga.

Sunkios treniruotės, įtemptas gyvenimo būdas reikalauja kokybiško poilsio, štai kur šis papildas gali padėti. Gaba pagerina miego kokybę ir pašalina protinį susijaudinimą. Gaba stimuliuoja hipofizę, kuri skatina augimo hormono sekreciją. Ši savybė yra nepakeičiama kultūrizmui, nes padidėjusi augimo hormono gamyba turi įtakos raumenų augimui ir riebalų deginimui.

Remiantis naudojimo patirtimi, Gaba geriau vartoti prieš miegą, nuo 3-5 gr. milteliai po liežuviu. Per 20 minučių nuo veiksmo pradžios pajusite rankų ir veido dilgčiojimą, tada atsiranda gilus sapnas. Ypatingą veiksmingumą parodė Dymatize produktas. Atsižvelgiant į viską teigiamų savybių Gaba, galime daryti išvadą, kad tai yra nepakeičiamas priedas sportininkams ir žmonėms, vedantiems aktyvų gyvenimo būdą.

Asmeninės kūno rengybos treniruotės iš šio straipsnio autoriaus:

• mokymo programų ir mitybos rengimas internetu,
• svorio metimas ir koregavimas
• raumenų masės rinkinys,
• Pratimų terapija sergant įvairiomis ligomis (įskaitant nugarą),
• reabilitacija po traumų,

IUPAC pavadinimas: 4-aminobutano rūgštis
Molekulinė formulė: C4H9NO2
Molinė masė: 103,120 g/mol
Išvaizda: balti mikrokristaliniai milteliai
Tankis: 1,11g/ml
Lydymosi temperatūra: 203,7 °C (398,7 °F; 476,8 K)
Virimo temperatūra: 247,9 °C (478,2 °F; 521,0 K)
Tirpumas vandenyje: 130 g/100 ml
Rūgštingumas (pKa): 4,23 (karboksilas), 10,43 (amino)

γ-aminosviesto rūgštis (GABA) yra pagrindinis žinduolių centrinę nervų sistemą slopinantis neuromediatorius. Jis vaidina vaidmenį reguliuojant neuronų jaudrumą visoje nervų sistemoje. Žmogaus kūne GABA taip pat yra tiesiogiai atsakinga už raumenų tonuso reguliavimą. Nors su cheminis taškas medžiagos vaizdas yra | |amino rūgštis]], moksliniuose ar medicinos straipsniuose GABA minimas retai, nes terminas „ “, vartojamas be apribojimų, reiškia alfa aminorūgštis, o GABA nėra. GABA taip pat nėra įtraukta į baltymus. Žmonių spazminės diplegijos atveju GABA pasisavinimas sutrinka dėl viršutinio motorinio neurono nervo pažeidimo, dėl kurio atsiranda raumenų hipertonija.

Trumpa apžvalga

GABA yra aktyviausias slopinantis neuroaminas žmogaus smegenyse. Jis reguliuoja daugelio slopinamųjų ir raminamųjų procesų, vykstančių smegenų audinyje, veikimą, todėl yra nepaprastai svarbus atsipalaidavimui. GABA koncentraciją organizmas nuolat stebi, todėl žmogaus organizmo audiniuose yra subalansuotas GABA kiekis. Dėl šių reguliavimo veiksnių GABA maisto papildas negali daryti pernelyg slopinamojo poveikio organizmui. Žmogaus kūnas yra per daug pripratęs prie GABA reguliavimo, todėl jo vartojimas per burną negali turėti didelės įtakos žmogaus fiziologijai. Tačiau kiti junginiai gali ( Skirtingi keliai) netiesiogiai padidina GABA kiekį organizme, o tai savo ruožtu turi slopinamąjį poveikį. GABA taip pat žinomas kaip gama-aminosviesto rūgštis.

GABA yra slopinantis neurotransmiteris, tačiau maisto priedas GABA neturi ryškaus slopinamojo poveikio.

yra nootropinis vaistas

mažina stresą

Dažnai vartojamas kartu su vaistais, kurie padidina azoto oksido kiekį.

Dėmesio! GABA yra vienas iš pagrindinių neurotransmiterių smegenyse. Svarbu atsiminti, kad jo vartojimas kartu su neuroaktyviais vaistais ar antidepresantais gali išprovokuoti neigiamą poveikį šalutiniai poveikiai.

GABA naudojimo instrukcijos

Dažniausiai GABA papildai vartojami 3000-5000 mg dozėmis (siekiant padidinti medžiagų apykaitą). Ar tai optimali dozė, nėra tiksliai žinomas.

Trumpa apžvalga

GABA (gama-aminosviesto rūgštis) yra vienas ryškiausių neuroaktyvių peptidų smegenyse. Jis dalyvauja įvairiuose slopinančiuose ir slopinančiuose procesuose, susijusiuose su parasimpatine nervų sistema. GABA susidaro iš sužadinamojo neuromediatoriaus glutamato, veikiant fermentui glutamato dekarboksilazei, ir citrinų rūgšties cikle gali būti paverčiamas atgal į glutamatu.

GABA koncentracija

Nustatyta, kad GABA koncentracijos pokyčiai smegenyse ir bendrojo GABA koncentracijos pokyčiai yra tiesiogiai priklausomi vienas nuo kito. GABA kiekio pasikeitimas smegenyse būtinai lemia bendros GABA koncentracijos pasikeitimą ir atvirkščiai. GABA kaupimasis smegenyse paspartėja, kai GABA kiekis nukrenta žemiau fiziologinio lygio, ir sulėtėja, kai GABA kiekis viršija fiziologinį lygį. Tokį rūgšties elgesį lemia tai, kad ji slopina savo transportavimą į smegenis ir stabdo jos kaupimąsi, kai koncentracija viršija normą. Dėl šio mechanizmo neurologinis GABA lygis išlieka subalansuotas. Ir vis dėlto GABA negali sumažinti savo kaupimosi iki nulio. Nusprendė, kad aukščiausio lygio vidinis GABA slopinimas yra 80%. Iš to išplaukia, kad per didelis GABA vartojimas gali įveikti savo slopinimą pasyvios difuzijos būdu. Kai GABA kiekis smegenyse viršija fiziologinį lygį, smegenys pradeda šalinti rūgšties perteklių. GABA išstūmimo per kraujo ir smegenų barjerą greitis yra maždaug 16 kartų didesnis nei jo kaupimosi greitis. GABA pertekliaus pašalinimas iš nervinių audinių aktyvuojamas kaip apsauginė organizmo reakcija nuo pervertinto slopinamojo poveikio.

GABA ir kraujo ir smegenų barjeras

Suaugusiesiems GABA iš sisteminės kraujotakos į smegenų audinį prasiskverbia minimaliai. Taip pat pažymima, kad jaunų žmonių kraujo ir smegenų barjeras turi didžiausią perdavimo pajėgumą. Esant GABA pertekliui organizme, GABA slopina savo patekimą per kraujo ir smegenų barjerą, kuris yra panašus į beta alaniną, nors GABA šiame mechanizme pasireiškia aiškiau. Nustatyta, kad azoto oksidas gali padidinti kraujo ir smegenų barjero pralaidumą.

GABA ir augimo hormonas

Ilgą laiką buvo manoma, kad GABA vartojimas sustiprina sekreciją, ir tame yra dalis tiesos, tik „augimo hormonas“ šiuo atveju apima tik tam tikrą analogų poklasį. Imuniteto reaktyvusis augimo hormonas (irGH) ir imuninės sistemos funkcinis augimo hormonas (ifGH) yra du analogai, kurių lygis padidėja pavartojus GABA priedą. Nors GABA efektyviai nepraeina per hematoencefalinį barjerą, jis daro minėtą poveikį neurologiškai, konkrečiau per dopamino gamybą hipofizėje. Įdomus GABA poveikio GH sekrecijai pokytis stebimas atliekant pasipriešinimo pratimus, ty ploto po kreive padidėjimas ir didesnis. didžiausios vertės. GABA poveikis pasiekia maksimalų 30 minučių mankštą išgėrus GABA ir 75 minutes jo nevartojus. fizinė veikla(ramybėje). Nepaisant to, kad šiuo metu tiesioginis GABA poveikis augimo hormonui nėra įrodytas (kaip ir GABA biotransformacija į kitus aminus kepenyse), daugelis mokslininkų mano, kad šio ryšio tikimybė yra didelė. Reikėtų pažymėti, kad augimo hormono yra 100 skirtingų izoformų ir kad irGH ir ifGH izoformų veikimas gali skirtis nuo labiausiai paplitusių 22 kDa izoformų.

Funkcija

Tarpininkas

Stuburiniams gyvūnams GABA veikia slopinančias sinapses smegenyse, prisijungdamas prie specifinių transmembraninių receptorių plazmos membranoje, susijusių su neuronų procesais prieš ir posinapsinius. Dėl šio surišimo jonų kanalai atsidaro, todėl į ląstelę patenka neigiamo krūvio chlorido jonai arba iš ląstelės išstumiami teigiamai įkrauti kalio jonai. Tai sukelia neigiamus transmembraninio potencialo pokyčius ir, kaip taisyklė, sukelia hiperpoliarizaciją. Yra žinomos dvi bendros GABA receptorių klasės: GABA, kur receptorius yra ligandų valdomo jonų kanalų komplekso dalis; ir metabotropiniai GABA receptoriai, kurie yra G baltymų receptoriai, kurie atidaro arba uždaro jonų kanalus veikiant tarpininkams (G baltymams). Neuronai, gaminantys GABA, vadinami GABAerginiais neuronais. Jie daugiausia slopina suaugusių stuburinių gyvūnų receptorius. Vidutinės dygliuotos ląstelės yra tipiškas GABAerginius slopinančių CNS ląstelių pavyzdys. Priešingai, GABA turi sužadinantį ir slopinantį poveikį vabzdžiams, nes tarpininkauja raumenų aktyvacijai sinapsėse tarp nervų ir raumenų ląstelės o taip pat stimuliuojant tam tikras liaukas. Žinduolių organizme kai kurie GABAerginiai neuronai, pavyzdžiui, kandeliabrų ląstelės, taip pat gali sužadinti savo glutamaterginius pasiuntinius. GABAA receptoriai yra ligandais aktyvuoti chlorido kanalai; tai yra, aktyvinami GABA, jie leidžia chlorido jonų srautui praeiti pro ląstelės membraną. Ar chlorido srautas yra sužadinantis / depoliarizuojantis (neutralizuojantis neigiamą įtampą ląstelės membranoje), manevringas (neturintis įtakos ląstelės membranai), ar slopinantis / hiperpoliarizuojantis (dėl kurio ląstelės membrana tampa neigiama), priklauso nuo chlorido srauto krypties. . Kai iš ląstelės išteka grynas chloridas, GABA yra sužadinanti arba depoliarizuojanti; kai grynas chloridas patenka į ląstelę, GABA yra slopinantis arba hiperpoliarizuojantis. Kai grynasis chlorido srautas yra artimas nuliui, GABA veiksmas yra judrus. Manevrinis slopinimas neturi tiesioginės įtakos ląstelės membranos potencialui; tačiau jis sumažina bet kokių sutampančių sinapsinių įėjimų poveikį, daugiausia sumažindamas elektrinę varžą. ląstelės membrana(iš esmės tai atitinka Ohmo dėsnį). Chlorido kontrolės metodo molekulinės koncentracijos ląstelėje pasikeitimas, taigi ir šio jonų srauto kryptis, yra atsakingas už pokyčius funkcinis vaidmuo GABA naujagimiams ir suaugusiems. Tai yra, kai smegenys vystosi pilnametystė GABA keičia savo vaidmenį iš jaudinamojo į slopinamąjį.

smegenų vystymasis

Nors GABA yra slopinantis neurotransmiteris brandžiose smegenyse, besivystančiose smegenyse jo veikimas pirmiausia yra sužadinantis. Chlorido gradientas atkuriamas nesubrendusiuose neuronuose ir jo apsisukimo potencialas yra didesnis nei ląstelių ramybės membranos potencialas; GABA-A receptoriaus aktyvacija, taigi, veda prie Cl-jonų nutekėjimo iš ląstelės, t.y. depoliarizuojanti srovė. Diferencinis chlorido gradientas nesubrendusiuose neuronuose pirmiausia priklauso nuo didesnės NKCC1 kotransporterių koncentracijos, palyginti su KCC2 kotransporterių nesubrendusiose ląstelėse. GABA pati iš dalies yra atsakinga už jonų siurblių brendimą. GABAerginiai interneuronai greičiau subręsta hipokampe, o GABA signalizacijos įtaisas atsiranda prieš perduodant glutamaterginį perdavimą. Taigi, GABA yra pagrindinis sužadinantis neurotransmiteris daugelyje smegenų sričių prieš glutamaterginių sinapsių brendimą. Tačiau ši teorija buvo suabejota, remiantis rezultatais, rodančiais, kad nesubrendusių pelių smegenų dalys buvo inkubuojamos dirbtinėje aplinkoje. cerebrospinalinis skystis(atsižvelgiant į pakeitimus normali sudėtis neuronų aplinka, pridedant energijos substrato alternatyvų beta-hidroksibutiratą į gliukozę), GABA keičia savo veikimą iš jaudinamojo į slopinamąjį. Vėliau šis poveikis buvo pakartotas naudojant kitus energijos substratus, piruvatą ir laktatą, papildant terpėje esančią gliukozę. Naujausi piruvato ir laktato metabolizmo tyrimai parodė, kad pirminiai rezultatai buvo susiję ne su energijos šaltiniu, o su pH pokyčiu dėl substratų veikimo kaip „silpnosios rūgštys“. Šie argumentai vėliau buvo paneigti papildomomis išvadomis, kurios rodo, kad pH pokyčiai, didesni nei sukeliami energetinių substratų, neturi įtakos GABA poslinkiui esant energetiniam substratui ACSF, ir kad beta-hidroksibutirato, piruvato ir laktato veikimo mechanizmas. (vertinta NAD(P)H ir deguonies panaudojimo matavimais) buvo susijęs su energijos metabolizmu. Vystymosi stadijoje prieš susiformuojant sinapsiniams kontaktams GABA sintetina neuronai ir veikia kaip autokrininis (veikiantis tą pačią ląstelę) ir parakrininis (veikiantis šalia esančias ląsteles) signalizacijos tarpininkas. Ganglioniniai pakilimai taip pat labai prisideda prie GABAerginių žievės ląstelių populiacijos augimo. GABA reguliuoja nervinių pirmtakų ląstelių proliferaciją, migraciją ir diferenciaciją, neuritų pailgėjimą ir sinapsių susidarymą. GABA taip pat reguliuoja embrioninių ir nervinių kamieninių ląstelių augimą. GABA gali turėti įtakos neuroninių pirmtakų ląstelių vystymuisi, ekspresuodamas iš smegenų gautą neurotrofinį faktorių. GABA aktyvina GABA receptorius, todėl sustoja ląstelių ciklas S fazėje, ribojantis augimą.

GABA veikimas už nervų sistemos ribų

GABAerginiai mechanizmai buvo įrodyti įvairiuose periferiniuose audiniuose ir organuose, įskaitant žarnyną, skrandį, kasą, kiaušintakiai gimda, kiaušidės, sėklidės, inkstai, šlapimo pūslė, plaučiai ir kepenys. 2007 m. epitelyje buvo aprašyta sužadinanti GABAerginė nervų sistema. kvėpavimo takų. Sistema suaktyvina vėlesnį alergenų poveikį ir gali būti įtraukta į astmos mechanizmus. GABAerginės sistemos taip pat buvo aptiktos sėklidėse ir akies lęšyje.

Struktūra ir konformacija

GABA pirmiausia egzistuoja kaip cviterionas, ty su deprotonuota karboksilo grupe ir protonuota amino grupe. Jo konformacija priklauso nuo aplinkos. Dujų fazėje pirmenybė teikiama aukštai konformacijai dėl elektrostatinės traukos tarp jų funkcines grupes. Remiantis kvantiniais cheminiais skaičiavimais, stabilizavimas yra apie 50 kcal/mol. Kietoje būsenoje konformacija yra labiau išplėsta: amino gale yra transkonformacija, o karboksilo gale - Gauche konformacija. Taip yra dėl sąveikos su kaimyninėmis molekulėmis. Tirpale dėl solvatacijos efektų yra penkios skirtingos konformacijos (kai kurios sulankstytos, o kai kurios išplėstos). GABA konformacinis lankstumas yra svarbą dėl savo biologinės funkcijos, nes buvo nustatyta, kad GABA jungiasi prie skirtingų receptorių, turinčių skirtingą konformaciją. Daugelis GABA analogų, naudojamų farmacijoje, turi tvirtesnę struktūrą ir geresnę surišimo kontrolę.

Istorija

Gama-aminosviesto rūgštis pirmą kartą buvo susintetinta 1883 m. ir iš pradžių buvo žinoma tik kaip augalų ir mikrobų metabolitas. Tačiau 1950 m. buvo nustatyta, kad GABA yra neatsiejama žinduolių centrinės nervų sistemos dalis.

Biosintezė

GABA neperžengia kraujo ir smegenų barjero; jį smegenyse sintetina iš glutamato fermento L-glutamo rūgšties dekarboksilazės ir piridoksalio fosfato (kuris yra aktyvi forma) kaip kofaktorius. GABA paverčiama atgal į glutamatą metabolizmo keliu, vadinamu GABA šuntu. Šio proceso metu glutamatas, pagrindinis sužadinimo neurotransmiteris, paverčiamas pagrindiniu slopinančiu neuromediatoriumi (GABA).

katabolizmas

Fermentas GABA transaminazė katalizuoja 4-aminobutano rūgšties ir 2-oksoglutarato pavertimą gintaro semialdehidu ir glutamatu. Tada gintaro pusialdehidas oksiduojamas iki gintaro rūgštis naudojant gintaro semialdehido dehidrogenazę. Tokiu būdu materija patenka į ciklą citrinos rūgštis kaip naudingas šaltinis energijos.

Farmakologija

Vaistai, kurie veikia kaip alosteriniai GABA receptorių moduliatoriai (vadinamieji GABA analogai arba GABAerginiai vaistai) ir vaistai, didinantys turimo GABA kiekį, paprastai turi raminamąjį, antistresinį ir prieštraukulinį poveikį. Daugelis toliau išvardytų medžiagų sukelia anterogradinę ir retrogradinę amneziją. GABA negali pereiti kraujo ir smegenų barjero, nors kai kurios smegenų sritys, kuriose nėra veiksmingo kraujo ir smegenų barjero, pavyzdžiui, periventrikulinis branduolys, gali būti veikiamos GABA, kai jos vartojamos sistemiškai. Autorius bent jau, vienas tyrimas rodo, kad vartojant per burną, GABA padidina žmogaus kiekį. Kai GABA yra švirkščiama tiesiai į smegenis, medžiaga turi ir stimuliuojantį, ir slopinantį poveikį gamybai, priklausomai nuo asmens fiziologijos. Buvo sukurti kai kurie GABA provaistai (pvz., pikamilonas), kurie gali pereiti hematoencefalinį barjerą ir suskaidyti į GABA ir nešiklio molekulę jau smegenyse. Tai leidžia tiesiogiai padidinti GABA lygį visose smegenų srityse.

GABAerginiai vaistai

GABA receptorių ligandai

Agonistai/teigiami allosteriniai moduliatoriai: etanolis, barbitūratai, benzodiazepinai, karizoprodolas, chloro hidratas, etaqualonas, etomidatas, glutetimidas, kava, metakvalonas, muscimolis, neuroaktyvūs steroidai, Z-drugs, propofolis, valerianatezinis, anestezinis anapinas. Antagonistai / neigiami allosteriniai moduliatoriai: bikukulinas, cikutoksinas, flumazenilis, furosemidas, gabazinas, oenantotoksinas, pikrotoksinas, RO15-4513, tujonas.

GABA receptorių ligandai

Agonistai: [[baklofenas|baklofenas]], GBL, propofolis, GHB, fenibutas. Antagonistai: faklofenas, saklofenas.

GABA reabsorbcijos inhibitoriai: deramciklanas, hiperforinas, tiagabinas.
GABA transaminazių inhibitoriai: gabakulinas, fenelzinas, valproatas, vigabatrinas, melisa
GABA analogai: pregabalinas, gabapentinas.
Kiti: GABA (savarankiškai), L-glutaminas, pikamilonas, progabidas.

GABA kaip priedas

Nemažai komercinių šaltinių parduoda GABA formules, skirtas naudoti kaip maisto priedas, kartais vartojamas po liežuviu, nepaisant to, kad dar neįrodyta, kad GABA yra veiksmingas kaip anksiolitinis agentas. Tačiau yra ir daugiau mokslinių ir medicininių įrodymų, kad grynas GABA neperžengia hematoencefalinio barjero vartodamas terapiškai reikšmingas dozes. Vienintelis būdas veiksmingai pristatyti GABA yra apeiti kraujo ir smegenų barjerą. Tiesą sakant, yra mažas ribotas kiekis nereceptiniai (JAV) papildai, kurie yra GABA dariniai, tokie kaip fenibutas ir pikamilonas. Picamilon yra niacino ir GABA derinys. Medžiaga kerta kraujo-smegenų barjerą kaip provaistas, kuris vėliau hidrolizuojamas į GABA ir nikotino rūgštį.

Laba diena visiems! Šiandien mūsų tema bus apie sporto priedas vadinama gama-aminosviesto rūgštimi ir jos biologinėmis savybėmis.
Kas yra Gaba? Gama-aminosviesto rūgštis yra smegenyse randama aminorūgštis, atsakinga už medžiagų apykaitos ir neurotransmiterių procesus žmogaus organizme. Paprasčiau tariant, tai yra savotiškas centrinės nervų sistemos (CNS) „rankinis stabdys“, turintis raminamąjį arba, priešingai, tonizuojantį poveikį. Medicinoje papildas naudojamas seksualinei disfunkcijai gydyti kaip relaksantas.
Kultūrizme gama-aminosviesto rūgštis yra labai populiari dėl to, kad ji stimuliuoja PDH (priekinę hipofizę), kurioje gaminamas augimo hormonas (GH). Savo ruožtu GH organizme paleidžia galingus anabolinius procesus, dėl kurių sparčiai daugėja sausųjų medžiagų. raumenų masė, taip pat pradeda aktyvų riebalų deginimo procesą. Tai, kad GABA padidina GH sekreciją 4-6 kartus, įrodė 6 tyrimai, iš kurių keturi buvo atlikti mūsų laikais, o pirmieji du, net prieš 35 metus!

Efektas. Naudoti kultūrizme.

1. Padidina GH sekreciją, o tai lemia spartesnį liesos raumenų masės padidėjimą.
2. Pradeda aktyvų riebalų deginimą organizme.
3. Leidžia pagerinti raumenų reljefą.
4. Pagerina miego kokybę.
5. Jis turi raminamąjį poveikį centrinei nervų sistemai.

Kultūrizme šis priedas ypač populiarus tarp sportininkų. Juk „pragariškos“ treniruotės su geležimi, taip pat kasdienis stresas darbe ir namuose neigiamai veikia centrinę nervų sistemą ir provokuoja. padidinta produkcija kortizolio. Kita vertus, GABA turi raminamąjį poveikį ir leidžia progresuoti, taip neleisdamas kortizoliui sunaikinti raumenų skaidulų. Verta paminėti, kad rūgštis yra visiškai netoksiška kepenims.

Gama aminosviesto rūgšties preparatai (GABA preparatai):

Aminalonas- dideja medžiagų apykaitos procesai smegenyse. Dėl didelės GABA koncentracijos (Kas yra GABA? Tai tas pats GABA, tik kita santrumpa.) šiame preparate jis pasisavinamas greičiau nei jo analogai (Gamibetal, Gammalon, Picamilon ir kt.) ir dėl to. greitai padidina GABA koncentraciją organizme.

Pantogam — naujausia forma gama aminosviesto rūgštis (GABA + vitaminas B5). Jis lengvai prasiskverbia į smegenis per kraujo ir smegenų barjerą, todėl jis yra veiksmingesnis nei Aminalon. Šis priedas gali naudoti tiek vaikai, tiek suaugusieji. Jis pasižymi dideliu efektyvumu ir praktiškai nesukelia šalutinio poveikio.

Fenibutas- mažina įtampą, nerimą, baimę ir gerina miegą, todėl vartojamas neurozėms gydyti ir prieš operacijas. Be to, vaistas žymiai sumažina apraiškas toliau išvardyti simptomai: galvos skausmas, miego sutrikimai, didėja protinis veikimas. Jis greitai prasiskverbia į visus kūno audinius ir per kraujo-smegenų barjerą (apie 0,1% vaisto prasiskverbia į smegenų audinį). Jis tolygiai pasiskirsto kepenyse ir inkstuose. Metabolizuojama kepenyse - 85-95%, metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs. Po 3 valandų jis pradeda šalintis per inkstus.

Kaip vartoti GABA?

Kad gama rūgštis suteiktų maksimalų poveikį, ją reikia vartoti 3,5–4 gramus per dieną. Jis vartojamas griežtai prieš valgį, kad būtų užtikrintas maksimalus produktyvumas organizme. Priėmimas turi būti atliekamas du kartus per dieną (1,5–2 gramai ryte ir 1 arba 2 gramai prieš arba po treniruotės).

Šalutinis poveikis ir apžvalgos.

Sporto papildai ar preparatai naudojant GABA beveik neturi neigiamo šalutinio poveikio net ir perdozavus (virš 4 gramų per dieną). Apskritai, per 35 naudojimo metus medicinoje ir sporte, buvo nustatyti tik šie šalutiniai poveikiai: iš karto po vartojimo gali padidėti prakaitavimas, panikos priepuoliai, vėmimas ar pykinimas. Taip pat verta paminėti, kad LABAI retais atvejais GAMK gali pakelti temperatūrą ir sukelti kraujospūdžio šuolius.

SVARBU! GABA neleidžiama naudoti žmonėms, kurie turi inkstų nepakankamumas arba miego sutrikimai. Be to, kaip ir bet kuris kitas vaistas, gali būti individualus netoleravimas.

Atsiliepimai:

Ačiū didelis efektyvumas GABA, atsiliepimai apie tai beveik visi teigiami. Neigiamas atsiliepimas palikite tik žmones, kurie dėl kokių nors priežasčių netoleruoja šio papildo.

Papildą ypač giria Europos ir Amerikos sportininkai, kurie savo treniruočių dienomis jį naudoja jau daugiau nei metus.

Išvada rodo pati. Gama aminosviesto rūgšties papildai yra labai veiksmingi ir gali būti saugiai naudojami kultūrizmo pramonėje. GH sekrecijos padidėjimas taip pat atsiliepia sportininkams, kurie nori greitai nutukti vasarą. Geresnė miego kokybė padės greičiau ir geriau atsigauti po sunkios treniruotės. Dar vienas jo veikimo patvirtinimas bus tai, kad nuo 2008 metų priedas daugiausia buvo išbandytas tik su sportininkais ir karts nuo karto rezultatai rodo nepakitusią jo veikimą.