Indikacije za uporabo koagulantov. Antikoagulanti neposrednega delovanja: indikacije in kontraindikacije
1. Koagulanti (sredstva, ki spodbujajo nastanek fibrinskih trombov):
A) neposredno delovanje(trombin, fibrinogen);
b) posredno ukrepanje(vikasol, fitomenadion).
2. Zaviralci fibrinolize:
a) sintetičnega izvora (aminokaproična in traneksamična kislina, amben);
b) živalskega izvora (aprotinin, kontrikal, pantripin, Gordox "Gedeon"
Richter, Madžarska);
3. Stimulansi agregacije trombocitov (serotonin adipat, kalcijev klorid).
4. Sredstva, ki zmanjšujejo vaskularno prepustnost:
a) sintetični (adrokson, etamzilat, iprazokrom); b) vitaminski pripravki (askorbinska kislina, rutin, kvercetin).
c) zeliščni pripravki (kopriva, rman, kalina, poper, arnika itd.)
II. Sredstva proti strjevanju krvi ali antitrombotična sredstva:
1. Antikoagulanti:
a) neposredno delovanje (heparin in njegovi pripravki, hirudin, natrijev citrat, antitrombin III);
b) posredno delovanje (neodikumarin, sinkumar, fenilin, fepromaron).
2. Fibrinolitiki:
a) neposredno delovanje (fibrinolizin ali plazmin);
b) posredno (aktivatorji plazminogena) delovanje (streptoliaza, streptokinaza, urokinaza, aktiliza).
3. Antitrombocitna sredstva:
a) trombociti (acetilsalicilna kislina, dipiridamol, pentoksifilin, tiklopidin, indobufen);
b) eritrocitne (pentoksifilin, reopoliglukin, reogluman, Rondex).
Sredstva, ki povečujejo strjevanje krvi (hemostatiki) koagulanti
Po klasifikaciji je ta skupina zdravil razdeljena na neposredne in posredne koagulante, včasih pa jih delimo po drugačnem principu:
1) za lokalna aplikacija(trombin, hemostatska goba, fibrinski film itd.)
2) za sistemsko uporabo (fibrinogen, vikasol).
TROMBIN (Trombinum; suh prašek v amp. o, 1, kar ustreza 125 enotam aktivnosti; v vialah po 10 ml) je direktno delujoč koagulant za lokalno uporabo. Ker je naravna sestavina sistema za strjevanje krvi, povzroča učinek in vitro in in vivo.
Pred uporabo se prašek raztopi v fiziološki raztopini. Običajno je prašek v ampuli mešanica tromboplastina, kalcija in protrombina.
Nanesite samo lokalno. Dodelite bolnikom s krvavitvami iz majhnih žil in parenhimskih organov (operacije na jetrih, ledvicah, pljučih, možganih), krvavitev iz dlesni. Uporablja se lokalno v obliki hemostatske gobice, namočene v raztopino trombina, hemostatske kolagenske gobice ali preprosto z nanosom tampona, namočenega v raztopino trombina.
Včasih, zlasti v pediatriji, se trombin uporablja peroralno (vsebino ampule raztopimo v 50 ml natrijevega klorida ali 50 ml 5% raztopine ambena, predpišemo 1 žlico 2-3 krat na dan) za želodčno krvavitev ali z inhalacijo. za krvavitev iz dihalnih poti.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; v vialah po 1,0 in 2,0 suhe porozne mase) - uporablja se za sistemsko izpostavljenost. Pridobivajo ga tudi iz krvne plazme darovalcev. Pod vplivom trombina se fibrinogen pretvori v fibrin, ki tvori krvne strdke.
Fibrinogen se uporablja kot rešilno vozilo. Še posebej je učinkovit pri njegovem pomanjkanju pri masivnih krvavitvah (abrupcija placente, hipo- in afibrinogenemija, v kirurški, porodniški, ginekološki in onkološki praksi).
Določite običajno v veno, včasih lokalno v obliki filma, ki se nanese na površino krvavitve.
Pred uporabo se zdravilo raztopi v 250 ali 500 ml tople vode za injiciranje. Intravensko kapalno ali počasi s curkom.
VIKASOL (Vicasolum; v tab. 0,015 in v amp. 1 ml 1% raztopine) je indirektni koagulant, sintetični vodotopni analog vitamina K, ki aktivira tvorbo fibrinskih trombov. Imenuje se vitamin K3. Farmakološkega učinka ne povzroča vikasol sam, temveč vitamina K1 in K2, ki nastaneta iz njega, zato se učinek razvije po 12-24 urah, z intravensko dajanje- po 30 minutah, z intramuskularno injekcijo - po 2-3 urah.
Ti vitamini so potrebni za sintezo protrombina (faktor II), prokonvertina (faktor VII), pa tudi faktorjev IX in X v jetrih.
Indikacije za uporabo: s prekomernim znižanjem protrombinskega indeksa, s hudim pomanjkanjem vitamina K zaradi:
1) krvavitev iz parenhimskih organov;
2) postopek izmenjave transfuzije, če je bila transfuzirana kri v pločevinkah (otroku);
in tudi ko:
3) dolgotrajna uporaba antagonistov vitamina K - aspirina in nesteroidnih protivnetnih zdravil (ki motijo agregacijo trombocitov);
4) dolgotrajna uporaba antibiotikov širok razpon delovanja (levomicetin, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);
5) uporaba sulfonamidov;
6) preprečevanje hemoragične bolezni novorojenčkov;
7) dolgotrajna driska pri otrocih;
8) cistična fibroza;
9) pri nosečnicah, zlasti tistih s tuberkulozo in epilepsijo, ki se ustrezno zdravijo;
10) preveliko odmerjanje posrednih antikoagulantov;
11) zlatenica, hepatitis, pa tudi po poškodbah, krvavitvah (hemoroidi, razjede, radiacijska bolezen);
12) priprava na operacijo in v pooperativnem obdobju.
Učinke lahko oslabimo s sočasno uporabo antagonistov vikasola: aspirina, nesteroidnih protivnetnih zdravil, PAS, posredni antikoagulanti skupine neodikumarina.
Stranski učinki: hemoliza eritrocitov pri intravenskem dajanju.
PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml za intravensko dajanje, kot tudi kapsule, ki vsebujejo 0,1 ml 10% oljna raztopina, kar ustreza 0,01 zdravila). Za razliko od naravnega vitamina K1 (trans spojine) je sintetično zdravilo. Predstavlja racemno obliko (mešanica trans- in cis-izomerov), po biološkem delovanju pa ohranja vse lastnosti vitamina K1. Hitro se absorbira in ohranja najvišjo koncentracijo do osem ur.
Indikacije za uporabo: hemoragični sindrom s hipoprotrombinemijo zaradi zmanjšanja delovanja jeter (hepatitis, ciroza jeter), z ulcerozni kolitis, s prevelikim odmerkom antikoagulantov, s podaljšano uporabo velikih odmerkov antibiotikov širokega spektra in sulfonamidov; pred večjimi operacijami za zmanjšanje krvavitve.
Neželeni učinki: pojav hiperkoagulabilnosti v primeru neupoštevanja režima odmerjanja.
Od zdravil, ki se nanašajo na direktno delujoče koagulante, se v ambulanti uporabljajo tudi naslednja zdravila:
1) protrombinski kompleks (faktorji VI, VII, IX, X);
2) antihemofilni globulin (faktor VIII).
Različne žilne bolezni povzročajo nastanek krvnih strdkov. To vodi do zelo nevarne posledice, saj lahko na primer nastane srčni infarkt ali možganska kap. Za redčenje krvi lahko zdravnik predpiše zdravila, ki pomagajo zmanjšati strjevanje krvi. Imenujejo se antikoagulanti in se uporabljajo za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov v telesu. Pomagajo blokirati tvorbo fibrina. Najpogosteje se uporabljajo v situacijah, ko se v telesu poveča strjevanje krvi.
Lahko se pojavi zaradi težav, kot so:
- Krčne žile ali flebitis;
- trombi spodnje vene cave;
- Trombi v hemoroidnih venah;
- možganska kap;
- miokardni infarkt;
- Poškodbe arterij v prisotnosti ateroskleroze;
- Tromboembolija;
- Šok, travma ali sepsa lahko povzročijo tudi krvne strdke.
Za izboljšanje stanja strjevanja krvi se uporabljajo antikoagulanti. Če so prej uporabljali aspirin, so zdaj zdravniki to tehniko opustili, saj obstajajo veliko bolj učinkovita zdravila.
Kaj so antikoagulanti, farm. Učinek
Antikoagulanti- to so zdravila za redčenje krvi, poleg tega zmanjšujejo tveganje za druge tromboze, ki se lahko pojavijo v prihodnosti. Razlikujemo antikoagulante neposrednega in posrednega delovanja.
Za hitro sprostitev iz krčnih žil naši bralci priporočajo gel "ZDRAVJE". Krčne žile - ženska "kuga XXI stoletja". 57 % bolnikov umre v 10 letih zaradi krvnih strdkov in raka! Življenjsko nevarni zapleti so: TROMBOFLEBITIS (krvni strdki v venah so prisotni v 75-80% krčnih žil), TROFIČNI ULKUSI (razpad tkiva) in seveda ONKOLOGIJA! Če imate krčne žiležile - nujno je treba ukrepati. V večini primerov lahko storite brez operacij in drugih resnih posegov, sami s pomočjo ...
Neposredni in posredni antikoagulanti
Obstajajo neposredni in posredni antikoagulanti. Prvi hitro redčijo kri in se v nekaj urah izločijo iz telesa. Drugi se kopičijo postopoma, zagotavljajo terapevtski učinek v razširjeni obliki.
Ker ta zdravila zmanjšujejo strjevanje krvi, ne morete sami zmanjšati ali povečati odmerka, pa tudi skrajšati časa sprejema. Zdravila se uporabljajo po shemi, ki jo predpiše zdravnik.
Neposredno delujoči antikoagulanti
Neposredno delujoči antikoagulanti zmanjšajo sintezo trombina. Poleg tega zavirajo tvorbo fibrina. Antikoagulanti delujejo na delovanje jeter in zavirajo nastanek krvnih strdkov.
Neposredni antikoagulanti so dobro znani vsem. To so heparini lokalno delovanje in za subkutano ali intravensko aplikacijo.V drugem članku boste našli še več informacij o.
Na primer, lokalno ukrepanje:
Ta zdravila se uporabljajo za vensko trombozo spodnjih okončin za zdravljenje in preprečevanje bolezni.
Imajo več visoko stopnjo penetracijo, vendar imajo manjši učinek kot intravenska sredstva.
Heparini za dajanje:
- fraksiparin;
- Clexane;
- Fragmin;
- Clivarin.
Običajno so antikoagulanti izbrani za reševanje specifičnih težav. Na primer, Klivarin in Troparin se uporabljata za preprečevanje embolije in tromboze. Clexane in Fragmin - za angino pektoris, srčni infarkt, vensko trombozo in druge težave.
Fragmin se uporablja pri hemodializi. Antikoagulanti se uporabljajo ob nevarnosti nastanka krvnih strdkov v vseh žilah, tako v arterijah kot v venah. Dejavnost zdravila traja cel dan.
Posredni antikoagulanti
Posredni antikoagulanti so tako imenovani, ker vplivajo na nastajanje protrombina v jetrih in ne vplivajo neposredno na samo strjevanje. Ta postopek je dolg, vendar je učinek zaradi tega dolgotrajen.
Razdeljeni so v 3 skupine:
- Monokumarini. Sem spadajo: Varfarin, Sinkumar, Mrakumar;
- Dikumarini so dikumarin in tromeksan;
- Indandioni so Phenylin, Omefin, Dipaksin.
Najpogosteje zdravniki predpisujejo varfarin. Ta zdravila so predpisana v dveh primerih: z atrijsko fibrilacijo in umetne zaklopke srca. 
Pogosto se bolniki sprašujejo, kakšna je razlika med Aspirin Cardio in Varfarinom in ali je mogoče eno zdravilo zamenjati z drugim?
Strokovnjaki odgovarjajo, da se Aspirin cardio predpiše, če tveganje za možgansko kap ni veliko.
Varfarin je veliko bolj učinkovit kot aspirin in ga je najbolje jemati več mesecev, če ne vse življenje.
Aspirin razjeda želodčno sluznico in je bolj strupen za jetra.
Posredni antikoagulanti zmanjšujejo nastajanje snovi, ki vplivajo na strjevanje, zmanjšujejo tudi nastajanje protrombina v jetrih in so antagonisti vitamina K.
Med posredne antikoagulante spadajo antagonisti vitamina K:
- Sincumar;
- Warfarex;
- Fenilin.
Vitamin K je vključen v proces strjevanja krvi, pod vplivom varfarina pa so njegove funkcije oslabljene. Pomaga preprečiti ločevanje krvnih strdkov in zamašitev krvnih žil. To zdravilo se pogosto predpisuje po miokardnem infarktu.
Pri jemanju morate biti previdni to zdravilo, saj ima veliko kontraindikacij za prehrambene izdelke, ki jih ne bi smeli zaužiti sočasno s tem zdravilom.
Razlikovati med ravnimi in selektivni zaviralci trombin:
Neposredno:
- Angioks in Pradaksa;
Izbirno:
- Eliquis in.
Vse antikoagulante neposrednega in posrednega delovanja predpisuje le zdravnik, sicer obstaja visoko tveganje krvavitev. Antikoagulanti posrednega delovanja se postopoma kopičijo v telesu.
Uporabite jih samo znotraj ustno. Nemogoče je takoj prekiniti zdravljenje, potrebno je postopno zmanjševanje odmerka zdravila. Nenadna ukinitev zdravila lahko povzroči trombozo. Preveliko odmerjanje te skupine lahko povzroči krvavitev.
Uporaba antikoagulantov
Klinično uporabo antikoagulantov priporočamo pri naslednjih stanjih:
- Pljučni in miokardni infarkt;
- Možganska kap embolična in trombotična (razen hemoragične);
- flebotromboza in tromboflebitis;
- Embolija žil različnih notranjih organov.
Kot preventivni ukrep ga lahko uporabite za:
- Ateroskleroza koronarnih arterij, možganskih žil in perifernih arterij;
- Srčne napake revmatični mitralni;
- flebotromboza;
- Pooperativno obdobje za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov.
Naravni antikoagulanti
Zahvaljujoč procesu strjevanja krvi je telo samo poskrbelo, da strdek ne preseže prizadete žile. En mililiter krvi lahko pomaga pri strjevanju vsega fibrinogena v telesu.
Zaradi svojega gibanja kri ohranja tekoče stanje, pa tudi zaradi naravnih koagulantov. Naravni koagulanti nastanejo v tkivih in nato preidejo v krvni obtok, kjer preprečijo aktiviranje strjevanja krvi.
Ti antikoagulanti vključujejo:
- heparin;
- antitrombin III;
- Alfa-2 makroglobulin.
Antikoagulantna zdravila - seznam
Antikoagulanti z neposrednim delovanjem se hitro absorbirajo in trajanje njihovega delovanja ni več kot en dan pred ponovno uvedbo ali aplikacijo.
Antikoagulanti 
posrednega delovanja se kopičijo v krvi in ustvarjajo kumulativni učinek.
Ne smete jih takoj preklicati, saj lahko to prispeva k trombozi. Ko jih jemljete, postopoma zmanjšajte odmerek.
Neposredni lokalni antikoagulanti:
- Lyoton gel;
- hepatrombin;
- Trombless
Antikoagulanti za intravensko ali intradermalno dajanje:
- fraksiparin;
- Clexane;
- Fragmin;
- Clivarin.
Posredni antikoagulanti:
- Girugen;
- Girulog;
- Argatroban;
- Varfarin Nycomed v tab.;
- Fenilin v zavihku.
Kontraindikacije
Obstaja kar nekaj kontraindikacij za uporabo antikoagulantov, zato se posvetujte s svojim zdravnikom o primernosti jemanja sredstev.
Ni mogoče uporabiti, kadar:
- peptični ulkus;
- Parenhimske bolezni jeter in ledvic;
- Septični endokarditis;
- Povečana vaskularna prepustnost;
- pri visok krvni pritisk z miokardnim infarktom;
- onkološke bolezni;
- levkemija;
- Akutna anevrizma srca;
- Alergijske bolezni;
- Hemoragična diateza;
- fibromiomi;
- Nosečnost.
Previdno med menstruacijo pri ženskah. Ni priporočljivo za doječe matere.
Stranski učinki
Pri prevelikem odmerjanju zdravil posrednega delovanja se lahko začne krvavitev.
pri 
sočasna uporaba varfarina z aspirinom ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (simvastin, heparin itd.) Poveča antikoagulantni učinek.
In vitamin K, odvajala ali paracetamol bodo oslabili učinek varfarina.
Neželeni učinki pri jemanju:
- alergija;
- temperatura, glavobol;
- šibkost;
- nekroza kože;
- Kršitev ledvic;
- Slabost, driska, bruhanje;
- Srbenje, bolečine v trebuhu;
- Plešavost.
Preden začnete jemati antikoagulante, se posvetujte s strokovnjakom o kontraindikacijah in neželenih učinkih.
Obstaja normalizacija notranjega ravnovesja telesa. Pretok krvi po žilah nima ovir in omejitev, nastajanje trombov je vklopljeno prava raven. Ko se poruši ravnovesje delovanja sistemov v korist povečanega strjevanja krvi, nastanejo stanja, ki lahko privedejo do čezmernega strjevanja krvi. Posredni antikoagulanti so ena od skupin zdravil, ki se uporabljajo za obnovo notranjih motenj.
Kaj so antikoagulanti?
Antikoagulanti so zdravila, ki delujejo antikoagulantno in aktivirajo redčenje krvi. To vam omogoča, da obnovite reološke lastnosti in zmanjšate stopnjo tromboze.
Sredstva so na voljo v obliki tablet, v obliki mazil, gelov in injekcije. Predpisani so ne le za zdravljenje bolezni, ampak tudi za preprečevanje povečanega nastajanja krvnih strdkov.
Večina predstavnikov te skupine zdravil ne deluje na nastali trombus, temveč na aktivnost koagulacijskega sistema. Obstaja proces vplivanja na plazemske faktorje in proizvodnjo trombina, kar upočasni nastajanje trombov.
Zdravila so glede na njihov učinek razdeljena v dve skupini:
- neposredni antikoagulanti;
Zdravila z neposrednim delovanjem na osnovi heparina
Ta skupina zdravil neposredno vpliva na plazemske kofaktorje, ki zavirajo trombin. Glavni predstavnik je heparin. Na njegovi podlagi obstaja vrsta zdravil, ki delujejo podobno in imajo soglasno ime:
- "Ardeparin".
- "Nadroparin".
- "Klivarin".
- "Longiparin".
- "Sandoparin".
Heparin ali njegovi derivati se kombinirajo z antitrombinom-III, kar povzroči spremembo razporeditve njegovih molekul. To pospeši vezavo kofaktorja na trombin in nato do inaktivacije procesa strjevanja krvi.
Značilnosti uporabe "Heparina"
Delovanje snovi je namenjeno preprečevanju rasti in širjenja krvnega strdka. Molekule heparina tvorijo kompleks z antitrombinom, ki je zaviralec koagulacijskih faktorjev. Snov je veriga glikozaminoglikanov. Zdravilo se injicira subkutano in začne delovati po nekaj urah.
Če je potrebno hitro ukrepanje"Heparin" se daje z infuzijo intravensko, da se pospeši učinkovitost in poveča biološka uporabnost. Izbira odmerka zdravila je odvisna od stanja, v katerem je bolnik. Poleg tega je treba upoštevati prisotnost sočasnih bolezni, vzporedno jemanje drugih skupin zdravil, potrebo po kirurški posegi na plovilih.
Oligopeptidi
Zdravila, ki delujejo neposredno na aktivacijski center trombina, veljajo za močne specifične zaviralce sistema za tvorbo trombov. Aktivne snovi pripravkov se neodvisno povezujejo s koagulacijskimi faktorji in spreminjajo njihovo konformacijo.
To so zdravila "Inogatran", "Hirudin", "Efegatran", "Tromstop" in drugi. Uporablja se za preprečevanje razvoja srčnih napadov pri angini pektoris, z krčne bolezni, za reokluzijo pri vaskularni plastiki.
posredni antikoagulanti (seznam)
Prvi antikoagulant so dobili v 20. stoletju v ZDA, ko so odkrili novo bolezen krav, ki je izzvala močna krvavitev. Ko je bil vzrok patološkega stanja razjasnjen, se je izkazalo, da je organizem živali prizadela detelja, okužena s plesnijo, ki se nahaja v krmi. Iz te surovine je bilo sintetizirano prvo posredno antitrombocitno zdravilo Dicumarol.
Do danes je seznam sredstev, ki so analogi, več kot sto predmetov. Vsa ta zdravila so posredni antikoagulanti. Mehanizem delovanja skupine zdravil temelji na zaviranju delovanja vitamina K.
Obstajajo tisti, ki so odvisni od tega vitamina. Posredni antikoagulanti preprečujejo aktivacijo koagulacijskih proteinov in vitaminsko odvisnih kofaktorjev. Nenadzorovana uporaba takšnih zdravil je prepovedana, saj se poveča tveganje za hemoragične zaplete.
Obstajata dve glavni skupini, v kateri so razdeljeni vsi posredni antikoagulanti. Razvrstitev sredstev temelji na zdravilni učinkovini, ki je del pripravkov. Razlikovati:
- derivati kumarina;
- izdelki na osnovi indandiona.
Pripravki indandiona
Po veliko število raziskave znanstveniki ugotovili, da sredstva podlagi tega učinkovina se ne sme uporabljati v terapiji. Zdravila so imela veliko stranskih učinkov v obliki alergijskih reakcij. Učinkovitost vpliva na antikoagulacijski sistem tudi ni pokazala stabilnih rezultatov.
Ta skupina zdravil vključuje zdravila: fenindion, difenindion, anisindion. Odločeno je bilo, da se glavna izbira ustavi na drugi skupini antiagregacijskih sredstev in na derivatih indandiona. ta trenutek uporablja se samo "Phenylin".
Zdravilo ima nizke stroške, na voljo je v obliki tablet. Deluje 10 ur, pri čemer je zelo pomembno vzdrževati potrebno trajanje terapije. Učinek se pojavi šele po 24 urah od prvega odmerka. Uporaba sredstev poteka pod nadzorom bolnikovega stanja z uporabo laboratorijskih krvnih parametrov (koagulogram, splošni testi, biokemija).
Shema uporabe "Fenilina":
- Prvi dan - 1 tableta 4-krat.
- Drugi dan - 1 tableta 3-krat.
- Ostala terapija - 1 tableta na dan.
Derivati kumarina
Kumarin je snov, ki jo najdemo v rastlinah in jo je mogoče sintetično proizvesti v laboratoriju. Sprva, po odstranitvi, so sredstvo uporabljali kot strup za zatiranje glodalcev. Šele sčasoma se je zdravilo začelo uporabljati za boj proti prekomerni trombozi.
Antikoagulanti posrednega delovanja - pripravki na osnovi kumarina - so predstavljeni z naslednjimi zdravili:
- Varfarin (njegovi analogi so Marevan, Varfarin natrij, Warfarex).
- "Acenokumarol" (analog - "Sinkumar").
- "Neokumarin" (analog - "etilbiskumacetat").
"Varfarin": značilnosti uporabe
Antikoagulanti posrednega delovanja (seznam je na voljo v članku) najpogosteje predstavlja "Varfarin". To je zdravilo v obliki tablet, ki se proizvaja v 2,5, 3 ali 5 mg. Učinek na človeško telo se razvije po 1,5-3 dneh od trenutka zaužitja prve tablete. Največji učinek se razvije do konca prvega tedna.
Po koncu jemanja zdravila se reološki parametri krvi povrnejo normalno stanje po 5 dneh od datuma umika zdravila "Warfarin". Zdravilo se uporablja 2-krat na dan ob istem času. 5. dan od začetka terapije se preveri krvna slika, da se ugotovi ustreznost in učinkovitost aplikacije.
Potek zdravljenja izbere specialist v vsakem primeru posebej. Nekatera patološka stanja (npr. atrijska fibrilacija) zahtevajo stalna aplikacija. Z razvojem je antiagregacijsko sredstvo predpisano vsaj šest mesecev ali vse življenje.
Če je potrebna operativna intervencija, je treba zdravilo "Warfarin" preklicati 5 dni pred operacijo. To bo omogočilo normalizacijo krvne slike. Če obstaja velika potreba po nadaljnji uporabi antikoagulantne terapije, se to sredstvo nadomesti z nefrakcijskim heparinom. Zadnji odmerek vzamemo 4 ure pred posegom.
Po operaciji po 4 urah ponovno uvedemo nefrakcionirani heparin. Sprejem posrednih antitrombocitnih sredstev se lahko vrne po dveh dneh po spremljanju stanja krvi z laboratorijskimi preiskavami.
Kdaj so predpisani antikoagulanti?
Za preprečevanje razvoja trombembolizma se uporabljajo neposredni in posredni antikoagulanti, akutna tromboza venski sistem, v primeru mehanskih protetičnih srčnih zaklopk in razvoja atrijske fibrilacije.
Glavne bolezni, pri razvoju katerih so predpisani antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja, so razdeljene v skupine:
- Tromboza arterijskega sistema:
- miokardni infarkt;
- pljučna embolija;
- možganska kap z manifestacijami ishemije;
- travmatska poškodba arterij na ozadju ateroskleroze.
- :
- šok stanja;
- travmatske poškodbe;
- razvoj sepse.
- Akutna venska tromboza:
- tromboza v ozadju krčnih žil;
- tromboza hemoroidnih venskih pleksusov;
- nastanek strdkov v spodnji votli veni.
Glavne kontraindikacije
Posredni antikoagulanti so zdravila, ki so strogo prepovedana v prisotnosti pomanjkanja laktoze, malabsorpcije glukoze ali galaktoze. Obstajajo številna zdravila, ki jih ni mogoče uporabljati sočasno s posrednimi antikoagulanti. Seznam zdravil sestavljajo nesteroidna protivnetna zdravila: aspirin, dipiridamol, klopidogrel, penicilin, kloramfenikol, cimetidin.
Pogoji, v katerih ni mogoče uporabiti antikoagulantov neposrednega in posrednega delovanja:
- peptični ulkusi gastrointestinalnega trakta;
- žilne anevrizme;
- bolezen jeter;
- akutna krvavitev;
- trombocitopenija;
- odpoved ledvic;
- I trimesečje in prejšnji mesec nosečnost;
- visoke ravni kreatinina.
Neželeni učinki antitrombocitov
Vsako od zdravil v tej skupini zdravil ima podobne stranske učinke. Pojavijo se s samozdravljenjem, nepravilno izbranim odmerkom ali kršitvijo priporočil za uporabo.
Neželeni učinki vključujejo razvoj krvavitev, dispeptične manifestacije v obliki bruhanja, slabosti in driske. Pojavi se močna bolečina v trebuhu, alergijski kožni izpuščaji, kot je urtikarija ali ekcem. Lahko se razvije nekroza, izpadanje las, srbenje kože.
Pred začetkom terapije mora bolnik opraviti vrsto testov, da ugotovi možnost uporabe podobna zdravila. Bolnik se preda splošna analiza kri, biokemija, analiza urina, urina po Nechiporenko, koagulogram. Priporočljivo je tudi narediti ultrazvočni pregled ledvice in darovati blato za okultno kri.
Preveliko odmerjanje posrednih antikoagulantov
Primeri prevelikega odmerjanja te skupine zdravil so precej redki. To se lahko zgodi, če Majhen otrok poiščite zdravilo doma in ga okusite. Običajno je koncentracija snovi nizka, torej enkratni odmerek tablete niso grozne. V primeru posebne ali nenamenske uporabe velikih odmerkih snovi lahko razvijejo koagulopatijo in krvavitev.
Ambulanta za predoziranje nima št specifični simptomi Zato je precej težko uganiti, da je bila zaužita velika količina zdravila. Simptomi so podobni tistim razne bolezni in patološka stanja organizem. Bolnik ima:
- rahle modrice na koži;
- pojav krvi v urinu ali blatu;
- krvavitev iz maternice;
- hematomi v vratu;
- intrakranialne krvavitve.
Prejšnja možganska kap, starost, krvavitev iz prebavil zgodovina in nizek hematokrit - dejavniki, ki prispevajo, ki lahko zmanjša prag občutljivosti koncentracije zdravila.
Terapija za preveliko odmerjanje antitrombocitov
- Čiščenje ali izpiranje želodca nekaj ur po zaužitju zdravila ni smiselno.
- Bolniku je dano Aktivno oglje za črevesno absorpcijo.
- V primeru prevelikega odmerjanja "varfarina" ali njegovih analogov je "holestiramin" predpisan peroralno.
- Pacient je nameščen v antitravmatskih pogojih, da se prepreči nastanek novih hematomov in krvavitev.
- Ob večji izgubi krvi se včasih izvede transfuzija krvnih celic ali plazme polna kri. Učinkovito pri uporabi mase eritrocitov, krioprecipitata, protrombinskega kompleksa.
- Predpisan je fitomenadion, pripravki na osnovi vitamina K.
- Če ni potrebe po predpisovanju antitrombocitne terapije, je zdravilo "Fitomenadion" predpisano kot potek zdravljenja in ne kot prva pomoč.
Če se bolnikovo stanje normalizira, vendar mora nadaljevati z uporabo posrednih antikoagulantov, je treba varfarin začasno zamenjati s heparinom.
Zaključek
Uporaba antitrombocitnih zdravil omogoča ne le normalizacijo reoloških standardov krvi, temveč tudi izboljšanje splošno stanje bolnika in preprečiti možnost razvoja resnih bolezni.
Skrbna pozornost pri uporabi antikoagulantov, izbiri odmerka in spremljanju bolnikovega stanja bo pomagalo zmanjšati tveganje zapletov in doseči uspeh. Strokovnjaki, ki v svoji praksi uporabljajo to skupino zdravil, morajo izpopolnjevati svoje znanje in dosledno upoštevati mednarodna medicinska priporočila.
Antikoagulanti so zdravila, ki preprečujejo nastajanje krvnih strdkov v žilah. Ta skupina vključuje 2 podskupini zdravil: neposredne in posredne antikoagulante. O tem smo že govorili prej. V istem članku smo na kratko opisali princip normalno delovanje sistemi za koagulacijo krvi. Da bi bolje razumeli mehanizme delovanja posrednih antikoagulantov, močno priporočamo, da se bralec seznani z informacijami, ki so tam na voljo, s tem, kaj se običajno dogaja - če veste to, boste lažje krmarili, na katere faze koagulacije vplivajo spodaj opisana zdravila in kakšne učinke imajo.
Mehanizem delovanja posrednih antikoagulantov
Pripravki te skupine so učinkoviti le, če jih dajemo neposredno v telo. Ko jih pomešajo s krvjo v laboratoriju, ne vplivajo na strjevanje. Ne delujejo neposredno na krvni strdek, ampak preko jeter vplivajo na koagulacijski sistem, kar povzroča številne bio kemične reakcije, zaradi česar se razvije stanje, podobno hipovitaminozi K. Posledično se aktivnost plazemski faktorji strjevanje krvi, trombin nastaja počasneje, kar pomeni, da tromb nastaja počasneje.
Farmakokinetika in farmakodinamika posrednih antikoagulantov
No in dokaj hitro se ta zdravila absorbirajo prebavila. Z dosegom krvnega pretoka različna telesa, predvsem jetra, kjer izvajajo svoje učinke.
Hitrost nastopa, trajanje učinka in razpolovni čas izločanja različna zdravila ta razred se razlikuje.
Izloča se iz telesa, predvsem z urinom. Posamezni člani razreda obarvajo urin rožnato.
Antikoagulantno delovanje zdravila Ta skupina deluje tako, da moti sintezo faktorjev strjevanja krvi, kar postopoma zmanjšuje hitrost tega procesa. Poleg antikoagulantnega učinka ta zdravila zmanjšajo tonus mišic bronhijev in črevesja, povečajo prepustnost žilne stene, zmanjšajo vsebnost lipidov v krvi, zavirajo reakcijo interakcije antigena s protitelesi. , ter spodbujajo izločanje sečne kisline iz telesa.
Indikacije in kontraindikacije za uporabo
Posredni antikoagulanti se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje tromboze in trombembolije v naslednjih stanjih:
- po kirurški posegi na srcu in krvnih žilah;
- ob ;
- PE - s pljučno embolijo;
- ob ;
- z anevrizmo levega prekata;
- ob ;
- z obliteracijskim tromboangiitisom;
- z obliterirajočim endarteritisom.
Kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini so:
- hemoragična diateza;
- hemoragična kap;
- druge bolezni, ki jih spremlja;
- povečana vaskularna prepustnost;
- huda okvara delovanja ledvic in jeter;
- perikarditis;
- miokardni infarkt, ki ga spremlja visok krvni tlak;
- obdobje nosečnosti;
- teh zdravil ne smete jemati v obdobju (2 dni pred načrtovanim začetkom, njihovo zdravilo se prekine) in v zgodnjem poporodnem obdobju;
- previdno predpisati bolnikom starejše in senilne starosti.
Značilnosti delovanja in uporabe posrednih antikoagulantov
Za razliko od antikoagulantov z neposrednim delovanjem se učinek zdravil iz te skupine ne pojavi takoj, ampak ko se kopiči. aktivna sestavina v organih in tkivih, torej počasi. Nasprotno, trajajo dlje. Hitrost, moč delovanja in stopnja kumulacije (kopičenja) različnih zdravil v tem razredu se razlikujejo.
Uporabljajo se izključno peroralno ali peroralno. Ni jih mogoče uporabiti intramuskularno, intravensko ali subkutano.
Prekinite zdravljenje s posrednimi antikoagulanti ne takoj, ampak postopoma - počasi zmanjševanje odmerka in povečanje časa med odmerki zdravila (do 1-krat na dan ali celo vsak drugi dan). Nenadna ukinitev zdravila lahko povzroči nenadno kompenzacijsko zvišanje ravni protrombina v krvi, kar bo povzročilo trombozo.
V primeru prevelikega odmerjanja zdravil te skupine ali njihove predolge uporabe lahko povzročijo, kar bo povezano ne le z zmanjšanjem strjevanja krvi, temveč tudi s povečanjem prepustnosti kapilarne stene. Manj pogosto se v tem primeru razvijejo krvavitve iz ustne votline in nazofarinksa, krvavitve v prebavilih, krvavitve v mišicah in sklepni votlini, pojavi pa se tudi mikro- ali makrohematurija.
Da bi se izognili razvoju zgoraj opisanih zapletov, je treba med zdravljenjem s posrednimi antikoagulanti skrbno spremljati bolnikovo stanje in laboratorijske parametre strjevanja krvi. Enkrat na 2-3 dni, v nekaterih primerih pa pogosteje, je treba določiti protrombinski čas in pregledati urin za prisotnost rdečih krvnih celic v njem (hematurija, to je prisotnost krvi v urinu, je eden prvih znakov prevelikega odmerjanja zdravila). Za popolnejši nadzor je treba poleg vsebnosti protrombina v krvi določiti še druge kazalnike: toleranco na heparin, čas rekalcifikacije, protrombinski indeks, fibrinogen v plazmi, vsebnost protrombina po 2-stopenjski metodi.
Salicilatov ne smemo dajati sočasno s temi zdravili (zlasti, acetilsalicilna kislina), ker povečajo koncentracijo prostega antikoagulanta v krvi.
Pravzaprav je malo zdravil iz skupine antikoagulantov posrednega delovanja. To so neodikumarin, acenokumarol, varfarin in fenindion.
Razmislimo o vsakem od njih podrobneje.
Neodikumarin (pelentan, trombarin, dikumaril)
Pri peroralnem zaužitju se relativno hitro absorbira, razpolovna doba je 2,5 ure, izloča se z urinom ne v prvotni obliki, temveč v obliki presnovnih produktov.
Pričakovani učinek zdravila se začne pojavljati 2-3 ure po zaužitju, doseže maksimum v 12-30 urah in traja še dva dni po prekinitvi zdravila.
Uporablja se samostojno ali kot dodatek k terapiji s heparinom.
Oblika sproščanja - tablete.
Odmerek po shemi, največ dnevni odmerek- 0,9 g Odmerek je izbran glede na kazalnike protrombinskega časa.
Acenokumarol (Sincumar)
Pri peroralnem jemanju se dobro absorbira. Ima kumulativni učinek (to pomeni, da deluje, ko se ga v tkivih nabere zadostna količina). Največji učinek opazimo 24-48 ur po začetku zdravljenja s tem zdravilom. Po preklicu normalno raven protrombin se določi po 48-96 urah.
Oblika sproščanja - tablete.
Vzeto notri. Prvi dan je priporočeni odmerek 8-16 mg, v prihodnosti je odmerek zdravila odvisen od vrednosti protrombina. Praviloma je vzdrževalni odmerek 1-6 mg na dan.
Možno preobčutljivost bolnikovo telo na to zdravilo. V primeru alergijskih reakcij ga je treba preklicati.
fenindion (fenilin)
Zmanjšanje koagulabilnosti krvi opazimo 8-10 ur po zaužitju zdravila in doseže največ čez približno en dan. Ima izrazit kumulativni učinek.
Oblika sproščanja - tablete.
Začetni odmerek je v prvih 2 dneh 0,03-0,05 g trikrat na dan. Nadaljnji odmerki zdravila so izbrani individualno glede na krvne parametre: protrombinski indeks ne sme biti manjši od 40-50%. Največji enkratni odmerek je 0,05 g, dnevni odmerek je 200 mg.
V ozadju zdravljenja s fenilinom je možno obarvanje kože in sprememba barve urina. Če se ti simptomi pojavijo, je treba fenindion nadomestiti z drugim antikoagulantom.
Varfarin (Warfarin)
Popolnoma se absorbira v prebavnem traktu. Razpolovna doba je 40 ur. Antikoagulantni učinek se začne 3-5 dni po začetku zdravljenja in traja 3-5 dni po prekinitvi zdravljenja.
Na voljo v tabletah.
Zdravljenje se začne z 10 mg 1-krat na dan, po 2 dneh se odmerek zmanjša za 1,5-2 krat - do 5-7,5 mg na dan. Terapija poteka pod nadzorom krvnega indeksa INR (mednarodno normalizirano razmerje). V določenih kliničnih situacijah, na primer pri pripravi na kirurško zdravljenje, priporočeni odmerki zdravila se razlikujejo in se določijo individualno.
Antikoagulanti so ena od skupin zdravil, ki vplivajo na koagulacijski sistem krvi in preprečujejo nastajanje krvnih strdkov v žilah. Glede na mehanizem delovanja so ta zdravila običajno razdeljena v 2 podskupini: neposredne in posredne antikoagulante. Spodaj bomo govorili o prvi skupini antikoagulantov - neposrednega delovanja.
Sistem koagulacije krvi: osnove fiziologije
Koagulacija krvi je niz fizioloških in biokemičnih procesov, namenjenih zaustavitvi krvavitve, ki se je začela prej. To je zaščitna reakcija telesa, ki preprečuje veliko izgubo krvi.
Strjevanje krvi poteka v dveh fazah:
- primarna hemostaza;
- encimsko zvijanje.
Primarna hemostaza
V tem težkem fiziološki proces Vključene so 3 strukture: žilna stena, centralna živčni sistem in trombocitov. Ko je žilna stena poškodovana in se začne krvavitev, gladke mišice, ki se nahajajo v njem okoli mesta perforacije, so stisnjene in žile so spazmodične. Narava tega dogodka je refleksna, to pomeni, da se pojavi neprostovoljno, po ustreznem signalu živčnega sistema.
Naslednji korak je adhezija (lepljenje) trombocitov na mesto poškodbe. žilna stena in njihovo združevanje (lepljenje). Po 2-3 minutah se krvavitev ustavi, ker je mesto poškodbe zamašeno s trombom. Vendar je ta tromb še vedno ohlapen in krvna plazma na mestu poškodbe je še vedno tekoča, zato se lahko pod določenimi pogoji krvavitev razvije z novo močjo. Bistvo naslednje faze primarne hemostaze je, da so trombociti podvrženi vrsti metamorfoz, zaradi česar se iz njih sprostijo 3 faktorji strjevanja krvi: njihova interakcija povzroči nastanek trombina in sproži številne kemične reakcije - encimsko koagulacijo. .
Encimsko zvijanje
Ko se na območju poškodbe žilne stene pojavijo sledovi trombina, se sproži kaskada reakcij medsebojnega delovanja tkivnih koagulacijskih faktorjev in faktorjev strjevanja krvi, pojavi se še en dejavnik - tromboplastin, ki medsebojno deluje s posebno snovjo protrombinom, da tvori aktivno trombin. Ta reakcija poteka tudi s sodelovanjem kalcijevih soli.Trombin medsebojno deluje s fibrinogenom in nastane fibrin, ki je netopna snov - njegove niti se oborijo.
Naslednja stopnja je stiskanje ali retrakcija krvnega strdka, kar dosežemo s stiskanjem, stiskanjem, zaradi česar se izloči prozoren, tekoč krvni serum.
IN zadnja stopnja- raztapljanje ali liza predhodno oblikovanega tromba. Med tem procesom številne snovi medsebojno delujejo, rezultat pa je pojav v krvi encima fibrinolizina, ki uniči fibrinske niti in jih spremeni v fibrinogen.
Treba je opozoriti, da se nekatere snovi, ki sodelujejo pri koagulacijskih procesih, tvorijo v jetrih z neposredno udeležbo vitamina K: pomanjkanje tega vitamina vodi do motenj koagulacijskih procesov.
Indikacije in kontraindikacije za uporabo antikoagulantov z neposrednim delovanjem
Uporabite zdravila te skupine v naslednjih primerih:
- preprečiti nastanek krvnih strdkov ali omejiti njihovo lokalizacijo med vsemi vrstami kirurških posegov, zlasti na srcu in krvnih žilah;
- v primeru progresivnega in akutnega;
- z embolijo in perifernimi arterijami, očmi, pljučnimi arterijami;
- z diseminirano intravaskularno koagulacijo;
- za preprečevanje strjevanja krvi pri številnih laboratorijskih preiskavah;
- za vzdrževanje zmanjšanega strjevanja krvi med ali v kardiopulmonalnih obvodnih napravah.
Vsak od antikoagulantov z neposrednim delovanjem ima svoje kontraindikacije za uporabo, predvsem:
- hemoragična diateza;
- krvavitev katere koli lokalizacije;
- povečana vaskularna prepustnost;
- subakutni bakterijski;
- onkološka patologija ali;
- anemija - hipo-in;
- akutna anevrizma srca;
- izrazita in ledvica;
Svetujemo previdnost pri predpisovanju teh zdravil zelo podhranjenim bolnicam, med nosečnostjo, v prvih 3-8 dneh po porodu ali operaciji, pri visokem krvnem tlaku.
Razvrstitev neposrednih antikoagulantov
Glede na značilnosti strukture in mehanizem delovanja so zdravila te skupine razdeljena v 3 podskupine:
- pripravki nefrakcioniranega heparina (Heparin);
- pripravki heparina z nizko molekulsko maso (nadroparin, enoksaparin, dalteparin in drugi);
- heparinoidi (sulodexide, pentosan polisulfat);
- neposredni zaviralci trombina - pripravki hirudina.
Pripravki nefrakcioniranega heparina
Glavni predstavnik tega razreda zdravil je neposredno heparin.
Antitrombotični učinek tega zdravila je v sposobnosti njegovih verig, da zavirajo glavni encim strjevanja krvi, trombin. Heparin se veže na koencim - antitrombin III, zaradi česar se slednji bolj aktivno veže na skupino plazemskih koagulacijskih faktorjev in zmanjša njihovo aktivnost. Z uvedbo velikega odmerka heparina zavira tudi pretvorbo fibrinogena v fibrin.
Poleg zgoraj navedenega ima ta snov številne druge učinke:
- upočasni agregacijo in adhezijo trombocitov, levkocitov in eritrocitov;
- zmanjša stopnjo vaskularne prepustnosti;
- izboljša krvni obtok v sosednjih posodah, kolateralah;
- zmanjša spazem žilne stene.
Heparin je na voljo v obliki raztopine za injiciranje (1 ml raztopine vsebuje 5000 ie zdravilne učinkovine), pa tudi v obliki gelov in mazil za lokalno uporabo.
Heparin se daje subkutano, intramuskularno in intravensko.
Zdravilo deluje hitro, vendar na žalost relativno kratek čas - z enkratno intravensko injekcijo začne delovati skoraj takoj in učinek traja 4-5 ur. Pri injiciranju v mišico se učinek razvije po pol ure in traja do 6 ur, subkutano pa po 45-60 minutah oziroma do 8 ur.
Heparin se pogosto predpisuje ne samostojno, ampak v kombinaciji s fibrinolitiki in antiagregacijskimi sredstvi.
Odmerki so individualni in odvisni od narave in resnosti bolezni, pa tudi od njenega klinične manifestacije in laboratorijske parametre.
Učinek heparina je treba spremljati z določanjem APTT - aktiviranega delnega tromboplastinskega časa - vsaj 1-krat v 2 dneh v prvem tednu zdravljenja, nato pa manj pogosto - 1-krat v 3 dneh.
Ker je v ozadju uvedbe tega zdravila razvoj hemoragični sindrom, ga je treba dajati samo v bolnišnici pod stalnim nadzorom medicinsko osebje.
Poleg krvavitev lahko heparin povzroči razvoj trombocitopenije, hiperaldosteronizma in hiperkaliemije.
Lokalni pripravki heparina so Lioton, Linoven, Thrombophobe in drugi. Uporabljajo se za preprečevanje in kompleksno zdravljenje kronična venska insuficienca: preprečujejo nastanek krvnih strdkov v podkožnih venah spodnjih okončin, poleg tega pa zmanjšajo, odpravijo resnost v njih in zmanjšajo resnost sindroma bolečine.
Pripravki heparina z nizko molekulsko maso
To so zdravila nove generacije, ki imajo lastnosti heparina, vendar imajo številne koristne lastnosti. Z inaktivacijo faktorja Xa se več zmanjšujejo tveganje za nastanek krvnih strdkov, medtem ko je njihovo antikoagulantno delovanje manj izrazito, kar pomeni, da je manjša verjetnost za nastanek krvavitev. Poleg tega se heparini z nizko molekulsko maso bolje absorbirajo in trajajo dlje, to je, da je za doseganje učinka potreben manjši odmerek zdravila in manjša pogostost injekcij. Poleg tega povzročajo trombocitopenijo le v izjemnih primerih, zelo redko.
Ključni predstavniki heparini z nizko molekulsko maso so dalteparin, enoksaparin, nadroparin, bemiparin. Razmislimo o vsakem od njih podrobneje.
dalteparin (fragmin)
Strjevanje krvi se rahlo upočasni. Zavira agregacijo, praktično ne vpliva na oprijem. Poleg tega ima v določeni meri imunosupresivne in protivnetne lastnosti.
Zdravilo se injicira v veno ali subkutano. Intramuskularno injiciranje je prepovedano. Odmerja se po shemi, odvisno od bolezni in resnosti bolnikovega stanja. Pri uporabi dalteparina je možno znižanje ravni trombocitov v krvi, razvoj krvavitev, pa tudi lokalne in splošne alergijske reakcije.
Kontraindikacije so podobne tistim pri drugih antikoagulantih z neposrednim delovanjem (naštetih zgoraj).
Enoksaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)
Pri subkutanem dajanju se hitro in popolnoma absorbira v kri. Najvišjo koncentracijo opazimo po 3-5 urah. Razpolovni čas izločanja je več kot 2 dni. Izloča se z urinom.
Na voljo v obliki raztopine za injiciranje. Običajno se injicira subkutano v predel trebušno steno. Predpisani odmerek je odvisen od bolezni.
Stranski učinki so standardni.
Ne uporabljajte tega zdravila pri bolnikih, ki so nagnjeni k bronhospazmu.
nadroparin (fraksiparin)
Poleg neposrednega antikoagulantnega delovanja deluje tudi imunosupresivno in protivnetno. Poleg tega znižuje raven β-lipoproteinov in holesterola v krvi.
Pri subkutanem dajanju se skoraj popolnoma absorbira, največjo koncentracijo zdravila v krvi opazimo po 4-6 urah, razpolovni čas je 3,5 ure za primarno in 8-10 ur za ponovna uvedba nadroparin.
Praviloma se injicira v trebušno tkivo: subkutano. Pogostost dajanja je 1-2 krat na dan. V nekaterih primerih se uporablja intravenska pot dajanja pod nadzorom parametrov strjevanja krvi.
Odmerki so predpisani glede na patologijo.
Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni kot pri drugih zdravilih iz te skupine.
Bemiparin (Cibor)
Ima izrazit antikoagulantni in zmeren hemoragični učinek.
Pri subkutanem dajanju se zdravilo hitro in popolnoma absorbira v kri, kjer se njegova največja koncentracija opazi po 2-3 urah. Razpolovna doba zdravila je 5-6 ur. Trenutno ni informacij o načinu sproščanja.
Oblika sproščanja - raztopina za injiciranje. Pot aplikacije je subkutana.
Odmerjanje in trajanje zdravljenja sta odvisna od resnosti bolezni.
Neželeni učinki in kontraindikacije so navedeni zgoraj.
Heparinoidi
To je skupina mukopolisaharidov polsintetičnega izvora, ki imajo lastnosti heparina.
Zdravila v tem razredu delujejo izključno na faktor Xa, neodvisno od angiotenzina III. Imajo antikoagulantne, fibrinolitične in hipolipidemične učinke.
Običajno se uporabljajo za zdravljenje bolnikov z angiopatijo, ki jo povzroča povečana raven glukoza v krvi: pri. Poleg tega se uporabljajo za preprečevanje tromboze med hemodializo in med kirurški posegi. Uporabljajo se tudi za akutne, subakutne in kronične bolezni aterosklerotične, trombotične in trombembolične narave. Povečajte antianginalni učinek zdravljenja pri bolnikih z angino pektoris (to je zmanjšanje resnosti bolečine). Glavna predstavnika te skupine zdravil sta sulodeksin in pentozan polisulfat.
Sulodexin (Wessel Due F)
Na voljo v obliki kapsul in raztopine za injiciranje. Priporočljivo je, da ga dajemo intramuskularno 2-3 tedne, nato pa ga jemljemo peroralno še 30-40 dni. Potek zdravljenja je 2-krat na leto in pogosteje.
V ozadju jemanja zdravila so možni bruhanje, bolečine v želodcu, hematomi na mestu injiciranja, alergijske reakcije.
Kontraindikacije so pogoste za pripravke s heparinom.
Pentozan polisulfat
Oblika sproščanja - obložene tablete in raztopina za injiciranje.
Način uporabe in odmerjanje se razlikujeta glede na značilnosti bolezni.
Pri peroralnem zaužitju se absorbira v majhnih količinah: njegova biološka uporabnost je le 10 %, pri subkutanem oz. intramuskularna injekcija biološka uporabnost se nagiba k 100 %. Največjo koncentracijo v krvi opazimo 1-2 uri po zaužitju, razpolovni čas je enak dnevu ali več.
V nasprotnem primeru je zdravilo podobno drugim zdravilom iz skupine antikoagulantov.
Hirudin pripravki
Izločena snov žleze slinavke pijavke - hirudin - podobno kot pripravki heparina, ima antitrombotične lastnosti. Njegov mehanizem delovanja je, da se neposredno veže na trombin in ga nepovratno zavre. Delno vpliva na druge faktorje strjevanja krvi.
Ne tako dolgo nazaj so bili razviti pripravki na osnovi hirudina - Piyavit, Revask, Gyrolog, Argatroban, vendar široka uporaba niso dobili, zato klinične izkušnje na njihovo vlogo do danes ni nabralo.
Ločeno bi radi omenili dve relativno novi zdravili z antikoagulantnim delovanjem - fondaparinuks in rivaroksaban.
Fondaparinuks (Arixtra)
To zdravilo ima antitrombotični učinek s selektivnim zaviranjem faktorja Xa. Ko vstopi v telo, se fondaparinuks veže na antitrombin III in večstokrat poveča njegovo nevtralizacijo faktorja Xa. Zaradi tega je proces koagulacije prekinjen, trombin se ne tvori, zato se krvni strdki ne morejo tvoriti.
Hitro in popolnoma absorbira po subkutano injiciranje. Po enkratni injekciji zdravila se njegova največja koncentracija v krvi opazi po 2,5 urah. V krvi se veže na antitrombin II, kar določa njegov učinek.
Izloča se predvsem z urinom v nespremenjeni obliki. Razpolovni čas je od 17 do 21 ur, odvisno od starosti bolnika.
Na voljo v obliki raztopine za injiciranje.
Pot dajanja je subkutana ali intravenska. Ne uporablja se intramuskularno.
Odmerjanje zdravila je odvisno od vrste patologije.
Bolnikom z zmanjšanim delovanjem ledvic je treba odmerek zdravila Arixtra prilagoditi glede na očistek kreatinina.
Pri bolnikih z izrazitim zmanjšanjem delovanja jeter se zdravilo uporablja zelo previdno.
Ne sme se uporabljati sočasno z zdravili, ki povečujejo tveganje.
Rivaroksaban (Xarelto)
To je zdravilo z visoko selektivnostjo delovanja proti faktorju Xa, ki zavira njegovo aktivnost. Zanj je značilna visoka biološka uporabnost (80-100%), če ga jemljemo peroralno (to pomeni, da se dobro absorbira v prebavnem traktu, če ga jemljemo peroralno).
Največjo koncentracijo rivaroksabana v krvi opazimo 2-4 ure po enkratni peroralni uporabi.
Iz telesa se izloči polovica z urinom, polovica z blato. Razpolovna doba je od 5-9 do 11-13 ur, odvisno od starosti bolnika.
Oblika sproščanja - tablete.
Jemlje se peroralno, ne glede na vnos hrane. Tako kot pri drugih antikoagulantih z neposrednim delovanjem se odmerek zdravila razlikuje glede na vrsto bolezni in njeno resnost.
Rivaroksaban ni priporočljiv za bolnike, ki se zdravijo z nekaterimi protiglivična zdravila ali zdravila proti, saj lahko povečajo koncentracijo zdravila Xarelto v krvi, kar lahko povzroči krvavitev.
Bolniki z huda kršitev delovanje ledvic zahteva prilagoditev odmerka rivaroksabana.
ženske reproduktivna starost je treba med zdravljenjem s tem zdravilom zanesljivo zaščititi pred nosečnostjo.
Kot lahko vidite, sodobna farmakološka industrija ponuja velik izbor antikoagulantov neposrednega delovanja. V nobenem primeru seveda ne morete samozdraviti, vsa zdravila, njihovo odmerjanje in trajanje uporabe določi le zdravnik glede na resnost bolezni, starost bolnika in druge pomembne dejavnike.