Koji antibiotici postoje. Koje antibiotike piti ako poraste temperatura? Učinak različitih lijekova

Antibiotik - tvar "protiv života" - lijek koji se koristi za liječenje bolesti uzrokovanih živim agensima, obično raznim patogenim bakterijama.

Antibiotici su podijeljeni u mnoge vrste i grupe iz različitih razloga. Klasifikacija antibiotika omogućava vam da najefikasnije odredite opseg svake vrste lijeka.

1. Ovisno o porijeklu.

• Prirodno (prirodno).
• Polusintetički - na početna faza U proizvodnji, tvar se dobiva iz prirodnih sirovina, a zatim nastavljaju umjetno sintetizirati lijek.
• Sintetički.

Strogo govoreći, samo preparati dobijeni od prirodnih sirovina su zapravo antibiotici. Svi ostali lijekovi se nazivaju "antibakterijski lijekovi". U savremenom svijetu, koncept "antibiotika" označava sve vrste lijekova koji se mogu boriti protiv živih patogena.

Od čega se prave prirodni antibiotici?

• od gljiva;
• iz aktinomiceta;
• od bakterija;
• iz biljaka (fitoncidi);
• iz tkiva riba i životinja.

2. U zavisnosti od uticaja.

• Antibakterijski.
• Antitumor.
• Antifungalni.

3. Prema spektru uticaja na jedan ili drugi broj različitih mikroorganizama.

• Antibiotici uskog spektra.
  Ovi lijekovi su poželjni za liječenje, jer ciljano djeluju na određenu vrstu (ili grupu) mikroorganizama i ne potiskuju zdravu mikrofloru tijela pacijenta.
• Antibiotici širokog spektra.

4. Po prirodi uticaja na bakterijsku ćeliju.

• Baktericidni lijekovi - uništavaju patogene.
• Bakteriostatici - zaustavljaju rast i reprodukciju ćelija. Nakon toga imuni sistem Tijelo se mora nositi s preostalim bakterijama unutra.

5. Prema hemijskoj strukturi.
Za one koji proučavaju antibiotike, klasifikacija prema hemijskoj strukturi je odlučujuća, jer struktura lijeka određuje njegovu ulogu u liječenju. razne bolesti.

1. Beta laktamski preparati

1. Penicilin je supstanca koju proizvode kolonije plijesni vrste Penicillinum. Prirodni i umjetni derivati ​​penicilina imaju baktericidno djelovanje. Supstanca uništava zidove bakterijskih stanica, što dovodi do njihove smrti.

Patogene bakterije se prilagođavaju lijekovima i postaju otporne na njih. Nova generacija penicilina dopunjena je tazobaktamom, sulbaktamom i klavulanskom kiselinom, koji štite lijek od uništenja unutar bakterijskih stanica.

Nažalost, tijelo peniciline često percipira kao alergen.

Grupe penicilinskih antibiotika:

• Penicilini prirodnog porijekla – nisu zaštićeni od penicilinaze – enzima koji proizvodi modificirane bakterije i koji uništava antibiotik.
• Polusintetika - otporna na bakterijske enzime:
  biosintetski penicilin G - benzilpenicilin;
  aminopenicilin (amoksicilin, ampicilin, bekampicilin);
  polusintetski penicilin (lijekovi meticilina, oksacilina, kloksacilina, dikloksacilina, flukloksacilina).

2. Cefalosporin.

Koristi se u liječenju bolesti uzrokovanih bakterijama otpornim na peniciline.

Danas su poznate 4 generacije cefalosporina.

1. Cefaleksin, cefadroksil, ceporin.
2. Cefamezin, cefuroksim (aksetil), cefazolin, cefaklor.
3. Cefotaksim, ceftriakson, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
4. Cefpir, cefepim.

Cefalosporini također uzrokuju alergijske reakcije u tijelu.

Cefalosporini se koriste za hirurške intervencije ah, za sprječavanje komplikacija u liječenju ORL bolesti, gonoreje i pijelonefritisa.

2. makrolidi
Imaju bakteriostatski učinak – sprječavaju rast i diobu bakterija. Makrolidi djeluju direktno na žarište upale.
Među modernim antibioticima, makrolidi se smatraju najmanje toksičnim i daju minimum alergijskih reakcija.

Makrolidi se akumuliraju u organizmu i koriste se kratkim kursevima od 1-3 dana. Koriste se u liječenju upala unutrašnjih ORL organa, pluća i bronha, infekcija karličnih organa.

Eritromicin, roksitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidi i ketolidi.

3. Tetraciklin

Grupa preparata prirodnog i veštačkog porekla. Imaju bakteriostatsko djelovanje.

Tetraciklini se koriste u liječenju teških infekcija: bruceloze, antraks, tularemija, respiratorni i urinarni trakt. Glavni nedostatak lijeka je što se bakterije vrlo brzo prilagođavaju na njega. Tetraciklin je najefikasniji za lokalna primena u obliku masti.

• Prirodni tetraciklini: tetraciklin, oksitetraciklin.
• Semi-sentitični tetraciklini: hlortetrin, doksiciklin, metaciklin.

4. Aminoglikozidi

Aminoglikozidi su visoko toksični baktericidni lijekovi aktivni protiv gram-negativnih aerobnih bakterija.
Aminoglikozidi brzo i efikasno uništavaju patogene bakterije, čak i sa oslabljenim imunološkim sistemom. Za pokretanje mehanizma uništavanja bakterija potrebni su aerobni uslovi, odnosno antibiotici ove grupe ne „rade“ u mrtvim tkivima i organima sa lošom cirkulacijom krvi (kaverne, apscesi).

Aminoglikozidi se koriste u liječenju sljedećih stanja: sepsa, peritonitis, furunkuloza, endokarditis, pneumonija, bakterijska oštećenja bubrega, infekcije mokraćnih puteva, upala unutrašnjeg uha.

Aminoglikozidni preparati: streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

5. Levomicetin

Lijek s bakteriostatskim mehanizmom djelovanja na bakterijske patogene. Koristi se za liječenje ozbiljnih crijevnih infekcija.

Neugodna nuspojava liječenja kloramfenikolom je oštećenje koštane srži, u kojem dolazi do kršenja procesa proizvodnje krvnih stanica.

6. Fluorokinoloni

Preparati sa širokim spektrom djelovanja i snažnim baktericidnim djelovanjem. Mehanizam djelovanja na bakterije je ometanje sinteze DNK, što dovodi do njihove smrti.

Fluorokinoloni se koriste za lokalni tretman oči i uši, zbog jakog neželjenog efekta. Lijekovi djeluju na zglobove i kosti, kontraindicirani su u liječenju djece i trudnica.

Fluorokinoloni se koriste protiv sljedećih patogena: gonokoka, šigela, salmonele, kolere, mikoplazme, klamidije, Pseudomonas aeruginosa, legionele, meningokoka, mikobakterije tuberkuloze.

Lijekovi: levofloksacin, gemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.

7. Glikopeptidi

Antibiotik mješovitog tipa djelovanja na bakterije. Ima baktericidni učinak na većinu vrsta, a bakteriostatski djeluje na streptokoke, enterokoke i stafilokoke.

Glikopeptidni preparati: teikoplanin (targocid), daptomicin, vankomicin (vankacin, diatracin).

8. TB antibiotici
Lijekovi: ftivazid, metazid, saluzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotici sa antifungalnim dejstvom
Uništavaju membransku strukturu gljivičnih ćelija, uzrokujući njihovu smrt.

10. Lijekovi protiv gube
Koristi se za liječenje gube: soljusulfon, diucifon, diafenilsulfon.

11. Lijekovi protiv raka - antraciklini
Doksorubicin, rubomicin, karminomicin, aklarubicin.

12. Linkozamidi
Sami lekovita svojstva vrlo bliski makrolidima, iako su po hemijskom sastavu potpuno druga grupa antibiotika.
Sastojci: Delacin C.

13. Antibiotici koji se koriste u medicinskoj praksi, ali ne pripadaju nijednoj od poznatih klasifikacija.
Fosfomicin, fusidin, rifampicin.

Tabela lijekova - antibiotici

Klasifikacija antibiotika po grupama, tabela raspoređuje neke vrste antibakterijski lijekovi zavisno od hemijske strukture.

Grupa droga	Pripreme	Područje primjene	Nuspojave
Penicilin	Penicilin. Aminopenicilin: ampicilin, amoksicilin, bekampicilin. Polusintetički: meticilin, oksacilin, kloksacilin, dikloksacilin, flukloksacilin.	Antibiotik širokog spektra.	alergijske reakcije
Cefalosporin	1. generacija: Cefalexin, cefadroxil, tseporin. 2: Cefamezin, cefuroksim (aksetil), cefazolin, cefaklor. 3: Cefotaksim, ceftriakson, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon. 4: Cefpirom, cefepim.	Hirurške operacije (za prevenciju komplikacija), ORL bolesti, gonoreja, pijelonefritis.	alergijske reakcije
makrolidi	Eritromicin, roksitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidi i ketolidi.	ORL organi, pluća, bronhi, infekcije karličnih organa.	Najmanje toksičan, ne izaziva alergijske reakcije
Tetraciklin	tetraciklin, oksitetraciklin, hlortetrin, doksiciklin, metaciklin.	Bruceloza, antraks, tularemija, infekcije respiratornih i mokraćnih organa.	Izaziva brzu ovisnost
Aminoglikozidi	Streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.	Liječenje sepse, peritonitisa, furunkuloze, endokarditisa, upale pluća, bakterijskog oštećenja bubrega, infekcija urinarnog trakta, upale unutrašnjeg uha.	Visoka toksičnost
Fluorokinoloni	Levofloksacin, gemifloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin.	Salmonela, gonokok, kolera, klamidija, mikoplazma, Pseudomonas aeruginosa, meningokok, šigela, legionela, mikobakterija tuberkuloze.	utjecati mišićno-koštanog sistema: zglobovi i kosti. Kontraindicirano kod djece i trudnica.
Levomicetin	Levomicetin	Intestinalne infekcije	Oštećenje koštane srži

Glavna klasifikacija antibakterijskih lijekova provodi se ovisno o njihovoj kemijskoj strukturi.

Antibiotici su široka grupa lijekova čije je djelovanje usmjereno na suzbijanje zaraznih bolesti. Per poslednjih godina lista ovih fondova je doživjela određene promjene. Antibiotici dobijaju na popularnosti širok raspon akcije nove generacije. Postoje moderni lijekovi koji su usmjereni na uklanjanje uzročnika određene bolesti. Lijekovi usko ciljanog djelovanja su poželjniji, jer ne utječu na normalnu mikrofloru.

Kako djeluju antibiotici nove generacije

Medicinsko osoblje uspješno koristi antibakterijske agense zbog činjenice da se odvijaju vitalni procesi u stanicama ljudsko tijelo razlikuju od sličnih procesa bakterijske ćelije. Ovi lijekovi nove generacije djeluju selektivno, djelujući samo na ćeliju patogenog mikroorganizma, bez utjecaja na ljudske. Klasifikacija se dešava u zavisnosti od načina na koji utiču na vitalnu aktivnost mikroorganizama.

Neki lijekovi inhibiraju sintezu vanjske ćelijske membrane bakterija, koja je odsutna u ljudskom tijelu. To uključuje cefalosporine, penicilinske antibiotike, itd. Druga grupa gotovo potpuno potiskuje sinteza proteina u bakterijskim ćelijama. Potonji uključuju makrolide, tetraciklinske antibiotike. Lista droga široka akcija podijeljeni prema principu antibakterijske aktivnosti. Uputa mora naznačiti područje djelovanja tableta.

Neki lijekovi su širokog spektra, efikasni protiv mnogih bakterija, dok drugi mogu biti usko ciljani, ciljajući na određenu grupu bakterija. Zašto se ovo dešava? Činjenica je da viruse, bakterije karakteriziraju drugačija struktura i funkcija, tako da ono što ubija bakterije nema efekta na viruse. Antibiotici širokog spektra se koriste kada:

• uzročnici bolesti pokazuju otpornost na utjecaj usko ciljanog lijeka;
• otkrivena superinfekcija, čiji su krivci nekoliko vrsta bakterija;
• prevencija infekcija nakon hirurških intervencija;
• tretman se zasniva na kliničkih simptoma, odnosno empirijski. U ovom slučaju, specifični patogen nije identificiran. Ovo je prikladno za uobičajene infekcije, opasne kratkotrajne bolesti.

Karakteristike antibiotika širokog spektra

Lijekovi širokog spektra nove generacije su univerzalno sredstvo, što može, upala limfnih čvorova, prehlada, prateći kašalj, curenje iz nosa itd. Šta god da je uzročnik bolesti uzrokovao bolest, sredstvo će savladati mikrob. Svaki novorazvijeni lijek ima savršenije, poboljšano djelovanje protiv patogenih mikroorganizama. Smatra se da nova generacija antibiotika nanosi minimalnu štetu ljudskom tijelu.

Lista novih generacija antibiotika širokog spektra

Na listi postojećih antibiotika širokog spektra nove generacije nalaze se mnogi lijekovi, kako jeftini, tako i skuplji. Od svih grupa lijekova najčešće se koriste penicilini, makrolidi, fluorokinoloni, cefalosporini. Dostupni su u obliku rastvora za injekcije, tableta itd. Lijekove nove generacije karakteriše poboljšano farmakološko djelovanje u odnosu na starije lijekove. Dakle, lista je:

• grupa tetraciklina: "Tetraciklin";
• penicilini: "Ampicilin", "Amoksicilin", "Tikarciklin", "Bilmitsin";
• fluorokinoloni: Gatifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Moxifloxacin;
• karbapenemi: "Meropenem", "Imipenem", "Ertapenem";
• amfenikoli: "hloramfenikol";
• aminoglikozidi: "Streptomicin".

Saznajte više o lijeku i djeci, uputama za upotrebu i kontraindikacijama.

Nazivi usko ciljanih jakih antibiotika

Usko ciljani lijekovi nove generacije koriste se kada se točno identificira uzročnik infekcije. Svaki lijek djeluje na određenu grupu patogenih mikroorganizama. Za razliku od antibiotika širokog spektra, oni ne doprinose kršenju, ne depresiraju imunološki sistem. Zbog dubljeg stupnja pročišćavanja aktivne tvari, lijek ima manju toksičnost.

Bronhitis

Kod bronhitisa se u većini slučajeva propisuju antibiotici širokog spektra nove generacije, ali izbor lijeka treba temeljiti na rezultatima laboratorijske pretrage sputuma. Najbolji lek Smatra se onim što štetno djeluje direktno na bakteriju koja je izazvala bolest. Ovakav pristup se objašnjava činjenicom da studija traje od 3 do 5 dana, te je potrebno što ranije liječiti bronhitis kako ne bi došlo do komplikacija. Često se propisuju sljedeći antibiotici:

• Makrolidi - propisani su za individualnu netoleranciju na penicilin. Široko korišteni "Clarithromycin", "Erythromycin".
• Penicilin se dugo koristi u medicini, zbog čega su neki mikroorganizmi razvili otpornost aktivna supstanca. Stoga su lijekovi obogaćeni aditivima koji blokiraju djelovanje enzima koje proizvode mikroorganizmi kako bi se smanjila aktivnost penicilina. Najefikasniji su "Amoxiclav", "Panklav", "Augmentin".
• Fluorokinoloni se koriste za liječenje hroničnog bronhitisa tokom egzacerbacije. Levofloxacin, Moxifloxacin, Ciprofloxacin se odlikuju velikom efikasnošću.
• Cefalosporini - propisuju se u slučaju opstruktivnih oblika bolesti. savremeni antibiotici smatra "Cefuroksim", "Ceftriakson".

Sinusitis

Angina

Antibiotici su metabolički produkti mikroorganizama koji inhibiraju aktivnost drugih mikroba. Kao lijekovi koriste se prirodni antibiotici, kao i njihovi polusintetski derivati ​​i sintetički analozi, koji imaju sposobnost suzbijanja patogena raznih bolesti u ljudskom organizmu.

Prema hemijskoj strukturi, antibiotici se dijele u nekoliko grupa:

A. Beta laktamski antibiotici.

1. Penicilini.

a) Prirodni penicilini: benzilpenicilin i njegove soli, fenoksimetil-penicilin.

b) Polusintetički penicilini:

Rezistentan na penicilinazu sa dominantnom aktivnošću protiv stafilokoka: oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin;

Sa pretežnom aktivnošću protiv gram-negativnih bakterija (amidinopenicilini); amdinocilin (mecilinam), acidocilin;

Široki spektar (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin, pivampicilin;

Širokog spektra, posebno vrlo aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa i drugih gram-negativnih bakterija (karboksi- i urei-dopenicilina): karbenicilin, tikarišin, azlocilin, mezlocilin, piperacilin.

2. Cefalosporini:

a) prva generacija: cefaloridin, cefazolin itd.;

b) druga generacija: cefamandol, cefuroksim itd.;

c) treća generacija: cefotaksim, ceftazidim itd.;

d) četvrta generacija: cefpir, cefepim itd.

3. Monobaktami: aztreonam.

4. Karbapenemi: imipenem, meronem, tienam, primaksin. B. Fosfomicin.

b. makrolidi:

a) prva generacija: eritromicin, oleandomicin;

b) druga generacija: spiramicin (rovamicin), roksitromicin (rulid), klaritromicin (klacid) itd.;

c) treća generacija: azitromicin (Sumamed). D. Linkozamidi: linkomicin, klindamicin. D. Fuzidin.

E. Aminoglikozidi:

a) prva generacija: streptomicin, monomicin, kanamicin;

b) druga generacija: gentamicin;

c) treća generacija: tobramicin, sizomicin, amikacin, netilmicin;

d) četvrta generacija: isepamicin. J. Levomycetin.

3. Tetraciklini: a) prirodni: tetraciklin, oksitetraciklin, hlortetraciklin; b) polusintetički: metaciklin, doksiciklin, minociklin, morfociklin.

I. Rifamicini: rifocin, rifamid, rifampicin.

TO. Glikopeptidni antibiotici: vankomicin, teikoplanin.

L. Ristomicin.

M. Polimiksini: polimiksin B, polimiksin E, polimiksin M.

H. Gramicidin.

O. Polienski antibiotici: nistatin, levorin, amfotericin B.

Prema prirodi antimikrobnog djelovanja, antibiotici se dijele na baktericidne i bakteriostatske. U baktericidne, uzrokujući smrt mikroorganizama, spadaju penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, polimiksini itd. Takvi lijekovi mogu dati brzi terapeutski učinak kod teških infekcija, što je posebno važno kod male djece. Njihova upotreba je rjeđe praćena recidivima bolesti i slučajevima nošenja. Među bakteriostatskim antibioticima spadaju tetraciklini, levomicetin, makrolidi i dr. Ovi lijekovi, ometajući sintezu proteina, inhibiraju diobu mikroorganizama. Obično su prilično efikasni kod bolesti srednji stepen gravitacije.

Antibiotici su u stanju da inhibiraju biohemijske procese koji se odvijaju u mikroorganizmima. Prema mehanizmu djelovanja, dijele se u sljedeće grupe:

1. Inhibitori sinteze mikrobnog zida ili njegovih komponenti tokom mitoze: penicilini, cefalosporini, karbapenemi, monobaktami, glikopeptidni antibiotici, ristomicin, fosfomicin, cikloserin.

2. Antibiotici koji remete strukturu i funkciju citoplazmatskih membrana: polimiksini, aminoglikozidi, polienski antibiotici, gramicidin, glikopeptidni antibiotici.

3. Inhibitori sinteze RNK na nivou RNA polimeraze: rifamicini.

4. Inhibitori sinteze RNK na nivou ribozoma: levomicetin, makrolidi (eritromicin, oleandomicin i dr.), linkomicin, klindamicin, fusidin, tetraciklini, aminoglikozidi (kanamicin, gentamicin i dr.), glikopeptidni antibiotici

Osim toga, važnu ulogu u mehanizmu djelovanja pojedinih antibiotika, posebno penicilina, ima njihov inhibitorni učinak na adheziju mikroorganizama na ćelijske membrane.

Mehanizam djelovanja antibiotika u velikoj mjeri određuje vrstu efekata koje izazivaju. Dakle, antibiotici koji ometaju sintezu mikrobnog zida ili funkciju citoplazmatskih membrana su baktericidni lijekovi; antibiotici koji inhibiraju sintezu nukleinske kiseline i proteina, obično djeluju bakteriostatski. Poznavanje mehanizma djelovanja antibiotika neophodno je za njihov pravilan izbor, određivanje trajanja toka liječenja, odabir efikasnih kombinacija lijekova itd.

Da bi se osigurala etiotropna terapija, potrebno je uzeti u obzir osjetljivost patogena na antibiotike. Prirodna osjetljivost na njih je posljedica biološka svojstva mikroorganizmi, mehanizam djelovanja antibiotika i drugi faktori. Postoje antibiotici uskog i širokog spektra. Antibiotici uskog spektra uključuju lijekove koji suzbijaju pretežno gram-pozitivne ili gram-negativne bakterije: neki penicilini (benzilpenicilin, oksacilin, acidocilin, aztreonam, ristomicin, fusidin, novobiocin, bacitracin, vankomicin, monobaktami (aztreonam B). uskog spektra, E, M, inhibirajući gram-negativne bakterije, kao i antifungalni antibiotici nistatin, levorin, amfotericin B, amfoglukamin, mikoheptin, grizeofulvin.

Antibiotici širokog spektra uključuju lijekove koji djeluju i na gram-pozitivne i na gram-negativne bakterije: određeni broj polusintetičkih penicilina (ampicilin, amoksicilin, karbenicilin); cefalosporini, posebno treće i četvrte generacije; karbapenemi (imipenem, meronem, tienam); hloramfenikol; tetraciklini; aminoglikozidi; rifamicini. Neki od ovih antibiotika djeluju i na rikecije, klamidiju, mikobakterije itd.

Kada se otkrije patogen infekciona zaraza i zbog njegove osjetljivosti na antibiotike, poželjno je koristiti lijekove uskog spektra djelovanja. Antibiotici širokog spektra propisuju se za teške bolesti i mješovite infekcije.

Među antibioticima postoje lijekovi koji se akumuliraju unutar stanica (omjer intra- i ekstracelularnih koncentracija je veći od 10). To uključuje makrolide, posebno nove (azitromicin, roksitromicin, spiramicin), karbapeneme, klindamicin. Rifampicin, hloramfenikol, tetraciklini, linkomicin, vankomicin, teikoplanin, fosfomicin dobro prodiru u ćelije (omjer intra- i ekstracelularnih koncentracija je od 1 do 10). Penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi slabo prodiru u ćelije (omjer intra- i ekstracelularnih koncentracija je manji od 1). Ne prodiru u ćelije i polimiksine.

U procesu upotrebe antibiotika može se razviti otpornost mikroorganizama na njih. Na peniciline, cefa osporine, monobaktame, karbapeneme, hloramfenikol, tetracikline, glikopeptide, ristomicin, fosfomicin, linkozamide, rezistencija se sporo razvija i paralelno se smanjuje terapijski učinak lijekova. Na aminoglikozide, makrolide, rifamicine, polimiksine, rezistencija na fusidin se razvija vrlo brzo, ponekad i tokom liječenja jednog pacijenta.

KARAKTERISTIKE POJEDINAČNIH GRUPA ANTIBIOTIKA

Penicilini. Ovi antibiotici su po hemijskoj strukturi derivati ​​6-aminopenicilanske kiseline (6-APA) koji sadrže različite supstituente (R) u amino grupi.

Mehanizam antimikrobno dejstvo penicilina treba da poremeti formiranje ćelijskog zida iz prethodno sintetizovanih fragmenata mureina. Postoje prirodni penicilini: benzilpenicilin (u obliku soli natrijuma, kalija, novokaina), bicilini, fenoksimetilpenicilin; polusintetski penicilini: oksacilin, kloksacilin, ampicilin (pentrexil), amoksicilin, karbenicilin, karfecilin, piperacilin, mezlocilin, azlocilin itd.

Benzylpenicillin daje jasan terapeutski učinak u liječenju bolesti uzrokovanih pneumokokom, stafilokokom, hemolitičkim streptokokom grupe A, meningokokom, gonokokom, spirochete pallidum, korinobakterijama, bacilom antraksa i nekim drugim mikroorganizmima. Mnogi sojevi mikroba, posebno stafilokoki, otporni su na benzilpenicilin, jer proizvode enzim (3-laktamazu, koji inaktivira antibiotik.

Benzilpenicilin se obično daje intramuskularno, u kritičnim situacijama intravenski (samo natrijumova so). Doze variraju u širokom rasponu od 30.000-50.000 UDDkhsut) do 1.000.000 UDDkhsut) ovisno o patogenu, ozbiljnosti i lokalizaciji infektivnog procesa.

Terapijska koncentracija u plazmi se javlja unutar 15 minuta nakon toga intramuskularna injekcija i ostaje u njemu 3-4 sata.Benzilpenicilin dobro prodire u sluzokožu i pluća. Malo ulazi u cerebrospinalnu tečnost, miokard, kosti, pleuralnu, sinovijalnu tečnost, u lumen bronhija i u jednjak. Kod meningitisa moguća je endo-lumbalna primjena natrijumove soli benzilpenicilina. Lijek se može primijeniti u šupljinu, endobronhijalnu, endolimfatičnu. Nalazi se u visokim koncentracijama u žuči i urinu. Kod djece mlađe od mjesec dana eliminacija benzilpenicilina se odvija sporije nego kod odraslih. Ovo određuje učestalost primjene lijeka: u prvoj sedmici života 2 puta dnevno, zatim 3-4 puta, a nakon mjesec dana, kao kod odraslih, 5-6 puta dnevno.

U liječenju infekcija koje zahtijevaju dugotrajnu antibiotsku terapiju i nemaju akutni tok (fokalna strep infekcija, sifilis), za prevenciju egzacerbacija reumatizma, koriste se produženi preparati benzilpenicilina: sol novokaina,? bicilini 1, 3, 5. Ovi lijekovi se po spektru antimikrobnog djelovanja ne razlikuju od natrijumovih i kalijevih soli benzilpenicilina, mogu se koristiti kod djece starije od 1 godine. Svi produženi penicilini daju se samo intramuskularno u obliku suspenzije. Nakon jedne injekcije novocain sol Terapijska koncentracija benzilpenicilina u krvi traje do 12 sati Bicilin-5 se primjenjuje 1 put u 2 sedmice. Injekcije bicilina-1 i bicilina-3 se rade jednom sedmično. U osnovi, bicilini se koriste za sprječavanje ponovnog pojavljivanja reumatizma.

fenoksimetilpenicilin- kiselinski otporan oblik penicilina, koristi se oralno na prazan želudac 4-6 puta dnevno za liječenje lakših zaraznih bolesti. Njegov spektar djelovanja je gotovo isti kao i benzilpenicilin.

Ospen (bimepen) benzatin fenoksimetilpenicilin polako apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i održava terapijsku koncentraciju u krvi dugo vremena. Dodijelite u obliku sirupa 3 puta dnevno.

Oksacilin, klokeacilin, flukloksacilin- polusintetski penicilini, koji se uglavnom koriste u liječenju bolesti uzrokovanih stafilokokom, uključujući i one otporne na benzilpenicilin. Oksacilin je u stanju da inhibira (3-laktamazu stafilokoka i pojačava dejstvo drugih penicilina, kao što je ampicilin (kombinovani preparat oksacilina sa ampicilinom - ampiox). Kod bolesti izazvanih drugim mikroorganizmima osetljivim na benzilpenicilin (meningokoki, gonokoki, gonokekokoki, , spirohete i dr.) ovi antibiotici se rijetko koriste u praksi zbog nedostatka pozitivnog efekta.

Oksacilin, kloksacilin, flukloksacilin se dobro apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta. U plazmi, ovi lijekovi su vezani za proteine ​​i ne prodiru dobro u tkiva. Ovi antibiotici se mogu davati intramuskularno (svakih 4-6 sati) i intravenozno mlazom ili kap po kap.

Amidinopenicilini - amdinocilin (mecilinam) je antibiotik uskog spektra koji je neaktivan protiv gram-pozitivnih bakterija, ali efikasno suzbija gram-negativne bakterije ( coli, šigela, salmonela, klebsiela). Pseudomonas aeruginosa, Proteus i nefermentirajuće gram-negativne bakterije obično su otporne na amdinocilin. karakteristika ovaj antibiotik je da aktivno stupa u interakciju sa PSB-2 (penicilin-vezujući protein), dok većina ostalih (3-laktamski antibiotici interaguju sa PSB-1 ​​i PSB-3. Stoga može biti sinergist drugih penicilina, kao i cefalosporini.Lijek se primjenjuje parenteralno, dok u ćelije prodire višestruko bolje od ampicilina i karbenicilina.Efikasnost antibiotika je posebno visoka kod infekcija urinarnog trakta.Za enteralnu upotrebu sintetiziran je eter derivat lijeka pivamdinocilin.

Polusintetski penicilini širokog spektra - ampicilin, amoksicilin su od najveće važnosti u liječenju bolesti uzrokovanih Haemophilus influenzae, gonokokama, meningokokama, nekim vrstama proteusa, salmonelama, te uz to uzročnika listerioze i enterokoka. Ovi antibiotici su efikasni i u liječenju infektivnih procesa uzrokovanih miješanom (gram-pozitivnom i gram-negativnom) mikroflorom. Ampicilin i amoksicilin se mogu davati oralno, na primjer, u liječenju infekcija gastrointestinalnog trakta, urinarnog trakta, upale srednjeg uha. Ampicilin, koji se ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, izaziva iritaciju sluzokože, što u značajnom procentu djece dovodi do povraćanja, proljeva i iritacije kože oko anusa. Amoksicilin se od ampicilina razlikuje po boljoj apsorpciji, pa se može davati oralno ne samo za blage, već i za umjerene infekcije. Amoksicilin manje iritira sluzokožu gastrointestinalnog trakta, rijetko izaziva povraćanje, proljev. Kod teških bolesti koje zahtijevaju stvaranje visoke koncentracije antibiotika u krvi, ovi lijekovi se daju parenteralno.

Carboxypenicillins- karbenicilin, tikarcilin imaju još veći spektar antimikrobnog djelovanja od ampicilina, a razlikuju se od njega po dodatnoj sposobnosti supresije Pseudomonas aeruginosa, indol pozitivnih sojeva Proteusa i bakteroida. Njihova glavna upotreba su bolesti uzrokovane ovim patogenima. Iz gastrointestinalnog trakta karbenicilin i tikarcilin se vrlo slabo apsorbuju, pa se koriste samo parenteralno (karbenicilin intramuskularno i intravenozno, tikarcilin intravenozno). Karfecilin je fenil ester karbenicilina. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, nakon čega se iz njega oslobađa karbenicilin. U poređenju sa ampicilinom, karboksipenicilini lošije prodiru u tkiva, serozne šupljine i cerebrospinalnu tečnost. Karbenicilin u aktivnom obliku i visokim koncentracijama nalazi se u žuči i urinu. Proizveden je u obliku dinatrijeve soli, pa je kod poremećene funkcije bubrega moguće zadržavanje vode u organizmu i pojava edema.

Primjena lijekova može biti praćena pojavom alergijskih reakcija, simptoma neurotoksičnosti, akutnog intersticijalnog nefritisa, leukopenije, hipokalemije, hipernatremije itd.

ureidopenicilini (acilaminopenicilini)- piperacilin, mezlocilin, azlocilin - antibiotici širokog spektra koji suzbijaju gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme. Ovi antibiotici se uglavnom koriste kod teških gram-negativnih infekcija, posebno kod bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa (obavezno u kombinaciji sa aminoglikozidima), Klebsiella. Ureidopenicilini dobro prodiru u ćelije. U tijelu se malo metaboliziraju i izlučuju putem bubrega filtracijom i sekrecijom. Lijekovi nisu jako otporni na B-laktamazu, pa se preporučuje da se propisuju sa inhibitorima ovog enzima. Piperacilin je propisan za hronične bolesti inflamatorne bolesti bronhije, uključujući cističnu fibrozu i hronični bronhitis. Lijekovi mogu uzrokovati leukopeniju, trombocitopeniju, neutropeniju, eozinofiliju, alergijske reakcije, gastrointestinalne poremećaje, intersticijski nefritis i sl.

Kada je imenovan polusintetički penicilini širokog spektra: aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin), karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin), ureidopenicilini (piperacilin, mezlocilin, azlocilin) ​​treba imati na umu da sve ove antibiotike uništava stafilokok B-laktamaze, te da su ovi mikroorganizmi otporni na penicilinaze na njihovu akciju.

Kombinirani lijekovi sa inhibitorima B-laktamaze- klavulanska kiselina i sulbaktam. Klavulanska kiselina i sulbaktam (penicilanska kiselina sulfon) su klasifikovani kao B-laktamini, koji imaju vrlo slabo antimikrobno dejstvo, ali istovremeno inhibiraju aktivnost B-laktamaze stafilokoka i drugih mikroorganizama: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, neki bakteroidi, gonokoki, le-gionella; ne potiskuju ili potiskuju vrlo slabo B-laktamazu Pseudomonas aeruginosa, enterobakterije, citrobacter. Preparati koji sadrže klavulansku kiselinu i sulbaktam namijenjeni su parenteralnoj primjeni - augmentin (amoksicilin + kalijum klavulanat), timetin (tikarcilin + kalijum klavulanat), unazin (ampicilin + sulbaktam). Koriste se u liječenju otitisa, sinusitisa, infekcija donjeg dijela respiratornog trakta, kože, mekih tkiva, urinarnog trakta i drugih bolesti. Unazin je vrlo efikasan u liječenju peritonitisa i meningitisa uzrokovanih mikroorganizmima koji intenzivno proizvode B-laktamazu. Analozi lijeka unazin namijenjen oralnoj primjeni su sultamicilin i sulacilin.

Prirodni i polusintetski penicilini(osim karboksi- i ureidopenicilina) - niskotoksični antibiotici. Međutim, benzilpenicilin i, u manjoj mjeri, polusintetski penicilini mogu izazvati alergijske reakcije, pa stoga i njihova primjena kod djece s dijatezom i alergijske bolesti ograničeno. Uvođenje visokih doza benzilpenicilina, ampicilina, amoksicilina može dovesti do povećanja ekscitabilnosti centralnog nervnog sistema, konvulzija, što je povezano sa antagonizmom antibiotika u odnosu na GABA inhibitorni medijator u centralnom nervnom sistemu.

Produženi preparati penicilina treba ubrizgati vrlo pažljivo pod blagim pritiskom kroz iglu velikog prečnika. Ako suspenzija uđe u žilu, može izazvati trombozu. Polusintetički penicilini koji se koriste oralno izazivaju iritaciju želučane sluznice, osjećaj težine u trbuhu, peckanje, mučninu, posebno kada se daju na prazan želudac. Antibiotici širokog spektra mogu dovesti do disbiocenoze u crijevima i izazvati pojavu sekundarne infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, gljivicama kvasca itd. Za ostale komplikacije uzrokovane penicilinima vidi gore.

Cefalosporini- grupa prirodnih i polusintetičkih antibiotika na bazi 7-aminocefalosporske kiseline.

Trenutno je najčešća podjela cefalosporina po generacijama.

Neki lijekovi iz ove grupe mogu se koristiti za oralnu primjenu: od cefalosporina prve generacije - cefadroksil, cefaleksin, cefradin; II generacija - cefuroksim (Zinnat), III generacija - cefspan (Cefoksim), cefpodoksim (Orelax), ceftibuten (Cedex). Oralni cefalosporini se obično koriste za bolesti umjereno, jer su manje aktivni u odnosu na lijekove za parenteralnu primjenu.

Cefalosporini imaju širok spektar djelovanja.

Cefalosporini I generacije inhibiraju aktivnost koka, posebno stafilokoka i streptokoka (sa izuzetkom enterokoka i sojeva stafilokoka rezistentnih na meticilin), kao i bacila difterije, bacila antraksa, spirohete, bacila escherichiyera, bacila escherichiyera, salmona, , bordetel, proteus i hemofilni štapići. Cefalosporini druge generacije imaju isti spektar djelovanja, ali stvaraju veće koncentracije u krvi i bolje prodiru u tkiva od lijekova prve generacije. Aktivnije djeluju na neke sojeve gram-negativnih bakterija otpornih na prvu generaciju cefalosporina, uključujući većinu sojeva Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella, patogene velikog kašlja, gonokoke. Istovremeno, cefalosporini druge generacije ne utječu na Pseudomonas aeruginosa, "bolničke sojeve" gram-negativnih bakterija i imaju nešto manje inhibitorno djelovanje na stafilokoke i streptokoke u odnosu na cefalosporine prve generacije. Cefalosporine III generacije karakterizira još širi antimikrobni spektar, dobra prodorna sposobnost, visoka aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, uključujući bolničke sojeve rezistentne na druge antibiotike. Oni utiču, pored navedenih mikroba, na pseudomonade, morganelu, nazubljene, klostridije (osim CY. difficile) i bakteroide. Međutim, karakteriše ih relativno niska aktivnost protiv stafilokoka, pneumokoka, meningokoka, gonokoka i streptokoka. Cefalosporini IV generacije su aktivniji pripreme III generacije potiskuju većinu gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija. Cefalosporini IV generacije utiču na neke multirezistentne mikroorganizme otporne na većinu antibiotika: Cytobacter, Enterobacter, Acinetobacter.

Cefalosporini IV generacije otporni su na B-laktamaze i ne induciraju njihovo stvaranje. Ali oni ne utiču na CY. difficile, bakteroidi, enterokoki, listerija, legionela i neki drugi mikroorganizmi.

Koriste se za liječenje ozbiljnih bolesti, kao i kod pacijenata sa neutropenijom i oslabljenim imunitetom.

Najveće koncentracije cefalosporina nalaze se u bubrezima i mišićno tkivo, manji - u plućima, jetri, pleuralnoj, peritonealnoj tečnosti. Svi cefalosporini lako prolaze kroz placentu. Cefaloridin (ceporin), cefotaksim (klaforan), moksalaktam (latamoksef), ceftriakson (longacef), ceftizoksim (epocelin) itd. prodiru u cerebrospinalnu tečnost.

Cefalosporini se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih mikroorganizmima otpornim na peniciline, ponekad u prisustvu alergijskih reakcija na peniciline. Prepisuju se kod sepse, bolesti respiratornog sistema, urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, mekih tkiva, kostiju. Kod meningitisa kod prijevremeno rođene djece utvrđena je visoka aktivnost cefotaksima, moksalaktama, ceftizoksima, ceftriaksona.

Primjena cefalosporina može biti praćena bolom na mjestu intramuskularne injekcije; flebitis nakon intravenska upotreba; mučnina, povraćanje, dijareja prilikom oralnog uzimanja lijekova. Kada se više puta koristi kod dece sa visoka osjetljivost lijek može biti kožni osip, groznica, eozinofilija. Cefalosporini se ne preporučuju za djecu s anafilaktičkom reakcijom na peniciline, ali je njihova primjena prihvatljiva u prisustvu drugih manifestacija alergija - groznice, osipa itd. Unakrsne alergijske reakcije između cefalosporina i penicilina se uočavaju u 5-10% slučajeva. . Neki cefalosporini, posebno cefaloridin i cefalotin, su nefrotoksični. Ovaj efekat je povezan sa njihovim sporim izlučivanjem preko bubrega i sa akumulacijom produkata peroksidacije lipida u njima. Nefrotoksičnost antibiotika se povećava s nedostatkom vitamina E i selena. Lijekovi mogu inhibirati mikrofloru gastrointestinalnog trakta i dovesti do disbiocenoze, unakrsne infekcije uzrokovane bolničkim sojevima mikroba, kandidijaze i nedostatka vitamina E u organizmu.

Aztreonam- sintetički visoko efikasan (3-laktamski antibiotik iz grupe monobaktama. Koristi se za liječenje infekcija respiratornog trakta, meningitisa, septičkih oboljenja uzrokovanih gram-negativnim, uključujući multirezistentne mikroorganizme (pseudomonas, moraxella, Klebsiella, Haemophilus influenzae, E. coli, yersinia, serrations, enterobacter, meningokok, gonokok, salmonela, morganela). anaerobne bakterije aztreonam nema efekta.

Imipenem- (3-laktamski antibiotik iz grupe karbapenema ultraširokog spektra djelovanja, uključujući većinu aerobnih i anaerobnih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, uključujući mikroorganizme otporne na peniciline, cefalosporine, aminoglikozide i druge antibiotike. Visoka baktericidna aktivnost. aktivnost imipenema je zbog lakog prodiranja kroz zidove bakterija, visokog stepena afiniteta za enzime koji učestvuju u sintezi bakterijskog zida mikroorganizama. Trenutno se iz pomenute grupe antibiotika imipenem koristi u klinici u kombinaciji sa cilastatinom. (ova kombinacija se zove tienam).Cilastatin inhibira bubrežnu peptidazu, čime inhibira stvaranje nefrotoksičnih metabolita imipenema.ima snažno antimikrobno djelovanje, širokog spektra djelovanja. natrijumove soli imipenem-cilastatin se prodaje pod imenom primaxin. Imipenem je stabilan na (3-laktamazu, ali slabo utiče na mikroorganizme koji se nalaze unutar ćelija. Prilikom propisivanja imipenema može doći do tromboflebitisa, dijareje, rijetki slučajevi konvulzije (posebno s oštećenom funkcijom bubrega i bolestima centralnog nervnog sistema).

Meronem (meropenem) ne podliježe biotransformaciji u bubrezima i iz njega se ne stvaraju nefrotoksični metaboliti. Stoga se koristi bez cilastatina. Ima manji učinak na stafilokoke nego tienam, ali je efikasniji protiv gram-negativnih enterobakterija i pseudomonada.

Meronem stvara aktivnu baktericidnu koncentraciju u cerebrospinalnoj tekućini (CSF) i bez straha se uspješno koristi kod meningitisa neželjeni efekti. Ovo je povoljno u usporedbi s tienamom, koji uzrokuje neurotoksične efekte, pa je stoga kontraindiciran kod meningitisa.

Aztreonam i karbapenem se praktički ne apsorbiraju u gastrointestinalni trakt, već se daju parenteralno. Dobro prodiru u većinu tjelesnih tekućina i tkiva, izlučuju se uglavnom urinom u aktivnom obliku. Zabilježena je visoka efikasnost lijekova u liječenju pacijenata sa infekcijama urinarnog trakta, osteoartikularnog aparata, kože, mekih tkiva, ginekoloških infekcija, gonoreje. Posebno je prikazana upotreba aztreonama u pedijatrijskoj praksi kao alternative aminoglikozidnim antibioticima.

Fosfomicin (fosfonomicin)- baktericidni antibiotik širokog spektra koji remeti stvaranje mikrobnog zida suzbijanjem sinteze UDP-acetilmuramske kiseline, odnosno mehanizam djelovanja mu se razlikuje od penicilina i cefalosporina. Ima širok spektar aktivnosti. U stanju je da inhibira gram-negativne i gram-pozitivne bakterije, ali ne utiče na Klebsielu, indol-pozitivnu Proteus.

Fosfomicin dobro prodire u tkiva, uključujući kosti, kao i cerebrospinalnu tečnost; nalazi se u dovoljnoj količini u žuči. Navedeni antibiotik se izlučuje uglavnom putem bubrega. Prepisuje se uglavnom za teške infekcije uzrokovane mikroorganizmima otpornim na druge antibiotike. Dobro se slaže s penicilinima, cefalosporinima, a kada se koristi zajedno s aminoglikozidnim antibioticima, uočava se ne samo povećanje antimikrobnog učinka, već i smanjenje nefrotoksičnosti potonjih. Fosfomicin je efikasan u liječenju meningitisa, sepse, osteomijelitisa, infekcija urinarnog i žučnog trakta. Za infekcije usne šupljine i crijevne infekcije propisuje se enteralno. Fosfomicin je nisko toksičan lijek. Uz njegovu primjenu, neki pacijenti mogu osjetiti mučninu i proljev, druge nuspojave još nisu identificirane.

Glikopeptidni antibiotici. Vankomicin, teikoplanin - antibiotici koji djeluju na gram-pozitivne koke (uključujući stafilokoke rezistentne na meticilin, sojeve stafilokoka koji formiraju B-laktamazu, streptokoke, pneumokoke otporne na penicilin, enterokoke) i bakterije (korinebakterije itd.). Njihov uticaj na klostridiju, posebno na difficile, veoma je važan. Vankomicin takođe utiče na aktinomicete.

Vankomicin dobro prodire u sva tkiva i tjelesne tekućine, osim u cerebrospinalni. Koristi se za teške stafilokokne infekcije uzrokovane sojevima otpornim na druge antibiotike. Glavne indikacije za vankomicin su: sepsa, infekcije mekih tkiva, osteomijelitis, endokarditis, pneumonija, nekrotizirajući enterokolitis (uzrokovani toksigenom klostridijom). Vankomicin se daje intravenozno 3-4 puta dnevno, novorođenčadi 2 puta dnevno. U liječenju vrlo teškog stafilokoknog meningitisa, s obzirom na relativno slab prodor vankomicina u cerebrospinalnu tekućinu, preporučljivo je da se primjenjuje intratekalno. Teicoplanin se razlikuje od vankomicina po sporoj eliminaciji; primjenjuje se intravenozno kap po kap jednom dnevno. Kod pseudomembranoznog kolitisa i stafilokoknog enterokolitisa vankomicin se primjenjuje oralno.

Većina česte komplikacije upotreba masivnog vankomicina - oslobađanje histamina iz mastocita, što dovodi do arterijska hipotenzija, pojava crvenog osipa na vratu (sindrom "crvenog vrata"), glavi, udovima. Ova komplikacija se obično može izbjeći ako se potrebna doza vankomicina daje najmanje sat vremena i prvo se daju antihistaminici. Mogući su tromboflebitis i zadebljanje vena tokom infuzije lijeka. Vankomicin je nefrotoksični antibiotik i treba izbjegavati njegovu istodobnu primjenu s aminoglikozidima i drugim nefrotoksičnim lijekovima. Kada se primjenjuje intratekalno, vankomicin može uzrokovati konvulzije.

Ristomicin (Ristocetin)- antibiotik koji suzbija gram-pozitivne mikroorganizme. Na njega su osjetljivi stafilokoki, streptokoki, enterokoki, pneumokoki, spore gram-pozitivne šipke, kao i korinebakterije, listerije, kiselootporne bakterije i neki anaerobi. Gram-negativne bakterije i koke nisu zahvaćene. Ristomicin se primjenjuje samo intravenozno, ne apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta. Antibiotik dobro prodire u tkiva, a posebno visoke koncentracije nalaze se u plućima, bubrezima i slezeni. Ristomicin se koristi uglavnom kod teških septičkih bolesti uzrokovanih stafilokokom i enterokokom u slučajevima kada je prethodno liječenje drugim antibioticima bilo neučinkovito.

Kada se koristi ristomicin, ponekad se opaža trombocitopenija, leukopenija, neutropenija (do agranulocitoze), a ponekad se primjećuje i eozinofilija. U prvim danima liječenja moguće su reakcije pogoršanja (drzavica, osip), često se uočavaju alergijske reakcije. Produžena intravenska primjena ristomicina je praćena zadebljanjem zidova vena i tromboflebitisom. Opisane su oto- i nefrotoksične reakcije.

Polimiksini- grupa polipeptidnih baktericidnih antibiotika koji inhibiraju aktivnost pretežno gram-negativnih mikroorganizama, uključujući šigelu, salmonelu, enteropatogene sojeve Escherichia coli, Yersinia, Vibrio cholerae, Enterobacter, Klebsiella. Od velikog značaja za pedijatriju je sposobnost polimiksina da suzbije aktivnost Haemophilus influenzae i većine sojeva Pseudomonas aeruginosa. Polimiksini djeluju i na mikroorganizme koji se dijele i na uspavane mikroorganizme. Nedostatak polimiksina je njihova mala penetracija u ćelije i stoga niska efikasnost kod bolesti uzrokovanih intracelularno lociranim patogenima (bruceloza, trbušni tifus). Polimiksine karakterizira slaba penetracija kroz tkivne barijere. Kada se uzimaju oralno, praktički se ne apsorbiraju. Polimiksini B i E se koriste intramuskularno, intravenozno, za meningitis se daju endolumbalno, za infekcije gastrointestinalnog trakta se propisuju na usta. Polymyxin M se koristi samo unutra i lokalno. Iznutra, polimiksini se propisuju za dizenteriju, koleru, kolienteritis, enterokolitis, gastroenterokolitis, salmonelozu i druge crijevne infekcije.

Uz primjenu polimiksina iznutra, kao i uz njihovu lokalnu primjenu, nuspojave se rijetko primjećuju. Kada se daju parenteralno, mogu izazvati nefro- i neurotoksične efekte (periferna neuropatija, oštećen vid i govor, slabost mišića). Ove komplikacije su najčešće kod osoba sa ekskretorna funkcija bubrezi. Ponekad se, kada se koriste polimiksini, opaža groznica, eozinofilija i urtikarija. U djece je parenteralna primjena polimiksina dopuštena samo iz zdravstvenih razloga, u slučaju infektivnih procesa uzrokovanih gram-negativnom mikroflorom otpornom na druge, manje toksične antimikrobne lijekove.

Gramicidin (gramicidin C) djeluje uglavnom na gram-pozitivnu mikrofloru, uključujući streptokoke, stafilokoke, pneumokoke i neke druge mikroorganizme. Gramicidin se primjenjuje samo lokalno u obliku paste, otopina i bukalnih tableta. Za liječenje se koriste otopine gramicidina kože i sluzokože, za pranje, navodnjavanje zavoja u liječenju rana od prokuha, gnojne rane, čirevi i dr. Gramicidin tablete su namenjene za resorpciju tokom infektivnih procesa u usnoj duplji i ždrelu (tonzilitis, faringitis, stomatitis i dr.). Tablete gramicidina je nemoguće progutati: ako uđe u krvotok, može izazvati hemolizu eritromiocita.

makrolidi. Postoje tri generacije makrolida. I generacija - eritromicin, oleandomicin. II generacija - spiramicin (rovamicin), roksitromicin (rulid), josamicin (vilprafen), klaritromicin (kladid), midekamicin (makropen). III generacija - azitromicin (Sumamed).

Makrolidi su antibiotici širokog spektra. Baktericidno djeluju na mikroorganizme koji su na njih vrlo osjetljivi: stafilokoke, streptokoke, pneumokoke, korinebakterije, bordetelu, morakselu, klamidiju i mikoplazmu. Ostali mikroorganizmi - Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia i Rickettsia - djeluju bakteriostatski. Makrolidi II i III generacije imaju širi spektar djelovanja. Dakle, josamicin i klaritromicin suzbijaju Helicobacter pylori (a koriste se u liječenju čira na želucu), spiramicin djeluje na toksoplazmu. Preparati II i III generacije takođe inhibiraju gram-negativne bakterije: kampilobakter, listeriju, gardnerelu i neke mikobakterije.

Svi makrolidi se mogu davati oralno, neki lekovi (eritromicin fosfat, spiramicin) se mogu davati intravenozno.

Makrolidi dobro prodiru u adenoide, krajnike, tkiva i tečnosti srednjeg i unutrašnjeg uha, plućnog tkiva, bronhije, bronhijalni sekret i sputum, koža, pleuralna, peritonealna i sinovijalna tečnost, nalaze se u visokim koncentracijama u neutrifilima i alveolarnim makrofagima. u cerebrospinalnu tečnost i centralnu nervni sistem makrolidi slabo prodiru. Velika važnost ima sposobnost da prodire u ćelije, akumulira se u njima i potiskuje intracelularnu infekciju.

Lijekovi se prvenstveno izlučuju jetrom i proizvode visoke koncentracije u žuči.

Novi makrolidi se razlikuju od starih po većoj stabilnosti u kisela sredina i bolja bioraspoloživost iz gastrointestinalnog trakta, bez obzira na unos hrane, produženo djelovanje.

Makrolidi se uglavnom propisuju za teški oblici akutne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima. Glavne indikacije za primjenu makrolida su tonzilitis, upala pluća (uključujući i one uzrokovane legionelom), bronhitis, difterija, veliki kašalj, gnojni otitis srednjeg uha, bolesti jetre i žučnih puteva, pneumopatija i konjuktivitis uzrokovana klamidijom. Veoma su efikasni kod hlamidijske pneumonije kod novorođenčadi. Makrolidi se koriste i kod bolesti urinarnog trakta, ali za postizanje dobrog terapeutskog efekta, posebno kada se koriste „stari“ makrolidi, urin se mora alkalizirati, jer su neaktivni u kiseloj sredini. Oni su dodijeljeni primarni sifilis i gonoreja.

Sinergizam se uočava kod kombinovane upotrebe makrolida sa sulfa lekovima i antibioticima tetraciklinske grupe. Kombinovani preparati koji sadrže oleandromicin i tetracikline proizvode se pod nazivom oletetr i n, tetraolean, sigmamicin. Makrolidi se ne mogu kombinovati sa hloramfenikolom, penicilinima ili cefalosporinima.

Makrolidi su niskotoksični antibiotici, ali iritiraju mukoznu membranu gastrointestinalnog trakta i mogu uzrokovati mučninu, povraćanje i dijareju. Intramuskularne injekcije bolno, kod intravenske primjene može se razviti flebitis. Ponekad kada se koriste, razvija se kolestaza. Eritromicin i neki drugi makrolidi inhibiraju monooksigenazni sistem u jetri, zbog čega dolazi do biotransformacije brojnih lekovite supstance, posebno teofilin, koji povećava njegovu koncentraciju u krvi i toksičnost. Takođe inhibiraju biotransformaciju bromokriptina, dihidroergotamina (dio niza antihipertenzivnih lijekova), karbamazepina, cimetidina itd.

Mikrolide ne treba davati zajedno sa novim antihistaminici- terfenadin i astemizol zbog opasnosti od njihovog hepatoksičnog djelovanja i rizika od srčanih aritmija.

Linkozamidi: linkomicin i klindamicin. Ovi antibiotici suzbijaju pretežno gram-pozitivne mikroorganizme, uključujući stafilokoke, streptokoke, pneumokoke, kao i mikoplazme, razne bakteroide, fuzobakterije, anaerobne koke i neke sojeve Haemophilus influenzae. Klindamicin, osim toga, djeluje, iako slabo, na toksoplazmu, uzročnike malarije, plinske gangrene. Većina gram-negativnih bakterija otporna je na linkozamide.

Linkozamidi se dobro apsorbuju u gastrointestinalnom traktu, bez obzira na unos hrane, prodiru u gotovo sve tečnosti i tkiva, uključujući kosti, ali slabo prodiru u centralni nervni sistem i cerebrospinalnu tečnost. Za novorođenčad, lijekovi se daju 2 puta dnevno, za stariju djecu - 3-4 puta dnevno.

Klindamicin se od linkomicina razlikuje po većoj aktivnosti protiv određenih vrsta mikroorganizama, boljoj apsorpciji iz gastrointestinalnog trakta, ali istovremeno često izaziva neželjena dejstva.

Linkozamidi se koriste u liječenju infekcija uzrokovanih gram-pozitivnim mikroorganizmima otpornim na druge antibiotike, posebno u slučajevima alergije na peniciline i cefalosporine. Prepisuju se za infektivne ginekološke bolesti i gastrointestinalne infekcije. Zbog dobrog prodiranja u koštano tkivo, linkozamidi su lijekovi izbora u liječenju osteomijelitisa. Bez posebnih indikacija, ne treba ih prepisivati ​​djeci uz djelotvornost drugih, manje toksičnih antibiotika.

Prilikom primjene linkozamida kod djece može doći do mučnine, dijareje. Ponekad se razvija pseudomembranozni kolitis - ozbiljna komplikacija uzrokovana disbiocenozom i reprodukcijom u CY crijeva. difficile koji oslobađaju toksin. Ovi antibiotici mogu uzrokovati disfunkciju jetre, žuticu, leukneutropeniju i trombocitopeniju. Alergijske reakcije, uglavnom u obliku osip su prilično rijetke. Brzom intravenskom primjenom, linkozamidi mogu uzrokovati neuromišićni blok s respiratornom depresijom, kolapsom.

Fusidin. Najviša vrijednost ima aktivnost fusidina protiv stafilokoka, uključujući i one otporne na druge antibiotike. Djeluje i na druge gram-pozitivne i gram-negativne koke (gonokoke, meningokoke). Fusidin je nešto manje aktivan u odnosu na korinebakterije, listeriju, klostridiju. Antibiotik nije aktivan protiv svih gram-negativnih bakterija i protozoa.

Fusidin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i prodire u sva tkiva i tekućine, osim u cerebrospinalni. Antibiotik posebno dobro prodire u žarište upale, jetru, bubrege, kožu, hrskavicu, kosti i bronhijalni sekret. Preparati fusidina propisuju se oralno, intravenozno, a također i lokalno u obliku masti.

Fusidin je posebno indiciran za bolesti uzrokovane sojevima stafilokoka otpornim na penicilin. Lijek je vrlo efikasan kod osteomijelitisa, bolesti respiratornog sistema, jetre, žučnih puteva, kože. Posljednjih godina koristi se u liječenju pacijenata sa nokardiozom i kolitisom uzrokovanim Clostridiumom (osim CY. difficile). Fusidin se izlučuje uglavnom putem žuči i može se koristiti kod pacijenata sa oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega.

Izraženo povećanje antimikrobne aktivnosti uočava se kada se fusidin kombinira s drugim antibioticima, posebno je efikasna kombinacija s tetraciklinima, rifampicinom i aminoglikozidima.

Fusidin je niskotoksični antibiotik, ali može uzrokovati dispeptične poremećaje koji nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka. Kod intramuskularne primjene antibiotika uočava se nekroza tkiva (!), Kod intravenske primjene može doći do tromboflebitisa.

Aminoglikozidni antibiotici. Postoje četiri generacije aminoglikozida. Antibiotici prve generacije uključuju streptomicin, monomicin, neomicin, kanamicin; II generacija - gentamicin (garamicin); III generacija - tobramicin, sizomicin, amikacin, netilmicin; IV generacija - isepamicin.

Aminoglikozidni antibiotici su baktericidni, širokog spektra djelovanja, inhibiraju gram-pozitivne, a posebno gram-negativne mikroorganizme. Aminoglikozidi II, III i IV generacije su u stanju da suzbiju Pseudomonas aeruginosa. Glavni praktični značaj je sposobnost lijekova da inhibiraju aktivnost patogenih Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, gonokoka, Salmonele, Shigella, Staphylococcus. Osim toga, streptomicin i kanamicin se koriste kao lijekovi protiv tuberkuloze, monomicin se koristi za djelovanje na dizenterične amebe, lajšmaniju, trichomonas, gentamicin - na uzročnika tularemije.

Svi aminoglikozidni antibiotici se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i iz lumena bronha. Da bi se postigao resorptivni učinak, primjenjuju se intramuskularno ili intravenozno. Nakon jedne intramuskularne injekcije, efektivna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi održava se kod novorođenčadi i male djece 12 sati ili više, kod starije djece i odraslih 8 sati.Lijekovi prodiru na zadovoljavajući način u tkiva i tjelesne tekućine, uz osim cerebrospinalne tečnosti, slabo prodiru u ćelije. U liječenju meningitisa uzrokovanog gram-negativnim bakterijama, aminoglikozidni antibiotici se poželjno daju endolumbalno. U prisustvu teškog upalnog procesa u plućima, organima trbušne duplje, mala karlica, kod osteomijelitisa i sepse, indikovana je endolimfatska primjena lijekova, čime se osigurava dovoljna koncentracija antibiotika u organima bez izazivanja njegovog nakupljanja u bubrezima. Kod gnojnog bronhitisa daju se u obliku aerosola ili ugradnjom otopine direktno u lumen bronha. Antibiotici ove grupe dobro prolaze kroz placentu, izlučuju se u mleko (u baby aminoglikozidi se praktički ne apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta), ali postoji visok rizik od disbakterioze.

Uz ponovljenu primjenu, uočeno je nakupljanje aminoglikozida u pakiranjima, tokom unutrasnje uho i nekim drugim organima.

Droge nisu. podležu biotransformaciji i izlučuju se putem bubrega u aktivnom obliku. Eliminacija aminoglikozidnih antibiotika je usporena kod novorođenčadi, posebno prijevremeno rođenih beba, kao i kod pacijenata sa oštećenom ekskretornom funkcijom bubrega.

Aminoglikozidni antibiotici se koriste za komplicirane infektivne bolesti respiratornog i urinarnog trakta, za septikemiju, endokarditis, rjeđe za infekcije gastrointestinalnog trakta, za prevenciju i liječenje infektivnih komplikacija kod hirurških bolesnika.

Aminoglikozidni antibiotici koji se daju parenteralno su toksični. Mogu izazvati ototoksične, nefrotoksične efekte, poremetiti neuromišićni prijenos impulsa i procese aktivne apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta.

Ototoksični učinak antibiotika posljedica je ireverzibilnih degenerativnih promjena u ćelijama dlake Cortijevog organa ( unutrasnje uho). Rizik od ovog efekta je najveći kod novorođenčadi, posebno nedonoščadi, kao i kod porođajna trauma, hipoksija u porođaju, meningitis, poremećena ekskretorna funkcija bubrega. Ototoksični učinak može se razviti kada antibiotici uđu u fetus kroz placentu; u kombinaciji sa drugim ototoksičnim agensima (furosemid, etakrinska kiselina, ristomicin, glikopeptidni antibiotici).

Nefrotoksični učinak aminoglikozidnih antibiotika povezan je s kršenjem funkcije mnogih enzima u epitelnim stanicama tubula bubrega, uništavanjem lizosoma. Klinički se to manifestira povećanjem volumena urina, smanjenjem njegove koncentracije i proteinurijom, odnosno pojavom neoliguričnog zatajenja bubrega.

Antibiotici ove grupe ne mogu se kombinovati sa drugim oto- i nefrotoksičnim lekovima. Kod male djece, posebno oslabljene i oslabljene, aminoglikozidni antibiotici mogu inhibirati neuromišićni prijenos zbog smanjenja osjetljivosti H-holinergičkih receptora skeletnih mišića na acetilholin i supresije oslobađanja medijatora; kao rezultat toga može doći do kršenja funkcije respiratornih mišića. Da bi se otklonila ova komplikacija, preparati kalcija se propisuju zajedno s prozerinom nakon preliminarne primjene atropina. Akumulirajući u crijevnom zidu, aminoglikozidi remete proces aktivne apsorpcije aminokiselina, vitamina, šećera u njemu. To može dovesti do malapsorpcije, što pogoršava stanje djeteta. Prilikom propisivanja aminoglikozidnih antibiotika smanjuje se koncentracija magnezija i kalcija u krvnoj plazmi.

Zbog visoke toksičnosti, aminoglikozidne antibiotike treba propisivati ​​samo za teške infekcije, u kratkim kursevima (ne duže od 5-7 dana).

Levomicetin- bakteriostatski antibiotik, ali na Haemophilus influenzae tip "B", neki sojevi meningokoka, pneumokoka djeluju baktericidno. Inhibira diobu mnogih gram-negativnih bakterija: salmonele, šigele, E. coli, brucele, hripavca; gram-pozitivni aerobni koki: piogeni streptokoki i streptokoki grupe B; većina anaerobnih mikroorganizama (klostridija, bakteroidi); kolera vibrio, rikecija, klamidija, mikoplazma.

Mikobakterije, CI su otporne na hloramfenikol. difficile, cytobacter, enterobacter, acinetobacter, proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafilokoki, enterokoki, corynebacteria, serations, protozoe i gljive.

Levomicetin baza se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, brzo stvarajući aktivne koncentracije u krvnoj plazmi. Antibiotik dobro prodire iz krvne plazme u sva tkiva i tekućine, uključujući i cerebrospinalnu.

Nažalost, hloramfenikol sam po sebi ima gorak okus i može izazvati povraćanje kod djece, dakle in mlađi uzrast radije prepisuju estere kloramfenikola - stearat ili palmitat. Kod djece prvih mjeseci života, apsorpcija levomicetina, propisanog u obliku estera, odvija se sporo zbog niske aktivnosti lipaza koje hidroliziraju eterske veze i oslobađaju kloramfenikol bazu, sposobnu za apsorpciju. Intravenozno primijenjen hloramfenikol sukcinat također prolazi kroz hidrolizu (u jetri ili bubrezima) uz oslobađanje aktivne kloramfenikol baze. Nehidrolizovani etar izlučuje se bubrezima, kod novorođenčadi oko 80% primenjene doze, kod odraslih 30%. Aktivnost hidrolaza kod djece je niska i ima individualne razlike, pa se od iste doze levomicetina mogu javiti nejednake koncentracije u krvnoj plazmi i likvoru, posebno u rane godine. Potrebno je kontrolirati koncentraciju levomicetina u krvi djeteta, jer bez toga ne možete postići terapeutski učinak ili izazvati intoksikaciju. Sadržaj slobodnog (aktivnog) hloramfenikola u plazmi i cerebrospinalnoj tekućini nakon intravenske primjene je obično niži nego nakon oralne primjene.

Levomicetin je posebno važan u liječenju meningitisa uzrokovanog Haemophilus influenzae, meningokokom i pneumokokom, na koje djeluje baktericidno. Za liječenje ovih meningitisa, levomicetin se često kombinira s B-laktamskim antibioticima (posebno s ampicilinom ili amoksicilinom). Kod meningitisa uzrokovanog drugim patogenima, kombinirana primjena levomicetina s penicilinima nije preporučljiva, jer su u takvim slučajevima antagonisti. Levomicetin se uspješno koristi u liječenju trbušnog tifusa, paratifusa, dizenterije, bruceloze, tularemije, velikog kašlja, infekcija oka (uključujući trahom), srednjeg uha, kože i mnogih drugih bolesti.

Levomicetin se neutralizira u jetri i izlučuje bubrezima. Kod bolesti jetre, zbog kršenja normalne biotransformacije kloramfenikola, može doći do intoksikacije. Kod djece prvih mjeseci života neutralizacija ovog antibiotika se odvija sporo, pa postoji velika opasnost od nagomilavanja slobodnog hloramfenikola u organizmu, što dovodi do niza neželjenih efekata. Levomicetin, osim toga, inhibira funkciju jetre i inhibira biotransformaciju teofilina, fenobarbitala, difenina, benzodiazepina i niza drugih lijekova, povećavajući njihovu koncentraciju u krvnoj plazmi. Istodobna primjena fenobarbitala stimulira neutralizaciju hloramfenikola u jetri i smanjuje njegovu učinkovitost.

Levomicetin je toksičan antibiotik. Kod predoziranja hloramfenikolom kod novorođenčadi, posebno prijevremeno rođenih beba i djece u prva 2-3 mjeseca života, može doći do „sivog kolapsa“: povraćanja, proljeva, respiratorne insuficijencije, cijanoze, kardiovaskularnog kolapsa, srčanog i respiratornog zastoja. Kolaps je posljedica narušavanja srčane aktivnosti zbog inhibicije oksidativne fosforilacije u mitohondrijima.U nedostatku pomoći, stopa smrtnosti novorođenčadi od "sivog kolapsa" je vrlo visoka (40% i više).

Najčešća komplikacija u imenovanju levomicetina je kršenje hematopoeze. Može zavisiti od doze reverzibilnih poremećaja u obliku hipohromne anemije (zbog poremećene upotrebe željeza i sinteze hema), trombocitopenije i leukopenije. Nakon ukidanja levomicetina, krvna slika se obnavlja, ali polako. Ireverzibilne promene hematopoeze zavisne od doze u obliku aplastične anemije javljaju se sa učestalošću od 1 na 20.000-1 na 40.000 ljudi koji uzimaju levomicetin, i obično se razvijaju u roku od 2-3 nedelje (ali mogu biti i 2-4 meseca) nakon upotrebe antibiotika . Oni ne ovise o dozi antibiotika i trajanju liječenja, već su povezani s genetskim karakteristikama biotransformacije hloramfenikola. Osim toga, levomicetin inhibira funkciju jetre, korteksa nadbubrežne žlijezde, pankreasa, može uzrokovati neuritis, pothranjenost. Alergijske reakcije pri upotrebi hloramfenikola su rijetke. Biološke komplikacije se mogu manifestirati u vidu superinfekcija uzrokovanih mikroorganizmima rezistentnim na antibiotike, disbiocenoze itd. Za djecu mlađu od 3 godine hloramfenikol se propisuje samo za posebne indikacije i samo u vrlo teški slučajevi.

Ovo je grupa prirodnih ili polusintetičkih organska materija sposobni da unište mikrobe ili inhibiraju njihovu reprodukciju. Trenutno je mnogo poznatih razne vrste antibiotici sa različitim svojstvima. Poznavanje ovih svojstava je osnova za pravilno liječenje antibioticima. Individualni kvaliteti i djelovanje antibiotika uglavnom zavise od njegove hemijske strukture. U ovom članku ćemo govoriti o najpoznatijim grupama antibiotika, pokazati mehanizam njihovog djelovanja, spektar djelovanja, te mogućnosti korištenja u liječenju različitih infekcija.

Grupe antibiotika
Antibiotici su supstance prirodnog ili polusintetičkog porekla.. Antibiotici se dobijaju ekstrakcijom iz kolonija gljivica, bakterija, biljnih ili životinjskih tkiva. U nekim slučajevima, originalni molekul je podvrgnut dodatnim hemijskim modifikacijama kako bi se poboljšala određena svojstva antibiotika (polusintetički antibiotici).

Trenutno postoji ogroman broj raznih antibiotika. Istina, samo nekoliko njih se koristi u medicini, drugi se, zbog povećane toksičnosti, ne mogu koristiti za liječenje zaraznih bolesti kod ljudi. Ekstremna raznolikost antibiotika bila je razlog za stvaranje klasifikacije i podjele antibiotika u grupe. Istovremeno se unutar grupe skupljaju antibiotici slične hemijske strukture (izvedeni iz istog molekula sirovine) i delovanja.

U nastavku ćemo razmotriti glavne grupe antibiotika koje su danas poznate.:
Beta laktamski antibiotici
Grupa beta-laktamskih antibiotika uključuje dvije velike podgrupe dobro poznatih antibiotika: peniciline i cefalosporine, koji imaju sličnu hemijsku strukturu.

Grupa penicilina

Penicilini se dobijaju iz kolonija gljive Penicillium, odakle potiče i naziv ove grupe antibiotika. Glavno djelovanje penicilina povezano je s njihovom sposobnošću da inhibiraju stvaranje stanične stijenke bakterija i time inhibiraju njihov rast i reprodukciju. U periodu aktivne reprodukcije mnoge vrste bakterija su vrlo osjetljive na penicilin i stoga je djelovanje penicilina baktericidno.

važno i korisno svojstvo penicilina je njihova sposobnost da prodiru u ćelije našeg tijela. Ovo svojstvo penicilina omogućava liječenje zarazne bolesti, čiji se uzročnik "skriva" unutar ćelija našeg tijela (na primjer, gonoreja). Antibiotici iz grupe penicilina imaju povećanu selektivnost i stoga praktično ne utječu na tijelo osobe koja se liječi.

Nedostaci penicilina su njihovo brzo izlučivanje iz organizma i razvoj otpornosti bakterija na ovu klasu antibiotika.

Biosintetski penicilini se dobijaju direktno iz kolonija plijesni. Najpoznatiji biosintetski penicilini su benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin. Ovi antibiotici se koriste za liječenje upale grla, šarlaha, upale pluća, infekcije rane, gonoreja, sifilis.

Polusintetski penicilini se dobijaju na bazi biosintetskih penicilina vezivanjem različitih hemijskih grupa. Trenutno postoji veliki broj polusintetički penicilini: amoksicilin, ampicilin, karbenicilin, azlocilin.

Važna prednost nekih antibiotika iz grupe polusintetičkih penicilina je njihova aktivnost protiv bakterija otpornih na penicilin (bakterije koje uništavaju biosintetske peniciline). Zbog toga polusintetski penicilini imaju širi spektar djelovanja i stoga se mogu koristiti u liječenju širokog spektra bakterijskih infekcija.

Main neželjene reakcije povezane sa upotrebom penicilina su alergijskog karaktera a ponekad su i razlog odbijanja upotrebe ovih lijekova.

Grupa cefalosporina

Cefalosporini takođe pripadaju grupi beta-laktamskih antibiotika i imaju strukturu sličnu onoj u penicilina. Iz tog razloga, neki nuspojave njihove dvije grupe antibiotika su iste (alergija).

Cefalosporini su vrlo aktivni protiv širokog spektra različitih mikroba i stoga se koriste u liječenju mnogih zaraznih bolesti. Važna prednost antibiotika iz grupe cefalosporina je njihova aktivnost protiv mikroba otpornih na penicilin (bakterije rezistentne na penicilin).

Postoji nekoliko generacija cefalosporina:
Cefalosporini prve generacije(Cefalothin, Cefalexin, Cefazolin) su aktivni protiv velikog broja bakterija i koriste se za liječenje razne infekcije respiratornog trakta, urinarnog sistema, za prevenciju postoperativnih komplikacija. Antibiotici iz ove grupe općenito se dobro podnose i ne izazivaju ozbiljne nuspojave.

Cefalosporini II generacije(Cefomandol, Cefuroxime) su vrlo aktivni protiv bakterija koje naseljavaju gastrointestinalni trakt, pa se stoga mogu koristiti za liječenje raznih crijevnih infekcija. Također, ovi antibiotici se koriste za liječenje infekcija respiratornog i bilijarnog trakta. Glavne nuspojave povezane su s pojavom alergija i poremećaja gastrointestinalnog trakta.

Cefalosporini 3. generacije(Cefoperazon, Cefotaxime, Ceftriakson) su novi lijekovi sa visokom aktivnošću protiv širokog spektra bakterija. Prednost ovih lijekova je njihova aktivnost protiv bakterija neosjetljivih na djelovanje drugih cefalosporina ili penicilina i sposobnost dugotrajnog zadržavanja u tijelu. Ovi antibiotici se koriste za liječenje teških infekcija koje se ne mogu liječiti drugim antibioticima. Nuspojave ove grupe antibiotika povezane su s kršenjem sastava crijevne mikroflore ili pojavom alergijskih reakcija.

makrolidnih antibiotika

Makrolidi su grupa antibiotika sa složenom cikličkom strukturom. Najpoznatiji predstavnici makrolidnih antibiotika su eritromicin, azitromicin, roksitromicin.

Djelovanje makrolidnih antibiotika na bakterije je bakteriostatsko - antibiotici blokiraju strukture bakterija koje sintetiziraju proteine, uslijed čega mikrobi gube sposobnost razmnožavanja i rasta.

Makrolidi su aktivni protiv mnogih bakterija, ali je možda najznačajnije svojstvo makrolida njihova sposobnost da prodiru u ćelije našeg tijela i uništavaju mikrobe koji nemaju ćelijski zid. Ovi mikrobi uključuju klamidiju i rikecije - uzročnike SARS-a, urogenitalne klamidije i drugih bolesti koje se ne mogu liječiti drugim antibioticima.

Drugi važna karakteristika makrolidi su njihova relativna sigurnost i mogućnost dugotrajnog liječenja, iako savremeni programi liječenja korištenjem makrolida predviđaju ultrakratke kurseve u trajanju od tri dana.

Antibiotici iz grupe tetraciklina

Najpoznatiji antibiotici iz grupe tetraciklina su tetraciklin, doksiciklin, oksitetraciklin, metaciklin. Djelovanje antibiotika iz tetraciklinske grupe je bakteriostatsko. Kao i makrolidi, tetraciklini su u stanju blokirati sintezu proteina u bakterijskim stanicama, međutim, za razliku od makrolida, tetraciklini imaju manju selektivnost i stoga u velike doze ili uz dugotrajno liječenje može inhibirati sintezu proteina u stanicama ljudskog tijela. Istovremeno, tetraciklini ostaju nezamjenjivi "pomagači" u liječenju mnogih infekcija. Glavna područja primjene antibiotika iz tetraciklinske grupe su liječenje infekcija respiratornog i urinarnog trakta, liječenje teških infekcija kao što su antraks, tularemija, bruceloza itd.

Unatoč relativnoj sigurnosti, dugotrajna primjena tetraciklina može uzrokovati teške nuspojave: hepatitis, oštećenje skeleta i zuba (tetraciklini su kontraindicirani kod djece mlađe od 14 godina), malformacije (kontraindikacija za upotrebu u trudnoći), alergije.

Masti koje sadrže tetraciklin imaju široku primjenu. Koristi se za lokalno liječenje bakterijskih infekcija kože i sluzokože.

Aminoglikozidni antibiotici

Aminoglikozidi su grupa antibiotika, koja uključuje lijekove kao što su gentamicin, monomicin, streptomicin, neomicin. Spektar djelovanja aminoglikozida je izuzetno širok i uključuje čak i uzročnike tuberkuloze (streptomicin).

Aminoglikozidi se koriste za liječenje teških infektivnih procesa povezanih s masovnim širenjem infekcije: sepsa (trovanje krvi), peritonitis. Aminoglikozidi se također koriste za lokalno liječenje rana i opekotina.

Glavni nedostatak aminoglikozida je njihova visoka toksičnost. Antibiotici iz ove grupe imaju nefrotoksičnost (oštećenje bubrega), hepatotoksičnost (oštećenje jetre), ototoksičnost (mogu izazvati gluvoću). Iz tog razloga, aminoglikozide treba koristiti samo iz zdravstvenih razloga, kada su oni jedina opcija za liječenje i ne mogu se zamijeniti drugim lijekovima.

Levomicetin

Levomicetin (kloramfenikol) inhibira sintezu bakterijskih proteina, au velikim dozama izaziva baktericidni učinak. Levomicetin ima širok spektar djelovanja, ali je njegova upotreba ograničena zbog rizika od razvoja ozbiljne komplikacije. Najveća opasnost povezana s upotrebom antibiotika kloramfenikol je oštećenje koštane srži koja proizvodi krvna zrnca.

Antifungalni antibiotici

Antifungalni antibiotici su grupa hemijske supstance, sposoban da uništi membranu mikroskopskih gljivičnih ćelija, uzrokujući njihovu smrt.

Najpoznatiji predstavnici ove grupe su antibiotici Nystatin, Natamycin, Levorin. Upotreba ovih lijekova u naše vrijeme je izrazito ograničena zbog niske efikasnosti i visoke učestalosti nuspojava. Antifungalne antibiotike postepeno zamjenjuju visoko učinkoviti sintetički. antifungalnih lijekova.

Bibliografija:

1. I.M. Abdullin Antibiotici u kliničkoj praksi, Salamat, 1997


2. Katzunga B.G. Osnovna i klinička farmakologija, Binom; Sankt Peterburg: Nev. Dialect, 2000.

Prije upotrebe trebate se posavjetovati sa specijalistom.

- Riječ je o tvarima koje štetno djeluju na bakterije. Njihovo porijeklo može biti biološko ili polusintetičko. Antibiotici su spasili mnoge živote, pa je i njihovo otkriće velika vrijednost za čitavo čovečanstvo.

Istorija antibiotika

Mnoge zarazne bolesti poput upale pluća, trbušnog tifusa, dizenterije smatrane su neizlječivim. Takođe, pacijenti su često umirali nakon hirurških intervencija, jer su se rane zagnojile, počela je gangrena i dalje trovanje krvi. Dok nije bilo antibiotika.

Antibiotike je 1929. godine otkrio profesor Alexander Fleming. Primijetio je da zelena plijesan, odnosno supstanca koju ona proizvodi, ima baktericidno i bakteriostatsko djelovanje. Plijesan proizvodi supstancu Fleming po imenu penicilin.

Penicilin ima štetan učinak na i na neke vrste protozoa, ali apsolutno nema utjecaja na bijela krvna zrnca koja se bore protiv bolesti.

I tek 40-ih godina dvadesetog stoljeća počela je masovna proizvodnja penicilina. Otprilike u isto vrijeme otkriveni su sulfamidi. Naučnik Gause je 1942. primio gramicidin, a Selman Waxman je dobio streptomicin 1945. godine.

Kasnije su otkriveni antibiotici kao što su bacitracin, polimiksin, hloramfenikol, tetraciklin. Do kraja 20. vijeka svi prirodni antibiotici imali su sintetičke analoge.

Klasifikacija antibiotika

Danas postoji mnogo antibiotika.

Prije svega, razlikuju se po mehanizmu djelovanja:

• Baktericidno djelovanje - antibiotici iz serije penicilina, streptomicin, gentamicin, cefaleksin, polimiksin
• Bakteriostatsko djelovanje - serija tetraciklina, makrolidi, eritromicin, hloramfenikol, linkomicin,
• Patogeni mikroorganizmi ili umiru potpuno (baktericidni mehanizam), ili je njihov rast potisnut (bakteriostatski mehanizam), a tijelo se samo bori protiv bolesti. Antibiotici baktericidnog djelovanja brže pomažu.

Zatim se razlikuju po spektru svog djelovanja:

• Antibiotici širokog spektra
• Antibiotici uskog spektra

Preparati širokog spektra djelovanja vrlo su efikasni kod mnogih zaraznih bolesti. Propisuju se i u slučaju kada bolest nije tačno utvrđena. Destruktivno za gotovo sve patogene mikroorganizme. Ali oni takođe pružaju negativan uticaj i zdravu mikrofloru.

Antibiotici uskog spektra utiču određene vrste bakterije. Razmotrimo ih detaljnije:

• Antibakterijski učinak na gram-pozitivne patogene ili koke (streptokoke, stafilokoke, enterokoke, listeriju)
• Učinci na gram-negativne bakterije (E. coli, Salmonella, Shigella, Legionella, Proteus)
• Antibiotici koji utiču na gram-pozitivne bakterije uključuju penicilin, linkomicin, vankomicin i druge. Lijekovi koji utječu na gram-negativne patogene uključuju aminoglikozid, cefalosporin, polimiksin.

Osim toga, postoji još nekoliko usko ciljanih antibiotika:

• Lijekovi protiv tuberkuloze
• droge
• Lijekovi koji utiču na protozoe
• Lijekovi protiv raka

Antibakterijski agensi se razlikuju po generaciji. Sada postoje lijekovi šeste generacije. Antibiotici najnovije generacije imaju širok spektar delovanja, bezbedni su za organizam, jednostavni za upotrebu i najefikasniji.

Na primjer, razmotrite preparate penicilina po generacijama:

• 1. generacija - prirodni penicilini (penicilini i bicilini) - ovo je prvi antibiotik koji nije izgubio svoju efikasnost. Jeftino je, dostupno je. Odnosi se na lijekove uskog spektra djelovanja (djeluje štetno na gram-pozitivne mikrobe).
• 2. generacija - polusintetski penicilinazi otporni na penicilinaze (oksacilin, kloksacilin, fluklosacilin) ​​- manje su efikasni, za razliku od prirodnog penicilina, protiv svih bakterija osim stafilokoka.
• 3. generacija - penicilini širokog spektra djelovanja (ampicilin, amoksicilin). Počevši od 3. generacije, antibiotici imaju negativan učinak na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije.
• 4. generacija - karboksipenicilini (karbenicilin, tikarcilin) ​​- pored svih vrsta bakterija, antibiotici 4. generacije su efikasni protiv Pseudomonas aeruginosa. Njihov spektar djelovanja je čak širi nego kod prethodne generacije.
• 5. generacija - ureidopenicilini (azlocilin, mezlocilin) ​​- efikasniji su protiv gra-negativnih patogena i Pseudomonas aeruginosa.
• 6. generacija - kombinovani penicilini - uključuju inhibitore beta-laktamaze. Ovi inhibitori uključuju klavulansku kiselinu i sulbaktam. Pojačajte akciju, povećavajući njenu efikasnost.

Naravno, što je veća generacija antibakterijskih lijekova, to je širi spektar djelovanja, odnosno njihova učinkovitost je veća.

Metode primjene

Liječenje antibioticima može se provesti na nekoliko načina:

• oralni
• Parenteralno
• Rektalno

Prvi način je uzimanje antibiotika oralno ili na usta. Za ovu metodu prikladne su tablete, kapsule, sirupi, suspenzije. Ovaj lijek je najpopularniji, ali ima neke nedostatke. Neke vrste antibiotika mogu biti uništene ili slabo apsorbirane (penicilin, aminoglikozidi). Takođe obezbediti iritativno dejstvo na gastrointestinalnom traktu.

Drugi način upotrebe antibakterijskih lijekova parenteralno ili intravenozno, intramuskularno, u kičmena moždina. Efekat se postiže brže oralni put prijem.

Neke vrste antibiotika mogu se davati rektalno ili direktno u rektum (medicinski klistir).

U posebno teškim oblicima bolesti najčešće se koristi parenteralna metoda.

At razne grupe antibiotici imaju različitu lokalizaciju u određenim organima i sistemima ljudskog tijela. Prema ovom principu, liječnici često biraju jedan ili drugi antibakterijski lijek. Na primjer, kod upale pluća, azitromicin se akumulira u bubrezima iu bubrezima s pijelonefritisom.

Antibiotici se, ovisno o vrsti, izlučuju iz organizma u modificiranom i nepromijenjenom obliku zajedno s urinom, ponekad i žuči.

Pravila uzimanja antibakterijskih lijekova

Prilikom uzimanja antibiotika potrebno je pridržavati se određenih pravila. Kako lijekovi često izazivaju alergijske reakcije, potrebno ih je uzimati s velikom pažnjom. Ako pacijent unaprijed zna da ima alergiju, o tome treba odmah obavijestiti ljekara.

Osim alergija, mogu se javiti i druge nuspojave prilikom uzimanja antibiotika. Ako su uočeni u prošlosti, to također treba prijaviti ljekaru.

U slučajevima kada postoji potreba za uzimanjem drugog medicinski proizvod zajedno sa antibiotikom, lekar treba da zna za to. Često postoje slučajevi nekompatibilnosti lijekovi međusobno, ili je lijek smanjio djelovanje antibiotika, zbog čega je liječenje bilo neučinkovito.

Tokom trudnoće i dojenje mnogi antibiotici su zabranjeni. Ali postoje lijekovi koji se mogu uzimati u ovim periodima. Ali doktor mora biti svjestan činjenice i hranjenja bebe majčinim mlijekom.

Prije uzimanja, morate pročitati upute. Treba se strogo pridržavati doze koju je propisao liječnik jer u suprotnom može doći do trovanja ako se lijek uzima previše, a ako je lijek prenizak, može se razviti otpornost bakterija na antibiotik.

Ne možete prekidati tok uzimanja lijeka ispred vremena. Simptomi bolesti se mogu ponovo vratiti, ali u ovom slučaju ovaj antibiotik više neće pomoći. Morat ćete ga promijeniti u nešto drugo. Do oporavka možda neće doći dugo vremena. Ovo pravilo posebno vrijedi za antibiotike s bakteriostatskim djelovanjem.

Važno je pridržavati se ne samo doze, već i vremena uzimanja lijeka. Ako upute pokazuju da trebate piti lijek uz obroke, tada se lijek bolje apsorbira u tijelu.

Uz antibiotike, liječnici često propisuju prebiotike i probiotike. To se radi kako bi se obnovila normalna crijevna mikroflora, na koju štetno djeluju antibakterijski lijekovi. Probiotici i prebiotici liječe crijevnu disbiozu.

Također je važno zapamtiti da kod prvih znakova alergijske reakcije, kao npr pruritus, urtikarija, oticanje grkljana i lica, otežano disanje, odmah se obratite lekaru.

Ako antibiotik ne pomogne u roku od 3-4 dana, to je takođe razlog da se obratite ljekaru. Možda lijek nije prikladan za liječenje ove bolesti.

Lista antibiotika nove generacije

Danas na tržištu postoji mnogo antibiotika. Lako se zbuniti u takvoj raznolikosti. Nova generacija lijekova uključuje sljedeće:

• Sumamed
• Amoksiklav
• Avelox
• Cefixime
• Rulid
• Ciprofloksacin
• Linkomicin
• Fusidin
• Klacid
• Hemomicin
• Roxilor
• Cefpir
• Moxifloxacin
• Meropenem

Ovi antibiotici pripadaju različitim porodicama ili grupama antibakterijskih lijekova. Ove grupe su:

• Makrolidi - Sumamed, Hemomycin, Rulid
• Amoksicilinska grupa - Amoksiklav
• Cefalosporini - Cefpirom
• Fluorokinolna grupa - moksifloksacin
• Karbapenemi – Meropenem

Svi antibiotici nove generacije su lijekovi širokog spektra. Oni posjeduju visoka efikasnost i minimum nuspojava.

Period liječenja je u prosjeku 5-10 dana, ali se u težim slučajevima može produžiti i do mjesec dana.

Nuspojave

Prilikom uzimanja antibakterijskih lijekova mogu se pojaviti nuspojave. Ako su izraženi, treba odmah prestati uzimati lijek i obratiti se ljekaru.

Na najčešće nuspojave antibiotici uključuju:

• Mučnina
• povraćati
• Bol u stomaku
• vrtoglavica
• Glavobolja
• Urtikarija ili osip po tijelu
• Svrab kože
• Toksični efekti na jetru pojedinačne grupe antibiotici
• Toksičan učinak na gastrointestinalni trakt
• Endotoksinski šok
• Intestinalna disbioza, u kojoj postoji proljev ili zatvor
• Smanjen imunitet i slabljenje organizma (lomljivost noktiju, kose)

Budući da antibiotici imaju veliki broj mogućih nuspojava, potrebno ih je uzimati s velikom pažnjom. Neprihvatljivo je samo-liječiti, to može dovesti do ozbiljnih posljedica.

Posebno treba biti oprezan pri liječenju djece i starijih osoba antibioticima. U prisustvu alergija, antihistaminike treba uzimati zajedno s antibakterijskim lijekovima.

Liječenje bilo kojim antibioticima, čak i nove generacije, uvijek ozbiljno utječe na zdravlje. Naravno, oni ublažavaju glavnu zaraznu bolest, ali je i ukupni imunitet značajno smanjen. Uostalom, ne umiru samo patogeni mikroorganizmi, već i normalna mikroflora.

Oporavak odbrambene snage to će potrajati. Ako su nuspojave izražene, posebno one povezane s gastrointestinalnim traktom, tada će biti potrebna štedljiva dijeta.

Obavezno je uzimanje prebiotika i probiotika (Linex, Bifidumbacterin, Acipol, Bifiform i drugi). Početak prijema trebao bi biti istovremeno s početkom uzimanja antibakterijskog lijeka. Ali nakon kursa antibiotika, probiotike i prebiotike treba uzimati još oko dvije sedmice kako bi se crijeva napunila korisnim bakterijama.

Ako antibiotici imaju toksični učinak na jetru, mogu se savjetovati hepatoprotektori. Ovi lijekovi će popraviti oštećene ćelije jetre i zaštititi zdrave.

Budući da je imuni sistem smanjen, organizam je posebno sklon prehladama. Stoga vrijedi paziti da se ne prehladi. Uzmite imunomodulatore, ali bolje je ako jesu biljnog porijekla(, Echinacea purpurea).

Ako je bolest virusne etiologije, onda su antibiotici tu nemoćni, čak i sa širokim spektrom djelovanja i najnovija generacija. Mogu poslužiti samo kao profilaksa u slučaju dodavanja bakterijske infekcije virusnoj. Antivirusni lijekovi se koriste za liječenje virusa.

Dok gledate video, naučićete o antibioticima.

Važno je voditi zdravog načina životaživota da se rjeđe razbolijevaju i rjeđe pribjegavaju antibiotskom liječenju. Glavna stvar je ne pretjerivati ​​s upotrebom antibakterijskih lijekova kako biste spriječili nastanak otpornosti bakterija na njih. U suprotnom će biti nemoguće izliječiti bilo koji.