Употребата на сулфасалазин при ревматоиден артрит: инструкции, прегледи.

Сулфасалазин е антимикробно, противовъзпалително лекарство, произведено в Словения (KRKA). Произвежда се под формата на таблетки. Една единица съдържа 500 mg от активното вещество, което е сулфасалазин, и помощни компоненти.

Таблетките са кръгли, изпъкнали от двете страни, ръбът е скосен. Покрити с хипромелоза и пропилей гликол. Цветът на черупката е жълт или леко кафеникав, на счупване са възможни включвания, миризмата е специфична, горчив вкус.

Опаковани в блистери по 10 броя. Има 5 блистера в маркова кутия и инструкции за употреба с ясни препоръки защо е предписано лекарството и как да го приемате правилно. Или в буркани по 10-60 или 100 броя, по един в картонена кутия.

Производителят декларира, че срокът на годност на лекарството е 5 години от датата на издаване. Сулфасалазин трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C.

От аптеките лекарството се отпуска само по лекарско предписание.

фармакологичен ефект

Приблизително една трета от лекарството се абсорбира от чревния лумен и се разпределя в близките съединителни тъкани. Останалата част е изложена на чревната микрофлора, която освобождава месалазин (5-аминосалицилова киселина) и сулфапиридин от сулфасалазин. Първият компонент има противовъзпалителен ефект, вторият - антимикробен. Следните са чувствителни към действието на сулфапиридин:

  • стрептококи;
  • Ешерихия коли;
  • Diplococci;
  • Гонококи.

Месалазинът се абсорбира слабо, поради което се проявява ясен противовъзпалителен ефект в дебелото черво, което ви позволява да спрете диария (диария) и разхлабени изпражнения по време на възпалителни процеси в тази част храносмилателен тракт.

Сулфасалазин е обект на ентерохепатална циркулация за известно време, тъй като част от него се връща в червата заедно с жлъчката. Максималната концентрация се достига след период от време от три до дванадесет часа от момента на приемане. Полуживотът на лекарството е от пет до десет часа.

Част от лекарството се екскретира от тялото с изпражнения, част - през бъбреците с урина.Пълното елиминиране настъпва в рамките на три дни.

Показания за употреба

Лечението със сулфасалазин е показано при такива заболявания:

  • Улцерозен колит, придружен от диария (диария), болка, при остра формаи като предупреждение за екзацербации по време на ремисия;
  • Ревматоиден артрит;
  • Обостряне на болестта на Crohn.

Лекарството е показано и за домашни любимци. При кучета и котки се използва за облекчаване на възпалителни процеси в червата, придружени от диария (диария), течни изпражнения, болка и други симптоми.

Противопоказания

Абсолютни противопоказания за приемане на лекарства за диария (диария) и артрит са следните състояния:

  1. Свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
  2. анемия;
  3. Детска възраст до пет години;
  4. Тежки форми на чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
  5. Липса на ензима глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (поради приема може да се появи жълтеница);
  6. кърмене;
  7. Гранулоцитопения.

С повишено внимание е важно да приемате лекарството на бременни жени и пациенти, които имат анамнеза за:

  1. Бронхиална астма;
  2. Чести алергични прояви;
  3. Атопичен дерматит.

Правила за прием и дозировка

Как да приемате хапчетата, преди или след хранене, няма значение. Но е препоръчително да пиете лекарството след хранене и да изпиете чаша вода. През целия период на лечение е необходимо редовно проследяване на показателите на кръвта и урината, нивото на чернодробните ензими и повишен прием на течности.

При улцерозен колит и обостряне на болестта на Crohn

За облекчаване на симптомите, придружаващи колит и болестта на Crohn, възрастни пациенти са показани да приемат лекарството 4 пъти на ден с нарастваща единична доза, докато симптомите изчезнат. Схемата за приемане е следната:

  • 1-ви ден: една таблетка;
  • 2-ри ден: две таблетки (1 g);
  • 3-ти и следващите дни: 1,5 g или 2 g, но не повече дневни парив 16 таблетки (8 g).

Кога остър периодпреминали, лекарството се приема няколко месеца от превантивна целв доза от 0,5 g до 4 пъти дневно.

За ревматоиден артрит

На възрастни пациенти и юноши над 16 години се предписва следната схема на лечение:

  • 1-ва седмица: 0,5 g дневно;
  • 2-ра седмица: една таблетка два пъти дневно;
  • 3-та седмица: една таблетка три пъти на ден.

Дневната норма може да се увеличи до три грама. Облекчаването на симптомите настъпва след шест до десет седмици. Продължителността на терапията е до шест месеца или повече.

С болестта на Бехтерев (само периферна форма)

Приемът на сулфасалазин, както и всички други лекарства, не лекува болестта на Бехтерев, но забавя нейното развитие и облекчава симптомите. Когато курсът на лечение приключи, положителен ефектпродължава няколко месеца.

Лекарството се предписва само ако терапията с нестероидни и глюкокортикостероидни лекарства не помага.

Дневната норма е до три грама, продължителността на терапията е от три до шест месеца, изчислена от лекуващия лекар. След облекчаване на симптомите дневна дозазапочват постепенно да намаляват.

Приложение в детска възраст

Забранено е приемането на сулфасалазин на деца под петгодишна възраст.

За колит и болест на Крон

  • От 5 до 7 години: 0,25-0,5 g три до шест пъти дневно;
  • От 7 до 16 години: една таблетка със същата честота.
  • От 16 години: доза за възрастни.

Дневната доза за деца не трябва да надвишава 2 грама (4 таблетки). Като описана поддържаща терапия лекарствен продуктдеца не се назначават.

За ревматоиден и ювенилен ревматоиден артрит

Дозировката и схемата на лечение се определят от лекаря. Дозата се изчислява въз основа на възрастта и теглото на малкия пациент.

  • От 6 до 8 години или от 20 до 29 kg: по една таблетка два пъти дневно;
  • От 8 до 12 години или с тегло от 30 до 39 кг: можете да увеличите честотата на приемите до три пъти;
  • От 12 до 16 години или с тегло от 40 до 49 kg: три пъти дневно по една таблетка или две таблетки два пъти дневно.

Ако е необходимо, дневната норма може да се увеличи, но не повече от 2 грама (или 40-50 mg на 1 kg тегло на детето).

Според прегледите е лесно за децата да пият лекарството, но ако не поглъщате хапчето веднага, има леко горчив вкус.

Бременност и кърмене

Според инструкциите за употреба през първия триместър на бременността терапията със сулфасалазин е допустима при екстремни случаии в най-ниската препоръчвана доза. През последния триместър е по-добре да не приемате лекарството за лечение на артрит и колит, придружени от диария (диария) и разхлабени изпражнения, поради високия риск от развитие на ядрена жълтеница при новороденото.

Ако има нужда от приема на лекарството по време на кърмене, тогава е необходимо да го спрете.

Странични ефекти и предозиране

Страничните ефекти след приема на сулфасалазин обикновено се наблюдават в случай на забавяне на процеса на ацетилиране на сулфапиридин поради заболявания на черния дроб и други храносмилателни органи, в резултат на което той се натрупва в тялото. Като резултат повишена концентрацияна това вещество се проявяват следните странични реакции:

  1. Нарушения на храносмилателния тракт (диария (диария), повръщане, стомашни спазми, разхлабени изпражнения);
  2. Главоболие, шум, нарушения на съня и халюцинации, световъртеж;
  3. Трескави състояния, анафилактичен шок;
  4. Дерматологични реакции (сърбеж, синдром на Steven-Johnson и Leil).

В случай на лечение на заболявания с дози над 4 грама на ден са възможни следните негативни прояви:

  • жълтеница;
  • левкопения;
  • протеинурия;
  • Нарушения в работата на централната нервна система (конвулсии, атаксия);
  • хематурия;
  • хемолитична анемия.

Нежелани реакции, които не зависят от дозата на приетото лекарство и се появяват дори ако се приемат в съответствие с инструкциите за употреба:

  • Хепатит и панкреатит;
  • Недостиг на въздух, кашлица, алвеолит, пневмонит и други лезии на белодробната тъкан;
  • Периферна невропатия;
  • Нарушение на бъбреците, нефрит;
  • агранулоцитоза;
  • Дерматит, уртикария;
  • Олигоспермия (обратима) и безплодие.

В случай на предозиране показано спешно зачервяванестомаха, ускоряване на диурезата и отстраняване на симптомите.

Понякога урина, кожа, контактни лещи и меки тъканипридобиват жълтеникав оттенък.

Трябва да внимавате, докато шофирате и сложни механизмипо време на лечение на артрит и диария (диария) с колит поради вероятност от замаяност.

Съвместимост с други вещества

Едновременното приложение на сулфасалазин с препарати, съдържащи фолиева киселина и дигоксин, намалява абсорбцията им от стомашно-чревния тракт. Съвместимостта с антибиотици е под въпрос, тъй като последните инхибират активността на чревната микрофлора, което намалява ефективността на сулфасалазин при лечението на колит.

Описаното лекарство подобрява ефекта на антикоагуланти, хипогликемични и антиепилептични лекарства. Също така се увеличава странични ефектиот прием на имуносупресори, нефротоксични лекарства, цитостатици и хепатотоксични лекарства.

Тъй като лечението на артрит и чревно възпаление, което провокира диария, отнема дълъг период, възниква въпросът дали е възможно да се приема алкохол по това време. В инструкциите няма пряк отговор, затова е препоръчително, ако е необходимо, да направите почивка между приема на лекарството и алкохолни напитки.

Цена

Можете да закупите лекарството в аптеките в Москва на цена от 276 до 444 рубли за 50 таблетки. В други региони на Русия цената на лекарството варира в следните граници:

  • Ростов на Дон: от 346 до 408 рубли;
  • Санкт Петербург: от 395 до 428 рубли;
  • Краснодар: от 339 до 427 рубли;
  • Иркутск: от 395 до 435 рубли;
  • Екатеринбург: от 349 до 441 рубли.

Аналози

Абсолютният синоним на описаното лекарство е Sulfasalazine EH. Единствената разлика между тях е черупката. Таблетките Sulfasalazine EH са с ентерично покритие, което има различен състав от филмовото покритие на обикновения Sulfasalazine. Според прегледите понякога има алергични реакции към компонентите, които съставляват неговия състав.

Сред лекарствата, в които активното вещество е месалазин, се отличава Salofalk, който се предлага под формата на супозитории, таблетки, суспензии, пяна. Във всякаква форма се отпуска от аптеките по рецепта. Колко струва инструментът:

  • Таблетки: от 2420 рубли за 50 таблетки от 500 mg;
  • Свещи: от 1233 рубли за 10 свещи от 500 mg всяка;
  • Гранули: от 2845 рубли за 50 опаковки от 500 mg.

Използва се за лечение на колит и болест на Crohn, които са придружени от храносмилателни нарушения, включително диария (диария) и редки изпражнения.

Друго лекарство, съдържащо месалазин, е Мезакол. Предлага се в таблетки от 400 mg. Той е по-евтин от Salofalk, за 50 таблетки в Москва ще трябва да платите от 765 рубли.

Още няколко аналози, използвани за облекчаване на диария (диария) при улцерозен колит:

  • Asacol: от 2495 рубли за 60 таблетки (800 mg);
  • Pentasa: от 2282 за 50 таблетки (500 mg). Предлага се и под формата на свещи и гранули.

Съставът на средствата е един и същ, можете да изберете най-доброто за лечение на възпаление в червата, придружено от диария, след индивидуална употреба.

Съдържание на статията: classList.toggle()">разгънете

Като първи ред светлинна терапияи умерена болест на Crohn се използват аминосалицилати. Това лечение ви позволява да контролирате заболяването за дълъг период от време. Сулфасалазин е едно от тези лекарства, което позволява да се постигне ремисия на заболяването.

Форма на освобождаване и механизъм на действие

Сулфасалазин се предлага под формата на таблетки от 500 mg. Има 10 таблетки в блистер, 5 блистера в опаковка.

Сулфасалазин е противовъзпалително лекарствоизползвани при заболявания на червата. Има антимикробна активност.

Химическата му структура е 5-амино салицилова киселинаи сулфапирид.

Показания за употреба

Сулфасалазин се използва за лечение следните заболявания:

  • в острия стадий и за поддържане на ремисия;
  • Лечение на ревматоиден артрит;
  • Неспецифичен улцерозен проктит.

Начин на приложение и дозировка

Сулфасалазин се приема преди хранене с достатъчно количество вода (250 ml). При проктит, колит, болест на Crohn в острия стадий лекарството се приема 1-2 g 4 пъти на ден. Ако заболяването е в ремисия, дозата на лекарството се намалява до 500 mg 4 пъти на ден.

За деца на възраст над 6 години, с обостряне на заболяването, лекарството се предписва в доза от 40-60 mg / kg телесно тегло. След това дозата се намалява до 20 - 30 mg / kg телесно тегло.

При ревматоиден артриттерапията започва с 500 mg сулфасалазин на ден, след което постепенно, в рамките на един месец, се увеличава до 1 g 2 или 3 пъти на ден. Терапевтичният ефект след началото на лечението се наблюдава след 6 до 10 седмици. Минималният период на лечение трябва да бъде най-малко 6 седмици.За лечение на ревматоиден артрит при деца лекарството не се използва.

Странични ефекти

По време на лечението със сулфасалазин могат да се появят нежелани реакции:

  • От страна на сърцето и кръвоносните съдове: васкулит, цианоза, алергичен миокардит;
  • Отстрани храносмилателната система: , загуба на апетит, панкреатит. Може да има и неспецифични язвен колит, заушка, стоматит, чернодробна недостатъчност;
  • От страна на хематопоетичните органи: левкопения, анемия, агранулоцитоза, тромбоцитопения;
  • От органите на възприятието: звънене в ушите, нарушено зрение, нарушен вкус или обоняние;
  • От страна на психиката: депресивни състояния, промени в настроението, халюцинации;
  • Отстрани нервна система: енцефалопатия, асептичен менингит, замаяност, конвулсии, шум в ушите, безсъние;
  • Отстрани пикочно-половата система: хематурия, нефротичен синдром, мъжко безплодиеи олигоспермия;
  • Отстрани дихателната система: кашлица, задух;
  • Отстрани имунна система: уртикария, еритема, дерматит, анафилаксия;
  • Други странични ефекти: Оранжево оцветяване на урината и сълзите. Възможна мека промяна на цвета контактни лещипри носене;
  • От опорно-двигателния апарат: артралгия.

Противопоказания

  • С порфирия (прекомерно съдържание на порфини в тялото);
  • При свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
  • Деца под 6 години;
  • Хора с тежко увредена бъбречна и чернодробна функция.

Взаимодействия с други лекарства

  • Сулфасалазин намалява абсорбцията на дигоксин и фолиева киселина;
  • Едновременното приложение на сулфасалазин с метотрексат не намалява ефективността на лекарствата, но увеличава вероятността от странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

специални инструкции


Сулфасалазин е показан при ревматоиден артрит и други автоимунни възпалителни заболявания, вкл. помага да се противопоставят на опасни чревни заболявания. Инструкциите за употреба Sulfasalazine ще разкажат подробно за свойствата и правилата за приемане на лекарството.

Всяка година няколко десетки хиляди хора умират от ревматоиден артрит в света, в 70% от случаите това води до инвалидност. Освен това началото на заболяването идва на 40-50 лятна възраст. Следователно, лечението на това системно заболяванезасягащи съединителната тъкан действителен проблемревматология. използвани Комплексен подход, а основната задача на лекарите е да намалят възпалението, да облекчат болката, да премахнат подуването около засегнатите стави, тяхната скованост. Обикновено терапията започва с избора на лекарство от групата на симптоматичните лекарства - глюкокортикостероид или нестероидно противовъзпалително лекарство. Често те не са достатъчно ефективни. В такива случаи те добавят или напълно преминават към лечение със сулфасалазин - това е основният антиревматик. Той не само подобрява състоянието на пациента, но също така помага да се забави развитието на болестта и да се осигури висококачествена ремисия.

Фармакологични свойства на лекарството

Това е комплексно лекарство. Това се дължи на способността на сулфасалазин под въздействието на чревната микрофлора да се освобождава активни съставки: антимикробно вещество сулфапиридин и противовъзпалително - месалазин, производно на 5-аминосалициловата киселина.

Във връзка с такава уникална характеристика на химическата структура и набор от свойства често възниква въпросът: сулфасалазинът е антибиотик или не. как пълноценен аналогне може да се използва като антибиотик, тъй като самата болест, причинена от бактериална микрофлора, не лекува, а само премахва болковия симптом.

Комбинацията от активни съединения, които взаимно се допълват, дава на сулфасалазин следните свойства:

  • противовъзпалителен ефект- предотвратява развитието възпалителен отговорили потиска съществуващото възпалителен процес, вкл. хроничен. Характеризира се с локално действие в червата, а също така премахва болезнените симптоми извън червата. Ефектът се основава на образуваното свързване в увредената тъкан свободни радикалии върху инхибирането на синтеза на простагландини и други медиатори, които медиират развитието на възпаление и са отговорни за появата болка, образуване на оток, дисфункция на ставата;
  • бактериостатична активност- забавя размножаването и растежа на бактериите, като инхибира синтеза на фолиева киселина, която е растежен фактор за развитието на микроорганизми. Има специфичен селективен антибактериален ефект, бактериите от семейството на стрептококите, различни видове диплококи и щамове са чувствителни към лекарството. коли.

Състав, форми на освобождаване

Държач удостоверение за регистрацияСулфасалазин – Група компании KRKA, Словения/Русия. Под него търговско наименованиесе произвежда единична лекарствена форма - покрита със защитно покритие филмова обвивкахапчета. Външен видтаблетки: кръгли, изпъкнали от двете страни, с фаска, цветът на таблетките варира от светложълт до кафеникав. Ядрото е в същия цвят, има малки включвания. Таблетките са запечатани в блистер с 10 клетки. 5 блистера са поставени в индивидуална опаковка с инструкции. Съдържанието на активната съставка в таблетките Sulfasalazine е 500 mg. Той е покрит с воден разтвор на повидон, който забавя скоростта и степента на абсорбция на състава от стомашно-чревния тракт.

Като помощни съставки използвайте:

  • прежелатинизирано нишесте - пълнител;
  • магнезиев стеарат - лубрикант;
  • безводен силициев диоксид на прах под формата на колоидни частици - ентеросорбент.

Състав на защитен филм:

  • хипромелоза - пълнител;
  • пропилей гликолът е разтворител.

Как действа Sulfasalazine?

Какви механизми се основават на ефективността на сулфасалазин при лечението различни формивъзпалителният артрит не е напълно установен, но е включен в групата на основните лекарства основна терапия. Лекарството не може напълно да излекува болестта, но може да забави развитието патологичен процес. За засилване на терапевтичния ефект често се комбинира с аналгетици или други противовъзпалителни и противоревматични средства. Практиката показва, че лекарството помага само в 60-70% от случаите.

Такива пациенти отбелязват, че поради употребата на сулфасалазин:

  • успява да спре хронично възпаление, забавят повторната поява на заболяването;
  • болката, чувството за скованост в ставите изчезват;
  • след дълга почивка е необходимо по-малко време на ставите да се отворят и да започнат да работят нормален режим;
  • времето на ремисия за UC се достига по-бързо и времето за колит се увеличава, рецензиите за колит показват способността на сулфасалазин да облекчава коремен дискомфорт, диария с примеси на кръв и слуз, облекчава подуване на чревната лигавица, възпаление и също така има лечебен ефект . При ограничено увреждане на ректума, използването на ректални супозитории е ефективно;
  • възможно е да се потисне образуването на патологични клетки и да се намали тежестта на автоимунния процес. Лекарството помага тежки случаикогато другите лекарства се провалят.

Първият резултат се забелязва след месец на приемане. Резултатът от 3-мес редовна употребастава стабилен положителна динамикаи значително намаляване на активността на заболяването. За постигане на пълно терапевтичен ефектобикновено е достатъчен половингодишен курс. Ако няма намаляване на симптомите на болка в рамките на 1,5-3 месеца, тогава лекарството трябва да се замени или да се приложи допълнителна малка доза глюкокортикостероид. Ако няма подобрение, отменете сулфасалазин и изберете друга, по-ефективна терапия.

Прегледите показват, че постигнатият положителен ефект продължава няколко месеца след завършване на курса. Продължителността на периода на ремисия може да се увеличи, ако продължите да приемате минимални дози НСПВС по време на почивките. Познаване на принципите и закономерностите на протичащите с лекарствен състав, след въвеждането му в организма, помага за определяне на ефективните безопасна дозировкалекарство.

Основните фармакокинетични параметри са дадени в инструкциите:

  • Всмукване:след перорално приложениеСулфасалазинът се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт, в стените тънко червосамо около 30% от приетата доза се абсорбира. Останалото отива за дебело черво, където под влияние нормална микрофлорасе разгражда на съставни активни компоненти, от които 60-80% (ниво на бионаличност) е сулфапиридин, 25% е 5-аминосалицилова киселина. Пиковата концентрация на сулфасалазин, приет под формата на филмирани таблетки, се наблюдава след 3-12 часа.
  • Разпределение:Метаболитът 5-ASA се абсорбира слабо в кръвта, абсорбцията на сулфапиридин е по-висока (до 30%), което причинява различни нежелани реакции. В системното кръвообращение веществата циркулират главно във формата, свързана с плазмените протеини. Комплексът с протеини образува 99% от абсорбирания сулфасалазин, 50% от сулфапиридин, 43% от 5-ASA. Някои от съединенията имат терапевтичен ефект в червата (основно 5-ASA), а някои се пренасят и натрупват в съединителната тъкан, черен дроб, течност от серозни кухини. До 30% от активните активни съединения достигат синовиалната торба. Лекарството се секретира в майчиното (майчиното) мляко.
  • Метаболизъм: активни веществаот своя страна, под въздействието на чернодробните ензими, те се трансформират, образувайки неактивни метаболити.
  • Екскреция:метаболитите и сулфасалазинът непроменени се екскретират главно чрез бъбреците. СЪС изпражненияоставя около 5% сулфапиридин и 67% 5-ASA. За да се намали концентрацията в тялото наполовина, ще са необходими: 5-10 часа за сулфасалазин, 6-14 часа за сулфапиридин, 35-85 минути за 5-ASA. При пациенти в напреднала възраст скоростта на екскреция е наполовина.

Показания за прием

Като независимо, единственото лечение се използва рядко, сулфасалазинът е важен основен елемент комплексна терапия. Инструкцията предоставя изчерпателен списък от заболявания, за които е препоръчително да се използва това лекарство.

Индикацията за назначаване е:

Инструкции за употреба на сулфасалазин

Таблетките са предназначени за перорално приложение, приемат се през устата след хранене, трябва да се поглъщат цели, без да се нарушава целостта на филмовото покритие. Режимът на лечение и дозировката трябва да бъдат избрани от лекаря поотделно във всеки отделен случай. Сулфасалазин е бавнодействащо лекарство, предназначено за продължителна употреба, често в продължение на много години.

Преди започване на терапията се препоръчва първо да се проучи и оцени реакцията на тялото към прилагането на лекарството, за да се изключи възможността от развитие на отрицателни странични ефекти. За това на начална фазалечението се провежда в малки дози. Ако лекарството се понася добре, те преминават към максималната доза, която се намалява след постигане на очаквания положителен резултат. При изчислението се вземат предвид вида и хода на заболяването, тежестта на симптомите, възрастта и телесното тегло на пациента.

  • за ревматоиден артрит: терапевтична доза- 1,5-3 g, деца не повече от 2 g (40-50 mg на единица тегло). Курсът на лечение продължава 6 месеца или повече. Схемата е следната: през първата седмица - 1 таблетка, през втората - 2 таблетки, след това - 3-4 таблетки на ден на равни интервали. Максималната доза зависи от възрастта и телесното тегло на детето: 6-8 години (тегло 20-29 kg) - 1 g, разделен на 2 приема, 8-12 години (тегло 30-39 kg) - 1-1,5 g на ден за 2-3 дози, 12-16 години (40-50 kg) - 1,5-2 g за 2-3 дози (допустимо е да се приемат 2 таблетки едновременно). Отслабване клинични симптомиусеща се след 6-10 седмици редовна употреба;
  • със заболявания на червата: маргинален дневно доза за възрастни- 8 г, на възраст 10-16 години - 2 г. Постига се постепенно, като на първия ден се приема по 1 таблетка 4 пъти на ден, на 2-рия - 2, на 3-ия и следващите, до изчезване на болезнените симптоми. отслабват - 3-4 таблетки (на ден - 12-16 таблетки). Максималната доза за деца на възраст 10-16 години (с тегло 35-50 kg) е 4 таблетки. След преминаване на острия стадий на заболяването се преминава към поддържаща терапия, която обикновено продължава няколко месеца. Поддържаща доза - 1,5-2 mg сулфасалазин, разделена на 3-4 приема. Препоръчва се само за пациенти над 16 години с тегло над 65 kg.

По време на дългосрочно лечениередовно (през първия месец от лечението - седмично, след това с честота 1-2 пъти месечно) е необходимо наблюдение на състоянието на тялото - даряване на кръв за бъбречни и чернодробни изследвания, наблюдение на кръвни и уринни изследвания.

Предозирането на лекарството може да бъде показано със замаяност, коремен дискомфорт, повръщане. Високите дози сулфасалазин могат да причинят конвулсии, анурия, следи от кръв или солни кристали в пикочните пътища. Откривайки такива признаци на отравяне, човек трябва спешноосвободете стомаха и червата от остатъците от лекарството - предизвикайте повръщане, изкуствено стимулирайте уринирането.

Сулфасалазин по време на бременностприемам минимална дозаи само с разрешение и под наблюдението на лекар. През последния триместър употребата на лекарството е забранена. Рисковата група включва и пациенти със склонност към алергични реакции, възпалителни кожни лезии, бронхиална астма.

Съгласно инструкциите, противопоказание за употреба е:

  • непоносимост към лекарствени съставки или активни метаболити;
  • порфиринова болест;
  • бъбречна, чернодробна дисфункция;
  • заболявания кръвоносна система, анемия поради дефицит на ензима g-6-fdg;
  • период на кърмене;
  • детство 0-5 години.

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава, че освен терапевтично действие, Сулфасалазин може да предизвика някои нежелани реакции.

Те се дължат главно на неизправности. вътрешни органии повишени плазмени концентрации на сулфапиридин.

Възможни нежелани реакции:

  • главоболие, загуба на координация на движенията, шум в ушите, конвулсии, мускулна слабост, проблеми със съня, нарушено възприятие, халюциногенен ефект;
  • преходна недостатъчност на бъбречната функция, възпалително увреждане на интерстициалната тъкан (нефрит на бъбреците, интерстициална пневмония), кашлица, задух, други белодробни заболявания;
  • промяна в кръвната картина;
  • повръщане, загуба на апетит, коремна болка, диария, възпаление на панкреаса, лекарствено индуциран хепатит;
  • мъжки и женско безплодие;
  • иктеричен цвят на кожата, пожълтяване на контактните лещи, сълзи, потни секрети, необичайно оцветяване на урината;
  • алергична реакция под формата на кожен обрив, еритема, лекарствена треска, анафилаксия.

внимание!

Сулфасалазин и алкохол - съвместимостта е неприемлива, особено редовното пиене на алкохол, т.к. в този случай натоварването на бъбреците и черния дроб се увеличава значително. Ако е необходимо, едновременно или последователно приложение на таблетки с др лекарствапърво трябва да се консултирате със специалист, той ще ви помогне да коригирате приложените дози на лекарството и да изключите неприемливи комбинации.

Цената на лекарството, аналози

В аптеките се отпуска Sulfasalazine само след представяне на лекарско предписание. Таблетките трябва да се съхраняват в оригиналната им опаковка при температура не по-висока от 25 градуса. При такова съхранение те остават годни за 5 години.

Средната продажна цена на опаковка таблетки (50 бр.) с дозировка от 500 mg е:

  • Сулфасалазин, Русия - 220 рубли;
  • Сулфасалазин-EN, Словения - 350 рубли.

Пълни аналози за активно веществоне съществува. Ако е необходимо заместване, може да се избере комбинация от няколко лекарства със сходни фармакологични ефекти.

Свещите се произвеждат под други марки, техните лечебен ефектвъз основа на наличието на една от активните съставки сулфасалазин.

Аналогът обикновено включва месалазин.

Най - известен:

  • Pentasa - свещи, таблетки и сашета с гранули;
  • Салофалк - ректални супозитории, пяна или ректална суспензия, гранули, таблетки;
  • Кансалазин, Мезавант, Мезакол - таблетки.

Често се сравнява: Sulfasalazine или Salofalk - кое е по-добро. Те са еднакви по предназначение, Sulfasalazine - добре проучен и доказан от дългогодишен опит, Salofalk - модерен наркотик, се счита за по-безопасен и по-ефективен. Но какво е най-добро за конкретен пациент, може да реши само лекар.

Производител: АО "Борисовски завод" медицински препарати„Република Беларус

ATC код: A07EC01

Група ферми:

Форма на освобождаване: Твърдо лекарствени форми. Хапчета.



Основни характеристики. Съединение:

Активно вещество: 500 mg сулфазалазин в 1 таблетка.

Помощни вещества: царевично нишесте, повидон К-30, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид, калциев хидроген фосфат, Opadry white (включително хипромелоза, полиетилен гликол, титанов диоксид Е171, талк), оцветяващ пигмент: железен оксид жълт Е 172.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Сулфасалазин (салазосулфапиридин) е азо съединение на сулфапиридин с 5-аминосалицилова киселина). Има имуносупресивен, противовъзпалителен антимикробен ефект. Ефектът на лекарството се дължи на действието на двата му активни метаболита - сулфапиридин и 5-аминосалицилова киселина (5-ASA), които при големи количестванатрупват се в съединителната тъкан, серозните течности, черния дроб и чревната стена. В същото време те действат локално върху чревната стена и имат системен ефект.

Сулфапиридинът вероятно инхибира действието на естествените убийци и процесите на трансформация на лимфоцитите. Сулфапиридинът също е конкурентен антагонист на пара-аминобензоената киселина, спира синтеза на фолати в клетките на микроорганизмите и по този начин причинява антибактериално действие. Активен срещу диплококи, стрептококи, гонококи, Escherichia coli (Streptococcus spp., включително Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli).

Основното действие на лекарството вероятно е противовъзпалителният ефект на 5-ASA, който инхибира циклооксигеназата и липоксигеназата в чревната стена, което предотвратява образуването на простагландини, левкотриени и други възпалителни медиатори.

Сулфасалазин няма аналгетичен и антипиретичен ефект.

Фармакокинетика. Всмукване. Сулфасалазинът се абсорбира слабо в червата (не повече от 10% -30% от приетия сулфасалазин се абсорбира главно от тънко черво, след което се разпределя равномерно в съединителните тъкани). Останалата част се разцепва от микрофлората на дебелото черво с образуването на 60-80% сулфапиридин и 25% 5-ASA.

Максималните серумни концентрации на сулфасалазин при приемане на таблетки след хранене се достигат след 3-12 часа (средно - след 6 часа) и са 6 μg / ml (за доза от 1000 mg). Пиковите плазмени концентрации на метаболитите се достигат след 10 часа, докато абсорбцията на сулфапиридин е 60%, а 5-ASA е не повече от 30%.

Разпределение. Комуникацията с плазмените протеини (главно албумин) и съединителната тъкан е много висока и е: за сулфасалазин - повече от 99%, за сулфапиридин - 70%, за 5-ASA - 43%, и за ацетилсулфапиридин (основният метаболит на сулфапиридина) - около 90 %. Обемът на разпределение е 7,5 ± 1,6 литра. Сулфасалазин се натрупва главно в перитонеалната и съединителната тъкан, синовиалната и плеврални течности. Има големи разлики в максималната серумна концентрация на сулфасалазин и неговите метаболити; в бавните ацетилатори те са много по-високи и са свързани с повече често явлениестранични ефекти.

Метаболизъм. В черния дроб сулфапиридинът се биотрансформира главно чрез ацетилиране (част от него претърпява хидроксилиране и конюгация с глюкуронова киселина), образуването на неактивни метаболити; 5-ASA - чрез ацетилиране.

Оттегляне. T½ на сулфасалазин е 5-10 часа, сулфапиридин - 6-14 часа (в зависимост от скоростта на ацетилиране: за бавни ацетилатори около 14,8 часа, за бързи - 10,4 часа), 5-ASA - 0,6-1,4 ч. С изпражненията, Екскретират се 5% сулфапиридин и 67% 5-ASA; 75-91% от сулфасалазин се екскретира чрез бъбреците в рамките на 3 дни.

Фармакокинетика при специални популации пациенти.Възрастните индивиди имат удължен елиминационен полуживот ( клинично значение този ефектне е ясно). При деца на възраст над 4 години няма корелация между промените във фармакокинетичните параметри с възрастта. Не е установена зависимост на промените във фармакокинетичните параметри на сулфасалазин и неговите метаболити от пола.

Показания за употреба:

Неспецифична язвена и умерена и средна степентежест (лечение на екзацербации и поддържаща терапия във фазата на ремисия), както и като част от комплексната терапия за улцерозен колит и тежък проктит;

Болест на Crohn (леки и умерени форми в острата фаза);

Ревматоиден и ювенилен идиопатичен хроничен полиартрит, резистентен на лечение с нестероидни противовъзпалителни средства.

Сулфасалазин може да се използва в комбинация с кортикостероиди и метронидазол.

важно!Запознайте се с лечението

Дозировка и приложение:

Дозата се коригира индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и поносимостта на лекарството. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, тъй като това намалява нежеланите ефекти върху стомашно-чревния тракт.

Улцерозен колит и проктит.Възрастни. Тежки и умерени екзацербации: 2 - 4 таблетки сулфасалазин (1,0 - 2,0 g) 4 пъти дневно, може да се използва в комбинация със стероиди като част от схемата интензивни грижи. При тежка диария ефективността на лекарството може да намалее поради бързото преминаване на таблетките през червата. Нощният интервал между дозите не трябва да надвишава 8 часа.

Леко обостряне: 2 таблетки 4 пъти на ден със или без стероиди.

Поддържаща терапия: след индукция на ремисия дозата постепенно се намалява до 4 таблетки (2,0 g) дневно. При тази доза лекарството трябва да се приема постоянно, тъй като ако лечението се спре, дори няколко години след тежко обостряне, рискът от рецидив се увеличава 4 пъти.

деца. Дозата се намалява пропорционално на телесното тегло. В случай на тежко обостряне или рецидив: 40-60 mg/kg/ден. Поддържаща терапия: 20 - 30 mg / kg / ден.

Болест на Крон. При болестта на Crohn в острия стадий таблетките Sulfasalazine трябва да се приемат по същия начин, както при екзацербации на улцерозен колит (виж по-горе).

Ревматоиден артрит и ювенилен идиопатичен хроничен полиартрит.Възрастни. Лечението трябва да започне с 1 таблетка (0,5 g) на ден, като постепенно дозата се увеличава с 1 таблетка на ден всяка седмица, докато дозата стане: 2,0 g на ден (1 таблетка 4 пъти дневно) или 3,0 g на ден (2 таблетки 3 пъти на ден). пъти на ден), в зависимост от поносимостта и ефективността на лекарството. Ефектът от лекарството се проявява бавно и изразен ефект може да не се наблюдава в продължение на 6 до 10 седмици. Подобряването на подвижността на ставите трябва да бъде придружено от намаляване на нивата на ESR и CRP. Може би едновременната употреба на НСПВС и сулфасалазин.

Ювенилен идиопатичен хроничен полиартрит.Деца на възраст над 6 години:30-50 mg/kg/ден, разделени на 2-4 равни дози. Обикновено максималната доза е 2000 mg / ден. За намаляване на възможното нежелана реакцияот страна на стомашно-чревния тракт, трябва да започнете с прием на ¼ от планираната поддържаща доза, последвано от нейното увеличаване с ¼ всяка седмица до достигане на поддържащата доза. Максималната доза не трябва да надвишава 2,0 g на ден (4 таблетки).

Пациенти в старческа възраст.Не са необходими специални предпазни мерки.

Пациенти с увредена чернодробна функция. Не е необходима корекция на дозата.

Пациенти с увредена бъбречна функция. Когато се предписва на пациенти с креатининов клирънс под 60 ml / min, се препоръчва периодично проследяване на тестовете за урина, както и хидратацията на пациентите.

Характеристики на приложението:

Препоръчва се при пациенти с бъбречна недостатъчностпреди да започнете лечение със сулфасалазин и, ако е необходимо, по време на лечението с лекарството, системно наблюдавайте нивото на "чернодробните" ензими в кръвната плазма, кръвната картина (обща клиничен анализкръв; в началото на лечението 1-2 пъти месечно, след това на всеки 3-6 месеца) и урина.

По време на лечението пациентите трябва да консумират увеличено количествотечности.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, бронхиална астма и алергии (възможна е кръстосана свръхчувствителност към фуроземид, тиазидни диуретици, сулфонилурейни производни и инхибитори на карбоанхидразата). Алергичните реакции към сулфасалазин изискват незабавно спиране на лекарството. При леки форми на алергия към сулфасалазин пациентите могат да бъдат десенсибилизирани.

При използване на сулфасалазин има съобщения за развитие на животозастрашаващи кожни реакции(синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза). Пациентите трябва да бъдат информирани за признаците и симптомите на кожни реакции и да бъдат наблюдавани внимателно. Повечето висок рискразвитие на синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза през първите седмици от лечението. Ако се появят признаци или симптоми на синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза (например прогресираща, често с мехури или лигавични лезии), сулфасалазин трябва да се преустанови незабавно.

Най-добри резултати при лечението на синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза са получени с ранна диагностикаи незабавно спиране на сулфасалазин. Ранното спиране на лекарството е свързано с по-добра прогноза. Ако пациентът развие синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза, докато приема сулфасалазин, употребата му не трябва повече да се възобновява.

Бременност и кърмене.Бременните жени трябва да приемат сулфасалазин само ако спешен случайи при най-ниските ефективни дози. Сулфасалазин не се препоръчва през последния триместър на бременността. При новородени с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа приемането на лекарството може да доведе до хемолитично. Ако е необходимо да се използва сулфасалазин по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми.Сулфасалазин има малък ефект върху способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействие с други лекарства.Сулфасалазин намалява абсорбцията на фолиева киселина и дигоксин. Засилва действието на антикоагуланти, антиепилептични и перорални хипогликемични средства, както и страничните ефекти на цитостатици, имуносупресори, хепато- и нефротоксични средства. Антибиотици поради инхибиторен ефект върху чревна микрофлораможе да намали ефективността на сулфасалазин при улцерозен колит. Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия.

Странични ефекти:

Странични ефектиСулфасалазин се свързва главно с високи концентрации на сулфапиридин в кръвта. Тази ситуация може да възникне при пациенти с бавна скорост на метаболизма на сулфапиридин. Нежеланите реакции се наблюдават по-често при пациенти с ревматоиден артрит. Освен това нежеланите реакции са групирани в групи, показващи честотата на поява: много често (честота повече от 1 на 10 пациенти), често (1 случай на 10-100 пациенти), рядко (1 случай на 100-1000 пациенти), рядко ( 1 случай на 1000 пациенти) -10 000 пациенти), много редки (1 случай на повече от 10 000 пациенти), неизвестни (честотата не е установена).

От страна на кръвта и лимфната система: често: макроцитоза; рядко: мегалобластна анемия; много рядко: апластична анемия, анемия с телца на Хайнц, хипопротромбинемия, лимфаденопатия,.

Нарушения на имунната система: много редки: токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), синдром на Stevens-Johnson, генерализиран кожен обривмултиформен, ексфолиативен, фоточувствителност, лекарствено индуцирана треска, периорбитален оток, полиартериит нодоза, инжектиране на конюнктивата или роговицата, сърбеж, зачервяване.

Метаболитни и хранителни нарушения: често: нечесто: обостряне.

Психични разстройства: рядко: , безсъние; Рядко: .

От храносмилателната система: често: диспептични явления:,; нечесто: коремна болка, кръв в изпражненията, заушка, рядко:

Независимите от дозата странични ефекти на сулфасалазин включват периферна невропатия, агранулоцитоза, нефротичен синдром, хепатит, ексфолиативен дерматит, уртикария, обратима олигоспермия, кашлица, безплодие, диспнея и фиброзиращ алвеолит.

Ако се наблюдават сериозни нежелани реакции, лечението трябва да се преустанови.

Взаимодействие с други лекарства:

Сулфасалазин намалява абсорбцията на фолиева киселина и дигоксин.

Засилва действието на антикоагуланти, антиепилептични и перорални хипогликемични средства, както и страничните ефекти на цитостатици, имуносупресори, хепато- и нефротоксични средства.

Антибиотиците, поради техния инхибиторен ефект върху чревната микрофлора, могат да намалят ефективността на сулфасалазин при улцерозен колит.

Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към активното вещество, сулфонамиди и производни на салициловата киселина или към някое от помощните вещества;

Остра порфирия и/или;

Чревна обструкция или запушване на пикочните пътища;

анемия;

Тежка чернодробна дисфункция;

Тежка бъбречна дисфункция;

Дефицит на ензима глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;

Деца под 5-годишна възраст (особено под 2-годишна възраст с хронични възпалителни заболяваниядебелото черво и деца под 6-годишна възраст с ювенилен идиопатичен хроничен полиартрит, тъй като безопасността и ефикасността на лечението не са доказани);

период на кърмене;

Предозиране:

Симптоми: гадене, повръщане, коремна болка, световъртеж. При много високи дози може да се развие кристалурия, хематурия и симптоми на токсично увреждане на централната нервна система (конвулсии). Токсичността е пропорционална на концентрацията на сулфапиридин в кръвния серум.

Лечение: предотвратяване на абсорбцията на лекарството (повръщане, изхождане), алкализиране на урината, рецепта активен въглен; симптоматична терапия. В случай на анурия и/или приемът на течности и електролити трябва да се ограничи.

Условия за съхранение:

При температура не по-висока от 25 °C. Да се ​​пази далеч от деца. Срок на годност - 5 години. Лекарствоне използвайте след изтичане на срока на годност.

Условия за отпуск:

По лекарско предписание

Пакет:

По 10 таблетки в блистер. По 5 блистера, заедно с листовката, са поставени в опаковка.


Брутна формула

C18H14N4O5S

Фармакологична група на веществото сулфасалазин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

599-79-1

Фармакология

фармакологичен ефект- противовъзпалително, антибактериално, бактериостатично.

В съединителната тъкан на чревната стена се разпада на 5-аминосалицилова киселина, която определя противовъзпалителните свойства на сулфасалазин, и сулфапиридин, конкурентен антагонист на пара-аминобензоената киселина, който спира синтеза на фолати в клетките на микроорганизмите и причинява антибактериална активност. Действа срещу диплококи, стрептококи, гонококи, ешерихия коли.

Слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт (не повече от 10%). Претърпява разцепване от чревната микрофлора с образуването на 60-80% сулфапиридин и 25% 5-аминосалицилова киселина (5-ASA). Свързването на сулфасалазин с плазмените протеини е 99%, сулфапиридин е 50%, 5-ASA е 43%. Сулфапиридинът претърпява биотрансформация в черния дроб чрез хидроксилиране с образуването на неактивни метаболити, 5-ASA се ацетилира. T 1/2: сулфасалазин - 5-10 часа, сулфапиридин - 6-14 часа, 5-ASA - 0,6-1,4 часа % сулфасалазин (в рамките на 3 дни).

Приложение на веществото Сулфасалазин

Неспецифичен улцерозен колит, болест на Crohn, ревматоиден артрит.

Противопоказания

Свръхчувствителност към сулфонамиди и производни на салициловата киселина, тежка чернодробна и / или бъбречна дисфункция, анемия, порфирия, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, кърмене, деца под 5-годишна възраст (няма информация за безопасността на употребата на това лекарство при пациенти възрастова група).

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е възможно само при строги показания и в минималната ефективна доза.

Спрете по време на лечението кърмене.

Странични ефекти на сулфасалазин

От нервната система и сетивните органи:главоболие, замаяност, слабост, умора, нарушение на съня, халюцинации, периферна невропатия, атаксия, конвулсии, шум в ушите.

Отстрани на сърдечно-съдовата системаи кръв (хемопоеза, хемостаза):агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия.

От храносмилателния тракт:диспептични явления: гадене, повръщане, диария, коремна болка, метеоризъм, анорексия, кръв в изпражненията, лекарствен хепатит, панкреатит.

От пикочно-половата система:бъбречна дисфункция, интерстициален нефрит, преходна олигоспермия и безплодие.

Алергични реакции:кожен обрив, синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson, анафилактичен шок.

Други:фоточувствителност, треска, интерстициален пневмонит.

Взаимодействие

Повишава ефекта на антикоагуланти, антиконвулсанти и перорални хипогликемични лекарства, както и риска от развитие на странични ефектипри предписване на цитостатици, имуносупресори, хепато- и нефротоксични средства. Намалява абсорбцията на фолиева киселина и дигоксин.

Предозиране

Симптоми:гадене, повръщане, коремна болка, световъртеж.

Лечение:стомашна промивка, форсирана диуреза, симптоматична терапия.

Пътища на приложение

вътре.

Предпазни мерки за сулфасалазин

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция, бронхиална астма, алергични реакции. По време на лечението е необходимо системно проследяване на кръвната картина и нивото на чернодробните ензими.