Uspavalne tablete – katere izbrati in kako brez zapletov? Načelo delovanja in posledice jemanja uspaval: odgovarja anesteziolog.

Zdravila za spanje vključujejo zdravila iz skupin barbituratov, benzodiazepinov in učinkovin, ki v ti dve skupini ne spadajo (benzotiazini).

Razvrstitev uspaval

derivati ​​benzodiazepina

• Brotizolam
• Lorazepam
• Midazolam
• Nitrazepam
• triazolam
• flunitrazepam
• flurazepam
• Estazolam

Barbiturati

• Amobarbital
• Fenobarbital

Pripravki različnih kemijskih skupin

• Bromisoval
• glutetimid
• doksilamin
• Zolpidem
• Zopiklon
• klometiazol
• metakvalon

Iz 60. let. 20. stoletje mesto barbituratov so začela zasedati zdravila iz skupine benzodiazepinov. Bili so manj strupeni kot barbiturati. V zadnjem času so se pojavila še varnejša uspavala, ki ne spadajo v skupino benzotiazinov: zopiklon in zolpidem.

Glede na moč delovanja lahko uspavalne tablete razvrstimo na naslednji način. Barbiturati, pa tudi kombinirana zdravila, ki jih vsebujejo, imajo najbolj izrazit hipnotični učinek. Zopiklon, lorazepam, metakvalon, nitrazepam, triazolam, flunitrazepam, flurazepam imajo zelo pomemben hipnotični učinek; manj izrazite - zolpidem, midazolam, klometiazol; še šibkejši - bromiran.

Glede na čas nastopa hipnotičnega učinka so zdravila izolirana hitro ukrepanje(začetek spanja 15-30 minut po zaužitju hipnotika) in relativno počasi delujočih hipnotikov (začetek spanja po 60 minutah). Prva skupina vključuje amobarbital, bromisoval, glutetimid, doksilamin, zopiklon, lorazepam, metakvalon, midazolam, nitrazepam, flunitrazepam, flurazepam; na drugo - fenobarbital.

Glede na trajanje hipnotičnega učinka ločimo uspavala, ki povzročajo kratek in dolg spanec. večina dremež(4-5 ur) povzročajo midazolam in triazolam. Običajno ta zdravila nimajo postsomničnega učinka. Daljše spanje (5-6 ur) povzročata bromisoval in lorazepam ter glutetimid in zopiklon. Sanje srednje trajanje(6-8 ur) povzročajo amobarbital, lorazepam, metakvalon, nitrazepam, fenobarbital in flurazepam.

Najdaljši spanec (7-9 ur) se pojavi po jemanju flunitrazepama.

Resnost in pogostost stranski učinki tablete za spanje priporočamo, da poskušate odpraviti motnje spanja, kadar koli je to mogoče, s pomirjevali (kot so pripravki zelišč materine dušice, korenike s koreninami baldrijana, listi poprove mete), pa tudi različne metode brez zdravil (zlasti skladnost z režimom in ustvarjanje pogojev za spanje). ) in nekatera pomirjevala s sedativnim učinkom. Pri pravi nespečnosti () pa je uporaba uspaval učinkovitejša in zato razširjena.

Trenutno niso registrirana nekatera prej uporabljena uspavala (glutetimid, klometiazol, metakvalon), pa tudi posamezni derivati ​​benzodiazepina (brotizolam).

Mehanizem delovanja in farmakološki učinki uspaval

Avtor: sodobne ideje, spanje je proces, pri katerem se poveča aktivnost hipnogenih (sinhronizacijskih) struktur možganov in prebujajoči učinek retikularne formacije, ki povzroči zvišanje tonusa možganske skorje in desinhronizacijo elektroencefalograma (EEG), se zmanjša.

Barbiturati delujejo predvsem na ravni debelih struktur, derivati ​​benzodiazepina - na ravni limbičnega sistema in njegovih povezav z drugimi strukturami, ki zagotavljajo ciklično menjavo spanja in budnosti.

Hipnotični učinek derivatov benzodiazepina je povezan z njihovo interakcijo z ustreznimi benzodiazepinskimi receptorji in aktivacijo GABAergičnega sistema, zaradi česar funkcionalna aktivnost hipnogene strukture postanejo relativno prevladujoče. Poleg tega ima pomembno vlogo zmanjšanje znotrajcelične presnove energije kot posledica zmanjšanja mitohondrijske aktivnosti.

Zmanjšanje aktivnosti znotrajcelični metabolizem je osnova antihipoksičnega delovanja barbituratov. Vendar pa hkrati zmanjšajo razdražljivost dihalnega centra, zmanjšajo njegovo občutljivost na fiziološki dražljaj (CO2), kar s povečanjem odmerka zdravila povzroči zaviranje kardiorespiratorne aktivnosti. Poleg tega barbiturati povečajo aktivnost mikrosomalnih jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi in ​​​​inaktivaciji drugih zdravil (zdravil), ki se uporabljajo hkrati, kar prispeva k zmanjšanju učinkovitosti slednjih.

Kot je bilo ugotovljeno v šestdesetih letih prejšnjega stoletja, uspavalne tablete običajno popačijo formulo spanja tako, da zavirajo fazo spanja. REM spanje. Spanje, ki ga izzovejo, se bistveno razlikuje od naravno spanje. Znatno pomanjkanje spanja pod vplivom hipnotikov je občutek utrujenosti in šibkosti, ki se pojavi po prebujanju, kar negativno vpliva na splošno stanje.

Skupaj s hipnotičnim učinkom vsa zdravila v tej skupini niso velikih odmerkih imajo sedativni učinek, normalizirajo blage oblike avtonomna disfunkcija. V ta namen se pogosto uporablja fenobarbital v odmerku 10-30 mg 3-krat na dan (običajno kot del kombiniranih zdravil).

Benzodiazepinski derivati, predvsem lorazepam, imajo poleg uspavalnih sredstev tudi pomemben pomirjevalni, antinevrotični, anksiolitični učinek, zato se pogosto uporabljajo v ta namen. Antiepileptično delovanje je značilno za zolpidem, fenobarbital in derivate benzodiazepina (nitrazepam, flunitrazepam, klometiazol). Pomemben mišični relaksantni učinek je značilen za derivate benzodiazepina (nitrazepam, flunitrazepam), pa tudi za zolpidem. Metakvalon ima analgetične lastnosti, fenobarbital ima antispazmodične lastnosti (v odmerku 10-50 mg 3-krat na dan). Antihistaminsko delovanje značilnost doksilamina. Barbiturati imajo antioksidativne lastnosti. Lorazepam ima antiemetični učinek.

Farmakokinetika uspaval

Zdravila s hipnotičnim učinkom, zaužita peroralno, vstopajo v krvni obtok predvsem iz Tanko črevo. Hitrost tega procesa je odvisna od lastnosti zdravila, od stanja črevesne sluznice, njene gibljivosti, značilnosti vsebine in pH medija. Posledično hipnotiki zavirajo aktivnost celic aktivacijskega sistema retikularne formacije in spodbujajo proizvodnjo endogenih kemičnih spojin, ki spodbujajo nastanek in vzdrževanje spanja.

V bolnikovem telesu je večina zdravil, vključno s hipnotiki, podvržena biotransformaciji, pri kateri je pomembna vloga ustreznih encimov, zlasti mikrosomalnih jetrnih encimov. V procesu presnove se s konjugacijo in oksidacijo molekule zdravil transformirajo. Pri tem iz večjih molekul, pogosto lipofilnih, nastanejo relativno majhne molekule, večinoma hidrofilne, ki se izločajo iz telesa predvsem preko ledvic. Procesi presnove hipnotikov so v veliki meri odvisni od številnih okoliščin, zlasti od starosti bolnika, delovanja jeter, vnosa hrane in drugih sočasno uporabljenih zdravil. Zdravila in njihovi presnovki se izločajo skozi ledvice, v manjši meri skozi prebavni trakt, in pri doječi materi z mlekom, kar lahko vpliva na stanje otroka.

Trajanje delovanja uspaval je odvisno od razpolovne dobe, ki je odvisna od mnogih pogojev. To je pomembno za določitev odmerka in časa jemanja zdravila ter nagnjenosti k njegovi kumulaciji.

Mesto uspaval pri zdravljenju bolezni

Glavne indikacije za uporabo hipnotikov so motnje spanja s težavami pri zaspanju, intrasomnične motnje in zgodnje prebujanje.

S prehodnimi in kratkotrajne motnje spanja priporočamo jemanje kratkodelujočih benzodiazepinov, zopiklona ali zolpidema, pa tudi pomirjeval s sedativnim učinkom. pri kronične motnje spanja, je izbira zdravila odvisna od resnosti in vztrajnosti teh motenj, njihove narave in možnosti njihove korekcije. Pri dolgotrajnih hudih motnjah spanja se uporabljajo zdravila z močnim hipnotičnim učinkom v velikih odmerkih, ki se včasih približujejo največjim dovoljenim: flunitrazepam, zolpidem, zopiklon, pa tudi barbiturati v kombinaciji s sedativi in ​​anksiolitičnimi pomirjevali v srednjih terapevtskih odmerkih. Pri zmerno izraženih motnjah spanja se uporabljajo ista zdravila v manjših odmerkih ali lorazepam, nitrazepam v srednjih terapevtskih odmerkih. Pri blagih motnjah spanja je pogosto dovolj predpisati bromisoval, pomirjevala, pomirjevala s sedativnimi in anksiolitičnimi učinki.

Težave pri zaspanju so običajno povezane s psiho-čustvenim stresom, anksioznostjo in togimi afektivnimi reakcijami. Zato je za njihovo olajšanje v večini primerov dovolj, da 1-2 uri pred spanjem vzamete pomirjevala s sedativnim učinkom. Pri izrazitejših težavah z zaspanostjo je priporočljivo 30-40 minut pred spanjem jemati uspavala benzodiazepine: nitrazepam, lorazepam, flunitrazepam.

Pri intrasomničnih motnjah (površni spanec, pogosta prebujanja, ki praviloma vodijo v nezadostno kakovost spanja, zaspanost, občutek nezadovoljstva s spanjem) je priporočljivo, da ga uporabljate dolgo časa. aktivnih zdravil(nitrazepam, lorazepam, flunitrazepam). Izbira zdravila na tem seznamu je odvisna od resnosti motnje spanja; začnite z bolj blagimi zdravili.

Za zgodnje prebujanje so indicirana tudi dolgodelujoča zdravila. dober učinek zagotovite svečke, saj zaradi počasnejše absorpcije zdravilo začne delovati po 3-5 urah.Uporabljamo tudi zdravila kratko delovanje ko se ponoči zbuja. Za sprejem po prebujanju lahko izberete odmerek zdravila, ki zagotavlja terapevtski učinek (pogosto je to polovica terapevtskega odmerka, če ga vzamete ponoči).

Pri motnjah spanja pri bolnikih z bolečino je učinkovit zolpidem, pa tudi drugi hipnotiki v kombinaciji z nenarkotični analgetiki v povprečnih terapevtskih odmerkih.

bolan stara leta barbituratov se ne sme dajati. Najprej morate vse odstraniti možni razlogi motnje spanja (kot so bolečina, kašelj, potreba po ogrevanju nog). Benzodiazepinske derivate predpisujemo v minimalnih odmerkih. Če je potrebno, se odmerek poveča s kombiniranjem z drugimi zdravili za povečanje hipnotičnega učinka (na primer s sedativi ali analgetiki, glede na indikacije). Hrepenenje starejših po uspavalih je zaradi običajnega zmanjšanja naravnega spanja s starostjo še posebej pomembno. Hkrati so neželeni učinki, ki jih povzroča uporaba hipnotikov, običajno bolj izraziti in vključujejo zlasti omotico, izgubo spomina in motnje orientacije, ki se pogosto napačno obravnavajo kot manifestacije senilne demence. Zato je uporaba tablet za spanje priporočljiva le za veljavne indikacije. V procesu njihove uporabe morate uporabiti minimalne odmerke zdravil, ki jih jemljete v kratkih tečajih (v 3 tednih).

O racionalnem obstajajo različna mnenja zdravljenje z zdravili disomnija. Izvaja se občasno in v tečajih, ki pa ne smejo postati dolgotrajni. Pri izvajanju tečajev zdravljenja je treba zdravila preklicati s postopnim zmanjševanjem odmerka hipnotika (preprečevanje odtegnitvenega sindroma). To je še posebej pomembno pri uporabi uspaval iz skupine barbituratov.

Vprašanje trajanja uporabe uspaval je kompleksno. Običajno potek zdravljenja ne presega 3 tednov. S sočasno ustrezno patogenetsko in etiotropno terapijo ter ukrepi za razvoj pogojni refleks ob začetku spanja (na primer istočasno odhajanje v posteljo, topla kopel, branje pred spanjem) lahko dosežete normalizacijo spanja s postopno ukinitvijo hipnotikov. V prihodnosti jih je mogoče občasno uporabljati v posebnih situacijah, s psiho-čustvenim preobremenitvijo.

Poleg neposrednih indikacij za jemanje tablet za spanje je njihova uporaba priporočljiva tudi v drugih primerih:

• Za slabost in bruhanje, ki sta posledica kemoterapije, se lahko uporablja lorazepam. Zdravilo se predpisuje po 6 urah in 12 urah po jemanju kemoterapije v odmerku do 4 mg na dan.
• Pri uporabi nitrazepama (z majhnimi napadi pri otrocih), klometiazola.
• Pri nevrozah so lorazepam, nitrazepam, estazolam primerni kot anksiolitiki.
• Za lajšanje vznemirjenosti in anksioznosti pri starejših bolnikih se derivati ​​benzodiazepina uporabljajo v minimalnih odmerkih.
• Za zaustavitev odtegnitvenega sindroma pri bolnikih je priporočljivo uporabljati zdravila benzodiazepina.
• Za premedikacijo in kratkotrajno kirurški posegi včasih uporabljajo tudi zdravila, kot so lorazepam, midazolam, nitrazepam, flunitrazepam.
• Barbiturati se včasih uporabljajo kot antihipoksanti in za zmanjšanje intrakranialni tlak z možgani.

Toleranca in neželeni učinki uspaval

Pri uporabi uspaval pogosto opazimo postsomnične motnje (občutek šibkosti, zaspanost zjutraj, nezadovoljstvo s spanjem), zlasti značilne za barbiturate, manj pogosto - druge uspavale z dolgoročnim učinkom. Pri postsomnijskih motnjah je priporočljivo zmanjšati odmerek hipnotika ali ga nadomestiti s sorazmerno kratkodelujočimi hipnotiki: zopiklon, zolpidem, lorazepam, midazolam, nitrazepam. V primeru postsomničnih stranskih učinkov je priporočljivo jemati kofein (v odmerku 100 mg), mezokarb (v odmerku 5 mg), korenike in korenine elevterokoka ali druge krepilne in psihostimulante; včasih je dovolj, da se med zajtrkom omejite na skodelico močne kave.

Pomembne pomanjkljivosti hipnotikov vključujejo spremembo strukture spanja, ki jo povzročajo. Normalno spanje vključuje dve izmenjujoči se fazi: ortodoksno spanje in paradoksalno spanje ali spanje REM (Rapid Eye Movement). Za dober spanec obe fazi sta pomembni, hkrati pa je priznana bistvena vloga REM spanja pri osebni prilagoditvi.

Večina uspaval zavira fazo spanja. Pri jemanju barbituratov opazimo še posebej pomembno zatiranje faze REM spanja. Zopiklon manj vpliva na formulo za spanje kot druge uspavalne tablete.

Pomanjkljivost mnogih hipnotikov je razmeroma hiter (včasih po 2 tednih) razvoj tolerance nanje, ki zahtevajo povečanje odmerka ali zamenjava zdravila. Toleranca na lorazepam in flunitrazepam se razvija relativno počasi. Razvoj tolerance pogosto sovpada s pojavom odvisnosti, kar je še posebej pogosto pri evforičnih barbituratih. Nenadna ukinitev zdravila v takih primerih vodi do razvoja abstinenčnega sindroma, ki se kaže v občutku tesnobe, strahu, psihomotorične vznemirjenosti, včasih halucinacij, obilnega znojenja, prebavnih motenj, tremorja majhne amplitude, zmanjšanja krvni pritisk lahko povzroči bruhanje in konvulzije. odtegnitveni sindrom se pojavi 1-10 dni po nenadni prekinitvi zdravljenja in lahko traja več tednov. Z razvojem abstinence je treba nadaljevati z jemanjem hipnotika v enakem odmerku s postopnim umikom, ko se stanje izboljša. Včasih je potrebna razstrupljevalna terapija. Da bi preprečili razvoj odtegnitvenega sindroma, je treba odmerek hipnotikov s povprečnim trajanjem delovanja postopoma zmanjšati: za 5-10% vsakih 5 dni. Zdravila z dolgotrajnim delovanjem je mogoče hitreje opustiti. Pri uporabi kratkodelujočih zdravil, ko je verjetnost za razvoj odtegnitvenega sindroma največja, je treba odmerek zmanjševati še posebej počasi. Z ukinitvijo barbituratov je priporočljivo dnevni odmerek zmanjšati za količino, ki ustreza 3 mg fenobarbitala.

Od drugih neželenih učinkov je treba opozoriti na antiholinergične motnje pri jemanju doksilamina: suha usta, poslabšanje glavkoma, zastajanje urina z adenomom prostate. Pri uporabi številnih barbituratov v velikih odmerkih opazimo nekaj hipotenzivnega učinka.

Depresija dihanja z zmanjšanjem minutnega dihalnega volumna za 10-15%, kar je praktično pomembno za bolnike s KOPB, včasih povzroči vnos barbituratov, zlasti fenobarbitala ali nitrazepama. Zmanjšanje diureze je možno z uporabo barbituratov, ki povzročijo povečanje izločanja vazopresina in zmanjšanje oskrbe ledvic s krvjo.

Pri jemanju flurazepama se včasih opazi otekanje vek. Pri jemanju zopiklona opazimo kovinski okus.

Pri jemanju zolpidema, zopiklona, ​​triazolama, flurazepama, klometiazola so možne dispeptične motnje (slabost, redko bruhanje, driska).

pri dolgotrajno zdravljenje barbiturati imajo lahko toksičen učinek na parenhimske organe, ki ga včasih spremlja razvoj hepatitisa in pomanjkanje folna kislina. Veliki odmerki barbituratov lahko povzročijo trombocitopenijo (na primer fenobarbital v odmerku več kot 0,45 g na dan). Pri precenjenih odmerkih ali kumulaciji barbituratov, zolpidema in flunitrazepama opazimo nistagmus, neusklajenost gibov in ataksijo.

Pri jemanju nekaterih zdravil (midazolam, zolpidem) se včasih po prebujanju nekaj časa pojavijo zmedenost in elementi hipomnezije.

Paradoksalne reakcije (nespečnost, vznemirjenost) so možne kot individualna reakcija na določena zdravila, zlasti flunitrazepam. Flunitrazepam ima lokalni dražilni učinek in pri intraarterijskem dajanju lahko povzroči nekrozo; pri intravensko dajanje klometiazola obstaja tveganje za flebitis.

pri dolgotrajna uporaba velikih odmerkov uspaval počasen metabolizem(veliko barbituratov), ​​je možna kumulacija zdravila in razvoj kronične zastrupitve. Kronična zastrupitev se kaže z letargijo, apatijo, zaspanostjo oz hiperekscitabilnostčez dan zmanjšan spomin in zaznavanje informacij, glavobol, omotica, tresenje udov, hudi primeri dizartrija. halucinacije, epileptični napadi, psihomotorično vznemirjenje, motnje jeter, ledvic in srca. Treba je opozoriti, da se lahko pri starejših bolnikih ti pojavi pojavijo po prvem vnosu barbituratov. Nato je treba zdravilo preklicati (odvisno od zdravila je treba odmerek postopoma zmanjševati) in imenovanje detoksikacije, simptomatsko zdravljenje. Napoved je običajno ugodna.

Pojav bromizma v primeru intolerance za brom je mogoče opaziti pri jemanju broma.

Barbiturati, zolpidem in flunitrazepam včasih povzročijo kožne reakcije.

Pri novorojenčkih, katerih matere so jemale barbiturate, so zabeležili povečanje pogostnosti novotvorb; poleg tega jemanje teh zdravil med nosečnostjo povzroči depresijo dihanja ploda. Ker uspavala prehajajo v mleko doječe matere, lahko povzročijo neželene spremembe v stanju otroka.

Kontraindikacije za uspavalne tablete

Uspavalne tablete so kontraindicirane pri preobčutljivost zanje in njihove sestavine (ali za katero koli zdravilo iz iste kemijske skupine).

Hipnotikov s trajanjem delovanja več kot 6 ur, ki povzročajo postsomnične motnje, se ne sme predpisovati bolnikom, katerih dejavnosti zahtevajo hiter in ustrezen odziv (na primer vozniki prevoznikov, dispečerji).

Pri miasteniji so kontraindicirani vsi hipnotiki, zlasti z mišičnim relaksantom: barbiturati in derivati ​​benzodiazepina, kot so lorazepam, midazolam, nitrazepam.

Porfirija je absolutna kontraindikacija za uporabo barbituratov.

Hude bolezni jeter in ledvic so tudi kontraindikacije za uporabo številnih uspaval, zlasti barbituratov in zolpidema. Hkrati se je treba spomniti na posebno nevarnost uporabe zdravil z dolgotrajnim učinkom odpoved ledvic(nespremenjene se izločajo skozi ledvice) in s kratkim - s odpoved jeter(presnavlja se predvsem v jetrih).

pri motnje dihanjaše posebej nevarna je uporaba nitrazepama, barbituratov in zolpidema. Zopiklon se lahko uporablja previdno.

Zaradi nevarnosti zmanjšanja diureze pri srčnem popuščanju je nezaželeno predpisovanje barbituratov, pa tudi midazolama (ker ima nekoliko depresiven učinek na kardiovaskularni sistem). pri arterijska hipotenzija uporaba velikih odmerkov barbituratov je nezaželena (imajo hipotenzivno delovanje). Poleg tega, da bi se izognili nevarnosti toksičnih učinkov na kri, so barbiturati kontraindicirani pri okužbah in hipertermiji. Barbituratov ne smemo predpisovati starejšim bolnikom, saj lahko uporaba teh zdravil v majhnih odmerkih pri starejših razvije psihotične motnje, anksioznost, vznemirjenost in motnje zavesti. Uporaba barbituratov je kontraindicirana tudi pri sindromu hiperaktivnosti pri otrocih.

Pri nagnjenosti k zadrževanju urina, adenomu prostate in glavkomu uporaba zdravil z antiholinergičnim učinkom, zlasti doksilamina, ni priporočljiva.

Somatsko oslabljeni bolniki organska lezija možganov in hude depresije je imenovanje midazolama kontraindicirano.

Če je bolnik nagnjen k odvisnosti od drog ali alkohola, uspaval ne smemo predpisati, zlasti barbituratov, benzodiazepinov, metakvalona in drugih uspaval, od katerih se pogosto razvije odvisnost.

Da bi se izognili teratogenemu učinku med nosečnostjo, je kontraindicirana uporaba benzodiazepinskih derivatov, barbituratov, doksilamina, zolpidema in zopiklona ter v manjši meri drugih hipnotikov. Jemanje uspaval, zlasti barbituratov, pozni datumi nosečnost lahko povzroči depresijo dihanja ploda. Poleg tega uporaba vseh hipnotikov med dojenjem ni prikazana.

Opozorila

Uspaval, zlasti tistih s podaljšanim delovanjem, ne smejo jemati vozniki vozil in bolniki, katerih delo je povezano z nujnimi odločitvami.

Interakcije uspaval z drugimi zdravili

Barbiturati inducirajo jetrne encime, kar vodi do pospešeno presnovo nekatera zdravila, ki se uporabljajo sočasno, zlasti antikoagulanti, triciklični antidepresivi, sulfonamidi, hipoglikemična zdravila, glukokortikoidi in peroralni kontraceptivi. Kot rezultat, običajno terapevtski odmerek ta zdravila so pogosto neustrezna. Če se hkrati poveča odmerek zdravila, lahko spremlja ukinitev barbituratov klinični znaki preveliko odmerjanje sočasno uporabljenih zdravil.

Vse uspavalne tablete krepijo učinek psihotropnih zdravil s sedativnim učinkom, analgetikov in alkohola. Sočasna uporaba uspaval in alkohola ni priporočljiva zaradi nevarnosti razvoja včasih težko predvidljivih individualnih reakcij. Flunitrazepam ni združljiv z zaviralci monoaminooksidaze.

Članek pripravila in uredila: kirurg

Tablete za spanje To so snovi, ki spodbujajo začetek spanja, normalizirajo njegovo globino, fazo, trajanje in preprečujejo nočno prebujanje.

Razlikujejo se naslednje skupine:

1) derivati ​​barbiturne kisline (fenobarbital itd.);

2) zdravila iz serije benzodiazepinov (nitrazepam itd.);

3) pripravki serije piridina (ivadal);

4) pripravki serije pirolon (imovan);

5) derivati ​​etanolamina (donormil).

Zahteve za tablete za spanje:

1. Ukrepati mora hitro, povzročiti globok in dolgotrajen (6-8 ur) spanec.

2. Izzvati spanje čim bližje normalnemu fiziološkemu spanju (ne motite strukture).

3. Imeti mora zadostno širino terapevtskega delovanja, ne sme povzročati stranskih učinkov, kumulacije, zasvojenosti, duševne in fizične odvisnosti.

Razvrstitev hipnotikov glede na načelo njihovega delovanja in kemijsko strukturo

Hipnotiki - agonisti benzadiazepinskih receptorjev

1 Benzodiazepinski derivati

Nitrazepam

Lorazepam

Diazepam

Fenazepam

temazepam

flurazepam

2. Pripravki različne kemijske strukture

Zolpidem

Zopiklon

1. Heterociklične spojine

Derivati ​​barbiturne kisline (barbiturati)

Etaminal - natrij

2. Alifatske spojine

Kloral hidrat

Hipnotiki - agonisti benzadiazepinskih receptorjev

Benzodiazepini so velika skupina snovi, katerih pripravki se uporabljajo kot hipnotiki, anksiolitiki, antiepileptiki in mišični relaksanti.

Te spojine stimulirajo benzodiazepinske receptorje v membranah nevronov CNS, ki so alosterično povezani z receptorji GABA. S stimulacijo benzodiazepinskih receptorjev se poveča občutljivost receptorjev GABA na GABA (inhibitorni mediator).

Ko so receptorji GABAA vzburjeni, se odprejo kanalčki C1; Ioni C1~ so vključeni v živčne celice, kar vodi do hiperpolarizacije celične membrane. Pod delovanjem benzodiazepinov se poveča pogostost odpiranja kanalov C1. Tako benzodiazepini povečajo procese inhibicije v centralnem živčnem sistemu.

Benzodiazepini(BD) stimulirajo benzodiazepinske receptorje in tako povečajo občutljivost GABA-receptorjev na GABA. Pod delovanjem GABA se odprejo Cl-kanali in razvije se hiperpolarizacija nevronske membrane. Farmakološki učinki benzodiazepinov: 1) anksiolitik (odprava občutkov tesnobe, strahu, napetosti); 2) pomirjevalo; 3) uspavalne tablete; 4) mišični relaksant; 5) antikonvulziv; 6) amnestični (v velikih odmerkih benzodiazepini povzročijo anterogradno amnezijo za približno 6 ur, kar se lahko uporablja za premedikacijo pred kirurškimi posegi).

Z nespečnostjo benzodiazepini spodbujajo začetek spanja, povečajo njegovo trajanje. Vendar se hkrati struktura spanja nekoliko spremeni: trajanje faz REM spanja se skrajša (REM spanje, paradoksalno spanje: obdobja 20-25 minut, ki se med spanjem večkrat ponovijo, spremljajo sanje in hitri gibi). zrkla- Hitri gibi oči).

Učinkovitost benzodiazepinov kot hipnotikov nedvomno prispeva k njihovim anksiolitičnim lastnostim: zmanjšajo se anksioznost, napetost in pretirana reakcija na dražljaje iz okolja.

Nitrazepam(radedorm, evnoktin) se daje peroralno 30-40 minut pred spanjem. Zdravilo zmanjša prekomerne reakcije na tuje dražljaje, spodbuja začetek spanja in zagotavlja spanje 6-8 ur.

S sistematično uporabo nitrazepama se lahko pojavijo njegovi neželeni učinki: letargija, zaspanost, zmanjšana pozornost, počasne reakcije; možna diplopija, nistagmus, pruritus, izpuščaj. Od ostalih benzodiazepinov se za motnje spanja uporabljajo flunitrazepam (Rohypnol), diazepam (Seduxen), midazolam (Dormicum), estazolam, flurazepam, temazepam, triazolam.

Ob sistematični uporabi benzodiazepinov razvijejo psihično in fizično odvisnost od drog. Značilen je izrazit odtegnitveni sindrom: anksioznost, nespečnost, nočne more, zmedenost, tremor. Zaradi mišično-relaksacijskega učinka so benzodiazepini kontraindicirani pri miasteniji gravis.

Benzodiazepini so na splošno nizko toksični, vendar lahko v velikih odmerkih povzročijo depresijo centralnega živčevja z odpovedjo dihanja. V teh primerih se specifični antagonist benzodiazepinskih receptorjev flumazenil daje intravensko.

Nebenzodiazepinski stimulansi benzodiazepinskih receptorjev

zolpidem (ivadal) in zopiklon (imovan) malo vplivata na strukturo spanja, nimata izrazitega mišičnega relaksanta in antikonvulzivnega učinka, ne povzročata odtegnitvenega sindroma, zato ju bolniki bolje prenašajo. Uspavalne tablete z narkotičnim delovanjem

Ta skupina vključuje derivate barbiturne kisline - pentobarbital, ciklobarbital, fenobarbital, pa tudi kloral hidrat. V velikih odmerkih imajo lahko te snovi narkotični učinek.

Barbiturati- zelo učinkovita uspavala; spodbujajo začetek spanja, preprečujejo pogosto prebujanje, povečajo skupno trajanje spanja. Mehanizem njihovega hipnotičnega delovanja je povezan s potenciranjem inhibitornega delovanja GABA. Barbiturati povečajo občutljivost GABA receptorjev in tako aktivirajo C1 kanale ter povzročijo hiperpolarizacijo nevronske membrane. Poleg tega imajo barbiturati neposreden zaviralni učinek na prepustnost nevronske membrane.

Barbiturati bistveno porušijo strukturo spanja: skrajšajo obdobja hitrega (paradoksnega) spanja (REM-faza).

Stalna uporaba barbituratov lahko povzroči motnje višjega živčnega delovanja.

Nenadna prekinitev sistematičnega jemanja barbituratov se kaže v obliki odtegnitvenega sindroma (rebound sindrom), pri katerem se prekomerno podaljša trajanje REM spanja, ki ga spremljajo nočne more.

S sistematično uporabo barbituratov se razvije fizična odvisnost od drog.

Pentobarbital(etaminal natrij, nembutal) se jemlje peroralno 30 minut pred spanjem; trajanje delovanja je 6-8 ur.Po prebujanju je možna zaspanost.

Ciklobarbital ima krajši učinek - približno 4 ure.Poučinek je manj izrazit. Uporablja se predvsem pri motnjah spanja.

Fenobarbital(luminal) deluje počasneje in dlje časa - približno 8 ur; ima izrazit naknadni učinek (zaspanost). Trenutno se redko uporablja kot uspavalo. Zdravilo se uporablja za zdravljenje epilepsije.

Akutna zastrupitev z barbiturati se kaže s komo, depresijo dihanja. Specifičnih antagonistov barbituratov ni. Analeptiki pri hudi zastrupitvi z barbiturati ne obnovijo dihanja, ampak povečajo potrebo možganov po kisiku - pomanjkanje kisika se poslabša.

Glavni ukrepi za zastrupitev z barbiturati so metode pospešenega odstranjevanja barbituratov iz telesa. Najboljša metoda je hemosorpcija. Pri zastrupitvah z dializnimi snovmi uporabimo hemodializo, pri zastrupitvah z zdravili, ki se vsaj delno nespremenjena izločajo skozi ledvice, uporabimo forsirano diurezo.

Alifatska spojina kloral hidrat spada tudi med hipnotična zdravila z narkotičnim delovanjem. Ne krši strukture spanja, vendar se redko uporablja kot uspavalo, saj ima dražilne lastnosti. Včasih se kloralhidrat uporablja v medicinskih klistirjih za zaustavitev psihomotorične agitacije. Narkotični analgetiki

Bolečina je neprijeten subjektiven občutek, ki ima glede na lokacijo in moč različno čustveno obarvanost, ki signalizira poškodovanost ali ogroženost obstoja telesa in mobilizira njegove obrambne sisteme, namenjene zavestnemu izogibanju škodljivemu dejavniku in oblikovanju nespecifičnih reakcije, ki zagotavljajo to izogibanje.

Analgetiki(iz grščine an - zanikanje, logus - bolečina) - to je skupina zdravil, ki selektivno zavirajo občutljivost na bolečino brez izklopa zavesti in drugih vrst občutljivosti (taktilna, barometrična itd.)

Narkotični analgetiki so zdravila, ki zavirajo bolečino in ponavljajoče se injekcije povzročajo telesno in duševno odvisnost, tj. zasvojenost. Razvrstitev narkotičnih analgetikov. 1. Agonisti:

Promedol;

fentanil;

Sufentanil

2. Agonisti - antagonisti (delni agonisti):

pentazocin;

Nalbufin

butorfano

buprenorfin

3. Antagonisti:

Nalokson.

Mehanizem delovanja narkotičnih analgetikov

Povzroča ga interakcija NA z opiatnimi receptorji, ki se nahajajo predvsem v presinaptičnih membranah in imajo zaviralno vlogo. Stopnja afinitete NA za opiatni receptor je sorazmerna z analgetično aktivnostjo.

Pod vplivom NA pride do kršitve interneuronskega prenosa bolečinskih impulzov na različnih ravneh CNS. To se doseže na naslednji način:

HA posnemajo fiziološko delovanje endopioidov;

Moteno je sproščanje "mediatorjev" bolečine v sinaptično špranjo in njihova interakcija s postsinaptično lociranimi nociceptorji. Posledično sta motena prevodnost bolečinskega impulza in njegovo zaznavanje v centralnem živčnem sistemu. Končni rezultat je analgezija.

Indikacije za uporabo narkotičnih analgetikov 1. Za odpravo bolečin pri bolnikih z rakom.

2. V pooperativnem obdobju za odpravo bolečine, preprečevanje šoka.

3. Z miokardnim infarktom (v stanju pred infarktom) in s travmatskim šokom.

4. Pri kašljanju refleksnega značaja, če ima bolnik poškodbo prsnega koša.

5. Za lajšanje porodne bolečine.

6. S koliko - ledvično - promedol (ker ne vpliva na ton sečila), z žolčno koliko - liksir. Kodein se lahko uporablja kot antitusik, če je suh, izčrpavajoč kašelj povezan z oslovskim kašljem, hudim bronhitisom ali pljučnico.

Kontraindikacije za imenovanje narkotičnih analgetikov: 1. motnje dihanja, depresija dihanja.

2. Povečan intrakranialni tlak, ker morfin poveča intrakranialni tlak, lahko izzove epilepsijo.

3. Kontraindicirano je predpisovanje zdravil otrokom, mlajšim od 2 let. To je posledica dejstva, da se pri otrocih fiziološka funkcija dihalnega centra oblikuje do starosti 3-5 let, pri uporabi drog pa je možna paraliza dihalnega centra in smrt, saj njen učinek na dihala centra praktično ni.

Ambulanta za akutne zastrupitve z narkotičnimi analgetiki

evforija;

Anksioznost;

suha usta;

občutek vročine;

omotica, glavobol;

zaspanost;

Nagon po uriniranju;

koma;

mioza, ki ji sledi midriaza;

Redko (do pet dihalni gibi na minuto), plitvo dihanje;

BP se zmanjša.

Nudenje pomoči v primeru zastrupitve z narkotičnimi analgetiki

izločanje motnje dihanja uporaba ventilatorja z intubacijo sapnika;

Dajanje protistrupov (nalorfin, nalokson);

Izpiranje želodca.

morfij

Farmakodinamika.

1. Učinki s strani centralnega živčnega sistema:

analgezija;

Sedativni (hipnotični) učinek;

depresija dihanja;

Znižanje telesne temperature;

Antiemetični (emetični) učinek;

Antitusivni učinek;

Evforija (disforija);

Zmanjšana agresivnost;

Anksiolitični učinek;

Povečan intrakranialni tlak;

Zmanjšan spolni nagon;

povzroča odvisnost;

Zatiranje središča lakote;

Hipermanifestacije refleksov kolena, komolca.

2. Učinki iz prebavil:

Povečan tonus sfinkterjev (Oddi, žolčni kanali, mehur);

Povečan ton votlih organov;

Zaviranje izločanja žolča;

Zmanjšano izločanje trebušne slinavke;

Zmanjšan apetit.

3. Učinki drugih organov in sistemov:

Tahikardija, ki se spremeni v bradikardijo;

Hiperglikemija.

Farmakokinetika morfija.

Pri vseh poteh vstopa v telo se NA dobro absorbirajo v kri in hitro prodrejo v možgane, skozi placento in v materino mleko. Biološka uporabnost pri peroralnem dajanju - 60%, pri intramuskularnem in subkutanem dajanju - 100%. Razpolovni čas je 3-5 ur. Smakh z intramuskularno in subkutano injekcijo po 20 minutah. V procesu biotransformacije 35% zdravila reverzibilno interagira s serumskimi albumini. V fazi I biotransformacije je NA podvržena dimetilaciji in diacetilaciji. V fazi II nastanejo parne spojine z glukuronsko kislino. Izločanje - 75% z urinom, 10% z žolčem.

Indikacije za uporabo morfija

1. Preprečevanje bolečinskega šoka v primeru:

Akutni pankreatitis;

peritonitis;

Opekline, hude mehanske poškodbe.

2. Za sedacijo, v predoperativnem obdobju.

3. Za lajšanje bolečin v pooperativnem obdobju (z neučinkovitostjo nenarkotičnih analgetikov).

4. Lajšanje bolečin pri bolnikih z rakom.

5. Napadi ledvične in jetrne kolike.

6. Za lajšanje porodne bolečine.

7. Za nevroleptanalgezijo in trankiloanalgezijo (vrsta splošne anestezije pri zavesti).

Kontraindikacije

1. Otroci, mlajši od treh let, in starejši (zaradi depresije dihanja);

2. travmatska poškodba možganov (zaradi depresije dihanja in povečanega intrakranialnega tlaka);

3. z "akutnim" trebuhom.

Stranski učinki morfija

1. Slabost, bruhanje;

2. bradikardija;

3. omotica.

Promedol

Farmakološki učinek:

Agonist opioidnih receptorjev (predvsem mu-receptorjev), ima analgetični (šibkejši in krajši od morfina), anti-šok, antispazmodični, uterotonični in blag hipnotični učinek.

Aktivira endogeni antinociceptivni sistem in s tem moti mednevronski prenos bolečinskih impulzov na različnih ravneh centralnega živčnega sistema, spremeni pa tudi čustveno obarvanost bolečine.

V manjši meri kot morfin zavira dihalni center, vzdraži pa tudi centre n.vagus in center za bruhanje.

Ima antispazmodični učinek na gladke mišice notranji organi(spazmogeni učinek je slabši od morfija), spodbuja odpiranje materničnega vratu med porodom, poveča tonus in poveča kontrakcije miometrija.

Pri parenteralni uporabi se analgetični učinek razvije po 10-20 minutah, doseže največ po 40 minutah in traja 2-4 ure ali več (pri epiduralni anesteziji - več kot 8 ur).

Pri peroralni uporabi je analgetični učinek 1,5-2 krat šibkejši kot pri parenteralni uporabi.

Indikacije:

Bolečinski sindrom (huda in zmerna intenzivnost): pooperativna bolečina, nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt, disekcijska anevrizma aorte, tromboza ledvične arterije, trombembolija arterij okončin in pljučna arterija, akutni perikarditis, zračna embolija, pljučni infarkt, akutni plevritis, spontani pnevmotoraks, peptični ulkusželodec in dvanajstnik, perforacija požiralnika, kronični pankreatitis, jetrna in ledvična kolika, paranefritis, akutna disurija, tujki mehur, danka, sečnica, akutni prostatitis, akutni napad glavkoma, akutni nevritis, išias, akutni vezikulitis, talamični sindrom, opekline, bolečine pri bolnikih z rakom, poškodbe, protruzija medvretenčne ploščice, pooperativno obdobje.

Porod (lajšanje bolečin pri porodnicah in stimulacija).

Akutna odpoved levega prekata, pljučni edem, kardiogeni šok.

Priprava na operacijo (premedikacija), če je potrebno - kot analgetična komponenta splošne anestezije.

Nevroleptanalgezija (v kombinaciji z nevroleptiki).

Kontraindikacije

Odpoved dihanja.

Stranski učinki

Slabost, bruhanje, šibkost, omotica. Morda razvoj odvisnosti od drog.

Odmerjanje in uporaba

S / c ali / m, 1 ml; največji odmerki za odrasle: enkratni - 0,04 g, dnevni - 0,16 g.

fentanil

Neželeni učinki fentanila

Hipoventilacija, depresija dihanja, do zaustavitve (v velikih odmerkih), bronhospazem, paradoksna stimulacija centralnega živčnega sistema, zmedenost, halucinacije, kratkotrajna togost mišic (vključno s prsnimi mišicami), bradikardija, slabost, bruhanje, zaprtje, jetrne kolike, uriniranje zadrževanje, ambliopija; obliž: lokalne kožne reakcije - izpuščaji, eritem, srbenje (izginejo v 24 urah po odstranitvi obliža).

Interakcija

Učinek zmanjša buprenorfin. Opiati pomirjevala, hipnotiki, fenotiazini, pomirjevala, anestetiki, mišični relaksanti, antihistaminiki, ki povzročajo sedacijo, alkohol in drugi depresivi povečajo verjetnost neželenih učinkov (depresija CNS, hipoventilacija, hipotenzija itd.). Benzodiazepini podaljšajo okrevanje po nevroleptanalgeziji. Dušikov oksid poveča rigidnost mišic, antihipertenzivi - hipotenzijo, zaviralci MAO - tveganje za hude zaplete.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: depresija dihanja.

Zdravljenje: uvedba naloksona, vdihavanje kisika, mehansko prezračevanje, v primeru uporabe obliža - njegova takojšnja odstranitev.

Izraz "hipnotik" se razume kot zdravilo, katerega delovanje je usmerjeno v pospeševanje zaspanja in vzdrževanje zadostnega trajanja, globok spanec. Skupina hipnotikov je obsežna, vključuje zdravila, ki so heterogena po sestavi in ​​mehanizmu delovanja. Iz članka boste izvedeli, katere vrste uspaval so in kako delujejo, katera zdravila se izdajajo v lekarni brez recepta in kaj morate upoštevati pri izbiri uspaval. Material je pripravil poklicni farmacevt.

Motnje spanja so lahko posledica:

• motnje spanja in budnosti (na primer pri delu v nočni izmeni);
• čustvena preobremenitev;
• duševne bolezni (depresija, astenija, povečana anksioznost);
• uporaba zdravil, ki aktivirajo delovanje centralnega živčnega sistema (teofilin, kofein);
• somatske bolezni ( sindrom bolečine kašelj, visok krvni tlak);
• sindromi, ki vplivajo na kakovost spanja (sindrom nemirne noge, apneja);
• neznani (idiopatski) vzroki.

Dolgotrajno jemanje uspaval je predpisano le v primeru, ko vzrok motnje spanja ni znan. V drugih situacijah, da bi normalizirali spanec, morate zdraviti osnovno bolezen, odpraviti vzrok in uporabiti tablete za spanje le, kadar je to nujno potrebno.

Glede na naravo motenj delimo motnje spanja na:

• presomnic - proces zaspanja je moten, vendar je spanje normalno vso noč;
• intrasomnično - površinsko spanje, ki ga spremljajo pogosta prebujanja;
• postsomnija - prebujanje se pojavi zgodaj zjutraj, ni mogoče ponovno zaspati in ves čas naslednji dan obstaja močna zaspanost.

Vsaka skupina uspaval deluje na določene vrste motnje. Zato je za izbiro pravega zdravila pomembno ugotoviti vzrok in različico kršitve.

Razvrstitev uspaval

V jedru sodobna klasifikacija leži struktura glavne komponente in njeni terapevtski učinki. Glede na te parametre so uspavala razdeljena v 10 skupin.

1. Barbiturati (ciklobarbital, fenobarbital, natrijev tiopental, butobarbital, reposal in drugi).
2. Kombinirana zdravila z barbiturati (Bellataminal, ki vsebuje fenobarbital, ergotamin in alkaloide beladone, Reladorm, ki temelji na diazepamu in ciklobarbitalu).
3. Derivati ​​diazepina (brotizolam, kvazepam, nitrazepam, oksazepam, flurazepam).
4. Antagonisti receptorjev GABA ali Z-zdravila – zanje so značilni učinki podobni benzodiazepinom (zolpidem, zopiklon, zaleplon).
5. Derivati ​​piperidindiona (metiprilon, glutetimid).
6. Aldehidni derivati ​​(diklorfenazon, kloral hidrat, dikloralfenazon).
7. Agonisti melatoninskih receptorjev (melatonin, ramelteon, taksimelteon).
8. Agonist receptorja oreksina (suvoreksant).
9. Zaviralci histaminskih receptorjev (doksilamin, difenhidramin).
10. Drugi hipnotiki (bromisoval, triklofos, niaprazin, metilpentinol).

Večina barbituratov in benzodiazepinov se uporablja izključno v bolnišničnih okoljih. In le nekateri predstavniki teh skupin se uporabljajo v ambulantna praksa. To so barbiturati na osnovi fenobarbitala in benzodiazepinov nitrazepam, flunitrazepam.

Glede na mehanizem delovanja so:

1. uspavalne tablete narkotičnega delovanja (aldehidi, barbiturati);
2. nenarkotična zdravila (vse druge skupine).

Po trajanju terapevtski učinek Uspavalne tablete ločimo:

1. kratkotrajno delovanje - od 1 do 5 ur (melatonin, tiopental, zopiklon, zolpidem, niaprazin);
2. povprečno trajanje delovanja - od 5 do 8 ur (barbamil, temazepam, paraldehid, oksazepam, difenhidramin);
3. dolgotrajno delovanje- več kot 8 ur (fenobarbital, repozal, flurazepam, nitrazepam, bromisoval, triklofos).

Razvrstitev glede na trajanje terapevtskega učinka vam omogoča, da izberete optimalno zdravilo za določeno težavo.

Delovanje uspaval

Vsaka skupina uspaval ima svoj mehanizem delovanja, ki se razlikuje od drugih.

Na primer, barbiturati pomagajo pri obvladovanju hudih motenj spanja, vendar spremenijo strukturo spanja, vrstni red in trajanje njegovih faz. Posledično spanje po jemanju zdravila spremljajo žive sanje, nočne more.

Benzodiazepini povzročajo manj stranskih učinkov v primerjavi z barbiturati, vendar se glede na njihovo uporabo zelo hitro razvijejo zasvojenost in odvisnost od drog. tudi hiter razvoj pri jemanju aldehidov opazimo odvisnost.

Z-zdravila povzročajo povečano inhibicijo, v manjši meri vplivajo na procese vzbujanja. Sredstva iz te skupine (zolpidem, zopiklon, zaleplon) skrajšajo čas zaspanja, povečajo čas spanja in izboljšajo njegovo kakovost. Hkrati ne vplivajo na faze spanja, ne povzročajo resnih neželenih učinkov, odvisnost od njihove uporabe se razvija precej počasi. Zato Z-zdravila veljajo za najvarnejše hipnotike in se predpisujejo širokemu krogu bolnikov.

Delovanje uspaval vseh skupin temelji na:

• zatiranje vzbujanja v možganski skorji;
• krepitev zavornih procesov.

Vendar pa je razmerje med močjo vpliva na vzbujanje in inhibicijo različno, kar vpliva na trajanje in zdravilni učinek zdravila.

kratko delovanje

Kratkodelujoče uspavalne tablete zavirajo vzbujanje, zaradi česar se aktivira inhibicija naravno. Takšna zdravila ne spremenijo faze spanja, tako da se oseba zbudi spočita, se ne počuti letargično. Kratkodelujoče uspavalne tablete je najbolje jemati, če ne zaspite - zdravilo bo pospešilo začetek spanja, ne bo povzročilo jutranje šibkosti.

Povprečno trajanje delovanja

Uspavalne tablete ne le zavirajo vzbujanje, ampak tudi povečujejo inhibicijo. Zaradi tega hipnotični učinek traja dlje. Ta sredstva so predpisana za intrasomnične motnje, za katere je značilno površno spanje, pogosto prebujanje.

Dolgotrajno delovanje

Zdravila zavirajo vzbujanje in močno povečajo procese inhibicije. Priporočljivo jih je uporabljati pri bolnikih, ki se zgodaj zjutraj zbudijo in ne morejo več zaspati. Uspavala z dolgotrajnim delovanjem zagotavljajo zadosten spanec in preprečujejo zgodnje prebujanje. Vendar so ta zdravila učinkovita pri drugih vrstah motenj spanja.

Izbirna pravila

Uspavalne tablete je priporočljivo uporabljati le v dveh primerih:

1. kadar vzroki za nespečnost niso jasni;
2. če razlogi moteče spanja, je nemogoče povsem odpraviti.

V tem primeru je treba tablete za spanje vzeti enkrat ali v kratkih tečajih. V drugih primerih je treba odpraviti vzrok in zdraviti osnovno bolezen, zaradi katere je spanec moten.

Izbira zdravila mora temeljiti na vrsti in resnosti motnje spanja:

• presomnične motnje se zdravijo s kratkodelujočimi sredstvi;
• z intrasomničnimi motnjami so predpisana zdravila s povprečnim trajanjem delovanja;
• motnje po zaspanosti je treba zdraviti z dolgodelujočimi zdravili.

Pri izbiri zdravila morate upoštevati druge pomembne točke.

1. Če potrebujete hiter učinek, postanejo zdravila izbire kloralhidrati, vendar jih jemljemo v kratkem času, ker hitro povzročijo odvisnost.
2. Če več kot dolgotrajna terapija, je bolje uporabiti sredstva ne povzroča odvisnost(na primer doksilamin).
3. Bolniki, katerih delo zahteva visoko koncentracijo pozornosti in hitrosti reakcij, ne smejo piti srednje ali dolgodelujočih uspaval - pogosto povzročajo letargijo, dnevna zaspanost.
4. Uspavalne tablete iz skupine benzodiazepinov ali barbituratov se lahko uporabljajo samo v zadnje zatočišče ko zdravila drugih skupin niso bila učinkovita. Po kratkem jemanju teh zdravil morate preiti na druga zdravila, ki so večja blago delovanje, ki ne povzroča odvisnosti in zasvojenosti, drugi hudi neželeni učinki.

Uspavalne tablete brez recepta

Skoraj vsi hipnotiki zavirajo osrednji živčni sistem živčni sistem, lahko povzroči resne neželeni učinki- zmanjšana zmogljivost, dnevna zaspanost, depresija dihanja in srca, motnje živčnega sistema, zasvojenost in zasvojenost z mamili. to močna zdravila, ki se uporablja po navodilih zdravnika in se v lekarnah izda le na recept.

Vendar pa med širok seznam uspavalne tablete so zdravila brez recepta. Delujejo nežno, ne povzročajo hude reakcije in navajanja, hkrati pa pomaga pri soočanju z enostavnimi motnjami spanja. Kratek pregled teh zdravil je naštetih spodaj po padajoči intenzivnosti hipnotičnega učinka.

Melaksen

Glavna aktivna sestavina je melatonin (sintetični analog spalnega hormona, ki ga v človeškem telesu proizvaja epifiza).

Terapevtsko delovanje:

1. uravnava biološke ritme, cikle spanja in budnosti;
2. olajša prilagajanje na nov čas pri menjavi časovnih pasov;
3. skrajša čas za spanje, izboljša kakovost spanja;
4. pomirja (sedativni učinek je zmeren).

Zdravilo prispeva hitro zaspi, ne vpliva na faze spanja, ne povzroča jutranje zaostalosti, utrujenosti, zaspanosti.

Analogi: Melatonin, Vita-Melatonin, Circadin.

Donormil

Filmsko obložene tablete za peroralno uporabo šumeče tablete za pripravo raztopine vsebujejo doksilamin sukcinat - blokator histaminskih receptorjev.

Zdravilo pospešuje uspavanje, zagotavlja dolgo spanje, kaže sedativne lastnosti. Tako kot mnogi drugi antihistaminiki lahko povzroči dnevno zaspanost.

Analogi: Sonmil, Sondox, Sonniks.

Corvalol

Baldrijan in meta, ki sta del Corvalola, povečata učinek fenobarbitala.

Kombinirano zdravilo na osnovi fenobarbitala, bromizovalerijanske kisline in metino olje. Na voljo v obliki tablet in kapljic. Je edino zdravilo s fenobarbitalom, ki je na voljo brez recepta.

Terapevtsko delovanje:

1. zmanjša srčni utrip s tahikardijo;
2. sprošča gladka mišica notranji organi;
3. odpravlja psihomotorično vznemirjenost;
4. ima sedativni učinek;
5. olajša zaspanje.

Analogi s podobno sestavo in mehanizmom delovanja: Valocardin, Corvaldin, Corvaltab.

Novo-Passit

Kombinirani pripravek, ki vsebuje izvlečke baldrijana, melise, bezga, šentjanževke, hmelja, gloga in guaifenesin. Na voljo v obliki tablet in sirupa.

Glavni terapevtski učinek Novo-Passita - sedativ (sedativ), anti-anksioznost (zaradi guaifenesina).

Zdravilo se uporablja kot pomirjevalo, za zdravljenje motenj spanja. Lahko povzroči dnevno zaspanost, še posebej, če je režim kršen (prekoračitev odmerkov, povečanje pogostosti dajanja).

Sirup Novo-Passit vsebuje alkohol, zato ga ne priporočamo bolnikom s kroničnim alkoholizmom.

Persen Forte

del kombinirano zdravilo vključuje izvlečke mete, melise, baldrijana.

Terapevtski učinki zdravila:

1. pomirjevalo;
2. hipnotik;
3. antispazmodično.

Zdravilo je predpisano kot pomirjevalo, za zdravljenje motenj spanja. Največji terapevtski učinek zdravila je opazen med sprejemom.

Glicin

Glicin je zdravilo, katerega glavna sestavina je aminoocetna kislina. Ta aminokislina je prisotna v telesu vsakega človeka, sodeluje v različnih življenjskih procesih.

Terapevtski učinek glicina:

1. uravnava procese inhibicije v možganski skorji;
2. aktivira presnovni procesi v možganih izboljšuje spomin;
3. pomirja, odpravlja povečano tesnobo;
4. izboljša spanec (s tečajem).

Glicin se lahko uporablja pri povečanem čustvenem stresu, organskih in funkcionalne bolezniživčni sistem, ki ga spremlja razdražljivost, motnje spanja, nevroze.

5 (100%) 1 glas[ov]

Vse več ljudi v našem času trpijo zaradi nespečnosti, se pritožujejo nočna mora. Pomanjkanje spanja negativno vpliva na delo celotnega organizma. Na prvi pogled se morda zdijo uspavalne tablete odlična rešitev za nespečnost. Vzel sem tableto in čez nekaj minut si potopljen v globok, sproščujoč spanec.

A to je samo na prvi pogled. Malokdo razmišlja o stranskih učinkih redne uporabe uspaval na zdravje. Sprva so morda v pomoč. Sčasoma se pojavi navajenost stranski učinki.

Ko prejmete podobno zdravilo treba vedeti o možne posledice. To znanje je potrebno, da se izognemo zlorabi uspaval in pomirjeval.

Skupine uspaval

Večina jih je sedativov. To je skupina zdravil, ki se uporabljajo za spodbujanje in vzdrževanje spanja. Sedativi vključujejo dve glavni skupini: benzodiazepine in barbiturate.

Zdravila iz skupine benzodiazepinov so učinkovitejša, če jih jemljemo kratko obdobje: dva do štiri tedne. Pomaga hitreje zaspati in izboljša kakovost vašega spanca. Toda ta zdravila povzročajo odvisnost in zasvojenost.

Barbiturati so zdravila, ki delujejo na centralni živčni sistem. Na telo lahko delujejo na različne načine: od blagega sedativnega učinka do anestezije.

Barbiturati se včasih uporabljajo kot pomirjevala. Vendar se pogosteje uporablja za anestezijo v kirurgiji.

Nova generacija uspavalnikov pomaga skrajšati čas, potreben, da zaspite. Nekoliko manj zasvojljiv kot benzodiazepini. Vendar lahko še vedno predstavljajo nekaj zdravstvenih tveganj.

Kakšne stranske učinke povzročajo uspavalne tablete?

Večina jih lahko povzroči naslednje neželene učinke:

Mravljinčenje v rokah in nogah;

Sprememba apetita;

Omotičnost;

Zaspanost v podnevi dnevi;

suha usta ali grlo;

glavobol;

Povečana tvorba plinov;

Oslabitev pozornosti naslednji dan;

Bolečina v trebuhu;

šibkost;

Krči in konvulzije.

Sprva stranskih učinkov morda ne bo čutiti. Sčasoma se telo navadi na to, zaradi česar vedno bolj povečuje odmerek zaužitega zdravila. Ko prejmete prevelik odmerek možna depresija, upočasnitev ali motnje dihanja med spanjem, ki lahko vodijo v smrt.

Da zmanjšate tveganje, pomirjeval ne jemljite dlje kot en do dva tedna. V primeru kratkotrajne motnje je potrebno obnoviti normalno spanje. Če želite to narediti, je dovolj, da za kratek čas vzamete zdravila.

Nekatere uspavalne tablete imajo stranski učinek naslednji dan. Še posebej se njihovo delovanje čuti v prvih jutranjih urah po spanju:

Oslabitev pozornosti;

Počasne reakcije;

zaspanost.

To je nevarno za tiste, ki vozijo ali delajo nevarnih razmerah. Ženske so bolj ogrožene. Zato enako sedativno zdravilo je treba moškim in ženskam dajati v različnih odmerkih.

Nekateri benzoliazepini lahko povzročijo hojo v spanju ali amnezijo.

Številne študije, ki so jih izvedli znanstveniki iz različne države ugotovili, da so ljudje, ki pogosto jemljejo uspavala, bolj izpostavljeni tveganju za razvoj raka.

Večina strokovnjakov meni, da je treba njihovo uporabo zmanjšati na minimum. Ko začnete jemati, ga je težko prenehati. Predvsem na dolgo. Zmanjšanje odmerka zdravila, ki ga jemljete oz popoln neuspeh lahko ponovno povzroči nespečnost, povzroči depresijo in živčne motnje.

Pri jemanju starejših ljudi je potrebna previdnost. Navsezadnje ima oseba do tega trenutka praviloma že eno ali več kroničnih bolezni.

Ko se odločamo za jemanje pomirjeval za spanje, je pomembno, da se zavedamo vseh stranskih učinkov, da bi se izognili negativne posledice. Vsekakor se posvetujte s svojim zdravnikom.

Najpomembnejše, kar morate vedeti o uspavalih, si oglejte v videu oddaje Živite zdravo.

Po ugotovitvah zdravnikov je nespečnost tako pogosta pritožba bolnikov kot prehladi in glavoboli, zlasti v velikih mestih. Običajna praksa pri zdravljenju nespečnosti je bilo predpisovanje uspaval, danes pa pristop mnogih zdravnikov v vsakem primeru postane individualen. Vendar ljudje trpijo kronična oblika nespečnost, je nemogoče brez uspaval, vendar se morate zavedati stranskih učinkov teh zdravil in možnih kontraindikacij.

Vrste uspaval

Uspavalne tablete so namenjene zdravljenju motenj spanja in nespečnosti. Uspavalne tablete nenarkotičnega tipa precej selektivno vplivajo na določena področja in funkcije možganov. Uspavalne tablete narkotičnega tipa (barbiturati) imajo depresiven učinek na celoten centralni živčni sistem osebe.

Uspavalne tablete so absolutno kontraindicirane med nosečnostjo in dojenjem, s hudo odpoved dihanja, posebna občutljivost na zdravila pa tudi otroci, mlajši od petnajst let. Nekatera zdravila imajo dražilni učinek na sluznici požiralnika, želodca in črevesja in lahko povzroči alergijske reakcije, kožne bolezni. Uspavala je treba uporabljati še posebej previdno pri bolnikih z dihalno funkcijo, pri kronične bolezni zgornji dihalni trakt in sindrom apneja v spanju. Menijo, da večina uspaval povzroča depresijo dihalnega centra. Najmanj nevarno v tem smislu je zdravilo nove generacije zopiklon. Pri predpisovanju hipnotika starejšim bolnikom je treba upoštevati možnost spremembe občutljivosti na zdravila, pa tudi njihovo farmakološke lastnosti. V tem primeru se začne z odmerki, ki so približno dvakrat manjši od običajnih, s postopnim povečevanjem, pri čemer je potrebno skrbno spremljanje stanja starejših bolnikov.

Tako imenovana vedenjska toksičnost uspaval vključuje občutek povečana zaspanostčez dan težave pri izvajanju dejavnosti, ki zahtevajo hitro odzivnost, osredotočenost in koncentracijo. Uspavalne tablete iz skupine benzodiazelina povzročajo motnje spomina. Včasih lahko jemanje uspaval povzroči motnje, kot so hoja v spanju, prehranjevanje v sanjah, halucinacije in celo vožnja. Mnoge od teh motenj nastanejo tudi zato, ker je jemanje uspaval kombinirano z uživanjem alkohola, kar je absolutno nemogoče.

dolgo in redna uporaba uspavalne tablete je značilna ne samo stranski učinki, ampak tudi sčasoma povzroči zasvojenost in odvisnost osebe od drog. Vsekakor pa se o jemanju uspavalnih tablet vsekakor posvetujte s svojim zdravnikom, še posebej v primeru zdravstvenih težav ali kakršnih koli bolezni, zdravljenje z zdravili. Samo zdravnik lahko kompetentno izbere zdravila glede na njihovo združljivost, pa tudi razvije individualni režim zdravljenja, ki upošteva starost in fiziološki indikatorji bolnik. Nenadzorovana uporaba uspaval lahko privede do ponovitve nespečnosti in motenj spanja, torej do učinka, ki je nasproten pričakovanemu.