Kas yra koaguliantai medicinos vaistuose. Antikoaguliantai - tiesioginių ir netiesioginių vaistų veiksmingumas, nauja karta, indikacijos ir kontraindikacijos

Šios grupės vaistai vartojami kraujavimui iš nosies, gimdos, skrandžio, plaučių ir kitiems kraujavimams stabdyti, taip pat jų profilaktikai operacijų, gimdymo, hemofilija ir kitų ligų metu. Kraujo krešėjimą didinančios priemonės yra arba vaistai – kraujo krešėjimo faktoriai, arba jų susidarymo stimuliatoriai.

Sumažėjęs kraujo krešėjimas gali išsivystyti sergant kepenų ligomis, nepakankamu vitamino K kiekiu organizme, sutrikus protrombino sintezei kepenyse, sumažėjus trombocitų skaičiui arba hemofilija ( įgimtas nepakankamumas krešėjimo sistema). Tokiais atvejais pastebimas gausus kraujavimas, padidėjęs kraujagyslių pralaidumas ir kraujavimas po oda bei gleivinės audiniuose.

Kraujo krešėjimą didinančios priemonės dar vadinamos hemostatikais, išskiriant natūralius kraujo krešėjimo faktorius – medžiagas, didinančias kraujo klampumą, blokuojančias fibrinolizę ir mažinančias pralaidumą. kraujagyslių sienelė.

Natūralių kraujo krešėjimo faktorių preparatai yra kalcio druskos, vikasolis, fibrinogenas, trombinas ir kt.

Kalcis vaidina svarbų vaidmenį kraujo krešėjimo procese. Dalyvauja nervų sistemos, griaučių raumenų, širdies darbe, formavime kaulinis audinys. Dalyvaujant kalciui, susidaro tromboplastas, atliekamas protrombino perėjimas prie aktyvaus trombino, kraujagyslės susiaurėja ir jų sienelės sustorėja. Kalcio preparatai vartojami kraujavimui stabdyti, sergant traukuliais, rachitu, osteoporoze ir alerginėmis reakcijomis.

Kalcio chloridas (Calcii chloridum) vartojamas tik 5 ir 10 % koncentracijos tirpalo pavidalu, skirtu vartoti per burną, ir 10 % koncentracijos sterilaus tirpalo, skirto vartoti tik į veną, pavidalu. Prieš leidžiant vaistą į veną, pacientus reikia įspėti, kad vartojimo metu greitas širdies plakimas, karšta ( karštas šūvis) ir kai kurie kvėpavimo sutrikimai. Tokia taktika nuramina ligonį, padeda sveikatos darbuotojas išvengti klaidų ir vaisto patekimo po oda arba į raumenis. Jei taip atsitinka, pacientas gali patirti stiprų dirginimą, audinių nekrozę, nes 10% kalcio chlorido tirpalas yra hipertoninis.

PRISIMINTI! Hipertoniniai vaistų tirpalai leidžiami lėtai ir tik į veną. Jų patekimas po oda arba į raumenis sukelia audinių nekrozę.

Jei 10% kalcio chlorido tirpalo pateko po oda ar į raumenis, vaistą reikia nedelsiant nusiurbti ir, nenutraukiant adatos, į šią vietą suleisti magnio sulfato, kuris yra jo antagonistas, tirpalo.

Kylantis iš į veną kalcio chlorido tirpalas, karščio pojūtis naudojamas laboratorinėje praktikoje kraujo tekėjimo greičiui nustatyti.

Kalcio hidrochloridas gaminamas ampulėse po 5 ir 10 ml 10% injekcinio tirpalo arba miltelių pavidalu hermetiškai uždarytuose buteliuose, skirtuose vidiniam vartojimui tirpalams ruošti.

CALCIUM GLUCONATE (Calcii gluconas) savo farmakologinėmis savybėmis yra artimas kalcio chloridui, tačiau pasižymi silpnesniu dirginamuoju poveikiu, todėl jo tirpalus galima švirkšti po oda ir į raumenis.

Vartokite kalcio gliukonatą 0,25-0,5 g tabletėmis iki 3 kartų per dieną. Vaikams vaistas dozuojamas atsižvelgiant į amžių ir ligos pobūdį. Į kalcio veną gliukonatas įvedamas 10% tirpalo pavidalu, kaip ir kalcio chloridas, lėtai, kad būtų išvengta galimų komplikacijų.

Kalcio gliukonatas gaminamas tabletėmis po 0,25 ir 0,5 g ir ampulėse 10% 10 ml tirpalo pavidalu.

VIKASOL (Vicasolum) yra sintetinis vitamino K analogas, kuris dalyvauja protrombino sintezėje kepenyse ir priklauso netiesioginių antikoaguliantų antagonistams. Terapinis poveikis Vikasolis išsivysto praėjus 8-12 valandų po jo vartojimo.

Vikasol vartojamas esant kraujavimui iš nosies, plaučių, skrandžio, hemorojaus, prieš gimdymą, ruošiant pacientus operacijai, hemoraginėms apraiškoms ir kt.

Vikasol skiriamas iki 3 kartų per dieną, po 1-2 tabletes 3-4 dienas, po to daroma pertrauka ir, jei reikia, gydymo kursas kartojamas. Injekcijų forma vikasol įšvirkščiama į raumenis 1 arba 2 ml 1% tirpalo.

Vikasol gaminamas 0,015 g tabletėmis ir 1 ml 1% tirpalo ampulėmis. Sąrašas B.

TROMBINAS (TgotYpit) – natūralus veiksnys kraujo krešėjimas, gaunamas iš protrombino. Vaistas vartojamas tik lokaliai losjonų pavidalu, siekiant sustabdyti kraujavimą iš mažų kraujagyslių, nudegus, nušalus ir atliekant kepenų ar inkstų operaciją.

Trombino tirpalai ruošiami prieš pat naudojimą aseptinėmis sąlygomis steriliame izotoniniame natrio chlorido tirpale. Sudrėkinkite audinį trombino tirpalu ir uždėkite ant jo žaizdos paviršius. Kraujavimas sustoja po 1-2 minučių, po to servetėlė atsargiai nuimama, kad nebūtų pažeistas susidaręs kraujo krešulys.

Vaistai, mažinantys kraujagyslių sienelės pralaidumą ir turintys hemostazinį poveikį, yra vaistai augalinės kilmės: kraujažolės žolė, alpinistų pipirai, piemens maišas, svaiginantis logohilus, dilgėlės lapas, viburnumo žievė ir kt.. Jie dažnai naudojami kaip antpilas, nuoviras, ekstraktas nuo gimdos, skrandžio ir kitų kraujavimų.

Priemonės, turinčios įtakos fibrinolizei

(fibrinolitinės medžiagos)

Žmogaus kraujas nuolat yra skystoje būsenoje ne tik dėl jame esančių antikoaguliantų, bet ir dėl kraujyje esančio fiziologinio antikoagulianto fermento – fibrinolizino (plazmino), kuris geba ištirpinti fibrino gijas, kurios sudaro kraujo krešulį.

Fibrinolizinės medžiagos skirstomos į dvi grupes – tiesiogines ir Ne tiesioginis veiksmas. Pirmajai grupei priklauso medžiagos, kurios tiesiogiai veikia kraujo plazmą, fibrino siūlų krešulį ir juos tirpdo. Antroji grupė apima fibrinolizino sintezės stimuliatorius. Jie tiesiogiai neveikia fibrino gijų, tačiau patekę į organizmą aktyvuoja endogeninę fibrinolizinę kraujo sistemą.

Pirmajai grupei priklauso fermentas fibrinolizinas, o antrajai – fibrinolizės stimuliatoriai: streptokinazės preparatai, streptodekazės ir kt.

Visi jie naudojami trombozės profilaktikai, tromboembolijos ir tromboflebito gydymui.

FIBRINOLIZINAS (Fibrinolysinum) yra aktyvus kraujo baltymo fermentas, gaunamas iš donorų kraujo. Jo veikimas pagrįstas gebėjimu ištirpinti fibrino sruogas.

Vaistas skiriamas pirmosiomis valandomis ar dienomis nuo ligos pradžios, nes fibrinolizinas aktyviausiai veikia šviežius kraujo krešulius. Fibrinolizinas neturi tiesioginės įtakos kraujo krešėjimo procesui.

Vaisto vartojimo indikacijos yra plaučių ir periferinių arterijų tromboembolija, smegenų kraujagyslės, šviežias miokardo infarktas, ūminis tromboflebitas ir kt.

Užtepkite fibrinoliziną šviežiai paruošto (izotoninio natrio chlorido tirpalo) tirpalo, skirto lašinti į veną, pavidalu. Į jį reikia pridėti heparino 10-20 tūkstančių vienetų kiekvienam 20 000 vienetų fibrinolizino.

Vartojant fibrinoliziną, galimas šalutinis poveikis, pasireiškiantis alerginėmis reakcijomis, veido paraudimu, karščiavimu ir kt.

Fibrinolizinas gaminamas sterilių miltelių pavidalu hermetiškai uždarytuose buteliukuose po 10 000, 20 000, 30 000 ir 40 000 vienetų.

Streptoliazės, streptodekos ir jų analogų fibrinolizinės medžiagos buvo plačiai taikomos. Jie naudojami kraujo praeinamumui atkurti trombinėse kraujagyslėse su embolija plaučių arterija, tinklainės trombozė ir pirmąją dieną ūminis infarktas miokardo.

Streptodecasum (Streptodecasum pro injekcijas) yra žmogaus fibrinolizinės sistemos aktyvatorius, turi ilgalaikį poveikį, paverčia kraujo plazminogeną į aktyvų plazminą. Po vienos injekcijos terapinė dozė vaistas padidina fibrinolizinį kraujo aktyvumą per 2-3 dienas.

Streptodekazės tirpalai ruošiami prieš pat vartojimą, o gydymas atliekamas prižiūrint gydytojui ligoninėje pagal specialios schemos pradedant nuo mažų dozių.

Nevartokite streptodekazės po operacijos, gimdymo, ūminis pankreatitas, apendicitas, piktybiniai navikai, pepsinė opa, kepenų cirozė, sunki aterosklerozė, hemoraginė diatezė ir kt.

Naudojant jį, galimi alergijos pasireiškimai.

Streptodecase gaminama injekcijoms hermetiškai uždarytuose 10 ml buteliukuose, kuriuose yra 1 500 000 FU (fibrinolizinių vienetų).

Prieš vartojimą buteliuko turinys praskiedžiamas 10-20 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo.

AMINOKAPRONO RŪGŠTIS (Acidum aminocapronicum) yra fibrinolizinių medžiagų antagonistas, nes neleidžia susidaryti fibrinolizinui.

Aminokaproinė rūgštis vartojama kraujavimui stabdyti po plaučių, kasos operacijų, šalinant tonziles, sergant kepenų ligomis, perpylus masinius kraujo perpylimus ir kt.

Paskirkite vaistą viduje miltelių pavidalu 2–3 kartus per dieną, jį ištirpinus saldus vanduo arba gerti su šiuo vandeniu. Dažniau, norint gauti greitą efektą, 5% aminokaprono rūgšties tirpalas į veną suleidžiamas lašais iki 100 ml kas 4 valandas.

Nevartokite vaisto su polinkiu į trombozę, emboliją, sergant ligomis, susijusiomis su inkstų funkcijos sutrikimu.

Aminokaproinė rūgštis gaminama miltelių ir 5% injekcinio tirpalo pavidalu 100 ml buteliukuose, vaikams - granulių pavidalu 60 g pakuotėje.

Antikoaguliantai – grupė vaistai, slopina aktyvumą ir užkerta kelią trombozei dėl pažemintas išsilavinimas fibrino. Jie veikia tam tikrų medžiagų biosintezę organizme, kurios keičia ir slopina krešėjimo procesus.

Antikoaguliantai naudojami terapinėje ir prevenciniais tikslais. Jie gaminami įvairiais dozavimo formos: tablečių, injekcijų ar tepalų pavidalu. Tik specialistas gali pasirinkti tinkamą vaistą ir jo dozę. Netinkamas gydymas gali pakenkti kūnui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelis mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių ligų dėl susidarymo: beveik kas antram mirusiam nuo širdies patologijos žmogui skrodimo metu nustatyta kraujagyslių trombozė. o venų trombozė yra dažniausios mirties ir negalios priežastys. Atsižvelgdami į tai, kardiologai rekomenduoja pradėti vartoti antikoaguliantus iš karto diagnozavus širdies ir kraujagyslių ligas. Ankstyvas jų vartojimas padeda išvengti kraujo krešulių susidarymo, jo padidėjimo ir kraujagyslių užsikimšimo.

Nuo seniausių laikų į liaudies medicina naudotas hirudinas– garsiausias natūralus antikoaguliantas. Ši medžiaga yra dėlių seilių dalis ir turi tiesioginį antikoaguliantinį poveikį, kuris trunka dvi valandas. Šiuo metu pacientai skiriami sintetiniai narkotikai ir ne natūralus. Yra žinoma daugiau nei šimtas antikoaguliantų pavadinimų, kurie leidžia pasirinkti tinkamiausią, atsižvelgiant į individualios savybės organizmą ir galimybę juos vartoti kartu su kitais vaistais.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne patį kraujo krešulį, o kraujo krešėjimo sistemos veiklą. Dėl daugelio transformacijų slopinami plazmos krešėjimo faktoriai ir trombino, fermento, būtino fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymas, gamyba. Trombų susidarymo procesas sulėtėja.

Veiksmo mechanizmas

Pagal veikimo mechanizmą antikoaguliantai skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veikimo vaistus:

Atskirai yra vaistų, kurie slopina kraujo krešėjimą, pavyzdžiui, antikoaguliantus, bet kitais mechanizmais. Jie apima " Acetilsalicilo rūgštis"," Aspirinas.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Heparinas

Populiariausias šios grupės atstovas yra heparinas ir jo dariniai. Heparinas slopina trombocitų agregaciją ir pagreitina kraujo tekėjimą į širdį ir inkstus. Tuo pačiu metu jis sąveikauja su makrofagais ir plazmos baltymais, o tai neatmeta trombozės galimybės. Vaistas mažina, turi hipocholesteroleminį poveikį, didina kraujagyslių pralaidumą, slopina ląstelių dauginimąsi. lygiųjų raumenų, prisideda prie osteoporozės išsivystymo, slopina imuninę sistemą ir didina diurezę. Heparinas pirmą kartą buvo išskirtas iš kepenų, todėl ir buvo pavadintas.

Heparinas švirkščiamas į veną neatidėliotinų atvejų ir po oda profilaktiniais tikslais. Dėl vietinis pritaikymas naudokite tepalus ir gelius, kurių sudėtyje yra heparino ir kurie turi antitrombozinį ir priešuždegiminį poveikį. Taikomi heparino preparatai plonas sluoksnis ant odos ir švelniai patrinkite. Paprastai gydymui ir naudokite gelius "Lioton" ir "Hepatrombin", taip pat "Heparino tepalą".

Priežastimis tampa neigiamas heparino poveikis trombozės procesui ir padidėjęs kraujagyslių pralaidumas didelė kraujavimo rizika gydymo heparinu metu.

Mažos molekulinės masės heparinai

Mažos molekulinės masės heparinai turi didelį biologinį prieinamumą ir antitrombozinį aktyvumą, ilgalaikį poveikį, žema rizika hemoroidinių komplikacijų vystymasis. Biologinės savybėsšie vaistai yra stabilesni. Su greitu įsisavinimu ir ilgas laikotarpis išskyrimo, vaistų koncentracija kraujyje išlieka stabili. Šios grupės vaistai slopina kraujo krešėjimo faktorius, slopina trombino sintezę, silpnai veikia kraujagyslių pralaidumą, gerina reologines kraujo ir organų bei audinių aprūpinimo krauju savybes, stabilizuoja jų funkcijas.

Mažos molekulinės masės heparinai retai sukelia šalutinį poveikį, dėl kurio jie išstumia hepariną terapinė praktika. Jie suleidžiami po oda į šoninį paviršių pilvo siena.

Vartojant narkotikus iš grupės mažos molekulinės masės heparinai būtina griežtai laikytis jų naudojimo rekomendacijų ir instrukcijų.

Trombino inhibitoriai

Pagrindinis šios grupės atstovas yra "Hirudinas". Vaisto pagrindas yra baltymas, pirmą kartą aptiktas seilėse vaistinės dėlės. Tai yra antikoaguliantai, kurie tiesiogiai veikia kraujyje ir yra tiesioginiai trombino inhibitoriai.

"Girugen" ir "Girulog" yra sintetiniai „Hirudino“ analogai, mažinantys žmonių, sergančių širdies patologija, mirtingumą. Tai nauji šios grupės vaistai, turintys nemažai pranašumų prieš heparino darinius. Dėl užsitęsusio jų veikimo šiuo metu vaistų pramonė vystosi žodinės formos trombino inhibitoriai. Praktinis naudojimas Girugen ir Giruloga riboja jų didelė kaina.

"Lepirudinas" yra rekombinantinis vaistas, negrįžtamai surišantis trombiną ir naudojamas trombozės bei tromboembolijos profilaktikai. Jis yra tiesioginis trombino inhibitorius, blokuojantis jo trombogeninį aktyvumą ir veikiantis trombiną krešulyje. Tai sumažina mirtingumą nuo širdies operacijų ir pacientų, sergančių.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginio veikimo antikoaguliantai:

"Fenilinas"- antikoaguliantas, kuris greitai ir visiškai absorbuojamas, lengvai prasiskverbia pro histohematogeninį barjerą ir kaupiasi kūno audiniuose. Šis vaistas, pasak pacientų, laikomas vienu veiksmingiausių. Tai pagerina kraujo būklę ir normalizuoja kraujo krešėjimą. Po gydymo bendra ligonių būklė sparčiai gerėja: išnyksta traukuliai, kojų tirpimas. Šiuo metu "Fenilin" nėra naudojamas kartu su didelė rizika nepageidaujamas poveikis.
"Neokumarinas" Tai priemonė, stabdanti trombozės procesą. Terapinis Neodikumarino poveikis pasireiškia ne iš karto, o po vaisto susikaupimo organizme. Jis slopina kraujo krešėjimo sistemos veiklą, turi hipolipideminį poveikį ir didina kraujagyslių pralaidumą. Pacientams patariama griežtai laikytis vaisto vartojimo laiko ir dozės.
Labiausiai paplitęs šios grupės vaistas yra varfarinas. Tai antikoaguliantas, kuris blokuoja kraujo krešėjimo faktorių sintezę kepenyse, mažina jų koncentraciją plazmoje ir lėtina trombozės procesą. "Varfarinas" išsiskiria ankstyvu poveikiu ir greitu nutraukimu nepageidaujamų pasekmių kai dozė sumažinama arba vaisto vartojimas nutraukiamas.

Vaizdo įrašas: nauji antikoaguliantai ir varfarinas

Antikoaguliantų vartojimas

Antikoaguliantų vartojimas yra skirtas širdies ir kraujagyslių ligoms:

Nekontroliuojamas antikoaguliantų vartojimas gali sukelti vystymąsi hemoraginės komplikacijos. At padidėjusi rizika atsiradus kraujavimui, vietoj antikoaguliantų reikia vartoti saugesnius antitrombocitus vaistus.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai yra kontraindikuotini žmonėms, sergantiems šiomis ligomis:

Antikoaguliantų negalima vartoti nėštumo, žindymo laikotarpiu, menstruacijų metu, anksti pogimdyvinis laikotarpis taip pat pagyvenusiems ir pagyvenusiems žmonėms.

Šalutinis antikoaguliantų poveikis yra: dispepsijos ir intoksikacijos simptomai, alergijos, nekrozė, bėrimas, odos niežėjimas, inkstų funkcijos sutrikimas, osteoporozė, alopecija.

Antikoaguliantų gydymo komplikacijos - hemoraginės reakcijos, pasireiškiančios kraujavimu iš Vidaus organai: burnos, nosiaryklės, skrandžio, žarnyno, taip pat kraujosruvos raumenyse ir sąnariuose, kraujo atsiradimas šlapime. Siekiant užkirsti kelią sveikatai pavojingų pasekmių išsivystymui, būtina stebėti pagrindinius kraujo parametrus ir stebėti bendra būklė serga.

Antitrombocitinės medžiagos

Tai farmakologiniai agentai slopindamas trombocitų agregaciją. Pagrindinis jų tikslas – padidinti antikoaguliantų veiksmingumą ir kartu su jais užkirsti kelią trombozės procesui. Antitrombocitinės medžiagos taip pat turi antipodaginį, kraujagysles plečiantį ir antispazminį poveikį. Ryškus šios grupės atstovas yra "Acetilsalicilo rūgštis" arba "Aspirinas".

Populiariausių antitrombocitinių medžiagų sąrašas:

"Aspirinas"- veiksmingiausias šiandien prieinamas antitrombocitinis agentas, tiekiamas tablečių pavidalu ir skirtas peroralinis vartojimas. Jis slopina trombocitų agregaciją, plečia kraujagysles ir neleidžia susidaryti kraujo krešuliams.
"Ticlopidinas"- antitrombocitinį preparatą, kuris stabdo trombocitų sukibimą, gerina mikrocirkuliaciją ir ilgina kraujavimo laiką. Vaistas skiriamas trombozės profilaktikai ir vainikinių arterijų ligai, širdies priepuoliui ir smegenų kraujagyslių ligoms gydyti.
"Tirofibanas"- vaistas, neleidžiantis trombocitams agreguotis ir sukelti trombozę. Vaistas paprastai vartojamas kartu su heparinu.
"Dipiridamolis" plečiasi vainikinių kraujagyslių, pagreitina koronarinė kraujotaka gerina miokardo aprūpinimą deguonimi, kraujo reologines savybes ir smegenų kraujotaka mažina kraujospūdį.

Vaizdo įrašas: apie vaistus, naudojamus antikoaguliantų terapijoje

1. Koaguliantai (agentai, skatinantys fibrino trombų susidarymą):

a) tiesioginis veikimas (trombinas, fibrinogenas);

b) netiesioginis veikimas (vikasolis, fitomenadionas).

2. Fibrinolizės inhibitoriai:

a) sintetinės kilmės (aminokaprono ir traneksamo rūgštys, ambenas);

b) gyvūninės kilmės (aprotininas, contrykal, pantrypin, Gordox "Gedeon"

Richteris, Vengrija);

3. Trombocitų agregacijos stimuliatoriai (serotonino adipatas, kalcio chloridas).

4. Priemonės, mažinančios kraujagyslių pralaidumą:

a) sintetiniai (adroksonas, etamsilatas, iprazochromas); b) vitaminų preparatai (askorbo rūgštis, rutinas, kvercetinas).

c) vaistažolių preparatai (dilgėlės, kraujažolės, viburnum, vandeniniai pipirai, arnika ir kt.)

II. Preparatai nuo krešėjimo arba antitromboziniai preparatai:

1. Antikoaguliantai:

a) tiesioginis veikimas (heparinas ir jo preparatai, hirudinas, natrio citratas, antitrombinas III);

b) netiesioginis veikimas (neodikumarinas, sinkumaras, fenilinas, fepromaronas).

2. Fibrinolitikai:

a) tiesioginis veikimas (fibrinolizinas arba plazminas);

b) netiesioginis (plazminogeno aktyvatoriai) veikimas (streptoliazė, streptokinazė, urokinazė, aktilizė).

3. Antitrombocitinės medžiagos:

a) trombocitai (acetilsalicilo rūgštis, dipiridamolis, pentoksifilinas, tiklopidinas, indobufenas);

b) eritrocitai (pentoksifilinas, reopoligliukinas, reoglumanas, rondeksas).

Kraujo krešėjimą didinančios priemonės (hemostatikai) koaguliantai

Pagal klasifikaciją ši vaistų grupė skirstoma į tiesioginius ir netiesioginius koaguliantus, tačiau kartais jie skirstomi pagal skirtingą principą:

1) vietiniam naudojimui (trombinas, hemostatinė kempinė, fibrino plėvelė ir kt.)

2) sisteminiam vartojimui (fibrinogenas, vikasolis).

TROMBINAS (Trombinum; sausi milteliai amp. o, 1, kurie atitinka 125 aktyvumo vienetus; buteliukuose po 10 ml) yra tiesioginio veikimo koaguliantas, skirtas vietiniam vartojimui. Būdamas natūralus kraujo krešėjimo sistemos komponentas, jis veikia in vitro ir in vivo.

Prieš naudojimą milteliai ištirpinami fiziologiniame tirpale. Paprastai milteliai ampulėje yra tromboplastino, kalcio ir protrombino mišinys.

Taikyti tik lokaliai. Skirti pacientams, kuriems yra kraujavimas iš mažų kraujagyslių ir parenchiminių organų (kepenų, inkstų, plaučių, smegenų operacijos), kraujavimas iš dantenų. Jis naudojamas lokaliai kaip hemostatinė kempinė, suvilgyta trombino tirpale, hemostatinė kolageno kempinė arba tiesiog uždedant tamponą, suvilgytą trombino tirpale.

Kartais, ypač pediatrijoje, trombinas vartojamas per burną (ampulės turinys ištirpinamas 50 ml natrio chlorido arba 50 ml 5% ambeno tirpalo, skiriama po 1 valgomąjį šaukštą 2-3 kartus per dieną) esant kraujavimui iš skrandžio arba įkvėpus. dėl kraujavimo iš kvėpavimo takų.

FIBRINOGENAS (Fibrinogenum; 1,0 ir 2,0 sausos porėtos masės buteliukuose) – naudojamas sisteminiam poveikiui. Jis taip pat gaunamas iš donorų kraujo plazmos. Veikiant trombinui, fibrinogenas virsta fibrinu, kuris sudaro kraujo krešulius.

Fibrinogenas naudojamas kaip greitoji pagalba. Jis ypač efektyvus, kai jo trūkumas stebimas esant dideliam kraujavimui (placentos atsiskyrimas, hipo- ir afibrinogenemija, chirurginėje, akušerijoje, ginekologinėje ir onkologinėje praktikoje).

Paskirti dažniausiai į veną, kartais lokaliai – ant kraujuojančio paviršiaus uždedama plėvelė.

Prieš vartojimą vaistas ištirpinamas 250 arba 500 ml šilto injekcinio vandens. Į veną švirkščiama lašeliniu arba lėtai purkštuvu.

VIKASOL (Vicasolum; tabletėse, 0,015 ir amp. 1 ml 1% tirpalo) yra netiesioginis koaguliantas, sintetinis vandenyje tirpus vitamino K analogas, aktyvinantis fibrino trombų susidarymą. Vadinamas vitaminu K3. Farmakologinį poveikį sukelia ne pats vikasolis, o iš jo susidarantys vitaminai K1 ir K2, todėl poveikis pasireiškia po 12-24 val., suleidus į veną - po 30 min., į raumenis - po 2-3 val.

Šie vitaminai būtini protrombino (II faktoriaus), prokonvertino (VII faktoriaus), taip pat IX ir X faktorių sintezei kepenyse.

Vartojimo indikacijos: esant per dideliam protrombino indekso sumažėjimui, esant sunkiam vitamino K trūkumui dėl:

1) kraujavimas iš parenchiminių organų;

2) mainų perpylimo procedūra, jei buvo perpiltas konservuotas kraujas (vaikui);

taip pat kai:

3) ilgalaikis vitamino K antagonistų – aspirino ir NVNU (kurie sutrikdo trombocitų agregaciją) vartojimas;

4) ilgalaikis antibiotikų vartojimas Didelis pasirinkimas veiksmai (levomicetinas, ampicilinas, tetraciklinas, aminoglikozidai, fluorokvinolonai);

5) sulfonamidų naudojimas;

6) naujagimių hemoraginės ligos profilaktika;

7) užsitęsęs viduriavimas vaikams;

8) cistinė fibrozė;

9) nėščiosioms, ypač sergančioms tuberkulioze, epilepsija ir tinkamai gydomoms;

10) netiesioginių antikoaguliantų perdozavimas;

11) gelta, hepatitas, taip pat po traumų, kraujavimo (hemorojus, opos, spindulinė liga);

12) pasiruošimas operacijai ir pooperaciniu laikotarpiu.

Poveikis gali susilpnėti tuo pačiu metu vartojant vikasol antagonistus: aspiriną, NVNU, PASK, neodikumarino grupės netiesioginius antikoaguliantus.

Šalutiniai poveikiai: eritrocitų hemolizė, kai leidžiama į veną.

PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml intraveniniam vartojimui, taip pat kapsulės, kuriose yra 0,1 ml 10 proc. aliejaus tirpalas, kuris atitinka 0,01 vaisto). Skirtingai nuo natūralaus vitamino K1 (trans junginių), yra sintetinis narkotikas. Jis atstovauja raceminei formai (trans- ir cis-izomerų mišinys), o biologinio aktyvumo požiūriu išlaiko visas vitamino K1 savybes. Jis greitai absorbuojamas ir išlaiko didžiausią koncentraciją iki aštuonių valandų.

Vartojimo indikacijos: hemoraginis sindromas su hipoprotrombinemija, kurią sukelia kepenų funkcijos sumažėjimas (hepatitas, kepenų cirozė), su opinis kolitas, perdozavus antikoaguliantų, ilgai vartojant dideles plataus spektro antibiotikų ir sulfonamidų dozes; prieš dideles operacijas, siekiant sumažinti kraujavimą.

Šalutinis poveikis: hiperkoaguliacijos reiškiniai nesilaikant dozavimo režimo.

Iš vaistų, susijusių su tiesioginio veikimo koaguliantais, klinikoje taip pat vartojami šie vaistai:

1) protrombino kompleksas (VI, VII, IX, X faktoriai);

2) antihemofilinis globulinas (VIII faktorius).

Kas yra geriamieji antikoaguliantai? Tai yra speciali vaistų rūšis, kurios veikimas yra skirtas trombozės procesų pašalinimui. Paprastai duomenys vaistai skiriama pacientams, kurie turi didelė rizika trombų susidarymas kraujagyslėse.

stabiliai stovi kraujotakos sistemaįmanoma subalansavus krešėjimo ir antikoaguliantų komponentus. Tokiu atveju kraujo nutekėjimas praeina sklandžiai, tolygiai, o kraujo krešulių susidarymui nėra prielaidų. Jei ši pusiausvyra sutrinka, išsivysto intravaskulinis krešėjimo sindromas, kurio metu susidaręs trombas gali sukelti staigi mirtis. IN Medicininė praktika Yra daug veiksnių, kurie prisideda prie venų užsikimšimo:

insultas;
miokardinis infarktas;
įvairios kilmės kraujagyslių ir venų pažeidimai;
sepsis.

Šių ligų gydymo protokolas būtinai numato naujos kartos antikoaguliantų naudojimą. Jie užtikrina kraujo skiedimą. Šie vaistai skirti kraujo tekėjimui per venas ir kraujagysles atkurti, kad būtų sumažinta kraujo krešulių rizika. Siekiant užkirsti kelią širdies ligoms, profilaktiškai skiriami antikoaguliantai. Nestabili krūtinės angina, pažeistas širdies plakimas, vožtuvų defektai – visų šių ligų galima išvengti arba sumažinti iki minimumo, jei reguliariai vartojate grupei priklausančius vaistus geriamieji antikoaguliantai.

Antitromboziniai vaistai ir jų veikimas

Yra ir kita antikoaguliantų vartojimo kryptis – kraujo sudėties stabilizavimas prieš laboratorinius tyrimus ar perpylimą. Pagal veiksmą vaistai skirstomi į 2 tipus: tiesioginius antikoaguliantus ir netiesioginius antikoaguliantus.

Kas yra tiesioginio veikimo koaguliantai? Heparinai – vaistai vietinis poveikis, kurioms būdingas minimalus pralaidumas ir silpnas poveikis. Šios grupės preparatai skiriami venų išsiplėtimui, hemorojui gydyti ar greitam hematomų rezorbcijai. Vietinių heparinų grupė apima:

Liotonas;
Venitanas
Laventum.

Jų kaina yra skirtinga, todėl kiekvienas gali pasirinkti sau tinkamiausią variantą. Yra heparinų, skirtų injekcijoms. Šių vaistų veikimo mechanizmas pagrįstas slopinimu įvairių veiksnių kraujo krešėjimas. Šios grupės vaistai gali būti leidžiami po oda arba į veną.

Jie greitai pradeda sąveikauti su kraujo ląstelėmis, jų veikla išlieka 24 valandas.

Trombinui pašalinti naudojami tiesioginio veikimo antitromboziniai vaistai. Šiai grupei priklauso šie vaistai: Desirudinas, Lepirudinas, Bivalirudinas, Melagatranas, Argatrobanas, Dabigatranas, Ksimelagatranas. Jie turi aukšta norma veiksmingumas gydant ir profilaktikai insulto. Rimti kepenų veiklos sutrikimai galimi tik su ilgalaikis naudojimas narkotikų. Natrio hidrocitarto veikimas pagrįstas kraujo komponentų išsaugojimu, todėl vaistas naudojamas kaip kraujo konservantas. laboratoriniai tyrimai.

Netiesioginės veiklos kompozicijos

Šios grupės vaistų veikimas yra skirtas sumažinti baltymų susidarymą, jie pašalina protrombino atsiradimą kepenyse. Populiariausias šios grupės vaistas yra varfarinas. Jis gaminamas tabletėmis po 2,3,5 mg. Maksimalus gydomasis poveikis pasiekiamas po 5 dienų nuo vaisto vartojimo pradžios. Naudojimo indikacijos yra trombozė ir tromboembolija. Svarbu atkreipti dėmesį į keletą galimų šalutinių poveikių: pykinimas, vėmimas, virškinimo trakto sutrikimas, niežulys, egzema, galimas plaukų slinkimas, vystymasis. urolitiazė. Varfariną griežtai draudžiama vartoti kartu su sunkių negalavimų inkstai ir kepenys, ūminis kraujavimas, polinkis į stemplės venų išsiplėtimą, hemorojus, nėštumo metu.

Svarbu žinoti, kokius maisto produktus galima vartoti vartojant Warfarin, o kokius maisto produktus reikėtų pašalinti iš meniu. Česnakai, šalavijai, papajos, svogūnai, kopūstai, agurkai, mėtos, špinatai, petražolės, žirniai, ropės turėtų būti pašalintos iš dietos, alyvuogių aliejus, kalendra, pistacijos, alkoholis. Tiems, kurie vartoja netiesioginius antikoaguliantus, svarbios šios priemonės:

kiekvieną dieną tiksliai apskaičiuokite vitamino K suvartojimą;
kontroliuoti INR;
Stebėkite galimus simptomus vidinis kraujavimas kad jei taip atsitiktų, kuo greičiau galėtumėte kreiptis į gydytoją.

Naujos kartos vaistai

Kiekvienais metais specialistai tobulina geriamųjų antikoaguliantų kokybę ir veiksmingumą. Šiuolaikiniai vaistai skirtinga minimalus sąrašas vartojimo kontraindikacijos ir šalutinis poveikis, taip pat poreikio stebėti kraujo krešėjimo parametrus nebuvimas.

Naujos kartos vaistų veikimo mechanizmas šiek tiek skiriasi nuo senojo tipo vaistų. Pavyko pasiekti:

sumažinti kraujo krešėjimo rodiklių kontrolę;
nuolatinio vaisto dozės koregavimo trūkumas;
išplėsti pacientų, kuriems anksčiau buvo draudžiama vartoti antikoaguliantus, sąrašą;
vartojant 1 antikoaguliantą įvairioms ligoms gydyti;
galimybė gydyti vaikus šio tipo vaistais.

Nepaisant visų kūrėjų pasiekimų, naujos kartos vaistai nėra tobuli ir turi savo privalumų ir trūkumų. KAM teigiamų akimirkų galima priskirti:

greitas vaisto veikimas;
minimali maistinių medžiagų ir kitų vaistų įtaka vartojant juos su antikoaguliantu;
naudojimo saugumas.

Neigiami punktai apima:

skirtingai nei senojo tipo vaistai, naujos kartos antikoaguliantai turi būti vartojami griežtai pagal grafiką, be spragų ir pakeitimų;
nesugebėjimas atlikti testų ir stebėti terapiją skubiai nutraukus gydymą;
daugybė šalutinių poveikių, kurių anksčiau nebuvo vyresnės kartos vaistams;
didelė kraujavimo iš virškinimo trakto rizika;
didelės vaistų kainos.

Antikoaguliantai yra viena iš vaistų, veikiančių kraujo krešėjimo sistemą, užkertančių kelią kraujo krešulių susidarymui kraujagyslėse, grupių. Pagal veikimo mechanizmą šie vaistai paprastai skirstomi į 2 pogrupius: tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus. Žemiau kalbėsime apie pirmąją antikoaguliantų grupę – tiesioginį veikimą.

Kraujo krešėjimo sistema: fiziologijos pagrindai

Kraujo krešėjimas – tai visuma fiziologinių ir biocheminių procesų, kuriais siekiama sustabdyti anksčiau prasidėjusį kraujavimą. Tai apsauginė organizmo reakcija, užkertanti kelią didžiuliam kraujo netekimui.

Kraujo krešėjimas vyksta dviem etapais:

pirminė hemostazė;
fermentinis lankstymas.

Pirminė hemostazė

Šiuo sunkiu fiziologinis procesas Dalyvauja 3 struktūros: kraujagyslių sienelė, centrinė nervų sistema ir trombocitų. Kai pažeidžiama indo sienelė ir prasideda kraujavimas, lygiuosius raumenis, esantys jame aplink perforacijos vietą, yra suspausti, o indai yra spazminiai. Šio įvykio pobūdis yra refleksinis, tai yra, jis įvyksta netyčia, po atitinkamo nervų sistemos signalo.

Kitas žingsnis – trombocitų sukibimas (prilipimas) prie kraujagyslių sienelės pažeidimo vietos ir jų agregacija (sulipimas) vienas prie kito. Po 2-3 minučių kraujavimas nutrūksta, nes pažeidimo vieta užsikemša trombu. Tačiau šis trombas vis dar yra laisvas, o kraujo plazma pažeidimo vietoje tebėra skysta, todėl tam tikromis sąlygomis kraujavimas gali išsivystyti atsinaujinus. Kitos pirminės hemostazės fazės esmė yra ta, kad trombocitai patiria daugybę metamorfozių, dėl kurių iš jų išsiskiria 3 kraujo krešėjimo faktoriai: jų sąveika sukelia trombino atsiradimą ir sukelia seriją. cheminės reakcijos- fermentinis krešėjimas.

Fermentinis lankstymas

Kai kraujagyslės sienelės pažeidimo vietoje atsiranda trombino pėdsakų, suveikia audinių krešėjimo faktorių ir kraujo krešėjimo faktorių sąveikos reakcijų kaskada, atsiranda kitas veiksnys – tromboplastinas, kuris sąveikaujant su specialia medžiaga protrombinu susidaro aktyvus. trombinas. Ši reakcija vyksta ir dalyvaujant kalcio druskoms.Trombinas sąveikauja su fibrinogenu ir susidaro fibrinas, kuris yra netirpi medžiaga – jo siūlai nusėda.

Kitas etapas – kraujo krešulio suspaudimas, arba atitraukimas, kuris pasiekiamas jį sutankinant, suspaudžiant, ko pasekoje išsiskiria skaidrus, skystas kraujo serumas.
IR paskutinis etapas- anksčiau susidariusio trombo ištirpimas arba lizė. Šio proceso metu daugelis medžiagų sąveikauja viena su kita, todėl kraujyje atsiranda fermento fibrinolizino, kuris sunaikina fibrino grandines ir paverčia jį fibrinogenu.
Reikėtų pažymėti, kad kai kurios krešėjimo procesuose dalyvaujančios medžiagos susidaro kepenyse, tiesiogiai dalyvaujant vitaminui K: šio vitamino trūkumas sukelia krešėjimo procesų pažeidimus.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Vartokite šios grupės vaistus šiais atvejais:

užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui arba apriboti jų lokalizaciją visų rūšių chirurginės intervencijos ai, ypač širdžiai ir kraujagyslėms;
progresuojančios ir ūminės ligos atveju;
su embolija ir ir periferinėmis arterijomis, akimis, plaučių arterijomis;
su diseminuota intravaskuline koaguliacija;
siekiant išvengti kraujo krešėjimo atliekant daugybę laboratorinių tyrimų;
palaikyti sumažėjusį kraujo krešėjimą širdies ir plaučių šuntavimo prietaisų metu arba juose.

Kiekvienas iš tiesioginio veikimo antikoaguliantų turi savo kontraindikacijas, daugiausia:

hemoraginė diatezė;
bet kokios lokalizacijos kraujavimas;
padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
poūmis bakterinis;
onkologinė patologija arba;
anemija - hipo-ir;
ūminė širdies aneurizma;
ryškus ir inkstų;

Atsargiai skiriant šiuos vaistus labai prastai besimaitinantiems pacientams, nėštumo metu, per pirmąsias 3-8 dienas po gimdymo ar operacijos, esant aukštam kraujospūdžiui.

Tiesioginių antikoaguliantų klasifikacija

Atsižvelgiant į struktūros ir veikimo mechanizmo ypatybes, šios grupės vaistai skirstomi į 3 pogrupius:

nefrakcionuoto heparino preparatai (Heparinas);
mažos molekulinės masės heparino preparatai (nadroparinas, enoksaparinas, dalteparinas ir kt.);
heparinoidai (sulodeksidas, pentozano polisulfatas);
tiesioginiai trombino inhibitoriai – hirudino preparatai.

Nefrakcionuoti heparino preparatai

Pagrindinis šios vaistų klasės atstovas yra tiesiogiai heparinas.
Antitrombozinis poveikis šis vaistas slypi jo grandinių gebėjime slopinti pagrindinį kraujo krešėjimo fermentą trombiną. Heparinas jungiasi prie kofermento - antitrombino III, todėl pastarasis aktyviau jungiasi prie grupės plazmos faktoriai kraujo krešėjimą, mažina jų aktyvumą. Įvedus didelę heparino dozę, jis taip pat slopina fibrinogeno pavertimą fibrinu.

Be to, kas išdėstyta pirmiau, ši medžiaga turi daugybę kitų poveikių:

lėtina trombocitų, leukocitų ir eritrocitų agregaciją ir sukibimą;
sumažina kraujagyslių pralaidumo laipsnį;
gerina kraujotaką gretimuose induose, kolateralėse;
sumažina kraujagyslių sienelių spazmus.

Heparinas tiekiamas injekcinio tirpalo pavidalu (1 ml tirpalo yra 5000 TV veiklioji medžiaga), taip pat gelių ir tepalų pavidalu, vietiniam vartojimui.

Heparinas švirkščiamas po oda, į raumenis ir į veną.

Vaistas veikia greitai, bet, deja, gana trumpą laiką – vieną kartą suleidus į veną, jis pradeda veikti beveik iš karto, o poveikis trunka 4-5 valandas. Suleidus į raumenis, poveikis pasireiškia po pusvalandžio ir trunka iki 6 valandų, o po oda - atitinkamai po 45-60 minučių ir iki 8 valandų.

Heparinas dažnai skiriamas ne vienas, o kartu su fibrinolitikais ir antitrombocitais vaistais.
Dozės yra individualios ir priklauso nuo ligos pobūdžio ir sunkumo, taip pat nuo jos klinikinės apraiškos ir laboratorinius parametrus.

Heparino veikimas turi būti stebimas nustatant APTT - aktyvuoto dalinio tromboplastino laiką - bent 1 kartą per 2 dienas pirmąją gydymo savaitę, o vėliau rečiau - 1 kartą per 3 dienas.

Kadangi šio vaisto įvedimo fone vystėsi hemoraginis sindromas, jis turėtų būti skiriamas tik ligoninėje, nuolat prižiūrint medicinos personalas.
Be hemoragijų, heparinas gali išprovokuoti trombocitopenijos, hiperaldosteronizmo ir hiperkalemijos vystymąsi.

Vietiniai heparino preparatai yra Lioton, Linoven, Thrombophobe ir kt. Jie naudojami profilaktikai ir kompleksinis gydymas lėtinis venų nepakankamumas: apsaugo nuo venų susidarymo juosmens venose apatines galūnes kraujo krešulių susidarymą, taip pat sumažinti, pašalinti jų sunkumą ir sumažinti skausmo sindromo stiprumą.

Mažos molekulinės masės heparino preparatai

Tai naujos kartos vaistai, turintys heparino savybių, tačiau turintys nemažai naudingų savybių. Inaktyvuodami Xa faktorių, jie daugiau sumažinti kraujo krešulių riziką, o jų antikoaguliantinis aktyvumas yra ne toks ryškus, o tai reiškia, kad mažesnė tikimybė, kad atsiras kraujavimas. Be to, mažos molekulinės masės heparinai geriau pasisavinami, ilgiau išsilaiko, tai yra, norint pasiekti efektą, reikia mažesnės vaisto dozės ir mažesnio injekcijų dažnio. Be to, trombocitopeniją jie sukelia tik išskirtiniais atvejais, itin retai.

Pagrindiniai mažos molekulinės masės heparinų atstovai yra dalteparinas, enoksaparinas, nadroparinas, bemiparinas. Panagrinėkime kiekvieną iš jų išsamiau.

Dalteparinas (Fragminas)

Kraujo krešėjimas šiek tiek sulėtėja. Slopina agregaciją, praktiškai neturi įtakos sukibimui. Be to, tam tikru mastu jis turi imunosupresinių ir priešuždegiminių savybių.

Vaistas švirkščiamas į veną arba po oda. Draudžiama švirkšti į raumenis. Jis dozuojamas pagal schemą, priklausomai nuo ligos ir paciento būklės sunkumo. Vartojant daltepariną, gali sumažėti trombocitų kiekis kraujyje, išsivystyti kraujavimas, taip pat vietinės ir bendros alerginės reakcijos.
Kontraindikacijos yra panašios į kitų tiesioginio veikimo antikoaguliantų (išvardytų aukščiau).

Enoksaparinas (Clexane, Novoparin, Flenox)

Sušvirkštas po oda, greitai ir visiškai absorbuojamas į kraują. Didžiausia koncentracija pastebima po 3-5 valandų. Pusinės eliminacijos laikas yra daugiau nei 2 dienos. Išsiskiria su šlapimu.

Galima įsigyti injekcinio tirpalo pavidalu. Paprastai jis švirkščiamas po oda į pilvo sieną. Vartojama dozė priklauso nuo ligos.
Šalutinis poveikis yra standartinis.
Nenaudokite šio vaisto pacientams, linkusiems į bronchų spazmą.

Nadroparinas (Fraksiparinas)

Be tiesioginio antikoaguliantinio poveikio, jis taip pat turi imunosupresinių ir priešuždegiminių savybių. Be to, jis mažina β-lipoproteinų ir cholesterolio kiekį kraujyje.
Sušvirkštas po oda, jis absorbuojamas beveik visiškai, didžiausia vaisto koncentracija kraujyje stebima po 4-6 valandų, pusinės eliminacijos laikas yra 3,5 valandos pirminio ir 8-10 valandų. pakartotinis įvedimas nadroparinas.

Paprastai švirkščiama į pilvo audinį: po oda. Vartojimo dažnumas yra 1-2 kartus per dieną. Kai kuriais atvejais, kontroliuojant kraujo krešėjimo parametrus, naudojamas intraveninis vartojimo būdas.
Dozės parenkamos atsižvelgiant į patologiją.
Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra panašūs į kitų šios grupės vaistų.

Bemiparinas (Cibor)

Jis turi ryškų antikoaguliantą ir vidutinį hemoraginį poveikį.

Sušvirkštas po oda, vaistas greitai ir visiškai absorbuojamas į kraują, kur didžiausia jo koncentracija stebima po 2-3 valandų. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 5-6 valandos. Šiuo metu informacijos apie išleidimo būdą nėra.

Išleidimo forma – injekcinis tirpalas. Vartojimo būdas yra po oda.
Dozės ir gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo.
Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos išvardytos aukščiau.

Heparinoidai

Tai pusiau sintetinės kilmės mukopolisacharidų grupė, pasižyminti heparino savybėmis.
Šios klasės vaistai veikia tik Xa faktorių, nepriklausomai nuo angiotenzino III. Jie turi antikoaguliantų, fibrinolizinį ir hipolipideminį poveikį.

Paprastai jie vartojami pacientams, sergantiems angiopatija, kurią sukelia padidintas lygis gliukozės kiekis kraujyje: . Be to, jie naudojami trombozės profilaktikai hemodializės metu ir jos metu chirurginės operacijos. Jie taip pat naudojami ūminiam, poūmiui ir lėtinės ligos aterosklerozinis, trombozinis ir tromboembolinis pobūdis. Stiprinti antiangininį gydymo poveikį pacientams, sergantiems krūtinės angina (ty sumažinti skausmo stiprumą). Pagrindiniai šios vaistų grupės atstovai yra sulodeksinas ir pentozano polisulfatas.

Sulodeksinas (Wessel Due F)

Galima įsigyti kapsulių ir injekcinio tirpalo pavidalu. Rekomenduojama leisti į raumenis 2-3 savaites, po to dar 30-40 dienų gerti. Gydymo kursas yra 2 kartus per metus ir dažniau.
Vartojant vaistą, galimas vėmimas, skrandžio skausmas, hematomos injekcijos vietoje, alerginės reakcijos.
Kontraindikacijos heparino preparatams yra dažnos.

Pentozano polisulfatas

Išleidimo forma - dengtos tabletės ir injekcinis tirpalas.
Vartojimo būdas ir dozavimas skiriasi priklausomai nuo ligos ypatybių.
Vartojant per burną, jis absorbuojamas nedideliais kiekiais: jo biologinis prieinamumas yra tik 10 proc. injekcija į raumenis biologinis prieinamumas siekia 100%. Didžiausia koncentracija kraujyje stebima praėjus 1-2 valandoms po nurijimo, pusinės eliminacijos laikas yra lygus parai ar ilgiau.
Priešingu atveju vaistas yra panašus į kitus antikoaguliantų grupės vaistus.

Hirudino preparatai

Medžiaga išskiriama seilių liaukos dėlės – hirudinas – panašus į heparino preparatus, pasižymi antitrombozinėmis savybėmis. Jo veikimo mechanizmas yra tiesiogiai prisijungti prie trombino ir negrįžtamai jį slopinti. Jis iš dalies veikia kitus kraujo krešėjimo veiksnius.

Ne taip seniai buvo sukurti preparatai hirudino pagrindu - Piyavit, Revask, Gyrolog, Argatroban platus pritaikymas jie to nesuprato, taigi klinikinės patirties dėl jų prašymo iki šiol nesusikaupė.

Atskirai norėtume paminėti du palyginti naujus vaistus, turinčius antikoaguliacinio poveikio – fondaparinuksą ir rivaroksabaną.

Fondaparinuksas (Arixtra)

Šis vaistas turi antitrombozinį poveikį selektyviai slopindamas Xa faktorių. Patekęs į organizmą, fondaparinuksas prisijungia prie antitrombino III ir kelis šimtus kartų padidina jo Xa faktoriaus neutralizavimą. Dėl to nutrūksta krešėjimo procesas, nesusidaro trombinas, todėl negali susidaryti kraujo krešulių.

Greitai ir visiškai absorbuojamas po poodinė injekcija. Po vienos vaisto injekcijos didžiausia jo koncentracija kraujyje stebima po 2,5 valandos. Kraujyje jis jungiasi su antitrombinu II, kuris lemia jo poveikį.

Jis išsiskiria daugiausia su šlapimu nepakitęs. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 17 iki 21 valandos, priklausomai nuo paciento amžiaus.

Galima įsigyti injekcinio tirpalo pavidalu.

Vartojimo būdas yra po oda arba į veną. Jis nenaudojamas į raumenis.

Vaisto dozė priklauso nuo patologijos tipo.

Pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, Arixtra dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirensą.

Pacientams, kuriems yra ryškus kepenų funkcijos sumažėjimas, vaistas vartojamas labai atsargiai.
Negalima vartoti kartu su vaistais, kurie padidina riziką.

Rivaroksabanas (Xarelto)

Tai vaistas, pasižymintis dideliu selektyvumu prieš Xa faktorių, kuris slopina jo aktyvumą. Jis pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu (80-100%), kai vartojamas per burną (ty gerai absorbuojamas virškinimo trakto vartojant per burną).

Didžiausia rivaroksabano koncentracija kraujyje stebima praėjus 2-4 valandoms po vienkartinio išgėrimo.

Iš organizmo išsiskiria pusė su šlapimu, pusė su taburetės. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5-9 iki 11-13 valandų, priklausomai nuo paciento amžiaus.

Išleidimo forma - tabletės.
Vartoti per burną, nepriklausomai nuo valgio. Kaip ir kitų tiesioginio veikimo antikoaguliantų, vaisto dozė skiriasi priklausomai nuo ligos tipo ir jos sunkumo.

Rivaroksabanas nerekomenduojamas pacientams, gydomiems tam tikrais priešgrybeliniai vaistai arba vaistai nuo, nes jie gali padidinti Xarelto koncentraciją kraujyje, o tai gali sukelti kraujavimą.

Pacientai su sunkus pažeidimas inkstų funkcijai reikia koreguoti rivaroksabano dozę.
Moterys reprodukcinis amžius turi būti patikimai apsaugotas nuo nėštumo gydymo šiuo vaistu laikotarpiu.

Kaip matote, šiuolaikinė farmakologinė pramonė siūlo didelį tiesioginio veikimo antikoaguliantų pasirinkimą. Žinoma, jokiu būdu negalima savarankiškai gydytis, visus vaistus, jų dozes ir vartojimo trukmę nustato tik gydytojas, atsižvelgdamas į ligos sunkumą, paciento amžių ir kitus reikšmingus veiksnius.