Антимикробни лекарства. Антибактериални средства: класификация

По едно време обичайните правила за хигиена направиха истинска революция в подхода към превенцията на инфекциите. Дори редовното миене на ръцете значително намалява разпространението на много заболявания, включително чревни разстройства и гнойни лезии. Продуктите за лична хигиена непрекъснато се подобряват и днес пазарът е пълен с продукти с антибактериален ефект. Ще ви кажем колко ефективни са те, кога трябва да се използват и в кои случаи е по-добре да откажете.

Антибактериални хигиенни продукти - продукти, съдържащи в състава си вещества, които са антибактериални средства. Най-често тази роля играе триклозан, антибактериален и противогъбичен компонент. широк обхватдействия. Повечето гъбички, които заразяват кожата, както и бактерии от родовете стафилококи и стрептококи.

В някои продукти в състава присъства аналог на триклозан, триклокарбан. Също така антисептичният хлорхексидин, антимикробното лекарство метронидазол и други могат да действат като антибактериално средство. Въпреки това, по отношение на ефективността, те са значително по-ниски от триклозана, така че се използват по-рядко.

Антибактериалните хигиенни продукти могат да бъдат:

  • Сапун (течен и твърд).
  • Шампоани.
  • Гелове за тяло.
  • Гелове за интимна хигиена.
  • дезодоранти.
  • паста за зъби.
  • Води за уста.
  • Мокри кърпички.
  • Спрейове за ръце.

Триклозан също е включен в много продукти. битова химия, в който случай те ще бъдат етикетирани като антибактериални. Това могат да бъдат гелове за измиване на повърхности, почистване на тоалетни и дори прахове за пране.

бактерии - главната причинакомплекти тежки заболявания. Някои видове от тези микроорганизми отделят екзотоксини по време на жизнената си дейност, които днес се считат за най-много опасни отровии са способни да провокират тежки генерализирани инфекции. Бактериите са причина за сепсис, гнойно възпаление, тежки лезиибял дроб, чревни заболяванияи много други заболявания.

Най-честите инфекции са Staphylococcus aureus, Streptococcus aureus, коли(най-опасно за вътрешни органи). Всички тези микроорганизми обаче могат да бъдат открити по кожата и лигавиците. здрав човекбез да предизвикват развитието на болестта. Поради това те обикновено се наричат ​​​​условно патогенна микрофлора. Това означава, че при нормален имунитет и състояние на кожата микробите не се държат като патогени, но са в състояние да се разбират с други микроорганизми и да не влияят на здравето. Например опасният Staphylococcus aureus се среща при всеки четвърти жител на планетата. А стрептококите дори могат да потиснат размножаването на патогенни бактерии като салмонела.

Като цяло микрофлората, която живее на кожата и лигавиците, винаги е условно патогенна - сред микроорганизмите има колонии от различни бактерии. Те могат да причинят инфекции, ако балансът е нарушен - това ще даде възможност на микробите да се размножават неконтролируемо.

Триклозан (и неговите аналози) - антибактериално средство широко действие, което означава, че не действа избирателно. Когато се прилага върху кожата, всички представители на микрофлората страдат, като по този начин сериозно нарушават установения баланс. Това от своя страна създава благоприятни условияза развитието на инфекции. Затова хигиенни продукти с антибактериален ефект, когато честа употребаможе да причини сериозни увреждания на здравето.

Патогенните микроорганизми са в състояние да развият нови защитни механизми, включително срещу използваните лекарства. Това се нарича резистентност - резистентност към активното вещество. Стафилококус ауреус, един от най-опасните микроби, проявява тази способност особено ярко. Първоначално той лесно се унищожава от пеницилина, но днес има много щамове бактерии, които в процеса на еволюция са се научили да произвеждат специален ензим пеницилиназа, който просто разгражда антибиотика.

Всяка година нараства броят на бактериите, устойчиви на съществуващи лекарства. Лекарите обясняват тази тенденция с неконтролираната употреба на антибактериални средства. различни видове. Постоянно въздействайки върху колонии от бактерии, човек по този начин ускорява естествения си подбор - резистентните щамове оцеляват и се размножават допълнително.

С изключение обща вредадонесен от триклозан като един от антибиотиците от широк спектър спектър на действие, към днешна дата, вредата от най активна съставка. Последни новинилекарство: триклозанът трябва да бъде изключен от състава на течните и твърди сапуни. Това решение е взето от FDA (FDA). хранителни продуктии американски лекарства). Минесота премахва триклозана от списъка на всички видове потребителски стоки. Законът ще влезе в сила от 1 януари 2017 г.

Такива мерки се предприемат въз основа на резултатите от няколко изследвания на активното вещество, по време на които са направени следните заключения:

  • Триклозанът може да причини рак на черния дроб. Това се дължи на факта, че инхибира андростановия рецептор, който участва в отстраняването на токсините от тялото. В резултат на това тъканите се дегенерират във влакнести, което провокира онкология.
  • Триклозан може да причини безплодие, да повлияе неблагоприятно на хода на бременността и развитието на плода. Триклозанът може да се натрупва и дори е открит в кръвта от пъпна връв.
  • Ефективността на антибактериалните средства за ръце и тяло в продължителна употребане е доказано. Бактериите се унищожават частично и под влияние околен святтехният брой бързо се възстановява.

Въпреки това, използването на антибактериални хигиенни продуктив някои случаи оправдано.

  • Антибактериалният ефект е полезен при използване на различни спрейове за почистване на ръце и мокри кърпички, ако се използват при излети, походи и др. Това е временно ползване в среда с висок рискинфекции бактериални инфекциии инвалидподдържане на лична хигиена.
  • Триклозанът е доказано ефективен в пастите за зъби. Веществото наистина намалява риска от развитие на гингивит и други възпаления на устната кухина, а също така намалява образуването на зъбен камък.

Не е необходимо напълно да се отказвате от антибактериалните хигиенни продукти. Въпреки това, все още не се препоръчва да ги използвате ежедневно и без значителни показания. Като всяка активно вещество, антибактериалните средства трябва да се използват само когато е абсолютно необходимо.

Обратно в стаята

Характеристика на основните групи антибактериални лекарства, използвани в интензивната медицина

Антибиотиците се класифицират в зависимост от резултата от излагане на микрофлора, химична структура и механизъм на действие.

Основа на класификацията антибактериални лекарства(ABP) е техен химическа структура. Класификация на антибиотиците според техния химическа структурае дадено в табл. един.

Формално терминът "антибиотици" означава само онези вещества, които се произвеждат от микроби. Следователно, такива антибактериални или антимикробни средствакато сулфонамидите, хинолоните и триметопримът, строго погледнато, не са антибиотици.

Въз основа на общите теоретични концепции за бактерицидни и бактериостатични, тези понятия са относителни, тъй като и двете групи лекарства нарушават синтеза на протеини в различни клетъчни структури. Единствената разлика е, че бактерицидната активност зависи от концентрацията на лекарството биологични течности, и бактериостатичен - не зависи или зависи малко от него.В резултат на излагане на микроорганизми произвеждат бактерицидни антибиотициунищожаване на микробната клетка и бактериостатичен- потискане на растежа и размножаването му. Бактерицидни препаратиизползва се при тежки остри инфекциозни процеси инфекциозен процеспоради бързото делене на клетките. Действието върху делящите се клетки с нарушение на протеиновия синтез е кратък процес, поради което бактерицидните лекарства са с кратка продължителност, те се използват до получаване на клиничен ефект.

Бактериостатични лекарства- продължителна употреба на лекарства за лечение хроничен ходили инфекции в стадия на затихване остри процеси. Въпреки това бързо се развива резистентност към макролиди, рифампицин, линкомицин, фузидин, така че те се препоръчват да се използват на кратки курсове до 5 дни. Според механизма на действие антибиотиците обикновено се разделят на 3 групи:

Група I - антибиотици, които нарушават синтеза на микробната стена по време на митоза: пеницилини, цефалоспорини (CS), карбапенеми, монобактами (aztreonam), ристомицин, фосфомицин, гликопептидни лекарства (ванкомицин, тейкопланин). от фармакологичен ефектлекарства от тази група са бактерицидни антибиотици.

Група II - антибиотици, които нарушават функцията на цитоплазмената мембрана: полимиксини, полиенови лекарства (нистатин, леворин, амфотерицин В и др.).

Според фармакологичния ефект те са и бактерицидни.

Група III - антибиотици, които нарушават протеиновия синтез и нуклеинова киселина: левомицетин, тетрациклини, линкозамиди (линкомицин, клиндамицин), макролиди (еритромицин, рокситромицин, азитромицин и др.), рифамицини, фузидин, гризеофулвин, аминогликозиди (AG) (канамицин, гентамицин, нетилмицин и др.).

Според фармакологичния ефект те са бактериостатични. Изключение е амикацин,който оперира бактерициднонезависимо от концентрацията.

AT последно времеприето разделяне на антибиотиците според механизма на действие на 5 основни групи (Таблица 2).

Характеристика на основните групи АБП

За да се систематизира употребата на ABP, съществува Списък на основните лекарства на СЗО (Списък на основните лекарства на СЗО Mode1). Списъкът, предоставен от СЗО, е груб модел за разработване на такъв списък във всяка страна, като се вземат предвид местните здравни условия. Както показва практиката, броят на антимикробните средства е приблизително еднакъв в различни странио В нашия преглед искаме да представим основните ABP, които се използват в медицината за интензивни грижи.

Пеницилини

Стабилни на пеницилиназа пеницилини.Спектърът на антимикробна активност на оксацилин е близък до естествените пеницилини (грам-положителни бактерии), но нивото на активност срещу стрептококи и пневмококи е няколко пъти по-ниско; не засяга ентерококи, гонококи и анаеробни бактерии. Основната разлика между оксацилин и естествените и други полусинтетични пеницилини е резистентността към стафилококови бета-лактамази, ензими, които разрушават бета-лактамния пръстен на пеницилините.

Оксацилине силно активен агент срещу Staphylococcus aureus и коагулазоотрицателен, но не повлиява стафилококи с различен механизъм на резистентност - така наречените метицилин- или оксацилин-резистентни стафилококи. Основните показания за оксацилин са инфекции, причинени от чувствителни към оксацилин стафилококи, както и със съмнение за стафилококова етиология (остър артрит, остър остеомиелит, неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани, ендокардит на трикуспидалната клапа). Адекватният режим на дозиране на оксацилин при стафилококови инфекции, придобити в болница, е 2 g интравенозно с интервал от 4-6 ч. Когато се приема перорално, оксацилинът се абсорбира слабо в храносмилателен трактследователно се предпочита клоксацилин или диклоксацилин.

Аминопеницилиниимат по-широк спектър на действие в сравнение с естествените пеницилини поради някои грам-отрицателни бактерии - E. coli, Shigella spp., Салмонела spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae(основно щамове, придобити в обществото); лекарствата също показват активност срещу анаеробни микроорганизми, но нивото на резистентност към тях е високо. В същото време аминопеницилините се хидролизират от β-лактамази на стафилококи и грам-отрицателни бактерии, поради което понастоящем нямат съществено значение при лечението на нозокомиални инфекции.

Ампицилинсе използва парентерално (когато се приема перорално, ниска бионаличност) за придобита в обществото пневмония, инфекциозен ендокардит, менингит. Амоксицилинизползвани за не-тежки извънболнични респираторни инфекции, и може да се предписва и за заместване на ампицилин в стъпаловидна терапия.

Защитени от инхибитори аминопеницилинине се унищожават от повечето бета-лактамази на грам-отрицателни бактерии, в резултат на което техният спектър на антимикробна активност е по-широк в сравнение с незащитените лекарства срещу някои грам-отрицателни бактерии ( Клебсиела spp. , Proteus vulgaris, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus) и анаероби ( Bacteroides fragilis). Основната индикация за употребата на инхибиторно защитени пеницилини в болницата е интраоперативната профилактика на следоперативни септични усложнения. За тази цел лекарството се прилага еднократно 30-60 минути преди операцията. (амоксицилин/клавуланат 1,2 g, ампицилин/сулбактам (амписулбин-CMP) 3 g, уназин). Защитените от инхибитори пеницилини са много ефективни при абсцедираща пневмония и леки тазови инфекции. Амоксицилин/клавуланат също е основен инструментза лечение на хоспитализирани пациенти с пневмония, придобита в обществото, с умерена тежест или екзацербация хроничен бронхит. При болнични инфекции (пневмония, перитонит, кожни и меки тъкани) стойността на тези лекарства е ниска поради значителното ниво на резистентност на основните патогени.

Карбоксипеницилини и уреидопеницилини.Тези лекарства обикновено се комбинират под едно име - антипсевдомонадни пеницилини. Те имат по-широк спектър на действие в сравнение с аминопеницилините (повечето бактерии от семейството Enterobacteriaceae, Рseudomonas aeruginosa), обаче, тези лекарства се унищожават от β-лактамази на грам-отрицателни бактерии и стафилококи, така че тяхната употреба в момента е ограничена. Pseudomonas инфекциите са основната индикация, но трябва да се имат предвид повишени нива на резистентност R. aeruginosaкъм карбокси- и уреидопеницилини. Когато се предписват тези лекарства за инфекция с псевдомонас (с установена чувствителност!), Те трябва да се комбинират с аминогликозиди, като се използват адекватни дози: карбеницилининтравенозно 4-5 g с интервал от 4 часа, пиперацилининтравенозно 2-4 g с интервал от 6-8 ч. При използване на антипсевдомонадни пеницилини (особено карбоксипеницилини!) Необходимо е да се контролират електролитите в кръвта и параметрите на кръвосъсирването.

Защитени антипсевдомонадни пеницилини.Имат по-широка гама от нозокомиални инфекции, обаче трябва да се има предвид и повишената последните годинирезистентност на грам-отрицателни бактерии към тези лекарства. Тикарцилин/клавуланати пиперацилин/тазобактамсе използват предимно при смесени аеробно-анаеробни инфекции - интраабдоминални и гинекологични инфекции, белодробни нагноявания. Комбинацията от тези лекарства с аминогликозиди е препоръчителна, особено при тежки инфекции. Режимът на дозиране на тикарцилин / клавуланат е 3,2 g интравенозно с интервал от 6-8 часа, пиперацилин / тазобактам - 2,5-4,5 g с интервал от 8 часа.

Цефалоспорини

Потреблението на цефалоспорини "се увеличи толкова драстично, че може да се сравни с първоначалната реакция към появата на пеницилин". Те се считат за най-назначаваните ABP в интензивното отделение в света (фиг. 1).

Тази група включва лекарства с различен спектър на антимикробна активност, поради което в зависимост от спектъра те се разделят на поколения. Общото за всички цефалоспорини (с изключение на цефоперазон / сулбактам) е слабата активност срещу анаеробни микроорганизми (поради това при смесени инфекции те трябва да се комбинират с метронидазол или линкозамиди). Всички КА не са активни срещу ентерококи, метицилин-резистентни стафилококи, листерии и атипични микроорганизми (легионела, хламидия, микоплазма).

Цефалоспорини от 1-во поколение.Те имат преобладаваща активност срещу грам-положителни бактерии (стафилококи, стрептококи, пневмококи) и някои грам-отрицателни - E.coli, Шигела spp., Салмонела spp., R. mirabilis.

Въпреки това, поради широкото разпространение на придобита резистентност на болнични щамове на грам-отрицателни бактерии клинично значениецефалоспорини от първо поколение при тези инфекции е малък. Основна зона клинично приложение цефазолинв болницата - установена стафилококова инфекция с различна локализация.

Цефалоспорини от второ поколениекойто е представен от цефуроксим (Зинацеф, Кимацеф),с по-широк спектър на действие срещу грам-отрицателни бактерии, се използват по-широко при нозокомиални инфекции, но в повечето случаи е препоръчително да се комбинират с аминогликозиди. Cefuroxime е ефективен при неусложнена пневмония, придобита в обществото. Показан за профилактика на инфекциозни усложнения след операция.

Цефалоспорини от 3-то поколениехарактеризиращ се с висока активност срещу грам-отрицателни ентеробактерии и цефотаксим и цефтриаксонпревъзхождам числено цефтазидим и цефоперазон.Основната разлика между тези лекарства е ефектът върху Pseudomonas aeruginosa: цефотаксим и цефтриаксон нямат значителна активност срещу R. aeruginosa(препоръчително е да се разпределят в подгрупа IIIa), цефтазидим и цефоперазон са активни срещу R. aeruginosa(ceftazidime леко превъзхожда цефоперазон) - подгрупа IIIb. Съответно мястото на тези цефалоспорини при нозокомиалните инфекции също е различно. Цефтазидим (цефтум) и цефоперазон (гепацеф, цефобид)са основните лекарства при лечението на установени Pseudomonas инфекции или заболявания с висок риск от R. aeruginosa. Цефоперазон, който прониква в жлъчката във високи концентрации, също е показан за лечение на инфекции на жлъчните пътища. Цефотаксим и цефтриаксон (офрамакс)в момента са основните лекарства при лечението на различни вътреболнични инфекции. Нивото на активност на тези цефалоспорини е същото, разликите между тях са свързани със скоростта на елиминиране: полуживотът на цефтриаксон е около 8 часа, така че лекарството се предписва в доза от 2 g с интервал от 24 часа. часа, цефотаксим се екскретира по-бързо, поради което обикновено се дозират 2 g с интервал от 6-8 часа.

IV поколение цефалоспорини.В момента се представя от едно лекарство - цефепим (максимум),притежаващи най-широкия и най-балансиран спектър на антимикробна активност сред цефалоспориновите антибиотици. Клинично важно е, че цефепим може да остане активен срещу някои щамове Enterobacteriaceae(преди всичко Enterobacter spp., Сератия spp., Морганеламоргании, Providencia rettgeri, C. freundii, които са хиперпродуценти на хромозомни бета-лактамази от клас С), резистентни към цефалоспорини от III поколение. Цефепим е активен и срещу някои щамове Клебсиела spp., произвеждащи бета-лактамаза с разширен спектър, но редица щамове са резистентни. Основната област на приложение на цефепим в клиниката са тежките нозокомиални инфекции, особено в случай на ентеробактерии, резистентни към цефалоспорини от трето поколение. Цефепим може да се използва в клиниката в ротационни схеми, т.е. за временно заместване в схемите за емпирична терапия на цефалоспорини от III поколение в случай на висока резистентност към тях. Доказано е, че периодичната ротация на цефалоспорини от трето поколение към цефепим в интензивни отделения и интензивни грижи(OPT) ви позволява да ограничите растежа на резистентни щамове микроорганизми и дори да възстановите чувствителността на микробите към цефалоспорини от III поколение.

Цефалоспорини, защитени от инхибитори.Комбинация от трето поколение антипсевдомонасен цефалоспорин цефоперазон и бета-лактамазен инхибитор сулбактам — цефоперазон/сулбактам (сулперазон)— има по-широк спектър на действие от КА от трето поколение, поради запазването на активността срещу ентеробактерии и анаероби, които произвеждат β-лактамаза, включително разширен спектър (ESBL), и унищожават други ТС. Лекарството се използва за лечение на тежки нозокомиални инфекции с различна локализация, а при смесени аеробно-анаеробни инфекции може да се използва като монотерапия.

карбапенеми

Украинският фармацевтичен пазар е представен главно от два антибиотика - имипенем/циластатин (тиенам)и меропенем (меронем).Те се характеризират с най-широк спектър на антимикробна активност сред всички бета-лактамни антибиотици - грам-положителни и грам-отрицателни аеробни бактерии, анаероби. От причинителите на нозокомиални инфекции само три микроорганизма показват естествена резистентност към карбапенеми: Enterococcus faecium, Stenotrophomonas maltophilia, както и метицилин-резистентни щамове Стафилококи spp. Клинично важно е, че вторичната резистентност на болничните щамове микроорганизми към карбапенеми се развива изключително рядко (изключение е R. aeruginosa). съпротива R. aeruginosaкъм карбапенеми е по-висок и в интензивното отделение може да достигне 15-20%. Карбапенемите остават активни срещу щамове Enterobacteriaceaeрезистентни към III и IV поколение цефалоспорини, аминогликозиди и флуорохинолони (FC). Имипенем е малко по-активен in vitro срещу грам-положителни микроорганизми, меропенем е по-активен срещу грам-отрицателни бактерии (клинично тези разлики вероятно не са значими); активността на лекарствата срещу анаероби е същата и надвишава тази на метронидазол и линкозамиди. Карбапенемите се използват за лечение на тежки нозокомиални инфекции, причинени от мултирезистентна и смесена микрофлора, предимно когато лекарствата от първа линия - цефалоспорини или флуорохинолони - са неефективни. В контролирано клинични изследванияДоказано е, че карбапенемите са еднакво ефективни или превъзхождащи стандартните комбинирани схеми антибиотична терапияна базата на цефалоспорини (или полусинтетични пеницилини) и аминогликозиди.

Основни показания за карбапенеми: интраабдоминални инфекции, постоперативни инфекции на рани, нозокомиална пневмония, включително тези, свързани с механична вентилация, белодробна супурация (абсцес, емпием), инфекции на тазовите органи, усложнени инфекции пикочните пътищасъс сепсис, остеомиелит, менингит (само меропенем). Трябва да се подчертае, че при животозастрашаващи инфекции карбапенемите трябва да се разглеждат не като резервни средства, а като антибиотици от първа линия, тъй като прогнозата при тежко болни пациенти може да се подобри само ако се предпише адекватна антибиотична терапия възможно най-рано. Тези ситуации трябва да включват предимно инфекциозни усложнения при пациенти в интензивното отделение, които са на механична вентилация (особено с ARACH II > 20), инфекции, причинени от R. aeruginosaи Acinetobacter spp., грам-отрицателни бактерии (предимно Клебсиела spp., P. vulgaris), произвеждащи бета-лактамаза с разширен спектър, инфекции при имунокомпрометирани пациенти (фебрилна неутропения), гноен следоперативен менингит, причинен от грам-отрицателни бактерии, или R. aeruginosa.

Напоследък в клинична практикапояви се нов карбапенем - ертапенем, MSD (Invanz),който се характеризира с подобрени фармакокинетични свойства и се предписва 1,0 грама 1 път на ден; начин на приложение: интрамускулно и интравенозно.

Аминогликозиди

Разпределете лекарства от три поколения. AG I поколение (стрептомицин, канамицин) в момента се използват изключително във фтизиатрия. AG II (гентамицин, тобрамицин) и III поколение (нетилмицин, амикацин (амикин, амицил)) се използват широко в клиничната практика. АГ имат широк спектър от естествена антимикробна активност, но лекарствата имат малък ефект върху стрептококи и пневмококи и не са активни срещу анаеробни бактерии. Повечето високи стойности In vitro MIC срещу грам-отрицателни бактерии се отбелязват при амикацин, но това се компенсира от по-високи дози амикацин в сравнение с други аминогликозиди и съответно по-високи серумни концентрации. Нивото на придобита резистентност при Грам-отрицателни бактерии е силно променливо и се различава при различните аминогликозиди. Резистентността към аминогликозиди нараства в следния ред: амикацин< нетилмицин < гентамицин = тобрамицин, т.е. штаммы грамотрицательных бактерий, резистентные к амикацину, будут также резистентны к другим аминогликозидам, штаммы, резистентные к нетилмицину, могут сохранять чувствительность к амикацину, но всегда будут устойчивы к гентамицину и тобрамицину. В отношении стафилококков эталонным аминогликозидом является гентамицин: при устойчивости стафилококков к гентамицину другие АГ также будут не активны.

Недостатъците на аминогликозидите, които ограничават тяхната употреба, включват токсичност (невротоксичност, ототоксичност, нефротоксичност), лошо проникване в тъканите бронхопулмонална система, намаляване на активността при гнойни процеси. За да се намалят нефротоксичните ефекти, се препоръчва еднократно приложение. дневна дозааминогликозиди (този подход не се използва при инфекциозен ендокардит, неутропения, при новородени). Като се имат предвид тези недостатъци, хипертонията при нозокомиални инфекции трябва да се използва само в комбинация с други антибиотици. В болницата е оптимално да се използват два аминогликозида - гентамицин и амикацин. Първото е по-рационално да се прилага в отделите с общ профил; амикацин, поради ниското ниво на резистентност към него - в интензивно отделение, както и при псевдомонасни инфекции. Нетилмицинът няма значителни предимства пред амикацина, но цената му е по-висока.

AG също се използват в основни схемиетиотропна терапия на някои инфекции: Ентерококус фекалис: гентамицин + ампицилин (бензилпеницилин); Enterococcus faecium: гентамицин + ванкомицин (тейкопланин); Streptococcus viridans(ендокардит): гентамицин + бензилпеницилин (цефтриаксон); Pseudomonas aeruginosa: амикацин (гентамицин) + цефтазидим (цефоперазон, цефепим).

Флуорохинолони

Имат широк спектър на антимикробно действие. Най-високата активност се проявява срещу грам-отрицателни бактерии, включително P.aeruginosa. Активността срещу стафилококи е по-слабо изразена, срещу стрептококи и пневмококи - слаба. През последните години компютрите се появиха с повишена активностсрещу грам-положителни бактерии (моксифлоксацин, авелокс). PC се характеризират с ниска естествена активност срещу анаероби, поради което в случай на смесени инфекции се препоръчва комбинацията им с линкозамиди (линкомицин или далацин С) или метронидазол.

През последните години се наблюдава повишаване на резистентността на болничните щамове на грам-отрицателни бактерии към флуорохинолони, предимно в P.aeruginosa. Нивото на резистентност на грам-отрицателните бактерии към ранните флуорохинолони може условно да се подреди в следната последователност: ципрофлоксацин (цифран)< офлоксацин (заноцин) = пефлоксацин < ломефлоксацин.

PC понастоящем се счита за лекарства от втора линия (след цефалоспорините) при лечението на различни вътреболнични инфекции. В някои ситуации FC може да се използва като агент от първа линия, например, когато високо ниворезистентност в болница на грам-отрицателни бактерии към цефалоспорини.

Гликопептиди

Гликопептидите включват естествени антибиотици - ванкомицин и тейкопланин. Ванкомицин се използва в клиничната практика от 1958 г., тейкопланин от средата на 80-те години. През последните години интересът към гликопептидите се увеличи поради увеличаване на честотата на болничните инфекции, причинени от грам-положителни микроорганизми. Понастоящем гликопептидите са лекарствата на избор за инфекции, причинени от резистентни на метицилин стафилококи, както и ентерококи, резистентни на ампицилин. Гликопептидите се използват като емпирична терапия при катетър-асоцииран сепсис и при пациенти с фебрилна неутропения (на втория етап на терапията).

Гликопептидите имат бактерицидно действие, обаче, срещу ентерококи, някои стрептококи и коагулазоотрицателни стафилококи, те действат бактериостатично. Гликопептидите имат активност срещу грам-положителни аеробни и анаеробни микроорганизми: стафилококи (включително резистентни на метицилин щамове), стрептококи, пневмококи (включително резистентни на пеницилин щамове), ентерококи, пептострептококи, листерии, коринебактерии, клостридии (включително C.difficile). По отношение на грам-отрицателните микроорганизми гликопептидите не са активни, тъй като не проникват през клетъчната им стена. Спектърът на антимикробната активност на ванкомицин и тейкопланин е подобен, но има някои разлики в нивото на естествена активност и придобита резистентност. Тейкопланинът е по-активен in vitro срещу Стафилококус ауреус(включително щамове, резистентни на метицилин), различни видовестрептококи (вкл S.pneumoniae) и ентерококи. Ванкомицин е по-активен in vitro срещу коагулазоотрицателни стафилококи. По отношение на анаеробни коки и клостридии, активността на лекарствата е еднаква.

Придобитата резистентност към гликопептиди рядко се развива при Грам-положителни бактерии. Въпреки 40-годишната употреба не са се появили устойчиви на ванкомицин щамове стафилококи. В същото време, в процеса на използване на тейкопланин, може да има намаляване на чувствителността на стафилокока към него и дори развитие на резистентност. Полуживотът на ванкомицин е 6-8 часа, на тейкопланин - от 40 до 120 часа, в зависимост от метода на неговото определяне. Голям периодполуживотът обяснява възможността за предписване на тейкопланин веднъж дневно. Ванкомицин и тейкопланин се екскретират от бъбреците чрез гломерулна филтрация, следователно при пациенти с бъбречна недостатъчностнеобходима е корекция на техния режим на дозиране. Лекарствата не се отстраняват чрез хемодиализа. Диапазонът на терапевтичните концентрации на гликопептиди в кръвта:

- ванкомицин: максимум (след 0,5 часа) - 20-50 mg / l, минимум (преди следващата инжекция) - 5-10 mg / l;

- тейкопланин: максимум - 20-40 mg / l, минимум - 5-15 mg / l.

Странични ефекти на гликопептидите.Нефротоксичност: обратимо нарушениебъбречна функция (повишен креатинин и урея в кръвта, анурия) се наблюдава при употребата на ванкомицин в 5% от случаите или повече; честотата зависи от дозата и продължителността на лекарството, възрастта на пациентите; рискът се увеличава, когато се комбинира с аминогликозиди или бримкови диуретици и когато концентрацията на ванкомицин в кръвта надвишава 10 mg / l. При употребата на тейкопланин бъбречната дисфункция е по-рядка. Ототоксичност: загуба на слуха, вестибуларни нарушения (при пациенти с подобрена функциябъбреци). Невротоксичност: световъртеж, главоболие.

Реакции при венозно приложение: зачервяване на лицето и горната част на тялото, сърбежболка в гърдите и тахикардия, понякога хипотония поради освобождаването на хистамин от мастоцитите, наблюдавани при бързо интравенозно приложение на ванкомицин. На фона на употребата на тейкопланин тези реакции практически не се наблюдават.

Възможни са и други нежелани реакции: флебит, болка, парене на мястото на инжектиране, обратима левкопения, тромбоцитопения, преходно повишаване на трансаминазите, алкалната фосфатаза. Най-добре проученият и широко използван е ванкомицинът. Ванкомицин се използва в следните случаи:

- документирана инфекция с различна локализация, причинена от метицилин-резистентни стафилококи (пневмония, инфекция на кожата и меките тъкани, пикочните пътища, костите и ставите, перитонит, инфекциозен ендокардит, сепсис);

стафилококови инфекцииразлична локализация при алергия към пеницилини и цефалоспорини;

- тежки инфекции, причинени от чувствителни щамове Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Corynebacterium jejkeium;

- инфекциозен ендокардит, причинен от Streptococcus viridansи S. bovis(ако сте алергични към бета-лактамни антибиотици), E.faecalis(в комбинация с гентамицин);

- менингит, причинен от пеницилин-резистентни щамове S.pneumoniae.

Като средство за емпирична терапия при животозастрашаващи инфекции със съмнение за стафилококова етиология:

- инфекциозен ендокардит на трикуспидалната или изкуствена клапа (в комбинация с гентамицин);

— сепсис, свързан с катетър;

- посттравматичен или следоперативен менингит (в комбинация с цефалоспорини от трето поколение или флуорохинолони);

- перитонит с перитонеална диализа;

- фебрилна неутропения (с неефективност на началната терапия).

Ванкомицин също се прилага перорално за диария, свързана с антибиотици, причинена от Clostridium difficile. Ванкомицин се прилага само интравенозно като бавна инфузия за 60-120 минути. При възрастни ванкомицин се предписва 1 g на интервали от 12 ч. При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата на ванкомицин се коригира в зависимост от креатининовия клирънс. При терминална бъбречна недостатъчност лекарството се прилага в доза от 1 g с интервал от 7-10 дни. при лечение на псевдомембранозен колит, причинен от C.difficile, ванкомицин се прилага перорално в доза от 0,125 g на всеки 6 часа (за да се приготви разтвор на лекарството, прахът се разрежда в 30 ml вода; могат да се използват сиропи или други добавки за подобряване на вкуса).

Оксазолидинони

Линезолид- първият представител на нов клас синтетични антимикробни средства - оксазолидинони.Механизмът на действие на линезолид е свързан с инхибирането на протеиновия синтез в рибозомите на бактериалната клетка. За разлика от други антибиотици, които инхибират протеиновия синтез, линезолидът действа в ранните етапи на транслацията (необратимо свързване с 30S и 50S рибозомните субединици), което води до нарушаване на образуването на 70S комплекса и образуването на пептидната верига. Поради уникалния механизъм на действие, няма кръстосана резистентност на микроорганизмите към линезолид и други антибиотици, действащи върху рибозомите (макролиди, линкозамиди, стрептограмини, АГ, тетрациклини и хлорамфеникол).

Основният момент при назначаването на линезолид е наличието в отделението на MKSA-щамове на стафилококи, резистентност към гликопептиди (ванкомицин), наличие на резистентни към ванкомицин щамове на ентерококи. Линезолид се използва за тежка нозокомиална и свързана с вентилация пневмония.

Пост-антибиотичен ефект на линезолид in vitro (PABE) за Стафилококус ауреусе приблизително 2 часа. При животински модели PABE in vivo е 3,6-3,9 часа за Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniaeсъответно.

Чувствителни към линезолид микроорганизми:

Грам-положителни аероби: Corynebacterium jejkeium, Enterococcus faecalis(включително резистентни на гликопептиди щамове), Enterococcus faecium(резистентни на гликопептиди щамове), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus(включително MKSA щамове), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae(включително щамове с кръстосана чувствителност към пеницилин и резистентни към пеницилин щамове); Streptococcus pyogenes,група стрептококи вириданс,стрептококи от група С;

грам-отрицателниаероби: Pasteurella canis, Pasteurella multocida;

грам-положителенанаероби: Clostridium perfingens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp .;

грам-отрицателнианаероби: Bacteroidas fragilis, Prevotella spp. ;

друго: Хламидияrpeitoniае.

Умерено чувствителни микроорганизми:

— Легионела spp ., моракселасаtarrhalis, Mycoplasma spp .

резистивенмикроорганизми:

— Нейсерия spp ., Pseudomonas spp .

Практически важно е, че линезолидът запазва активността си срещу метицилин-резистентни стафилококи, а тежестта на активността (според стойностите на MIC) не се различава по отношение на метицилин-чувствителните и резистентните щамове. Линезолидът има изразен ефект върху S. peitoniae, като и двата щама са чувствителни и резистентни към пеницилин или еритромицин. Към момента не са изолирани щамове. S. peitoniaeс намалена чувствителност към линезолид. Линезолид е активен и срещу щамове на пневмококи, резистентни към цефтриаксон, клиндамицин, тетрациклин, хлорамфеникол. Линезолид показва стабилна активност срещу E. faecalis, E. faecium. Много важно свойство на линезолид е запазването на активността срещу онези щамове ентерококи, които са резистентни към ванкомицин и тейкопланин, и лекарството проявява ефект при различни фенотипове на резистентност към гликопептиди. Линезолид проявява подобна на ванкомицин активност срещу грам-положителни анаероби - Clostridium perfingens, C.difficileи пептострептококи. За разлика от ванкомицин, линезолид действа и върху грам-отрицателни анаеробни бактерии, по-специално Bacteroidas fragilis, фузобактерим spp., Превотела spp.

Линезолид се използва като интравенозна инфузия и в перорална лекарствена форма. Линезолид се абсорбира бързо и напълно, когато се приема перорално, пикови концентрации в кръвта се достигат след 1-2 часа и са средно около 12 µg/ml. Абсолютната бионаличност на лекарството е 100%. Обемът на разпределение на линезолид е 50 литра, връзката с плазмените протеини е 31%, полуживотът е 4,5-5,5 часа Линезолидът прониква добре през кожата и меки тъкани, белите дробове, сърцето, червата, черния дроб, бъбреците и централната нервна система и умерено - в синовиалната течност, костите, жлъчката. В повечето органи концентрациите на линезолид са 60-70% от серумните концентрации.

Линезолид се метаболизира в черния дроб чрез окисление до два метаболита с много слаба антибактериална активност. Линезолид се използва за лечение на инфекции с различна локализация при възрастни и деца, причинени от грам-положителни микроорганизми (стафилококи, пневмококи, ентерококи):

- тежка придобита в обществото или болнична пневмония;

- Усложнени инфекции на кожата и меките тъкани;

неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани извънболнична практика;

- Усложнени инфекции на пикочните пътища;

- бактериемия или сепсис;

- интраабдоминални инфекции;

- инфекциозен ендокардит.

Линезолид има малък ефект върху Грам-отрицателни бактерииследователно, при изолиране на последния, към лечението трябва да се добави цефалоспорин от III-IV поколение или флуорохинолон. При емпирична терапия линезолид може да се счита за лекарство на избор при тежки инфекции като остеомиелит, ендокардит или клапна смяна, свързана с катетър бактериемия или сепсис и перитонит при пациенти на продължителна амбулаторна перитонеална диализа. При пациенти с неутропенична треска линезолид може да се приложи на втория етап от лечението, ако първоначалната терапия е неефективна. В болници с висока честота на MRSA, линезолид може да се счита за емпирична терапия за тежко болни пациенти (интензивно отделение, вентилирана пневмония, хемодиализа, изгаряне). Специални показанияза назначаването на линезолид като средство за етиотропна терапия са:

- инфекции от всякаква локализация, причинени от MRSA;

- инфекции, причинени от резистентни на ампицилин ентерококи;

- причинени инфекции E.faecium, резистентни към ванкомицин;

- тежки инфекции, причинени от S. peitoniaeрезистентни към пеницилин и цефалоспорини от трето поколение, предимно менингит и сепсис.

Странични ефекти.Болка, коремни спазми, подуване на корема, хематологични и чернодробни нарушения, диария, главоболие, кандидоза, гадене, повръщане, тромбоцитопения, левкопения и панцитопения. Невропатия (периферна очен нерв) е наблюдавано с линезолид над максималната препоръчителна продължителност на лечението от 28 дни.

При хемодиализа приблизително 30% от дозата линезолид се екскретира.

Характеристики на употреба.Някои пациенти могат да развият миелосупресия (анемия, тромбоцитопения, левкопения и панцитопения), която зависи изцяло от продължителността на лечението. Линезолид се прилага два пъти дневно интравенозно или перорално. Когато се приема перорално, той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта след 2 часа.Разтворът за инфузия трябва да се прилага в продължение на 30-120 минути.

Пациенти, които са започнали лечение с устна форма, според клиничните показания, може да се прехвърли на среща доза отинжекция и обратно. В този случай не е необходим допълнителен избор на доза, тъй като бионаличността на линезолид, както перорално, така и интравенозно, е почти 100%.

Употреба по време на бременност и кърмене.Не са провеждани адекватни проучвания за безопасността на линезолид по време на бременност, така че лекарството трябва да се използва при тази категория пациенти само по абсолютни здравословни причини. Не е известно дали линезолид прониква кърма, така че трябва да се използва с повишено внимание.

Фармакокинетика в различни групиболен.Клирънсът на линезолид е по-висок при деца и намалява с възрастта. Фармакокинетиката на linezolid не се променя значително в групата пациенти над 65 години. Наблюдавани са някои фармакокинетични разлики при жени, които се изразяват в малко по-малък обем на разпределение, намаление на клирънса с приблизително 20%, понякога при по-високи плазмени концентрации. При пациенти с умерена, умерена и тежка бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата, тъй като няма връзка между креатининовия клирънс и екскрецията на лекарството през бъбреците. Тъй като 30% от дозата на лекарството се екскретира в рамките на 3 часа след хемодиализа, пациентите, получаващи такова лечение, трябва да получат линезолид след диализа. Фармакокинетиката на линезолид не се променя при пациенти с чернодробна недостатъчностПоради това не е необходимо да се коригира дозата на лекарството. Фармакокинетиката на линезолид при пациенти с тежко чернодробно увреждане не е проучвана. Въпреки това, тъй като линезолид се метаболизира чрез неензимен процес, изглежда, че чернодробната функция не променя значително метаболизма на линезолид.

Взаимодействие с други лекарства.

Фармакологични.Линезолид инфузионен разтвор е съвместим със следните разтвори: 5% разтвор на декстроза, 0,9% разтвор на натриев хлорид, инжекционен разтвор на Рингералактат. Не добавяйте допълнителни компоненти към инфузионния разтвор на линезолид. Линезолид инфузионен разтвор е физически и химически несъвместим със следните лекарства: амфотерицин В, хлорпромазин хидрохлорид, диазепам,пентамидин изетионат, натриев фенитоин, еритромицин лактобионат и триметоприм-сулфаметоксазол. В допълнение, разтворът може да не е химически съвместим с цефтриаксон.

Фармакодинамични.Линезолид е слаб обратен неселективен инхибитор на моноаминооксидазата (МАО), поради което при някои пациенти лекарството може да причини умерено повишаване на пресорния ефект на псевдоефедрин хидрохлорид и фенилпропаноламин хидрохлорид. Препоръчва се намаляване на първоначалните дози на адренергичните лекарства като допамин (или негови агонисти) и последващо титриране на дозата.

Фармакокинетика.Фармакокинетиката на линезолид не се променя при едновременната употреба на азтреонам и гентамицин.

Бактерицидни макролиди

Макролид-азолиди - азитромицин(най-малко токсичен антибиотик, активност срещу грам-положителни коки и вътреклетъчни патогени - хламидия, микоплазма, кампилобактер, легионела).

Макролид-кетолиди - еритромицин-ацистрат(висока активност срещу ентерококи, включително нозокомиални, резистентни на ванкомицин щамове, микобактерии, бактероиди).

Бактериостатичните макролиди (лекарства с широк спектър на действие, имат дълъг периодполуживот, може да се прилага 1-2 пъти на ден, широко използван при лечението на токсоплазмоза и профилактика на менингит, активност срещу хламидия и легионела).

1-во поколениееритромицин, олеандомицин.

2-ро поколение- спиромицин, рокситромицин, мидекамицин, йозамицин, диритромицин, кларитромицин, китазамицин.

Общи свойства на макролидите:

1. Предимно бактериостатично действие.

2. Активност срещу грам-положителни коки (стрептококи, стафилококи) и вътреклетъчни патогени (микоплазми, хламидия, легионела).

3. Високи концентрации в тъканите (5-10-100 пъти по-високи от плазмата).

4. Ниска токсичност.

5. Отсъствие кръстосана алергияс β-лактами.

Сред макролидите специално вниманиезаслужава кларитромицин (клацид)като единственият от новите макролиди, който има интравенозна форма на приложение. Това обстоятелство позволява да се използва при лечение на неусложнена пневмония, придобита в обществото, или като лекарство от 2-ра линия при лечение на пневмония, придобита в болница. Въпреки това, според последните доклади, проблемът с резистентността на S. peutoniae към макролидни антибиотици заслужава подробно разглеждане. Резистентността на пневмококите към макролидите (както и пиогенните стрептококи) може да се дължи или на ензимна модификация на мишената на действие (метилиране на рибозомна РНК), или на активно отстраняване на лекарства от микробната клетка. При първия механизъм се наблюдава пълна кръстосана резистентност между всички макролиди; при втория пневмококите показват резистентност към 14- и 15-членните макролиди, докато са чувствителни към 16-членните макролиди. Наблюдава се пълна кръстосана резистентност между всички макролиди, включени в проекта Александър. Второто е практически важен факте връзка между резистентност към пеницилин и резистентност към макролиди.Това наблюдение е напълно потвърдено във всички изследвания върху антибиотичната резистентност на пневмококите. Тревожен факт е и постоянното нарастване на резистентността към макролидите (в някои европейски страни резистентността към макролидите е по-висока от тази към пеницилин). Освен това повишаването на резистентността корелира с увеличаването на потреблението на съвременни макролиди с удължена фармакокинетика (азитромицин и кларитромицин). За макролидите традиционните и фармакодинамично валидираните критерии за чувствителност са еднакви. Следователно има всички основания да се предполага, че тези антибиотици имат висока бактериологична ефикасност при пневмококови инфекциипричинени от чувствителни щамове. Наличните клинични данни са в пълно съгласие с това предположение. В същото време не е решен въпросът за клиничната ефикасност на 14- и 15-членните макролиди при инфекции, причинени от пневмококи с резистентност, дължаща се на активна екскреция. Редица наблюдения показват, че при пневмония, причинена от такива микроорганизми, клиничната ефикасност на 14- и 15-членните макролиди се запазва. Обсъждат се предложения за преразглеждане на критериите за чувствителност на пневмококи към макролиди (повишаване на стойността на граничната MIC на еритромицин от 1 до 8 или 16 μg / ml). По този начин, както за β-лактами, така и за макролиди, микробиологичната резистентност не винаги означава неуспех на лечението.

Развитието на повечето заболявания е свързано с инфекция от различни микроби. Антимикробните лекарства, които съществуват за борба с тях, са представени не само от антибиотици, но и от средства с по-тесен спектър на действие. Нека разгледаме по-подробно тази категория лекарства и характеристиките на тяхната употреба.

Антимикробни средства - какво е това?

  • Антибактериални средства- повечето голяма групалекарства за системна употреба. Те се получават чрез синтетични или полусинтетични методи. Може да попречи на бактериалния растеж или да ги унищожи патогенни микроорганизми.
  • Антисептиците имат широк спектър на действие и могат да се използват в случай на увреждане от различни патогенни микроби. Използват се предимно за локално лечение на увредена кожа и лигавици.
  • Антимикотици - лекарства антимикробно действиепотискане жизнеспособността на гъбичките. Те могат да се използват както системно, така и външно.
  • Антивирусните лекарства могат да повлияят на размножаването на различни вируси и да причинят тяхната смърт. Предлага се под формата на системни лекарства.
  • Противотуберкулозните лекарства пречат на жизнената активност на бацила на Кох.

В зависимост от вида и тежестта на заболяването могат да се предписват няколко вида антимикробни лекарства едновременно.

Видове антибиотици

За да се преодолее заболяването, причинено от патогенни бактерии, е възможно само с помощта на антибактериални средства. Те могат да бъдат от естествен, полусинтетичен и синтетичен произход. През последните години лекарства, свързани с последна категория. Според механизма на действие се разграничават бактериостатични (причиняват смъртта на патогенен агент) и бактерицидни (предотвратяват жизнената активност на бацилите).


Антибактериалните антимикробни средства се разделят на следните основни групи:

  1. Пеницилините от естествен и синтетичен произход са първите лекарства, открити от човека, които могат да се борят с опасни инфекциозни заболявания.
  2. Цефалоспорините имат подобен ефект на пеницилините, но е много по-малко вероятно да причинят алергични реакции.
  3. Макролидите инхибират растежа и възпроизводството на патогенни микроорганизми, като имат най-малко токсичен ефект върху тялото като цяло.
  4. Аминогликозидите се използват за убиване на грам-отрицателни анаеробни бактерии и се считат за най-токсичните антибактериални лекарства;
  5. Тетрациклините могат да бъдат естествени и полусинтетични. Използва се главно за локално лечениепод формата на мехлеми.
  6. Флуорохинолоните са лекарства с мощен бактерициден ефект. Те се използват при лечение на УНГ патологии, респираторни заболявания.
  7. Сулфаниламидите са широкоспектърни антимикробни средства, които са чувствителни към грам-отрицателни и грам-положителни бактерии.

Ефективни антибиотици

Антибактериалните лекарства трябва да се предписват за лечение на определено заболяване само ако се потвърди инфекция с бактериален патоген. Лабораторна диагностикаОсвен това ще помогне да се определи вида на патогена. Това е необходимо за правилен изборлекарства.


Най-често специалистите предписват антибактериални (антимикробни) лекарства с широк спектър от ефекти. Повечето патогенни бактерии са чувствителни към такива лекарства.

Да се ефективни антибиотицивключват лекарства като Augmentin, Amoxicillin, Azithromycin, Flemoxin Solutab, Cefodox, Amosin.

"Амоксицилин": инструкции за употреба

Лекарството принадлежи към категорията на полусинтетичните пеницилини и се използва за лечение на възпалителни процеси. различни етиологии. "Амоксицилин" се произвежда под формата на таблетки, суспензии, капсули и инжекции. Необходимо е да се използва антибиотик за патологии на дихателните пътища (долни и горна дивизия), заболявания пикочно-половата система, дерматози, салмонелоза и дизентерия, холецистит.


Под формата на суспензия лекарството може да се използва за лечение на деца от раждането. Дозировката в този случай се изчислява само от специалист. Възрастните, според инструкциите, трябва да приемат 500 mg амоксицилин трихидрат 3 пъти на ден.

Характеристики на приложението

Приложение антимикробни средствачесто предизвиква алергични реакции. Това трябва да се има предвид преди започване на терапията. Много лекари препоръчват да се приема заедно с антибиотици антихистаминиза да избегнете появата странични ефектипод формата на обрив и зачервяване на кожата. Забранено е приемането на антибиотици в случай на непоносимост към някой от компонентите на лекарството или наличието на противопоказания.

Представители на антисептиците

Инфекцията често навлиза в тялото през увредена кожа. За да се избегне това, ожулванията, порязванията и драскотините трябва незабавно да се третират със специален антисептици. Такива антимикробни средства действат върху бактерии, гъбички и вируси. Дори при продължителна употреба, патогенните микроорганизми практически не развиват резистентност към активни съставкитези лекарства.

Най-популярните антисептици включват лекарства като йоден разтвор, борна и салицилова киселина, етилов алкохол, калиев перманганат, водороден прекис, сребърен нитрат, хлорхексидин, коларгол, разтвор на Лугол.

Антисептичните лекарства често се използват за лечение на заболявания на гърлото и устата. Те са в състояние да потиснат възпроизводството на патогенни агенти и да спрат възпалителния процес. Можете да ги закупите под формата на спрейове, таблетки, таблетки за смучене, таблетки за смучене и разтвори. Като допълнителни компоненти в състава на такива лекарства често се използват етерични масла, витамин С. Към най-ефективните антисептици за лечение на гърлото и устната кухинавключват следното:

  1. "Ингалипт" (спрей).
  2. "Септолете" (таблетки за смучене).
  3. "Мирамистин" (спрей).
  4. "Хлорофилип" (разтвор за изплакване).
  5. "Geksoral" (спрей).
  6. "Нео-Ангин" (близалки).
  7. "Стоматидин" (разтвор).
  8. Фарингосепт (таблетки).
  9. "Lizobakt" (таблетки).

Кога да използвате Фарингосепт?

мощен и безопасен антисептиксе счита лекарството "Фарингосепт". Ако пациентът има възпалителен процес в гърлото, много специалисти предписват тези антимикробни таблетки.


Препаратите, съдържащи амбазон монохидрат (като Фарингосепт), имат висока ефективноств борбата срещу стафилококи, стрептококи и пневмококи. Активното вещество пречи на процесите на възпроизводство на патогенни агенти.

Антисептичните таблетки се препоръчват при стоматит, фарингит, тонзилит, гингивит, трахеит, тонзилит. Като част от комплексна терапия Faringosept често се използва при лечение на синузит и ринит. Можете да предписвате лекарството на пациенти на възраст над три години.

Препарати за лечение на гъбички

Какви антимикробни средства трябва да се използват при лечението на гъбични инфекции? За да се справят с такива заболявания, могат да го направят само антимикотични средства. Обикновено за лечение се използват противогъбични мехлеми, кремове и разтвори. AT тежки случаилекарите предписват системни лекарства.


Антимикотиците могат да имат фунгистатичен или фунгициден ефект. Това ви позволява да създадете условия за смъртта на гъбични спори или да предотвратите процесите на възпроизвеждане. Ефективните антимикробни лекарства с антимикотичен ефект се предписват изключително от специалист. Най-добрите са следните лекарства:

  1. "Флуконазол".
  2. "Клотримазол".
  3. "нистатин".
  4. "Дифлукан".
  5. "Тербинафин".
  6. "Ламизил".
  7. Тербизил.

В тежки случаи е показана употребата на локални и системни антимикотични лекарства.

Антибиотиците са вещества от органичен произход, които се произвеждат от определени микроорганизми, растения или животни, за да предпазват от въздействието на различни бактерии; забавете техния растеж и скорост на развитие или ги убийте.

Първият антибиотик, пеницилинът, е синтезиран случайно от микроскопична гъбичка от шотландския учен Александър Флеминг през 1928 г. 12 години след изучаване на свойствата на пеницилина, Обединеното кралство започва да произвежда лекарството в промишлен мащаб и една година по-късно пеницилинзапочва да се произвежда в САЩ.

Благодарение на това случайно откритие на шотландски учен световната медицина получи уникална възможностефективно се бори със заболявания, които преди са били смятани за смъртоносни: пневмония, туберкулоза, гангренаи други.

AT модерен святВече са известни около 300 000 от тези антимикробни средства. Обхватът им е наистина широк – освен в медицината, успешно се използват във ветеринарната медицина, животновъдството (антибиотичните таблетки стимулират бързо набиранеживотни с тегло и ръст) и като инсектициди за селскостопански нужди.

Антибиотиците се произвеждат от:

  • формовъчни материали;
  • от бактерии;
  • от актомицети;
  • от растителни фитонциди;
  • от тъканите на някои видове риби и животни.

Основните характеристики на лекарствата

В зависимост от приложението:

  1. Антимикробно.
  2. Антитуморен.
  3. противогъбични.

В зависимост от естеството на произхода:

  • препарати от естествен произход;
  • синтетични наркотици;
  • полусинтетични лекарства начална фазапроцес, от който се получава част от суровината естествени материали, а останалото се синтезира изкуствено).

Всъщност само естествените инхибитори са антибиотици, докато изкуствените вече са специални "антибактериални лекарства".

В зависимост от вида на патогена по отношение на клетката, антибиотиците се разделят на два вида:

  • бактерицидно, които нарушават целостта на микробната клетка, в резултат на което тя напълно или частично губи жизнеспособните си свойства или умира;
  • бактериостатичен, които само блокират развитието на клетките, този процесе обратимо.

По химичен състав:

Големината на силата на антибиотиците се измерва в така наречените ED - единици за действие, съдържащи се в 1 милилитър разтвор или 0,1 грам химически чисто синтезирано вещество.

По ширината на спектъра на антимикробно действие:

  • широкоспектърни антибиотици,които успешно се използват за лечение на заболявания от различен инфекциозен характер;
  • антибиотици с тесен спектър- се считат за по-безопасни и безвредни за организма, тъй като действат върху определена група патогени и не потискат цялата микрофлора на човешкото тяло.

Една от основните причини за уникалността на антибиотиците като вещества е възможността им най-широко приложениеза лечение на голямо разнообразие от заболявания.

Мненията за широкоспектърните антибиотици са коренно разделени. Някои твърдят, че тези хапчета и лекарства са истински бомба със закъснителза тялото, убивайки всичко живо по пътя си, докато последните ги смятат за панацея за всички болести и се използват активно при всяко най-малко заболяване.

Основните видове широкоспектърни антибиотици

Тип антибиотик Механизъм на действие, характеристики Какво лекува Какво съдържат препаратите
Пеницилини
  1. естествен произход;
  2. полусинтетичен;
  3. карбоксипеницилини и др.
Те потискат пептидогликаните - основните компоненти на бактериалната клетъчна стена, в резултат на което тя умира. Гнойна инфекциякръв, заболяване на лимфните пътища, менингит, циреи, възпаление на коремни и гръдни органи. Пеницилин
Цефалоспорини (4 поколения)
  1. цефалексин, цефадроксил;
  2. цефаклор, цефуроксим.
  3. цефтриаксон, цефиксим; цефотаксим, цефтизадим,
  4. цефепим.
Много устойчиви на β-лактамазни ензими, които се произвеждат от микроорганизми, съдържат вещества, които ги унищожават. Гонорея, различни УНГ инфекции, пиелонефрит. Цефалексин, Цефадроксил, Цефаклор, Цефуроксим
макролиди Най-малко токсичен и алергичен; „умни“ антибиотици, чиито субстанции са централизирани именно във фокуса на заболяването. С всяко поколение спектърът на действие се разширява и токсичността намалява. Възпаление на лимфните възли, синусите и придатъците на носа, средното ухо, сливиците, белите дробове и бронхите, инфекции на тазовата област. Еритромицин, Кларитомицин, Мидекамицин, Мидекамицин ацетат
Тетрациклини Имат бактериостатични свойства и са кръстосано чувствителни. Сифилис, микроплазмоза, гонорея. Моноклин, Рондомицин, Тетрациклин.
Аминогликозиди (3 поколения)
  1. стрептомицин, неомицин, канамицин
  2. тобрамицин, нетилмицин, гентамицин
  3. анамицин
Съдържат аминозахарна молекула в своя пръстен; бактерицидни свойствапроизнесе; независимо унищожава вражеските клетки без съдбата на организма гостоприемник. Заболявания и обща слабост имунна система, възпаление пикочните пътища, циреи, възпаление на външното ухо, остри заболяваниябъбрек, тежки формипневмония, сепсис. неомицин, стретомицин,
Флуорохинолони (4 поколения)
  1. 1. Киселини: налидиксова киселина, пипемидова оксолинова киселина.
  2. Ломефлоксацин, Норфлоксацин, Офлоксацин, Пефлоксацин, Ципрофлоксацин;
  3. Левофлоксацин, Спарфлоксацин
  4. Моксифлоксацин
Активните съставки на антибиотика проникват в бактериалната клетка и я убиват. Синузит, фарингит, пневмония, пикочно-половата система. Ломефлоксацин, Норфлоксацин, Офлоксацин, Пефлоксацин, Ципрофлоксацин, Левофлоксацин, Спарфлоксацин

Науката и медицината не стоят неподвижни, така че вече има около 6 поколения цефалоспоринови, аминогликозидни и флуорохинолови антибиотици. Колкото по-старо е поколението на един антибиотик, толкова по-модерен и ефективен е той, както и ниска токсичност по отношение на организма гостоприемник.

Препарати от VI поколение на действие

Антибиотиците от 4-то поколение са много ефективни, поради особеностите на тяхната химическа структура, те могат да проникнат директно в цитоплазмената мембрана и да действат върху чужда клетка отвътре, а не отвън.

Цефалоспорини

Цефалоспорините, предназначени за орално приложение, не влияят негативно на стомашно-чревния тракт, перфектно се абсорбират и разпределят в кръвния поток. Разпределя се във всички органи и тъкани, с изключение на простатната жлеза. Екскретира се с урината от тялото 1-2 часа след края на действието. Противопоказание - наличие алергична реакцияза цефалоспорини.

Използва се за лечение на всички форми на тежест на пневмония, инфекциозни лезиимеки тъкани, дерматологични заболявания на бактериалния фокус на действие, инфекция костна тъкан, стави, сепсис и др.

Цефалоспорините трябва да се приемат перорално по време на хранене, измити с тях. голямо количествохранителна вода. течни формилекарствасе приемат през устата според указанията и препоръките на лекуващия лекар.

Необходимо е стриктно и постоянно да се спазва курсът на лечение, да се вземат антимикробни средства точно в определеното време и да не се пропускат техните приеми. По време на това трябва напълно да се откажете от употребата на алкохолни напитки, в противен случай лечението няма да даде желания ефект.

Цефалоспориновата група от 4-то поколение включва лекарства като цефипим, цефкалор, цефквином, цефлуретан и др.. Тези антибиотици в аптеките са представени в много широк обхватпроизводители от различни страни и са сравнително евтини - ценовият диапазон е от 3 до 37 UAH. Произвеждат се предимно под формата на таблетки.

Флуорохинолони

В класа на флуорохинолоните от 4-то поколение има само един представител - антибиотикът моксифлоксацин, който превъзхожда всички свои предшественици по отношение на активност срещу пневмококови патогени и различни атипични патогени, като микроплазми и хламидии.

В резултат на поглъщането има висока оценкаабсорбция и асимилация - повече от 90% от активното вещество. Намира широко приложение при заболявания като остър синузит (вкл бягаща форма), бактериални заболяваниябелите дробове и дихателните пътища (възпаление, обостряне на хроничен бронхит и др.), както и бактерицидно средство за различни кожни инфекциии болести.

Не е предназначен за лечение на деца. Произвежда се под формата на таблетки, наречени "Avelox" и струва доста - около 500 UAH.

Правила за употреба на антибиотици

Тези лекарства могат да донесат на тялото както големи ползи, така и да причинят голяма вреда. За да избегнете последното, спазвайте строги правила за приемане на лекарства:

Случаи, при които антибиотичните таблетки не действат:

  • Огнища на вирусна инфекция. В такива случаи антибиотиците не само не могат да помогнат, но и могат да влошат състоянието на заболяването. Това важи особено за SARS;
  • Антибиотиците се борят с причините за заболяването, а не с последиците от него, така че възпалено гърло, запушен нос и повишена температурате не могат да лекуват;
  • Извън тяхната област на специализация също са възпалителни процесине бактериална.

Какво не трябва да се прави с антибиотици:

  • Лекува абсолютно всички болести;
  • лекувам вирусни инфекциии последствията от тях;
  • Не приемайте хапчета твърде често, особено когато те перорално приложение;
  • Използвайте алкохолни напитки;
  • Скрийте от лекаря причините за появата и всички нюанси на заболяването;
  • Отложете началото на приема, тъй като повечето антибиотици действат добре само през първите 2-4 дни от началото на инфекцията.

Странични ефекти, които понякога могат да възникнат при прием:

Ето защо не трябва да пренебрегвате основните противопоказания за приемане на антибиотици:

  • Бременност, в почти всички случаи. Не всеки лекар решава да предпише антибиотици на жена по време на бременност, тъй като се смята, че механизмът на тяхното действие в този случай може да бъде непредсказуем и да провокира Отрицателни последицикакто за детето, така и за самата майка;
  • кърмене. По време на антибиотичното лечение кърменето трябва да бъде спряно и няколко дни след края на приема на хапчетата да започне отново;
  • при наличие на бъбречна и сърдечна недостатъчност, тъй като тези органи са отговорни за циркулацията и отстраняването на веществото от тялото;
  • деца без предварителна консултация с лекар. Най-често на децата се предписват специални "меки" антибиотици, които съдържат относително малка концентрация на активното вещество и няма да причинят алергии и дисбактериоза. И за по-лесно използване те не се предлагат под формата на таблетки, а сладки сиропи.

природни антибиотици