Hipotenzivni, antiaritmički lijek Egilok: upute za uporabu, nuspojave i analozi. Egilok - upute za upotrebu

efikasan kardiovaskularni lijek se nalazi Egilok. Čemu služe ove tablete? Lijek smanjuje učestalost ventrikularnih srčanih kontrakcija s tahikardijom, ventrikularnim prijevremenim otkucajima i atrijalnom fibrilacijom. Egilok uputstvo za upotrebu preporučuje uzimanje sa visok krvni pritisak, angina pektoris, aritmije.

Sastav i oblik oslobađanja

Proizvoditi tablete od 25, 50, 100, 200 mg. Jedna kapsula Egiloka, Egilok Retard, čini 25, 50, 100 mg aktivne supstance (metoprolol tartrata), respektivno. Lijek Egilok C sadrži aktivna supstanca- metoprolol sukcinat.

Pomoćne supstance su: povidon, natrijum karboksimetil skrob, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza, bezvodni koloidni silicijum dioksid.

Farmakološka svojstva

Prema uputama Egiloka, od kojih ove tablete pomažu kod srčanih problema, je efikasan medicinski proizvod, što se odnosi na beta1-blokatore. Main aktivni sastojak lijek je metoprolol. Ova supstanca ima hipotenzivne, antiaritmičke i antianginalne efekte.

Blokirajući beta1-adrenergičke receptore, metoprolol smanjuje ekscitatorni efekat simpatikusa. nervni sistem na srcu, kao i trenutno smanjuje krvni pritisak i otkucaja srca. Što se tiče hipotenzivnog učinka lijeka, on je prilično dug, jer postoji otpornost perifernih sudova postepeno se smanjuje.

Dugotrajna primjena Egiloka kod visokog krvnog tlaka može dovesti do smanjenja mase lijeve klijetke. Zašto su Egilok tablete popularne? Egilok, prema recenzijama medicinski specijalisti, smanjuje kardiovaskularnu smrtnost kod muškaraca uz umjereno povećanje krvni pritisak.

Egilok i analozi ovaj alat, zbog smanjenja broja otkucaja srca i krvnog pritiska, smanjuju potrebu za kiseonikom u srčanom mišiću, zbog čega se dijastola produžava. Ovaj učinak smanjuje učestalost napadaja angine i značajno poboljšava kvalitet života i fizičko stanje pacijent.

Indikacije za Egilok su atrijalna fibrilacija, supraventrikularna tahikardija i ventrikularna ekstrasistola. S ovim patologijama, Egilok pomaže u smanjenju ventrikularnog otkucaja srca. Redovno uzimanje lijeka nekoliko godina dovodi do smanjenja kolesterola u krvi.

Egilok tablete: u čemu lijek pomaže

Indikacije za upotrebu uključuju:

  • profilaktička prevencija napada migrene;
  • visok krvni pritisak;
  • oštećena funkcionalna srčana aktivnost;
  • angina;
  • poremećeni srčani ritam (supraventrikularna tahikardija i bradikardija sa ventrikularnim ekstrasistolama i atrijalnom fibrilacijom);
  • infarkt miokarda.

Kontraindikacije

Upotreba Egiloka (recenzije pacijenata također to potvrđuju) je neprihvatljiva za:

  • dojenje;
  • angiospastična angina;
  • AV blokada drugog i trećeg stepena;
  • teška bradikardija;
  • preosjetljivost na metoprolol i druge komponente lijeka Egilok, od kojih ove tablete mogu izazvati alergije;
  • zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
  • SSSU;
  • sinoatrijalna blokada;
  • kardiogeni šok;
  • izrečena arterijska hipotenzija.

Lijek Egilok: upute za uporabu

Lijek u tabletama se uzima bez obzira na hranu, odabir doze je strogo individualan i treba ga provoditi postupno. Više od 200 mg / dan Egilok se ne može uzimati. Za postizanje efekta važno je redovno uzimanje lijeka. Za snižavanje krvnog tlaka počnite s dozom od 25-50 mg 2 puta dnevno (ujutro, navečer), po potrebi povećavajući dozu.

Za liječenje angine, uzimajte 25-50 mg 2-3 puta dnevno, ako je učinak nedovoljan, doza se povećava na 200 mg / dan ili se u režim liječenja dodaje drugi lijek. Preporučljivo je održavati broj otkucaja srca od 55-60 otkucaja/min u mirovanju i ne više od 110 otkucaja/min tokom vježbanja dok uzimate lijek.

Kao terapija održavanja nakon infarkta miokarda, propisuje se 100-200 mg / dan u 2 podijeljene doze. Kod srčanih aritmija, početna doza je 25-50 mg 2-3 puta dnevno, u slučaju nedovoljne efikasnosti, povećajte je na 200 mg / dan ili u režim liječenja dodajte drugi antiaritmik.

Ako postoje indikacije za Egilok u liječenju napada migrene, njegova doza u ovom slučaju je 100 mg / dan u 2 podijeljene doze. Uz popratnu patologiju bubrega i jetre, kao i kod starijih pacijenata, promjene doze Egiloka nisu potrebne.

Kada pacijent koristi kontaktna sočiva, pacijent treba biti svjestan toga mogući izgled nelagodnost zbog smanjenja proizvodnje suzne tečnosti tokom tretmana ovim sredstvom. Ako je planirano operacija na pozadini uzimanja Egiloka, potrebno je upozoriti anesteziologa na to kako bi mogao odabrati adekvatna sredstva za anesteziju s minimalnim inotropnim učinkom.

Nije potrebno otkazati lijek. Liječenje lijekom potrebno je dovršiti postepeno, smanjujući dozu svake 2 sedmice. Naglo prestanak uzimanja lijeka može pogoršati stanje pacijenta. Način uzimanja (konačnu veličinu doze i broj doza) lijek određuje liječnik pojedinačno. Maksimalna doza je 200 mg.

Doze za liječenje bolesti su sljedeće:

  • Zatajenje srca uz kompenzaciju: 25 mg dnevno.
  • Hipertireoza: 50-200 mg dnevno.
  • Aritmija: 50-200 mg dnevno.
  • Angina pektoris: 50 mg dnevno.
  • Napadi migrene (prevencija): 100-200 mg dnevno.
  • Tahikardija: 50-200 mg dnevno.
  • Infarkt miokarda (sekundarna prevencija): 200 mg dnevno.

Upute za pripremu Egilok Retarda i Egiloka: doza se dijeli u dvije doze dnevno, ujutro i uveče.

Nuspojave

Prema recenzijama, Egilok ponekad može uzrokovati:

  • kratak dah, bronhospazam, rinitis;
  • mučnina, dijareja, nesanica;
  • vrtoglavica, smanjena koncentracija;
  • smanjen broj otkucaja srca, povraćanje;
  • bol u trbuhu, pojačano znojenje;
  • alergijske reakcije, glavobolja;
  • umor, depresija.

interakcija lijekova

Lista zabranjenih lijekova za istovremenu primjenu s Egilokom je široka. Stoga je potrebno kombinirati ovaj lijek s lijekovima trećih strana s posebnom pažnjom:

  • Kada se pomiješa sa verapamilom, može uzrokovati srčani zastoj.
  • Kada se pomiješa s beta-blokatorima (estrogeni, teofilin, indometacin), hipotenzivno svojstvo metoprolola se smanjuje.
  • Kada se pomeša sa etanolom, pojačava se efekat pumpanja na centralni nervni sistem.
  • Kada se pomiješa s oralnim hipoglikemijskim lijekovima i inzulinom, povećava se vjerojatnost hipoglikemije.

Analogi

Postoje sljedeći analozi Egiloka:

  • Betaloc.
  • Vasocardin.
  • Corvitol.
  • Lidaloc.
  • Metozok.
  • Metocard.
  • Metolol.
  • Emzok.
  • Metoprolol.

Međutim, treba shvatiti da analozi medicinski proizvod ne može uvijek u potpunosti zamijeniti originalno propisani recept. Stoga, prilikom zamjene lijeka sličnim lijekom, svakako se obratite kardiologu.

Concor ili Egilok - što je bolje?

Tačan odgovor se može dati samo individualnim pregledom. Međutim, općenito, Concor ima nešto manje nuspojava u odnosu na Egilok, a njegova upotreba s niskim pulsom je prihvatljivija. Egilok ima jače djelovanje lijeka u odnosu na Concor.

Cijena

U Moskvi, Sankt Peterburgu i drugim regionima Rusije možete kupiti Egilok tablete, čija je cijena 125 rubalja, u ljekarni. U Kijevu cijena lijeka doseže 57-90 grivna. U Minsku se lijek prodaje za 6,7-13 bel. rublja. Cijena u Kazahstanu je 1170 tenge.

latinski naziv: Egilok S

ATX kod: C07AB02

Aktivna supstanca: metoprolol (Metoprolol)

Proizvođač: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografija: 30.11.2018

Egilok C je selektivni beta-blokator.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete produženog djelovanja, filmom obložene: bikonveksne, ovalne, bijele boje, sa obostranim rizikom (10 komada u blisteru, u kartonskom svežnju od 3 ili 10 blistera i uputstvo za upotrebu Egilok C).

Sastav 1 tablete:

  • aktivna tvar: metoprolol sukcinat - 25, 50, 100 ili 200 mg;
  • pomoćne komponente: etilceluloza, metilceluloza, mikrokristalna celuloza, glicerol, magnezijum stearat, kukuruzni skrob;
  • omotač filma: Sepifilm LP 770 bijeli (hipromeloza, titan dioksid E171, stearinska kiselina, mikrokristalna celuloza).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna supstanca Egilok C, metoprolol sukcinat, je beta 1-blokator koji može blokirati β1-adrenergičke receptore kada se koriste znatno niže doze od onih koje su potrebne za blokiranje β2-adrenergičkih receptora.

Egilok C ima malu aktivnost stabilizacije membrane i nije djelomični agonist.

Metoprolol je u stanju da smanji ili potisne agonistički efekat kateholamina koji se oslobađa tokom fizičkog i nervni stres. To znači da lekovita supstanca može spriječiti povećanje minutnog volumena i otkucaja srca (HR), povećanje kontraktilnosti srca i povećanje krvnog tlaka (BP) zbog naglog oslobađanja kateholamina.

Za razliku od konvencionalnih tabletiranih selektivnih beta 1-blokatora (uključujući metoprolol tartarat), metoprolol sukcinat dugog djelovanja osigurava stalnu koncentraciju lijeka u plazmi i stabilan klinički učinak (beta 1-blokada) najmanje 24 sata. Kao rezultat odsutnosti značajnih maksimalnih koncentracija metoprolol sukcinata u plazmi ima veću β1-selektivnost od konvencionalnih tabletnih oblika metoprolola. Osim toga, Egilok C značajno smanjuje potencijalni rizik od nuspojava koje se često javljaju pri maksimalnim koncentracijama u plazmi, kao što su slabost u nogama prilikom hodanja ili bradikardija.

Uz prateće opstruktivne bolesti pluća, Egilok C se može propisati kao dodatak beta 2-agonistima. Metoprolol sukcinat ima manji učinak na bronhodilataciju koju uzrokuju u odnosu na neselektivne beta-blokatore.

Metoprolol sukcinat je manji od neselektivnih beta blokatora, utiče na metabolizam ugljenih hidrata i proizvodnju insulina, kao i na kardiovaskularni sistem u uslovima hipoglikemije.

At arterijska hipertenzija Egilok C značajno smanjuje krvni pritisak, ovaj efekat traje najmanje 24 sata, kako u ležećem, tako iu stojećem položaju, kao i kada fizička aktivnost. Na početku primjene lijeka uočava se povećanje vaskularnog otpora. Međutim, uz produženu primjenu metoprolol sukcinata, moguće je smanjenje krvnog tlaka zbog smanjenja vaskularnog otpora, dok se minutni volumen srca ne mijenja.

Farmakokinetika

Svaka tableta Egilok S sadrži veliki broj mikrogranula (peleta) obloženih polimernom ljuskom, zbog čega se vrši kontrolirano oslobađanje aktivne tvari.

Efekat leka dolazi brzo. Nakon ulaska u gastrointestinalni trakt (GIT), tablete se raspadaju u zasebne pelete, od kojih svaka djeluje zasebno, a zajedno osiguravaju ravnomjerno oslobađanje metoprolol sukcinata duže od 20 sati.Brzina oslobađanja ovisi o kiselosti želučane sredine. Dakle, trajanje djelovanja Egiloka C je više od 24 sata.

Metoprolol sukcinat se potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Nakon jedne doze, sistemska bioraspoloživost je približno 30-40%.

Supstancu karakteriše nisko vezivanje za proteine ​​plazme - 5-10%.

Lijek se metabolizira u jetri oksidacijom uz stvaranje tri glavna metabolita koji nemaju klinički značajnu aktivnost. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita, samo oko 5% doze se eliminira nepromijenjeno putem bubrega.

Poluvrijeme slobodnog metoprolola je ~ 3,5-7 sati.

Indikacije za upotrebu

  • stabilno hronično zatajenje srca, praćeno kliničkim manifestacijama (II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) i poremećenom sistoličkom funkcijom lijeve komore (npr. dodatni lek kao dio glavne terapije kronične srčane insuficijencije);
  • arterijska hipertenzija;
  • kršenja otkucaji srca, uključujući supraventrikularnu tahikardiju, smanjenje učestalosti ventrikularne kontrakcije s ventrikularnim ekstrasistolama i atrijalnom fibrilacijom;
  • angina;
  • funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, praćeni tahikardijom;
  • smanjenje učestalosti ponovnog infarkta i mortaliteta nakon akutne faze infarkta miokarda;
  • prevencija napada migrene.

Kontraindikacije

apsolutno:

  • arterijska hipotenzija u sistoličkom krvnom tlaku< 90 мм рт. ст.;
  • sindrom bolesnog sinusa (SSS);
  • atrioventrikularni blok II i III stepen;
  • klinički značajno sinusna bradikardija sa otkucajima srca< 50 уд/мин;
  • dekompenzirano zatajenje srca;
  • P-Q interval > 0,24 sek;
  • sumnja na akutni infarkt miokarda sa otkucajima srca< 45 уд/мин;
  • kardiogeni šok;
  • teška kršenja periferna cirkulacija s prijetnjom razvoja gangrene;
  • feohromocitom (ako se alfa-blokatori ne koriste istovremeno);
  • starost do 18 godina;
  • intravenozno (in / in) uvođenje blokatora sporih kalcijevih kanala kao što je verapamil;
  • istovremena primjena inhibitora monoamin oksidaze (MAO) (osim tipa B);
  • dugotrajna ili kursna upotreba inotropnih agenasa i lijekova koji djeluju na β-adrenergičke receptore;
  • preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge beta-blokatore.

Egilok C tablete treba koristiti s oprezom sledećim slučajevima(potrebna je pažljiva procjena omjera koristi i rizika):

  • Prinzmetalova angina;
  • atrioventrikularni blok I stepena;
  • obliterirajuće bolesti periferne žile (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom);
  • metabolička acidoza;
  • teško zatajenje bubrega/jetre;
  • hronično opstruktivne bolesti pluća;
  • bronhijalna astma;
  • dijabetes;
  • tireotoksikoza;
  • psorijaza;
  • miastenija gravis;
  • depresija;
  • feohromocitom (uz istovremenu primjenu alfa-blokatora);
  • istovremena upotreba srčanih glikozida;
  • starije dobi.

Egilok S, upute za upotrebu: način i doziranje

Egilok C se uzima oralno, 1 put dnevno (bez obzira na propisanu dozu), najbolje ujutro. Tablete se moraju progutati cele, bez žvakanja ili mrvljenja, i isprati sa dovoljnom količinom tečnosti. Vrijeme obroka nije bitno.

Optimalna doza odabire liječnik pojedinačno, s oprezom - kako bi se izbjegao razvoj bradikardije.

Liječenje stabilne kronične srčane insuficijencije (CHF) uz prisustvo kliničkih manifestacija i poremećenu sistoličku funkciju lijeve komore počinje samo ako je bolesnik u stabilnom stanju bez epizoda egzacerbacije tokom posljednjih 6 sedmica. U tom slučaju, tokom posljednje 2 sedmice, ne možete promijeniti šemu glavne terapije.

U nekim slučajevima, beta-blokatori (uključujući Egilok C) mogu uzrokovati privremeno pogoršanje tijeka kronične srčane insuficijencije. Ponekad je moguće produžiti terapiju ili smanjiti dozu, ali nekim pacijentima je potrebno ukidanje metoprolola.

Kod CHF funkcionalne klase II propisuje se 25 mg na početku terapije, nakon 2 tjedna, ako je potrebno, doza se povećava na 50 mg. Ako u ovom slučaju učinak nije dovoljan, moguće je dalje udvostručavanje doze u intervalima od 2 sedmice. Uz dugotrajno liječenje, doza održavanja je obično 200 mg.

Kod CHF III i IV funkcionalne klase, Egilok C se propisuje u prve dvije sedmice u dnevnoj dozi od 12,5 mg (½ tablete u dozi od 25 mg). Optimalna doza održavanja odabire se pojedinačno pod strogim medicinskim nadzorom, jer je moguće napredovanje simptoma srčane insuficijencije. Nakon 1-2 sedmice, ako je potrebno, povećajte dnevnu dozu na 25 mg, nakon još 2 sedmice - do 50 mg. Ako je terapijski učinak nedovoljan, ali ako se lijek dobro podnosi, moguće je udvostručiti dozu u intervalima od 2 sedmice dok se ne postigne maksimalna doza od 200 mg.

U slučaju razvoja arterijske hipotenzije i/ili bradikardije, može biti potrebno korigirati glavni režim terapije ili smanjiti dozu Egiloka C. Razvoj arterijske hipotenzije tokom perioda odabira doze ne ukazuje uvijek na netoleranciju na lijek u ovoj dozi uz nastavak liječenja. Međutim, daljnje povećanje doze moguće je tek nakon stabilizacije stanja pacijenta. Ponekad je potrebno praćenje funkcionalnog stanja bubrega.

  • arterijska hipertenzija: 50-100 mg. Ako učinak nije dovoljan, povećati dnevnu dozu na maksimalno 200 mg ili u terapiju dodati neki drugi antihipertenziv (prednost se daje diureticima i sporim blokatorima kalcijevih kanala);
  • srčane aritmije: 100-200 mg;
  • angina pektoris: 100-200 mg. Ako je terapijski učinak nedovoljan, terapiji se dodaje drugi antianginalni agens;
  • funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, praćeni tahikardijom: 100 mg, ako je potrebno, dnevna doza se povećava na 200 mg;
  • terapija održavanja nakon infarkta miokarda: 100-200 mg (u ovom slučaju, dnevna doza se može podijeliti u 2 doze);
  • prevencija napada migrene: 100-200 mg.

Starijim osobama, pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega i pacijentima s umjerenim oštećenjem jetre nije potrebno prilagođavanje doze.

Kod teških funkcionalnih poremećaja jetre (teška ciroza, portokavalna anastomoza) može biti potrebno smanjenje doze Egiloka C.

Nuspojave

Egilok C se općenito dobro podnosi. Ako se pojave neželjene reakcije, one su obično blage i reverzibilne.

Moguće nuspojave(klasifikovano na sledeći način: veoma često -> 10% slučajeva; često - 1-9,9%; retko - 0,1-0,9%; retko - 0,01-0,09%; vrlo retko -< 0,01%):

  • sa strane kardiovaskularnog sistema: često - palpitacije, ortostatska hipotenzija (vrlo rijetko praćena nesvjesticom), bradikardija, hladni ekstremiteti; rijetko - privremeno pojačanje simptoma zatajenja srca, bol u predjelu srca, periferni edem, atrioventrikularni blok I stepena, kardiogeni šok kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda; rijetko - drugi poremećaji srčane provodljivosti, aritmije; vrlo rijetko u bolesnika s prethodnim teškim poremećajima periferne cirkulacije - gangrenom;
  • sa strane probavni sustav: često - bol u trbuhu, zatvor, dijareja, mučnina; rijetko - povraćanje; rijetko - suhoća oralne sluznice, funkcionalno oštećenje jetre; vrlo rijetko - hepatitis;
  • sa strane centralnog nervnog sistema: vrlo često - umor; često - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - nesanica / pospanost, noćne more, oslabljena pažnja, parestezije, depresija, konvulzije; rijetko - anksioznost, povećana nervna razdražljivost, seksualna disfunkcija / impotencija; vrlo rijetko - depresija, oštećenje pamćenja/amnezija, halucinacije;
  • sa strane osjetilnih organa: rijetko - suhoća i/ili iritacija očiju, oštećenje vida, konjuktivitis; vrlo rijetko - kršenja senzacije ukusa, zujanje u ušima;
  • sa strane respiratornog sistema: često - kratak dah uz fizički napor; rijetko - bronhospazam; rijetko - rinitis;
  • iz mišićno-koštanog sistema: vrlo rijetko - artralgija;
  • na dijelu kože: rijetko - urtikarija, pojačano znojenje; rijetko - gubitak kose; vrlo rijetko - pogoršanje tijeka psorijaze, fotosenzitivnost;
  • ostalo: rijetko - debljanje; vrlo rijetko - trombocitopenija.

Predoziranje

Najozbiljniji simptomi predoziranja metoprolol sukcinatom su poremećaji kardiovaskularnog sistema, ali je ponekad moguća supresija plućne funkcije i prevladavanje znakova iz centralnog nervnog sistema.

Mogući simptomi: izraženo smanjenje krvnog pritiska, AV blokada I-III stepena, bradikardija, loša periferna perfuzija, asistola, kardiogeni šok, zatajenje srca, apneja, depresija plućne funkcije, bronhospazam, oštećenje ili gubitak svijesti, pojačan umor, pojačano znojenje, tremor, parestezije, konvulzije, grč jednjaka, mučnina, povraćanje, oštećena bubrežna funkcija, hiperkalijemija, hiperglikemija, hipoglikemija (posebno kod djece), prolazni mijastenični sindrom. Istovremena upotreba alkohola, barbiturata, antihipertenzivnih lijekova ili kinidin može pogoršati stanje pacijenta. Prvi simptomi predoziranja mogu se javiti 20-120 minuta nakon uzimanja visokih doza Egiloka S.

Mjere prve pomoći: prijem aktivni ugljen, ako je potrebno - ispiranje želuca. Prije ispiranja želuca, zbog rizika od stimulacije vagusnog živca, propisuje se atropin (odrasli - 0,25-0,5 mg). Ako je potrebno, obezbedite propusnost respiratornog trakta(intubacijom) i odgovarajućom ventilacijom. Potrebno je uvesti glukozu, dopuniti volumen cirkulirajuće krvi, kao i kontrolirati elektrokardiogram. Atropin se također primjenjuje intravenozno u dozi od 1-2 mg, ako je potrebno, primjena se ponavlja (posebno u prisustvu vagalnih simptoma). Kod depresije (supresije) miokarda radi se infuzija dopamina ili dobutamina. Osim toga, moguća je intravenska primjena glukagona u dozi od 50-150 mcg/kg u intervalu od 1 min. U nekim slučajevima, savjetuje se terapiji dodati epinefrin (adrenalin). Kod aritmije i proširenog ventrikularnog kompleksa indikovana je infuzija 0,9% otopine natrijum hlorida ili natrijevog bikarbonata. Ako je potrebno, ugradite umjetni pejsmejker. Terbutalin se koristi za ublažavanje bronhospazma (injekcija ili inhalacija). U slučaju srčanog zastoja provode se odgovarajuće mjere reanimacije.

specialne instrukcije

Beta-blokatori se ne preporučuju pacijentima sa opstruktivnom plućnom bolešću. Ako se drugi antihipertenzivi loše podnose ili nemaju željeni terapeutski učinak, može se koristiti Egilok C, ali treba propisati minimalnu efektivnu dozu. Ako je potrebno, koristite beta 2-agoniste.

U poređenju sa neselektivnim beta-blokatorima, selektivni beta-blokatori imaju manji učinak na metabolizam ugljikohidrata i maskiraju simptome hipoglikemije, ali se rizik od takvog učinka ne može u potpunosti isključiti.

Kod dekompenzirane hronične srčane insuficijencije, fazu kompenzacije treba postići prije početka liječenja i treba je održavati tokom terapije.

Podaci klinička istraživanja sigurnost i djelotvornost Egiloc-a C kod teške stabilne srčane insuficijencije (NYHA klasa IV) su ograničene.

Metoprolol sukcinat može pogoršati simptome poremećaja periferne cirkulacije (obično zbog smanjenja krvnog tlaka).

Za pacijente s popratnim feohromocitomom, Egilok C se propisuje istovremeno s alfa-blokatorom.

IN rijetki slučajevi kod kršenja atrioventrikularne provodljivosti moguće je pogoršanje (do AV blokade). S razvojem bradikardije potrebno je smanjiti dozu metoprolol sukcinata ili je postupno otkazati.

Pacijenti koji se podvrgavaju operaciji trebaju upozoriti anesteziologa o uzimanju Egiloka C. Ne preporučuje se otkazivanje beta-blokatora.

Anafilaktički šok, koji se razvija tokom terapije beta-blokatorima, teče u težem obliku. Istovremeno, upotreba adrenalina u standardu terapijske doze ne daje uvek željeni efekat.

Djelotvornost i sigurnost Egiloka C kod pacijenata sa simptomima zatajenja srca u kombinaciji s akutnim infarktom miokarda i nestabilnom anginom pektoris nije utvrđena.

U slučaju naglog prekida uzimanja lijeka, moguće je pojačati simptome kronične srčane insuficijencije, povećati rizik od infarkta miokarda i iznenadna smrt posebno kod visokorizičnih pacijenata. Iz tog razloga se ne preporučuje naglo prestati uzimati Egilok S. To treba činiti postepeno, u periodu od najmanje 2 sedmice, smanjujući dozu za 2 puta u svakoj fazi, sve dok se ne postigne konačna doza od 12,5 mg - treba ga uzimati najmanje 4 dana dok se lijek potpuno ne prekine. Ako se uz ovu shemu pojave neželjeni simptomi, preporučuje se sporije povlačenje terapije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Egilok C može izazvati vrtoglavicu i umor, pa pacijenti koji primaju lijek trebaju biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i obavljanja potencijalno opasnih vrsta poslova.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Nisu sprovedene adekvatne kontrolisane studije o upotrebi metoprolol sukcinata kod trudnica. Kao rezultat toga, Egilok C se može koristiti samo kod žena kod kojih je očekivana korist terapije veća od mogućih rizika.

Beta-blokatori mogu izazvati neke nuspojave kod fetusa, novorođenčadi i dojenčadi, kao što je bradikardija.

Metoprolol u malim količinama prelazi u majčino mlijeko, pa je rizik od neželjenih reakcija mali. Međutim, novorođenčad čije majke primaju Egiloc C tokom dojenja treba da budu pod strogim medicinskim nadzorom zbog pojave mogućih znakova blokada β-adrenergičkih receptora.

Primjena u djetinjstvu

Egiloc C je kontraindiciran za mlađe od 18 godina, jer njegova efikasnost i sigurnost kod pedijatrijskih pacijenata nisu utvrđeni.

Za oštećenu funkciju bubrega

Pacijenti sa hroničnim otkazivanja bubrega Egilok C se propisuje s oprezom.

Korekcija režima doziranja za funkcionalne poremećaje bubrega i hemodijalizu nije potrebna.

Za oštećenu funkciju jetre

Bolesnicima sa insuficijencijom jetre Egilok C se propisuje s oprezom. Liječnik odabire dozu pojedinačno, na osnovu podataka kliničkog stanja.

Upotreba kod starijih osoba

Za liječenje starijih pacijenata, Egilok C tablete se koriste s oprezom.

interakcija lijekova

  • verapamil: visokog rizika razvoj bradikardije i smanjenje krvnog tlaka, postoji komplementarni inhibitorni učinak na AV provođenje i funkciju sinusnog čvora;
  • derivati ​​barbiturne kiseline: metabolizam metoprolola je poboljšan;
  • propafenon: koncentracija metoprolola u plazmi se značajno povećava (2-5 puta), mogu se razviti nuspojave.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez i mogu zahtijevati prilagođavanje doze:

  • antiaritmici klase I: može se akumulirati negativan inotropni učinak, što je ispunjeno razvojem ozbiljnih hemodinamskih nuspojava kod pacijenata s oštećenom funkcijom lijeve komore. Ovu kombinaciju takođe treba izbegavati kod poremećaja AV provođenja i sindroma bolesnog sinusa;
  • nesteroidni protuupalni lijekovi (s mogućim izuzetkom sulindaka): antihipertenzivni učinak metoprolola je oslabljen;
  • srčani glikozidi: povećava se vrijeme AV provođenja, razvija se bradikardija;
  • klonidin: nakon njegovog naglog otkazivanja mogu se pojačati hipertenzivne reakcije (preporuča se započeti s ukidanjem beta-blokatora nekoliko dana prije prestanka primjene klonidina);
  • kinidin: kod pacijenata sa brzom hidroksilacijom, metabolizam metoprolola je inhibiran, što uzrokuje značajno povećanje njegove koncentracije u plazmi i povećanje beta-blokade (slične reakcije su moguće i uz primjenu drugih beta-blokatora, u metabolizmu koji je uključen izoenzim CYP2D6);
  • rifampicin: moguće je povećati metabolizam metoprolola i smanjiti njegovu koncentraciju u plazmi;
  • oralni hipoglikemijski agensi: postoji mogućnost promjene njihovog djelovanja, što može zahtijevati prilagođavanje doze;
  • inhalacijski anestetici: pojačan je kardiodepresivni učinak;
  • amiodaron: moguć razvoj teške sinusne bradikardije. Amiodaron ima dug poluživot, tako da se interakcija može javiti dugo nakon povlačenja;
  • epinefrin: postoji rizik od bradikardije i teške arterijske hipertenzije;
  • diltiazem: postoji međusobno jačanje inhibitornog učinka na provodljivost i funkciju sinusnog čvora, postoje slučajevi razvoja teške bradikardije;
  • fenilpropanolamin (norefedrin): moguće povećanje dijastoličkog krvnog pritiska do patološke vrednosti i razvoj hipertenzivna kriza(čak i nakon pojedinačne doze od 50 mg);

    • Izdaje se na recept.

Egilok - novi opis lijeka, možete pročitati farmakološko djelovanje, indikacije za upotrebu, Egilok. Recenzije o Egiloku -

Kardioselektivni β-adrenergički blokator koji nema unutrašnji simpatomimetik i membranu
Priprema: EGILOK®
Aktivna supstanca lijeka: METOPROLOL (METOPROLOL)
ATX kodiranje: C07AB02
CFG: Beta1-blokator
Registarski broj: P br. 015639/01
Datum registracije: 29.12.06
Vlasnik reg. Nagrada: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Mađarska)

Tablete bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne, sa razdjelnom linijom u obliku križa i dvostrukom kosom na jednoj strani i ugraviranim "E435" na drugoj strani, bez mirisa.
1 tab.
metoprolol tartrat
25 mg

Tablete su bele ili skoro bele, okrugle, bikonveksne, sa razdelom na jednoj strani i ugraviranim "E434" na drugoj strani, bez mirisa.
1 tab.
metoprolol tartrat
50 mg

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, natrijum karboksimetil skrob, bezvodni koloidni silicijum dioksid, povidon, magnezijum stearat.

30 kom. - staklenke od tamnog stakla (1) - pakovanja od kartona.
60 kom. - staklenke od tamnog stakla (1) - pakovanja od kartona.

Tablete su bele ili skoro bele, okrugle, bikonveksne, sa razdelom na jednoj strani i ugraviranim "E432" na drugoj strani, bez mirisa.
1 tab.
metoprolol tartrat
100 mg

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, natrijum karboksimetil skrob, bezvodni koloidni silicijum dioksid, povidon, magnezijum stearat.

30 kom. - staklenke od tamnog stakla (1) - pakovanja od kartona.
60 kom. - staklenke od tamnog stakla (1) - pakovanja od kartona.

Opis lijeka temelji se na službeno odobrenim uputama za upotrebu i odobrenim od strane proizvođača.

Farmakološko djelovanje Egiloka

Kardioselektivni α-adrenergički blokator koji nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost i aktivnost stabilizacije membrane. Ima antihipertenzivne, antianginalne i antiaritmičke efekte.

Blokirajući 1-adrenergičke receptore srca u malim dozama, smanjuje stvaranje cAMP iz ATP-a stimuliranog kateholaminima, smanjuje intracelularnu Ca2+ struju, ima negativan krono-, dromo-, batmo- i inotropni učinak (usporava rad srca, inhibira provodljivost i ekscitabilnost, smanjuje kontraktilnost miokarda).

OPSS na početku upotrebe lijeka (u prva 24 sata nakon oralne primjene) se povećava, nakon 1-3 dana upotrebe vraća se na prvobitni nivo, uz daljnju upotrebu smanjuje.

Antihipertenzivni učinak nastaje zbog smanjenja minutni volumen srca i sintezu renina, inhibiciju aktivnosti renin-angiotenzinskog sistema i centralnog nervnog sistema, obnavljanje osetljivosti baroreceptora luka aorte (nema povećanja njihove aktivnosti kao odgovor na smanjenje krvnog pritiska) i, kao rezultat, smanjenje perifernih simpatičkih utjecaja. Smanjuje visok krvni pritisak u mirovanju, tokom fizičkog napora i stresa.

Krvni pritisak se smanjuje nakon 15 minuta, maksimalno - nakon 2 sata; efekat traje 6 sati.Stabilno smanjenje se primećuje nakon nekoliko nedelja redovnog uzimanja.

Antianginalni učinak je određen smanjenjem potrebe miokarda za kisikom kao rezultatom smanjenja srčane frekvencije (produženje dijastole i poboljšanje perfuzije miokarda) i kontraktilnosti, kao i smanjenjem osjetljivosti miokarda na efekte simpatičke inervacije. Smanjuje učestalost i težinu napada angine i povećava toleranciju na vježbe.

Antiaritmički učinak nastaje zbog eliminacije aritmogenih faktora (tahikardija, povećana aktivnost simpatičkog nervnog sistema, povećan cAMP, arterijska hipertenzija), smanjenje stope spontane ekscitacije sinusnih i ektopičnih pejsmejkera i usporavanje AV provođenja (uglavnom u antegradnom i, u manjoj mjeri, u retrogradnom smjeru) kroz AV čvor) i preko dodatnih puteva.

Sa supraventrikularnom tahikardijom, atrijalnom fibrilacijom, sinusna tahikardija kod funkcionalnih srčanih bolesti i hipertireoze usporava rad srca i čak može dovesti do obnavljanja sinusnog ritma.

Sprečava razvoj migrene.

Dugotrajnom upotrebom smanjuje sadržaj holesterola u krvi.

Kada se koristi u srednjim terapijskim dozama, slabije djeluje na organe koji sadrže 2-adrenergičke receptore (pankreas, skeletni mišići, glatki mišići perifernih arterija, bronhija, materice) i na metabolizam ugljikohidrata.

Kada se koristi u visokim dozama (više od 100 mg/dan), ima blokirajući učinak na oba podtipa β-adrenergičkih receptora.

Farmakokinetika lijeka.

Usisavanje

Brzo i potpuno (95%) se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u plazmi se postiže 1,5-2 sata nakon ingestije. Bioraspoloživost je 50%. Tokom liječenja, bioraspoloživost se povećava na 70%. Uzimanje hrane povećava bioraspoloživost za 20-40%.

Distribucija

Vd je 5,6 l/kg. Vezanje za proteine ​​plazme - 12%. Prodire kroz BBB i placentnu barijeru. Izdvaja se od majčino mleko u malim količinama.

Metabolizam

Metoprolol se biotransformiše u jetri. Metaboliti nemaju farmakološku aktivnost.

uzgoj

T1/2 u prosjeku iznosi 3,5-7 sati Metoprolol se skoro potpuno izlučuje urinom za 72 sata.Oko 5% doze se izlučuje nepromijenjeno.

Farmakokinetika lijeka.

u posebnim kliničkim situacijama

S teškim poremećajima funkcije jetre, povećava se bioraspoloživost i T1/2 metoprolola, što može zahtijevati prilagodbu doze.

U slučaju poremećene funkcije bubrega, T1/2 i sistemski klirens metoprolola se ne mijenjaju značajno.

Indikacije za upotrebu:

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima), uklj. hiperkinetički tip;

IHD (sekundarna prevencija infarkta miokarda, prevencija napada angine);

Poremećaji srčanog ritma (supraventrikularne aritmije, ventrikularna ekstrasistola);

Hipertireoza (kao dio kompleksne terapije);

Prevencija napada migrene.

Doziranje i način primjene lijeka.

Kod arterijske hipertenzije propisuje se dnevna doza od 50-100 mg / dan u 1 ili 2 doze (ujutro i navečer). Sa nedovoljnim terapeutski efekat možda postupno povećanje dnevne doze na 100-200 mg.

Kod angine pektoris, supraventrikularnih aritmija, za prevenciju napada migrene, propisuje se doza od 100-200 mg / dan u 2 podijeljene doze (ujutro i navečer).

Za sekundarna prevencija infarkt miokarda propisuje se u prosječnoj dnevnoj dozi od 200 mg u 2 podijeljene doze (ujutro i uveče).

Kod funkcionalnih poremećaja srčane aktivnosti, praćenih tahikardijom, propisuje se dnevna doza od 100 mg u 2 podijeljene doze (ujutro i navečer).

Kod starijih pacijenata, pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega i ako je neophodna hemodijaliza, promjene u režimu doziranja nisu potrebne.

Kod pacijenata sa teškom disfunkcijom jetre, lijek treba koristiti u manjim dozama, zbog usporavanja metabolizma metoprolola.

Tablete treba uzimati oralno tokom ili odmah nakon obroka. Tablete se mogu podijeliti na pola, ali ne i žvakati.

Nuspojave Egiloka:

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: povećan umor, slabost, glavobolja, usporavanje mentalnih i motoričkih reakcija; rijetko - parestezija u udovima, depresija, anksioznost, smanjena sposobnost koncentracije, pospanost, nesanica, noćne more, zbunjenost ili kratkoročno kršenje pamćenje, astenični sindrom, slabost mišića.

Od čulnih organa: rijetko - smanjen vid, smanjeno lučenje suzne tekućine, kseroftalmus, konjuktivitis, tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: sinusna bradikardija, palpitacije, sniženi krvni pritisak, ortostatska hipotenzija; rijetko - smanjenje kontraktilnosti miokarda, privremeno pogoršanje simptoma kronične srčane insuficijencije, aritmije, pojačani poremećaji periferne cirkulacije (hlađenje donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom), poremećaji provodljivosti miokarda; V izolovani slučajevi- AV blokada, kardialgija.

Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, bol u stomaku, dijareja, zatvor, suva usta, promena ukusa; povećana aktivnost jetrenih transaminaza; rijetko - hiperbilirubinemija.

Dermatološke reakcije: urtikarija, pruritus, osip, egzacerbacija psorijaze, kožne promjene slične psorijazi, hiperemija kože, egzantem, fotodermatoza, pojačano znojenje, reverzibilna alopecija.

Sa strane respiratornog sistema: nazalna kongestija, otežano izdisanje (bronhospazam kada se daje u visokim dozama ili kod predisponiranih pacijenata), kratak dah.

Sa strane endokrini sistem: hipoglikemija (kod pacijenata koji primaju insulin); rijetko - hiperglikemija.

Iz hematopoetskog sistema: trombocitopenija, agranulocitoza, leukopenija.

Ostalo: bol u leđima ili zglobovima, blago povećanje tjelesne težine, smanjen libido i/ili potencija.

Kontraindikacije za lijek:

Kardiogeni šok;

AV blok II i III stepena;

Sinoatrijalna blokada;

Teška bradikardija (otkucaji srca manji od 50 otkucaja u minuti);

Zatajenje srca u fazi dekompenzacije;

Angiospastična angina (Prinzmetalova angina);

Teška arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak ispod 100 mm Hg);

period laktacije;

Istovremeni prijem MAO inhibitora;

Istovremeno u/u uvođenje verapamila;

Preosjetljivost na metoprolol i druge sastojke lijeka.

Uz oprez, lijek treba propisivati ​​za dijabetes melitus, metaboličku acidozu, bronhijalnu astmu, kroničnu opstruktivnu bolest pluća (emfizem pluća, kronični opstruktivni bronhitis), obliterirajuće periferne vaskularne bolesti (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom), kronične zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega, mijastenija gravis, feohromocitom, AV blokada I stepena, tireotoksikoza, depresija (uključujući anamnezu), psorijaza, trudnoća, kao i djeca i adolescenti mlađi od 18 godina, stariji pacijenti.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja.

Upotreba Egiloka tokom trudnoće moguća je samo ako je predviđena korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno propisati lijek u ovom periodu, potrebno je pažljivo praćenje stanja fetusa i novorođenčeta u roku od 48-72 sata nakon rođenja, budući da je moguće intrauterino usporavanje rasta, bradikardija, arterijska hipotenzija, respiratorna depresija, hipoglikemija.

Efekat metoprolola na novorođenče tokom dojenja nije proučavan, tako da žene koje uzimaju Egilok treba da prestanu da doje.

Posebna uputstva za upotrebu Egiloka.

Prilikom propisivanja lijeka Egilok, potrebno je redovno pratiti rad srca i krvni tlak. Pacijenta treba upozoriti da je ako je broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja/min neophodna konsultacija sa lekarom.

Kod pacijenata sa dijabetes Nivo glukoze u krvi treba redovno pratiti i, ako je potrebno, prilagoditi dozu inzulina ili oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Imenovanje Egiloka pacijentima s kroničnim zatajenjem srca moguće je tek nakon postizanja faze kompenzacije.

Kod pacijenata koji uzimaju Egilok, moguće je povećati težinu reakcija preosjetljivosti (u odnosu na pogoršanu alergijsku anamnezu) i izostanak učinka primjene konvencionalnih doza epinefrina (adrenalina).

U pozadini primjene Egiloka, simptomi poremećaja periferne cirkulacije mogu se pogoršati.

Egilok treba postupno ukidati, dosljedno smanjujući dozu unutar 10 dana. S naglim prekidom liječenja može doći do sindroma ustezanja (pojačani napadi angine, povišen krvni tlak). Tokom perioda ukidanja lijeka, pacijenti sa anginom pektoris trebaju biti pod strogim medicinskim nadzorom.

Kod angine pektoris, odabrana doza lijeka treba osigurati broj otkucaja srca u mirovanju u rasponu od 55-60 otkucaja / min, s vježbanjem - ne više od 110 otkucaja / min.

Pacijenti koji koriste kontaktna sočiva trebaju uzeti u obzir da je u pozadini liječenja beta-blokatorima moguće smanjenje proizvodnje suzne tekućine.

Metoprolol može neke maskirati kliničke manifestacije hipertireoza (tahikardija). Nagli prekid terapije kod pacijenata sa tireotoksikozom je kontraindiciran, jer može pogoršati simptome.

Kod dijabetes melitusa, uzimanje Egiloka može prikriti simptome hipoglikemije (tahikardija, znojenje, povišen krvni tlak).

Prilikom propisivanja metoprolola pacijentima s bronhijalnom astmom neophodna je istovremena primjena beta2-agonista.

Kod pacijenata sa feohromocitomom, Egilok treba koristiti u kombinaciji sa alfa-blokatorima.

Prije izvođenja bilo kakve kirurške intervencije potrebno je obavijestiti anesteziologa o tekućoj terapiji Egilokom (izbor lijeka za opšta anestezija sa minimalnim negativnim inotropnim efektom); prekid uzimanja lijeka nije potreban.

Prilikom propisivanja lijeka starijim pacijentima potrebno je redovito kontrolirati funkciju jetre. Korekcija režima doziranja potrebna je samo u slučaju pojave pojačane bradikardije kod starijih pacijenata, izraženog pada krvnog tlaka, AV blokade, bronhospazma, ventrikularne aritmije, teška kršenja funkcija jetre. Ponekad je potrebno prekinuti liječenje.

Posebno praćenje stanja pacijenata sa depresivni poremećaji u istoriji. Ako se razvije depresija, Egilok treba prekinuti.

Uz istovremenu primjenu Egiloka sa klonidinom u slučaju otkazivanja Egiloka, klonidin treba otkazati nakon nekoliko dana (zbog rizika od sindroma ustezanja).

Lijekovi koji smanjuju zalihe kateholamina (na primjer, rezerpin) mogu povećati učinak beta-blokatora, pa pacijenti koji uzimaju takve kombinacije lijekova trebaju biti pod stalnim medicinskim nadzorom kako bi se otkrilo pretjerano smanjenje krvnog tlaka ili bradikardija.

Pedijatrijska upotreba

Djelotvornost i sigurnost lijeka Egilok u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Kod pacijenata čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pažnju, pitanje propisivanja lijeka na ambulantnoj osnovi treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora pacijenta.

Predoziranje drogom:

Simptomi: teška sinusna bradikardija, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, cijanoza, arterijska hipotenzija, aritmija, ventrikularni prijevremeni otkucaji, bronhospazam, sinkopa; kod akutnog predoziranja - kardiogeni šok, gubitak svijesti, koma, AV blokada do razvoja potpune transverzalne blokade i srčanog zastoja, kardialgija.

Prvi znaci predoziranja pojavljuju se 20 minuta do 2 sata nakon uzimanja.

Liječenje: ispiranje želuca, primjena adsorbenata, simptomatska terapija: uz naglašeno smanjenje krvnog tlaka - Trendelenburgov položaj, u slučaju akutne arterijske hipotenzije, bradikardije i prijeteće srčane insuficijencije - in/in (sa intervalom od 2-5 minuta) uvođenje beta-agonista ili u / u uvođenje 0,5-2 mg atropin sulfata, u nedostatku pozitivan efekat- dopamin, dobutamin ili norepinefrin. Kao naknadne mjere moguće je propisati 1-10 mg glukagona, postavljanje transvenoznog intrakardijalnog pejsmejkera. S bronhospazmom - intravenska primjena beta2-agonista, s konvulzijama - spora intravenska primjena diazepama. Metoprolol se slabo izlučuje hemodijalizom.

Interakcija Egiloka s drugim lijekovima.

Uz istovremenu primjenu Egiloka s MAO inhibitorima, moguće je značajno povećanje hipotenzivnog učinka. Pauza između uzimanja MAO inhibitora i Egiloka treba da bude najmanje 14 dana.

Istovremena intravenska primjena verapamila može izazvati srčani zastoj, dok istovremena primjena nifedipina dovodi do značajnog smanjenja krvnog tlaka.

Sredstva za inhalaciona anestezija(derivati ​​ugljikovodika) kada se koriste istovremeno s Egilokom povećavaju rizik od inhibicije kontraktilne funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije.

Uz istovremenu primjenu beta-agonista, teofilina, kokaina, estrogena, indometacina i drugih NSAIL-a smanjuju hipotenzivni učinak Egiloka.

Uz istovremenu primjenu Egiloka i etanola, dolazi do povećanja inhibitornog učinka na centralni nervni sistem.

Uz istovremenu primjenu Egiloka s alkaloidima ergot, povećava se rizik od poremećaja periferne cirkulacije.

Uz istovremenu primjenu Egiloka povećava se učinak oralnih hipoglikemijskih lijekova i inzulina te povećava rizik od hipoglikemije.

Uz istovremenu primjenu Egiloka s antihipertenzivima, diureticima, nitratima, blokatorima kalcijevih kanala, povećava se rizik od arterijske hipotenzije.

Uz istovremenu primjenu Egiloka s verapamilom, diltiazemom, antiaritmičkih lijekova(amiodaron), rezerpin, metildopa, klonidin, gvanfacin, sredstva za opštu anesteziju i srčani glikozidi, može doći do povećanja jačine smanjenja srčane frekvencije i inhibicije AV provođenja.

Induktori mikrosomalnih enzima jetre (rifampicin, barbiturati) ubrzavaju metabolizam metoprolola, što dovodi do smanjenja koncentracije metoprolola u krvnoj plazmi i smanjenja učinka Egiloka.

Inhibitori mikrosomalnih enzima jetre (cimetidin, oralni kontraceptivi, fenotiazini) povećavaju koncentraciju metoprolola u krvnoj plazmi.

Alergeni koji se koriste za imunoterapiju, ili ekstrakti alergena za kožne testove, kada se koriste zajedno sa Egilokom, povećavaju rizik od sistemskih alergijskih reakcija ili anafilakse.

Egilok uz istovremenu primjenu smanjuje klirens ksantina, posebno kod pacijenata s inicijalno povećanim klirensom teofilina pod utjecajem pušenja.

Uz istovremenu primjenu s Egilokom, klirens lidokaina se smanjuje, a koncentracija lidokaina u plazmi raste.

Uz istovremenu primjenu Egiloka pojačava se i produžava djelovanje nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa; produžava djelovanje indirektnih antikoagulansa.

U kombinaciji s etanolom povećava se rizik od naglašenog pada krvnog tlaka.

Uvjeti prodaje u ljekarnama.

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja lijeka Egilok.

Lista B. Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi od 15° do 25°C. Rok trajanja - 5 godina.

Catad_pgroup Beta blokatori

Egilok tablete - službeno * uputstvo za upotrebu

*registrovano od strane Ministarstva zdravlja Ruske Federacije (prema grls.rosminzdrav.ru)

Matični broj: P br. 015639/01 17.03.2009

Trgovački naziv: Egilok ®

Međunarodni nevlasnički naziv: metoprolol

Oblik doziranja: pilule

spoj: svaka tableta sadrži 25 mg, 50 mg ili 100 mg aktivni sastojak metoprolol tartrat. Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza 41,5/83/166 mg, natrijum karboksimetil skrob (tip A) 7,5/15/30 mg, koloidni bezvodni silicijum dioksid 2/4/8 mg, povidon (K-90) 2/4/ 8 mg, magnezijum stearat 2/4/8 mg.

Opis: Tablete 25 mg: Bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete sa razdjelnom linijom u obliku križa i dvostrukim zakošenim ("double snap" oblik) na jednoj strani i ugraviranim E 435 na drugoj strani, bez mirisa.

Tablete od 50 mg: bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete, sa razdjelom na jednoj strani i ugraviranim E 434 na drugoj strani, bez mirisa.

Tablete 100 mg: Bijele ili skoro bijele, okrugle, bikonveksne tablete, ukošene, s razdjelom na jednoj strani i ugraviranim E 432 na drugoj strani, bez mirisa.

Farmakoterapijska grupa: selektivni beta1-blokator

ATC kod: C07AB02

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

farmakodinamika:

Mehanizam djelovanja:

Metoprolol inhibira efekat povećane aktivnosti simpatički sistem na srcu, kao i uzroci brzi pad otkucaje srca, kontraktilnost, minutni volumen i krvni pritisak.

At arterijska hipertenzija metoprolol snižava krvni pritisak kod pacijenata u stojećem i ležećem položaju. Dugo antihipertenzivni efekat lijek je povezan s postupnim smanjenjem ukupnog perifernog vaskularnog otpora. Kod arterijske hipertenzije dugotrajna primjena lijeka dovodi do statistički značajnog smanjenja mase lijeve klijetke i poboljšanja njene dijastoličke funkcije. Kod muškaraca s blagom do umjerenom hipertenzijom, metoprolol smanjuje smrtnost od kardiovaskularnih uzroka (prvenstveno iznenadne smrti, fatalnog i nefatalnog srčanog i moždanog udara).

Kao i drugi beta-blokatori, metoprolol smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom smanjujući sistemski arterijski pritisak, broj otkucaja srca i kontraktilnost miokarda. Smanjenje brzine otkucaja srca i odgovarajuće produžavanje dijastole pri uzimanju metoprolola osiguravaju poboljšanu opskrbu krvlju i uzimanje kisika od strane miokarda uz poremećeni protok krvi. Stoga, kod angine pektoris lijek smanjuje broj, trajanje i težinu napadaja, kao i asimptomatske manifestacije ishemije, te poboljšava fizičku sposobnost pacijenta. Kod infarkta miokarda, metoprolol smanjuje stopu mortaliteta, smanjujući rizik od iznenadne smrti. Ovaj efekat je prvenstveno povezan sa prevencijom epizoda ventrikularne fibrilacije. Smanjenje mortaliteta može se uočiti i primjenom metoprolola kako u ranoj tako iu kasnoj fazi infarkta miokarda, kao i kod visokorizičnih pacijenata i pacijenata sa šećernom bolešću. Primjena lijeka nakon infarkta miokarda smanjuje vjerojatnost nefatalnog ponovnog infarkta. Kod kronične srčane insuficijencije na pozadini idiopatske hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije, metoprolol tartarat, uziman počevši od niskih doza (2x5 mg/dan) sa postepeno povećanje doze, značajno poboljšava rad srca, kvalitetu života i fizičku izdržljivost pacijenta.

Uz supraventrikularnu tahikardiju, atrijalnu fibrilaciju i ventrikularne prijevremene otkucaje, metoprolol smanjuje učestalost ventrikularnih kontrakcija i broj ventrikularnih ekstrasistola.

U terapijskim dozama, periferni vazokonstriktorni i bronhokonstriktorni efekti metoprolola su manje izraženi od istih efekata neselektivnih beta-blokatora.

U poređenju sa neselektivnim beta-blokatorima, metoprolol ima manji učinak na proizvodnju inzulina i metabolizam ugljikohidrata. Ne produžava trajanje hipoglikemijskih epizoda.

Metoprolol uzrokuje blagi porast koncentracije triglicerida i blagi pad koncentracije slobodnih masnih kiselina u krvnom serumu. Posmatrano značajno smanjenje koncentracija ukupnog serumskog holesterola nakon nekoliko godina uzimanja metoprolola.

farmakokinetika:

Metoprolol se brzo i potpuno apsorbira u gastrointestinalnog trakta. Lijek se odlikuje linearnom farmakokinetikom u rasponu terapijskih doza. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se 1,5-2 sata nakon ingestije. Nakon apsorpcije, metoprolol se uglavnom metabolizira primarnim prolazom kroz jetru. Bioraspoloživost metoprolola je približno 50% sa jednom dozom i približno 70% sa redovnom primenom.

Prijem istovremeno s hranom može povećati bioraspoloživost metoprolola za 30-40%. Metoprolol se malo (~ 5-10%) vezuje za proteine ​​plazme. Volumen distribucije je 5,6 l/kg.

Metoprolol se metabolizira u jetri pomoću izoenzima citokroma P-450. Metaboliti nemaju farmakološku aktivnost.

Poluživot (t 1/2) u prosjeku 3,5 sata (od 1 do 9 sati). Ukupni klirens je približno 1 l/min.

Otprilike 95% primijenjene doze izlučuje se bubrezima, 5% u obliku nepromijenjenog metoprolola. U nekim slučajevima ova vrijednost može doseći 30%.

Nisu utvrđene značajne promjene u farmakokinetici metoprolola kod starijih pacijenata.

Oštećena funkcija bubrega ne utiče na sistemsku bioraspoloživost ili izlučivanje metoprolola. Međutim, u tim slučajevima dolazi do smanjenja izlučivanja metabolita. Kod teškog zatajenja bubrega (brzina glomerularna filtracija manje od 5 ml/min), dolazi do značajnog nakupljanja metabolita. Međutim, ovo nakupljanje metabolita ne povećava stepen beta-adrenergičke blokade.

Oštećena funkcija jetre ima mali uticaj na farmakokinetiku metoprolola. Međutim, kod teške ciroze jetre i nakon porto-kavalnog šanta, bioraspoloživost se može povećati, a ukupni klirens iz tijela može smanjiti. Nakon porto-kavalnog ranžiranja, ukupni klirens lijeka iz tijela je približno 0,3 l/min, a površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme se povećava za približno 6 puta u poređenju sa onim kod zdravih dobrovoljaca.

INDIKACIJE ZA UPOTREBU

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili (ako je potrebno) u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima); funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, praćeni tahikardijom.

Ishemijska bolest srca: infarkt miokarda (sekundarna prevencija - kompleksna terapija), prevencija napada angine.

Poremećaji srčanog ritma (supraventrikularna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola). Hipertireoza (kompleksna terapija). Prevencija napada migrene.

KONTRAINDIKACIJE

Preosjetljivost na metoprolol ili bilo koju drugu komponentu lijeka, kao i na druge beta-blokatore; atrioventrikularni blok (AV) II ili III stepen; sinoatrijalna blokada; sinusna bradikardija (otkucaji srca manji od 50/min), sindrom bolesnog sinusa; kardiogeni šok; teški poremećaji periferne cirkulacije; zatajenje srca u fazi dekompenzacije, starost do 18 godina (zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka), istovremena intravenska primjena verapamila, teška bronhijalna astma i feohromocitom bez istovremene primjene alfa-blokatora.

Zbog nedostatka kliničkih podataka, Egioloc ® je kontraindiciran akutni infarkt miokard, praćen otkucajima srca ispod 45 otkucaja/min, sa PQ intervalom većim od 240 ms, i sistolnim krvnim pritiskom ispod 100 mm Hg.

PAŽLJIVO

Dijabetes melitus, metabolička acidoza, bronhijalna astma, hronična opstruktivna plućna bolest (KOPB), zatajenje bubrega/jetre, mijastenija gravis, feohromocitom (kada se koristi istovremeno sa alfa-blokatorima), tireotoksikoza, AV blokada 1. stepena, depresija u anamnezi ), psorijaza, obliterirajuća periferna vaskularna bolest ("intermitentna" klaudikacija, Raynaudov sindrom), trudnoća, dojenje, starost, kod pacijenata sa pogoršanom alergijskom anamnezom (moguć je pad odgovora na upotrebu adrenalina).

UPOTREBA U TRUDNOĆI I LAKTACIJI

Upotreba lijeka se ne preporučuje tokom trudnoće. Primjena lijeka je moguća samo ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je lijek neophodan, potrebno je pažljivo pratiti fetus, a potom i novorođenče nekoliko dana (48 - 72 sata) nakon rođenja, jer se mogu razviti bradikardija, respiratorna depresija, sniženje krvnog tlaka i hipoglikemija.

Unatoč činjenici da se prilikom uzimanja terapijskih doza metoprolola samo male količine lijeka izlučuju u majčino mlijeko, novorođenče treba držati pod nadzorom (moguća bradikardija). Ne preporučuje se upotreba lijeka tokom dojenja. Ako je potrebno, preporučuje se upotreba lijeka tijekom dojenja za prekid dojenja.

NAČIN PRIMJENE I DOZE

Egilok ® tablete se uzimaju oralno. Tablete se mogu uzimati sa ili bez hrane. Ako je potrebno, tableta se može slomiti na pola. Dozu treba prilagođavati postepeno i pojedinačno kako bi se izbjegla pretjerana bradikardija. Maksimum dnevna doza iznosi 200 mg. Preporučene doze:

Arterijska hipertenzija

Sa blagim ili umerenog stepena arterijska hipertenzija početna doza od 25-50 mg dva puta dnevno (ujutro i uveče). Ako je potrebno, dnevna doza se može postepeno povećavati na 100-200 mg/dan ili se može dodati neko drugo antihipertenzivno sredstvo.

angina pektoris

Početna doza od 25-50 mg dva do tri puta dnevno. Ovisno o efektu, ova doza se može postepeno povećavati na 200 mg dnevno ili se može dodati drugi antianginalni lijek.

Podrška nakon infarkta miokarda

Uobičajena dnevna doza - 100 - 200 mg / dan, podijeljena u dvije doze (ujutro i uveče).

Poremećaji srčanog ritma

Početna doza je 25 do 50 mg dva ili tri puta dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza se može postepeno povećavati na 200 mg/dan ili se može dodati neko drugo antiaritmičko sredstvo. hipertireoza

Uobičajena dnevna doza je 150-200 mg dnevno za 3-4 doze.

Funkcionalni poremećaji srca, praćeni osjećajem lupanje srca Uobičajena dnevna doza je 50 mg 2 puta dnevno (ujutro i uveče); ako je potrebno, može se povećati na 200 mg u dvije podijeljene doze.

Prevencija napada migrene

Uobičajena dnevna doza je 100 mg/dan u dvije podijeljene doze (ujutro i uveče); ako je potrebno, može se povećati na 200 mg / dan u 2 podijeljene doze.

Posebne grupe pacijenata

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije nije potrebna promjena režima doziranja.

Kod ciroze jetre, promjena doze obično nije potrebna zbog slabog vezivanja metoprolola za proteine ​​plazme (5-10%). U slučaju teške insuficijencije jetre (na primjer, nakon operacije portokavalne premosnice), može biti potrebno smanjiti dozu Egiloka ®.

Kod starijih pacijenata prilagođavanje doze nije potrebno.

NUSPOJAVE

Egilok ® pacijenti obično dobro podnose. Nuspojave su obično blage i reverzibilne. Nuspojave navedene u nastavku su prijavljene u kliničkim ispitivanjima i terapijska primjena metoprolol. U nekim slučajevima, veza neželjenog događaja sa upotrebom lijeka nije pouzdano utvrđena. Parametri učestalosti navedeni u nastavku definirani su na sljedeći način: vrlo često: > 10%), često: 1-9,9%, rijetko: 0,1-0,9%, rijetko: 0,01-0,09%, vrlo rijetko (uključujući izolovane izvještaje):< 0,01 %.

Iz nervnog sistema: vrlo često - povećan umor; često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - hiperekscitabilnost, anksioznost, impotencija/seksualna disfunkcija; rijetko - parestezije, konvulzije, depresija, smanjena koncentracija, pospanost, nesanica, "noćne more" snovi; vrlo rijetko - amnezija/slabljenje pamćenja, depresija, halucinacije.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: često - bradikardija, ortostatska hipotenzija (u nekim slučajevima moguća je sinkopa), hladnoća donjih ekstremiteta, palpitacije; rijetko - privremeno povećanje simptoma zatajenja srca, kardiogeni šok kod pacijenata s infarktom miokarda, atrioventrikularni blok I stepena; rijetko - poremećaji provodljivosti, aritmija; vrlo rijetko - gangrena (kod pacijenata sa poremećajima periferne cirkulacije). Sa strane probavnog sistema: često - mučnina, bol u trbuhu, zatvor ili dijareja; rijetko - povraćanje; rijetko - suhoća oralne sluznice, oštećena funkcija jetre.

Na dijelu kože: rijetko - urtikarija, pojačano znojenje; rijetko - alopecija; vrlo rijetko - fotosenzibilnost, pogoršanje tijeka psorijaze. Iz respiratornog sistema: često - kratak dah tokom fizičkog napora; rijetko - bronhospazam u bolesnika s bronhijalnom astmom; rijetko - rinitis.

Od čulnih organa: rijetko - zamagljen vid, suhoća i/ili iritacija očiju, konjuktivitis; vrlo rijetko - zujanje u ušima, kršenje osjeta okusa. Ostalo: rijetko - debljanje; vrlo rijetko - artralgija, trombocitopenija. Uzimanje lijeka Egilok ® treba prekinuti ako bilo koji od gore navedenih efekata dosegne klinički značajan intenzitet, a njegov uzrok se ne može pouzdano utvrditi.

PREDOZIRANJE

Simptomi: izraženo smanjenje krvnog pritiska, sinusna bradikardija, atrioventrikularni blok, zatajenje srca, kardiogeni šok, asistola, mučnina, povraćanje, bronhospazam, cijanoza, hipoglikemija, gubitak svijesti, koma. Gore navedeni simptomi mogu se pojačati uz istovremenu primjenu etanola, antihipertenziva, kinidina i barbiturata.
Prvi simptomi predoziranja pojavljuju se 20 minuta -2 sata nakon uzimanja lijeka.

tretman: potrebno je pažljivo pratiti bolesnika (kontrola krvnog pritiska, otkucaja srca, disanja, funkcije bubrega, koncentracije glukoze u krvi, elektrolita u krvnom serumu) u uslovima odjeljenja intenzivne njege. Ako je lijek nedavno uzet, ispiranje želuca aktivnim ugljem može smanjiti daljnju apsorpciju lijeka (ako ispiranje nije moguće, može se izazvati povraćanje ako je pacijent pri svijesti).

U slučaju prekomjernog sniženja krvnog tlaka, bradikardije i opasnosti od zatajenja srca - in/in, s intervalom od 2-5 minuta, beta-agonisti - dok se ne postigne željeni učinak ili in/in 0,5-2 mg atropin. U nedostatku pozitivnog efekta - dopamin, dobutamin ili norepinefrin (noradrenalin). Kod hipoglikemije - uvođenje 1-10 mg glukagona, ugradnja privremenog pejsmejkera. Kod bronhospazma treba primijeniti beta2-agoniste. Uz konvulzije - sporo intravensko davanje diazepama. Hemodijaliza je neefikasna.

INTERAKCIJE SA DRUGIM LEKOVIMA

Antihipertenzivni efekti lijeka Egilok® i drugih antihipertenzivnih lijekova obično su pojačani. Kako bi se izbjegla arterijska hipotenzija, potrebno je pažljivo praćenje pacijenata koji primaju kombinacije ovih lijekova. Međutim, zbir efekata antihipertenzivnih lekova može se koristiti ako je potrebno da se postigne efikasna kontrola krvnog pritiska.

Istovremena upotreba metoprolola i blokatora "sporih" kalcijumskih kanala kao što su diltiazem i verapamil može dovesti do povećanja negativnih inotropnih i kronotropnih efekata. Treba izbjegavati intravenozno davanje blokatori kalcijumskih kanala kao što je verapamil kod pacijenata koji primaju beta blokatore.

Treba biti oprezan kada se uzimaju istovremeno sa sljedećim lijekovima:

Oralni antiaritmički lijekovi (kao što su kinidin i amiodaron) - rizik od bradikardije, atrioventrikularnog bloka.

Srčani glikozidi (rizik od bradikardije, poremećaja provodljivosti; metoprolol ne utiče na pozitivan inotropni efekat srčanih glikozida).

Ostalo antihipertenzivnih lijekova(posebno grupe gvanetidina, rezerpina, alfa-metildope, klonidina i guanfacina) zbog rizika od hipotenzije i/ili bradikardije.

Prestanak istovremene primjene metoprolola i klonidina treba započeti ukidanjem metoprolola, a zatim (nakon nekoliko dana) klonidina; ako se prvo prekine uzimanje klonidina, može se razviti hipertenzivna kriza.

Neki lijekovi koji djeluju na centralni nervni sistem, kao što su hipnotici, sredstva za smirenje, tri- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici i etanol, povećavaju rizik od arterijske hipotenzije. Sredstva za anesteziju (rizik od ugnjetavanja srčane aktivnosti).

Alfa- i beta-simpatomimetici (rizik od arterijske hipertenzije, značajna bradikardija; mogućnost srčanog zastoja). Ergotamin (povećan vazokonstriktorski efekat). Beta-2 simpatomimetici (funkcionalni antagonizam).

Nesteroidni protuupalni lijekovi (npr. indometacin) - mogu oslabiti antihipertenzivni učinak.

Estrogeni (mogu smanjiti antihipertenzivni učinak metoprolola). Oralni hipoglikemijski agensi i inzulin (metoprolol može pojačati njihovo hipoglikemijsko djelovanje i prikriti simptome hipoglikemije). Relaksanti mišića slični kurareu (pojačana neuromuskularna blokada). Inhibitori enzima (npr. cimetidin, etanol, hidralazin; selektivni inhibitori ponovni unos serotonina, na primjer, paroksetina, fluoksetina i sertralina) - povećanje učinaka metoprolola zbog povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Induktori enzima (rifampicin i barbiturati): efekti metoprolola mogu biti smanjeni zbog povećanja metabolizma u jetri.

Istovremena primjena blokatora simpatičkih ganglija ili drugih beta-blokatora (na primjer: kapi za oči) ili inhibitora monoaminooksidaze zahtijeva pažljiv medicinski nadzor.

SPECIALNE INSTRUKCIJE

Praćenje pacijenata koji uzimaju beta-blokatore uključuje redovno mjerenje srčane frekvencije (HR) i krvnog tlaka, koncentracije glukoze u krvi kod pacijenata sa šećernom bolešću. Ako je potrebno, za pacijente sa dijabetes melitusom, dozu inzulina ili hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu treba odabrati pojedinačno. Bolesnika treba naučiti kako izračunati broj otkucaja srca i poučiti o potrebi medicinskog savjeta ako je broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja/min. Kada se uzima doza iznad 200 mg dnevno, kardioselektivnost se smanjuje.

Kod srčane insuficijencije liječenje Egilokom ® počinje tek nakon dostizanja faze kompenzacije srčane funkcije.

Moguće je povećati težinu reakcija preosjetljivosti i izostanak efekta od uvođenja konvencionalnih doza epinefrina (adrenalina) kod pacijenata s opterećenom alergijskom anamnezom.

Anafilaktički šok može biti teži kod pacijenata koji uzimaju Egilok®. Može pogoršati periferne simptome arterijska cirkulacija. Izbjegavajte nagli prekid uzimanja lijeka Egilok®. Lijek treba postupno prekinuti smanjenjem doze u periodu od približno 14 dana. Nagla obustava može pogoršati simptome angine i povećati rizik od koronarni poremećaji. Posebna pažnja pri prestanku uzimanja lijeka, treba ga dati pacijentima sa bolešću koronarne arterije. U slučaju angine pri naporu, odabrana doza Egiloka ® bi trebala osigurati broj otkucaja srca u mirovanju unutar 55-60 otkucaja / min, uz vježbanje - ne više od 110 otkucaja / min. Pacijenti koji koriste kontaktna sočiva trebaju uzeti u obzir da je u pozadini liječenja beta-blokatorima moguće smanjenje proizvodnje suzne tekućine. Egilok može prikriti neke od kliničkih manifestacija hipertireoze (npr. tahikardija). Nagli prekid terapije kod pacijenata sa tireotoksikozom je kontraindiciran, jer može pogoršati simptome.

Kod dijabetes melitusa može maskirati tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom. Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, praktički ne povećava hipoglikemiju uzrokovanu inzulinom i ne odgađa vraćanje koncentracije glukoze u krvi na normalan nivo. U slučaju propisivanja lijeka Egilok ®, pacijenti sa dijabetesom mellitusom trebaju pratiti koncentraciju glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu inzulina ili hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").

Ukoliko je potrebno propisati pacijentima sa bronhijalnom astmom, kao istovremena terapija prepisati beta2-agoniste; s feohromocitomom - alfa-blokatori.

Ako je potrebno izvršiti kiruršku intervenciju, potrebno je upozoriti kirurga/anesteziologa na terapiju koja se provodi (izbor sredstva za opću anesteziju s minimalnim negativnim inotropnim djelovanjem), ne preporučuje se prekid primjene lijeka. Lijekovi koji smanjuju zalihe kateholamina (na primjer, rezerpin) mogu pojačati učinak beta-blokatora, pa pacijenti koji uzimaju takve kombinacije lijekova trebaju biti pod stalnim medicinskim nadzorom kako bi se otkrilo prekomjerno sniženje krvnog tlaka ili bradikardija.

Kod starijih pacijenata preporučuje se redovno praćenje funkcije jetre. Korekcija režima doziranja potrebna je samo ako se kod starijeg pacijenta razvije sve veća bradikardija (manje od 50 otkucaja/min), izražen pad krvnog tlaka (sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg), atrioventrikularna blokada, bronhospazam, ventrikularne aritmije, teška jetra disfunkcija ponekad je potrebno prekinuti liječenje. Bolesnicima s teškom bubrežnom insuficijencijom savjetuje se praćenje bubrežne funkcije.

Potrebno je posebno praćenje stanja pacijenata sa depresivnim poremećajima koji uzimaju metoprolol; u slučaju razvoja depresije uzrokovane uzimanjem beta-blokatora, preporučuje se prekid terapije.

Ako se pojavi progresivna bradikardija, dozu treba smanjiti ili prekinuti primjenu lijeka.

Zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka, lijek se ne preporučuje za primjenu kod djece.

Uticaj na sposobnost vožnje vozila i sofisticirane tehnologije.

Morate biti oprezni prilikom vožnje i potencijalnog uključivanja opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju (rizik od vrtoglavice i povećanog umora).

OBRAZAC ZA OTPUŠTANJE

Tablete 25 mg: 60 tableta u smeđoj staklenoj bočici sa PE čepom sa harmonikom amortizerom, sa kontrolom prvog otvaranja. 1 boca, zajedno sa uputstvom za upotrebu, upakovana je u kartonsku kutiju. Ili 20 tableta u PVC/PVDC//al. folija. 3 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, upakovana su u kartonsku kutiju.

Samoliječenje može biti štetno po vaše zdravlje.
Neophodno je konsultovati lekara, a takođe pročitati uputstva pre upotrebe.

Egilok sr: uputstvo za upotrebu

Compound

Aktivni sastojak: jedna filmom obložena tableta od 50 mg sadrži metoprolol (u obliku 47,5 mg metoprolol sukcinata, što odgovara 50 mg metoprolol tartrata), 100 mg sadrži metoprolol (u obliku 95 mg metoprolol sukcinata, što odgovara na 100 mg metoprolol tartrata), 200 mg sadrži metoprolol (u obliku 190 mg metoprolol sukcinata, što odgovara 200 mg metoprolol tartrata).

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza PH 101, metil celuloza,
glicerol, kukuruzni škrob, etilceluloza, magnezijum stearat.
Oklop tablete: mikrokristalna celuloza, hipromeloza, stearinska kiselina, titanijum dioksid (E171).

Opis

Izgled:
CP filmom obložene tablete, sa produženim oslobađanjem 50 mg: bijele, ovalne, bikonveksne filmom obložene tablete, veličine 11 x 6 mm, s podjelom
rizik sa obe strane.
Egnpok' CP obložene tablete sa produženim oslobađanjem 100 mg: bijele, ovalne, bikonveksne obložene tablete, dimenzija 16 x 8 mm, s razdjelom na obje strane.
Egiloc' CP filmom obložene tablete sa produženim oslobađanjem 200 mg: bijele, ovalne, bikonveksne filmom obložene tablete, dimenzija 19 x 10 mm, s razdjelom na obje strane.

farmakološki efekat

ardioselektivni beta blokator bez simpatomimetičke i membranske stabilizacijske aktivnosti. Glavno djelovanje je hipotenzivno. Može smanjiti broj otkucaja srca. Smanjuje težinu i učestalost napadaja angine, poboljšava fizičko stanje pacijenta, smanjuje rizik od ponovnog infarkta miokarda. Ima određenu antiaritmičku aktivnost. Najefikasniji je kod poremećaja ritma sa povećanjem broja srčanih kontrakcija. Egilok usporava otkucaje srca (HR) smanjenjem automatizma sinusnog čvora, usporavanjem ekscitatornog impulsa, smanjenjem ekscitabilnosti i kontraktilnosti miokarda. Sprečava napad migrene. Prilikom uzimanja lijeka u terapijskim dozama, on praktički ne djeluje na glatke mišiće bronhije i periferne arterije. Kada se uzima oralno, lijek ima maksimalan učinak nakon 1,5 sata nakon primjene. Oko 5% lijeka se izlučuje nepromijenjeno urinom, ostatak se podvrgava biotransformaciji u jetri. Stoga, ako je funkcija jetre oštećena, može se primijetiti efekat akumulacije lijeka i može biti potrebno prilagođavanje doze.

Indikacije za upotrebu

- arterijska hipertenzija (povećan krvni pritisak), uključujući i pacijente starije od 60 godina; - poremećaji ritma povezani sa povećanjem broja otkucaja srca (supraventrikularne aritmije, ekstrasistole); - prevencija napada migrene; - ishemija srca; - Otkazivanje Srca; - infarkt miokarda. -

Kontraindikacije

- sinusna bradikardija sa otkucajima srca manjim od 50-60 otkucaja u minuti; - AV - blokada 2 ili 3 stepena; - sinoatrijalna blokada; - sindrom slabosti sinusnog čvora; - teški poremećaji periferne cirkulacije; - arterijska hipotenzija (smanjenje krvnog pritiska ispod 90-100 mm Hg; - preosjetljivost na komponente lijeka.

Trudnoća i dojenje

Upotreba lijeka tijekom trudnoće moguća je samo ako je namjeravana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Prilikom primjene lijeka u trudnoći potrebno je pažljivo pratiti (posmatrati) stanje fetusa u maternici, kao i pratiti novorođenče nekoliko dana nakon rođenja kako bi se isključila arterijska hipotenzija, bradikardija (usporen rad srca), respiratorna depresija, hipoglikemija (niži nivo šećera u krvi). krv). Egilok se praktički ne izlučuje u majčino mlijeko; u liječenju majke potrebno je stalno praćenje stanja kardiovaskularnog i respiratornog sistema djeteta.

Doziranje i primjena

Doziranje odabire liječnik u svakom pojedinačnom slučaju pojedinačno.
Kod arterijske hipertenzije, početna prosječna terapijska doza je 50 mg / dan u 1 ili 2 doze. Ako nema učinka ili je hipotenzivni učinak beznačajan, tada je moguće povećati dozu lijeka na 100-200 mg / dan.
Kod angine pektoris, lijek se propisuje u dozi od 100-200 mg / dan u 1 ili 2 doze.

Kod ekstrasistole i supraventrikularnih aritmija, prosječna terapijska doza je od 100-200 mg / dan u 2 doze (ujutro i navečer), ako je moguće ravnomjerno raspoređujući lijek tijekom dana.

Za sekundarnu prevenciju infarkta miokarda, pacijentima se propisuje 200 mg / dan u 2 podijeljene doze.
Za prevenciju napada migrene propisuje se 100-200 mg / dan lijeka u 2 podijeljene doze (ujutro i uveče).
Treba napomenuti da kod pacijenata s teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre lijek treba dozirati s oprezom, jer. moguća je kumulacija (tj. akumulacija) lijeka u krvi.

Nuspojava

Sa strane centralnog nervnog sistema: povećan umor, vrtoglavica, glavobolja, depresija, pospanost, nesanica, noćne more, smanjena sposobnost koncentracije, rjeđe - parastezija, grč mišića.

Od osjetila: rijetki poremećaji u vidu oštećenja vida, konjuktivitisa, tinitusa.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: bradikardija (smanjenje broja otkucaja srca), zatajenje srca, rjeđe - poremećaj provodljivosti, Raynaudov sindrom.

Sa strane respiratornog sistema: retko se mogu primetiti kratak dah, bronhospazam, rinitis.

Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja, zatvor, bol u stomaku, suva usta, abnormalna funkcija jetre.

Na dijelu kože: fotodermatoza, urtikarija, eritem, psorijaza i distrofične promene koža, alopecija (ćelavost), pojačano znojenje.

Ostalo: trombocitopenija, debljanje.

Predoziranje

Sa strane kardiovaskularnog sistema: arterijska hipotenzija, bradikardija, AV blokada, zatajenje srca. Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje.

Interakcija s drugim lijekovima

Istovremena primjena Egiloka s preparatima digitalisa, nitratima, blokatorima kalcijevih kanala, parasimpatomimetici i drugim hipotenzivnim, antianginalnim (protiv angine pektoris), antiaritmicima povećava rizik od arterijske hipotenzije (kolapsa), bradikardije, AV blokade.

Kada se koristi s opioidnim analgeticima, dolazi do međusobnog pojačavanja djelovanja lijekova.
Egilok pojačava učinak hipoglikemijskih lijekova (smanjenje šećera u krvi). Kada koristite Egilok u kombinaciji s alfa - i beta - adrenomimetici, rizik od razvoja arterijske hipotenzije, bradikardije, iznenadno zaustavljanje srca.

Estrogeni, NSAIL (nesteroidni protuupalni lijekovi), rifampicin, barbiturati mogu smanjiti hipotenzivni učinak Egiloka.
Lijek pojačava djelovanje mišićnih relaksansa sličnih kurareu.

Mere predostrožnosti

U bolesnika s teškim zatajenjem srca, dozu treba individualno prilagođavati, počevši od najniže koncentracije.
U pozadini primjene Egiloka došlo je do pogoršanja poremećaja periferne cirkulacije.

Čak iu terapijskim dozama, Egilok može izazvati bronho-opstruktivne komplikacije, posebno ako pacijent ima predispoziciju u obliku bolesti iz bronho-plućnog sistema.
Kod pacijenata sa šećernom bolešću i drugih pacijenata koji uzimaju hipoglikemijske lijekove, provodi se redovno praćenje razine šećera u krvi.
Prilikom dirigovanja hirurške intervencije i tako dalje. , trebali biste obavijestiti anesteziologa o uzimanju Egiloka.
Kada se Egilok propisuje istovremeno s lijekovima koji uzrokuju depresiju nervnog sistema (hipnotici, sredstva za smirenje, antipsihotici, sredstva za smirenje), efekat se može pojačati, neophodna je kontrola neurologa, psihijatra.

Pacijenti čiji rad i način života uključuju povećana koncentracija pažnju (uključujući vožnju automobila), vrijedi odlučiti o imenovanju lijeka, tek nakon temeljitog pregleda pacijenta. Počnite voziti auto itd. nakon procjene individualnog odgovora pacijentovog tijela na lijek najmanje nekoliko dana.