Инструкция за гама аминомаслена киселина. Функции и свойства

Формула: C4H9NO2, химично наименование: 4-аминобутанова киселина.
Фармакологична група:невротропни лекарства / ноотропи.
Фармакологичен ефект:ноотропни, стимулиращи метаболизма в централната нервна система.

Фармакологични свойства

Гама- аминомаслена киселинае един от основните медиатори, които участват в централното инхибиране. Гама-аминомаслената киселина активира енергийните процеси, подобрява кръвоснабдяването на мозъка, повишава дихателната активност на тъканите, подобрява отстраняването на токсичните продукти и оползотворяването на глюкозата. Гама-аминомаслената киселина реагира с GABAergic (типове A и B) рецептори. Гама-аминомаслената киселина подобрява динамиката на нервните процеси в мозъка, подобрява паметта, повишава производителността на мисленето, има умерено антихипоксично, психостимулиращо, антиконвулсивно действие. Гама-аминомаслената киселина след нарушение на мозъчното кръвообращение помага за възстановяването на речта и двигателни функции. Гама-аминомаслената киселина има умерено изразено хипотензивно свойство, намалява първоначално високото кръвно налягане и тежестта на симптомите, причинени от хипертония (безсъние, световъртеж), леко забавя сърдечната честота. Намалява нивата на кръвната захар при пациенти с диабет нормално нивогама-аминомаслената киселина в кръвта често причинява хипергликемия, която се причинява от гликогенолиза. Максималната концентрация на гама-аминомаслена киселина в плазмата се достига 1 час след поглъщане, след това съдържанието на лекарството бързо намалява и след един ден гама-аминомаслената киселина не се открива в кръвната плазма. Ниска токсичност. Гама-аминомаслената киселина не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера (според експериментални данни).

Показания

Патология на мозъчните съдове (хипертония, атеросклероза и други), дисциркулаторна енцефалопатия и мозъчно-съдова недостатъчност, нарушено внимание, памет, говор, главоболие, световъртеж, последствия от черепно-мозъчна травма и инсулт, алкохолен полиневрит, алкохолна енцефалопатия, деменция, умствена изостаналост при деца , на децата церебрална парализа, симптомокомплекс на болест по време на пътуване (въздушен и морска болест), ендогенна депресия със затруднения в умствената дейност и преобладаване на астенохипохондрични явления.

Начин на приложение на гама-аминомаслена киселина и доза

Гама-аминомаслената киселина се приема перорално преди хранене. Възрастни - 1,5 - 3,75 g на ден, деца на 3 години - 0,5 - 2 g на ден, 4 - 6 години - 2 - 3 g на ден, над 7 години - 3 g на ден. Дневната доза трябва да бъде разделена на 3 приема; курсът на лечение е от 2 - 3 до 8 - 16 седмици. При синдром на болест на движението: деца - 0,25 g, възрастни - 0,5 g в продължение на 3 дни 3 пъти на ден; за профилактика на болест на движението - в същите дози за 3 дни, които предшестват възможна ситуация на болест на движението.
Шофьорите трябва да използват гама-аминомаслена киселина с повишено внимание Превозно средствопо време на работа, както и хора, чиито професии са свързани със скоростта на психомоторните реакции и повишена концентрациявнимание.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, остра бъбречна недостатъчност, възраст до 3 години, период кърмене, бременност (1 триместър).

Ограничения за прилагане

Няма данни.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на гама-аминомаслена киселина е противопоказана през първия триместър на бременността. През 2-ри и 3-ти триместър на бременността употребата на лекарството е възможна само според показанията и под наблюдението на лекуващия лекар. По време на приема на гама-аминомаслена киселина е необходимо да спрете кърменето.

Странични ефекти на гама-аминомаслената киселина

Безсъние, гадене, колебание кръвно налягане(в първите дни на приемане), повръщане, хипертермия, диспепсия, усещане за топлина.
Взаимодействие на гама-аминомаслената киселина с други вещества
Гама-аминомаслената киселина засилва действието на лекарствата, които подобряват функциите на централната нервна система. Бензодиазепините засилват действието на гама-аминомаслената киселина.

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Включен в списъка на лекарствата, отпускани по рецепта с допълнително безплатно медицински грижиопределени категории граждани, които имат право да получават държавна социална помощ.

ТЪРГОВСКИ НАИМЕНОВАНИЯ

Гама-аминомаслена киселина, Аминалон, Аминалон таблетки, филмирани 0,25.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Таблетки с покритие.

КАК ДЕЙСТВА ЛЕКАРСТВОТО?

Лекарството принадлежи към групата на ноотропните лекарства. Гама аминомаслена киселина - естествен компонентклетки от централната нервна система на човека. Действа върху специфични рецептори, което активира енергийните процеси, подобрява кръвообращението и улеснява навлизането на глюкоза в мозъчните клетки. Лекарството осигурява повишена производителност на умствената работа, подобряване на паметта, ускорено възстановяване на речта и движенията след нарушение на мозъчното кръвообращение (психостимулиращ ефект), намаляване на проявите на "морска" или "въздушна" болест.

В допълнение, гама-аминомаслената киселина понижава кръвното налягане и намалява пулса, повишава устойчивостта на организма към стрес.

В КАКВИ СЛУЧАИ СЕ ПРЕДПИСВА ЛЕКАРСТВОТО?

При хронично разстройствомозъчно кръвообращение при атеросклероза, хипертонияпридружено от нарушение на паметта, мисленето, речта, вниманието, както и замайване и главоболие.
За лечение на състояние след остро нарушениемозъчно кръвообращение (инсулт), травматично увреждане на мозъка.
С патология на мозъка (алкохолна енцефалопатия) и периферни нерви(полиневропатия) при алкохолизъм.
За лечение на деца с увреждания умствено развитие (нараняване при раждане, церебрална парализа, нарушено вътрематочно развитие).
С "морска" и "въздушна" болест.
При някои форми на депресия, придружени от затруднения в умствената дейност.

ПРИЛОЖЕНИЕ НА ЛЕКАРСТВОТО

ПРАВИЛА ЗА ПРИЕМАНЕ
Лекарството се приема перорално, преди хранене.

Дневната доза за възрастни е 3-3,75 g, за деца на възраст 1-3 години - 1-2 g / ден, 4-6 години - 2-3 g / ден, над 7 години - 3 g / ден. Дневната доза трябва да бъде разделена на 3 приема. За профилактика и лечение на "морски" и "въздушни" заболявания, възрастни се предписват 0,5 g 3 пъти на ден, деца - 0,25 g 3 пъти на ден.

ПРОДЪЛЖИТЕЛНОСТ НА ПРИЕМА
Ефектът на лекарството се развива бавно, така че курсът на употреба е дълъг (от 2 седмици до 4 месеца), в зависимост от естеството и тежестта на заболяването, както е предписано от лекаря. Препоръчват се повторни курсове на лечение.

При лечението на "морска" и "въздушна" болест, възрастни и деца трябва да приемат лекарството в продължение на 3-4 дни, за профилактика трябва да започнете да приемате лекарството 3 дни преди пътуването.

АКО ПРОПУСНЕТЕ ДОЗА
Ако сте пропуснали, вземете лекарството веднага щом се сетите. Ако времето е близо следваща среща, пропуснете дозата и вземете лекарството както обикновено.

Не приемайте двойна доза от лекарството.

ПРЕДОЗИРАНЕ
Лекарството е ниско токсично, но с еднократна доза дневна дозаувеличава риска от странични ефекти.

ЕФИКАСНО И БЕЗОПАСНО ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
индивидуална непоносимост, детство(до 1 година), остра бъбречна недостатъчност, бременност (I триместър).

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
алергични реакции ( кожни обриви, оток на Quincke, анафилактичен шок), гадене, повръщане, безсъние, промени в кръвното налягане (особено в първите дни от приема), треска, диария или запек.

НЕОБХОДИМО Е ДА ИНФОРМИРАТЕ ВАШИЯ ЛЕКАР
Страдате от диабет, епилепсия.
Приемате ли други лекарства, вкл лекарствабез рецепта, билки и хранителни добавки.
Някога имал ли си алергична реакцияза всяко лекарство.

Ако сте бременна
Да не се приема по време на бременност (през първия триместър).

Ако кърмите
Лекарството е противопоказано.

Ако страдате от други заболявания
При диабетприемането на лекарството намалява количеството глюкоза в кръвта. При епилепсия е необходимо да се уверите, че няма противопоказания за съвместното назначаване на гама-аминомаслена киселина и антиепилептични лекарства.

Ако шофирате кола или работите с машини
Лекарството намалява скоростта на реакциите.

Ако сте на възраст над 60 години
Трябва да се уверите, че всички лекарства, които приемате, са съвместими с гама-аминомаслената киселина.

Ако давате лекарството на деца
За деца под една година лекарството е противопоказано. За деца дневната доза на възраст 1-3 години е 1-2 g / ден, 4-6 години - 2-3 g / ден, над 7 години - 3 g / ден.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Употреба с други лекарства
Гама-аминомаслената киселина усилва действието на бензодиазепините, някои сънотворни и антиепилептични лекарства.

Алкохол
Във високи дози може да допринесе за появата на нежелани реакции.

ПРАВИЛА ЗА СЪХРАНЕНИЕ
Трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, на сухо място, недостъпно за деца.

Специалист по спортно хранене и треньор във фитнес зала | повече >>

Завършил: Беларуски държавен педагогически университет на името на М. Танк. Специалност: социална работа, педагогика. Курсове по здравословен фитнес и бодибилдинг в Belorussky Държавен университетФизическа култура към Министерството на здравеопазването физическо възпитание. CCM по армрестлинг, 1-ва категория възрастни в ръкопашен бой. Носител на Купата на Република Беларус по ръкопашен бой. Призьор на Републиканската динамиада по ръкопашен бой.

Място в: 3 ()
Дата на: 2015-08-11 Прегледи: 33 690 степен: 5.0

В магазините за спортно хранене има много продукти, които са просто необходими за тялото, ако тренирате и сте запознати с тях силови упражнения. Всички знаем за взаимозаменяемите и незаменими аминокиселини, които са толкова важни за нашите мускули и тялото като цяло. В тази статия ще обясним какво е „GABA“ или гама-аминомаслена киселина, какви са нейните функции в тялото и как да я използвате, ако тренирате с тежести.

GABA е съкращението за гама-аминомаслена киселина. Нарича се още гама-аминобутират (мозъчен инхибиторен невротрансмитер), който е открит през 1883 г. в цикли от изследвания за начини за увеличаване на производството на растежен хормон. И през 1990 г. се появява първият продукт, съдържащ GABA. Не е нужно да се страхувате от тях непознати думи. GABA е вещество естествен произход, което е аминокиселина. Синтезира се в човешкото тялоот глутамин и витамин B6. След откриването на тази аминокиселина повече от сто лаборатории и клинични изследваниякоето доказва, че GABA е най-недооценената добавка за повишаване нивата на хормона на растежа.

Най-високата концентрация на гама-аминомаслена киселина се намира в междинния мозъчен хипоталамус, който регулира съня, термогенезата и дейността на хипофизата. Но хипофизната жлеза е най-важната ендокринен орган. Всеки професионален културист и ендокринолог може да ви каже това.

Функции и свойства

GABA носи всички свойства, които са необходими не само за обучение на спортисти, но и за ръководене на хора. активно изображениеживот, както и с нарушение на съня, а именно:

1) Повишена секреция на растежен хормон

Тъй като хормонът на растежа има анаболни и изгарящи мазнини свойства. Подобрено нивосоматотропин (хормон на растежа) в кръвта позволява:

• ускоряване на набора от мускулна маса;
• увеличаване на показателите за сила;
• ускоряване на процеса на окисляване мастни киселини(подкожна мазнина), подложени на специална диета.

2) Подобряване качеството на съня

Добавката има седациякато релаксатори. Така сънят ви ще стане по-дълбок и възстановяването след тренировка или тежък работен ден ще се ускори чрез намаляване на умствената възбуда. Това е много важно за професионалните спортисти и хората, които натрупват мускулна маса и седят на диета с ниско съдържание на въглехидрати.

Приложение

Най-често GABA се използва от културисти и пауърлифтъри за подобряване на анаболните процеси в тялото и за подобряване на съня. В моята треньорска практика обаче съм срещал хора извън професионалния спорт, които са приемали GABA и са подобрили цялостното си благосъстояние, сън и представяне във фитнеса. Използването на тази добавка се препоръчва при тежка работа, с свръхвъзбудимост, в състояние на бери-бери и психични разстройства.

Дози

Много изследвания доказват, че GABA повишава секрецията на растежен хормон не само след тренировка, но и в покой. Препоръките за добавки от производителите на спортно хранене варират. Но смело можем да кажем, че може да се приема както след тренировка, така и преди лягане. Оптималната доза GABA е 4g на ден след тренировка или 4g 30 минути преди лягане. Възможно е да се увеличи дневната доза (повече от 4 g) гама-аминомаслена киселина за най-добър ефект.

Странични ефекти

Страничните ефекти под формата на изтръпване на кожата в областта на лицето и шията, увеличаване на сърдечната честота (чистота на сърдечните контракции), промяна в честотата на дишане няма да навредят на здравето. Те могат да се появят при прием на добавка над 4 g на ден, след което ефектът им изчезва след няколко дни.

GABA продукти

Следните доверени марки пускат този продукт:

Алтернативни лекарства

Наскоро попаднах на редица интересни фармацевтични препарати, които съдържат гама-аминомаслена киселина, а именно:

Фенибуте смес от гама-аминомаслена киселина и мастноразтворим радикал. Отлично лекарство, което се продава без рецепта.

Пантогам- лекарство, което съдържа формулата на гама-аминобутират заедно с витамин В5. Тези вещества в този препарат имат висока степен на усвояване и смилаемост.

Заключение

Ясно е, че тази добавка е просто незаменима за прогреса в бодибилдинга и други спортове, където тялото ви работи на предела на възможностите си. Не забравяйте за GABA в леки тренировъчни цикли и като цяло в периода на почивка от тренировка с тежести. Това ще засили процеса на възстановяване и ще ви даде сила и енергия. Ето защо смятам, че GABA трябва да присъства в спортното хранене на всеки човек, който се занимава с бодибилдинг или фитнес.

Експертно мнение

Арсений Новиков - консултант по спортно храненемагазин sportfood40.ru

Gaba - Gamma - аминобутирова киселина, една от малкото спортни добавки, която многократно е преминавала клинични изпитвания, и с помощта на които се лекуват заболявания като болестта на Паркинсон.

Тежките тренировки, стресиращият начин на живот изискват качествена почивка и точно тук тази добавка може да помогне. Габа подобрява качеството на съня и премахва умствената възбуда. Габа стимулира хипофизната жлеза, което води до секрецията на растежен хормон. Това качество е незаменимо за бодибилдинга, тъй като повишеното производство на растежен хормон влияе върху мускулния растеж и изгарянето на мазнини.

Според опита от приложението, по-добре е да използвате Gaba преди лягане, от 3-5 gr. прах под езика. В рамките на 20 минути след началото на действието можете да почувствате изтръпване на ръцете и лицето, след което идва дълбок сън. Продукт на Dymatize показа особена ефективност. Имайки предвид всичко положителни свойства Gaba, можем да заключим, че това е незаменима добавка за спортисти и хора, водещи активен начин на живот.

Персонално фитнес обучение от автора на тази статия:

• изготвяне на програми за обучение и хранене онлайн,
• загуба на тегло и корекция
• набор от мускулна маса,
• Упражняваща терапия за различни заболявания (включително гърба),
• рехабилитация след нараняване,

Име по IUPAC: 4-аминобутанова киселина
Молекулна формула: C4H9NO2
Моларна маса: 103,120 g/mol
Външен вид: бял микрокристален прах
Плътност: 1.11g/ml
Точка на топене: 203,7 °C (398,7 °F; 476,8 K)
Точка на кипене: 247,9 °C (478,2 °F; 521,0 K)
Разтворимост във вода: 130 g/100 ml
Киселинност (pKa): 4.23 (карбоксил), 10.43 (амино)

γ-аминомаслената киселина (GABA) е основният инхибиторен невротрансмитер в централната нервна система на бозайниците. Той играе роля в регулирането на възбудимостта на невроните в цялата нервна система. В човешкото тяло GABA също е пряко отговорен за регулирането на мускулния тонус. Въпреки че с химическа точкаизглед на веществото е | |аминокиселина]], в научни или медицински статии GABA рядко се споменава като такава, тъй като терминът " ", използван без уточнения, се отнася до алфа-аминокиселини, каквито GABA не е. GABA също не е включена в протеините. При спастична диплегия при хора усвояването на GABA е нарушено в резултат на увреждане на нервите в горния двигателен неврон, което води до мускулна хипертония.

Кратък преглед

GABA е най-активният инхибиторен невроамин в човешкия мозък. Той регулира действието на много инхибиторни и седативни процеси, протичащи в мозъчната тъкан, поради което е изключително важен за релаксация. Концентрациите на GABA се наблюдават постоянно от тялото, което води до балансирано количество GABA в тъканите на човешкото тяло. Поради тези регулаторни фактори, хранителната добавка GABA не е в състояние да упражнява прекалено инхибиторен ефект върху тялото. Човешкото тяло е твърде свикнало с регулацията на GABA и следователно пероралният му прием не може да окаже значително влияние върху човешката физиология. Въпреки това, други съединения са способни ( различни начини) индиректно повишават нивото на GABA в организма, което от своя страна има инхибиторен ефект. GABA е известна още като гама-аминомаслена киселина.

GABA е инхибиторен невротрансмитер, но хранителната добавка GABA няма изразен инхибиторен ефект.

е ноотропно средство

облекчава стреса

Често се приема заедно с лекарства, които повишават съдържанието на азотен оксид.

внимание! GABA е един от основните невротрансмитери в мозъка. Важно е да запомните, че приемането му заедно с невроактивни лекарства или антидепресанти може да предизвика негативни реакции странични ефекти.

Инструкции за употреба на GABA

Най-често добавката на GABA се използва в дози от 3000-5000 mg (за повишаване на метаболизма). Прави това оптимална дозировка, не е точно известно.

Кратък преглед

GABA (гама-аминомаслена киселина) е един от най-силно изразените невроактивни пептиди в мозъка. Той участва в различни потискащи и инхибиторни процеси, свързани с парасимпатиковата нервна система. GABA се образува от възбуждащия невротрансмитер глутамат от ензима глутамат декарбоксилаза и може да се преобразува обратно в глутамат в цикъла на лимонената киселина.

Концентрация на GABA

Установено е, че промените в концентрацията на GABA в мозъка и концентрацията на общата GABA са в пряка зависимост една от друга. Промяната в съдържанието на GABA в мозъка задължително води до промяна в концентрацията на общата GABA и обратно. Натрупването на GABA в мозъка се ускорява, когато съдържанието на GABA падне под физиологичното ниво и се забавя, когато съдържанието на GABA надвиши физиологичното ниво. Това поведение на киселината се дължи на факта, че тя е инхибитор на собствения си транспорт до мозъка и спира натрупването му при концентрации над нормата. Чрез този механизъм неврологичните нива на GABA остават балансирани. И все пак GABA не може да намали натрупването си до нула. Реши това най-високо нивовътрешното инхибиране на GABA е 80%. От което следва, че прекомерният прием на GABA може да преодолее собственото си инхибиране чрез пасивна дифузия. Когато нивата на GABA в мозъка надхвърлят физиологичните нива, мозъкът започва да изхвърля излишната киселина. Скоростта на изместване на GABA през кръвно-мозъчната бариера е приблизително 16 пъти по-висока от скоростта на нейното натрупване. Отстраняването на излишъка от GABA от нервните тъкани се активира като защитна реакция на тялото срещу надценен инхибиторен ефект.

GABA и кръвно-мозъчната бариера

При възрастни има минимално проникване на GABA от системното кръвообращение в мозъчната тъкан. Отбелязва се също, че кръвно-мозъчната бариера на младите хора има най-висок капацитет на предаване. При излишък на GABA в тялото, GABA инхибира собственото си навлизане през кръвно-мозъчната бариера, което е подобно на бета-аланина, въпреки че GABA се проявява по-ясно в този механизъм. Установено е, че азотният оксид може да увеличи пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера.

GABA и растежен хормон

Дълго време се смяташе, че приемането на GABA повишава секрецията и има известна истина в това, само „хормонът на растежа“ в този случай включва само определен подклас аналози. Имунно-реактивният растежен хормон (irGH) и имунно-функционалният растежен хормон (ifGH) са два аналога, чиито нива се повишават след прием на GABA добавка. Въпреки че GABA не преминава ефективно кръвно-мозъчната бариера, тя упражнява гореспоменатите ефекти неврологично, по-специално чрез производството на допамин в хипофизната жлеза. Интересна промяна в ефекта на GABA върху секрецията на GH се наблюдава при упражнения със съпротивление, а именно увеличаване на площта под кривата и по-висока пикови стойности. Действието на GABA достига своя максимум 30 минути тренировка след прием на GABA и 75 минути без прием. физическа дейност(в покой). Въпреки факта, че в момента директният ефект на GABA върху растежния хормон не е доказан (както и биотрансформацията на GABA в други амини в черния дроб), много учени смятат, че вероятността от тази връзка е висока. Трябва да се отбележи, че растежният хормон се среща в 100 различни изоформи и че действието на irGH и ifGH изоформите може да се различава от това на най-разпространената 22kDa изоформа.

функция

Посредник

При гръбначните животни GABA действа върху инхибиторните синапси в мозъка чрез свързване към специфични трансмембранни рецептори в плазмената мембрана, свързани с пре- и постсинаптичните невронални процеси. Това свързване причинява отваряне на йонните канали, което позволява потока на отрицателно заредени хлоридни йони в клетката или изхвърляне на положително заредени калиеви йони от клетката. Това води до отрицателни промени в трансмембранния потенциал и, като правило, причинява хиперполяризация. Известни са два основни класа GABA рецептори: GABA, където рецепторът е част от лиганд-зависим йонен канален комплекс; и метаботропни GABA рецептори, които са G протеинови рецептори, които отварят или затварят йонни канали чрез действието на медиатори (G протеини). Невроните, които произвеждат GABA, се наричат ​​GABAergic неврони. Те проявяват главно инхибиторен ефект върху рецепторите при възрастни гръбначни животни. Средните бодливи клетки са типичен пример за GABAergic инхибиторни клетки в ЦНС. За разлика от това, GABA има възбуждащ и инхибиторен ефект върху насекомите, като медиира активирането на мускулите в синапсите между нервите и мускулни клеткиа също и чрез стимулиране на определени жлези. При бозайници, някои GABAergic неврони, като клетки на канделабри, също могат да възбудят своите глутаматергични пратеници. GABAA рецепторите са лиганд-активирани хлоридни канали; тоест, като се активират от GABA, те позволяват на потока от хлоридни йони да премине през клетъчната мембрана. Дали хлоридният поток е възбуждащ/деполяризиращ (неутрализиращ отрицателното напрежение върху клетъчната мембрана), маневрен (нямащ ефект върху клетъчната мембрана) или инхибиторен/хиперполяризиращ (правейки клетъчната мембрана по-отрицателна) зависи от посоката на хлоридния поток . Когато чистият хлорид изтича от клетката, GABA е възбуждащ или деполяризиращ; когато чистият хлорид навлезе в клетката, GABA е инхибиторен или хиперполяризиращ. Когато нетният хлориден поток е близо до нула, действието на GABA е гъвкаво. Инхибирането на маневрирането не засяга директно мембранния потенциал на клетката; въпреки това, той минимизира въздействието на всякакви съвпадащи синаптични входове, главно чрез намаляване на електрическото съпротивление. клетъчната мембрана(по същество това е еквивалентно на закона на Ом). Промяната в развитието на молекулярната концентрация на техниката за контрол на хлорида вътре в клетката – и следователно посоката на този йонен поток, е отговорна за промените в функционална роля GABA при новородени и възрастни. Тоест, докато мозъкът се развива зряла възраст GABA променя ролята си от възбуждаща на инхибираща.

развитие на мозъка

Докато GABA е инхибиторен невротрансмитер в зрелия мозък, в развиващия се мозък неговото действие е предимно възбуждащо. Хлоридният градиент се възстановява в незрели неврони и неговият обратен потенциал е по-висок от потенциала на мембраната в покой на клетките; активирането на GABA-A рецептора по този начин води до изтичане на Cl-йони от клетката, т.е. деполяризиращ ток. Диференциалният хлориден градиент в незрели неврони зависи главно от по-високата концентрация на NKCC1 ко-транспортери спрямо KCC2 ко-транспортери в незрели клетки. Самата GABA е отчасти отговорна за узряването на йонните помпи. GABAergic interneurons узряват по-бързо в хипокампуса и GABA сигналното устройство се появява преди глутаматергичното предаване. По този начин GABA е основният възбуждащ невротрансмитер в много области на мозъка преди узряването на глутаматергичните синапси. Въпреки това, тази теория е поставена под въпрос въз основа на резултати, показващи, че мозъчни участъци от незрели мишки, инкубирани в изкуствени гръбначно-мозъчна течност(с отчитане на промените нормален съставневронална среда чрез добавяне на алтернативния енергиен субстрат бета-хидроксибутират към глюкозата), GABA променя действието си от възбуждащо на инхибиращо. Този ефект по-късно беше възпроизведен с помощта на други енергийни субстрати, пируват и лактат, допълващи глюкозата в средата. По-нови проучвания върху метаболизма на пируват и лактат показват, че първоначалните резултати не са свързани с източника на енергия, а с промяната в pH в резултат на субстратите, действащи като "слаби киселини". Тези аргументи по-късно бяха опровергани от допълнителни открития, които показват, че промените на pH, по-големи от тези, предизвикани от енергийни субстрати, не влияят на GABA изместването в присъствието на енергийния субстрат ACSF и че механизмът на действие на бета-хидроксибутират, пируват и лактат (както е оценено чрез измервания на NAD(P)H и използването на кислород) е свързано с енергийния метаболизъм. В етапа на развитие, предшестващ образуването на синаптични контакти, GABA се синтезира от неврони и действа като автокринен (действащ върху същата клетка) и паракринен (действащ върху близките клетки) сигнален медиатор. Ганглийните повишения също допринасят значително за растежа на популацията на GABAergic кортикални клетки. GABA регулира пролиферацията на нервните прогениторни клетки, миграцията и диференциацията, удължаването на невритите и образуването на синапси. GABA също така регулира растежа на ембрионални и неврални стволови клетки. GABA може да повлияе на развитието на неврални прогениторни клетки чрез експресията на мозъчен невротрофичен фактор. GABA активира GABA рецептора, причинявайки спиране клетъчен цикълв S-фаза, ограничаваща растежа.

Действие на GABA извън нервната система

GABAergic механизми са демонстрирани в различни периферни тъкани и органи, включително червата, стомаха, панкреаса, фалопиевите тръбиматка, яйчници, тестиси, бъбреци, пикочен мехур, бели дробове и черен дроб. През 2007 г. е описана възбуждаща GABAergic нервна система в епитела. респираторен тракт. Системата активира последващото излагане на алергени и може да участва в механизмите на астмата. GABAergic системи също са открити в тестисите и в лещата на окото.

Структура и конформация

GABA съществува основно като цвитерион, тоест с депротонирана карбоксилна група и протонирана аминогрупа. Неговата конформация зависи от околната среда. В газовата фаза се предпочита високата конформация поради електростатичното привличане между двете функционални групи. Стабилизацията е около 50 kcal/mol, според квантово-химичните изчисления. В твърдо състояние конформацията е по-разширена, с транс-конформация в амино края и гоша конформация в карбоксилния край. Това се дължи на взаимодействия със съседни молекули. В разтвора присъстват пет различни конформации (някои сгънати и някои разширени) поради ефектите на солватация. Конформационната гъвкавост на GABA е важностза неговата биологична функция, тъй като е установено, че GABA се свързва с различни рецептори с различни конформации. Много аналози на GABA, използвани във фармацевтиката, имат по-твърди структури и по-добър контрол на свързването.

История

Гама-аминомаслената киселина е синтезирана за първи път през 1883 г. и първоначално е била известна само като растителен и микробен метаболит. През 1950 г. обаче беше открито, че GABA е неразделна част от централната нервна система на бозайниците.

Биосинтеза

GABA не преминава кръвно-мозъчната бариера; той се синтезира в мозъка от глутамат от ензима L-глутаминова киселина декарбоксилаза и пиридоксал фосфат (който е активна форма) като кофактор. GABA се превръща обратно в глутамат по метаболитен път, наречен GABA шънт. По време на този процес глутаматът, основният възбуждащ невротрансмитер, се превръща в главния инхибиторен невротрансмитер (GABA).

катаболизъм

Ензимът GABA трансаминаза катализира превръщането на 4-аминобутанова киселина и 2-оксоглутарат в янтарен полумиалдехид и глутамат. Кехлибареният полумиалдехид след това се окислява до янтарна киселинаизползвайки янтарна семиалдехид дехидрогеназа. Като такава материята влиза в цикъла лимонена киселинакато полезен източникенергия.

Фармакология

Лекарствата, които действат като алостерични модулатори на GABA рецепторите (така наречените GABA аналози или GABAergic лекарства) и лекарствата, които увеличават наличното количество GABA, обикновено имат успокояващ, антистресов и антиконвулсивен ефект. Много от изброените по-долу вещества причиняват антероградна амнезия и ретроградна амнезия. GABA не може да премине кръвно-мозъчната бариера, въпреки че някои области на мозъка, които нямат ефективна кръвно-мозъчна бариера, като перивентрикуларното ядро, могат да бъдат изложени на GABA, когато се прилагат системно. от поне, едно проучване показва, че когато се приема през устата, GABA увеличава количеството на човек. Когато GABA се инжектира директно в мозъка, веществото проявява както стимулиращ, така и инхибиращ ефект върху производството, в зависимост от физиологията на индивида. Разработени са някои пролекарства на GABA (напр. пикамилон), които могат да преминат кръвно-мозъчната бариера и да се разделят на GABA и молекула носител, която вече е в мозъка. Това ви позволява директно да увеличите нивото на GABA във всички области на мозъка.

GABAергични лекарства

GABA рецепторни лиганди

Агонисти/положителни алостерични модулатори: етанол, барбитурати, бензодиазепини, каризопродол, хлорал хидрат, етаквалон, етомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, невроактивни стероиди, Z-лекарства, пропофол, Scullcap, валериан, теанин, летливи/инхалационни анестетици. Антагонисти/отрицателни алостерични модулатори: бикукулин, цикутоксин, флумазенил, фуроземид, габазин, енантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

GABA рецепторни лиганди

Агонисти: [[баклофен|баклофен]], GBL, пропофол, GHB, фенибут. Антагонисти: факлофен, саклофен.

Инхибитори на обратното захващане на GABA: дерамциклан, хиперфорин, тиагабин.
GABA трансаминазни инхибитори: габакулин, фенелзин, валпроат, вигабатрин, маточина
Аналози на GABA: прегабалин, габапентин.
Други: GABA (самостоятелна), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

GABA като добавка

Редица търговски източници продават GABA формули за употреба като хранителна добавка, понякога за сублингвално приложение, въпреки факта, че GABA все още не е доказано, че е ефективен като анксиолитичен агент. Въпреки това има повече научни и медицински доказателства, че чистата GABA не преминава кръвно-мозъчната бариера при терапевтично значими дози. Единственият начин за ефективно доставяне на GABA е да се заобиколи кръвно-мозъчната бариера. Всъщност има малък ограничено количестводобавки без рецепта (в САЩ), които са производни на GABA, като фенибут и пикамилон. Picamilon е комбинация от ниацин и GABA. Веществото преминава кръвно-мозъчната бариера като пролекарство, което по-късно се хидролизира до GABA и никотинова киселина.

Хубав ден на всички! Днес нашата тема ще бъде за спортна добавканаречена гама-аминомаслена киселина и нейните биологични свойства.
Какво е Габа? Гама-аминомаслената киселина е аминокиселина, която се намира в мозъка и е отговорна за метаболитните, както и за невротрансмитерните процеси в човешкото тяло. Просто казано, това е вид „ръчна спирачка“ на централната нервна система (ЦНС), която има успокояващ или, напротив, тонизиращ ефект върху нея. В медицината добавката се използва за лечение на сексуална дисфункция като релаксант.
В бодибилдинга гама-аминомаслената киселина е много популярна поради факта, че стимулира PDH (преден дял на хипофизата), в който се произвежда растежен хормон (GH). От своя страна GH стартира мощни анаболни процеси в тялото, които водят до бързо увеличаване на сухото вещество. мускулна маса, а също така стартира процеса на активно изгаряне на мазнини. Фактът, че GABA увеличава секрецията на GH с 4-6 пъти е доказан от 6 изследвания, четири от които са направени в наше време, а първите две преди цели 35 години!

Ефект. Използване в бодибилдинга.

1. Увеличава секрецията на GH, което в последствие води до ускорено увеличаване на чистата мускулна маса.
2. Започва активно изгаряне на мазнини в тялото.
3. Позволява ви да подобрите релефа на мускулите.
4. Подобрява качеството на съня.
5. Има успокояващ ефект върху централната нервна система.

В бодибилдинга тази добавка е особено популярна сред спортистите. В края на краищата „адските“ тренировки с желязо, както и ежедневните стресове на работа и у дома влияят негативно на централната нервна система и провокират увеличена производителносткортизол. GABA, от друга страна, има успокояващ ефект и ви позволява да напредвате, като по този начин не позволява на кортизола да унищожи вашите мускулни влакна. Струва си да се отбележи, че киселината е абсолютно нетоксична за черния дроб.

Препарати с гама аминомаслена киселина (GABA препарати):

Аминалон- се увеличава метаболитни процесив мозъка. Поради високата концентрация на GABA (Какво е GABA? Това е същата GABA, само с различно съкращение.) в този препарат, той се абсорбира по-бързо от аналозите си (Gamibetal, Gammalon, Picamilon и др.) и в резултат на това бързо повишава концентрацията на GABA в тялото.

Пантогам — най-нова формагама аминомаслена киселина (GABA + витамин B5). Той лесно прониква в мозъка през кръвно-мозъчната бариера, което го прави по-ефективен от Aminalon. Тази добавкаможе да се използва както от деца, така и от възрастни. Има висока ефективност и практически не предизвиква странични ефекти.

Фенибут- намалява напрежението, безпокойството, страха и подобрява съня, затова се използва за лечение на неврози и преди операции. Също така лекарството значително намалява проявите следните симптоми: главоболие, нарушения на съня, увеличава умствена работа. Той бързо прониква във всички тъкани на тялото и през кръвно-мозъчната бариера (около 0,1% от лекарството прониква в мозъчната тъкан). Разпределя се равномерно в черния дроб и бъбреците. Метаболизира се в черния дроб - 85-95%, метаболитите са фармакологично неактивни. След 3 часа започва да се екскретира от бъбреците.

Как да приемате GABA?

За да може гама киселината да даде максимален ефект, трябва да я използвате в доза от 3,5 - 4 грама на ден. Приема се строго преди хранене, за да се осигури максимална продуктивност на организма. Приемът трябва да се извършва два пъти на ден (1,5 - 2 грама сутрин и 1 или 2 грама преди или след тренировка).

Странични ефекти и прегледи.

Спортните добавки или препарати, използващи GABA, нямат почти никакви негативни странични ефекти, дори и при предозиране (над 4 грама на ден). Като цяло, в продължение на 35 години употреба в медицината и спорта, са идентифицирани само следните странични ефекти: веднага след прилагане може да се увеличи изпотяването, паническа атака, повръщане или гадене. Също така си струва да се отбележи, че в МНОГО редки случаи GAMK може да повиши температурата и да доведе до скокове на кръвното налягане.

ВАЖНО! GABA не е разрешено да се използва от хора, които имат бъбречна недостатъчностили нарушения на съня. Освен това, както всяко друго лекарство, може да има индивидуална непоносимост.

Отзиви:

Благодарение на висока ефективност GABA, отзивите за него са почти всички положителни. Негативно мнениеоставете само хора, които по някаква причина имат непоносимост към тази добавка.

Добавката е особено възхвалявана от европейски и американски спортисти, които я използват повече от година в тренировъчните си дни.

Изводът се налага сам. Добавките с гама аминомаслена киселина са много ефективни и могат да се използват безопасно в бодибилдинг индустрията. Увеличаването на секрецията на GH също играе в ръцете на спортистите, които искат бързо да натрупат мазнини за лятото. Подобреното качество на съня ще ви помогне да се възстановите по-бързо и по-добре след тежка тренировка. Друго потвърждение за ефективността му ще бъде, че от 2008 г. добавката е тествана основно само върху спортисти и от време на време резултатите показват нейното непроменено представяне.