Aspirinas (acetilsalicilo rūgštis). Aspirino struktūra ir fizikinės bei cheminės savybės

Kiekvienoje šeimoje pirmosios pagalbos vaistinėlėje visada yra toks vaistas kaip acetilsalicilo rūgštis. Bet kas antras žmogus domisi šiuo klausimu: "Acetilsalicilo rūgštis - ar tai" Aspirinas "ar ne?" Tai apie tai ir bus aptarta mūsų straipsnyje, taip pat papasakosime apie savybes ir pritaikymą šis vaistas.

Truputis istorijos

Pirmą kartą acetilsalicilo rūgštį XIX amžiaus pabaigoje atrado jaunas chemikas Felixas Hoffmannas, tuo metu dirbęs „Bayer“. Jis tikrai norėjo sukurti priemonę, kuri padėtų jo tėvui palengvinti sąnarių skausmą. Idėja kur ieškoti norima kompozicija, jį paskatino tėvo gydantis gydytojas. Savo pacientui jis išrašė natrio salicilato, tačiau pacientas jo vartoti negalėjo, nes jis stipriai dirgino skrandžio gleivinę.

Po dvejų metų Berlyne buvo patentuotas toks vaistas kaip „Aspirinas“, todėl acetilsalicilo rūgštis yra „Aspirinas“. Tai sutrumpintas pavadinimas: priešdėlis "a" yra acetilo grupė, kuri yra prijungta prie salicilo rūgšties, šaknis "spir" reiškia spireino rūgštį (šios rūšies rūgštis augaluose yra esterio pavidalu, viena iš jų yra spirea), o galūnė „į“ tais tolimais laikais dažnai buvo vartojama vaistų pavadinimuose.

"Aspirinas": cheminė sudėtis

Pasirodo, acetilsalicilo rūgštis yra „Aspirinas“, o jos molekulėje yra dvi aktyvios rūgštys: salicilo ir acto. Jei vaistas laikomas kambario temperatūroje, tada esant didelei drėgmei jis greitai suyra į dvi rūgštines kompozicijas.

Štai kodėl acto ir salicilo rūgštys visada yra aspirino sudėtyje, po trumpo laiko pagrindinis komponentas tampa daug mažesnis. Nuo to priklauso vaisto galiojimo laikas.

Išgėrus tabletę

„Aspirinui“ patekus į skrandį, o po to į dvylikapirštę žarną, skrandžio sultys jo neveikia, nes rūgštis geriausiai tirpsta šarminėje aplinkoje. Po dvylikapirštės žarnos jis susigeria į kraują ir tik ten persikūnija, išsiskiria salicilo rūgštis. Kol medžiaga pasiekia kepenis, rūgščių kiekis mažėja, tačiau jų vandenyje tirpūs dariniai tampa daug didesni.

Ir jau praeidami per kūno kraujagysles, jie pasiekia inkstus, iš kurių jie išsiskiria kartu su šlapimu. Išėjus iš aspirino, lieka nedidelė dozė - 0,5%, o likęs kiekis yra metabolitai. Būtent jie yra gydomoji kompozicija. Taip pat norėčiau pasakyti, kad vaistas turi 4 gydomąjį poveikį:

• Kraujo krešulių prevencija.
• Priešuždegiminės savybės.
• Antipiretinis veikimas.
• Pašalina skausmo sindromą.

Acetilsalicilo rūgštis turi didelę taikymo sritį, instrukcijoje pateikiamos išsamios naudojimo rekomendacijos. Būtinai susipažinkite su juo arba kreipkitės į gydytoją.

"Aspirinas": taikymas

Sužinojome, kaip veikia acetilsalicilo rūgštis. Iš to, kas tai padeda, suprasime toliau.

1. Vartojama nuo skausmo.
2. Esant aukštai temperatūrai.
3. At skirtingos rūšies uždegiminiai procesai.
4. Reumato gydymui ir profilaktikai.
5. Trombozės profilaktikai.
6. Insulto ir širdies priepuolio prevencija.

Puikus vaistas yra acetilsalicilo rūgštis, jos kaina taip pat patiks visiems, nes ji yra maža ir svyruoja nuo 4 iki 100 rublių, priklausomai nuo gamintojo ir dozės.

"Aspirinas": kova su kraujo krešuliais

Trombai susidaro tose kraujagyslės vietose, kur yra kokių nors pažeidimų sienelėms. Šiose vietose išryškėja skaidulos, kurios laiko ląsteles kartu. Ant jų laikosi kraujo trombocitai, kurie išskiria medžiagą, kuri padeda didinti sukibimą, ir tokiose vietose kraujagyslė siaurėja.

Dažniausiai į Sveikas kūnas tromboksanui priešinasi kita medžiaga – prostaciklinas, jis neleidžia trombocitams sulipti ir, atvirkščiai, plečia kraujagysles. Tuo metu, kai kraujagyslė yra pažeista, pusiausvyra tarp šių dviejų medžiagų pasikeičia, o prostaciklinas tiesiog nustoja gamintis. Tromboksanas gaminamas per daug, todėl trombocitų gumulas auga. Taigi kraujas per indą kasdien teka vis lėčiau. Ateityje tai gali sukelti insultą ar širdies priepuolį. Jei acetilsalicilo rūgštis vartojama nuolat (vaisto kaina, kaip jau minėta, yra daugiau nei prieinama), viskas dramatiškai pasikeičia.

Aspirine esančios rūgštys apsaugo nuo greitas augimas tromboksano, padeda jį pašalinti iš organizmo. Taigi, vaistas apsaugo kraujagysles nuo kraujo krešulių, tačiau verta vartoti vaistą mažiausiai 10 dienų, nes tik po šio laiko trombocitai atkuria gebėjimą sulipti.

Acetilsalicilo rūgštis kaip karščiavimą mažinanti priemonė

Dėl to, kad šis vaistas turi savybę išplėsti kraujagysles, išsiskiria Žmogaus kūnasšiluma pasišalina daug geriau – nukrenta temperatūra. Acetilsalicilo rūgštis atsižvelgiama į temperatūrą geriausias vaistas. Be to, šis vaistas veikia ir smegenų termoreguliacinius centrus, duodamas signalą sumažinti temperatūrą.

Šio vaisto nepageidautina duoti vaikams kaip karščiavimą mažinantį vaistą, nes jis stipriai dirgina skrandį.

Aspirinas kaip priešuždegiminis ir skausmą malšinantis vaistas

Šis vaistas taip pat trukdo uždegiminiams organizmo procesams, neleidžia kraujui patekti į uždegimo vietas, taip pat toms medžiagoms, kurios sukelia skausmą. Jis turi savybę padidinti hormono histamino gamybą, kuris plečia kraujagysles ir padidina kraujo tekėjimą į vietą. uždegiminis procesas. Tai taip pat padeda sustiprinti plonų kraujagyslių sieneles. Visa tai sukuria priešuždegiminį ir analgezinį poveikį.

Kaip išsiaiškinome, acetilsalicilo rūgštis veikia esant temperatūrai. Tačiau tai ne vienintelis jos nuopelnas. Jis veiksmingas visų tipų uždegimams ir skausmams, kurie atsiranda žmogaus kūne. Štai kodėl šis vaistas dažniausiai randamas namų vaistinėse.

"Aspirinas" vaikams

Acetilsalicilo rūgštis vaikams skiriama esant aukštai temperatūrai, infekcinėms ir uždegiminėms ligoms ir stiprus skausmas. Jaunesniems nei 14 metų vaikams jį reikia vartoti atsargiai. Bet tie, kurie sulaukę 14 metų, galite gerti po pusę tabletės (250 mg) ryte ir vakare.

"Aspirinas" geriamas tik po valgio, o vaikai būtinai turi sutraiškyti tabletę ir gerti daug vandens.

Kontraindikacijos

Acetilsalicilo rūgštis (tai yra "Aspirinas", pvz daugumažmonės tai vadina) gali ne tik turėti naudos kūnui, bet ir pakenkti. Manoma, kad jis yra labai agresyvus.

Pirmas dalykas, kurio neturėtumėte daryti, yra vartoti pasibaigusį galiojimo laiką, nes aspirinas gali sudirginti skrandžio gleivinę, o tai galiausiai gali sukelti opą. Be to, sergantiesiems virškinamojo trakto ligomis vaistą reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas, o geriausia gerti su pienu. Žmonės, sergantys inkstų ir kepenų ligomis, taip pat turėtų jį vartoti labai atsargiai.

Moterims nėštumo metu nerekomenduojama vartoti vaisto, nes yra įrodymų, kad jis gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi. Taip, ir prieš gimdymą jo vartoti negalima, nes susilpnės sąrėmiai arba gali užsitęsti kraujavimas.

Jei manote, kad acetilsalicilo rūgštis yra visiškai nekenksminga, instrukcijoje rašoma visiškai kitaip. Ji turi daug kontraindikacijų ir šalutiniai poveikiai. Prieš naudodami, turite pasverti visus privalumus ir trūkumus.

Išvada

Taigi, apibendrinkime. Kuo padeda acetilsalicilo rūgštis? Šis vaistas padeda pakilusi temperatūra, nuo kraujo krešulių susidarymo, tai puikus priešuždegiminis ir analgetikas.

Net nepaisant to, kad vaistas turi rimtų kontraindikacijų vartoti, jis žada šviesią ateitį. Šiuo metu dauguma mokslininkų ieško papildų, kurie galėtų sumažinti žalinga įtaka lėšų atskiriems organams. Taip pat yra nuomonė, kad kiti vaistai negalės išstumti aspirino, bet, priešingai, turės naujas taikymo sritis.

Tabletėje yra 0,1, 0,25 arba 0,5 gramo veikliosios medžiagos, taip pat citrinos rūgštis(monohidrato pavidalu) ir bulvių krakmolą.

Išleidimo forma

• tabletės 0,1, 0,25 ir 0,5 gramo;
• tabletės supakuotos į lizdines plokšteles arba lizdines plokšteles Nr.10x1, Nr.10x2, Nr.10x3.

farmakologinis poveikis

Vaistas malšina skausmą, karščiavimą ir uždegimas , apsaugo nuo agregacijos.

Farmakologinė grupė: NVNU.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Acetilsalicilo rūgštis - kas tai?

Acetilsalicilo rūgštis yra acto (etano) rūgšties salicilo esteris.

Formulė acetilas salicilo rūgštis- (ASA) - C₉H₈O4.

OKPD kodas 24.42.13.142 ( acetilsalicilo rūgštis sumaišytas su kitais vaistais).

ACK gavimas

ASA gamyboje naudojamas esterinimo su etano rūgštimi metodas.

Farmakodinamika

Skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl centrinio ir periferinio poveikio. Karščiavimo sąlygomis jis sumažina temperatūrą veikdamas termoreguliacijos centrą.

Sujungimas ir trombocitų lipnumas , taip pat trombozė sumažėja dėl ASR gebėjimo slopinti tromboksano A2 (TXA 2) sintezę trombocituose. Slopina sintezę protrombino (II krešėjimo faktorius) kepenyse ir - kai dozė viršija 6 g per parą. - padidina PTV.

Farmakokinetika

Medžiagos absorbcija po vaisto vartojimo viduje yra beveik baigta. Nepakitusios ASR pusinės eliminacijos laikas yra ne ilgesnis kaip 20 minučių. TCmax ASA per - 10-20 min., bendras salicilatas susidaro dėl - nuo 0,3 iki 2,0 val.

Maždaug 80 % yra surištos plazmoje. acetilsalicilo ir salicilo rūgštys . Biologinis aktyvumas išlieka net tada, kai medžiaga yra surišta su baltymais.

Metabolizuojamas kepenyse. Išsiskiria per inkstus. Išsiskyrimui įtakos turi šlapimo pH: jį parūgštinus jis mažėja, o šarminamas – didėja.

Farmakokinetikos parametrai priklauso nuo priimtos dozės dydžio. Medžiagos pašalinimas yra nelinijinis. Be to, 1-ųjų gyvenimo metų vaikams, palyginti su suaugusiaisiais, jis vyksta daug lėčiau.

Naudojimo indikacijos: nuo ko padeda acetilsalicilo rūgšties tabletės?

Acetilsalicilo rūgšties vartojimo indikacijos yra šios:

• karščiavimas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis;
• reumatoidinis artritas ;
• reumatas ;
• uždegiminis pažeidimas miokardo , kurios priežastis – imunopatologinė reakcija;
• skausmo sindromas įvairios kilmės, įskaitant dantų skausmą (įskaitant galvos skausmą, susijusį su alkoholio vartojimo nutraukimo sindromu), sąnarių ir raumenų skausmą, neuralgiją, migrena ,algomenorėja .

Taip pat aspirinas (arba acetilsalicilo rūgštis) naudojama prevenciniais tikslais iškilus grėsmei trombozė ,tromboembolija , MI (kai vaistas skiriamas antrinei profilaktikai).

Kontraindikacijos

ASA draudžiama vartoti šiais atvejais:

• "aspirino" astma ;
• paūmėjimo metu eroziniai ir opiniai pažeidimai virškinimo kanalas ;
• kraujavimas iš skrandžio / žarnyno ;
• avitaminozė K ;
• hemofilija , hipoprotrombinemija , hemoraginė diatezė ;
• G6PD trūkumas;
• portalinė hipertenzija ;
• inkstų / kepenų funkcijos nepakankamumas;
• aortos išpjaustymas;
• gydymo metu (jei vaisto savaitinė dozė viršija 15/mg);
• podagrinis artritas, podagra;
• (absoliučios kontraindikacijos yra pirmieji trys ir paskutiniai trys mėnesiai);
• padidėjęs jautrumas ASR / salicilatams.

Šalutiniai poveikiai

Gydymo ASA šalutinis poveikis gali būti:

• pykinimas;
• gastralgija;
• anoreksija;
• trombocitopenija;
• eroziniai ir opiniai virškinimo kanalo pažeidimai;
• ir/arba kepenų nepakankamumas.

At ilgalaikis naudojimas yra triukšmas ausyse, sumažėjęs klausos aštrumas, pablogėjęs regėjimas, svaigsta galva ir – vartojant dideles dozes – skauda galvą. Taip pat gali būti kraujavimas hipokoaguliacija , vėmimas, bronchų spazmas .

Acetilsalicilo rūgštis, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

At aktyvus reumatas suaugusiems pacientams skiriama nuo 5 iki 8 g ASR per dieną. Vaikui dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į svorį. Paprastai jis svyruoja nuo 100 iki 125 mg/kg per parą. Taikymo įvairovė - 4-5 rubliai per dieną.

Praėjus 1-2 savaitėms nuo kurso pradžios, dozė vaikui sumažinama iki 60-70 mg / kg per parą, suaugusiems pacientams dozė išlieka ta pati. Tęsti gydymą reikia iki 6 savaičių.

Remiantis acetilsalicilo rūgšties vartojimo instrukcijomis, vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui per 1-2 savaites.

Acetilsalicilo rūgštis nuo galvos skausmo ir kaip karščiavimo priemonė skiriama mažesnėmis dozėmis. Taip, at skausmo sindromas ir karščiuojančios sąlygos dozė 1 dozei suaugusiam - nuo 0,25 iki 1 g, vartojimo dažnis nuo 4 iki 6 rublių per dieną.

Reikia atsiminti, kad ASA ypač veiksminga esant galvos skausmams, jei skausmą išprovokuoja ICP (intrakranijinio spaudimo) padidėjimas.

Vaikams optimali vienos dozės dozė yra 10-15 mg / kg. Paraiškų įvairovė - 5 rubliai per dieną.

Gydymas neturėtų trukti ilgiau kaip 2 savaites.

Už įspėjimą trombozė ir embolija ASA paimkite 2-3 rublius per dieną. po 0,5 g.Reologinėms savybėms pagerinti (skystinti) vaistas vartojamas ilgą laiką po 0,15-0,25 g/d.

Vyresniam nei penkerių metų vaikui vienkartinė dozė yra 0,25 g, ketverių metų vaikams leidžiama duoti 0,2 g ASR vieną kartą, dvejų metų vaikams - 0,1 g, o vienerių metų vaikams - 0,2 g. 0,05 g.

Draudžiama vaikams duoti ASA esant temperatūrai, kuri pakyla fone virusinė infekcija . Vaistas veikia tas pačias smegenų ir kepenų struktūras, kaip ir kai kurie virusai, ir kartu su virusinė infekcija gali sukelti vaiko vystymąsi Reye sindromas .

ASA naudojimas kosmetologijoje

Veido kaukė su acetilsalicilo rūgštimi leidžia greitai sumažinti uždegimą, sumažinti audinių patinimą, pašalinti paraudimą, pašalinti paviršinis sluoksnis negyvų ląstelių ir išvalyti užsikimšusias poras.

Vaistas gerai išsausina odą ir puikiai tirpsta riebaluose, todėl patartina jį naudoti kaip priemonę aknė : tabletės, sudrėkintos vandeniu, tepamos ant veido uždegimo pažeistų elementų arba pridedamos prie veido kaukių.

Acetilsalicilo rūgštis iš aknė puikiai veikia kartu su citrinos sulčių arba medus. Veiksminga esant odos problemoms ir molio kaukei.

Norint paruošti citrinos-aspirino kaukę, tabletės (6 vnt.) tiesiog sumalamos su šviežiai spaustomis sultimis, kol gaunama vienalytė masė. Tada vaistas vartojamas lokaliai uždegę spuogai ir palikite juos išdžiūti.

Kaukė su medumi ruošiama taip: tabletės (3 vnt.) sudrėkinamos vandeniu, o tada, kai jos ištirps, sumaišomos su 0,5-1 arbatiniu šaukšteliu (arbatos) medaus.

Norėdami paruošti molio kaukę, sumaišykite su šiltas vanduo 6 susmulkintos ASA tabletės ir 2 arbatiniai šaukšteliai (šaukšteliai) baltojo/mėlynojo molio.

Perdozavimas

Perdozavimas gali sukelti:

• ilgalaikis ASA gydymas;
• vienkartinė per didelės vaisto dozės injekcija.

Perdozavimo požymis yra salicilizmo sindromas , pasireiškiantis bendru negalavimu, hipertermija, spengimu ausyse, pykinimu, vėmimu.

Stiprus lydimas traukuliai , stuporas, sunki dehidratacija, nekardiogeniniai plaučiai , CBS pažeidimai, šokas.

Perdozavus ASR, nukentėjusįjį reikia nedelsiant hospitalizuoti. Išplauna skrandį, duoda, patikrina KOS.

Atsižvelgiant į KOS būklę ir vandens bei elektrolitų pusiausvyrą, gali būti paskirtas tirpalų įvedimas, natrio citratas ir natrio bikarbonatas (kaip infuzija).

Jei šlapimo pH yra 7,5-8,0, o salicilatų koncentracija plazmoje viršija 300 mg / l (vaiko) ir 500 mg / l (suaugusiojo), reikalinga intensyvi terapija. šarminiai diuretikai .

At sunkus apsinuodijimas išleisti; papildyti skysčių praradimą; skirti simptominį gydymą.

Sąveika

Padidina toksiškumą barbitūriniai vaistai , valproinė rūgštis , metotreksato , oralinio poveikio hipoglikeminiai vaistai, narkotinis , sulfatų vaistai .

Susilpnina poveikį diuretikai (kalį tausojanti ir kilpa), antihipertenziniai vaistai iš AKF inhibitorių grupės, veikimas urikozuriniai agentai .

Kai naudojamas kartu su antitromboziniai vaistai , trombolitikai ,netiesioginiai antikoaguliantai padidina kraujavimo riziką.

GCS sustiprina toksinį ASA poveikį virškinimo kanalo gleivinei, padidina jo klirensą ir sumažina koncentraciją plazmoje.

Naudojant kartu su Li druskomis, padidėja Li + jonų koncentracija plazmoje.

Stiprina toksinį alkoholio poveikį virškinimo kanalo gleivinei.

Pardavimo sąlygos

Nereceptinis vaistas.

Receptas lotynų kalba (pavyzdys):

Rp: Acetilsalicilo rūgštis 0,5
D.t. d. Nr. 10 skirtuke.
S. 1 tabletė 3 rubliai / per dieną po valgio, užgeriant dideliu kiekiu vandens.

Laikymo sąlygos

Tabletes reikia laikyti sausoje vietoje, žemesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Geriausias iki data

Keturi metai.

Specialios instrukcijos

Vaistą reikia vartoti atsargiai žmonėms, sergantiems inkstų ir kepenų patologijos , su padidėjusiu kraujavimu, dekompensuotu ŠN, gydymo antikoaguliantais metu, taip pat žmonėms, kuriems anksčiau buvo eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ir/arba kraujavimas iš skrandžio / žarnyno .

Net mažomis dozėmis ASR sumažina išsiskyrimą šlapimo rūgštis kad turintiems polinkį pacientams gali sukelti ūmų priepuolį podagra .

Vartojant dideles ASR dozes arba reikia ilgai gydytis vaistu, būtina reguliariai stebėti lygį ir stebėti gydytojo.

Kaip priešuždegiminis agentas, ASA vartojimas 5-8 g per dieną. apribotas dėl padidėjusi rizika plėtra nepageidaujamos reakcijos iš virškinamojo trakto.

Siekiant sumažinti kraujavimą operacijos metu ir pooperacinis laikotarpis, salicilatų vartojimas nutraukiamas likus 5-7 dienoms chirurginė intervencija.

Vartojant ASR, reikia atsiminti, kad šią priemonę galima vartoti ne ilgiau kaip 7 dienas nepasitarus su gydytoju dėl skausmo malšinimo. Kaip antipiretinę ASR, leidžiama gerti ne ilgiau kaip 3 dienas.

Cheminės medžiagos savybės

Kristalizuojant ASA susidaro bespalvės spygliuolės arba monoklininiai, šiek tiek rūgštaus skonio daugiasparniai. Kristalai yra stabilūs sausame ore, tačiau, didėjant drėgmei, jie palaipsniui hidrolizuojasi į salicilo ir acto rūgštis.

Gryna medžiaga yra kristaliniai milteliai balta spalva ir beveik bekvapis. Kvapo atsiradimas acto rūgštis yra įrodymas, kad medžiaga pradėjo hidrolizuotis.

virusinė infekcija kadangi šis derinys gali paskatinti vystymąsi pavojinga gyvybei valstybės vaikas - Reye sindromas .

Naujagimiams salicilo rūgštis gali išstumti iš ryšio su albuminas bilirubinas ir prisidėti prie plėtros encefalopatija .

ASA lengvai prasiskverbia į visus kūno skysčius ir audinius, įskaitant smegenų, sinovinį ir pilvaplėvės skystį.

Esant edemai ir uždegimui, salicilato prasiskverbimas į sąnario ertmę pagreitėja. Uždegimo stadijoje, priešingai, jis sulėtėja.

Acetilsalicilo rūgštis ir alkoholis

Alkoholis ASC metu yra kontraindikuotinas. Šis derinys gali sukelti skrandžio ir žarnyno kraujavimą, taip pat sunkios reakcijos padidėjęs jautrumas.

Kodėl acetilsalicilo rūgštis nuo pagirių?

Dėl antitrombocitinio vaisto poveikio ASA yra labai veiksminga priemonė nuo pagirių.

Tačiau reikia atsiminti, kad tabletę geriau išgerti ne norint gerti alkoholį, o likus maždaug 2 valandoms iki šventės. Tai sumažina vystymosi riziką mikrotrombai mažose smegenų kraujagyslėse ir – iš dalies – audinių edemoje.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Acetilsalicilo rūgštis nėštumo metu yra kontraindikuotina. Ypač pirmąjį ir paskutinius tris nėštumo mėnesius. Ankstyvosiose stadijose vaisto vartojimas gali padidinti vystymosi riziką apsigimimų, vėlesniuose - per nėštumas ir darbo aktyvumo susilpnėjimas.

ASR ir jo metabolitai nedideliais kiekiais patenka į pieną. Atsitiktinai pavartojus vaisto, šalutinio poveikio kūdikiams nepastebėta, todėl žindymo nutraukti (ŠN) paprastai nereikia.

Jei moteris rodoma ilgalaikis gydymas vartojant dideles ASR dozes, būtina nutraukti HB.

Formulė: C9H8O4, cheminis pavadinimas: 2-(acetiloksi)benzenkarboksirūgštis.
Farmakologinė grupė: nenarkotiniai analgetikai / antitrombocitinės medžiagos, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo / salicilo rūgšties dariniai.
Farmakologinis poveikis: priešuždegiminis, karščiavimą mažinantis, analgetikas, agregaciją mažinantis.

Farmakologinės savybės

Acetilsalicilo rūgštis slopina fermentą ciklooksigenazę (COX-1, COX-2) ir negrįžtamai slopina arachidono rūgšties metabolizmą, blokuoja tromboksano ir prostaglandinų (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 ir kt.) susidarymą. Mažina hiperemiją, kapiliarų pralaidumą, eksudaciją, hialuronidazės aktyvumą, mažina uždegiminio proceso aprūpinimą energija, blokuodamas ATP susidarymą. Jis veikia subkortikinius skausmo jautrumo ir termoreguliacijos centrus. Sumažina prostaglandinų (daugiausia PGE1) kiekį termoreguliacijos centre, dėl to sumažėja kūno temperatūra dėl odos kraujagyslių išsiplėtimo ir padidėjusio prakaitavimo. Analgetinį poveikį lemia poveikis skausmo jautrumo centrui, periferinis priešuždegiminis poveikis ir salicilatų gebėjimas sumažinti bradikinino algogeninį poveikį. Tromboksano A2 kiekio sumažėjimas trombocituose sukelia negrįžtamą agregacijos slopinimą ir šiek tiek išplečia kraujagysles. Per savaitę po vienkartinės dozės antitrombocitinis poveikis išlieka. Per klinikiniai tyrimaiįrodyta, kad vartojant iki 30 mg dozes, žymiai sumažėja trombocitų lipnumas. Didina plazmos fibrinolitinį aktyvumą ir mažina krešėjimo faktorių (VII, II, IX, X), kurie priklauso nuo vitamino K, lygį. Padidina šlapimo rūgšties išsiskyrimą, nes sutrinka jos reabsorbcija inkstų kanalėliuose. Nurijus, acetilsalicilo rūgštis beveik visiškai absorbuojama. Jei ant vaisto formos yra skrandžio sultims atsparus apvalkalas, kuris neleidžia vaistui įsisavinti skrandyje, jis absorbuojamas plonojoje žarnoje ( viršutinė dalis). Kai jis absorbuojamas, jis ikisistemiškai pašalinamas žarnyne ir kepenyse (deacetilinimo procesas). Labai greitai absorbuojama dalis yra hidrolizuojama, todėl acetilsalicilo rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra ne ilgesnis kaip 20 minučių. Jis cirkuliuoja organizme ir pasiskirsto audiniuose kaip salicilo rūgšties anijonas. Didžiausia koncentracija susidaro po 2 valandų. Nesusijungia su plazmos baltymais. Po biotransformacijos procesų kepenyse susidaro metabolitai, kurie randami šlapime ir daugelyje audinių. Salicilatai išskiriami aktyvios sekrecijos būdu inkstų kanalėliuose metabolitų pavidalu ir nepakitę. Išsiskyrimas priklauso nuo šlapimo pH (esant šarminei šlapimo reakcijai, padidėja salicilatų jonizacija, dėl to pablogėja jų reabsorbcija ir žymiai padidėja išsiskyrimas).

Indikacijos

išeminė liga; neskausminga išemija miokardo; miokardo infarktas (siekiant sumažinti mirties ir antrojo širdies priepuolio riziką); nestabili krūtinės angina; vystymosi prevencija koronarinė liga(jei yra keli predisponuojantys veiksniai); išeminis insultas vyrams; pasikartojanti trumpalaikė smegenų išemija; širdies vožtuvų protezavimas (tromboembolijos profilaktikai ir gydymui); balioninė vainikinių arterijų angioplastika ir stentavimas (siekiant sumažinti pakartotinės stenozės galimybę ir antrinės vainikinių arterijų disekacijos terapiją); aortoarteritas (Takayasu liga); neateroskleroziniai vainikinių arterijų pažeidimai (Kawasaki liga); ydos mitralinis vožtuvas; prieširdžių virpėjimas; pasikartojanti tromboembolija plaučių arterija; mitralinio vožtuvo prolapsas (siekiant išvengti tromboembolijos); Dresslerio sindromas; ūminis tromboflebitas; plaučių infarktas; karščiavimas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis; silpnas ir vidutinio sunkumo įvairios kilmės skausmo sindromas, įskaitant lumbagą, krūtinę radikulinis sindromas, galvos skausmas, neuralgija, migrena, danties skausmas, artralgija, mialgija, algomenorėja; alergologijoje ir imunologijoje jis naudojamas „aspirino“ desensibilizacijai ir tolerancijos nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo formavimui pacientams, sergantiems „aspirino“ triada ir „aspirino“ astma. Pagal indikacijas vartojamas sergant reumatu, reumatine chorėja, reumatoidiniu artritu, infekciniu-alerginiu miokarditu, perikarditu – bet dabar labai retai.

Acetilsalicilo rūgšties vartojimo būdas ir dozės

Acetilsalicilo rūgštis geriama, geriausia po valgio, geriant daug vandens, dozė priklauso nuo ligos. Paprastai suaugusiems kaip analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas - 500-1000 mg per parą (iki 3 g), padalytas į 3 dozes. Miokardo infarktui gydyti, taip pat jo profilaktikai pacientams, jau patyrusiems infarktą, 40-325 mg vieną kartą per parą (dažniausiai 160 mg). Norint sumažinti trombocitų agregaciją ilgą laiką, 300-325 mg per parą. Sergant smegenų tromboembolija, dinaminiais kraujotakos sutrikimais vyrams, įskaitant atkryčių prevenciją, 325 mg per parą, palaipsniui didinant iki 1 g per parą. Siekiant išvengti aortos aplinkkelio okliuzijos ar trombozės - 325 mg kas 7 valandas per skrandžio zondą, įstatant į nosį, po to per burną 325 mg 3 kartus per dieną ilgą laiką.
Jei praleidote kitą acetilsalicilo rūgšties dozę, ją išgerkite taip, kaip atsimenate, kitas žingsnis gaminti per nustatyti laiką nuo paskutinio suvartojimo.
Acetilsalicilo rūgšties vartoti kartu su gliukokortikoidais ir kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo nerekomenduojama. Likus savaitei iki siūlomos chirurginės intervencijos, turite nutraukti vaisto vartojimą (siekiant sumažinti kraujavimą operacijos metu ir laikotarpiu po jos). Gastropatijos išsivystymo tikimybė sumažėja vartojant po valgio ir vartojant tabletes, kurios yra padengtos specialiomis enterinėmis dangomis arba turinčios buferinių priedų. Manoma, kad kraujavimo rizika yra mažiausia, kai vartojama dozėmis

Kontraindikacijos ir naudojimo apribojimai

Padidėjęs jautrumas (įskaitant „aspirino“ astmą, „aspirino“ triadą), hemoraginė diatezė (von Willebrando liga, hemofilija, telangiektazija), širdies nepakankamumas, aortos aneurizma (skrodžiama), erozinės ir opinės ūminės ir pasikartojančios ligos virškinimo traktoūminis kepenų ar inkstų nepakankamumas, kraujavimas iš virškinimo trakto, hipoprotrombinemija (prieš gydymą), trombocitopenija, vitamino K trūkumas, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, trombozinė trombocitopeninė purpura, žindymas, nėštumas (I ir III trimestras), amžius iki 15 metų, kai vartojama kaip karščiavimą mažinanti priemonė. Apriboti acetilsalicilo rūgšties vartojimą esant hiperurikemijai, inkstų akmenligei, podagrai, pepsinei opai, sunkiems inkstų ir kepenų sutrikimams, bronchinei astmai, LOPL, nosies polipozei, nekontroliuojamai arterinei hipertenzijai.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Salicilatų vartojimas pirmąjį nėštumo trimestrą didelėmis dozėmis kirvis yra susijęs su padidėjusiu vaisiaus vystymosi defektų (širdies ydos, gomurio skilimo) dažniu. Salicilatus galima skirti ir antrąjį nėštumo trimestrą, tačiau tik įvertinus naudą ir riziką. III nėštumo trimestrą salicilatų vartoti draudžiama. Salicilatai ir jų metabolitai prasiskverbia į Motinos pienas nedideliais kiekiais. Atsitiktinis salicilatų vartojimas žindymo metu paprastai nesukelia nepageidaujamų reakcijų vaikui ir nereikia nutraukti žindymas. Tačiau jei salicilatus vartojate ilgai arba didelėmis dozėmis, žindymą reikia nutraukti.

Šalutinis acetilsalicilo rūgšties poveikis

Kraujo sistema: trombocitopenija, leukopenija, anemija;
Virškinimo sistema: gastropatija (skausmas epigastriniame regione, dispepsija, pykinimas ir vėmimas, rėmuo, stiprus kraujavimas), apetito praradimas; alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos (gerklų edema, bronchų spazmas, dilgėlinė), „aspirino“ triados susidarymas (pasikartojanti nosies polipozė, eozinofilinis rinitas, hiperplazinis sinusitas) ir „aspirininė“ bronchinė astma;
kita: inkstų ir (arba) kepenų sutrikimai, Reye sindromas vaikams, potencijos sutrikimas vyrams (vartojant ilgai).
Nevartokite aspirino sveikų žmonių kad būtų išvengta kraujavimo į smegenis ir virškinimo traktą.
Ilgai naudojant: galvos skausmas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, neryškus matymas, sumažėjęs klausos aštrumas, prerenalinė azotemija su padidėjusiu kreatinino kiekiu kraujyje ir hiperkalcemija, intersticinis nefritas, ūminis inkstų nepakankamumas, papiliarinė nekrozė, nefrozinis sindromas, kraujo ligos, sustiprėję stazinio širdies nepakankamumo simptomai, aseptinis meningitas, edema, padidėjusi aminotransferazių koncentracija kraujyje.

Acetilsalicilo rūgšties sąveika su kitomis medžiagomis

Acetilsalicilo rūgštis sustiprina metotreksato toksiškumą (mažinant jo inkstų klirensą), narkotinių analgetikų (propoksifeno, oksikodono, kodeino), heparino, geriamųjų vaistų nuo diabeto poveikį, netiesioginiai antikoaguliantai, trombocitų agregacijos inhibitoriai ir trombolitikai, mažina urikozurinių vaistų (sulfinpirazono, benzbromarono), diuretikų (furosemido, spironolaktono), antihipertenzinių vaistų poveikį. Paracetamolis, antihistamininiai vaistai, kofeinas padidina riziką šalutiniai poveikiai. Gliukokortikoidai, etanolis (ir jo turintys preparatai) didina neigiamą poveikį virškinamojo trakto gleivinei ir didina klirensą. Padidina barbitūratų, ličio druskų, digoksino koncentraciją plazmoje. Antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra aliuminio arba magnio, slopina ir blogina acetilsalicilo rūgšties absorbciją. Mielotoksiniai vaistai sustiprina acetilsalicilo rūgšties hematotoksiškumo reiškinius.

Perdozavimas

Gali pasireikšti ilgai gydant arba vieną kartą išgėrus didelę dozę (mažiau nei 150 mg/kg lengvas apsinuodijimas, 150-300 mg/kg – vidutinio sunkumo, didesnėmis dozėmis – sunkios). Perdozavimo simptomai: salicilizmas (vėmimas, spengimas ausyse, pykinimas, neryškus matymas, stiprus galvos skausmas, galvos svaigimas, bendras negalavimas, karščiavimas). Esant sunkesniam apsinuodijimui - stuporas, koma ir traukuliai, plaučių edema, sunki dehidracija, inkstų nepakankamumas, rūgščių ir šarmų sutrikimai (pirmiausia - kvėpavimo takų alkalozė, po - metabolinė acidozė), šokas. Lėtinio perdozavimo atveju nustatytos koncentracijos plazmoje nelabai koreliuoja su apsinuodijimo sunkumu. Dažniausiai lėtinė intoksikacija išsivysto vyresnio amžiaus pacientams, kai keletą dienų vartojama daugiau kaip 100 mg / kg per parą. Šiems pacientams ir vaikams pradiniai požymiai salicilizmo forma jie ne visada pasireiškia, todėl periodiškai būtina nustatyti salicilatų kiekį kraujyje (daugiau nei 70 mg% rodo vidutinio sunkumo ar sunkų apsinuodijimą; daugiau nei 100 mg% - ypač sunkų, nepalankus prognostiškai). Apsinuodijimo atveju saikingai būtina hospitalizuoti bent vieną dieną. Gydymas: sukelti vėmimą, gerti vidurius laisvinančius vaistus ir aktyvuota anglis, elektrolitų balanso ir rūgščių-šarmų būklės stebėjimas; natrio bikarbonato, natrio laktato arba citrato tirpalo įvedimas - jei reikia. Šlapimą šarminti būtina, kai salicilatų kiekis yra didesnis nei 40 mg%, natrio bikarbonatas suleidžiamas į veną - 88 mekv 1 litre 5% gliukozės tirpalo, 10-15 ml / kg / h greičiu. Reikia atsiminti, kad senyviems pacientams intensyvus skysčių vartojimas gali sukelti plaučių edemą. Nenaudokite acetazolamido šlapimui šarminti. Hemodializė rekomenduojama, kai salicilatų koncentracija yra didesnė nei 100–130 mg%, o esant lėtiniam apsinuodijimui - 40 mg% ir mažesnė, jei yra indikacijų (refrakterinė acidozė, sunkus pralaimėjimas CNS, progresuojantis pablogėjimas, inkstų nepakankamumas, plaučių edema). Esant plaučių edemai, režimu reikalinga ventiliacija deguonimi praturtintu mišiniu teigiamo slėgio iškvėpimo pabaigoje; smegenų edemai gydyti taikoma osmosinė diurezė ir hiperventiliacija.

Prekiniai vaistų pavadinimai, kurių veiklioji medžiaga yra acetilsalicilo rūgštis

Mokslininkai iš medicinos mokykla Vanderbilto universitetas nustatė, kad kasdienis aspirino poveikis penkerius ar daugiau metų žymiai sumažino skrandžio, gaubtinės žarnos, plaučių, krūties, kasos ir prostatos vėžio riziką. Rizika sumažėja net vartojant mažas acetilsalicilo rūgšties dozes (pavyzdžiui, 81 miligramą per dieną). Be to, jei asmuo nuo 50 iki 65 metų pradėjo vartoti aspiriną ​​kasdien ir vartojo jį tol, kol bent jau, 10 metų, rizika susirgti vėžiu ir širdies ir kraujagyslių ligomis vyrams sumažėjo 9 proc., o moterų – apie 7 proc. Tačiau panaikinus aspiriną ​​ši rizika smarkiai išauga.

Koks kitas žodis reiškia aspiriną?

Aspirino savybės

Medicinoje gluosnio žievė garsėjo kaip veiksminga priemonė padėti sumažinti karštį. Tačiau jo pagrindu pagaminti vaistai lėmė atsimuša atgal kurie pasireiškė pykinimu ir nepakeliamu skausmu pilvo ertmėje.

Acetilsalicilo rūgštis (ASA), kitas aspirino pavadinimas, pirmą kartą buvo gauta iš gluosnio žievės XIX amžiaus pradžioje. Amžiaus viduryje buvo atskleista cheminė formulė salicilo rūgštis. Pirmą kartą ASA mėginius, kurie tapo tinkami naudoti medicinoje, gavo Bayer darbuotojai. Ši įmonė narkotikus pradėjo pardavinėti pagal prekinis pavadinimas"Aspirinas".

Kiek vėliau teisę prekiauti vaistu gavo ir kitos įmonės, todėl vaistas pateko į visų pasaulio vaistinių lentynas.

Acetilsalicilo rūgštis arba Acidum acetylsalicylicum (lotyniškas aspirino pavadinimas) tuo metu tapo vienintele. vaistas priklauso nesteroidinių vaistų, turinčių priešuždegiminį poveikį, grupei. Vaistas buvo tikras proveržis medicinoje. Su jo pagalba pastebimai sumažėjo mirčių nuo karščiavimo skaičius, o atskleidus aspirino gebėjimą atsispirti trombozei kraujagyslėse, žmonės gavo galimybę gyventi. normalus gyvenimas patyrus infarktą, insultą ir kt.

Acetilsalicilo rūgštis (antrasis aspirino pavadinimas) iš tikrųjų turi unikalių savybių. Aštuntajame dešimtmetyje buvo nustatyta, kad jis gali slopinti prostaglandinų aktyvumą. Dėl šios savybės Aspirino pagalba pašalinamas uždegimas, paveikiant jo židinyje vykstančius procesus.

Skausmą malšinantis poveikis ir šilumos pašalinimas atsiranda dėl to, kad išjungiamos smegenų dalys, atsakingos už skausmo pojūtį ir termoreguliaciją.

Kita naudojimo indikacija yra intrakranijinis spaudimas ir galvos skausmas. Sistemingai vartojant aspiriną, kraujas plonėja, o tarpai kraujagyslėse didėja, o tai neleidžia išsivystyti širdies priepuoliams ir insultams pacientams, linkusiems susidaryti kraujo krešuliams.

Acto rūgšties salicilo esteris (taip kitaip vadinamas aspirinas) plačiai naudojamas kasdieniame gyvenime. Viena tabletė palengvins būklę apsinuodijus alkoholiu. Ypač tam reikia įsigyti vaistą Alka-Seltzer arba Aspirin UPSA (vaisto nuo pagirių, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties, pavadinimas).

Verta paminėti, kad, remiantis Oksfordo universitete atliktais tyrimais, sistemingas Aspirino vartojimas sumažins riziką susirgti krūties, prostatos, stemplės, plaučių ir gerklės vėžiu.

Acetilsalicilo rūgštį (vadinamą Aspirinu) galima vartoti vieną arba kartu su kitais vaistais. Šiandien yra daug produktų, kuriuose jo yra - Citramon, Askofen, Asfen, Cofitsil, Acelizin. Vartokite vaistą atskirai ir kartu su kitais vaistais.

Aspirinas nuo peršalimo

Aspirinas arba acetilsalicilo rūgštis – tai vaistas, kuris greitai numalšina net pačius stipriausius įvairios kilmės skausmus ir neigiamai veikia uždegiminį židinį. Be šių savybių, šis vaistas dažnai skiriamas ploninti tirštas kraujasžmonių, linkusių į kraujo krešulių susidarymą kraujagyslių lovoje. Aspirinas taip pat dažnai vartojamas nuo peršalimo, nes jis gali pašalinti karščiavimą greitai sumažindamas temperatūros rodmenis.

Kokia yra acetilsalicilo rūgšties dozė? peršalimo, ar yra kontraindikacijų vartoti, išsiaiškinsime toliau.

Radote klaidą? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter

Acetilsalicilo rūgštis yra "aspirinas"? Kas padeda acetilsalicilo rūgščiai?

Kiekvienoje šeimoje pirmosios pagalbos vaistinėlėje visada yra toks vaistas kaip acetilsalicilo rūgštis. Bet kas antras žmogus domisi šiuo klausimu: "Acetilsalicilo rūgštis - ar tai" Aspirinas "ar ne?" Tai bus aptarta mūsų straipsnyje, taip pat papasakosime apie šio vaisto savybes ir naudojimą.

Truputis istorijos

Pirmą kartą acetilsalicilo rūgštį XIX amžiaus pabaigoje atrado jaunas chemikas Felixas Hoffmannas, tuo metu dirbęs „Bayer“. Jis tikrai norėjo sukurti priemonę, kuri padėtų jo tėvui palengvinti sąnarių skausmą. Idėją, kur ieškoti tinkamos kompozicijos, jam pasiūlė tėvo gydantis gydytojas. Savo pacientui jis išrašė natrio salicilato, tačiau pacientas jo vartoti negalėjo, nes jis stipriai dirgino skrandžio gleivinę.

Po dvejų metų Berlyne buvo patentuotas toks vaistas kaip „Aspirinas“, todėl acetilsalicilo rūgštis yra „Aspirinas“. Tai sutrumpintas pavadinimas: priešdėlis "a" yra acetilo grupė, kuri yra prijungta prie salicilo rūgšties, šaknis "spir" reiškia spireino rūgštį (šios rūšies rūgštis augaluose yra esterio pavidalu, viena iš jų yra spirea), o galūnė „į“ tais tolimais laikais dažnai buvo vartojama vaistų pavadinimuose.

"Aspirinas": cheminė sudėtis

Pasirodo, acetilsalicilo rūgštis yra „Aspirinas“, o jos molekulėje yra dvi aktyvios rūgštys: salicilo ir acto. Jei vaistas laikomas kambario temperatūroje, tada esant didelei drėgmei jis greitai suyra į dvi rūgštines kompozicijas.

Štai kodėl acto ir salicilo rūgštys visada yra aspirino sudėtyje, po trumpo laiko pagrindinis komponentas tampa daug mažesnis. Nuo to priklauso vaisto galiojimo laikas.

Išgėrus tabletę

„Aspirinui“ patekus į skrandį, o po to į dvylikapirštę žarną, skrandžio sultys jo neveikia, nes rūgštis geriausiai tirpsta šarminėje aplinkoje. Po to dvylikapirštės žarnos jis absorbuojamas į kraują, ir tik ten reinkarnuojasi, išsiskiria salicilo rūgštis. Kol medžiaga pasiekia kepenis, rūgščių kiekis mažėja, tačiau jų vandenyje tirpūs dariniai tampa daug didesni.

Ir jau praeidami per kūno kraujagysles, jie pasiekia inkstus, iš kurių jie išsiskiria kartu su šlapimu. Išėjus iš aspirino, lieka nedidelė dozė - 0,5%, o likęs kiekis yra metabolitai. Būtent jie yra gydomoji kompozicija. Taip pat norėčiau pasakyti, kad vaistas turi 4 gydomąjį poveikį:

• Kraujo krešulių prevencija.
• Priešuždegiminės savybės.
• Antipiretinis veikimas.
• Pašalina skausmo sindromą.

Acetilsalicilo rūgštis turi didelę taikymo sritį, instrukcijoje pateikiamos išsamios naudojimo rekomendacijos. Būtinai susipažinkite su juo arba kreipkitės į gydytoją.

"Aspirinas": taikymas

Sužinojome, kaip veikia acetilsalicilo rūgštis. Iš to, kas tai padeda, suprasime toliau.

1. Vartojama nuo skausmo.
2. Esant aukštai temperatūrai.
3. Su įvairiais uždegiminiais procesais.
4. Reumato gydymui ir profilaktikai.
5. Trombozės profilaktikai.
6. Insulto ir širdies priepuolio prevencija.

Puikus vaistas yra acetilsalicilo rūgštis, jos kaina taip pat patiks visiems, nes ji yra maža ir skiriasi rubliais, priklausomai nuo gamintojo ir dozės.

"Aspirinas": kova su kraujo krešuliais

Trombai susidaro tose kraujagyslės vietose, kur yra kokių nors pažeidimų sienelėms. Šiose vietose išryškėja skaidulos, kurios laiko ląsteles kartu. Ant jų laikosi kraujo trombocitai, kurie išskiria medžiagą, kuri padeda didinti sukibimą, ir tokiose vietose kraujagyslė siaurėja.

Dažniausiai sveikame organizme tromboksanui priešinasi kita medžiaga – prostaciklinas, jis neleidžia trombocitams sulipti ir, atvirkščiai, plečia kraujagysles. Tuo metu, kai kraujagyslė yra pažeista, pusiausvyra tarp šių dviejų medžiagų pasikeičia, o prostaciklinas tiesiog nustoja gamintis. Tromboksanas gaminamas per daug, todėl trombocitų gumulas auga. Taigi kraujas per indą kasdien teka vis lėčiau. Ateityje tai gali sukelti insultą ar širdies priepuolį. Jei acetilsalicilo rūgštis vartojama nuolat (vaisto kaina, kaip jau minėta, yra daugiau nei prieinama), viskas dramatiškai pasikeičia.

Aspirino sudėtyje esančios rūgštys neleidžia sparčiai augti tromboksanui, padeda jį pašalinti iš organizmo. Taigi, vaistas apsaugo kraujagysles nuo kraujo krešulių, tačiau verta vartoti vaistą mažiausiai 10 dienų, nes tik po šio laiko trombocitai atkuria gebėjimą sulipti.

Acetilsalicilo rūgštis kaip karščiavimą mažinanti priemonė

Dėl to, kad šis vaistas turi savybę išplėsti kraujagysles, daug geriau pasišalina žmogaus organizmo išskiriama šiluma – nukrenta temperatūra. Acetilsalicilo rūgštis nuo temperatūros laikoma geriausiu vaistu. Be to, šis vaistas veikia ir smegenų termoreguliacinius centrus, duodamas signalą sumažinti temperatūrą.

Šio vaisto nepageidautina duoti vaikams kaip karščiavimą mažinantį vaistą, nes jis stipriai dirgina skrandį.

Aspirinas kaip priešuždegiminis ir skausmą malšinantis vaistas

Šis vaistas taip pat trukdo uždegiminiams organizmo procesams, neleidžia kraujui patekti į uždegimo vietas, taip pat toms medžiagoms, kurios sukelia skausmą. Jis turi galimybę sustiprinti hormono histamino gamybą, kuris plečia kraujagysles ir padidina kraujo tekėjimą į uždegiminio proceso vietą. Tai taip pat padeda sustiprinti plonų kraujagyslių sieneles. Visa tai sukuria priešuždegiminį ir analgezinį poveikį.

Kaip išsiaiškinome, acetilsalicilo rūgštis veikia esant temperatūrai. Tačiau tai ne vienintelis jos nuopelnas. Jis veiksmingas visų tipų uždegimams ir skausmams, kurie atsiranda žmogaus kūne. Štai kodėl šis vaistas dažniausiai randamas namų vaistinėse.

"Aspirinas" vaikams

Acetilsalicilo rūgštis skiriama vaikams esant aukštai temperatūrai, infekcinėms ir uždegiminėms ligoms bei esant stipriam skausmui. Jaunesniems nei 14 metų vaikams jį reikia vartoti atsargiai. Bet tie, kurie sulaukę 14 metų, galite gerti po pusę tabletės (250 mg) ryte ir vakare.

"Aspirinas" geriamas tik po valgio, o vaikai būtinai turi sutraiškyti tabletę ir gerti daug vandens.

Kontraindikacijos

Acetilsalicilo rūgštis (tai „aspirinas“, kaip ją vadina dauguma) gali ne tik būti naudinga organizmui, bet ir pakenkti. Manoma, kad jis yra labai agresyvus.

Pirmas dalykas, kurio nereikėtų daryti, yra vartoti pasibaigusį galiojimo laiką, nes aspirinas gali sudirginti skrandžio gleivinę, o tai galiausiai gali sukelti opą. Be to, sergantiesiems virškinamojo trakto ligomis vaistą reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas, o geriausia gerti su pienu. Žmonės, sergantys inkstų ir kepenų ligomis, taip pat turėtų jį vartoti labai atsargiai.

Moterims nėštumo metu nerekomenduojama vartoti vaisto, nes yra įrodymų, kad jis gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi. Taip, ir prieš gimdymą jo vartoti negalima, nes susilpnės sąrėmiai arba gali užsitęsti kraujavimas.

Jei manote, kad acetilsalicilo rūgštis yra visiškai nekenksminga, instrukcijoje rašoma visiškai kitaip. Ji turi daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Prieš naudodami, turite pasverti visus privalumus ir trūkumus.

Išvada

Taigi, apibendrinkime. Kuo padeda acetilsalicilo rūgštis? Šis vaistas padeda nuo karščiavimo, nuo kraujo krešulių susidarymo, yra puikus priešuždegiminis ir analgetikas.

Net nepaisant to, kad vaistas turi rimtų kontraindikacijų vartoti, jis žada šviesią ateitį. Šiuo metu dauguma mokslininkų ieško tokių priedų, kurie galėtų sumažinti žalingą vaisto poveikį atskiriems organams. Taip pat yra nuomonė, kad kiti vaistai negalės išstumti aspirino, bet, priešingai, turės naujas taikymo sritis.

Aspirinas (acetilsalicilo rūgštis)

Veislės, pavadinimai ir išleidimo formos

Indikacijos.

Aspirinas - Specialios instrukcijos Aspirinas laikomas vienu iš saugūs vaistai, tačiau nepamirškite, kad tai yra vaistas.

Aspirinas – indikacijos ir. Aspirinas - vaistinis preparatas, kuri šiandien pelnė milijonų žmonių pripažinimą. Duota.

Atsargiai! Aspirinas! Aspirinas gali būti mirtinas! Daugybė reklamų, rodomų per televiziją, suteikiama pacientams.

Aspirino veislės, pavadinimai ir išleidimo formos

1. Tabletės, skirtos vartoti per burną;

2. Šnypščiosios tabletės, skirtos ištirpinti vandenyje.

Junginys

• Tabletės putojantis aspirinas 1000 ir Aspirin Express - 500 mg acetilsalicilo rūgšties;
• Šnypščiosios tabletės Aspirinas C - 400 mg acetilsalicilo rūgšties ir 240 mg vitamino C;
• Tabletės, skirtos vartoti per burną Aspirinas - 500 mg;
• Aspirin Cardio tabletės - 100 mg ir 300 mg.

Kaip pagalbinės medžiagos Skirtingos rūšys ir aspirino formose yra šie komponentai:

• Šnypščiosios tabletės Aspirin 1000, Aspirin Express ir Aspirin C-natrio citratas, natrio karbonatas, natrio bikarbonatas, citrinų rūgštis;
• Tabletės, skirtos vartoti per burną Aspirinas - mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas;
• Tabletės Aspirin Cardio - celiuliozė, kukurūzų krakmolas, metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras 1: 1, polisorbatas, natrio laurilsulfatas, talkas, trietilo citratas.

Visų kitų sinonimų ir bendrinių žodžių, kurie taip pat reiškia „Aspirino“ pavadinimą, sudėtis yra maždaug tokia pati, kaip ir aukščiau. Tačiau žmonės, kurie yra alergiški ar netoleruoja kokių nors medžiagų, visada turėtų atidžiai perskaityti konkretaus Aspirino sudėtį, nurodytą prie vaisto pridedamame informaciniame lapelyje.

Aspirinas - receptinis

Rp: Tab. Aspirinas 500 mg

S. gerti po vieną tabletę per burną 3 kartus per dieną.

Terapinis veiksmas

• analgetinis poveikis;
• karščiavimą mažinantis veiksmas;
• Priešuždegiminis veiksmas;
• Antitrombocitinis veikimas.

Išvardintas acetilsalicilo rūgšties poveikis atsiranda dėl jos gebėjimo blokuoti fermento darbą ciklooksigenazės, kuri užtikrina gamybą biologiškai veikliosios medžiagos atsakingas už skausmo impulso atsiradimą, uždegiminę reakciją ir kūno temperatūros padidėjimą. Blokuodamas fermento darbą, Aspirinas sustabdo medžiagų, sukeliančių uždegimą, temperatūrą ir skausmą, sintezę, taip pašalindamas šiuos simptomus. Be to, vaistas pašalina simptomus, neatsižvelgiant į tai, kuriame organe ar kūno dalyje jie yra lokalizuoti. Nes aspirinas neveikia centrinės sistemos skausmo suvokimas, tuomet jis priklauso nenarkotinių nuskausminamųjų vaistų grupei.

Naudojimo indikacijos

Aspirino tabletės putojančios ir skirtos vartoti per burną – vartojimo indikacijos

1. Simptominis naudojimas skausmui malšinti skirtinga lokalizacija ir priežastys:

3. Reumatinės ligos(reumatas, reumatinė chorėja, reumatoidinis artritas, miokarditas, miozitas).

4. Kolagenozė (progresuojanti sisteminė sklerozė, sklerodermija, sisteminė raudonoji vilkligė ir kt.).

5. Alergologų ir imunologų praktikoje siekiant sumažinti sensibilizacijos lygį ir stabilios tolerancijos formavimąsi žmonėms, sergantiems „aspirino astma“ arba „aspirino triada“.

Aspirin Cardio - vartojimo indikacijos

• Pirminė miokardo infarkto profilaktika žmonėms, sergantiems didelė rizika jo vystymasis (pavyzdžiui, sergant cukriniu diabetu, hipertenzija,. pakeltas lygis cholesterolio kiekis kraujyje, nutukimas, rūkymas, senatvė virš 65 metų);
• Pasikartojančio miokardo infarkto prevencija;
• Insultų prevencija;
• Periodinių smegenų kraujotakos sutrikimų prevencija;
• Tromboembolijos prevencija po chirurginės intervencijos ant kraujagyslės(pavyzdžiui, vainikinių arterijų šuntavimas, arterioveninis šuntavimas, angioplastika, stentavimas ir miego arterijos endarterektomija);
• Giliųjų venų trombozės prevencija;
• Plaučių arterijos ir jos šakų tromboembolijos prevencija;
• Trombozės ir tromboembolijos prevencija ilgalaikio nejudrumo metu;
• Nestabili ir stabili krūtinės angina;
• Neateroskleroziniai vainikinių arterijų pažeidimai (Kawasaki liga);
• Aortoarteritas (Takayasu liga).

Naudojimo instrukcijos

Aspirino tabletės, skirtos vartoti per burną - naudojimo instrukcijos

Aspirino šnypščiosios tabletės – naudojimo instrukcijos

Aspirin Cardio skirtas kraujui skystinti – naudojimo instrukcijos

Specialios instrukcijos

Įtaka gebėjimui valdyti mechanizmus

Perdozavimas

Lengvo ir vidutinio Aspirino perdozavimo gydymas susideda iš pakartotinio sorbentų (aktyvintos anglies, Polysorb, Polyphepan ir kt.) Vartojimo, skrandžio plovimo ir diuretikų vartojimo kartu papildant prarasto skysčio ir druskų kiekį.

• Labai aukšta kūno temperatūra;
• Kvėpavimo slopinimas;
• Plaučių edema;
• Asfiksija;
• Aritmija;
• kraujospūdžio sumažėjimas;
• Širdies darbo slopinimas;
• Vandens pažeidimas elektrolitų balansas;
• Dehidratacija;
• Inkstų pažeidimas iki nepakankamumo;
• Gliukozės kiekio kraujyje padidėjimas arba sumažėjimas;
• ketoacidozė;
• Triukšmas ausyse;
• Kurtumas;
• kraujavimas iš virškinimo trakto;
• Krešėjimo sutrikimai nuo kraujavimo laiko pailgėjimo iki visiškas nebuvimas trombų susidarymas;
• encefalopatija;
• CNS slopinimas (mieguistumas, sumišimas, koma ir traukuliai).

Sunkus Aspirino perdozavimas turi būti gydomas tik ligoninės intensyviosios terapijos skyriuje. Tuo pačiu metu atliekamos tos pačios manipuliacijos, kaip ir esant vidutinio sunkumo ir lengvam apsinuodijimui, tačiau tuo pačiu metu palaikomas gyvybiškai svarbių organų ir sistemų darbas.

Sąveika su kitais vaistais

• Metotreksatas;
• Heparinas ir netiesioginiai antikoaguliantai (pvz., Varfarinas, Thrombostop ir kt.);
• Trombolitikai (kraujo krešulius tirpdantys vaistai), antikoaguliantai (kraujo krešėjimą mažinantys vaistai) ir trombocitų agregaciją slopinantys vaistai (vaistai, užkertantys kelią kraujo krešuliams, nes neleidžia trombocitams sulipti);
• Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (pvz., fluoksetinas, sertralinas, paroksetinas, citalopramas, escitalopramas ir kt.);
• digoksinas;
• Gliukozės kiekį kraujyje mažinantys vaistai (hipoglikeminiai preparatai), skirti vartoti per burną;
• insulino;
• Valproinė rūgštis;
• Preparatai iš NVNU grupės (Ibuprofenas, Nimesulidas, Diklofenakas, Ketonalis, Indometacinas ir kt.);
• Etanolis.

Atsižvelgiant į sustiprintą šių vaistų poveikį, su priėmimas vienu metu vartojant Aspiriną, būtina sumažinti jų gydomąją dozę.

• Diuretikai;
• AKF inhibitoriai (Berliprilis, Kaptoprilis, Lisinoprilis, Perindoprilis ir kt.);
• Vaistai, galintys pašalinti šlapimo rūgštį iš organizmo (Probenecidas, Benzbromaronas ir kt.).

Aspirino poveikis susilpnėja, kai jis vartojamas kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra ibuprofeno, taip pat gliukokortikosteroidų hormonų.

Aspirinas širdies ir kraujagyslių bei onkologinių ligų profilaktikai – vaizdo įrašas

Aspirinas vaikams

Taikymas nėštumo metu

Aspirinas veidui nuo spuogų (kaukė su aspirinu)

• Valo odą ir pašalina inkštirus;
• Sumažina odos liaukų riebalų gamybą;
• Susiaurina poras;
• Sumažina odos uždegimą;
• Apsaugo nuo spuogų ir spuogų susidarymo;
• Pašalina patinimą;
• Pašalina spuogų žymes;
• Nušveičia negyvas epidermio ląsteles;
• Išlaiko odos elastingumą.

Namuose patys paprasčiausi ir efektyvus metodas Aspirino naudojimas siekiant pagerinti odos struktūrą ir pašalinti spuogus yra kaukės su šiuo vaistu. Jų paruošimui galite naudoti įprastas nedengtas tabletes, įsigytas vaistinėje. Aspirino veido kaukė yra švelnesnė cheminio pilingo versija, todėl ją rekomenduojama daryti ne dažniau kaip 2-3 kartus per savaitę, o užtepus – visą dieną. kosmetinė procedūra nebūti tiesioginiuose saulės spinduliuose.

1. Riebiai ir labai riebiai odai. Kaukė išvalo poras, ramina odą ir mažina uždegimus. 4 Aspirino tabletes sumalkite į miltelius ir sumaišykite su šaukštu vandens, įpilkite arbatinį šaukštelį medaus ir daržovių aliejus(alyvuogių, saulėgrąžų ir kt.). Gautas mišinys tepamas ant veido ir 10 minučių trinamas masažuojamaisiais judesiais, po to nuplaunamas šiltu vandeniu.

2. Normaliai ir sausai odai. Kaukė mažina uždegimą ir ramina odą. Sumalkite 3 Aspirino tabletes ir sumaišykite su šaukštu jogurto. paruoštas mišinys Užtepkite ant veido, palikite 20 minučių ir nuplaukite šiltu vandeniu.

3. Dėl probleminė oda su daugybe uždegimų. Kaukė veiksmingai mažina uždegimą ir apsaugo nuo naujų spuogų atsiradimo. Kaukės paruošimui kelios Aspirino tabletės susmulkinamos ir užpilamos vandeniu, kol susidaro tiršta suspensija, kuri taikliai užtepama ant spuogų ar spuogų ir paliekama 20 minučių, po to nuplaunama.

Šalutiniai poveikiai

1. Virškinimo sistema:

• Pilvo skausmas;
• Pykinimas;
• Vėmimas;
• Rėmuo;
• Kraujavimas iš virškinimo trakto (juodos išmatos, vėmimas krauju, paslėptas kraujas išmatose);
• Anemija dėl kraujavimo;
• Eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai;
• Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas (AsAT, AlAT ir kt.).

2. Centrinė nervų sistema:

• Padidėjęs kraujavimas;
• Įvairios lokalizacijos (nosies, dantenų, gimdos ir kt.) kraujavimas;
• hemoraginė purpura;
• Hematomos susidarymas.

4. Alerginės reakcijos:

Aspirino nauda ir žala - vaizdo įrašas

Kontraindikacijos vartoti

• skrandžio, žarnyno ar stemplės opa;
• hemoraginė diatezė;
• Bronchinė astma, kurią sukelia kiti NVNU grupės vaistai (Paracetamolis, Indometacinas, Ibuprofenas, Nimesulidas ir kt.);
• hemofilija;
• Trombocitopenija (sumažėjęs trombocitų kiekis kraujyje);
• Metotreksato vartojimas didesne nei 15 mg per savaitę doze;
• sunkus inkstų ar kepenų nepakankamumas;
• Širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje;
• I ir III nėštumo trimestrai;
• Žindymo laikotarpis;
• Amžius iki 15 metų;
• Padidėjęs jautrumas aspirino sudedamosioms dalims.

Aspirino analogai

• Aspivatrino šnypščiosios tabletės;
• Aspinat tabletės ir šnypščiosios tabletės;
• Aspirino tabletės;
• Asprovit putojančios tabletės;
• Acetilsalicilo rūgšties tabletės;
• Acsbirin šnypščiosios tabletės;
• Nextrim Fast tabletės;
• Taspir tabletės yra putojančios;
• Upsarin Upsa putojančios tabletės;
• Fluspirino šnypščiosios tabletės.

Aspirino C sinonimai yra šie vaistai:

• Aspivit šnypščiosios tabletės;
• Aspinat C šnypščiosios tabletės;
• Asprovit C šnypščiosios tabletės;
• Upsarin Upsa su vitamino C putojančiomis tabletėmis.

Aspirin Cardio sinonimai yra šie vaistai:

Aspirinas - apžvalgos

Paracetamolis ar aspirinas?

Kuris karščiavimą mažinantis vaistas yra geresnis vaikui: aspirinas ar paracetamolis - vaizdo įrašas

Bendras Aspirino ir Analgin priėmimas nuo peršalimo ir gripo

Cardiomagnyl ir Aspirin Cardio – koks skirtumas?

Aspirinas ir Aspirin Cardio - kaina

• Aspirino C šnypščiosios tabletės 10 vienetų - 165 - 241 rublis;
• Aspirin Express 500 mg 12 vienetų - 178 - 221 rublis;
• Aspirino tabletės, skirtos vartoti per burną, 500 mg 20 vienetų - 174 - 229 rubliai;
• Aspirin Cardio 100 mg 28 tabletės - 127 - 147 rubliai;
• Aspirin Cardio 100 mg 56 tabletės - 225 - 242 rubliai;
• Aspirin Cardio 300 mg 20 tablečių - 82 - 90 rublių.

Acetilsalicilo rūgštis (Acetilsalicilo rūgštis)

Struktūrinė formulė

rusiškas vardas

Lotyniškas medžiagos pavadinimas Acetilsalicilo rūgštis

cheminis pavadinimas

Bruto formulė

Medžiagos farmakologinė grupė Acetilsalicilo rūgštis

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

Medžiagos charakteristikos Acetilsalicilo rūgštis

Balti smulkūs adatos formos kristalai arba lengvi kristaliniai milteliai, bekvapiai arba silpno kvapo, šiek tiek rūgštaus skonio. Mažai tirpsta vandenyje kambario temperatūroje, tirpsta karštas vanduo, lengvai tirpsta etanolyje, šarminių ir anglies šarmų tirpalai.

Farmakologija

Slopina ciklooksigenazę (COX-1 ir COX-2) ir negrįžtamai slopina arachidono rūgšties metabolizmo ciklooksigenazės kelią, blokuoja PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 ir kt.) ir tromboksano sintezę. Mažina hiperemiją, eksudaciją, kapiliarų pralaidumą, hialuronidazės aktyvumą, riboja uždegiminio proceso aprūpinimą energija, slopindama ATP gamybą. Paveikia subkortikinius termoreguliacijos ir skausmo jautrumo centrus. Sumažėjus PG (daugiausia PGE 1) kiekiui termoreguliacijos centre, sumažėja kūno temperatūra dėl odos kraujagyslių išsiplėtimo ir padidėjusio prakaitavimo. Skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl poveikio skausmo jautrumo centrams, taip pat periferinio priešuždegiminio poveikio ir salicilatų gebėjimo sumažinti bradikinino algogeninį poveikį. Tromboksano A 2 kiekio sumažėjimas trombocituose sukelia negrįžtamą agregacijos slopinimą, šiek tiek plečia kraujagysles. Antitrombocitinis poveikis išlieka 7 dienas po vienos dozės. Daugybė klinikinių tyrimų parodė, kad reikšmingas trombocitų sukibimo slopinimas pasiekiamas vartojant iki 30 mg dozes. Padidina plazmos fibrinolitinį aktyvumą ir sumažina nuo vitamino K priklausomų krešėjimo faktorių (II, VII, IX, X) koncentraciją. Skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą, nes sutrinka jos reabsorbcija inkstų kanalėliuose.

Išgėrus, jis visiškai absorbuojamas. Esant enterinei dangai (atspariam veikimui skrandžio sulčių ir neleidžia įsisavinti acetilsalicilo rūgšties skrandyje) yra absorbuojamas viršutinėje dalyje plonoji žarna. Absorbcijos metu jis ikisistemiškai pašalinamas žarnyno sienelėje ir kepenyse (deacetilinamas). Sugertą dalį labai greitai hidrolizuoja specialios esterazės, todėl T 1/2 acetilsalicilo rūgšties yra ne daugiau kaip 15-20 minučių. Jis cirkuliuoja organizme (dėl albumino 75–90%) ir audiniuose pasiskirsto salicilo rūgšties anijono pavidalu. Cmax pasiekiama maždaug po 2 valandų.Acetilsalicilo rūgštis praktiškai nesijungia su kraujo plazmos baltymais. Biotransformacijos metu kepenyse susidaro metabolitai, kurie randami daugelyje audinių ir šlapime. Salicilatai išskiriami daugiausia aktyvios sekrecijos būdu inkstų kanalėliuose nepakitusios formos ir metabolitų pavidalu. Nepakitusios medžiagos ir metabolitų išsiskyrimas priklauso nuo šlapimo pH (šarminant šlapimą, padidėja salicilatų jonizacija, pablogėja jų reabsorbcija, o išsiskyrimas žymiai padidėja).

Medžiagos taikymas Acetilsalicilo rūgštis

ŠKL, kelių ŠKL rizikos veiksnių buvimas, tyli miokardo išemija, nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas (sumažinti pasikartojančio miokardo infarkto ir mirties po miokardo infarkto riziką), pasikartojanti trumpalaikė smegenų išemija ir išeminis insultas vyrams, protezuoti širdies vožtuvai (prevencija) ir tromboembolijos gydymas), vainikinių arterijų baliono angioplastika ir stento įdėjimas (sumažinant pakartotinės stenozės riziką ir gydant antrinę vainikinių arterijų disekaciją), taip pat esant neateroskleroziniams vainikinių arterijų pažeidimams (Kawasaki liga), aortoarteritui (Takayasu liga) , vožtuvų mitraliniai defektaiširdies ir prieširdžių virpėjimas, mitralinio vožtuvo prolapsas (tromboembolijos profilaktika), pasikartojanti plaučių embolija, Dresslerio sindromas, plaučių infarktas, ūminis tromboflebitas. Karščiavimas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis. Skausmo sindromasžemo ir vidutinio intensyvumo įvairi genezė, įskaitant krūtinės ląstos radikulinis sindromas, lumbago, migrena, galvos skausmas, neuralgija, dantų skausmas, mialgija, artralgija, algomenorėja. Klinikinėje imunologijoje ir alergologijoje jis vartojamas laipsniškai didėjančiomis dozėmis, siekiant ilgalaikio „aspirino“ desensibilizacijos ir stabilios tolerancijos NVNU formavimui pacientams, sergantiems „aspirino“ astma ir „aspirino“ triada.

Pagal indikacijas reumatas, reumatinė chorėja, reumatoidinis artritas, infekcinis-alerginis miokarditas, perikarditas – šiuo metu vartojamas labai retai.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, įskaitant. „aspirino“ triada, „aspirino“ astma; hemoraginė diatezė(hemofilija, von Willebrando liga, telangiektazija), skrodimo aortos aneurizma, širdies nepakankamumas, ūminės ir pasikartojančios erozinės ir opinės virškinamojo trakto ligos, kraujavimas iš virškinimo trakto, ūminis inkstų ar kepenų nepakankamumas, pradinė hipoprotrombinemija, vitamino K trūkumas, trombocitopeninė purpurinė trombocitopenija , gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, nėštumas (I ir III trimestras), žindymas, vaikai ir paauglystė iki 15 metų, kai vartojama kaip karščiavimą mažinanti priemonė (Reye sindromo rizika vaikams, karščiuojantiems dėl virusinių ligų).

Taikymo apribojimai

Hiperurikemija, inkstų akmenligė, podagra, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (anamnezė), sunkūs pažeidimai kepenų ir inkstų veikla, bronchinė astma, LOPL, nosies polipozė, nekontroliuojama arterinė hipertenzija.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Didelių salicilatų dozių vartojimas pirmąjį nėštumo trimestrą yra susijęs su vaisiaus defektų (gomurio skilimo, širdies ydų) dažniu. Antrąjį nėštumo trimestrą salicilatai gali būti skiriami tik įvertinus rizikos ir naudos santykį. Salicilatų skyrimas III nėštumo trimestre yra kontraindikuotinas.

Salicilatai ir jų metabolitai nedideliais kiekiais patenka į motinos pieną. Atsitiktinis salicilatų vartojimas žindymo laikotarpiu nesukelia nepageidaujamų reakcijų vaikui ir nereikalauja nutraukti žindymo. Tačiau vartojant ilgą laiką arba vartojant dideles dozes, žindymą reikia nutraukti.

Šalutinis medžiagos poveikis Acetilsalicilo rūgštis

Iš šono širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujas (hematopoezė, hemostazė): trombocitopenija, anemija, leukopenija.

Iš virškinamojo trakto: NVNU – gastropatija (dispepsija, skausmas epigastriniame regione, rėmuo, pykinimas ir vėmimas, stiprus kraujavimas iš virškinimo trakto), sumažėjęs apetitas.

Alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos (bronchų spazmas, gerklų edema ir dilgėlinė), „aspirino“ bronchinės astmos ir „aspirino“ triados hapteno mechanizmo formavimasis (eozinofilinis rinitas, pasikartojanti nosies polipozė, hiperplazinis sinusitas).

Kiti: kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, Reye sindromas vaikams (encefalopatija ir ūminė riebalinė kepenų degeneracija su spartus vystymasis kepenų nepakankamumas).

Ilgai vartojant - galvos svaigimas, galvos skausmas, spengimas ausyse, sumažėjęs klausos aštrumas, regos sutrikimas, intersticinis nefritas, prerenalinė azotemija su padidėjusiu kreatinino kiekiu kraujyje ir hiperkalcemija, papiliarinė nekrozė, ūminis inkstų nepakankamumas, nefrozinis sindromas, kraujo ligos, aseptinis meningitas, sustiprėję stazinės širdies ligos simptomai nepakankamumas, edema, padidėjęs aminotransferazių kiekis kraujyje.

Sąveika

Stiprina metotreksato toksiškumą, mažindamas jo inkstų klirensą, narkotinių analgetikų (kodeino), geriamųjų vaistų nuo diabeto, heparino, netiesioginių antikoaguliantų, trombolitikų ir trombocitų agregacijos inhibitorių poveikį, mažina urikozurinių vaistų (benzbromarono, sulfinpirazono, antihipertenzinių vaistų) poveikį. diuretikai (spironolaktonas, furosemidas). Paracetamolis, kofeinas padidina riziką susirgti šalutiniai poveikiai. Gliukokortikoidai, etanolis ir vaistai, kurių sudėtyje yra etanolio, padidina neigiamą poveikį virškinimo trakto gleivinei ir padidina klirensą. Padidina digoksino, barbitūratų, ličio druskų koncentraciją plazmoje. Antacidai, kurių sudėtyje yra magnio ir (arba) aliuminio, lėtina ir blogina acetilsalicilo rūgšties absorbciją. Mielotoksiniai vaistai padidina acetilsalicilo rūgšties hematotoksiškumo pasireiškimus.

Perdozavimas

Gali atsirasti po vienos didelės dozės arba ilgai vartojant. Jei vienkartinė dozė yra mažesnė nei 150 mg/kg, ūminis apsinuodijimas laikomas lengvu, 150-300 mg/kg – vidutinio sunkumo, didesnėmis dozėmis – sunkiu.

Simptomai: salicilizmo sindromas (pykinimas, vėmimas, spengimas ausyse, neryškus matymas, galvos svaigimas, stiprus galvos skausmas, bendras negalavimas, karščiavimas – blogas prognostinis požymis suaugusiems). Sunkesnis apsinuodijimas – stuporas, traukuliai ir koma, nekardiogeninė plaučių edema, stipri dehidracija, rūgščių ir šarmų pusiausvyros sutrikimai (pirmiausia – kvėpavimo alkalozė, vėliau – metabolinė acidozė), inkstų nepakankamumas ir šokas.

Lėtinio perdozavimo atveju plazmoje nustatyta koncentracija blogai koreliuoja su intoksikacijos sunkumu. Didžiausia rizika Lėtinės intoksikacijos išsivystymas pastebimas vyresnio amžiaus žmonėms, kai keletą dienų vartojama daugiau kaip 100 mg / kg per parą. Vaikams ir senyviems pacientams pirmieji salicilizmo požymiai ne visada pastebimi, todėl patartina periodiškai nustatyti salicilatų koncentraciją kraujyje. Virš 70 mg% lygis rodo vidutinį arba sunkus apsinuodijimas; virš 100 mg% – apie itin sunkius, prognostiškai nepalankius. Dėl vidutinio sunkumo apsinuodijimo reikia hospitalizuoti mažiausiai 24 valandas.

Gydymas: vėmimo provokavimas, aktyvintos anglies ir vidurius laisvinančių vaistų paskyrimas, rūgščių-šarmų pusiausvyros ir elektrolitų pusiausvyros stebėjimas; priklausomai nuo metabolizmo būklės - natrio bikarbonato, natrio citrato arba natrio laktato tirpalo įvedimas. Padidėjęs atsarginis šarmingumas padidina acetilsalicilo rūgšties išsiskyrimą dėl šlapimo šarminimo. Šlapimo šarminimas nurodomas, kai salicilato lygis viršija 40 mg%, suleidžiant į veną natrio bikarbonato - 88 meq 1 litre 5% gliukozės tirpalo, 10-15 ml / kg / h greičiu. BCC atkūrimas ir diurezės indukcija (pasiekiama įvedant bikarbonatą ta pačia doze ir praskiedus, kartojama 2-3 kartus); reikia turėti omenyje, kad intensyvi skysčių infuzija senyviems pacientams gali sukelti plaučių edemą. Acezolamido vartoti šlapimui šarminti nerekomenduojama (gali sukelti acidemiją ir sustiprinti toksinį salicilatų poveikį). Hemodializė skiriama, kai salicilatų kiekis yra didesnis nei 100–130 mg% ir pacientams, lėtinis apsinuodijimas- 40 mg% ir mažiau, kai reikia (rezvaruojanti acidozė, progresuojantis būklės pablogėjimas, sunkus CNS pažeidimas, plaučių edema ir inkstų nepakankamumas). Su plaučių edema - IVL su mišiniu, praturtintu deguonimi teigiamo slėgio režimu iškvėpimo pabaigoje; smegenų edemai gydyti taikoma hiperventiliacija ir osmosinė diurezė.

Administravimo būdai

Medžiagos atsargumo priemonės Acetilsalicilo rūgštis

Nepageidautina bendra paraiška kartu su kitais NVNU ir gliukokortikoidais. Likus 5-7 dienoms iki operacijos, priėmimą būtina atšaukti (siekiant sumažinti kraujavimą operacijos metu ir pooperaciniu laikotarpiu).

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) gastropatijos išsivystymo tikimybė sumažėja, kai jie skiriami po valgio, vartojant tabletes su buferiniais priedais arba padengtas specialia enterine danga. Rizika hemoraginės komplikacijos laikoma mažiausia, kai vartojama dozėmis<100 мг/ сут.

Reikia nepamiršti, kad linkusiems pacientams acetilsalicilo rūgštis (net ir nedidelėmis dozėmis) sumažina šlapimo rūgšties išsiskyrimą iš organizmo ir gali sukelti ūmų podagros priepuolį.

Ilgalaikio gydymo metu rekomenduojama reguliariai atlikti kraujo tyrimą ir tirti, ar išmatose nėra slapto kraujo. Atsižvelgiant į pastebėtus hepatogeninės encefalopatijos atvejus, nerekomenduojama mažinti karščiavimo sindromo vaikams.

Aspirinas yra pavojingas, bet tikras draugas

Galbūt, jei paprašysite kurio nors iš mūsų įvardinti garsiausią vaistą, visi prisimins tą patį vaistą. Ši nuostabi tabletė mus gelbėjo nuo aukštų temperatūrų vaikystėje, o jau suaugę vaikai jai dėkoja už gyvenimą atgaivinantį poveikį – rytais, po vakarėlių ir kitais beatodairiško gėrimo atvejais. Kai kas žino, kad gydytojai šį vaistą dažnai skiria ir vyresnio amžiaus žmonėms – mažomis dozėmis, bet kasdieniniam vartojimui. Ar per daug funkcijų vienai planšetei už centą?

O šis stebuklingas vaistas turi prastą reputaciją – sako, kad gali skaudėti skrandį, o vaikams tai apskritai nerekomenduojama. Visi prisimena reklamą iš televizijos – apie šnypščiąsias tabletes, kurios neva yra geresnės už paprastas, tačiau yra nuomonė, kad būtent iš jų jos pridaro dar daugiau žalos.

Kas tai per narkotikas? Žinoma, aspirinas.

Acetilsalicilo rūgštis

Acetilsalicilo rūgštis (būtent originalus aspirino pavadinimas) turi ne tik karščiavimą mažinantį, bet ir analgetinį, priešuždegiminį ir antiagregacinį poveikį. XIX amžiaus pabaigoje jį susintetino farmacijos korporacijos Bayer darbuotojai ir pradėjo prekiauti su prekės ženklu Aspirinas. Vėliau teisę gaminti šį vaistą galėjo nusipirkti ir kitos firmos, ir jis paplito visur. Dabar kiekvienais metais žmonija vartoja – tik pagalvok! - daugiau nei 80 milijardų aspirino tablečių.

Aspirinas vienu metu tapo pirmuoju vaistu iš nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (sutrumpintai kaip NVNU) grupės. Tai tapo tikra revoliucija medicinoje – su jos atsiradimu mirtis nuo karščiuojančios būsenos nustojo būti įprastas reiškinys. Vėliau, kai atsiskleidė aspirino savybė sulėtinti kraujo krešulių susidarymą kraujagyslių dugne, žmonės gavo galimybę prailginti savo gyvenimą patyrę miokardo infarktą, insultą, protezuodami širdies vožtuvus ir kt.

Aspirino savybės

Kaip viena ir ta pati tabletė gali padėti sergant infekcinėmis ligomis, reumatu, migrena ir širdies ligomis?

Acetilsalicilo rūgštis tikrai turi unikalių savybių. Jis gali slopinti ciklooksigenazės fermentų (COX-1, COX-2 ir kt.), atsakingų už uždegiminių mediatorių – prostaglandinų – sintezę. Dėl aspirino veikimo sumažėja uždegiminio proceso energijos tiekimas, dėl kurio jis susilpnėja. Tai ypač svarbu tais atvejais, kai uždegimas kenkia organizmui – pavyzdžiui, sergant reumatinėmis ligomis.

Karščiavimą mažinantis ir analgetinis aspirino poveikis yra susijęs su slopinančiu poveikiu smegenų centrams, atsakingiems už termoreguliaciją ir skausmo jautrumą. Todėl esant aukštai temperatūrai, kai karščiavimo būsena nebepadeda, o tik kenkia organizmui, rekomenduojama gerti šią tabletę.

Aspirinas veikia kraujo ląsteles – trombocitus, mažina jų gebėjimą sulipti ir formuotis kraujo krešuliams. Reguliariai vartojant vaistą, kraujas šiek tiek „skiedžiamas“, kraujagyslės šiek tiek išsiplėtusios, o tai sumažina padidėjusį intrakranijinį spaudimą ir galvos skausmą, taip pat padeda išvengti širdies priepuolių, insultų ir tromboembolijos pacientams. su polinkiu į trombozę.

Neigiamas poveikis

Deja, aspirino žinomumas taip pat turi savo priežasčių. Faktas yra tas, kad ciklooksigenazių (fermentų) aktyvumo slopinimas taip pat turi neigiamą poveikį - vienas iš šių fermentų, COX-1, yra atsakingas už normalią skrandžio gleivinės ląstelių veiklą. Jo blokavimas sukelia skrandžio sienelės vientisumo pažeidimą ir yra opos vystymosi veiksnys.

Nustačius šį šalutinį aspirino poveikį, jo vartojimo indikacijų skaičius kiek susiaurėjo: pagal šiuolaikines taisykles jis neskiriamas žmonėms, sergantiems pepsine opa. Be to, acetilsalicilo rūgšties skyrimo kontraindikacija yra bronchinė astma ir. vaikų iki 12 metų amžiaus, sergant virusinėmis ligomis (dėl tikimybės susirgti Reye sindromu).

iššoka

Aspirino gamintojai bandė sumažinti neigiamą poveikį skrandžio gleivinei, pradėdami gaminti putojančių tablečių formas, kurios prieš naudojimą ištirpsta vandenyje. Tačiau sisteminį vaisto poveikį po įsisavinimo ir žalingą tokių tablečių pagrindinio komponento – citrinos rūgšties – poveikį danties emaliui, naujosios formos privalumus neutralizavo jos trūkumai.

Aspirino palikuonys

Tačiau sutrikimų priežasčių nėra – iki šiol farmakologai išmoko atskirti įvairių tipų COX aktyvumo slopinimo poveikį. Prekyboje atsirado vaistų, kurie gali, nepažeisdami skrandžio, selektyviai slopinti tik tuos fermentus, kurie sukelia uždegiminį procesą. Šie vaistai sudarė selektyvių COX-2 inhibitorių pogrupį ir dabar yra plačiai prieinami rinkoje įvairiais prekiniais pavadinimais.

Kiti aspirino poveikiai taip pat buvo laikomi šiuolaikinių priešuždegiminių vaistų, skausmą malšinančių ir trombocitų agregaciją mažinančių vaistų pagrindu. Tačiau acetilsalicilo rūgštis, nors iš dalies užleido vietą „pažangesniems palikuonims“, vis dar išlieka vaistinių lentynose ir gydymo įstaigose išrašomų vaistų arsenale. Norėčiau pasakyti – pagerbdamas, bet priežastis daug proziškesnė – tai vis tiek pigiausias būdas sumažinti temperatūrą, numalšinti skausmą ir užkirsti kelią širdies ir kraujagyslių ligų vystymuisi.

Kodėl aspirinas ir acetilsalicilo rūgštis nėra visiškai sinonimai?

Acetilsalicilo rūgštis (Acidum acetylsalicylicum) – acto rūgšties salicilo esteris C6H4(OCOCH3)COOH.

Jis taip pat turi kitų sinonimų, kai kurie su kitais užpildais ir (arba) priedais, o veiklioji medžiaga visada turi būti ta pati - acetilsalicilo rūgštis, bet gali skirtis pagal kokybę, priklausomai nuo gamintojo, todėl „ne visai sinonimai“: „Aspirinas, Aspro .

„Aspirinas, bendras acetilsalicilo rūgšties pavadinimas, yra labiausiai paplitęs skausmą malšinantis, karščiavimą mažinantis ir priešuždegiminis vaistas. Acetilsalicilo rūgštis ir daugelis kitų cheminių salicilo rūgšties darinių yra bendrai žinomi kaip salicilatai. Salicilatai yra vienas iš seniausių vaistų. Dar senovėje įvairūs gluosnių žievės ekstraktai buvo naudojami infekcinėms ligoms ir podagrai gydyti, skausmui malšinti, temperatūrai mažinti. 1838 m. buvo įrodyta, kad jo veiklioji medžiaga yra salicilo rūgštis. 1860 metais ši rūgštis pirmą kartą buvo gauta dirbtiniu būdu, o nuo 1875 metų pradėta naudoti jos natrio druska.

Palyginamo veiksmingumo, bet mažiau toksiškų nei salicilo rūgštis medžiagų paieškas vainikavo sėkmė, kai S.Gerhardtas Prancūzijoje gavo acetilsalicilo rūgšties. Salicilo rūgšties molekulę sudaro šeši anglies atomai, sujungti žiede, prie kurio prijungtos funkcinės grupės, pavyzdžiui, hidroksilas (deguonies ir vandenilio derinys: OH). Gerhardtas hidroksilo grupės vandenilio atomą (H) pakeitė acetilu (COCH3) ir taip salicilo rūgštį pavertė acetilsalicilo rūgštimi. 1893 metais Bayer kompanijos (Vokietija) darbuotojas F. Hoffmannas sukūrė acetilsalicilo rūgšties gamybos technologiją. Komercinis produkto pavadinimas „aspirinas“, anot pirmųjų jo gamintojų, susideda iš dviejų dalių: „a“ iš acetilo ir „spir“ iš Spiraea, lotyniško pievžolės – augalo, iš kurio pirmą kartą buvo chemiškai išskirta salicilo rūgštis. .

Aspirinas iš karto ir ilgą laiką įgijo populiarumą. Jo ir glaudžiai susijusių medžiagų dabar yra daugiau nei 400 nereceptinių vaistų, vartojamų galvos skausmui ir artritui gydyti. Jungtinėse Amerikos Valstijose kasmet suvartojama iki 20 tonų aspirino.

Naujausi klinikiniai tyrimai parodė, kad kasdien vartojant mažas aspirino dozes apsaugo nuo nepakankamo širdies aprūpinimo krauju (vainikinių arterijų okliuzija) ir smegenų (insulto). Šį trūkumą sukelia riebalų sankaupos, kurios siaurina arterijų spindį – dėl to sumažėja kraujotaka šiose kraujagyslėse ir padidėja jų užsikimšimo dėl kraujo krešulių rizika.

Deja, aspirinas išlieka dažna mažų vaikų apsinuodijimo priežastis. Be to, remiantis kai kuriais pranešimais, vaikų gydymas aspirinu nuo gripo ar vėjaraupių padidina riziką susirgti Reye sindromu – liga, kuri 20–40 % atvejų yra mirtina. “

Geros sveikatos jums ir nereikia vartoti jokių vaistų, kad nebūtų sutrikdyta vidinė organizmo kaip sistemos pusiausvyra. Ir tik jei reikia

Aspirinas

Aprašymas galioja 2016-03-15

• Lotyniškas pavadinimas: Aspirinas
• ATX kodas: N02BA01
• Veiklioji medžiaga: Acetilsalicilo rūgštis (Acetilsalicilo rūgštis)
• Gamintojas: Bayer Bitterfeld GmbH (Vokietija)

Aspirino sudėtis

Tabletėse yra 500 mg acetilsalicilo rūgšties (ASA), kukurūzų krakmolo ir mikrokristalinės celiuliozės.

Išleidimo forma

Vaisto išleidimo forma yra tabletės.

farmakologinis poveikis

Vaistas mažina uždegimą ir skausmą, taip pat veikia kaip karščiavimą mažinanti ir antitrombocitinė priemonė.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Kas yra Aspirinas?

Veiklioji vaisto medžiaga – acetilsalicilo rūgštis (kartais klaidingai vadinama „acetilo rūgštimi“) – priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei, kurių veikimo mechanizmas realizuojamas dėl negrįžtamo COX fermento inaktyvavimo, kuris vaidina svarbų vaidmenį tromboksanų ir Pg sintezėje.

Taigi į klausimą apie acetilsalicilo rūgštį – ar tai aspirinas ar ne, galima drąsiai atsakyti, kad Aspirinas ir acetilsalicilo rūgštis yra vienas ir tas pats.

Natūralus aspirino šaltinis: Salix alba (baltojo gluosnio) žievė.

Aspirino cheminė formulė yra C₉H₈O4.

Farmakodinamika

Nustatyta, kad 300–1 g ASR dozės per burną mažina skausmą (įskaitant raumenų ir sąnarių skausmą) ir su lengvu karščiavimu susijusias būkles (pvz., peršalimą ar gripą). Panašios ASR dozės skiriamos priklausomai nuo temperatūros.

ASA savybės leidžia vartoti vaistą ūminėms ir lėtinėms uždegiminėms ligoms gydyti. Indikacijų, nuo kurių padeda Aspirinas, sąraše yra išvardyti osteoartritai, reumatoidinis artritas, ankilozuojantis spondilitas.

Sergant šiomis ligomis, paprastai vartojamos didesnės dozės nei, pavyzdžiui, esant temperatūrai ar peršalus. Suaugusio žmogaus būklei palengvinti, priklausomai nuo ligos eigos ypatybių, skirkite nuo 4 iki 8 g ASR per dieną.

Blokuodamas tromboksano A2 sintezę, ASR slopina trombocitų agregaciją. Dėl to tikslinga jį naudoti daugeliui kraujagyslių ligų. Šios rūšies patologijų paros dozė svyruoja nuo 75 iki 300 mg.

Farmakokinetika

Išgėrus Aspirino tabletę, ASR greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcijos metu ir po jo biotransformuojama į salicilo rūgštį (SA) – pagrindinį, farmakologiškai aktyvų metabolitą.

TSmax ASA - minutės, salicilatai - nuo 20 minučių iki 2 valandų. ASR ir SC kraujyje visiškai susijungia su plazmos baltymais ir greitai pasiskirsto organizme. SA prasiskverbia per placentą ir patenka į motinos pieną.

Kepenys dalyvauja SC metabolizme. Medžiagos metabolizmo produktai yra: gentisino, gentizino šlapimo, salicilo šlapimo rūgštys, taip pat salicilacilo ir salicilfenolio gliukuronidai.

SC eliminacijos kinetika priklauso nuo dozės, nes metabolizmą riboja kepenų fermentų aktyvumas. T1 / 2 taip pat priklauso nuo dozės: mažų dozių atveju T1 / 2 - nuo 2 iki 3 valandų, didelių dozių atveju - padidėja iki 15 valandų.

SC ir jo metaboliniai produktai daugiausia išsiskiria per inkstus.

Aspirino vartojimo indikacijos

Aspirinas (ASA) yra simptominis vaistas, vartojamas esant būklei, kurią lydi skausmas, uždegimas ir karščiavimas.

Naudojimo indikacijos:

Kontraindikacijos aspirinui

Kontraindikacijos skirstomos į absoliučias ir santykines.

Griežtai draudžiama vartoti vaistą esant alergijai ASR ar kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (Analgin, Paracetamolis ir kt.), taip pat esant būklei, kuriai būdingas padidėjęs polinkis į kraujavimą.

Šios kontraindikacijos yra santykinės:

Jei yra santykinių kontraindikacijų, Aspirin Bayer galima vartoti tik gydytojui patvirtinus.

Šalutiniai poveikiai

Dažnas ir ilgalaikis ASR vartojimas kai kuriais atvejais gali sukelti kraujavimą iš virškinimo trakto, kurio požymiai yra:

Atsiradus tokiems simptomams, reikia nutraukti Aspirino vartojimą ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Ilgalaikis gydymas didelėmis ASA dozėmis taip pat gali išprovokuoti:

• inkstų jukstaglomerulinio aparato (periglomerulinio komplekso) pažeidimas;
• oksalato ir (arba) uratų akmenų susidarymas šlapimo takuose ir inkstuose;
• inkstų nepakankamumas;
• kasos izoliacijos aparato pažeidimas;
• glikogeno sintezės pažeidimas (kai kuriais atvejais iki cukrinio diabeto išsivystymo);
• trombocitozė;
• miokardo distrofija;
• hemolizinė anemija, eritrocitopenija, hiperprotrombinemija, neutrofilinė leukocitozė;
• sumažėjęs kapiliarų pralaidumas (gali padidėti kraujospūdis ir pablogėti audinių trofizmas);
• eritrocitų hemolizė (pacientams, kuriems yra G6PD trūkumas);
• vario ir cinko mainų pažeidimas;
• burnos disbakteriozė.

Aspirino tabletės, naudojimo instrukcijos

Aspirino vartojimo instrukcijose nurodyta, kad tabletes reikia gerti po valgio, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.

Maksimali gydymo vaistu trukmė nepasitarus su gydytoju yra 5 dienos.

Vienkartinė dozė suaugusiesiems skiriama nuo 300 mg iki 1 g ASR. Pakartotinis priėmimas galimas po 4-8 valandų. Didžiausia leistina paros dozė yra 4 g.

Aspirinas: kaip gerti širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai?

Sisteminė įvairių tyrimų apžvalga parodė, kad aspirino vartojimas po miokardo infarkto gali sumažinti nemirtinų širdies priepuolių dažnį 31%, nemirtinų insultų dažnį 39%, pasikartojančių insultų ir širdies priepuolių dažnį 25 kartus. %, o kraujagyslių mirtis – 15 %.

Tuo pačiu metu teigiamas ASA poveikis nepriklauso nuo lyties, amžiaus, cukrinio diabeto buvimo ir kraujospūdžio rodiklių.

Tyrimų metu nustatyta, kad ištikus miokardo infarktui ASR reikia skirti nedelsiant, o gydymą tęsti tol, kol bus nustatytos konkrečios kontraindikacijos. Optimali dozė kraujagyslių profilaktikai yra mg per parą.

Ką gerti su aspirinu?

Aspirinas nuo kraujo skiedimo: ar ASA skystina kraują?

ASA yra disagregantas. Ši vaisto savybė leidžia jį naudoti tokiomis sąlygomis, kai būtina sukurti kliūtis indukuotai ar savaimei trombocitų agregacijai.

Yra 2 kraują skystinančių vaistų grupės: be ASR ir šios medžiagos pagrindu. Kraujo skiedikliai be ASA yra antikoaguliantai. ASR pagrindu pagaminti vaistai priklauso antitrombocitinių vaistų grupei.

Į klausimą, ar aspirinas skystina kraują, ar ne, gydytojai atsako, kad antitrombocitų (ir ypač ASR) poveikio prasmė yra ta, kad jie sumažina trombocitų gebėjimą sulipti, o tai savo ruožtu sumažina kraujo riziką. krešulių.

Kam skirtas aspirinas? Instrukcijoje ir Vikipedijoje šiuo klausimu pateikiamos tokios rekomendacijos: vaistas turi būti skiriamas didelės širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos pacientams, patyrusiems miokardo infarktą, taip pat ūminiu išeminio insulto periodu, sutrikus kraujotakai smegenyse ir kt. aterosklerozės apraiškos.

Elena Malysheva apie vaistą sako taip: „Vaistas nuo senatvės. Kraujagyslėse nėra krešulių, gera kraujotaka smegenyse, širdyje, kojose, rankose. Odoje! Ji taip pat pažymi, kad priemonė sumažina aterosklerozės riziką ir apsaugo organizmą nuo vėžio.

Patarimai, kaip teisingai vartoti Aspiriną, skirtą kraujo skiedimui, yra tokie: optimali vaisto dozė, jei vartojama kraujagyslių komplikacijų prevencijai, yra 1 mg per parą. Būtent ši dozė yra laikoma geriausiai subalansuota saugumo / veiksmingumo požiūriu.

Vakarų gydytojai nepraktikuoja aspirino vartojimo kraujui skystinti, tačiau Rusijoje jis dažnai rekomenduojamas šiems tikslams. Žinodami apie ASA naudą kraujagyslėms, kai kurie žmonės pradeda nekontroliuojamai vartoti vaistą.

Gydytojai nepavargsta priminti, kad prieš geriant Aspiriną ​​kraujagyslių sienelėms išvalyti nuo cholesterolio ir „suminkštinti“ kraują, būtina gauti gydytojo sutikimą.

Kodėl aspirinas yra kenksmingas? XX amžiaus aštuntajame dešimtmetyje mokslininkų atlikti tyrimai parodė, kad ASA preparatai veikia kraujo klampumą, taip padeda sumažinti širdies raumens apkrovą ir užkirsti kelią kraujospūdžio padidėjimui.

Tačiau norint pasiekti šį poveikį, paprastai reikia pakankamai medžiagos per dieną. Reguliarus rekomenduojamos profilaktinės dozės viršijimas gali duoti priešingų rezultatų ir pakenkti organizmui.

Kitaip tariant, ASA vartojimas kraujui skystinti, jei nėra širdies ligos požymių, neigiamai veikia organizmą.

Kaip pakeisti ASC?

Dažnai pacientai stebisi, kas, be aspirino, skystina kraują. Kaip alternatyvą vaistams galite naudoti atskirus kraują skystinančius produktus – antitrombocitinių medžiagų analogus.

Pagrindiniai yra tie, kuriuose yra salicilo rūgšties, vitamino E ir jodo. Augaliniai aspirino pakaitalai yra saldymedis, šalavijas, alavijas, arklio kaštonas. Taip pat, norint skystinti kraują, į racioną pravartu įtraukti vyšnias, apelsinus, spanguoles, razinas, vynuoges, mandarinus, mėlynes, čiobrelius, mėtas, imbierą ir karį.

Mėsa, žuvis ir pieno produktai neprisideda prie kraujo plonėjimo, tačiau reguliarus žuvies vartojimas pagerina kraujo vaizdą. Kraujas tampa mažiau klampus net tada, kai organizmas gauna pakankamai vitamino D.

Ar aspirinas padidina ar mažina kraujospūdį? aspirinas nuo galvos skausmo

Aspirinas nuo galvos skausmo yra ypač veiksmingas, jei skausmo priežastis yra padidėjęs intrakranijinis spaudimas (ICP). Taip yra dėl to, kad ASA turi kraują skystinantį poveikį ir taip padeda sumažinti ICP.

Suaugusiems, kuriems skauda galvą (priklausomai nuo jo intensyvumo), ASR paprastai skiriama nuo 0,25 iki 1 g kas 6-8 valandas.

Kaip vartoti aspiriną ​​venų varikozės profilaktikai?

ASA veikimas yra skirtas trombocitų funkcijos slopinimui. Dėl to, sergant varikoze, reguliarus vaisto vartojimas padeda sumažinti trombozės riziką.

Tačiau gydytojai į klausimą „Ar galima gerti aspiriną ​​kiekvieną dieną? atsakyti, kad vis tiek neverta piktnaudžiauti šiuo vaistu nuo venų varikozės. Geriausias būdas naudoti produktą – specialūs gydomieji kompresai.

Norint paruošti kompresą, į maltas Aspirino tabletes (10 vnt.) rekomenduojama supilti 200 ml alkoholio (degtinės) ir reikalauti vaisto 48 valandas. Kompresai išsiplėtusių venų srityje dedami kasdien, nakčiai. Ši venų varikozės procedūra padeda pašalinti skausmą.

Koks yra aspirino naudojimas kosmetologijoje?

Kosmetologijoje ASA naudojamas plaukams (ypač kaip priemonė nuo pleiskanų), spuogų gydymui ir odos gerinimui. Produkto veiksmingumą patvirtina daugybė teigiamų atsiliepimų ir nuotraukų, kuriose galite įvertinti veido išvaizdą prieš ir po Aspirino vartojimo.

Veido odai ASA naudojama kaip kasdienės priežiūros kremų dalis, taip pat kaukėse. Tokio gydymo nauda veidui yra ta, kad gana greitai – per kelias valandas – nuo ​​odos išnyksta uždegimas ir paraudimas, sumažėja audinių patinimas.

Be to, veido kaukės su Aspirinu padeda nušveisti negyvų ląstelių sluoksnį ir išvalyti poodinių riebalų poras.

Pasiteiravus, kaip Aspirinas padeda nuo spuogų ant veido, kosmetologai atsako, kad porų išvalymą lemia sausinantis poveikis ir geras tirpumas riebaluose, dėl kurių ASA gali pakankamai giliai prasiskverbti į riebalais užsikimšusias poras.

Lengvas lupimasis garantuojamas dėl ištirpusio preparato granuliuotos struktūros. Tuo pačiu metu produktas nepažeidžia sveikų odos vietų. Taip yra dėl to, kad ASA veikia šiek tiek kitaip nei abrazyviniai šveitikliai, kurių šveitimo efektas pasiekiamas dėl to, kad jų sudėtyje yra stambių dalelių.

ASA veikimas, skirtingai nuo tokių agentų, yra skirtas susilpninti lipniuosius ryšius tarp ląstelių, o tai savo ruožtu padeda pašalinti negyvas ląsteles nuo odos paviršiaus, nepažeidžiant jaunų sveikų ląstelių gilesniuose sluoksniuose.

Paprasčiausias receptas nuo spuogų – pusę tabletės vaisto uždėti ant uždegimo vietos.

Taip pat į kremą galite įdėti susmulkintų aspirino tablečių. Norėdami paruošti kompoziciją, 4 vaisto tabletės dedamos į dubenį ir ant jų lašinamas vanduo. Kai vaistas pradeda tirpti, jis pirštais trinamas iki purios konsistencijos ir mentele sumaišomas su 2 valg. grietinėlės šaukšteliai.

Kad priemonė nuo spuogų būtų smulkesnės tekstūros, į mišinį galima įberti iki 1 a.š. šaukštai šilto vandens. Kremas tepamas ant veido, o po 15 minučių nuplaunamas šiltu vandeniu.

Aspiriną ​​nuo spuogų taip pat galima naudoti kartu su šviežiai spaustomis citrinos sultimis.

Tokios kaukės iš Aspirino nuo spuogų receptas yra paprastas: 6 tabletės vaisto įtrinamos su citrina ir sultimis, kol gaunama vienalytė masė (apžvalgos rodo, kad tablečių ištirpinimo procesas gali užtrukti iki 10 minučių), o tada. gauta pasta tašku užtepama ant spuogų ir paliekama išdžiūti.

Rekomenduojama pastą pašalinti iš odos, kad neutralizuotų rūgštį sodos tirpalu.

Geri atsiliepimai apie veido kaukę su aspirinu ir medumi. Norėdami paruošti vaistinę kompoziciją, turite įdėti 3 tabletes į dubenį (naudojamas ne putojantis Aspirin UPSA, o paprastos tabletės) ir įlašinti ant jų vandens. Kai tabletės taps birios, į jas įpilkite 0,5-1 arbatinį šaukštelį medaus ir gerai išmaišykite.

Jei medus per tirštas, į mišinį galima įlašinti kelis lašus vandens. Kaukė tepama ant sausos odos 15 minučių, o po to švelniai, sukamaisiais judesiais, nuplaunama veidą šiltu vandeniu.

Išblukstančiai, riebiai ir porėtai odai labiausiai tiks kaukė iš medaus ir Aspirino, tačiau kosmetologai teigia, kad tokią kaukę su medumi galima naudoti ir esant spuogams.

Gera kaukė nuo spuogų su aspirinu ir moliu. Jai paruošti reikia išgerti 6 ASA tabletes, 2 arbatinius šaukštelius kosmetinio molio (mėlyno arba balto) ir nedidelį kiekį šilto vandens.

Visi ingredientai maišomi patogiame inde, kol gaunama suspensija, po to kompozicija 15 minučių tepama medvilniniu tamponu ant veido. Jei jaučiate diskomfortą (deginimą, niežėjimą), kaukę galima nuplauti anksčiau. Po procedūros odą rekomenduojama nuvalyti kempinėle, suvilgyta ramunėlių ar virvelių nuovire.

Mažiems spuogams ir juodoms dėmėms naikinti Aspirinas naudojamas kartu su gazuotu mineraliniu vandeniu ir juodu kosmetiniu moliu. Už 1 st. šaukštą molio reikia išgerti 1 tabletę ASR. Pirmiausia molis praskiedžiamas mineraliniu vandeniu, tada į gautą srutą įpilama aspirino.

Kompozicija tepama ant odos plonu sluoksniu. Ekspozicijos laikas yra 20 minučių. Po procedūros rekomenduojama kremą pasitepti ne anksčiau kaip po minutės (tai leis odai „kvėpuoti“).

Veiksmingas nuo spuogų Levomicetinas, medetkos ir Aspirinas talkerio pavidalu. Norėdami paruošti produktą, į 40 ml medetkų tinktūros įpilkite po 4 tabletes kiekvieno vaisto ir buteliuką gerai suplakite. Tirpalas naudojamas veidui nuvalyti.

Veido valymas Aspirinu atliekamas naudojant tik grynas tabletes. Reikėtų prisiminti, kad parduodami įvairūs ASC tipai. Tačiau lupimui turėtų būti naudojamos tabletės be papildomo dangos, aspirinas apvalkale šiems tikslams nenaudojamas.

Išmirkyta vaisto tabletė uždedama ant vatos diskelio, po to 3 minutes sukamaisiais judesiais tepama ant veido odos ir nuplaunama šiltu vandeniu.

Nuo inkštirų, nuo spuogų (komedonų) ir norint išvengti spuogų atsiradimo, Aspiriną ​​galite naudoti kaip kaukės su kava ir moliu dalį. Už 2 st. šaukštai balto arba mėlyno kosmetinio molio, rekomenduojama naudoti 1 arbatinį šaukštelį vidutinio malimo natūralios kavos ir 4 ASA tabletes.

Į gatavą mišinį mažomis porcijomis pilamas gazuotas mineralinis vanduo tiek, kiek reikia tirštai srutai gauti. Priemonė tepama ant odos lėtais masažuojamaisiais judesiais, apimant visas sritis, išskyrus viršutinių ir apatinių vokų sritį. Ekspozicijos laikas yra 20 minučių, po to kaukė nuplaunama. Norint sustiprinti efektą, problemines vietas galima nuvalyti ledo kubeliu.

Aspirinas plaukams dažniausiai naudojamas kaip priemonė nuo pleiskanų. Lengviausias būdas gydyti plaukų ligas yra naudoti ASA šampūną.

Norint paruošti gydomąją kompoziciją, vienam galvos plovimui reikalingas šampūno kiekis išmatuojamas atskiroje talpykloje (geriau, jei jame yra mažiausiai dažiklių ir kvapiųjų medžiagų), o po to į jį įpilama 2 susmulkintų ASA tablečių (nepadengtos).

Perdozavimas

Vidutinio sunkumo perdozavimo simptomai yra: spengimas ausyse, pykinimas, klausos praradimas, vėmimas, sumišimas, galvos svaigimas, galvos skausmas. Šie reiškiniai išnyksta sumažinus vaisto dozę.

Sunkus Aspirino perdozavimas lydi hiperventiliacija, karščiavimu, metaboline acidoze, kvėpavimo alkaloze, ketoze, kardiogeniniu šoku, koma, sunkia hipoglikemija ir kvėpavimo nepakankamumu.

Tokiais atvejais pacientas hospitalizuojamas. Gydymas apima aktyvintąją anglį, plovimą, rūgščių ir šarmų pusiausvyros kontrolę, priverstinę šarminę diurezę, kad šlapimo pH būtų 7,5–8,0, skysčių netekimo kompensavimą, hemodializę ir simptominį gydymą.

Sąveika

ASR sustiprina nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (dėl šios priežasties gydytojai nerekomenduoja vartoti Aspirino su kitais šios grupės vaistais, pavyzdžiui, kartu su paracetamoliu), nenarkotinių analgetikų, geriamųjų hipoglikeminių vaistų, netiesioginių antikoaguliantų, Heparinas, trombolitikai, slopinantys trombocitų agregaciją, trijodtironinas, sulfonamidai.

GCS, alkoholis ir vaistai, kurių sudėtyje yra etanolio, sustiprina žalingą ASA poveikį virškinimo kanalo gleivinei, padidina kraujavimo iš skrandžio ir žarnyno riziką.

ASR padidina Li preparatų, barbitūratų ir digoksino koncentraciją plazmoje.

ASR absorbcija pablogėja ir sulėtėja vartojant vaistą kartu su antacidiniais vaistais, kurių sudėtyje yra Al hidroksido ir (arba) Mg.

Pardavimo sąlygos

Receptas lotynų kalba preparatui (pavyzdžiui): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 №10 D.S. Jei įtariamas ŪMI, gerkite po 1 tabletę 2 kartus per dieną.

Laikymo sąlygos

Tabletes reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės.

Geriausias iki data

Specialios instrukcijos

ASR gali sukelti padidėjusio jautrumo reakcijas (pvz., bronchinės astmos (BA) priepuolį arba bronchų spazmą). Rizikos veiksniai yra astma, nosies polipai, karščiavimas, lėtinės bronchų ir plaučių ligos, alergijos atvejai (alergijos odoje, alerginis rinitas).

ASR gali padidinti kraujavimo tendenciją dėl savo trombocitų agregaciją slopinančio poveikio. Į tai reikia atsižvelgti skiriant vaistą pacientams, kuriems bus atliekama operacija (įskaitant nedidelę, pavyzdžiui, danties ištraukimą).

Vaisto vartojimas nutraukiamas likus 5-7 dienoms iki operacijos. Prieš operaciją gydytojas turi būti informuotas, kad pacientas vartojo aspirino.

ASR sumažina šlapimo rūgšties išsiskyrimą iš organizmo, o tai jautriems pacientams gali išprovokuoti ūminį podagros priepuolį.

Aspirinas – geras ar blogas?

ASA plačiai naudojamas kaip analgetikas, karščiavimą mažinantis ir priešuždegiminis agentas. Mažesnėmis dozėmis jis naudojamas kraujagyslių komplikacijų prevencijai.

Iki šiol ASR yra vienintelė antitrombocitinė priemonė, kurios veiksmingumą, vartojamą ūminiu išeminio insulto (smegenų infarkto) periodu, patvirtina įrodymais pagrįsta medicina.

Reguliariai vartojant ASA, rizika susirgti storosios žarnos vėžiu, taip pat prostatos, plaučių, stemplės ir gerklės vėžiu gerokai sumažėja.

Svarbi ASA savybė yra ta, kad ji negrįžtamai slopina COX – fermentą, dalyvaujantį tromboksanų ir Pg sintezėje. Veikdama kaip acetilinanti medžiaga, ASA jungia acetilo grupę prie serino liekanos COX aktyviojoje vietoje. Tai išskiria vaistą nuo kitų NVNU (ypač nuo ibuprofeno ir diklofenako), kurie priklauso grįžtamųjų COX inhibitorių grupei.

Kultūristai kaip riebalų deginimo priemonę naudoja derinį „Aspirinas-Kofeinas-Broncholitinas“ (šis mišinys laikomas visų riebalų degintojų pirmtaku). Šeimininkės atrado ASA panaudojimą kasdieniame gyvenime: priemonė dažnai naudojama prakaito dėmėms nuo baltų drabužių šalinti ir grybelio paveiktai dirvai palaistyti.

ASA galite naudoti ir gėlėms: susmulkinta Aspirino tabletė įpilama į vandenį, kai norima ilgiau išlaikyti nupjautus augalus.

Kai kurios moterys Aspirino tabletes naudoja kaip kontraceptiką: tabletė įšvirkščiama į makštį iki PA arba ištirpinama vandenyje, o po to nuplaunama gautu tirpalu.

Šio kontracepcijos metodo veiksmingumas nebuvo tirtas, tačiau ginekologai teisės į jo egzistavimą neneigia. Tuo pačiu metu gydytojai pažymi, kad kontracepcijos veiksmingumas naudojant ASA yra tik apie 10%.

Taip pat yra nuomonė, kad aspirino pagalba galite nutraukti nėštumą. Gydytojai, žinoma, nedžiugina tokių metodų, tačiau pataria, jei nėštumas neplanuotas ir nepageidaujamas, vis dėlto laiku kreiptis pagalbos į gydymo įstaigas.

Nepaisant daugybės naudingų savybių, vaistas taip pat turi blogą reputaciją. COX aktyvumo slopinimas sukelia virškinimo kanalo sienelių vientisumo pažeidimą ir yra pepsinės opos vystymosi veiksnys.

ASA taip pat gali būti pavojinga jaunesniems nei 12 metų vaikams. Vartojant vaikui esant virusinei infekcijai, vaistas gali sukelti Reye sindromą – ligą, kuri kelia grėsmę mažų pacientų gyvybei.

Struktūrinė formulė

Tikra, empirinė arba grubi formulė: C 9 H 8 O 4

Acetilsalicilo rūgšties cheminė sudėtis

Molekulinė masė: 180,159

Acetilsalicilo rūgštis(šnekamosios kalbos aspirinas; lot. Acidum acetylsalicylicum, acto rūgšties salicilo esteris) – analgetikai (skausmą malšinantys), karščiavimą mažinantį, priešuždegiminį ir antitrombocitinį poveikį mažinantys vaistai. Acetilsalicilo rūgšties veikimo mechanizmas ir saugumo profilis yra gerai ištirtas, jos veiksmingumas kliniškai ištirtas, todėl šis vaistas įtrauktas į Pasaulio sveikatos organizacijos būtinųjų vaistų sąrašą, taip pat į gyvybiškai svarbių ir būtinų vaistų sąrašą. Rusijos Federacijos vaistai. Acetilsalicilo rūgštis taip pat plačiai žinoma prekės pavadinimu „Aspirinas“, patentuota „Bayer“.

Istorija

Tradicinė medicina nuo seno rekomendavo jaunų baltojo gluosnio šakų žievę kaip karščiavimą mažinančią priemonę, pavyzdžiui, ruošiant nuovirą. Žievė sulaukė ir gydytojų pripažinimo Salicio žievės pavadinimu. Tačiau visi esami gluosnių žievės terapiniai preparatai turėjo labai rimtą šalutinį poveikį – sukeldavo stiprų pilvo skausmą ir pykinimą. Stabilios formos, tinkamos valymui, salicilo rūgštį pirmą kartą iš gluosnio žievės išskyrė italų chemikas Rafelis Piria 1838 m. Pirmą kartą jį susintetino Charlesas Fredericas Gerardas 1853 m. 1859 m. chemijos profesorius Hermannas Kolbe iš Marburgo universiteto atskleidė salicilo rūgšties cheminę struktūrą, dėl kurios 1874 m. Drezdene buvo galima atidaryti pirmąją gamyklą jos gamybai. 1875 m. natrio salicilatas buvo naudojamas reumatui gydyti ir kaip karščiavimą mažinanti priemonė. Netrukus buvo nustatytas jo gliukozurinis poveikis, ir salicinas buvo pradėtas skirti nuo podagros. 1897 m. rugpjūčio 10 d. Feliksas Hoffmanas, dirbęs Bayer AG laboratorijose, pirmą kartą paėmė acetilsalicilo rūgšties mėginius tokia forma, kurią galima naudoti medicinoje; acetilinimo metodu jis tapo pirmuoju istorijoje chemiku, gavusiu chemiškai gryną ir stabilią salicilo rūgštį. Kartu su Hoffmanu Arthuras Eichengrünas taip pat vadinamas aspirino išradėju. Gluosnio žievė buvo acetilsalicilo rūgšties gamybos žaliava. „Bayer“ užregistravo naują vaistą, pavadintą aspirinu. Hoffmanas atrado gydomąsias acetilsalicilo rūgšties savybes, bandydamas išgydyti savo tėvą, kuris sirgo reumatu. 1971 m. farmakologas Johnas Wayne'as įrodė, kad acetilsalicilo rūgštis slopina prostaglandinų ir tromboksanų sintezę. Už šį atradimą 1982 m. jis, kaip ir Suna Bergström bei Bengt Samuelson, buvo apdovanoti Nobelio medicinos premija; 1984 metais jam suteiktas riterio bakalauro vardas.

Prekės ženklas Aspirinas

Po ilgų diskusijų jie nusprendė remtis jau minėtu lotynišku augalo pavadinimu, iš kurio Berlyno mokslininkas Karlas Jakobas Lovigas pirmasis išskyrė salicilo rūgštį – Spiraea ulmaria. Prie keturių raidžių „spir“ jie pridėjo „a“, kad pabrėžtų ypatingą acetilinimo reakcijos vaidmenį, o dešinėje – eufonijai ir pagal nusistovėjusią tradiciją – „in“. Paaiškėjo, kad jis lengvai ištariamas ir lengvai įsimenamas pavadinimas Aspirinas. Jau 1899 metais buvo pradėta prekiauti pirmoji šio vaisto partija. Iš pradžių buvo žinomas tik karščiavimą mažinantis aspirino poveikis, vėliau išsiaiškintos ir jo analgetinės bei uždegimą slopinančios savybės. Pirmaisiais metais aspirinas buvo parduodamas kaip milteliai, tačiau nuo 1904 m. jis buvo parduodamas kaip tabletė. 1983 metais New England Journal of Medicine pasirodė tyrimas, kuris įrodė naują svarbią vaisto savybę – jį vartojant nestabilios krūtinės anginos metu, tokios ligos baigties, kaip miokardo infarktas ar mirtis, rizika sumažėja 2 kartus. laikai. Acetilsalicilo rūgštis taip pat sumažina riziką susirgti vėžiu, ypač krūties ir storosios žarnos.

Veiksmo mechanizmas

Prostaglandinų ir tromboksanų sintezės slopinimas. Acetilsalicilo rūgštis yra ciklooksigenazės (PTGS), fermento, dalyvaujančio prostaglandinų ir tromboksanų sintezėje, inhibitorius. Acetilsalicilo rūgštis veikia taip pat, kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (ypač diklofenakas ir ibuprofenas), kurie yra grįžtami inhibitoriai. Dėl Nobelio premijos laureato Johno Wayne'o pastabos, kurią jis išreiškė kaip hipotezę viename iš savo straipsnių, ilgą laiką buvo manoma, kad acetilsalicilo rūgštis veikia kaip savižudiškas ciklooksigenazės inhibitorius, hidroksilo grupės acetilinimas aktyvioje fermento vietoje. . Tolesni tyrimai parodė, kad taip nėra.

farmakologinis poveikis

Acetilsalicilo rūgštis pasižymi priešuždegiminiu, karščiavimą mažinančiu ir analgeziniu poveikiu, plačiai vartojama nuo karščiavimo, galvos skausmo, neuralgijos ir kt., taip pat kaip antireumatinė priemonė. Acetilsalicilo rūgšties (ir kitų salicilatų) priešuždegiminis poveikis paaiškinamas jos įtaka uždegimo židinyje vykstantiems procesams: kapiliarų pralaidumo sumažėjimu, hialuronidazės aktyvumo sumažėjimu, uždegiminio proceso energijos tiekimo apribojimu. slopina ATP susidarymą ir kt.. Priešuždegiminio veikimo mechanizme svarbus prostaglandinų biosintezės slopinimas. Karščiavimą mažinantis poveikis taip pat siejamas su poveikiu hipotalaminiams termoreguliacijos centrams. Analgetinis poveikis atsiranda dėl poveikio skausmo jautrumo centrams, taip pat dėl ​​salicilatų gebėjimo sumažinti bradikinino algogeninį poveikį. Dėl kraują skystinančio acetilsalicilo rūgšties poveikio galima sumažinti intrakranijinį spaudimą esant galvos skausmams. Salicilo rūgštis buvo visos klasės vaistų, vadinamų salicilatais, pagrindas, tokio vaisto pavyzdys yra dihidroksibenzenkarboksirūgštis.

Taikymas

Acetilsalicilo rūgštis plačiai naudojama kaip priešuždegiminis, karščiavimą mažinantis ir analgetikas. Jis vartojamas atskirai ir kartu su kitais vaistais. Yra daugybė gatavų vaistų, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties (tabletės "Citramon", "Coficil", "Asfen", "Askofen", "Acelizin" ir kt.). Pastaruoju metu gaunami injekciniai preparatai, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra acetilsalicilo rūgštis (žr. Acelizin, Aspizol). Tablečių pavidalu acetilsalicilo rūgštis skiriama per burną po valgio. Įprastos dozės suaugusiems kaip nuskausminamoji ir karščiavimą mažinanti priemonė (sergant karščiavimo ligomis, galvos skausmais, migrena, neuralgija ir kt.) 0,25-0,5-1 g 3-4 kartus per dieną; vaikams, priklausomai nuo amžiaus, nuo 0,1 iki 0,3 g per priėmimą. Sergant reumatu, infekciniu-alerginiu miokarditu, reumatoidiniu artritu, suaugusiems ilgą laiką skiriama 2-3 g (rečiau 4 g) per parą, vaikams po 0,2 g per gyvenimo metus per dieną. Vienkartinė dozė vaikams nuo 1 metų yra 0,05 g, 2 metai - 0,1 g, 3 metai - 0,15 g, 4 metai - 0,2 g. 0,25 g per priėmimą. Acetilsalicilo rūgštis yra veiksminga, gana prieinama priemonė, plačiai naudojama ambulatorinėje praktikoje. Reikėtų nepamiršti, kad vaisto vartojimas turėtų būti atliekamas laikantis atsargumo priemonių, nes gali atsirasti daugybė šalutinių poveikių. Aprašyta daug atvejų, kai išgėrus net 40 gramų etanolio (100 gramų degtinės) kartu su tokiais įprastiniais vaistais kaip aspirinas ar amidopirinas lydėjo sunkios alerginės reakcijos, taip pat kraujavimas iš skrandžio. Acetilsalicilo rūgšties vartojimas kasdieniame gyvenime yra plačiai paplitęs, kaip priemonė palengvinti kančias ryte apsinuodijus alkoholiu (pagirioms malšinti). Tai yra neatsiejama gerai žinomo Alka-Seltzer vaisto sudedamoji dalis. Remiantis profesoriaus Peterio Rothwello (Oksfordo universitetas) tyrimais, remiantis 25 570 pacientų sveikatos būklės analize, reguliarus acetilsalicilo rūgšties vartojimas per 20 metų sumažina riziką susirgti prostatos vėžiu apie 10%, plaučių vėžiu – 30%. ir žarnyno vėžys – 40 proc., stemplės ir gerklės vėžys – 60 proc. Reguliarus acetilsalicilo rūgšties vartojimas ilgiau nei 5 metus 75–100 mg doze sumažina kolorektalinio vėžio riziką iki 16%.

Antitrombocitinis veikimas

Svarbi acetilsalicilo rūgšties savybė yra jos gebėjimas turėti antitrombocitinį poveikį, tai yra, užkirsti kelią spontaniškai ir sukeltai trombocitų agregacijai. Antitrombocitinį poveikį turinčios medžiagos plačiai naudojamos medicinoje, siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo žmonėms, patyrusiems miokardo infarktą, smegenų kraujotakos sutrikimą, turintiems kitų aterosklerozės apraiškų (pvz., krūtinės angina, protarpinį šlubavimą), taip pat esant didelei širdies ir kraujagyslių ligų rizikai. Rizika laikoma „didele“, kai nemirtino miokardo infarkto arba mirties dėl širdies ligos rizika per ateinančius 10 metų yra didesnė nei 20 proc. arba mirties nuo bet kokios širdies ir kraujagyslių ligos (įskaitant insultą) rizika per ateinančius 10 metų. metų yra didesnis nei 5%. Esant kraujavimo sutrikimams, pvz., hemofilijai, padidėja kraujavimo galimybė. Acetilsalicilo rūgštis, kaip pirminės aterosklerozės komplikacijų prevencijos priemonė, gali būti veiksmingai naudojama 75-100 mg per parą, ši dozė yra gerai subalansuota veiksmingumo / saugumo požiūriu. Acetilsalicilo rūgštis yra vienintelis antitrombocitinis vaistas, kurio veiksmingumą ūminiu išeminio insulto laikotarpiu patvirtina įrodymais pagrįsta medicina. Tyrimai parodė mirtingumo mažėjimo tendenciją tiek per pirmąsias 10 dienų, tiek per 6 mėnesius po išeminio insulto, nesant sunkių hemoraginių komplikacijų.

Šalutinis poveikis

Saugi acetilsalicilo rūgšties paros dozė: 4 g Perdozavus, atsiranda sunkių inkstų, smegenų, plaučių ir kepenų patologijų. Medicinos istorikai mano, kad masinis acetilsalicilo rūgšties vartojimas (po 10-30 g) žymiai padidino mirtingumą per 1918 m. gripo pandemiją. Vartojant vaistą, taip pat gali išsivystyti gausus prakaitavimas, spengimas ausyse ir klausos praradimas, angioneurozinė edema, odos ir kitos alerginės reakcijos. Vadinamasis opinis (sukeliantis skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opų atsiradimą ar paūmėjimą) veikimas vienokiu ar kitokiu laipsniu būdingas visoms priešuždegiminių vaistų grupėms: tiek kortikosteroidiniams, tiek nesteroidiniams (pavyzdžiui, butadionui, indometacinui, ir tt). Skrandžio opų atsiradimas ir skrandžio kraujavimas vartojant acetilsalicilo rūgštį paaiškinamas ne tik rezorbciniu poveikiu (kraujo krešėjimo faktorių slopinimu ir kt.), bet ir tiesioginiu jos dirginančiu poveikiu skrandžio gleivinei, ypač jei vaistas vartojamas nesumaltų tablečių forma. Tai taip pat taikoma natrio salicilatui. Ilgai, be medicininės priežiūros, vartojant acetilsalicilo rūgštį, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., dispepsiniai sutrikimai ir kraujavimas iš skrandžio. Siekiant sumažinti opinį poveikį ir kraujavimą iš skrandžio, acetilsalicilo rūgštį (ir natrio salicilatą) reikia gerti tik po valgio, rekomenduojama tabletes atsargiai sutraiškyti ir nuplauti dideliu kiekiu skysčio (geriausia pienu). Tačiau yra įrodymų, kad kraujavimą iš skrandžio taip pat galima pastebėti vartojant acetilsalicilo rūgštį po valgio. Natrio bikarbonatas prisideda prie greitesnio salicilatų išsiskyrimo iš organizmo, tačiau norėdami sumažinti dirginantį poveikį skrandžiui, po acetilsalicilo rūgšties jie imasi mineralinio šarminio vandens arba natrio bikarbonato tirpalo. Užsienyje acetilsalicilo rūgšties tabletės gaminamos žarnyne tirpstančiame (rūgščiai atspariame) apvalkale, kad būtų išvengta tiesioginio ASR sąlyčio su skrandžio sienele. Ilgai vartojant salicilatus, reikia atsižvelgti į anemijos išsivystymo galimybę ir sistemingai atlikti kraujo tyrimus bei tikrinti, ar išmatose nėra kraujo. Dėl galimų alerginių reakcijų, acetilsalicilo rūgštį (ir kitus salicilatus) reikia atsargiai skirti asmenims, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams ir kitiems „alergizuojantiems“ vaistams. Padidėjus jautrumui acetilsalicilo rūgščiai, gali išsivystyti aspirino astma, kurios profilaktikai ir gydymui buvo sukurti desensibilizuojančios terapijos metodai, naudojant didėjančias acetilsalicilo rūgšties dozes. Reikėtų nepamiršti, kad veikiant acetilsalicilo rūgščiai, antikoaguliantų (kumarino darinių, heparino ir kt.), cukraus kiekį mažinančių vaistų (sulfonilkarbamido darinių) poveikis padidina kraujavimo iš skrandžio riziką, kartu vartojant kortikosteroidų ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), o metotreksato šalutinis poveikis didėja. Furozemido, urikozurinių medžiagų, spironolaktono poveikis šiek tiek susilpnėja.

Vaikams ir nėščioms moterims

Atsižvelgiant į turimus eksperimentinius duomenis apie teratogeninį acetilsalicilo rūgšties poveikį, nerekomenduojama jos ir jos preparatų skirti moterims pirmaisiais 3 nėštumo mėnesiais. Nėštumo metu vartojant nenarkotinius skausmą malšinančius vaistus (aspiriną, ibuprofeną ir paracetamolį), naujagimių berniukų lytinių organų vystymosi sutrikimų, pasireiškiančių kriptorchizmo forma, rizika didėja. Tyrimo rezultatai parodė, kad nėštumo metu vienu metu vartojant du iš trijų išvardintų vaistų, rizika susilaukti kriptorchizmu sergančio vaiko padidėja iki 16 kartų, palyginti su moterimis, kurios šių vaistų nevartojo. Šiuo metu yra įrodymų apie galimą pavojų vartojant acetilsalicilo rūgštį vaikams temperatūrai mažinti sergant gripu, ūminėmis kvėpavimo takų ir kitomis karščiavimo ligomis, susijusiais su pastebėtais Reye sindromo (Reye) (hepatogeninės encefalopatijos) išsivystymo atvejais. Reye sindromo patogenezė nežinoma. Liga vystosi ūminiam kepenų nepakankamumui. Reye sindromo dažnis tarp vaikų iki 18 metų JAV yra maždaug 1:100 000, o mirtingumas viršija 36%.

Kontraindikacijos

Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ir kraujavimas yra kontraindikacijos vartoti acetilsalicilo rūgštį ir natrio salicilatą. Acetilsalicilo rūgšties vartoti taip pat draudžiama, jei anksčiau buvo pepsinė opa, portalinė hipertenzija, venų užsikimšimas (dėl sumažėjusio skrandžio gleivinės atsparumo) ir sutrikus kraujo krešėjimui. Kūno temperatūrai mažinti sergant virusinėmis ligomis acetilsalicilo rūgšties preparatų negalima skirti vaikams iki 12 metų, nes gali išsivystyti Reye sindromas. Acetilsalicilo rūgštį rekomenduojama pakeisti paracetamoliu arba ibuprofenu. Kai kuriems žmonėms gali išsivystyti vadinamoji aspirino astma.

Medžiagos savybės

Acetilsalicilo rūgštis yra balti maži adatos formos kristalai arba lengvi kristaliniai milteliai, šiek tiek rūgštaus skonio, šiek tiek tirpsta vandenyje kambario temperatūroje, karštas tirpsta 30 minučių. Atvėsus. Acetilsalicilo rūgštis, kaitinama virš 200 laipsnių Celsijaus, tampa itin aktyviu srautu, tirpdančiu vario, geležies ir kitų metalų oksidus. esant sieros rūgščiai. Produktas perkristalizuojamas gryninimui. Išeiga yra apie 80%.

Duomenys

• Rusijoje tradicinis buitinis acetilsalicilo rūgšties pavadinimas yra aspirinas. Atsižvelgiant į tradicinį termino pobūdį, „Bayer“ buvo atsisakyta registruoti Aspirino prekės ženklą Rusijoje.
• Kasmet suvartojama daugiau nei 80 milijardų aspirino tablečių.
• 2009 m. mokslininkai išsiaiškino, kad salicilo rūgštį, kurios darinys yra acetilsalicilo rūgštis, gali pasigaminti žmogaus organizmas.
• Acetilsalicilo rūgštis naudojama kaip aktyvus rūgšties srautas lituojant ir alavuojant lydmetaliais.
• Mokslininkai nustatė, kad aspirinas gali padėti gydyti daugelį moterų nevaisingumo atvejų, nes jis neutralizuoja uždegimą, kurį sukelia baltymai, kurių padidėjęs kiekis yra persileidimų priežastis. Moterys gali padidinti savo tikimybę pastoti vartodamos ribotas aspirino dozes.