Дозировка на антикоагуланти. Какво представляват антикоагулантите, кои от тях се наричат ​​лекарства с пряко и непряко действие

Антикоагуланти от последно поколение

Антикоагулантите са лекарства, които намаляват вискозитета на кръвта и образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Тези лекарства са неразделна част от лечението на разширени вени, различни тромбози, флеботромбози и свързани патологии.

Съсиреците в съдовете се образуват чрез залепване на бели кръвни клетки- тромбоцити и свободно циркулиращи протеини, които се наричат ​​фактори на кръвосъсирването. Някои лекарства имат пряк ефект върху активността на кръвните клетки и определени ензими, докато други засягат черния дроб и инхибират синтеза на вещества, които регулират кръвните съсиреци. Помислете какви са антикоагулантите, техните лекарствени форми, ще анализираме предимствата и особеностите на приложението им.

Когато се предписват лекарства

Преди да започнете лечението, е много трудно да направите избор - пазарът предлага различни лекарства, от инжекции за интравенозна инфузия до перорални антикоагуланти. Въпреки разнообразието от форми, показанията за използването на тези средства са еднакви. Те включват:

  • Наличието на атеросклеротични плаки;
  • Тромбофлебит на вените;
  • Остра и хронична тромбоза;
  • Кръвоизливи от всякаква етиология;
  • Различни лезии на мембраните на сърцето;
  • Дефекти на митралната клапа;
  • увреждане на аортата;
  • Недостатъчност на венозните клапи и стагнация на кръвта;
  • Тромбоемболия или запушване на кръвоносните съдове;
  • DIC;
  • Нарушения сърдечен ритъм;

Изброените заболявания пряко или косвено засягат кръвта, образуват усложнения под формата на повишено съсирване и образуване на кръвни съсиреци - това състояние изисква подходяща терапия. Антикоагуланти се предписват не само за лечение, но и за профилактика на кръвни заболявания, както и на сърдечно-съдовата система.

Въпреки високата ефективност, лекарствата имат някои противопоказания:

  • Язвени лезии горни дивизиихраносмилателната система;
  • вътрешно кървене;
  • Заболявания на панкреаса, черния дроб, бъбреците и сърцето;
  • Липса на витамини;
  • Възпалителни заболявания на белите дробове и сърцето;
  • инфаркти и инсулти;
  • тромбоцитопенична пурпура;
  • Аневризма на мозъчните съдове;
  • Хеморагична ретинопатия;
  • Болест на Крон;
  • Различни форми на левкемия;
  • Възраст над 65 години;
  • Периодът на раждане и кърмене.

бременност - абсолютно противопоказаниекъм назначаването на тези лекарства, тъй като всеки антикоагулант се отнася до лекарства, които променят качествените свойства на кръвта, което може да повлияе на развитието на плода.

Списъкът на основните странични ефекти от приема на антикоагуланти:

  • Алергична реакция;
  • кожни лезии;
  • Храносмилателни разстройства;
  • Постепенно разрушаване на костната тъкан;
  • Косопад.

Повечето клинични случаиусложненията се развиват при предозиране - когато дневната доза на лекарството надвишава максимално допустимата, което води до всякакви нарушения.

Класификация и механизъм на действие

Кръвта е телесна течност, която е тъкан. Една от неговите клетки са защитни тела - тромбоцити, чиято функция е да предотвратяват развитието на кървене. Обикновено тяхната жизнена дейност се регулира от специални ензими, които се синтезират естествено в тялото.

Когато възникне увреждане, тромбоцитите получават сигнал, изтеглят се в патологичната зона и запушват раната. Ако целостта на тъканите не е нарушена, белите тела циркулират свободно в кръвния поток, без да се слепват и без да образуват съсирек. Приемането на антикоагуланти е необходимо при определени заболявания, когато кръвосъсирването се увеличава - концентрацията на активните вещества намалява, тромбоцитите започват да се слепват, умират и образуват кръвни съсиреци.

Класификацията на антикоагулантите се основава на техния механизъм на действие. Според този критерий се разграничават две групи лекарства:

  • Директни антикоагуланти - имат пряк ефект върху процеса на тромбоза - инхибират образуването на тромбин, забавят активността на фибриногена и предотвратяват дегенерирането му във фибрин. Накратко, този механизъм на действие на антикоагулантите намалява способността на тромбоцитите да образуват съсиреци;
  • Антикоагуланти с индиректно действие - способни да намалят образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб. В резултат на това тромбоцитите стават по-малко активни и вероятността от образуване на кръвни съсиреци намалява.

Въпреки различните механизми, директните и индиректните антикоагуланти се използват еднакво за лечение на заболявания на кръвта и кръвоносните съдове.

За бележка!

Патогенеза на заболяванията, характеристики клинични проявленияи тежестта на симптомите играят ключова роляпри избора на лекарството, което ще бъде предписано от лекуващия лекар.

Директно действащи антикоагуланти

Директно действащите антикоагуланти имат пряк ефект върху тромбоцитите и техните ензими, намаляват процента на утаяване и съсиреци. За тази цел се използват лекарства на базата на хепарин, селективни инхибиторифактор XA (холинестераза) и хирудинови препарати. Няма да съставяме списък с антикоагуланти, но ще анализираме последователно основните представители.

Хепарин

Действа директно върху тромбина, намалява неговата активност и също така предотвратява прехода на фибриноген към фибрин. Когато се използва в големи дози, той насърчава разширяването кръвоносни съдове, намалява тяхната пропускливост, подобрява притока на кръв през байпасните съдове и намалява адхезията на тромбоцитите. Най-оптималното е използването на интравенозни инжекции, както и подкожно или интрамускулно.

Във връзка с голяма сумастранични ефекти инжекциите се правят в лечебно заведение под наблюдението на лекар. Широко се използват мехлеми и гелове за външна употреба. Цената на лекарството е 250-400 рубли.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Това са антикоагуланти от последно поколение, които инхибират холинестеразата (ХА) и ангиотензин-III и осигуряват висок терапевтичен ефект. Важен положителен момент е селективността на действие - лекарствата инхибират активността на тромбоцитите, но имат малък ефект върху съсирването на кръвта. Поради това лекарствата имат минимум странични ефекти, не предизвикват кървене и се използват широко в клиничната практика.

Основните представители на тази група лекарства:

  • Dalteparin (Fragmin) - предлага се под формата на инжекционни разтвори, които се прилагат интравенозно или подкожно. Интрамускулни инжекциитова е строго забранено. Слабо повлиява коагулацията на кръвта, но намалява утаяването на тромбоцитите. При значителни дози намалява възпалението и имунната активност. Средната цена е 2500-3000 рубли;
  • Еноксапарин (Flenox, Novoparin, Clexane) - инжекциите на това лекарство се прилагат подкожно, след което почти напълно се абсорбира в кръвта. Действието започва почти мигновено и продължава няколко часа. Цената на лекарството е от 800 до 1200 рубли;
  • Надропарин (фраксипарин) - се използва широко при атеросклероза, тъй като ефектът на лекарството е насочен не само към намаляване на тромбозата, но и към борба с възпалението и понижаване на нивата на липидите в кръвта. Най-често лекарството се прилага подкожно, но се допускат и интравенозни инфузии под наблюдението на лекуващия лекар. Можете да закупите решение за 2-2,5 хиляди рубли;
  • Бемипарин (Cibor) - класически антикоагулант, добре намалява адхезията на белите кръвни клетки и образуването на утайка. Произвежда се под формата на инжекционен разтвор, повечето ефективно въвеждане- подкожно.

Експертно мнение!

Лекарите силно не препоръчват използването на няколко вида антикоагуланти едновременно - ефектът от лекарствата няма да се увеличи от това и рискът от усложнения се увеличава. Препоръчва се лечението да започне с инжекции, плавно преминавайки към таблетни форми.

хепариноиди

Тези лекарства селективно инхибират СА, без да повлияват ангиотензин-III. Лекарствата имат фибринолитичен ефект, намаляват образуването на отлагания в кръвта, а също така намаляват концентрацията на мазнини.

Класически представители на тази група:

  • Пентозан полисулфат - продава се в таблетки и ампули на цена от 2-2,5 хиляди рубли. Най-голяма ефективност се наблюдава при използването на инжекции;
  • Wessel Due F (Sulodexin) - предлага се под формата на инжекционен разтвор, както и капсули за вътрешна употреба. Начален курсвключва инжекции за 15-20 дни, след което се преминава на капсули, които се приемат 1-2 месеца. средна цена- 2000 рубли.

Антикоагуланти на базата на хирудин

Действието на активното вещество е насочено към намаляване на образуването на кръвни съсиреци. За лечение на заболявания се използват две групи лекарства:

  • Xarelto (Rivaroxaban) - продава се в таблетки, струва 1500 рубли на опаковка. Лекарството селективно инхибира холинестеразата;
  • Arixtra (фондапаринукс) - инжекциите се прилагат венозно или подкожно, противопоказано е да се прави мускулно. Лекарството е скъпо, средната цена е 7000 рубли.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти действат върху черния дроб, след което започват сложни механизмиповлияване на активността на ензимите за коагулация на кръвта. Най-популярни са: Фенилин и кумаринови антикоагуланти.

  • Синкумар (Аценокумарол) - добро лекарство, но действието на таблетките започва 1-2 дни след приема. За да изберете дозата, се препоръчва да се консултирате с Вашия лекар. Средната цена е 600-800 рубли;
  • Тромбарин (Pelentan, Dicoumarin, Neodicumarin) - продава се на таблетки, действието започва след 2-3 часа. Дозата и курсът на лечение се избират след раждането медицински изследвания. Цена 700-1000 рубли;
  • Варфаринът се абсорбира добре в червата, има бърз ефект върху черния дроб и подобрява кръвната картина. Таблетите са евтини - можете да си купите за 80-100 рубли;
  • Fenilin (Fenindione) - формата на освобождаване е подобна на предишните лекарства, действието започва 7-12 часа след приема. Дозата се предписва и коригира от лекуващия лекар в зависимост от лабораторните показатели. Средната цена на лекарството е 100-150 рубли.

Терапевтичният ефект на индиректните антикоагуланти, за разлика от лекарствата с пряко действие, се наблюдава след няколко часа - за това е необходимо те да се натрупват в чернодробните клетки. Не може да се каже, че са били най-добрите антикоагулантив таблетки - но лечението може да се извърши у дома.

Повечето лекарства не трябва да се приемат с алкохол – алкохолът засилва терапевтичен ефект, което води до риск от кървене и други нежелани реакции.

Антикоагуланти от ново поколение

IN напоследъкучените се стремят да разработят нови лекарства с по-добра ефективност, чието действие ще бъде насочено директно към блокиране на необходимите ензими, причиняващи болести. Важна цел е създаването на лекарства с минимални странични ефекти, чието лечение може да се извършва независимо от възрастни и деца.

Наскоро, нов перорални антикоагуланти- таблетни форми. Тези лекарства включват:

  • апиксабан;
  • дабигатран;
  • ривароксабан;
  • Едоксабан.

Лекарствата са директни антикоагуланти - въздействат върху тромбоцитите и техните ензими. Индиректни лекарства този моментне е развит.

Помощ при предозиране

Повечето често усложнение- отравяне, което може да бъде причинено от нарушаване на дозата на лекарството или в резултат на употребата му с алкохол.

В тази ситуация трябва спешно да се вземат следните мерки:

  • Извикай линейка;
  • Дайте на пациента легнало положение;
  • Ако предозирането е причинено от приема на хапчета, спешно изплакнете стомаха с пиене голям бройвода и предизвикайте изкуствено повръщане.

Лекарят ще прегледа пациента, ако е необходимо, ще постави капкомер с физиологичен разтвор или витамин К, което води до обратния ефект. Ако състоянието на пациента е тежко, ще е необходима хоспитализация и преливане на кръвна плазма.

Антикоагулантите са отлични лекарства, използвани за лечение на повечето заболявания на кръвта и сърдечно-съдовата система. Лекарствата могат да действат директно чрез инхибиране на активността на тромбоцитите или индиректно през черния дроб. Струва си да бъдете по-внимателни, когато ги използвате - спазвайте дозировката, не комбинирайте терапията с алкохол и не прилагайте по време на бременност или по време на кърмене. Ако има признаци на отравяне, консултирайте се с лекар.

Кръвоносната система (съсирваща и антикоагулантна) в човешкото тялое в постоянно динамично равновесие. Ето защо изтичането на кръв не е затруднено и вените не тромбозират.

Но веднага щом този баланс започне да се нарушава, се създава благоприятна среда за съдова тромбоза и в тежък случай(шок, травма, сепсис) може да възникне синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, който може да причини смърт.

Случаи, при които кръвосъсирването е повишено

В човешкото тяло кръвосъсирването се увеличава поради синдрома на дисеминирана интраваскуларна коагулация, както и при наличие на остра венозна и артериална тромбоза.

DIC:
  • Различни наранявания
  • сепсис (в резултат на голям изборфактори на кръвосъсирването от тъканите)
Остра артериална тромбоза:
Остра венозна тромбоза:
  • На фона на разширени вени на долните крайници, флебит
  • Тромбоза на хемороидалните вени
  • Тромбоза в системата на долната празна вена

Следователно, на ранна фазапатология, е необходимо да се подложи на курс на преглед и лечение.

При сърдечно-съдови заболяваниявъпреки предписаното лечение е необходимо да се вземат превантивни мерки. Поради това антикоагулантите се използват като превантивна мярка. нестабилна стенокардия, предсърдно мъждене, клапно сърдечно заболяване. Освен това ще бъде предписан курс за профилактика на пациенти, които са директно на хемодиализа или след различни сърдечни операции.

Като лечение на различни заболявания често се предписват лекарства от групата на антикоагулантите. Първо обаче трябва да знаете какво е антикоагулант. Това са лекарства, които помагат за намаляване на съсирването на кръвта, както и за възстановяване на нейните реологични свойства. В допълнение, лекарството предотвратява повторната поява на тромбоза.

В класификацията се разграничават два вида антикоагуланти, които имат различни действия. Първата група включва лекарства с директно действие, така наречените директни антикоагуланти. Втората група включва вече медиирани, те се наричат ​​още индиректни антикоагуланти.

Как да изберем правилните антикоагуланти с пряко действие - хепарини?

Като превантивна мярка за образуване на кръвни съсиреци и тромбоемболия често използвам лекарства Кливарин и Тропарин.

Широкоспектърните лекарства се използват за лечение на тромбоемболични усложнения като инфаркт на миокарда, белодробна емболия или нестабилна стенокардия. Те включват антикоагуланти от следния списък:

  • Fragmin
  • Клексан
  • Фраксипарин

Ако пациентът е на хемодиализа, тогава лекарствата се използват като профилактика на тромбоза Fragmin, Fpaksiparin.

Странични ефекти на лекарството:
  • кървене;
  • гадене до повръщане;
  • диария;
  • силна болка в корема;
  • копривна треска;
  • екзема;
  • васкулит;
  • уролитиаза заболяване;
  • некроза;
  • косопад;
  • сърбеж на кожата.

Лекарства, които подобряват ефекта на варфарин: алопуринол, дигоксин, амиодарон, сулиндак, сулфапиразон, тестостерон, даназол, тамоксифен, глибенкламид, ифосфамид, метотрексат, етопозид, метолазон, пироксикам, омепразол, симвастатин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, глюкагон, циметидин.

Какво е INR и защо да го определяме

INR е международното нормализирано съотношение. Всъщност това е времето, през което кръвта започва да се съсирва в човешкото тяло. Ето защо си струва да се отбележи, че колкото по-висок е индексът на INR, толкова по-лошо започва да се съсирва кръвта в човек. Нормални показателисчита се число в диапазона 0,85–1,25, получено като съотношение на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време.

INR е показател за съсирването на кръвта, който влияе върху назначаването на пациент с варфарин или друг антикоагулант. Също така с помощта на MNO се извършва:

  • наблюдение на ефективността на терапевтичното лечение;
  • коригиране на дозата;
  • оценка на риска от усложнения.

Скоростта на индикатора при лечение с варфарин трябва да достигне 2-3 единици.

За да изберете правилно дозата на лекарството и да стабилизирате INR до 3 единици, трябва да минат поне 10 дни. След това е необходимо да се контролира дозата на лекарството, която се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

INR показатели
  • INR по-малко от 2 единици означава, че дозата варфарин е недостатъчна. Поради това е необходимо да се увеличи дозата до 2,5 милиграма и да се провежда ежеседмично наблюдение.
  • Ако повече от 3 единици, тогава е необходимо да се намали дозата на лекарството. Затова пийте по 1 таблетка 1 път седмично. След намаляване на дозата на лекарството е необходимо да се контролира INR.
  • Ако индикаторите на INR са в диапазона 3,51–4,5. Необходимо е да се намали приема на лекарството с една таблетка и също така се препоръчва да се проведе контрол след три дни.
  • Ако индикаторът е от 4 до 6, вие също трябва да намалите дозата на лекарството. Но в същото време контролът на INR трябва да се извършва през ден. Имайте предвид, че ако индикаторът надвишава 6 единици, спрете приема на лекарството.

Какво са перорални антикоагуланти? Това е специален вид лекарства, чието действие е насочено към елиминиране на процесите на тромбоза. По правило тези лекарства се предписват на пациенти, които имат голям рискобразуване на тромби в кръвоносните съдове.

Стабилното състояние на кръвоносната система е възможно с баланса на коагулационните и антикоагулационните компоненти. В този случай изтичането на кръв протича гладко, равномерно и няма предпоставки за образуване на кръвни съсиреци. Ако този баланс е нарушен, тогава се развива вътресъдова коагулация, при която полученият тромб може да причини внезапна смърт. IN медицинска практикаИма много фактори, които допринасят за запушване на вените:

  • удар;
  • инфаркт на миокарда;
  • наранявания на съдове и вени от различен произход;
  • сепсис.

Протоколът за лечение на тези заболявания задължително предвижда използването на антикоагуланти от ново поколение. Те осигуряват разреждане на кръвта. Тези лекарства са предназначени да възстановят притока на кръв през вените и съдовете, за да сведат до минимум риска от образуване на кръвни съсиреци. Предписват се антикоагуланти в превантивни целиза предотвратяване на сърдечни заболявания. Нестабилна стенокардия, нарушен сърдечен ритъм, клапни дефекти - всички тези заболявания могат да бъдат предотвратени или сведени до минимум, ако редовно приемате лекарства от групата на пероралните антикоагуланти.

Антитромботични лекарства и тяхното действие

Има и друга посока в употребата на антикоагуланти - стабилизирането на състава на кръвта преди лабораторни изследвания или кръвопреливане. Според действието лекарствата се разделят на 2 вида: директни антикоагуланти и индиректни антикоагуланти.

Какво представляват директно действащите коагуланти? Хепарини - лекарства локално въздействие, които се характеризират с минимална пропускливост и слаб ефект. Препаратите от тази група се предписват за лечение на разширени вени, хемороиди или за бърза резорбция на хематоми. Групата на местните хепарини включва:

  • Лиотон;
  • Венитан
  • Лавентум.

Цената им е различна, така че всеки може да избере най-подходящия вариант за себе си. Има хепарини, предназначени за инжектиране. Механизъм на въздействие на данните лекарствавъз основа на спиране различни факторисъсирване на кръвта. Тази група лекарства може да се прилага подкожно или интравенозно.

Те бързо започват да взаимодействат с кръвните клетки, тяхната активност продължава 24 часа.

Антитромботични лекарства с директно действие се използват за елиминиране на тромбина. Тази група включва следните лекарства: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Те имат висока оценкаефикасност при лечението и профилактиката на инсулт. Сериозни неизправности в черния дроб са възможни само при продължителна употребалекарство. Действието на натриев хидроцитарт се основава на запазването на кръвните съставки, поради което лекарството се използва като кръвен консервант в лабораторни изследвания.

Композиции с непряко действие

Действието на лекарствата от тази група е насочено към намаляване на образуването на протеини, те изключват появата на протромбин в черния дроб. Най-популярното лекарство от тази група е Варфарин. Произвежда се в таблетки от 2,3,5 mg. Максималният терапевтичен ефект се постига след 5 дни от началото на лечението. Показания за употреба са тромбоза и тромбоемболия. Важно е да се отбележат редица възможни нежелани реакции: гадене, повръщане, смущения стомашно-чревния тракт, сърбеж, екзема, косопад е възможно, развитие на уролитиаза. Варфаринът е строго забранен за употреба с тежки заболяваниябъбреци и черен дроб, остро кървене, предразположение към разширяване на вените на хранопровода, хемороиди, по време на бременност.

Важно е да знаете кои храни могат да се консумират по време на приема на Варфарин и кои храни трябва да бъдат изключени от менюто. Чесън, градински чай, папая, лук, зеле, краставици, мента, спанак, магданоз, грах, ряпа трябва да бъдат премахнати от диетата, зехтин, кориандър, шамфъстък, алкохол. За тези, които приемат индиректни антикоагуланти, са важни следните мерки:

  • всеки ден точно изчислявайте приема на витамин К;
  • контрол INR;
  • следете за симптоми на възможно вътрешен кръвоизливтака че ако се появи, можете да се консултирате с лекар възможно най-скоро.

Лекарства от ново поколение

Всяка година специалистите провеждат разработки за подобряване на качеството и ефективността на пероралните антикоагуланти. Съвременни лекарствасе различават по минималния списък от противопоказания за употреба и странични ефекти, както и липсата на необходимост от наблюдение на параметрите на кръвосъсирването.

Механизмът на действие на лекарствата от ново поколение е малко по-различен от старите аналози. Успя да постигне:

  • минимизиране на контрола върху показателите за коагулация на кръвта;
  • липса на постоянна корекция на дозата на лекарството;
  • разширяване на списъка на пациентите, за които преди това е била противопоказана употребата на антикоагуланти;
  • приемане на 1 антикоагулант за лечение на различни заболявания;
  • възможността за лечение на деца с този вид лекарства.

Въпреки всички постижения на разработчиците, лекарствата от ново поколение не са перфектни и имат своите плюсове и минуси. Позитивите включват:

  • бързо действие на лекарството;
  • минимално влияние на хранителни вещества и други лекарства, докато се използват с антикоагулант;
  • безопасност на употреба.

Отрицателните точки включват:

  • за разлика от старите лекарства, антикоагулантите от ново поколение трябва да се приемат стриктно по схема, без пропуски и промени;
  • невъзможност за провеждане на изследвания и проследяване на терапията в случай на спешно прекратяване на лечението;
  • редица странични ефекти, които преди това са отсъствали от лекарства от по-старо поколение;
  • висок риск от стомашно-чревно кървене;
  • високата цена на лекарствата.

Те се делят на естествени антикоагуланти и синтетични. Първите се произвеждат в организма, вторите се произвеждат изкуствено и се използват в медицината като лекарства.

естествено

Те могат да бъдат физиологични и патологични. Физиологичните антикоагуланти обикновено присъстват в плазмата. Патологични се появяват в кръвта при някои заболявания.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първичните се синтезират от организма самостоятелно и са постоянно в кръвта. Вторичните се образуват по време на разделянето на коагулационните фактори по време на образуването на фибрин и неговото разтваряне.

Първични естествени антикоагуланти

Те обикновено се разделят на групи:

  1. Антитромбопластини.
  2. Антитромбини.
  3. Инхибитори на самосглобяване на фибрин.

При намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от развитие на тромбоза.

Тази група вещества включва:

  • Хепарин. Това е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Намира се в значителни количества в белите дробове и черния дроб. IN големи дозипречи на процеса на коагулация на кръвта на всички етапи, инхибира редица функции на тромбоцитите.
  • Антитромбин III. Синтезиран в черния дроб, се отнася до алфа₂-гликопротеините. Намалява активността на тромбина и някои активирани коагулационни фактори, но не повлиява неактивираните фактори. Плазмената антикоагулантна активност е 75% осигурена от антитромбин III.
  • Протеин С. Синтезира се от клетките на чернодробния паренхим и е в кръвта в неактивна форма. Активира се от тромбин.
  • Протеин S. Синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим (хепатоцити), зависи от витамин К.
  • Алфа₂-макроглобулин.
  • Антитромбопластини.
  • контактен инхибитор.
  • липиден инхибитор.
  • Инхибитор на комплемент-I.

Вторични физиологични антикоагуланти

Както вече беше споменато, те се образуват в процеса на коагулация на кръвта и разтваряне на фибринови съсиреци по време на разделянето на някои коагулационни фактори, които поради разграждане губят своите коагулационни свойства и придобиват антикоагулантни. Те включват:

  • Антитромбин I.
  • Антитромбин IX.
  • Метафактори XIa и Va.
  • Фебринопептиди.
  • Auto-II антикоагулант.
  • Антитромбопластини.
  • PDP - продукти, образувани по време на разделянето (разграждането) на фибрин под действието на плазмин.

Патологични антикоагуланти

При някои заболявания в кръвта могат да се образуват и натрупват специфични антитела, които предотвратяват съсирването на кръвта. Те могат да се произвеждат срещу всякакви коагулационни фактори, но най-често се образуват инхибитори на фактори VIII и IX. При някои автоимунни заболявания в кръвта се появяват анормални протеини, които имат антитромбинов ефект или потискат коагулационните фактори II, V, Xa.

Антикоагуланти

Изкуствените антикоагуланти, от които са разработени голям брой, са незаменими лекарства в съвременната медицина.

Показания за употреба

Показания за приемане на перорални антикоагуланти са:

  • миокардни инфаркти;
  • белодробни инфаркти;
  • сърдечна недостатъчност;
  • тромбофлебит на вените на краката;
  • тромбоза на вени и артерии;
  • флебюризъм;
  • тромботични и емболични инсулти;
  • емболични съдови лезии;
  • хронична аневризма;
  • аритмии;
  • изкуствени сърдечни клапи;
  • предотвратяване на атеросклероза на съдовете на мозъка, сърцето, периферните артерии;
  • митрални сърдечни дефекти;
  • тромбоемболия след раждане;
  • предотвратяване на образуването на тромби след хирургични интервенции.

Хепаринът е основният представител на класа на директните антикоагуланти.

Класификация на антикоагуланти

Лекарствата от тази група се делят на директни и индиректни в зависимост от скоростта и механизма на действие, както и продължителността на ефекта. Директни директни ефекти върху факторите на кръвосъсирването и инхибиране на тяхната активност. Непреките действат индиректно: забавят синтеза на фактори в черния дроб. Предлага се в таблетки, в инжекционни разтвори, под формата на мехлем.

Директен

Лекарствата от тази група действат директно върху факторите на кръвосъсирването, затова се наричат ​​лекарства. бързо действие. Те предотвратяват образуването на фибринови нишки, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци и спират растежа на съществуващите. Те са разделени на няколко групи:

  • хепарини;
  • хирудин;
  • хепарин с ниско молекулно тегло;
  • натриев хидроцитрат;
  • данапароид, лепирудин.

Хепариновият маз перфектно се бори с натъртвания, използва се за лечение на тромбофлебит и хемороиди

Това е най-известният и често срещан антикоагулант с директно действие. Прилага се венозно, подкожно и мускулно, използва се и като локално средство под формата на мехлем. Лекарствата с хепарин включват:

Хепарините с локално действие се характеризират с незначителна пропускливост в тъканите и не много висока ефективност. Използва се за лечение на разширени вени, хемороиди, синини. Най-известните и често използвани са следните лекарства с хепарин:

Lyoton е популярно средство, съдържащо хепарин, за външна употреба при разширени вени.

Хепарините за интравенозно и подкожно приложение са голяма група лекарства, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие. Активността на тези лекарства достига своя максимум след около три часа и действието продължава през целия ден. Тези хепарини намаляват активността на тъканните и плазмените фактори, блокират тромбина, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на дълбока венозна тромбоза, инфаркт, белодробна емболия, ангина пекторис обикновено се предписват Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

За да се предотврати тромбоемболия и тромбоза, се предписват хепарин и ревипарин.

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. За да се предотврати съсирването на кръвта, се добавя в епруветки. Използва се при съхранение на кръв и компоненти.

Непряк

Те намаляват производството в черния дроб на някои коагулационни фактори (VIII, IX, X, протромбин), забавят образуването на протеини S и C и блокират производството на витамин К.

Те включват:

  1. Производни на индан -1,3-дион. Представител - Фенилин. Този перорален антикоагулант се предлага под формата на таблетки. Действието му започва 8 часа след поглъщане, достига максимална ефективност за един ден. По време на рецепцията е необходимо да се контролира протромбинов индекси проверете урината за наличие на кръв в нея.
  2. кумарин. IN естествена средаКумаринът се намира в растенията (бизони, сладка детелина) под формата на захари. За първи път за лечение на тромбоза е използвано неговото производно - дикумарин, който е изолиран през 20-те години на 20 век от детелина.

Индиректните антикоагуланти включват следните лекарства:

Варфарин не трябва да се пие при някои заболявания на бъбреците и черния дроб, тромбоцитопения, остро кървене и склонност към кървене, по време на бременност, лактазна недостатъчност, вроден дефицит на протеини C и S, DIC, ако абсорбцията на галактоза и глюкоза е нарушена. увредена.

Варфаринът е основният представител на класа индиректни антикоагуланти.

Страничните ефекти включват коремна болка, повръщане, диария, гадене, кървене, уролитиаза, нефрит, алопеция, алергии. Може да се появи обрив по кожата, сърбеж, екзема, васкулит.

Основният недостатък на Варфарин е високият риск от кървене (стомашно-чревно, назално и др.).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)

Съвременни антикоагуланти- незаменимо средство за лечение на много заболявания, като инфаркт, тромбоза, аритмия, исхемия и много други. За съжаление лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти. Но развитието не спира и на фармацевтичния пазар периодично се появяват нови перорални антикоагуланти. PLA имат както предимства, така и недостатъци. Учените получават универсални средствакоито могат да се вземат със различни заболявания. Разработват се лекарства за деца, както и за пациенти, за които в момента са противопоказни.

Новите антикоагуланти имат следните предимства:

  • когато се приемат, рискът от кървене се намалява;
  • ефектът на лекарството настъпва в рамките на 2 часа и бързо спира;
  • лекарства могат да се приемат от пациенти, за които Варфарин е противопоказан;
  • намаляване на влиянието на други средства и консумирана храна;
  • инхибирането на тромбина и свързания с тромбина фактор е обратимо.

Новите лекарства имат и недостатъци:

  • много тестове за всяко лекарство;
  • трябва да пиете редовно, докато приемът на стари лекарства може да бъде пропуснат поради дългото действие;
  • непоносимост от някои пациенти, които не са имали странични ефекти при приемане на стари хапчета;
  • риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Що се отнася до индиректните антикоагуланти, те все още не са разработени, които да са коренно различни от Варфарин, Дикумарин, Синкумар.

Новите лекарства Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran могат да станат алтернатива за предсърдно мъждене. Основното им предимство е, че не изискват постоянно кръводаряване по време на употребата им и не взаимодействат с други лекарства. В същото време тези лекарства са също толкова ефективни и могат да предотвратят инсулт при аритмии. Що се отнася до риска от кървене, той е или същият, или по-малък.

Какво трябва да знаете

Пациентите, на които се предписват перорални антикоагуланти, трябва да знаят, че имат голям брой противопоказания и странични ефекти. Когато приемате тези лекарства, трябва да следвате диета и да вземете допълнителни кръвни изследвания. Важно е да се изчисли дневната доза витамин К, тъй като антикоагулантите нарушават метаболизма му; редовно наблюдавайте такъв лабораторен показател като INR (или PTI). Пациентът трябва да знае първите симптоми на вътрешно кървене, за да потърси навреме помощ и да смени лекарството.

Антиагреганти

Лекарствата от тази група също помагат за разреждане на кръвта и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, но имат различен механизъм на действие. Дезагрегантите намаляват съсирването на кръвта поради способността си да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на действието на антикоагуланти. В допълнение, те имат спазмолитично и вазодилатиращ ефект. Най-популярните антиагреганти:

  • Аспиринът е най-известният от тази група. Счита се за много ефективно средство, което разширява кръвоносните съдове, разрежда кръвта и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
  • Тирофибан - предотвратява слепването на тромбоцитите.
  • Тиклопидин - е показан при сърдечна исхемия, инфаркт, за профилактика на тромбоза.
  • Дипиридамолът е вазодилататор.
  • Ептифибатит - блокира агрегацията на тромбоцитите.

Аспиринът е най-известният член на антиагрегантната група.

Новото поколение лекарства включва лекарството Brilint с активно веществотикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Естествени разредители на кръвта

Привърженици на лечението народни методиизползвани за профилактика на тромбоза билки с разреждащ кръвта ефект. Списъкът с такива растения е доста дълъг:

  • конски кестен;
  • върбова кора;
  • черница;
  • сладка детелина;
  • пелин;
  • ливадна сладка:
  • Червена детелина;
  • корен от сладък корен;
  • божур уклончив;
  • цикория и др.

Преди да се лекувате с билки, препоръчително е да се консултирате с лекар: не всички растения могат да бъдат полезни.

Червената детелина се използва в народната медицина като средство за подобряване на кръвообращението.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства за лечение сърдечно-съдови патологии. Не можете да ги вземете сами. Те имат много противопоказания и странични ефекти, а неконтролираната употреба на тези лекарства може да доведе до кървене, включително скрити. За да ги предпише и да определи дозировката трябва да бъде лекар, който е в състояние да вземе предвид всички характеристики на хода на заболяването и възможни рискове. По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Важно е да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Основната разлика е, че първият не може да унищожи кръвен съсирек, а само предотвратява или забавя неговото развитие. Тромболитиците са интраваскуларни лекарства, които разтварят кръвни съсиреци.

В един случай беше посочено, че цикорията, заедно със зеленчуците, трябва да бъдат премахнати от диетата и цикорията беше посочена в списъка на естествените лекарства (коагуланти). И така, как да разберете дали може да се приема успоредно с варфарин или не?

Списък на лекарства - антикоагуланти с пряко и непряко действие, лекарства, които разреждат кръвта

IN здраво тялочовешките коагулационни и антикоагулационни системи на кръвта са в динамичен баланс. В същото време кръвният поток през съдовете не се възпрепятства и няма прекомерно образуване на тромби, както при открито кървене, така и в съдовото легло.

Ако този баланс бъде нарушен, се създават условия за тромбоза на малки или големи съдове или дори развитие на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, при който множество тромби могат да доведат до бърза летален изход.

Редица клинични ситуации обаче водят до факта, че кръвните съсиреци се образуват не на място и не навреме, запушвайки вени и артерии с различни размери.

Заболявания, при които се повишава съсирването

Остра венозна тромбоза

  • На заден план варикозно заболяваневени на долните крайници, флебит, като следоперативно усложнение
  • Тромбоза на хемороидалните вени
  • Тромбоза в системата на долната празна вена

Остра артериална тромбоза

  • Белодробна емболия (ПЕ)
  • Исхемичен инсулт
  • инфаркт на миокарда
  • Остри увреждания на артериите на долните крайници на фона на атеросклероза, възпаление, увреждане на съдовете

Синдром на дисеминирана вътресъдова коагулация на фона на:

  • нараняване
  • сепсис поради отделяне от тъканите Голям бройкоагулационни фактори.

Лечението на всички тези патологии включва използването на антикоагуланти, които също се наричат ​​антикоагуланти или разредители на кръвта. Това са лекарства, предназначени да намалят съсирването на кръвта и по този начин да възстановят нейната течливост (реологични свойства) и да намалят риска от повторна тромбоза. Антикоагулантите намаляват активността на тъканните (фибриноген, тромбоцити) или плазмените коагулационни фактори. Действието на антикоагулантите може да бъде:

  • директни - директни антикоагуланти
  • косвени - индиректни антикоагуланти

Профилактика на сърдечни заболявания - в допълнение към лечението на остри тромбози, антикоагулантно лечение се провежда за профилактиката им при нестабилна ангина пекторис, различни сърдечни аритмии (постоянна форма на предсърдно мъждене), с клапни сърдечни заболявания, облитериращ ендартериит, при пациенти на хемодиализа , след операции за реконструкция на сърцето (например байпас на коронарната артерия).

Третата посока на употребата на антикоагуланти е стабилизирането на кръвните компоненти, когато се приема лабораторни изследванияили събирането им за по-късно преливане.

Директно действащи антикоагуланти

Хепарини с локално действие

Характеризират се с малка пропускливост в тъканта и по-слаб ефект. Използвани за локално лечениеразширени вени, хемороиди, резорбция на хематоми. Списък: Хепаринов маз, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Хепаринов мехлем
  • Лиотон гел
  • Trombless гел
  • Лавенев гел
  • Venolife

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40гр. 400 търкайте.

  • Хепатромбин

Хепарин + Алантоин + Декспантенол 40гр. 300ME мехлем 50 рубли, 500ME 40g. гел 300 търкайте.

  • Венитан Форте гал

(хепарин + есцин) цена 50 гр. 250 търкайте.

  • Троксевазин НЕО

(Хепарин + Декспантенол + Троксерутин) 40 гр. 280 търкайте.

Интравенозно и подкожно приложение на хепарини

Втората голяма група директни антикоагуланти са хепарините, чийто механизъм на действие се основава на комбинация от инхибиране на плазмени и тъканни коагулационни фактори. От една страна, тези директни антикоагуланти блокират тромбина и инхибират образуването на фибрин.

От друга страна, те намаляват активността на плазмените коагулационни фактори (IXa, Xa, XIa, XIIa) и каликреин. В присъствието на антитромбин III хепаринът се свързва с плазмените протеини и неутрализира факторите на кръвосъсирването. Хепарините разрушават фибрина и инхибират агрегацията на тромбоцитите.

Лекарствата се прилагат подкожно или интравенозно (в зависимост от инструкциите). По време на лечението едно лекарство не се променя с друго (т.е. лекарствата не са еквивалентни и не са взаимозаменяеми). Максималната активност на лекарството се развива след 2-4 часа и активността се запазва за един ден.

  • Хепарини с ниско молекулно тегло

Те имат по-малък ефект върху тромбина, като предимно инхибират фактора на кръвосъсирването Xa. Това подобрява поносимостта и повишава ефективността на нискомолекулните хепарини. Намаляват агрегацията на тромбоцитите по-малко от хепариновите антикоагуланти с ниско молекулно тегло. Списък на лекарствата:

  • Фраксипарин

(Надропарин калций) 1 спринцовка 380 rub.

  • Хемапаксан

(Еноксапарин натрий) 0,4 мл. 6 бр. 1000 rub.

  • Клексан

(Enoxaparin sodium) 0,4 ml 1 sc. 350 рубли, Anfibra, Eniksum

(Делтапарин натрий) 2500МЕ 10 бр. 1300 търкайте. 5000ME 10 бр. 1800 rub.

  • Кливарин
  • Тропарин
  • Хепарини със средно молекулно тегло

Това са натриевите и калциевите соли на хепарина. Хепарин, Хепарин Фереин 5 ампера.

Как се избират хепарините?

  • За профилактика на тромбоза и тромбоемболия (включително постоперативни) се предпочитат Klivarin, Troparin.
  • За лечение на тромботични усложнения (нестабилна стенокардия, инфаркт, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
  • За профилактика на тромбоза при пациенти на хемодиализа: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernin е антитромбин III лекарство.

Подобен на хепарина по своето действие: блокира тромбина, коагулационните фактори IXa до XIIa, плазмина. По време на лечението трябва да се следи нивото на антитромбин III в кръвната плазма.

Показания: Лекарството се използва за тромбоемболични усложнения на фона на вроден дефицит на антитромбин III или с неговия придобит дефицит (на фона на цироза на черния дроб с хепатоцелуларна недостатъчност и тежка жълтеница, с DIC, при пациенти на хемодиализа, с тромбоемболизъм различен произход). Лекарството се прилага интравенозно.

Противопоказания: Cybernin не се използва при непоносимост при деца. Използвайте с повишено внимание при бременни жени.

Странични ефекти: Приложението му може да бъде сложно кожни алергии(уртикария), замаяност, респираторен дистрес, втрисане, треска, лош вкус в устата, замъглено зрение, кашлица, болка в гърдите.

Директно действащи антитромботици

Те действат чрез директно блокиране на тромбина (плазмен коагулационен фактор, който се образува от протромбин, активиран от тромбопластин). Средствата от тази група действат подобно на хирудина, секретиран от пиявици и предотвратяващ съсирването на кръвта.

  • Рекомбинантните естествени хирудини (Desirudin, Lepirudin) блокират активната зона на тромбин и фибрин.
  • Синтетичният хирудин (Бивалрудин) е подобен на тях по механизъм на действие.
  • Melagatran и Efegatran извършват изолирана ковалентна блокада на активната част на тромбина.
  • Аргатробан, Дабигатран, Ксимелагатран, Иногатран, Етексипат е изолирана нековалентна блокада на тромбина.

Ximelagatran е показал голямо обещание в превенцията на инсулти. В експериментите той показа прилични резултати и не беше по-нисък по ефективност и бионаличност от варфарин. Въпреки това са натрупани допълнителни доказателства, че лекарството причинява сериозно увреждане на черния дроб, особено при продължителна употреба.

Фондапаринукс (Arixtra) е парентерален антикоагулант с директно действие, който селективно инхибира коагулационния фактор Xa. Може да се прилага без контрол на APTT подкожно в стандартни дози, съобразени с телесното тегло на пациента. Средната доза е 2,5 mg на ден.

Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците, непроменено.

Използва се за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при пациенти с големи хирургични интервенциивърху коремната кухина, при дълготрайно имобилизирани пациенти или пациенти с ендопротезиране на става. Лекарството се лекува остри тромбозидълбоки вени на долните крайници, PE, остър коронарен синдром.

Следващият директен антикоагулант е натриев хидроцитарт

Използва се изключително за консервиране на кръв и нейните компоненти. Именно той се добавя в епруветките с кръв в лабораторията, за да не се съсирва. Чрез свързване на свободните калциеви йони, натриевият хидроцитрат предотвратява образуването на тромбопластин и превръщането на протромбина в тромбин.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти са лекарства, противоположни по действие на витамин К. Те или намаляват образуването на протеини (протеини С и S), участващи в антикоагулантната система, или възпрепятстват образуването на проторомбин, VII, IX и X коагулационни фактори в черния дроб.

Производните на индан-1-3дион са представени от фенилин (Phenidion)

  • Лекарството се предлага в таблетки от 0,03 грама (20 бр. 160 рубли).
  • Лекарството действа след 8-10 часа след приема. Максималният ефект настъпва след часове. По-малко от варфарин се натрупва в тялото, не дава ефект на общата доза. По-слаб ефект върху капилярите. Назначен под контрола на PTI.
  • Предписва се таблетка в четири дози на първия ден, на втория - таблетка в три дози, след това таблетка на ден (в зависимост от нивото на PTI). В допълнение към мониторирането на PTI трябва да се направи изследване на урината за наличие на червени кръвни клетки.
  • Лошо се комбинира с хипогликемични средства (бутамид).

Кумаринови производни

В природата кумаринът под формата на захари се намира в много растения (астра, сладка детелина, бизон).В изолирана форма това са кристали, които миришат на прясно сено. Неговото производно (дикумарин) е изолирано през 1940 г. от гниеща сладка детелина и е използвано за първи път за лечение на тромбоза.

Това откритие беше подтикнато от ветеринарни лекари, които през 20-те години на миналия век откриха, че кравите в САЩ и Канада, пасящи на ливади, обрасли със сладка детелина, започват да умират от масивно кървене. След това дикумаринът се използва известно време като отрова за плъхове, а по-късно започва да се използва като антикоагулант медицински препарат. Впоследствие дикумаринът е заменен от неодикумарин и варфарин от фармацевтичните продукти.

Списък на лекарствата: Варфарин (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sinkumar).

Трябва да се помни, че независимото започване на употреба и избор на дози варфарин е строго забранено, поради високия риск от кървене и инсулт. Само лекар, който може правилно да оцени клиничната ситуация и рисковете, може да предписва антикоагуланти, както и да титрира дозите.

Най-популярният индиректен антикоагулант днес е Вафарин.

Действие на лекарството и показания за употреба

Варфарин се предлага под различни търговски наименования в таблетки от 2,5, 3 и 5 mg. Ако започнете да приемате хапчета, те ще започнат да действат след час и максимум терапевтичен ефектще се появи след 5-7 дни от началото на лечението. Ако лекарството бъде спряно, тогава нормално функциониранекоагулацията на кръвта ще се възстанови след 5 дни. Показания за назначаване на варфарин най-често са всички типични случаи на тромбоза и тромбоемболия.

Дози

Лекарството се приема веднъж дневно по едно и също време. Започнете с 2 таблетки на ден (дневна доза от 5 mg). Корекцията на дозата се извършва 2-5 дни след контрола на параметрите на кръвосъсирването (INR). Поддържащите дози остават в рамките на 1-3 таблетки (2,5-7,5 mg) на ден. Продължителността на приема на лекарството зависи от вида на патологията. Така че, при предсърдно мъждене, сърдечни дефекти, лекарството се препоръчва за продължителна употреба, PE изисква лечение за около шест месеца (ако се е случило спонтанно или причината е елиминирана). хирургично) или се провежда за цял живот (ако се появи на фона на тромбофлебит на вените на краката).

Странични ефекти

Страничните ефекти на варфарин включват кървене, гадене и повръщане, диария, коремна болка, кожни реакции(уртикария, сърбеж по кожата, екзема, некроза, васкулит, нефрит, уролитиаза, косопад).

Противопоказания

Варфарин не трябва да се използва при остро кървене, DIC, тежки заболяваниячерен дроб или бъбреци с креатинин над 140 микромола на литър, тромбоцитопения, при лица с предразположеност към кървене (пептична язва, тежки рани, бактериален ендокардит, разширени венивени на хранопровода, хемороиди, артериални аневризми), през първите 12 и последните 4 седмици от бременността. Също така, лекарството не се препоръчва за малабсорбция на глюкоза и галактоза, с лактазен дефицит. Варфарин също не е показан при вроден дефицит на S и C протеини в кръвната плазма.

Едновременно хранене:

Има цял списък от храни, които трябва да се консумират с повишено внимание или напълно да се избягват по време на лечение с варфарин, тъй като те увеличават кървенето и увеличават риска от кървене. Това са чесън, градински чай и хинин, съдържащи се в тониците, папая, авокадо, лук, зеле, броколи и брюкселско зеле, кора от краставици, маруля и кресон, киви, мента, спанак, магданоз, грах, соя, кресон, ряпа, зехтин, грах, кориандър, шам фъстък, цикория. Алкохолът също повишава риска от кървене.

Жълтият кантарион, напротив, намалява ефективността на лекарството и не трябва да се използва едновременно с него.

Лекарства, които са противопоказани едновременно с варфарин

НСПВС (с изключение на COX-2 инхибиторите), клопидогрел, аспирин, дипиридамол, високи дози пеницилини, циметидин, хлорамфеникол.

Лекарства, които повишават ефекта на варфарин

Алопуринол, дигоксин, амиодарон, хинидин, дизопирамид, дисулфирам, амитриптилин, сертралин, хепарин, безафибрат, клофибрат, фенофибрат, витамини А и Е, глюкагон, глибенкламид, гинго билбоа, противогрипна ваксина, ифосфамид, метотрексат, етопозид, тегафур, зафирлукаст, цимети , индометацин, кодеин, метолазон, пироксикам. Парксетин, прогуанил, омепразол, симвастатин, пропафенон, сулиндак, сулфапиразон, тестостерон, даназол, тамоксифен, флуоксетин, троглитазон, фенилбутазон, флуканазол, итраконазол, левамизол, миконазол, ловастатин, целекоксиб, цефалексин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, азитромицин,, Тетрациклини, цефуроксим, кларитромицин, хлорамфеникол, сулфаметоксазол.

Какво е INR и защо да го определяме

INR (International Normalised Ratio) е показател за кръвосъсирването, който се изследва преди предписване на варфарин и като контрол на ефективността на терапията, както и за коригиране на дозата и оценка на риска от усложнения при лечението. Това е производно на протромбиновото време (през което кръвта коагулира), както и на PTI (протромбинов индекс), който обикновено е %.

  • INR е съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното протромбиново време. Колкото повече INR, толкова по-лошо съсирванекръв.
  • Нормата на INR е 0,85-1,25. По време на терапията с варфарин трябва да постигнете INR 2-3

INR се проверява преди започване на варфарин, след това на 2-5 дни. Средно са необходими до 10 дни, за да се избере дозата на лекарството и да се стабилизира INR в рамките на целевите стойности (2-3). В бъдеще контролът се извършва веднъж на всеки 2-4 седмици.

  • Ако INR е по-малко от 2 - дозата варфарин е недостатъчна, тя се повишава с 2,5 mg (1 таблетка седмично) като се проследява INR всяка седмица до достигане на 2-3.
  • Ако INR е повече от 3, тогава дозата на лекарството се намалява (1 таблетка 2,5 mg на седмица). Контролът на INR се извършва една седмица след намаляване на дозата.
  • Ако INR е 3,51-4,5, намалете дозата с 1 таблетка. INR се проследява след 3 дни.
  • Ако INR е 4,51-6, намалете дозата с 1 таблетка с INR контрол през ден.
  • Ако INR е по-голямо от 6, варфаринът се отменя.

Като цяло антикоагулантите са лекарства с много подводни камъни. Основните от които са рисковете от спонтанно кървене (включително латентно) и мозъчни катастрофи, които могат да доведат до смърт. В тази връзка антикоагулантните лекарства трябва да се приемат само според указанията и под наблюдението на лекар, като се вземат предвид всички обстоятелства на заболяването, рисковете при този пациент и данни лабораторен контролкоито трябва да бъдат задълбочени и редовни.

Ново в употребата на антикоагуланти

Титрирането (постепенен избор на дозите) на варфарин за поддържаща терапия преминава през два етапа: същинският избор на дозата и дългосрочно лечениеподдържащи дози. Днес всички пациенти, в зависимост от чувствителността към лекарството, са разделени на три групи.

  • силно чувствителни към варфарин. Те бързо (за няколко дни) от началото на приема на лекарството постигат терапевтични целеви стойности на INR. По-нататъшните опити за увеличаване на дозата водят до висок рисккървене.
  • Индивиди с нормална чувствителност постигат целеви стойности на INR средно след една седмица от началото на терапията.
  • Пациенти с намалена чувствителност към варфарин, дори при високи дози за две до три седмици, не дават адекватен отговор на INR.

Тези характеристики на бионаличността на варфарин в различни пациентиможе да изисква по-внимателно (често) лабораторно проследяване на INR по време на лечението, което обвързва пациентите с лабораториите. Пациентът може да запази относителна свобода на движение и живот, като закупи прост апарат Koaguchek, който работи подобно на глюкомер с тест ленти. Вярно е, че цената на самото устройство е около рубли и Консумативи(комплект тест ленти) ще струва шест до седем хиляди.

Днес ново поколение антикоагуланти, които успешно заместват варфарин в много ситуации (кардиология, профилактика и лечение на дълбока венозна тромбоза на крайниците, белодробна емболия, при лечение и профилактика на инсулти), позволяват да се измъкнем от проблема на INR контрол.

Става дума за три основни лекарства: ривароксабан (Xarelto), апиксабан (Eliquis) и дабигатран (Pradaxa).

Първите две успешно заменят парентералните антикоагуланти в комбинация с варфарин в нискорискови ситуации на БЕ днес.

Ривароксабан (таблетки 10, 15, 20 mg)

Показва максимума малък рисккървене, е по-безопасно за тази група усложнения в сравнение с комбинацията варфарин с еноксапарин. Ефектът от терапията се проявява бързо, не се изисква контрол на INR. При лечение на PE или дълбока венозна тромбоза на долните крайници се предписват 15 mg от лекарството два пъти дневно в продължение на 3 седмици. След това преминават към поддържаща доза от 20 mg веднъж дневно в продължение на месеци.

Апиксабан

В същата ситуация Apixaban се прилага в дози от 10 mg два пъти дневно за една седмица, последвани от 5 mg два пъти дневно за цял живот. Лекарствата са обещаващи по отношение на амбулаторната терапия на белодробна емболия малък рисккоито в момента се лекуват стационарно.

Тези лекарства са противопоказани при:

  • продължаващо кървене
  • при бременни жени
  • терминални стадии на бъбречна недостатъчност,
  • тежки чернодробни патологии.

Дабигатран

Не може да замести парентералните антикоагуланти и се предписва след лечение с тях в доза от 150 mg два пъти дневно (110 mg два пъти при хора над 80 години или приемащи верапамил). При лечението на исхемични инсулти най-безопасният е Apixaban, който се предписва за малък инсулт на 3-5 дни, средно 6 дни (след компютърна томография на мозъка), с тежък след 12 дни.

Интересно е използването на тези лекарства за профилактика на белодробна емболия при пациенти с тазобедрена и коленни стави. Средно антикоагулантната терапия трябва да започне 1-4 часа след операцията.

  • В случай на ривароксабан, той се използва в продължение на 35 дни по време на операция на тазобедрена ставаи 14 дни за колянно протезиране.
  • Дабигатран съответно 35 и 10 дни.

В кардиологичната практика, на фона на предсърдно мъждене, превенцията на инсулт може да се извърши вместо варфарин с някое от тези лекарства. В същото време Dabigatran (110 mg два пъти дневно) и Apixaban (5 mg 2 пъти дневно) са по-ефективни от Warfarin и имат по-малък риск от кървене. Както Dabigatran, Apixaban, така и Rivaroxaban в сравнение с Warfarin в тези ситуации дават по-ниска статистика за усложнения като хеморагичен инсулт. Ривароксабан за профилактика на исхемичен инсулт, вторичен на предсърдно мъждене, в дози от 20 mg веднъж дневно няма предимство пред варфарин.

При наличие на механични протези на сърдечните клапи, както и при митрална стеноза, преминаването от варфарин към нови антикоагуланти е непрактично.

Как да преминете от един антикоагулант към друг

Терминът нови антикоагуланти включва ривораксобан, апиксабан, дабигатран.

  • Ако е необходимо да се премине от Варфарин към някой от новите антикоагуланти, Варфарин се отменя и периодът се поддържа, докато INR стане по-малко от 2. При достигане на тази стойност се предписва един от новите антикоагуланти.
  • Ако е необходимо нов антикоагулантзамени с варфарин, след което просто се добавя към нов антикоагулант, докато се получи INR 2-3. INR трябва да се проследява преди следващата доза нов антикоагулант с повторен контрол един ден след последната доза нов антикоагулант.
  • Ако се извърши преход от парентерални форми на антикоагуланти към нови, тогава първите незабавно се отменят и на следващия ден се дава нов.

Как да компенсирате грешното приемане

Често пациентите (особено възрастните) правят грешки в режима на дозиране на лекарството или просто забравят дали изобщо са го приемали. За да избегнете попадането в екстремни ситуации на кървене или рязък растежриск от тромбоза, има определени правилакоригиране на грешки при употребата на антикоагуланти от ново поколение.

  • Ако се пропусне таблетка, в никакъв случай не трябва да се приема двойна доза. Ако лекарството обикновено се приема два пъти на ден (Pradaxa, Eliquis), пропуснатата таблетка може да се приеме в рамките на 6 часа след пропуснатото време. За Xarelto същото може да се направи в рамките на 12 часа. Ако такава доза не е възможна, дозата трябва да се пропусне и да се приеме следващата по план.
  • Ако пациентът случайно е приел двойна доза от лекарството с два пъти дневен прием (Pradaxa, Eliquis), следващото лекарство трябва да се пропусне според плана. Ако е била изядена двойна доза за Xarelto, няма нужда да пропускате, вземете лекарството както обикновено.
  • Ако пациентът не си спомня дали е взел хапчето, тогава за Pradaxa и Eliquis допълнителен приемне е задължително, следващ ходлекарството трябва да бъде само 12 часа след предишния. За Xarelto трябва да се вземе една таблетка, следващата се приема след 24 часа.

Проблем с кървенето

Както при варфарин, при по-новите антикоагуланти може да се появи кървене. различни степениземно притегляне. При леко кървене антикоагулантът трябва да се прекрати. При средно тежки случаи допълнително се капват еритроми, тромбоконцентрат или прясно замразена плазма. Животозастрашаващо кървене изисква концентрат на протромбинов комплекс или хирургично лечение.

Няма специфични антидоти за варфарин (нито Vikasol, нито Etamzilat са подходящи).

Към днешна дата антидотът Idarucizumab е регистриран и използван за Dabigatran в Европа. В Руската федерация регистрацията му е планирана за 2017 г. Най-често лекарството се използва в извънредни ситуации(например при животозастрашаващо кървене или спешна хирургична интервенция).

Предоперативна подготовка

Всички големи хирургични интервенции изискват преминаване на пациента от варфарин или нови антикоагуланти към парентерални нискомолекулни хепарини.

Въпреки това, малка хирургияможе да се предостави на пациента без промяна на антикоагулантната терапия. По-специално, пациентите могат да бъдат лекувани с варфарин или нови антикоагуланти:

  • зъболекари (при отстраняване на 1-3 зъба, инсталиране на имплант, пародонтална хирургия, отваряне на абсцеси на устната кухина),
  • офталмолози (отстраняване на катаракта, при операция на глаукома).
  • Не изисква смяна на антикоагуланта и диагностична ендоскопия.

Единствената подробна и конкретна статия от всички публикации за антикоагуланти, искрени благодарности на всички, които работиха по този материал. Здраве за вас!

Благодаря ви, материалът беше много полезен.

Благодаря за подробното обяснение Полезна информация Все още не пия антикоагуланти, но вече изписани Цена непосилна за пенсионери, това е проблем

И ако взема Кардиомагнил, мога ли да взема Ксарелто? И каква е разликата между тях?

Добавяне на коментар Отказ на отговора

Знаете ли за настинки и грип?

© 2013 Azbuka zdorovya // Споразумение с потребителя // Политика за лични данни // Карта на сайта самолечение. За установяване на диагноза и получаване на препоръки за лечение е необходима консултация с квалифициран лекар.

Антикоагулантните лекарства инхибират активността на системата за коагулация на кръвта, предотвратявайки образуването на нови кръвни съсиреци или унищожавайки съществуващите. Тази група лекарства се използва широко във всички отрасли на медицината.

Благодарение на тези лекарства, хирургичните пациенти са намалили значително смъртността при постоперативен период.

Антикоагулантите са вещества или лекарства, които инхибират активността на системата за коагулация на кръвта и също така предотвратяват образуването на кръвни съсиреци.

Препарати от тази серия използвани във всички области на медицината. въпреки това най-разпространениантикоагуланти, получени в кардиологията и хирургията. В хода на всякакви, дори незначителни, хирургични интервенции се нарушава целостта на телесните тъкани. В този случай се активира системата за хемостаза, която се характеризира с повишено образуване на тромби.

Липсата на корекция на това състояние може да доведе до развитие на остри нарушения на мозъка и коронарна циркулация, както и тромбоемболия на клоните на белодробната артерия.

Защото изключително важно е да се проведе адекватна антикоагулантна терапия в следоперативния период.

В кардиологичната практика употребата на антикоагуланти става особено важна в слединфарктния период, с аритмии, както и сърдечна недостатъчност.

Антикоагуланти се предписват за цял живот на пациенти, които са претърпели стентиране или коронарен байпас.

Естествени антикоагуланти

За да разберете какви са антикоагулантите, можете само да разберете механизма на действие на тези вещества. В човешкото тяло има както системи за съсирване, така и системи против съсирване. Първите са отговорни за образуване на тромботични маси в нарушение на целостта на съдовите структури. Последните предотвратяват прекомерната активност на системата за коагулация на кръвта и също така са отговорни за навременното разделяне на съществуващите кръвни съсиреци.

Естествените антикоагуланти се делят на първични и вторични. Първичните фактори постоянно циркулират в съдовото легло и предотвратяват неконтролираното образуване на кръвни съсиреци. Те също са разделени на няколко подкатегории.

  1. Инхибитори на образуването на фибрин- предотвратяват превръщането на фибриноген във фибрин.
  2. Антитромбопластикавещества имат антипротробиназен ефект.
  3. Антитромбиниструктури, които свързват тромбина.

Намаляването на активността на тези вещества причинява развитието на тромбоза и е един от ключовите фактори за появата на DIC.

Основните антикоагуланти на кръвта са:

  • антитромбин III;
  • алфа2-антиплазмин;
  • хепарин;
  • алфа макроглобулин;
  • аполипротеин А-11;
  • алфа2 антитрипсин;
  • плацентарен антикоагулант - произвежда се само при образуване на плацентата;
  • C1-естеразен инхибитор;
  • LAKI - Липопротеин-свързан инхибитор на коагулацията;
  • протеини S и C;
  • автоантитела, продуцирани към активни коагулационни фактори;
  • инхибитор на сглобяване на фибрин;
  • тромбомодулин;
  • гликопротеини.

Вторичните фактори се образуват в процеса на разрушаване на кръвни съсиреци:

  • фибринови пептиди;
  • антитромбин I;
  • метафактори - Va, Xia;
  • PDF - продукти на разграждане на фибрин, както и фибриноген;
  • продукти на разграждане на протромбини Q, P, R.

Въпреки разнообразието от естествени кръвни фактори, балансът между коагулационната и антикоагулационната система не винаги се постига. Недостатъчна активностестествените антикоагуланти и прекомерната активност на системата за кръвосъсирване може да доведе до повишена тромбоза. В този случай е необходимо да се използват антикоагуланти.

Антикоагуланти

Съвременните антикоагуланти ви позволяват да повлияете на системата за коагулация на кръвта, намалявайки нейната активност.

Това води до намаляване на вискозитета на кръвта и вероятността от образуване на кръвни съсиреци.

Механизмът на действие на антикоагулантите зависи от класа лекарства, към който принадлежат..

За по-добро разбиране са създадени класификации, които показват точките на действие на определени групи лекарства.

Класификация

Класификацията на антикоагулантите започва с разделяне на лекарствата според механизма на действие. Има лекарства, които действат директно върху факторите на кръвосъсирването - те се наричат ​​още директни.

Индиректните лекарства включват лекарства, които влияят върху метаболитните процеси в черния дроб, намалявайки синтеза на витамин К. Последният е важен факторпревръщането на протромбина в тромбин (тромбоцитна ланка хемостаза).

Има основни класове антикоагуланти с пряко действие и непряко действие:

  1. Хепарини- Антитромбин III, Сулодексид, Еноксипарин.
  2. Антагонисти на витамин К- Варфарин, Аценокумарол, Фениндион.
  3. Тромболитици- Стрептокиназа, Фибринолизин, Тенектеплаза, Алтеплаза, Урокиназа, Протеин С, Анкорд.
  4. Директни инхибитори на фактор Xa- Дарексабан, Ривароксаба, Апиксабан, Бетриксабан, Ендоксабан.
  5. Антиагреганти- Клопидогрел, ацетилсалицилова киселина, индобуфен, тикагрелор, дипиридамод, абциксимаб, тиклопидин.
  6. Директни инхибитори на тромбина- Бивалирудин, Лепирудин, Дабигатран, Ксимеланатран, Дезирудин, Меланатран, Аргатробан.
  7. Други антитромботични средства- Фондапаринукс, дефибротид, дерматан сулфат.

Много пациенти с анамнеза за предсърдно мъждене, исхемия или инфаркт на миокарда, преходна исхемична атака на мозъка предпочитат да носят таблетка антикоагулант, която може да се изпие бързо.

За тези хора, които са изложени на висок риск от развитие на сърдечни заболявания съдови събития, по-добре попитай лекаря сикакви са тези нови перорални антикоагуланти и кой е по-добре да имате винаги със себе си. Лекарството може да се различава (в зависимост от медицинското състояние на пациента). Обикновено това е дабигатран, апиксабан, епарин.

Лекарства с директно действие

От своя страна лекарствата с директно действие се разделят на следните подкатегории:

  • хепарини, както и техните производни;
  • хепарини с ниско молекулно тегло;
  • натриев хидроцитрат;
  • данапароид, както и лепирудин;
  • хирудин.

Индиректни лекарства

Списъкът на антикоагулантните лекарства с индиректен механизъм на действие също може да бъде разделен на подкатегории:

  • дикумарини;
  • монокумарини (получени от окскумарин);
  • индандиони.

Кумариновите антикоагуланти се използват в медицината от 40-те години на миналия век. В момента обаче те не са толкова разпространени, колкото другите групи широко използвани в кардиологията.

По-специално, варфаринът е ключово лекарство при лечението на предсърдно мъждене. Той предотвратява образуването на кръвни съсиреци в дясното ухо на сърцето и намалява риска от нежелани сърдечно-съдови усложнения.

Индадионите са по-малко използвани в медицинската практика.

Показания за употреба

Можете да разберете какви са антикоагулантите в медицината, като знаете показанията за употребата на тези лекарства. Има списък със ситуации, при които употребата на антикоагуланти е задължителна.

  1. постоперативен период.
  2. Държави след остро нарушениемозъчно кръвообращение.
  3. Пренесен инфаркт на миокарда.
  4. клонове на белодробната артерия.
  5. предсърдно мъждене.
  6. , и .
  7. Облитериращ ендартериит.

Нарушенията на нормалния сърдечен ритъм допринасят за повишена тромбоза и значително увеличават риска от инсулт, инфаркт, белодробна емболия. Следователно, кардиологът задължително предписва определен списък от антикоагуланти. с аритмии, чието използване намалява риска от развитие на тези усложнения.

Изборът на група и лекарство зависи от здравословното състояние на конкретен пациент, неговата патология и състоянието на системата за коагулация на кръвта. За това има коагулограма, която показва функционална дейносткръвоносната система преди, по време и след употребата на лекарства.

Всеки лекар може да предпише антикоагуланти, ако види риск от развитие на тромботични усложнения. Най-честите случаи са изброени по-горе. Въпреки това, в други отрасли на медицината, тези лекарства могат да бъдат предписани.

Противопоказания

Всеки антикоагулант използва се с повишено внимание при жени по време на бременност. Тези лекарства могат да се използват само под контрола на коагулограма и в ситуации, когато рискът нежелани последствияза майката и детето е по-висока от възможните странични ефекти.

Има и други противопоказания за антикоагуланти, които включват:

Предписвайте антикоагуланти с повишено внимание и с инфекциозни заболявания.

природни средства

Някои храни също имат антикоагулантно действие.

  1. Големи количества течност - вода, компот, чай.
  2. краставици.
  3. диня.
  4. Ленено масло и постна риба.
  5. Овесена каша.
  6. Червена боровинка напитки от други тъмни плодове.
  7. Храни, съдържащи йод - морски водорасли.
  8. Напитки от грозде.

За съжаление, използването на тези продукти не ви позволява напълно да поддържате системата за хемостаза на подходящо ниво.

Тези свойства обаче трябва да се помнят от хора, които приемат антикоагуланти - Прекомерната им консумация може да причини вътрешни и външни кръвоизливи..

Заключение

Има ясни показания и противопоказания за назначаване на антитромботични лекарства. Те трябва да се приемат само според предписанието на лекуващия лекар под строг контрол на коагулограмата.

Въпреки съществуващите противопоказания и възможните странични ефекти, не трябва да се страхувате да приемате тези лекарства. Използването им може да предотврати развитието на сериозни усложнения и дори да спаси живота на човек.