Аспирин (ацетилсалицилова киселина). Структурата и физико-химичните свойства на аспирина

Във всяко семейство в комплекта за първа помощ винаги има такова лекарство като ацетилсалицилова киселина. Но всеки втори човек се интересува от този въпрос: "Ацетилсалицилова киселина - това е" Аспирин "или не?" Това е горе-долу и ще бъдат обсъденив нашата статия, както и ще разкажем за свойствата и приложението това лекарство.

Малко история

За първи път ацетилсалициловата киселина е открита в края на 19 век от младия химик Феликс Хофман, който по това време работи за Байер. Той наистина искаше да разработи лекарство, което да помогне на баща му да облекчи болките в ставите. Идея къде да гледам желан състав, подсказва го лекуващият лекар на баща му. Той предписа на пациента си натриев салицилат, но пациентът не можеше да го приема, тъй като силно дразнеше стомашната лигавица.

След две години в Берлин беше патентовано лекарство като "Аспирин", така че ацетилсалициловата киселина е "Аспирин". Това е съкратено име: префиксът "а" е ацетилова група, която е прикрепена към салициловата киселина, коренът "spir" показва спиреинова киселина (този тип киселина присъства в растенията под формата на естер, един от тях е spirea), а окончанието "в" в онези далечни времена често се използва в имената на лекарства.

"Аспирин": химичен състав

Оказва се, че ацетилсалициловата киселина е "аспирин", а молекулата му съдържа две активни киселини: салицилова и оцетна. Ако лекарството се съхранява при стайна температура, тогава при висока влажност бързо се разлага на два киселинни състава.

Ето защо в състава на Аспирин винаги присъстват оцетна и салицилова киселина, след кратък период от време основният компонент става много по-малък. Срокът на годност на лекарството зависи от това.

Прием на хапче

След като "Аспирин" влезе в стомаха и след това в дванадесетопръстника, сокът от стомаха не действа върху него, тъй като киселината се разтваря най-добре в алкална среда. След дванадесетопръстника се абсорбира в кръвта и само там се преражда, отделя се салицилова киселина. Докато веществото достига до черния дроб, количеството на киселините намалява, но техните водоразтворими производни стават много повече.

И вече преминавайки през съдовете на тялото, те достигат до бъбреците, откъдето се екскретират заедно с урината. На изхода от аспирина остава малка доза - 0,5%, а останалото количество са метаболити. Именно те са терапевтичният състав. Бих искал също да кажа, че лекарството има 4 терапевтични ефекта:

• Предотвратяване на кръвни съсиреци.
• Противовъзпалителни свойства.
• Антипиретично действие.
• Облекчава болковия синдром.

Ацетилсалициловата киселина има голям обхват, инструкцията съдържа подробни препоръки за употреба. Непременно се запознайте с него или се консултирайте с лекар.

"Аспирин": приложение

Разбрахме как действа ацетилсалициловата киселина. От какво помага, ще разберем по-нататък.

1. Използва се при болка.
2. При висока температура.
3. При различен видвъзпалителни процеси.
4. При лечение и профилактика на ревматизъм.
5. За профилактика на тромбоза.
6. Предотвратяване на инсулт и инфаркт.

Отлично лекарство е ацетилсалициловата киселина, цената за нея също ще зарадва всички, защото е ниска и варира от 4-100 рубли, в зависимост от производителя и дозировката.

"Аспирин": борбата с кръвните съсиреци

Тромби се образуват в онези места на кръвоносните съдове, където има увреждане на стените. На тези места са изложени влакна, които държат клетките заедно. Върху тях се задържат кръвни плочици, които отделят вещество, което спомага за увеличаване на адхезията, и на такива места съдът се стеснява.

Най-често в здраво тялотромбоксан се противопоставя на друго вещество - простациклин, той не позволява на тромбоцитите да се слепват и, обратно, разширява кръвоносните съдове. В момент, когато съдът е повреден, балансът между тези две вещества се измества и простациклинът просто престава да се произвежда. Тромбоксан се произвежда в излишък и тромбоцитната бучка нараства. Така кръвта през съда тече все по-бавно всеки ден. В бъдеще това може да доведе до инсулт или инфаркт. Ако ацетилсалициловата киселина се приема постоянно (цената на лекарството, както вече беше отбелязано, е повече от достъпна), тогава всичко се променя драстично.

Съдържащите се в Аспирина киселини предотвратяват бърз растежтромбоксан, помагат за отстраняването му от тялото. По този начин лекарството предпазва кръвоносните съдове от кръвни съсиреци, но си струва да приемате лекарството поне 10 дни, тъй като само след това време тромбоцитите възстановяват способността си да се слепват.

Ацетилсалицилова киселина като антипиретик

Поради факта, че това лекарство има способността да разширява кръвоносните съдове, секретираният човешкото тялотоплината се отстранява много по-добре - температурата пада. Ацетилсалициловата киселина от температура се счита най-доброто лекарство. В допълнение, това лекарство действа и върху терморегулаторните центрове на мозъка, като му дава сигнал за понижаване на температурата.

Не е желателно да се дава това лекарство като антипиретик на деца поради силното му дразнещо действие върху стомаха.

Аспиринът като противовъзпалително и болкоуспокояващо средство

Това лекарство също пречи на възпалителните процеси на тялото, предотвратява отделянето на кръв в местата на възпаление, както и онези вещества, които причиняват болка. Има способността да увеличава производството на хормона хистамин, който разширява кръвоносните съдове и увеличава притока на кръв към мястото. възпалителен процес. Също така помага за укрепване на стените на тънките съдове. Всичко това създава противовъзпалителен и аналгетичен ефект.

Както разбрахме, ацетилсалициловата киселина е ефективна при температура. Това обаче не е единственото му достойнство. Ефективен е при всички видове възпаления и болки, които възникват в човешкото тяло. Ето защо това лекарство най-често се намира в домашните аптечки.

"Аспирин" за деца

Ацетилсалициловата киселина се предписва на деца при повишена температура, инфекциозни и възпалителни заболявания и силна болка. Трябва да се използва с повишено внимание при деца под 14 години. Но за тези, които са навършили 14 години, можете да приемате половин таблетка (250 mg) сутрин и вечер.

"Аспирин" се приема само след хранене и децата определено трябва да смажат хапчето и да пият много вода.

Противопоказания

Ацетилсалицилова киселина (това е "Аспирин", като повечето отхората го наричат) може не само да бъде от полза за тялото, но и да навреди. Смята се за много агресивен.

Първото нещо, което не трябва да правите, е да използвате лекарство с изтекъл срок на годност, тъй като аспиринът може да раздразни стомашната лигавица, което в крайна сметка ще доведе до язва. Освен това, за тези, които имат стомашно-чревни заболявания, лекарството трябва да се приема само според предписанието на лекаря и най-добре е лекарството да се пие с мляко. Хората с бъбречни и чернодробни заболявания също трябва да го приемат с най-голямо внимание.

Жените по време на бременност не се препоръчват да приемат лекарството, тъй като има доказателства, че може да повлияе неблагоприятно на развитието на плода. Да, и преди раждането не трябва да го използвате, тъй като това ще доведе до отслабване на контракциите или може да причини продължително кървене.

Ако смятате, че ацетилсалициловата киселина е напълно безвредна, инструкцията казва нещо съвсем различно. Тя има много противопоказания и странични ефекти. Преди употреба трябва да претеглите всички плюсове и минуси.

Заключение

И така, нека обобщим. За какво помага ацетилсалициловата киселина? Това лекарство помага повишена температура, от образуването на кръвни съсиреци, той е отлично противовъзпалително и аналгетично средство.

Дори въпреки факта, че лекарството има сериозни противопоказания за употреба, то обещава светло бъдеще. В момента повечето учени търсят добавки, които биха могли да намалят пагубно влияниесредства за отделни органи. Има и мнение, че други лекарства няма да могат да изместят аспирина, а напротив, той ще има нови области на приложение.

Таблетката съдържа 0,1, 0,25 или 0,5 грама от активното вещество, както и лимонена киселина(като монохидрат) и картофено нишесте.

Форма за освобождаване

• таблетки 0,1, 0,25 и 0,5 грама;
• Таблетките са опаковани в блистери или блистери №10х1, №10х2, №10х3.

фармакологичен ефект

Лекарството облекчава болката, треската и възпаление , предотвратява агрегацията.

Фармакологична група: НСПВС.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ацетилсалицилова киселина - какво е това?

Ацетилсалициловата киселина е салицилов естер на оцетна (етанова) киселина.

Формула ацетил салицилова киселина- (ASA) - C₉H₈O₄.

OKPD код 24.42.13.142 ( ацетилсалицилова киселина смесен с други лекарства).

Получаване на ACK

При производството на ASA се използва методът на естерификация с етанова киселина.

Фармакодинамика

Аналгетичният ефект се дължи както на централно, така и на периферно действие. При фебрилни състояния понижава температурата чрез въздействие върху центъра на терморегулацията.

Агрегиране и тромбоцитна адхезивност , както и тромбоза намаляване поради способността на ASA да потиска синтеза на тромбоксан A2 (TXA 2) в тромбоцитите. Инхибира синтеза протромбин (коагулационен фактор II) в черния дроб и - в доза над 6 g / ден. - увеличава PTV.

Фармакокинетика

Абсорбцията на веществото след приемане на лекарството вътре е почти пълна. Полуживотът на непроменената ASA е не повече от 20 минути. TCmax ASA за - 10-20 минути, общ образуван салицилат поради - от 0,3 до 2,0 часа.

Приблизително 80% е в свързано състояние в плазмата. ацетилсалицилова и салицилова киселина . Биологичната активност се запазва дори когато веществото е в свързана с протеини форма.

Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците. Екскрецията се влияе от рН на урината: когато се подкисели, то намалява, а когато се алкализира, се повишава.

Фармакокинетичните параметри зависят от размера на приетата доза. Елиминирането на дадено вещество е нелинейно. Освен това при деца от 1-вата година от живота, в сравнение с възрастните, протича много по-бавно.

Показания за употреба: за какво помагат таблетките ацетилсалицилова киселина?

Показания за употреба на ацетилсалицилова киселина са:

• фебрилни състояния при заболявания с инфекциозна и възпалителна природа;
• ревматоиден артрит ;
• ревматизъм ;
• възпалителна лезия миокарда , чиято причина е имунопатологична реакция;
• синдром на болка различен произход, включително зъбобол (включително главоболие, свързано със синдром на отнемане на алкохол), болки в ставите и мускулите, невралгия, мигрена ,алгоменорея .

Също аспирин (или ацетилсалицилова киселина) се използва при превантивни целипод заплаха тромбоза ,тромбоемболизъм , MI (когато лекарството е предписано за вторична профилактика).

Противопоказания

Приемът на ASA е противопоказан при:

• "аспиринова" астма ;
• по време на обостряне ерозивни и язвени лезии храносмилателен система ;
• стомашно/чревно кървене ;
• авитаминоза К ;
• хемофилия , хипопротромбинемия , хеморагична диатеза ;
• дефицит на G6PD;
• портална хипертония ;
• недостатъчност на бъбречната / чернодробната функция;
• аортна дисекация;
• по време на лечението (ако седмичната доза на лекарството надвишава 15/mg);
• подагрозен артрит, подагра;
• (абсолютни противопоказанияса първите три и последните три месеца);
• свръхчувствителност към ASA / салицилати.

Странични ефекти

Страничните ефекти от лечението с ASA могат да включват:

• гадене;
• гастралгия;
• анорексия;
• тромбоцитопения;
• ерозивни и язвени лезии на храносмилателния канал;
• и/или чернодробна недостатъчност.

При продължителна употребаима шум в ушите, намалена острота на слуха, нарушено зрение, световъртеж и - при прием на високи дози - главоболие. Може да има и кървене хипокоагулация , повръщане, бронхоспазъм .

Ацетилсалицилова киселина, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

При активен ревматизъм възрастни пациенти се предписват от 5 до 8 g ASA на ден. За дете дозата се изчислява в зависимост от теглото. Като правило тя варира от 100 до 125 mg/kg/ден. Многократност на приложение - 4-5 рубли / ден.

1-2 седмици след началото на курса, дозата за дете се намалява до 60-70 mg / kg / ден, за възрастни пациенти дозата остава същата. Продължете лечението трябва да бъде до 6 седмици.

Съгласно инструкциите за употреба на ацетилсалицилова киселина, лекарството трябва да се прекрати постепенно в продължение на 1-2 седмици.

Ацетилсалициловата киселина при главоболие и като лекарство за температура се предписва в по-ниски дози. Да, при синдром на болка и трескави състояния доза за 1 доза за възрастен - от 0,25 до 1 g с честота на приложения от 4 до 6 рубли / ден.

Трябва да се помни, че ASA е особено ефективен при главоболие, ако болката е провокирана от повишаване на ICP (вътречерепно налягане).

За деца оптималната доза за една доза е 10-15 mg / kg. Множество приложения - 5 рубли / ден.

Лечението не трябва да продължава повече от 2 седмици.

За предупреждение тромбоза и емболия ASA приема 2-3 рубли / ден. 0,5 g всяка За подобряване на реологичните свойства (за втечняване) лекарството се приема дълго време при 0,15-0,25 g / ден.

За дете на възраст над пет години единичната доза е 0,25 g, четиригодишните деца могат да дават 0,2 g ASA веднъж, двегодишните деца - 0,1 g, а едногодишните - 0,05 гр.

Забранено е да се дава ASA на деца от температура, която се повишава на фона вирусна инфекция . Лекарството действа върху същите структури на мозъка и черния дроб като някои вируси и в комбинация с вирусна инфекция може да доведе до развитие на детето Синдром на Reye .

Използването на ASA в козметологията

Маска за лице с ацетилсалицилова киселина ви позволява бързо да облекчите възпалението, да намалите подуването на тъканите, да премахнете зачервяването, да премахнете повърхностен слоймъртвите клетки и почистват запушените пори.

Лекарството изсушава добре кожата и е идеално разтворимо в мазнини, което го прави препоръчително да се използва като лекарство за акне : таблетки, навлажнени с вода, се нанасят върху възпалени елементи по лицето или се добавят към маски за лице.

Ацетилсалицилова киселина от акне работи добре в комбинация с лимонов сокили мед. Ефективна при кожни проблеми и маска с глина.

За да приготвите лимоново-аспиринова маска, таблетките (6 броя) просто се смилат с прясно изцеден сок, докато се получи хомогенна маса. След това лекарството се прилага локално върху възпалени пъпки и ги оставете да изсъхнат.

Маска с мед се приготвя по следния начин: таблетки (3 броя) се навлажняват с вода и след това, когато се разтворят, се смесват с 0,5-1 чаена лъжичка (чаена) мед.

За да приготвите глинена маска, смесете с топла вода 6 стрити таблетки АСК и 2 чаени лъжички (чаени лъжички) бяла/синя глина.

Предозиране

Предозирането може да доведе до:

• дългосрочно лечение на ASA;
• еднократно инжектиране на твърде висока доза от лекарството.

Индикация за предозиране е синдром на салицилизъм , проявяваща се с общо неразположение, хипертермия, шум в ушите, гадене, повръщане.

Силен придружител конвулсии , ступор, тежка дехидратация, некардиогенен бял дроб , нарушения на CBS, шок.

В случай на предозиране на ASA, жертвата трябва незабавно да бъде хоспитализирана. Измиват му стомаха, дават му, проверяват КОС.

В зависимост от състоянието на KOS и баланса на водата и електролитите може да се предпише въвеждането на разтвори, натриев цитрат и сода бикарбонат (като инфузия).

Ако рН на урината е 7,5-8,0 и плазмената концентрация на салицилати надвишава 300 mg / l (при дете) и 500 mg / l (при възрастен), е необходима интензивна терапия алкални диуретици .

При тежка интоксикацияхарча; попълване на загубата на течности; предписват симптоматично лечение.

Взаимодействие

Повишава токсичността барбитурови лекарства , валпроева киселина , метотрексат , ефекти на орално хипогликемични лекарства, наркотичен , сулфатни лекарства .

Отслабва ефектите диуретици (калий-съхраняващ и цикъл), антихипертензивни лекарства от групата на АСЕ инхибиторите, действие урикозурични средства .

Когато се използва едновременно с антитромботични лекарства , тромболитици ,индиректни антикоагуланти увеличава риска от кървене.

GCS засилват токсичния ефект на ASA върху лигавицата на храносмилателния канал, повишават неговия клирънс и намаляват плазмената концентрация.

Когато се използва едновременно с Li соли, повишава плазмената концентрация на Li + йони.

Засилва токсичния ефект на алкохола върху лигавицата на храносмилателния канал.

Условия за продажба

Лекарство без рецепта.

Рецепта на латински (образец):

Rp: Ацетилсалицилова киселина 0,5
Д.т. д. № 10 в табл.
S. 1 таблетка 3 рубли / ден след хранене с много вода.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на сухо място при температура под 25°C.

Най-доброто преди среща

Четири години.

специални инструкции

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при хора с патологии на бъбреците и черния дроб , с повишено кървене, декомпенсирана ХСН, по време на лечение с антикоагуланти, както и при хора с анамнеза за ерозивни и язвени лезии на храносмилателния тракт и/или стомашно/чревно кървене .

Дори в малки дози ASA намалява екскрецията пикочна киселина че при предразположени пациенти може да предизвика остър пристъп подагра .

При прием на високи дози АСК или необходимост от продължително лечение с лекарството е необходимо редовно да се следи нивото и да се наблюдава от лекар.

Като противовъзпалително средство, употребата на ASA в доза от 5-8 g / ден. ограничен поради повишен рискразвитие нежелани реакцииот стомашно-чревния тракт.

За намаляване на кървенето по време на операция и в постоперативен период, приемът на салицилати се спира 5-7 дни преди това хирургична интервенция.

Когато приемате ASA, трябва да се помни, че това лекарство може да се приема не повече от 7 дни без консултация с лекар за облекчаване на болката. Като антипиретик ASA е разрешено да се пие не повече от 3 дни.

Химични свойства на веществото

При кристализация на ASA се образуват безцветни иглички или моноклинни полиедри с леко кисел вкус. Кристалите са стабилни на сух въздух, но с повишаване на влажността те постепенно се хидролизират до салицилова и оцетна киселина.

Веществото в чист вид е кристален прах бял цвяти практически без мирис. Появата на миризма оцетна киселинае доказателство, че веществото е започнало да се хидролизира.

вирусна инфекциятъй като тази комбинация може да доведе до развитие животозастрашаващадържавно дете - Синдром на Reye .

При новородени бебета салициловата киселина е в състояние да измести от връзката с албумин билирубин и допринасят за развитието енцефалопатия .

ASA лесно прониква във всички телесни течности и тъкани, включително цереброспиналната, синовиалната и перитонеалната течност.

При наличие на оток и възпаление се ускорява проникването на салицилат в ставната кухина. В етапа на възпаление, напротив, той се забавя.

Ацетилсалицилова киселина и алкохол

Алкохолът по време на ASC е противопоказан. Тази комбинация може да причини стомашно и чревно кървене, както и тежки реакциисвръхчувствителност.

Защо ацетилсалицилова киселина за махмурлук?

ASA е много ефективно средство за лечение на махмурлук, поради антитромбоцитния ефект на лекарството.

Все пак трябва да се помни, че е по-добре да вземете хапче, за да не пиете алкохол, но около 2 часа преди празника. Това намалява риска от развитие микротромби в малки съдове на мозъка и - отчасти - оток на тъканите.

Употреба по време на бременност и кърмене

Ацетилсалициловата киселина по време на бременност е противопоказана. Особено през първите и последните три месеца от бременността. В ранните етапи приемането на лекарството може да увеличи риска от развитие рожденни дефекти, в по-късните - пребременяване и отслабване на родовата дейност.

ASA и неговите метаболити преминават в млякото в малки количества. След случайна употреба на лекарството не са наблюдавани странични ефекти при кърмачета и следователно обикновено не е необходимо да се прекъсва кърменето (BF).

Ако е показана жена дългосрочно лечениевисоки дози ASA, е необходимо спиране на HB.

Формула: C9H8O4, химично наименование: 2-(Ацетилокси)бензоена киселина.
Фармакологична група:ненаркотични аналгетици / антитромбоцитни средства, нестероидни противовъзпалителни средства / производни на салицилова киселина.
Фармакологичен ефект:противовъзпалително, антипиретично, аналгетично, антиагрегационно.

Фармакологични свойства

Ацетилсалициловата киселина инхибира ензима циклооксигеназа (COX-1, COX-2) и необратимо инхибира метаболизма на арахидоновата киселина, блокира образуването на тромбоксан и простагландини (PGD2, PGA2, PGF2alpha, PGE2, PGE1 и други). Намалява хиперемията, пропускливостта на капилярите, ексудацията, хиалуронидазната активност, намалява енергийното захранване на възпалителния процес чрез блокиране на образуването на АТФ. Действа върху подкоровите центрове на чувствителност към болка и терморегулация. Намалява нивото на простагландините (главно PGE1) в центъра на терморегулацията, което води до понижаване на телесната температура поради разширяване на кожните съдове и повишено изпотяване. Аналгетичният ефект се определя от ефекта върху центъра на чувствителността на болката, периферния противовъзпалителен ефект и способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинина. Намаляването на нивото на тромбоксан А2 в тромбоцитите води до необратимо потискане на агрегацията и леко разширява съдовете. В рамките на една седмица след еднократна доза антитромбоцитният ефект продължава. По време на клинични изследваниядоказано е, че при дози до 30 mg се постига значително намаляване на тромбоцитната адхезия. Повишава плазмената фибринолитична активност и понижава нивото на коагулационните фактори (VII, II, IX, X), които зависят от витамин К. Повишава екскрецията на пикочна киселина, тъй като се нарушава нейната реабсорбция в бъбречните тубули. Ацетилсалициловата киселина се абсорбира почти напълно след поглъщане. Ако върху лекарствената форма има обвивка, която е устойчива на стомашен сок, което не позволява абсорбцията на лекарството в стомаха, то се абсорбира в тънките черва ( горна част). Когато се абсорбира, той претърпява предсистемно елиминиране в червата и в черния дроб (процес на деацетилиране). Много бързо абсорбираната част се хидролизира, така че полуживотът на ацетилсалициловата киселина е не повече от 20 минути. Той циркулира в тялото и се разпределя в тъканите като анион на салициловата киселина. Максималната концентрация се развива след 2 часа. Не се свързва с плазмените протеини. След процесите на биотрансформация в черния дроб се образуват метаболити, които се намират в урината и много тъкани. Салицилатите се екскретират чрез активна секреция в бъбречните тубули под формата на метаболити и в непроменена форма. Екскрецията зависи от рН на урината (при алкална реакция на урината се увеличава йонизацията на салицилатите, което влошава тяхната реабсорбция и значително увеличава екскрецията).

Показания

исхемична болест; безболезнена исхемиямиокарда; миокарден инфаркт (за намаляване на риска от смърт и развитие на втори инфаркт); нестабилна стенокардия; превенция на развитието коронарна болест(ако има няколко предразполагащи фактора); исхемичен инсулт при мъжете; повтаряща се преходна исхемия на мозъка; протези на сърдечни клапи (за профилактика и лечение на тромбоемболизъм); балонна коронарна ангиопластика и стентиране (за намаляване на възможността за повторна стеноза и терапия за вторична дисекация на коронарните артерии); аортоартериит (болест на Takayasu); неатеросклеротични лезии на коронарните артерии (болест на Кавазаки); пороци митрална клапа; предсърдно мъждене; повтарящ се тромбоемболизъм белодробна артерия; пролапс на митралната клапа (за предотвратяване на тромбоемболия); Синдром на Dressler; остър тромбофлебит; белодробен инфаркт; треска при инфекциозни и възпалителни заболявания; синдром на слаба и умерена болка от различен произход, включително лумбаго, гръдния кош радикуларен синдром, главоболие, невралгия, мигрена, зъбобол, артралгия, миалгия, алгоменорея; в алергологията и имунологията се използва за "аспиринова" десенсибилизация и формиране на толерантност към нестероидни противовъзпалителни средства при пациенти с "аспиринова" триада и "аспиринова" астма. По показания се използва при ревматизъм, ревматична хорея, ревматоиден артрит, инфекциозно-алергичен миокардит, перикардит - но сега много рядко.

Начин на приложение на ацетилсалицилова киселина и дози

Ацетилсалициловата киселина се приема перорално, за предпочитане след хранене, като се пие много вода, дозировката зависи от заболяването. Обикновено за възрастни като аналгетик и антипиретик - 500-1000 mg / ден (до 3 g), разделени на 3 приема. За лечение на инфаркт на миокарда, както и за профилактика при пациенти, които вече са имали инфаркт, 40-325 mg веднъж дневно (обикновено 160 mg). За да се намали агрегацията на тромбоцитите за дълго време, 300-325 mg / ден. При церебрална тромбоемболия, динамични нарушения на кръвообращението при мъже, включително за предотвратяване на рецидиви, 325 mg / ден, като постепенно се увеличава до 1 g / ден. За предотвратяване на оклузия или тромбоза на аортния байпас - 325 mg на всеки 7 часа през стомашна сонда, интраназално инсталирана, след това през устата 325 mg 3 пъти на ден за дълго време.
Ако пропуснете следващата доза ацетилсалицилова киселина, трябва да я приемете, както си спомняте, следващ ходпроизвеждат чрез задайте времеот последния прием.
Не се препоръчва употребата на ацетилсалицилова киселина заедно с глюкокортикоиди и други нестероидни противовъзпалителни средства. Седмица преди планираната хирургична интервенция трябва да спрете приема на лекарството (за намаляване на кървенето по време на операцията и в периода след нея). Възможността за развитие на гастропатия се намалява, когато се консумира след хранене и когато се използват таблетки, които са покрити със специални ентерични покрития или съдържат буферни добавки. Счита се, че рискът от кървене е най-нисък, когато се използва в дози

Противопоказания и ограничения за употреба

Свръхчувствителност (включително "аспиринова" астма, "аспиринова" триада), хеморагична диатеза (болест на фон Вилебранд, хемофилия, телеангиектазия), сърдечна недостатъчност, аневризма на аортата (дисекираща), ерозивни и язвени остри и рецидивиращи заболявания стомашно-чревния тракт, остра чернодробна или бъбречна недостатъчност, стомашно-чревно кървене, хипопротромбинемия (преди лечението), тромбоцитопения, дефицит на витамин К, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, тромботична тромбоцитопенична пурпура, кърмене, бременност (I и III триместър), възраст до 15 години, когато се използва като антипиретик. Ограничете приема на ацетилсалицилова киселина при хиперурикемия, нефролитиаза, подагра, пептична язва, тежки бъбречни и чернодробни нарушения, бронхиална астма, ХОББ, назална полипоза, неконтролирана артериална хипертония.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на салицилати през първия триместър на бременността големи дози ax се свързва с повишена честота на дефекти в развитието на плода (сърдечни дефекти, цепнато небце). Салицилатите могат да се предписват през втория триместър на бременността, но само като се вземе предвид оценката на ползите и рисковете. В III триместър на бременността употребата на салицилати е противопоказана. Салицилатите и техните метаболити проникват в кърмав малки количества. Случайният прием на салицилати по време на кърмене обикновено не е придружен от нежелани реакции при детето и не изисква спиране кърмене. Въпреки това, ако приемате салицилати дълго време или в големи дози, тогава кърменето трябва да се спре.

Странични ефекти на ацетилсалицилова киселина

Кръвоносна система:тромбоцитопения, левкопения, анемия;
храносмилателната система:гастропатия (болка в епигастричния регион, диспепсия, гадене и повръщане, киселини, тежко кървене), загуба на апетит; алергични реакции: реакции на свръхчувствителност (ларингеален оток, бронхоспазъм, уртикария), образуване на "аспиринова" триада (рецидивираща назална полипоза, еозинофилен ринит, хиперпластичен синузит) и "аспиринова" бронхиална астма;
друго:нарушения на бъбреците и / или черния дроб, синдром на Reye при деца, нарушена потентност при мъже (при продължителна употреба).
Не приемайте аспирин здрави хораза да се избегне кървене в мозъка и стомашно-чревния тракт.
При продължителна употреба:главоболие, замаяност, шум в ушите, замъглено зрение, намалена острота на слуха, преренална азотемия с повишен креатинин в кръвта и хиперкалциемия, интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност, папиларна некроза, нефротичен синдром, кръвни заболявания, повишени симптоми на застойна сърдечна недостатъчност, асептичен менингит, оток, повишена концентрация на аминотрансферази в кръвта.

Взаимодействие на ацетилсалицилова киселина с други вещества

Ацетилсалициловата киселина повишава токсичността на метотрексат (чрез намаляване на неговия бъбречен клирънс), ефектите на наркотичните аналгетици (пропоксифен, оксикодон, кодеин), хепарин, перорални антидиабетни лекарства, индиректни антикоагуланти, инхибитори на тромбоцитната агрегация и тромболитици, намалява ефектите на урикозурични лекарства (сулфинпиразон, бенбромарон), диуретици (фуроземид, спиронолактон), антихипертензивни средства. парацетамол, антихистамини, кофеинът повишава риска от странични ефекти. Глюкокортикоидите, етанолът (и препаратите, които го съдържат) засилват негативния ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт и увеличават клирънса. Повишава концентрацията на барбитурати, литиеви соли, дигоксин в плазмата. Антиацидите, които съдържат алуминий или магнезий, инхибират и нарушават абсорбцията на ацетилсалициловата киселина. Миелотоксичните лекарства засилват явленията на хематотоксичност на ацетилсалициловата киселина.

Предозиране

Може да възникне при продължителна терапия или след еднократен прием на голяма доза (по-малко от 150 mg/kg леко отравяне, 150-300 mg/kg - умерено, при по-високи дози - тежко). Симптоми на предозиране: салицилизъм (повръщане, шум в ушите, гадене, замъглено зрение, силно главоболие, световъртеж, общо неразположение, треска). При по-тежки отравяния - ступор, кома и конвулсии, белодробен оток, тежка дехидратация, бъбречна недостатъчност, киселинно-алкални нарушения (първо - респираторна алкалоза, след - метаболитна ацидоза), шок. При хронично предозиране определените плазмени концентрации не корелират добре с тежестта на отравянето. Най-често хроничната интоксикация се развива при пациенти в напреднала възраст, когато се използват в продължение на няколко дни повече от 100 mg / kg / ден. При тези пациенти и деца начални признаципод формата на салицилизъм, те не винаги се проявяват, поради което периодично е необходимо да се определя нивото на салицилатите в кръвта (повече от 70 mg% означава умерено или тежко отравяне; повече от 100 mg% означава изключително тежко, което е неблагоприятно прогностично). При отравяне умеренонеобходима е хоспитализация за поне един ден. Лечение: предизвикване на повръщане, прием на лаксативи и активен въглен, проследяване на електролитния баланс и киселинно-алкалния статус; въвеждането на натриев бикарбонат, разтвор на натриев лактат или цитрат - ако е необходимо. Алкализирането на урината е необходимо, когато нивото на салицилатите е над 40 mg%, интравенозно се прилага натриев бикарбонат - 88 meq в 1 литър 5% разтвор на глюкоза със скорост 10-15 ml / kg / h. Трябва да се помни, че интензивното приложение на течности при пациенти в напреднала възраст може да доведе до белодробен оток. Не използвайте ацетазоламид за алкализиране на урината. Хемодиализата се препоръчва, когато концентрацията на салицилати е над 100-130 mg%, а при хронично отравяне - 40 mg% и по-ниска, ако има показания (рефрактерна ацидоза, тежко поражениеЦНС, прогресивно влошаване, бъбречна недостатъчност, белодробен оток). При белодробен оток е необходима вентилация с обогатена с кислород смес в режим положително наляганев края на издишването; осмотична диуреза и хипервентилация се използват за лечение на мозъчен оток.

Търговски наименования на лекарства с активно вещество ацетилсалицилова киселина

Учени от медицинско училищеУниверситетът Вандербилт установи, че ежедневното излагане на аспирин в продължение на пет или повече години значително намалява риска от рак на стомаха, дебелото черво, белия дроб, гърдата, панкреаса и простатата. Рискът се намалява дори при прием на малки дози ацетилсалицилова киселина (например 81 милиграма на ден). Освен това, ако човек на възраст между 50 и 65 години е започнал да приема аспирин ежедневно и е продължил да го приема толкова дълго, колкото поне, 10 години, рискът от развитие на рак и сърдечно-съдови заболявания е намален с 9% при мъжете и с около 7% при жените. Но с премахването на аспирина този риск се увеличава драстично.

Каква е другата дума за аспирин?

Свойства на аспирина

В медицината върбовата кора е известна като ефективно средство за защитаза да помогне за облекчаване на топлината. Въпреки това лекарствата, базирани на него, доведоха до обратен ефекткоито се изразяват в гадене и непоносима болка в коремната кухина.

Ацетилсалициловата киселина (ASA), друго име за аспирин, е получена за първи път от върбова кора в началото на 19 век. До средата на века беше разкрито химична формуласалицилова киселина. За първи път проби от ASA, които станаха подходящи за медицинска употреба, бяха получени от служители на Bayer. Тази компания започна да продава лекарството под търговско наименование"Аспирин".

Малко по-късно други компании получиха правото да продават лекарството, което позволи на лекарството да попадне на рафтовете на всички аптеки по света.

Ацетилсалициловата киселина или Acidum acetylsalicylicum (латинското наименование на аспирина) стана единствената по това време лекарствапринадлежащи към групата на нестероидните лекарства с противовъзпалително действие. Лекарството беше истински пробив в медицината. С негова помощ броят на смъртните случаи от треска беше значително намален и след като беше разкрита способността на аспирина да устои на тромбоза в съдовете, хората получиха възможност да живеят. нормален животслед прекаран инфаркт, инсулт и др.

Ацетилсалициловата киселина (второто име на аспирина) всъщност има уникални свойства. През 70-те години е установено, че той е в състояние да потисне активността на простагландините. Благодарение на това свойство, с помощта на аспирин, възпалението се елиминира чрез повлияване на процесите, протичащи в неговия фокус.

Аналгетичният ефект и премахването на топлината се дължат на дезактивирането на мозъчните области, които са отговорни за усещането за болка и терморегулацията.

Друго показание за употреба е вътречерепно наляганеи болка в главата. При системната употреба на аспирин кръвта се разрежда и празнините в съдовете се разширяват, което предотвратява развитието на инфаркти и инсулти при пациенти със склонност към образуване на кръвни съсиреци.

Салициловият естер на оцетната киселина (както аспиринът се нарича по различен начин) се използва широко в ежедневието. Една таблетка ще облекчи състоянието след алкохолно отравяне. Специално за това трябва да закупите лекарството Alka-Seltzer или Aspirin UPSA (името на лекарството за махмурлук, което съдържа ацетилсалицилова киселина).

Заслужава да се отбележи, че според проучвания, проведени в Оксфордския университет, системната употреба на аспирин ще намали риска от развитие на рак на гърдата, простатата, хранопровода, белите дробове и гърлото.

Ацетилсалициловата киселина (наречена Аспирин) може да се използва самостоятелно или в комбинация с други лекарства. Днес има много продукти, които го съдържат - Citramon, Askofen, Asfen, Cofitsil, Acelizin. Вземете лекарството самостоятелно и в комбинация с други лекарства.

Аспирин при настинка

Аспиринът или ацетилсалициловата киселина е лекарство, което бързо облекчава дори най-силната болка от различен произход и влияе неблагоприятно на възпалителния фокус. В допълнение към тези свойства, това лекарство често се предписва за изтъняване гъста кръвхора, склонни към образуване на кръвни съсиреци в съдовото легло. Аспиринът също често се използва при настинки, тъй като е в състояние да премахне треската чрез бързо намаляване на показанията на температурата.

Каква е дозировката на ацетилсалициловата киселина? настинки, дали има противопоказания за употреба, ще разберем допълнително.

Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

Ацетилсалициловата киселина е "Аспирин"? Какво помага ацетилсалициловата киселина?

Във всяко семейство в комплекта за първа помощ винаги има такова лекарство като ацетилсалицилова киселина. Но всеки втори човек се интересува от този въпрос: "Ацетилсалицилова киселина - това е" Аспирин "или не?" Това ще бъде обсъдено в нашата статия и ще разкажем за свойствата и употребата на това лекарство.

Малко история

За първи път ацетилсалициловата киселина е открита в края на 19 век от младия химик Феликс Хофман, който по това време работи за Байер. Той наистина искаше да разработи лекарство, което да помогне на баща му да облекчи болките в ставите. Идеята къде да търси правилния състав му беше предложена от лекуващия лекар на баща му. Той предписа на пациента си натриев салицилат, но пациентът не можеше да го приема, тъй като силно дразнеше стомашната лигавица.

След две години в Берлин беше патентовано лекарство като "Аспирин", така че ацетилсалициловата киселина е "Аспирин". Това е съкратено име: префиксът "а" е ацетилова група, която е прикрепена към салициловата киселина, коренът "spir" показва спиреинова киселина (този тип киселина присъства в растенията под формата на естер, един от тях е spirea), а окончанието "в" в онези далечни времена често се използва в имената на лекарства.

"Аспирин": химичен състав

Оказва се, че ацетилсалициловата киселина е "аспирин", а молекулата му съдържа две активни киселини: салицилова и оцетна. Ако лекарството се съхранява при стайна температура, тогава при висока влажност бързо се разлага на два киселинни състава.

Ето защо в състава на Аспирин винаги присъстват оцетна и салицилова киселина, след кратък период от време основният компонент става много по-малък. Срокът на годност на лекарството зависи от това.

Прием на хапче

След като "Аспирин" влезе в стомаха и след това в дванадесетопръстника, сокът от стомаха не действа върху него, тъй като киселината се разтваря най-добре в алкална среда. След дванадесетопръстникаабсорбира се в кръвта и само там се преражда, отделя се салицилова киселина. Докато веществото достига до черния дроб, количеството на киселините намалява, но техните водоразтворими производни стават много повече.

И вече преминавайки през съдовете на тялото, те достигат до бъбреците, откъдето се екскретират заедно с урината. На изхода от аспирина остава малка доза - 0,5%, а останалото количество са метаболити. Именно те са терапевтичният състав. Бих искал също да кажа, че лекарството има 4 терапевтични ефекта:

• Предотвратяване на кръвни съсиреци.
• Противовъзпалителни свойства.
• Антипиретично действие.
• Облекчава болковия синдром.

Ацетилсалициловата киселина има голям обхват, инструкцията съдържа подробни препоръки за употреба. Непременно се запознайте с него или се консултирайте с лекар.

"Аспирин": приложение

Разбрахме как действа ацетилсалициловата киселина. От какво помага, ще разберем по-нататък.

1. Използва се при болка.
2. При висока температура.
3. С различни видове възпалителни процеси.
4. При лечение и профилактика на ревматизъм.
5. За профилактика на тромбоза.
6. Предотвратяване на инсулт и инфаркт.

Отлично лекарство е ацетилсалициловата киселина, цената за нея също ще зарадва всички, защото е ниска и варира в рамките на рубли, в зависимост от производителя и дозировката.

"Аспирин": борбата с кръвните съсиреци

Тромби се образуват в онези места на кръвоносните съдове, където има увреждане на стените. На тези места са изложени влакна, които държат клетките заедно. Върху тях се задържат кръвни плочици, които отделят вещество, което спомага за увеличаване на адхезията, и на такива места съдът се стеснява.

Най-често в здраво тяло тромбоксанът се противопоставя на друго вещество - простациклин, не позволява на тромбоцитите да се слепват и, напротив, разширява кръвоносните съдове. В момент, когато съдът е повреден, балансът между тези две вещества се измества и простациклинът просто престава да се произвежда. Тромбоксан се произвежда в излишък и тромбоцитната бучка нараства. Така кръвта през съда тече все по-бавно всеки ден. В бъдеще това може да доведе до инсулт или инфаркт. Ако ацетилсалициловата киселина се приема постоянно (цената на лекарството, както вече беше отбелязано, е повече от достъпна), тогава всичко се променя драстично.

Киселините, включени в аспирина, предотвратяват бързия растеж на тромбоксан, помагат за отстраняването му от тялото. По този начин лекарството предпазва кръвоносните съдове от кръвни съсиреци, но си струва да приемате лекарството поне 10 дни, тъй като само след това време тромбоцитите възстановяват способността си да се слепват.

Ацетилсалицилова киселина като антипиретик

Поради факта, че това лекарство има способността да разширява кръвоносните съдове, топлината, отделена от човешкото тяло, се отстранява много по-добре - температурата пада. Ацетилсалициловата киселина от температура се счита за най-доброто лекарство. В допълнение, това лекарство действа и върху терморегулаторните центрове на мозъка, като му дава сигнал за понижаване на температурата.

Не е желателно да се дава това лекарство като антипиретик на деца поради силното му дразнещо действие върху стомаха.

Аспиринът като противовъзпалително и болкоуспокояващо средство

Това лекарство също пречи на възпалителните процеси на тялото, предотвратява отделянето на кръв в местата на възпаление, както и онези вещества, които причиняват болка. Той има способността да засили производството на хормона хистамин, който разширява кръвоносните съдове и увеличава притока на кръв към мястото на възпалителния процес. Също така помага за укрепване на стените на тънките съдове. Всичко това създава противовъзпалителен и аналгетичен ефект.

Както разбрахме, ацетилсалициловата киселина е ефективна при температура. Това обаче не е единственото му достойнство. Ефективен е при всички видове възпаления и болки, които възникват в човешкото тяло. Ето защо това лекарство най-често се намира в домашните аптечки.

"Аспирин" за деца

Ацетилсалициловата киселина се предписва на деца при повишена температура, инфекциозни и възпалителни заболявания и силна болка. Трябва да се използва с повишено внимание при деца под 14 години. Но за тези, които са навършили 14 години, можете да приемате половин таблетка (250 mg) сутрин и вечер.

"Аспирин" се приема само след хранене и децата определено трябва да смажат хапчето и да пият много вода.

Противопоказания

Ацетилсалициловата киселина (това е "аспирин", както го наричат ​​повечето хора) може не само да е от полза за тялото, но и да навреди. Смята се за много агресивен.

Първото нещо, което не трябва да правите, е да използвате лекарство с изтекъл срок на годност, тъй като аспиринът може да раздразни стомашната лигавица, което в крайна сметка ще доведе до язва. Освен това, за тези, които имат стомашно-чревни заболявания, лекарството трябва да се приема само според предписанието на лекаря и най-добре е лекарството да се пие с мляко. Хората с бъбречни и чернодробни заболявания също трябва да го приемат с най-голямо внимание.

Жените по време на бременност не се препоръчват да приемат лекарството, тъй като има доказателства, че може да повлияе неблагоприятно на развитието на плода. Да, и преди раждането не трябва да го използвате, тъй като това ще доведе до отслабване на контракциите или може да причини продължително кървене.

Ако смятате, че ацетилсалициловата киселина е напълно безвредна, инструкцията казва нещо съвсем различно. Тя има много противопоказания и странични ефекти. Преди употреба трябва да претеглите всички плюсове и минуси.

Заключение

И така, нека обобщим. За какво помага ацетилсалициловата киселина? Това лекарство помага при треска, от образуването на кръвни съсиреци, то е отлично противовъзпалително и аналгетично средство.

Дори въпреки факта, че лекарството има сериозни противопоказания за употреба, то обещава светло бъдеще. В момента повечето учени търсят такива добавки, които биха могли да намалят вредното въздействие на лекарството върху отделните органи. Има и мнение, че други лекарства няма да могат да изместят аспирина, а напротив, той ще има нови области на приложение.

Аспирин (ацетилсалицилова киселина)

Сортове, имена и форми на освобождаване

Показания.

аспирин - специални инструкцииАспиринът се счита за един от безопасни лекарства, но не забравяйте, че това е фармацевтичен продукт.

Аспирин - показания и. аспирин - лекарствен продукт, която днес е спечелила признанието на милиони хора. дадени.

Внимателно! Аспирин! Аспиринът може да бъде смъртоносен! На пациентите се дават множество реклами, показвани по телевизията.

Сортове, имена и форми на освобождаване на аспирин

1. Таблетки за перорално приложение;

2. Ефервесцентни таблетки за разтваряне във вода.

Съединение

• Таблетки ефервесцентен аспирин 1000 и Аспирин Експрес - 500 mg ацетилсалицилова киселина;
• Ефервесцентни таблетки Аспирин С - 400 mg ацетилсалицилова киселина и 240 mg витамин C;
• Таблетки за перорално приложение Аспирин - 500 mg;
• Аспирин Кардио таблетки - 100 mg и 300 mg.

Като помощни вещества в различни видовеи формите на аспирин включват следните компоненти:

• Ефервесцентни таблетки Аспирин 1000, Аспирин Експрес и Аспирин С-натриев цитрат, натриев карбонат, натриев бикарбонат, лимонена киселина;
• Таблетки за перорално приложение Аспирин - микрокристална целулоза, царевично нишесте;
• Аспирин Кардио таблетки - целулоза, царевично нишесте, съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат 1:1, полисорбат, натриев лаурил сулфат, талк, триетил цитрат.

Съставът на всички други синоними и генерични лекарства, които също означават произнасяне на името "Аспирин", е приблизително същият като горния. Въпреки това, хората, които са алергични или непоносими към някакви вещества, винаги трябва внимателно да прочетат състава на даден аспирин, посочен в листовката, приложена към лекарството.

Аспирин - рецепта

Rp: Tab. Аспирин 500 мг

S. приемайте една таблетка през устата 3 пъти на ден.

Терапевтично действие

• аналгетично действие;
• Антипиретично действие;
• Противовъзпалително действие;
• Антитромбоцитно действие.

Изброените ефекти на ацетилсалициловата киселина се дължат на способността й да блокира работата на ензима циклооксигенази, което осигурява производството на биологично активни веществаотговорен за развитието на болков импулс, възпалителна реакция и повишаване на телесната температура. Като блокира работата на ензима, аспиринът спира синтеза на вещества, които причиняват възпаление, температура и болка, като по този начин премахва тези симптоми. Освен това лекарството премахва симптомите, независимо в кой орган или част на тялото са локализирани. Тъй като аспиринът не действа на централни системиусещане за болка, то той принадлежи към групата на ненаркотичните болкоуспокояващи.

Показания за употреба

Аспирин таблетки ефервесцентни и за перорално приложение - показания за употреба

1. Симптоматично приложение за облекчаване на болката различна локализацияи причини:

3. Ревматични заболявания(ревматизъм, ревматична хорея, ревматоиден артрит, миокардит, миозит).

4. Колагенози (прогресивна системна склероза, склеродермия, системен лупус еритематозус и др.).

5. В практиката на алерголозите и имунолозите за намаляване на нивото на сенсибилизация и формиране на стабилна толерантност при хора, страдащи от "аспиринова астма" или "аспиринова триада".

Аспирин Кардио - показания за употреба

• Първична профилактика на миокарден инфаркт при хора с висок рискнеговото развитие (например при захарен диабет, хипертония, повишено нивохолестерол в кръвта, затлъстяване, тютюнопушене, старост над 65 години);
• Профилактика на повторен миокарден инфаркт;
• Предотвратяване на инсулти;
• Профилактика на периодични нарушения на мозъчното кръвообращение;
• Предотвратяване на тромбоемболизъм след хирургични интервенциина кръвоносни съдове(например, аорто-коронарен байпас, артериовенозен шунт, ангиопластика, стентиране и каротидна ендартеректомия);
• Предотвратяване на дълбока венозна тромбоза;
• Предотвратяване на тромбоемболия на белодробната артерия и нейните клонове;
• Предотвратяване на тромбоза и тромбоемболия при продължителна неподвижност;
• Нестабилна и стабилна стенокардия;
• Неатеросклеротични лезии на коронарните артерии (болест на Кавазаки);
• Аортоартериит (болест на Такаясу).

Инструкции за употреба

Аспирин таблетки за перорално приложение - инструкции за употреба

Аспирин ефервесцентни таблетки - инструкции за употреба

Аспирин Кардио за разреждане на кръвта - инструкции за употреба

специални инструкции

Влияние върху способността за управление на механизми

Предозиране

Лечението на леко и умерено предозиране на аспирин се състои в многократна употреба на сорбенти (активен въглен, Polysorb, Polyphepan и др.), Стомашна промивка и употреба на диуретици с паралелно попълване на обема на изгубената течност и соли.

• Много висока телесна температура;
• респираторна депресия;
• Белодробен оток;
• асфиксия;
• аритмия;
• спад на кръвното налягане;
• Потискане на работата на сърцето;
• Нарушение на водата електролитен баланс;
• дехидратация;
• Нарушение на бъбреците до недостатъчност;
• Повишаване или намаляване на нивата на кръвната захар;
• кетоацидоза;
• Шум в ушите;
• глухота;
• стомашно-чревно кървене;
• Коагулационни нарушения, вариращи от удължаване на времето на кървене до пълно отсъствиеобразуване на тромби;
• енцефалопатия;
• Потискане на ЦНС (сънливост, объркване, кома и конвулсии).

Тежкото предозиране на аспирин трябва да се лекува само в болнично отделение за интензивно лечение. В същото време се извършват същите манипулации като при умерена и лека интоксикация, но при едновременно поддържане на работата на жизненоважни органи и системи.

Взаимодействие с други лекарства

• Метотрексат;
• Хепарин и индиректни антикоагуланти (например Варфарин, Тромбостоп и др.);
• Тромболитици (лекарства, които разтварят кръвни съсиреци), антикоагуланти (лекарства за намаляване на съсирването на кръвта) и антиагреганти (лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, като предотвратяват слепването на тромбоцитите);
• Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (напр. флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам, есциталопрам и др.);
• дигоксин;
• Лекарства за понижаване на нивата на кръвната захар (хипогликемични средства) за перорално приложение;
• инсулин;
• валпроева киселина;
• Препарати от групата на НСПВС (Ибупрофен, Нимезулид, Диклофенак, Кетонал, Индометацин и др.);
• Етанол.

Предвид засилените ефекти на тези лекарства, с едновременно приеманес аспирин е необходимо да се намали тяхната терапевтична доза.

• диуретици;
• АСЕ инхибитори (Берлиприл, Каптоприл, Лизиноприл, Периндоприл и др.);
• Лекарства, които имат способността да отстраняват пикочната киселина от тялото (пробенецид, бенбромарон и др.).

Ефектите на аспирина се отслабват, когато се приема едновременно с лекарства, съдържащи ибупрофен, както и глюкокортикостероидни хормони.

Аспирин за профилактика на сърдечно-съдови и онкологични заболявания - видео

Аспирин за деца

Приложение по време на бременност

Аспирин за лице от акне (маска с аспирин)

• Почиства кожата и премахва черните точки;
• Намалява производството на мазнини от кожните жлези;
• Стеснява порите;
• Намалява възпалението по кожата;
• Предотвратява образуването на акне и пъпки;
• Премахва подуването;
• Елиминира следите от акне;
• Ексфолира мъртвите клетки на епидермиса;
• Поддържа еластичността на кожата.

У дома най-простият и ефективен методизползването на аспирин за подобряване на структурата на кожата и премахване на акне са маски с това лекарство. За тяхното приготвяне можете да използвате обикновени таблетки без покритие, закупени в аптеката. Аспириновата маска за лице е по-мека версия на химическия пилинг, затова се препоръчва да се прави не повече от 2-3 пъти седмично и през целия ден след прилагане. козметична процедуране стойте на пряка слънчева светлина.

1. За мазна и много мазна кожа.Маската почиства порите, успокоява кожата и намалява възпалението. Смелете 4 таблетки аспирин на прах и ги смесете със супена лъжица вода, добавете чаена лъжичка мед и растително масло(маслини, слънчоглед и др.). Получената смес се нанася върху лицето и се втрива с масажиращи движения за 10 минути, след което се изплаква с топла вода.

2. За нормална и суха кожа.Маската намалява възпалението и успокоява кожата. Смелете 3 таблетки Аспирин и смесете със супена лъжица кисело мляко. готова смесНанесете върху лицето, оставете за 20 минути и изплакнете с топла вода.

3. За проблемна кожас много възпаление.Маската ефективно намалява възпалението и предотвратява появата на ново акне. За да приготвите маската, няколко таблетки аспирин се натрошават и се заливат с вода, докато се образува гъста каша, която се нанася точково върху акне или акне и се оставя за 20 минути, след което се отмива.

Странични ефекти

1. Храносмилателна система:

• Болка в корема;
• гадене;
• повръщане;
• киселини в стомаха;
• Стомашно-чревно кървене (черни изпражнения, повръщане на кръв, скрита кръвв изпражненията);
• Анемия поради кървене;
• Ерозивни и язвени лезии на храносмилателния тракт;
• Повишена активност на чернодробните ензими (AsAT, AlAT и др.).

2. Централна нервна система:

• Повишено кървене;
• Кървене с различна локализация (назално, гингивално, маточно и др.);
• Хеморагична пурпура;
• Образуване на хематом.

4. Алергични реакции:

Ползите и вредите от аспирина - видео

Противопоказания за употреба

• язва в стомаха, червата или хранопровода;
• Хеморагична диатеза;
• Бронхиална астма, провокирана от приема на други лекарства от групата на НСПВС (парацетамол, индометацин, ибупрофен, нимезулид и др.);
• хемофилия;
• Тромбоцитопения (намалено ниво на тромбоцитите в кръвта);
• Приемане на метотрексат в доза над 15 mg на седмица;
• тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• Сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
• I и III триместър на бременността;
• Периодът на кърмене;
• Възраст под 15 години;
• Свръхчувствителност към компонентите на Аспирин.

Аналози на аспирин

• Аспиватрин ефервесцентни таблетки;
• Аспинат таблетки и ефервесцентни таблетки;
• Аспирин таблетки;
• Asprovit ефервесцентни таблетки;
• таблетки ацетилсалицилова киселина;
• Acsbirin ефервесцентни таблетки;
• Nextrim Fast таблетки;
• Таспир таблетките са ефервесцентни;
• Upsarin Upsa ефервесцентни таблетки;
• Флуспирин ефервесцентни таблетки.

Синоними на Аспирин С са следните лекарства:

• Аспивит ефервесцентни таблетки;
• Аспинат С ефервесцентни таблетки;
• Аспровит С ефервесцентни таблетки;
• Упсарин Упса с витамин С ефервесцентни таблетки.

Синоними на Аспирин Кардио са следните лекарства:

Аспирин - мнения

Парацетамол или Аспирин?

Кой антипиретик е по-добър за дете: аспирин или парацетамол - видео

Съвместно приемане на аспирин и аналгин при настинки и грип

Cardiomagnyl и Aspirin Cardio - каква е разликата?

Аспирин и Аспирин Кардио - цена

• Аспирин С ефервесцентни таблетки 10 броя - 165 - 241 рубли;
• Аспирин Експрес 500 mg 12 броя - 178 - 221 рубли;
• Аспирин таблетки за перорално приложение, 500 mg 20 броя - 174 - 229 рубли;
• Аспирин Кардио 100 mg 28 таблетки - 127 - 147 рубли;
• Аспирин Кардио 100 mg 56 таблетки - 225 - 242 рубли;
• Аспирин Кардио 300 mg 20 таблетки - 82 - 90 рубли.

Ацетилсалицилова киселина (ацетилсалицилова киселина)

Структурна формула

Руско име

Латинското наименование на веществото Ацетилсалицилова киселина

химическо наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Ацетилсалицилова киселина

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Ацетилсалицилова киселина

Бели малки игловидни кристали или лек кристален прах, без мирис или с лек мирис, леко кисел вкус. Слабо разтворим във вода при стайна температура, разтворим в топла вода, лесно разтворим в етанол, разтвори на каустик и въглеродни основи.

Фармакология

Инхибира циклооксигеназата (COX-1 и COX-2) и инхибира необратимо циклооксигеназния път на метаболизма на арахидоновата киселина, блокира синтеза на PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alpha, PGE 1, PGE 2 и др.) и тромбоксан. Намалява хиперемията, ексудацията, капилярната пропускливост, хиалуронидазната активност, ограничава енергийното снабдяване на възпалителния процес чрез инхибиране на производството на АТФ. Повлиява подкоровите центрове на терморегулацията и чувствителността към болка. Намаляването на съдържанието на PG (главно PGE 1) в центъра на терморегулацията води до понижаване на телесната температура поради разширяване на кожните съдове и повишено изпотяване. Аналгетичният ефект се дължи на ефекта върху центровете на чувствителността на болката, както и на периферния противовъзпалителен ефект и способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинина. Намаляването на съдържанието на тромбоксан А 2 в тромбоцитите води до необратимо потискане на агрегацията, до известна степен разширява кръвоносните съдове. Антитромбоцитното действие продължава 7 дни след еднократна доза. Редица клинични проучвания показват, че значително инхибиране на тромбоцитната адхезия се постига при дози до 30 mg. Повишава плазмената фибринолитична активност и намалява концентрацията на витамин К-зависими коагулационни фактори (II, VII, IX, X). Стимулира отделянето на пикочна киселина, тъй като се нарушава нейната реабсорбция в тубулите на бъбреците.

След перорално приложение се абсорбира напълно. При наличие на ентеросолвентно покритие (устойчиво на действието стомашен соки не позволява абсорбцията на ацетилсалициловата киселина в стомаха) се абсорбира в горната част тънко черво. По време на абсорбцията той претърпява предсистемно елиминиране в чревната стена и в черния дроб (деацетилиран). Абсорбираната част много бързо се хидролизира от специални естерази, така че T 1/2 на ацетилсалициловата киселина е не повече от 15-20 минути. Той циркулира в тялото (75-90% поради албумин) и се разпределя в тъканите под формата на анион на салициловата киселина. Cmax се достига след около 2 ч. Ацетилсалициловата киселина практически не се свързва с протеините на кръвната плазма. По време на биотрансформацията в черния дроб се образуват метаболити, които се намират в много тъкани и урина. Екскрецията на салицилатите се осъществява главно чрез активна секреция в тубулите на бъбреците в непроменена форма и под формата на метаболити. Екскрецията на непроменено вещество и метаболити зависи от рН на урината (с алкализирането на урината се увеличава йонизацията на салицилатите, тяхната реабсорбция се влошава и екскрецията се увеличава значително).

Приложение на веществото Ацетилсалицилова киселина

ИБС, наличие на няколко рискови фактора за ИБС, тиха миокардна исхемия, нестабилна стенокардия, миокарден инфаркт (за намаляване на риска от повторен миокарден инфаркт и смърт след миокарден инфаркт), повтаряща се преходна церебрална исхемия и исхемичен инсулт при мъже, протезни сърдечни клапи (превенция и лечение на тромбоемболизъм), коронарна балонна ангиопластика и поставяне на стент (намаляване на риска от повторна стеноза и лечение на вторична дисекация на коронарната артерия), както и за неатеросклеротични лезии на коронарните артерии (болест на Kawasaki), аортоартериит (болест на Takayasu) , клапен митрални дефектисърдечно и предсърдно мъждене, пролапс на митралната клапа (профилактика на тромбоемболизъм), рецидивираща белодробна емболия, синдром на Dressler, белодробен инфаркт, остър тромбофлебит. Треска при инфекциозни и възпалителни заболявания. Болков синдромниска и средна интензивност различен генезис, вкл. торакален радикуларен синдром, лумбаго, мигрена, главоболие, невралгия, зъбобол, миалгия, артралгия, алгоменорея. В клиничната имунология и алергология се използва в постепенно нарастващи дози за продължителна "аспиринова" десенсибилизация и формиране на стабилна толерантност към НСПВС при пациенти с "аспиринова" астма и "аспиринова" триада.

Според показанията, ревматизъм, ревматична хорея, ревматоиден артрит, инфекциозно-алергичен миокардит, перикардит - в момента се използва много рядко.

Противопоказания

Свръхчувствителност, вкл. "аспиринова" триада, "аспиринова" астма; хеморагична диатеза(хемофилия, болест на фон Вилебранд, телеангиектазия), дисекираща аортна аневризма, сърдечна недостатъчност, остри и рецидивиращи ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, стомашно-чревно кървене, остра бъбречна или чернодробна недостатъчност, начална хипопротромбинемия, дефицит на витамин К, тромбоцитопения, тромботична тромбоцитопенична пурпура , дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност (I и III триместър), кърмене, деца и юношествотодо 15 години, когато се използва като антипиретик (риск от синдром на Reye при деца с треска поради вирусни заболявания).

Ограничения за прилагане

Хиперурикемия, нефролитиаза, подагра, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (анамнеза), тежки нарушениячернодробна и бъбречна функция, бронхиална астма, ХОББ, назална полипоза, неконтролирана артериална хипертония.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на големи дози салицилати през първия триместър на бременността е свързана с повишена честота на дефекти в развитието на плода (цепнато небце, сърдечни дефекти). През втория триместър на бременността салицилатите могат да се предписват само въз основа на оценка на риска и ползата. Назначаването на салицилати през III триместър на бременността е противопоказано.

Салицилатите и техните метаболити преминават в кърмата в малки количества. Случайният прием на салицилати по време на кърмене не е придружен от развитие на нежелани реакции при детето и не изисква прекъсване на кърменето. Въпреки това, при продължителна употреба или високи дози, кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти на веществото Ацетилсалицилова киселина

Отстрани на сърдечно-съдовата системаи кръв (хемопоеза, хемостаза):тромбоцитопения, анемия, левкопения.

От храносмилателния тракт:НСПВС - гастропатия (диспепсия, болка в епигастричния регион, киселини, гадене и повръщане, тежко кървене в стомашно-чревния тракт), намален апетит.

Алергични реакции:реакции на свръхчувствителност (бронхоспазъм, оток на ларинкса и уртикария), образуване на базата на хаптеновия механизъм на "аспиринова" бронхиална астма и "аспиринова" триада (еозинофилен ринит, рецидивираща назална полипоза, хиперпластичен синузит).

Други:увредена чернодробна и/или бъбречна функция, синдром на Reye при деца (енцефалопатия и остра мастна дегенерация на черния дроб с бързо развитиечернодробна недостатъчност).

При продължителна употреба - замаяност, главоболие, шум в ушите, намалена острота на слуха, зрително увреждане, интерстициален нефрит, преренална азотемия с повишен креатинин в кръвта и хиперкалциемия, папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром, кръвни заболявания, асептичен менингит, повишени симптоми на застой на сърцето недостатъчност, оток, повишени нива на аминотрансферазите в кръвта.

Взаимодействие

Повишава токсичността на метотрексат, намалявайки неговия бъбречен клирънс, ефектите на наркотични аналгетици (кодеин), перорални антидиабетни лекарства, хепарин, индиректни антикоагуланти, тромболитици и инхибитори на агрегацията на тромбоцитите, намалява ефекта на урикозурични лекарства (бензбромарон, сулфинпиразон), антихипертензивни средства, диуретици (спиронолактон, фуроземид). Парацетамолът, кофеинът повишават риска от развитие странични ефекти. Глюкокортикоидите, етанолът и лекарствата, съдържащи етанол, засилват отрицателното въздействие върху стомашно-чревната лигавица и увеличават клирънса. Повишава концентрацията на дигоксин, барбитурати, литиеви соли в плазмата. Антиацидите, съдържащи магнезий и/или алуминий, забавят и влошават абсорбцията на ацетилсалициловата киселина. Миелотоксичните лекарства засилват проявите на хематотоксичност на ацетилсалициловата киселина.

Предозиране

Може да се появи след еднократна голяма доза или при продължителна употреба. Ако единична доза е по-малка от 150 mg / kg, острото отравяне се счита за леко, 150-300 mg / kg - умерено, при по-високи дози - тежко.

Симптоми:синдром на салицилизъм (гадене, повръщане, шум в ушите, замъглено зрение, замайване, силно главоболие, общо неразположение, треска - лош прогностичен признак при възрастни). По-тежки отравяния - ступор, конвулсии и кома, некардиогенен белодробен оток, тежка дехидратация, нарушения на киселинно-алкалния баланс (първо - респираторна алкалоза, след това - метаболитна ацидоза), бъбречна недостатъчност и шок.

При хронично предозиране концентрацията, определена в плазмата, не корелира добре с тежестта на интоксикацията. Най-големият рискразвитието на хронична интоксикация се наблюдава при възрастни хора, когато се приемат в продължение на няколко дни повече от 100 mg / kg / ден. При деца и пациенти в напреднала възраст първоначалните признаци на салицилизъм не винаги са забележими, така че е препоръчително периодично да се определя концентрацията на салицилати в кръвта. Ниво над 70 mg% показва умерено или тежко отравяне; над 100 mg% - за изключително тежки, прогностично неблагоприятни. Умерено отравяне изисква хоспитализация за поне 24 часа.

Лечение:провокиране на повръщане, назначаване на активен въглен и лаксативи, наблюдение на киселинно-алкалния баланс и електролитния баланс; в зависимост от състоянието на метаболизма - въвеждането на натриев бикарбонат, разтвор на натриев цитрат или натриев лактат. Увеличаването на резервната алкалност засилва екскрецията на ацетилсалицилова киселина поради алкализиране на урината. Алкализирането на урината е показано при нива на салицилат над 40 mg%, осигурено чрез интравенозна инфузия на натриев бикарбонат - 88 meq в 1 литър 5% разтвор на глюкоза, със скорост 10-15 ml / kg / h. Възстановяване на BCC и индукция на диуреза (постига се чрез въвеждане на бикарбонат в същата доза и разреждане, повторено 2-3 пъти); трябва да се има предвид, че интензивната инфузия на течности при пациенти в напреднала възраст може да доведе до белодробен оток. Не се препоръчва използването на ацетазоламид за алкализиране на урината (може да причини ацидемия и да увеличи токсичния ефект на салицилатите). Хемодиализата е показана, когато нивото на салицилатите е над 100-130 mg%, и при пациенти с хронично отравяне- 40 mg% и по-малко, когато е показано (рефрактерна ацидоза, прогресивно влошаване, тежко увреждане на ЦНС, белодробен оток и бъбречна недостатъчност). При белодробен оток - IVL със смес, обогатена с кислород в режим на положително налягане в края на издишването; хипервентилация и осмотична диуреза се използват за лечение на мозъчен оток.

Пътища на приложение

Предпазни мерки за веществото Ацетилсалицилова киселина

Нежелателно съвместно заявлениес други НСПВС и глюкокортикоиди. 5-7 дни преди операцията е необходимо да отмените приема (за намаляване на кървенето по време на операцията и в следоперативния период).

Вероятността от развитие на НСПВС-гастропатия се намалява, когато се предписва след хранене, като се използват таблетки с буферни добавки или покрити със специално ентерично покритие. Риск хеморагични усложнениясе счита за най-малък, когато се използва в дози<100 мг/ сут.

Трябва да се има предвид, че при предразположени пациенти ацетилсалициловата киселина (дори в малки дози) намалява отделянето на пикочна киселина от организма и може да предизвика остър пристъп на подагра.

При продължителна терапия се препоръчва редовно да се прави кръвен тест и да се изследват изпражненията за скрита кръв. Във връзка с наблюдаваните случаи на хепатогенна енцефалопатия не се препоръчва за облекчаване на фебрилен синдром при деца.

Аспиринът е опасен, но верен приятел

Може би, ако помолите някой от нас да назове най-известното лекарство, всеки ще си спомни едно и също лекарство. Това невероятно хапче ни спаси от високите температури в детството, а вече порасналите деца й благодарят за съживяващия ефект - сутрин, след партита и други случаи на безразсъдно пиене. Някои хора знаят, че лекарите също често предписват това лекарство на възрастни хора - в малки дози, но за ежедневна употреба. Има ли твърде много функции за един таблет с цена от стотинка?

И това чудодейно лекарство има лоша слава - казват, че може да разболее корема, а това по принцип не се препоръчва за деца. Всички си спомнят рекламата от телевизията - за ефервесцентни таблетки, които уж са по-добри от обикновените, но има мнение, че именно от тях причиняват още повече вреда.

Що за дрога е това? Разбира се, аспирин.

Ацетилсалицилова киселина

Ацетилсалициловата киселина (а именно оригиналното име на аспирина) наистина има не само антипиретични, но и аналгетични, противовъзпалителни и антиагрегационни ефекти. Синтезиран е в края на 19 век от служители на фармацевтичната корпорация Байер и започва да се продава под марката Аспирин. По-късно други фирми също успяха да купят правото да произвеждат това лекарство и то се разпространи навсякъде. Сега всяка година човечеството консумира - само помислете за това! - повече от 80 милиарда таблетки аспирин.

Аспиринът по едно време стана първото лекарство от групата на нестероидните противовъзпалителни средства (съкратено НСПВС). Това се превърна в истинска революция в медицината - с появата му смъртта от трескаво състояние престана да бъде обичайно явление. По-късно, когато се разкри способността на аспирина да забавя образуването на кръвни съсиреци в съдовото русло, хората получиха възможност да удължат живота си след прекарани миокардни инфаркти, инсулти, изкуствени сърдечни клапи и др.

Свойства на аспирина

Как една и съща таблетка може да помогне едновременно при инфекциозни заболявания, ревматизъм, мигрена и сърдечни заболявания?

Ацетилсалициловата киселина наистина има уникални свойства. Той е в състояние да потисне активността на ензимите циклооксигеназа (COX-1, COX-2 и др.), Които са отговорни за синтеза на възпалителни медиатори - простагландини. В резултат на действието на аспирина се намалява енергоснабдяването на възпалителния процес, което води до неговото затихване. Това е особено важно в случаите, когато възпалението вреди на организма – например при ревматични заболявания.

Антипиретичният и аналгетичният ефект на аспирина се свързва с депресивен ефект върху центровете на мозъка, които са отговорни за терморегулацията и чувствителността към болка. Ето защо, при висока температура, когато състоянието на треска вече не помага, а само вреди на тялото, се препоръчва да се пие това хапче.

Аспиринът засяга кръвните клетки - тромбоцитите, намалява способността им да се слепват и да образуват кръвни съсиреци. При редовна употреба на лекарството кръвта е донякъде "разредена" и съдовете са леко разширени, което води до ефект на облекчаване на повишено вътречерепно налягане и главоболие, а също така помага за предотвратяване на инфаркти, инсулти и тромбоемболия при пациенти с тенденция към тромбоза.

Негативни ефекти

За съжаление лошата слава на аспирина също има своите причини. Факт е, че потискането на активността на циклооксигеназите (ензими) също има отрицателен ефект - един от тези ензими, COX-1, е отговорен за нормалното функциониране на клетките на стомашната лигавица. Блокирането му води до нарушаване на целостта на стомашната стена и е фактор за развитие на язва.

Когато беше идентифициран този страничен ефект на аспирина, броят на индикациите за употребата му малко се стесни: според съвременните правила той не се предписва на хора с пептична язва. В допълнение, противопоказание за назначаването на ацетилсалицилова киселина е бронхиалната астма и. възрастта на деца под 12 години при наличие на вирусни заболявания (поради вероятността от развитие на синдром на Reye).

изскача

Производителите на аспирин се опитаха да намалят негативния ефект върху стомашната лигавица, като започнаха производството на ефервесцентни таблетни форми, които се разтварят във вода преди употреба. Въпреки това, системният ефект на лекарството след абсорбция и вредното въздействие на основния компонент на такива таблетки - лимонена киселина - върху зъбния емайл, предимствата на новата форма неутрализират недостатъците му.

Потомци на аспирина

Но няма причина за нарушения - досега фармаколозите са се научили да разделят ефектите от инхибирането на активността на COX от различни видове. На пазара се появиха лекарства, които могат, без да вредят на стомаха, селективно да потискат само тези ензими, които причиняват възпалителния процес. Тези лекарства са формирали подгрупа от селективни COX-2 инхибитори и сега са широко достъпни на пазара под различни търговски наименования.

Други ефекти на аспирина също са взети като основа за съвременните противовъзпалителни лекарства, болкоуспокояващи и антиагреганти. Но ацетилсалициловата киселина, въпреки че отчасти е отстъпила място на "по-напредналите потомци", все още остава на рафтовете на аптеките и в арсенала от лекарства, предписани в лечебните заведения. Бих искал да кажа - в знак на почит, но причината е много по-прозаична - все още е най-евтиният начин да се намали температурата, да се облекчи болката и да се предотврати развитието на сърдечно-съдови заболявания.

Защо аспиринът и ацетилсалициловата киселина не са съвсем синоними?

Ацетилсалицилова киселина (Acidum acetylsalicylicum) - салицилов естер на оцетна киселина C6H4(OCOCH3)COOH.

Има други синоними, някои с други пълнители и / или добавки, докато активното вещество винаги трябва да е едно и също - ацетилсалицилова киселина, но може да се различава по качество в зависимост от производителя, следователно „не съвсем синоними“: „Аспирин, Aspro . "

„Аспиринът, общото наименование на ацетилсалициловата киселина, е най-често срещаното болкоуспокояващо, антипиретично и противовъзпалително лекарство. Ацетилсалициловата киселина и редица други химически производни на салициловата киселина са известни като салицилати. Салицилатите са едни от най-старите лекарства. Дори в древни времена различни екстракти от върбова кора са били използвани за лечение на инфекциозни заболявания и подагра, за облекчаване на болката и намаляване на температурата. През 1838 г. е доказано, че неговата активна съставка е салицилова киселина. През 1860 г. тази киселина за първи път е получена изкуствено, а от 1875 г. започва да се използва нейната натриева сол.

Търсенето на вещества, сравними по ефективност, но по-малко токсични от салициловата киселина, се увенча с успех, когато S. Gerhardt получи ацетилсалицилова киселина във Франция. Молекулата на салициловата киселина се състои от шест въглеродни атома, свързани в пръстен, към който са свързани функционални групи, например хидроксил (комбинация от кислород и водород: ОН). Герхард замества водородния атом (Н) на хидроксилната група с ацетил (COCH3) и по този начин превръща салициловата киселина в ацетилсалицилова киселина. През 1893 г. Ф. Хофман, служител на компанията Bayer (Германия), разработва технология за производство на ацетилсалицилова киселина. Търговското наименование на продукта "аспирин", според първите му производители, е съставено от две части: "а" от ацетил и "спир" от спирея, латинското наименование на ливада - растението, от което за първи път по химичен път е изолирана салициловата киселина .

Аспиринът веднага и за дълго време придоби популярност. Той и тясно свързани вещества сега се намират в повече от 400 лекарства без рецепта, използвани за лечение на главоболие и артрит. В САЩ годишно се консумират до 20 тона аспирин.

Последните клинични проучвания показват, че приемането на малки дози аспирин ежедневно предотвратява недостатъчното кръвоснабдяване на сърцето (оклузия на коронарната артерия) и мозъка (инсулт). Този дефицит се причинява от мастни натрупвания, които стесняват лумена на артериите - в резултат на това кръвотокът в тези съдове намалява и рискът от запушването им от кръвни съсиреци се увеличава.

За съжаление, аспиринът остава честа причина за отравяне при малки деца. В допълнение, според някои доклади, лечението на деца с аспирин за грип или варицела увеличава риска от развитие на синдром на Reye, заболяване, което е фатално в 20-40% от случаите. "

Много здраве и липса на необходимост от прием на каквито и да било лекарства, за да не се нарушава вътрешният баланс на организма като система. И само ако е необходимо

Аспирин

Описанието е актуално към 15.03.2016 г

• Латинско име: Aspirin
• ATX код: N02BA01
• Активна съставка: Ацетилсалицилова киселина (Ацетилсалицилова киселина)
• Производител: Bayer Bitterfeld GmbH (Германия)

Състав на аспирин

Съставът на таблетките включва 500 mg ацетилсалицилова киселина (ASA), както и царевично нишесте и микрокристална целулоза.

Форма за освобождаване

Формата на освобождаване на лекарството е таблетки.

фармакологичен ефект

Лекарството облекчава възпалението и болката, а също така действа като антипиретик и антитромбоцитно средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Какво представлява аспиринът?

Активното вещество на лекарството - ацетилсалицилова киселина (понякога погрешно наричана "ацетилова киселина") - принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни средства, чийто механизъм на действие се осъществява благодарение на необратимото инактивиране на ензима COX, който играе важна роля в синтеза на тромбоксани и Pg.

Така на въпроса за ацетилсалициловата киселина - аспирин ли е или не, може да се отговори със сигурност, че аспиринът и ацетилсалициловата киселина са едно и също.

Естествен източник на аспирин: кора от Salix alba (бяла върба).

Химическата формула на аспирина е C₉H₈O₄.

Фармакодинамика

Доказано е, че пероралното приложение на ASA в дози от 300 mg до 1 g облекчава болката (включително болки в мускулите и ставите) и състояния, свързани с лека треска (напр. настинки или грип). В зависимост от температурата се предписват подобни дози ASA.

Свойствата на ASA позволяват употребата на лекарството и при остри и хронични възпалителни заболявания. В списъка с показания, при които аспиринът помага, са посочени остеоартрит, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит.

При тези заболявания като правило се използват по-високи дози, отколкото например при температура или настинка. За облекчаване на състоянието на възрастен, в зависимост от характеристиките на хода на заболяването, се предписват от 4 до 8 g ASA на ден.

Чрез блокиране на синтеза на тромбоксан А2, ASA инхибира тромбоцитната агрегация. Това го прави целесъобразно да се прилага при голям брой съдови заболявания. Дневната доза при този вид патология варира от 75 до 300 mg.

Фармакокинетика

След прием на таблетка Аспирин, АСК се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. По време и след абсорбцията се биотрансформира в салицилова киселина (SA) - основният, фармакологично активен метаболит.

TSmax ASA - минути, салицилати - от 20 минути до 2 часа. ASA и SC са напълно свързани в кръвта с плазмените протеини и бързо се разпределят в тялото. SA преминава през плацентата и преминава в кърмата.

Черният дроб участва в метаболизма на СК. Метаболитните продукти на веществото са: гентизинова, гентизин пикочна, салицилова пикочна киселина, както и салицилацил и салицилфенол глюкурониди.

Кинетиката на SC елиминиране зависи от дозата, тъй като метаболизмът е ограничен от активността на чернодробните ензими. T1 / 2 също е дозозависима стойност: в случай на ниски дози T1 / 2 - от 2 до 3 часа, в случай на високи дози - се увеличава до 15 часа.

SC и неговите метаболитни продукти се екскретират главно чрез бъбреците.

Показания за употреба на аспирин

Аспиринът (АСК) е симптоматично лекарство, което се използва при състояния, придружени от болка, възпаление и треска.

Показания за употреба:

Противопоказания за аспирин

Противопоказанията са разделени на абсолютни и относителни.

Приемът на лекарството е строго забранен при алергия към АСК или други нестероидни противовъзпалителни средства (Аналгин, Парацетамол и др.), Както и при състояния, които се характеризират с повишена склонност към кървене.

Следните противопоказания са относителни:

При наличие на относителни противопоказания, Аспирин Байер може да се приема само след одобрение от лекар.

Странични ефекти

Честата и продължителна употреба на ASA в някои случаи може да бъде придружена от развитие на кървене от стомашно-чревния тракт, чиито признаци са:

Появата на такива симптоми изисква спиране на приема на Аспирин и незабавна медицинска помощ.

Продължителното лечение с високи дози АСК също може да провокира:

• увреждане на юкстагломеруларния апарат (перигломеруларен комплекс) на бъбреците;
• образуването на оксалатни и / или уратни камъни в пикочните пътища и бъбреците;
• бъбречна недостатъчност;
• увреждане на инсуларния апарат на панкреаса;
• нарушение на синтеза на гликоген (в някои случаи до развитието на захарен диабет);
• тромбоцитоза;
• миокардна дистрофия;
• хемолитична анемия, еритроцитопения, хиперпротромбинемия, неутрофилна левкоцитоза;
• намаляване на капилярната пропускливост (възможно е повишаване на кръвното налягане и влошаване на тъканния трофизъм);
• хемолиза на еритроцитите (при пациенти с дефицит на G6PD);
• нарушение на обмена на мед и цинк;
• орална дисбактериоза.

Аспирин таблетки, инструкции за употреба

Инструкциите за употреба на аспирин показват, че таблетките трябва да се приемат перорално след хранене с достатъчно количество течност.

Максималната продължителност на лечението с лекарството без консултация с лекар е 5 дни.

Като еднократна доза, възрастните се предписват от 300 mg до 1 g ASA. Повторно приемане е възможно след 4-8 часа. Допустимата горна граница на дневната доза е 4 g.

Аспирин: как да се пие за профилактика на сърдечни и съдови заболявания?

Систематичен преглед на различни проучвания показва, че употребата на аспирин след инфаркт на миокарда може да намали честотата на нефаталните инфаркти с 31%, честотата на нефаталните инсулти с 39%, честотата на повтарящите се инсулти и инфаркти с 25 % и съдова смърт с 15%.

В същото време положителният ефект на ASA не зависи от пола, възрастта, наличието на захарен диабет и показателите на кръвното налягане.

В хода на проучванията е установено, че след инфаркт на миокарда, ASA трябва да се предпише незабавно и лечението трябва да продължи до установяване на специфични противопоказания. Оптималната доза за профилактика на кръвоносните съдове е mg / ден.

Какво да пием с аспирин?

Аспирин за разреждане на кръвта: разрежда ли ASA кръвта?

ASA е дезагрегант. Това свойство на лекарството позволява да се използва в условия, при които е необходимо да се създадат пречки за индуцирана или спонтанна тромбоцитна агрегация.

Има 2 групи лекарства за разреждане на кръвта: без ASA и на базата на това вещество. Разредителите на кръвта без ASA са антикоагуланти. Лекарствата на основата на ASA принадлежат към групата на антиагрегантите.

На въпрос дали аспиринът разрежда кръвта или не, лекарите отговарят, че смисълът на действието на антиагрегантите (и по-специално на АСК) е, че те намаляват способността на тромбоцитите да се слепват, а това от своя страна намалява риска от кръвни заболявания. съсиреци.

За какво е аспиринът? Инструкциите и Wikipedia предоставят следните препоръки в тази връзка: лекарството трябва да се предписва на пациенти с висок сърдечно-съдов риск, хора, прекарали инфаркт на миокарда, както и в острия период на исхемичен инсулт, с нарушения на кръвообращението в мозъка и други прояви на атеросклероза.

Елена Малишева казва следното за лекарството: „Лек за старост. Няма кръвни съсиреци в съдовете, добър кръвен поток в мозъка, в сърцето, в краката, в ръцете. В кожата! Тя също така отбелязва, че инструментът намалява риска от атеросклероза и предпазва тялото от рак.

Съветът за правилното приемане на аспирин за разреждане на кръвта е следният: оптималната доза от лекарството, ако се използва за предотвратяване на съдови усложнения, е доза, равна на 1 mg / ден. Именно тази доза се счита за най-добре балансирана по отношение на безопасност/ефикасност.

Западните лекари не практикуват употребата на аспирин за разреждане на кръвта, но в Русия често се препоръчва за тези цели. Знаейки за ползите от ASA за кръвоносните съдове, някои хора започват да приемат лекарството неконтролируемо.

Лекарите не се уморяват да напомнят, че преди да пиете аспирин за почистване на съдовите стени от холестерол и „омекоти“ кръвта, е необходимо да получите одобрението на лекар.

Защо аспиринът е вреден? Проучвания, проведени от учени през 70-те години на XX век, показват, че препаратите на ASA влияят върху вискозитета на кръвта, като по този начин спомагат за намаляване на натоварването на сърдечния мускул и предотвратяват повишаване на кръвното налягане.

Въпреки това, за да се постигнат тези ефекти, обикновено достатъчно вещество на ден. Редовното превишаване на препоръчаната профилактична доза може да даде точно обратни резултати и да навреди на организма.

С други думи, приемането на ASA за разреждане на кръвта, ако няма признаци на сърдечно заболяване, има отрицателен ефект върху тялото.

Как да сменим ASC?

Често пациентите се чудят какво разрежда кръвта освен аспирин. Като алтернатива на лекарствата можете да използвате отделни продукти, които разреждат кръвта - аналози на антиагреганти.

Основните са тези, които съдържат салицилова киселина, витамин Е и йод. Растителни заместители на Аспирина са женско биле, градински чай, алое, конски кестен. Също така, за разреждане на кръвта е добре да се въведат в диетата череши, портокали, червени боровинки, стафиди, грозде, мандарини, боровинки, мащерка, мента, джинджифил и къри.

Месото, рибата и млечните продукти не допринасят за разреждането на кръвта, но редовната консумация на риба подобрява кръвната картина. Кръвта става по-малко вискозна дори когато тялото получава достатъчно витамин D.

Аспиринът повишава или понижава кръвното налягане? аспирин за главоболие

Аспиринът за главоболие е особено ефективен, ако причината за болката е повишено вътречерепно налягане (ICP). Това се дължи на факта, че ASA има кръворазреждащ ефект и по този начин спомага за намаляване на ICP.

Възрастни с главоболие (в зависимост от интензивността му) обикновено се предписват да приемат от 0,25 до 1 g ASA на всеки 6-8 часа.

Как да приемате аспирин за предотвратяване на разширени вени?

Действието на ASA е насочено към потискане на функцията на тромбоцитите. В резултат на това при разширени вени редовната употреба на лекарството помага за намаляване на риска от тромбоза.

Въпреки това, лекарите на въпроса „Възможно ли е да се пие аспирин всеки ден?“ отговор, че все още не си струва да злоупотребявате с това лекарство за разширени вени. Най-добрият начин за използване на продукта са специални терапевтични компреси.

За приготвяне на компрес се препоръчва да се изсипят 200 ml алкохол (водка) в смлени таблетки аспирин (10 броя) и да се настоява лекарството за 48 часа. Компреси се прилагат върху областта на разширените вени ежедневно, през нощта. Тази процедура за разширени вени помага за премахване на болката.

Каква е употребата на аспирин в козметологията?

В козметологията ASA се използва за коса (по-специално като средство за лечение на пърхот), за лечение на акне и подобряване на кожата. Ефективността на продукта се потвърждава от голям брой положителни отзиви и снимки, на които можете да оцените външния вид на лицето преди и след употребата на аспирин.

За кожата на лицето АСК се използва като част от кремове за ежедневна грижа, както и в маски. Ползата от такова лечение за лицето е, че възпалението и зачервяването изчезват от кожата доста бързо - в рамките на няколко часа - и подуването на тъканите намалява.

Освен това маските за лице с Аспирин помагат за ексфолирането на слоя мъртви клетки и прочистват порите от подкожни мазнини.

На въпроса как аспиринът помага при акне по лицето, козметолозите отговарят, че способността за почистване на порите се дължи на изсушаващия ефект и добрата разтворимост в мазнините, поради което ASA може да проникне достатъчно дълбоко в порите, запушени със себум.

Лесното отлепване е гарантирано благодарение на гранулираната структура на разтворения препарат. В същото време продуктът не наранява здравите участъци от кожата. Това се дължи на факта, че ASA действа малко по-различно от абразивните ексфолианти, чийто ексфолиращ ефект се реализира поради наличието на груби частици в техния състав.

Действието на ASA, за разлика от подобни агенти, е насочено към отслабване на адхезивните връзки между клетките, което от своя страна спомага за отстраняването на мъртвите клетки от повърхността на кожата, без да уврежда младите здрави клетки в по-дълбоките слоеве.

Най-простата рецепта за акне е да поставите половин таблетка от лекарството върху възпаленото място.

Към крема можете да добавите и стрити таблетки аспирин. За приготвяне на състава 4 таблетки от лекарството се поставят в купа и се накапват с вода върху тях. Когато лекарството започне да се разтваря, се разтрива с пръсти до каша и след това се смесва с шпатула с 2 с.л. лъжици за крем.

За да има по-фина консистенция средството против акне, в сместа може да се сипват до 1 с.л. лъжици топла вода. Кремът се нанася върху лицето и след 15 минути се измива с топла вода.

Аспиринът от акне може да се използва и в комбинация с прясно изцеден лимонов сок.

Рецептата за такава маска от аспирин срещу акне е проста: 6 таблетки от лекарството се разтриват с лимонов сок, докато се получи хомогенна маса (прегледите показват, че процесът на разтваряне на таблетките може да отнеме до 10 минути), а след това получената паста се нанася точково върху акне и се оставя да изсъхне.

Препоръчително е да отстраните пастата от кожата, за да неутрализирате киселината с разтвор на сода за хляб.

Добри отзиви за маска за лице с аспирин и мед. За да приготвите лекарствения състав, трябва да поставите 3 таблетки в купа (използва се не ефервесцентен Аспирин УПСА, а обикновени таблетки) и да ги капнете вода. Когато таблетките се разхлабят, добавете към тях 0,5-1 чаена лъжичка мед и разбъркайте добре.

Ако медът е твърде гъст, можете да добавите няколко капки вода към сместа. Маската се нанася върху суха кожа за 15 минути, след което внимателно, с кръгови движения, измийте лицето си с топла вода.

Маска от мед и аспирин е най-подходяща за избледняваща, мазна и пореста кожа, но козметолозите казват, че такава маска с мед може да се използва и за акне.

Добра маска за акне с аспирин и глина. За да го приготвите, трябва да вземете 6 таблетки АСК, 2 супени лъжици козметична глина (синя или бяла) и малко количество топла вода.

Всички съставки се разбъркват в удобен съд до получаване на каша, след което съставът се нанася за 15 минути с памучен тампон върху лицето. Ако почувствате дискомфорт (парене, сърбеж), маската може да се отмие по-рано. След процедурата се препоръчва кожата да се избърше с гъба, навлажнена с отвара от лайка или низ.

За премахване на дребно акне и черни точки Аспиринът се използва в комбинация с газирана минерална вода и черна козметична глина. За 1 бр. лъжица глина трябва да вземете 1 таблетка ASA. Първо глината се разрежда с минерална вода, след което към получената каша се добавя аспирин.

Съставът се нанася върху кожата на тънък слой. Времето на експозиция е 20 минути. Препоръчително е да нанесете крема след процедурата не по-рано от минута (това ще позволи на кожата да „диша“).

Ефективен срещу акне левомицетин, невен и аспирин под формата на говорител. За да приготвите продукта, добавете 4 таблетки от всеки препарат към 40 ml тинктура от невен и разклатете добре бутилката. Разтворът се използва за избърсване на лицето.

Почистването на лицето с аспирин се извършва само с чисти таблетки. Трябва да се помни, че в продажба има различни видове ASC. За пилинг обаче трябва да се използват таблетки без допълнително покритие, аспиринът в черупката не се използва за тези цели.

Напоена таблетка с лекарството се поставя върху памучен тампон, след което се нанася с кръгови движения върху кожата на лицето за 3 минути и след това се измива с топла вода.

От черни точки, срещу акне (комедони) и за предотвратяване на появата на акне, можете да използвате Аспирин като част от маска с кафе и глина. За 2 ст. лъжици бяла или синя козметична глина, препоръчително е да използвате 1 чаена лъжичка средно смляно натурално кафе и 4 таблетки ASA.

В готовата смес се налива газирана минерална вода на малки порции в количеството, необходимо за получаване на гъста каша. Продуктът се нанася върху кожата с бавни масажиращи движения, като се обхващат всички зони с изключение на зоната на горния и долния клепач. Времето на експозиция е 20 минути, след което маската се отмива. За да подобрите ефекта, проблемните зони могат да се изтрият с кубче лед.

Аспиринът за коса се използва главно като средство за лечение на пърхот. Най-лесният начин за лечение на заболявания на косата е използването на шампоан ASA.

За да се приготви лечебен състав, количеството шампоан, необходимо за едно измиване на главата, се измерва в отделен съд (по-добре е да съдържа минимум багрила и аромати), след което към него се добавят 2 натрошени таблетки ASA (без покритие).

Предозиране

Симптомите на предозиране с умерена тежест са: шум в ушите, гадене, загуба на слуха, повръщане, объркване, световъртеж, главоболие. Тези явления изчезват с намаляване на дозата на лекарството.

Тежкото предозиране на аспирин е придружено от хипервентилация, треска, метаболитна ацидоза, респираторна алкалоза, кетоза, кардиогенен шок, кома, тежка хипогликемия и дихателна недостатъчност.

В такива случаи пациентът е хоспитализиран. Лечението включва активен въглен, промиване, контрол на киселинно-базовия баланс, принудителна алкална диуреза за получаване на стойности на рН на урината в диапазона 7,5-8,0, компенсиране на загубата на течности, хемодиализа и симптоматична терапия.

Взаимодействие

ASA засилва ефектите на нестероидни противовъзпалителни средства (по тази причина лекарите не препоръчват приема на аспирин с други лекарства от тази група, например едновременно с парацетамол), ненаркотични аналгетици, перорални хипогликемични лекарства, индиректни антикоагуланти, Хепарин, тромболитици, които инхибират агрегацията на тромбоцитите, трийодтиронин, сулфонамиди.

GCS, алкохол и лекарства, съдържащи етанол, засилват увреждащия ефект на ASA върху лигавицата на храносмилателния канал, повишават риска от стомашно и чревно кървене.

ASA повишава плазмената концентрация на Li препарати, барбитурати и дигоксин.

Абсорбцията на ASA се влошава и забавя, докато приемате лекарството с антиациди, съдържащи Al хидроксид и / или Mg.

Условия за продажба

Рецепта на латински за препарата (мостра): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0.1 №10 D.S. При съмнение за ОМИ по 1 таблетка 2 пъти на ден.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, защитено от светлина и влага.

Най-доброто преди среща

специални инструкции

ASA може да причини реакции на свръхчувствителност (например пристъп на бронхиална астма (БА) или бронхоспазъм). Рискови фактори са наличието на анамнеза за астма, носни полипи, треска, бронхо-белодробни заболявания в хронична форма, случаи на алергии (кожни прояви на алергии, алергичен ринит).

ASA може да повиши склонността към кървене поради инхибиторния си ефект върху тромбоцитната агрегация. Това трябва да се има предвид при предписване на лекарството на пациенти, които трябва да бъдат подложени на операция (включително малка, например екстракция на зъби).

Лекарството се спира 5-7 дни преди операцията. Лекарят трябва да бъде информиран, че пациентът е приемал аспирин преди операцията.

ASA намалява отделянето на пикочна киселина от тялото, което при чувствителни пациенти може да провокира остър пристъп на подагра.

Аспиринът - полезен или лош?

ASA се използва широко като аналгетик, антипиретик и противовъзпалително средство. В по-ниски дози се използва за предотвратяване на развитието на съдови усложнения.

Към днешна дата ASA е единственият антитромбоцитен агент, чиято ефективност, когато се използва в острия период на исхемичен инсулт (мозъчен инфаркт), се подкрепя от медицината, основана на доказателства.

При редовен прием на АСК рискът от колоректален рак, както и рак на простатата, белия дроб, хранопровода и гърлото, значително намалява.

Важна характеристика на ASA е, че тя необратимо инхибира COX, ензим, който участва в синтеза на тромбоксани и Pg. Действайки като ацетилиращ агент, ASA прикрепя ацетилова група към сериновия остатък в COX активния център. Това отличава лекарството от други НСПВС (по-специално от ибупрофен и диклофенак), които принадлежат към групата на обратимите COX инхибитори.

Културистите използват комбинацията "Аспирин-Кофеин-Бронхолитин" като средство за изгаряне на мазнини (тази смес се счита за прародител на всички средства за изгаряне на мазнини). Домакините са намерили употребата на ASA в ежедневието: инструментът често се използва за премахване на петна от пот от бели дрехи и за поливане на почвата, засегната от гъбичките.

Можете също да използвате ASA за цветя: натрошена таблетка аспирин се добавя към водата, когато искате да запазите отрязаните растения по-дълго.

Някои жени използват таблетки аспирин като контрацептив: таблетката се инжектира интравагинално до ПА или се разтваря във вода и след това се инжектира с получения разтвор.

Ефективността на този метод на контрацепция не е проучена, но гинеколозите не отричат ​​правото на неговото съществуване. В същото време лекарите отбелязват, че ефективността на контрацепцията с ASA е само около 10%.

Има и мнение, че с помощта на аспирин можете да прекратите бременност. Лекарите, разбира се, не приветстват такива методи, но съветват, ако бременността не е планирана и нежелана, въпреки това, своевременно потърсете помощ от медицинските институции.

Въпреки големия брой полезни свойства, лекарството също има лоша репутация. Потискането на активността на COX провокира нарушение на целостта на стените на храносмилателния канал и е фактор за развитието на пептична язва.

ASA може да бъде опасна и за деца под 12-годишна възраст. Ако се използва при наличие на вирусна инфекция при дете, лекарството може да причини синдром на Reye, заболяване, което представлява заплаха за живота на малките пациенти.

Структурна формула

Истинска, емпирична или груба формула: C9H8O4

Химическият състав на ацетилсалициловата киселина

Молекулно тегло: 180.159

Ацетилсалицилова киселина(разговорно аспирин; лат. Acidum acetylsalicylicum, салицилов естер на оцетна киселина) е лекарство, което има аналгетично (болкоуспокояващо), антипиретично, противовъзпалително и антиагрегантно действие. Механизмът на действие и профилът на безопасност на ацетилсалициловата киселина са добре проучени, неговата ефективност е клинично тествана, във връзка с което това лекарство е включено в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация, както и в списъка на жизненоважни и основни лекарства на Руската федерация. Ацетилсалициловата киселина е широко известна и под търговското наименование "Аспирин", патентовано от Bayer.

История

Традиционната медицина отдавна препоръчва кората на младите клони на бялата върба като антипиретик, например за приготвяне на отвара. Кората също е получила признание от лекарите под името Salicis cortex. Въпреки това, всички съществуващи терапевтици с върбова кора имат много сериозен страничен ефект - причиняват силна коремна болка и гадене. В стабилна форма, подходяща за пречистване, салициловата киселина е изолирана за първи път от върбова кора от италианския химик Рафел Пирия през 1838 г. За първи път е синтезиран от Чарлз Фредерик Жерар през 1853 г. През 1859 г. професорът по химия Херман Колбе от университета в Марбург разкрива химичната структура на салициловата киселина, което прави възможно откриването на първата фабрика за нейното производство в Дрезден през 1874 г. През 1875 г. натриевият салицилат е използван за лечение на ревматизъм и като антипиретик. Скоро се установява неговият глюкозуричен ефект и салицин започва да се предписва при подагра. На 10 август 1897 г. Феликс Хофман, който работи в лабораториите на Bayer AG, за първи път получава проби от ацетилсалицилова киселина във форма, която е възможна за медицинска употреба; използвайки метода на ацетилиране, той става първият химик в историята, получил салицилова киселина в химически чиста и стабилна форма. Заедно с Хофман, Артур Айхенгрюн е наричан още изобретател на аспирина. Кората на върбата служи като суровина за производството на ацетилсалицилова киселина. Байер регистрира ново лекарство под марката аспирин. Хофман открива лечебните свойства на ацетилсалициловата киселина, докато се опитва да намери лек за баща си, който страда от ревматизъм. През 1971 г. фармакологът Джон Уейн демонстрира, че ацетилсалициловата киселина инхибира синтеза на простагландини и тромбоксани. За това откритие през 1982 г. той, както и Суна Бергстрьом и Бенгт Самуелсън, са удостоени с Нобелова награда за медицина; през 1984 г. е удостоен със званието Рицар бакалавър.

Марка Аспирин

След дълги спорове те решават да вземат за основа вече споменатото латинско наименование на растението, от което берлинският учен Карл Якоб Ловиг за първи път изолира салицилова киселина - Spiraea ulmaria. Към четирите букви "спир" добавиха "а", за да подчертаят специалната роля на реакцията на ацетилиране, а вдясно - за благозвучие и в съответствие с установената традиция - "в". Оказа се лесно за произнасяне и лесно запомняне името Аспирин. Още през 1899 г. първата партида от това лекарство е пусната в продажба. Първоначално е бил известен само антипиретичният ефект на аспирина, по-късно са открити и неговите аналгетични и противовъзпалителни свойства. В първите години аспиринът се продаваше като прах, но от 1904 г. се продаваше като таблетка. През 1983 г. в New England Journal of Medicine се появява проучване, което доказва ново важно свойство на лекарството - когато се използва по време на нестабилна стенокардия, рискът от такъв изход на заболяването като инфаркт на миокарда или смърт се намалява с 2 пъти. Ацетилсалициловата киселина също намалява риска от рак, по-специално на гърдата и дебелото черво.

Механизъм на действие

Потискане на синтеза на простагландини и тромбоксани. Ацетилсалициловата киселина е инхибитор на циклооксигеназата (PTGS) - ензим, участващ в синтеза на простагландини и тромбоксани. Ацетилсалициловата киселина действа по същия начин като другите нестероидни противовъзпалителни средства (по-специално диклофенак и ибупрофен), които са обратими инхибитори. Благодарение на забележката на нобеловия лауреат Джон Уейн, която той изрази като хипотеза в една от статиите си, дълго време се смяташе, че ацетилсалициловата киселина действа като суициден инхибитор на циклооксигеназата, ацетилирането на хидроксилната група в активния център на ензима . Допълнителни изследвания показват, че това не е така.

фармакологичен ефект

Ацетилсалициловата киселина има противовъзпалително, температуропонижаващо и аналгетично действие и се използва широко при треска, главоболие, невралгия и др., както и като противоревматично средство. Противовъзпалителният ефект на ацетилсалициловата киселина (и други салицилати) се обяснява с влиянието й върху процесите, протичащи във фокуса на възпалението: намаляване на пропускливостта на капилярите, намаляване на активността на хиалуронидазата, ограничаване на енергийното снабдяване на възпалителния процес чрез инхибиране на образуването на АТФ и др. В механизма на противовъзпалителното действие е важно инхибирането на биосинтезата на простагландин. Антипиретичният ефект също е свързан с ефекта върху хипоталамичните центрове на терморегулацията. Аналгетичният ефект се дължи на ефекта върху центровете на чувствителност към болка, както и на способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинина. Разреждащият кръвта ефект на ацетилсалициловата киселина дава възможност да се използва за намаляване на вътречерепното налягане при главоболие. Салициловата киселина е в основата на цял клас лекарства, наречени салицилати, пример за такова лекарство е дихидроксибензоената киселина.

Приложение

Ацетилсалициловата киселина се използва широко като противовъзпалително, антипиретично и аналгетично средство. Използва се самостоятелно и в комбинация с други лекарства. Има редица готови лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина (таблетки "Citramon", "Cofitsil", "Asfen", "Askofen", "Acelizin" и др.). Напоследък са получени инжекционни препарати, чиято основна активна съставка е ацетилсалициловата киселина (виж Acelizin, Aspizol). Под формата на таблетки ацетилсалициловата киселина се предписва перорално след хранене. Обичайни дози за възрастни като аналгетик и антипиретик (при фебрилни заболявания, главоболие, мигрена, невралгия и др.) 0,25-0,5-1 g 3-4 пъти дневно; за деца, в зависимост от възрастта, от 0,1 до 0,3 g на прием. При ревматизъм, инфекциозно-алергичен миокардит, ревматоиден артрит, възрастните се предписват дълго време по 2-3 g (по-рядко 4 g) на ден, за деца 0,2 g на година от живота на ден. Еднократна доза за деца на възраст от 1 година е 0,05 g, 2 години - 0,1 g, 3 години - 0,15 g, 4 години - 0,2 g .25 g на прием. Ацетилсалициловата киселина е ефективен, доста достъпен инструмент, който се използва широко в извънболничната практика. Трябва да се има предвид, че употребата на лекарството трябва да се извършва при спазване на предпазните мерки поради възможността от редица странични ефекти. Описани са много случаи, когато поглъщането дори на 40 грама етанол (100 грама водка) в комбинация с такива конвенционални лекарства като аспирин или амидопирин е придружено от тежки алергични реакции, както и стомашно кървене. Използването на ацетилсалицилова киселина в ежедневието е широко разпространено като средство за облекчаване на страданието сутрин след алкохолно отравяне (за облекчаване на махмурлук). Той е неразделна част от добре познатото лекарство Alka-Seltzer. Според изследване на проф. Питър Ротуел (Оксфордския университет), базирано на анализ на здравословното състояние на 25 570 пациенти, редовният прием на ацетилсалицилова киселина намалява 20-годишния риск от развитие на рак на простатата с около 10%, рак на белия дроб с 30%, и рак на червата - с 40%, рак на хранопровода и гърлото - с 60%. Редовният прием на ацетилсалицилова киселина за повече от 5 години в доза от 75 до 100 mg намалява риска от колоректален рак с до 16%.

Антитромбоцитно действие

Важна характеристика на ацетилсалициловата киселина е нейната способност да има антитромбоцитен ефект, т.е. да предотвратява спонтанната и индуцирана тромбоцитна агрегация. Веществата, които имат антиагрегантен ефект, се използват широко в медицината за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци при хора, преживели инфаркт на миокарда, мозъчно-съдов инцидент, които имат други прояви на атеросклероза (например ангина пекторис, интермитентно накуцване), както и с висок сърдечносъдов риск. Рискът се счита за „висок“, когато рискът от нефатален миокарден инфаркт или смърт поради сърдечно заболяване през следващите 10 години е по-голям от 20%, или рискът от смърт от всяко сърдечно-съдово заболяване (включително инсулт) през следващите 10 години години е по-голям от 5%. При нарушения на кръвосъсирването, като хемофилия, вероятността от кървене се увеличава. Ацетилсалициловата киселина, като средство за първична профилактика на усложненията на атеросклерозата, може да се използва ефективно в доза от 75-100 mg / ден, тази доза е добре балансирана по отношение на ефикасност / безопасност. Ацетилсалициловата киселина е единственото антитромбоцитно лекарство, чиято ефикасност, когато се прилага в острия период на исхемичен инсулт, се подкрепя от медицината, основана на доказателства. Проучванията показват тенденция към намаляване на смъртността както през първите 10 дни, така и в рамките на 6 месеца след исхемичен инсулт, при липса на тежки хеморагични усложнения.

Страничен ефект

Безопасна дневна доза ацетилсалицилова киселина: 4 гр. Предозирането води до тежки патологии на бъбреците, мозъка, белите дробове и черния дроб. Историците на медицината смятат, че масовата употреба на ацетилсалицилова киселина (10-30 g всяка) значително е увеличила смъртността по време на грипната пандемия от 1918 г. При употреба на лекарството може да се развие обилно изпотяване, шум в ушите и загуба на слуха, ангиоедем, кожни и други алергични реакции. Така нареченото улцерогенно (предизвикващо появата или обострянето на язва на стомаха и / или дванадесетопръстника) действие е характерно в една или друга степен за всички групи противовъзпалителни средства: както кортикостероидни, така и нестероидни (например бутадион, индометацин, и т.н.). Появата на стомашни язви и стомашно кървене при употреба на ацетилсалицилова киселина се обяснява не само с резорбтивния ефект (инхибиране на факторите на кръвосъсирването и др.), Но и с директния й дразнещ ефект върху стомашната лигавица, особено ако лекарството се приема в под формата на несмлени таблетки. Това се отнася и за натриевия салицилат. При продължителна, без лекарско наблюдение, употребата на ацетилсалицилова киселина може да има странични ефекти като диспептични разстройства и стомашно кървене. За да се намали улцерогенният ефект и стомашното кървене, ацетилсалициловата киселина (и натриевият салицилат) трябва да се приема само след хранене, препоръчително е таблетките да се натрошат внимателно и да се измият с много течност (за предпочитане мляко). Има обаче доказателства, че стомашно кървене може да се наблюдава и при прием на ацетилсалицилова киселина след хранене. Натриевият бикарбонат допринася за по-бързото освобождаване на салицилатите от тялото, но за да се намали дразнещият ефект върху стомаха, те прибягват до приемане на минерални алкални води или разтвор на натриев бикарбонат след ацетилсалицилова киселина. В чужбина таблетките ацетилсалицилова киселина се произвеждат в ентерична (киселинноустойчива) обвивка, за да се избегне директен контакт на ASA със стената на стомаха. При продължителна употреба на салицилати трябва да се вземе предвид възможността за развитие на анемия и систематично да се правят кръвни изследвания и да се проверява за наличие на кръв в изпражненията. Поради възможността от алергични реакции трябва да се внимава при предписване на ацетилсалицилова киселина (и други салицилати) на лица със свръхчувствителност към пеницилини и други "алергенни" лекарства. При повишена чувствителност към ацетилсалицилова киселина може да се развие аспиринова астма, за профилактиката и лечението на която са разработени методи за десенсибилизираща терапия с нарастващи дози ацетилсалицилова киселина. Трябва да се има предвид, че под въздействието на ацетилсалициловата киселина ефектът на антикоагуланти (производни на кумарин, хепарин и др.), Понижаващи захарта лекарства (производни на сулфонилурея), повишава риска от стомашно кървене при едновременна употреба на кортикостероиди и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и страничните ефекти на метотрексат се увеличават. Ефектът на фуроземид, урикозурични средства, спиронолактон е донякъде отслабен.

При деца и бременни

Във връзка с наличните експериментални данни за тератогенния ефект на ацетилсалициловата киселина не се препоръчва предписването му и неговите препарати на жени през първите 3 месеца от бременността. Употребата на ненаркотични болкоуспокояващи (аспирин, ибупрофен и парацетамол) по време на бременност увеличава риска от нарушения на развитието на гениталните органи при новородени момчета под формата на крипторхизъм. Резултатите от проучването показват, че едновременната употреба на две от трите изброени лекарства по време на бременност увеличава риска от раждане на бебе с крипторхизъм до 16 пъти в сравнение с жените, които не са приемали тези лекарства. Понастоящем има доказателства за възможната опасност от употребата на ацетилсалицилова киселина при деца за намаляване на температурата при грип, остри респираторни и други фебрилни заболявания във връзка с наблюдаваните случаи на развитие на синдром на Reye (Reye) (хепатогенна енцефалопатия). Патогенезата на синдрома на Reye е неизвестна. Заболяването протича с развитие на остра чернодробна недостатъчност. Честотата на синдрома на Reye сред деца под 18-годишна възраст в Съединените щати е приблизително 1:100 000, докато смъртността надвишава 36%.

Противопоказания

Пептичната язва на стомаха и дванадесетопръстника и кървенето са противопоказания за употребата на ацетилсалицилова киселина и натриев салицилат. Употребата на ацетилсалицилова киселина също е противопоказана при пациенти с анамнеза за пептична язва, портална хипертония, венозна конгестия (поради намаляване на резистентността на стомашната лигавица) и нарушение на кръвосъсирването. Препаратите с ацетилсалицилова киселина не трябва да се предписват на деца под 12-годишна възраст за понижаване на телесната температура при вирусни заболявания поради възможността за развитие на синдром на Reye. Препоръчва се ацетилсалициловата киселина да се замени с парацетамол или ибупрофен. Някои хора могат да развият това, което се нарича аспиринова астма.

Свойства на материята

Ацетилсалициловата киселина е бели малки игловидни кристали или лек кристален прах с леко кисел вкус, слабо разтворим във вода при стайна температура, разтворим в гореща за 30 минути. След охлаждане. Ацетилсалициловата киселина при нагряване над 200 градуса по Целзий се превръща в изключително активен поток, който разтваря оксиди на мед, желязо и други метали. в присъствието на сярна киселина. Продуктът се прекристализира за пречистване. Рандеманът е около 80%.

Данни

• В Русия традиционното наименование на ацетилсалициловата киселина е аспирин. Въз основа на традиционния характер на термина, на Bayer е отказана регистрация на марката Aspirin в Русия.
• Повече от 80 милиарда таблетки аспирин се консумират годишно.
• През 2009 г. изследователите откриха, че салициловата киселина, чието производно е ацетилсалициловата киселина, може да се произвежда от човешкото тяло.
• Ацетилсалициловата киселина се използва като активен киселинен флюс при запояване и калайдисване с топими припои.
• Учените са установили, че аспиринът може да помогне при лечението на много случаи на безплодие при жените, т.к противодейства на възпалението, причинено от протеина, чието повишено съдържание е причина за спонтанни аборти. Жените могат да увеличат шансовете си за забременяване, като приемат ограничени дози аспирин.