Диклофенак налягане. Риск от стомашно-чревни усложнения

Увреждането на клетъчните структури на ставите, сухожилията, костите или мускулите отключва възпалителен процес. Придружава се от болка, подуване и треска. Ако възпалението не се отстрани навреме, на това място могат да възникнат дегенеративни промени.

За лечение се използват противовъзпалителни лекарства, един от които е диклофенак. Лекарите обичат това лекарство, защото принадлежи към групата на нестероидните лекарства.

Как действа диклофенак

Аналгетичният ефект на диклофенак се дължи на няколко механизма:

• Потискане на ензима COX (циклооксигеназа);
• Ограничаване на аспирацията на левкоцити към зоната на възпалението;
• Локална и централна аналгетична активност.

Диклофенак и COX

Произвежда се ензимът COX човешкото тялов две изоформи: COX-1 и COX-2. Първият принадлежи към групата на градивните ензими, неговите функции са свързани с редица физиологични процеси.

Инхибирането (потискането) на COX-1 води до развитие на неприятни свързани проблеми:

1. бронхоспазми;
2. Болка в ушите;
3. Язви на храносмилателния тракт;
4. Задържане на течности в тялото.

СОХ-2 се индуцира само при спешни ситуации - възпаление например. Ако по време на лечението се потисне само тази изоформа на ензима, съпътстващите проблеми могат да бъдат избегнати или съгл. поне, минимизирайте ги.

Повечето от съществуващите нестероидни лекарствапротивовъзпалителните действия са неселективни - тоест изберете една от връзките патологичен процеси не могат да го възпрепятстват. Това обяснява дългия списък странични ефектипри прилагането им.

Диклофенак се отнася до НСПВС, способни да избират. Той инхибира и двата COX изоензима, но основният ефект е върху COX-2. За разлика от високото селективни инхибитори COX-2, диклофенак влияе оптимално балансирано на двете изоформи на ензима COX. Това обяснява добрата поносимост на лечението на възпалителни патологии без изразени странични ефекти.

Локална и централна аналгетична активност

Въз основа на тестовете, проведени от експерти, се стигна до заключението, че диклофенак натрий влияе върху метаболизма на триптофан, аминокиселина, от която епифизасинтезира от 5 до 10% серотонин (т.нар. хормон на щастието).

Увеличаването на концентрацията на триптофан междинни продукти води до значително намаляване на силата на усещанията за болка. Такава активност на диклофенак се нарича централна.

Локалният ефект на диклофенак е свързан с повишаване на активността на калиевите канали, което води до увеличаване на освобождаването на калий от клетките.

Област на приложение

Диклофенак за първи път намира своето приложение в ревматологията. При пациенти, приемащи това лекарство, продължителността на сутрешната скованост намалява, болката намалява при движение или в покой, подуването и подуването на ставите изчезват. Свободата на движение в тях е увеличена.

Като се има предвид малкият списък от странични ефекти, не е изненадващо, че ревматолозите са склонни да използват диклофенак за лечение на артрит, артроза и други ревматични заболявания.

Постепенно лекарството беше оценено и от лекарите, занимаващи се с обща медицинска практика. Сега диклофенак се използва за:

• Патологии на опорно-двигателния апарат (травма, възпаление, инволютивни процеси, остеопороза);
• Болка - умерена до силна - и възпаление, което се появява след операция;
• Необходимостта от бързо облекчаване на спонтанно възникнала болка;
• Намаляване на възпалителния оток на мястото на раните.

Диклофенак се използва и в неврологията. Предписва се на пациенти, страдащи от остра болка в гърба, мигрена или синдром на карпалния тунел.

Не пренебрегвайте това лекарство и гинеколозите.

При всяко заболяване не трябва самостоятелно да се взема решение за употребата на НСПВС: лекарят трябва да предпише дозировката и режима на лечение.

Безопасност

По принцип може да се приема диклофенак дълго времебез риск от получаване на нова патология. Но има и противопоказания и странични ефекти. На първо място, трябва да обърнете внимание на състоянието на лигавицата стомашно-чревния тракт.

Съществуват рискови фактори, които могат да доведат до неговата улцерация (улцерация):

• Вече наличен пептична язва;
• Напреднала възраст (над 65 години);
• Едновременно приемане на няколко НСПВС;
• Принадлежност на пациента женски пол(жените са по-чувствителни към лекарства от тази група);
• пушене;
• Приемане на алкохолни напитки;
• Злоупотреба с мазни и пикантни храни;
• Наличието на Helicobacter pylori - коварна спираловидна бактерия, която живее в пилорния отдел на стомаха (пилора).

Във връзка с горните обстоятелства се препоръчва лечението с диклофенак да започне с минималната доза, посочена в инструкциите.

Лекарствени форми

Диклофенак се предлага като:

1. таблетки от обикновени и бързо действие: последните се използват при наличие на хронични заболявания;
2. Средства за външна употреба - плочи, гелове;
3. инжекционни разтвори.

В каква форма да приемате НСПВС - лекарят решава. И той се ръководи от вида на заболяването и неговата тежест.

Странични ефекти

Ефективността на диклофенак е оценена положително в света. Но, за съжаление, това не го освобождава от нежелани ефекти. Тяхното проявление зависи от лекарствената форма на лекарството:

• На интрамускулни инжекцииреагира централно нервна система: пациентът може да изпита главоболие, да стане раздразнителен, да страда от безсъние и умора. Често на мястото на инжектиране се образуват уплътнителни подложки;
• Приемът на диклофенак под формата на таблетки може да повлияе негативно на работата храносмилателната система. Гадене, повръщане, запек и метеоризъм, гастрит (възпаление на стомашната лигавица) и панкреатит (възпаление на панкреаса) - това е основният списък от жилищни и комунални проблеми, провокирани от диклофенак. Но възникват и по-сериозни усложнения. вътрешен кръвоизлив, остра бъбречна недостатъчност, бронхоспазъм и промени в хемопоезата;
• Външната употреба на диклофенак може да причини алергични обриви, зачервяване на кожата или парене.

Всички тези нежелани ефектилекарите класифицират като редки. Ако не злоупотребявате с алкохол, не пушите и диетата ви не съдържа мазни, солени и пикантни храни, най-вероятно по време на лечението неприятен ефектот прием на диклофенак няма да изпитате.

Разтворът на лекарството, приложен интрамускулно, по-активно инхибира ензима COX и инхибира процеса на адхезия (агрегация) на тромбоцитите, което може да доведе до образуване на кръвни съсиреци. В рамките на 10-20 минути след инжектирането диклофенак достига максималната си плазмена концентрация. Неговият метаболизъм се извършва в черния дроб.

Метаболизмът е промяна в химичната структура на лекарството под въздействието на редица ензими. Така организмът преобразува лекарството в по-приемлива за отделянето му форма – намалява се токсичността му, повишава се разтворимостта му във вода. Основният „собственик” на детоксикиращите ензими е черният дроб.

Кога се предписват инжекции с диклофенак?

Инжекциите с диклофенак се предписват за силна болкапричинено от:

1. Заболявания на гръбначния стълб;
2. Наранявания;
3. хирургическа интервенция;
4. Бъбречна колика;
5. Тежки заболявания на УНГ органи;
6. Гинекологични заболявания, при които болкане може да се облекчи с аналгетици.

Но дори и да има ясни показания за инжекции, лекарят ще откаже да ги предпише, ако:

• Анализите показват промени в състава на кръвта по неизвестна причина;
• Историята на пациента съдържа информация за наличието на пептична язвастомашно-чревен тракт, хемороиди или проктит;

С голямо внимание лекарите прибягват до инжекции с диклофенак, ако пациентът:

1. Страдащи от системен лупус;
2. Има хипертония или има остра сърдечна недостатъчност, астма;
3. Е в напреднала възраст;
4. податлив на различни видовеалергии.

В най-много екстремни случаиПредписват се инжекции с диклофенак:

• През първите два триместъра на бременността или по време на кърменебебе
• При тежки лезиибъбреци и черен дроб.

Последната група на заболяването включва и генетична патология на черния дроб - порфирия, която се изразява в неправилен синтез на хемоглобин.

Ампули с диклофенак могат да бъдат закупени в аптеката само по лекарско предписание.

Общи правила за въвеждане на диклофенак

Лекарството трябва да влезе в дебелината на мускула. Вкарва се дълбоко в Горна частзадните части. Те се редуват при всяка следваща инжекция.

Има още няколко важни правилаизползване на инжекционната форма на диклофенак:

1. Преди лекарството да се инжектира в мускула, то трябва да се загрее до телесна температура. Обикновено ампулата се държи в дланите на ръцете за няколко минути или се затяга в лакътя на ръката. Загрятият разтвор се активира и облекчава болката по-бързо;
2. Забранено е инжектирането на диклофенак във вената или под кожата;
3. Инжекциите се редуват с други аналгетици;
4. Не е позволено да се прилагат инжекции с диклофенак повече от два дни. Ако е необходимо продължаване на лечението, инжекциите се заменят с таблетки или супозитории;
5. При бъбречна и чернодробна колика се практикува комбинация от инжекции с диклофенак и спазмолитици.

Много е желателно по време на въвеждането на диклофенак пациентът да е в болницата под наблюдението на лекар.

За отстраняване остра болкаобикновено една ампула на ден е достатъчна. Но в някои, особено трудни случаи, е необходимо удвояване на дозата - те се прилагат на интервали от няколко часа.

Съвместимост на диклофенак с други лекарства

Диклофенак може да повлияе ефекта на някои лекарства, когато се приемат заедно:

• Комбинацията с дигоксин и литий води до повишаване на концентрацията на последния в плазмата;
• Ако се приемат едновременно други НСПВС, рискът от нежелани последствиясе издига многократно;
• Ефектът върху антикоагуланти (хепарин, например) не е надеждно установен, но се наблюдават отделни случаи на кървене;
• Възможно е да се намали или обратното да се увеличи ефективността на хипогликемичните таблетки;
• Ако не са изминали 24 часа между приема на диклофенак и метотрексат (използван за лечение на ревматоиден артрит), токсичността на последния се увеличава;
• Диклофенак може да увеличи нефротоксичността на циклоспорин (имуносупресор).

Освен това има информация за малък брой случаи на гърчове при пациенти, приемащи едновременно с диклофенак. антибактериални лекарствахинолонови групи.

Кое е по-добре: диклофенак, мовалис или волтарен

От трите сравнявани лекарства едно - - има различна активна съставка. Той принадлежи към ново поколение лекарства, поради което разработчиците са се опитали да вземат предвид всички негативни прояви на диклофенак.

Според набора от показания за употреба, мовалис губи много от дилофенак. Предписва се за лечение на:

• остеоартрит;
• ревматоиден артрит;
• Анкилозиращ спондилит.

Movalis се предписва при синдром на лека болка.

Това е аналог на диклофенак, следователно тези лекарства имат същите показания за употреба. Основната им разлика е в производителя: първият е „чужденец“, вторият е нашият „сънародник“.

Пациентите твърдят, че лечението с Voltaren е много по-меко в сравнение с диклофенак. Този ефект може да се обясни с две причини:

1. По-добро почистване на етапа на производство;
2. Голямо доверие на руснаците във вносните лекарства.

Ако анализираме списъка със странични ефекти, тогава и трите лекарства имат едни и същи странични ефекти. Но цената на тези лекарства варира значително. За три ампули Movalis пациентът ще трябва да плати почти 700 рубли. Пет ампули Voltaren струват 290 рубли, а диклофенак - 59 рубли. Следователно последният е най-достъпен за всички слоеве от населението.

15307-86-5

Характеристики на веществото Диклофенак

Кристален прах от жълтеникаво бял до светло бежов. Свободно разтворим в метанол, разтворим в етанол, практически неразтворим в хлороформ, калиева солразтворим във вода.

Фармакология

фармакологичен ефект- противовъзпалително, антипиретично, антиагрегантно, аналгетично, противоревматично.

Инхибира циклооксигеназата, в резултат на което се блокират реакциите на арахидоновата каскада и се нарушава синтеза на PGE 2, PGF 2alpha, тромбоксан А 2, простациклин, левкотриени и освобождаването на лизозомни ензими; инхибира тромбоцитната агрегация; при продължителна употребаима десенсибилизиращ ефект; инвитропричинява забавяне на биосинтезата на протеогликан в хрущяла при концентрации, съответстващи на наблюдаваните при хора.

След перорално приложение се резорбира напълно, храната може да забави скоростта на абсорбция, без да се засяга нейната пълнота. Cmax в плазмата се достига след 1-2 ч. В резултат на продължително освобождаване активно вещество Cmax при продължително действие на диклофенак в кръвната плазма е по-ниска от тази, образувана при прилагане на лекарството кратко действие; концентрацията остава висока за дълго време след приемане на удължената форма, C max - 0,5-1 μg / ml, времето на поява на C max - 5 часа след приемане на 100 mg диклофенак с продължително действие. Плазмената концентрация е линейно свързана с приложената доза. При / m приложение Cmax в плазмата се достига след 10-20 минути, при ректално - след 30 минути. Бионаличност - 50%; интензивно се подлага на предсистемна елиминация. Свързване с плазмените протеини - над 99%. Прониква добре в тъканите и синовиалната течност, където концентрацията му нараства по-бавно, след 4 часа достига повече високи стойностиотколкото в плазмата. Приблизително 35% се екскретират като метаболити с изпражненията; около 65% се метаболизират в черния дроб и се екскретират през бъбреците под формата на неактивни производни (по-малко от 1% се екскретират непроменени). T 1/2 от плазмата - около 2 часа, синовиалната течност - 3-6 часа; при спазване на препоръчания интервал между приемите не се натрупва.

При локално приложение прониква в кожата. При вливане в окото, началото на Cmax в роговицата и конюнктивата е 30 минути след вливането, прониква в предната камера на окото и не навлиза в системното кръвообращение в терапевтично значими количества.

Облекчава болката в покой и при движение, сутрешната скованост, подуването на ставите, подобрява тяхната функционална способност. При възпалителни процеси, настъпили след операции и наранявания, бързо облекчава както спонтанната болка, така и болката при движение, намалява възпалителния оток на мястото на раната. При пациенти с полиартрит, лекувани с курсово лечение, концентрацията в синовиалната течност и синовиалната тъкан е по-висока, отколкото в кръвната плазма. По противовъзпалителна активност превъзхожда ацетилсалициловата киселина, бутадион, ибупрофен; има доказателства за по-големи клиничен ефекти по-добра поносимост в сравнение с индометацин; при ревматизъм и болест на Бехтерев е еквивалентен на преднизолон и индометацин.

Използването на веществото диклофенак

Възпалителни заболявания на ставите (ревматоиден артрит, ревматизъм, анкилозиращ спондилит, хрон. подагрозен артрит), дегенеративни заболявания(деформиращ остеоартрит, остеохондроза), лумбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболявания на извънставните тъкани (теносиновит, бурсит, ревматична лезиямеки тъкани), посттравматични болкови синдроми, придружени от възпаление, следоперативна болка, остра атакаподагра, първична дисалгоменорея, аднексит, мигренозни пристъпи, бъбречна и чернодробни колики, инфекции на УНГ органи, остатъчни явления от пневмония. локално- наранявания на сухожилия, връзки, мускули и стави (за облекчаване на болка и възпаление при навяхвания, изкълчвания, натъртвания), локализирани форми на ревматизъм на меките тъкани (премахване на болка и възпаление). В офталмологията- неинфекциозен конюнктивит, посттравматично възпаление след проникващи и непроникващи рани очна ябълка, синдром на болка при използване на ексимерен лазер, по време на операцията по отстраняване и имплантиране на лещата (преди и постоперативна профилактикамиоза, цистоиден оток на зрителния нерв).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други НСПВС), нарушена хемопоеза с неуточнена етиология, стомашна язва и дванадесетопръстника, деструктивно-възпалително заболяване на червата в острата фаза, "аспирин" бронхиална астма, детство(до 6 години), последният триместър на бременността.

Ограничения за прилагане

Нарушена чернодробна и бъбречна функция, сърдечна недостатъчност, порфирия, работа, изискваща повишено внимание, бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти на диклофенак

Стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, анорексия, метеоризъм, запек, диария), НСПВС гастропатия (увреждане на антралната част на стомаха под формата на еритема на лигавицата, кръвоизливи, ерозии и язви), остра лекарствена ерозия и язви на други части на стомашно-чревния тракт, стомашно-чревно кървене, нарушена чернодробна функция, повишени серумни трансаминази, лекарствено индуциран хепатит, панкреатит, интерстициален нефрит(рядко - нефротичен синдром, папиларна некроза, остър бъбречна недостатъчност), главоболие, залитане при ходене, замайване, възбуда, безсъние, раздразнителност, умора, оток, асептичен менингит, еозинофилна пневмония, местно алергични реакции(екзантема, ерозия, еритема, екзема, улцерация), еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, еритродермия, бронхоспазъм, системен анафилактични реакции(включително шок), косопад, фоточувствителност, пурпура, хемопоетични нарушения (анемия - хемолитична и апластична, левкопения до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сърдечно-съдови нарушения(повишено кръвно налягане), нарушена чувствителност и зрение, конвулсии.

При i / m приложение - парене, образуване на инфилтрат, абсцес, некроза на мастната тъкан.

При използване на супозитории - локално дразнене, лигавичен секрет, примесен с кръв, болка по време на дефекация.

При локално приложение- сърбеж, еритема, обриви, парене, възможно е и развитие на системни нежелани реакции.

Взаимодействие

Повишава кръвната концентрация на литий, дигоксин, индиректни антикоагуланти, перорални антидиабетни лекарства (възможни са както хипо-, така и хипергликемия), хинолонови производни. Повишава токсичността на метотрексат, циклоспорин, вероятността от странични ефекти на глюкокортикоидите (стомашно-чревно кървене), риска от хиперкалиемия на фона на калий-съхраняващи диуретици, намалява ефекта на диуретиците. Плазмената концентрация намалява при употребата на ацетилсалицилова киселина.

Предозиране

Симптоми:замаяност, главоболие, хипервентилация, замъгляване на съзнанието, при деца - миоклонични конвулсии, стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, коремна болка, кървене), нарушения на черния дроб и бъбреците.

Лечение:стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, насочени към елиминиране на повишаване на кръвното налягане, нарушена бъбречна функция, конвулсии, дразнене на стомашно-чревния тракт, респираторна депресия. Форсирана диуреза, хемодиализа са неефективни.

Пътища на приложение

Вътре, в/м, в/в, ректално, локално (дермално, инстилации в конюнктивален сак ).

Предпазни мерки при употребата на диклофенак

При дългосрочно лечениее необходимо периодично да се изследват кръвната картина и чернодробната функция, анализ на изпражненията за окултна кръв. През първите 6 месеца от бременността трябва да се използва по строги показания и в най-ниска доза. Поради възможното намаляване на скоростта на реакция, не се препоръчва шофиране на превозни средства и работа с механизми. Не трябва да се прилага върху увредена или открита кожа, в комбинация с оклузивна превръзка; Да не се допуска контакт с очите и лигавиците.

Актуализиране на информацията

Риск стомашно-чревни усложнения

риск от стомашно-чревни усложнения.Диклофенак натрий, подобно на други НСПВС, може да причини сериозни стомашно-чревни нежелани реакции, вкл. кървене, язва и перфорация на стомаха или червата, които могат да бъдат фатални. Тези усложнения могат да възникнат по всяко време по време на употреба със или без предупредителни симптоми при пациенти, използващи НСПВС. Само при 1 от 5 пациенти сериозните стомашно-чревни нежелани реакции по време на лечението с НСПВС са били симптоматични. Язвени лезии горни дивизииСтомашно-чревно, голямо кървене или перфорация, причинени от НСПВС, се наблюдава при приблизително 1% от пациентите, лекувани за 3-6 месеца и при приблизително 2-4% от пациентите, лекувани за 1 година. Рискът от стомашно-чревни усложнения е по-висок при продължителна употребалекарства, но съществува и при краткотрайна терапия. Пациентите в напреднала възраст имат повече висок рискразвитие сериозни усложненияот стомашно-чревния тракт.

Източници на информация

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Актуализирано 31.07.2013 ]

Риск от тромбоемболични усложнения

Комитет за оценка на риска в областта на фармакологичната бдителност (Комитетът за оценка на риска в областта на фармакологичната бдителност - PRAC)Европейска медицинска агенция (Европейска агенция по лекарствата - EMA) стигна до заключението, че ефектите на лекарствата, съдържащи диклофенак, върху сърдечносъдова системас тях системна употреба(капсули, таблетки, инжекционни форми) са подобни на тези за селективните COX-2 инхибитори, особено при високи дози диклофенак (150 mg дневно) и продължително лечение.
PRACзаключава, че ползите от диклофенак превишават рисковете, но препоръчва да се спазват същите предпазни мерки, както при COX-2 инхибиторите, за да се сведе до минимум рискът от тромбоемболични усложнения.

Пациенти с предходни тежки сърдечно-съдови заболявания, вкл. при хронична сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдови нарушения, периферна артериална болест диклофенак не трябва да се използва. Пациенти с рискови фактори (напр. високо кръвно налягане, повишено нивохолестерол, диабет, тютюнопушене) диклофенак трябва да се използва с голямо внимание.

Източници на информация

ema.europa.eu

[Актуализирано 04.12.2013 ]

Взаимодействия с други активни вещества

Търговски наименования

Име	Стойността на индекса на Вишковски ®
	0.0614
	0.0582
	0.0336
	0.0301
	0.018
	0.0112
	0.0064
	0.0033
	0.0031
	0.0028
	0.0028
	0.0027
	0.0026
	0.0026
	0.0025
	0.0025
	0.0025
	0.0023
	0.0022
	0.0021
	0.0016
	0.0015
	0.0015
	0.0014
	0.0013
	0.0013
	0.0013
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0009
	0.0009

Този инструментпредназначен да премахне подуването, да се отърве от възпалението и да облекчи болкав резултат на наранявания и увреждания на тъкани и мускули. Също така намерени диклофенак показания за употреба при стенокардия за намаляване на телесната температура. Най-активно лекарството се използва за лечение на артроза и артрит, за да се предотврати разрушаването на ставите и да се подобри тяхната подвижност.

Диклофенак - начин на приложение

Инструментът може да се използва по следните начини:

1. Мехлеми и гелове са единствената формадиклофенак, който може да се използва без лекарска консултация.
2. Супозиториите с диклофенак помагат за справяне със стомашни язви и ефективно понижават температурата.
3. Диклофенак е намерил приложение при болки в гръбначния стълб, невралгия, възпаление на тъканите, предписват се таблетки.
4. Предимството на диклофенак в ампули е неговият незабавен ефект.

Диклофенак таблетки - показания за употреба

Тази дозирана форма на диклофенак се предписва за премахване на симптомите и намаляване на болката, но не е в състояние да преодолее болестта. Таблетките помагат за справяне с болката, причинена от:

• невралгия;
• мигрена;
• операция
• ишиас;
• радикулит;
• аднексит.

Диклофенак се използва за болка по време на инфекциозни заболявания като възпаление на средното ухо, фарингит и тонзилит.

Диклофенак натрий, съгласно инструкциите за употреба, се пие преди хранене (половин час преди това). Възрастен (от 15-годишна възраст) трябва да приема 25-50 mg от лекарството три пъти на ден. Ако се установи подобрение, дозата се намалява до петдесет mg на ден. Максимум допустима нормае 15 mg на ден.

Разтвор на диклофенак - инструкции за употреба

Разтворът е предназначен за интрамускулна инжекция. Преди да направите инжекция, препоръчително е да загреете ампулата с лекарството в ръцете си. Това активира компонентите и облекчава болката. Инжектирането се извършва само дълбоко в глутеалния мускул. Не позволявайте интравенозно или подкожно приложение.

Максималната дневна доза е 150 mg. На пациентите се предписва една ампула (75 mg). При тежки случаи дневната доза може да се увеличи до две ампули. Обикновено при лечение с диклофенак продължителността на употреба не надвишава пет дни. За да се подобрят резултатите на пациента, те могат да бъдат прехвърлени към други форми на това лекарство (таблетки, супозитории). Таблетките се приемат цели преди хранене и се измиват с малко количество вода.

Диклофенак - противопоказания за употреба

Лекарството може да бъде противопоказано в следните случаи:

• при наличие на чувствителност към компонентите на агента;
• лица под 18 години;
• с нарушения на хемопоетичната функция;
• заболявания на стомаха и чревната система на язвена форма.

Необходимо е лекарството да се приема под наблюдението на лекар, когато:

• проблеми с бъбреците;
• нарушения на черния дроб;
• ако подозирате стомашна язва;
• лица с автоимунни заболявания;
• веднага след операцията.

Между странични ефектикоето причинява употребата на лекарството диклофенак, имайте предвид:

Диклофенак е лекарствено веществоот групата на НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства), производно оцетна киселина. Активното вещество на лекарството е със същото име - диклофенак. Форми за освобождаване:

• Таблетки - 100 mg от активното вещество всяка
• Таблетки - 50 mg от активното вещество всяка
• Таблетки - 25 mg от активното вещество всяка
• Гел за външно приложение - 1%, 40, 50 и 60 g
• Мехлем за външна употреба - 1%, 30 g
• Инжекционен разтвор - 25 mg в 1 ml, ампули от 3 ml

Показания за употреба на диклофенак

Диклофенак е показан за всички заболявания гръбначен стълб, защото всички те са придружени от синдром на болка и повечето от- възпалителни процеси с различна степен на тежест.

• Наранявания на гръбначния стълб (счупване, натъртване, изместване и др.)
• Следоперативен период поради операция на гръбначния стълб

Противопоказания

Има много противопоказания за употребата на диклофенак. съпътстващи заболяваниятърпелив:

• период на кърмене
• Бременност в 12 гестационна седмица и 28 седмици до раждането
• Деца под 6г
• Язви в стомаха и червата
• Кървене от стомашно-чревния тракт в миналото
• бъбречна недостатъчност
• Чернодробна недостатъчност
• Уртикария към всяко НСПВС
• Алергия към лекарството и неговите компоненти
• Бронхиална астма
• Порфирия (приема се в краен случай и с повишено внимание)

Принцип на действие

Действието на диклофенак се основава на блокиране на ензима циклооксигеназа (COX-1 и COX-2). Това води до инхибиране на развитието на възпалителни процеси в тъканите. Също така, лекарството засяга центровете за болка в мозъка, като е доста силен аналгетик.

В резултат на това пациентът изпитва значително намаляване синдром на болка, възпалителните процеси намаляват, обхватът на движение в гръбначния стълб се увеличава, сковаността на прешлените значително намалява, подуването и подуването на ставите на гръбначния стълб донякъде намалява.

Начин на приложение

Диклофенак под формата на таблетки

Таблетките трябва да се приемат през устата с много вода или друга течност, ако е възможно по време на хранене или в рамките на 30 минути след хранене. Дневна дозаварира от 75 до 200 mg, разделени на 2-3 приема. Максималната еднократна доза е 100 mg. Деца от 6 до 16 години - 2 mg на kg тегло на детето. Курсът на лечение се избира индивидуално. Това могат да бъдат единични дози в случай на болка или курсова работа - от 5 до 15 дни. При необходимост може да се удължи.

Диклофенак под формата на инжекционен разтвор

Разтворът на диклофенак може да се прилага както интрамускулно, така и интравенозно, 75 mg (1 ампула) 1-2 пъти на ден. Курсът на лечение е максимум 5 дни. След това, ако е необходимо, пациентът се прехвърля към таблетната форма на лекарството. За деца изчисляването на лекарството се извършва по схемата от 2 mg на kg тегло, но не повече от 75 mg на ден.

Диклофенак под формата на гел и мехлем

Външните форми на диклофенак се използват в комбинация с таблетки. Маз или гел трябва да се прилагат върху засегнатата област на гърба, приблизително 2-3 g, 2 до 4 пъти на ден. Курсът на лечение съответства на този при прием на таблетки.

Странични ефекти

Диклофенак има много странични ефекти, но те са изключително редки:

• Кървене от стомаха или червата
• Обостряния на гастрит или пептична язва
• Подуване на корема (метеоризъм)
• Обрив и сърбеж по кожата
• Повишена сънливост през деня
• замаяност
• Главоболие
• Повишена възбудимост на нервната система
• Повръщане
• гадене
• Запек, диария или и двете
• Панкреатит
• бъбречна недостатъчност
• оток
• Бронхоспазъм
• Анафилактичен шок
• Увеличаване на числата кръвно налягане
• конвулсии
• Парене на мястото на инжектиране

Ако се появи някой от симптомите на нежелани реакции, е необходимо да спрете приема на лекарството, да се свържете с Вашия лекар и да вземете симптоматични средства.

Ако дозата на лекарството бъде превишена, могат да се появят редица симптоми:

• Главоболие
• замаяност
• Нарушение на съзнанието
• конвулсии
• Респираторни нарушения
• гадене
• Повръщане
• Стомашно-чревно кървене
• бъбречна недостатъчност
• Чернодробна недостатъчност

Като медицински меркинеобходимо е да отмените диклофенак, да измиете стомаха и да вземете Активен въгленили други чревни сорбенти. Ако е необходимо, симптоматично лечение.

специални инструкции

По време на бременност до 12 седмици и от 28 седмици до раждането диклофенак е противопоказан, тъй като може да повлияе неблагоприятно на развитието на детето. По време на периода на кърмене кърменето трябва да се преустанови, ако това лекарство е необходимо.

Деца под 6-годишна възраст Диклофенак е противопоказан. След 16 години - приемайте дози за възрастни.

Алкохолните напитки не влияят на действието на диклофенак.

Диклофенак е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), лекарство (НСПВС).

Активното вещество е диклофенак или 2-[(2,6-дихлорофенил) амино] бензооцетна киселина, производно на фенилоцетната киселина.

Химична формула C 14 H 11 Cl 2 NO 2.

Диклофенак в лекарствата може да бъде представен под формата на свободна органична киселина, нейната натриева или калиева сол.

Механизъм на действие

Действието на диклофенак, подобно на други НСПВС, се изразява в потискане възпалителни реакциии при елиминиране на прояви на възпаление. Те включват болка, подуване, зачервяване на кожата, треска и дисфункция на възпаления орган или анатомична структура.

Трябва да се отбележи, че антипиретичните, противовъзпалителните и аналгетичните (болкоуспокояващи) ефекти са различно изразени при всички представители на голямото семейство НСПВС.

Например, някои НСПВС перфектно премахват болката, но практически не засягат нейната причина - възпаление. Други бързо намаляват висока температурано слабо анестезирани.

Що се отнася до диклофенак, той е отлично противовъзпалително лекарство, аналгетик и антипиретик (антипиретик). Всички тези ефекти са свързани със способността му да инхибира синтеза на простагландини. Простагландините са биологично активни вещества от липидната (мазнината) структура.

Те са разнородни по структура и физиологични ефекти. Простагландините се намират в почти всички органи и тъкани. Функциите им в организма са разнообразни.

Те регулират тонуса. кръвоносни съдовеи гладък мускулбронхи, стомашно-чревен тракт. Те също така поддържат състоянието на лигавицата на стомаха и червата на правилното ниво. Именно простагландините играят водеща роля във формирането на прояви на възпалителни реакции.

Простагландините се синтезират навсякъде. Ролята на биологични суровини за техния синтез играят полиненаситените мастна киселинавключително арахидонова киселина. Синтез на простагландини от органични киселиниосъществява се под действието на ензима циклооксигеназа (СОХ).

Освен това COX е представен от два вида: COX-1 и COX-2. COX-1, както мнозина вярват, контролира синтеза на простагландини, необходими за физиологични нужди, и COX-2 - простагландини за възпалителни реакции. Диклофенак блокира и двата вида COX, като по този начин инхибира образуването на простагландини, предотвратява развитието на възпаление.

Тъй като СОХ е отговорен не само за образуването на простагландини, но и на тромбоксан, левкотриени и много други биологично активни вещества, тези вещества, заедно с простагландините, които играят роля при възпалението, също се инхибират от диклофенак.

Поради факта, че диклофенак инхибира COX-1 и COX-2, т.е. по същество е неселективен, неселективен, той предотвратява синтеза на физиологичния простагландин, необходим за нашето тяло. Този факт се дължи на наличието на странични ефекти на диклофенак от страна на стомашно-чревния тракт, черния дроб и бъбреците.

Като блокира тромбоксана, който е фактор на кръвосъсирването, диклофенак предотвратява тромбозата. В същото време, по отношение на противовъзпалителната си активност, диклофенак е много по-силен от много съвременни селективни НСПВС, по-специално Movalis, Piroxicam и много други.

Очевидно това се дължи на факта, че простагландините, синтезирани от COX-1, в допълнение към техните физиологични функции, също играят роля в образуването възпалителни процеси. Селективните НСПВС практически нямат ефект върху простагландините на COX-1 и следователно са значително по-ниски по сила от неселективните прекурсори.

AT последно времеУстановено е, че противовъзпалителният ефект на диклофенак е свързан не само с COX и простагландини. Този инструмент регулира баланса на цитокините, вещества, които влияят върху състоянието на клетките.

В допълнение, диклофенак предотвратява миграцията на левкоцитите към мястото на възпалението. Той също така действа върху специфични опиоидни рецептори в мозъчните структури. Това означава, че има не само периферен, но и централен аналгетичен ефект.

История на създаването

Ерата на НСПВС започва през втората половина на 19 век, когато от кората на бялата върба е получена ацетилсалицилова киселина или аспирин. Оттогава всички лекарства от тази група се наричат ​​аспириноподобни.

Употребата на тези лекарства беше ограничена от техните странични ефекти, чийто риск понякога надвишаваше терапевтичната стойност. Изследователите са се заели с този проблем. Швейцарска компанияГейове, които чрез комплекс химична реакцияполучи повече от 200 аналози на 0-аминооцетна киселина.

От тези аналози беше избран един, който отговаря най-точно необходими изисквания. Беше Диклофенак във формата натриева солорганична киселина.

Първоначално диклофенак се използва за лечение на ревматизъм и свързаните с него заболявания. По-късно обхватът на лекарството се разшири. Започва да се използва активно в неврологията, терапията, травматологията и ортопедията, в спортната медицина и дори в гинекологията. Има много лекарствени форми на лекарството.

Започва да се използва активно не само под формата на инжекции, но и в таблетки, ректални супозитории, гелове и мехлеми. До известна степен това се дължи на факта, че през 1983 г. калиевата сол на лекарството е въведена в клиничната практика. Изводът е, че калиевата сол се усвоява по-добре и действа по-бързо при вътрешен прием.

Технология на производство

Диклофенак се получава от фенилоцетна киселина. Тази киселинаможе да се синтезира по няколко начина, вкл. и карбонилиране на бензилов алкохол.

Методите за производство на лекарствени форми на диклофенак за вътрешна, външна и инжекционна употреба могат да варират значително.

Показания

Диклофенак се използва широко в различни полеталекарство:

• Ревматология и артрология:ревматизъм, ревматоиден артрит, подагра, анкилозиращ спондилит, други заболявания, придружени от възпалителни (артрит) и дегенеративни (артроза) промени в ставите.
• Неврология: дорсалгия (болка в гърба) с остеохондроза, ишиас, лумбалгия и лумбаго, неврит различни етиологии, мигрена.
• Травматология:натъртвания, навяхвания и разкъсвания на връзки, мускули, мускулна болка (миалгия) при тежки физическа дейност, синини, отоци на меките тъкани, други травматични нараняванияопорно-двигателния апарат, придружен от синдром на интензивна болка.
• хирургия: постоперативна болка, жлъчна, бъбречна колика.
• Гинекология- алгоменорея, дисменорея (увреждане, болка менструален цикъл), възпаление на маточните придатъци (аднексит).
• Отоларинголози i - различни възпалителни заболявания на ухото, гърлото и носа, вкл. синузит, фарингит, отит, тонзилит, придружени от повишена температураи синдром на болка.
• Офталмология- склерит, конюнктивит, състояния след получени проникващи и непроникващи нараняванияочна ябълка.

Формуляри за освобождаване

• Таблетки 25 и 50 mg, бавни таблетки с удължено (разширено) действие - 100 mg;
• Мехлем 1% и 2%, гел 1% и 5% в туби от 30 и 40 g;
• Ампули 3 ml, 25 mg от активното вещество в 1 ml;
• Капки за очи-5 ml 0,1% разтвор.

Аналози

Всички тези лекарства са родово име активно веществопроизвеждат Akrikhin, Obolenskoe и други местни фармацевтични компании.

Таблетките с тегло 75 mg се произвеждат от немската Salutas. От патентовани лекарства, произведени под търговски имена, най-известният Волтарен - таблетки, ампули, ректални супозитории, гел (Voltaren emulgel).

Всичко това са продукти на транснационалната корпорация Novartis, чиито клонове се намират в Германия и Швейцария. В допълнение, Voltaren спрей се произвежда в Германия, а пластир за външна употреба се произвежда в Япония.

Други, не по-малко известна марка– Диклак, гел, супозитории и таблетки, произведени от Salutas в Германия. Dicloberl под формата на таблетки, капсули с удължено освобождаване, супозитории и инжекции също се произвежда в Германия от Berlin-Chemie.

Австрийската Merkle произвежда Diclobene gel. Индийските фармацевти произвеждат лекарство, наречено Diclo-F, Dicloran, Diclogen под формата на таблетки, гел, ректални супозитории и капки за очи.

Индийски таблетни препарати могат да бъдат произведени във форми с продължително освобождаване на активното вещество, осигуряващи продължително действие.

Diclonate P (таблетки, гел и инжекционен разтвор) се произвеждат от хърватската Pliva, а Naklofen, Naklofen Duo (таблетки, капсули, ректални супозитории, инжекционен разтвор) от словенската Krka. В допълнение към Диклофенак, руснаците произвеждат Дикловит (гел, супозитории), Ортофен (таблетки, мехлем и инжекционен разтвор) и Ортофер (мехлем и инжекционен разтвор).

В повечето случаи чужди аналозисе различават повече високо качествои са по-скъпи. Диклофенак не е изключение. Voltaren, Diklak, Naklofen, Dicloberl се сравняват благоприятно с повечето вътрешни аналозино и струват повече. Вярно е, че разликата в цената се дължи не само на качеството, но и на разходите за внос и реклама.

Дози

Дневна дозаза перорално приложение при възрастни е 75-150 mg, еднократна доза - 25-50 mg. По този начин честотата на приемане на лекарството е 2-3 пъти на ден. Впоследствие, когато се постигне желаният резултат, дневната доза може да се намали до 50 mg. Лекарствата с продължително действие се приемат еднократно.

При деца на възраст над 6 години и при юноши дозата се избира в размер на 2 mg / kg телесно тегло. Дневната доза се разделя на 2 приема. Лекарствата с продължително действие не се предписват на деца. Таблетките не се дъвчат, а се измиват с вода в продължение на 30 минути. преди ядене.

Инжекциите с диклофенак се правят дълбоко в мускула. 75 mg (3 ml от лекарството) се прилагат веднъж дневно. За да се избегнат странични ефекти, инжекциите в продължение на 2 дни подред не са желателни - необходима е ежедневна почивка.

По правило курсът на лечение не надвишава 5 инжекции - след това преминават към таблетки. деца интрамускулни инжекцииДиклофенак изобщо не е показан.

Супозитории с диклофенак като противовъзпалително, антипиретично и аналгетично средство общо действиеприлага се ректално 50 mg 2-3 пъти дневно или 100 mg еднократно. Дневната доза е 100-150 mg. Дозировка за деца над 14 години - 50 mg 2 пъти на ден.

Маз и гел в количество от 2-4 g се втриват в желаната област на кожата 2-4 пъти на ден с плавни меки движения.Капки за очи се капват в конюнктивалния сак по 1 капка 3-5 пъти на ден.

Фармакодинамика

Диклофенак, приет през устата, се абсорбира от червата. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се създава 2 часа след приема на лекарството. Храненето забавя абсорбцията на лекарството, но не влияе върху количеството на абсорбираното активно вещество.

Максималната концентрация на удължените форми настъпва по-късно - 4 часа след приложението. Като се има предвид по-бавната абсорбция на удължения диклофенак, неговата бионаличност е намалена и в сравнение с конвенционалните лекарствени форми е 82%.

Ректалната абсорбция на диклофенак в случай на използване на супозитории започва по-бързо и максималната концентрация в кръвната плазма се достига 1 час след употребата на лекарството. Въпреки че показателите за линейната скорост на абсорбция и количеството абсорбирано вещество при ректално приложение са по-ниски, отколкото при вътрешно приложение.

При инжектиране максималната концентрация се създава бързо - 20 минути след инжектирането. 99,7% от получения диклофенак се свързва с плазмените протеини, главно с албумини.

От кръвта диклофенак навлиза в синовиалната течност. Максималната концентрация тук се създава след 2-4 часа, но продължава и много по-дълго - до 12 часа.

Почти целият диклофенак претърпява метаболитни трансформации с участието на чернодробни ензими. В хода на сложни реакции на метоксилиране и хидроксилиране, той се трансформира във фенолни съединения, които се подлагат на глюкуронова конюгация. 1% диклофенак се екскретира непроменен в урината, 60% - под формата на различни метаболити, останалата част - под формата на метаболити с жлъчката през червата.

Елиминационният полуживот от кръвната плазма е 2-4 часа, от синовиалната течност - 3-6 часа. Лекарството не се натрупва в организма и многократната му употреба не влияе по никакъв начин на фармакодинамичните параметри.

Странични ефекти

Страничните ефекти на диклофенак са до голяма степен свързани с неговия инхибиторен ефект върху COX-1, с токсичен ефект върху черния дроб и със способността да повлиява бъбречния кръвен поток:

• стомашно-чревния тракт- болки или спазми в епигастралната област на корема, диспептични симптоми, гадене, повръщане. AT редки случаивъзможна язва в стомаха или червата, повръщане на кръв, стомашно-чревно кървене.
• ЦНС и периферни нерви- главоболие, световъртеж, безсъние, чувство на тревожност и страх. В редки случаи - конвулсивен синдром, намалена чувствителност в определени области на тялото.
• Сърдечно-съдовата система- повишено кръвно налягане, сърцебиене, влошаване на съществуваща хронична сърдечна недостатъчност
• Дихателната система- бронхоспазъм.
• Кожа – алергичен обрив, уртикария. Рядко - екзема, дерматит, були (мехури), пълни със серозно съдържание.
• Пикочните органи- Оток, примес на кръв и протеин в урината (хематурия, протеинурия) Рядко - некроза на веществото на бъбреците, остра бъбречна недостатъчност.
• Кръв- дефицит на всички кръвни клетки, анемия, левкопения, тромбоцитопения. Заплаха от спонтанно кървене.
• сетивни органи- намалена зрителна острота и слух. Диплопия (двойно виждане). Промяна във вкусовите усещания.

По правило тези нежелани реакции се появяват при неспазване на дозите и при продължителна употреба на диклофенак.

Противопоказания

• Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, всякакви заболявания на стомашно-чревния тракт, проявяващи се с възпаление, дефекти на лигавиците, стомашно и чревно кървене;
• Непоносимост към диклофенак и други НСПВС;
• Аспиринова триада – непоносимост Ацетилсалицилова киселина, назална полипоза, бронхиална астма;
• Тежка сърдечна недостатъчност;
• Тежко чернодробно заболяване, чернодробна недостатъчност;
• Тежко бъбречно заболяване, бъбречна недостатъчност.

Супозитории с диклофенак не се предписват при възпалителни заболявания на ректума, хемороиди, фисури анус. Не се препоръчват капки за очи за периода на приложение превозни средства, работа със сложни и потенциално опасни машини и механизми.

Взаимодействие с други лекарства

• Отслабва ефекта на антихипертензивните лекарства;
• Комбинацията с хинолонови антибиотици може да доведе до конвулсии;
• Глюкокортикостероидите в комбинация с диклофенак увеличават страничните ефекти от стомашно-чревния тракт;
• В комбинация с морфин, дишането е още по-потиснато;
• Намалява ефекта на диуретиците;
• При едновременно приеманес хипогликемични таблетки са възможни резки колебания в нивата на кръвната захар;
• Укрепва токсичен ефектлекарства-цитостатици;
• Когато се приема едновременно с други НСПВС, е възможно да се засилят токсичните странични ефекти на тази група лекарства.

Възрастови ограничения

Диклофенак не се препоръчва за употреба от възрастни хора. Деца под 18 инжекции това лекарствозабранено. Таблетките диклофенак са разрешени за деца от 6-годишна възраст.

Бременност и кърмене

През I-II триместър на бременността таблетките диклофенак могат да се приемат само в случаите, когато очакваната полза надвишава риска от усложнения. През третия триместър поради отрицателно въздействиевърху контрактилитета на матката и заплахата от преждевременно затваряне на аортния канал в плода, приемането на хапчета е забранено.

По време на кърмене е разрешено еднократно приемане на 50 mg диклофенак. Инжекциите с диклофенак на всеки етап от бременността и по време на кърмене са забранени.

Съхранение

Лекарствените форми, съдържащи диклофенак като активно вещество, се съхраняват при температура не по-висока от 30 0 С. Срокът на годност на таблетките е 5 години, на супозиториите - 3 години, за инжекционен разтвор- 2 години. Диклофенак се отпуска по лекарско предписание.

Стараем се да предоставяме най-актуалните и полезна информацияза вас и вашето здраве.