Antimikrobni lijekovi. Antibakterijski agensi: klasifikacija

Svojevremeno su uobičajena pravila higijene napravila pravu revoluciju u pristupu prevenciji infekcija. Čak i redovno pranje ruku značajno je smanjilo širenje mnogih bolesti, uključujući i crijevne smetnje gnojne lezije. Proizvodi za ličnu njegu se stalno poboljšavaju, a danas je tržište prepuno proizvoda s antibakterijskim djelovanjem. Reći ćemo vam koliko su efikasni, kada ih treba koristiti, a u kojim slučajevima je bolje odbiti.

Antibakterijski higijenski proizvodi - proizvodi koji u svom sastavu sadrže supstance koje su antibakterijski agensi. Tu ulogu najčešće ima triklosan, antibakterijska i antifungalna komponenta. širok raspon akcije. Većina gljivica koje inficiraju kože, kao i bakterije iz rodova staphylococcus i streptococcus.

U nekim proizvodima, u sastavu je prisutan analog triklosana, triklokarban. Također, antiseptik klorheksidin, antimikrobni lijek metronidazol i drugi mogu djelovati kao antibakterijski agens. Međutim, u pogledu efikasnosti, oni su značajno inferiorniji od triklosana, pa se koriste rjeđe.

Antibakterijski proizvodi za higijenu mogu biti:

• Sapun (tečni i čvrsti).
• Šamponi.
• Gelovi za tijelo.
• Gelovi za intimna higijena.
• Dezodoransi.
• Pasta za zube.
• Vode za ispiranje usta.
• Vlažne maramice.
• Sprejevi za ruke.

Triklosan je također uključen u mnoge proizvode. kućne hemije, u kom slučaju će biti označeni kao antibakterijski. To mogu biti gelovi za pranje površina, čišćenje toaleta, pa čak i praškovi za pranje rublja.

bakterije - glavni razlog setovi ozbiljne bolesti. Neke vrste ovih mikroorganizama tokom svoje vitalne aktivnosti oslobađaju egzotoksine, koji se danas smatraju najvećim opasnih otrova i sposobni su da izazovu teške generalizirane infekcije. Bakterije su uzročnici sepse, gnojna upala, teške lezije pluća, crevne bolesti i mnoge druge bolesti.

Najčešće infekcije su Staphylococcus aureus, Streptococcus aureus, coli(najopasniji za unutrašnje organe). Međutim, svi ovi mikroorganizmi mogu se naći na koži i sluznicama. zdrava osoba bez izazivanja razvoja bolesti. Stoga se obično nazivaju uslovno patogenom mikroflorom. To znači da se uz normalan imunitet i stanje kože mikrobi ne ponašaju kao patogeni, već se mogu slagati s drugim mikroorganizmima i ne utječu na zdravlje. Na primjer, opasan Staphylococcus aureus nalazi se kod svakog četvrtog stanovnika planete. A streptokok može čak potisnuti reprodukciju patogenih bakterija kao što je salmonela.

Uglavnom, mikroflora koja živi na koži i sluznicama uvijek je uvjetno patogena - među mikroorganizmima postoje kolonije različitih bakterija. Mogu izazvati infekcije ako je ravnoteža poremećena - to će omogućiti mikrobima da se nekontrolirano razmnožavaju.

Triklosan (i njegovi analozi) - antibakterijski agens široka akcija, što znači da ne djeluje selektivno. Kada se nanese na kožu, svi predstavnici mikroflore pate, čime se ozbiljno narušava uspostavljena ravnoteža. Ovo zauzvrat stvara povoljnim uslovima za razvoj infekcija. Stoga, higijenski proizvodi s antibakterijskim djelovanjem kada česta upotreba može uzrokovati ozbiljnu štetu zdravlju.

Patogeni mikroorganizmi su sposobni razviti nove odbrambene mehanizme, uključujući i lijekove koji se koriste. To se zove rezistencija - otpornost na aktivnu tvar. Staphylococcus aureus, jedan od najopasnijih mikroba, posebno jasno pokazuje ovu sposobnost. U početku ga je lako uništio penicilin, ali danas postoji mnogo sojeva bakterija koje su u procesu evolucije naučile da proizvode poseban enzim, penicilinazu, koji jednostavno razgrađuje antibiotik.

Svake godine sve veći broj bakterija otpornih na postojećih lijekova. Doktori ovaj trend pripisuju nekontroliranoj upotrebi antibakterijskih sredstava. različite vrste. Neprestano utječući na kolonije bakterija, osoba na taj način ubrzava njihovu prirodnu selekciju - otporni sojevi opstaju i dalje se razmnožavaju.

Osim zajednička šteta donosi triclosan kao jedan od antibiotika širokog spektra spektar delovanja, do danas, šteta od najviše aktivni sastojak. Poslednje vesti lijek: triklosan se mora isključiti iz sastava tekućih i čvrstih sapuna. Ovu odluku je donijela FDA (FDA). prehrambenih proizvoda i američkih lijekova). Minnesota uklanja triklosan sa liste svih vrsta roba široke potrošnje. Zakon će stupiti na snagu 1. januara 2017. godine.

Takve mjere se poduzimaju na osnovu rezultata nekoliko studija aktivne tvari, tokom kojih su doneseni sljedeći zaključci:

• Triklosan može uzrokovati rak jetre. To je zbog činjenice da inhibira androstan receptor, koji je uključen u uklanjanje toksina iz tijela. Kao rezultat toga, tkiva se degeneriraju u vlaknasta, što izaziva onkologiju.
• Triklosan može uzrokovati neplodnost, negativno utjecati na tok trudnoće i razvoj fetusa. Triklosan se može akumulirati i čak je pronađen u krvi pupčanika.
• Učinkovitost antibakterijskih sredstava za ruke i tijelo dugotrajna upotreba nije dokazano. Bakterije se uništavaju djelimično i pod uticajem okruženje njihov broj se brzo oporavlja.

Međutim, upotreba antibakterijskih proizvodi za higijenu u nekim slučajevima opravdano.

• Antibakterijski učinak je koristan pri korištenju raznih sprejeva za čišćenje ruku i vlažnih maramica ako se koriste na putovanjima, planinarenju i ostalom. Ovo je privremena upotreba u okruženju sa visokog rizika infekcije bakterijske infekcije i hendikepirani održavanje lične higijene.
• Triklosan je dokazano efikasan u pastama za zube. Supstanca zaista smanjuje rizik od razvoja gingivitisa i drugih upala usne šupljine, a smanjuje i stvaranje zubnog kamenca.

Nije potrebno potpuno napustiti antibakterijske higijenske proizvode. Ipak, i dalje se ne preporučuje svakodnevno i bez značajnih indikacija. Kao i svaki aktivna supstanca, antibakterijske agense treba koristiti samo kada je to neophodno.

Natrag u sobu

Karakteristike glavnih grupa antibakterijskih lijekova koji se koriste u intenzivnoj njezi

Antibiotici se klasifikuju prema rezultatu izloženosti mikroflori, hemijskoj strukturi i mehanizmu delovanja.

Osnove klasifikacije antibakterijski lijekovi(ABP) je njihov hemijska struktura. Klasifikacija antibiotika prema njihovoj hemijska struktura je dato u tabeli. jedan.

Formalno, izraz "antibiotici" označava samo one supstance koje proizvode mikrobi. Stoga, takav antibakterijski ili antimikrobna sredstva kao sulfonamidi, kinoloni i trimetoprim, strogo govoreći, nisu antibiotici.

Na osnovu opštih teorijskih koncepata o baktericidnosti i bakteriostatičnosti, ovi koncepti su relativni, jer obe grupe lekova remete sintezu proteina u različitim ćelijskim strukturama. Jedina razlika je u tome što baktericidno djelovanje ovisi o koncentraciji lijeka u njemu biološke tečnosti, i bakteriostatski - ne zavisi ili malo zavisi od toga. Kao rezultat izloženosti mikroorganizmima proizvode baktericidne antibiotike uništavanje mikrobne ćelije, i bakteriostatski- suzbijanje njegovog rasta i reprodukcije. Baktericidni preparati koristi se kod teških akutnih infektivnih procesa infektivnog procesa zbog brze diobe stanica. Djelovanje na dijeljenje stanica s kršenjem sinteze proteina nije dug proces, stoga su baktericidni lijekovi kratkog trajanja, koriste se dok se ne postigne klinički učinak.

Bakteriostatski lijekovi- dugotrajna upotreba lijekova za liječenje hronični tok ili infekcije u fazi slijeganja akutni procesi. Međutim, brzo se razvija rezistencija na makrolide, rifampicin, linkomicin, fusidin, pa se preporučuje da se koriste u kratkim kursevima do 5 dana. Prema mehanizmu djelovanja, antibiotici se obično dijele u 3 grupe:

Grupa I - antibiotici koji remete sintezu mikrobnog zida tokom mitoze: penicilini, cefalosporini (CS), karbapenemi, monobaktami (aztreonam), ristomicin, fosfomicin, glikopeptidni lekovi (vankomicin, teikoplanin). By farmakološki efekat lijekovi ove grupe su baktericidni antibiotici.

Grupa II - antibiotici koji remete funkciju citoplazmatske membrane: polimiksini, polienski lijekovi (nistatin, levorin, amfotericin B, itd.).

Po farmakološkom dejstvu su i baktericidni.

Grupa III - antibiotici koji ometaju sintezu proteina i nukleinske kiseline: levomicetin, tetraciklini, linkozamidi (linkomicin, klindamicin), makrolidi (eritromicin, roksitromicin, azitromicin, itd.), rifamicini, fusidin, grizeofulvin, aminoglikozidi (AG) (kanamicin, gentamicin, itd.).

Po farmakološkom učinku su bakteriostatski. Izuzetak je amikacin, koji radi baktericidno bez obzira na koncentraciju.

AT novije vrijeme prihvaćena podjela antibiotika prema mehanizmu djelovanja u 5 glavnih grupa (tabela 2).

Karakteristike glavnih grupa ABP

Kako bi se sistematizirala upotreba ABP-a, postoji Lista esencijalnih lijekova SZO (WHO Mode1 List of Essential Drugs). Lista koju daje SZO je grubi model za izradu takve liste u svakoj zemlji, uzimajući u obzir lokalne zdravstvene uslove. Kao što praksa pokazuje, broj antimikrobnih sredstava je približno isti u različite zemlje Oh. U našem pregledu želimo predstaviti glavne ABP koji se koriste u intenzivnoj njezi.

Penicilini

Penicilini stabilni na penicilinazu. Spektar antimikrobne aktivnosti oksacilina je blizak prirodnim penicilinima (gram-pozitivne bakterije), ali je nivo aktivnosti protiv streptokoka i pneumokoka nekoliko puta niži; ne utiče na enterokoke, gonokoke i anaerobne bakterije. Glavna razlika između oksacilina i prirodnih i drugih polusintetičkih penicilina je otpornost na stafilokokne beta-laktamaze, enzime koji uništavaju beta-laktamski prsten penicilina.

oksacilin je visoko aktivan agens protiv Staphylococcus aureus i koagulaza negativan, ali ne utiče na stafilokoke sa drugačijim mehanizmom rezistencije - takozvane stafilokoke rezistentne na meticilin ili oksacilin. Glavne indikacije za oksacilin su infekcije uzrokovane stafilokokom osjetljivim na oksacilin, kao i sa sumnjom na stafilokoknu etiologiju (akutni artritis, akutni osteomijelitis, nekomplicirane infekcije kože i mekih tkiva, endokarditis trikuspidalnog zalistka). Adekvatan režim doziranja oksacilina kod bolničkih stafilokoknih infekcija je 2 g intravenozno u razmaku od 4-6 sati.Kada se uzima oralno, oksacilin se slabo apsorbira u probavni trakt stoga se preferira kloksacilin ili dikloksacilin.

Aminopenicilini imaju širi spektar djelovanja u odnosu na prirodne peniciline zbog nekih gram-negativnih bakterija - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae(uglavnom sojevi stečeni u zajednici); lijekovi također pokazuju aktivnost protiv anaerobnih mikroorganizama, ali je nivo otpornosti na njih visok. Istovremeno, aminopeniciline hidroliziraju β-laktamaze stafilokoka i gram-negativnih bakterija, pa trenutno nemaju značajnu važnost u liječenju bolničkih infekcija.

ampicilin koristi se parenteralno (kada se uzima oralno, niske bioraspoloživosti) za upalu pluća stečenu u zajednici, infektivni endokarditis, meningitis. Amoksicilin koristi se za ne-teške vanbolničke respiratorne infekcije, a može se propisati i za zamjenu ampicilina u postupnoj terapiji.

Inhibitorski zaštićeni aminopenicilini ne uništava većina beta-laktamaza gram-negativnih bakterija, zbog čega je njihov spektar antimikrobnog djelovanja širi u odnosu na nezaštićene lijekove protiv nekih gram-negativnih bakterija ( Klebsiella spp. , Proteus vulgaris, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus) i anaerobi ( Bacteroides fragilis). Glavna indikacija za primjenu inhibitora zaštićenih penicilina u bolnici je intraoperativna prevencija postoperativnih septičkih komplikacija. U tu svrhu, lijek se primjenjuje u jednoj dozi 30-60 minuta prije operacije. (amoksicilin/klavulanat 1,2 g, ampicilin/sulbaktam (ampisulbin-CMP) 3 g, unazin). Penicilini zaštićeni inhibitorima su veoma efikasni u apscesiranju pneumonije i blagih infekcija karlice. Amoksicilin/klavulanat je takođe osnovni alat za liječenje hospitaliziranih pacijenata sa pneumonijom stečenom u zajednici umjerene težine ili egzacerbacije hronični bronhitis. Kod bolničkih infekcija (pneumonija, peritonitis, koža i meka tkiva) vrijednost ovih lijekova je niska zbog značajnog nivoa rezistencije glavnih patogena.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini. Ovi lijekovi se obično kombiniraju pod jednim imenom - antipseudomonas penicilini. Imaju širi spektar aktivnosti u odnosu na aminopeniciline (većina bakterija iz porodice Enterobacteriaceae, Rseudomonas aeruginosa), međutim, ove lijekove uništavaju β-laktamaze gram-negativnih bakterija i stafilokoka, pa je njihova primjena trenutno ograničena. Infekcije pseudomonasom su glavna indikacija, ali treba razmotriti povećan nivo rezistencije R. aeruginosa na karboksi- i ureidopeniciline. Prilikom propisivanja ovih lijekova za infekciju pseudomonasom (uz utvrđenu osjetljivost!) treba ih kombinirati s aminoglikozidima, uz odgovarajuće doze: karbenicilin intravenozno 4-5 g sa intervalom od 4 sata, piperacilin intravenozno 2-4 g u razmaku od 6-8 sati Kod primjene antipseudomonalnih penicilina (posebno karboksipenicilina!) potrebno je kontrolisati elektrolite u krvi i parametre zgrušavanja krvi.

Zaštićeni antipseudomonas penicilini. Imaju širi spektar bolničke infekcije, međutim, treba uzeti u obzir i povećanje poslednjih godina otpornost gram-negativnih bakterija na ove lijekove. Tikarcilin/klavulanat i piperacilin/tazobaktam koriste se uglavnom za mješovite aerobno-anaerobne infekcije - intraabdominalne i ginekološke infekcije, plućne supuracije. Kombinacija ovih lijekova sa aminoglikozidima je preporučljiva, posebno kod teških infekcija. Režim doziranja za tikarcilin / klavulanat je 3,2 g intravenozno s intervalom od 6-8 sati, piperacilin / tazobaktam - 2,5-4,5 g s intervalom od 8 sati.

Cefalosporini

Potrošnja cefalosporina "povećala se toliko dramatično da se može uporediti sa početnom reakcijom na pojavu penicilina". Oni se smatraju najčešće imenovanim ABP-ima na intenzivnoj nezi u svijetu (slika 1).

Ova grupa uključuje lijekove s različitim spektrom antimikrobnog djelovanja, pa se, ovisno o spektru, dijele na generacije. Zajedničko za sve cefalosporine (osim cefoperazona/sulbaktama) je slaba aktivnost protiv anaerobnih mikroorganizama (zato ih u mješovitim infekcijama treba kombinirati s metronidazolom ili linkozamidima). Svi CA nisu aktivni protiv enterokoka, stafilokoka otpornih na meticilin, listerije i atipičnih mikroorganizama (legionela, klamidija, mikoplazma).

Cefalosporini prve generacije. Imaju dominantnu aktivnost protiv gram-pozitivnih bakterija (stafilokoka, streptokoka, pneumokoka) i nekih gram-negativnih bakterija. E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., R. mirabilis.

Međutim, zbog širokog širenja stečene rezistencije bolničkih sojeva gram-negativnih bakterija klinički značaj cefalosporina prve generacije kod ovih infekcija je mala. Glavna oblast kliničku primjenu cefazolin u bolnici - ustanovljena stafilokokna infekcija različite lokalizacije.

Cefalosporini 2. generacije koji je predstavljen cefuroksimom (Zinacef, Kimacef), koji imaju širi spektar djelovanja protiv gram-negativnih bakterija, imaju širu primjenu u bolničkim infekcijama, ali u većini slučajeva je preporučljivo kombinirati ih s aminoglikozidima. Cefuroksim je efikasan kod nekomplikovane pneumonije stečene u zajednici. Indicirano za prevenciju infektivnih komplikacija nakon operacije.

Cefalosporini 3. generacije karakterizira visoka aktivnost protiv gram-negativnih enterobakterija, i cefotaksim i ceftriakson nadmašiti broj ceftazidim i cefoperazon. Osnovna razlika između ovih lijekova je učinak na Pseudomonas aeruginosa: cefotaksim i ceftriakson nemaju značajnu aktivnost protiv R. aeruginosa(preporučljivo ih je svrstati u podgrupu IIIa), ceftazidim i cefoperazon su aktivni protiv R. aeruginosa(ceftazidim je neznatno bolji od cefoperazona) - podgrupa IIIb. Shodno tome, razlikuje se i mjesto ovih cefalosporina u bolničkim infekcijama. Ceftazidim (ceftum) i cefoperazon (gepacef, cefobid) su glavni lijekovi u liječenju utvrđenih Pseudomonas infekcija ili bolesti s visokim rizikom od R. aeruginosa. Cefoperazon, koji prodire u žuč u visokim koncentracijama, također je indiciran za liječenje infekcija bilijarnog trakta. Cefotaksim i ceftriakson (oframax) su trenutno osnovni lijekovi u liječenju različitih bolničkih infekcija. Nivo aktivnosti ovih cefalosporina je isti, razlike između njih su povezane sa brzinom eliminacije: poluvrijeme ceftriaksona je oko 8 sati, pa se lijek propisuje u dozi od 2 g s intervalom od 24 sata. , cefotaksim se brže izlučuje, stoga se obično dozira 2 g u razmaku od 6-8 sati.

Cefalosporini IV generacije. Trenutno predstavlja jedan lijek - cefepim (maksim), imaju najširi i najizbalansiraniji spektar antimikrobnog djelovanja među cefalosporinskim antibioticima. Klinički je važno da cefepim može ostati aktivan protiv nekih sojeva Enterobacteriaceae(primarno Enterobacter spp., Serratia spp., Morganellamorganii, Providencia rettgeri, C. freundii, koji su hiperproducenti klase C hromozomskih beta-laktamaza), otporne na cefalosporine III generacije. Cefepim je također aktivan protiv nekih sojeva Klebsiella spp., koji proizvode beta-laktamazu proširenog spektra, ali su brojni sojevi otporni. Glavno područje primjene cefepima u klinici su teške bolničke infekcije, posebno u slučaju enterobakterija rezistentnih na cefalosporine treće generacije. Cefepim se može koristiti u klinici u rotacijskim režimima, odnosno za privremenu zamjenu u režimima empirijske terapije za cefalosporine III generacije u slučaju visoke rezistencije na njih. Pokazalo se da periodična rotacija cefalosporina treće generacije u cefepim u jedinicama intenzivne njege i intenzivne njege(OPT) vam omogućava da ograničite rast otpornih sojeva mikroorganizama, pa čak i vratite osjetljivost mikroba na cefalosporine III generacije.

Cefalosporini zaštićeni inhibitorima. Kombinacija treće generacije antipseudomonas cefalosporina cefoperazona i inhibitora beta-laktamaze sulbaktama - cefoperazon/sulbaktam (sulperazon)— ima širi spektar djelovanja od CA treće generacije, zbog očuvanja aktivnosti protiv enterobakterija i anaeroba koji proizvode β-laktamazu, uključujući prošireni spektar (ESBL), i uništavaju druge TC. Lijek se koristi u liječenju teških bolničkih infekcija različite lokalizacije, a u slučaju mješovitih aerobno-anaerobnih infekcija može se koristiti kao monoterapija.

Karbapenemi

Ukrajinsko farmaceutsko tržište predstavljaju uglavnom dva antibiotika - imipenem/cilastatin (tienam) i meropenem (meronem). Odlikuju se najširim spektrom antimikrobnog djelovanja među svim beta-laktamskim antibioticima - gram-pozitivnim i gram-negativnim aerobnim bakterijama, anaerobima. Od uzročnika bolničkih infekcija, samo tri mikroorganizma pokazuju prirodnu otpornost na karbapeneme: Enterococcus faecium, Stenotrophomonas maltophilia, kao i sojevi otporni na meticilin Staphylococcus spp. Klinički je važno da se sekundarna rezistencija bolničkih sojeva mikroorganizama na karbapeneme razvija izuzetno rijetko (izuzetak je R. aeruginosa). otpor R. aeruginosa do karbapenema je veći i na intenzivnoj nezi može doseći 15-20%. Karbapenemi ostaju aktivni protiv sojeva Enterobacteriaceae otporan na cefalosporine III i IV generacije, aminoglikozide i fluorokinolone (FC). Imipenem je nešto aktivniji in vitro protiv gram-pozitivnih organizama, meropenem je aktivniji protiv gram-negativnih bakterija (klinički ove razlike vjerovatno nisu značajne); aktivnost lijekova protiv anaeroba je ista i nadmašuje metronidazol i linkozamide. Karbapenemi se koriste za liječenje teških bolničkih infekcija uzrokovanih multirezistentnom i miješanom mikroflorom, prvenstveno kada su lijekovi prve linije - cefalosporini ili fluorokinoloni - nedjelotvorni. U kontrolisanom klinička istraživanja karbapenemi su se pokazali podjednako efikasnim ili superiornim u odnosu na standardne kombinovane režime antibiotska terapija na bazi cefalosporina (ili polusintetičkih penicilina) i aminoglikozida.

Glavne indikacije za karbapeneme: intraabdominalne infekcije, postoperativne infekcije rane, bolnička pneumonija, uključujući one povezane s mehaničkom ventilacijom, plućna supuracija (apsces, empiem), infekcije zdjeličnih organa, komplicirane infekcije urinarnog trakta sa sepsom, osteomijelitisom, meningitisom (samo meropenem). Treba naglasiti da se kod infekcija opasnih po život karbapeneme ne treba smatrati rezervnim agensima, već antibioticima prve linije, jer se prognoza kod teških bolesnika može poboljšati samo ako se što ranije prepiše adekvatna antibiotska terapija. Ove situacije bi prvenstveno trebale uključivati ​​infektivne komplikacije kod pacijenata na intenzivnoj intenzivnoj terapiji koji su na mehaničkoj ventilaciji (posebno sa ARACH II > 20), infekcije uzrokovane R. aeruginosa i Acinetobacter spp., gram-negativne bakterije (prvenstveno Klebsiella spp., P. vulgaris), stvaranje beta-laktamaze proširenog spektra, infekcije kod imunokompromitovanih pacijenata (febrilna neutropenija), gnojni postoperativni meningitis uzrokovan gram-negativnim bakterijama ili R. aeruginosa.

Nedavno u kliničku praksu pojavio se novi karbapenem - ertapenem, MSD (Invanz), koji se odlikuje poboljšanim farmakokinetičkim svojstvima i propisuje se 1,0 grama 1 put dnevno; način primjene: intramuskularno i intravenozno.

Aminoglikozidi

Dodijelite lijekove tri generacije. AG I generacije (streptomicin, kanamicin) se trenutno koriste isključivo u ftiziologiji. AG II (gentamicin, tobramicin) i III generacija (netilmicin, amikacin (amikin, amicil)) se široko koriste u kliničkoj praksi. AG imaju širok spektar prirodnog antimikrobnog djelovanja, međutim, lijekovi imaju mali učinak na streptokoke i pneumokoke i nisu aktivni protiv anaerobne bakterije. Većina visoke vrijednosti In vitro MIC protiv gram-negativnih bakterija zabilježeni su kod amikacina, ali to je nadoknađeno većim dozama amikacina u usporedbi s drugim aminoglikozidima i odgovarajućim višim koncentracijama u serumu. Nivo stečene rezistencije kod gram-negativnih bakterija je vrlo varijabilan i razlikuje se između različitih aminoglikozida. Otpornost na aminoglikozide raste sljedećim redoslijedom: amikacin< нетилмицин < гентамицин = тобрамицин, т.е. штаммы грамотрицательных бактерий, резистентные к амикацину, будут также резистентны к другим аминогликозидам, штаммы, резистентные к нетилмицину, могут сохранять чувствительность к амикацину, но всегда будут устойчивы к гентамицину и тобрамицину. В отношении стафилококков эталонным аминогликозидом является гентамицин: при устойчивости стафилококков к гентамицину другие АГ также будут не активны.

Nedostaci aminoglikozida, koji ograničavaju njihovu upotrebu, uključuju toksičnost (neurotoksičnost, ototoksičnost, nefrotoksičnost), slabo prodiranje u tkiva bronhopulmonalni sistem, smanjenje aktivnosti na gnojni procesi. Kako bi se smanjili nefrotoksični efekti, savjetuje se jednokratna primjena. dnevna doza aminoglikozidi (ovaj pristup se ne koristi kod infektivnog endokarditisa, neutropenije, kod novorođenčadi). S obzirom na ove nedostatke, hipertenziju kod bolničkih infekcija treba koristiti samo u kombinaciji s drugim antibioticima. U bolnici je optimalno koristiti dva aminoglikozida - gentamicin i amikacin. Prvi je racionalniji za primjenu u odjeljenjima opšteg profila; amikacin, zbog niskog nivoa otpornosti na njega - u intenzivnoj njezi, kao i kod infekcija pseudomonasom. Netilmicin nema značajne prednosti u odnosu na amikacin, ali je njegova cijena veća.

AG se također koriste u osnovne šeme etiotropna terapija određenih infekcija: Enterococcus faecalis: gentamicin + ampicilin (benzilpenicilin); Enterococcus faecium: gentamicin + vankomicin (teikoplanin); Streptococcus viridans(endokarditis): gentamicin + benzilpenicilin (ceftriakson); Pseudomonas aeruginosa: amikacin (gentamicin) + ceftazidim (cefoperazon, cefepim).

Fluorokinoloni

Imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja. Najveća aktivnost pokazuje se protiv gram-negativnih bakterija, uključujući P.aeruginosa. Aktivnost protiv stafilokoka je slabije izražena, protiv streptokoka i pneumokoka - slaba. Poslednjih godina pojavili su se računari sa povećana aktivnost protiv gram-pozitivnih bakterija (moksifloksacin, aveloks). PC se odlikuju slabom prirodnom aktivnošću prema anaerobima, pa je u slučaju mješovitih infekcija preporučljiva njihova kombinacija sa linkozamidima (linkomicin ili dalacin C) ili metronidazolom.

Posljednjih godina došlo je do povećanja rezistencije bolničkih sojeva gram-negativnih bakterija na fluorokinolone, prvenstveno u P.aeruginosa. Nivo rezistencije gram-negativnih bakterija na rane fluorokinolone može se uvjetno rasporediti u sljedećem nizu: ciprofloksacin (tsifran)< офлоксацин (заноцин) = пефлоксацин < ломефлоксацин.

PC se trenutno smatra lijekovima druge linije (nakon cefalosporina) u liječenju različitih bolničkih infekcija. U nekim situacijama, FC se može koristiti kao agent prve linije, na primjer, kada visoki nivo rezistencija u bolnici gram-negativnih bakterija na cefalosporine.

Glikopeptidi

Glikopeptidi uključuju prirodne antibiotike - vankomicin i teikoplanin. Vankomicin se koristi u kliničkoj praksi od 1958. godine, teikoplanin od sredine 1980-ih. Posljednjih godina se povećao interes za glikopeptide zbog povećanja učestalosti bolničkih infekcija uzrokovanih gram-pozitivnim mikroorganizmima. Trenutno su glikopeptidi lijekovi izbora za infekcije uzrokovane stafilokokom otpornim na meticilin, kao i enterokokom rezistentnim na ampicilin. Glikopeptidi se koriste kao empirijska terapija kod sepse povezane sa kateterom i kod pacijenata sa febrilnom neutropenijom (u drugoj fazi terapije).

Glikopeptidi imaju baktericidno dejstvo, međutim, protiv enterokoka, nekih streptokoka i koagulaza negativnih stafilokoka djeluju bakteriostatski. Glikopeptidi djeluju protiv gram-pozitivnih aerobnih i anaerobnih mikroorganizama: stafilokoka (uključujući sojeve rezistentne na meticilin), streptokoka, pneumokoka (uključujući sojeve rezistentne na penicilin), enterokoka, peptostreptococcia, corclustridia listerije, C.difficile). U odnosu na gram-negativne mikroorganizme, glikopeptidi nisu aktivni, jer ne prodiru kroz njihov stanični zid. Spektar antimikrobne aktivnosti vankomicina i teikoplanina je sličan, ali postoje određene razlike u nivou prirodne aktivnosti i stečene rezistencije. Teicoplanin je aktivniji protiv in vitro Staphylococcus aureus(uključujući sojeve otporne na meticilin), razne vrste streptokoke (uključujući S.pneumoniae) i enterokoka. Vankomicin je aktivniji in vitro protiv koagulazno negativnih stafilokoka. U odnosu na anaerobne koke i klostridije, djelovanje lijekova je isto.

Stečena rezistencija na glikopeptide rijetko se razvija kod Gram-pozitivnih bakterija. Unatoč 40 godina korištenja, nije se pojavio nijedan soj stafilokoka otporan na vankomicin. Istovremeno, u procesu upotrebe teikoplanina, može doći do smanjenja osjetljivosti stafilokoka na njega, pa čak i razvoja rezistencije. Poluživot vankomicina je 6-8 sati, teikoplanina - od 40 do 120 sati, ovisno o načinu njegovog određivanja. Veliki period poluživot objašnjava mogućnost propisivanja teikoplanina jednom dnevno. Vankomicin i teikoplanin se izlučuju bubrezima glomerularnom filtracijom, stoga kod pacijenata sa otkazivanja bubrega potrebna je korekcija njihovog režima doziranja. Lijekovi se ne uklanjaju hemodijalizom. Raspon terapijskih koncentracija glikopeptida u krvi:

- vankomicin: maksimum (nakon 0,5 sati) - 20-50 mg/l, minimum (prije sljedeće injekcije) - 5-10 mg/l;

- teikoplanin: maksimalno - 20-40 mg / l, minimalno - 5-15 mg / l.

Nuspojave glikopeptida. Nefrotoksičnost: reverzibilno kršenje funkcija bubrega (povećan kreatinin i urea u krvi, anurija) opažena je primjenom vankomicina u 5% ili više slučajeva; učestalost ovisi o dozi i trajanju lijeka, dobi pacijenata; rizik se povećava u kombinaciji s aminoglikozidima ili diureticima petlje i kada koncentracija vankomicina u krvi prelazi 10 mg/l. Uz primjenu teikoplanina, renalna disfunkcija je rjeđa. Ototoksičnost: gubitak sluha, vestibularni poremećaji (kod pacijenata sa poboljšana funkcija bubrezi). Neurotoksičnost: vrtoglavica, glavobolja.

Reakcije na intravenozno davanje: crvenilo lica i gornjeg dela tela, pruritus, bol u grudima i tahikardija, ponekad hipotenzija zbog oslobađanja histamina iz mastocita, uočena brzom intravenskom primjenom vankomicina. U pozadini upotrebe teikoplanina, ove se reakcije praktički ne primjećuju.

Mogući su i drugi neželjene reakcije: flebitis, bol, peckanje na mjestu injekcije, reverzibilna leukopenija, trombocitopenija, prolazno povećanje transaminaza, alkalna fosfataza. Najviše proučavan i široko korišten je vankomicin. Vankomicin se koristi u sljedećim slučajevima:

- dokumentovane infekcije različite lokalizacije uzrokovane stafilokokom otpornim na meticilin (pneumonija, infekcija kože i mekih tkiva, urinarnog trakta, kostiju i zglobova, peritonitis, infektivni endokarditis, sepsa);

— stafilokokne infekcije različita lokalizacija u slučaju alergije na peniciline i cefalosporine;

- teške infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Corynebacterium jejkeium;

- infektivnog endokarditisa uzrokovanog Streptococcus viridans i S. bovis(ako ste alergični na beta-laktamske antibiotike), E.faecalis(u kombinaciji sa gentamicinom);

- meningitis uzrokovan sojevima otpornim na penicilin S.pneumoniae.

Kao sredstvo empirijske terapije za po život opasne infekcije sa sumnjom na stafilokoknu etiologiju:

- infektivni endokarditis trikuspidalnog ili protetskog zalistka (u kombinaciji sa gentamicinom);

— sepsa povezana sa kateterom;

- posttraumatski ili postoperativni meningitis (u kombinaciji sa cefalosporinima treće generacije ili fluorokinolonima);

- peritonitis sa peritonealnom dijalizom;

- febrilna neutropenija (uz neefikasnost početne terapije).

Vankomicin se također daje oralno za dijareju uzrokovanu antibioticima Clostridium difficile. Vankomicin se primjenjuje samo intravenozno kao spora infuzija u trajanju od 60-120 minuta. Vankomicin se kod odraslih propisuje 1 g u intervalima od 12 sati.. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega doza vankomicina se prilagođava prema klirensu kreatinina. Kod terminalnog zatajenja bubrega lijek se primjenjuje u dozi od 1 g u razmaku od 7-10 dana. u liječenju pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog C.difficile, vankomicin se primjenjuje oralno u dozi od 0,125 g svakih 6 sati (za pripremu otopine lijeka prašak se razrijedi u 30 ml vode; za poboljšanje okusa mogu se koristiti sirupi ili drugi aditivi).

oksazolidinoni

Linezolid- prvi predstavnik nove klase sintetičkih antimikrobnih sredstava - oksazolidinoni. Mehanizam djelovanja linezolida povezan je s inhibicijom sinteze proteina u ribosomima bakterijske stanice. Za razliku od drugih antibiotika koji inhibiraju sintezu proteina, linezolid djeluje u ranim fazama translacije (ireverzibilno vezivanje za 30S i 50S ribosomske podjedinice), što dovodi do prekida formiranja 70S kompleksa i formiranja peptidnog lanca. Zbog jedinstvenog mehanizma djelovanja, ne postoji unakrsna rezistencija mikroorganizama na linezolid i druge antibiotike koji djeluju na ribozome (makrolidi, linkozamidi, streptogramini, AG, tetraciklini i hloramfenikol).

Osnovna tačka u imenovanju linezolida je prisustvo MKSA sojeva stafilokoka, otpornost na glikopeptide (vankomicin), prisustvo sojeva enterokoka otpornih na vankomicin. Linezolid se koristi za tešku bolničku i respiratornu pneumoniju.

Postantibiotski efekat linezolida in vitro (PABE) za Staphylococcus aureus je otprilike 2 sata. Na životinjskim modelima, PABE in vivo je bio 3,6-3,9 sati za Staphylococcus aureus i Streptococcus pneumoniae respektivno.

Mikroorganizmi osjetljivi na linezolid:

—Gram-pozitivni aerobi: Corynebacterium jejkeium, Enterococcus faecalis(uključujući sojeve otporne na glikopeptide), Enterococcus faecium(sojevi otporni na glikopeptide), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus(uključujući sojeve MKSA), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae(uključujući sojeve sa unakrsnom osjetljivošću na penicilin i sojeve otporne na penicilin); Streptococcus pyogenes, grupni streptokoki viridans, streptokoke grupe C;

— gram-negativniaerobes: Pasteurella canis, Pasteurella multocida;

— gram-pozitivnaanaerobi: Clostridium perfingens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp .;

— gram-negativnianaerobi: Bacteroidas fragilis, Prevotella spp. ;

— ostalo: klamidijarpeitoniae.

Umjereno osjetljivi mikroorganizmi:

— Legionella spp ., Moraxellasatarrhalis, Mycoplasma spp .

otporanmikroorganizmi:

— Neisseria spp ., Pseudomonas spp .

Praktično je važno da linezolid zadrži aktivnost protiv stafilokoka rezistentnih na meticilin, a jačina aktivnosti (prema IPC vrijednostima) se ne razlikuje u odnosu na sojeve osjetljive na meticilin i rezistentne sojeve. Linezolid ima izraženo dejstvo na S. peitoniae, oba soja osjetljiva i otporna na penicilin ili eritromicin. Trenutno nije izolovan nijedan soj. S. peitoniae sa smanjenom osjetljivošću na linezolid. Linezolid je također aktivan protiv sojeva pneumokoka otpornih na ceftriakson, klindamicin, tetraciklin, hloramfenikol. Linezolid pokazuje stabilnu aktivnost protiv E. faecalis, E. faecium. Vrlo važno svojstvo linezolida je očuvanje aktivnosti protiv onih sojeva enterokoka koji su rezistentni na vankomicin i teikoplanin, a lijek ispoljava djelovanje u različitim fenotipovima rezistencije na glikopeptide. Linezolid pokazuje sličnu aktivnost kao vankomicin protiv gram-pozitivnih anaeroba - Clostridium perfingens, C.difficile i peptostreptokoke. Za razliku od vankomicina, linezolid djeluje i na gram-negativne anaerobne bakterije, posebno Bacteroidas fragilis, Fusobacterim spp., Prevotella spp.

Linezolid se koristi kao intravenska infuzija i u obliku oralne doze. Linezolid se brzo i potpuno apsorbira kada se uzima oralno, vršne koncentracije u krvi se postižu nakon 1-2 sata i u prosjeku su oko 12 µg/ml. Apsolutna bioraspoloživost lijeka je 100%. Volumen distribucije linezolida je 50 litara, veza sa proteinima plazme je 31%, poluvrijeme eliminacije je 4,5-5,5 sati.Linezolid dobro prodire u kožu i mekih tkiva, plućima, srcu, crevima, jetri, bubrezima i centralnom nervnom sistemu i umereno - u sinovijalnoj tečnosti, kostima, žuči. U većini organa, koncentracije linezolida su 60-70% serumskih koncentracija.

Linezolid se metabolizira u jetri oksidacijom u dva metabolita s vrlo slabom antibakterijskom aktivnošću. Linezolid se koristi za liječenje infekcija različitih lokalizacija kod odraslih i djece uzrokovanih gram-pozitivnim mikroorganizmima (stafilokoki, pneumokoki, enterokoki):

- teška vanbolnička ili bolnička pneumonija;

- Komplikovane infekcije kože i mekih tkiva;

nekomplikovane infekcije kože i mekih tkiva ambulantna praksa;

- Komplikovane infekcije urinarnog trakta;

- bakterijemija ili sepsa;

- intraabdominalne infekcije;

- infektivni endokarditis.

Linezolid ima mali efekat na Gram-negativne bakterije stoga, kada se izoluju potonji, tretmanu treba dodati cefalosporin III-IV generacije ili fluorokinolon. U empirijskoj terapiji linezolid se može smatrati lijekom izbora za teške infekcije kao što su osteomijelitis, endokarditis ili zamjena zalistaka, bakteremija ili sepsa povezana s kateterom i peritonitis kod pacijenata na kontinuiranoj ambulantnoj peritonealnoj dijalizi. Pacijentima s neutropenijskom groznicom linezolid se može dati u drugoj fazi liječenja ako je početna terapija neučinkovita. U bolnicama s visokom incidencom MRSA, linezolid se može smatrati empirijskom terapijom za teško bolesne pacijente (intenzivna intenzivnost, ventilirana pneumonija, hemodijaliza, opekotina). Posebne indikacije za imenovanje linezolida kao sredstva etiotropne terapije su:

- infekcije bilo koje lokalizacije uzrokovane MRSA;

- infekcije uzrokovane enterokokom otpornim na ampicilin;

- uzrokovane infekcije E.faecium, otporan na vankomicin;

- teške infekcije uzrokovane S. peitoniae otporan na penicilin i cefalosporine treće generacije, prvenstveno na meningitis i sepsu.

Nuspojave. Bol, grčevi u abdomenu, nadimanje, hematološke i poremećaje funkcije jetre, dijareja, glavobolja, kandidijaza, mučnina, povraćanje, trombocitopenija, leukopenija i pancitopenija. Neuropatija (periferna oftalmološki nerv) je primijećeno da linezolid prelazi maksimalno preporučeno trajanje liječenja od 28 dana.

Hemodijalizom se izlučuje približno 30% doze linezolida.

Karakteristike upotrebe. Neki pacijenti mogu razviti mijelosupresiju (anemija, trombocitopenija, leukopenija i pancitopenija), što u potpunosti ovisi o trajanju terapije. Linezolid se daje dva puta dnevno intravenozno ili oralno. Kada se uzima oralno, dobro se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvi nakon 2 sata.Otvor za infuziju treba davati tokom 30-120 minuta.

Pacijenti koji su započeli liječenje sa usmeni oblik, prema kliničkim indikacijama, može se prebaciti na termin dozni oblik injekcija, i obrnuto. U ovom slučaju nije potreban dodatni odabir doze, budući da je bioraspoloživost linezolida, oralno i intravenozno, gotovo 100%.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja. Adekvatne studije o sigurnosti linezolida u trudnoći nisu provedene, tako da se lijek u ovoj kategoriji pacijenata treba koristiti samo iz apsolutnih zdravstvenih razloga. Nije poznato da li linezolid prodire majčino mleko, pa ga treba koristiti s oprezom.

Farmakokinetika in različite grupe bolestan. Klirens linezolida je veći kod djece i smanjuje se s godinama. Farmakokinetika linezolida se ne mijenja značajno u grupi pacijenata starijih od 65 godina. Uočene su neke farmakokinetičke razlike kod žena, koje se izražavaju u nešto manjem volumenu distribucije, smanjenju klirensa od približno 20%, ponekad pri višim koncentracijama u plazmi. Za pacijente s umjerenom, umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom, prilagođavanje doze nije potrebno, jer ne postoji veza između klirensa kreatinina i izlučivanja lijeka putem bubrega. Budući da se 30% doze lijeka izlučuje unutar 3 sata nakon hemodijalize, pacijentima koji primaju takvu terapiju treba dati linezolid nakon dijalize. Farmakokinetika linezolida se ne mijenja kod pacijenata sa zatajenje jetre Stoga nema potrebe za prilagođavanjem doze lijeka. Farmakokinetika linezolida kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre nije proučavana. Međutim, budući da se linezolid metabolizira kroz neenzimski proces, čini se da funkcija jetre ne mijenja značajno metabolizam linezolida.

Interakcija s drugim lijekovima.

Pharmacological. Linezolid rastvor za infuziju je kompatibilan sa sledećim rastvorima: 5% rastvor dekstroze, 0,9% rastvor natrijum hlorida, Ringeralaktat rastvor za injekcije. Nemojte dodavati dodatne komponente u otopinu linezolida za infuziju. Linezolid rastvor za infuziju je fizički i hemijski nekompatibilan sa sledećim lekovima: amfotericin B, hlorpromazin hidrohlorid, diazepam, pentamidin izetionat, natrijum fenitoin, eritromicin laktobionat i trimetoprim-sulfametoksazol. Osim toga, otopina možda nije kemijski kompatibilna sa ceftriaksonom.

Farmakodinamika. Linezolid je slab reverzni neselektivni inhibitor monoamin oksidaze (MAO), stoga kod nekih pacijenata lijek može uzrokovati umjereno povećanje pritiska na pritisak pseudoefedrin hidrohlorida i fenilpropanolamin hidrohlorida. Preporučuje se smanjenje početnih doza adrenergičkih lijekova kao što je dopamin (ili njegovih agonista) i naknadno titriranje doze.

Farmakokinetika. Farmakokinetika linezolida se ne mijenja uz istovremenu primjenu aztreonama i gentamicina.

Baktericidni makrolidi

Makrolidi-azolidi - azitromicin(najmanje toksični antibiotik, aktivnost protiv gram-pozitivnih koka i intracelularnih patogena - klamidije, mikoplazme, kampilobakterije, legionele).

Makrolidi-ketolidi - eritromicin-acistrat(visoka aktivnost protiv enterokoka, uključujući nozokomijalne, vankomicin rezistentne sojeve, mikobakterije, bakteroide).

Bakteriostatski makrolidi (lijekovi širokog spektra, imaju dug period poluživota, može se primijeniti 1-2 puta dnevno, široko se koristi u liječenju toksoplazmoze i prevenciji meningitisa, aktivnosti protiv klamidije i legionele).

1. generacija eritromicin, oleandomicin.

2. generacija- spiromicin, roksitromicin, midekamicin, josamicin, diritromicin, klaritromicin, kitazamicin.

Opća svojstva makrolida:

1. Pretežno bakteriostatsko djelovanje.

2. Djelovanje protiv gram-pozitivnih koka (streptokoka, stafilokoka) i intracelularnih patogena (mikoplazme, klamidija, legionela).

3. Visoke koncentracije u tkivima (5-10-100 puta veće od plazme).

4. Niska toksičnost.

5. Odsustvo unakrsna alergija sa β-laktamima.

Među makrolidima posebnu pažnju zaslužuje klaritromicin (klacid) kao jedini od novih makrolida koji ima intravenski oblik primjene. Ova okolnost omogućava da se koristi u liječenju nekomplikovane pneumonije stečene u zajednici ili kao lijek 2. linije u liječenju bolničke pneumonije. Međutim, prema novijim izvještajima, problem rezistencije S. peutoniae na makrolidne antibiotike zaslužuje detaljno razmatranje. Otpornost pneumokoka na makrolide (kao i piogene streptokoke) može biti posljedica enzimske modifikacije cilja djelovanja (metilacija ribosomalne RNK) ili aktivnog uklanjanja lijekova iz mikrobne stanice. U prvom mehanizmu uočena je potpuna unakrsna rezistencija između svih makrolida, u drugom pneumokoki pokazuju rezistenciju na 14- i 15-člane makrolide dok su osjetljivi na 16-člane makrolide. Uočena je potpuna unakrsna rezistencija između svih makrolida uključenih u Alexander Project. Drugi je praktično važna činjenica je povezanost između rezistencije na penicilin i rezistencije na makrolide. Ovo zapažanje je u potpunosti potvrđeno u svim studijama o otpornosti pneumokoka na antibiotike. Alarmantna činjenica je i stalni porast rezistencije na makrolide (u nekim evropskim zemljama otpornost na makrolide je veća nego na penicilin). Štoviše, povećanje rezistencije korelira s povećanjem potrošnje modernih makrolida s produženom farmakokinetikom (azitromicin i klaritromicin). Za makrolide, tradicionalni i farmakodinamički validirani kriteriji osjetljivosti su isti. Stoga postoje svi razlozi za pretpostavku da ovi antibiotici imaju visoku bakteriološku efikasnost pneumokokne infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima. Dostupni klinički podaci u potpunosti se slažu s ovom pretpostavkom. Istovremeno, neriješeno je pitanje kliničke efikasnosti 14- i 15-članih makrolida kod infekcija uzrokovanih pneumokokom sa rezistencijom zbog aktivnog izlučivanja. Brojna zapažanja ukazuju da je kod pneumonije uzrokovane takvim mikroorganizmima očuvana klinička efikasnost 14- i 15-članih makrolida. Razmatraju se prijedlozi za reviziju kriterija osjetljivosti pneumokoka na makrolide (povećanje vrijednosti granične MIC eritromicina sa 1 na 8 ili 16 μg/ml). Dakle, i za β-laktame i za makrolide, mikrobiološka rezistencija ne znači uvijek neuspjeh liječenja.

Razvoj većine bolesti povezan je s infekcijom raznim mikrobima. Antimikrobni lijekovi koji postoje za borbu protiv njih nisu zastupljeni samo antibioticima, već i sredstvima sa užim spektrom djelovanja. Razmotrimo detaljnije ovu kategoriju lijekova i značajke njihove upotrebe.

Antimikrobna sredstva - šta je to?

• Antibakterijska sredstva- najviše velika grupa droge za sistemska upotreba. Dobivaju se sintetičkim ili polusintetičkim metodama. Može ometati rast bakterija ili ih uništiti patogenih mikroorganizama.
• Antiseptici imaju širok spektar djelovanja i mogu se koristiti u slučaju oštećenja od strane različitih patogenih mikroba. Uglavnom se koriste za lokalni tretman oštećene kože i sluzokože.
• Antimikotici - lijekovi antimikrobno dejstvo suzbijanje vitalnosti gljivica. Mogu se koristiti i sistemski i eksterno.
• Antivirusni lijekovi mogu utjecati na umnožavanje različitih virusa i uzrokovati njihovu smrt. Predstavljen u obliku sistemskih lijekova.
• Lijekovi protiv tuberkuloze ometaju vitalnu aktivnost Kochovog bacila.

Ovisno o vrsti i težini bolesti, istovremeno se može propisati nekoliko vrsta antimikrobnih lijekova.

Vrste antibiotika

Prevladati bolest uzrokovanu patogenim bakterijama moguće je samo uz pomoć antibakterijskih sredstava. Mogu biti prirodnog, polusintetičkog i sintetičkog porijekla. Posljednjih godina droge povezane s posljednja kategorija. Prema mehanizmu djelovanja razlikuju se bakteriostatska (uzrokuju smrt patogenog agensa) i baktericidna (sprečavaju vitalnu aktivnost bacila).

Antibakterijska antimikrobna sredstva dijele se u sljedeće glavne grupe:

1. Penicilini prirodnog i sintetičkog porijekla prvi su lijekovi koje je čovjek otkrio i koji se mogu boriti protiv opasnih zaraznih bolesti.
2. Cefalosporini imaju sličan učinak kao i penicilini, ali je mnogo manje vjerovatno da će izazvati alergijske reakcije.
3. Makrolidi inhibiraju rast i reprodukciju patogenih mikroorganizama, imaju najmanje toksični učinak na tijelo u cjelini.
4. Aminoglikozidi se koriste za ubijanje gram-negativnih anaerobnih bakterija i smatraju se najtoksičnijim antibakterijskim lijekovima;
5. Tetraciklini mogu biti prirodni ili polusintetički. Uglavnom se koristi za lokalni tretman u obliku masti.
6. Fluorokinoloni su lijekovi sa snažnim baktericidnim djelovanjem. Koriste se u liječenju ORL patologija, respiratornih bolesti.
7. Sulfanilamidi su antimikrobni lijekovi širokog spektra koji su osjetljivi na gram-negativne i gram-pozitivne bakterije.

Efikasni antibiotici

Antibakterijske lijekove treba propisivati ​​za liječenje određene bolesti samo ako je potvrđena infekcija bakterijskim patogenom. Laboratorijska dijagnostika Također će pomoći u određivanju vrste patogena. Ovo je neophodno za ispravan izbor lijekove.

Specijalisti najčešće propisuju antibakterijske (antimikrobne) lijekove sa širokim spektrom djelovanja. Većina patogenih bakterija je osjetljiva na takve lijekove.

To efikasni antibiotici uključuju lijekove kao što su Augmentin, Amoksicilin, Azitromicin, Flemoxin Solutab, Cefodox, Amosin.

"Amoksicilin": upute za upotrebu

Lijek pripada kategoriji polusintetičkih penicilina i koristi se u liječenju upalnih procesa. različite etiologije. "Amoxicillin" se proizvodi u obliku tableta, suspenzija, kapsula i injekcija. Neophodno je koristiti antibiotik za patologije respiratornog trakta (donji i gornja divizija), bolesti genitourinarnog sistema, dermatoze, salmoneloze i dizenterije, holecistitis.

U obliku suspenzije, lijek se može koristiti za liječenje djece od rođenja. Dozu u ovom slučaju izračunava samo stručnjak. Odrasli, prema uputama, trebaju uzimati 500 mg amoksicilin trihidrata 3 puta dnevno.

Karakteristike aplikacije

Aplikacija antimikrobna sredstvačesto izaziva alergijske reakcije. Ovo treba uzeti u obzir prije početka terapije. Mnogi ljekari preporučuju uzimanje uz antibiotike antihistaminici kako bi se izbjegao izgled nuspojave u obliku osipa i crvenila kože. Zabranjeno je uzimanje antibiotika u slučaju netolerancije na bilo koju komponentu lijeka ili prisutnosti kontraindikacija.

Predstavnici antiseptika

Infekcija često ulazi u tijelo kroz oštećenu kožu. Da biste to izbjegli, ogrebotine, posjekotine i ogrebotine treba odmah tretirati posebnim sredstvom antiseptici. Takvi antimikrobni lijekovi djeluju na bakterije, gljivice i viruse. Čak i uz produženu upotrebu, patogeni mikroorganizmi praktički ne razvijaju otpornost na aktivni sastojci ove lekove.

Najpopularniji antiseptici uključuju lijekove kao što su otopina joda, borna i salicilna kiselina, etil alkohol, kalijum permanganat, vodonik peroksid, srebrni nitrat, hlorheksidin, Collargol, Lugol rastvor.

Antiseptički lijekovi se često koriste za liječenje bolesti grla i usta. Oni su u stanju suzbiti reprodukciju patogenih agenasa i zaustaviti upalni proces. Možete ih kupiti u obliku sprejeva, tableta, pastila, pastila i rastvora. Često se koriste kao dodatne komponente u sastavu takvih lijekova esencijalna ulja, vitamin C. Najefikasniji antiseptik za lečenje grla i grla usnoj šupljini uključiti sljedeće:

1. "Ingalipt" (sprej).
2. "Septolete" (pastile).
3. "Miramistin" (sprej).
4. "Chlorophyllipt" (rastvor za ispiranje).
5. "Geksoral" (sprej).
6. "Neo-Angin" (lizalice).
7. "Stomatidin" (rastvor).
8. Faringosept (tablete).
9. "Lizobakt" (tablete).

Kada koristiti Faringosept?

moćan i siguran antiseptik uzima se u obzir lijek "Pharingosept". Ako pacijent ima upalni proces u grlu, mnogi stručnjaci prepisuju ove antimikrobne tablete.

Preparati koji sadrže ambazon monohidrat (kao Faringosept) imaju visoka efikasnost u borbi protiv stafilokoka, streptokoka i pneumokoka. Aktivna tvar ometa procese reprodukcije patogenih agenasa.

Antiseptičke tablete se preporučuju kod stomatitisa, faringitisa, tonzilitisa, gingivitisa, traheitisa, tonzilitisa. Kao dio kompleksna terapija Faringosept se često koristi u liječenju sinusitisa i rinitisa. Lijek možete prepisivati ​​pacijentima starijim od tri godine.

Preparati za liječenje gljivica

Koje antimikrobne lijekove treba koristiti u liječenju gljivičnih infekcija? Da bi se izborili s takvim bolestima, to mogu učiniti samo antimikotici. Obično se za liječenje koriste antifungalne masti, kreme i otopine. AT teški slučajevi lekari propisuju sistemske lekove.

Antimikotici mogu imati fungistatski ili fungicidni učinak. To vam omogućava da stvorite uvjete za smrt gljivičnih spora ili spriječite procese reprodukcije. Učinkovite antimikrobne lijekove s antimikotičnim učinkom propisuje isključivo specijalista. Najbolji su sledeći lekovi:

1. "Flukonazol".
2. "klotrimazol".
3. "Nystatin".
4. "Diflucan".
5. "Terbinafine".
6. "Lamisil".
7. Terbizil.

U teškim slučajevima indicirana je primjena lokalnih i sistemskih antimikotika.

Antibiotici su tvari organskog porijekla koje proizvode neki mikroorganizmi, biljke ili životinje u cilju zaštite od djelovanja različitih bakterija; usporiti njihov rast i brzinu razvoja ili ih ubiti.

Prvi antibiotik, penicilin, slučajno je sintetizirao škotski naučnik Alexander Fleming iz mikroskopske gljive 1928. godine. 12 godina nakon proučavanja svojstava penicilina, Velika Britanija je počela proizvoditi lijek u industrijskim razmjerima, a godinu dana kasnije penicilin počela da se proizvodi u SAD.

Zahvaljujući ovom slučajnom otkriću škotskog naučnika, svetska medicina je dobila jedinstvena prilika efikasno se bori protiv bolesti koje su se ranije smatrale smrtonosnim: upala pluća, tuberkuloza, gangrena i drugi.

AT savremeni svet Već je poznato oko 300.000 ovih antimikrobnih sredstava. Njihov opseg je zaista širok - osim u medicini, uspješno se koriste u veterinarstvu, stočarstvu (tablete antibiotika stimuliraju brzo biranježivotinje težine i visine) i kao insekticidi za poljoprivredne svrhe.

Antibiotici se prave od:

• materijali za kalupe;
• od bakterija;
• iz aktomiceta;
• od biljnih fitoncida;
• iz tkiva nekih vrsta riba i životinja.

Glavne karakteristike lijekova

Ovisno o aplikaciji:

1. Antimikrobno.
2. Antitumor.
3. Antifungalni.

Ovisno o prirodi porijekla:

• preparati prirodnog porijekla;
• sintetičke droge;
• polusintetičke droge početna faza proces iz kojeg se dobija dio sirovine prirodni materijali, a ostalo je sintetizirano umjetno).

Zapravo, samo prirodni inhibitori su antibiotici, dok su umjetni već posebni "antibakterijski lijekovi".

Ovisno o vrsti patogena u odnosu na ćeliju, antibiotici se dijele na dvije vrste:

• baktericidno, koji narušavaju integritet mikrobne ćelije, zbog čega ona potpuno ili djelomično gubi svoja održiva svojstva ili umire;
• bakteriostatski, koji samo blokiraju razvoj ćelija, ovaj proces je reverzibilan.

Po hemijskom sastavu:

Veličina jačine antibiotika mjeri se u takozvanim ED – jedinicama djelovanja sadržanim u 1 mililitru otopine, odnosno 0,1 grama kemijski čiste sintetizirane tvari.

Po širini spektra antimikrobnog djelovanja:

• antibiotici širokog spektra, koji se uspješno koriste za liječenje bolesti različite infektivne prirode;
• antibiotici uskog spektra- smatraju se sigurnijim i bezopasnim za organizam, jer djeluju na određenu grupu patogena i ne potiskuju cjelokupnu mikrofloru ljudskog tijela.

Jedan od glavnih razloga jedinstvenosti antibiotika kao supstanci je mogućnost njihovog postojanja najšira primena za liječenje širokog spektra bolesti.

Mišljenja o antibioticima širokog spektra su radikalno podijeljena. Neki tvrde da su ove pilule i lijekovi stvarni vremenska bomba za tijelo, ubijajući sva živa bića na svom putu, dok ih ova druga smatraju lijekom za sve bolesti i aktivno se koriste za bilo koju najmanju bolest.

Glavne vrste antibiotika širokog spektra

Vrsta antibiotika	Mehanizam djelovanja, karakteristike	Šta leči	Šta preparati sadrže
Penicilini prirodnog porekla; polusintetički; karboksipenicilini itd.	Oni potiskuju peptidoglikane - glavne komponente ćelijskog zida bakterije, usled čega ona umire.	Gnojna infekcija krv, bolesti limfnog trakta, meningitis, čirevi, upale trbušnih i torakalnih organa.	Penicilin
Cefalosporini (4 generacije) cefaleksin, cefadroksil; cefaklor, cefuroksim. ceftriakson, cefiksim; cefotaksim, ceftizadim, cefepim.	Vrlo otporni na enzime β-laktamaze, koje proizvode mikroorganizmi, sadrže tvari koje ih uništavaju.	Gonoreja, razne ORL infekcije, pijelonefritis.	Cefalexin, Cefadroxil, Cefaclor, Cefuroxime
Makrolidi	Najmanje toksični i alergeni; "pametni" antibiotici, čije su supstance centralizovane upravo u žarištu bolesti. Sa svakom generacijom, spektar djelovanja se širi, a toksičnost se smanjuje.	Upala limfnih čvorova, sinusa i dodataka nosa, srednjeg uha, krajnika, pluća i bronhija, infekcije karličnog područja.	Eritromicin, klaritomicin, midekamicin, midekamicin acetat
Tetraciklini	Imaju bakteriostatska svojstva i unakrsno su osjetljivi.	Sifilis, mikroplazmoza, gonoreja.	Monoklin, rondomicin, tetraciklin.
Aminoglikozidi (3 generacije) streptomicin, neomicin, kanamicin tobramicin, netilmicin, gentamicin anamicin	Sadrže molekul amino šećera u svom prstenu; baktericidna svojstva izraženo; samostalno uništava neprijateljske ćelije bez sudbine organizma domaćina.	Bolesti i opšta slabost imunološki sistem, upala urinarnog trakta, čirevi, upala vanjskog uha, akutne bolesti bubreg, teški oblici pneumonija, sepsa.	neomicin, stretomicin,
Fluorokinoloni (4 generacije) 1. Kiseline: nalidiksična kiselina, oksolinska kiselina pipemidna. Lomefloksacin, Norfloksacin, Ofloksacin, Pefloksacin, Ciprofloksacin; Levofloksacin, Sparfloksacin Moxifloxacin	Aktivni sastojci antibiotika prodiru u bakterijsku ćeliju i ubijaju je.	Sinusitis, faringitis, pneumonija, genitourinarni sistem.	Lomefloksacin, Norfloksacin, Ofloksacin, Pefloksacin, Ciprofloksacin, Levofloksacin, Sparfloksacin

Nauka i medicina ne miruju, tako da već postoji oko 6 generacija cefalosporinskih, aminoglikozidnih i fluorokinolnih antibiotika. Što je starija generacija antibiotika, to je moderniji i efikasniji, kao i niska toksičnost u odnosu na organizam domaćina.

Pripreme VI generacije akcije

Antibiotici 4. generacije su veoma efikasni, zbog posebnosti svoje hemijske strukture, u stanju su da prodru direktno u citoplazmatsku membranu i deluju na stranu ćeliju iznutra, a ne spolja.

Cefalosporini

Cefalosporini, namijenjeni za oralnu primjenu, ne djeluju negativno na gastrointestinalni trakt, savršeno se apsorbiraju i distribuiraju krvotokom. Rasprostranjen po svim organima i tkivima, isključujući prostatu. Izlučuje se urinom iz organizma 1-2 sata nakon završetka djelovanja. Kontraindikacija - prisustvo alergijska reakcija za cefalosporine.

Koristi se za liječenje svih oblika ozbiljnosti pneumonije, infektivne lezije meka tkiva, dermatološke tegobe bakterijskog žarišta djelovanja, infekcije koštanog tkiva, zglobovi, sepsa itd.

Cefalosporine treba uzimati oralno tokom obroka, ispirati s njima. velika količina voda za hranu. tečni oblici lijekovi uzimaju se oralno prema uputama i preporukama ljekara.

Neophodno je striktno i postojano pratiti tok liječenja, uzimati antimikrobne lijekove u točno određeno vrijeme i ne propuštati njihove prijeme. Tokom toga, trebali biste potpuno napustiti upotrebu alkoholnih pića, inače tretman neće dati željeni učinak.

U grupu cefalosporina 4. generacije spadaju lekovi kao što su cefipim, cefcalor, cefhinom, cefluretan i dr. Ovi antibiotici u apotekama su zastupljeni u veoma širok raspon proizvođača iz različitih zemalja i relativno su jeftini - raspon cijena je od 3 do 37 UAH. Proizvode se uglavnom u obliku tableta.

Fluorokinoloni

U klasi fluorokinolona 4. generacije postoji samo jedan predstavnik - antibiotik moksifloksacin, koji po aktivnosti prema pneumokoknim patogenima i raznim atipičnim patogenima, kao što su mikroplazme i klamidija, nadmašuje sve svoje prethodnike.

Kao rezultat gutanja, postoji visoka stopa apsorpcija i asimilacija - više od 90% aktivne tvari. Široko se koristi kod bolesti kao što je akutni sinusitis (uključ trčanje forme), bakterijske bolesti pluća i respiratornog trakta (upala, pogoršanje hroničnog bronhitisa i dr.), kao i baktericidno sredstvo za razne kožne infekcije i bolesti.

Nije namijenjeno za liječenje djece. Proizvodi se u obliku tableta pod nazivom "Avelox" i košta prilično puno - oko 500 UAH.

Pravila za upotrebu antibiotika

Ovi lijekovi tijelu mogu donijeti velike koristi i uzrokovati veliku štetu. Da biste izbjegli ovo posljednje, pridržavati se strogih pravila za uzimanje lijekova:

Slučajevi u kojima antibiotske tablete ne djeluju:

• Fokusi virusne infekcije. U takvim slučajevima antibiotici ne samo da ne mogu pomoći, već mogu i pogoršati stanje bolesti. Ovo posebno važi za SARS;
• Antibiotici se bore protiv uzroka bolesti, a ne njihovih efekata, tako da se bolno grlo, začepljen nos i povišena temperatura ne mogu zacijeliti;
• Izvan njihove oblasti specijalizacije su takođe upalnih procesa ne bakterijski.

Šta ne raditi sa antibioticima:

• Izliječite apsolutno sve bolesti;
• izliječiti virusne infekcije i njihove posljedice;
• Nemojte uzimati tablete prečesto, posebno kada one oralna primjena;
• Koristi alkoholna pića;
• Sakrijte od liječnika uzroke pojave i sve nijanse bolesti;
• Odgodite početak uzimanja, jer većina antibiotika djeluje dobro samo u prva 2-4 dana od početka infekcije.

Nuspojave koje se ponekad mogu javiti kada se uzimaju:

Stoga ne biste trebali zanemariti glavne kontraindikacije za uzimanje antibiotika:

• Trudnoća, u gotovo svim njenim slučajevima. Ne odlučuje se svaki doktor ženi prepisati antibiotike tokom trudnoće, jer se vjeruje da mehanizam njihovog djelovanja u ovom slučaju može biti nepredvidiv i izazvati Negativne posljedice kako za dijete tako i za samu majku;
• laktacija. Za vrijeme trajanja liječenja antibioticima, dojenje treba prekinuti, a nekoliko dana nakon prestanka uzimanja tableta početi ponovo;
• u prisustvu zatajenja bubrega i srca, jer su ti organi odgovorni za cirkulaciju i uklanjanje tvari iz tijela;
• djece bez prethodne konsultacije sa ljekarom. Najčešće se djeci propisuju posebni "meki" antibiotici, koji sadrže relativno malu koncentraciju aktivne tvari i neće uzrokovati alergije i disbakteriozu. A radi lakše upotrebe, nisu dostupni u obliku tableta, već slatkih sirupa.

prirodni antibiotici