Hipotenzinis, antiaritminis vaistas Egilok: vartojimo instrukcijos, šalutinis poveikis ir analogai. Egilok - naudojimo instrukcijos

efektyvus vaistas nuo širdies ir kraujagyslių sistemos yra Egilokas. Kam skirtos šios tabletės? Vaistas sumažina skilvelių širdies susitraukimų dažnį su tachikardija, priešlaikiniais skilvelių plakimais ir prieširdžių virpėjimu. Egilok naudojimo instrukcijos rekomenduoja pasiimti su aukštas kraujo spaudimas, krūtinės angina, aritmijos.

Sudėtis ir išleidimo forma

Pagaminti 25, 50, 100, 200 mg tabletes. Vienoje Egilok, Egilok Retard kapsulėje yra atitinkamai 25, 50, 100 mg veikliosios medžiagos (metoprololio tartrato). Vaisto Egilok C sudėtyje yra veiklioji medžiaga- metoprololio sukcinatas.

Pagalbinės medžiagos yra povidonas, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.

Farmakologinės savybės

Pagal Egilok instrukcijas, iš kurių šios tabletės padeda nuo širdies problemų, yra veiksmingas vaistinis preparatas, kuris reiškia beta1 blokatorius. Pagrindinis aktyvus ingredientas Vaistas yra metoprololis. Ši medžiaga turi hipotenzinį, antiaritminį ir antiangininį poveikį.

Blokuodamas beta1 adrenerginius receptorius, metoprololis sumažina simpatinės nervų sistemos sužadinimo poveikį. nervų sistema ant širdies, taip pat akimirksniu sumažina kraujo spaudimas ir širdies ritmas. Kalbant apie hipotenzinį vaisto poveikį, jis yra gana ilgas nuo atsparumo periferiniai indai palaipsniui mažėja.

Ilgai vartojant Egilok esant aukštam kraujospūdžiui, gali sumažėti kairiojo skilvelio masė. Kodėl Egilok tabletės yra populiarios? Egilok, remiantis apžvalgomis medicinos specialistai, vidutiniškai sumažina vyrų mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų kraujo spaudimas.

Egilokas ir analogai šis įrankis, dėl sumažėjusio širdies susitraukimų dažnio ir kraujospūdžio mažėja deguonies poreikis širdies raumenyje, dėl to pailgėja diastolė. Šis poveikis sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnumą ir žymiai pagerina gyvenimo kokybę ir fizinė būklė kantrus.

Egilok vartojimo indikacijos yra prieširdžių virpėjimas, supraventrikulinė tachikardija ir skilvelių ekstrasistolija. Su šiomis patologijomis Egilok padeda sumažinti skilvelio širdies susitraukimų dažnį. Reguliarus vaisto vartojimas kelerius metus sumažina cholesterolio kiekį kraujyje.

Egilok tabletės: nuo ko padeda vaistas

Naudojimo indikacijos apima:

  • profilaktinė migrenos priepuolių prevencija;
  • aukštas kraujo spaudimas;
  • sutrikusi funkcinė širdies veikla;
  • krūtinės angina;
  • sutrikęs širdies ritmas (supraventrikulinė tachikardija ir bradikardija su skilvelių ekstrasistolėmis ir prieširdžių virpėjimu);
  • miokardinis infarktas.

Kontraindikacijos

Egilok naudojimas (pacientų atsiliepimai taip pat tai patvirtina) yra nepriimtinas:

  • žindymas;
  • angiospazinė krūtinės angina;
  • antrojo ir trečiojo laipsnio AV blokada;
  • sunki bradikardija;
  • padidėjęs jautrumas metoprololiui ir kitiems vaisto Egilok komponentams, dėl kurių šios tabletės gali sukelti alergiją;
  • širdies nepakankamumas dekompensacijos fazėje;
  • SSSU;
  • sinoatrialinė blokada;
  • kardiogeninis šokas;
  • išreikštas arterinė hipotenzija.

Vaistas Egilok: naudojimo instrukcijos

Vaistas tabletėse vartojamas neatsižvelgiant į maistą, dozės parinkimas yra griežtai individualus ir turėtų būti atliekamas palaipsniui. Negalima vartoti daugiau kaip 200 mg Egilok per parą. Norint pasiekti efektą, svarbu reguliariai vartoti vaistą. Norėdami sumažinti kraujospūdį, pradėkite nuo 25-50 mg dozės 2 kartus per dieną (ryte, vakare), jei reikia, dozę didinkite.

Krūtinės anginos gydymui gerti po 25-50 mg 2-3 kartus per dieną, jei poveikis nepakankamas, dozė didinama iki 200 mg per parą arba į gydymo režimą pridedamas kitas vaistas. Vartojant vaistus patartina palaikyti 55-60 k./min. širdies susitraukimų dažnį ramybės būsenoje, o fizinio krūvio metu – ne didesnį kaip 110 k./min.

Kaip palaikomoji terapija po miokardo infarkto, skiriama 100-200 mg per parą, padalytą į 2 dozes. Esant širdies aritmijai, pradinė dozė yra 25-50 mg 2-3 kartus per dieną, jei nepakanka veiksmingumo, padidinkite iki 200 mg per parą arba į gydymo režimą įtraukite kitą antiaritminį vaistą.

Jei yra indikacijų Egilok gydyti migrenos priepuolius, jo dozė šiuo atveju yra 100 mg per parą, padalyta į 2 dozes. Esant gretutinei inkstų ir kepenų patologijai, taip pat senyviems pacientams, Egilok dozės keisti nereikia.

Kai pacientas naudoja kontaktinius lęšius, pacientas turi žinoti galima išvaizda diskomfortas dėl sumažėjusio ašarų skysčio gamybos gydymo šiuo preparatu metu. Jei planuojama chirurgija atsižvelgiant į Egilok vartojimą, būtina apie tai įspėti anesteziologą, kad jis galėtų pasirinkti tinkamas anestezijos priemones su minimaliu inotropiniu poveikiu.

Vaisto atšaukti neprivaloma. Gydymą vaistu būtina baigti palaipsniui, mažinant dozę kas 2 savaites. Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali pabloginti paciento būklę. Kaip vartoti vaistą (galutinį dozės dydį ir dozių skaičių) nustato gydytojas individualiai. Didžiausia dozė yra 200 mg.

Dozės ligoms gydyti yra šios:

  • Širdies nepakankamumas su kompensacija: 25 mg per parą.
  • Hipertiroidizmas: 50-200 mg per parą.
  • Aritmija: 50-200 mg per parą.
  • Krūtinės angina: 50 mg per parą.
  • Migrenos priepuoliai (prevencija): 100-200 mg per parą.
  • Tachikardija: 50-200 mg per parą.
  • Miokardo infarktas (antrinė profilaktika): 200 mg per parą.

Egilok Retard ir Egilok paruošimo instrukcijos: paros dozė padalijama į dvi dozes – ryte ir vakare.

Šalutiniai poveikiai

Remiantis apžvalgomis, Egilok kartais gali sukelti:

  • dusulys, bronchų spazmas, rinitas;
  • pykinimas, viduriavimas, nemiga;
  • galvos svaigimas, sumažėjusi koncentracija;
  • sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis, vėmimas;
  • pilvo skausmas, padidėjęs prakaitavimas;
  • alerginės reakcijos, galvos skausmas;
  • nuovargis, depresija.

vaistų sąveika

Draudžiamų vaistų, skirtų vartoti kartu su Egilok, sąrašas yra platus. Todėl šį vaistą reikia derinti su trečiųjų šalių vaistais, ypač atsargiai:

  • Sumaišytas su verapamiliu, jis gali sukelti širdies sustojimą.
  • Sumaišius su beta adrenoblokatoriais (estrogenais, teofilinu, indometacinu), metoprololio hipotenzinė savybė mažėja.
  • Sumaišius su etanoliu, sustiprėja siurbimo poveikis centrinei nervų sistemai.
  • Sumaišius su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais ir insulinu, padidėja hipoglikemijos tikimybė.

Analogai

Yra šie Egilok analogai:

  • Betaloc.
  • Vazokardinas.
  • Corvitol.
  • Lidaloc.
  • Metozok.
  • Metocard.
  • Metololis.
  • Emzok.
  • metoprololis.

Tačiau reikia suprasti, kad analogai vaistinis preparatas ne visada gali visiškai pakeisti iš pradžių išrašytą receptą. Todėl, keisdami vaistą panašiu vaistu, būtinai kreipkitės į kardiologą.

Concor ar Egilok - kas geriau?

Tikslų atsakymą galima pateikti tik atlikus individualų tyrimą. Tačiau apskritai Concor turi šiek tiek mažiau šalutinių poveikių, palyginti su Egilok, o jo naudojimas esant žemam pulsui yra priimtinesnis. Egilok turi stipresnį vaisto poveikį, palyginti su Concor.

Kaina

Maskvoje, Sankt Peterburge ir kituose Rusijos regionuose vaistinėje galite įsigyti Egilok tablečių, kurių kaina yra 125 rubliai. Kijeve vaisto kaina siekia 57-90 grivinų. Minske vaistas parduodamas už 6,7-13 belgų. rublių. Kaina Kazachstane yra 1170 tenge.

Lotyniškas pavadinimas: Egilokas S

ATX kodas: C07AB02

Veiklioji medžiaga: metoprololis (metoprololis)

Gamintojas: Intas Pharmaceuticals, Ltd. („Intas Pharmaceuticals, Ltd.“) (Indija)

Aprašymas ir nuotraukos atnaujinimas: 30.11.2018

Egilok C yra selektyvus beta blokatorius.

Išleidimo forma ir sudėtis

Dozavimo forma - pailginto veikimo tabletės, dengtos plėvele: abipus išgaubtos, ovalios, balta spalva, su rizika iš abiejų pusių (10 vnt. lizdinėje plokštelėje, kartoniniame ryšulyje po 3 arba 10 lizdinių plokštelių ir naudojimo instrukcija Egilok C).

1 tabletės sudėtis:

  • veiklioji medžiaga: metoprololio sukcinatas - 25, 50, 100 arba 200 mg;
  • pagalbiniai komponentai: etilceliuliozė, metilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė, glicerolis, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas;
  • plėvelės apvalkalas: Sepifilm LP 770 balta (hipromeliozė, titano dioksidas E171, stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiklioji medžiaga Egilok C, metoprololio sukcinatas, yra beta 1 adrenoblokatorius, kuris gali blokuoti β 1 -adrenerginius receptorius, kai vartojamos žymiai mažesnės dozės, nei reikia blokuoti β 2 -adrenerginius receptorius.

Egilok C turi mažą membraną stabilizuojantį aktyvumą ir nėra dalinis agonistas.

Metoprololis gali sumažinti arba slopinti katecholaminų, kurie išsiskiria fizinio ir nervinis stresas. Tai reiškia kad vaistinė medžiaga gali užkirsti kelią širdies tūrio ir širdies susitraukimų dažnio padidėjimui, širdies susitraukimų padidėjimui ir kraujospūdžio (BP) padidėjimui dėl staigaus katecholaminų išsiskyrimo.

Skirtingai nuo įprastinių tablečių selektyvių beta 1 blokatorių (įskaitant metoprololio tartratą), ilgai veikiantis metoprololio sukcinatas užtikrina pastovią vaisto koncentraciją plazmoje ir stabilų klinikinį poveikį (beta 1 blokada) mažiausiai 24 valandas. reikšmingos didžiausios metoprololio sukcinato koncentracijos plazmoje β 1 selektyvumas yra didesnis nei įprastinių metoprololio tablečių formų. Be to, Egilok C žymiai sumažina galimą šalutinio poveikio, kuris dažnai pasireiškia esant didžiausiai koncentracijai plazmoje, riziką, pvz., kojų silpnumą vaikštant ar bradikardiją.

Kartu su obstrukcinėmis plaučių ligomis Egilok C galima skirti kartu su beta 2 agonistais. Metoprololio sukcinatas turi mažesnį poveikį jų sukeliamam bronchų išsiplėtimui, palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais.

Metoprololio sukcinatas yra mažesnis nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai, veikia angliavandenių apykaitą ir insulino gamybą, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemą hipoglikemijos sąlygomis.

At arterinė hipertenzija Egilok C žymiai sumažina kraujospūdį, šis poveikis išlieka mažiausiai 24 valandas tiek gulint, tiek stovint, tiek fizinė veikla. Vaisto vartojimo pradžioje pastebimas kraujagyslių pasipriešinimo padidėjimas. Tačiau ilgai vartojant metoprololio sukcinatą, dėl sumažėjusio kraujagyslių pasipriešinimo gali sumažėti kraujospūdis, o širdies tūris nekinta.

Farmakokinetika

Kiekvienoje Egilok S tabletėje yra daug mikrogranulių (granulių), padengtų polimero apvalkalu, dėl kurio kontroliuojamas veikliosios medžiagos išsiskyrimas.

Vaisto poveikis pasireiškia greitai. Patekusios į virškinamąjį traktą (GIT), tabletės suyra į atskiras granules, kurių kiekviena veikia atskirai ir kartu užtikrina vienodą metoprololio sukcinato išsiskyrimą ilgiau nei 20 val.. Išsiskyrimo greitis priklauso nuo skrandžio aplinkos rūgštingumo. Taigi Egilok C veikimo trukmė yra daugiau nei 24 valandos.

Metoprololio sukcinatas visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Išgėrus vieną dozę, sisteminis biologinis prieinamumas yra maždaug 30-40%.

Medžiaga pasižymi mažu prisijungimu prie plazmos baltymų - 5-10%.

Vaistas metabolizuojamas kepenyse oksidacijos būdu, susidaro trys pagrindiniai metabolitai, kurie neturi kliniškai reikšmingo aktyvumo. Jis šalinamas daugiausia metabolitų pavidalu, tik apie 5% dozės nepakitusi išsiskiria per inkstus.

Laisvo metoprololio pusinės eliminacijos laikas yra ~ 3,5-7 valandos.

Naudojimo indikacijos

  • stabilus lėtinis širdies nepakankamumas, lydimas klinikinių apraiškų (II-IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją) ir sutrikusi kairiojo skilvelio sistolinė funkcija (kaip papildomas vaistas kaip pagrindinės lėtinio širdies nepakankamumo terapijos dalis);
  • arterinė hipertenzija;
  • pažeidimai širdies ritmas, įskaitant supraventrikulinę tachikardiją, skilvelių susitraukimo dažnio sumažėjimą su skilvelių ekstrasistolėmis ir prieširdžių virpėjimu;
  • krūtinės angina;
  • funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kartu su tachikardija;
  • pakartotinio infarkto dažnio ir mirtingumo po ūminės miokardo infarkto fazės sumažėjimas;
  • migrenos priepuolių prevencija.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

  • arterinė hipotenzija esant sistoliniam kraujospūdžiui< 90 мм рт. ст.;
  • sergančio sinuso sindromas (SSS);
  • II atrioventrikulinė blokada ir III laipsnis;
  • kliniškai reikšmingas sinusinė bradikardija su širdies ritmu< 50 уд/мин;
  • dekompensuotas širdies nepakankamumas;
  • P-Q intervalas > 0,24 sek;
  • įtariamas ūminis miokardo infarktas su širdies susitraukimų dažniu< 45 уд/мин;
  • kardiogeninis šokas;
  • sunkūs pažeidimai periferinė kraujotaka su gangrenos vystymosi grėsme;
  • feochromocitoma (jei alfa adrenoblokatoriai nenaudojami vienu metu);
  • amžius iki 18 metų;
  • į veną (į / į) lėtų kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis, įvedimas;
  • vienu metu vartoti monoaminooksidazės inhibitorius (MAO) (išskyrus B tipo);
  • ilgalaikis ar kursas inotropinių medžiagų ir vaistų, veikiančių β-adrenerginius receptorius, vartojimas;
  • padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai ar kitiems beta adrenoblokatoriams.

Egilok C tabletes reikia vartoti atsargiai toliau nurodytais atvejais(reikia atidžiai įvertinti naudos ir rizikos santykį):

  • Prinzmetalio krūtinės angina;
  • I laipsnio atrioventrikulinė blokada;
  • naikinančios ligos periferinės kraujagyslės (protarpinis šlubavimas, Raynaud sindromas);
  • metabolinė acidozė;
  • sunkus inkstų / kepenų nepakankamumas;
  • lėtinis obstrukcinė liga plaučiai;
  • bronchų astma;
  • diabetas;
  • tirotoksikozė;
  • psoriazė;
  • myasthenia gravis;
  • depresija;
  • feochromocitoma (kartu vartojant alfa adrenoblokatorius);
  • kartu vartoti širdies glikozidus;
  • vyresnio amžiaus.

Egilok S, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Egilok C geriamas 1 kartą per dieną (nepriklausomai nuo nustatytos dozės), geriausia ryte. Tabletes reikia nuryti sveikas, nekramtyti ir netrupinti, nuplauti pakankamu kiekiu skysčio. Valgymo laikas neturi reikšmės.

Optimalią dozę gydytojas parenka individualiai, atsargiai - siekiant išvengti bradikardijos išsivystymo.

Stabilaus lėtinio širdies nepakankamumo (LŠN), kai yra klinikinių apraiškų ir sutrikusi kairiojo skilvelio sistolinė funkcija, gydymas pradedamas tik tuo atveju, jei paciento būklė yra stabili, be paūmėjimo epizodų per paskutines 6 savaites. Tokiu atveju per paskutines 2 savaites negalite keisti pagrindinės terapijos schemos.

Kai kuriais atvejais beta adrenoblokatoriai (įskaitant Egilok C) gali laikinai pabloginti lėtinio širdies nepakankamumo eigą. Kartais galima pratęsti gydymą arba sumažinti dozę, tačiau kai kuriems pacientams metoprololio vartojimą reikia nutraukti.

Sergant II funkcinės klasės CHF, gydymo pradžioje skiriama 25 mg, po 2 savaičių, jei reikia, dozė padidinama iki 50 mg. Jei šiuo atveju efekto nepakanka, dozę galima dar padvigubinti kas 2 savaites. Ilgai gydant, palaikomoji dozė paprastai yra 200 mg.

Sergant CHF III ir IV funkcinėmis klasėmis, Egilok C skiriamas per pirmąsias dvi savaites po 12,5 mg paros dozę (½ tabletės, kai dozė yra 25 mg). Optimali palaikomoji dozė parenkama individualiai, atidžiai prižiūrint gydytojui, nes galimas širdies nepakankamumo simptomų progresavimas. Po 1-2 savaičių, jei reikia, paros dozę didinti iki 25 mg, dar po 2 savaičių – iki 50 mg. Jei gydomasis poveikis yra nepakankamas, bet jei vaistas gerai toleruojamas, dozę galima padvigubinti kas 2 savaites, kol pasiekiama didžiausia 200 mg dozė.

Atsiradus arterinei hipotenzijai ir (arba) bradikardijai, gali prireikti koreguoti pagrindinį gydymo režimą arba sumažinti Egilok C dozę. Arterinės hipotenzijos išsivystymas dozės parinkimo laikotarpiu ne visada rodo, kad vaistas netoleruojamas. vartojant šią dozę, tęsiant gydymą. Tačiau toliau didinti dozę galima tik stabilizavus paciento būklę. Kartais reikia stebėti inkstų funkcinę būklę.

  • arterinė hipertenzija: 50-100 mg. Jei efekto nepakanka, didinkite paros dozę iki didžiausios 200 mg arba papildykite gydymą kitu antihipertenziniu preparatu (pirmenybė teikiama diuretikams ir lėtiesiems kalcio kanalų blokatoriams);
  • širdies aritmijos: 100-200 mg;
  • krūtinės angina: 100–200 mg. Jei gydomasis poveikis yra nepakankamas, prie terapijos pridedamas kitas antiangininis preparatas;
  • funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kartu su tachikardija: 100 mg, jei reikia, paros dozė padidinama iki 200 mg;
  • palaikomoji terapija po miokardo infarkto: 100-200 mg (šiuo atveju paros dozę galima padalyti į 2 dozes);
  • migrenos priepuolių profilaktika: 100–200 mg.

Senyviems žmonėms, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.

Esant sunkiems kepenų funkciniams sutrikimams (sunkiai cirozei, portokavalinei anastomozei), gali prireikti sumažinti Egilok C dozę.

Šalutiniai poveikiai

Egilok C paprastai yra gerai toleruojamas. Jei atsiranda nepageidaujamų reakcijų, jos dažniausiai būna lengvos ir grįžtamos.

Galima šalutiniai poveikiai(klasifikuojama taip: labai dažnai -> 10% atvejų; dažnai - 1-9,9%; retai - 0,1-0,9%; retai - 0,01-0,09%; labai retai -< 0,01%):

  • iš šono širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - širdies plakimas, ortostatinė hipotenzija (labai retai kartu su alpimu), bradikardija, šaltos galūnės; retai - laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas, skausmas širdies srityje, periferinė edema, I laipsnio atrioventrikulinė blokada, kardiogeninis šokas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu; retai - kiti širdies laidumo sutrikimai, aritmijos; labai retai pacientams, kuriems anksčiau buvo sunkus periferinės kraujotakos sutrikimas – gangrena;
  • iš šono Virškinimo sistema: dažnai - pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas; retai - vėmimas; retai - burnos gleivinės sausumas, kepenų funkcijos sutrikimas; labai retai - hepatitas;
  • iš centrinės nervų sistemos pusės: labai dažnai - nuovargis; dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - nemiga / mieguistumas, košmarai, dėmesio sutrikimas, parestezija, depresija, traukuliai; retai - nerimas, padidėjęs nervinis susijaudinimas, seksualinė disfunkcija / impotencija; labai retai - depresija, atminties sutrikimas / amnezija, haliucinacijos;
  • iš jutimo organų: retai - akių sausumas ir (arba) dirginimas, regos sutrikimas, konjunktyvitas; labai retai – pažeidimai skonio pojūčius, spengimas ausyse;
  • iš šono Kvėpavimo sistema: dažnai - dusulys dėl fizinių pastangų; retai - bronchų spazmas; retai - rinitas;
  • iš raumenų ir kaulų sistemos: labai retai - artralgija;
  • iš odos pusės: retai - dilgėlinė, padidėjęs prakaitavimas; retai - plaukų slinkimas; labai retai - psoriazės eigos paūmėjimas, jautrumas šviesai;
  • kita: nedažnai - svorio padidėjimas; labai retai - trombocitopenija.

Perdozavimas

Sunkiausi metoprololio sukcinato perdozavimo simptomai yra širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai, tačiau kartais galimas plaučių funkcijos slopinimas ir centrinės nervų sistemos požymių dominavimas.

Galimi simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, I-III laipsnio AV blokada, bradikardija, bloga periferinė perfuzija, asistolija, kardiogeninis šokas, širdies nepakankamumas, apnėja, plaučių funkcijos slopinimas, bronchų spazmas, sąmonės sutrikimas arba netekimas, padidėjęs nuovargis, padidėjęs prakaitavimas, tremoras, parestezija, traukuliai, stemplės spazmas, pykinimas, vėmimas, sutrikusi inkstų funkcija, hiperkalemija, hiperglikemija, hipoglikemija (ypač vaikams), praeinantis miasteninis sindromas. Kartu vartojant alkoholį, barbitūratus, antihipertenziniai vaistai arba chinidinas gali pabloginti paciento būklę. Pirmieji perdozavimo simptomai gali pasireikšti praėjus 20-120 minučių po didelių Egilok S dozių pavartojimo.

Pirmosios pagalbos priemonės: priėmimas aktyvuota anglis, jei reikia - skrandžio plovimas. Prieš plaunant skrandį, dėl pavojaus stimuliuoti klajoklio nervą, skiriamas atropinas (suaugusiesiems - 0,25-0,5 mg). Jei reikia, užtikrinkite pralaidumą kvėpavimo takų(intubacijos būdu) ir tinkama ventiliacija. Būtina įvesti gliukozę, papildyti cirkuliuojančio kraujo tūrį, taip pat kontroliuoti elektrokardiogramą. Atropinas taip pat skiriamas į veną 1–2 mg dozėmis, prireikus vartojimas kartojamas (ypač esant makšties simptomams). Esant miokardo depresijai (slopinimui), atliekama dopamino arba dobutamino infuzija. Be to, į veną galima suleisti 50–150 mcg/kg gliukagono kas 1 min. Kai kuriais atvejais į gydymą patartina pridėti epinefrino (adrenalino). Esant aritmijai ir išsiplėtusiam skilvelių kompleksui, nurodoma 0,9% natrio chlorido tirpalo arba natrio bikarbonato infuzija. Jei reikia, įdiekite dirbtinį širdies stimuliatorių. Terbutalinas vartojamas bronchų spazmui palengvinti (injekcinis ar įkvėpimas). Sustojus širdžiai, atliekamos atitinkamos gaivinimo priemonės.

Specialios instrukcijos

Beta adrenoblokatoriai nerekomenduojami pacientams, sergantiems obstrukcine plaučių liga. Jei kiti antihipertenziniai vaistai yra blogai toleruojami arba neturi norimo gydomojo poveikio, galima vartoti Egilok C, tačiau reikia skirti mažiausią veiksmingą dozę. Jei reikia, naudokite beta 2 agonistus.

Palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais, selektyvūs beta 1 adrenoblokatoriai mažiau veikia angliavandenių apykaitą ir maskuoja hipoglikemijos simptomus, tačiau visiškai atmesti tokio poveikio rizikos negalima.

Esant dekompensuotam lėtiniam širdies nepakankamumui, prieš pradedant gydymą turi būti pasiekta kompensavimo stadija ir ji turi būti palaikoma gydymo metu.

Duomenys klinikiniai tyrimai Egiloc C saugumas ir veiksmingumas sunkiam stabiliam širdies nepakankamumui (IV klasė pagal NYHA) yra ribotas.

Metoprololio sukcinatas gali pabloginti periferinės kraujotakos sutrikimų simptomus (dažniausiai dėl kraujospūdžio sumažėjimo).

Pacientams, sergantiems feochromocitoma, Egilok C skiriamas kartu su alfa adrenoblokatoriumi.

AT retais atvejais pažeidžiant atrioventrikulinį laidumą, galimas pablogėjimas (iki AV blokados). Išsivysčius bradikardijai, metoprololio sukcinato dozę reikia sumažinti arba palaipsniui ją atšaukti.

Pacientai, kuriems bus atliekama operacija, apie Egilok C vartojimą turi įspėti gydytoją anesteziologą. Beta adrenoblokatorių atšaukti nerekomenduojama.

Anafilaksinis šokas, kuris išsivysto gydymo beta adrenoblokatoriais metu, pasireiškia sunkesnėmis formomis. Tuo pačiu metu standartinis adrenalino naudojimas terapines dozes ne visada duoda norimą efektą.

Egilok C veiksmingumas ir saugumas pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumo simptomai kartu su ūminiu miokardo infarktu ir nestabilia krūtinės angina, nenustatytas.

Staigiai nutraukus vaisto vartojimą, gali sustiprėti lėtinio širdies nepakankamumo simptomai, padidėti miokardo infarkto rizika ir staigi mirtis ypač didelės rizikos pacientams. Dėl šios priežasties nerekomenduojama staiga nutraukti Egilok S vartojimo. Tai reikia daryti palaipsniui, ne trumpiau kaip 2 savaites, kiekviename etape mažinant dozę 2 kartus, kol bus pasiekta galutinė 12,5 mg dozė. jį reikia vartoti mažiausiai 4 dienas, kol vaisto vartojimas bus visiškai nutrauktas. Jei taikant šią schemą atsiranda nepageidaujamų simptomų, gydymą rekomenduojama nutraukti lėčiau.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus

Egilok C gali sukelti galvos svaigimą ir nuovargį, todėl pacientai, vartojantys vaistą, turi būti atsargūs vairuodami transporto priemones ir dirbdami potencialiai pavojingus darbus.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tinkamai kontroliuojamų metoprololio sukcinato vartojimo nėščioms moterims tyrimų neatlikta. Dėl to Egilok C galima vartoti tik toms moterims, kurioms laukiama gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką.

Beta adrenoblokatoriai gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį vaisiui, naujagimiams ir kūdikiams, pvz., bradikardiją.

Į motinos pieną metoprololio patenka mažais kiekiais, todėl nepageidaujamų reakcijų rizika yra maža. Tačiau kūdikius, kurių motinos žindymo laikotarpiu vartoja Egiloc C, reikia atidžiai prižiūrėti, kad neatsirastų galimi ženklaiβ-adrenerginių receptorių blokada.

Taikymas vaikystėje

Egiloc C draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų vaikams, nes jo veiksmingumas ir saugumas vaikams nebuvo nustatytas.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Pacientai, sergantys lėtinėmis inkstų nepakankamumas Egilok C skiriamas atsargiai.

Dozavimo režimo koreguoti dėl funkcinių inkstų sutrikimų ir hemodializės nereikia.

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, Egilok C skiriamas atsargiai. Dozę parenka gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į klinikinės būklės duomenis.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Senyviems pacientams gydyti Egilok C tabletės vartojamos atsargiai.

vaistų sąveika

  • verapamilis: didelė rizika bradikardijos vystymasis ir kraujospūdžio sumažėjimas, yra papildomas slopinamasis poveikis AV laidumui ir sinusinio mazgo funkcijai;
  • barbitūro rūgšties dariniai: pagreitėja metoprololio metabolizmas;
  • propafenonas: metoprololio koncentracija plazmoje žymiai padidėja (2-5 kartus), gali pasireikšti šalutinis poveikis.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo ir gali prireikti koreguoti dozę:

  • I klasės antiaritminiai vaistai: gali kauptis neigiamas inotropinis poveikis, dėl kurio gali išsivystyti rimti hemodinamikos šalutiniai poveikiai pacientams, kurių kairiojo skilvelio funkcija sutrikusi. Šio derinio taip pat reikėtų vengti esant AV laidumo sutrikimams ir sergant sinuso sindromu;
  • nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (galbūt išskyrus sulindaką): susilpnėja metoprololio antihipertenzinis poveikis;
  • širdies glikozidai: ilgėja AV laidumo laikas, vystosi bradikardija;
  • klonidinas: staigiai jį nutraukus, gali sustiprėti hipertenzinės reakcijos (rekomenduojama pradėti beta adrenoblokatorių vartojimą likus kelioms dienoms iki klonidino vartojimo nutraukimo);
  • chinidinas: pacientams, kuriems yra greitas hidroksilinimas, yra slopinamas metoprololio metabolizmas, todėl žymiai padidėja jo koncentracija plazmoje ir padidėja beta adrenoblokatoriai (panašios reakcijos galimos ir vartojant kitus beta adrenoblokatorius, kuriame dalyvauja CYP2D6 izofermentas);
  • rifampicinas: galima padidinti metoprololio metabolizmą ir sumažinti jo koncentraciją plazmoje;
  • geriamieji hipoglikeminiai vaistai: yra galimybė pakeisti jų poveikį, todėl gali tekti koreguoti dozę;
  • inhaliaciniai anestetikai: sustiprėja kardiodepresinis poveikis;
  • amiodaronas: gali išsivystyti sunki sinusinė bradikardija. Amiodarono pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, todėl sąveika gali pasireikšti dar ilgai po jo nutraukimo;
  • epinefrinas: yra bradikardijos ir sunkios arterinės hipertenzijos rizika;
  • diltiazemas: abipusis stiprinamas slopinamasis poveikis sinusinio mazgo laidumui ir funkcijai, yra sunkios bradikardijos išsivystymo atvejų;
  • fenilpropanolaminas (norefedrinas): galimas diastolinio kraujospūdžio padidėjimas iki patologinės vertės ir plėtra hipertenzinė krizė(net ir po vienkartinės 50 mg dozės);

    • Išleistas pagal receptą.

Egilok - naujas vaisto aprašymas, galite perskaityti farmakologinį poveikį, vartojimo indikacijas, Egilok. Atsiliepimai apie Egilok -

Kardioselektyvus β adrenerginis blokatorius, neturintis vidinio simpatomimetiko ir membranos
Paruošimas: EGILOK®
Veiklioji vaisto medžiaga: METOPROLOLIS (METOPROLOLIS)
ATX kodavimas: C07AB02
CFG: Beta1 blokatorius
Registracijos numeris: P Nr.015639/01
Registracijos data: 2006-12-29
Savininkas reg. Apdovanojimas: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Vengrija)

Tabletės baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos, su kryžiaus formos skiriamąja linija ir dviguba nuožulna vienoje pusėje, o kitoje pusėje įspausta "E435", bekvapės.
1 skirtukas.
metoprololio tartratas
25 mg

Tabletės yra baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos, vienoje pusėje su vagele ir kitoje pusėje įspausta "E434", bekvapės.
1 skirtukas.
metoprololio tartratas
50 mg

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, povidonas, magnio stearatas.

30 vnt. - tamsaus stiklo stiklainiai (1) - kartoninės pakuotės.
60 vnt. - tamsaus stiklo stiklainiai (1) - kartoninės pakuotės.

Tabletės yra baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos, su vagele vienoje pusėje, o kitoje pusėje įspausta "E432", bekvapės.
1 skirtukas.
metoprololio tartratas
100 mg

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, povidonas, magnio stearatas.

30 vnt. - tamsaus stiklo stiklainiai (1) - kartoninės pakuotės.
60 vnt. - tamsaus stiklo stiklainiai (1) - kartoninės pakuotės.

Vaisto aprašymas pagrįstas oficialiai patvirtintomis naudojimo instrukcijomis ir gamintojo patvirtintomis.

Farmakologinis Egilok poveikis

Kardioselektyvus α-adrenerginis blokatorius, neturintis vidinės simpatomimetinės ir membraną stabilizuojančios veiklos. Jis turi antihipertenzinį, antiangininį ir antiaritminį poveikį.

Mažomis dozėmis blokuodamas širdies 1-adrenerginius receptorius, mažina cAMP susidarymą iš katecholaminų stimuliuojamo ATP, mažina intracelulinę Ca2+ srovę, turi neigiamą chrono-, dromo-, batmo- ir inotropinį poveikį (lėtina širdies ritmą, slopina). laidumas ir jaudrumas, mažina miokardo susitraukimą).

OPSS vaisto vartojimo pradžioje (per pirmąsias 24 valandas po vartojimo) padidėja, po 1-3 vartojimo dienų grįžta į pradinį lygį, toliau vartojant mažėja.

Antihipertenzinis poveikis atsiranda dėl susilpnėjimo širdies išeiga ir renino sintezė, renino-angiotenzino sistemos ir centrinės nervų sistemos aktyvumo slopinimas, aortos lanko baroreceptorių jautrumo atstatymas (nepadidėja jų aktyvumas reaguojant į kraujospūdžio sumažėjimą) ir dėl to sumažėja periferinė simpatinė įtaka. Mažina aukštą kraujospūdį ramybės, fizinio krūvio ir streso metu.

Kraujospūdis sumažėja po 15 minučių, maksimalus – po 2 valandų; poveikis išlieka 6 valandas Stabilus sumažėjimas pastebimas po kelių savaičių reguliaraus vartojimo.

Antiangininį poveikį lemia sumažėjęs miokardo deguonies poreikis dėl sumažėjusio širdies susitraukimų dažnio (pailgėjusios diastolės ir pagerėjus miokardo perfuzijai) ir susitraukimų, taip pat sumažėjus miokardo jautrumui simpatinės inervacijos poveikiui. Sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnumą ir sunkumą bei padidina fizinio krūvio toleranciją.

Antiaritminis poveikis atsiranda dėl aritmogeninių veiksnių (tachikardijos, padidėjusio simpatinės nervų sistemos aktyvumo, padidėjusio cAMP, arterinės hipertenzijos), sumažėjusio sinusinio ir negimdinio širdies stimuliatoriaus spontaninio sužadinimo greičio ir sulėtėjusio AV laidumo (daugiausia) antegradine ir kiek mažiau retrogradine kryptimis). per AV mazgą) ir per papildomus kelius.

Su supraventrikuline tachikardija, prieširdžių virpėjimu, sinusinė tachikardija sergant funkcinėmis širdies ligomis ir hipertiroidizmu, lėtina širdies susitraukimų dažnį ir netgi gali atstatyti sinusinį ritmą.

Neleidžia vystytis migrenai.

Ilgai vartojant, sumažėja cholesterolio kiekis kraujyje.

Vartojant vidutinėmis terapinėmis dozėmis, jis turi ne tokį ryškų poveikį organams, kuriuose yra 2-adrenerginių receptorių (kasai, griaučių raumenims, periferinių arterijų lygiiesiems raumenims, bronchams, gimdai) ir angliavandenių apykaitai.

Vartojant didelėmis dozėmis (daugiau nei 100 mg per parą), jis blokuoja abu β-adrenerginių receptorių potipius.

Vaisto farmakokinetika.

Siurbimas

Greitai ir visiškai (95%) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Cmax plazmoje pasiekiamas praėjus 1,5-2 valandoms po nurijimo. Biologinis prieinamumas yra 50%. Gydymo metu biologinis prieinamumas padidėja iki 70%. Valgymas padidina biologinį prieinamumą 20-40%.

Paskirstymas

Vd yra 5,6 l / kg. Prisijungimas prie plazmos baltymų - 12%. Prasiskverbia per BBB ir placentos barjerą. Išsiskiria iš Motinos pienas nedideliais kiekiais.

Metabolizmas

Metoprololis biotransformuojamas kepenyse. Metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo.

veisimas

T1 / 2 vidutiniškai 3,5-7 val.Metoprololis beveik visiškai pašalinamas su šlapimu per 72 valandas.Apie 5% dozės išsiskiria nepakitęs.

Vaisto farmakokinetika.

ypatingose ​​klinikinėse situacijose

Esant dideliems kepenų funkcijos sutrikimams, padidėja metoprololio biologinis prieinamumas ir T1/2, todėl gali tekti koreguoti dozę.

Jei inkstų funkcija sutrikusi, metoprololio T1/2 ir sisteminis klirensas reikšmingai nesikeičia.

Naudojimo indikacijos:

Arterinė hipertenzija (monoterapijoje arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais), įskaitant. hiperkinetinis tipas;

IŠL (antrinė miokardo infarkto prevencija, krūtinės anginos priepuolių prevencija);

Širdies ritmo sutrikimai (supraventrikulinė aritmija, skilvelių ekstrasistolija);

Hipertiroidizmas (kaip kompleksinės terapijos dalis);

Migrenos priepuolių prevencija.

Vaisto dozavimas ir vartojimo būdas.

Sergant arterine hipertenzija, paros dozė yra 50-100 mg per 1 arba 2 dozes (ryte ir vakare). Su nepakankamu terapinis poveikis galbūt palaipsniui didinant paros dozę iki 100-200 mg.

Sergant krūtinės angina, supraventrikulinėmis aritmijomis, migrenos priepuolių profilaktikai skiriama 100-200 mg per parą, padalyta į 2 dozes (ryte ir vakare).

Dėl antrinė prevencija Miokardo infarkto atveju vidutinė paros dozė yra 200 mg, padalyta į 2 dozes (ryte ir vakare).

Esant funkciniams širdies veiklos sutrikimams, kartu su tachikardija, paros dozė yra 100 mg, padalyta į 2 dozes (ryte ir vakare).

Senyviems pacientams, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, o jei būtina hemodializė, dozavimo režimo keisti nereikia.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vaisto reikia vartoti mažesnėmis dozėmis, nes sulėtėja metoprololio metabolizmas.

Tabletes reikia gerti valgio metu arba iškart po jo. Tabletes galima padalyti per pusę, bet nekramtyti.

Egilok šalutinis poveikis:

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: padidėjęs nuovargis, silpnumas, galvos skausmas, sulėtėjęs psichinių ir motorinių reakcijų greitis; retai - galūnių parestezija, depresija, nerimas, susilpnėjęs gebėjimas susikaupti, mieguistumas, nemiga, košmarai, sumišimas ar trumpalaikis pažeidimas atmintis, asteninis sindromas, raumenų silpnumas.

Iš jutimo organų: retai - susilpnėjęs regėjimas, sumažėjusi ašarų skysčio sekrecija, kseroftalmos, konjunktyvitas, spengimas ausyse.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: sinusinė bradikardija, širdies plakimas, sumažėjęs kraujospūdis, ortostatinė hipotenzija; retai - sumažėjęs miokardo susitraukiamumas, laikinas lėtinio širdies nepakankamumo simptomų pasunkėjimas, aritmija, padidėjęs periferinės kraujotakos sutrikimas (vėsimas apatines galūnes, Raynaud sindromas), miokardo laidumo sutrikimai; in pavieniai atvejai- AV blokada, kardialgija.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, skonio pokytis; padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; retai - hiperbilirubinemija.

Dermatologinės reakcijos: dilgėlinė, niežulys, bėrimas, psoriazės paūmėjimas, į psoriazę panašūs odos pokyčiai, odos hiperemija, egzantema, fotodermatozė, padidėjęs prakaitavimas, grįžtama alopecija.

Kvėpavimo sistemos dalis: nosies užgulimas, pasunkėjęs iškvėpimas (bronchų spazmas vartojant dideles dozes arba turintiems polinkį pacientams), dusulys.

Iš šono endokrininė sistema: hipoglikemija (pacientams, vartojantiems insuliną); retai - hiperglikemija.

Iš hemopoetinės sistemos: trombocitopenija, agranulocitozė, leukopenija.

Kita: nugaros ar sąnarių skausmas, šiek tiek padidėjęs kūno svoris, sumažėjęs lytinis potraukis ir (arba) potencija.

Kontraindikacijos vaistui:

Kardiogeninis šokas;

II ir III laipsnio AV blokada;

Sinoatrialinė blokada;

Sunki bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę);

Širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;

Angiospastinė krūtinės angina (Prinzmetalio krūtinės angina);

Sunki arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg);

laktacijos laikotarpis;

Vienalaikis MAO inhibitorių priėmimas;

Vienu metu įvedant / įvedant verapamilį;

Padidėjęs jautrumas metoprololiui ir kitoms vaisto sudedamosioms dalims.

Atsargiai, vaistą reikia skirti sergant cukriniu diabetu, metaboline acidoze, bronchine astma, lėtine obstrukcine plaučių liga (plaučių emfizema, lėtiniu obstrukciniu bronchitu), obliteruojančiomis periferinių kraujagyslių ligomis (protarpinis šlubavimas, Raynaud sindromas), lėtinėmis ligomis. kepenų nepakankamumas, lėtinis inkstų nepakankamumas, myasthenia gravis, feochromocitoma, I laipsnio AV blokada, tirotoksikozė, depresija (įskaitant anamnezę), psoriazė, nėštumas, taip pat vaikai ir paaugliai iki 18 metų, vyresnio amžiaus pacientai.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Nėštumo metu Egilok galima vartoti tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei šiuo laikotarpiu būtina skirti vaistą, būtina atidžiai stebėti vaisiaus ir naujagimio būklę per 48–72 valandas po gimimo, nes galimas intrauterinis augimo sulėtėjimas, bradikardija, arterinė hipotenzija, kvėpavimo slopinimas, hipoglikemija.

Metoprololio poveikis naujagimiui žindymo metu netirtas, todėl Egilok vartojančios moterys žindymą turėtų nutraukti.

Specialios Egilok naudojimo instrukcijos.

Skiriant vaistą Egilok, reikia reguliariai stebėti širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį. Pacientą reikia įspėti, kad jei širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 k/min, būtina gydytojo konsultacija.

Pacientams, sergantiems diabetas reikia reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje ir, jei reikia, koreguoti insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę.

Egilok skyrimas pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, galimas tik pasiekus kompensacijos stadiją.

Egilok vartojantiems pacientams gali padidėti padidėjusio jautrumo reakcijų sunkumas (atsižvelgiant į paūmėjusią alerginę istoriją) ir įprastų epinefrino (adrenalino) dozių poveikio nebuvimas.

Vartojant Egilok, gali pablogėti periferinės kraujotakos sutrikimų simptomai.

Egilok vartojimą reikia atšaukti palaipsniui, nuosekliai mažinant dozę per 10 dienų. Staigiai nutraukus gydymą, gali pasireikšti abstinencijos sindromas (padidėti krūtinės anginos priepuoliai, padidėjęs kraujospūdis). Vaisto nutraukimo laikotarpiu pacientai, sergantys krūtinės angina, turi būti atidžiai prižiūrimi gydytojo.

Sergant krūtinės angina, pasirinkta vaisto dozė turi užtikrinti, kad ramybės būsenos širdies susitraukimų dažnis būtų 55–60 dūžių per minutę, o mankštos metu - ne daugiau kaip 110 dūžių per minutę.

Pacientai, naudojantys kontaktinius lęšius, turėtų atsižvelgti į tai, kad gydant beta adrenoblokatoriais gali sumažėti ašarų skysčio gamyba.

Metoprololis gali kai kuriuos užmaskuoti klinikinės apraiškos hipertiroidizmas (tachikardija). Pacientams, sergantiems tirotoksikoze, staigus nutraukimas yra kontraindikuotinas, nes tai gali sustiprinti simptomus.

Sergant cukriniu diabetu, Egilok vartojimas gali užmaskuoti hipoglikemijos simptomus (tachikardiją, prakaitavimą, padidėjusį kraujospūdį).

Pacientams, sergantiems bronchine astma, skiriant metoprololį, būtina kartu vartoti beta2 agonistus.

Pacientams, sergantiems feochromocitoma, Egilok reikia vartoti kartu su alfa adrenoblokatoriais.

Prieš atliekant bet kokią chirurginę intervenciją, būtina informuoti anesteziologą apie vykstantį gydymą Egilok (vaisto pasirinkimas bendroji anestezija su minimaliu neigiamu inotropiniu poveikiu); vaisto vartojimo nutraukti nereikia.

Skiriant vaistą senyviems pacientams, reikia reguliariai stebėti kepenų funkciją. Dozavimo režimo koregavimas reikalingas tik tuo atveju, jei vyresnio amžiaus pacientams pasireiškia didėjanti bradikardija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, AV blokada, bronchų spazmas, skilvelių aritmijos, sunkūs pažeidimai kepenų funkcija. Kartais gydymą reikia nutraukti.

Specialus pacientų, sergančių depresiniai sutrikimai istorijoje. Jei išsivysto depresija, Egilok vartojimą reikia nutraukti.

Atšaukus Egilok vartojimą kartu su klonidinu, klonidino vartojimą reikia atšaukti po kelių dienų (dėl abstinencijos sindromo rizikos).

Vaistai, mažinantys katecholaminų atsargas (pavyzdžiui, rezerpinas), gali sustiprinti beta adrenoblokatorių poveikį, todėl tokius vaistų derinius vartojantys pacientai turi būti nuolat prižiūrimi gydytojo, kad nustatytų pernelyg didelį kraujospūdžio sumažėjimą ar bradikardiją.

Vartojimas pediatrijoje

Egilok veiksmingumas ir saugumas vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams nenustatytas.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Pacientams, kurių veikla reikalauja didesnio dėmesio, klausimą dėl vaisto skyrimo ambulatoriškai reikia spręsti tik įvertinus individualų paciento atsaką.

Narkotikų perdozavimas:

Simptomai: sunki sinusinė bradikardija, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, cianozė, arterinė hipotenzija, aritmija, priešlaikiniai skilvelių susitraukimai, bronchų spazmas, sinkopė; ūminio perdozavimo atveju - kardiogeninis šokas, sąmonės netekimas, koma, AV blokada iki visiškos skersinės blokados ir širdies sustojimo, kardialgija.

Pirmieji perdozavimo požymiai atsiranda po 20 minučių iki 2 valandų po nurijimo.

Gydymas: skrandžio plovimas, adsorbentų skyrimas, simptominė terapija: su ryškiu kraujospūdžio sumažėjimu - Trendelenburgo padėtis, esant ūminei arterinei hipotenzijai, bradikardijai ir gresiam širdies nepakankamumui - į / į (su 2-5 minučių intervalu) įvedant beta agonistus arba į / į 0,5-2 mg atropino sulfato įvedimas, jei jo nėra teigiamas poveikis- dopaminas, dobutaminas arba norepinefrinas. Kaip stebėjimo priemones, galima skirti 1-10 mg gliukagono, nustatant transveninį intrakardinį stimuliatorių. Sergant bronchų spazmu – į veną leidžiami beta2 agonistai, su traukuliais – į veną lėtas diazepamo vartojimas. Metoprololis prastai pašalinamas hemodializės būdu.

Egilok sąveika su kitais vaistais.

Vartojant Egilok kartu su MAO inhibitoriais, galimas reikšmingas hipotenzinis poveikis. Pertrauka tarp MAO inhibitorių ir Egilok vartojimo turi būti bent 14 dienų.

Kartu vartojant verapamilį į veną, gali sustoti širdis, o tuo pačiu metu vartojant nifedipiną, labai sumažėja kraujospūdis.

Priemonės, skirtos inhaliacinė anestezija(angliavandenilių dariniai), vartojant kartu su Egilok, padidėja miokardo susitraukimo funkcijos slopinimo ir arterinės hipotenzijos išsivystymo rizika.

Kartu vartojant beta agonistus, teofilinas, kokainas, estrogenai, indometacinas ir kiti NVNU sumažina hipotenzinį Egilok poveikį.

Kartu vartojant Egilok ir etanolį, sustiprėja slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai.

Kartu vartojant Egilok su skalsių alkaloidais, padidėja periferinės kraujotakos sutrikimų rizika.

Kartu vartojant Egilok, padidėja geriamųjų hipoglikeminių vaistų ir insulino poveikis ir padidėja hipoglikemijos rizika.

Kartu vartojant Egilok su antihipertenziniais vaistais, diuretikais, nitratais, kalcio kanalų blokatoriais, padidėja arterinės hipotenzijos rizika.

Kartu vartojant Egilok su verapamiliu, diltiazemu, antiaritminiai vaistai(amiodaronas), rezerpinas, metildopa, klonidinas, guanfacinas, vaistai bendrajai anestezijai ir širdies glikozidai, gali pasunkėti širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas ir AV laidumo slopinimas.

Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai (rifampicinas, barbitūratai) pagreitina metoprololio metabolizmą, todėl sumažėja metoprololio koncentracija kraujo plazmoje ir sumažėja Egilok poveikis.

Mikrosominių kepenų fermentų inhibitoriai (cimetidinas, geriamieji kontraceptikai, fenotiazinai) didina metoprololio koncentraciją kraujo plazmoje.

Alergenai, naudojami imunoterapijai, arba alergenų ekstraktai odos tyrimams, vartojant kartu su Egilok, padidina sisteminių alerginių reakcijų ar anafilaksijos riziką.

Kartu vartojant Egilok, sumažėja ksantinų klirensas, ypač pacientams, kuriems iš pradžių padidėjo teofilino klirensas rūkant.

Kartu vartojant Egilok, lidokaino klirensas mažėja ir lidokaino koncentracija plazmoje didėja.

Kartu vartojant Egilok, sustiprinamas ir pailginamas nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų veikimas; pailgina netiesioginių antikoaguliantų veikimą.

Vartojant kartu su etanoliu, padidėja ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo rizika.

Prekybos vaistinėse sąlygos.

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Vaisto Egilok laikymo sąlygos.

Sąrašas B. Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje 15–25 °C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 5 metai.

Catad_pgroup Beta blokatoriai

Egilok tabletės – oficiali * naudojimo instrukcija

*užregistruota Rusijos Federacijos sveikatos apsaugos ministerijoje (pagal grls.rosminzdrav.ru)

Registracijos numeris: P Nr.015639/01 2009-03-17

Prekės pavadinimas: Egilok ®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: metoprololis

Dozavimo forma: tabletės

Junginys: Kiekvienoje tabletėje yra 25 mg, 50 mg arba 100 mg veiklioji medžiaga metoprololio tartratas. Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 41,5/83/166 mg, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas) 7,5/15/30 mg, koloidinis bevandenis silicio dioksidas 2/4/8 mg, povidonas (K-90) 2/4/8 mg, magnis stearatas 2/4/8 mg.

Apibūdinimas: 25 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos tabletės su kryžiaus formos skiriamąja linija ir dvigubu nuožulniu kampu vienoje pusėje, o kitoje pusėje išgraviruotas E 435, bekvapės.

50 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos tabletės, su vagele vienoje pusėje ir įspausta E 434 kitoje, bekvapės.

100 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos, nuožulnios tabletės, su vagele vienoje pusėje ir įspausta E 432 kitoje, bekvapės.

Farmakoterapinė grupė: selektyvus beta1 blokatorius

ATC kodas: C07AB02

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinamika:

Veiksmo mechanizmas:

Metoprololis slopina padidėjusio aktyvumo poveikį simpatinė sistema ant širdies, taip pat sukelia greitas nuosmukisširdies susitraukimų dažnis, susitraukimas, širdies tūris ir kraujospūdis.

At arterinė hipertenzija metoprololis mažina kraujospūdį pacientams, kurie stovi ir guli. Ilgai antihipertenzinis poveikis vaistas yra susijęs su laipsnišku bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo mažėjimu. Sergant arterine hipertenzija, ilgai vartojant vaistą, statistiškai reikšmingai sumažėja kairiojo skilvelio masė ir pagerėja jo diastolinė funkcija. Vyrų, sergančių lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija, metoprololis mažina mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų (pirmiausia staigios mirties, mirtino ir nemirtino širdies priepuolio ir insulto).

Kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, metoprololis mažina miokardo deguonies poreikį mažindamas sisteminį arterinį spaudimą, širdies susitraukimų dažnį ir miokardo susitraukimą. Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas ir atitinkamas diastolės pailgėjimas vartojant metoprololį pagerina kraujo tiekimą ir deguonies pasisavinimą miokarde, kai sutrinka kraujotaka. Todėl sergant krūtinės angina, vaistas sumažina priepuolių skaičių, trukmę ir sunkumą, taip pat besimptomius išemijos pasireiškimus, pagerina paciento fizinę veiklą. Miokardo infarkto atveju metoprololis sumažina mirtingumą, sumažindamas staigios mirties riziką. Šis poveikis pirmiausia siejamas su skilvelių virpėjimo epizodų prevencija. Mirtingumo sumažėjimas taip pat gali būti stebimas vartojant metoprololį tiek ankstyvoje, tiek vėlyvoje miokardo infarkto fazėse, taip pat didelės rizikos pacientams ir pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. Vaisto vartojimas po miokardo infarkto sumažina nemirtino pakartotinio infarkto tikimybę. Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu dėl idiopatinės hipertrofinės obstrukcinės kardiomiopatijos, metoprololio tartratas, vartojamas nuo mažų dozių (2x5 mg per parą) laipsniškas didėjimas dozę, žymiai pagerina širdies veiklą, paciento gyvenimo kokybę ir fizinę ištvermę.

Esant supraventrikulinei tachikardijai, prieširdžių virpėjimui ir priešlaikiniams skilvelių susitraukimams, metoprololis sumažina skilvelių susitraukimų dažnį ir skilvelių ekstrasistolių skaičių.

Vartojant terapines dozes, metoprololio periferinis kraujagysles sutraukiantis ir bronchus sutraukiantis poveikis yra mažiau ryškus nei toks pat neselektyvių beta adrenoblokatorių poveikis.

Palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais, metoprololis mažiau veikia insulino gamybą ir angliavandenių apykaitą. Tai nepailgina hipoglikemijos epizodų trukmės.

Metoprololis sukelia nedidelis padidėjimas trigliceridų koncentracija ir šiek tiek sumažėjusi laisvųjų riebalų rūgščių koncentracija kraujo serume. Pastebėjus reikšmingas sumažinimas bendros cholesterolio koncentracijos serume po kelerių metų metoprololio vartojimo.

Farmakokinetika:

Metoprololis greitai ir visiškai absorbuojamas virškinimo trakto. Vaistui būdinga linijinė farmakokinetika terapinės dozės diapazone. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 1,5-2 valandoms po nurijimo. Po absorbcijos metoprololis daugiausia metabolizuojamas pirminiu būdu per kepenis. Vienkartinės dozės metoprololio biologinis prieinamumas yra maždaug 50 %, o reguliariai vartojant – maždaug 70 %.

Vartojant kartu su maistu, metoprololio biologinis prieinamumas gali padidėti 30-40%. Metoprololis šiek tiek (~ 5-10%) jungiasi su plazmos baltymais. Pasiskirstymo tūris yra 5,6 l/kg.

Metoprololis metabolizuojamas kepenyse veikiant citochromo P-450 izofermentams. Metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo.

Pusė gyvenimo (t 1/2) vidutiniškai 3,5 valandos (nuo 1 iki 9 valandų). Bendras klirensas yra maždaug 1 l/min.

Maždaug 95 % suvartotos dozės išsiskiria per inkstus, 5 % nepakitusio metoprololio pavidalu. Kai kuriais atvejais ši vertė gali siekti 30%.

Senyviems pacientams reikšmingų metoprololio farmakokinetikos pokyčių nenustatyta.

Sutrikusi inkstų funkcija neturi įtakos sisteminiam metoprololio biologiniam prieinamumui ar išsiskyrimui. Tačiau tokiais atvejais sumažėja metabolitų išsiskyrimas. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (greitas glomerulų filtracija mažiau nei 5 ml/min.), yra daug metabolitų. Tačiau toks metabolitų kaupimasis nepadidina beta adrenerginės blokados.

Sutrikusi kepenų funkcija mažai veikia metoprololio farmakokinetiką. Tačiau sunkios kepenų cirozės atveju ir po porto-caval šunto gali padidėti biologinis prieinamumas ir sumažėti bendras klirensas iš organizmo. Po porto-caval šuntavimo bendras vaisto klirensas iš organizmo yra maždaug 0,3 l/min., o plotas po koncentracijos ir laiko kreive padidėja maždaug 6 kartus, palyginti su sveikų savanorių.

NAUDOJIMO INDIKACIJOS

Arterinė hipertenzija (monoterapijoje arba (jei reikia) kartu su kitais antihipertenziniais vaistais); funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kartu su tachikardija.

Išeminė širdies liga: miokardo infarktas (antrinė profilaktika kompleksinė terapija), krūtinės anginos priepuolių prevencija.

Širdies ritmo sutrikimai (supraventrikulinė tachikardija, skilvelių ekstrasistolija). Hipertiroidizmas (sudėtingas gydymas). Migrenos priepuolių prevencija.

KONTRAINDIKACIJOS

Padidėjęs jautrumas metoprololiui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, taip pat kitiems beta adrenoblokatoriams; II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada (AV); sinoatrialinė blokada; sinusinė bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50/min.), sinusinio mazgo sindromas; kardiogeninis šokas; sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai; širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje, amžius iki 18 metų (dėl pakankamai klinikinių duomenų trūkumo), vienu metu į veną leidžiamas verapamilis, sunki bronchinė astma ir feochromocitoma, kartu nenaudojant alfa adrenoblokatorių.

Dėl klinikinių duomenų trūkumo Egioloc ® draudžiama vartoti ūminis infarktas miokardo, kartu su širdies susitraukimų dažniu mažesniu nei 45 dūžių per minutę, kai PQ intervalas yra didesnis nei 240 ms, ir sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg.

ATSARGIAI

Cukrinis diabetas, metabolinė acidozė, bronchų astma, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL), inkstų / kepenų nepakankamumas, myasthenia gravis, feochromocitoma (vartojama kartu su alfa adrenoblokatoriais), tirotoksikozė, 1-ojo laipsnio AV blokada, depresija (įskaitant anamnezę). ), psoriazė, obliteruojančios periferinių kraujagyslių ligos ("protarpinis" šlubavimas, Raynaud sindromas), nėštumas, žindymas, senatvė, pacientams, kuriems yra paūmėjusi alerginė istorija (galima sumažėti atsakas į adrenalino vartojimą).

NAUDOJIMAS NĖŠTUMO IR ŽINDYMO LAIKOTARPIUI

Nėštumo metu vaisto vartoti nerekomenduojama. Vaisto vartojimas yra įmanomas tik tuo atveju, jei nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Prireikus vaisto reikia atidžiai stebėti vaisius, o vėliau ir naujagimį kelias dienas (48–72 val.) po gimimo, nes gali išsivystyti bradikardija, kvėpavimo slopinimas, sumažėti kraujospūdis ir hipoglikemija.

Nepaisant to, kad vartojant terapines metoprololio dozes, į motinos pieną išsiskiria tik nedidelis vaisto kiekis, naujagimį reikia stebėti (galima bradikardija). Vaisto vartoti žindymo laikotarpiu nerekomenduojama. Jei reikia, žindymo laikotarpiu rekomenduojama nutraukti žindymą.

NAUDOJIMO METODAS IR DOZĖS

Egilok ® tabletės geriamos. Tabletes galima gerti valgio metu arba nevalgius. Jei reikia, tabletę galima perlaužti per pusę. Dozę reikia koreguoti palaipsniui ir individualiai, kad būtų išvengta per didelės bradikardijos. Maksimalus kasdieninė dozė yra 200 mg. Rekomenduojamos dozės:

Arterinė hipertenzija

Su švelniu ar vidutinio laipsnio arterinei hipertenzijai pradinė 25-50 mg dozė du kartus per parą (ryte ir vakare). Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 100-200 mg per parą arba pridėti kitą antihipertenzinį preparatą.

krūtinės angina

Pradinė 25-50 mg dozė du ar tris kartus per dieną. Priklausomai nuo poveikio, šią dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg per parą arba pridėti kitą antiangininį vaistą.

Palaikomoji pagalba po miokardo infarkto

Įprasta paros dozė - 100-200 mg per parą, padalyta į dvi dozes (ryte ir vakare).

Širdies ritmo sutrikimai

Pradinė dozė yra 25-50 mg du ar tris kartus per parą. Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg per parą arba pridėti kitą antiaritminį preparatą. hipertiroidizmas

Įprasta paros dozė yra 150-200 mg per parą 3-4 dozėms.

Funkciniai širdies sutrikimai, kartu su širdies plakimo pojūčiuĮprasta paros dozė yra 50 mg 2 kartus per dieną (ryte ir vakare); jei reikia, ją galima padidinti iki 200 mg, padalijus į dvi dalis.

Migrenos priepuolių prevencija

Įprasta paros dozė yra 100 mg per parą, padalyta į dvi dalis (ryte ir vakare); jei reikia, ją galima padidinti iki 200 mg per parą, padalijus į 2 dozes.

Specialios pacientų grupės

Jei inkstų funkcija sutrikusi, dozavimo režimo keisti nereikia.

Sergant kepenų ciroze, dozės keisti paprastai nereikia, nes metoprololis mažai jungiasi su plazmos baltymais (5-10%). Esant sunkiam kepenų nepakankamumui (pavyzdžiui, po portokavalinio šuntavimo operacijos), gali tekti sumažinti Egilok ® dozę.

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

ŠALUTINIAI POVEIKIAI

Egilok® pacientai paprastai gerai toleruoja. Šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir grįžtamas. Toliau išvardytas šalutinis poveikis buvo pastebėtas klinikinių tyrimų metu ir terapinis taikymas metoprololis. Kai kuriais atvejais nepageidaujamo įvykio ryšys su vaisto vartojimu nebuvo patikimai nustatytas. Žemiau išvardyti dažnio parametrai apibrėžiami taip: labai dažnai: > 10%), dažnai: 1-9,9%, retai: 0,1-0,9%, retai: 0,01-0,09%, labai retai (įskaitant pavienius pranešimus):< 0,01 %.

Iš nervų sistemos: labai dažnai - padidėjęs nuovargis; dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - padidėjęs jaudrumas, nerimas, impotencija/lytinės funkcijos sutrikimas; nedažnai – parestezija, traukuliai, depresija, susilpnėjusi koncentracija, mieguistumas, nemiga, „košmariški“ sapnai; labai retai - amnezija / atminties sutrikimas, depresija, haliucinacijos.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - bradikardija, ortostatinė hipotenzija (kai kuriais atvejais galima sinkopė), apatinių galūnių šaltis, širdies plakimas; retai - laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas, kardiogeninis šokas pacientams, sergantiems miokardo infarktu, I laipsnio atrioventrikuline blokada; retai - laidumo sutrikimai, aritmija; labai retai - gangrena (pacientams, sergantiems periferinės kraujotakos sutrikimais). Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas; retai - vėmimas; retai - burnos gleivinės sausumas, kepenų funkcijos sutrikimas.

Iš odos pusės: retai - dilgėlinė, padidėjęs prakaitavimas; retai - alopecija; labai retai - jautrumas šviesai, psoriazės eigos paūmėjimas. Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - dusulys fizinio krūvio metu; retai - bronchų spazmas pacientams, sergantiems bronchine astma; retai - rinitas.

Iš jutimo organų: retai - neryškus matymas, akių sausumas ir (arba) dirginimas, konjunktyvitas; labai retai - spengimas ausyse, skonio pojūčių pažeidimas. Kita: nedažnai - svorio padidėjimas; labai retai - artralgija, trombocitopenija. Vaisto Egilok® vartojimą reikia nutraukti, jei kuris nors iš aukščiau išvardytų poveikių pasiekia kliniškai reikšmingą intensyvumą ir jo priežasties negalima patikimai nustatyti.

PERDOZUOTI

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, sinusinė bradikardija, atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, asistolija, pykinimas, vėmimas, bronchų spazmas, cianozė, hipoglikemija, sąmonės netekimas, koma. Aukščiau išvardyti simptomai gali sustiprėti kartu vartojant etanolį, antihipertenzinius vaistus, chinidiną ir barbitūratus.
Pirmieji perdozavimo simptomai pasireiškia praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Gydymas: būtina atidžiai stebėti pacientą (kraujospūdžio, širdies ritmo, kvėpavimo dažnio, inkstų funkcijos, gliukozės koncentracijos kraujyje, elektrolitų kraujo serume kontrolė) skyriaus sąlygomis. intensyvi priežiūra. Jei vaistas buvo vartojamas neseniai, skrandžio plovimas aktyvuota medžio anglimi gali sumažinti tolesnę vaisto absorbciją (jei neįmanoma išplauti, galima sukelti vėmimą, jei pacientas yra sąmoningas).

Esant per dideliam kraujospūdžio sumažėjimui, bradikardijai ir širdies nepakankamumo grėsmei - į / į, su 2-5 minučių intervalu, beta agonistai - kol bus pasiektas norimas poveikis arba į / į 0,5-2 mg atropinas. Nesant teigiamo poveikio – dopaminas, dobutaminas arba norepinefrinas (norepinefrinas). Su hipoglikemija - 1-10 mg gliukagono įvedimas, laikino širdies stimuliatoriaus įrengimas. Sergant bronchų spazmu, reikia skirti beta2 agonistų. Su traukuliais - lėtas diazepamo į veną vartojimas. Hemodializė yra neveiksminga.

SĄVEIKA SU KITAIS VAISTAIS

Egilok® ir kitų antihipertenzinių vaistų antihipertenzinis poveikis paprastai sustiprėja. Norint išvengti arterinės hipotenzijos, būtina atidžiai stebėti pacientus, vartojančius tokių vaistų derinius. Tačiau, jei reikia, norint veiksmingai kontroliuoti kraujospūdį, galima naudoti antihipertenzinių vaistų poveikio sumavimą.

Vienu metu vartojant metoprololį ir „lėtų“ kalcio kanalų blokatorius, tokius kaip diltiazemas ir verapamilis, gali sustiprėti neigiamas inotropinis ir chronotropinis poveikis. Reikėtų vengti į veną kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis, pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius.

Atsargiai reikia vartoti kartu su šiais vaistais:

Geriamieji antiaritminiai vaistai (pvz., chinidinas ir amiodaronas) – bradikardijos, atrioventrikulinės blokados rizika.

Širdį veikiantys glikozidai (bradikardijos, laidumo sutrikimų rizika; metoprololis neveikia teigiamo inotropinio širdies glikozidų poveikio).

Kita antihipertenziniai vaistai(ypač guanetidino, rezerpino, alfa-metildopos, klonidino ir guanfacino grupės) dėl hipotenzijos ir (arba) bradikardijos rizikos.

Nutraukti metoprololio ir klonidino vartojimą tuo pačiu metu reikia nutraukti metoprololio, o vėliau (po kelių dienų) klonidino vartojimą; jei klonidino vartojimas nutraukiamas pirmiausia, gali išsivystyti hipertenzinė krizė.

Kai kurie centrinę nervų sistemą veikiantys vaistai, pavyzdžiui, migdomieji, trankviliantai, tri- ir tetracikliniai antidepresantai, antipsichoziniai vaistai ir etanolis, didina arterinės hipotenzijos riziką. Anestezijos priemonės (širdies veiklos slopinimo rizika).

Alfa ir beta simpatomimetikai (arterinės hipertenzijos, reikšmingos bradikardijos rizika; širdies sustojimo galimybė). Ergotaminas (padidėjęs vazokonstriktorius). Beta-2 simpatomimetikai (funkcinis antagonizmas).

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (pvz., indometacinas) – gali susilpninti antihipertenzinį poveikį.

Estrogenai (gali sumažinti metoprololio antihipertenzinį poveikį). Geriamieji hipoglikeminiai vaistai ir insulinas (metoprololis gali sustiprinti jų hipoglikeminį poveikį ir užmaskuoti hipoglikemijos simptomus). Į Curare panašūs raumenų relaksantai (padidėjusi nervų ir raumenų blokada). Fermentų inhibitoriai (pvz., cimetidinas, etanolis, hidralazinas; selektyvūs inhibitoriai serotonino, pavyzdžiui, paroksetino, fluoksetino ir sertralino, reabsorbcija) - metoprololio poveikio padidėjimas dėl padidėjusios jo koncentracijos kraujo plazmoje. Fermentų induktoriai (rifampicinas ir barbitūratai): metoprololio poveikis gali susilpnėti dėl pagreitėjusio metabolizmo kepenyse.

Vienu metu vartojant simpatinius ganglijus blokuojančius vaistus ar kitus beta adrenoblokatorius (pvz., akių lašus) arba monoaminooksidazės inhibitorius, būtina atidi medicininė priežiūra.

SPECIALIOS INSTRUKCIJOS

Pacientų, vartojančių beta adrenoblokatorius, stebėjimas apima reguliarų širdies susitraukimų dažnio (ŠSD) ir kraujospūdžio bei cukriniu diabetu sergančių pacientų gliukozės koncentracijos kraujyje matavimą. Jei reikia, pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, insulino arba hipoglikeminių vaistų dozė geriamam vartojimui turi būti parenkama individualiai. Pacientas turi būti išmokytas apskaičiuoti širdies susitraukimų dažnį ir nurodyti, ar reikia medicininės pagalbos, jei širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 50 dūžių / min. Vartojant didesnę nei 200 mg dozę per parą, sumažėja kardioselektyvumas.

Sergant širdies nepakankamumu, gydymas Egilok® pradedamas tik pasiekus širdies funkcijos kompensavimo stadiją.

Įvedus įprastines epinefrino (adrenalino) dozes, padidėjusio jautrumo reakcijų sunkumas ir poveikio trūkumas gali padidėti pacientams, kuriems yra sunki alerginė istorija.

Egilok ® vartojantiems pacientams anafilaksinis šokas gali būti sunkesnis. Gali sustiprinti periferinių ligų simptomus arterinė kraujotaka. Venkite staigaus vaisto Egilok® vartojimo nutraukimo. Vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę maždaug per 14 dienų. Staigus nutraukimas gali sustiprinti krūtinės anginos simptomus ir padidinti jos riziką koronariniai sutrikimai. Ypatingas dėmesys nutraukus vaisto vartojimą, jo reikia skirti šia liga sergantiems pacientams vainikinių arterijų. Sergant krūtinės angina, pasirinkta Egilok ® dozė ramybės būsenoje turi užtikrinti širdies susitraukimų dažnį per 55–60 dūžių/min., fizinio krūvio metu – ne daugiau kaip 110 dūžių/min. Pacientai, naudojantys kontaktinius lęšius, turėtų atsižvelgti į tai, kad gydant beta adrenoblokatoriais gali sumažėti ašarų skysčio gamyba. Egilok gali užmaskuoti kai kuriuos klinikinius hipertiroidizmo požymius (pvz., tachikardiją). Pacientams, sergantiems tirotoksikoze, staigus nutraukimas yra kontraindikuotinas, nes tai gali sustiprinti simptomus.

Sergant cukriniu diabetu, jis gali užmaskuoti hipoglikemijos sukeltą tachikardiją. Skirtingai nuo neselektyvių beta adrenoblokatorių, jis praktiškai nedidina insulino sukeltos hipoglikemijos ir neuždelsia gliukozės koncentracijos kraujyje atstatymo. normalus lygis. Skiriant vaistą Egilok ®, cukriniu diabetu sergantys pacientai turi stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje ir, jei reikia, koreguoti insulino ar hipoglikeminių vaistų dozę, skirtą vartoti per burną (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Jei būtina skirti pacientams, sergantiems bronchine astma, kaip kartu taikoma terapija skirti beta2 agonistų; su feochromocitoma – alfa adrenoblokatoriais.

Jei būtina atlikti chirurginę intervenciją, būtina įspėti chirurgą / anesteziologą apie atliekamą terapiją (pasirinktas bendrosios anestezijos preparatas, turintis minimalų neigiamą inotropinį poveikį), vaisto vartojimo nutraukti nerekomenduojama. Vaistai, mažinantys katecholaminų atsargas (pavyzdžiui, rezerpinas), gali sustiprinti beta adrenoblokatorių poveikį, todėl pacientai, vartojantys tokius vaistų derinius, turi būti nuolat prižiūrimi gydytojo, kad nustatytų pernelyg didelį kraujospūdžio sumažėjimą ar bradikardiją.

Senyviems pacientams rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją. Dozavimo režimo koregavimas reikalingas tik tuo atveju, jei vyresnio amžiaus pacientui pasireiškia didėjanti bradikardija (mažiau nei 50 dūžių / min.), ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg), atrioventrikulinė blokada, bronchų spazmas, skilvelių aritmija, sunkios kepenų funkcijos. sutrikusi funkcija, kartais gydymą reikia nutraukti. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, patariama stebėti inkstų funkciją.

Reikia specialiai stebėti pacientų, sergančių depresiniais sutrikimais, vartojančių metoprololį, būklę; pasireiškus depresijai, kurią sukelia beta adrenoblokatorių vartojimas, gydymą rekomenduojama nutraukti.

Jei pasireiškia progresuojanti bradikardija, dozę reikia sumažinti arba vaisto vartojimą nutraukti.

Kadangi nėra pakankamai klinikinių duomenų, vaisto nerekomenduojama vartoti vaikams.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemonių ir sudėtinga technologija.

Reikia būti atsargiems vairuojant ir potencialiai užsiimant pavojingų rūšių veikla, kuriai reikalinga didesnė koncentracija (galvos svaigimo ir padidėjusio nuovargio rizika).

IŠLEIDIMO FORMA

25 mg tabletės: 60 tablečių rudo stiklo buteliuke su PE dangteliu su akordeono amortizatoriumi, su pirmojo atidarymo valdikliu. 1 buteliukas, kartu su naudojimo instrukcija, supakuotas į kartoninę dėžutę. Arba 20 tablečių PVC/PVDC//al. folija. 3 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija yra supakuotos į kartoninę dėžutę.

Savarankiškas gydymas gali pakenkti jūsų sveikatai.
Prieš naudojimą būtina pasitarti su gydytoju, taip pat perskaityti instrukcijas.

Egilok sr: naudojimo instrukcijos

Junginys

Veiklioji medžiaga: vienoje 50 mg plėvele dengtoje tabletėje yra metoprololio (47,5 mg metoprololio sukcinato, kuris atitinka 50 mg metoprololio tartrato), 100 mg yra metoprololio (95 mg metoprololio sukcinato, kuris atitinka iki 100 mg metoprololio tartrato), 200 mg yra metoprololio (atitinkamai 190 mg metoprololio sukcinato, kuris atitinka 200 mg metoprololio tartrato).

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė PH 101, metilceliuliozė,
glicerolis, kukurūzų krakmolas, etilceliuliozė, magnio stearatas.
Tabletės apvalkalas: mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, stearino rūgštis, titano dioksidas (E171).

apibūdinimas

Išvaizda:
CP plėvele dengtos tabletės, pailginto atpalaidavimo 50 mg: baltos, ovalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, kurių dydis 11 x 6 mm, su dalelėmis
rizika iš abiejų pusių.
Egnpok' CP dengtos pailginto atpalaidavimo tabletės 100 mg: baltos, ovalios, abipus išgaubtos, dengtos tabletės, kurių matmenys 16 x 8 mm, su vagele abiejose pusėse.
Egiloc' CP 200 mg pailginto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės: baltos, ovalios, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, kurių matmenys 19 x 10 mm, su vagele abiejose pusėse.

farmakologinis poveikis

ardioselektyvus beta adrenoblokatorius, neturintis simpatomimetinio ir membraną stabilizuojančio poveikio. Pagrindinis veiksmas yra hipotenzinis. Gali sumažinti širdies ritmą. Sumažina krūtinės anginos priepuolių sunkumą ir dažnį, gerina paciento fizinę savijautą, mažina pasikartojančio miokardo infarkto riziką. Jis turi tam tikrą antiaritminį aktyvumą. Jis veiksmingiausias esant ritmo sutrikimams, kai padažnėja širdies susitraukimų. Egilok sulėtina širdies susitraukimų dažnį (ŠSD), sumažindamas sinusinio mazgo automatizmą, sulėtindamas sužadinimo impulsą, sumažindamas jaudrumą ir miokardo susitraukimą. Užkerta kelią migrenos priepuoliui. Vartojant vaistą terapinėmis dozėmis, jis praktiškai neturi įtakos lygiųjų raumenų bronchai ir periferinės arterijos. Vartojant per burną, didžiausias vaisto poveikis pasireiškia po 1,5 valandos po vartojimo. Apie 5% vaisto išsiskiria su šlapimu nepakitusio pavidalo, likusi dalis biotransformuojama kepenyse. Todėl, jei kepenų funkcija sutrikusi, gali pasireikšti vaisto kaupimosi poveikis, todėl gali prireikti koreguoti dozę.

Naudojimo indikacijos

- arterinė hipertenzija (padidėjęs kraujospūdis), įskaitant vyresnius nei 60 metų pacientus; - ritmo sutrikimai, susiję su padažnėjusiu širdies ritmu (supraventrikulinės aritmijos, ekstrasistolės); - migrenos priepuolių prevencija; - širdies išemija; - širdies nepakankamumas; - miokardinis infarktas. -

Kontraindikacijos

- sinusinė bradikardija, kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50-60 dūžių per minutę; - AV - 2 arba 3 laipsnių blokada; - sinoatrialinė blokada; - sinusinio mazgo silpnumo sindromas; - sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai; - arterinė hipotenzija (kraujospūdžio sumažėjimas žemiau 90-100 mm Hg); padidėjęs jautrumasį vaisto sudedamąsias dalis.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto vartojimas nėštumo metu yra įmanomas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Vartojant vaistą nėštumo metu, būtina atidžiai stebėti (stebėti) vaisiaus būklę gimdoje, taip pat stebėti naujagimį keletą dienų po gimimo, kad būtų išvengta arterinės hipotenzijos, bradikardijos (lėto širdies susitraukimų dažnio), kvėpavimo slopinimo, hipoglikemija (sumažėjęs cukraus kiekis kraujyje).kraujas). Egilok praktiškai neišsiskiria į motinos pieną, gydant motiną būtina nuolat stebėti vaiko širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų būklę.

Dozavimas ir vartojimas

Dozę kiekvienu atveju individualiai parenka gydantis gydytojas.
Sergant arterine hipertenzija, pradinė vidutinė terapinė dozė yra 50 mg per parą 1 arba 2 dozėmis. Jei poveikio nėra arba hipotenzinis poveikis yra nereikšmingas, vaisto dozę galima padidinti iki 100-200 mg per parą.
Sergant krūtinės angina, vaistas skiriamas 100–200 mg per parą 1 arba 2 dozėmis.

Esant ekstrasistolijai ir supraventrikulinei aritmijai, vidutinė terapinė dozė yra 100–200 mg per parą 2 dozėmis (ryte ir vakare), jei įmanoma, tolygiai paskirstant vaistą per dieną.

Antrinei miokardo infarkto profilaktikai pacientams skiriama 200 mg per parą, padalijus į 2 dozes.
Migrenos priepuolių profilaktikai skiriama 100-200 mg vaisto per parą, padalijus į 2 dozes (ryte ir vakare).
Reikia pažymėti, kad pacientams, kuriems yra sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas, vaistą reikia dozuoti atsargiai, nes. galimas vaisto kumuliacija (t.y. kaupimasis) kraujyje.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės nervų sistemos pusės: padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmai, depresija, mieguistumas, nemiga, košmarai, susilpnėjęs gebėjimas susikaupti, rečiau - parestezijos, raumenų spazmai.

Iš pojūčių: reti sutrikimai, pasireiškiantys regos sutrikimu, konjunktyvitas, spengimas ausyse.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: bradikardija (sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis), širdies nepakankamumas, rečiau - laidumo sutrikimas, Raynaud sindromas.

Iš kvėpavimo sistemos: retai galima pastebėti dusulys, bronchų spazmas, rinitas.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, burnos džiūvimas, nenormali kepenų veikla.

Iš odos pusės: fotodermatozė, dilgėlinė, eritema, į psoriazę panaši ir distrofiniai pokyčiai oda, alopecija (nuplikimas), padidėjęs prakaitavimas.

Kiti: trombocitopenija, svorio padidėjimas.

Perdozavimas

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: arterinė hipotenzija, bradikardija, AV blokada, širdies nepakankamumas. Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas.

Sąveika su kitais vaistais

Egilok vartojant kartu su rusmenės preparatais, nitratais, kalcio kanalų blokatoriais, parasimpatomimetikais ir kitais hipotenziniais, antiangininiais (nuo krūtinės anginos), antiaritminiais vaistais, padidėja arterinės hipotenzijos (kolapso), bradikardijos, AV blokados rizika.

Vartojant kartu su opioidiniais analgetikais, abipusiai sustiprinamas vaistų poveikis.
Egilok sustiprina hipoglikeminių (mažina cukraus kiekį kraujyje) vaistų poveikį. Vartojant Egilok kartu su alfa ir beta adrenomimetikais, kyla arterinės hipotenzijos, bradikardijos, staigus sustojimasširdyse.

Estrogenai, NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo), rifampicinas, barbitūratai gali sumažinti hipotenzinį Egilok poveikį.
Vaistas sustiprina į curare panašių raumenų relaksantų poveikį.

Atsargumo priemonės

Pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu, dozę reikia koreguoti individualiai, pradedant nuo mažiausios koncentracijos.
Vartojant Egilok, paūmėjo periferinės kraujotakos sutrikimai.

Net terapinėmis dozėmis Egilok gali sukelti bronchų obstrukcinių komplikacijų, ypač jei pacientas turi polinkį į bronchų ir plaučių sistemos ligą.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, ir kitiems pacientams, vartojantiems hipoglikeminius vaistus, reguliariai stebimas cukraus kiekis kraujyje.
Kai diriguoja chirurginės intervencijos ir tt , apie Egilok vartojimą turėtumėte informuoti anesteziologą.
Skiriant Egilok kartu su vaistais, sukeliančiais nervų sistemos slopinimą (migdomaisiais, trankviliantais, antipsichoziniais vaistais, trankviliantais), poveikis gali sustiprėti, būtina neurologo, psichiatro kontrolė.

Pacientai, kurių darbas ir gyvenimo būdas yra susiję padidėjusi koncentracija dėmesio (įskaitant automobilio vairavimą), verta nuspręsti dėl vaisto paskyrimo tik nuodugniai ištyrus pacientą. Pradėti vairuoti automobilį ir pan. įvertinus individualų paciento organizmo atsaką į vaistą bent kelias dienas.