Kokie vaistai yra antikoaguliantai. Antikoaguliantai: veikimo mechanizmas ir klasifikacija

Antikoaguliantai – tai grupė vaistų, kurie slopina kraujo krešėjimą ir užkerta kelią trombozei, mažindami fibrino susidarymą.

Antikoaguliantai veikia tam tikrų medžiagų, kurios slopina krešėjimo procesus ir keičia kraujo klampumą, biosintezę.

Medicinoje Šiuolaikiniai antikoaguliantai naudojami profilaktikos ir gydymo tikslais. Jie išduodami skirtingos formos: tepalų, tablečių arba injekcinių tirpalų pavidalu.

Tik specialistas gali pasirinkti tinkamus vaistus ir pasirinkti jų dozę.

Netinkamai atlikta terapija gali pakenkti organizmui ir sukelti rimtų pasekmių.

Didelis mirtingumas dėl širdies ir kraujagyslių ligų paaiškinamas kraujo krešulių susidarymu: beveik pusei mirusiųjų nuo širdies ligų nustatyta trombozė.

Venų trombozė ir PE yra dažniausios negalios ir mirties priežastys. Todėl kardiologai rekomenduoja antikoaguliantus pradėti vartoti iškart po to, kai buvo aptiktos kraujagyslių ir širdies ligos.

Ankstyvas jų vartojimas padeda išvengti kraujo krešulių susidarymo ir padidėjimo, kraujagyslių užsikimšimo.

Dauguma antikoaguliantų veikia ne patį kraujo krešulį, o kraujo krešėjimo sistemą.

Po daugybės transformacijų plazmos krešėjimo faktoriai yra slopinami ir susidaro trombinas – fermentas, reikalingas fibrino gijų, sudarančių trombozinį krešulį, susidarymui. Dėl to trombų susidarymas sulėtėja.

Antikoaguliantų vartojimas

Antikoaguliantai skirti:

Antikoaguliantų kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Antikoaguliantai yra draudžiami žmonėms, sergantiems šiomis ligomis:

• Kraujuojantys hemorojus;
• dvylikapirštės žarnos ir skrandžio pepsinė opa;
• Inkstų ir kepenų nepakankamumas;
• Kepenų fibrozė ir lėtinis hepatitas;
• trombocitopeninė purpura;
• Urolitiazė;
• vitaminų C ir K trūkumas;
• Kaverninė plaučių tuberkuliozė;
• Perikarditas ir endokarditas;
• Piktybiniai navikai;
• Hemoraginis pankreatitas;
• Intracerebrinė aneurizma;
• Miokardo infarktas su hipertenzija;
• Leukemija;
• Krono liga;
• Alkoholizmas;
• Hemoraginė retinopatija.

Antikoaguliantų negalima vartoti menstruacijų, nėštumo, žindymo laikotarpiu, anksti pogimdyvinis laikotarpis, Seniems žmonėms.

Šalutinis poveikis yra: apsinuodijimo ir dispepsijos simptomai, nekrozė, alergijos, bėrimas, odos niežėjimas, osteoporozė, inkstų funkcijos sutrikimas, alopecija.

Terapijos komplikacijos - kraujavimas iš vidaus organų:

• Nosiaryklės;
• Žarnos;
• Skrandis
• Kraujavimas sąnariuose ir raumenyse;
• Kraujo atsiradimas šlapime.

Siekiant užkirsti kelią vystymuisi pavojingų pasekmių, būtina stebėti paciento būklę ir kontroliuoti kraujo rodiklius.

Natūralūs antikoaguliantai

Jie gali būti patologiniai ir fiziologiniai. Kai kurių ligų patologinis atsiranda kraujyje. Fiziologiniai paprastai randami plazmoje.

Fiziologiniai antikoaguliantai skirstomi į pirminius ir antrinius. Pirmuosius organizmas sintetina savarankiškai ir nuolat yra kraujyje. Antriniai atsiranda krešėjimo faktorių skilimo metu fibrino susidarymo ir tirpimo procese.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Klasifikacija:

• Antitrombinai;
• antitromboplastinai;
• Fibrino savaiminio susikaupimo inhibitoriai.

Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, kyla trombozės rizika.

Šią medžiagų grupę sudaro toks sąrašas:

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Susidaro kraujo krešėjimo metu. Jie taip pat atsiranda irstant krešėjimo faktoriams ir tirpstant fibrino krešuliams.

Antriniai antikoaguliantai - kas tai?

• antitrombinas I, IX;
• fibrinopeptidai;
• antitromboplastinai;
• PDF produktai;
• Metafaktoriai Va, XIa.

Patologiniai antikoaguliantai

Vystantis daugybei ligų, plazmoje gali kauptis stiprūs imuninio krešėjimo inhibitoriai, kurie yra specifiniai antikūnai kaip vilkligės antikoaguliantas.

Šie antikūnai rodo tam tikras veiksnys, jie gali būti gaminami siekiant kovoti su kraujo krešėjimo apraiškomis, tačiau pagal statistiką tai yra inhibitoriai VII faktorius, IX.

Kartais, esant daugybei autoimuninių procesų kraujyje ir paraproteinemijų, gali kauptis patologiniai baltymai, turintys antitrombino arba slopinančio poveikio.

Antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Tai vaistai, turintys įtakos kraujo krešėjimui, vartojami kraujo krešulių rizikai sumažinti.

Dėl organų ar kraujagyslių užsikimšimo gali išsivystyti:

• Galūnių gangrena;
• Išeminis insultas;
• tromboflebitas;
• širdies išemija;
• Kraujagyslių uždegimas;
• Aterosklerozė.

Pagal veikimo mechanizmą antikoaguliantai skirstomi į vaistai tiesioginis/ netiesioginis veiksmas:

„Tiesioginis“

Veikia tiesiogiai trombiną, sumažindamas jo aktyvumą. Šie vaistai yra protrombino dezaktyvatoriai, trombino inhibitoriai ir slopina trombų susidarymą. Norint išvengti vidinio kraujavimo, būtina kontroliuoti krešėjimo sistemos parametrus.

Tiesioginiai antikoaguliantai greitai patenka į organizmą, absorbuojami virškinimo trakte ir pasiekia kepenis, terapinis poveikis ir išsiskiria su šlapimu.

Jie skirstomi į šias grupes:

• Heparinai;
• Mažos molekulinės masės heparinas;
• Hirudinas;
• natrio hidrocitratas;
• Lepirudinas, danaparoidas.

Heparinas

Labiausiai paplitusi priemonė nuo krešėjimo yra heparinas. Tai tiesioginio veikimo antikoaguliantas.

Jis švirkščiamas į veną, į raumenis ir po oda, taip pat naudojamas kaip tepalas kaip vietinė priemonė.

Heparinai apima:

• Adreparinas;
• Nadroparino natrio druska;
• parnaparinas;
• Dalteparinas;
• tinzaparinas;
• enoksaparinas;
• Reviparinas.

Antitromboziniai vaistai vietinis veiksmas neturi daug didelis efektyvumas ir nedidelis audinių pralaidumas. Vartojamas hemorojui, venų varikozei, sumušimams gydyti.

Dažniausiai kartu su heparinu vartojami šie:

Heparinai, skirti vartoti po oda ir į veną, yra krešėjimą mažinantys vaistai, kurie parenkami individualiai ir gydymo metu nepakeičiami vienas kitu, nes savo poveikiu nėra lygiaverčiai.

Šių vaistų aktyvumas pasiekia maksimalų po maždaug 3 valandų, o veikimo trukmė – para. Šie heparinai blokuoja trombiną, mažina plazmos ir audinių faktorių aktyvumą, neleidžia formuotis fibrino gijų, neleidžia trombocitams agreguotis.

Krūtinės anginos, širdies priepuolio, plaučių embolijos ir giliųjų venų trombozės gydymui dažniausiai skiriami Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Trombozės ir tromboembolijos profilaktikai skiriami Reviparinas ir Heparinas.

natrio hidrocitratas

Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorinėje praktikoje. Jis dedamas į mėgintuvėlius, kad būtų išvengta kraujo krešėjimo. Jis naudojamas kraujui ir jo komponentams išsaugoti.

"Netiesioginis"

Jie veikia šalutinių krešėjimo sistemos fermentų biosintezę. Jie neslopina trombino aktyvumo, o visiškai jį sunaikina.

Be antikoaguliacinio poveikio, šios grupės vaistai turi atpalaiduojantį poveikį lygiųjų raumenų, skatina miokardo aprūpinimą krauju, pašalina iš organizmo uratus ir turi hipocholesteroleminį poveikį.

Trombozės gydymui ir profilaktikai skiriami „netiesioginiai“ antikoaguliantai. Jie naudojami tik viduje. Tablečių forma ambulatoriškai naudojama ilgą laiką. Staigus nutraukimas sukelia protrombino padidėjimą ir trombozę.

Jie apima:

Medžiagos	apibūdinimas
Kumarinas	Kumarinas natūraliai randamas augaluose (melilotuose, bizonuose) cukrų pavidalu. Trombozei gydyti pirmą kartą buvo panaudotas dikumarinas – jo darinys, išskirtas iš dobilų praėjusio amžiaus 2 dešimtmetyje.
Indan-1,3-diono dariniai	Atstovas – Fenilinas. The geriamasis vaistas išleidžiamas tabletėmis. Veiksmas prasideda praėjus 8 valandoms po nurijimo, o didžiausias veiksmingumas pasireiškia po dienos. Vartojant būtina patikrinti, ar šlapime nėra kraujo, taip pat kontroliuoti protrombino indeksą.

„Netiesioginiai“ vaistai apima:

• neodikumarinas;
• Varfarinas;
• Acenokumarolis.

Varfarino (trombino inhibitorių) negalima vartoti esant tam tikroms kepenų ir inkstų ligoms, trombocitopenijai, polinkiui kraujuoti ir ūminis kraujavimas, nėštumo metu, sergant DIC, įgimtu baltymų S ir C trūkumu, laktazės trūkumu, jeigu sutrikusi gliukozės ir galaktozės pasisavinimas.

Šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, kraujavimas, nefritas, alopecija, urolitiazė, alergijos. Gali būti niežulys, odos bėrimas, vaskulitas, egzema.

Pagrindinis varfarino trūkumas yra padidėjusi rizika kraujavimo vystymasis (nosies, virškinimo trakto ir kt.).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai (NOAC)

Antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai, naudojami daugelio patologijų, tokių kaip trombozės, aritmijos, širdies priepuoliai, išemija ir kt., gydymui.

Tačiau vaistai, kurie pasirodė esą veiksmingi, turi daug šalutinių poveikių. Plėtra tęsiasi, o rinkoje kartais atsiranda naujų antikoaguliantų.

Mokslininkai siekia sukurti universalias priemones, kurios būtų veiksmingos įvairių ligų. Kuriami vaistai vaikams ir pacientams, kuriems jie yra kontraindikuotini.

Naujos kartos kraujo skiedikliai turi šiuos privalumus:

• Vaisto veikimas greitai įsijungia ir išsijungia;
• Vartojant sumažėja kraujavimo rizika;
• Vaistai skirti pacientams, kurie negali vartoti varfarino;
• Su trombinu susijusio faktoriaus ir trombino slopinimas yra grįžtamas;
• Sumažėja vartojamo maisto, kaip ir kitų narkotikų, įtaka.

Tačiau nauji vaistai turi ir trūkumų:

• Turi būti vartojamas reguliariai, o senesnės priemonės gali būti praleistos dėl ilgalaikio poveikio;
• Daug testų
• Kai kurių pacientų netoleravimas, galintis vartoti senas tabletes be šalutinio poveikio;
• Kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Naujos kartos vaistų sąrašas yra nedidelis.

Nauji vaistai Rivaroksabanas, Apiksabanas ir Dabigatranas gali būti alternatyva tuo atveju prieširdžių virpėjimas. Jų pranašumas yra tai, kad priėmimo metu nereikia nuolat duoti kraujo, jie nesąveikauja su kitais vaistais.

Tačiau NOAC yra tokie pat veiksmingi, jei kraujavimo rizika nėra didesnė.

Antitrombocitinės medžiagos

Jie taip pat padeda skystinti kraują, tačiau turi skirtingą veikimo mechanizmą: antitrombocitai neleidžia trombocitams sulipti. Jie skiriami antikoaguliantų poveikiui sustiprinti. Be to, jie turi kraujagysles plečiantį ir antispazminį poveikį.

Garsiausios antitrombocitinės medžiagos:

• Aspirinas yra dažniausiai naudojamas antitrombocitinis agentas. Veiksminga priemonė, skystinanti kraują, plečianti kraujagysles ir užkertanti kelią trombozei;
• Tirofibanas – trukdo trombocitų sukibimui;
• Eptifibatitas – slopina trombocitų agregaciją;
• Dipiridamolis yra vazodilatatorius;
• Tiklopidinas – vartojamas širdies priepuoliams, širdies išemijai ir trombozės profilaktikai.

Naujoje kartoje yra Brilint su medžiaga tikagreloru. Tai grįžtamasis P2U receptorių antagonistas.

Išvada

Antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Jų negalima pasiimti savarankiškai.

Antikoaguliantai turi daug šalutinių poveikių ir kontraindikacijų, o nekontroliuojamas vartojimas gali sukelti kraujavimą, įskaitant paslėptą. Paskyrimą ir dozės apskaičiavimą atlieka gydantis gydytojas, kuris gali atsižvelgti į visus galima rizika ir ligos eigos ypatumai.

Gydymo metu būtina reguliariai stebėti laboratorinius tyrimus.

Labai svarbu nepainioti antikoaguliantų ir antitrombocitinių preparatų su tromboliziniais preparatais. Skirtumas slypi tame, kad antikoaguliantai trombo nesunaikina, o tik sulėtina arba užkerta kelią jo vystymuisi.

Kraujo krešėjimą didinantys vaistai vadinami koaguliantais. Jie turi savo ypatybes programoje, turi teigiamas veiksmas ant kūno, kad būtų išvengta ir sustabdytas kraujavimas. Šiuolaikinės farmakologinės įmonės gamina daugybę įvairių priemonių, kurios leidžia optimaliai greitai susidoroti su problema.

Bendra informacija

Kraujo krešėjimą didinantys vaistai taip pat vadinami hemostatikais. Jų veikimas yra tiesioginis ir netiesioginis, veikla organizme taip pat skiriasi. Kai kurie vaistai jį rodo tik organizme. Vaistai skiriasi savo poveikio specifika.

Biologinių kraujo krešėjimo sistemos komponentų įtraukimas yra būdingas tiesioginių koaguliantų grupei. Šioje serijoje yra vaistai, skirti tik vietiniam vartojimui. Kai kurie vaistai švirkščiami tik į kraują. Yra tiesioginių kontraindikacijų gydymui.

Tarp jų yra:

• didelis kraujo krešulių susidarymas žmonėms;
• miokardinis infarktas;
• padidėjęs kraujo krešėjimas istorijoje.

Iš netiesioginio veikimo koaguliantų sudaro vitamino K pagrindu pagamintų vaistų grupė, kuriai priklauso ir kai kurie hormoninių savybių turintys vaistai. Šie vaistai vartojami per burną. Tai gali būti tabletės arba injekcijos.

Bet kokius vaistus, kurie veikia kraujo sistemą, skiria gydytojas. Vaistai vartojami tik jam kontroliuojant, todėl negalima savarankiškai gydytis.

Trombinas

Kraujo krešėjimo padidėjimas atliekamas naudojant vaistą sausų miltelių pavidalu ampulėse. Aktyvumas yra 125 vnt. Vaistas priklauso tiesioginio veikimo koaguliantams, vietiniam naudojimui.

Kadangi įrankis yra natūralus komponentas kraujo krešėjimo sistema, ji gali sukelti poveikį in vivo, in vitro.

Prieš pradedant terapinį poveikį organizmui, priemonė turi būti tinkamai paruošta. Milteliai pridedami prie fiziologinio tirpalo. Ampulėje yra mišinys, kurį sudaro:

• kalcio;
• tromboplastinas;
• protrombino.

Išskirtinai už vietinis pritaikymas vaistai skiriami pacientams, kurie kraujuoja iš smulkių kraujagyslių, parenchiminių organų. Tai gali būti trauminio poveikio atvejai atliekant inkstų, plaučių, smegenų, kepenų operacijas. Naudojamas kraujuojant dantenoms. Naudojimas rodomas naudojant hemostatinę arba kolageno kempinę, kuri yra impregnuota trombino tirpalu. Taip pat norimą vietą galite patepti skysčiu suvilgytu tamponu.

Neatmetama galimybė naudoti trombiną viduje. Tai dažnai pasitaiko pediatrijoje. Ampulių turinys ištirpinamas natrio chloride (50 ml) arba Amben 5% (50 ml). Vaistas skiriamas 2 ar 3 kartus per dieną su skrandžio kraujavimas. Kitas gydymo būdas yra įkvėpimas, kai stebimas kraujavimas, praeinantis per kvėpavimo takus.

Reiškia Fibrinogenas

Kaip padidinti kraujo krešėjimą? Fibrinogenas dažnai skiriamas pacientams. Jis parduodamas buteliukuose, kuriuose yra akytos masės. Įgyvendinimui skiriami vaistai sisteminis poveikis ant kūno. Jį galima gauti iš donoro kraujo plazmos. Po vartojimo aktyvusis vaisto komponentas gali virsti fibrinu, kuris sudaro kraujo krešulius.

Vaistas "Fibrinogenas" yra naudojamas operatyviniam poveikiui organizmui ir atlikti skubi pagalba. Didžiausias veiksmingumo laipsnis matomas, kai organizme trūksta medžiagos, jei pastebimas didžiulis kraujavimas. Tai apie apie placentos atsitraukimą, su afibrinogenemija.

Vaistas aktyviai naudojamas onkologų, akušerių, ginekologų praktikoje.

Siekiant padidinti kraujo krešėjimą, vaistas daugiausia švirkščiamas į veną. Tai yra įmanoma vietiniam naudojimui kaip plėvelė, kuri uždedama ant kraujuojančios paviršiaus vietos. Prieš naudojimą kompozicija ištirpinama 250-500 ml vandens injekcijai atlikti. Pacientams rodomas lašelinis arba purkštukas į veną lėtu tempu.

Produktyvus Vikasol

Padidinti kraujo krešėjimą, jei reikia, leidžia vaistus, kuriuos galima įsigyti vaistinėse tablečių pavidalu arba tirpalo ampulėse. Vaistas yra netiesioginis koaguliantas. Tai sintetinės kilmės vitamino K analogas. Jis tirpsta vandenyje. Su jo pagalba galima pagerinti procesą, susijusį su fibrino trombų susidarymu. Medicinoje priemonė vadinama vitaminu K3.

Farmakologinį poveikį galima gauti ne dėl paties Vikasol, o dėl vitaminų, kurie yra sintetinami iš jo. Tai junginiai K1, K2. Dėl šios priežasties rezultatas pastebimas po 12-24 valandų. Jei vaistas vartojamas į veną, poveikis pastebimas po pusvalandžio. Vartojimas į raumenis leidžia pastebėti teigiamą poveikį po 2-3 valandų. Šių vitaminų poreikis pastebimas protrombino, prokonvertino ir kitų kepenų faktorių sintezės procese.

Vaistas skiriamas pernelyg sumažėjus protrombino indeksui arba esant ryškiam vitamino K trūkumui. Paskutinis nukrypimas pašalinamas, kai jį išprovokuoja mainų perpylimas arba kraujavimas iš parenchiminių organų. Kitos priežastys:

• ilgalaikis vitamino K antagonistų vartojimas;
• ilgalaikė terapija, apimanti antibakteriniai vaistai turintys Didelis pasirinkimas veiksmai;
• sulfonamidų naudojimas;
• hemoraginės ligos prevencija kūdikiams;
• užsitęsęs viduriavimas vaikystėje;
• cistinė fibrozė;
• nėštumas moteriai, kuri serga epilepsija, tuberkulioze ir gauna simptominį gydymą;
• netiesioginio veikimo antikoaguliantų perdozavimas;
• hepatitas, gelta, žaizdos, kraujavimas;
• pasirengimas chirurginei intervencijai, pooperacinis laikotarpis.

Gydymo vaistu Vikasol veiksmingumas kartais susilpnėja, jei pacientui tuo pačiu metu skiriami vaisto antagonistai. Tai NVNU, netiesioginiai antikoaguliantai, įtraukti į neodikumarinų grupę, PASK, aspirinas. Gydymas vaistu atliekamas griežtai laikantis gydytojo receptų ir nurodymų. Vikasol gali sukelti šalutinį poveikį. Pavyzdžiui, raudonųjų kraujo kūnelių hemolizė, kai agentas suleidžiamas į veną.

Fitomenadiono vaistas

Šio vaisto pagalba pasiekiamas kraujo krešėjimo padidėjimas. Į veną vartojama 1 ml dozė. Tabletėse (kapsulėse) yra 0,01 medžiagos. Juose yra aliejaus tirpalas 10 proc. Palyginus su natūralus vitaminas K1 vaistas yra sintetinis agentas. Jis turi raceminę formą, tačiau biologinio aktyvumo ribose išlaiko visas minėtam vitaminui būdingas savybes. Veiklioji medžiaga greitai įsisavinama. Didžiausią koncentracijos lygį galima išlaikyti per 8 valandas.

Fitomenadionas, gerinantis kraujo krešėjimą, skiriamas daugeliu atvejų:

• opinis kolitas;
• antikoaguliantų perdozavimas;
• hemoraginis sindromas su hipoprotrombinemija, kurį sukelia kepenų veiklos pablogėjimas;
• ilgalaikis gydymas antibiotikais, turinčiais platų veikimo spektrą;
• ilgalaikis gydymas sulfonamidais;
• prieš didelę operaciją organizme pašalinti didelė rizika kraujavimas.

Kadangi vaistas leidžia pagerinti kraujo krešėjimą, jis yra paklausus. Tačiau reikia atkreipti dėmesį į šalutinį poveikį organizmui.

Tai yra hiperkoaguliacijos reiškinys, kai jo negerbiama nustato gydytojas dozės.

Kiti vaistai, turintys įtakos krešėjimui ir susiję su tiesioginio veikimo koaguliantais, yra antihemofilinis globulinas, protrombino kompleksas. IN tradicinė medicina pasikonsultavus su gydytoju, specialus vaistinių žolelių nes kai kuriais atvejais jie gali pakenkti. Vaistinės parduoda vaistus, kurie turi augalinės kilmės. Tai gali būti dilgėlės, kraujažolės, viburnum, vandens pipirai. Jie leidžia pasiekti teigiamų rezultatų.

Kiti vaistai

Norint padidinti kraujo krešėjimą, gali būti skiriami fibrinolizės inhibitoriai. Aminokaproinė rūgštis yra sintetinis vaistas miltelių pavidalu, kuris turi aukštas laipsnis efektyvumą. Jis slopina plazminogeno pavertimą plazminu. Manipuliavimas atliekamas dėl įtakos profibrinolizino aktyvatoriui. Dėl to išsaugomi fibrino krešuliai.

Ši priemonė yra kininų, atskirų komplimentų sistemos provokatorių, inhibitorius. Be to, kad padidina kraujo krešėjimą, vaistas turi anti-šokinį poveikį. Vaistui būdingas mažas toksiškumas, greitas išsiskyrimas iš organizmo. Tai atsiranda su šlapimu po 4 valandų.

Vaisto vartojimas yra labai platus. ACC skiriamas masinio perpylimo metu, siekiant padidinti krešėjimą konservuoto kraujo. Paprastai jis skiriamas per burną arba į veną. ACC gali būti naudojamas gydymui kaip antialerginis agentas. Gydymas gali sukelti šalutinį poveikį.

Ambenas veikia kraujo krešėjimą. Vaistas yra sintetinis, cheminė struktūra panaši į para-aminobenzenkarboksirūgštį. Vaistas yra antifibrinolizinis. Dėl Amben slopinama fibrinolizė. Veikimo mechanizmas yra panašus į ACC.

Vaistas, didinantis kraujo krešėjimą, gali būti vartojamas per burną, į raumenis, į veną. Pagaminta tablečių pavidalu, 1% tirpalas ampulėse. Savarankiškai padidėjęs vaisto kiekis gali išprovokuoti šalutinio poveikio vystymąsi.

Kai kuriais atvejais skiriami antifermentiniai vaistai. Pavyzdžiui, Contrykal. Jis skirtas vietinei hiperfibrinolizei, pooperaciniam kraujavimui, postportaliniam kraujavimui ir kt. Tikėtina, kad gali išsivystyti šalutinis poveikis. Jei greitai įvesite kompoziciją, gali atsirasti pykinimas, negalavimas. Pacientams, esantiems retais atvejais atsiranda alergija.

Geriausius vaistus gali skirti tik gydantis gydytojas. Jis žino kūno ypatybes ir klinikinį ligos vaizdą. Griežtai draudžiama pasirinkti priemonę arba savarankiškai keisti dozę. Jei vaistas provokuoja šalutiniai poveikiai, galite kreiptis į gydytoją, kad pakeistumėte priemonę panašia.

Susisiekus su

Vadinami vaistai, galintys sulėtinti žmogaus kraujo krešėjimo sistemos darbą antikoaguliantai.

Jų veikimas atsiranda dėl tų medžiagų, kurios yra atsakingos už trombino ir kitų komponentų, galinčių susidaryti kraujo krešulį kraujagyslėje, metabolizmo slopinimo.

Jie vartojami nuo daugelio ligų, kurių metu padidėja trombų susidarymo venų sistemoje rizika. apatines galūnes, kraujagyslių sistemaširdis ir plaučiai.

Atradimų istorija

Antikoaguliantų istorija prasidėjo XX amžiaus pradžioje. Praėjusio amžiaus šeštajame dešimtmetyje medicinos pasaulis jau gavo kraują skystinantį vaistą, kurio veiklioji medžiaga yra kumarinas.

Pirmasis patentuotas antikoaguliantas buvo (WARFARIN) ir buvo skirtas išskirtinai žiurkių kibimui, nes vaistas buvo laikomas itin toksišku žmonėms.

Tačiau didėjantis nesėkmingų bandymų nusižudyti vartojant varfariną skaičius privertė mokslininkus pakeisti savo nuomonę apie jo keliamą pavojų žmonėms.

Taigi 1955 metais varfarinas buvo pradėtas skirti pacientams, patyrusiems miokardo infarktą. Šiai dienai varfarinas užima 11 vietą tarp populiariausių mūsų laikų antikoaguliantų.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

NLA netiesioginis veiksmas

Nauji netiesioginio veikimo antikoaguliantai vienaip ar kitaip veikia vitamino K apykaitą.

Visi šio tipo antikoaguliantai skirstomi į dvi grupes: monokumarinai ir dikumarinai.

Vienu metu buvo sukurti ir išleisti tokie vaistai kaip varfarinas, sincumaras, dikumarinas, neodikumarinas ir kiti.

Nuo to laiko radikaliai naujų medžiagų, turinčių įtakos vitamino K kiekiui, nebuvo sukurta.

Tokių vaistų vartojimas turi daugybę kontraindikacijų ir papildomų, dažnai nepatogių testų bei dietos laikymosi.

Žmogus, kuris vartoja netiesioginius antikoaguliantus privalo:

• apskaičiuoti vitamino K paros normą;
• reguliariai stebėti INR;
• gebėti keisti hipokoaguliacijos lygį sergant gretutinėmis ligomis;
• vadovautis galimybe staigi išvaizda simptomai vidinis kraujavimas kurioje nedelsiant kreiptis į gydytoją ir artimiausiu metu pereiti prie kitos grupės antikoaguliantų.

Tačiau antikoaguliantai nėra griežtai skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veikimo vaistus. Yra keletas medžiagų grupių, kurios vienaip ar kitaip gali skystinti kraują. Pavyzdžiui, fermentų antikoaguliantai, trombocitų agregacijos inhibitoriai ir kt.

Taigi rinka turi naują Brilinta antitrombocitinis agentas. Veiklioji medžiaga- tikagreloras. Tai ciklopentiltriazolopirimidinų klasės narys, grįžtamasis P2U receptorių antagonistas.

tiesioginis veiksmas PLA

Nauji netiesioginio veikimo antikoaguliantai apima šiuos vaistus.

Dabigatranas

Naujas antikoaguliantas, tiesioginis trombino inhibitorius. Dabigatrano eteksilatas yra mažos molekulinės masės aktyvios dabigatrano formos pirmtakas. Medžiaga slopina laisvąjį trombiną, fibriną surišantį trombiną ir trombocitų agregaciją.

Dažniausiai taikomas prevencijai venų tromboembolija ypač po sąnario pakeitimo.

Vaistinėse galite rasti vaisto, kurio veiklioji medžiaga yra dabigatranas - Pradaxa. Galima įsigyti kapsulių pavidalu, kurių vienoje kapsulėje yra 150 mg dabigatrano eteksilato.

Rivaroksabanas

Labai selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius. Rivaroksabanas gali priklausomai nuo dozės padidinti APTT ir HepTest rezultatą. Vaisto biologinis prieinamumas yra apie 100%. Nereikia stebėti kraujo parametrų. Individualaus kintamumo variacijos koeficientas yra 30-40%.

Vienas ryškiausių rivaroksabano turinčio vaisto atstovų yra Xarelto. Tiekiamos tabletėmis po 10 mg veikliosios medžiagos.

Apiksabanas

Vaistas gali būti skiriamas pacientams, kuriems draudžiama vartoti vitamino K antagonistus.

Palyginti su acetilsalicilo rūgštis turi mažą embolijos riziką. Apiksabanas selektyviai slopina krešėjimo faktorių FXa. Jis daugiausia skiriamas po planinės kelio ar klubo sąnario endoprotezavimo.

Pagaminta pavadinimu Eliquis. Jis turi žodinę formą.

Edoksabanas

Vaistas priklauso naujausia klasė greitai veikiančių Xa faktoriaus inhibitorių. Klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad edoksabanas turi tokį patį gebėjimą užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui vartojant varfariną.

Ir tuo pačiu metu yra žymiai mažesnė kraujavimo tikimybė.

Šių vaistų vartojimo ypatybės

Turėtų senyviems pacientams vartoti atsargiai, su dideliu svorio nukrypimu nuo normos, su inkstų funkcijos pažeidimu, ligomis, susijusiomis su nenormalia kraujotakos sistemos veikla.

Vienas iš daugelio naujesnių antikoaguliantų savybių yra greitas jų atsakas ir greitas pusinės eliminacijos laikas. Tai rodo, kad būtina labai atsargiai laikytis tablečių vartojimo režimo. Kadangi net vienos tabletės praleidimas gali sukelti komplikacijų.

Kraujavimui, atsirandančiam dėl gydymo tam tikrais antikoaguliantais, taikomas specifinis gydymas.

Pavyzdžiui, kraujuojant dėl ​​Rivaroksabano, pacientui skiriamas protrombino koncentratas arba šviežiai šaldyta plazma. Netekus kraujo dėl Dabigatrano, atliekama hemodializė, rekombinantinis FVIIa.

išvadas

Nauji antikoaguliantai vis dar kuriami. Problemos dėl šalutinio poveikio kraujavimo forma vis dar neišspręstos.

Net kai kurie nauji vaistai reikalauti kontrolės.

Kontraindikacijų skaičius, nors ir sumažėjo, nebuvo visiškai pašalintas. Kai kurie vaistai vis dar šiek tiek padidina toksiškumą.

Todėl mokslininkai tęsia paieškas universali priemonė, kuris pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu, netoleruojamu, absoliučiu saugumu ir protingu protrombino kiekio kraujyje reguliavimu, priklausomai nuo kitų jį veikiančių veiksnių.

Svarbus aspektas yra priešnuodžio buvimas vaiste, jei reikia, nedelsiant atliekama operacija.

Nepaisant to, nauji vaistai, palyginti su praėjusio amžiaus vaistais, turi labai pastebimų teigiamų skirtumų, o tai rodo titanišką mokslininkų darbą.

IN vaistų terapija Siekiant užkirsti kelią kraujo krešėjimui, naudojami antikoaguliantai. Sergant ligomis, tiesiogiai ar netiesiogiai susijusiomis su tromboze, jas galima priskirti prie gyvybiškai svarbių. Antikoaguliantų sąraše yra tiesioginio ir netiesioginio veikimo vaistai.

Priskirti gydymui:

• Ūminė venų ir arterijų trombozė.
• Patologijos, susijusios su audinių išsiskyrimu didelis skaičius tromboplastinės medžiagos.
• Po ankstesnių operacijų, siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo.
• Kaip prevencinės priemonės esant širdies ligoms.

Kokie vaistai yra antikoaguliantai? Šie vaistai turi savybę skystinti kraują, jie taip pat vadinami antikoaguliantais. Jie skirstomi į dvi grupes: tiesioginiai ir netiesioginiai veiksmai.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų sąrašas

Šiai grupei priklauso antitromboziniai vaistai, mažinantys krešėjimo faktorių (trombiną) kraujyje.

1. Heparinai vietiniam vartojimui (išoriškai).

Šie vaistai, susiję su antikoaguliantais, yra skirti vidinis uždegimas venų, kurių ertmėje susidaro kraujo krešulys.

sustabdyti uždegiminis procesas. Sumažinti trombocitų agregatų susidarymą ir trombino aktyvumą. Pašalinkite patinimą. Suaktyvinkite audinių kvėpavimą. Prisidėti prie kraujo krešulių tirpimo palaipsniui atkurti venų spindį. Sumažinti skausmo pojūčius.

Sąraše yra tiesioginiai vaistai, antikoaguliantai Rusijos produkcija:

1. Heparino tepalas 25 g - 50 rublių.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gelis 30 g - 224 rubliai.
3. Trombless gelis 30 g - 249 rubliai.
4. Venolife 40 gramų - 330 rublių.
5. Laventum 50 g - 290 rublių.

Vartoti po oda ir į veną

Vaistai antikoaguliantai pryra naudojami giliųjų venų trombozei, plaučių arterijų trombozei, krūtinės anginai gydyti. Jie yra trombino blokatoriai. Jie neleidžia susidaryti neglobuliniam fibrino baltymui ir trombocitų agregacijai.

Kaip medicininė terapija gydytojas skiria:

1. Clexane (Prancūzija). Pagrindinis aktyvus ingredientas enoksaparino natrio druska apsaugo nuo krešulių užsikimšimo kraujagyslės ir kraujo krešulių susidarymą.

• Švirkštai 0,2 ml 10 vnt. - 1700 rublių.

2. Fraxiparine (Prancūzija). Veiklioji medžiaga kalcio nadroparino turi didelį X faktoriaus aktyvumą. Jis naudojamas kraujui skystinti su trombozės grėsme.

• Švirkštai 2850 ME 0,3 ml 10 vnt. - 2150 rublių.

3. Fragminas (JAV). Jis skiriamas pacientams, kuriems atliekama hemodializė arba hemofiltracija. Veiksmingas kraujo krešėjimą mažinantis vaistas. Veiklioji tirpalo medžiaga natrio alteparinas turi antikoaguliantinį poveikį. Sumažina greitį cheminės reakcijos krešėjimo faktorius ir trombinas.

• Tirpalas 2500 anti-Xa ME/0,2 ml 10 vnt. - 2100 rublių.

Netiesioginio veikimo antikoaguliantai

Šiai grupei priskiriamų vaistų veikliosios medžiagos sutrikdo protrombino sintezę kepenyse ir lėtina kraujo krešėjimo procesą. Protrombinas yra fermento trombino pirmtakas. Nurodo sudėtingus kraujo plazmos baltymus. Dalyvauja kraujo krešėjimo procese dalyvaujant vitaminui K.

Antikoaguliantų tablečių sąrašas

1. Varfarinas (Rusija). Populiariausias vaistas iš netiesioginių antikoaguliantų sąrašo, skirtas trombozei gydyti venų sistema. Sumažina tromboembolinių komplikacijų tikimybę.

Laikantis dietos, nuolat stebint kraujo INR ir dozavimą, gydymas sukelia teigiamų rezultatų. Prieinama kaina yra dar vienas reikšmingas vaisto pliusas.

• Skirtukas. 2,5 mg 50 vnt. - 86 rubliai.

2. Fenilinas (Rusija). Kitas netiesioginis antikoaguliantas veiksminga priemonė tablečių pavidalu. Veiklioji medžiaga fenindionas turi antikoaguliantų savybių.

Jis skiriamas venų sienelėms, apatinių galūnių kraujagyslėms ir smegenims užkimšti. Jis naudojamas kaip prevencinė priemonė po chirurginių intervencijų.

• Skirtuko pakuotė. 20 mg 30 vnt. - 120 r.

3. Sinkumaras (Rusija). Vaistas yra įtrauktas į kumarino antikoaguliantų sąrašą. Jame trukdo vitamino K sintezei aktyvi forma, ko pasekoje sutrinka krešėjimo procesas (kraujo krešulių susidarymas). Slopina kraujo krešėjimo faktorių sintezę.

• Skirtuko pakuotė. 2 mg 50 vnt. - 470 rublių.

Naujos kartos antikoaguliantai

Vaistų ypatybė yra galimybė nuolat stebėti kraujo krešėjimo indeksą (INR). Sprendžiant iš šios savybės, nauji vaistai yra pranašesni už varfariną naudojimo paprastumu. Tačiau auksta kaina vaistai riboja jų prieinamumą, o tai yra didelis trūkumas.

Naujos kartos antikoaguliantų sąrašas apima:

1. Xarelto (Vokietija). aktyvus ingredientas vaistas yra rivaroksabanas. Klinikiniai tyrimaiįrodė didelį šio įrankio efektyvumą. Paprasta naudoti. Nepririša pacientų prie nuolatinių tyrimų.

• Kaina tab.15 mg 28 vnt. - 2700 rublių.

2. Eliquis (JAV). Pagrindinis veiklioji medžiaga apiksabanas atkuria venų praeinamumą. Jis naudojamas siekiant išvengti kardioembolinio insulto. Nereikia sistemingai stebėti hemostazės.

• 5 mg 60 vienetų tablečių kaina yra 2400 rublių.

3. Pradaksa (Austrija). Pagrindinis vaisto komponentas dabigatrano eteksilatas. Jis skiriamas esant veninei ir sisteminei tromboembolijai, įskaitant plaučių arterijos pažeidimą po. sunkių sužalojimų ir sudėtingos operacijos.

Gerai toleruojamas. Gydymo vaistais metu gydytojai pažymi žema rizika kraujavimas.

• Kapsulės 110 mg 30 vnt. - 1750 rublių.

IN Sveikas kūnasžmogaus krešėjimo ir antikoaguliacinės sistemos yra dinaminėje pusiausvyroje. Tuo pačiu metu nėra trukdoma kraujo tekėjimui kraujagyslėmis ir nesusidaro pernelyg didelis trombų susidarymas tiek esant atviram kraujavimui, tiek kraujagyslėse.

Sutrikus šiai pusiausvyrai, susidaro sąlygos trombozei mažiems ar dideli laivai arba net išplitusio intravaskulinio koaguliacijos sindromo išsivystymas, kai dėl daugybės krešulių gali greitai išsivystyti mirtina baigtis.

Tačiau nemažai klinikinių situacijų lemia tai, kad kraujo krešuliai susidaro ne vietoje ir ne laiku, užkemša įvairaus dydžio venas ir arterijas.

Ligos, kurių metu padidėja krešėjimas

Ūminė venų trombozė

• Flebito fone, kaip pooperacinės komplikacijos
• Hemorojaus venų trombozė
• Trombozė apatinės tuščiosios venos sistemoje

Ūminė arterijų trombozė

• Tromboembolija plaučių arterija(TELA)
• Išeminis insultas
• miokardinis infarktas
• Ūminiai apatinių galūnių arterijų sužalojimai aterosklerozės, uždegimo, kraujagyslių pažeidimo fone

Diseminuotos intravaskulinės koaguliacijos sindromas dėl:

• sužalojimas
• sepsis dėl daugybės kraujo krešėjimo faktorių išsiskyrimo iš audinių.

Visų išvardytų patologijų gydymas apima antikoaguliantų vartojimą, kurie taip pat vadinami. Tai vaistai, skirti sumažinti kraujo krešėjimą ir taip atkurti jo takumą (reologines savybes) ir sumažinti pasikartojančios trombozės riziką. Antikoaguliantai mažina audinių (fibrinogeno, trombocitų) ar plazmos krešėjimo faktorių aktyvumą. Antikoaguliantų poveikis gali būti:

• tiesioginiai - tiesioginiai antikoaguliantai
• netiesioginiai - netiesioginiai antikoaguliantai

Širdies ligų prevencija- be ūminės trombozės gydymo, jų profilaktikai atliekamas gydymas antikoaguliantais. nestabili krūtinės angina, įvairios širdies aritmijos (nuolatinė prieširdžių virpėjimo forma), su širdies vožtuvų ydomis, obliteruojantis endarteritas, hemodializuojamiems pacientams, po atkūrimo operacijos ne širdis (pvz., vainikinių arterijų šuntavimas).

Trečioji antikoaguliantų vartojimo kryptis- tai kraujo komponentų stabilizavimas renkant jį laboratoriniams tyrimams arba ruošiant juos vėlesniam perpylimui.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Vietinio veikimo heparinai

Jiems būdingas mažas audinių pralaidumas ir silpnesnis poveikis. Naudojama vietinis gydymas varikozinė liga, hemorojus, hematomų rezorbcija. Sąrašas: Heparino tepalas, Venolife, Lyoton gelis, Venitan, Laventum, Trombless.

Heparino tepalas	Lyoton gelis 30 gr. 400 rub.	Trombles gelis 30 gr. 250 rub.	Lavenum gelis 30 gr. 180 rub.
Venolife (Heparinas + Dekspantenolis + Trokserutinas) 40g. 400 rub.	Hepatrombinas Heparinas + Alantoinas + Dekspantenolis 40g. 300ME tepalas 50 rub., 500ME 40g. gelis 300 rub.	Venitan Forte gal (heparinas + escinas) kaina 50 gr. 250 rub.	Troxevasin NEO (Heparinas + Dekspantenolis + Trokserutinas) 40 gr. 280 rub.

Heparinų įvedimas į veną ir po oda

Antra didelė grupė tiesioginiai antikoaguliantai yra heparinai, kurių veikimo mechanizmas pagrįstas plazmos ir audinių krešėjimo faktorių slopinimu. Viena vertus, šie tiesioginiai antikoaguliantai blokuoja trombiną ir slopina fibrino susidarymą.

Kita vertus, jie mažina plazmos krešėjimo faktorių (IXa, Xa, XIa, XIIa) ir kallikreino aktyvumą. Esant antitrombinui III, heparinas jungiasi prie plazmos baltymų ir neutralizuoja krešėjimo faktorius. Heparinai naikina fibriną ir slopina trombocitų agregaciją.

Vaistai leidžiami po oda arba į veną (priklausomai nuo instrukcijų). Gydymo metu vienas vaistas nekeičiamas kitu (tai yra, vaistai nėra lygiaverčiai ir nekeičiami). Maksimalus vaisto aktyvumas išsivysto po 2-4 valandų, o aktyvumas išlieka parą.

• Mažos molekulinės masės heparinai

Jie turi mažiau įtakos trombinui, daugiausia slopindami krešėjimo faktorių Xa. Tai pagerina mažos molekulinės masės heparinų toleravimą ir padidina jų veiksmingumą. Sumažinkite trombocitų agregaciją mažiau nei mažos molekulinės masės heparino antikoaguliantai. Vaistų sąrašas:

Fraksiparinas (Nadroparino kalcio) 1 švirkštas 380 rub.	Hemapaksanas (enoksaparino natrio druska) 0,4 ml. 6 vnt. 1000 rub.	Kleksanas (enoksaparino natrio druska) 0,4 ml 1 sc. 350 rublių, Anfibra, Eniksum	(Deltaparino natrio druska) 2500ME 10 vnt. 1300 rub. 5000ME 10 vnt 1800 rub.	Klivarinas (Reviparino natrio druska)	Troparinas (natrio heparinas)

Tai yra heparino natrio ir kalcio druskos. Heparinas, Heparinas Fereinas 5 amp. 500-600 rub.

Kaip parenkami heparinai?

• Trombozės ir tromboembolijos profilaktikai(įskaitant pooperacinį) Pirmenybė teikiama Clivarin, Troparin.
• Trombozinėms komplikacijoms gydyti(nestabili krūtinės angina, širdies priepuolis, plaučių embolija, giliųjų venų trombozė) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• Trombozės profilaktikai pacientams, kuriems atliekama hemodializė: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernin yra antitrombino III vaistas.

Savo veikimu panašus į hepariną: blokuoja trombiną, krešėjimo faktorius nuo IXa iki XIIa, plazminą. Gydymo metu reikia stebėti antitrombino III koncentraciją kraujo plazmoje.

Indikacijos: Vaistas vartojamas tromboembolinėms komplikacijoms dėl įgimto antitrombino III trūkumo arba įgyto jo trūkumo (dėl kepenų ląstelių nepakankamumo ir sunkios geltos, su DIC, hemodializuojamiems pacientams, sergantiems tromboembolija skirtingos kilmės). Vaistas švirkščiamas į veną.
Kontraindikacijos: Cybernin nenaudojamas vaikų netoleravimui gydyti. Nėščioms moterims vartoti atsargiai.

Šalutiniai poveikiai: Jo naudojimas gali būti sudėtingas odos alergijos(dilgėlinė), galvos svaigimas, kvėpavimo sutrikimas, šaltkrėtis, karščiavimas, blogas skonis burnoje, neryškus matymas, kosulys, krūtinės skausmas.

Tiesioginio veikimo antitrombocitiniai vaistai

Jie veikia tiesiogiai blokuodami trombiną ( plazmos faktorius kraujo krešėjimas, kuris susidaro iš protrombino, aktyvuoto tromboplastino). Šios grupės priemonės veikia panašiai kaip hirudinas, kurį išskiria dėlės ir neleidžia susidaryti kraujo krešėjimui.

• Rekombinantiniai natūralūs hirudinai (Desirudinas, Lepirudinas) blokuoja aktyvią trombino ir fibrino sritį.
• Sintetinis hirudinas (Bivalrudinas) yra panašus į juos veikimo mechanizmu.
• Melagatranas ir Efegatranas atlieka izoliuotą kovalentinę aktyviosios trombino dalies blokadą.
• Argatrobanas, Dabigatranas, Ximelagatranas, Inogatranas, Etexipatas yra izoliuota nekovalentinė trombino blokada.

Ximelagatran parodė didelį pažadą insulto prevencijai. Eksperimentų metu jis parodė tinkamus rezultatus ir nebuvo prastesnis už varfariną efektyvumu ir biologiniu prieinamumu. Tačiau buvo sukaupta daugiau įrodymų, kad vaistas sukelia rimta žala kepenys, ypač ilgai vartojant.

Fondaparinuksas (Arixtra)
yra tiesioginis parenterinis antikoaguliantas, selektyviai slopinantis Xa krešėjimo faktorių. Jis gali būti skiriamas be APTT kontrolės po oda standartinėmis dozėmis, atsižvelgiant į paciento kūno svorį. Vidutinė dozė yra 2,5 mg per parą.

Vaistas išsiskiria daugiausia per inkstus, nepakitęs.

Naudojamas tromboembolinių komplikacijų profilaktikai pacientams, sergantiems didelėmis chirurginės intervencijosįjungta pilvo ertmė, ilgai imobilizuotiems pacientams arba pacientams, kuriems atliekamas sąnario pakeitimas. Vaistas yra gydomas ūminės trombozės giliosios apatinių galūnių venos, PE, ūminis koronarinis sindromas.

Kitas tiesioginis antikoaguliantas yra natrio hidrocitartas

Jis naudojamas tik kraujui ir jo komponentams išsaugoti. Būtent jis laboratorijoje įpilamas į mėgintuvėlius su krauju, kad jis nesukrešėtų. Sujungdamas laisvuosius kalcio jonus, natrio hidrocitratas neleidžia susidaryti tromboplastinui ir protrombinui virsti trombinu.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginiai antikoaguliantai yra vaistai, kurių veikimas yra priešingas vitaminui K. Jie arba mažina baltymų (baltymų C ir S), dalyvaujančių antikoaguliantų sistemoje, susidarymą, arba trukdo protorombino, VII, IX ir X krešėjimo faktorių susidarymui kepenyse.

Indan-1-3diono darinius atstovauja fenilinas (fenidionas)

• Vaistas tiekiamas tabletėmis po 0,03 gramo (20 vnt. 160 rublių).
• Vaistas veikia po 8-10 valandų nuo priėmimo. Didžiausias poveikis pasireiškia po 24-30 valandų. Mažiau nei varfarinas kaupiasi organizme, nesuteikia bendros dozės poveikio. Mažesnis poveikis kapiliarams. Paskirtas kontroliuojant PTI.
• Pirmą dieną skiriama po tabletę keturiomis dozėmis, antrąją – po tris dozes, vėliau – po tabletę per dieną (priklausomai nuo PTI lygio). Be PTI stebėjimo, reikia atlikti šlapimo tyrimą dėl raudonųjų kraujo kūnelių buvimo.
• Blogai derinamas su hipoglikeminiais preparatais (butamidu).

Kumarino dariniai

Gamtoje kumarinas cukrų pavidalu randamas daugelyje augalų (astruose, saldžiuosiuose dobiluose, bizonuose).Išskirtoje formoje tai šviežiu šienu kvepiantys kristalai. Jo darinys (dikumarinas) buvo išskirtas 1940 m. iš pūvančių saldžiųjų dobilų ir pirmą kartą panaudotas trombozei gydyti.

Šį atradimą paskatino veterinarijos gydytojai, praėjusio amžiaus 2 dešimtmetyje išsiaiškinę, kad karvės JAV ir Kanadoje, besiganančios saldžiais dobilais apaugusiose pievose, pradėjo mirti nuo didžiulio kraujavimo. Po to kurį laiką buvo naudojamas dikumarinas kaip žiurkių nuodai, o vėliau pradėtas naudoti kaip antikoaguliantas medicininis paruošimas. Vėliau dikumarinas buvo pakeistas neodikumarinu ir varfarinu iš vaistų.

Vaistų sąrašas: Varfarinas (Warfarex, Marevan, Varfarino natrio druska), Neodikumarinas (Etilbiscumacetatas), Acenokumarolis (Sincumar).

Reikia atsiminti, kad savarankiškai pradėti vartoti ir parinkti varfarino dozes griežtai draudžiama dėl didelės kraujavimo ir insulto rizikos. Tik gydytojas, galintis teisingai įvertinti klinikinę situaciją ir riziką, gali skirti antikoaguliantų, taip pat titruoti dozes.

Populiariausias netiesioginis antikoaguliantas šiandien yra vafarinas.

Vaisto veikimas ir vartojimo indikacijos

Varfarinas tiekiamas įvairiais komerciniais pavadinimais 2,5, 3 ir 5 mg tabletėmis. Jei pradėsite vartoti tabletes, jos pradės veikti po 36-72 valandų, o didžiausias gydomasis poveikis pasireikš po 5-7 dienų nuo gydymo pradžios. Jei vaisto vartojimas nutraukiamas, tada normalus funkcionavimas kraujo krešėjimas atsistatys po 5 dienų. Varfarino skyrimo indikacijos dažniausiai yra visi tipiški trombozės ir tromboembolijos atvejai.

Dozės

Vaistas vartojamas vieną kartą per dieną tuo pačiu metu. Pradėkite nuo 2 tablečių per dieną kasdieninė dozė 5 mg). Dozės koregavimas atliekamas 2-5 dienas po krešėjimo parametrų (INR) kontrolės. Palaikomosios dozės yra 1-3 tabletės (2,5-7,5 mg) per dieną. Vaisto vartojimo trukmė priklauso nuo patologijos tipo. Taigi, esant prieširdžių virpėjimui, širdies defektams, vaistą rekomenduojama vartoti nuolat, PE reikia gydyti maždaug šešis mėnesius (jei jis įvyko spontaniškai arba jo priežastis buvo pašalinta chirurginiu būdu) arba atliekamas visą gyvenimą (jei tai įvyko dėl kojų venų tromboflebitas).

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis varfarino poveikis yra kraujavimas, pykinimas ir vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, odos reakcijos(dilgėlinė, egzema, nekrozė, nefritas, šlapimo akmenligė, plaukų slinkimas).

Kontraindikacijos

Varfarino negalima vartoti esant ūminiam kraujavimui, DIC, rimtos ligos Kepenys arba inkstai, kurių kreatinino kiekis yra didesnis nei 140 µmol litre, trombocitopenija, asmenims, turintiems polinkį kraujuoti. pepsinė opa, sunkios žaizdos, bakterinis endokarditas, venų išsiplėtimas stemplės venų, hemorojaus, arterijų aneurizmų), pirmąsias 12 ir paskutines 4 nėštumo savaites. Be to, vaistas nerekomenduojamas esant gliukozės ir galaktozės malabsorbcijai, kai trūksta laktazės. Varfarinas taip pat neskirtas įgimtam S ir C baltymų trūkumui kraujo plazmoje.

Vienalaikis valgymas:

Yra visas sąrašas maisto produktų, kuriuos reikia valgyti atsargiai arba visiškai vengti gydant varfarinu, nes jie padidina kraujavimą ir padidina kraujavimo riziką. Tai česnakai ir chininas, esantys tonikuose, papajos, avokadai, svogūnai, kopūstai, brokoliai ir Briuselio kopūstai, agurkų žievelės, salotos ir rėžiukai, kiviai, mėtos, špinatai, petražolės, žirneliai, sojos pupelės, rėžiukai, ropės, alyvuogių aliejus, žirniai, kalendra, pistacijos,. Alkoholis taip pat padidina kraujavimo riziką.

Priešingai, jis sumažina vaisto veiksmingumą ir neturėtų būti vartojamas kartu su juo.

Vaistai, kurie yra draudžiami kartu su varfarinu

NVNU (išskyrus COX-2 inhibitorius), klopidogrelis, aspirinas, dipiridamolis, didelės dozės penicilinai, cimetidinas, chloramfenikolis.

Vaistai, kurie sustiprina varfarino poveikį

Alopurinolis, digoksinas, amjodaronas, chinidinas, dizopiramidas, disulfiramas, amitriptilinas, sertralinas, heparinas, bezafibratas, klofibratas, fenofibratas, vitaminai A ir E, gliukagonas, glibenklamidas, gingo bilboa, temetinas, zametinas, vakcinas, metfurukas, itopfiidfosfatas, itopidreksas, , Indometacinas, Kodeinas, Metolazonas, Piroksikamas. Parketinas, proguanilis, simvastatinas, propafenonas, sulindakas, sulfapirazonas, testosteronas, danazolas, tamoksifenas, fluoksetinas, troglitazonas, fenilbutazonas, flukanazolas, itrakonazolas, levamizolis, mikonazolas, teflinatinai, lovastatinas, celekoksibas, cefaloksicinas, etrofloksicinas, ciprotromicinas Cefuroksimas, klaritromicinas, chloramfenikolis, sulfametoksazolas.

Kas yra INR ir kodėl jį nustatyti

INR (International Normaized Ratio) – kraujo krešumo rodiklis, kuris tiriamas prieš skiriant varfariną ir kaip gydymo efektyvumo kontrolė, taip pat koreguojant dozę ir gydymo komplikacijų riziką. Tai protrombino laiko (per kurį kraujas krešėja) darinys, kaip ir PTI (protrombino indeksas), kuris paprastai yra 95–105%.

• INR yra paciento protrombino laiko ir standartinio protrombino laiko santykis. Kuo daugiau INR, tuo blogesnis krešėjimas kraujo.
• INR norma yra 0,85-1,25. Gydymo varfarinu metu turite pasiekti 2–3 INR

INR tikrinamas prieš pradedant vartoti varfariną, vėliau 2–5 dienomis. Vidutiniškai vaisto dozės parinkimas ir INR stabilizavimas tikslinių skaičių (2–3) ribose užtrunka iki 10 dienų. Ateityje kontrolė atliekama kartą per 2-4 savaites.

• Jei INR mažesnis nei 2 – varfarino dozės nepakanka, ji didinama 2,5 mg (1 tabletė per savaitę), stebint INR kas savaitę, kol pasieks 2-3.
• Jei INR yra didesnis nei 3, tada vaisto dozė sumažinama (1 tabletė 2,5 mg per savaitę). INR kontrolė atliekama praėjus savaitei po dozės sumažinimo.
• Jei INR yra 3,51–4,5, dozę sumažinkite 1 tablete. INR stebimas po 3 dienų.
• Jei INR yra 4,51–6, kas antrą dieną sumažinkite dozę 1 tablete, kontroliuodami INR.
• Jei INR yra didesnis nei 6, varfarinas atšaukiamas.

Apskritai, antikoaguliantai yra vaistai, turintys daug spąstų. Pagrindiniai iš jų yra spontaniško kraujavimo (įskaitant latentinį) ir smegenų katastrofų, galinčių baigtis mirtimi, rizika. Atsižvelgiant į tai, antikoaguliantai turėtų būti vartojami tik pagal nurodymus ir prižiūrint gydytojui, atsižvelgiant į visas ligos aplinkybes, riziką šiam pacientui ir duomenis. laboratorinė kontrolė kuris turi būti kruopštus ir reguliarus.

Naujiena naudojant antikoaguliantus

Varfarino titravimas (laipsniškas dozių parinkimas) palaikomajam gydymui vyksta dviem etapais: faktinis dozės parinkimas ir ilgalaikis gydymas palaikomosios dozės. Šiandien visi pacientai, priklausomai nuo jautrumo vaistui, skirstomi į tris grupes.

• labai jautrus varfarinui. Jie greitai (per kelias dienas) nuo vaisto vartojimo pradžios pasiekia terapines tikslines INR vertes. Tolesni bandymai didinti dozę sukelia didelę kraujavimo riziką.
• Asmenys, kurių jautrumas normalus, tikslinius INR skaičius pasiekia vidutiniškai po savaitės nuo gydymo pradžios.
• Pacientai, kurių jautrumas varfarinui yra sumažėjęs, net vartojant dideles dozes dvi ar tris savaites, neduoda tinkamo INR atsako.

Šios varfarino biologinio prieinamumo savybės skirtingi pacientai gydymo metu gali prireikti atidžiau (dažniau) laboratoriškai stebėti INR, susiejant pacientus su laboratorijomis. Pacientas gali išgelbėti santykinę judėjimo laisvę ir gyvybę, įsigijęs paprastą Koaguchek prietaisą, kuris veikia panašiai kaip glikometras naudojant tyrimo juosteles. Tiesa, paties įrenginio kaina yra apie 30 000 rublių ir Eksploatacinės medžiagos(testo juostelių rinkinys) kainuos nuo šešių iki septynių tūkst.

Šiandien naujos kartos antikoaguliantai, sėkmingai pakeičiantys varfariną daugelyje situacijų (kardiologija, galūnių giliųjų venų trombozės profilaktika ir gydymas, plaučių embolija, gydant ir profilaktikai insulto), leidžia atsikratyti problemos. INR kontrolės.

Mes kalbame apie tris pagrindinius vaistus: Rivaroksabaną (Xarelto), Apiksabaną (Eliquis) ir Dabigatraną (Pradaxa).

Pirmieji du sėkmingai pakeitė parenterinius antikoaguliantus kartu su varfarinu mažos rizikos PE situacijose.

Rivaroksabanas (10, 15, 20 mg tabletės)

Jis rodo mažiausią kraujavimo riziką, yra saugesnis šiai komplikacijų grupei, palyginti su varfarino ir enoksaparino deriniu. Terapijos poveikis pasireiškia greitai, INR kontroliuoti nereikia. Gydant PE arba apatinių galūnių giliųjų venų trombozę, skiriama 15 mg vaisto du kartus per dieną 3 savaites. Tada jie pereina prie palaikomosios 20 mg dozės vieną kartą per parą 3–6–12 mėnesių.

Apiksabanas

Esant tokiai pat situacijai, apiksabanas skiriamas po 10 mg du kartus per parą savaitę, po to – po 5 mg du kartus per parą visą gyvenimą. Vaistai yra perspektyvūs ambulatorinė terapija mažos rizikos plaučių arterijos tromboembolija, kuri šiuo metu gydoma stacionare.

Šie vaistai yra draudžiami:

• nuolatinis kraujavimas
• nėščioms moterims
• galutinės inkstų nepakankamumo stadijos,
• sunkios kepenų patologijos.

Dabigatranas

Jis negali pakeisti parenterinių antikoaguliantų ir skiriamas po gydymo jais po 150 mg du kartus per parą (vyresniems nei 80 metų arba vartojantiems verapamilį – 110 mg du kartus). Gydant išeminius insultus saugiausias yra Apiksabanas, kuris skiriamas esant nedideliam insultui 3-5 dienomis, vidutiniškai 6 dienas (po galvos smegenų KT), sunkaus – po 12 dienų.

Šiuos vaistus įdomu naudoti plaučių embolijos profilaktikai pacientams, sergantiems klubo ir kelio sąnariai. Vidutiniškai gydymas antikoaguliantais turėtų prasidėti praėjus 1-4 valandoms po operacijos.

• Rivaroksabano atveju jis vartojamas 35 dienas klubo sąnario operacijai ir 14 dienų kelio sąnario pakeitimui.
• Dabigatranas atitinkamai 35 ir 10 dienų.

Kardiologinėje praktikoje prieširdžių virpėjimo fone insulto prevencija gali būti atliekama vietoj varfarino bet kuriuo iš šių vaistų. Tuo pačiu metu Dabigatranas (110 mg du kartus per parą) ir Apiksabanas (5 mg 2 kartus per dieną) yra veiksmingesni už varfariną ir turi mažesnę kraujavimo riziką. Tiek dabigatranas, tiek apiksabanas, tiek rivaroksabanas, palyginti su varfarinu, šiose situacijose pateikia mažesnę komplikacijų, tokių kaip hemoraginis insultas, statistiką. Rivaroksabanas, skirtas išeminio insulto, antrinio dėl prieširdžių virpėjimo, profilaktikai, vartojamas po 20 mg vieną kartą per parą, neturi pranašumo prieš varfariną.

Esant mechaniniams protezuotiems širdies vožtuvams, taip pat mitralinė stenozė perėjimas nuo varfarino prie naujų antikoaguliantų yra netikslingas.

Kaip pakeisti vieną antikoaguliantą prie kito

Sąvoka „nauji antikoaguliantai“ apima rivoraksobaną, apiksabaną, dabigatraną.

• Jei reikia pakeisti varfariną prie vieno iš naujų antikoaguliantų, varfarinas atšaukiamas ir tęsiamas laikotarpis, kol INR bus mažesnis nei 2. Pasiekus šią vertę, skiriamas vienas iš naujų antikoaguliantų.
• Jei būtina naujas antikoaguliantas pakeisti varfarinu, tada jis tiesiog pridedamas prie naujo antikoagulianto, kol gaunamas INR 2-3. INR reikia stebėti prieš skiriant kitą naujo antikoagulianto dozę, pakartotinai kontroliuojant praėjus vienai dienai po paskutinės naujo antikoagulianto dozės.
• Jei pereinama nuo parenterinių antikoaguliantų formų prie naujų, pirmosios nedelsiant atšaukiamos, o kitą dieną skiriamas naujas.

Kaip kompensuoti netinkamą priėmimą

Dažnai pacientai (ypač vyresnio amžiaus) daro klaidų nustatydami vaisto dozavimo režimą arba tiesiog pamiršta, ar apskritai jo vartojo. Kad nepatektų į ekstremalias kraujavimo situacijas ar staigus augimas trombozės rizika, yra tam tikros taisyklės naujos kartos antikoaguliantų naudojimo klaidų taisymas.

• Jei tabletė praleista, dvigubos dozės gerti jokiu būdu negalima. Jei vaistas paprastai vartojamas du kartus per parą (Pradaxa, Eliquis), praleistą tabletę galima išgerti per 6 valandas po praleisto laiko. Su Xarelto tą patį galima padaryti per 12 valandų. Jei tokios dozės suvartoti neįmanoma, dozę reikia praleisti, o kitą vartoti pagal planą.
• Jei pacientas netyčia išgėrė dvigubą vaisto dozę du kartus per parą (Pradaxa, Eliquis), kitą vaistą reikia praleisti pagal planą. Jei Xarelto buvo suvalgyta dviguba dozė, nereikia praleisti, vartokite vaistą kaip įprasta.
• Jei pacientas neprisimena, ar išgėrė tabletes, tada Pradaxa ir Eliquis papildomas priėmimas nereikia, kitas žingsnis vaistas turi būti tik 12 valandų po ankstesnio. Vartojant Xarelto, reikia išgerti tabletę, kitą – po 24 valandų.

Kraujavimo problema

Vartojant naujesnius antikoaguliantus, kaip ir vartojant varfariną, gali atsirasti kraujavimas. įvairaus laipsnio gravitacija. Esant nedideliam kraujavimui, antikoaguliantų vartojimą teks nutraukti. Vidutinio sunkumo atvejais papildomai lašinama eritromų, trombokoncentrato ar ką tik užšaldytos plazmos. Gyvybei pavojingam kraujavimui reikalingas protrombino komplekso koncentratas arba chirurginis gydymas.

Specifinių priešnuodžių varfarinui nėra (netinka nei Vikasol, nei Etamzilat).

Iki šiol Europoje buvo registruotas ir naudojamas Dabigatranui priešnuodis Idarucizumabas. Rusijos Federacijoje jo registracija planuojama 2017 m. Dažniausiai vaistas vartojamas kritinėse situacijose (pavyzdžiui, esant gyvybei pavojingam kraujavimui ar skubiai chirurginei intervencijai).

Pasirengimas prieš operaciją

Visi dideli chirurginės intervencijos reikia pakeisti pacientą nuo varfarino ar naujų antikoaguliantų į parenterinius mažos molekulinės masės heparinus.

Tačiau nedidelė operacija gali būti skiriamas pacientui nekeičiant antikoaguliacinio gydymo. Visų pirma, pacientai gali būti gydomi varfarinu arba naujais antikoaguliantais:

• odontologai (šalinant 1-3 dantis, įdedant implantą, atliekant periodonto operaciją, atidarant burnos ertmės abscesus),
• oftalmologai (kataraktos šalinimas, operuojant glaukomą).
• Nereikia keisti antikoaguliantų ir diagnostinės endoskopijos.