Imena makrolidnih antibiotika. Makrolidi - moderni lijekovi za odrasle i djecu

Makrolidi su prirodni antibakterijski spojevi niske toksičnosti za ljude. Lista makrolida je relativno mala, ali po ukupnoj upotrebi u medicini ova grupa antibiotika je na drugom mjestu nakon lijekova iz serije penicilina.

Makrolidi se često koriste u terapeutska praksa zahvaljujući širokom spektru djelovanja, nizak rizik nuspojave, sposobnost supresije intracelularne patogene mikroflore.

Makrolidi pripadaju klasi poliketida - prirodnih metaboličkih proizvoda biljne ćelije, bakterije, gljive, životinjske ćelije. Antibiotici grupe makrolida pokazuju pretežno bakteriostatski učinak, inhibiraju rast:

Makrolidi imaju nisku toksičnost u odnosu na druge grupe antibakterijskih lijekova i pokazuju protuupalna svojstva.

U visokim koncentracijama, neki antibiotici sa liste makrolida imaju baktericidni učinak. Oni su u stanju da ubiju pneumokoke, uzročnike difterije, velikog kašlja.

Antibiotici ove grupe imaju postantibiotski efekat, koji se manifestuje inhibicijom vitalne aktivnosti stafilokoka, streptokoka, H. influenzae i nakon prestanka unosa leka u organizam.

Otpornost na antibiotike

Gotovo da se ne razvija otpornost na makrolide, što im omogućava da se koriste kao drugi i treći tretmani za liječenje alergije na penicilin. Slučajevi rezistencije na antibiotike ove grupe nisu rasprostranjeni.

Proslavljeno u rijetki slučajevi otpornost na kampilobakter, koji uzrokuje crijevni poremećaj koji izaziva gastroenteritis.

Razlog za pojavu rezistencije na makrolide, prema WHO, može biti široko rasprostranjena nerazumna upotreba lijekova u veterinarskoj praksi.

Kako funkcionišu makrolidi

Antibiotici grupe makrolida blokiraju proizvodnju proteina na mikrobnim ribosomima. Povreda formiranja proteina inhibira reprodukciju patogenih mikroorganizama ali ih ne uništava.

Ovaj efekat se naziva bakteriostatskim. Da bi bio bakteriostatski, lijek se mora akumulirati u krvi u visokim koncentracijama.

Glavna karakteristika makrolida, koja ih razlikuje od drugih grupa antibiotika, je sposobnost stvaranja koncentracija u tkivima koje su nekoliko puta veće od sadržaja ovaj alat u krvi.

Makrolidi utiču na formirane elemente krvi, deluju na imuni sistem. U visokim koncentracijama, antibiotici se akumuliraju u krvnim stanicama, plućnom tkivu. Dakle, u neutrofilima koncentracija makrolida premašuje sadržaj u krvi za 40 puta, a u makrofagima plućnih alveola - za 240 puta.

Uticaj na imunitet

Makrolidi povećavaju aktivnost imunog sistema pojačavajući fagocitozu – svojstvo imunih ćelija da hvataju i apsorbuju patogene mikroorganizme. Midekamicin acetat pojačava aktivnost limfocita T-ubica.

Klaritromicin, azitromicin, josamicin normalizuju broj T-pomoćnih limfocita u krvi. To dovodi do smanjenja edema i od posebnog je značaja u liječenju ORL bolesti i respiratornih infekcija donjih respiratornih puteva kod djece. rane godine.

Klaritromicin uključuje neaktivirane leukocite u upalni proces, što pojačava antiinfektivnu zaštitu.

Azitromicin aktivira rani odgovor imunog sistema povećanjem aktivnosti makrofaga. A u kasnoj fazi bolesti azitromicin snižava aktivnost imunološkog odgovora, stimulirajući apoptozu (programiranu ćelijsku smrt) neutrofila, što dovodi do smanjenja veličine ove populacije i normalizacije krvne slike.

Nije potrebno za makrolide dodatni prijem imunomodulatori, jer antibiotici ove grupe pokazuju imunomodulatorna svojstva.

Izuzetak od liste makrolida je lijek koji se zove takrolimus. Ovaj lijek pokazuje imunosupresivna svojstva i koristi se u transplantaciji kako bi se spriječilo odbacivanje transplantata.

Klasifikacija

Osnova za klasifikaciju makrolida su strukturne karakteristike molekula. Centralni dio molekule koji određuje antibakterijska svojstva spojeva, predstavljenih laktonskim prstenom.

Prema broju ugljikovih jedinica u prstenu razlikuju se makrolidi:

  • 14-člana;
    • prirodni - eritromicin, oleandomicin;
    • polusintetički - klaritromicin, roksitromicin;
  • 15-člani (azalidi) - polusintetski azitromicin;
  • 16-člana;
    • prirodni - spiramicin, josamicin, midekamicin;
    • polusintetički - midekamicin acetat;
  • 23-člani - takrolimus.

Za makrolide najnovije generacije pripada grupi azalida. 23-mer makrolid ne pokazuje samo antibakterijska svojstva, već je i imunosupresiv. Takrolimus je na listi vitalnih važnih lijekova RF kao imunosupresiv.

Indikacije

Antibakterijski agensi grupe makrolida propisani su za bolesti:

  • uzrokovane streptokokom - tonzilitis, faringitis, rinofaringitis, upala srednjeg uha, tonzilofaringitis, šarlah, erizipel;
  • respiratorne infekcije uzrokovane klamidijom, mikoplazmama, streptokokom, pneumokokom - pneumonija, kronični bronhitis;
  • urogenitalne infekcije;
  • lezije kože - furunkuloza, folikuloza;
  • veliki kašalj;
  • difterija;
  • legioneloza;
  • borelioza (lajmska bolest);
  • kampilobakterioza;
  • infekcije usne šupljine - periostitis, parodontitis;
  • teške akne.

Spisak naziva bolesti protiv kojih su makrolidi efikasni dopunjeni su polno prenosivim bolestima, kao što su sifilis, klamidija. Kao profilaksa, antibiotici sa liste makrolida propisuju se u slučaju:

  • hronični bronhitis;
  • reumatizam;
  • endokarditis.

Koriste se kod intolerancije na beta-laktamske antibiotike, kao lijekovi druge linije protiv urogenitalnih infekcija, treće linije za liječenje akutnog sinusitisa.

Makrolidi pod nadzorom lekara dozvoljeni su za lečenje zaraznih bolesti tokom trudnoće, jer nemaju teratogeno dejstvo. Iako djelovanje lijekova nije u potpunosti razjašnjeno, antibiotici ove grupe se najviše smatraju sigurnih lijekova za trudnice sa respiratornim, urogenitalnim infekcijama.

Apsolutna sigurnost za trudnice je dokazana u odnosu na klaritromicin. Nije bilo negativnih posljedica za žene i fetus nakon uzimanja josamicina, eritromicina, azitromicina, spiramicina.

Makrolidi se mogu pretvoriti u majčino mleko, ali podaci o negativnom djelovanju lijeka na dijete nisu utvrđeni. Antibakterijski lijekovi ove serije smatraju se bezbednim za majku i dete tokom trudnoće u bilo koje vreme, kao i tokom dojenja.

Nuspojave

Nepridržavanje doze, kršenje režima uzimanja lijeka može uzrokovati nuspojave koje se manifestiraju:

  • glavobolja;
  • pospanost;
  • mučnina;
  • izobličenje senzacije ukusa;
  • gubitak sluha;
  • povreda stolice;
  • kršenje srčanog ritma;
  • alergije - urtikarija, anafilaksija, Quinckeov edem.

Alergijska reakcija, kako je utvrđeno u randomiziranim studijama, javlja se tokom liječenja antibioticima sa liste makrolida, izuzetno je rijetka, a slučajevi unakrsna alergija nije pronađeno.

Frekvencija neželjene reakcije diže se:

  • kod male djece - iz probavnog trakta, manifestira se bolom u trbuhu, povraćanjem; kod novorođenčadi je moguća pilorična stenoza - suženje želuca, što otežava prolaz hrane;
  • kod starijih - sa strane srca i krvni sudovi- manifestuje se produženjem QT intervala, ventrikularnom tahikardijom torsades de pointes.

Lijekovi različito djeluju na citokrom P450, čija je funkcija oksidacija međuproizvoda metabolizma, kao i lijekova, toksina i karcinogena koji dolaze s krvlju. Blokiranje citokroma P450 dovodi do oštećenja jetre.

Suzbija eritromicin citokroma P450. Ne utiče negativno na P450 azitromicin.

Kontraindikacije

Za sve antibiotike iz grupe kontraindikacije su:

  • zatajenje jetre;
  • individualna netolerancija.

Zabrana upotrebe antibiotika ove grupe kod teških oštećenja jetre objašnjava se činjenicom da se makrolidi metaboliziraju u jetri i izlučuju uglavnom žuči.

Interakcije makrolida s određenim lijekovima su zabranjene. Dakle, upotreba eritromicina u kombinaciji s lovastatinom može uzrokovati:

  • miopatija - oštećenje mišića, praćeno slabošću, mišićnom distrofijom;
  • rabdomioliza - destrukcija, nekroza mišića.

Istovremena primjena eritromicina, klaritromicina i antikoagulansa varfarina povećava rizik od krvarenja. Prijem hormonski lek metilprednizolon sa eritromicinom produžava vrijeme djelovanja hormonski agens. Ovo se mora uzeti u obzir kako ne bi došlo do predoziranja.

Karakteristike aplikacije

Makrolidi se proizvode u obliku tableta, kapsula, sirupa za oralnu primjenu, praha za injekcije, krema, masti za vanjsku upotrebu.

Antibiotici u tabletama se uzimaju sat vremena prije obroka sa čašom dobre vode ili dva sata nakon obroka. Upotreba spiramicina, klaritromicina, josamicina ne zavisi od unosa hrane. Primjenjuju se masti koje sadrže antibiotike tanki sloj slijedeći upute.

Lista 14-članih makrolida

Grupa uključuje lijekove na bazi aktivnih tvari:

  • eritromicin - Eritromicin fosfat, Eritromicin-LekT, Eritromicin enteričke obložene tablete;
  • oleandomicin - Oleandocin, Oleandomicin fosfor;
  • klaritromicin - Fromilid, Klabaks, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
  • roksitromicin - Roksitromicin Sandoz, Rulid, Esparoksi.

Prvi antibiotik sa liste lekova grupe makrolida dobijen je 1952. godine sjajna gljiva Streptomyces erythreus, dobio je naziv "eritromicin". Na osnovu ovog spoja stvorena je duga lista lijekova koji se široko koriste u praksi.

Na listi lijekova na bazi eritromicina nalaze se lijekovi pod nazivom Ermiced, Erythron, Zinerit, Gryunamycin itd.

Često se propisuje za liječenje ORL bolesti, infekcija žučne kese, trofični ulkusi na koži tableta eritromicina u enteričnom filmu. Za liječenje pustularnih bolesti kože koristi se eritromicinska mast. Može se koristiti i za liječenje infekcije konjunktive oka.

Klaritromicin je drugačiji povećana aktivnost na atipične bakterije izazivanje komplikacija kod pacijenata sa AIDS-om, efikasan protiv Staphylococcus aureus. Preparati klaritromicina se koriste u kombinaciji sa neomicinom za iskorenjivanje (uništenje) bakterija. Helicobacter pylori u stomaku.

Azalidi

Azitromicin je poslužio kao osnova za prilično opsežnu listu lijekova, uključuje lijekove s imenima Sumamed, Sumamed Forte, Azithromycin, Hemomycin, Zitrolide, Azitrox. Antibiotik pokazuje najveću aktivnost, u poređenju s drugim predstavnicima makrolida, u odnosu na patogene:

  • borelija, bolesno Lyme;
  • H. influenzae;
  • moxarella;
  • rikecije;
  • coli;
  • salmonela;
  • shigella.

Azitromicin se uzima jednom dnevno, a sposobnost akumulacije unutar ćelija u visokim koncentracijama omogućava upotrebu 3 ili 5-dnevnog režima liječenja.

Najproučavaniji lijek sa liste azalida je Sumamed. Utvrđeno je da Sumamed ne samo da nema nuspojava štetnog uticaja ali ima i imunomodulatorno djelovanje.

Lista 16-članih makrolida

16-člani makrolidi uključuju sljedeću listu sredstava:

  • spiramicin - Spiramycin-vero, Rovamycin;
  • josamycin - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
  • midekamicin - Macropen;
  • midekamicin acetat.

Antibiotici na bazi josamicina našli su primenu u ORL praksi, terapiji erizipela, antraksa. Lijek je dostupan u obliku obloženih tableta i šumećih rastvorljivih tableta za oralnu primjenu.

Za djecu se propisuju rastvorljive tablete Vilprafen-solutab sa aromom jagode. Ovaj oblik doziranja olakšava proces liječenja i samoj djeci i njihovim roditeljima.

Spiramicin se, pored opštih recepata za celu grupu, koristi i za lečenje:

Midekamicin u visokim dozama ima baktericidni učinak na patogene mikroorganizme, uništava stanice infektivnih agenasa. Niske doze lijeka pokazuju bakteriostatska svojstva, inhibiraju rast patogena.

Lijekovi sa midekamicinom imaju post-antibiotski učinak, odnosno nastavljaju djelovati nakon povlačenja lijeka na Mycoplasma hominis, koja naseljava genitourinarne organe. Karakteristike djelovanja midekamicina omogućuju njegovu upotrebu za liječenje širokog spektra bolesti, uključujući urogenitalne infekcije uzrokovane atipičnom mikroflorom.

Medicinski termini su često nerazumljivi široj populaciji, nepoznati uski pojmovi. Nespecijalizantu može biti teško da shvati šta lekar prepisuje, jer naziv leka ili grupe lekova ne govori ništa pacijentu. Što se krije iza riječi "makrolidi", koji lijekovi su uključeni u ovu grupu i čemu služe - sve je to u članku.

Šta su makrolidi

Makrolidi su grupa antibiotika. To su lijekovi najnovije generacije.

Hemijska struktura makrolida:

  • Osnova je makrociklični 14- ili 16-člani laktonski prsten. Članovi prstena su laktoni - ciklični estri hidroksi kiselina koji sadrže određenu grupu elemenata (-C(O)O-) u svom prstenu.
  • Nekoliko (možda jedan) ostataka ugljikohidrata je vezano za okosnicu strukture.

Klasifikacija

Makrolidi se prema porijeklu dijele u 3 grupe:

  • prirodno(izvedeno iz razne vrste bakterije Streptomyces - živi mikroorganizmi koji žive u tlu i slojevima morske vode);
  • polusintetički(derivati ​​prirodnih makrolida);
  • azalidi(15-člani makrolidi dobijeni umetanjem atoma dušika između 9 i 10 atoma ugljika).

Lista droga

Lista lijekova uključenih u grupu makrolida je široka. Ispod je opis postojećih lijekova iz ove grupe.

Azitromicin

Prvi predstavnik lijeka klase azalida. Aktivni sastojak: azitromicin. Oblik oslobađanja: tablete, kapsule, prašak za suspenziju.

Indikacije za upotrebu: mnoge bolesti povezane sa ORL organa (bronhitis, tonzilitis, faringitis, sinusitis i druge), infekcije kože i mekih tkiva (beshiha, infektivni dermatitis), cervicitis ili uretritis, koji se javljaju bez komplikacija, početnim fazama borelioza, šarlah, bolesti gastrointestinalnog trakta i duodenuma uzrokovane bakterijom Helicobacter pylori.

Kontraindikacije: za sve oblike oslobađanja: netolerancija na azitromicin ili druge komponente, kao i ozbiljne bolesti jetra i bubrezi. Tablete i kapsule se ne smiju koristiti za djecu do 45 kilograma, suspenzije - za djecu do 5 kilograma težine.

Nuspojave: oštećenje vida i sluha, dijareja, mučnina, povraćanje. Manje česti problemi sa srčanim ritmom alergijske reakcije i poremećaj centralnog nervni sistem.

Analozi: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 i drugi.

Josamycin

Naziv antibiotika je ujedno i naziv njegovog aktivnog sastojka. U stvari, to je prah koji se sastoji samo od aktivna komponenta. Indikacije za upotrebu: zubne infekcije, bolesti gornjih disajnih puteva (uključujući i tonzilitis uzrokovan atipičnim patogenom), respiratorne bolesti, erizipele i šarlah (ako se penicilin ne može koristiti), očne upale, antraks, sifilis, prostatitis, uretritis, , gonoreja.

Kontraindikacije: teške lezije jetra, alergični na lijek.

Nuspojave: poremećaji gastrointestinalnog trakta, plak na jeziku, žutica, opšta slabost, alergije, oticanje stopala, kandidijaza i dr.

Analogi: Vilprafen i Vilprafen Solutab.

klaritromicin

Makrolid sa širokim spektrom djelovanja. Oblik oslobađanja: kapsule, tablete. Aktivni sastojak: klaritromicin. Indikacije: mikobakterijske infekcije, bolesti (infektivne) ORL organa i gornjih i donjih disajnih puteva, zarazne bolesti kože.

Kontraindikacije: I trimestar trudnoće i menstruacija dojenje alergija na lijekove, istovremeni prijem sa terfenadinom, pimozidom i cisapridom.

Nuspojave: poremećaji centralnog nervnog sistema (vrtoglavica, panična stanja, drhtanje ruku), poremećaji gastrointestinalnog trakta, alergijske manifestacije, senzorni poremećaji (oštećenje vida ili sluha), pojava rezistencije mikroorganizama na aktivnu supstancu.

Analogi: Arvicin, Clarexide, Klacid i drugi.

Midekamicin

Spada u prirodne makrolide. Aktivni sastojak: midekamicin. Oblik oslobađanja: tablete, prah. Odgovarajući farmakološki preparat naziva se Macropen.

Indikovan je kod zaraznih bolesti, kada nije moguće uzimati penicilin, u liječenju velikog kašlja, legionarske bolesti, otitisa, enteritisa, šarlaha, difterije, trahoma, upale pluća.

Kontraindikacije: alergija na lijek, teška bolest bubrega i jetre.

Nuspojave: težina u abdomenu, alergije, anoreksija, povišeni nivoi bilirubina i jetrenih enzima.

Oleandomicin

Proizveden u obliku praha za pripremu suspenzija. Na osnovu toga se proizvode kapsule i tablete. Indikacije za upotrebu: apsces pluća, pneumonija, pleuritis, upala srednjeg uha, tonzilitis, veliki kašalj, trahom, difterija, endokarditis, meningitis, sepsa, enterokolitis, osteomijelitis, gonoreja, furunkuloza.

Kontraindikacije: alergije, trudnoća, zatajenje jetre, također se ne preporučuje pacijentima s anamnezom žutice.

Nuspojave: dijareja, povraćanje, svrab, mučnina, zatajenje jetre, alergije.

Preparati proizvedeni na bazi oleandomicina: oletetrin, oleandomicin fosfat.

Roxithromycin

Polusintetički makrolid. Proizvedeno u obliku tableta. Aktivna supstanca: roksitromicin. Indikacije: bakterijske lezije ORL organa, zarazne bolesti gornji i donji respiratorni trakt, kože, genitourinarnog sistema(osim gonoreje, uretritisa, cervicitisa, endometritisa), skeletni sistem.

Kontraindikacije: istovremena primjena s dihidroergotaminom i ergotaminom, trudnoća i dojenje, starost do 12 godina, alergija na lijek.

Nuspojave: promjene okusa, gastrointestinalni poremećaji, pankreatitis, vaginalna ili oralna kandidijaza, hepatitis (holestatski ili akutni hepatocelularni).

Analozi: Rulid, Elroks, Esparoxy.

Spiramycin

Lijek baziran na Spiramycinu zove se Spiramycin-Vero. Dostupan u obliku tableta i specijalna tečnost(liofilizat) za pripremu rastvora za intravenske injekcije. Indikacije: toksoplazmoza, reumatizam, bronhitis, uretritis, infekcije kože, prevencija meningitisa, reumatizma, upale srednjeg uha, sinusitisa, tonzilitisa, polno prenosivih bolesti, prenosivost bakterija hripavca i difterije.

Kontraindikacije: period laktacije, zatajenje jetre, djetinjstvo, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Nuspojave: mučnina, povraćanje, alergijske manifestacije, holestatski hepatitis, trombocitopenija, prolazna parestezija, akutna hemoliza, ulcerozni ezofagitis.

Analozi: Rovamycin, Spiramycin Adipate, Spiramisar.

Eritromicin

Prvi izolovani makrolid prirodnog porekla. Oblik oslobađanja: tablete, rastvor, mast (uključujući i oči). Aktivni sastojak: eritromicin. Indikacije za upotrebu: koristi se kao rezervni antibiotik za alergije na penicilin. Propisuje se za liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih bakterijama (trahom, eritrazma, upala pluća kod djece, holecistitis, tonzilitis, upala srednjeg uha, akne vulgaris).

Kontraindikacije: gubitak sluha, trudnoća, uzimanje terdenacina i astemizola, alergija na lijek. Alkohol je strogo kontraindiciran.

Nuspojave: bol u trbuhu, drozd (usna šupljina), pankreatitis, fibrilacija atrija, disbakterioza, povraćanje.

Analozi: Altrocin-S, Eritromicinska mast.

Indikacije

Preparati iz grupe makrolida propisuju se za:

  • zarazne bolesti gornjih i donjih respiratornih puteva;
  • spolno prenosive infekcije;
  • akne;
  • toksoplazmoza;
  • compylobacter gastroenteritis;
  • prevencija i liječenje mikobakterioze kod pacijenata sa AIDS-om;
  • prevencija reume, velikog kašlja, endokarditisa;
  • kao rezervni antibiotici kada je nemoguće koristiti penicilin.

Mehanizam djelovanja

Makrolidi uništavaju strukturu mikroba, prodiru u ribozome i zaustavljaju sintezu proteina na njima. Tako se očituje antimikrobni učinak lijekova.

Ponekad supstance iz ove grupe ispoljavaju bakteriostatski efekat, međutim, zbog svog veliki broj postoji baktericidni učinak u odnosu na organizme kao što su uzročnici velikog kašlja i difterije, pneumokoke.

Osim antibakterijsko djelovanje, makrolidi imaju umjereno protuupalno i imunomodulatorno djelovanje.

Metode primjene

Spiramicin, josamicin i klaritromicin se uzimaju sa ili bez hrane. Preostali lijekovi se uzimaju 2 sata nakon obroka ili sat vremena prije. Doziranje i učestalost primjene ovisi o specifična bolest i naredbe lekara. Ovo treba posebno pažljivo razmotriti ako se makrolidi propisuju djeci ili tokom trudnoće. Trajanje kursa takođe određuje ljekar koji prisustvuje.

Eritromicin, kada se uzima oralno, ispere se sa punom čašom vode. Prilikom pripreme otopina za oralnu primjenu važno je pridržavati se proporcija i preporuka navedenih u napomeni uz lijek.

Masti se nanose spolja, u tankom sloju na zahvaćeno područje. Pripremaju se i stavljaju samo rastvori makrolida za injekcije medicinski radnici. Budući da su većina lijekova lijekovi koji se izdaju na recept, njihovu upotrebu ne treba uzimati olako.

Kontraindikacije

Apsolutno svi lijekovi iz grupe makrolida imaju 2 kontraindikacije:

  • individualna netolerancija na komponente lijeka;
  • teška disfunkcija jetre.

Nuspojave

Makrolidi se smatraju sigurnom grupom lijekova za upotrebu.

At dugotrajno liječenje makrolidi su mogući:

  • poremećaji u radu jetre;
  • alergijske reakcije;
  • česta defekacija;
  • poremećaj ukusa, povraćanje;
  • torsades de pointes ventrikularna tahikardija, srčana aritmija, sindrom dugog QT intervala;
  • neuropsihijatrijskih poremećaja.

Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog efekta.

Makrolidi pripadaju klasi poliketida. Poliketidi su polikarbonilna jedinjenja koja su metabolički međuprodukti u životinjskim, biljnim i gljivičnim ćelijama.

Prilikom uzimanja makrolida nije bilo slučajeva selektivne disfunkcije krvnih stanica, njenog staničnog sastava, nefrotoksičnih reakcija, sekundarnih distrofična lezija zglobova, fotosenzitivnost, koja se manifestuje preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i pojava stanja povezanih sa antibioticima javljaju se kod malog procenta pacijenata.

Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeću poziciju među najsigurnijim antimikrobnim lijekovima za tijelo.

Glavni pravac u primjeni ove grupe antibiotika je liječenje bolničkih infekcija respiratornog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Malo osnovnih informacija pomoći će nam da sistematizujemo informacije i odredimo koji su antibiotici makrolidi.

Makrolidi se klasifikuju prema načinu pripreme i hemijskoj strukturnoj osnovi.

U prvom slučaju dijele se na sintetičke, prirodne i prolijekove (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju modificiranu strukturu u odnosu na lijek, ali se u tijelu, pod utjecajem enzima, pretvaraju u isti aktivni lijek, koji ima karakteristično farmakološko djelovanje.

Prolijekovi su se poboljšali ukusnost, visoka bioraspoloživost. Otporne su na kiseline.

Klasifikacija podrazumijeva podjelu makrolida u 3 grupe:

* npr. - Prirodno.
*pol.- Polusintetika.

Vrijedi napomenuti da je azitromicin azalid, jer njegov prsten sadrži atom dušika.

Karakteristike strukture svakog makroa. utiču na performanse, interakcija lijekova s drugim lijekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Prikazani su mehanizmi utjecaja na mikrobiocenozu farmakoloških agenasa su identične.

Razmotrite glavne predstavnike grupe odvojeno.

Er. inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto, zavisi od obroka. Apsorbovan u probavni trakt djelomično.

Među nuspojavama zapažene su: dislepsija, dispepsija, suženje jednog od odjeljaka želuca (dijagnosticira se kod novorođenčadi), alergije, "sindrom kratkoće daha".

Prepisuje se za difteriju, vibriozu, infektivne lezije koža, klamidija, Pittsburgh pneumonija itd.
Liječenje eritromicinom tokom trudnoće i dojenja je isključeno.

Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, djeluje protuupalno. R. je otporan na kiseline i baze. Baktericidno djelovanje postiže povećanjem doze. Poluživot je oko deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.

Roksitromicin se dobro podnosi i izlučuje se iz organizma u nepromenjenom obliku.

Propisuje se kod upale sluzokože bronha, larinksa, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, palatinskih krajnika, žučne kese, uretre, vaginalnog segmenta grlića materice, infekcija kože, mišićno-koštanog sistema, bruceloze itd.
Trudnoća, dojenje i starost do dva mjeseca su kontraindikacije.

Inhibira rast aerobnih i anaeroba. Niska je aktivnost u odnosu na Koch štap. Klaritromicin je superiorniji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utiče na postizanje antimikrobnog dejstva.

Klaritromicin je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira raznim oblastimaželudac, i 12 - dvanaestopalačno crijevo. Poluživot je oko pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

K. se propisuje za infekcije rana, zarazne bolesti gornjih dišnih puteva, gnojni osip, furunkulozu, mikoplazmozu, mikobakteriozu na pozadini virusa imunodeficijencije.
Klaritromicin se ne smije uzimati u ranoj trudnoći. Dojenčad do šest mjeseci također je kontraindikacija.

Ol. inhibira sintezu proteina u ćelijama patogena. Bakteriostatski učinak je pojačan u alkalnoj sredini.
Do danas su slučajevi upotrebe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
Ol. propisano za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upalu meninge, unutrašnja školjka srca, infekcije gornjih dišnih puteva, gnojni pleuritis, furunkuloza, ulazak patogenih mikroorganizama u krvotok.

Antibiotik pokazuje visoke stope aktivnosti protiv Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonokoka. Azitromicin je tri stotine puta otporniji na kiseline od eritromicina. Stope svarljivosti dostižu četrdeset posto. Kao i svi eritromicinski antibiotici, azitromicin se dobro podnosi. Dug period poluživot (više od 2 dana) omogućava vam da propisujete lijek jednom dnevno. Maksimalni tok liječenja ne prelazi pet dana.

Efikasan u eradikaciji streptokoka, liječenju lobarne pneumonije, infektivnih lezija karličnih organa, genitourinarnog sistema, borelioza koju prenose krpelji, venerične bolesti. U periodu rađanja djeteta propisuje se prema vitalnim indikacijama.
Unos azitromicina kod pacijenata zaraženih HIV-om može spriječiti razvoj mikobakterioze.

Prirodni antibiotik dobiven iz blistave gljive Streptomyces narbonensis. Baktericidno djelovanje postiže se pri visokim koncentracijama u žarištu infekcije. J - n inhibira sintezu proteina i inhibira rast patogena.

Terapija josamicinom često dovodi do smanjenja krvni pritisak. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, ornitoza, pneumonija), dermatologiji (furunkuloza, erizipela, akne), urologija (uretritis, prostatitis).


Odobren za upotrebu tokom dojenja, propisan je za lečenje trudnica. Novorođenčad i djeca mlađa od četrnaest godina prikazuju se u obliku suspenzije.

Razlikuje se po visokim pokazateljima mikrobne aktivnosti i dobrim farmakokinetičkim svojstvima. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski efekat je povezan sa inhibicijom sinteze proteina.

Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midekamicin se koristi za infektivne lezije kože, potkožnog tkiva, respiratorni trakt.

Midekamicin je rezervni antibiotik i propisuje se pacijentima s preosjetljivošću na beta-laktame. Aktivno se koristi u pedijatriji.

Period laktacije (prodire u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se m-n propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Razlikuje se od ostalih makrolida po tome što reguliše imuni sistem. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

Aktivnost lijeka se smanjuje u kisela sredina i povećava alkalnu. Alkalija doprinosi povećanju sposobnosti prodiranja: antibiotik postaje bolji unutar ćelija patogena.

Naučno je dokazano da spiramicin ne utiče embrionalni razvoj, pa ga je dozvoljeno uzimati dok nosite dijete. Antibiotik utječe na dojenje, pa je za vrijeme dojenja vrijedno pronaći alternativni lijek.

Makrolidne antibiotike za djecu ne treba davati intravenskom infuzijom.

U liječenju makrolida isključena je pojava po život opasnih reakcija na lijekove. NLR kod dece se manifestuju bolom u abdomenu, nelagodnošću u epigastrijumu, povraćanjem. općenito, dječije tijelo dobro podnosi makrolidne antibiotike.

Lijekovi, izumljeni relativno nedavno, praktički ne stimuliraju pokretljivost gastrointestinalnog trakta. Dispeptične manifestacije kao rezultat primjene midekamicina, midekamicin acetata uopće se ne primjećuju.

Kliritromicin zaslužuje posebnu pažnju, nadmašujući druge makrolide u mnogim aspektima. U randomiziranom kontroliranom ispitivanju, ustanovljeno je da ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, stimulira zaštitne funkcije organizam.

Makrolidi se koriste za:

  • liječenje atipičnih mikobakterijskih infekcija,
  • preosjetljivost na β-laktame,
  • bolesti bakterijskog porijekla.

Postali su popularni u pedijatriji zbog mogućnosti injekcije, u kojoj lijek zaobilazi gastrointestinalni trakt. Postaje neophodno u hitni slučajevi. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatar najčešće propisuje prilikom liječenja infekcija kod mladih pacijenata.

Terapija makrolidima rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali nije isključena pojava nuspojava.

U toku naučnog istraživanja, u kojem je učestvovalo oko 2 hiljade ljudi, utvrđeno je da je vjerovatnoća anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu prijavljeni slučajevi unakrsne alergije. Alergijske reakcije se manifestuju u obliku koprive i egzantema. U rijetkim slučajevima moguć je anafilaktički šok.

Dispeptični fenomeni nastaju zbog prokinetičkog efekta koji je svojstven makrolidima. Većina pacijenata prijavljuje česte defekacije, bol u abdomenu, poremećaj ukusa, povraćanje. Novorođenčad razvija piloricnu stenozu, bolest u kojoj je otežana evakuacija hrane iz želuca u tanko crijevo.

Pirouette ventrikularna tahikardija, srčana aritmija, sindrom dugog QT intervala glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove grupe antibiotika. Situaciju pogoršavaju poodmakle godine, bolesti srca, predoziranje, poremećaji vode i elektrolita.

Dug tijek liječenja, prekomjerne doze glavni su uzroci hepatoksičnosti. Makrolidi imaju različite efekte na citokrom, enzim uključen u metabolizam stranih tvari u tijelu. hemijske supstance: eritromicin ga inhibira, josamicin malo manje utiče na enzim, a azitromicin nema nikakvog efekta.

Malo doktora zna kada propisuje makrolidni antibiotik da je to direktna prijetnja mentalno zdravlje osoba. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju prilikom uzimanja klaritromicina.

Video o dotičnoj grupi:

Makrolidi su obećavajuća klasa antibiotika. Izmišljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste u medicinskoj praksi. Jedinstvenost terapeutskog učinka makrolida je posljedica povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava i sposobnosti prodiranja kroz stanični zid patogena.

Visoke koncentracije makrolida doprinose eradikaciji patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva povoljno razlikuju makrolide na pozadini β-laktama.

Eritromicin je označio početak klase makrolida.

Prvo upoznavanje sa eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Portfolio najnovijih farmaceutski proizvodi pridružio se međunarodnoj američkoj inovativnoj kompaniji "Eli Lilly & Company" (Eli Lilly & Company). Njeni naučnici su izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao odlična alternativa za pacijente sa preosjetljivošću na penicilinske antibiotike.

Proširenje obima, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, modernizovanih u pogledu mikrobioloških pokazatelja, datira još od sedamdesetih i osamdesetih godina.

Serija eritromicina je drugačija:

  • visoka aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka i intracelularnih mikroorganizama;
  • niske stope toksičnosti;
  • nema unakrsnih alergija na beta-laktim antibiotike;
  • stvaranje visokih i stabilnih koncentracija u tkivima.

Imate bilo kakvih pitanja? Get besplatne konsultacije doktore odmah!

Klikom na dugme vodi se na posebnu stranicu naše web stranice s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatne medicinske konsultacije

Mnogi smatraju da antibiotike treba koristiti samo u ekstremni slučajevi. Međutim, ovo nije sasvim ispravno mišljenje, jer je lista takvih lijekova dopunjena lijekovima koji su relativno sigurni - makrolidi. Takvi antibiotici, u osnovi, bez djelovanja na ljudski organizam negativan uticaj, sposobni su da „u trenu“ savladaju infekciju. Bezbedan profil omogućava propisivanje makrolida pacijentima koji prolaze ambulantno i bolničko liječenje, kao i djeca od 6 mjeseci (pod ljekarskim nadzorom).

Malo ljudi zna za svojstva, porijeklo i djelovanje takvih "bezopasnih" lijekova. A ako se želite upoznati s takvim lijekovima i detaljnije saznati što je makrolidni antibiotik, predlažemo da pročitate naš članak.

Odmah treba napomenuti da makrolidi spadaju u grupu antibiotika koji su najmanje toksični za ljudski organizam i pacijenti ih dobro podnose.

Antibiotici kao što su makrolidi, sa stanovišta biohemije, su složena jedinjenja prirodnog porekla, koji se sastoje od atoma ugljika, koji su u različitom broju u makrocikličkom laktonskom prstenu.

Ako uzmemo ovaj kriterij, koji je odgovoran za broj atoma ugljika, kao osnovu za klasifikaciju lijekova, onda sve takve antimikrobne agense možemo podijeliti na:

  • 14-člani, koji uključuju polusintetičke lijekove - roksitromicin i klaritromicin, kao i prirodne - eritromicin;
  • 15-člana, koju predstavlja polusintetički agens - azitromicin;
  • 16-člana, uključujući grupu prirodni preparati: Midecamicin, Spiramycin, Josamycin, kao i polusintetički Midekamicin acetat.

Eritromicin, antibiotik iz grupe makrolida, bio je jedan od prvih koji je otkriven 1952. godine. Lijekovi nove generacije pojavili su se nešto kasnije, 70-ih godina. Budući da su pokazali odlične rezultate u borbi protiv infekcija, istraživanja ove grupe lijekova su nastavljena aktivno, tako da danas imamo prilično opsežnu listu lijekova koji se mogu koristiti za liječenje i odraslih i djece.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Antimikrobni učinak postiže se djelovanjem na ribozome mikrobnih stanica, narušavajući sintezu proteina. Naravno, pod takvim napadom makrolida infekcija slabi i "predaje". Osim toga, antibiotici ove grupe lijekova mogu regulirati imunitet, pružajući imunomodulatorno djelovanje. Takođe, ovi lekovi imaju antiinflamatorna svojstva, prilično umereno utiču i na organizam odraslih i dece.

Sredstva iz grupe antibakterijskih sredstava nove generacije sposobna su da se izbore sa atipičnim mikrobakterijama, gram-pozitivnim kokama i sličnim nedaćama, koje često postaju uzročnici bolesti kao što su: bronhitis, veliki kašalj, difterija, upala pluća itd.

Ništa manje popularni su makrolidi u situaciji koja se razvila u posljednjih nekoliko godina, zbog ovisnosti velikog broja mikroba na antibiotike (rezistencija). To je zbog činjenice da lijekovi nove generacije koji pripadaju ovoj skupini mogu održati svoju aktivnost protiv raznih patogena.

Konkretno, makrolidni preparati se široko koriste u liječenju i kao profilaktički od sledećih bolesti:

  • Hronični bronhitis;
  • akutni sinusitis;
  • periostitis;
  • parodontitis;
  • reumatizam;
  • endokarditis;
  • gastroenteritis;
  • teški oblici toksoplazmoze, akne, mikobakterioza.

Spisak bolesti koje se mogu prevladati upotrebom antibiotika nove generacije koji imaju uobičajeno ime- makrolidi, mogu dopuniti polno prenosive infekcije - sifilis, klamidija i infekcije mekih tkiva i kože - furunkuloza, folikulitis, paronihija.

Ako vam liječnik prepiše sličan antibiotik, odmah pročitajte njegove kontraindikacije navedene u uputama za lijek. Za razliku od većine konvencionalnih antibiotika, lijekovi nove generacije - makrolidi su sigurni, uključujući i djecu, i manje toksični. Stoga lista neželjenih dejstava antibiotika ove grupe nije tako velika kao kod sličnih lijekova.

Prije svega, ne preporučuje se korištenje makrolida trudnicama i majkama tokom dojenja. Upotreba takvih lijekova kod djece mlađe od 6 mjeseci je kontraindicirana, jer reakcija na lijek još nije proučavana. Ne biste trebali koristiti takve lijekove kao tretman za osobe koje imaju individualnu osjetljivost.

makrolidni antibiotici sa posebnu pažnju treba da budu propisane od strane lekara pacijentima srednje godine. To je zbog činjenice da većina starije generacije ima poremećaje u radu bubrega, jetre i srca.

Nuspojave se mogu javiti i pri upotrebi makrolida u blagi oblik- slabost i malaksalost, koji se manifestuju nakon uzimanja. Ali mogu postojati i:

  • povraćati;
  • mučnina;
  • glavobolja i bol u abdomenu;
  • oštećen vid, sluh;
  • alergijska reakcija u obliku osipa, urtikarije (najčešće se javlja kod djece).

Kako bi se izbjegli problemi i neželjene posljedice nakon upotrebe lijekova grupe makrolida, potrebno je striktno slijediti preporuke liječnika, strogo pridržavati se doze i suzdržati se od pijenja alkohola. Strogo je zabranjeno i kombiniranje uzimanja antibiotika nove generacije sa antacidima. Takođe je važno da ne preskačete sastanke.

U osnovi, antibiotike nove generacije treba uzimati 1 sat prije obroka, odnosno 2 sata nakon obroka. Uzmite tablete sa cijelom čašom vode. Ukoliko Vam je lekar prepisao antibiotik grupe makrolida, čiji je oblik oslobađanja prašak za pripremu suspenzije, striktno se pridržavajte uputstava za pripremu leka i striktno se pridržavajte uputstava lekara.

U borbi protiv bakterijskih i drugih bolesti koje su se pojavile kod djece, danas prvo mjesto zauzimaju antibiotici - makrolidi. Ovo je jedna od rijetkih grupa lijekova koji su zaslužili poštovanje stručnjaka i hrabro se koriste u pedijatriji. Prednost takvih lijekova, za razliku od drugih sličnih, je u tome što praktički ne izazivaju alergijske reakcije kod mladih pacijenata. To se posebno odnosi na lijekove koji imaju imena - "Penicilin" i "Cefalosporin".

Unatoč činjenici da su makrolidi sigurni za djecu, imaju ih dovoljno efektivna akcija. Njihov učinak u blagom obliku na djetetov organizam osiguravaju farmakokinetička svojstva svojstvena preparatima. Jedan od mnogih popularnim sredstvima, koji predstavljaju grupu makrolida, su:

  • eritromicin;
  • klaritromicin;
  • Roxithromycin;
  • Spiramicin itd.

Doziranje upotrebe takvih lijekova za djecu ovisi o vrsti bolesti i težini djeteta. Stoga pokušajte slijediti preporuke ljekara. Općenito, proizvedeni oblici takvih sredstava vrlo su pogodni za korištenje. Neki od njih su u obliku masti za vanjsku upotrebu, a namijenjeni su i za parenteralna upotreba forme, što je zauzvrat relevantno za djecu u vanrednim situacijama.

Sumirajući, možemo sa sigurnošću reći da su makrolidi, poput antibiotika, "bijeli i pahuljasti". Gotovo bez nuspojava i neželjenih posljedica, ovi lijekovi nove generacije naišli su na prihvaćanje među brojnim ljekarima i specijalistima. Efikasni i sposobni da se nose i sa teškim oblicima bolesti, takvi antibiotici se koriste i u lečenju dece.

Makrolidni antibiotici su antibakterijska sredstvaširoko se koristi u savremenoj medicinskoj praksi za liječenje zaraznih bolesti. Ova grupa lijekova spada u najmanje toksične antibiotike, koji imaju manje izražene nuspojave od drugih antibakterijskih lijekova.

Kliničke studije potvrđuju da makrolidi imaju postojan post-antibiotski učinak, odnosno dugo vremena nakon ingestije potiskuju vitalnu aktivnost bakterijskih mikroorganizama. Osim toga, lijekovi ove grupe imaju ne-antibakterijsku aktivnost, koja se izražava u obliku protuupalnog i prokinetičkog djelovanja (sposobnost stimulacije motiliteta gastrointestinalnog trakta).

Makrolidni antibiotici se najčešće koriste u liječenju sljedećih bolesti:

  • respiratorne infekcije (veliki kašalj, difterija, sinusitis, tonzilitis, egzacerbacija hroničnog bronhitisa);
  • infekcije kože i mekih tkiva (furunkuloza, folikulitis);
  • bakterijske infekcije usne šupljine (parodontitis, periostitis);
  • spolno prenosive infekcije (klamidija, sifilis);
  • gastroenteritis;
  • infekcije urinarnog trakta;
  • teški oblici akni.

Osim toga, makrolidni antibiotici se mogu koristiti za prevenciju zaraznih bolesti u reumatološkoj i stomatološkoj ordinaciji. Koriste se i za prevenciju postoperativnih infekcija nakon određenih operacija.

Makrolidni antibiotici se klasifikuju prema svojoj hemijskoj strukturi i načinu pripreme. U zavisnosti od hemijske strukture, makrolidi se dele na:

  • 14-člani (eritromicin, klaritromicin, roksitromicin, oleandomicin, diritromicin);
  • 15-člani (azitromicin);
  • 16-člani (spiramicin, midekamicin, josamicin).

Ova klasifikacija je neophodna za procjenu sigurnosti lijekova, koja u velikoj mjeri ovisi o karakteristikama njihove kemijske strukture. Na primjer, 14-mer makrolidi imaju stimulativni učinak na motilitet gastrointestinalnog trakta, što može izazvati razne crevni poremećaji. 15-člani i 16-člani makrolidi takođe mogu izazvati ovaj neželjeni efekat, međutim, on je mnogo manje izražen.

Ovisno o načinu pripreme, preparati grupe makrolida dijele se na prirodne i sintetičke. Lista prirodnih antibakterijskih sredstava uključuje eritromicin, midekamicin, oleandomicin, spiramicin, josamicin. Polusintetički lijekovi uključuju klaritromicin, azitromicin, roksitromicin.

Antibiotici iz grupe makrolida su među najsigurnijim vrstama antibakterijskih sredstava. Imaju relativno nisku toksičnost, nemaju izražen uticaj na imunološki sistem organizma i pacijenti ih dobro podnose. U poređenju sa antibioticima drugih grupa, makrolidi imaju manje šanse da izazovu alergijske reakcije. Trenutno se široko koriste u liječenju zaraznih bolesti novorođenčadi, djece i trudnica.

Istovremeno, ova vrsta antimikrobna sredstva može izazvati niz neželjenih efekata:

  • gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, dijareja, bol u trbuhu);
  • povećan rizik teška kršenja srčana aktivnost;
  • pad pritiska;
  • abnormalna funkcija jetre (holestatski hepatitis);
  • reverzibilni gubitak sluha;
  • alergijske reakcije.

Roksitromicin ima najbolju toleranciju među makrolidima. Slijedi azitromicin, zatim spiramicin i klaritromicin, a nakon njih eritromicin. Što se tiče kontraindikacija za upotrebu, one se postavljaju na individualnoj osnovi, ovisno o vrsti i karakteristikama tijeka bolesti, stanju pacijenta i obliku oslobađanja lijeka.

Neki makrolidni antibiotici se ne smiju primjenjivati ​​kod djece, trudnica ili dojilja, ili kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre.

Ostali lijekovi iz ove grupe mogu se davati starijim pacijentima, novorođenčadi, maloj djeci i ženama tokom trudnoće i dojenja. Međutim, takav pregled je dozvoljen samo ako postoje stroge indikacije i zahtijeva pažljiv medicinski nadzor tokom cijelog perioda liječenja.

Međunarodni naziv:

Oblik doziranja:

Farmakološki efekat:

Indikacije:

Međunarodni naziv:

Oblik doziranja:

Farmakološki efekat:

Indikacije:

Međunarodni naziv: roksitromicin (roksitromicin)

Oblik doziranja: disperzibilne tablete, obložene tablete

Farmakološki efekat: Polusintetski makrolidni antibiotik za oralnu primjenu. Ima bakteriostatski učinak: vezuje se za 50S podjedinicu ribozoma.

Indikacije: Infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva (faringitis, bronhitis, pneumonija, bakterijske infekcije kod KOPB, panbronhiolitis, bronhiektazije.

Međunarodni naziv: klaritromicin (klaritromicin)

Oblik doziranja: granule za suspenziju za oralnu primjenu, kapsule, liofilizat za otopinu za infuziju, prašak za suspenziju za oralnu primjenu, filmom obložene tablete, filmom obložene tablete s produženim oslobađanjem

Farmakološki efekat: Polusintetski makrolidni antibiotik širokog spektra. Narušava sintezu proteina mikroorganizama (veže se za 50S podjedinicu membrane.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: infekcije gornjih disajnih puteva (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Međunarodni naziv: roksitromicin (roksitromicin)

Oblik doziranja: disperzibilne tablete, obložene tablete

Farmakološki efekat: Polusintetski makrolidni antibiotik za oralnu primjenu. Ima bakteriostatski učinak: vezuje se za 50S podjedinicu ribozoma.

Indikacije: Infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva (faringitis, bronhitis, pneumonija, bakterijske infekcije kod KOPB, panbronhiolitis, bronhiektazije.

Međunarodni naziv: jozamicin (jozamicin)

Oblik doziranja:

Farmakološki efekat:

Indikacije:

Međunarodni naziv: eritromicin (eritromicin)

Oblik doziranja: granule za suspenziju za oralnu primjenu, granule za suspenziju za oralnu primjenu, liofilizat za otopinu za intravensku primjenu, prašak za otopinu za injekcije, rektalne supozitorije [

Farmakološki efekat: Bakteriostatski antibiotik iz grupe makrolida, reverzibilno se vezuje za 50S podjedinicu ribozoma, što remeti stvaranje peptidnih veza.

Indikacije: Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: difterija (uključujući prijenos bakterija), veliki kašalj (uključujući prevenciju), trahom.

Međunarodni naziv: jozamicin (jozamicin)

Oblik doziranja: oralna suspenzija, obložene tablete

Farmakološki efekat: Antibiotik iz grupe makrolida, deluje baktericidno. Veže se za 50S podjedinicu ribosomske membrane i sprečava fiksaciju transportne membrane.

Indikacije: Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: upala srednjeg uha, sinusitis, tonzilitis, faringitis, laringitis, difterija.

Međunarodni naziv: Diritromicin (Diritromicin)

Farmakološki efekat: Makrolidni antibiotik. Suzbija intracelularnu sintezu proteina u osjetljivim mikroorganizmima. Aktivan protiv gram-pozitivnih.

Indikacije: Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim patogenima: faringitis; tonzilitis; bronhitis (akutni i egzacerbacija); upala pluća; infekcije kože i mekih tkiva; holecistitis, holangitis.

Makrolidi su nova generacija antibakterijskih sredstava. Osnova strukture ove vrste antibiotika je makrociklički laktonski prsten. Ova činjenica dala je ime cijeloj grupi droga. U zavisnosti od broja ugljikovih atoma sadržanih u prstenu, svi makrolidi su: 14, 15 i 15-člani.

Antibiotici - makrolidi su aktivni protiv gram-pozitivnih koka, kao i protiv intracelularnih patogena: mikoplazme, klamidije, kampilobakterije, legionele. Ova grupa lijekova spada u najmanje toksične antibiotike, a lista lijekova uključenih u nju prilično je opsežna.

Danas ćemo razgovarati o antibioticima makrolidima, nazivima, upotrebi, indikacijama za upotrebu, razmatramo - također ćete saznati sve ovo, saznati i razgovarati:

Nazivi makrolidnih antibiotika

Grupa ovih lijekova uključuje mnoge lijekove - antibiotike nove generacije. Najpoznatije od njih:

Prirodni makrolidi: oleandomicin fosfat, eritromicin, ericiklin spiramicin, kao i midekamicin, leukomicin i josamicin.

Polusintetski makrolidi: roksitromicin, klaritromicin, diritromicin. U ovu grupu spadaju i: Fluritromicin, Azitromicin i Rokitamicin.

Često se propisuju lijekovi kao što su: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamicin. U apoteci će vam najvjerovatnije preporučiti sljedeća imena: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean i Eriderm.

Mora se reći da se nazivi antibiotskih lijekova često razlikuju od naziva samih makrolida. Na primjer, aktivni sastojak poznatog lijeka "Azitrox" je makrolid Azitromicin. Pa, lijek "Zinerit" sadrži antibiotik makrolid Eritromicin.

Za šta su dobri makrolidni antibiotici? Indikacije za upotrebu

Ova grupa lijekova ima širok spektar djelovanja. Najčešće se propisuju u liječenju sljedećih bolesti:

Infektivne bolesti respiratornog sistema: difterija, veliki kašalj, akutni sinusitis. Prepisuju se za liječenje SARS koristi se za egzacerbacije kroničnog bronhitisa.

Infektivne bolesti mekih tkiva, kože: folikulitis, furunkuloza, paronihija.

Seksualne infekcije: klamidija, sifilis.

Bakterijske infekcije usta: periostitis, parodontitis.

Osim toga, lijekovi ove grupe se propisuju u liječenju toksoplazmoze, gastroenteritisa, kriptosporidioze, kao i u liječenju teških akni. Dodijelite za druge zarazne bolesti. Mogu se preporučiti i za prevenciju infekcija u stomatološke ordinacije, reumatologiju, kao i hirurško lečenje na debelom crevu.

Kako i koliko uzimati makrolidne antibiotike? Primjena, doziranje

Grupu makrolidnih antibiotika predstavljaju različiti oblici doziranja: tablete, granule, suspenzije. Apoteke će ponuditi i: čepiće, prašak u bočicama i preparat u obliku sirupa.

Bez obzira dozni oblik, lijekovi namijenjeni za internu upotrebu propisani su za piće po satu, poštujući jednak vremenski period. Obično se uzimaju 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka. Samo mali broj ovih antibiotika ne zavisi od unosa hrane. Stoga, prije početka liječenja, pažljivo pročitajte uputu o lijeku.

Osim toga, bilo koji lijek iz ove grupe može se koristiti samo iz medicinskih razloga koje je propisao ljekar. Nakon postavljanja dijagnoze, lekar će Vam propisati lek koji će Vam pomoći u liječenju bolesti i tačno onu dozu koja Vam je potrebna. Režim doziranja uzima u obzir dob, tjelesnu težinu pacijenta, prisutnost hronične bolesti itd.

Za koga su opasni makrolidni antibiotici? Kontraindikacije, nuspojave

Kao i većina ozbiljnih lijekova, makrolidi imaju niz kontraindikacija za upotrebu. Imaju i nuspojave. Međutim, treba napomenuti da je njihov broj znatno manji od broja antibiotika drugih grupa. Makrolidi su manje toksični i stoga sigurniji od drugih antibiotika.

Međutim, oni su kontraindicirani kod trudnica, dojilja, beba mlađih od 6 mjeseci. Ne mogu se koristiti u slučaju individualne osjetljivosti tijela na komponente lijeka. Uz oprez, ovi lijekovi se propisuju osobama s ozbiljnim oštećenjima jetre i bubrega.

Nepravilnom ili nekontroliranom upotrebom mogu se javiti nuspojave: glavobolja, vrtoglavica. Sluh može biti poremećen, često se javlja mučnina, povraćanje, nelagodnost u abdomenu, javlja se proliv. Uočavaju se alergijske manifestacije: osip, urtikarija.

zapamtite da nezavisno imenovanje, uzimanje antibiotika bez lekarskog recepta može ozbiljno pogoršati stanje pacijenta. Budite zdravi!

generacija:

  • Spiramicin (rovamicin);
  • Roxithromycin (rulide);
  • Josamicin (Vilprafen);
  • klaritromicin (klacid);
  • Midekamicin (makropjena);
  • Diritromicin (dinabak).

generacija:

  • Azitromicin (Sumamed).

Azitromicin by hemijska struktura nazivaju azalidi. Njihova podjela je zasnovana na spektru djelovanja, farmakokinetičkim karakteristikama i neželjenim dejstvima. Spektar djelovanja diritromicina poklapa se sa spektrom djelovanja eritromicina.

Makrolidi grupa antibiotika za djecu

Indikacije za upotrebu makrolida

Farmakodinamika: Makrolidi za djecu inhibiraju sintezu RNK na nivou 50-S podjedinice ribozoma. Farmakološki efekat- bakteriostatski. Treba napomenuti da lijekovi mogu imati imunomodulacijski učinak na funkcije fagocita periferne krvi (pojačana kemotaksa itd.). Ovaj učinak je povezan s protuupalnim djelovanjem nekih makrolida (eritromicin, roksitromicin i klaritromicin), zbog njihovog antioksidativnog djelovanja i sposobnosti da smanje procese oksidativnog metabolizma („oksidativnog pucanja“) u fagocitima, smanjujući stvaranje superoksida. ion. "Oksidativni prasak" je jedan od najmoćnijih mehanizama unutarćelijske probave bakterija.

Međutim, u određenom broju slučajeva, procesi oksidativnog metabolizma, dostižući svoj maksimum, sami po sebi štetno djeluju na ljudski organizam, čineći upalnu reakciju neadekvatnom uzroku koji je uzrokuje. Na eksperimentalnom modelu upale pokazano je da je protuupalno djelovanje lijekova posljedica smanjenja aktivnosti ciklooksigenaze i lipoksigenaze stanica.

Kako koristiti makrolide

Spektar djelovanja ove grupe antibiotika je širok. Štaviše, antibiotici imaju baktericidni učinak na neke mikroorganizme koji su visoko osjetljivi na makrolide: Gr. "+" koke (stafilokoki osjetljivi na meticilin, streptokoke, pneumokoke), Gr. "+" štapići (korinebakterije), gr. "-" štapići (moraksela), klamidija, ureaplazma i mikoplazma. Makrolidi bakteriostatski utiču na druge mikroorganizme: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (osim CI. difficile), Bacteroids (osim Bact. fragilis) i Rickettsia.

Makrolidi II i III generacije imaju širi spektar. Dakle, na lijekove druge generacije: josamicin i klaritromicin, visoka osjetljivost helicobacter pylori; na spiramicin i roksitromicin - toksoplazma. Preparati II i III generacije bili su efikasni protiv Campylobacter, Listeria, Gardnerella i nekih mikobakterija.

Sekundarna rezistencija mikroorganizama na makrolide se brzo razvija, tako da tok liječenja djeteta treba biti kratak (do 7 dana), u suprotnom se moraju kombinirati s drugim antibioticima. Treba naglasiti da se u slučaju sekundarne rezistencije na jedan od makrolida primjenjuje na sve ostale antibiotike ove grupe, pa čak i na lijekove iz drugih grupa: linkozamide (linkomicin, klindamicin) i peniciline koje uništava stafilokok beta- laktamaza.

Farmakokinetika makrolida

Neki makrolidi se djeci mogu davati intravenozno (eritromicin fosfat, spiramicin i klaritromicin), drugi načini parenteralne primjene (supkutano, intramuskularno) se ne koriste, jer su injekcije bolne i javljaju se lokalno oštećenje tkanine. Ovi lijekovi se mogu davati oralno. Bioraspoloživost lijekova kreće se od 30% do 70%. Otporniji na kiseline su oleandomidin i antibiotici II i III generacije, pa se mogu uzimati bez obzira na obrok. Preporučuje se piti tablete sa mineralnom vodom Borjomi ili rastvorom natrijum bikarbonata. Postoje preparati (masti) za lokalna upotreba.

Vrijeme pojave maksimalne koncentracije lijeka u krvnoj plazmi je 1,5 - 2 sata (kada se uzima oralno). Istovremeno, većina makrolida se veže za proteine ​​plazme za 60-70%. Međutim, ovi antibiotici imaju nizak afinitet za proteine ​​u krvi, pa se vrlo brzo i lako odvajaju od njih, ulazeći u različita tkiva. U preparatima II i III generacije penetraciona sposobnost je veća od eritromicina i oleandomicina.

Ovi lijekovi dobro prodiru u adenoide i krajnike djeteta; tkiva i tečnosti srednjeg i unutrasnje uho; plućnog tkiva, bronhije, bronhijalni sekret i sputum; pleuralna, peritonealna, sinovijalna tečnost; kože. Sposobni su da se akumuliraju u fagocitnim stanicama (polimorfonuklearni leukociti, plućni makrofagi), gdje njihova koncentracija može biti 13-20 puta veća nego u ekstracelularnoj tekućini. Dakle, makrolidi pomažu u borbi protiv intracelularne infekcije (legionele, klamidije, mikoplazme, listerije, brucele, toksoplazme, itd.), koja se manifestuje dugotrajnim, rekurentnim i atipičnim tokom upalni proces.

Ovo ima veoma važnost za oslabljene pacijente, kako bi se spriječilo ponavljanje bolesti. Treba napomenuti da hvatanje makrolida od strane makrofaga pospješuje transport antibiotika do žarišta infekcije.Štoviše, oslobađanje makrolida iz fagocita događa se samo u prisustvu infektivnog faktora, što ove lijekove čini sigurnima za neinficirane ćelije tkiva pacijenta.

Makrolidi prolaze kroz placentu, ali njihova koncentracija u krvi fetusa iznosi samo 20-25% od nivoa u krvi majke. Budući da se radi o niskotoksičnim antibioticima, po potrebi se mogu koristiti i kod trudnica. Lijekovi prelaze u majčino mlijeko, gdje se intenzivno akumuliraju, pa je potrebno prekinuti dojenje. Svi lijekovi ove grupe antibiotika vrlo slabo prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, tako da ne dolazi do saniranja cerebrospinalne tekućine tokom meningitisa.

Sa urinom nakon ingestije, izlučuje se samo 2-3% antibiotika iz primijenjene doze. Međutim, kada intravenozno davanje količina lijeka u urinu može doseći 12 - 15%. Ova koncentracija je dovoljna za suzbijanje mikroflore osjetljive na makrolide, ali se urin mora alkalizirati.

Interakcije makrolida

Makrolide ne treba davati u istom špricu sa vitaminima B, askorbinska kiselina, cefalotin, tetraciklini, hloramfenikol, heparin, difenilhidantoin (difenin), kao kompleksi koji se talože. Makrolidi se ne propisuju istovremeno sa terfenadinom i astemizolom zbog rizika od hepatotoksičnosti i pojave ventrikularne aritmije.

Interakcija makrolida sa levomicetinom je kontraindikovana, jer remeti i sintezu RNK na nivou SO-S podjedinice ribozoma, pa se između njih javlja antagonizam (1+1=0,75). Poznato je da makrolidi I generacije češće mogu izazvati tzv. prolazne efekte: ototoksičnost i neuromuskularni blok. Stoga je zbir gore navedenih neželjenih efekata moguć kada se makrolidi kombinuju sa aminoglikozidima, polimiksinima, glikopeptidima i polienskim antibioticima, koji takođe izazivaju ove efekte.

Makrolidi 1. generacije i, u manjoj meri, 2. generacije inhibiraju aktivnost enzima monooksigenaznog sistema u jetri zbog stvaranja stabilnih jedinjenja sa nekim P-450 citohromima. Kao rezultat toga, biotransformacija u jetri niza istovremeno imenovanih lijekova je poremećena i brzina njihove eliminacije se smanjuje. Ovo je praćeno nakupljanjem ovih supstanci u organizmu i pojavom neželjenih efekata, ponekad opasnih po život. Ovi lijekovi uključuju: teofilin, hloramfenikol, bromokriptin, varfarin, cimetidin, karbamazepin, dihidroergotamin, antipirin, metilprednizolon itd.

Moguća je interakcija makrolida s bakteriostatskim lijekovima s različitim mehanizmom djelovanja. Na primjer, sa tetraciklinima koji ometaju sintezu RNK na nivou 30-S-ribosomalne podjedinice; ili sa sulfonamidima, koji se takmiče sa para-aminobenzojevom kiselinom.

Nuspojave makrolida

Nuspojave makrolida

Makrolidi su niskotoksični lijekovi. Komplikacije pri upotrebi lijekova prve generacije javljaju se u prosjeku kod 4,1% pacijenata, kod primjene druge generacije - kod 2,6% pacijenata, kod primjene treće generacije - kod 0,7% pacijenata.

  • Dispeptički simptomi (mučnina, povraćanje, dijareja);
  • Stomatitis, gingivitis;
  • holestaza;
  • Uz intravensku primjenu - flebitis. Kako bi se izbjegla iritacija i upala vena, preporučuje se razrijediti 1 mg antibiotika u 1 ml izotonične otopine natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze i ubrizgati infuzijom u trajanju od 30-60 minuta;
  • Rijetko - srčane aritmije, produženje Q-T interval; a kod intravenske primjene - privremena gluvoća.

Svakako se svaka osoba barem jednom u životu susrela sa zaraznom bolešću čije liječenje ne može bez uzimanja antibiotika, a mnogi barem u uopšteno govoreći imati razumijevanje o svojstvima ovih lijekova i karakteristikama njihove upotrebe. Antibiotici su podijeljeni u grupe, među kojima su razlike uglavnom u hemijski sastav, mehanizam djelovanja i spektar djelovanja.

Osim toga, u svaku grupu antibiotika razvrstavaju se lijekovi različitih generacija: antibiotici prve, druge generacije itd. Najnovija, nova generacija antibiotika razlikuje se od prethodnih po manjem broju nuspojava, većoj efikasnosti i jednostavnosti primjene. U ovom članku ćemo razmotriti koji su lijekovi najnovije generacije uključeni u listu antibiotika iz skupine makrolida i koje su njihove karakteristike.

Karakteristike i upotreba makrolida

Antibiotici koji pripadaju farmakološkoj grupi makrolida smatraju se jednim od najmanje toksičnih za ljudski organizam. To su složena jedinjenja prirodnog i polusintetičkog porijekla. Većina pacijenata ih dobro podnosi, ne uzrokuju neželjene reakcije karakteristično za antibiotike drugih grupa. Posebnost makrolida je sposobnost prodiranja u ćelije, stvarajući visoke koncentracije u njima, brzo i dobro raspoređene u upaljenim tkivima i organima.

Makrolidi imaju sljedeće djelovanje:

  • bakteriostatski;
  • protuupalno;
  • imunomodulatorno.

Glavne indikacije za uzimanje makrolidnih antibiotika su:

  • respiratorne infekcije i usnoj šupljini(, upala srednjeg uha, sinusitis, tonzilitis, bronhitis, upala pluća, difterija, tuberkuloza, itd.);
  • bolesti bilijarnog trakta;
  • infektivne bolesti oka (konjunktivitis, trahom, itd.);
  • peptički ulkus;
  • infekcije kože i mekih tkiva (teške akne, erizipel, mastitis, itd.);
  • urogenitalne infekcije itd.

Savremeni makrolidi

Prvi makrolidni lijek bio je eritromicin. Vrijedi napomenuti da se ovaj lijek koristi u medicinskoj praksi do danas, a njegova upotreba pokazuje lijepi rezultati. Međutim, poželjniji su naknadno izumljeni makrolidni preparati, zbog činjenice da imaju poboljšane farmakokinetičke i mikrobiološke parametre.

Makrolidni antibiotik nove generacije je supstanca iz grupe azalida - azitromicin ( trgovačka imena: Summamed, Azitromax, Zatrin, Zomax, itd.). Ovaj lijek je derivat eritromicina koji sadrži dodatni atom dušika. Prednosti ovu drogu su:

  • visok nivo apsorpcije;
  • dugo poluživot;
  • otpornost na kiseline
  • sposobnost transporta leukocita do žarišta upale;
  • mogućnost smanjenja trajanja terapije i učestalosti uzimanja lijeka (jednom dnevno 3 do 5 dana).

Azitromicin je aktivan protiv:

  • stafilokok;
  • streptokok;
  • klamidija;
  • veliki kašalj;
  • gardnerella;
  • mikoplazma;
  • mikobakterije;
  • uzročnici sifilisa i nekih drugih bakterija.

AT više akumulacija lijeka se opaža u plućima, bronhijalnim sekretima, sinusima, krajnicima, bubrezima.

Makrolidi najnovije generacije za bronhitis

Preparati na bazi azitromicina odlikuju se najoptimalnijim spektrom antimikrobnog djelovanja u odnosu na tipične i atipične uzročnike bronhitisa. Lako prodiru u bronhijalne sekrete i sputum, blokiraju sintezu proteina u bakterijskim stanicama, čime sprječavaju razmnožavanje bakterija. Makrolidi se mogu koristiti i za akutni bakterijski bronhitis i za pogoršanje kroničnog bronhitisa.