Makrolidinių antibiotikų pavadinimai. Makrolidai - šiuolaikiniai vaistai suaugusiems ir vaikams

Makrolidai yra natūralūs antibakteriniai junginiai, mažai toksiški žmonėms. Makrolidų sąrašas yra palyginti mažas, tačiau pagal bendrą vartojimo medicinoje kiekį ši antibiotikų grupė nusileidžia tik penicilinų serijai.

Makrolidai dažnai naudojami terapinė praktika dėl plataus veiksmų spektro, žema rizika šalutiniai poveikiai, gebėjimas slopinti tarpląstelinę patogeninę mikroflorą.

Makrolidai priklauso poliketidų klasei – natūralių medžiagų apykaitos produktų augalų ląstelės, bakterijos, grybai, gyvūnų ląstelės. Makrolidų grupės antibiotikai pasižymi daugiausia bakteriostatiniu poveikiu, slopina augimą:

Makrolidai yra mažai toksiški, palyginti su kitų grupių antibakteriniais vaistais, ir pasižymi priešuždegiminėmis savybėmis.

Esant didelėms koncentracijoms, kai kurie antibiotikai iš makrolidų sąrašo turi baktericidinį poveikį. Jie sugeba sunaikinti pneumokokus, difterijos, kokliušo sukėlėjus.

Šios grupės antibiotikai turi poantibiotinį poveikį, kuris pasireiškia stafilokokų, streptokokų, H. influenzae gyvybinės veiklos slopinimu ir nutraukus vaisto patekimą į organizmą.

Atsparumas antibiotikams

Atsparumas makrolidams beveik neišsivysto, todėl juos galima naudoti kaip antros ir trečios eilės alergijos penicilinui gydymo priemones. Atsparumo šios grupės antibiotikams atvejai nėra plačiai paplitę.

Švenčiama m retais atvejais atsparumas kampilobakterijoms, kurios sukelia žarnyno sutrikimą, kuris provokuoja gastroenteritą.

Atsparumo makrolidams atsiradimo priežastis, pasak PSO, gali būti plačiai paplitęs nepagrįstas vaistų vartojimas veterinarinėje praktikoje.

Kaip veikia makrolidai

Makrolidų grupės antibiotikai blokuoja baltymų gamybą mikrobų ribosomose. Baltymų susidarymo pažeidimas slopina reprodukciją patogeniniai mikroorganizmai bet jų nesunaikina.

Šis poveikis vadinamas bakteriostatiniu. Kad būtų bakteriostatinis, vaistas turi kauptis kraujyje esant didelei koncentracijai.

Pagrindinė makrolidų savybė, išskirianti juos iš kitų antibiotikų grupių, yra gebėjimas audiniuose sukurti koncentraciją, kuri kelis kartus viršija jų kiekį. šis įrankis kraujyje.

Makrolidai veikia susidariusius kraujo elementus, veikia imuninę sistemą. Didelės koncentracijos antibiotikai kaupiasi kraujo ląstelėse, plaučių audinyje. Taigi neutrofiluose makrolidų koncentracija kraujyje viršija 40 kartų, o plaučių alveolių makrofaguose - 240 kartų.

Poveikis imunitetui

Makrolidai padidina imuninės sistemos aktyvumą stiprindami fagocitozę – imuninių ląstelių savybę užfiksuoti ir absorbuoti patogeninius mikroorganizmus. Midekamicino acetatas padidina T-žudikų limfocitų aktyvumą.

Klaritromicinas, azitromicinas, josamicinas normalizuoja T-pagalbininkų limfocitų skaičių kraujyje. Dėl to mažėja edema ir tai ypač svarbu gydant vaikų ENT ligas ir apatinių kvėpavimo takų kvėpavimo takų infekcijas. ankstyvas amžius.

Klaritromicinas apima neaktyvuotus leukocitus uždegiminiame procese, o tai sustiprina apsaugą nuo infekcijų.

Azitromicinas aktyvina ankstyvą imuninės sistemos atsaką, padidindamas makrofagų aktyvumą. O vėlyvoje ligos fazėje azitromicinas sumažina imuninio atsako aktyvumą, stimuliuodamas neutrofilų apoptozę (užprogramuotą ląstelių mirtį), dėl ko mažėja šios populiacijos dydis ir normalizuojasi kraujo skaičius.

Makrolidams nereikia papildomas priėmimas imunomoduliatoriai, nes šios grupės antibiotikai pasižymi imunomoduliuojančiomis savybėmis.

Makrolidų sąrašo išimtis yra vaistas, vadinamas takrolimuzu. Šis vaistas pasižymi imunosupresinėmis savybėmis ir yra naudojamas transplantologijoje, siekiant išvengti transplantato atmetimo.

klasifikacija

Makrolidų klasifikavimo pagrindas yra molekulės struktūrinės savybės. Centrinė molekulės dalis, kuri lemia antibakterinių savybių junginiai, pavaizduoti laktono žiedu.

Pagal anglies vienetų skaičių žiede išskiriami makrolidai:

  • 14 narių;
    • natūralus - eritromicinas, oleandomicinas;
    • pusiau sintetinis - klaritromicinas, roksitromicinas;
  • 15 narių (azalidai) - pusiau sintetinis azitromicinas;
  • 16 narių;
    • natūralus - spiramicinas, josamicinas, midekamicinas;
    • pusiau sintetinis - midekamicino acetatas;
  • 23 narių - takrolimuzas.

Prie makrolidų naujausios kartos priklauso azalidų grupei. 23-merų makrolidas pasižymi ne tik antibakterinėmis savybėmis, bet ir yra imunosupresantas. Takrolimuzas yra gyvybiškai svarbių vaistų sąraše svarbūs vaistai RF kaip imunosupresantas.

Indikacijos

Ligoms gydyti skiriami makrolidų grupės antibakteriniai vaistai:

  • sukelta streptokokų - tonzilitas, faringitas, rinofaringitas, vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas, skarlatina, erysipelas;
  • kvėpavimo takų infekcijos, kurias sukelia chlamidijos, mikoplazmos, streptokokai, pneumokokai - pneumonija, lėtinis bronchitas;
  • urogenitalinės infekcijos;
  • odos pažeidimai - furunkuliozė, folikuliozė;
  • kokliušas;
  • difterija;
  • legioneliozė;
  • boreliozė (Laimo liga);
  • kampilobakteriozė;
  • burnos ertmės infekcijos - periostitas, periodontitas;
  • sunkūs spuogai.

Ligų, nuo kurių veiksmingi makrolidai, pavadinimų sąrašą papildo lytiškai plintančios ligos, tokios kaip sifilis, chlamidijos. Profilaktikai antibiotikai iš makrolidų sąrašo skiriami šiais atvejais:

  • lėtinis bronchitas;
  • reumatas;
  • endokarditas.

Jie vartojami netoleruojant beta laktaminių antibiotikų, kaip antros eilės vaistai nuo urogenitalinių infekcijų, trečios eilės – ūminiam sinusitui gydyti.

Makrolidai, prižiūrint gydytojui, yra leidžiami infekcinėms ligoms gydyti nėštumo metu, nes jie neturi teratogeninio poveikio. Nors vaistų poveikis nėra iki galo suprantamas, šios grupės antibiotikai laikomi labiausiai saugūs vaistai nėščiosioms, sergančioms kvėpavimo takų, urogenitalinėmis infekcijomis.

Įrodytas absoliutus klaritromicino saugumas nėščioms moterims. Išgėrus josamicino, eritromicino, azitromicino, spiramicino, neigiamų pasekmių moterims ir vaisiui nebuvo.

Makrolidai gali virsti Motinos pienas, tačiau duomenų apie neigiamą vaisto poveikį vaikui nenustatyta. Antibakteriniai vaistaiŠios serijos yra laikomos saugiomis motinai ir vaikui nėštumo metu bet kuriuo metu ir maitinant krūtimi.

Šalutiniai poveikiai

Dozavimo nesilaikymas, vaisto vartojimo režimo pažeidimas gali sukelti šalutinį poveikį, pasireiškiantį:

  • galvos skausmas;
  • mieguistumas;
  • pykinimas;
  • iškraipymas skonio pojūčius;
  • klausos praradimas;
  • kėdės pažeidimas;
  • širdies ritmo pažeidimas;
  • alergijos - dilgėlinė, anafilaksija, Kvinkės edema.

Alerginė reakcija, kaip nustatyta atsitiktinių imčių tyrimų metu, pasireiškia gydant antibiotikais iš makrolidų sąrašo, yra itin reta, o atvejai kryžminė alergija nerastas.

Dažnis nepageidaujamos reakcijos pakyla:

  • mažiems vaikams - iš virškinamojo trakto, pasireiškiančiu pilvo skausmu, vėmimu; naujagimiams galima pylorinė stenozė - skrandžio susiaurėjimas, dėl kurio sunku praleisti maistą;
  • vyresnio amžiaus žmonėms – iš širdies pusės ir kraujagyslės- pasireiškia QT intervalo pailgėjimu, torsades de pointes skilveline tachikardija.

Vaistai skirtingai veikia citochromą P450, kurio funkcijos yra oksiduoti tarpinius medžiagų apykaitos produktus, taip pat vaistus, toksinus ir kancerogenus, kurie patenka į kraują. Citochromo P450 blokavimas sukelia kepenų pažeidimą.

Slopina citochromo P450 eritromiciną. Neneigiamo poveikio P450 azitromicinui.

Kontraindikacijos

Visų grupės antibiotikų kontraindikacijos yra šios:

  • kepenų nepakankamumas;
  • individuali netolerancija.

Draudimas naudoti šios grupės antibiotikus esant sunkiam kepenų pažeidimui paaiškinamas tuo, kad makrolidai metabolizuojami kepenyse ir daugiausia išsiskiria su tulžimi.

Makrolidų sąveika su tam tikrais vaistais yra draudžiama. Taigi, eritromicino vartojimas kartu su lovastatinu gali sukelti:

  • miopatija - raumenų pažeidimas, lydimas silpnumo, raumenų distrofijos;
  • rabdomiolizė - raumenų destrukcija, nekrozė.

Kartu vartojant eritromiciną, klaritromiciną su antikoaguliantu varfarinu, padidėja kraujavimo rizika. Priėmimas hormoninis vaistas metilprednizolonas su eritromicinu pailgina veikimo laiką hormoninis agentas. Į tai reikia atsižvelgti, kad nebūtų perdozavimo.

Taikymo ypatybės

Makrolidai gaminami tablečių, kapsulių, geriamojo sirupo, injekcinių miltelių, kremų, tepalų pavidalu išoriniam vartojimui.

Antibiotikai tabletėse geriami vieną valandą prieš valgį, užgeriant stikline vandens, arba dvi valandas po valgio. Spiramicino, klaritromicino, josamicino vartojimas nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Tepalai, kuriuose yra antibiotikų, naudojami plonas sluoksnis vadovaudamiesi instrukcijomis.

14 narių makrolidų sąrašas

Į grupę įeina vaistai, kurių pagrindą sudaro veikliosios medžiagos:

  • eritromicinas - Eritromicino fosfatas, Eritromicinas-LekT, Eritromicino enterinės dengtos tabletės;
  • oleandomicinas - oleandocinas, oleandomicino fosforas;
  • klaritromicinas - Fromilid, Klabaks, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
  • roksitromicinas - Roxithromycin Sandoz, Rulid, Esparoxy.

Pirmasis antibiotikas iš makrolidų grupės vaistų sąrašo buvo gautas 1952 m spinduliuojantis grybelis Streptomyces erythreus, jam buvo suteiktas pavadinimas "eritromicinas". Remiantis šiuo junginiu, buvo sukurtas ilgas vaistų sąrašas, kuris plačiai naudojamas praktikoje.

Vaistų, kurių pagrindą sudaro eritromicinas, sąraše yra vaistai, kurių pavadinimai yra Ermiced, Erythron, Zinerit, Gryunamycin ir kt.

Dažnai skiriamas ENT ligoms, tulžies pūslės infekcijoms gydyti, trofinės opos ant žarnyno tirpioje plėvelėje esančių eritromicino tablečių odos. Odos pustulinėms ligoms gydyti naudojamas eritromicino tepalas. Jis taip pat gali būti naudojamas akies junginės infekcijai gydyti.

Klaritromicinas skiriasi padidėjęs aktyvumas netipinėms bakterijoms sukeliančių komplikacijų AIDS sergantiems pacientams, veiksmingas prieš Staphylococcus aureus. Klaritromicino preparatai naudojami kartu su neomicinu bakterijoms naikinti (sunaikinti). Helicobacter pylori skrandyje.

Azalidai

Azitromicinas buvo gana plataus vaistų sąrašo pagrindas, jame yra vaistai su pavadinimais Sumamed, Sumamed Forte, Azitromicinas, Hemomicinas, Zitrolidas, Azitrox. Antibiotikas pasižymi didžiausiu aktyvumu, palyginti su kitais makrolidų atstovais, atsižvelgiant į patogenus:

  • borelija, liguistas Laimo;
  • H. influenzae;
  • Moxarella;
  • riketsija;
  • coli;
  • salmonelės;
  • šigella.

Azitromicinas vartojamas vieną kartą per dieną, o gebėjimas kauptis ląstelių viduje didelėmis koncentracijomis leidžia naudoti 3 ar 5 dienų gydymo režimus.

Labiausiai ištirtas vaistas iš azalidų sąrašo yra Sumamed. Nustatyta, kad Sumamed ne tik neturi šalutinio poveikio žalingas poveikis bet turi ir imunomoduliacinį poveikį.

16 narių makrolidų sąrašas

16 narių makrolidai apima šį fondų sąrašą:

  • spiramicinas - Spiramicinas-vero, Rovamicinas;
  • josamicinas - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
  • midekamicinas - Macropen;
  • midekamicino acetatas.

Josamicino pagrindu pagaminti antibiotikai buvo pritaikyti ENT praktikoje, erysipelų, juodligės gydymui. Vaistas yra dengtų tablečių ir putojančių tirpių tablečių pavidalu, skirtas vartoti per burną.

Vaikams skiriamos tirpios tabletės Vilprafen-solutab su braškių skoniu. Ši dozavimo forma palengvina gydymo procesą tiek patiems vaikams, tiek jų tėvams.

Spiramicinas, be bendrų receptų visai grupei, taip pat naudojamas gydyti:

Didelėmis dozėmis midekamicinas turi baktericidinį poveikį patogeniniams mikroorganizmams, naikina ląsteles infekcinių agentų. Mažos vaisto dozės pasižymi bakteriostatinėmis savybėmis, slopina patogenų augimą.

Vaistai su midekamicinu turi post-antibiotinį poveikį, t. y. toliau veikia po vaisto vartojimo nutraukimo Mycoplasma hominis, kuri gyvena urogenitaliniuose organuose. Midekamicino veikimo ypatybės leidžia jį naudoti įvairioms ligoms gydyti, įskaitant urogenitalines infekcijas, kurias sukelia netipinė mikroflora.

Medicinos terminai plačiajai visuomenei dažnai nesuprantami, nepažįsta siaurų sąvokų. Ne specialistui gali būti sunku suprasti, ką gydytojas skiria, nes vaisto ar vaistų grupės pavadinimas pacientui nieko nesako. Kas slepiasi po žodžiu „makrolidai“, kokie vaistai yra įtraukti į šią grupę ir kam jie skirti – visa tai yra straipsnyje.

Kas yra makrolidai

Makrolidai yra antibiotikų grupė. Jie yra naujausios kartos vaistai.

Makrolidų cheminė struktūra:

  • Pagrindas yra makrociklinis 14 arba 16 narių laktono žiedas. Žiedo nariai yra laktonai – cikliniai hidroksirūgščių esteriai, kurių žiede yra tam tikra elementų grupė (-C (O) O-).
  • Keletas (gal ir vienas) angliavandenių likučiai yra pritvirtinti prie struktūros stuburo.

klasifikacija

Makrolidai pagal kilmę skirstomi į 3 grupes:

  • natūralus(kilęs iš Įvairios rūšys bakterijos Streptomyces – gyvi mikroorganizmai, gyvenantys dirvožemyje ir jūros vandens sluoksniuose);
  • pusiau sintetinis(dariniai iš natūralių makrolidų);
  • azalidai(15 narių makrolidai, gauti įterpus azoto atomą tarp 9 ir 10 anglies atomų).

Vaistų sąrašas

Vaistų, įtrauktų į makrolidų grupę, sąrašas yra platus. Žemiau yra aprašymas esamų vaistų iš šios grupės.

Azitromicinas

Pirmasis azalidų klasės vaistas. Veiklioji medžiaga: azitromicinas. Išleidimo forma: tabletės, kapsulės, milteliai suspensijai.

Naudojimo indikacijos: daugelis ligų, susijusių su ENT organais (bronchitas, tonzilitas, faringitas, sinusitas ir kt.), odos ir minkštųjų audinių infekcijos (bešiha, infekcinis dermatitas), cervicitas arba uretritas, pasireiškiantis be komplikacijų, pradiniai etapai boreliozės, skarlatina, virškinamojo trakto ir dvylikapirštės žarnos ligų, kurias sukelia Helicobacter pylori bakterija.

Kontraindikacijos: visoms išleidimo formoms: azitromicino ar kitų komponentų netoleravimas, taip pat rimtos ligos kepenys ir inkstai. Tablečių ir kapsulių negalima vartoti vaikams, sveriantiems iki 45 kilogramų, suspensijos – vaikams, sveriantiems iki 5 kilogramų.

Šalutiniai poveikiai: regos ir klausos sutrikimas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas. Retesni širdies ritmo sutrikimai alerginės reakcijos ir centrinės veiklos sutrikimas nervų sistema.

Analogai: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 ir kt.

Josamicinas

Antibiotiko pavadinimas taip pat yra jo veikliosios medžiagos pavadinimas. Tiesą sakant, tai yra milteliai, susidedantys tik iš aktyvus ingredientas. Naudojimo indikacijos: dantų infekcijos, viršutinių kvėpavimo takų ligos (įskaitant netipinio patogeno sukeltą tonzilitą), kvėpavimo takų ligos, erizipelos ir skarlatina (jei negalima vartoti penicilino), akių uždegimai, juodligė, sifilis, prostatitas, uretritas, furunkuliozė. , gonorėja.

Kontraindikacijos: sunkūs pažeidimai kepenys, alergija vaistui.

Šalutiniai poveikiai: virškinamojo trakto sutrikimai, apnašos ant liežuvio, gelta, bendras silpnumas, alergijos, pėdų tinimas, kandidozė ir kt.

Analogai: Vilprafen ir Vilprafen Solutab.

Klaritromicinas

Makrolidas su plačiu spektru veiklų. Išleidimo forma: kapsulės, tabletės. Veiklioji medžiaga: klaritromicinas. Indikacijos: mikobakterinės infekcijos, ENT organų ir viršutinių bei apatinių kvėpavimo takų ligos (infekcinės), užkrečiamos ligos oda.

Kontraindikacijos: I nėštumo trimestras ir mėnesinės maitinimas krūtimi alergija vaistams, priėmimas vienu metu su terfenadinu, pimozidu ir cisapridu.

Šalutiniai poveikiai: centrinės nervų sistemos sutrikimai (galvos svaigimas, panikos būsenos, rankų drebulys), virškinamojo trakto sutrikimai, alerginės apraiškos, jutimo organų veiklos sutrikimai (rega arba klausa), mikroorganizmų atsparumo veikliajai medžiagai atsiradimas.

Analogai: Arvicin, Clarexide, Klacid ir kt.

Midekamicinas

Priklauso natūraliems makrolidams. Veiklioji medžiaga: midekamicinas. Išleidimo forma: tabletės, milteliai. Atitinkamas farmakologinis preparatas vadinamas Macropen.

Jis skirtas infekcinėms ligoms, kai negalima vartoti penicilino, gydant kokliušą, legioneliozę, vidurinės ausies uždegimą, enteritą, skarlatina, difteriją, trachomą, plaučių uždegimą.

Kontraindikacijos: alergija vaistui, sunki inkstų ir kepenų liga.

Šalutiniai poveikiai: sunkumas pilve, alergija, anoreksija, padidėjęs bilirubino ir kepenų fermentų kiekis.

Oleandomicinas

Pagaminta miltelių pavidalu suspensijoms ruošti. Jo pagrindu gaminamos kapsulės ir tabletės. Naudojimo indikacijos: plaučių abscesas, pneumonija, pleuritas, vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas, kokliušas, trachoma, difterija, endokarditas, meningitas, sepsis, enterokolitas, osteomielitas, gonorėja, furunkuliozė.

Kontraindikacijos: alergijos, nėštumas, kepenų nepakankamumas, taip pat nerekomenduojama pacientams, kuriems anksčiau buvo gelta.

Šalutiniai poveikiai: viduriavimas, vėmimas, niežulys, pykinimas, kepenų nepakankamumas, alergijos.

Preparatai, pagaminti oleandomicino pagrindu: Oletetrinas, Oleandomicino fosfatas.

Roksitromicinas

Pusiau sintetinis makrolidas. Pagaminta tablečių pavidalu. Veiklioji medžiaga: roksitromicinas. Indikacijos: ENT organų bakteriniai pažeidimai, užkrečiamos ligos viršutiniai ir apatiniai kvėpavimo takai, oda, Urogenitalinė sistema(išskyrus gonorėją, uretritą, cervicitą, endometritą), skeleto sistemą.

Kontraindikacijos: vartojant kartu su dihidroergotaminu ir ergotaminu, nėštumas ir žindymas, amžius iki 12 metų, alergija vaistui.

Šalutiniai poveikiai: skonio pakitimai, virškinimo trakto sutrikimai, pankreatitas, makšties ar burnos kandidozė, hepatitas (cholestazinis arba ūminis hepatoceliulinis).

Analogai: Rulid, Elroks, Esparoxy.

Spiramicinas

Vaistas, pagrįstas spiramicinu, vadinamas Spiramycin-Vero. Galima įsigyti tablečių ir specialus skystis(liofilizatas) tirpalui ruošti intraveninės injekcijos. Indikacijos: toksoplazmozė, reumatas, bronchitas, uretritas, odos infekcijos, meningito profilaktika, reumatas, vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, tonzilitas, lytiniu keliu plintančios ligos, kokliušo ir difterijos bakterijų pernešimas.

Kontraindikacijos: laktacijos laikotarpis, kepenų nepakankamumas, vaikystė, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

Šalutiniai poveikiai: pykinimas, vėmimas, alerginės apraiškos, cholestazinis hepatitas, trombocitopenija, laikina parestezija, ūminė hemolizė, opinis ezofagitas.

Analogai: rovamicinas, spiramicino adipatas, spiramisaras.

Eritromicinas

Pirmasis išskirtas natūralios kilmės makrolidas. Išleidimo forma: tabletės, tirpalas, tepalas (įskaitant akis). Veiklioji medžiaga: eritromicinas. Naudojimo indikacijos: naudojamas kaip atsarginis antibiotikas nuo alergijos penicilinui. Jis skiriamas bakterijų sukeltoms infekcinėms ligoms gydyti (trachoma, eritrazma, vaikų pneumonija, cholecistitas, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas, paprastieji spuogai).

Kontraindikacijos: klausos praradimas, nėštumas, terdenacino ir astemizolio vartojimas, alergija vaistui. Alkoholis yra griežtai kontraindikuotinas.

Šalutiniai poveikiai: pilvo skausmas, pienligė (burnos ertmė), pankreatitas, prieširdžių virpėjimas, disbakteriozė, vėmimas.

Analogai: Altrocin-S, Eritromicino tepalas.

Indikacijos

Preparatai iš makrolidų grupės skiriami:

  • infekcinės viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų ligos;
  • lytiniu keliu plintančios infekcijos;
  • aknė;
  • toksoplazmozė;
  • kompilobakterinis gastroenteritas;
  • mikobakteriozės profilaktika ir gydymas pacientams, sergantiems AIDS;
  • reumato, kokliušo, endokardito profilaktika;
  • kaip atsarginiai antibiotikai, kai neįmanoma vartoti penicilino.

Veiksmo mechanizmas

Makrolidai ardo mikrobo struktūrą, prasiskverbia į ribosomas ir sustabdo jose baltymų sintezę. Taigi pasireiškia antimikrobinis vaistų poveikis.

Kartais šios grupės medžiagos turi bakteriostatinį poveikį, tačiau dėl jų didelis skaičius turi baktericidinį poveikį tokiems organizmams kaip kokliušo ir difterijos sukėlėjai, pneumokokai.

Išskyrus antibakterinis veikimas, makrolidai pasižymi vidutiniu priešuždegiminiu ir imunomoduliuojančiu poveikiu.

Taikymo būdai

Spiramicinas, josamicinas ir klaritromicinas vartojami valgio metu arba nevalgius. Likę vaistai geriami 2 valandas po valgio arba valandą prieš. Dozavimas ir vartojimo dažnumas priklauso nuo specifinė liga ir gydytojų nurodymus. Į tai reikia atkreipti ypatingą dėmesį, jei makrolidai skiriami vaikams arba nėštumo metu. Kurso trukmę taip pat nustato gydantis gydytojas.

Išgertas eritromicinas nuplaunamas pilna stikline vandens. Ruošiant geriamuosius tirpalus, svarbu laikytis vaisto anotacijoje nurodytų proporcijų ir rekomendacijų.

Tepalai tepami išorėje, plonu sluoksniu ant pažeistos vietos. Makrolidų injekciniai tirpalai ruošiami ir dedami tik medicinos darbuotojai. Kadangi dauguma vaistų yra receptiniai, į juos nereikėtų žiūrėti lengvai.

Kontraindikacijos

Visiškai visi makrolidų grupės vaistai turi 2 kontraindikacijas:

  • individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
  • sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Šalutiniai poveikiai

Makrolidai laikomi saugia vartoti vaistų grupe.

At ilgalaikis gydymas Galimi makrolidai:

  • kepenų pažeidimai;
  • alerginės reakcijos;
  • dažnas tuštinimasis;
  • skonio sutrikimas, vėmimas;
  • torsades de pointes skilvelinė tachikardija, širdies aritmija, ilgo QT sindromas;
  • neuropsichiatriniai sutrikimai.

Dozės didinimas padeda pasiekti baktericidinį poveikį.

Makrolidai priklauso poliketidų klasei. Poliketidai yra polikarbonilo junginiai, kurie yra tarpiniai metaboliniai produktai gyvūnų, augalų ir grybelių ląstelėse.

Vartojant makrolidus, nebuvo selektyvaus kraujo ląstelių disfunkcijos, jų ląstelių sudėties, nefrotoksinių reakcijų, antrinių reakcijų atvejų. distrofinis pažeidimas sąnariai, jautrumas šviesai, pasireiškiantis padidėjusiu odos jautrumu ultravioletiniams spinduliams. Anafilaksija ir su antibiotikais susijusios būklės pasireiškia nedidelei pacientų daliai.

Makrolidų grupės antibiotikai užima pirmaujančią vietą tarp saugiausių organizmui antimikrobinių vaistų.

Pagrindinė šios grupės antibiotikų vartojimo kryptis – gramteigiamos floros ir netipinių ligų sukėlėjų sukeltų kvėpavimo takų hospitalinių infekcijų gydymas. Šiek tiek pagrindinės informacijos padės susisteminti informaciją ir nustatyti, kurie antibiotikai yra makrolidai.

Makrolidai klasifikuojami pagal paruošimo būdą ir cheminę struktūrinę bazę.

Pirmuoju atveju jie skirstomi į sintetinius, natūralius ir provaistus (eritromicino esteriai, oleandomicino druskos ir kt.). Provaistai, palyginti su vaistu, turi modifikuotą struktūrą, tačiau organizme, veikiami fermentų, virsta tuo pačiu aktyviu vaistu, turinčiu būdingą farmakologinį poveikį.

Provaistai pagerėjo skonis, didelis biologinis prieinamumas. Jie yra atsparūs rūgštims.

Klasifikacija reiškia, kad makrolidai skirstomi į 3 grupes:

* pvz. - natūralus.
*pol.- Pusiau sintetinis.

Verta paminėti, kad azitromicinas yra azalidas, nes jo žiede yra azoto atomas.

Kiekvienos makrokomandos struktūros ypatybės. paveikti našumą, vaistų sąveika su kitais vaistais, farmakokinetines savybes, toleravimą ir kt. Pateikiame įtakos mikrobiocenozei mechanizmai farmakologiniai agentai yra identiški.

Apsvarstykite pagrindinius grupės atstovus atskirai.

Er. stabdo chlamidijų, legionelių, stafilokokų, mikoplazmų ir legionelių, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella augimą.
Biologinis prieinamumas gali siekti šešiasdešimt procentų, tai priklauso nuo valgio. Įsigėrė Virškinimo traktas dalinai.

Tarp šalutinių poveikių pastebėta: dislepsija, dispepsija, vienos iš skrandžio dalių susiaurėjimas (diagnozuotas naujagimiams), alergijos, "dusulio sindromas".

Skirta nuo difterijos, vibriozės, infekciniai pažeidimai odos, chlamidijų, Pitsburgo pneumonijos ir kt.
Gydymas eritromicinu nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiamas.

Slopina mikroorganizmų, gaminančių fermentą, skaidantį beta laktamus, augimą, turi priešuždegiminį poveikį. R. atsparus rūgštims ir šarmams. Baktericidinis veikimas pasiekiama didinant dozę. Pusinės eliminacijos laikas yra apie dešimt valandų. Biologinis prieinamumas yra penkiasdešimt procentų.

Roksitromicinas yra gerai toleruojamas ir nepakitęs pašalinamas iš organizmo.

Skiriamas esant bronchų, gerklų, paranalinių sinusų, vidurinės ausies, gomurinių tonzilių, tulžies pūslės, šlaplės, makšties gimdos kaklelio segmento uždegimams, odos, raumenų ir kaulų sistemos infekcijoms, bruceliozei ir kt.
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir amžius iki dviejų mėnesių yra kontraindikacijos.

Slopina aerobų ir anaerobų augimą. Su Koch lazda yra mažas aktyvumas. Mikrobiologiniais parametrais klaritromicinas pranašesnis už eritromiciną. Vaistas yra atsparus rūgštims. Šarminė aplinka turi įtakos antimikrobinio poveikio pasiekimui.

Klaritromicinas yra aktyviausias makrolidas prieš Helicobacter pylori, kuris užkrečia įvairiose srityse skrandžio ir 12 - dvylikapirštės žarnos. Pusinės eliminacijos laikas yra apie penkias valandas. Vaisto biologinis prieinamumas nepriklauso nuo maisto.

K. skiriamas sergant žaizdų infekcija, viršutinių kvėpavimo takų infekcinėmis ligomis, pūlingais bėrimais, furunkulioze, mikoplazmoze, mikobakterioze imunodeficito viruso fone.
Ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu klaritromicino vartoti negalima. Kūdikių amžius iki šešių mėnesių taip pat yra kontraindikacija.

Ol. slopina baltymų sintezę patogeninėse ląstelėse. Bakteriostatinis poveikis sustiprėja šarminėje aplinkoje.
Iki šiol oleandomicino vartojimo atvejai yra reti, nes jis yra pasenęs.
Ol. skiriama nuo bruceliozės, absceso pneumonijos, bronchektazės, gonorėjos, uždegimų smegenų dangalai, vidinis apvalkalasširdis, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, pūlingas pleuritas, furunkuliozė, patogeninių mikroorganizmų patekimas į kraują.

Antibiotikas pasižymi dideliu aktyvumu prieš Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonokokus. Azitromicinas tris šimtus kartų atsparesnis rūgštims nei eritromicinas. Virškinamumo rodikliai siekia keturiasdešimt procentų. Kaip ir visi eritromicino antibiotikai, azitromicinas yra gerai toleruojamas. Ilgas laikotarpis pusinės eliminacijos laikas (daugiau nei 2 dienos) leidžia skirti vaistą vieną kartą per dieną. Maksimalus gydymo kursas neviršija penkių dienų.

Veiksmingas naikinant streptokoką, gydant skiltinę pneumoniją, infekcinius dubens organų pažeidimus, Urogenitalinę sistemą, erkių platinama boreliozė, venerinės ligos. Vaiko gimdymo laikotarpiu jis skiriamas pagal gyvybines indikacijas.
Azitromicino vartojimas ŽIV užsikrėtusiems pacientams gali užkirsti kelią mikobakteriozės vystymuisi.

Natūralus antibiotikas, gaunamas iš spinduliuojančio grybo Streptomyces narbonensis. Baktericidinis poveikis pasiekiamas esant didelėms koncentracijoms infekcijos židinyje. J - n slopina baltymų sintezę ir slopina patogenų augimą.

Gydymas josamicinu dažnai sumažina kraujo spaudimas. Vaistas aktyviai naudojamas otorinolaringologijoje (tonzilitas, faringitas, otitas), pulmonologijoje (bronchitas, ornitozė, pneumonija), dermatologijoje (furunkuliozė, erysipelas, spuogai), urologija (uretritas, prostatitas).


Patvirtintas naudoti žindymo laikotarpiu, skiriamas nėščių moterų gydymui. Naujagimiams ir vaikams iki keturiolikos metų rodoma suspensijos forma.

Skiriasi aukštais mikrobų aktyvumo rodikliais ir geromis farmakokinetinėmis savybėmis. Baktericidinis poveikis pasiekiamas žymiai padidinus dozę. Bakteriostatinis poveikis yra susijęs su baltymų sintezės slopinimu.

Farmakologinis poveikis priklauso nuo kenksmingo mikroorganizmo tipo, vaisto koncentracijos, inokuliato dydžio ir kt. Midekamicinas vartojamas infekciniams odos pažeidimams gydyti, poodinis audinys, kvėpavimo takai.

Midekamicinas yra atsarginis antibiotikas ir skiriamas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas beta laktamams. Aktyviai naudojamas pediatrijoje.

Žindymo laikotarpis (prasiskverbia į motinos pieną) ir nėštumas yra kontraindikacijos. Kartais m-n skiriamas esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms ir jei nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jis skiriasi nuo kitų makrolidų tuo, kad reguliuoja imuninę sistemą. Biologinis vaisto prieinamumas siekia keturiasdešimt procentų.

Vaisto aktyvumas sumažėja rūgštinė aplinka ir padidėja šarminis. Šarmas prisideda prie skvarbumo padidėjimo: antibiotikas geriau įsiskverbia į patogenų ląsteles.

Moksliškai įrodyta, kad spiramicinas neturi įtakos embriono vystymasis, todėl leistina pasiimti nešiojant vaiką. Antibiotikas veikia žindymą, todėl žindymo laikotarpiu verta rasti alternatyvų vaistą.

Makrolidų grupės antibiotikai vaikams neturėtų būti infuzuojami į veną.

Gydant makrolidais, gyvybei pavojingų reakcijų į vaistus nepasireiškia. NLR vaikams pasireiškia skausmu pilve, diskomfortu epigastriume, vėmimu. Apskritai, vaikų kūnas gerai toleruoja makrolidinius antibiotikus.

Palyginti neseniai išrasti vaistai praktiškai neskatina virškinamojo trakto motorikos. Vartojant midekamicino, midekamicino acetato, dispepsinių pasireiškimų apskritai nepastebėta.

Kliritromicinas nusipelno ypatingo dėmesio, daugeliu atžvilgių lenkiantis kitus makrolidus. Atsitiktinių imčių kontroliuojamo tyrimo metu buvo nustatyta, kad šis antibiotikas veikia kaip imunomoduliatorius, stimuliuoja apsaugines funkcijas organizmas.

Makrolidai naudojami:

  • netipinių mikobakterijų sukeltų infekcijų gydymas,
  • padidėjęs jautrumas β-laktamams,
  • bakterinės kilmės ligos.

Pediatrijoje jie išpopuliarėjo dėl injekcijos galimybės, kai vaistas apeina virškinimo traktą. Tai tampa būtina neatidėliotinų atvejų. Makrolidų grupės antibiotikai yra tai, ką pediatras dažniausiai skiria jaunų pacientų infekcijoms gydyti.

Gydymas makrolidais retai sukelia anatominius ir funkcinius pokyčius, tačiau neatmetama ir šalutinio poveikio atsiradimo galimybė.

Atliekant mokslinį tyrimą, kuriame dalyvavo apie 2 tūkst. žmonių, nustatyta, kad vartojant makrolidus, anafilaktoidinių reakcijų tikimybė yra minimali. Nebuvo pranešta apie kryžminės alergijos atvejus. Alerginės reakcijos pasireiškia dilgėline ir egzantema. Retais atvejais galimas anafilaksinis šokas.

Dispepsiniai reiškiniai atsiranda dėl makrolidams būdingo prokinetinio poveikio. Dauguma pacientų praneša apie dažną tuštinimąsi, skausmas pilve, skonio pojūčio sutrikimas, vėmimas. Naujagimiams išsivysto pylorinė stenozė – liga, kai maistas iš skrandžio sunkiai patenka į plonąją žarną.

Piruetinė skilvelių tachikardija, širdies aritmija, ilgo QT intervalo sindromas yra pagrindinės šios grupės antibiotikų kardiotoksiškumo apraiškos. Padėtį apsunkina senyvas amžius, širdies ligos, perdozavimas, vandens ir elektrolitų sutrikimai.

Ilgas gydymo kursas, per didelės dozės yra pagrindinės hepatotoksiškumo priežastys. Makrolidai skirtingai veikia citochromą – fermentą, dalyvaujantį organizmo svetimkūnių apykaitoje cheminių medžiagų: eritromicinas jį slopina, josamicinas kiek mažiau veikia fermentą, o azitromicinas visai neveikia.

Nedaug gydytojų, skirdami makrolidų grupės antibiotiką, žino, kad tai yra tiesioginė grėsmė psichinė sveikata asmuo. Neuropsichiniai sutrikimai dažniausiai atsiranda vartojant klaritromiciną.

Vaizdo įrašas apie aptariamą grupę:

Makrolidai yra perspektyvi antibiotikų klasė. Jie buvo išrasti daugiau nei prieš pusę amžiaus, tačiau vis dar aktyviai naudojami medicinos praktikoje. Makrolidų gydomojo poveikio unikalumą lemia palankios farmakokinetinės ir farmakodinaminės savybės bei gebėjimas prasiskverbti pro patogenų ląstelės sienelę.

Didelės makrolidų koncentracijos prisideda prie patogenų, tokių kaip Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter, naikinimo. Šios savybės palankiai išskiria makrolidus β-laktamų fone.

Eritromicinas pažymėjo makrolidų klasės pradžią.

Pirmoji pažintis su eritromicinu įvyko 1952 m. Naujausias portfelis vaistai prisijungė prie tarptautinės Amerikos inovatyvios kompanijos „Eli Lilly & Company“ (Eli Lilly & Company). Jos mokslininkai išgavo eritromiciną iš spinduliuojančio grybo, gyvenančio dirvožemyje. Eritromicinas tapo puikia alternatyva pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilino antibiotikams.

Mikrobiologiniais rodikliais modernizuojamų makrolidų taikymo srities išplėtimas, kūrimas ir įvedimas į kliniką prasidėjo aštuntajame ir devintajame dešimtmetyje.

Eritromicino serija skiriasi:

  • didelis aktyvumas prieš Streptococcus ir Staphylococcus bei tarpląstelinius mikroorganizmus;
  • mažas toksiškumo lygis;
  • nėra kryžminės alergijos su beta laktimo antibiotikais;
  • sukuriant didelę ir stabilią koncentraciją audiniuose.

Ar turite kokių nors klausimų? Gauk nemokama konsultacija gydytoja dabar!

Spustelėjus mygtuką pateksite į specialų mūsų svetainės puslapį su atsiliepimų forma su jus dominančio profilio specialistu.

Nemokama medicininė konsultacija

Daugelis mano, kad antibiotikai turėtų būti naudojami tik ekstremalūs atvejai. Tačiau tai nėra visiškai teisinga nuomonė, nes tokių vaistų sąrašas papildytas gana saugiais vaistais - makrolidais. Tokie antibiotikai iš esmės nekenkia žmogaus organizmui Neigiama įtaka, gali „netrukus“ įveikti infekciją. Saugus profilis leidžia skirti makrolidų pacientams, gydomiems ambulatoriškai ir stacionarinis gydymas, taip pat 6 mėnesių vaikams (su gydytojo priežiūra).

Mažai kas žino apie tokių „nekenksmingų“ priemonių savybes, kilmę ir poveikį. Ir jei norite susipažinti su tokiais vaistais ir išsamiau sužinoti, kas yra makrolidų antibiotikas, siūlome perskaityti mūsų straipsnį.

Iš karto reikia pažymėti, kad makrolidai priklauso mažiausiai toksiškų žmogaus organizmui ir pacientų gerai toleruojamų antibiotikų grupei.

Antibiotikai, tokie kaip makrolidai, biocheminiu požiūriu yra sudėtingi junginiai natūralios kilmės, susidedančios iš anglies atomų, kurių makrocikliniame laktono žiede yra skirtingas skaičius.

Jei laikysime šį kriterijų, kuris yra atsakingas už anglies atomų skaičių, kaip vaistų klasifikavimo pagrindą, tada visas tokias antimikrobines medžiagas galime suskirstyti į:

  • 14 narių, įskaitant pusiau sintetinius vaistus - Roksitromiciną ir Klaritromiciną, taip pat natūralų - Eritromiciną;
  • 15 narių, atstovaujama pusiau sintetinio agento - azitromicino;
  • 16 narių, įskaitant grupę natūralūs preparatai: midekamicinas, spiramicinas, josamicinas, taip pat pusiau sintetinis midekamicino acetatas.

1952 m. vienas pirmųjų buvo atrastas makrolidų grupės antibiotikas eritromicinas. Naujos kartos vaistai pasirodė kiek vėliau, aštuntajame dešimtmetyje. Kadangi jie parodė puikius kovos su infekcijomis rezultatus, šios grupės vaistų tyrimai buvo aktyviai tęsiami, todėl šiandien turime gana platų sąrašą vaistų, kurie gali būti naudojami tiek suaugusiems, tiek vaikams gydyti.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Antimikrobinis poveikis pasiekiamas veikiant mikrobų ląstelių ribosomas, sutrikdant baltymų sintezę. Žinoma, esant tokiam makrolidų priepuoliui, infekcija susilpnėja ir „pasiduoda“. Be to, šios vaistų grupės antibiotikai gali reguliuoti imunitetą, suteikdami imunomoduliacinį aktyvumą. Taip pat šie vaistai pasižymi priešuždegiminėmis savybėmis, veikia tiek suaugusiųjų, tiek vaikų organizmą, gana saikingai.

Naujos kartos antibakterinių preparatų grupės priemonės gali susidoroti su netipinėmis mikrobakterijomis, gramteigiamais kokais ir panašiomis negandomis, kurios dažnai tampa tokių ligų sukėlėjais kaip: bronchitas, kokliušas, difterija, pneumonija ir kt.

Ne mažiau populiarūs makrolidai yra situacijoje, kuri susiklostė per pastaruosius kelerius metus dėl daugelio mikrobų priklausomybės antibiotikams (atsparumo). Taip yra dėl to, kad naujos kartos vaistai, priklausantys šiai grupei, gali išlaikyti savo aktyvumą prieš įvairius patogenus.

Visų pirma, makrolidų preparatai yra plačiai naudojami gydymui ir kaip profilaktinis nuo šių ligų:

  • Lėtinis bronchitas;
  • ūminis sinusitas;
  • periostitas;
  • periodontitas;
  • reumatas;
  • endokarditas;
  • gastroenteritas;
  • sunkios toksoplazmozės, spuogų, mikobakteriozės formos.

Sąrašas ligų, kurias galima įveikti naudojant naujos kartos antibiotikus Dažnas vardas- makrolidai, gali papildyti lytiniu keliu plintančias infekcijas - sifilį, chlamidiją ir infekcijas, pažeidžiančias minkštuosius audinius ir odą - furunkuliozę, folikulitą, paroniciją.

Jei gydytojas jums paskyrė panašų antibiotiką, nedelsdami perskaitykite jo kontraindikacijas, nurodytas vaisto instrukcijose. Skirtingai nei dauguma įprastinių antibiotikų, naujos kartos vaistai – makrolidai yra saugūs, taip pat ir vaikams, ir mažiau toksiški. Todėl šios grupės antibiotikų nepageidaujamų poveikių sąrašas nėra toks didelis, kaip panašių vaistų.

Visų pirma, nerekomenduojama makrolidų vartoti nėščioms moterims ir mamoms žindymo laikotarpiu. Vaikams iki 6 mėnesių tokių vaistų vartoti draudžiama, nes reakcija į vaistą dar nebuvo ištirta. Jūs neturėtumėte vartoti tokių vaistų kaip individualaus jautrumo žmonėms gydyti.

makrolidų grupės antibiotikai su ypatingas dėmesys Pacientams turėtų skirti gydytojai Vidutinis amžius. Taip yra dėl to, kad dauguma vyresnės kartos žmonių turi inkstų, kepenų ir širdies veiklos sutrikimų.

Šalutinis poveikis taip pat gali pasireikšti vartojant makrolidus lengva forma- silpnumas ir negalavimas, pasireiškęs po jų vartojimo. Bet taip pat gali būti:

  • vėmimas;
  • pykinimas;
  • galvos skausmas ir pilvo skausmas;
  • susilpnėjęs regėjimas, klausa;
  • alerginė reakcija bėrimo forma, dilgėlinė (dažniausiai pasireiškia vaikams).

Norint išvengti problemų ir nepageidaujamų pasekmių po makrolidų grupės vaistų vartojimo, būtina griežtai laikytis gydytojo rekomendacijų, griežtai laikytis dozavimo ir susilaikyti nuo alkoholio vartojimo. Taip pat griežtai draudžiama derinti naujos kartos antibiotikų vartojimą su antacidiniais vaistais. Taip pat svarbu nepraleisti susitikimų.

Iš esmės naujos kartos antibiotikus reikia gerti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Tabletes išgerkite užgerdami visa stikline vandens. Jeigu gydytojas Jums paskyrė makrolidų grupės antibiotiką, kurio išsiskyrimo forma yra milteliai suspensijai ruošti, griežtai laikykitės vaisto ruošimo instrukcijų ir griežtai laikykitės gydytojo nurodymų.

Kovojant su bakterinėmis ir kitomis vaikų atsiradusiomis ligomis, pirmąją vietą šiandien užima antibiotikai – makrolidai. Tai viena iš nedaugelio vaistų grupių, pelniusių specialistų pagarbą ir drąsiai vartojamų pediatrijoje. Tokių vaistų privalumas, skirtingai nuo kitų panašių, yra tas, kad jie praktiškai nesukelia alerginių reakcijų jauniems pacientams. Visų pirma tai taikoma vaistams, kurių pavadinimai - "Penicilinas" ir "Cefalosporinas".

Nepaisant to, kad makrolidai yra saugūs vaikams, jų pakanka veiksmingas veiksmas. Lengvą jų poveikį vaiko organizmui suteikia preparatams būdingos farmakokinetinės savybės. Vienas is labiausiai populiariomis priemonėmis, kurie atstovauja makrolidų grupei, yra:

  • eritromicinas;
  • klaritromicinas;
  • Roksitromicinas;
  • Spiramicinas ir kt.

Tokių vaistų dozė vaikams priklauso nuo ligos tipo ir vaiko svorio. Todėl stenkitės laikytis gydytojo rekomendacijų. Apskritai, pagamintos tokių fondų formos yra labai patogios naudoti. Kai kurie iš jų yra išoriniam naudojimui skirtų tepalų pavidalu, taip pat yra skirti parenterinis vartojimas formų, o tai savo ruožtu aktualu vaikams, patekusiems į avarines situacijas.

Apibendrinant galima drąsiai teigti, kad makrolidai, kaip ir antibiotikai, yra „balti ir purūs“. Šie naujos kartos vaistai beveik neturi šalutinio poveikio ir nepageidaujamų pasekmių, todėl daugelis gydytojų ir specialistų yra pripažinti. Veiksmingi ir galintys susidoroti net su sunkiomis ligų formomis, tokie antibiotikai naudojami net gydant vaikus.

Makrolidiniai antibiotikai yra antibakteriniai agentai plačiai naudojamas šiuolaikinėje medicinos praktikoje infekcinių ligų gydymui. Ši vaistų grupė priklauso mažiausiai toksiškiems antibiotikams, kurie turi mažiau ryškų šalutinį poveikį nei kiti antibakteriniai vaistai.

Klinikiniai tyrimai patvirtina, kad makrolidai turi nuolatinį po-antibiotinį poveikį, tai yra, ilgą laiką po nurijimo jie slopina gyvybinę bakterinių mikroorganizmų veiklą. Be to, šios grupės vaistai turi neantibakterinį aktyvumą, kuris išreiškiamas priešuždegiminiu ir prokinetiniu poveikiu (gebėjimas stimuliuoti virškinamojo trakto judrumą).

Dažniausiai makrolidų grupės antibiotikai naudojami šioms ligoms gydyti:

  • kvėpavimo takų infekcijos (kosulys, difterija, sinusitas, tonzilitas, lėtinio bronchito paūmėjimas);
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos (furunkuliozė, folikulitas);
  • bakterinės burnos ertmės infekcijos (periodontitas, periostitas);
  • lytiniu keliu plintančios infekcijos (chlamidijos, sifilis);
  • gastroenteritas;
  • šlapimo takų infekcijos;
  • sunkios spuogų formos.

Be to, makrolidų grupės antibiotikai gali būti naudojami infekcinių ligų profilaktikai reumatologinėje ir odontologinėje praktikoje. Jie taip pat naudojami siekiant išvengti pooperacinių infekcijų po tam tikrų operacijų.

Makrolidiniai antibiotikai skirstomi pagal jų cheminę struktūrą ir paruošimo būdą. Priklausomai nuo cheminės struktūros, makrolidai skirstomi į:

  • 14 narių (eritromicinas, klaritromicinas, roksitromicinas, oleandomicinas, diritromicinas);
  • 15 narių (azitromicinas);
  • 16 narių (spiramicinas, midekamicinas, josamicinas).

Ši klasifikacija būtina norint įvertinti vaistų saugumą, kuris labai priklauso nuo jų cheminės struktūros savybių. Pavyzdžiui, 14-merų makrolidai stimuliuoja virškinamojo trakto motoriką, o tai gali išprovokuoti įvairias žarnyno sutrikimai. 15 ir 16 narių makrolidai taip pat gali sukelti šį nepageidaujamą poveikį, tačiau jis yra daug mažiau ryškus.

Priklausomai nuo paruošimo būdo, makrolidų grupės preparatai skirstomi į natūralius ir sintetinius. Natūralių antibakterinių medžiagų sąraše yra eritromicinas, midekamicinas, oleandomicinas, spiramicinas, josamicinas. Pusiau sintetiniai vaistai yra klaritromicinas, azitromicinas, roksitromicinas.

Makrolidų grupės antibiotikai yra vieni saugiausių antibakterinių medžiagų rūšių. Jie turi palyginti mažą toksiškumą, neturi ryškaus poveikio organizmo imuninei sistemai ir yra gerai toleruojami pacientų. Palyginti su kitų grupių antibiotikais, makrolidai mažiau sukelia alergines reakcijas. Šiuo metu jie plačiai naudojami naujagimių, vaikų ir nėščiųjų infekcinėms ligoms gydyti.

Tuo pačiu metu šios rūšies antimikrobinių medžiagų gali sukelti daugybę nepageidaujamų reiškinių:

  • virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas);
  • padidėjusi rizika sunkūs pažeidimaiširdies veikla;
  • slėgio kritimas;
  • nenormali kepenų funkcija (cholestazinis hepatitas);
  • grįžtamasis klausos praradimas;
  • alerginės reakcijos.

Roksitromicinas geriausiai toleruoja makrolidus. Po jo seka azitromicinas, spiramicinas ir klaritromicinas, o po jų – eritromicinas. Kalbant apie vartojimo kontraindikacijas, jos nustatomos individualiai, atsižvelgiant į ligos eigos tipą ir ypatybes, paciento būklę ir vaisto išsiskyrimo formą.

Kai kurių makrolidų grupės antibiotikų negalima vartoti vaikams, nėščioms ar žindančioms moterims arba pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Kiti šios grupės vaistai gali būti skiriami senyviems pacientams, naujagimiams, mažiems vaikams ir moterims nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Tačiau toks paskyrimas leidžiamas tik tuo atveju, jei yra griežtų indikacijų ir reikalaujama kruopštaus medicininės priežiūros per visą gydymo laikotarpį.

Tarptautinis pavadinimas:

Dozavimo forma:

Farmakologinis poveikis:

Indikacijos:

Tarptautinis pavadinimas:

Dozavimo forma:

Farmakologinis poveikis:

Indikacijos:

Tarptautinis pavadinimas: Roksitromicinas (roksitromicinas)

Dozavimo forma: disperguojamosios tabletės, dengtos tabletės

Farmakologinis poveikis: Pusiau sintetinis makrolidų grupės antibiotikas, skirtas vartoti per burną. Turi bakteriostatinį poveikį: jungiasi su ribosomų 50S subvienetu.

Indikacijos: Viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijos (faringitas, bronchitas, pneumonija, bakterinės infekcijos sergant LOPL, panbronchiolitas, bronchektazės).

Tarptautinis pavadinimas: Klaritromicinas (klaritromicinas)

Dozavimo forma: granulės geriamajai suspensijai, kapsulės, liofilizatas infuziniam tirpalui, milteliai geriamajai suspensijai, plėvele dengtos tabletės, ilgai veikiančios plėvele dengtos tabletės

Farmakologinis poveikis: Pusiau sintetinis plataus spektro makrolidinis antibiotikas. Pažeidžia mikroorganizmų baltymų sintezę (jungiasi su membranos 50S subvienetu.

Indikacijos: Bakterinės infekcijos sukeltas jautrių mikroorganizmų: viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (laringitas, faringitas, tonzilitas, sinusitas).

Tarptautinis pavadinimas: Roksitromicinas (roksitromicinas)

Dozavimo forma: disperguojamosios tabletės, dengtos tabletės

Farmakologinis poveikis: Pusiau sintetinis makrolidų grupės antibiotikas, skirtas vartoti per burną. Turi bakteriostatinį poveikį: jungiasi su ribosomų 50S subvienetu.

Indikacijos: Viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijos (faringitas, bronchitas, pneumonija, bakterinės infekcijos sergant LOPL, panbronchiolitas, bronchektazės).

Tarptautinis pavadinimas: Josamicinas (josamicinas)

Dozavimo forma:

Farmakologinis poveikis:

Indikacijos:

Tarptautinis pavadinimas: Eritromicinas (eritromicinas)

Dozavimo forma: granulės geriamajai suspensijai, granulės geriamajai suspensijai, liofilizatas tirpalui vartoti į veną, milteliai injekciniam tirpalui, tiesiosios žarnos žvakutės [

Farmakologinis poveikis: Bakteriostatinis antibiotikas iš makrolidų grupės, grįžtamai prisijungia prie ribosomų 50S subvieneto, o tai sutrikdo peptidinių jungčių susidarymą.

Indikacijos: Bakterinės infekcijos, kurias sukelia jautrūs patogenai: difterija (įskaitant bakterijų pernešimą), kokliušas (įskaitant profilaktiką), trachoma.

Tarptautinis pavadinimas: Josamicinas (josamicinas)

Dozavimo forma: geriamoji suspensija, dengtos tabletės

Farmakologinis poveikis: Antibiotikas iš makrolidų grupės, veikia baktericidiškai. Jis prisijungia prie ribosominės membranos 50S subvieneto ir neleidžia fiksuoti transportavimo membranos.

Indikacijos: Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai: vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, tonzilitas, faringitas, laringitas, difterija.

Tarptautinis pavadinimas: Diritromicinas (Diritromicinas)

Farmakologinis poveikis: Makrolidų antibiotikas. Slopina tarpląstelinę baltymų sintezę jautriuose mikroorganizmuose. Aktyvus prieš gramteigiamą.

Indikacijos: Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia jautrūs patogenai: faringitas; tonzilitas; bronchitas (ūmus ir paūmėjęs); plaučių uždegimas; odos ir minkštųjų audinių infekcijos; cholecistitas, cholangitas.

Makrolidai yra naujos kartos antibakteriniai vaistai. Šio tipo antibiotikų struktūros pagrindas yra makrociklinis laktono žiedas. Šis faktas suteikė pavadinimą visai narkotikų grupei. Priklausomai nuo žiede esančių anglies atomų skaičiaus, visi makrolidai yra: 14, 15 ir 15 narių.

Antibiotikai – makrolidai yra aktyvūs prieš gramteigiamus kokosus, taip pat prieš tarpląstelinius patogenus: mikoplazmas, chlamidijas, kampilobakterijas, legioneles. Ši vaistų grupė priklauso mažiausiai toksiškiems antibiotikams, o į ją įtrauktų vaistų sąrašas yra gana platus.

Šiandien kalbėsime apie antibiotikus makrolidus, pavadinimus, naudojimą, vartojimo indikacijas, kurias svarstome - visa tai taip pat sužinosite, sužinosite ir aptarsime:

Makrolidų grupės antibiotikų pavadinimai

Šių vaistų grupei priklauso daug vaistų – naujos kartos antibiotikų. Garsiausios iš jų:

Natūralūs makrolidai: oleandomicino fosfatas, eritromicinas, ericiklino spiramicinas, taip pat midekamicinas, leukomicinas ir josamicinas.

Pusiau sintetiniai makrolidai: Roksitromicinas, Klaritromicinas, Diritromicinas. Šiai grupei taip pat priklauso: fluritromicinas, azitromicinas ir rokitamicinas.

Dažnai skiria tokius vaistus kaip: Vilprafenas, Kitazamicinas, Midekamicinas. Vaistinėje greičiausiai jums bus rekomenduoti šie pavadinimai: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean ir Eriderm.

Reikia pasakyti, kad antibiotikų pavadinimai dažnai skiriasi nuo pačių makrolidų pavadinimų. Pavyzdžiui, gerai žinomo vaisto "Azitrox" veiklioji medžiaga yra makrolidas azitromicinas. Na, vaiste "Zinerit" yra antibiotiko makrolidas eritromicinas.

Kam naudingi makrolidų grupės antibiotikai? Naudojimo indikacijos

Ši narkotikų grupė turi platų veikimo spektrą. Dažniausiai jie skiriami gydant šias ligas:

Kvėpavimo sistemos infekcinės ligos: difterija, kokliušas, ūminis sinusitas. Jie skirti gydymui SARS vartojamas lėtinio bronchito paūmėjimams.

Minkštųjų audinių, odos infekcinės ligos: folikulitas, furunkuliozė, paronichija.

Seksualinės infekcijos: chlamidijos, sifilis.

Bakterinės burnos ertmės infekcijos: periostitas, periodontitas.

Be to, šios grupės vaistai skiriami gydant toksoplazmozę, gastroenteritą, kriptosporidiozę, taip pat gydant sunkius spuogus. Priskirti kitoms infekcinėms ligoms. Jie taip pat gali būti rekomenduojami infekcijų prevencijai dantų praktika, reumatologija, taip pat chirurginis gydymas ant storosios žarnos.

Kaip ir kiek vartoti makrolidų grupės antibiotikus? Naudojimas, dozavimas

Makrolidinių antibiotikų grupę sudaro skirtingos dozavimo formos: tabletės, granulės, suspensijos. Vaistinės taip pat pasiūlys: žvakučių, miltelių buteliukuose ir preparatą sirupo pavidalu.

Nepriklausomai nuo to dozavimo forma, vidiniam vartojimui skirti vaistai skiriami gerti valandomis, laikantis vienodo laiko tarpo. Paprastai jie geriami 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po jo. Tik nedidelė dalis šių antibiotikų nepriklauso nuo maisto vartojimo. Todėl prieš pradėdami gydymą atidžiai perskaitykite pakuotės lapelį.

Be to, bet kuris šios grupės vaistas gali būti vartojamas tik dėl medicininių priežasčių, kaip nurodė gydytojas. Nustačius diagnozę, gydytojas paskirs vaistą, kuris padės gydyti ligą, ir tiksliai nurodys jums reikalingą dozę. Dozavimo režimas atsižvelgia į paciento amžių, kūno svorį, buvimą lėtinės ligos ir taip toliau.

Kam pavojingi makrolidų grupės antibiotikai? Kontraindikacijos, šalutinis poveikis

Kaip ir dauguma rimtų vaistų, makrolidai turi daugybę kontraindikacijų vartoti. Jie taip pat turi šalutinį poveikį. Tačiau reikia pažymėti, kad jų skaičius yra žymiai mažesnis nei kitų grupių antibiotikų. Makrolidai yra mažiau toksiški, todėl saugesni už kitus antibiotikus.

Tačiau jie yra kontraindikuotini nėščioms moterims, maitinančioms motinoms, kūdikiams iki 6 mėnesių. Jie negali būti naudojami esant individualiam organizmo jautrumui vaisto sudedamosioms dalims. Atsargiai šie vaistai skiriami žmonėms, turintiems rimtų kepenų ir inkstų sutrikimų.

Naudojant netinkamai arba nekontroliuojamai, gali pasireikšti šalutinis poveikis: galvos skausmas, galvos svaigimas. Gali sutrikti klausa, dažnai pykina, vemiama, atsiranda nemalonus pojūtis pilve, viduriuoja. Pastebimos alerginės apraiškos: bėrimas, dilgėlinė.

Prisiminti, kad nepriklausomas paskyrimas, antibiotikų vartojimas be gydytojo recepto gali rimtai pabloginti paciento būklę. Būk sveikas!

karta:

  • Spiramicinas (rovamicinas);
  • Roksitromicinas (rulidas);
  • Josamicinas (Vilprafenas);
  • Klaritromicinas (klacidas);
  • midekamicinas (makroputos);
  • Diritromicinas (dinabakas).

karta:

  • Azitromicinas (Sumamed).

Azitromicinas pagal cheminė struktūra vadinami azalidais. Jų skirstymas pagrįstas veikimo spektru, farmakokinetinėmis savybėmis ir nepageidaujamu poveikiu. Diritromicino veikimo spektras sutampa su eritromicino veikimo spektru.

Makrolidai - antibiotikų grupė vaikams

Makrolidų vartojimo indikacijos

Farmakodinamika: Vaikams skirti makrolidai slopina RNR sintezę ribosomų 50-S subvieneto lygyje. Farmakologinis poveikis- bakteriostatinis. Pažymėtina, kad vaistai gali turėti imunomoduliacinį poveikį periferinio kraujo fagocitų funkcijoms (padidėja chemotaksė ir kt.). Šis poveikis yra susijęs su kai kurių makrolidų (eritromicino, roksitromicino ir klaritromicino) priešuždegiminiu poveikiu dėl jų antioksidacinio aktyvumo ir gebėjimo sumažinti fagocitų oksidacinio metabolizmo ("oksidacinio sprogimo") procesus, sumažinant superoksido susidarymą. jonų. „Oksidacinis sprogimas“ yra vienas iš galingiausių tarpląstelinio bakterijų virškinimo mechanizmų.

Tačiau kai kuriais atvejais oksidacinio metabolizmo procesai, pasiekę maksimalų savo pasireiškimą, patys daro žalingą poveikį žmogaus organizmui, todėl uždegiminė reakcija tampa neadekvati ją sukeliančiai priežasčiai. Eksperimentiniu uždegimo modeliu buvo įrodyta, kad vaistų priešuždegiminį poveikį lemia sumažėjęs ląstelių ciklooksigenazės ir lipoksigenazės aktyvumas.

Kaip vartoti makrolidus

Šios grupės antibiotikų veikimo spektras yra platus. Be to, antibiotikai turi baktericidinį poveikį kai kuriems mikroorganizmams, kurie yra labai jautrūs makrolidams: Gr. „+“ kokos (meticilinui jautrūs stafilokokai, streptokokai, pneumokokai), gr. „+“ lazdelės (korinebakterijos), gr. "-" lazdos (moraxella), chlamidijos, ureaplazmos ir mikoplazmos. Makrolidai bakteriostatiškai veikia kitus mikroorganizmus: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (išskyrus CI. difficile), Bakteroidus (išskyrus Bact. fragilis) ir Rickettsia.

II ir III kartos makrolidai turi platesnį spektrą. Taigi, antrosios kartos vaistai: josamicinas ir klaritromicinas, didelis jautrumas helicobacter pylori; į spiramiciną ir roksitromiciną – toksoplazmą. II ir III kartos preparatai buvo veiksmingi prieš Campylobacter, Listeria, Gardnerella ir kai kurias mikobakterijas.

Antrinis mikroorganizmų atsparumas makrolidams vystosi greitai, todėl vaiko gydymo kursas turi būti trumpas (iki 7 dienų), priešingu atveju juos reikia derinti su kitais antibiotikais. Pabrėžtina, kad esant antriniam atsparumui vienam iš makrolidų, jis taikomas visiems kitiems šios grupės antibiotikams ir net kitų grupių vaistams: linkozamidams (linkomicinui, klindamicinui) ir penicilinams, kuriuos sunaikina stafilokokas beta. laktamazė.

Makrolidų farmakokinetika

Kai kurie makrolidai gali būti skiriami vaikams į veną (eritromicino fosfatas, spiramicinas ir klaritromicinas), kiti parenterinio vartojimo būdai (po oda, į raumenis) nenaudojami, nes injekcijos yra skausmingos ir atsiranda. vietinė žala audiniai. Šie vaistai gali būti vartojami per burną. Vaistų biologinis prieinamumas svyruoja nuo 30% iki 70%. Atsparesni rūgštims yra oleandomidinas ir II ir III kartos antibiotikai, todėl juos galima gerti nepriklausomai nuo valgio. Tabletes rekomenduojama gerti su Borjomi mineraliniu vandeniu arba natrio bikarbonato tirpalu. Yra preparatų (tepalų), skirtų vietiniam naudojimui.

Didžiausios vaistų koncentracijos kraujo plazmoje atsiradimo laikas yra 1,5–2 valandos (vartojant per burną). Tuo pačiu metu dauguma makrolidų jungiasi su plazmos baltymais 60-70%. Tačiau šie antibiotikai turi mažą afinitetą kraujo baltymams, todėl labai greitai ir lengvai nuo jų atsiskiria, patenka į įvairius audinius. II ir III kartos preparatuose prasiskverbimas yra didesnis nei eritromicino ir oleandomicino.

Šie vaistai gerai įsiskverbia į vaiko adenoidus ir tonziles; audiniai ir skysčiai terpės ir vidinė ausis; plaučių audinys, bronchai, bronchų sekrecija ir skrepliai; pleuros, pilvaplėvės, sinovijos skystis; oda. Jie geba kauptis fagocitinėse ląstelėse (polimorfonukleariniuose leukocituose, plaučių makrofaguose), kur jų koncentracija gali būti 13-20 kartų didesnė nei tarpląsteliniame skystyje. Taigi makrolidai padeda kovoti su intraceluline infekcija (legionelėmis, chlamidijomis, mikoplazmomis, listerijomis, brucelėmis, toksoplazmomis ir kt.), kuri pasireiškia užsitęsusia, pasikartojančia ir netipine eiga. uždegiminis procesas.

Tai turi labai svarbą nusilpusiems pacientams, siekiant išvengti ligos pasikartojimo. Reikėtų pažymėti, kad makrofagų gaudymas makrolidais skatina antibiotikų transportavimą į infekcijos židinius. Be to, makrolidai iš fagocitų išsiskiria tik esant infekciniam veiksniui, todėl šie vaistai yra saugūs neužkrėstoms paciento audinių ląstelėms.

Makrolidai prasiskverbia per placentą, tačiau jų koncentracija vaisiaus kraujyje siekia tik 20-25% motinos kraujo. Kadangi tai mažai toksiški antibiotikai, prireikus juos galima vartoti nėščioms moterims. Vaistai patenka į motinos pieną, kur intensyviai kaupiasi, todėl žindymą būtina nutraukti. Visi šios grupės antibiotikų vaistai labai prastai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, todėl smegenų skysčio sanitarija meningito metu nevyksta.

Išgėrus su šlapimu, iš suvartotos dozės išsiskiria tik 2-3 % antibiotiko. Tačiau kai į veną vaisto kiekis šlapime gali siekti 12 – 15 proc. Šios koncentracijos pakanka makrolidams jautriai mikroflorai slopinti, tačiau šlapimas turi būti šarminamas.

Makrolidų sąveika

Makrolidų negalima leisti tame pačiame švirkšte su B grupės vitaminais, askorbo rūgštis, cefalotinas, tetraciklinai, chloramfenikolis, heparinas, difenilhidantoinas (difeninas), nes susidaro kompleksai, kurie nusėda. Makrolidai neskiriami kartu su terfenadinu ir astemizolu dėl hepatotoksinio poveikio ir skilvelių aritmijos.

Makrolidų sąveika su levomicetinu yra kontraindikuotina, nes ji taip pat sutrikdo RNR sintezę ribosomų SO-S subvieneto lygyje, todėl tarp jų atsiranda antagonizmas (1+1=0,75). Yra žinoma, kad I kartos makrolidai dažniau gali sukelti vadinamąjį trumpalaikį poveikį: ototoksiškumą ir nervų ir raumenų blokadą. Todėl minėtų nepageidaujamų poveikių sumavimas yra įmanomas, kai makrolidai yra derinami su aminoglikozidais, polimiksinais, glikopeptidais ir polieno antibiotikais, kurie taip pat sukelia šį poveikį.

1 kartos ir, kiek mažiau, 2 kartos makrolidai slopina monooksigenazės sistemos fermentų aktyvumą kepenyse, nes susidaro stabilūs junginiai su kai kuriais P-450 citochromais. Dėl to sutrinka daugelio kartu pavadintų vaistų biotransformacija kepenyse ir mažėja jų šalinimo greitis. Tai lydi šių medžiagų kaupimasis organizme ir nepageidaujamų reiškinių, kartais pavojingų gyvybei, atsiradimas. Šie vaistai yra: teofilinas, chloramfenikolis, bromokriptinas, varfarinas, cimetidinas, karbamazepinas, dihidroergotaminas, antipirinas, metilprednizolonas ir kt.

Galima makrolidų sąveika su bakteriostatiniais vaistais, kurių veikimo mechanizmas skiriasi. Pavyzdžiui, su tetraciklinais, kurie sutrikdo RNR sintezę 30-S-ribosomų subvieneto lygyje; arba sulfonamidais, kurie konkuruoja su para-aminobenzenkarboksirūgštimi.

Šalutinis makrolidų poveikis

Šalutinis makrolidų poveikis

Makrolidai yra mažai toksiški vaistai. Komplikacijos vartojant pirmosios kartos vaistus pasireiškia vidutiniškai 4,1% pacientų, antros kartos - 2,6% pacientų, trečios kartos - 0,7% pacientų.

  • Dispepsiniai simptomai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas);
  • Stomatitas, gingivitas;
  • cholestazė;
  • Vartojant į veną - flebitas. Siekiant išvengti venų dirginimo ir uždegimo, 1 mg antibiotiko rekomenduojama atskiesti 1 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo ir suleisti infuzijos būdu per 30-60 minučių;
  • Retai – širdies aritmijos, pailgėjimas Q-T intervalas; o suleidus į veną – laikinas kurtumas.

Tikrai kiekvienas žmogus bent kartą gyvenime yra susidūręs su infekcine liga, kurios gydymas neapsieina be antibiotikų vartojimo, o daugelis bent jau bendrais bruožais turėti supratimą apie šių vaistų savybes ir jų vartojimo ypatybes. Antibiotikai skirstomi į grupes, kurių skirtumai daugiausia yra cheminė sudėtis, veikimo mechanizmas ir veiklos spektras.

Be to, kiekvienoje antibiotikų grupėje priskiriami skirtingų kartų vaistai: pirmosios, antrosios kartos antibiotikai ir kt. Naujausios, naujos kartos antibiotikai nuo ankstesnių skiriasi mažiau šalutinių poveikių, didesniu efektyvumu ir lengvesniu įvedimu. Šiame straipsnyje mes apsvarstysime, kurie naujausios kartos vaistai yra įtraukti į makrolidų grupės antibiotikų sąrašą ir kokios yra jų savybės.

Makrolidų savybės ir naudojimas

Antibiotikai, priklausantys farmakologinei makrolidų grupei, laikomi vienais mažiausiai toksiškų žmogaus organizmui. Tai sudėtingi natūralios ir pusiau sintetinės kilmės junginiai. Dauguma pacientų juos gerai toleruoja, nesukelia nepageidaujamos reakcijos būdingas kitų grupių antibiotikams. Išskirtinis makrolidų bruožas yra gebėjimas prasiskverbti į ląsteles, sukuriant jose didelę koncentraciją, greitai ir gerai pasiskirstant uždegiminiuose audiniuose ir organuose.

Makrolidai turi tokį poveikį:

  • bakteriostatinis;
  • priešuždegiminis;
  • imunomoduliuojantis.

Pagrindinės makrolidų grupės antibiotikų vartojimo indikacijos yra šios:

  • kvėpavimo takų infekcijos ir burnos ertmė(, vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, tonzilitas, bronchitas, pneumonija, difterija, tuberkuliozė ir kt.);
  • tulžies takų ligos;
  • infekcinės akių ligos (konjunktyvitas, trachoma ir kt.);
  • pepsinė opa;
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos (sunkūs spuogai, erysipelas, mastitas ir kt.);
  • urogenitalinės infekcijos ir kt.

Šiuolaikiniai makrolidai

Pirmasis makrolidų vaistas buvo eritromicinas. Verta paminėti, kad šis vaistas medicinos praktikoje naudojamas iki šiol, o jo naudojimas rodo gerų rezultatų. Tačiau vėliau išrasti makrolidų preparatai dėl pagerėjusių farmakokinetinių ir mikrobiologinių parametrų yra labiau pageidaujami.

Naujos kartos makrolidų grupės antibiotikas yra azalidų grupės medžiaga – azitromicinas ( prekybiniai pavadinimai: Summamed, Azitromax, Zatrin, Zomax ir kt.). Šis vaistas yra eritromicino darinys, turintis papildomą azoto atomą. Privalumai šis vaistas yra:

  • aukštas absorbcijos lygis;
  • ilgas pusinės eliminacijos laikas;
  • atsparumas rūgštims
  • gebėjimas pernešti leukocitus į uždegimo židinį;
  • galimybė sutrumpinti gydymo trukmę ir vaisto vartojimo dažnumą (kartą per dieną 3–5 dienas).

Azitromicinas veikia prieš:

  • stafilokokas;
  • streptokokas;
  • chlamidija;
  • kokliušas;
  • gardnerella;
  • mikoplazma;
  • mikobakterijos;
  • sifilio ir kai kurių kitų bakterijų sukėlėjai.

IN daugiau stebimas vaisto kaupimasis plaučiuose, bronchų sekrete, sinusuose, tonzilėse, inkstuose.

Naujausios kartos makrolidai nuo bronchito

Azitromicino pagrindu pagaminti preparatai pasižymi optimaliausiu antimikrobinio aktyvumo spektru, palyginti su tipiniais ir netipiniais bronchito sukėlėjais. Jie lengvai prasiskverbia į bronchų sekretą ir skreplius, blokuoja baltymų sintezę bakterijų ląstelėse ir taip neleidžia bakterijoms daugintis. Makrolidai gali būti naudojami tiek ūminiam bakteriniam bronchitui, tiek lėtinio bronchito paūmėjimui.