Таблетирани антикоагуланти с директно действие. Антикоагуланти с непряко действие: показания и противопоказания

Балансът между хемокоагулационната и антикоагулационната система е необходимо условиеза нормална операцияорганизъм. Балансът е нарушен от различни заболявания, функционални нарушениячерен дроб, генетични патологии, атеросклероза.

При повишена коагулационна активност вискозитетът на кръвта се увеличава и движението й през съдовете се забавя. В резултат на това се развива възпалителни процесив съдовата стена, разширени вени, тромбоемболизъм, инфаркт. Гъста кръвнарушава мозъчно кръвообращение, усложнява хода на бременността, може да провокира смърт на плода.

За да потиснете способността за съсирване, насочете и индиректни антикоагуланти. Лекарствата поддържат оптимален кръвен поток, блокират образуването на тромботични маси по съдовите стени.

Освен това антикоагулантите намаляват чупливостта капилярна мрежаи нивата на холестерола, разширяват кръвоносните съдове.

Класификация

Лекарствата се различават по механизма на действие върху процеса на образуване на тромби. Основата за образуване на кръвен съсирек е неразтворимото вещество фибрин. Образува се от тромбин и фибриноген, произведени в черния дроб. Антикоагуланти пряко действиеинхибират образуването на фибрин.

Първа група

Първата група включва хепарин, вещество, което намалява скоростта на реакцията на производството на тромбин. Повишава активността на плазмения протеин антитромбин, което спомага за потискане образуването на кръвен съсирек. Препаратите с хепарин и неговите производни се прилагат парентерално - заобикаляйки червата.

Директните антикоагуланти, инхибиращи тромбин, действат бързо и блокират почти всички фактори на кръвосъсирването. Бионаличността (количеството вещество, влизащо в кръвния поток) на хепарин с ниско молекулно тегло е около 95%.

При подкожно и интравенозно приложение е необходимо да се следи броят на тромбоцитите в кръвта. Хепарините с ниско молекулно тегло нормализират хемостазата, възстановяват еластичността и лумена на кръвоносните съдове. Лекарствата се използват за:

  • Варикозна болест.

  • Тромбирани венозни и артериални съдове.
  • Остра сърдечна недостатъчност.
  • Тромбоемболизъм.
  • исхемична болест на сърцето коронарна болестсърца.

Използват се лекарства на базата на хепарин хирургични интервенции, преди и след операция, по време на хемодиализа. Хепаринът не преминава през плацентата, той се предписва в периода на раждане на дете с високо съсирване на кръвта.

Дългосрочната употреба на лекарства може да доведе до остеопороза, алергични реакциикървене, спад в броя на тромбоцитите.

Втора група

Втората група включва медикаменти, с осн активна съставкахирудин. Вещество, изолирано от тъканите на пиявици, изпълнява функциите си дори при дефицит на тромбин III.

Хирудинът, за разлика от хепарина, не засяга тромбоцитите, не предизвиква кървене, разтваря образуваните кръвни съсиреци, възстановява повърхността на съда, нормализира процеса на липидния метаболизъм.

Антикоагуланти непряко действиеинхибират производството на витамин К, който участва в образуването на коагулиращи протеини. Лекарствата се различават по бионаличност и продължителност на действие. Лекарствата се приемат през устата.

Най-широко използваните кумаринови перорални антикоагуланти се предписват при тромбофлебит, вероятност от тромбоемболични усложнения и съдова тромбоза.

Антикоагуланти на базата на кумарин, чийто механизъм на действие е да противодейства на витамин К, не разтварят образуваните кръвни съсиреци. Антикоагулантният ефект се развива бавно поради индиректно действие.

За да се предотврати образуването на кръвни съсиреци и запушване на кръвоносните съдове, се използват синтетични антикоагуланти, списък ефективни лекарствави позволява да избирате лекарства, като вземете предвид хода и характеристиките на заболяването.

пряко действие

Всички лекарства се характеризират с висока бионаличност и активност, ниска честота на тромбопения.

Продукти на базата на хепарин за инжектиране или венозна инфузияпредписва се при тромбофлебит, нарушен кръвен и лимфен поток през микросъдове, тромбоза, разширени вени, за намаляване на риска от инфаркт. коагулация на кръвта след венозно приложениезабавя, действието продължава около пет часа.

Лекарството е противопоказано при кървене, апластична анемия, левкемия, чернодробна дисфункция. Хепаринът за външна употреба се абсорбира бързо, инхибира образуването на фибринови нишки. Хепариновият маз може да се използва по време на бременност за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци и намаляване на дискомфорта в долните крайници.

За използване на открито

Антикоагуланти на базата на хепарин локално действие, лекарствата намаляват способността за образуване на кръвни съсиреци, повишават силата на капилярите, премахват болката, подуването, подхранват тъканите.

  • Venolife - съставът на гела и мехлема включва компоненти, които насърчават абсорбцията на хепарин, увеличават притока на кръв и намаляват съдовата пропускливост.
  • Venitan - мехлем, крем и гел се състоят от хепарин и есцин. След употребата на Venitan кръвният поток се подобрява, венозната мрежа става по-малко забележима, рискът от трофични язви и тромбофлебит намалява.
  • Gepatrombin - мехлем и гел инхибират образуването на кръвни съсиреци, осигуряват противовъзпалителен и умерен аналгетичен ефект.
  • Venosan - многокомпонентен гел, предотвратява проникването на ексудат в тъканите, процеса на залепване и прикрепване на тромбоцитите към съдовата стена.

  • Лиотон 1000 гел - допълнително съдържа компонент растителен произходесцин, който подобрява тонуса на кръвоносните съдове и мускулите, намалява възпалението и болката.

Средства за външна употреба на ранни стадииразширените вени помагат за предотвратяване на развитието на усложнения и подобряват кръвообращението.

венозно и подкожно

При възпаление се предписват интравенозни и подкожни антикоагуланти съдова стена, тромбофлебит, тромби във вените и артериите, за профилактика на тромбоемболични усложнения при възрастни хора.

Fragmin - лекарство на базата на хепарин с ниско молекулно тегло, инхибира активността на тромбина, леко засяга кръвния поток. Терапията продължава до нормално нивопротромбин.

Fraxiparine се препоръчва за употреба при тромбоза на повърхностни и дълбоки вени. В допълнение към основния ефект, лекарството намалява количеството на холестерола и подобрява кръвообращението. Fraxiparine, който е директен антикоагулант, се предписва на бременни жени с високо съсирване на кръвта, за да се предотвратят нарушения на плацентарния кръвен поток, риск от спонтанен аборт.

Клексан - лечебно средство с продължително действиес висока антикоагулантна активност за терапия варикозно заболяване, тромбофлебит, тромбоза. Лекарството практически няма ефект върху начална фазаобразуване на кръвен съсирек.

Надропарин калций - предназначен за лечение на венозна тромбоза.

Всички инжекционни директни антикоагуланти се предписват след изследване на тестовете, по време на лечението се контролира съсирването на кръвта.

Директни инхибитори

  • Директните инхибитори на тромбина обикновено се използват за предотвратяване венозен тромбоемболизъм, инсулт, венозна тромбоза долни крайници. В момента се използват нови антикоагуланти на базата на дабигатран етексилат.
  • Pradaxa - може да се използва за терапия през целия живот. Активна съставкаагенти повлияват агрегацията на тромбина и тромбоцитите. Употребата на лекарството при остра венозна тромбоза помага за намаляване на риска от рецидив и смърт.
  • Пиявит - биологично активна добавкана базата на хирудин забавя хемокоагулацията, предотвратява свързването на тромбоцитите, разтваря кръвни съсиреци, има умерени аналгетични и противовъзпалителни свойства. Хранителната добавка е ефективна при разширени вени, тромбофлебит, трофични язви. Piyavit се предлага под формата на капсули, мехлеми, спрейове.

Антикоагуланти с непряко действие могат да се използват от няколко седмици до няколко месеца. За да се предотврати кървене, състоянието на кръвта се оценява на всеки четири седмици от лечението. Действието на лекарството в таблетки се развива бавно, но таблетната форма е удобна за използване у дома.

  1. Фенилин - нарушава образуването на фибриноген, протромбин, инхибитори на коагулацията в черния дроб, концентрацията на които намалява след осем часа приложение. Лекарството е показано за лечение и профилактика на тромбофлебит, тромбоза в следоперативния период.
  2. Варфарин е безопасно лекарство за продължителна антикоагулантна терапия при условие на постоянно наблюдение. Нежелани ефектипод формата на малки хематоми, кървене на венците, гадене, намалена работоспособност, алергични обриви са редки.

След намаляване на дозата или отмяна бързо изчезват. Употребата на лекарството помага за намаляване на броя на тромбоемболичните нарушения, инфаркт, инсулт.


Действието след първата доза продължава 2-3 дни. По време на периода на лечение не можете да ядете продукти с страхотно съдържаниевитамин К: зеле, магданоз, киви, зехтин, грах, соя. Показания за употреба:

  • тромбофлебит.
  • Варикозна болест.
  • Удар.
  • постоперативна тромбоза.
  • Профилактика на усложнения след инфаркт на миокарда.
  • Тромбоемболизъм.

В първия ден от лечението остра тромбозаВарфарин може да се използва в комбинация с хепарини.

Нова генерация

Нови перорални антикоагуланти са: Rivoraxoban и Elivix. Когато ги използвате, не е необходимо да спазвате диета и да контролирате съсирването на кръвта.

  1. Ривораксобан забавя процеса на образуване на тромби чрез потискане на протромбиновия активатор. Ривораксобан се абсорбира напълно и започва да действа два часа след приема.
  2. Elivix е лекарство с директно действие, което инхибира активността на тромбина и други фактори на кръвосъсирването.

Нови перорални антикоагуланти се предписват при остра тромботична оклузия, за предотвратяване на тромбоемболия след хирургични интервенции.

Лекарствата намаляват вероятността от кървене, не са токсични за черния дроб, редки случаипричиняват диспепсия. Препаратите са официално регистрирани в Русия.

За да се предотврати образуването на патологични кръвни съсиреци, за да се избегне тромбоемболичен синдром, специалистите предписват антикоагуланти след диагностициране съдова патология. При избора на лекарство се вземат предвид фармакокинетичните свойства и тежестта на заболяването.

Антикоагуланти последно поколение

Антикоагулантите са лекарства, които намаляват вискозитета на кръвта и образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Тези лекарства са неразделна част от лечението на разширени вени, различни тромбози, флеботромбози и свързани патологии.

Съсиреците в съдовете се образуват чрез залепване на бели кръвни клетки- тромбоцити и свободно циркулиращи протеини, които се наричат ​​фактори на кръвосъсирването. Някои лекарства имат пряк ефект върху активността на кръвните клетки и определени ензими, докато други засягат черния дроб и инхибират синтеза на вещества, които регулират кръвните съсиреци. Помислете какви са антикоагулантите, техните лекарствени форми, анализирайте ползите и характеристиките на тяхната употреба.

Когато се предписват лекарства

Преди да започнете лечението, е много трудно да направите избор - пазарът предлага различни лекарства, от инжекции за интравенозна инфузия до перорални антикоагуланти. Въпреки разнообразието от форми, показанията за използването на тези средства са еднакви. Те включват:

  • Наличието на атеросклеротични плаки;
  • Тромбофлебит на вените;
  • Остра и хронична тромбоза;
  • Кръвоизливи от всякаква етиология;
  • Различни лезии на мембраните на сърцето;
  • Дефекти на митралната клапа;
  • увреждане на аортата;
  • Недостатъчност на венозните клапи и стагнация на кръвта;
  • Тромбоемболия или запушване на кръвоносните съдове;
  • DIC;
  • Нарушения на сърдечния ритъм;

Изброените заболявания пряко или косвено засягат кръвта, образуват усложнения под формата на повишено съсирване и образуване на кръвни съсиреци - това състояние изисква подходяща терапия. Антикоагуланти се предписват не само за лечение, но и за профилактика на кръвни заболявания, както и сърдечно съдова система.

Въпреки висока ефективност, лекарствата имат някои противопоказания:

  • Язвени лезии горни дивизиихраносмилателната система;
  • вътрешно кървене;
  • Заболявания на панкреаса, черния дроб, бъбреците и сърцето;
  • Липса на витамини;
  • Възпалителни заболявания на белите дробове и сърцето;
  • инфаркти и инсулти;
  • тромбоцитопенична пурпура;
  • Аневризма на мозъчните съдове;
  • Хеморагична ретинопатия;
  • Болест на Крон;
  • Различни форми на левкемия;
  • Възраст над 65 години;
  • Периодът на раждане и кърмене.

бременност - абсолютно противопоказаниекъм назначаването на тези лекарства, тъй като всеки антикоагулант се отнася до лекарства, които променят качествените свойства на кръвта, което може да повлияе на развитието на плода.

Списък на основните странични ефектиот прием на антикоагуланти:

  • Алергична реакция;
  • кожни лезии;
  • Храносмилателни разстройства;
  • Постепенно разрушаване на костната тъкан;
  • Косопад.

Повечето клинични случаиусложнения се развиват при предозиране - когато дневна дозалекарството надвишава максимално допустимото, което води до всякакви нарушения.

Класификация и механизъм на действие

Кръвта е телесна течност, която е тъкан. Една от неговите клетки са защитни тела - тромбоцити, чиято функция е да предотвратяват развитието на кървене. Обикновено тяхната жизнена дейност се регулира от специални ензими, които се синтезират естествено в тялото.

Когато възникне увреждане, тромбоцитите получават сигнал, изтеглят се в патологичната зона и запушват раната. Ако целостта на тъканите не е нарушена, белите тела циркулират свободно в кръвния поток, без да се слепват и без да образуват съсирек. Приемането на антикоагуланти е необходимо при определени заболявания, когато кръвосъсирването се увеличава - концентрацията на активните вещества намалява, тромбоцитите започват да се слепват, умират и образуват кръвни съсиреци.

Класификацията на антикоагулантите се основава на техния механизъм на действие. Според този критерий се разграничават две групи лекарства:

  • Директни антикоагуланти - имат пряк ефект върху процеса на тромбоза - инхибират образуването на тромбин, забавят активността на фибриногена и предотвратяват дегенерирането му във фибрин. Накратко, този механизъм на действие на антикоагулантите намалява способността на тромбоцитите да образуват съсиреци;
  • Антикоагуланти с индиректно действие - способни да намалят образуването на фактори на кръвосъсирването в черния дроб. В резултат на това тромбоцитите стават по-малко активни и вероятността от образуване на кръвни съсиреци намалява.

Въпреки различните механизми, директните и индиректните антикоагуланти се използват еднакво за лечение на заболявания на кръвта и кръвоносните съдове.

За бележка!

Патогенеза на заболяванията, характеристики клинични проявленияи тежестта на симптомите играят ключова роляпри избора на лекарството, което ще бъде предписано от лекуващия лекар.

Директно действащи антикоагуланти

Директно действащите антикоагуланти имат пряк ефект върху тромбоцитите и техните ензими, намаляват процента на утаяване и съсиреци. За тази цел се използват лекарства на базата на хепарин, селективни инхибиторифактор XA (холинестераза) и хирудинови препарати. Няма да съставяме списък с антикоагуланти, но ще анализираме последователно основните представители.

Хепарин

Действа директно върху тромбина, намалява неговата активност и също така предотвратява прехода на фибриноген към фибрин. Когато се използва в големи дози, той насърчава разширяването кръвоносни съдове, намалява тяхната пропускливост, подобрява притока на кръв през байпасните съдове и намалява адхезията на тромбоцитите. Най-доброто е да използвате венозни инжекциикакто и подкожно или интрамускулно.

Във връзка с голямо количествостранични ефекти се правят инжекции в лечебно заведениепод наблюдението на лекар. Широко се използват мехлеми и гелове за външна употреба. Цената на лекарството е 250-400 рубли.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Това са последно поколение антикоагуланти, които инхибират холинестеразата (XA) и ангиотензин-III, осигуряват висока терапевтичен ефект. Важен положителен момент е селективността на действие - лекарствата инхибират активността на тромбоцитите, но имат малък ефект върху съсирването на кръвта. Поради това лекарствата имат минимум странични ефекти, не предизвикват кървене и се използват широко в клиничната практика.

Основните представители на тази група лекарства:

  • Dalteparin (Fragmin) - предлага се под формата на инжекционни разтвори, които се прилагат интравенозно или подкожно. Интрамускулни инжекциитова е строго забранено. Слабо повлиява коагулацията на кръвта, но намалява утаяването на тромбоцитите. При значителни дози намалява възпалението и имунната активност. средна цена 2500-3000 рубли;
  • Еноксапарин (Flenox, Novoparin, Clexane) - инжекциите на това лекарство се прилагат подкожно, след което почти напълно се абсорбира в кръвта. Действието започва почти мигновено и продължава няколко часа. Цената на лекарството е от 800 до 1200 рубли;
  • Надропарин (фраксипарин) - се използва широко при атеросклероза, тъй като ефектът на лекарството е насочен не само към намаляване на тромбозата, но и към борба с възпалението и понижаване на липидите в кръвта. Най-често лекарството се прилага подкожно, но се допускат и интравенозни инфузии под наблюдението на лекуващия лекар. Можете да закупите решение за 2-2,5 хиляди рубли;
  • Бемипарин (Cibor) - класически антикоагулант, добре намалява адхезията на белите кръвни клетки и образуването на утайка. Произвежда се под формата на инжекционен разтвор, повечето ефективно въвеждане- подкожно.

Експертно мнение!

Лекарите силно не препоръчват използването на няколко вида антикоагуланти едновременно - ефектът от лекарствата няма да се увеличи от това и рискът от усложнения се увеличава. Препоръчва се лечението да започне с инжекции, плавно преминавайки към таблетни форми.

хепариноиди

Тези лекарства селективно инхибират СА, без да повлияват ангиотензин-III. Лекарствата имат фибринолитичен ефект, намаляват образуването на отлагания в кръвта, а също така намаляват концентрацията на мазнини.

Класически представители на тази група:

  • Пентозан полисулфат - продава се в таблетки и ампули на цена от 2-2,5 хиляди рубли. Най-голяма ефективност се наблюдава при използването на инжекции;
  • Wessel Due F (Sulodexin) - предлага се под формата на инжекционен разтвор, както и капсули за вътрешна употреба. Начален курсвключва инжекции за 15-20 дни, след което се преминава на капсули, които се приемат 1-2 месеца. средна цена- 2000 рубли.

Антикоагуланти на базата на хирудин

Действие активно веществонасочени към намаляване на образуването на кръвни съсиреци. За лечение на заболявания се използват две групи лекарства:

  • Xarelto (Rivaroxaban) - продава се в таблетки, струва 1500 рубли на опаковка. Лекарството селективно инхибира холинестеразата;
  • Arixtra (фондапаринукс) - инжекциите се прилагат венозно или подкожно, противопоказано е да се прави мускулно. Лекарството е скъпо, средната цена е 7000 рубли.

Индиректни антикоагуланти

Индиректните антикоагуланти действат върху черния дроб, след което започват сложни механизмиповлияване на активността на ензимите за коагулация на кръвта. Най-популярни са: Фенилин и кумаринови антикоагуланти.

  • Синкумар (Аценокумарол) - добро лекарство, но действието на таблетките започва 1-2 дни след приема. За да изберете дозата, се препоръчва да се консултирате с Вашия лекар. Средната цена е 600-800 рубли;
  • Тромбарин (Pelentan, Dicoumarin, Neodicumarin) - продава се на таблетки, действието започва след 2-3 часа. Дозата и курсът на лечение се избират след раждането медицински изследвания. Цена 700-1000 рубли;
  • Варфарин се абсорбира добре в червата, има бързо действиевърху черния дроб и подобрява кръвната картина. Таблетите са евтини - можете да си купите за 80-100 рубли;
  • Fenilin (Fenindione) - формата на освобождаване е подобна на предишните лекарства, действието започва 7-12 часа след приема. Дозата се предписва и коригира от лекуващия лекар в зависимост от лабораторните показатели. Средната цена на лекарството е 100-150 рубли.

Терапевтичният ефект на индиректните антикоагуланти, за разлика от лекарствата с пряко действие, се наблюдава след няколко часа - за това е необходимо те да се натрупват в чернодробните клетки. Не може да се каже, че са били най-добрите антикоагулантив таблетки - но лечението може да се извърши у дома.

Повечето лекарства не трябва да се приемат с алкохол - алкохолът засилва терапевтичния ефект, причинявайки риск от кървене и други нежелани реакции.

Антикоагуланти от ново поколение

AT последно времеучените се стремят да разработят нови лекарства с по-добра ефективност, чието действие ще бъде насочено директно към блокиране на необходимите ензими, причиняващи болести. Важна цел е създаването на лекарства с минимални странични ефекти, чието лечение може да се извършва независимо от възрастни и деца.

Напоследък нови перорални антикоагуланти, таблетни форми, придобиха широка популярност. Тези лекарства включват:

  • апиксабан;
  • дабигатран;
  • ривароксабан;
  • Едоксабан.

Лекарствата са директни антикоагуланти - въздействат върху тромбоцитите и техните ензими. Индиректни лекарства този моментне е развит.

Помощ при предозиране

Повечето често срещано усложнение- отравяне, което може да бъде причинено от нарушаване на дозата на лекарството или в резултат на употребата му с алкохол.

В тази ситуация трябва спешно да се вземат следните мерки:

  • Извикай линейка;
  • Дайте на пациента легнало положение;
  • Ако предозирането е причинено от приема на хапчета, спешно изплакнете стомаха с пиене голям бройвода и предизвикайте изкуствено повръщане.

Лекарят ще прегледа пациента, ако е необходимо, ще постави капкомер с физиологичен разтвор или витамин К, което води до обратния ефект. Ако състоянието на пациента е тежко, ще е необходима хоспитализация и преливане на кръвна плазма.

Антикоагулантите са отлични лекарства, използвани за лечение на повечето заболявания на кръвта и сърдечно-съдовата система. Лекарствата могат да действат директно чрез инхибиране на активността на тромбоцитите или индиректно през черния дроб. Струва си да бъдете по-внимателни, когато ги използвате - спазвайте дозировката, не комбинирайте терапията с алкохол и не прилагайте по време на бременност или по време на кърмене. Ако има признаци на отравяне, консултирайте се с лекар.

Антикоагулантите са група лекарства, които инхибират съсирването на кръвта и предотвратяват тромбозата чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят върху биосинтезата на определени вещества, които инхибират процесите на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременни антикоагулантиизползвани за превантивни и терапевтични цели. Издават се в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере правилните лекарства и да избере тяхната дозировка.

Неправилно проведената терапия може да навреди на тялото и да причини тежки последствия.

Високата смъртност поради сърдечно-съдови заболявания се обяснява с образуването на кръвни съсиреци: почти половината от починалите от сърдечни заболявания са имали тромбоза.

Венозната тромбоза и БЕ са най-честите причини за инвалидност и смърт. Ето защо кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриването на съдови и сърдечни заболявания.

Ранното им използване помага да се предотврати образуването и увеличаването на кръвен съсирек, запушване на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти не действат върху самия кръвен съсирек, а върху системата за кръвосъсирване.

След поредица от трансформации настъпва потискане плазмени факторисъсирване и производство на тромбин, ензим, необходим за създаване на фибринови нишки, които образуват тромботичен съсирек. В резултат на това се забавя образуването на тромби.

Използването на антикоагуланти

Антикоагуланти са показани за:

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

Антикоагулантите са противопоказани при хора, страдащи от следните заболявания:

  • Кървящи хемороиди;
  • Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха;
  • Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
  • тромбоцитопенична пурпура;
  • Уролитиаза заболяване;
  • Дефицит на витамини С и К;
  • Кавернозна белодробна туберкулоза;
  • Перикардит и ендокардит;
  • Злокачествени новообразувания;
  • Хеморагичен панкреатит;
  • Интрацеребрална аневризма;
  • Инфаркт на миокарда с хипертония;
  • левкемия;
  • Болест на Крон;
  • Алкохолизъм;
  • Хеморагична ретинопатия.

Антикоагуланти не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, ранни следродилен период, На стари хора.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обрив, сърбеж по кожата, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:

  • назофаринкса;
  • червата;
  • Стомах
  • Кръвоизливи в ставите и мускулите;
  • Появата на кръв в урината.

За предотвратяване на развитието опасни последици, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се контролира кръвната картина.

Естествени антикоагуланти

Те могат да бъдат патологични и физиологични. Патологични при някои заболявания се появяват в кръвта. Физиологичните обикновено се намират в плазмата.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични.Първите се синтезират независимо от тялото и постоянно присъстват в кръвта. Вторичните се появяват по време на разделянето на коагулационните фактори в процеса на образуване и разтваряне на фибрин.

Първични естествени антикоагуланти

Класификация:

  • антитромбини;
  • антитромбопластини;
  • Инхибитори на самосглобяване на фибрин.

При понижаване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта съществува риск от тромбоза.

Тази група вещества включва следния списък:


Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се по време на съсирването на кръвта. Те се появяват и по време на разграждането на коагулационните фактори и разтварянето на фибриновите съсиреци.

Вторични антикоагуланти - какво е това:

  • Антитромбин I, IX;
  • фибринопептиди;
  • антитромбопластини;
  • PDF продукти;
  • Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупат силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупус антикоагулант.

Тези антитела показват определен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на съсирването на кръвта, но според статистиката това са инхибитори фактор VII, IX.

Понякога при редица автоимунни процеси в кръвта и парапротеинемии могат да се натрупат патологични протеини с антитромбин или инхибиторен ефект.

Механизмът на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които влияят на съсирването на кръвта, използват се за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушване на органи или съдове може да се развие следното:

  • Гангрена на крайниците;
  • Исхемичен инсулт;
  • тромбофлебит;
  • исхемия на сърцето;
  • Възпаление на кръвоносните съдове;
  • атеросклероза.

Според механизма на действие антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко / непряко действие:

"Директен"

Действат директно върху тромбина, като понижават неговата активност. Тези лекарства са дезактиватори на протромбина, инхибитори на тромбина и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешно кървене, е необходимо да се контролират параметрите на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо навлизат в тялото, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефекти се отделят с урината.

Те се разделят на следните групи:

  • Хепарини;
  • Хепарин с ниско молекулно тегло;
  • Хирудин;
  • натриев хидроцитрат;
  • Лепирудин, данапароид.

Хепарин

Най-разпространеното средство против съсирване е хепаринът. Това е антикоагулантно лекарство с директно действие.

Прилага се интравенозно, интрамускулно и подкожно, а също така се използва като мехлем като локално средство.

Хепарините включват:

  • адрепарин;
  • Надропарин натрий;
  • парнапарин;
  • далтепарин;
  • тинзапарин;
  • еноксапарин;
  • Ревипарин.

Антитромботичните лекарства с локално действие имат не много висока ефективност и незначителна пропускливост в тъканите. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени, синини.

Най-често използваните с хепарин са следните:


Хепарините за подкожно и интравенозно приложение са лекарства, които намаляват съсирването, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг по време на лечението, тъй като не са еквивалентни по действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбина, намаляват активността на плазмените и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови нишки и предотвратяват агрегацията на тромбоцитите.

За лечение на стенокардия, инфаркт, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза обикновено се предписват Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

За профилактика на тромбоза и тромбоемболия се предписват Reviparin и Heparin.

натриев хидроцитрат

Този антикоагулантизползвани в лабораторната практика. Добавя се в епруветки, за да предотврати съсирването на кръвта. Използва се за запазване на кръвта и нейните компоненти.

"Непряк"

Те засягат биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не потискат активността на тромбина, но го унищожават напълно.

В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група имат релаксиращ ефект върху гладък мускул, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, премахват уратите от тялото и имат хипохолестеролемичен ефект.

За лечение и профилактика на тромбоза се предписват "непреки" антикоагуланти. Те се използват изключително вътре. Под формата на таблетки се използва дълго време в амбулаторни условия. Внезапното спиране води до повишаване на протромбина и тромбоза.

Те включват:

веществаОписание
кумаринКумаринът се намира естествено в растенията (мелилот, бизон) под формата на захари. При лечението на тромбоза за първи път е използван дикумаринът, неговото производно, изолирано от детелина през 20-те години на миналия век.
Индан-1,3-дионови производниПредставител - Фенилин. The орално лекарствосе произвежда в таблетки. Действието започва 8 часа след приема, а максималната ефективност настъпва ден по-късно. При приемане е необходимо да се провери урината за наличие на кръв, както и да се контролира протромбиновият индекс.

„Непреките“ лекарства включват:

  • неодикумарин;
  • Варфарин;
  • Аценокумарол.

Варфарин (инхибитори на тромбина) не трябва да се приема при определени чернодробни и бъбречни заболявания, тромбоцитопения, склонност към кървене и остро кървене, по време на бременност, с DIC, вродена липса на протеини S и C, лактазна недостатъчност, ако е нарушена абсорбцията на глюкоза и галактоза.

Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка, диария, кървене, нефрит, алопеция, уролитиаза, алергии. Може да има сърбеж, кожен обрив, васкулит, екзема.

Основният недостатък на варфарин е повишен рискразвитие на кървене (носно, стомашно-чревно и други).

Перорални антикоагуланти от ново поколение (NOAC)


Антикоагулантите са незаменими лекарства, използвани при лечението на много патологии, като тромбоза, аритмии, инфаркти, исхемия и др.

Въпреки това лекарствата, които са доказали своята ефективност, имат много странични ефекти.. Развитието продължава и от време на време на пазара се появяват нови антикоагуланти.

Учените търсят развитие универсални средства, в сила при различни заболявания. Разработват се лекарства за деца и пациенти, за които те са противопоказни.

Разредителите на кръвта от ново поколение имат следните предимства:

  • Действието на лекарството се появява и изчезва бързо;
  • При прием се намалява рискът от кървене;
  • Лекарствата са показани за пациенти, които не могат да приемат варфарин;
  • Инхибирането на тромбин-свързания фактор и тромбина е обратимо;
  • Намалява се влиянието на консумираната храна, както и на други лекарства.

Новите лекарства обаче имат и недостатъци:

  • Трябва да се приема редовно, докато по-старите лекарства могат да се пропуснат поради дългосрочен ефект;
  • Много тестове
  • Непоносимост от някои пациенти, които биха могли да приемат стари хапчета без странични ефекти;
  • Риск от кървене в стомашно-чревния тракт.

Списъкът с лекарства от ново поколение е малък.

Новите лекарства Rivaroxaban, Apixaban и Dabigatran могат да бъдат алтернатива в случай на предсърдно мъждене. Предимството им е липсата на необходимост от постоянно кръводаряване по време на приема, те не взаимодействат с други лекарства.

Въпреки това, NOACs са също толкова ефективни при не повече от висок рискпоява на кървене.

Антиагреганти


Те също помагат за разреждане на кръвта, но имат различен механизъм на действие: антиагрегантите предотвратяват слепването на тромбоцитите. Те се предписват за подобряване на ефекта на антикоагуланти. В допълнение, те имат съдоразширяващ и спазмолитичен ефект.

Най-известните антиагреганти:

  • Аспиринът е най-често използваният антиагрегант. Ефективно средство за защита, който разрежда кръвта, разширява кръвоносните съдове и предотвратява тромбозата;
  • Тирофибан - пречи на адхезията на тромбоцитите;
  • Ептифибатит - инхибира тромбоцитната агрегация;
  • Дипиридамолът е вазодилататор;
  • Тиклопидин - използва се при инфаркт, сърдечна исхемия и за профилактика на тромбоза.

Новото поколение включва Брилинт с веществото тикагрелор. Той е обратим антагонист на P2U рецептора.

Заключение

Антикоагулантите са незаменими лекарства при лечението на патологии на сърцето и кръвоносните съдове. Те не могат да се приемат сами.

Антикоагулантите имат много странични ефекти и противопоказания, а неконтролираният им прием може да причини кървене, включително скрито. Назначаването и изчисляването на дозировката се извършват от лекуващия лекар, който може да вземе предвид всички възможни рисковеи характеристики на хода на заболяването.

По време на лечението е необходимо редовно лабораторно наблюдение.

Много е важно да не се бъркат антикоагуланти и антиагреганти с тромболитични средства. Разликата е, че антикоагулантите не унищожават тромба, а само забавят или предотвратяват неговото развитие.

Какво представляват пероралните антикоагуланти? Това е особен тип лекарства, чието действие е насочено към елиминиране на процесите на тромбоза. По правило тези лекарства се предписват на пациенти, които имат голям рискобразуване на тромби в кръвоносните съдове.

стабилно стоене кръвоносна системавъзможно при баланс на коагулационните и антикоагулантните компоненти. В този случай изтичането на кръв протича гладко, равномерно и няма предпоставки за образуване на кръвни съсиреци. Ако този баланс е нарушен, тогава се развива синдром на интраваскуларна коагулация, при който полученият тромб може да причини внезапна смърт. AT медицинска практикаИма много фактори, които допринасят за запушване на вените:

  • удар;
  • инфаркт на миокарда;
  • наранявания на съдове и вени от различен произход;
  • сепсис.

Протоколът за лечение на тези заболявания задължително предвижда използването на антикоагуланти от ново поколение. Те осигуряват разреждане на кръвта. Тези лекарства са предназначени да възстановят притока на кръв през вените и съдовете, за да сведат до минимум риска от образуване на кръвни съсиреци. Предписват се антикоагуланти в превантивни целиза предотвратяване на сърдечни заболявания. Нестабилна ангина, обезпокоен сърдечен пулс, клапни дефекти - всички тези заболявания могат да бъдат предотвратени или сведени до минимум, ако редовно приемате лекарства от групата на пероралните антикоагуланти.

Антитромботични лекарства и тяхното действие

Има и друга посока в употребата на антикоагуланти - стабилизирането на състава на кръвта преди лабораторни изследвания или кръвопреливане. Според действието лекарствата се разделят на 2 вида: директни антикоагуланти и индиректни антикоагуланти.

Какво представляват директно действащите коагуланти? Хепарини - лекарства локално въздействие, които се характеризират с минимална пропускливост и слаб ефект. Препаратите от тази група се предписват за лечение на разширени вени, хемороиди или за бърза резорбция на хематоми. Групата на местните хепарини включва:

  • Лиотон;
  • Венитан
  • Лавентум.

Цената им е различна, така че всеки може да избере най-подходящия вариант за себе си. Има хепарини, предназначени за инжектиране. Механизмът на действие на тези лекарства се основава на инхибиране различни факторисъсирване на кръвта. Тази група лекарства може да се прилага подкожно или интравенозно.

Те бързо започват да взаимодействат с кръвните клетки, тяхната активност продължава 24 часа.

Антитромботични лекарства с директно действие се използват за елиминиране на тромбина. Тази група включва следните лекарства: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Те имат висока оценкаефикасност при лечението и профилактиката на инсулт. Сериозни неизправности в черния дроб са възможни само при продължителна употребалекарство. Действието на натриев хидроцитарт се основава на запазването на кръвните съставки, поради което лекарството се използва като консервант на кръвта за лабораторни изследвания.

Композиции с непряко действие

Действието на лекарствата от тази група е насочено към намаляване на образуването на протеини, те изключват появата на протромбин в черния дроб. най - известен лекарствотази група е варфарин. Произвежда се в таблетки от 2,3,5 mg. Максимум лечебен ефектпостигнато след 5 дни от началото на лекарството. Показания за употреба са тромбоза и тромбоемболия. Важно е да се отбележат редица възможни нежелани реакции: гадене, повръщане, смущения стомашно-чревния тракт, сърбеж, екзема, възможен косопад, развитие уролитиаза. Варфаринът е строго забранен за употреба с тежки заболяваниябъбреци и черен дроб, остро кървене, предразположение към разширяване на вените на хранопровода, хемороиди, по време на бременност.

Важно е да знаете кои храни могат да се консумират по време на приема на Варфарин и кои храни трябва да бъдат изключени от менюто. Чесън, градински чай, папая, лук, зеле, краставици, мента, спанак, магданоз, грах, ряпа трябва да бъдат премахнати от диетата, зехтин, кориандър, шамфъстък, алкохол. За тези, които приемат индиректни антикоагуланти, са важни следните мерки:

  • всеки ден точно изчислявайте приема на витамин К;
  • контрол INR;
  • следете за симптоми на възможно вътрешен кръвоизливтака че ако се появи, можете да се консултирате с лекар възможно най-скоро.

Лекарства от ново поколение

Всяка година специалистите провеждат разработки за подобряване на качеството и ефективността на пероралните антикоагуланти. Съвременни лекарстваразлично минимален списъкпротивопоказания за употреба и странични ефекти, както и липсата на необходимост от наблюдение на параметрите на кръвосъсирването.

Механизмът на действие на лекарствата от ново поколение е малко по-различен от старите аналози. Успя да постигне:

  • минимизиране на контрола върху показателите за коагулация на кръвта;
  • липса на постоянна корекция на дозата на лекарството;
  • разширяване на списъка на пациентите, за които преди това е била противопоказана употребата на антикоагуланти;
  • приемане на 1 антикоагулант за лечение на различни заболявания;
  • възможността за лечение на деца с този вид лекарства.

Въпреки всички постижения на разработчиците, лекарствата от ново поколение не са перфектни и имат своите плюсове и минуси. Да се положителни моментиможе да се припише:

  • бързо действие на лекарството;
  • минимално влияние на хранителни вещества и други лекарства, докато се използват с антикоагулант;
  • безопасност на употреба.

Отрицателните точки включват:

  • за разлика от старите лекарства, антикоагулантите от ново поколение трябва да се приемат стриктно по схема, без пропуски и промени;
  • невъзможност за провеждане на изследвания и проследяване на терапията в случай на спешно прекратяване на лечението;
  • редица странични ефекти, които преди това са отсъствали от лекарства от по-старо поколение;
  • висок риск от стомашно-чревно кървене;
  • високата цена на лекарствата.

В медицинската практика антикоагулантната терапия е предназначена за предотвратяване на тромбоза и лечение на патологии на сърцето и съдовата система. Произвеждайте лекарства под формата на кремове, гелове, мехлеми, капсули, инжекционни разтвори, на таблетки. Строго е забранено сами да избирате доза, тъй като това може да предизвика тежко кървене.

Въздействие

Тромбозата е опасно и често срещано състояние, което често води до инфаркти, инсулти, инфаркти и смърт. Увреждането при тези условия е неизбежно. Затова лекарите предварително предписват антикоагулантна терапия на своите пациенти с проблеми със съсирването.

Благодарение на ранно лечениевъзможно е да се предотврати образуването и увеличаването на кръвни съсиреци, както и запушването на кръвоносните съдове. Обикновено антикоагулантите действат комплексно, засягайки не само самия тромб, но и съсирването като цяло.

Антикоагулантната терапия се състои в потискане на плазмените коагулационни фактори и синтеза на тромбин. Благодарение на тромбина се образуват фибринови нишки и тромботични съсиреци.

Класификация

Антикоагулантните вещества се класифицират в следните групи:

  • патологични и физиологични антикоагуланти;
  • индиректни антикоагуланти;
  • директни антикоагулантни компоненти;
  • нови перорални антикоагуланти (NOAC);
  • антиагреганти.

Съвременните антикоагуланти от своя страна се делят на директни антикоагуланти и индиректни антикоагуланти.

Патологични компоненти

Образува се в кръвта при патологии. Това са силни имунни инхибитори на съсирването, които са специфични антителаповлияване на някои фактори. По правило такива антитела се синтезират от тялото, за да го предпазят от прояви на кръвосъсирване.

Физиологични компоненти

Обикновено се намира в кръвта. Те обикновено се разделят на два вида:

  • втори;
  • първичен.

Тази група включва следния списък от вещества:

  • хепарин;
  • антитромбин III;
  • Протеин С;
  • Инхибитор на комплемент-I;
  • Алфа2 макроглобулин;
  • Протеин S;
  • Липидни и контактни инхибитори;
  • Антитромбопластини.

Хепаринът е полизахарид, синтезиран в мастоцитите. Проучванията показват големи количества хепарин в черния дроб и белите дробове. Използването на големи дози от компонента потиска тромбоцитите и води до възпрепятстване на съсирването на кръвта. В резултат на това се появява кръвоизлив от вътрешните органи. Ето защо е важно да не използвате лекарства с хепарин сами без наблюдението на лекар.

Вторичните физиологични антикоагуланти включват следния списък от лекарства:

  • Антитромбин I, IX;
  • антитромбопластини;
  • PDF продукти;
  • фибринопептиди;
  • Метафактори Va, XIa.

пряко действие

Директните антикоагуланти намаляват активността на тромбина, деактивират протромбина, инхибират тромбина и предотвратяват появата на нови кръвни съсиреци. При използване на директни антикоагуланти е важно редовно да се проследяват параметрите на кръвосъсирването. Това е необходимо, за да се предотврати вътрешно кървене.

След използване на агенти с директно действие, терапевтичният ефект настъпва незабавно поради бързото навлизане на веществата в тялото. Изходът се извършва от бъбреците.

Тази група средства включва:

  • Хепарин - е в състояние да потисне адхезията на тромбоцитите, ускорявайки притока на кръв към сърцето и бъбреците. Лекарството води до понижаване на кръвното налягане, хипохолестеролемично действие, повишена съдова пропускливост, потискане на пролиферацията на гладкомускулните клетки. Веществото е показано за интравенозно приложение в извънредни условия, както и подкожно - за профилактика на тромбоза. Външно хепаринът се използва за и. Веществото е включено в такива препарати като хепарин маз и хепатромбин.
  • Хепарин с ниско молекулно тегло - има висока антитромботична активност, бионаличен. Действието на нискомолекулния хепарин е продължително, рискът от развитие на хемороидални усложнения е нисък. Важна разликатази група лекарства е минимално количество странични ефекти. Въвеждането се извършва подкожно в страничната повърхност на корема. Да се хепарини с ниско молекулно тегловключват: Fragmin, Klivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
  • инхибитори на тромбина. Тази група лекарства включва: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Непряко действие

Антикоагуланти с косвено действие засягат биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те обаче не потискат активността на тромбина, а го унищожават напълно. Също така характеристика на тези лекарствае техният релаксиращ ефект върху гладка мускулатура. Поради това се стимулира кръвоснабдяването на сърцето.

Антикоагуланти с непряко действие са показани за лечение и профилактика на тромбоза. Приемането се извършва изключително вътре за дълго време. Ако лекарствата се спрат рязко, нивото на протромбина се повишава и рискът се увеличава.

Антикоагулантите с непряко действие се разделят на следните видове:

  • кумаринови антикоагуланти;
  • производни на индан-1,3-дион.

Въз основа на класификацията индиректните антикоагуланти, производните на кумарин и индан-1,3-дион са както следва:

  • Фенилин;
  • неодикумарин;
  • Варфарин;
  • Аценокумарол.

Нови антикоагуланти

Нови антикоагуланти са показани за употреба при пациенти, които трябва да приемат Warfanin цял живот. Факт е, че Варфарин е ефективно, но непредсказуемо лекарство. Важно е пациентите, на които е предписан, да контролират кръвта 7-10 пъти на ден. Ако това не се направи, рискът от кървене, което в крайна сметка е трудно да се спре, значително се увеличава.

Съвременната фармацевтична индустрия търси начини за решаване на проблема с пациентите, зависими от варфарин. За това се използват нови антикоагуланти, които в медицината се наричат ​​перорални антикоагуланти.

Да се перорални антикоагулантивключват:

  • Ксарелто (ривароксобан);
  • Прадакса (Дабегатран);
  • Eliquis (апиксабан).

Всички тези лекарства се предлагат в две опции за дозиране. В този случай Rivaroxoban трябва да се приема веднъж дневно. Останалите се използват два пъти на ден.

Показания за употреба на перорални антикоагуланти:

  • предсърдно мъждене;
  • предотвратяване на венозна тромбоза;
  • предотвратяване на емболия;
  • исхемичен инсулт.

Предимства на пероралните антикоагуланти:

  • няма нужда да се изчислява дозата;
  • няма нужда от редовно проследяване на INR;
  • пероралните антикоагуланти не взаимодействат с храната.

недостатъци:

  • трябва да се приема редовно
  • много изследвания;
  • риск от стомашно кървене;
  • непоносимост при някои пациенти.

Показания и противопоказания

Антикоагулантната терапия е показана при следните състояния:

  • тромботичен и емболичен инсулт;
  • ревматично сърдечно заболяване;
  • тромбофлебит и остра тромбоза;
  • наличието на атеросклеротични плаки;
  • разширени вени и;
  • аортна аневризма;
  • исхемична болест;
  • ТЕЛА;
  • DIC;
  • предсърдно мъждене.

Важно е да се отбележи, че не всеки има право да използва антикоагуланти. Често веществата са забранени за приемане:

  • пациенти, страдащи от кървящи хемороиди;
  • пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника;
  • хора, страдащи от бъбречна или чернодробна недостатъчност;
  • с кавернозна туберкулоза;
  • пациенти, страдащи от дефицит на витамини С и К;
  • пациенти с панкреатит;
  • лица, страдащи остра формалевкемия;
  • с алкохолизъм;
  • пациенти, страдащи от болест на Crohn;
  • с хеморагична ретинопатия.

Важно е да се обърне внимание на факта, че антикоагуланти е забранено да се използват по време на менструация, по време на периода на раждане на дете и по време на кърмене. Също така е забранено да се приемат вещества след раждане и възрастни хора.

Странични ефекти

Феномените, посочени в справочниците, включват следния списък:

  • гадене;
  • повръщане;
  • кожни обриви;
  • остеопороза;
  • алопеция;
  • възможни усложнения под формата на кървене от вътрешните органи.

Антиагреганти

Те предотвратяват слепването на тромбоцитите, повишават ефективността на антикоагулантите. Антиагрегантите са способни да разширяват кръвоносните съдове, имат спазмолитичен ефект.

Антиагрегантите включват:

  • аспирин;
  • тиклопидин;
  • Тирофибан;
  • Дипиридамол.

Аспирин или ацетил салицилова киселина– ярък представител на групата. Лекарството се произвежда в различни лекарствени форми. Веществото е част от различни средства. Аспиринът е в състояние да потисне агрегацията на тромбоцитите, да провокира вазодилатация и да предотврати ранното образуване на кръвни съсиреци. Преди това аспиринът беше широко използван за намаляване на телесната температура, сега лекарството е силно обезкуражено за това.

Антикоагулантните вещества са ефективни, те са незаменими при лечението на патологии на сърдечно-съдовата система. Важно е обаче да не ги приемате сами, дори и обичайния Аспирин. Хората, които са свикнали да си "предписват лекарства", често страдат от много странични ефекти. Трябва да се помни, че самолечението с антикоагуланти може да доведе до необратими и тежки последици под формата на тежко кървене.

Полезно видео за антикоагуланти