Sertralinas - instrukcijos, naudojimas, indikacijos, kontraindikacijos, veiksmas, šalutinis poveikis, analogai, sudėtis, dozavimas. Medicinos žinynas geotar

Catad_pgroup Antidepresantai

Serenata – oficiali naudojimo instrukcija

INSTRUKCIJOS
pagal paraišką vaistinis preparatas medicinos reikmėms

Registracijos numeris:

ND 42-13320-04

Prekinis vaisto pavadinimas:

Serenata

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas (INN):

sertralinas

Dozavimo forma:

dengtos tabletės plėvelės apvalkalas

Junginys:

Veiklioji medžiaga: Sertralino hidrochloridas 56 mg/112 mg (kalbant apie sertralino 50 mg/100 mg); Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 51,3 / 102,6 mg, natrio karboksimetilkrakmolas 7,5 / 15 mg, kalcio vandenilio fosfatas (bevandenis) 25/50 mg, hiprolozė 5,25 / 10,5, polisorbatas-80 3,75 / 7,5 mg magnio stear. Apvalkalas: hipromeliozė (6 cp) 2,06/4,12 mg, propilenglikolis 0,315/0,63 mg, titano dioksidas 0,625/1,25 mg.

apibūdinimas: 50 mg ir 100 mg: kapsulės formos, abipus išgaubtos, baltos arba beveik baltos plėvele dengtos tabletės su vagele vienoje pusėje. Skerspjūvyje balta arba beveik balta šerdis.

Farmakoterapinė grupė:

Antidepresantas.

ATX kodas N06AB06

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika
Sertralinas yra stiprus selektyvus serotonino (5-HT) reabsorbcijos inhibitorius (SSRI) antidepresantas. Jis labai silpnai veikia norepinefrino ir dopamino reabsorbciją. Kai naudojamas terapines dozes sertralinas blokuoja serotonino pasisavinimą žmogaus trombocituose. Valdomame klinikiniai tyrimai stimuliuojančio, raminamojo ar anticholinerginio poveikio nepastebėta, o savanoriams nepastebėta jokių psichomotorinių sutrikimų. Sertralinas nesukelia priklausomybė nuo narkotikų, ilgai vartojant nesukelia kūno svorio padidėjimo.
Gyvūnų modeliai parodė, kad dėl selektyvaus 5-HT įsisavinimo slopinimo sertralinas nedidina katecholaminų aktyvumo, neturi afiniteto muskarininiams (cholinerginiams), serotoninerginiams, dopaminerginiams, adrenerginiams, histaminerginiams, GABA ar benzodiazepinų receptoriams. Atliekant modelius su gyvūnais, sertralinas taip pat nėra toksiškas širdžiai. Ilgalaikis naudojimas gyvūnų organizme buvo susijęs su neigiamu grįžtamojo ryšio reguliavimu apie norepinefrino receptorius smegenyse, būdingu kitiems antidepresantams ir vaistams nuo obsesijos.
Sertralinas nesukelia piktnaudžiavimo vaistais. Placebu kontroliuojamo, dvigubai aklo lyginamojo tyrimo, kuriame buvo tiriamas sertralino, alprazolamo ir d-amfetamino piktnaudžiavimo potencialas, metu sertralinas to nepadarė. Priešingai, alprazolamu ir d-amfetaminu gydytiems pacientams buvo didesnė tikimybė piktnaudžiauti vaistais nei tiems, kurie buvo gydomi placebu. Polinkio piktnaudžiauti laipsnis buvo pagrįstas tokių rodiklių kaip vaisto gebėjimas sukelti teigiamų emocijų, euforija ir piktnaudžiavimas. Rezus beždžionėms, išmokytoms savarankiškai vartoti kokainą, sertralinas neveikė kaip teigiamas stimulas, skirtingai nei d-amfetaminas ir fenobarbitalis.
Farmakokinetika
Absorbcija. Didžiausia koncentracija (Cmax) ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) yra proporcingos dozei 50-200 mg intervale, o farmakokinetinės priklausomybės linijinis pobūdis atskleidžiamas. Vartojant 50-200 mg sertralino vieną kartą per parą 14 dienų, sertralino koncentracija kraujo plazmoje Cmax pasiekė po 4,5-8,4 valandos. Absorbcija yra didelė, lėta. Valgio metu biologinis prieinamumas šiek tiek pakinta (25%).
Paskirstymas. Bendras sertralino prisijungimas prie plazmos baltymų yra apie 98%.
Metabolizmas. Sertralinas aktyviai biotransformuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Pagrindinis metabolizmo kelias yra N-demetilinimas. Pagrindinis metabolitas, randamas plazmoje, N-desmetilsertralinas, yra žymiai prastesnis (apie 20 kartų) už sertraliną. in vitro ir iš tikrųjų nėra aktyvus depresijos modeliuose in vivo.
N-desmetilsertralino pusinės eliminacijos laikas (T1/2) yra nuo 62 iki 104 val.. Tiek sertralinas, tiek N-desmetilsertralinas yra oksidaciniu būdu deaminuojami, vėliau redukuojami, hidroksilinami ir gliukuronizuojami. Kai sveikiems savanoriams buvo skiriamas žymėtas sertralinas, kraujo plazmoje buvo nustatyta mažiau nei 5 % radioaktyvaus sertralino. Po devynių dienų šlapime rasta apie 40-45 % suvartotos dozės. Nepakitusio sertralino pro inkstus nepasišalina. Per tą patį laikotarpį išmatose rasta apie 40-45 % suvartoto sertralino, iš jų 12-14 % nepakitusio sertralino.
Desmetilsertralino AUC (0–24 val.), Cmax ir Cmin padidėja maždaug 5–9 kartus, priklausomai nuo dozės ir laiko, nuo 1 iki 14 dienos.
Pasitraukimas. Vidutinis sertralino T1/2 yra maždaug 26 valandos (22-36 valandos). Pagal galutinį T1/2, po 1 gydymo savaitės (vartojant vieną kartą per parą), prieš pusiausvyros koncentracijos atsiradimą stebimas maždaug dvigubas vaisto kumuliavimas. N-desmetilsertralino T1/2 svyruoja nuo 62 iki 104 val.. Sertralinas ir N-desmetilsertralinas aktyviai biotransformuojami; susidarę metabolitai vienodais kiekiais pasišalina per inkstus ir per žarnyną. Sertralinas nedideliais kiekiais išsiskiria pro inkstus nepakitęs ( Specialios grupės pacientai
Taikymas vaikams. Nustatyta, kad vaikų, sergančių obsesiniu-kompulsiniu sutrikimu (OKS), sertralino farmakokinetika yra panaši į suaugusiųjų (nors sertralino metabolizmas vaikams yra aktyvesnis). Tačiau turint omenyje daugiau mažas svoris Vaikų organizme (ypač 6-12 metų amžiaus), rekomenduojama vartoti mažesnę dozę, kad būtų išvengta per didelės jo koncentracijos kraujo plazmoje (žr. skyrių „Naudojimo būdas ir dozės“).
Paaugliai ir pagyvenę pacientai. Sertralino farmakokinetikos profilis paaugliams ir senyviems žmonėms nesiskiria nuo 18–65 metų amžiaus pacientų farmakokinetikos.
Vartojimas esant kepenų nepakankamumui. Sertralino kartotinai skiriant pacientams, sergantiems kepenų ciroze šviesos srautas buvo padidėjęs vaisto T1/2 ir beveik tris kartus didesnis AUC ir Cmax, palyginti su sveikų žmonių.
Reikšmingi skirtumai prisijungimo prie plazmos baltymų dviejose grupėse nepastebėta. Vartojant sertraliną pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, būtina aptarti, ar tikslinga sumažinti dozę arba padidinti intervalą tarp vaisto vartojimo.
Paraiška dėl inkstų funkcijos nepakankamumo. Sertralinas aktyviai biotransformuojamas, todėl nedideliais kiekiais jis išsiskiria per inkstus nepakitęs. Pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas (CC) 30-60 ml/min.) ir pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumas(CC 10-29 ml/min.), vartojant kartotines sertralino dozes, farmakokinetiniai parametrai (AUC0-24 ir Cmax) reikšmingai nesiskyrė nuo kontrolinės grupės. Visose grupėse sertralino T1/2 buvo vienodas, taip pat nesiskyrė prisijungimas prie plazmos baltymų. Nustatyta, kad, kaip ir tikėtasi, atsižvelgiant į nežymų sertralino išskyrimą per inkstus, dozės koreguoti, atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo sunkumą, nereikia.

Naudojimo indikacijos:

didžiosios depresijos epizodai. Didžiosios depresijos epizodų prevencija. Obsesiniai-kompulsiniai sutrikimai (OKS) suaugusiems ir 6-17 metų vaikams.
- Panikos sutrikimas su agorafobija arba be jos. Potrauminio streso sutrikimas (PTSD).
- Socialinis nerimo sutrikimas (socialinė fobija)

Kontraindikacijos

Žinomas padidėjęs jautrumas sertralinui ir kitiems vaisto komponentams;
- vaikams iki 6 metų (sergant OKS), esant kitoms indikacijoms, vaistas draudžiamas jaunesniems nei 18 metų pacientams;
- Sertralino vartoti kartu su negrįžtamo poveikio monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI) draudžiama, nes gali išsivystyti serotonino sindromas, pasireiškiantis susijaudinimu, tremoru ir hipertermija. Gydymo sertralinu negalima pradėti mažiausiai 14 dienų po gydymo negrįžtamo poveikio MAOI nutraukimo arba sertralino vartojimą reikia nutraukti likus mažiausiai 7 dienoms iki gydymo negrįžtamo poveikio MAOI pradžios (žr. skyrius "Sąveika su kitais vaistais" ir " Specialios instrukcijos»);
- kartu su pimozidu (žr. „Sąveika su kitais vaistais“);

Atsargiai

Sertraliną reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems organinės ligos smegenys (įskaitant vėlavimą psichinis vystymasis), epilepsija, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, sunkus svorio kritimas.
Taip pat turėtumėte būti atsargūs vartodami sertraliną su kitais vaistais, kurie sustiprina serotoninerginę neurotransmisiją (žr. „Sąveika su kitais vaistais“).
Reikia būti atsargiems skiriant SSRI kartu su vaistais, kurie, kaip įrodyta, gali paveikti trombocitų funkciją (žr. „Specialios instrukcijos“).
Sertraliną ir triciklius antidepresantus reikia vartoti atsargiai (žr. „Sąveika su kitais vaistais“).
Sertraliną reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra rizikos veiksnių, dėl kurių elektrokardiogramoje (EKG) gali pailgėti QTc intervalas arba išsivysto aritmija, skilvelių tachisistolinis piruetas (torsade de pointes).

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumas. Kontroliuojami sertralino vartojimo nėščioms moterims rezultatai nebuvo atlikti, todėl šios kategorijos pacientams verta vartoti vaistą tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Tačiau daugelyje duomenų nebuvo įrodymų, kad sertralinas sukeltų apsigimimų. Tyrimai su gyvūnais parodė galimas poveikisįjungtas sertralinas reprodukcinė funkcija. Gali būti, kad toks poveikis atsirado dėl toksinio poveikio motinai, kurį sukelia farmakodinaminis sertralino poveikis vaisiui. Kai kuriems naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo sertraliną, pasireiškė abstinencijos simptomai. Šis reiškinys pastebėtas ir vartojant kitus SSRI grupės antidepresantus.
Moterys reprodukcinis amžius Pacientams, kuriems bus paskirtas sertralinas, reikia patarti naudoti veiksmingą kontracepcijos metodą.
Laktacija. Motinos piene sertralino ir jo metabolito N-desmetilsertralino randama nedideliais kiekiais. Gydyti šiuo vaistu žindymo laikotarpiu nerekomenduojama. Patikimų duomenų apie jo naudojimo saugumą šiuo atveju nėra. Jei gydymas vis tiek būtinas, geriau nutraukti maitinimą krūtimi.
Naujagimiams, kurių mamos nėštumo metu vartojo SSRI, pasireiškė komplikacijų, dėl kurių reikėjo papildomos hospitalizacijos, paramos Kvėpavimo sistema ir maitinimas vamzdeliu. Naujagimiai, kurių motinos vartojo sertraliną vėlyvieji etapai nėštumas, ypač trečiąjį trimestrą. Šie naujagimiai gali patirti šiuos simptomus: kvėpavimo sutrikimas, cianozė, apnėja, traukuliai, kūno temperatūros nestabilumas, maitinimo sunkumai, vėmimas, hipoglikemija, hipertoniškumas, hipotoniškumas, hiperrefleksija, tremoras, raumenų trūkčiojimas, dirglumas, vangumas, ilgalaikis verksmas, mieguistumas ir sunku užmigti. Šie simptomai gali būti susiję su tiesioginiu serotoninerginiu poveikiu arba gali būti nutraukimo simptomai. Daugeliu atvejų šios komplikacijos prasideda iš karto arba greitai (Naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo SSRI, taip pat gali padidėti persistuojančios naujagimio plautinės hipertenzijos (PPHN) išsivystymo rizika. PPHN yra 5 atvejai 1000 nėštumų ir yra viena iš SSRI priežasčių. naujagimių sergamumas ir mirtingumas Keletas naujausių epidemiologinių tyrimų rodo ryšį tarp SSRI ir PLGN.
Vaisingumas. Viename iš dviejų tyrimų su pelėmis buvo pastebėtas sumažėjęs vaisingumas vartojant 80 mg/kg sertralino dozę (tai yra 4 kartus didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, skaičiuojant mg/m2).
Kaip aprašyta klinikinių atvejų kai kurių SSRI vartojimas turi įtakos spermos kokybei, tačiau šis veiksnys yra grįžtamas.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje kartą per dieną ryte arba vakare, nepriklausomai nuo valgio.

Vartoti suaugusiems
Pradinė dozė
Depresija ir OKS: Pradinė Serenata dozė yra 50 mg per parą.
Panikos sutrikimas, PTSD, socialinė fobija: gydymas pradedamas 25 mg per parą doze. Po savaitės dozė padidinama iki 50 mg per parą. Vaisto vartojimas pagal šią schemą gali sumažinti ankstyvo pasireiškimo dažnį nepageidaujamas poveikis specifiniai panikos sutrikimams gydyti.
Dozės pasirinkimas
Depresija, OKS, panikos sutrikimas, PTSD, socialinė fobija: esant nepakankamam sertralino 50 mg per parą dozės poveikiui, kasdieninė dozė leidžiama didinti ne daugiau kaip 50 mg per parą ir intervalais ne dažniau kaip kartą per savaitę (atsižvelgiant į 24 val. terminalo laikotarpis pusinės eliminacijos laikas) iki didžiausios rekomenduojamos 200 mg per parą dozės.
Pirminis terapinis poveikis gali pasireikšti per 7 dienas, tačiau dažniausiai pilnas poveikis pasiekiamas po 2-4 savaičių (arba net ilgiau sergant OKS).
Palaikomoji priežiūra: palaikomoji dozė ilgalaikiam gydymui turi būti mažiausia veiksminga, atitinkamai koreguojant, atsižvelgiant į terapinis poveikis.
Didžiosios depresijos epizodų atveju gydymas turi būti tęsiamas mažiausiai 6 mėnesius.
Sergant OKS ir panikos sutrikimu, reikia reguliariai vertinti tęstinio gydymo poreikį, nes tokiomis sąlygomis recidyvo profilaktika nerekomenduojama.

Vartojimas vaikams ir paaugliams
Sertralino saugumas ir veiksmingumas buvo nustatytas OKS sergantiems vaikams (6–17 metų amžiaus).
Paaugliams (nuo 13 iki 17 metų) pradinė dozė yra 50 mg per parą.
Vaikams (nuo 6 iki 12 metų) pradinė dozė yra 25 mg per parą. Po savaitės dozę galima padidinti iki 50 mg per parą. Ateityje, jei reikia, nesant norimo poveikio vartojant 50 mg per parą dozę, kelias savaites galima ją toliau didinti 50 mg vienu metu. Didžiausia dozė yra 200 mg per parą. Dozės nekeiskite dažniau nei kartą per savaitę. Įrodyta, kad 6–18 metų pacientams, sergantiems depresija ir OKS, sertralino farmakokinetika nesiskiria nuo suaugusiųjų farmakokinetikos. Tačiau, siekiant išvengti perdozavimo, didinant dozę pediatrijoje daugiau nei 50 mg, reikia atsižvelgti į mažesnį vaikų kūno svorį, palyginti su suaugusiųjų.
Sertralino saugumas ir veiksmingumas vaikams, sergantiems didžiąja depresija, nebuvo nustatytas.
Dozės pasirinkimas vaikams ir paaugliams
Sertralino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 diena, todėl dozę reikia keisti bent kas 1 savaitę.
Senyviems pacientams vaistą reikia vartoti atsargiai, nes padidėjusi rizika hiponatremijos išsivystymas (žr. „Specialios instrukcijos“). Vaistas vartojamas tokiomis pačiomis dozėmis kaip ir jaunesniems pacientams.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi: sumažinti dozę arba padidinti intervalą tarp vaisto dozių. Sertralino negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, nes klinikinių duomenų apie vaisto vartojimą tokiems pacientams nėra (žr. Specialiąsias instrukcijas).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi Atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo sunkumą, vaisto dozės koreguoti nereikia (žr. Specialiąsias instrukcijas).
Staigus gydymo nutraukimas reikėtų vengti. Jei reikia nutraukti gydymą sertralinu, dozę reikia mažinti palaipsniui bent per 1-2 savaites, kad sumažėtų „nutraukimo“ sindromo atsiradimo rizika (žr. „Specialios instrukcijos“ ir „ Šalutinis poveikis»).
Jei, sumažinus dozę arba nutraukus gydymą, atsiranda sunkūs simptomai abstinencijos sindromą, tada gali būti svarstoma galimybė atnaujinti anksčiau paskirtą dozę. Vėliau gydytojas gali toliau mažinti dozę, bet ilgesniais intervalais.

Šalutinis poveikis

Perdozavimas

Galimas sunkus apsinuodijimas iki komos ir mirties, vartojant kartu su kitais vaistais ir (arba) alkoholiu arba naudojant monoterapiją. Šiuo atžvilgiu būtina intensyvi priežiūra perdozavus sertralino.
Perdozavimas gali sukelti serotonino sindromą su QT intervalo pailgėjimu, aritmija, skilvelių tachisistolinio tipo "piruetu" (torsade de pointes), pykinimą, vėmimą, mieguistumą, tachikardiją, sujaudinimą, galvos svaigimą, tremorą, psichomotorinį susijaudinimą, viduriavimą, padidėjusį prakaitavimą. mioklonija ir hiperrefleksija. Kai kuriais atvejais buvo pastebėtas komos vystymasis.
Vaisto saugumas priklauso nuo pacientų populiacijos ir kartu taikoma terapija.
Gydymas: specifinių priešnuodžių nėra. Reikalinga intensyvi palaikomoji priežiūra ir nuolatinis gyvybinių organizmo funkcijų stebėjimas, įskaitant EKG stebėjimą, nes vartojant sertraliną gali pailgėti QT intervalas). Nerekomenduojama sukelti vėmimo. Aktyvintos anglies skyrimas kartu su vidurius laisvinančiais vaistais gali būti veiksmingesnis nei skrandžio plovimas. Reikia išlaikyti pralaidumą kvėpavimo takai. Sertralino pasiskirstymo tūris yra didelis, todėl priverstinė diurezė, dializė, hemoperfuzija ar kraujo perpylimas gali būti neveiksmingi.

Sąveika su kitais vaistais

Kontraindikuotini deriniai:
MAO inhibitoriai
MAO inhibitoriai (neselektyvūs) negrįžtamo poveikio (pavyzdžiui, selegilinas).
Sertralino vartoti kartu su negrįžtamaisiais (neselektyviais) MAOI, tokiais kaip selegilinas, draudžiama. Nutraukus gydymą negrįžtamais (neselektyviais) MAOI, sertralino vartoti negalima mažiausiai 14 dienų. Sertralino vartojimą reikia nutraukti likus mažiausiai 7 dienoms iki gydymo negrįžtamaisiais (neselektyviais) MAOI pradžios.
Grįžtamieji selektyvūs A tipo MAO inhibitoriai (moklobemidas). Dėl serotonino sindromo (SS) išsivystymo rizikos sertralino negalima vartoti kartu su selektyviais grįžtamaisiais MAOI, tokiais kaip moklobemidas. Nutraukus grįžtamojo poveikio MAOI inhibitorių vartojimą, laikotarpis iki gydymo sertralinu pradžios gali būti trumpesnis nei 14 dienų. Sertralino vartojimą rekomenduojama nutraukti likus mažiausiai 7 dienoms iki grįžtamojo (selektyvaus) MAOI gydymo pradžios.
Grįžtamieji neselektyvūs MAO inhibitoriai (linezolidas ir metileno mėlynasis). Sertralino vartojantiems pacientams negalima skirti antibiotiko linezolido, silpno neselektyvaus atvirkštinio veikimo MAO inhibitoriaus.
Sunkios nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos pacientams, kurie neseniai nutraukė MAO inhibitorių vartojimą ir pradėjo vartoti sertraliną arba kurie nutraukė gydymą sertralinu prieš pat MAO inhibitorių pradžią, įskaitant: tremorą, mioklonusą, padidėjusį prakaitavimą, pykinimą, vėmimą, veido paraudimą, galvos svaigimas ir hipertermija su apraiškomis, primenančiomis NNS, autonominės nervų sistemos labilumu (staigūs kvėpavimo ir kvėpavimo parametrų svyravimai). širdies ir kraujagyslių sistemos), psichinės būklės pokyčiai, įskaitant padidėjusį dirglumą, ryškų susijaudinimą, sumišimą (kuris kai kuriais atvejais gali virsti kliedesine būsena arba koma), traukulius ir kai kuriais atvejais mirtį.
Pimozidas. Kartu vartojant sertraliną (200 mg per parą) ir pimozidą (2 mg vieną kartą), padidėjo pimozido koncentracija. Kadangi šios sąveikos mechanizmas nežinomas, o pimozido terapinis indeksas yra siauras, sertralino ir pimozido vartoti kartu draudžiama.
Nerekomenduojama vartoti kartu su sertralinu.:
Etanolis. Nepaisant to, kad kartu vartojant sertraliną, nepastebėtas etanolio poveikio stiprėjimas, gydymo sertralinu metu nerekomenduojama vartoti alkoholinių gėrimų ir alkoholio turinčių preparatų.
Vaistai, slopinantys centrinę nervų sistemą nervų sistema. Bendra paraiška sertralinui ir medžiagoms, kurios slopina centrinę nervų sistemą, reikia skirti daug dėmesio. Kartu vartojant sertraliną ir karbamazepiną, haloperidolį ar fenitoiną, poveikis pažinimo ir psichomotorinėms funkcijoms sveikiems žmonėms nepastebėtas.

Taip pat reikia būti atsargiems kartu vartojant fentanilį, kitus serotoninerginius vaistus (įskaitant serotoninerginius antidepresantus, triptanus), kitus opioidus ir sertraliną.
Privaloma specialias priemones atsargumo priemonės vartojant kartu:
Ličio. Ličio farmakokinetika nesikeičia vartojant kartu su sertralinu. Tačiau buvo padidėjęs tremoras, o tai gali rodyti galimą farmakodinaminę sąveiką. Kartu vartojant sertraliną su ličio preparatais, pacientus reikia nuolat stebėti, taip pat stebėti ličio koncentraciją kraujo plazmoje, kad būtų galima koreguoti vaisto dozę.
Fenitoinas. Tyrimo rezultatai parodė, kad ilgalaikis naudojimas 200 mg sertralino per parą dozė kliniškai reikšmingo fenitoino metabolizmo slopinimo nesukelia. Tačiau kai kuriais atvejais buvo pranešta apie fenitoino koncentracijos padidėjimą kartu vartojant sertraliną. Atsižvelgiant į tai, rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją kraujo plazmoje (ypač pacientams, sergantiems gretutinės ligos arba kartu vartojamas kitas gydymas) nuo sertralino skyrimo atitinkamai koreguojant fenitoino dozę. Be to, fenitoinas gali sumažinti sertralino koncentraciją plazmoje.
Taip pat neįmanoma, kad kiti CYP3A4 izofermento induktoriai (pavyzdžiui, fenobarbitalis, karbamazepinas, jonažolė, rifampicinas) sumažintų sertralino koncentraciją kraujo plazmoje.
Triptanai. Poregistraciniu laikotarpiu buvo pavienių pranešimų apie silpnumo, hiperrefleksijos, judesių koordinacijos sutrikimo, sumišimo, nerimo ir susijaudinimo atvejus vartojant sertraliną ir sumatriptaną. Serotonerginio sindromo simptomai taip pat gali pasireikšti kartu vartojant sertraliną su kitais šios klasės vaistais (triptanais). Jei būtina kartu gydyti sertralinu ir triptanais medicininės indikacijos, reikia užtikrinti tinkamą paciento stebėjimą (žr. Specialiąsias instrukcijas).
Antikoaguliantai netiesioginis veiksmas(varfarinas). Kartu vartojant netiesioginius antikoaguliantus su sertralinu (200 mg per parą), šiek tiek, bet statistiškai reikšmingai pailgėjo protrombino laikas, o tai kai kuriais atvejais gali sukelti tarptautinio normalizavimo santykio (INR) pažeidimą. Todėl gydymo sertralinu pradžioje ir nutraukus protrombino laiką reikia atidžiai sekti.
Atenololis. Sertralinas neveikia atenololio β blokavimo savybių.
Digoksinas. Kartu vartojant 200 mg sertralino per parą ir digoksiną, sąveikos nenustatyta.
Cimetidinas. Vartojant kartu su cimetidinu, labai sumažėjo sertralino klirensas. Klinikinė reikšmėšie pokyčiai nežinomi.
Vaistai, turintys įtakos trombocitų funkcijai. Kartu vartojant SSRI, įskaitant sertraliną, ir trombocitų funkciją veikiančius vaistus (pvz., nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), acetilsalicilo rūgštį, tiklopidiną) arba vaistus, kurie gali padidinti kraujavimo riziką, gali padidėti rizika. kraujavimas (žr. Specialiąsias instrukcijas).
Vaistai, kurie padidina QTc intervalą. Kartu vartojant sertraliną ir vaistus, kurie padidina QTc intervalą, padidėja QTc intervalo pailgėjimo ir skilvelių tachisistolinio tipo „pirueto“ (torsade de pointes) aritmijos atsiradimo rizika.
Kita
Galima sąveika su kitais vaistais, kurie stipriai jungiasi su plazmos baltymais. Sertralinas gerai jungiasi su plazmos baltymais. Todėl būtina atsižvelgti į jo sąveikos su kitais vaistais, kurie labai jungiasi su baltymais (pvz., diazepamu, tolbutamidu, varfarinu), galimybę.
Sąveika su citochromo P450 izofermentais.
Vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP 2D6 izofermentas. Sertralinas gali veikti kaip lengvas ar vidutinio sunkumo CYP 2D6 izofermento inhibitorius. Ilgalaikis gydymas 50 mg sertralino per parą dozė vidutiniškai padidino desipramino (CYP 2D6 izofermento aktyvumo žymeklio) pusiausvyros koncentraciją kraujo plazmoje (vidutiniškai 23–37%). Kliniškai reikšminga sąveika taip pat galima su kitais CYP2D6 substratais, kurių terapinis indeksas yra siauras, pavyzdžiui, tricikliais antidepresantais, antiaritminiai vaistai 1C klasės, ypač propafenonu ir flekainidu, ir tipiniais antipsichoziniais vaistais, ypač vartojant didesnes sertralino dozes.
Vaistai, metabolizuojami kitų citochromo P450 izofermentų(CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2). Sertralinas nėra kliniškai reikšmingas CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ir CYP1A2 izofermentų inhibitorius.
CYP 3A4 izofermentas. rezultatai iš trijų individualios studijos in vivo Sąveikos tyrimai parodė, kad kartu vartojamas sertralinas nepadidina terfenadino, karbamazepino ar cisaprido koncentracijos plazmoje. Tai rodo, kad sertralinas nėra kliniškai reikšmingas CYP 3A4 izofermento inhibitorius. Sąveikos su cisapridu tyrimo rezultatai rodo, kad sertralinas, vartojamas 200 mg per parą, skatina cisaprido metabolizmą (cisaprido AUC ir Cmax sumažėjo apie 35%).
Be to, sertralinas neslopina endogeninio kortizolio betahidroksilinimo, kurį atlieka CYP 3A4 izofermentas, ir neslopina alprazolamo metabolizmo.
Nustatyta, kad išgėrus tris stiklines greipfrutų sultys kasdien padidina sertralino koncentraciją plazmoje maždaug 100%. Taigi, turėtumėte vengti priėmimas vienu metu sertralinas ir greipfrutų sultys.
Remiantis sąveikos su sertralinu ir greipfrutų sultimis tyrimais, negalima atmesti galimybės, kad kartu vartojant sertralino ir stiprių CYP3A4 inhibitorių (pvz., proteazės inhibitorių, ketokonazolo, itrakonazolo, pozakonazolo, vorikonazolo, klaritromicino, telitromicino, nefazodono) Sertralino ekspozicijos padidėjimas. . Tai taip pat taikoma vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriams (pvz., aprepitantui, eritromicinui, flukonazolui, verapamiliui, diltiazemui). Gydymo sertralinu metu reikia vengti vartoti stiprius CYP3A4 inhibitorius.
CYP 2C9 izofermentas. Kartu vartojant sertraliną, tolbutamido klirensas sumažėja. Tačiau sertralinas neturi įtakos tolbutamido prisijungimo prie plazmos baltymų laipsniui ir pasiskirstymo tūriui. Daroma prielaida, kad tolbutamido klirenso pokytis yra susijęs su vaisto metabolizmo pasikeitimu. Taigi galima daryti išvadą, kad sertralinas neslopina CYP 2C9 izofermento.
CYP 2C19 izofermentas. Sertralinas neturi įtakos diazepamo koncentracijai kraujo serume, o tai rodo, kad CYP 2C19 izofermentas neslopinamas.
Pacientų, kurie lėtai metabolizuoja CYP 2C19 izofermentą, sertralino koncentracija plazmoje padidėja 50 % daugiau nei pacientams, kurie greitai metabolizuoja šį izofermentą. Negalima atmesti sąveikos tarp stiprių CYP 2C19 izofermento inhibitorių (pvz., omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo, rabeprazolo, fluoksetino, fluvoksamino) ir sertralino.
CYP 1A2 izofermentas. Remiantis tyrimais in vitro sertralinas mažai veikia arba visai neveikia CYP 1A2 izofermento.
Mikrosominių kepenų fermentų indukcija. Sertralinas sukelia minimalią kepenų fermentų indukciją. Kartu vartojant 200 mg sertralino dozę ir antipiriną, šiek tiek (5%), bet reikšmingai sumažėja antipirino T1/2.

Specialios instrukcijos

Sertralino negalima vartoti kartu su MAOI arba per 14 dienų nuo gydymo MAOI nutraukimo. Panašiai, panaikinus sertralino vartojimą, MAOI neskiriama 14 dienų.
Reikia stebėti triciklių antidepresantų koncentraciją kraujyje, kad būtų galima įvertinti, ar reikia koreguoti dozę.
Kartu vartojant sertraliną ir tolbutaminą, būtina kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje.
Serotonino sindromas ir piktybinis neurolepsinis sindromas. Vartojant SSRI, aprašomi serotonino sindromo (SS) ir piktybinio neurolepsinio sindromo (PNS) išsivystymo atvejai, kurių rizika didėja, kai SSRI vartojami kartu su kitais serotoninerginiais vaistais (įskaitant triptanus ir fentanilį bei jų analogus, tromadolią, deksometorfaną, tapentadolis, meperidinas, metadonas, pentazocinas), taip pat vaistai, veikiantys serotonino metabolizmą (įskaitant monoaminooksidazės inhibitorius), antipsichoziniai vaistai ir kiti dopamino receptorių antagonistai. SS apraiškos gali būti psichinės būklės pokyčiai (ypač susijaudinimas, haliucinacijos, koma), autonominis labilumas (tachikardija, svyravimai). kraujo spaudimas, hipertermija), neuromuskulinio perdavimo pokyčiai (hiperrefleksija, sutrikusi judesių koordinacija) ir (arba) virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas). Galimi kai kurie SS pasireiškimai, įskaitant hipertermiją, raumenų rigidiškumą, autonominį labilumą greiti svyravimai gyvybinių funkcijų parametrai, taip pat psichinės būklės pokyčiai gali būti panašūs į simptomus, kurie išsivysto sergant PNS. Reikia stebėti pacientų vystymąsi klinikinės apraiškos SS ir ZNS.
QTc intervalo pailgėjimas arba aritmija skilvelių tachisistolinio tipo "piruetas" (torsade de pointes). Sertralino vartojimo po registracijos metu buvo pranešta apie QTc intervalo pailgėjimą EKG ir skilvelių tachisistolinio tipo „pirueto“ (torsade de pointes) aritmijos atsiradimą. Dauguma atvejų buvo pastebėti pacientams, turintiems tokių būklių išsivystymo rizikos veiksnių. Todėl sertraliną reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra QTc intervalo pailgėjimo EKG rizikos veiksnių arba skilvelių tachisistolinio tipo „pirueto“ (torsade de pointes) aritmija.
Keičiant kitus SSRI, antidepresantus ar vaistus nuo obsesinio poveikio. Klinikinių tyrimų patirtis yra ribota, siekiant nustatyti optimalų laiką, kurio reikia pacientams, vartojantiems kitus antidepresantus ir vaistus nuo obsesijos, pradėti vartoti sertraliną. Tokiems gydymo pakeitimams reikia būti atsargiems, ypač keičiant tokius vaistus sertralinu. ilgai veikiantis kaip fluoksetinas. Vieną sertralino neuronų įsisavinimo inhibitorių pakeičiant kitu, „išsiplovimo periodo“ nereikia. Tačiau keičiant gydymo kursą reikia būti atsargiems,
Vaistai, veikiantys serotoninerginį perdavimą. Reikia būti atsargiems, kai paskyrimas vienu metu sertralino kartu su kitais vaistais, stiprinančiais serotoninerginę neurotransmisiją, pvz., triptofanu, fenfluraminu, 5-HT agonistais, tramadoliu ar jonažole. Jei įmanoma, tokio vartojimo kartu reikia vengti, atsižvelgiant į galimą farmakodinaminę sąveiką.
Savižudiškas elgesys. depresija yra susijusi su padidėjusi rizika mintys apie savižudybę, savęs žalojimas ir savižudybė. Ši rizika išlieka iki stabilios remisijos. Atsižvelgiant į tai, kad paciento būklė gali nepagerėti pirmosiomis gydymo savaitėmis ar ilgiau, pacientai turi būti atidžiai stebimi, kol toks pagerėjimas pasireikš. Apskritai klinikinė patirtis rodo, kad savižudybės rizika gali padidėti ankstyvose sveikimo stadijose.
Kitos būklės, kurioms gydyti gali būti skiriamas sertralinas, taip pat gali būti susijusios su padidėjusia savižudybių rizika. Be to, šie sutrikimai gali lydėti didžiąją depresiją. Šiuo atžvilgiu reikia imtis tų pačių atsargumo priemonių kaip ir gydant didžiąją depresiją.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo polinkis į savižudybę, arba pacientams, linkusiems į mintis apie savižudybę, prieš pradedant gydymą kyla didesnė minčių apie savižudybę arba bandymų žudytis rizika. Tokie pacientai gydymo metu taip pat turi būti atidžiai prižiūrimi gydytojo.
Visi pacientai, ypač rizikos grupės, gydomi sertralinu, turi būti atidžiai stebimi dėl savižudiško elgesio simptomų atsiradimo ar pablogėjimo. Pacientus, jų artimuosius ir slaugytojus reikia įspėti, kad jie stebėtų, ar nepasireiškia ar nepasunkėja depresija, neatsiranda minčių apie savižudybę ar elgsenos, taip pat dėl ​​bet kokių elgesio pokyčių, ypač gydymo pradžioje ir bet kokiu atveju keičiant vaisto dozę. Taip pat reikia turėti omenyje bandymų nusižudyti riziką, ypač pacientams, sergantiems depresija. Atsižvelgiant į tai, siekiant sumažinti perdozavimo riziką, būtina vartoti mažiausią vaisto dozę, kuri užtikrina pakankamą gydomąjį poveikį.
Sergantiems depresija ir kt psichiniai sutrikimai yra savižudiško elgesio rizika. Šios ligos savaime yra stiprūs veiksniai, skatinantys tokį elgesį. Nustatyta, kad vaikams, paaugliams ir jauniems pacientams (18-24 metų amžiaus), sergantiems depresija ar kt. psichiniai sutrikimai antidepresantai (SSRI ir kiti), palyginti su placebu, padidina minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio riziką. Todėl, vartojant sertraliną ar bet kokius antidepresantus vaikams, paaugliams ir jauniems pacientams (jaunesniems nei 24 metų), savižudybės rizika turi būti pasverta ir jų vartojimo nauda. Be to, suaugusiems pacientams (vyresniems nei 24 metų amžiaus) savižudiško elgesio rizika nepadidėjo, o 65 metų ir vyresniems pacientams tokia rizika sumažėjo.
Vartojimas vaikams ir paaugliams. Sertralino negalima vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams ir paaugliams, išskyrus 6-17 metų pacientus, sergančius AKS. Suicidinio elgesio (mėginimų nusižudyti ir minčių apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresijos, maištingumo ir pykčio) tikimybės padidėjimas klinikinių tyrimų metu buvo dažniau pastebėtas vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, palyginti su placebo grupėmis. Jei iki klinikinės indikacijos paskiriamas vaistas, pacientą reikia stebėti, ar neatsiranda savižudybės simptomų. Be to, nėra ilgalaikio saugumo duomenų apie vaisto vartojimą vaikams ir paaugliams, susijusius su jų augimu, brendimu, pažinimo sferos ir elgesio raida. Ilgą laiką gydydami vaikus, gydytojai turi stebėti, ar neatsiranda kūno vystymosi sistemų sutrikimų.
abstinencijos sindromas. Sertralino nutraukimas (ypač staigus) dažnai sukelia nutraukimo simptomus. Tokių simptomų atsiradimo rizika priklauso nuo kelių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, dozę ir dozės mažinimo greitį. Dažniausiai praneštos reakcijos yra disforija, galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant parestezijas), miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir ryškius sapnus), susijaudinimas arba nerimas, pykinimas ir (arba) vėmimas, tremoras ir galvos skausmas. Paprastai šie simptomai yra lengvi arba vidutinio sunkumo; tačiau kai kuriais atvejais jie gali būti sunkesni. Paprastai šie simptomai pasireiškia per pirmąsias kelias nutraukimo dienas, tačiau yra labai retų pranešimų apie tokių simptomų atsiradimą pacientams, kurie netyčia praleido vaisto dozę. Daugeliu atvejų šie simptomai išnyksta savaime per dvi savaites, nors kai kuriems pacientams jie gali tęstis ilgiau (2-3 mėnesius ar ilgiau). Atsižvelgiant į tai, vaistą rekomenduojama atšaukti palaipsniui, mažinant dozę per kelias savaites ar mėnesius, atsižvelgiant į paciento būklę.
Akatizija / psichomotorinis sujaudinimas. Sertralino vartojimas gali būti susijęs su akatizijos išsivystymu, kuriai būdingas subjektyvus diskomforto ar neramumo jausmas ir poreikis judėti, kartu su negalėjimu ramiai sėdėti ar stovėti. Dažniausiai šie simptomai pastebimi pirmosiomis gydymo savaitėmis. Tokiems pacientams dozės didinimas gali būti žalingas.
Sutrikusi kepenų funkcija. Sertralinas aktyviai biotransformuojamas kepenyse. Remiantis farmakokinetikos tyrimu, kai pacientai, sergantys stabilia kepenų ciroze, vartojo kartotines sertralino dozes. lengvas laipsnis pailgėjo vaisto pusinės eliminacijos laikas ir beveik tris kartus padidėjo AUC (plotas po koncentracijos/laiko kreive) ir didžiausia vaisto koncentracija, lyginant su sveikų žmonių organizme. Nebuvo reikšmingų skirtumų tarp dviejų grupių prisijungimo prie plazmos baltymų. Sertralino reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems kepenų liga. Skiriant vaistą pacientui, kurio kepenų funkcija sutrikusi, būtina aptarti, ar tikslinga mažinti dozę arba didinti intervalą tarp vaisto vartojimo.
Sutrikusi inkstų funkcija. Sertralinas aktyviai biotransformuojamas, todėl nepakitęs su šlapimu išsiskiria nedideliais kiekiais. Sertralino farmakokinetiniai parametrai (AUC0-24 ir Cmax) pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 30-60 ml/min.) ir vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas 10-29 ml/min.), sertralino farmakokinetiniai parametrai (AUC0-24 ir Cmax) jo suvartojimas reikšmingai nesiskyrė nuo kontrolinės grupės. Visose grupėse vaisto pusinės eliminacijos laikas buvo vienodas, taip pat nesiskyrė prisijungimas prie plazmos baltymų. Šio tyrimo rezultatai rodo, kad, kaip ir tikėtasi, atsižvelgiant į nežymų sertralino išsiskyrimą per inkstus, dozės koreguoti atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo sunkumą nereikia.
Elektrošoko terapija (ECT). Klinikiniai tyrimai, kuriuose nagrinėjama rizika ar nauda kombinuotas taikymas ECT ir sertralino nebuvo skirti.
Priepuoliai. Gydymo sertralinu metu gali atsirasti traukulių: sertralino negalima skirti pacientams, sergantiems nestabilia epilepsija, pacientams, kurių epilepsija kontroliuojama, sertralino vartojimą reikia atidžiai stebėti. Pacientams, kuriems pasireiškia traukuliai, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Manijos/hipomanijos suaktyvėjimas. Išankstinės registracijos klinikinių tyrimų metu hipomanija arba manija buvo pastebėta maždaug 0,4 % sertralinu gydytų pacientų. Manijos/hipomanijos suaktyvėjimo atvejai taip pat buvo aprašyti nedaugeliui pacientų, gydomų antidepresantais ir vaistais nuo obsesijos. Todėl sertraliną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvusi manija/hipomanija. Būtina kruopšti medicininė priežiūra; aptikus bet kokius požymius manijos būsena sertralino vartojimą reikia nutraukti.
Šizofrenija. Atsižvelgiant į vaisto vartojimą pacientams, sergantiems šizofrenija, psichoziniai simptomai.
Patologinis kraujavimas / kraujavimas. Vartojant SSRI ir SNRI, įskaitant sertraliną, gali padidėti kraujavimo ar kraujavimo dėl ekchimozės, purpuros, mėlynių, kraujavimo iš nosies, petechijų ir kraujavimas iš virškinimo trakto iki gyvybei pavojingo kraujavimo / kraujavimo. Atsargiai reikia skirti sertraliną kartu su vaistais, turinčiais įtakos trombocitų funkcijai (įskaitant antikoaguliantus, netipinius antipsichozinius vaistus ir fenotiazinus, daugumą triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgštį ir NVNU), taip pat pacientams, kurie anksčiau sirgo hemoraginėmis ligomis.
Hiponatremija. Gydant SSRI arba SNRI, įskaitant sertraliną, gali išsivystyti hiponatremija. Daugeliu atvejų hiponatremija yra netinkamo antidiurezinio hormono sekrecijos sindromo rezultatas. Buvo pranešta apie natrio koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimą daugiau nei 110 mmol/l. Senyviems pacientams, taip pat pacientams, sergantiems hipovolemija ir vartojant diuretikus, padidėja hiponatremijos rizika. Išsivysčius simptominei hiponatremijai, sertralino vartojimą reikia nutraukti ir skirti tinkamą gydymą natrio kiekiui kraujyje koreguoti. Hiponatremijos požymiai ir simptomai yra šie: galvos skausmas, sunku susikaupti, atminties sutrikimas, sumišimas, silpnumas ir nestabilumas, dėl kurio gali kristi. Daugiau sunkūs atvejai gali pasireikšti haliucinacijos, apalpimas, traukuliai, koma, kvėpavimo sustojimas ir mirtis.
Lūžiai. Remiantis epidemiologiniais tyrimais, nustatyta, kad vartojant SSRI, įskaitant sertraliną, padidėja kaulų lūžių rizika. Mechanizmas, dėl kurio padidėja rizika, nėra visiškai suprantamas.
Senyviems pacientams. Klinikiniuose tyrimuose dalyvavo daugiau nei 700 pagyvenusių pacientų (vyresnių nei 65 metų). Nepageidaujamų reakcijų pobūdis ir dažnis senyviems ir jauniems pacientams nesiskiria. Tačiau SSRI ir SNRI, įskaitant sertraliną, vartojimas buvo susijęs su kliniškai reikšmingos hiponatremijos atvejais vyresnio amžiaus pacientams. Senyviems žmonėms vaistą reikia vartoti atsargiai, nes padidėja jo atsiradimo rizika šalutinis poveikis.
Cukrinis diabetas / sutrikusi gliukozės kiekio kraujyje kontrolė. Vartojant SSRI, įskaitant sertraliną, pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba nesergantiems, paūmėjo cukrinis diabetas ir (arba) pablogėjo gliukozės kontrolė (hiperglikemija ir hipoglikemija). Dėl šios priežasties reikia reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje. Ypatingas dėmesys reikalingas pacientams, sergantiems diabetas, nes gali prireikti koreguoti insulino ir (arba) geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę.
Uždarojo kampo glaukoma. Vyzdžių išsiplėtimas, pastebėtas po daugelio antidepresantų, įskaitant sertraliną, vartojimo, gali išprovokuoti uždaro kampo glaukomos priepuolį pacientams, kurių priekinės akies kameros kampas anatomiškai siauras. Laboratoriniai rodikliai. Buvo pranešta apie klaidingai teigiamus šlapimo imunologinius tyrimus benzodiazepinams nustatyti pacientams, gydytiems sertralinu. Taip yra dėl mažo atrankos testų specifiškumo. Klaidingai teigiami rezultatai gali atsirasti per pirmąsias kelias dienas po gydymo sertralinu nutraukimo. Papildomi bandymai, tokie kaip dujų chromatografija/masių spektrometrija, gali atskirti sertraliną nuo benzodiazepinų.
Greipfrutų sultys. Gydymo sertralinu laikotarpiu rekomenduojama nutraukti greipfrutų sulčių vartojimą.

Įtaka gebėjimui vairuoti automobilį ir kitus mechanizmus

Sertralino vartojimas, kaip taisyklė, nėra susijęs su psichomotorinių funkcijų pažeidimu. Tačiau jo vartojimas kartu su kitais vaistais gali sutrikdyti dėmesį ir judesių koordinavimą. Todėl gydymo sertralinu metu skirkite transporto priemonių, nerekomenduojama naudoti specialios įrangos ar užsiimti veikla, susijusia su padidinta rizika.

Išleidimo forma

50 mg ir 100 mg plėvele dengtos tabletės. 10 tablečių PVC/Al. pūslelė. 3 arba 5 lizdinės plokštelės su naudojimo instrukcijomis yra supakuotos į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos:

pagal receptą

Gamintojas

Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Torrent namas, Off Ashram Road, Ahmadabadas 380 009, Indija

Gamybos vietos:
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Indrad-382721, Dieta. Mehsana, Indija
arba
Torrent Pharmaceuticals Ltd.
Kaimai: Bhudas ir Makhnu Majra, Tehsil: Buddi-173205, Rajonas: Solanas. (H.P.), Indija

Norėdami gauti daugiau informacijos, kreipkitės:
Torrent Pharmaceuticals Ltd. atstovybė:
Maskva, 117418 g. Novočeremuškinskaja, 61 m

Didelis depresinių patologijų paplitimas, jų derinys su psichoziniais ir neurotiniais sutrikimais sukelia daugybę skirtingų formų. neurologinės ligos. Tokiems negalavimams reikia veiksmingų antidepresantų. AT šiuolaikinėmis sąlygomis pagrindiniai reikalavimai vaistams – puikus poveikis, puiki tolerancija, minimalus šalutinis poveikis. Vienas iš šių vaistų yra vaistas "Sertralinas". Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad vaistas derina reikiamą saugumo ir aukštas lygis timoanaleptinis veiksmingumas.

Vaisto aprašymas

Vaisto "Sertralinas" naudojimo instrukcijos yra susijusios su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI). Dažniausiai toks vaistas rekomenduojamas obsesiniams-kompulsiniams sutrikimams (OKS) gydyti.

2009 m. atlikto tyrimo duomenimis, sertralinas buvo viena iš keturių naujausių kartų.

Vaistas gaminamas tik tablečių pavidalu.

Vaistas nesukelia priklausomybės pacientams. Jis neturi abstinencijos sindromo. Tabletės nesukelia priklausomybės nuo narkotikų. Be to, šis antidepresantas nėra m-anticholinerginis, psichostimuliatorius ir raminamieji. Apie širdies raumens vaisto "Sertralinas" veikimą Neigiama įtaka neperteikia.

Šis vaistas nesukelia paciento svorio padidėjimo. Ši vaisto savybė palankiai palyginama su įvairiais tricikliais antidepresantais.

Greitai pastebimas teigiamas gydymo Sertraline tabletėmis poveikis. Naudojimo instrukcijos, pacientų atsiliepimai rodo, kad puikūs rezultatai pastebimi jau po 7-8 dienų nuo gydymo pradžios. Šis poveikis padidėja 14-30 dienų. O didžiausias efektyvumas pasiekiamas po 3 mėnesių.

Naudojimo indikacijos

Antidepresantas yra vienas iš veiksmingi vaistai. Jį gydytojai dažnai naudoja įvairioms ligoms gydyti depresinės būsenos. Tačiau pacientai turėtų aiškiai suprasti, kad šį vaistą skiria tik gydytojas.

Sertralino tablečių naudojimo instrukcijos rekomenduoja vartoti pacientus, kurie:

  • įvairios depresijos formos;
  • sąlygos, kurias lydi didelis nerimas;
  • potrauminis streso sutrikimai;
  • (ir būklės, kurias lydi agorafobija).

Dozavimas reiškia

Vaisto "Sertralinas" naudojimo instrukcijos rekomenduoja vartoti pagal šias taisykles:

  1. Tabletės vartojamos vieną kartą per dieną. Naudokite juos ryte arba vakare.
  2. Vaistų vartojimas nepriklauso nuo maisto vartojimo.
  3. Sergant OKS, depresija, skiriama 50 mg per parą.
  4. Kada panikos sutrikimas arba potrauminio streso sukeltos būklės, gydymą rekomenduojama pradėti nuo mg per parą. Po 1 savaitės gydytojas padidins šią dozę iki 50 mg. Šis gydymo režimas sumažina šalutinio poveikio tikimybę ankstyvosiose gydymo stadijose.
  5. Jei 50 mg dozė pacientui buvo nepakankama ir neatnešė ilgai laukto palengvėjimo, gydytojas padidins vaistų dozę. Tačiau šiuo atveju svarbu laikytis tam tikros schemos. Dozę galima padidinti tik po 1 savaitės.
  6. Maksimalus dienos norma yra 200 mg.
  7. Įvertinti vaisto veiksmingumą galite po 7 dienų. Paprastai iki to laiko jau pastebimas pradinis palankus rezultatas.
  8. Jei vaistas skiriamas palaikomajam gydymui, ilgas laikas, tada pacientui dozė parenkama individualiai. Tai priklauso nuo gydomojo poveikio. Kai tik pasiekiamas palankus rezultatas, vaistų koregavimas (dozės didinimas) nutraukiamas. Pacientui skiriamas toks vaisto kiekis, kuris leido pagerinti būklę.
  9. 13-17 metų paaugliams, sergantiems OKS, pradiniam gydymui rekomenduojama skirti 50 mg dozę.
  10. 6-12 metų vaikams gydymą reikia pradėti nuo 25 mg.
  11. Jei reikia, gydytojas palaipsniui didins dozę. Jūs neturėtumėte to daryti patys. Kadangi gydytojas, skirdamas vaikams dideles dozes, atsižvelgia į vaiko kūno svorį.

Šalutiniai poveikiai

Deja, niekas nėra apsaugotas nuo šio įvykio gydymo metu nepageidaujamos reakcijos. Nors reikia pažymėti, kad tokios apraiškos nėra tokios dažnos.

Tačiau turėtumėte būti pasirengę, kad kai kuriais atvejais vaistas "Sertralinas" vis dar sukelia šalutiniai poveikiai.

Instrukcija nurodo šias apraiškas:

  1. Galvos svaigimas, mieguistumas, nemiga, galvos skausmas, atminties sutrikimai, sutrikusi judesių koordinacija, parestezija, sumišimas.
  2. Slėgio šuoliai, skausmas krūtinė, anemija, širdies plakimas, hiponatremija.
  3. Padidėjęs traukulių aktyvumas, hipokinezija, ataksija, diskinezija, įvairūs ekstrapiramidiniai sutrikimai, midriazė, nistagmas, psichozė, nerimas.
  4. Tachikardija, kolapsas yra labai reti.
  5. Apatija, agresija, euforija, emocinis nestabilumas, haliucinacijos, depersonalizacija, somnambulizmas.
  6. Sumažėjęs apetitas, anoreksija, burnos gleivinės sausumas.
  7. Kai kuriais atvejais padidėja apetitas, atsiranda viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, virškinimo sutrikimai.
  8. Paranojiški veiksmai, mintys, hipertenzija.
  9. Odos bėrimas, paraudimas, niežulys, dilgėlinė, eksudacinė eritema, paburkimas.
  10. Virškinimo trakto spazmai, pankreatitas, gelta, hepatitas.
  11. Stomatitas, pykinimas, glositas, vidurių pūtimas.
  12. Padidėjęs prakaitavimas, artralgija, limfadenopatija, svorio kritimas.
  13. Ginekomastija, priapizmas, dismenorėja, galaktorėja.

Jūs neturėtumėte manyti, kad būtent jūs parodysite tokias reakcijas. O panašių apraiškųįspėja prie vaisto „Sertralinas“ pridėtos instrukcijos. Priešingai, pacientų atsiliepimai rodo, kad tik keletas patyrė nepageidaujamų reakcijų.

Kontraindikacijos

Antidepresantas "Sertralinas" turi keletą apribojimų. Į juos labai svarbu atsižvelgti. Juk kontraindikacijų ignoravimas gali sukelti rimtų ir rimtų pasekmių.

Draudžiama vartoti vaistą šiais atvejais:

  • individualaus jautrumo buvimas;
  • laktacijos laikotarpis;
  • vaikai iki 6 metų;
  • gydymas triptofanu, fenfluraminu, MAO inhibitoriais.
  1. Pacientai su neurologiniai sutrikimai(protinis atsilikimas, epilepsija).
  2. Manijos būsenos asmenys.
  3. Pacientai, kuriems diagnozuotos inkstų, kepenų patologijos.
  4. Nėščia moteris.
  5. Asmenys, turintys sumažintą svorį arba sergantys anoreksija.

Vaisto perdozavimas

Vartokite vaistą "Sertralinas" tik tiek, kiek nurodė specialistas. Jei patys padidinsite dozę, gydymo veiksmingumas greičiausiai nebus geresnis. Tačiau perdozavimo simptomų atsiradimo tikimybė yra labai didelė.

Piktnaudžiavimas vaistu sukelia paciento vystymąsi, pasireikš šie simptomai:

  • pykinimas;
  • nerimas;
  • tachikardija;
  • elektrokardiogramos pažeidimai;
  • midriazė;
  • mieguistumas;
  • viduriavimas;
  • padidėjęs prakaitavimas;
  • stipriausias psichomotorinis sujaudinimas;
  • hiperrefleksija.

Tokių sąlygų fone žmogus gali patirti emocinių ir elgesio pokyčių. Kai kuriais atvejais išsivysto polinkis į savižudybę ir mintys.

Iš pradžių būtina išvalyti paciento skrandį nuo vaisto likučių. Tam atliekamas plovimas. Būtinai vartokite vaistą Aktyvuota anglis“. Pacientui patartina duoti vėmimą sukeliančių vaistų.

Gali prireikti užtikrinti normalų kvėpavimo takų praeinamumą, palaikyti kepenų, širdies veiklą.

Medicinos analogai

Būtinai pasitarkite su gydytoju, jei Jums draudžiama vartoti Sertraline Teva. Vaisto analogus gali pasirinkti tik specialistas. Taigi nekelkite pavojaus savo sveikatai.

Puikūs vaisto analogai yra vaistai:

  • "Torinas".
  • "Stimulotonas".
  • „Serenata“.
  • "Seralinas".
  • "Sertralino hidrochloridas".
  • "Sirlift".
  • Zoloft.
  • „Numatytasis“.
  • „Alevalas“.
  • Asentra.

Vartotojų nuomonė

Ką pacientai mano apie sertraliną? Žmonių atsiliepimai patvirtina priemonės veiksmingumą. Beveik visi pacientai, kuriems gydytojas išrašė tabletes, teigia, kad vaistas jiems padėjo. Pacientai sugebėjo atsikratyti depresinių būsenų, panikos priepuoliai. Jie teigia, kad vaistų vartojimas padėjo atkurti ramybę. Ypatingą dėmesį skirkite linksmumo ir aktyvumo išvaizdai.

Tačiau taip pat yra pacientų, kuriems gydymo sertralinu metu pasireiškė šalutinis poveikis. Šių žmonių apžvalgos rodo mieguistumą, galvos svaigimą, agresiją. Tačiau tuo pat metu pacientai tikina, kad vaistas padėjo atsikratyti depresijos simptomų.

Gydytojų nuomonė

Psichiatrai ir neuropatologai gerai reaguoja į sertraliną. Gydytojų atsiliepimai rodo, kad vaistas gali veiksmingai pašalinti nemalonūs simptomai išprovokuota depresija.

Tuo pačiu metu gydytojai teigia, kad šalutinis poveikis pastebimas nedaugeliui žmonių.

Zoloft (veiklioji medžiaga sertralinas) yra vaistas, padedantis normalizuoti žmogaus nervų sistemą.

Vaistas tiekiamas baltai dengtų tablečių pavidalu. Vienoje pusėje yra užrašas „Pfizer“, kitoje – rizika ir įspaustas užrašas „ZLT50“. Tabletės tiekiamos skirtingomis dozėmis – 50 mg ir 10 mg. Jie dedami į lizdinę plokštelę iš 14 vienetų, kurios savo ruožtu dedamos į kartono pagrindo pakuotę. Vienoje dėžutėje yra 1-2 lizdinės plokštelės.

Elementai, sudarantys Zoloft:

  • sertralinas hidrochlorido pavidalu 50 mg ir 100 mg - pagrindinė veiklioji medžiaga;
  • kalcio fosfatas;
  • celiuliozės mikrokristalinio tipo;
  • hidroksipropilceliuliozė;
  • natrio krakmolo glikolatas;
  • magnio stearatas;
  • hidroksipropilmetilceliuliozė;
  • polietilenglikolis;
  • polisorbatai;
  • titano dioksidas (E171).

Pagrindinis aktyvus vaisto sertralino elementas yra stiprus antidepresantas, turintis specifinį slopinamąjį poveikį serotonino reabsorbcijos procesui.

Serotoninas yra neurodominatorius, kuris palengvina procesą motorinė veikla ir vaidina svarbų vaidmenį reguliavimo mechanizmuose hormoninė funkcija hipofizės ir kraujagyslių tonusas. Šio proceso metu mažai įtakos dopamino ir norepinefrino reabsorbcijai. Vartojant terapines sertralino dozes, blokuojamas serotonino įsisavinimas trombocituose.

Šis vaistas neturi stimuliuojančio, raminamojo, anticholinerginio poveikio. Be to, jo vartojimo metu adrenerginis aktyvumas nepadidėja. Sertralinas nesukelia priklausomybės nuo narkotikų, svorio padidėjimo ir kitų nemalonių pasekmių.

Vaistas turi didelę, bet gana lėtą absorbciją. Kartu su maistu stebimas biologinio prieinamumo padidėjimas. Iš to išplaukia, kad maistas gali padidinti maksimalią absorbciją, bet sumažinti terapinis poveikis. Įrišimas aktyvus komponentas 98% atsiranda su baltymais. Vaistas išsiskiria su šlapimu ir išmatomis.

Zoloft skiriamas šiomis sąlygomis:

Vaisto negalima vartoti esant šioms sąlygoms ir indikacijoms:

  • jeigu pacientas turi padidėjusį jautrumą, individualų netoleravimą veikliajai sertralino ir kitoms sudedamosioms dalims. vaistinis preparatas;
  • negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir pimozidu;
  • kontraindikuotinas vaikams iki 6 metų;
  • draudžiama vartoti žindymo laikotarpiu;

Nepriimtina gerti tabletes nėštumo metu.

Vaistas Zoloft turi būti vartojamas per burną, kad būtų lengviau nuryti, jį reikia nuplauti vandeniu. Priemonė geriama vieną kartą ryte, nepriklausomai nuo valgio.

Esant obsesiniams-kompulsiniams sutrikimams ir depresinėms būsenoms su skirtingos etiologijos reikia pradėti vartoti vaistą nuo pradinės 50 mg dozės per parą.

Esant potrauminiam streso sutrikimui, socialinei fobijai, panikos sutrikimams, reikia gerti nuo pradinės 25 mg dozės, maždaug po savaitės dozė didinama iki 50 mg per 24 valandas.

Ši vartojimo schema sumažins nepageidaujamų reiškinių atsiradimą nuo terapinis gydymas kurios būdingos panikos sutrikimui.

Jei gydymas Zolofot 50 mg doze nesukelia norimo poveikio, dozę galima padidinti. Dozę reikia didinti 1 kartą per savaitę, bet ne daugiau. Tokiu atveju negalima viršyti didžiausios rekomenduojamos 200 mg dozės.

Po 7 dienų nuo pirmojo vaisto vartojimo galima pastebėti pirminį poveikį. Bet geriausi rezultatai paprastai atsiranda praėjus 3-4 savaitėms nuo vaisto vartojimo pradžios. Esant obsesiniams-kompulsiniams sutrikimams, reikalingas ilgesnis laikotarpis.

Jei atliekamas ilgalaikis palaikomasis gydymas, vaistas skiriamas mažiausia veiksminga doze, kurią galima keisti priklausomai nuo gydymo rezultato.

Vaikams, sergantiems obsesiniais-kompulsiniais sutrikimais, vaistas skiriamas pagal šią schemą:

  1. Nuo 6 iki 12 metų- pradinė dozė turi būti 25 mg, po savaitės didinama iki 50 mg per parą. Ateityje, jei gydymas neduos norimo poveikio, dozę galima didinti nuo 50 mg iki 200 mg per parą.
  2. Amžius nuo 13 iki 17 metų. Pradinė dozė turi būti 50 mg per parą.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Duomenų apie vaisto sudedamųjų dalių poveikį nėštumo metu kūdikiui nėra, todėl šiuo metu jis turėtų būti vartojamas tik prižiūrint gydytojui. Zoloft patartina vartoti tik tais atvejais, kai tikimasi teigiamas poveikis nes motina nusveria riziką vaikui.

Gydymo metu vaisingo amžiaus moterys turi naudoti patikimus kontracepcijos metodus.

Atsižvelgiant į tai, kad sudedamosios dalys gali patekti į motinos pieną, žindymo laikotarpiu vaisto vartoti negalima. Jei gydymas šiuo vaistu yra būtinas, tada jo vartojimo metu geriau nutraukti maitinimą krūtimi.

Vartojant vaistą didesnėmis dozėmis sunkių perdozavimo simptomų nepastebėta. Tačiau, jei gydymas atliekamas kartu su kitais vaistais, gali pasireikšti šie simptomai:

Atsiradus šiems simptomams, reikia atlikti simptominį gydymą, kuris apima kruopštų svarbių organizmo funkcijų, ypač kvėpavimo, stebėjimą.

Vartojant Zoloft, gali pasireikšti įvairūs šalutiniai poveikiai:

  • pažeidimai, susiję su Virškinimo sistema - vidurių pūtimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, pankreatitas ir kitos būklės;
  • kartais gali būti kraujagyslių, širdies, nervų, motorinių, kvėpavimo, šlapimo sistemos sutrikimų ir sutrikimų;
  • įvykis regos organų veiklos sutrikimai;
  • apraiškos alerginės reakcijos ir kitos nepageidaujamos sąlygos.

Vartojant Zoloft (sertraliną), reikia laikytis svarbių sąlygų:

  1. Nerekomenduojama vartoti kartu su MAO inhibitoriais. Tarp šių vaistų vartojimo kursų būtinai turi praeiti mažiausiai 2 savaitės.
  2. Vartojant selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), pasireiškė serotonino sindromas ir piktybinis neurolepsinis sindromas ZNS. Šių būklių tikimybė didesnė, kai SSRI derinami su kitais serotoninerginio tipo vaistais, antipsichoziniais vaistais ir kitais vaistais, kurie yra dopamino receptorių antagonistai.
  3. Zoloft reikia vartoti atsargiai kartu su vaistais, kurie stiprina serotoninerginę neurotransmisiją. Šie vaistai yra triptofanas, fenfluraminas arba 5-HT agonistai.
  4. Taikyti atsargiai esant inkstų ir kepenų nepakankamumui.
  5. Reikia būti atsargiems vartojant vaistą kartu su vaistai, kurių gebėjimas keisti trombocitų funkciją. Be to, pacientams, kurie sirgo hemoraginėmis ligomis, vaistą reikia vartoti prižiūrint gydytojui.

Medicininio naudojimo instrukcijos

vaistinis preparatas

SERTRALINAS

Prekinis pavadinimas

Sertralinas

Tarptautinė bendrinis pavadinimas

Sertralinas

Dozavimo forma

Plėvele dengtos tabletės 25 mg, 50 mg, 100 mg

Junginys

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra

veiklioji medžiaga - sertralino hidrochloridas 27,98 mg (atitinka 25 mg sertralino),

Apvalkalas: Opadry green 15 B11947 (25 mg dozei).

veiklioji medžiaga - sertralino hidrochloridas 55,95 mg (atitinka 50 mg sertralino)

pagalbinės medžiagos: hidroksipropilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, magnio stearatas

Apvalkalas: Opadry blue YS-1-10748-A (50 mg dozei).

veiklioji medžiaga - sertralino hidrochloridas 111,9 mg (atitinka 100 mg sertralino)

pagalbinės medžiagos: hidroksipropilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, magnio stearatas

Apvalkalas: Opadry yellow YS-1-12524-A (100 mg dozei).

apibūdinimas

Ovalios, šviesiai žalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės su vagele vienoje pusėje. Į kairę nuo rizikos ženklo „I“, į dešinę nuo rizikos ženklo „G“. Kitoje tabletės pusėje yra žyma „212“ (25 mg dozei).

ovalios tabletės, mėlyna spalva abipus išgaubtas, dengtas plėvele, su įpjova vienoje pusėje. Į kairę nuo rizikos ženklo „I“, į dešinę nuo rizikos ženklo „G“. Kitoje tabletės pusėje yra žyma „213“ (50 mg dozei).

Tabletės yra ovalios, šviesiai geltonos, abipus išgaubtos, dengtos plėvele, vienoje pusėje yra vagelė. Į kairę nuo rizikos ženklo „I“, į dešinę nuo rizikos ženklo „G“. Kitoje tabletės pusėje yra žyma „214“ (100 mg dozei).

Farmakoterapinė grupė

Psichoanaleptikai. Antidepresantai. Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai. Sertralinas

ATX kodas N06AB06

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Vartojant 50-200 mg sertralino vieną kartą per parą 14 dienų, didžiausia sertralino koncentracija (Cmax) plazmoje buvo pasiekta praėjus 4,5-8,4 valandoms po vaisto vartojimo. Vaisto farmakokinetikos profilis paaugliams ir pagyvenusiems žmonėms reikšmingai nesiskiria nuo suaugusių pacientų nuo 18 iki 65 metų farmakokinetikos profilio. Sertralino farmakokinetika vaikų organizme yra panaši į suaugusiųjų (nors vaikams sertralinas metabolizuojamas šiek tiek efektyviau). Vidutinis sertralino pusinės eliminacijos laikas iš jaunų ir pagyvenusių žmonių kraujo plazmos svyruoja nuo 22 iki 36 val.. Vaisto prisijungimas prie plazmos baltymų yra maždaug 98 %.

Sertralinas plačiai biotransformuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Pagrindinis plazmoje randamas metabolitas N-desmetilsertralinas yra žymiai prastesnis už sertraliną. N-desmetilsertralino pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 62 iki 104 val.. Sertralinas ir N-desmetilsertralinas yra plačiai biotransformuojami žmogaus organizme; susidarę metabolitai vienodais kiekiais pasišalina su išmatomis ir šlapimu. Nepakitusio sertralino nedideli kiekiai išsiskiria su šlapimu (<0,2%).

Valgymas reikšmingos įtakos sertralino biologiniam prieinamumui neturi.

Farmakodinamika

Sertralinas yra stiprus ir selektyvus neuronų serotonino reabsorbcijos inhibitorius. Jis labai mažai veikia norepinefrino ir dopamino reabsorbciją. Klinikinėmis dozėmis sertralinas blokuoja serotonino įsisavinimą žmogaus trombocituose. Dėl selektyvaus 5-HT įsisavinimo slopinimo sertralinas nestiprina katecholaminerginio aktyvumo. Sertralinas neturi afiniteto muskarinerginiams (cholinerginiams), serotoninerginiams, dopaminerginiams, adrenerginiams, histaminerginiams, GABA ar benzodiazepino receptoriams.

Sertralinas nesukelia fizinės ir psichinės priklausomybės.

Naudojimo indikacijos

  • įvairių etiologijų depresija
  • obsesinis-kompulsinis sutrikimas (OCD)
  • panikos sutrikimas su agorafobija arba be jos
  • potrauminio streso sutrikimas (PS)

Dozavimas ir vartojimas

Sertraliną reikia gerti vieną kartą per parą ryte arba vakare. Sertralino tabletes galima vartoti valgio metu arba nevalgius.

Pradinė terapija

Depresija ir OKS: skiriama 50 mg sertralino per parą.

panikos sutrikimas, potrauminio streso sutrikimas (PS): Gydymas turėtų prasidėti nuo 25 mg per parą dozės. Po savaitės dozę reikia padidinti iki 50 mg per parą. Šis dozavimo režimas sumažina šalutinio poveikio dažnį ankstyvose gydymo stadijose, ypač esant panikos sutrikimams.

Jei 50 mg dozės nepakanka depresijai, OKS, panikos sutrikimui ir PS gydyti, efektą galima pasiekti padidinus dozę. Dozę reikia didinti kas 1 savaitę, jei reikia, dozę didinti iki didžiausios 200 mg per parą dozės.

Pirminį poveikį galima pastebėti ne vėliau kaip po 7 dienų. Tačiau visiškas terapinis poveikis, ypač sergant OKS, reikalauja ilgesnio laiko.

Palaikomoji priežiūra

Dozavimas ilgalaikiam gydymui turi būti palaikomas minimaliu veiksmingu lygiu, vėliau koreguojant, atsižvelgiant į gydomąjį poveikį.

Vartoti vaikams

Vaisto saugumas ir veiksmingumas vaikams, sergantiems OKS (nuo 6 iki 17 metų), nustatytas. Paaugliams (13–17 metų), sergantiems OKS, gydymą reikia pradėti nuo 50 mg per parą dozės. Vaikams (6-12 metų amžiaus) OKS gydymas pradedamas 25 mg per parą doze, kuri po savaitės padidinama iki 50 mg per parą. Vėliau, esant nepakankamam poveikiui, dozę galima didinti po 50 mg per parą iki 200 mg per parą, jei reikia. Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 6–17 metų amžiaus pacientai, sergantys depresija ir OKS, metu buvo įrodyta, kad sertralino farmakokinetika buvo panaši į suaugusiųjų. Tačiau, siekiant išvengti perdozavimo, didinant dozę daugiau nei 50 mg, būtina atsižvelgti į mažesnį vaikų kūno svorį, palyginti su suaugusiųjų.

Šalutiniai poveikiai

Infekcijos ir užkrėtimai

Dažnai (>1/100,<1/10)

  • faringitas

Retas (>1/1000,<1/100)

  • viršutinių kvėpavimo takų infekcijų
  • rinitas

Kartais (>1/10000,<1/1000)

  • divertikulitas
  • gastroenteritas
  • vidurinės ausies uždegimas gerybiniai navikai Retas (>1/1000,<1/100)

Kraujotakos ir limfinės sistemos sutrikimai

  • limfadenopatija

Metabolizmo ir virškinimo sutrikimai Dažni (>1/100,<1/10)

  • anoreksija
  • padidėjęs apetitas

Kartais (>1/10000,<1/1000)

  • hipercholesterolemija
  • hipoglikemija

Psichiniai sutrikimai

Labai dažnai (>1/10)

  • nemiga

Dažnai (>1/100,<1/10)

  • depresija
  • nuasmeninimas
  • košmarai
  • nerimas
  • susijaudinimas
  • nervingumas
  • sumažėjęs lytinis potraukis
  • bruksizmas

Retas (>1/1000,<1/100)

  • haliucinacijos

Euforija

  • neįprastos mintys

Kartais (>1/10000,<1/1000)

  • kalbos sutrikimai
  • priklausomybė nuo narkotikų

Psichinis sutrikimas

Agresija

Paranoja

Savižudiškos mintys

Ėjimas per miegus

Prospermija

Nervų sistemos sutrikimai

Dažnai (>1/100,<1/10)

Galvos svaigimas

Mieguistumas

  • galvos skausmas

Dažnai (>1/100,<1/10)

parestezija

Hipertenzija

skonio iškrypimas

  • dėmesio sutrikimas

Retas (>1/1000,<1/100)

Traukuliai

nevalingi raumenų susitraukimai

Sutrikusi koordinacija

Hiperkinezija

Amnezija

hipoestezija

Kalbos sutrikimai

Migrena

Kartais (>1/10000,<1/1000)

Choreoatetozė

Diskinezija

Hiperestezija

Jutimo sutrikimas

regėjimo sutrikimas

Dažnai (>1/100,<1/10)

  • regėjimo sutrikimas

Kartais (>1/10000,<1/1000)

Glaukoma

Ašarų sutrikimas

skotoma

Diplopija

Fotofobija

Kraujavimas priekinėje akies kameroje

  • miadriazė

Klausos sutrikimai

Dažnai (>1/100,<1/10)

Spengimas ausyse

Retas (>1/1000,<1/100)

  • ausies skausmas

Širdies sutrikimai

Dažnai (>1/100,<1/10)

Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis

Retas (>1/1000,<1/100)

Tachikardija

Kartais (>1/10000,<1/1000)

miokardinis infarktas

  • bradikardija

Kraujagyslių sutrikimai

Dažnai (>1/100,<1/10)

  • karščio pojūtis

Retas (>1/1000,<1/100)

hipertenzija

  • veido paraudimas

Kartais (>1/10000,<1/1000)

Periferinė išemija

Kvėpavimo sutrikimai

Dažnai (>1/100,<1/10)

Retas (>1/1000,<1/100)

Bronchų spazmas

  • nosies kraujavimas

Kartais (>1/10000,<1/1000)

Hiperventiliacija

hipoventiliacija

šnypšdamas

Garso atkūrimo praradimas

Virškinimo trakto sutrikimai

Labai dažnai (>1/10)

Pykinimas

Sausa burna

Dažnai (>1/100,<1/10)

Pilvo skausmas

Dispepsija

Pilvo pūtimas

Retas (>1/1000,<1/100)

Stemplės uždegimas

Disfagija

Hemorojus

Padidėjęs seilėtekis

Kalbos pasikeitimas

Raugėjimas

Kartais (>1/10000,<1/1000)

Deguto išmatos

Kruvinos išmatos

Stomatitas

Liežuvio išopėjimas

Dantų pokyčiai

Liežuvio uždegimas

  • burnos išopėjimas

Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai

Kartais (>1/10000,<1/1000)

Kepenų funkcijos sutrikimas

Oda ir poodinis audinys

Dažnai (>1/100,<1/10)

Hiperhidrozė

Retas (>1/1000,<1/100)

Perorbitalinė edema

Purpura

Plykimas

Šaltas prakaitas

Sausa oda

Dilgėlinė

Kartais (>1/10000,<1/1000)

Dermatitas

pūslinis dermatitas

Folikulinis bėrimas

Plaukų struktūros pažeidimas

  • neįprastas odos kvapas

Skeleto ir raumenų sistemos sutrikimai

Dažnai (>1/100,<1/10)

Mialgija

Retas (>1/1000,<1/100)

Osteartritas

raumenų silpnumas

Nugaros skausmas

  • raumenų trūkčiojimai

Kartais (>1/10000,<1/1000)

Kaulų ligos

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai

Labai dažnai (>1/10)

Nesugebėjimas ejakuliuoti

Dažnai (>1/100,<1/10)

seksualinė disfunkcija

erekcijos disfunkcija

Retas (>1/1000,<1/100)

Dažnas naktinis šlapinimasis

šlapimo susilaikymas

Poliurija

Pollakiurija

šlapinimosi sutrikimas

Kraujavimas iš makšties

Moterų seksualinės funkcijos sutrikimas

Kartais (>1/10000,<1/1000)

menoragija

Atopinis vulvovaginitas

Balanopostitas

Lytinių organų ligos

Priapizmas

Galaktorėja

Bendrosios būklės sutrikimai

Labai dažnai (>1/10)

Dažnai (>1/100,<1/10)

Krūtinės skausmas

Retas (>1/1000,<1/100)

negalavimas

  • karščiavimas
  • astenija
  • troškulys

Kartais (>1/10000,<1/1000)

  • išvarža

Fibrozė injekcijos vietoje

Sumažėjusi vaistų tolerancija

Eisenos sutrikimas

Pasekmės

Retas (>1/1000,<1/100)

Svorio metimas

  • svorio priaugimas

Kartais (>1/10000,<1/1000)

Padidėjęs aminotransferazių kiekis

Padidėjęs aspartato aminotransferazės kiekis

  • spermos gamybos sutrikimai

Chirurginės ir medicininės procedūros

Kartais (>1/10000,<1/1000)

  • vazodilatacija

Kontraindikacijos

  • žinomas padidėjęs jautrumas sertralinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims

Vaikų amžius iki 6 metų

  • nėštumas ir žindymas

Nestabili epilepsija

  • vaisto negalima skirti pacientams, kartu vartojantiems monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių (arba per 14 dienų po gydymo nutraukimo) ir pimozidu. Sertralino vartojimą rekomenduojama nutraukti likus 7 dienoms iki gydymo MAO inhibitoriais pradžios.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant sertraliną ir ličio preparatus, kurie gali veikti per serotoninerginius mechanizmus, pacientai turi būti tinkamai prižiūrimi.

Vartojant kartu su fenitoinu, gali sumažėti sertralino koncentracija plazmoje.

Sertraliną vartojant kartu su varfarinu, buvo pastebėtas nedidelis, bet statistiškai reikšmingas protrombino laiko pailgėjimas.

Sertralino vartojant kartu su diazepamu ar tolbutamidu, kai kurie farmakokinetiniai parametrai pakinta nežymiai, bet statistiškai reikšmingai.

Vartojant kartu, cimetidinas žymiai sumažina sertralino klirensą.

Sertralinas skatina H1 blokatorių (astemizolio, terfenadino, cisaprido) kumuliaciją (blokuoja biotransformaciją), pailgindamas QT intervalą ir galimą mirtinų „pirueto“ tipo skilvelių aritmijų atsiradimą. Padidina laisvosios frakcijos koncentraciją plazmoje (išstumia iš jungties su baltymais) H 2 blokatoriai, tricikliai antidepresantai, sulfonilkarbamido dariniai, anksiolitikai, digoksinas.

Sertralinas gali slopinti triciklių antidepresantų metabolizmą, todėl šiuos vaistus reikia vartoti atsargiai.

Serotonino reabsorbcijos inhibitorių kliniškai svarbus CYP 2 D6 slopinimas skiriasi. Ilgai vartojant sertralino, minimaliai padidėja nuolatinė desipramino koncentracija plazmoje.

Jei kliniškai indikuotina kartu vartoti sertralino ir sumatriptano, reikia stebėti paciento būklę.

Reikia vengti kartu vartoti sertralino ir serotonerginę neurotransmisiją stiprinančių medžiagų, nes gali išsivystyti farmakodinaminė sąveika.

Reikia vengti kartu vartoti sertralino ir alkoholio

Negalima vartoti kartu su pimozidu, monoaminooksidazės inhibitoriais

Jei reikia skirti kartu su triptanais, pacientą reikia stebėti

Vartojant kartu su trombocitų funkciją veikiančiais vaistais (acetilsalicilo rūgštimi ir tiklopidinu), padidėja kraujavimo rizika.

Specialios instrukcijos

Sertralino vartojusiems pacientams, sergantiems lengvu lėtiniu kepenų nepakankamumu, sumažėjo klirensas, todėl pailgėjo pusinės eliminacijos laikas. Todėl pacientams, sergantiems kepenų liga, vaistą reikia vartoti atsargiai. Jei vaistas skiriamas pacientui, kurio kepenų funkcija sutrikusi, būtina aptarti, ar tikslinga mažinti dozę arba didinti intervalą tarp vaisto vartojimo.

Sertralinas aktyviai biotransformuojamas, todėl nepakitęs su šlapimu išsiskiria nedideliais kiekiais. Pacientams, kuriems yra pradinis ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 20-50 ml/min.) ir pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas).<20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Kartu vartojamas sertralinas nestiprina alkoholio, karbamazepino, haloperidolio ar fenitoino poveikio sveikų asmenų pažinimo ir psichomotorinei funkcijai, tačiau kartu vartoti sertralino ir alkoholio nerekomenduojama.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Klinikiniai ir farmakologiniai tyrimai parodė, kad sertralinas neveikia psichomotorinės funkcijos. Tačiau kadangi psichotropiniai vaistai gali sutrikdyti protinį ar fizinį aktyvumą, reikalingą „potencialiai“ pavojingai veiklai, pavyzdžiui, vairavimui ar mechanizmų valdymui, atlikti, pacientą reikia apie tai informuoti.

Perdozavimas

Yra žinomi vieno sertralino perdozavimo atvejai, kai dozė yra iki 13,5 g. Taip pat yra mirties atvejų, kai sertralinas buvo perdozuotas pirmiausia kartu su kitais vaistais ir (arba) alkoholiu. Šiuo atžvilgiu visais atvejais perdozavus reikia intensyvaus gydymo.

Perdozavimo simptomai: mieguistumas, virškinimo trakto sutrikimai (pvz., pykinimas, vėmimas), tachikardija, tremoras, susijaudinimas ir galvos svaigimas. Komos atvejai buvo daug retesni.

Gydymas. Specifinio sertralino priešnuodžio nėra. Reikėtų užtikrinti normalų kvėpavimo takų praeinamumą ir aprūpinimą deguonimi, taip pat, jei reikia, plaučių ventiliaciją. Skrandžio plovimas, vėmimą mažinančių vaistų, aktyvintos anglies su sorbitoliu vartojimas. Patartina stebėti širdies ir kitų gyvybiškai svarbių organų veiklą bei imtis simptominių ir palaikomųjų priemonių. Atsižvelgiant į didelį sertralino pasiskirstymo tūrį, priverstinė diurezė, dializė, hemoperfuzija ir kraujo perpylimas yra neveiksmingi.

Išleidimo forma ir pakavimas

10 tablečių lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš polivinilchlorido / polivinildichlorido plėvelės ir aliuminio folijos.

2 lizdinės plokštelės su medicininio vartojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalbomis dedamos į kartoninę dėžutę

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Galiojimo laikas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą

Gamintojas

Hetero Labs Limited, Indija

22-110, I.D.A. jidimetla

Hyderabad-500 055, Indija

Registracijos liudijimo turėtojas

ABMG Expert LLP, Kazachstanas

Organizacijos, kuri priima vartotojų pretenzijas dėl produktų (prekių) kokybės Kazachstano Respublikos teritorijoje, adresas

LLP ABMG Expert Almata, g. Gogolis, 86 v.2508-445

Ar išėjote nedarbingumo atostogų dėl nugaros skausmų?

Kaip dažnai jaučiate nugaros skausmą?

Ar galite susidoroti su skausmu nevartodami nuskausminamųjų?

Sužinokite daugiau, kaip kuo greičiau susidoroti su nugaros skausmais

Sertralinas yra antidepresantas (antidepresantas), specifinis serotonino reabsorbcijos inhibitorius. Gerai toleruojamas, neturi stimuliuojančio, raminamojo ar anticholinerginio poveikio.

Selektyviai slopina serotonino reabsorbciją smegenų neuronų ir trombocitų presinapsinėje membranoje. Serotonino reabsorbcijos aktyvumo slopinimas padidina serotoninerginį perdavimą.

Jis labai silpnai veikia norepinefrino ir dopamino reabsorbciją. Sertralinas neturi stimuliuojančio, raminamojo ar anticholinerginio poveikio, nekeičia psichomotorinio aktyvumo, nestiprina simpatinės nervų sistemos veiklos ir nėra toksiškas širdžiai.

Pradinis antidepresinis poveikis pasireiškia per 7-14 dienų nuo reguliaraus sertralino vartojimo, o didžiausias pasiekiamas po 6 savaičių.

Vaistas nesukelia fizinės ir psichinės priklausomybės.

Išsamūs saugumo tyrimai, kai gyvūnams ilgą laiką buvo vartojamos kelis kartus didesnės nei gydomosios dozės, parodė gerą toleravimą.

Gydymo laikotarpiu būtina griežtai kontroliuoti depresijos būsenos pacientų elgesį (bandymų nusižudyti rizika), kol dėl gydymo pastebimas pagerėjimas. Vaistas skiriamas ne anksčiau kaip po 14 dienų po MAO inhibitorių panaikinimo.

Sertralinas yra veiklioji medžiaga, o ne vaisto pavadinimas. Originalus vaistas yra.

Naudojimo indikacijos

Kam vartojamas Sertraline? Remiantis instrukcijomis, vaistas skiriamas šiais atvejais:

  • depresinės būsenos (įskaitant tas, kurias lydi nerimas);
  • pradinių ar lėtinių depresijos epizodų prevencija;
  • obsesiniai-kompulsiniai sutrikimai;
  • panikos sutrikimas.

Sertralino vartojimo instrukcijos, dozavimas

Tabletės geriamos 1 kartą per dieną ryte arba vakare, nepriklausomai nuo valgio. Standartinė terapinė dozė yra 1 sertralino 50 mg tabletė per parą.

Esant depresinėms būsenoms ir obsesiniams-kompulsiniams sutrikimams, dozė yra 50 mg per parą. Vaisto poveikis pasireiškia jau 7 gydymo dieną, o visas poveikis pasiekiamas per 2-4 savaites. Jei gydomasis poveikis nepastebimas, dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg per parą.

Panikos priepuolių ir potrauminio streso sutrikimo gydymas prasideda nuo 25 mg per parą dozės, o po savaitės dozė padidinama iki 50 mg sertralino. Remiantis instrukcijomis, tai sumažina šalutinio poveikio tikimybę pradiniame gydymo etape, kai pacientui yra psichikos sutrikimų.

Jei vaisto vartojimas reikalauja ilgo laikotarpio, dozė turi būti minimali, kuri vėliau skiriasi priklausomai nuo gydomojo poveikio.

Vaisto dozė vyresnio amžiaus žmonėms nesiskiria nuo standartinės.

Optimali dozė 6–12 metų vaikams, kuriems diagnozuotas obsesinis-kompulsinis sutrikimas, yra 25 mg per parą, po to dozė padidinama iki 50 mg per parą.

Paaugliams nuo 13 iki 17 metų galite pradėti vartoti vaistą nuo 50 mg per parą. Nesant klinikinio poveikio, dozę galima padidinti 50 mg per parą iki didžiausios 200 mg per parą. Kiekvieno dozės didinimo intervalas turi būti bent 1 savaitė, atsižvelgiant į vaiko kūno svorį.

Vaisto vartojimas vaikams iki 6 metų nebuvo nustatytas. Taip pat nėra duomenų apie vaikų, sergančių depresija ir panikos sutrikimais, gydymo saugumą.

Šalutiniai poveikiai

Instrukcija įspėja apie galimybę, kad skiriant Sertraliną gali išsivystyti toks šalutinis poveikis:

  • Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, nemiga, nuovargis, silpnumas, drebulys; retai - manijos ar hipomanijos būsena, nerimas, neramumas, regėjimo sutrikimai.
  • Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - odos paraudimas su karščio ar šilumos pojūčiu, širdies plakimo jausmas.
  • Iš virškinimo sistemos: apetito praradimas, viduriavimas, burnos džiūvimas, pykinimas, skrandžio ar žarnyno mėšlungis, vidurių pūtimas; retai - vidurių užkietėjimas, vėmimas.
  • Iš metabolizmo pusės: padidėjęs prakaitavimas.
  • Iš reprodukcinės sistemos: retai - potencijos sumažėjimas.
  • Alerginės reakcijos: retai - karščiavimas, odos bėrimas, dilgėlinė ar niežulys.

Atsargiai vartoti, jei buvo piktnaudžiaujama narkotikais ar priklausomybė nuo jų, kepenų funkcijos sutrikimas, inkstų funkcijos sutrikimas, epilepsijos priepuoliai, svorio kritimas.

Kontraindikacijos

Sertralinas draudžiamas šiais atvejais:

  • individualus padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims,
  • kartu vartoti MAO inhibitorius, triptofaną ar fenfluraminą,
  • nestabili epilepsija,
  • vaikų amžius iki 6 metų.

Nėštumo metu tai įmanoma, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Veiksmų vaisiui kategorija pagal FDA - C.

Gydymo metu žindymą reikia nutraukti (yra motinos piene).

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra serotonino sindromas – pykinimas, vėmimas, mieguistumas, EKG pokyčiai, midriazė, tachikardija, sujaudinimas, galvos svaigimas, nerimas, psichomotorinis sujaudinimas, viduriavimas, padidėjęs prakaitavimas, mioklonija ir hiperrefleksija.

Būtina skirti aktyvintąją anglį, simptominį gydymą, gyvybinių funkcijų palaikymą.

Sertralino analogai, kaina vaistinėse

Preparatai, kurių veiklioji medžiaga yra sertralinas:

  1. Aleval,
  2. Asentra,
  3. Depreflot,
  4. Seralyn,
  5. Serenata
  6. Sirliftas,
  7. stimuliatorius,
  8. Torinas.

Renkantis analogus, svarbu suprasti, kad panašaus veikimo vaistų vartojimo instrukcijos, kaina ir apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju, o ne savarankiškai pakeisti vaisto.

Originalaus vaisto Zoloft (Sertralinas) kaina Rusijos vaistinėse - 50 mg (30 tablečių) nuo 2100 rublių, 50 mg (60 tablečių) - nuo 3400 rublių. Pigus analogas yra „Torin“ (nuo 250 rublių), pagamintas Rusijoje.

Laikyti sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne žemesnėje kaip 25*C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai. Pardavimas vaistinėse pagal receptą.